Daftar obat penghambat pompa proton generasi terbaru. IPP dalam pengobatan penyakit saluran cerna. Mengapa PPI diresepkan?

PPI, atau penghambat pompa proton, termasuk dalam kelompok tersebut obat farmakologis, digunakan dalam pengobatan patologi lambung. Obat-obatan dengan cepat menghilangkan gejala yang disebabkan oleh kelebihan produksi asam klorida. Perwakilan PPI modern yang paling efektif adalah: Rabeprazole, Omeprazole, Lansoprazole, Pantoprazole, dll. Mereka digunakan sebagai bagian dari perawatan kompleks berbagai jenis Gastritis dan lesi ulseratif. Sebelum meresepkan penghambat pompa proton, ahli gastroenterologi mempelajari hasil penelitian laboratorium dan instrumental. Saat meresepkan dosis dan menentukan durasi pengobatan, dokter memperhitungkannya kondisi umum kesehatan pasien dan riwayat penyakitnya.

Omeprazole adalah perwakilan paling terkenal dari kelompok penghambat pompa proton

Fitur obat farmakologis

Untuk waktu yang lama, antasida digunakan untuk meningkatkan pH jus lambung. Saat memasuki tubuh manusia, bahan aktif obat ikut masuk ke dalamnya reaksi kimia dengan asam klorida. Produk netral yang dihasilkan dikeluarkan dari saluran pencernaan dengan setiap buang air besar. Namun antasida memiliki kelemahan serius:

• kurangnya efek terapeutik jangka panjang;
• kegagalan untuk mengatasi penyebab utama penyakit ini.

Oleh karena itu, sintesis perwakilan pertama dari penghambat pompa proton () membuat terobosan dalam pengobatan maag dan gastritis. Jika antasida membantu mengurangi tingkat yang sudah diproduksi asam klorida, maka PPI mencegah produksinya. Hal ini memungkinkan Anda untuk menghindari perkembangan gangguan dispepsia pada seseorang - pembentukan gas yang berlebihan, mual, muntah, mulas dan sendawa asam. Keuntungan yang tidak diragukan lagi dari penghambat pompa proton adalah kemampuannya untuk mempertahankan konsentrasi terapeutik maksimum dalam sirkulasi sistemik untuk waktu yang lama. Hanya setelah 15-20 jam sel parietal lambung mulai memproduksi asam klorida lagi.

Aktivasi perwakilan PPI di saluran pencernaan memerlukan waktu yang berbeda-beda:

• Rabeprazole memiliki efek terapeutik tercepat;
• Pantoprazole memiliki efek paling lambat.

Inhibitor pompa proton memiliki sifat umum. Misalnya, setelah penetrasi ke dalam saluran pencernaan, semua PPI menekan produksi asam kaustik lebih dari 85%.

Peringatan: “Saat memilih obat untuk pengobatan maag atau lesi ulseratif, dokter memperhitungkan sensitivitas individu pasien terhadap zat aktif penghambat bentuk proton tertentu. Ini memanifestasikan dirinya dengan cara yang agak aneh - bahkan dengan penggunaan tablet baru-baru ini, pH jus lambung menurun tajam. Konsentrasi asam ini ditentukan dalam waktu sekitar satu jam, dan kemudian terjadi peningkatan tajam dalam kesejahteraan orang tersebut.”

Pengaruh obat pada tubuh manusia

PPI adalah obat prekursor. Efek terapeutik dimulai hanya setelah penambahan proton hidrogen ke dalamnya di saluran pencernaan. Bentuk aktif obat bekerja langsung pada enzim yang bertanggung jawab untuk produksi asam klorida. Penghambat pompa proton tidak segera menunjukkan efeknya sifat obat, tetapi hanya ketika senyawa basa terakumulasi dalam jaringan dan diubah menjadi sulfenamida. Tingkat penurunan produksi asam klorida dapat bervariasi tergantung pada jenis obat.

Namun perbedaan seperti itu hanya mungkin terjadi pada hari-hari pertama penggunaan PPI. Dalam studi klinis, terbukti bahwa setelah seminggu penggunaan penghambat pompa proton, efektivitas terapeutiknya menurun. Hal ini dimungkinkan berkat hal serupa komposisi kimia obat. Semua PPI merupakan turunan benzimidazol tersubstitusi dan terbentuk sebagai hasil reaksi asam lemah. Setelah aktivasi di usus kecil, obat mulai mempengaruhi sel kelenjar mukosa lambung. Itu terjadi seperti ini:

• PPI menembus tubulus sel parietal, berubah menjadi sulfenamida tetrasiklik;
• pompa proton mengandung reseptor sistein, yang diikatkan oleh sulfenamida melalui jembatan disulfida;
• aksi (H+,K+)-ATPase yang terletak pada membran apikal sel kelenjar mulai ditekan;
• transfer proton hidrogen ke dalam rongga perut melambat dan kemudian berhenti sama sekali.

Setelah penghambatan (H+,K+)-ATPase, produksi asam klorida oleh sel-sel mukosa lambung menjadi tidak mungkin. Terapi antisekresi diindikasikan untuk pasien dengan segala bentuk gastritis, bahkan dengan keasaman rendah. Hal ini diperlukan untuk regenerasi cepat jaringan yang rusak - penyebab utama nyeri di daerah epigastrium.

Nasihat: “Jangan melewatkan dosis PPI atau menghentikan pengobatan. Prasyarat untuk regenerasi jaringan yang cepat adalah adanya obat secara konstan dalam tubuh manusia. Penyembuhan dan jaringan parut pada ulserasi terjadi beberapa minggu setelah memulai penghambat pompa proton.”

Inhibitor pompa proton dengan Pantoprazole meningkatkan efek antibiotik

Semua jenis penghambat pompa proton

Ahli gastroenterologi menggunakan lima perwakilan penghambat pompa proton, yang berbeda satu sama lain dalam bahan aktifnya, untuk mengobati patologi gastrointestinal. Jika salah satu PPI tidak efektif, dokter akan menggantinya dengan obat lain. Di rak-rak apotek, setiap jenis agen antisekresi diwakili oleh banyak analog struktural produksi Rusia dan asing. Mereka mungkin memiliki perbedaan harga yang serius, meskipun dosis dan jumlah kapsulnya sama.

Saat memilih antara analog dari salah satu perwakilan PPI, ahli gastroenterologi sering kali merekomendasikan obat yang lebih mahal kepada pasien. Anda tidak boleh menuduh dokter memiliki kepentingan pribadi - preferensi seperti itu dalam banyak kasus dapat dibenarkan. Misalnya, obat Rusia Omeprazole memiliki analog:

• Omez India;
• Ultop dibuat di Slovenia.

Banyak pasien tidak akan merasakan perbedaan saat mengonsumsi obat ini, karena obat tersebut menunjukkan efek terapeutik yang kurang lebih sama. Namun bagi sebagian orang, pemulihan akan terjadi setelah menjalani pengobatan dengan Ultop. Hal ini tidak hanya disebabkan oleh kualitas zat aktif, tetapi juga berbagai bahan pembantu yang digunakan untuk membentuk kapsul dan tablet. Penghambat pompa proton adalah obat yang memerlukan pendekatan individual saat meresepkan dosis dan durasi pengobatan.

Omeprazole adalah penghambat pompa proton yang paling umum dan banyak digunakan dalam pengobatan patologi saluran pencernaan. Dia berlabuh proses inflamasi pada selaput lendir, mendorong regenerasi kerusakan dengan cepat. Efektivitasnya telah terbukti dalam pengobatan pasien yang didiagnosis dengan neoplasma ganas di perut, yang memicu peningkatan produksi asam klorida. Omeprazole secara signifikan meningkatkan efek bakterisidal antibiotik bila diberikan secara bersamaan. Satu jam setelah minum obat, konsentrasi maksimumnya terdeteksi dalam darah, yang bertahan selama 2,5-4 jam.

Lansoprazol

Ketersediaan hayati perwakilan kelompok PPI ini mendekati 90%. Mekanisme kerja Lansoprazole berbeda dengan obat lain dalam desain radikal yang memberikan efek antisekresi. Obat ini mendorong pembentukan imunoglobulin spesifik Helicobacter pylori. Hasilnya, pertumbuhan bakteri gram negatif berhasil ditekan. Inhibitor pompa proton ini tidak berpengaruh pada motilitas gastrointestinal. Analog struktural Lansoprazole meliputi: Lancid, Epicurus, Lanzap.

pantoprazol

Berbeda dengan PPI lainnya, Pantoprazole dapat digunakan dalam jangka waktu lama dalam pengobatan maag dan lesi ulseratif. Cara ini tidak memprovokasi perkembangan efek samping. Pantoprazole digunakan terlepas dari nilai pH jus lambung, karena hal ini tidak mempengaruhi efektivitas terapeutiknya. Keuntungan yang tidak diragukan lagi dari penghambat pompa proton adalah tidak adanya eksaserbasi penyakit yang terdiagnosis setelah meminumnya. Pantoprazole diproduksi oleh produsen dalam bentuk kapsul untuk pemberian oral dan larutan injeksi. Analog struktural obat yang paling terkenal adalah Crosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazol

Obat antiulkus ini berbeda dengan Omeprazole dalam struktur cincin piridin dan imidazol, yang memungkinkan Rabeprazole lebih efektif mengikat proton dan ion kalium. Inhibitor pompa proton tersedia dalam bentuk kapsul berlapis enterik. Setelah menggunakan Rabeprazole, lesi ulseratif sembuh total sebulan setelah mulai minum obat. Ahli gastroenterologi memasukkan obat ini ke dalam rejimen terapi untuk gastritis yang disebabkan oleh Helicobacter pylori. Analog struktural Rabeprazole meliputi: Zolispan, Khairabezol, Bereta.

Esomeprazol

Karena adanya hanya satu isomer S, Esomeprazole tidak dimetabolisme secepat inhibitor pompa proton lainnya. Persiapan waktu yang lama berada dalam sirkulasi sistemik dalam konsentrasi terapeutik maksimum. Efek terapeutik Esomeprazole bertahan sekitar 15 jam, yang merupakan yang tertinggi di antara semua PPI. Analog paling terkenal dari obat ini adalah Emanera, Nexium.

Manfaat penghambat pompa proton

Produsen memproduksi penghambat pompa proton dalam bentuk kapsul, tablet, dan larutan untuk penggunaan parenteral. Obat suntik digunakan untuk eksaserbasi patologi lambung, bila perlu untuk segera mengurangi produksi asam klorida. Bahan aktif padatan bentuk sediaan ditutupi dengan cangkang yang tahan lama. Penting untuk melindungi penghambat pompa proton dari efek jus lambung yang agresif. Tanpa cangkang, senyawa utama obat akan cepat rusak, tanpa sempat memberikan efek terapeutik apa pun.

Adanya perlindungan tersebut memastikan PPI masuk ke usus halus dan zat aktif dilepaskan ke dalamnya lingkungan basa. Rute penetrasi ini memungkinkan obat menunjukkan sifat terapeutik yang maksimal. Keuntungan obat yang tidak diragukan lagi meliputi:

• penghapusan mulas dan nyeri epigastrium yang cepat dan efektif pada pasien dengan peningkatan produksi jus lambung dan enzim pencernaan;
• pengurangan produksi asam klorida yang lebih lama dan lebih intens dibandingkan dengan antasida obat dan antagonis reseptor H2;
• paling banyak efisiensi tinggi dalam pengobatan pasien dengan gastroduodenitis, tukak lambung dan duodenum;
• adanya waktu paruh yang pendek dan sedikit pembersihan ginjal;
• penyerapan cepat di usus kecil;
• aktivasi tingkat tinggi bahkan pada nilai pH rendah.

Inhibitor pompa proton adalah obat yang selalu dimasukkan oleh ahli gastroenterologi dalam rejimen terapi jika, selama penelitian laboratorium Helicobacter pylori ditemukan pada pasien. Bakteri gram negatif ini sering menyebabkan berkembangnya maag dan maag. Mikroorganisme patogen dilengkapi dengan flagela yang mereka gunakan.

23090 0

Saat ini, sekitar 21 juta orang di Amerika Serikat mengonsumsi obat resep untuk meredakan sakit maag, sakit perut, dan rasa tidak nyaman.

Kita berbicara tentang obat-obatan dari kelompok penghambat pompa proton (PPI) dan penghambat H2-histamin.

Tapi apa yang harus Anda bayar untuk mengonsumsi obat yang sangat efektif ini?

Sebuah studi baru-baru ini menemukan bahwa penghambat pompa proton dikaitkan dengan peningkatan risiko infark miokard. Dan bukan hanya itu saja yang mungkin ditemui oleh pasien yang memakai PPI.

PPI antara lain esomeprazole (Nexium), lansoprazole (Prevacid), rabeprazole (Pariet), omeprazole (Omez), dan lain-lain.

Banyak obat dalam kelompok ini tersedia tanpa resep dokter. Mereka memblokir apa yang disebut pompa proton di sel-sel mukosa lambung, sehingga mengurangi produksi asam klorida. Kelebihan asam klorida adalah penyebab utama mulas dan ketidaknyamanan perut. PPI digunakan di pengobatan yang kompleks tukak lambung lambung, maag dan untuk mencegah kerusakan esofagus akibat refluks asam.

Sehubungan dengan munculnya data baru tentang keamanan PPI dan penghambat H2-histamin, publikasi medis WebMD memutuskan untuk menanyakan pendapat dua ahli terkenal Amerika tentang obat ini.

Apa sebenarnya yang ditemukan para peneliti?

Penulis penelitian terbaru menganalisis rekam medis hampir 3 juta pasien, banyak di antaranya menggunakan penghambat pompa proton dan penghambat H2. Tidak ada pasien yang menderita penyakit jantung koroner.

Penghambat H2-histamin termasuk obat cimetidine (Tagamet) yang agak ketinggalan jaman, serta famotidine (Quatel), ranitidine (Zantac) dan nizatidine (Axid) yang lebih modern.

Penghambat H2-histamin, atau penghambat reseptor H2-histamin, diklasifikasikan sebagai obat antisekresi yang mengurangi produksi asam klorida. Berbeda dengan PPI, obat ini memblokir reseptor H2-histamin pada sel parietal lambung. Mereka digunakan untuk gastritis kronis, tukak lambung, esofagus Barrett dan penyakit terkait asam lainnya.

Analisis menunjukkan bahwa pasien yang memakai PPI memiliki peningkatan risiko infark miokard. Ini tidak berlaku untuk penghambat H2-histamin. Namun, rancangan penelitian ini tidak memungkinkan kami membuktikan hubungan sebab-akibat antara penggunaan PPI dan serangan jantung.

Para ilmuwan merasa sulit untuk menjawab apa yang menyebabkan hubungan ini, meskipun penelitian sebelumnya telah menunjukkan bahwa penghambat pompa proton dapat merusak endotelium. pembuluh darah. Hal ini mungkin menjelaskan mengapa penggunaan PPI dikaitkan dengan peningkatan risiko infark miokard.

“Berdasarkan hasil penelitian ini, kita dapat mengatakan bahwa dengan penggunaan penghambat pompa proton secara teratur, risiko infark miokard meningkat rata-rata 16%. Di satu sisi, ini adalah angka yang besar. Namun jika Anda memperhitungkan berapa banyak serangan jantung yang sebenarnya terjadi, PPI menyebabkan 1 serangan jantung tambahan per 4.000 orang yang memakai obat tersebut. Ketika Anda mempertimbangkan manfaat yang sangat besar dari obat-obatan ini, hal tersebut masih belum jelas,” kata Dr. Brian Lacy.

Dr Lacey - Kepala Departemen Gastroenterologi dan Hepatologi Pusat kesehatan Dartmouth-Hitchcock (Lebanon, New Hampshire, AS). Dia tidak terlibat langsung dalam penelitian terbaru.

Apakah risiko serangan jantung bergantung pada berapa lama Anda mengonsumsi PPI?

“Berdasarkan hasil penelitian ini, kami tidak dapat menjawab pertanyaan ini. Kami tidak tahu apakah risiko ini bergantung pada berapa lama Anda mengonsumsi penghambat pompa proton, dosisnya, atau faktor lainnya. Untuk ini, Anda perlu pekerjaan lebih lanjut" kata Dr. Lacey.

Jika PPI benar-benar merusak endotel vaskular seiring berjalannya waktu, seperti yang dikemukakan para ilmuwan sebelumnya, maka dapat diasumsikan bahwa risiko serangan jantung akan meningkat dengan penggunaan obat-obatan ini dalam jangka panjang.

Bisakah saya mengonsumsi PPI dalam jangka panjang?

Pakar FDA mengatakan bahwa penghambat pompa proton biasanya diminum selama enam bulan jika diresepkan oleh dokter. Tanpa resep dokter, obat ini dapat digunakan tidak lebih dari 14 hari berturut-turut dan tidak lebih dari 3 kali dalam setahun. Tetapi dokter Amerika mereka mengatakan bahwa kadang-kadang membutuhkan waktu lebih lama.

Menurut Dr. Lacey, tidak ada batasan durasi maksimum pengobatan untuk PPI yang diresepkan - hal ini ditentukan oleh dokter tergantung situasinya. Beberapa pasien meminumnya selama bertahun-tahun. Namun ia menetapkan bahwa semakin rendah dosis dan semakin pendek durasi pengobatan, semakin baik.

“Sebenarnya, saya memiliki pasien yang mengonsumsi penghambat pompa proton setiap hari selama lebih dari 10 tahun, dan obat tersebut tidak mengalami efek samping yang signifikan,” kata Lacey.

Apa bahaya lain dari penghambat pompa proton?

Pada tahun 2012, FDA memperingatkan bahwa resep PPI dapat secara signifikan mengurangi kadar magnesium darah, yang menyebabkan kejang otot dan detak jantung tidak teratur. Pada tahun yang sama, badan tersebut mengatakan bahwa PPI meningkatkan risiko infeksi Clostridium difficile dengan diare parah.

“Kita tahu bahwa penggunaan PPI dikaitkan dengan peningkatan risiko patah tulang dan infeksi usus. Pasien takut meminum obat ini karena berbagai alasan, tapi menurut saya obat tersebut secara umum aman,” kata Dr. Paul Buckley III, kepala ahli bedah di Heartburn and Acid Reflux Center di Baylor Scott & White Healthcare di Round Rock, Texas. , AS).

Apa yang harus saya perhatikan jika saya sudah menggunakan penghambat pompa proton?

Idealnya, dokter Anda harus menanyakan gejala yang tidak biasa pada setiap kunjungan, kata Dr. Lacey.

“Sulit untuk mengatakan apa yang perlu Anda perhatikan terlebih dahulu. Satu efek samping, diare parah, mungkin mengindikasikan infeksi Clostridium difficile, jadi dalam hal ini Anda pasti harus berkonsultasi dengan dokter. Beberapa orang yang baru mulai mengonsumsi PPI (tiga minggu pertama) mungkin mengalami tinja encer. Jika tidak hilang dalam 5-7 hari, Anda perlu menghubungi dokter. Terkadang beralih ke obat lain bisa membantu,” kata Lacey.

Bagaimana cara mengubah gaya hidup Anda selama pengobatan dengan penghambat pompa proton?

Dr Lacey percaya bahwa perubahan gaya hidup sangat diperlukan dalam hal ini:

1. Yang terpenting adalah mengikuti pola makan yang dianjurkan dokter.
2. Jangan makan berlebihan pada malam hari dan kurangi kandungan lemak pada makan malam. Jangan makan gorengan atau makanan cepat saji.
3. Cobalah untuk menormalkan berat badan Anda: BMI Anda tidak boleh lebih tinggi dari 27-30.

“Saya memberi tahu pasien saya bahwa mereka harus makan paling lambat 4 jam sebelum tidur. Ini memberi waktu untuk mencernanya dengan baik. Makan cepat saat bepergian dapat mengganggu pencernaan dan menyebabkan mulas. Anda juga harus menghindari makanan tertentu yang menyebabkan sakit maag (anggur, tomat, mint),” tambah Dr. Buckley.

Apakah ada obat baru yang lebih aman dan efektif dibandingkan PPI?

Ya, obat-obatan semacam itu sedang aktif dikembangkan saat ini. Mereka bekerja pada produksi asam klorida di perut melalui jalur yang berbeda, namun obat ini saat ini sedang digunakan tahap awal tes, dan tes tersebut mungkin tidak akan muncul di pasar farmasi dalam waktu dekat.

Komentar:

• Zat apa yang termasuk dalam keluarga
• Bagaimana cara kerja obat-obatan dalam kelompok ini?
• Kapan obat diresepkan?
• Untuk siapa obat-obatan tersebut dikontraindikasikan?

Inhibitor pompa proton, obat yang dirancang untuk memblokir pembentukan asam klorida di lambung, sering digunakan dalam gastroenterologi. Obat ini menghambat pompa proton di membran sel yang menghasilkan asam klorida untuk pencernaan.

Jenis pengobatan baru dapat mengubah situasi dalam pengobatan penyakit gastrointestinal. Penekanan proses biokimia

zat aktif terjadi pada tingkat sel sekretori.

Obat pertama yang memiliki khasiat mengurangi produksi asam klorida secara signifikan dengan mengganggu fungsi membran sel adalah Omeprazole. Sekarang ini adalah obat yang paling umum untuk perawatan di rumah, namun memiliki efek samping yang tidak memungkinkan penggunaannya untuk terapi jangka panjang. Kemudian ditemukan zat aktif lain dengan efek serupa. Anda bisa membeli obat baru di apotek dengan dan dengan efek samping yang lebih sedikit. Untuk pengobatan maag yang dipersulit oleh infeksi, digunakan obat kombinasi, yang tidak hanya mencakup inhibitor, tetapi juga agen antibakteri.

Zat apa yang termasuk dalam keluarga

Setelah Omeprazole lulus semua tes dan dipasarkan, banyak orang mampu menyingkirkan penyakit perut yang memburuk ketika sel-sel yang bertanggung jawab atas asam klorida konsentrasi tinggi diaktifkan. Efek yang dihasilkan melebihi semua hasil yang diamati dengan penggunaan agen antisekresi lainnya. Karena pasien yang menggunakan Omeprazole dalam jangka waktu lama mulai menunjukkan resistensi sel terhadap zat aktif ini, maka diperlukan obat dengan efek serupa, namun tanpa efek samping. Di laboratorium banyak perusahaan farmakologi besar, pekerjaan telah dimulai untuk menciptakan zat dengan efek serupa.

Obat-obatan modern menawarkan pasien 5 zat aktif yang secara signifikan memperbaiki kondisi seseorang yang menderita penyakit terkait asam pada sistem pencernaan:

• omeprazol;
• lansoprazol;
• pantoprazol;
• rabeprazol;
• esomeprazol.

Penggunaan zat-zat tersebut tidak membebaskan pasien dari eksaserbasi musiman penyakit tukak lambung jika disebabkan oleh bakteri Helicobacter pylori yang mengiritasi dinding lambung. Setiap pengobatan hanya memberikan remisi jangka panjang. Untuk pemulihan total dari gastritis ulseratif, pengobatan komprehensif harus dilakukan, yang harus mencakup penghambat pompa proton.

Semua zat aktif yang termasuk dalam kelompok yang sama mempunyai efek jangka panjang pada sel, namun semakin lama ditemukan, semakin baik pengaruhnya terhadap tubuh. Pantoprazole yang digunakan untuk pengobatan di rumah sakit dianggap paling efektif.

Kembali ke isi

Bagaimana cara kerja obat-obatan dalam kelompok ini?

Inhibitor pompa proton secara aktif diresepkan oleh ahli gastroenterologi untuk pengobatan kondisi yang bergantung pada asam. Mereka membantu dalam 95% untuk mencapai remisi yang stabil dalam pembentukan tukak duodenum dan refluks, di mana makanan yang dimakan direfluks ke kerongkongan dari lambung.

Semua zat aktif diserap ke dalam usus halus dan terakumulasi maksimal dalam plasma 3,5 jam setelah minum kapsul. Mereka memasuki tubulus sel parietal, di mana mereka memulai pekerjaan memblokir aktivitas mereka.

Ketersediaan hayati penghambat pompa proton yang diketahui bervariasi tetapi stabil. Baik asupan makanan maupun obat antasida tidak dapat mengubahnya. Omeprazole setelah dosis kedua dari dosis tunggal menguranginya, esomeprazole meningkatkannya, dan tiga zat aktif lainnya tidak mengubah indikator ini dari dosis pertama hingga dosis terakhir. Pemecahan zat aktif terjadi di hati. Metabolit yang dihasilkan tidak beracun dan dikeluarkan dari tubuh melalui urin. Hal ini memungkinkan Anda untuk menggunakan obat dalam jangka waktu yang lama, jika kondisi tubuh memerlukannya.

Omeprazole bekerja di dalam tubuh tidak lebih dari 14 jam. Dan ini memaksa Anda untuk meminum 2 kapsul per hari ketika gejala peningkatan keasaman lambung kembali. Dengan penggunaan zat aktif ini dalam waktu lama, kekebalan atau resistensi terbentuk di dalam tubuh.

Esomeprazole adalah isomer omeprazole dan memiliki stabilitas metabolisme yang lebih baik. Dapat mengontrol produksi asam klorida selama 24 hari tanpa menimbulkan kecanduan atau efek samping lainnya. Setelah membeli obat dengan bahan aktif ini di apotek, pasien harus minum 1 kapsul per hari, yang sangat nyaman.

Pantoprazole, yang memiliki pH 5,0, adalah yang paling stabil dan paling sedikit aktif. Ketersediaan hayati yang tinggi memungkinkan penggunaan obat dengan bahan aktif ini untuk injeksi pada pasien rawat inap selama pengobatan lesi lambung yang parah. Pantoprazole bereaksi dengan obat antibakteri dalam terapi kompleks, dan ini meningkatkan efek terapeutiknya. Zat aktif ini telah menunjukkan hasil yang baik dalam pengobatan asma bronkial.

Kembali ke isi

Kapan obat diresepkan?

Seorang ahli gastroenterologi merekomendasikan penghambat pompa proton jika terdeteksi adanya penyakit terkait asam pada sistem pencernaan. Kondisi dimana agen yang menekan produksi asam klorida berlebih sangat berguna meliputi:

• Gastritis hyperacid, dimana dinding lambung menjadi meradang;
• penggunaan obat-obatan yang mengandung hormon;
• pengobatan dengan obat antiinflamasi nonsteroid;
• kerusakan pada sfingter esofagus bagian bawah;
• refluks makanan secara teratur dari lambung ke kerongkongan.

Penghambat pompa proton digunakan dalam pengobatan kompleks pankreatitis, kolelitiasis dan penyakit pencernaan lainnya yang menyebabkan peningkatan kadar asam.

Obat golongan ini, bila dikombinasikan dengan zat aktif antibakteri, mempercepat pengobatan penyakit saluran pencernaan yang disebabkan oleh Helicobacter pylori. Apoteker menawarkan kombinasi inhibitor yang kompleks dengan metronidazol, tinidazol, amoksisilin, dan klaritromisin.

Formulasi kompleks seperti itu hanya dapat diambil setelah mendapat rekomendasi dari dokter, yang ia buat setelah diagnosis.

Pemilihan zat aktif dilakukan setelah dilakukan pengukuran keasaman pada lambung bagian atas pasien. Pengobatan disesuaikan jika respon terhadap obat tidak membuahkan hasil. Hal ini dijelaskan oleh karakteristik individu tubuh dan ketahanan sel terhadap zat aktif yang dipilih. Resistensi sel terhadap penghambat pompa proton dapat disebabkan oleh karakteristik genetik tubuh atau berkembang selama perjalanan penyakit. Pada awal pengobatan, dokter menentukan ritme pemberian individu dan menentukan dosis obat menggunakan analisis pH intragastrik. Seorang ahli gastroenterologi mungkin meresepkan obat asli lansoprazole, pantoprazole atau obat serupa lainnya, karena inhibitor generik mungkin mengandung lebih sedikit zat aktif, dan ini mengurangi efektivitas pengobatan yang diharapkan.

Obat Omeprazole adalah salah satu obat antisekresi paling modern yang digunakan dalam pengobatan tukak lambung dan penyakit radang erosif pada saluran pencernaan bagian atas.

Omeprazole menekan produksi asam klorida di lambung dan mengurangi aktivitasnya. Obat ini memperoleh khasiat obatnya hanya setelah memasuki lingkungan asam, yang merupakan ciri khas lambung.

Setelah tertelan, obat tersebut secara aktif menembus sel-sel khusus lambung yang bertanggung jawab atas sekresi asam klorida. Ini terakumulasi di dalamnya dan dengan demikian mengatur produksi jus lambung dan pepsin (enzim yang memecah protein).

Omeprazole memiliki efek bakterisida pada “penyebab” utama gastritis dan tukak lambung – mikroorganisme Helicobacter pylori. Itu sebabnya Omeprazole harus dimasukkan dalam daftar obat penekan infeksi Helicobacter pylori pada tukak lambung dan duodenum.

Dengan refluks patologis isi lambung ke kerongkongan (refluks ulseratif dan esofagitis erosif), selaput lendir pasti rusak, dan cacat ulseratif terbentuk di atasnya. Omeprazole, dikonsumsi secara oral, dapat mengurangi efek merusak dari asam klorida, mengembalikan pH jus lambung dan secara signifikan mengurangi keparahan gejala utama penyakit.

Nexium adalah produk obat, yang mengurangi produksi asam klorida oleh kelenjar lambung. Dengan menghambat aktivitas sekresi kelenjar, Nexium mengurangi keasaman jus lambung dan digunakan dalam pengobatan kompleks berbagai kondisi yang berhubungan dengan sekresi asam klorida yang berlebihan (misalnya, penyakit refluks gastroesofagus, tukak lambung atau duodenum, gangguan pada struktur. selaput lendir di bawah pengaruh obat dari kelompok NSAID, pemberantasan Helicobacter pylori, dll).

Bentuk rilis, nama dan komposisi Nexium

Nexium saat ini tersedia dalam tiga bentuk sediaan berikut:

• Tablet salut 20 mg dan 40 mg;
• Butiran (pelet) untuk pembuatan larutan oral, 10 mg;
• Lyophilisate untuk larutan pemberian intravena, 40 mg.

Artinya, Nexium tersedia dalam dua bentuk sediaan untuk pemberian oral (tablet, pelet dan butiran) dan satu untuk pemberian intravena. Paling sering, obat ini digunakan dalam bentuk tablet, karena ini adalah pilihan yang paling nyaman dan familiar. Padahal pada prinsipnya pelet (butiran) adalah tablet yang sama, hanya mengandung dosis zat aktif yang lebih kecil. Untuk memahami betapa kecilnya perbedaan antara kedua bentuk ini, Anda harus tahu bahwa pelet adalah zat aktif dan tambahan obat yang ditekan menjadi partikel datar kecil, yaitu butiran. Dalam pelet, zat-zat ini berada secara bebas, tetapi dalam tablet, zat-zat ini dikompres dengan rapat.

Pelet lebih jarang digunakan dibandingkan tablet karena mengandung dosis zat aktif yang lebih kecil, sehingga cukup merepotkan. Pelet untuk larutan oral biasanya digunakan untuk anak-anak atau untuk orang yang karena alasan tertentu tidak dapat menelan tablet.

Terakhir, Nexium lyophilisate digunakan untuk menyiapkan larutan intravena, yang digunakan jika obat tidak dapat diminum melalui mulut.

Pariet merupakan obat antiulkus yang termasuk dalam golongan penghambat pompa proton (pompa). Pariet digunakan dalam pengobatan tukak lambung dan duodenum dari berbagai etiologi, refluks esofagitis, tukak stres dan sindrom Zollinger-Ellinson.

Bentuk pelepasan, nama dan komposisi Pariet

Saat ini, Pariet tersedia dalam bentuk sediaan tunggal - pil, ditutupi dengan lapisan enterik. Namun, ada dua dosis tablet - masing-masing 10 dan 20 mg zat aktif. Karena perbedaan dosis zat aktif, dalam percakapan sehari-hari nama “Pariet 10” dan “Pariet 20” sering digunakan untuk menunjukkannya secara singkat. Dalam nama-nama ini, angka tersebut mencerminkan dosis tablet secara tepat.

Setiap tablet Pariet mengandung 10 mg atau 20 mg sebagai zat aktif rabenprazol. Sebagai komponen pembantu, tablet rabenprazole 10 mg dan 20 mg mengandung zat yang sama, seperti:

• manitol;
• magnesium oksida;
• Hiprolosa dan hiprolosa tersubstitusi rendah;
• magnesium stearat;
• Etilselulosa;
• Hipromelosa ftalat;
• Monogliserida diasetilasi;
• Talek;
• titanium dioksida;
• Besi oksida merah (untuk tablet 10 mg);
• Besi oksida kuning (untuk tablet 20 mg);
• Etanol anhidrat;
• lilin Karnauba;
• Tinta abu-abu yang dapat dimakan (untuk tablet 10 mg);
• Tinta merah yang dapat dimakan (untuk tablet 20 mg);
• Butanol

Tablet pariet yang mengandung 10 mg rabenprazole diwarnai berwarna merah muda, berbentuk bulat, bikonveks dan ditandai dengan tanda tinta "∈241" di salah satu sisinya. Tablet yang mengandung 20 mg rabenprazole juga berbentuk bulat, bikonveks, bertanda "∈243" di satu sisi, tetapi berwarna kuning muda. Pariet tersedia dalam kemasan 7, 14 dan 28 buah.

Nolpaza adalah obat dari golongan penghambat pompa proton, yang mengurangi produksi asam klorida oleh sel lambung, sehingga mengurangi keasaman sari lambung. Nolpaza digunakan untuk mengobati berbagai penyakit lambung dan kerongkongan, yang memerlukan penurunan keasaman sari lambung, seperti tukak lambung pada lambung atau duodenum, maag erosif, patologi lambung akibat penggunaan obat golongan NSAID (Aspirin, Indometasin, Ibuprofen, dll. .), tukak stres, penyakit refluks gastroesofageal, sindrom Zollinger-Ellinson, dan juga sebagai bagian dari terapi kombinasi untuk pemberantasan Helicobacter pylori.

Komposisi, nama dan bentuk rilis

Saat ini, Nolpaza tersedia dalam dua bentuk sediaan - tablet untuk pemberian oral dan lyophilisate untuk menyiapkan larutan injeksi intravena. Lyophilisate untuk pembuatan larutan injeksi sering disebut Ampul Nolpaza. Tablet itu disebut Nolpaza 20 atau Nolpaza 40, dimana angka tersebut menampilkan dosis zat aktif.

Komposisi kedua bentuk sediaan Nolpaza termasuk zat aktif pantoprazol dalam berbagai dosis. Jadi, tablet tersedia dalam dua dosis - 20 mg dan 40 mg zat aktif. Liofilisat untuk pembuatan larutan mengandung 40 mg zat aktif per botol. Artinya, larutan injeksi siap pakai yang dibuat dari liofilisat juga akan mengandung 40 mg pantoprazole.

Lyophilisate mengandung zat-zat berikut sebagai komponen tambahan:

• manitol;
• Natrium sitrat dihidrat;
• Larutan natrium hidroksida 1N.

Tablet dari kedua dosis Nolpaza mengandung zat berikut sebagai komponen tambahan:

• Air;
• Hipromelosa;
• titanium dioksida;
• Makrogol 6000;
• manitol;
• Natrium karbonat anhidrat;
• Crospovidon;
• natrium lauril sulfat;
• Besi oksida berwarna kuning;
• Polisorbat-80;
• Propilen glikol;
• Kopolimer asam metakrilat dan etil akrilat;
• Kalsium stearat;
• Talek.

Tablet kedua dosis tersebut dilapisi, berwarna kuning muda kecokelatan, dan berbentuk lonjong bikonveks. Massa kasar berwarna putih hingga kuning muda-coklat terlihat pada patahan tersebut. Tablet tersedia dalam kemasan 14, 28 dan 56 buah.

Liofilisat untuk pembuatan larutan injeksi berbentuk bubuk berwarna putih atau putih kekuningan yang dapat disinter menjadi satu massa padat. Liofilisat tersedia dalam botol tertutup berisi 1, 5, 10 atau 20 buah per kotak.

Mengapa Nolpaza diresepkan (efek terapeutik)

Menurut klasifikasi anatomi, terapeutik dan kimia, Nolpaza termasuk dalam obat antiulkus, yaitu bidang penerapan utamanya adalah pengobatan tukak lambung dan tukak stres pada lambung atau duodenum. Namun dalam praktiknya, selain untuk pengobatan maag, Nolpaza juga digunakan dalam pengobatan kondisi lain, agar pengobatan berhasil, perlu dilakukan penurunan keasaman sari lambung, misalnya maag, refluks gastroesofageal, dll. .

Nolpaza menekan produksi asam klorida di lambung, sehingga mengurangi keasaman jus lambung. Penekanan sekresi asam klorida dicapai dengan menghentikan pompa proton, yang memasok ion hidrogen ke sel-sel yang memproduksi HCl.

Penurunan keasaman sari lambung membuatnya kurang agresif, sehingga cacat yang ada pada selaput lendir mulai sembuh dan sembuh. Dengan demikian, setelah beberapa waktu tukak sembuh, dan gejala tidak menyenangkan yang disebabkan oleh adanya cacat pada mukosa lambung ini hilang.

Selain itu, penurunan keasaman sari lambung meningkatkan efek antibiotik yang menghancurkan Helicobacter pylori, sehingga meningkatkan efektivitas terapi eradikasi. Berkat efek inilah Nolpaza atau obat lain yang mengurangi keasaman jus lambung digunakan dalam terapi pemberantasan kombinasi terhadap Helicobacter pylori, dalam kombinasi dengan antibiotik. Selain itu, saat ini diyakini bahwa penggunaan antibiotik yang dikombinasikan dengan penghambat pompa proton meningkatkan efektivitas terapi dan oleh karena itu memberikan eliminasi total Helicobacter pylori dalam lebih banyak kasus dibandingkan dengan penggunaan antibiotik saja.

Selain itu, penurunan keasaman mengurangi keparahan kerusakan esofagus akibat refluks isi lambung. Karena mekanisme inilah Nolpaza efektif dalam pengobatan gastroesophageal reflux dan GERD (gastroesophageal reflux disease).

Nolpaza sepenuhnya menghilangkan gejala penyakit lambung dan kerongkongan yang disebabkan olehnya peningkatan keasaman sari lambung, selama kurang lebih 2 minggu pemakaian rutin. Namun untuk penyembuhan total atau mencapai remisi yang stabil, Anda harus meminum obat tersebut setidaknya selama 4 minggu.

Nolpaza, dengan mengurangi keasaman jus lambung, meningkatkan kadar gastrin. Namun, peningkatan ini bersifat reversibel, dan kadar enzim biasanya kembali normal ketika obat dihentikan.

Efek Nolpaza bila dikonsumsi dalam bentuk tablet atau bila diberikan secara intravena sama persis.

Saat meminum tablet dengan dosis 20 mg secara oral, efek obat berkembang dalam waktu satu jam, dan maksimum diamati setelah 2 - 2,5 jam. Setelah penghentian total penggunaan Nolpaza, keasaman jus lambung dikembalikan ke parameter normal dalam 3 hingga 4 hari.

Nolpaza tidak mengubah motilitas saluran pencernaan, sehingga tidak mempengaruhi kecepatan pergerakan bolus makanan dan ritme buang air besar yang biasa.

Indikasi untuk digunakan

Tablet Nolpaza dan suntikan intravena diindikasikan untuk digunakan dalam pengobatan kondisi atau penyakit berikut:

• Pengobatan penyakit refluks gastroesofageal (GERD) di berbagai bentuk, termasuk refluks esofagitis erosif dan ulseratif;
• Meredakan gejala akibat GERD, seperti nyeri ulu hati, nyeri saat menelan, sendawa asam, dll;
• Pengobatan erosi dan tukak pada mukosa lambung dan usus yang disebabkan oleh penggunaan NSAID (misalnya Aspirin, Indometasin, Ibuprofen, Nimesulide, Nise, Ketanov, Ketorol, dll.);
• Pengobatan dan pencegahan eksaserbasi tukak lambung dan duodenum;
• Gunakan dalam kombinasi dengan dua antibiotik untuk pemberantasan Helicobacter pylori;
• Sindrom Zollinger-Ellison.

Petunjuk Penggunaan

Mari kita pertimbangkan aturan penggunaan tablet dan lyophilisate untuk menyiapkan larutan injeksi secara terpisah untuk menghindari kebingungan.

Tablet Nolpaza (Nolpaza 20, Nolpaza 40) - instruksi

Tablet dari kedua dosis harus diminum secara oral, ditelan utuh, tanpa digigit, dikunyah atau dihancurkan dengan cara lain apa pun, tetapi dengan segelas air. sejumlah kecil cairan (air tenang, kolak, dll). Obat sebaiknya diminum sebelum makan, maksimal sebelum sarapan pagi. Jika tablet perlu diminum dua kali sehari, maka sebaiknya dilakukan sebelum sarapan dan makan malam.

Dosis dan durasi penggunaan Nolpaz ditentukan oleh kecepatan pemulihan dan jenis penyakit yang obat tersebut diminum.

Untuk pengobatan GERD, refluks esofagitis, serta untuk menghilangkan gejala yang disebabkan oleh penyakit ini (mulas, sendawa asam, nyeri saat menelan), Nolpaza perlu dikonsumsi dengan dosis berikut tergantung pada tingkat keparahan patologi:

Sakit maag adalah penyakit yang sangat umum saat ini. Biasanya, kita makan makanan yang tidak sehat dan tidak mengikuti aturan apa pun. Selain itu, kita merasa gugup terhadap segala hal. Situasi lingkungan menjadi semakin tegang. Oleh karena itu, peningkatan penderita maag dan gangguan pencernaan lainnya tidak mengejutkan siapa pun. Mungkin dua ratus tahun yang lalu, maag merupakan penyakit yang hampir tidak dapat disembuhkan. Tapi Anda dan saya sangat beruntung. Kita hidup di zaman perkembangan pesat kedokteran dan farmakologi. Sejumlah besar obat-obatan dan suplemen makanan telah diciptakan untuk menormalkan pencernaan dan memulihkan selaput lendir saluran pencernaan. Salah satu obat yang paling umum untuk pengobatan penyakit tersebut akan dijelaskan dalam artikel ini.

Kelompok obat antisekresi termasuk penghambat pompa proton. Tujuan dari efek terapeutik obat ini adalah pengobatan kondisi patologis lambung yang bergantung pada asam. Efek utamanya adalah mengurangi produksi asam klorida, yang memicu iritasi dan peradangan pada mukosa gastrointestinal. Hal ini dicapai dengan memblokir pompa proton tipe H+/K+-ATPase, yang terlokalisasi di sel parietal mukosa lambung. Pasar farmakologi modern menawarkan berbagai pilihan obat dari kelompok ini.

Tujuan

Inhibitor pompa proton atau PPI dirancang untuk menghambat sintesis. Hal ini dimungkinkan dengan menghambat pengangkutan ion kalium dan hidrogen dari sel parietal lambung. Pemblokir efektif dalam pengobatan patologi gastrointestinal yang bergantung pada asam. Kita berbicara tentang kondisi patologis berikut:

• refluks gastroesofageal;
• dispepsia esofagus;
• radang perut;
• tukak lambung pada lambung atau duodenum;
• duodenitis.

Tidak ada kecanduan PPI dan tidak ada efek samping. Ada 5 generasi inhibitor yang masing-masing meningkatkan aktivitas komponen aktif dan meningkatkan durasi paparan. Namun pada kenyataannya, kriteria utama yang menentukan efektivitas penghambat adalah kerentanan individu dari organisme individu.

Cara kerja pompa proton di lambung

Prinsip kerja penghambat pompa proton.

Ada dua bentuk utama PPI – tablet dan kapsul untuk pemberian oral. Dragee ditutupi dengan lapisan enterik. Artinya ketika melewati saluran cerna, tablet tersebut larut usus halus, diserap ke dalam aliran darah, memasuki hati, dan kemudian ke dalam sel parietal, yang melaluinya mempengaruhi lambung dan selaput lendirnya.

Saat terakumulasi di tubulus sekretori, inhibitor diubah menjadi sulfenamida dengan empat siklus, dimana zat tersebut berikatan dengan ion pompa tanpa meninggalkan batas saluran kelenjar. Akibatnya, pompa proton H+/K+-ATPase diblokir dan tidak ikut serta dalam produksi asam klorida. Untuk melanjutkan proses pembentukan asam, diperlukan enzim H+/K+-ATPase baru, dan hanya diproduksi setelah 1,5-2 hari. Oleh karena itu, jangka waktu ini menentukan durasinya efek terapeutik

Penggunaan inhibitor yang pertama atau satu kali tidak efektif, karena pada saat obat digunakan, pompa proton sudah memasuki membran sekretori, yaitu bagian utama enzim termasuk dalam sel. Saat pil dikonsumsi, mikropartikel diblokir secara bertahap saat muncul di membran. Dengan demikian, efek antisekresi dari penghambat tercapai sepenuhnya.

Keuntungan dari inhibitor adalah kemampuannya untuk menghentikan penyakit, terlepas dari tingkat asam klorida dalam jus lambung. Contoh efektivitas:

• tukak duodenum sembuh bila pH dipertahankan lebih dari 3 selama 18-20 jam;
• dengan GERD, pH dipertahankan di atas 4;
• bila terkena bakteri Helicobacter pylori, pengobatan didasarkan pada menjaga pH di atas 5.

API Populer

Ada 5 generasi pemblokir modern. Yang pertama muncul adalah Omeprazole (1989). Setiap generasi melampaui generasi sebelumnya dalam terapi antiulkus dan antisekresi dalam hal efektivitas dan tidak berbahaya. Di bawah ini adalah PPI paling populer.

"Omeprazol"

Obat ini adalah salah satu yang paling umum. Efektivitasnya dinyatakan dengan:

• dalam meredakan peradangan;
• dalam pengetatan abses ulseratif;
• dalam dinamika positif dalam pengobatan pasien dengan gastrinoma ganas (tumor yang memicu produksi gastrin berlebihan);
• dalam meningkatkan efek anti-helicobacter bila dikonsumsi bersamaan dengan antibiotik.

Ketersediaan hayati Omeprazole mencapai 50%. Hal ini dicapai karena 95% pengikatan komponen utama dengan protein bagian cair darah. Konsentrasi maksimum obat dicatat 60 menit setelah pemberian. Angka ini disimpan selama 3 jam.

Regimen pengobatan:

• 2 kali sehari;
• dosis tunggal – 20 mg;
• Kursusnya panjang.

Efektivitas - jaringan parut ulkus di duodenum - sebesar 97%, dan di perut - sebesar 80% (dengan penggunaan PPI secara teratur selama sebulan).

"Pantoprazol"

Keunikan obat ini adalah kemungkinannya pengobatan jangka panjang untuk mengkonsolidasikan efek yang dicapai dengan terapi antiulkus spesifik. Ada beberapa bentuk obat yang melibatkan oral dan pemberian intravena. PPI mampu mempertahankan kadar asam pada kisaran 2,3-4,3 bila ditahan selama 10 jam. Keuntungan pengobatan adalah tidak adanya kekambuhan setelah penggunaan Pantoprazole.

Ia memiliki bioavailabilitas tertinggi, bervariasi pada kisaran 85-90%. Ciri lainnya adalah perbedaan struktur radikal yang bertanggung jawab atas efek antisekresi. Sudah pada hari ke 5 pemberian, pH lebih dari 4 terbentuk di perut. Dosis Lansoprazole yang dianjurkan adalah 15, 30, 60 mg per hari. Dalam waktu satu bulan setelah minum obat, pada 95% pasien, ulkusnya sudah hilang seluruhnya.

"Rabeprazol"

Obat tersebut mengandung zat dengan cincin piridin dan imidazol. Karena reaktivitasnya, pompa proton H+/K+ ATPase berikatan lebih efisien. Absorbsi Rabeprazole sebesar 51,8% dengan 96,3% berikatan dengan enzim darah. Dalam sebulan penggunaan obat setiap hari, maag sembuh sebesar 91%.

"Esomeprazol"

Formula penghambat yang aktif secara struktural mencakup isomer S, yang tidak terhidroksilasi di hati, tidak seperti obat sebelumnya dengan isomer R. Oleh karena itu, "Esomeprazol" untuk waktu yang lama tidak dikeluarkan dari tubuh, memberikan lebih banyak pengikatan pada pompa proton di sel parietal.

Oleh karena itu, diperlukan dosis yang lebih kecil - 40 mg per hari. Konsentrasi zat utama ini cukup untuk menjaga pH tidak lebih tinggi dari 4 selama 14 jam.

"Dexlansoprazol"

• Antisekretor Jepang dengan profil tolerabilitas paling baik mengandung R-isomer. Hal ini dibedakan dari kemampuannya mempertahankan pH sari lambung di atas 4 selama 16-24 jam. Ini fitur struktur kapsul unik untuk pemberian oral dengan pelepasan ganda bahan aktif. Berkat efek ini:
• molekul memiliki waktu paruh 2 kali lebih lama dalam aliran darah;