Petunjuk penggunaan larutan Eufillin. Petunjuk penggunaan aminofilin dalam ampul untuk pemberian intravena. Saatnya membunyikan alarm! Pada kasus Anda, kemungkinan terkena asma sangat besar

Dalam satu tablet mengandung 150 mg zat aktif, serta kalsium stearat dan tepung kentang.

Termasuk solusi injeksi aminofilin termasuk dalam konsentrasi 24 mg/ml. Air digunakan sebagai komponen pembantu.

Formulir rilis

Tablet 150 mg (kemasan No. 10 dan No. 30).

Larutan injeksi 2,40% dalam ampul 5 ml (kemasan No. 10, No. 50 dan No. 100) dan 10 ml (kemasan No. 10).

Tindakan farmakologis

Bronkodilator , tokolitik , antispasmodik ,diuretik . Termasuk dalam kelompok obat untuk penggunaan sistemik pada penyakit yang disertai obstruksi (sindrom obstruksi) pada saluran pernafasan.

Kelompok klinis dan farmakologis (menurut buku referensi Vidal): bronkodilator - penghambat PDE. Subkelompok farmasi - xantin.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Mekanisme aksi aminofilin (dalam bahasa Latin - aminofilin) ​​dikaitkan dengan kemampuannya untuk memblokir reseptor purin (adenosin) tipe A2 sel otot polos bronkus, meningkatkan akumulasi AMP siklik dalam jaringan, menekan PDE, mengurangi aliran ion Ca melalui saluran membran plasma ( membran sel), mengurangi aktivitas kontraktil otot polos.

Efek obat tersebut bermanifestasi sebagai:

• relaksasi otot-otot bronkus;
• stimulasi kontraksi diafragma;
• meningkatkan pembersihan mukosiliar;
• meningkatkan fungsi otot interkostal dan pernafasan;
• stimulasi pusat pernapasan dan peningkatan sensitivitasnya terhadap CO2;
• meningkatkan ventilasi alveolar.

Semua ini membantu mengurangi keparahan dan frekuensi episode henti napas ( ).

Dengan menormalkan pernapasan, ini memastikan saturasi oksigen yang lebih baik dalam darah dan membantu mengurangi konsentrasi CO2. Merangsang aktivitas otot jantung, meningkatkan jumlah dan kekuatan kontraksi, meningkatkan sirkulasi darah melalui pembuluh darah jantung dan meningkatkan kebutuhan oksigen miokard.

Mengurangi ketegangan pada dinding pembuluh darah, meningkatkan pelebaran pembuluh darah perifer, mengurangi resistensi pembuluh darah di paru-paru, dan mengurangi tekanan pada sirkulasi paru.

Adalah diuretik kekuatan aksi sedang, meningkatkan volume aliran darah di ginjal, mendorong perluasan saluran empedu, menghambat agregasi trombosit, meningkatkan ketahanan sel darah merah terhadap deformasi (meningkatkan reologi darah), menormalkan mikrosirkulasi dan mengurangi pembentukan trombus.

Mengurangi rangsangan dan kontraktilitas miometrium (efek tokolitik), dalam dosis tinggi yang dimilikinya efek epileptogenik .

Penyerapan dari saluran cerna bila diminum secara oral berlangsung cepat. Makanan tidak mengubah besarnya, namun mengurangi kecepatannya. Tingkat penyerapan juga tergantung pada dosisnya: semakin tinggi dosisnya, semakin lambat penyerapannya aminofilin .

Pada orang dewasa yang sehat, sekitar 60% dari dosis diminum aminofilin berikatan dengan protein plasma, pada pasien - sekitar 35%, pada bayi pada periode baru lahir - 36%.

TSmax untuk tablet biasa adalah 60-120 menit.

Di hati, sebagian dari dosis diminum aminofilin biotransformasi menjadi kafein . T1/2 kafein pada anak di bawah usia 3 tahun lebih lama dibandingkan pada orang dewasa. Konsentrasi zat pada anak bisa mencapai 30% dari konsentrasinya aminofilin .

Pada pasien di atas usia tiga tahun, fenomena penumpukan kafein tidak diamati.

Indikator T1/2 dipengaruhi oleh penyakit penyerta dan usia pasien. Pada anak-anak di bawah usia enam bulan, serta pada pasien dewasa dengan gagal jantung , PPOK dan penyakit jantung paru lebih dari 24 jam, pada anak di atas enam bulan - 3,7, pada orang dewasa non-asma - 8,7, pada orang yang merokok lebih dari 20 batang sehari - 4-5 jam. Setelah berhenti merokok, diperlukan waktu minimal 3 bulan agar farmakokinetik obat menjadi normal.

Ini dieliminasi oleh ginjal; dalam bentuk murni, sekitar 10% diekskresikan pada orang dewasa, dan sekitar setengah dari dosis aminofilin diekskresikan pada anak-anak.

Indikasi penggunaan Eufillin

Eufillin - untuk apa pil ini?

Indikasi penggunaan tablet Eufillin:

• (BA);
• Sindrom Pickwick (apnea paroksismal malam hari);
• obstruktif kronik (TONGKOL);
• “jantung paru” kronis ;
• paru-paru .

Eufillin adalah obat pilihan untuk asma akibat olahraga; untuk bentuk penyakit lain, obat ini digunakan dalam kombinasi dengan obat lain.

Kapan Eufillin dalam ampul diresepkan?

Indikasi Eufillin dalam ampul adalah:

• sindrom bronko-obstruktif pada bronkitis , BA, asma jantung (terutama untuk meredakan serangan) atau empisema ;
• insufisiensi serebrovaskular otak (solusinya digunakan dalam kombinasi dengan obat lain untuk mengurangi tekanan intrakranial);
• hipertensi dalam sirkulasi paru;
• kegagalan ventrikel kiri , disertai pernapasan berkala tipe Cheyne-Stokes dan bronkospasme (dalam kombinasi dengan obat lain).

Kontraindikasi larutan dan tablet Eufillin

Kontraindikasi penggunaan tablet:

• intoleransi aminofilin atau turunan lainnya xantin ;
• (MI) pada stadium akut;
• kardiomiopati hipertrofik dengan halangan;
• takiaritmia ;
• eksaserbasi gejala tukak lambung/duodenum ;
• gangguan fungsi ginjal/hati yang parah;

Dalam pediatri, obat ini tidak diresepkan untuk anak di bawah usia enam tahun, atau dikombinasikan dengan .

Suntikan obat dikontraindikasikan pada:

• hipersensitivitas di aminofilin dan turunan lainnya xantin ;
• MI dalam tahap akut;
• ekstrasistol ;
• paroksismal ;
• hipotensi/hipertensi arteri berat ;
• edema paru ;
• stroke hemoragik ;
• ada indikasi adanya perdarahan spontan pada anamnesis;
• pendarahan di jaringan retina;
• dalam tahap akut;
• peningkatan ambang kesiapan kejang;
• refluks gastroesofageal (GER);
• tidak terkendali hipotiroidisme ;
• tirotoksikosis ;
• hipertiroidisme ;
• porfiria ;
• sepsis ;
• disfungsi ginjal dan/atau hati .

Karena kemungkinan efek samping, tidak dianjurkan untuk menggunakan larutan pada anak di bawah usia 14 tahun. Anak-anak di bawah usia tiga tahun dikontraindikasikan untuk memberikan Eufillin secara intravena; pada anak-anak di atas usia tiga tahun, obat tersebut dapat digunakan untuk alasan kesehatan dan tidak lebih dari 14 hari.

Efek samping

Efek samping penggunaan tablet Eufillin:

• gangguan tidur, gelisah, pusing, kejang, gemetar;
• irama jantung tidak teratur, jantung berdebar;
• hematuria , albuminuria ;
• hipoglikemia (jarang).

Dengan latar belakang terapi injeksi, hal-hal berikut mungkin terjadi:

• sakit kepala, gelisah, pusing, agitasi, lekas marah, gemetar, ;
• , (termasuk pada janin, jika wanita meminum obat pada kehamilan trimester ke-3), jantung berdebar, tekanan darah menurun, tidak stabil ;
• mual, , maag, gastralgia , muntah, gejala memburuk tukak lambung , GER, dengan penggunaan jangka panjang - kehilangan nafsu makan;
• gatal pada kulit, ruam kulit, demam;
• takipnea , nyeri dada, hipoglikemia ,albuminuria , peningkatan diuresis, hematuria , keringat berlebih, rasa panas di wajah.

Efek samping bergantung pada dosis, yaitu untuk meredakannya, seringkali cukup dengan mengurangi dosis obat.

Reaksi lokal terhadap suntikan larutan memanifestasikan dirinya dalam bentuk hiperemia kulit, nyeri dan pembentukan segel di tempat suntikan.

Petunjuk penggunaan Eufillin

Tablet Eufillin: petunjuk penggunaan

Buku referensi Vidal menyatakan bahwa tablet harus diminum setelah makan dengan banyak cairan. Dosis obat dipilih secara individual, dengan mempertimbangkan tingkat eliminasi yang berbeda aminofilin pada pasien yang berbeda.

Jika perlu, dosis ditingkatkan setiap tiga hari sampai efek yang diinginkan tercapai.

Untuk pasien dengan berat badan lebih dari 50 kg (termasuk remaja) Eufillin dengan bronkitis dan yang lainnya menemani obstruksi bronkus , syaratnya, diresepkan 450-900 mg/hari; bila perlu dosis dapat ditingkatkan menjadi 1,2 g dengan frekuensi pemakaian 4 kali/hari. dengan selang waktu 6 jam.

Untuk pasien dengan berat badan kurang dari 50 kg dan remaja yang berat badannya berkisar antara 45-55 kg, tablet Eufillin diresepkan untuk dikonsumsi 450-600 mg/hari.

Anak-anak berusia 6-17 tahun bronkitis dan lainnya kondisi bronko-obstruktif tablet diberikan dengan takaran 13 mg/kg, biasanya 1 tablet 3 kali sehari.

Untuk PPOK fase akut, pengobatan dimulai dengan dosis 5-6 mg/kg (untuk dewasa) dengan peningkatan lebih lanjut. Konsentrasi serum tidak boleh melebihi 0,02 mg/ml. Peningkatan dosis setiap 0,5 mg/kg menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam darah sebesar 0,001 mg/ml.

Di luar eksaserbasi, dosis awal Eufillin untuk orang dewasa dengan PPOK adalah 6-8 mg/kg/hari, tertinggi (pada tahap awal pengobatan) adalah 400 mg/hari. Disarankan untuk membaginya menjadi 3-4 dosis.

Jika digunakan selama kehamilan, dosis (serta cara pemberiannya) ditentukan oleh dokter. Perlu diingat bahwa bagi ibu, overdosis dikaitkan dengan risiko disfungsi jantung (dan terkadang serangan jantung), dan bagi janin, Eufillin dosis tinggi berbahaya karena kemungkinan hipoksia dan kematian antenatal.

Ampul Eufillin: petunjuk penggunaan

Untuk kondisi yang memerlukan perawatan darurat, pasien dewasa disarankan untuk menggunakan infus dengan dosis muatan obat: Eufillin diberikan secara intravena selama setengah jam dengan dosis 5,6 mg/kg. Untuk menyiapkan penetes, 10-20 ml larutan dicampur dengan larutan NaCl berair 0,9% dengan volume yang sama dan kemudian obat diencerkan dalam 0,25-0,5 liter larutan fisiologis.

Selama terapi pemeliharaan, Eufillin disuntikkan ke pasien secara intravena sebanyak 1-3,5 kali dengan dosis 0,9 mg/kg.

Jika pasien pernah meminumnya sebelumnya , dosis harus dikurangi setidaknya setengahnya.

Pada status asmatikus 720 hingga 750 mg disuntikkan ke dalam aliran darah melalui tetesan aminofilin .

Batas atas dosis harian yang diperbolehkan untuk orang dewasa adalah 0,4-0,5 ml/kg.

Anak-anak hingga 3 bulan diberikan secara intravena dari 30 hingga 60 mg aminofilin per hari, untuk anak-anak yang lebih besar dan remaja dosisnya bervariasi dari 60 hingga 500 mg/hari.

Suntikan Eufillin intravena dalam kondisi darurat dilakukan setidaknya selama lima menit. Dosis tunggal untuk orang dewasa adalah 6 mg/kg. Sebelum memberikan suntikan, obat diencerkan dalam 10-20 ml larutan NaCl berair 0,9%.

Dosis harian untuk pemberian intramuskular adalah 0,1 hingga 0,5 mg.

Untuk anak penderita PPOK, Eufillin diberikan dengan dosis 5-6 mg/kg (dosis awal), selama terapi pemeliharaan untuk anak di bawah usia enam bulan, obat diberikan setiap 8 jam dengan dosis yang dihitung dengan rumus: anak. usia dalam minggu * 0,07 + 1, 7.

Untuk anak usia enam bulan sampai satu tahun, dosis pemeliharaan dihitung dengan rumus: umur anak dalam minggu * 0,05 + 1,25. Interval antar suntikan adalah 6 jam.

Anak-anak berusia satu hingga 9 tahun diberikan 5 mg/kg, anak-anak berusia 9-12 tahun - 4 mg/kg, anak-anak 12-16 tahun - 3 mg/kg setiap 6 jam.

Di luar eksaserbasi, dosis awal untuk anak adalah 16 mg/kg/hari, dosis tertinggi 400 mg/hari. Ini harus dibagi menjadi 3-4 suntikan.

Jika perlu dan jika Eufillin dapat ditoleransi dengan baik, dosis ditingkatkan setiap beberapa hari sebesar 25% ke dosis harian tertinggi, yang untuk anak di bawah satu tahun dihitung menggunakan rumus “usia dalam minggu * 0,3 +8”, untuk anak-anak di bawah 9 tahun adalah 22, untuk anak di bawah 12 tahun - 20, untuk remaja di bawah 16 tahun - 18, untuk pasien di atas 16 tahun - 13 mg/kg.

Eufillin diberikan secara intramuskular kepada anak-anak dengan dosis 15 mg/kg/hari. Durasi maksimal penggunaan parenteral pada anak adalah 14 hari.

Pada apnea pada anak-anak di tahun pertama kehidupan (disertai bradikardia Dan kondisi sianotik , dimana anak mengalami periode tidak bernapas selama 15 detik) dosis awal adalah 5 mg/kg (obat diberikan melalui selang nasogastrik). Saat melakukan terapi pemeliharaan, anak dianjurkan menggunakan 2 mg/kg dalam dua dosis.

Pengobatan bisa berlangsung hingga beberapa bulan (biasanya beberapa minggu).

Elektroforesis dengan Eufillin

Eufillin untuk elektroforesis pada orang dewasa digunakan untuk mengobati radang sendi Dan . Untuk elektroforesis, ini diresepkan untuk anak-anak kapan , dan juga bila perlu untuk menghapus hipertonisitas otot atau mengurangi tekanan intrakranial .

Dalam kasus insufisiensi serebrovaskular atau hipertensi intrakranial itu dilakukan pada vertebra serviks, dengan hipertonisitas kaki anak - di daerah pinggang.

Elektroforesis dengan Eufillin adalah prosedur yang memungkinkan Anda membuat konsentrasi zat aktif yang diinginkan langsung di jaringan yang terkena. Bertindak secara lokal, obat ini tidak menimbulkan efek samping sistemik, sehingga dapat digunakan pada bayi berusia lebih dari satu bulan.

Dokter meletakkan kain kasa yang direndam dalam larutan Eufillin di tempat yang sakit dan memasang elektroda. Waktu pemaparan adalah 15 menit. Ini cukup bagi obat untuk menembus jauh ke dalam jaringan. Kursus pengobatan dirancang untuk sepuluh sesi.

Untuk mengembalikan fungsi organ setelah cedera lahir pada bayi baru lahir, sirkulasi otak selama patologi tulang belakang leher , dan juga kapan kelumpuhan serebral Elektroforesis menurut Ratner dianjurkan.

Inti dari metode ini adalah pasien ditempatkan pada dua bantalan yang diresapi dengan obat berbeda: yang pertama (dengan larutan Eufillin 0,5%) - pada vertebra serviks, yang kedua (dengan larutan 1%) - di tulang rusuk, di sebelah kanan tulang dada. Waktu pemaparan adalah 15 menit. Kekuatan saat ini adalah 1-2 mA.

Perlu dicatat bahwa baik anak-anak maupun orang dewasa mentoleransi prosedur ini dengan baik, sehingga jika tidak ada kontraindikasi, prosedur ini dapat dilakukan tanpa rasa takut.

Elektroforesis dikontraindikasikan pada penyakit kulit apa pun, hipertensi arteri ,aritmia , gagal jantung , adanya neoplasma pada pasien (lokasi mana pun).

Menghirup Eufillin untuk anak-anak - efektif atau tidak tepat?

Resep untuk anak batuk dan obstruksi bronkus Eufillina memungkinkan Anda melebarkan bronkus, meredakan kejang dan memperlancar keluarnya dahak. Namun, obat tersebut hanya mempunyai efek ini bila memasuki sirkulasi sistemik.

Penggunaan Eufillin untuk inhalasi termasuk dalam kategori peresepan “off-label”. Meskipun tidak ada petunjuk dalam petunjuk pabrik mengenai kemungkinan penggunaan obat dengan cara ini, banyak orang sering meresepkan pengobatan ini untuk diri mereka sendiri dan, terlebih lagi, memperlakukan anak-anak mereka dengan cara ini.

Kebanyakan dokter dengan suara bulat percaya bahwa efektivitas inhalasi dengan Eufillin sangat rendah, karena ketika uap dihirup, obat tersebut mengendap di selaput lendir dan, oleh karena itu, tidak memasuki aliran darah sistemik dalam konsentrasi yang efektif secara terapeutik.

Efek positif pada bronkus (relaksasi dan peningkatan pengeluaran dahak) disebabkan oleh fakta bahwa uap air masuk ke dalamnya selama inhalasi. Artinya efektivitas obat bila digunakan secara inhalasi sebanding dengan efektivitas air biasa.

Eufillin untuk selulit

Salah satu propertinya aminofilin adalah kemampuan untuk memperluas pembuluh darah perifer dan mengembalikan fungsi sistem peredaran darah, yang pada gilirannya tidak bisa.Tetapi selulit, seperti diketahui, terjadi ketika sirkulasi darah terganggu, dan sel-sel mulai kekurangan oksigen. Penggunaan Eufillin memungkinkan Anda mengencangkan lapisan atas kulit, menghilangkan kelebihan cairan dan mengurangi pembengkakan.

Untuk menurunkan berat badan dan menghilangkan kulit jeruk, produk yang digunakan berupa krim, masker dan body wrap. Pijat dengan Eufillin juga memberikan efek yang baik.

Untuk menyiapkan komposisinya, obatnya harus dicampur dengan krim pijat apa saja, lalu ditambahkan sedikit ke dalamnya Dimexida , yang dalam hal ini akan bertindak sebagai pengangkut (terima kasih padanya aminofilin dapat menembus sangat dalam ke dalam jaringan).

Untuk pembungkusnya bisa menggunakan campuran krim bayi biasa, Dimexida , Eufillin dan minyak esensial jeruk keprok atau lemon (6-8 tetes). Komposisinya dioleskan pada kulit yang dibersihkan dengan scrub dan ditutup dengan cling film. Meskipun “berhasil” (waktu tumbukan biasanya sekitar 30 menit), disarankan untuk bergerak secara intensif untuk meningkatkan efeknya.

Untuk menyiapkan krim anti selulit berbahan dasar Eufillin, gunakan resep berikut:

• minyak bumi;
• pelembab;
• 1 tablet bubuk atau isi 1 ampul (5 ml) Eufillin (dosis obat ini cocok untuk wanita dengan berat badan kurang dari 75 kg);
• Dimexide (untuk satu ampul larutan lima mililiter, ambil 2 ml konsentrat Dimexide).

Anda juga dapat menambahkan obat tersebut ke produk farmasi anti-selulit yang sudah jadi. Proporsi bahan yang optimal adalah 1:5.

Ulasan tentang Eufillin untuk selulit dapat ditemukan sangat berbeda - beberapa sama sekali tidak puas dengan hasilnya, yang lain berpendapat bahwa hasilnya melebihi semua harapan. Berdasarkan hal ini, kita dapat menarik kesimpulan berikut - jika obatnya berhasil, maka pastinya bukan dari prosedur pertama.

Overdosis

Anotasi menyatakan bahwa gejala overdosis berkembang ketika konsentrasi plasma aminofilin melebihi 0,02 mg/ml. Ciri-cirinya adalah:

• diare ;
• muntah berkepanjangan;
• hiperemia wajah;
• perangsangan;
• aritmia ;
• ketakutan dipotret;
• kejang.

Ketika konsentrasi darah melebihi 0,04 mg/ml, pasien mengalami koma.

Tindakan yang bermanfaat termasuk menghentikan pemberian Eufillin kepada pasien dan meningkatkan detoksifikasi alami dengan merangsang fungsi ginjal (diuresis paksa).

Jika tingkatnya aminofilin melebihi 0,05 mg/ml, diindikasikan plasmaferesis , hemosorpsi , dialisis peritoneal atau , dukungan pernapasan (ventilasi dan suplai oksigen), pemantauan parameter hemodinamik.

Untuk bekam sindrom kejang pasien disuntik (intramuskular). Aplikasi barbiturat kontraindikasi!

Interaksi

Memperkuat aksi aminofilin mempromosikan penggunaan dalam kombinasi dengan , viloksazin , , , β-blocker , vaksin influenza menyebabkan eliminasi lebih lambat aminofilin , peningkatan konsentrasi plasma dan, akibatnya, penurunan dosis Eufillin yang diberikan.

Jika obat tersebut diresepkan dalam kombinasi dengan obat-obatan kelompok fluorokuinolon dosis Eufillin dikurangi menjadi 25% dari yang biasanya direkomendasikan.

Aminofilin melemahkan efek terapeutik obat Li dan β-blocker. β-blocker, pada gilirannya, melemah efek bronkodilator aminofilin .

Saat mengonsumsi Eufillin bersamaan dengan GCS (misalnya, dengan deksametason ), diuretik Dan Agonis β-adrenergik risiko berkembang hipoglikemia .

Aminofilin dapat menyebabkan efek samping dari turunan fluorinasi anestesi umum ( aritmia ventrikel ), Minerakortikosteroid (hipernatremia), obat perangsang SSP ( neurotoksisitas ).

Dapat meningkatkan efeknya antikoagulan .

Larutannya tidak sesuai dengan larutan asam, fruktosa, glukosa dan levulosa. Saat mempersiapkan infus larutan infus intravena, pH larutan yang digunakan harus diperhitungkan.

Harus digunakan dengan hati-hati dalam kombinasi dengan turunan purin , turunan teofilin , antikoagulan . Selama masa pengobatan, dilarang mengonsumsi zat yang mengandung xantin (termasuk teh dan kopi).

Dalam satu spuit, larutan Eufillin hanya dapat dicampur dengan larutan NaCl isotonik.

Ketentuan penjualan

Sesuai resepnya.

Resep dalam bahasa Latin (pemberian parenteral untuk anak berusia sepuluh tahun):

Rp: Sol. Eufillini 2,4% - 10,0

Dtd. N 3 di amp.

S. 5-10 ml IV tetes atau aliran lambat, secara fisik. larutan (0,15 mg/kg atau 1,0 ml/tahun kehidupan).

Kondisi penyimpanan

Daftar B. Simpan di tempat yang terang dan terlindung dari kelembapan pada suhu kamar.

Terbaik sebelum tanggal

Dua tahun.

Instruksi khusus

Efek bronkodilator Obat muncul ketika konsentrasi zat aktif mencapai 0,01-0,02 mg/ml. Konsentrasi yang melebihi 0,02 mg/ml bersifat toksik.

Efek stimulasi pada pusat pernapasan diwujudkan ketika konten aminofilin dalam darah berkisar antara 0,005 hingga 0,01 mg/ml.

Pada bayi baru lahir dan orang yang berusia di atas 55 tahun, obat ini digunakan dengan hati-hati karena kurangnya aktivitas dari mereka yang terlibat dalam biotransformasi. aminofilin sistem enzimatik hati.

Eufillin selama kehamilan

Produsen, dalam petunjuk penggunaan Eufillin, memperingatkan bahwa penggunaan larutan/tablet selama kehamilan dapat menimbulkan konsentrasi yang berpotensi membahayakan kesehatan janin/bayi baru lahir. aminofilin dan kafein.

Anak-anak yang ibunya menerima obat selama kehamilan (terutama pada trimester ketiga) harus berada di bawah pengawasan medis selama periode neonatal untuk memantau kemungkinan gejala keracunan turunan metil xantin.

Resep Eufillin selama kehamilan dan menyusui hanya dimungkinkan untuk alasan kesehatan yang ekstrim dan memerlukan penilaian kemungkinan risiko pada janin/anak.

Mengapa Eufillin bisa diresepkan selama kehamilan?

Ginekolog merekomendasikan penggunaan Eufillin untuk edema selama kehamilan, dengan insufisiensi plasenta, dan dalam terapi kompleks gestosis , serta untuk kondisi lain yang memerlukan penggunaan obat ini segera karena mengancam nyawa ibu.

Tidak ada rejimen pengobatan yang jelas untuk Eufillin selama kehamilan, karena petunjuk pabrik mencantumkan kehamilan sebagai salah satu kontraindikasi penggunaan. Dokter membuat semua janji temu tergantung pada kondisi pasien tertentu.

Untuk pengobatan osteochondrosis stadium akut yang efektif, berbagai macam obat dan prosedur digunakan. Obat vasodilator merupakan komponen penting pengobatan. Paling sering, dokter meresepkan Eufillin lama yang telah teruji waktu.

Deskripsi dan tindakan farmakologis obat

Perjalanan penyakit osteochondrosis tulang belakang selalu disertai dengan kejang pembuluh darah yang parah dan mialgia.

Pada tahap akut, ketika persarafan simpatis terlibat dalam peradangan, aliran impuls melemah, memicu kejang pada pembuluh darah.

Tahap lanjut, terapi obat yang tidak memadai menyebabkan kerusakan lebih lanjut pada jaringan di sekitarnya. Untuk sepenuhnya menghilangkan konsekuensi parah seperti itu, perawatan obat yang kompleks ditentukan.

Bagaimana cara kerja obat dengan efek vasodilatasi?:

1. menghilangkan kejang, menghilangkan proses stagnan;
2. menstabilkan transmisi impuls melalui sistem saraf pusat dan perifer;
3. mempromosikan suplai darah yang lebih baik dengan mikrosirkulasi di area fokus patologis.

Untuk terapi vasodilator, obat Eufillin paling sering digunakan. Menurut afiliasi klinis dan farmakologisnya, obat Eufillin termasuk dalam kelompok bronkodilator.

Obat ini memiliki beragam efek pada tubuh:

• merangsang kontraktilitas diafragma;
• merangsang pernapasan, kontraksi otot interkostal;
• memiliki efek relaksasi pada otot-otot spasmodik bronkus;
• mempengaruhi pusat pernafasan, merangsang fungsi pernafasan;
• meningkatkan kekuatan dan frekuensi kontraksi pada miokardium;
• melebarkan pembuluh darah jaringan otak, kulit, ginjal.

Bahan aktif utama obat Eufillin adalah aminofilin. Ini adalah turunan sintetis dari teofilin dan etilendiamin.

Teofilin adalah alkaloid tanaman. Teofilin hadir dalam daun teh, sobat, biji kakao. Ini adalah antispasmodik dan bronkodilator alami. Dalam Eufillin, etilendiamin bertindak sebagai komponen tambahan, yang memungkinkan teofilin larut dan diserap lebih cepat.

Obat Euphyllin memiliki tingkat penyerapan yang tinggi dan bioavailabilitas 95-100%. Diekskresikan dari tubuh oleh hati. Waktu eliminasi obat: 22-24 jam.

Komposisi dan bentuk rilis

Obat Eufillin tersedia dalam bentuk sediaan padat dan cair.

Eufillin bentuk padat berupa tablet dengan bahan aktif utama aminofilin 150 mg.

Bentuk sediaan cair Eufillin diwakili oleh dua jenis larutan injeksi:

• larutan Eufillin 24% untuk pemberian intramuskular (1 ml), dengan jumlah bahan aktif utama aminofilin 240 mg;
• Larutan Eufillin 2,4% untuk infus intravena (5 ml, 10 ml), dengan jumlah bahan aktif utama per 1 ml 24 mg.

Penting: larutan injeksi obat tidak dapat dipertukarkan!

Indikasi untuk digunakan

Eufillin adalah obat dengan spektrum aksi terapeutik yang luas.

Obat ini diresepkan untuk meredakan bronkospasme, sindrom nyeri yang bersifat kejang, pada periode akut kolesistitis, dan penyakit lain pada sistem empedu.

Obat Eufillin diresepkan untuk menormalkan mikrosirkulasi darah.

Obat Eufillin digunakan dalam fisioterapi untuk osteochondrosis. Prosedur elektroforesis dengan Eufillin menormalkan proses trofik pada tingkat tulang rawan intervertebralis.

Kontraindikasi dan efek samping

Obat Eufillin tidak digunakan dalam pengobatan jika pasien menderita hipersensitivitas terhadap bahan aktif.

Eufillin tidak diresepkan untuk pasien dengan patologi ulseratif pada saluran pencernaan dalam periode akut, dengan hipertensi berat dan hipotensi.

Dalam praktik pediatrik, obat Eufillin hanya digunakan untuk anak di atas usia 3 tahun.

Perawatan dengan Euphyllin dengan hati-hati, diresepkan untuk indikasi khusus:

1. pada tahap akut infark miokard;
2. dengan aterosklerosis yang luas;
3. pasien dengan peningkatan kesiapan kejang;
4. pasien dengan ekstrasistol ventrikel;
5. pada suhu tinggi;
6. pasien dengan hiperplasia prostat;
7. untuk hipotiroidisme dan tirotoksikosis.

Dengan sangat hati-hati, dengan pemilihan dosis individu, obat Eufillin diresepkan untuk wanita hamil dan menyusui, serta anak-anak dan orang tua.

Penerapan Eufillin untuk elektroforesis

Dalam perawatan kompleks, prosedur elektroforesis dengan Eufillin - dari 10 hingga 20 sesi

Kemampuan obat Eufillin untuk mengurangi digunakan dalam fisioterapi.

Prosedur elektroforesis menggunakan larutan Eufillin 2%.

Elektroforesis dengan Eufillin memastikan penetrasi obat yang dalam melalui kulit dengan efek pemanasan tambahan.

Elektroforesis dengan Eufillin diresepkan untuk patologi paru, pembuluh darah dan neurologis.

Efek melemahkan kejang otot dan menghilangkan rasa sakit digunakan untuk mengobati osteochondrosis, hernia intervertebralis, arthrosis, dan arthritis.

Keuntungan prosedur elektroforesis dengan Eufillin untuk patologi tulang belakang dan persendian:

1. Dosis terapeutik rendah dengan efek terapeutik maksimal, diarahkan langsung ke area fokus patologis.
2. Selama prosedur, sebagian besar obat ditahan oleh kulit dan lemak subkutan. Hal ini memungkinkan Eufillin memasuki aliran darah secara bertahap (aksi berkepanjangan).
3. “Tindakan yang ditargetkan” pada fokus patologis memberikan konsentrasi yang lebih besar dibandingkan dengan pemberian Eufillin melalui suntikan atau oral.
4. Eufillin tidak melewati saluran pencernaan, sehingga tidak memiliki efek samping pada tubuh.

Petunjuk Penggunaan

Eufillin termasuk obat golongan B (kuat), oleh karena itu dosis, cara pengobatan, dan bentuk sediaan obat ditentukan secara eksklusif oleh dokter yang merawat.

Biasanya dosis tablet Eufillin untuk dewasa: 1 atau 2 pcs. dua atau tiga kali sehari.

Obatnya diminum setelah makan dengan sedikit air. Perjalanan pengobatan dengan tablet Eufillin adalah 2 hingga 3 minggu.

Di pediatri, dosis obat dihitung berdasarkan skema berikut: dari 7 hingga 10 mg per 1 kg berat badan anak.

Prosedur intravena dengan obat hanya diresepkan dalam keadaan darurat. Prosedur intravena dengan Eufillin harus dilakukan pada pasien yang hanya dalam posisi horizontal, di bawah pengawasan medis terhadap indikator pernapasan dan tekanan darah.

Pasien yang memakai Eufillin sebaiknya tidak mengonsumsi makanan dan minuman yang mengandung kafein dan tidak mengemudikan kendaraan dan mesin.

Harga

Pengganti analog

Obat ini diproduksi di hampir setiap perusahaan farmasi, dengan bahan aktif utama dan dengan satu nama - Eufillin.

Namun beberapa perusahaan mendaftarkan nama asli mereka sendiri:

• Eufillin Darnitsa (diproduksi oleh perusahaan farmasi Ukraina “Darnitsa Drug Company”);
• Eufillin-UBF (diproduksi di Rusia oleh OJSC Uralbiopharm);
• Euphylong dalam kapsul, kapsul dubur, kapsul penghambat (Produsen: Bick Gulden GmbH, Jerman);
• Etiphylline (hanya tablet). Produsen: Perusahaan Rusia ICN Oktyabr, Dalkhimfarm, Irbitsky HFZ, Lekform, Purin, Tatkhimfarmpreparat, Tyumen HFZ, Urabbiofarm.

Semua obat dengan bahan aktif utama teofilin, dengan indikasi dan kontraindikasi identik dengan Eufillin.

Bronkodilator, penghambat fosfodiesterase (PDE). Ini adalah garam etilendiamin dari teofilin (yang memfasilitasi kelarutan dan meningkatkan penyerapan). Memiliki efek bronkodilator, tampaknya karena efek relaksasi langsung pada otot polos saluran pernapasan dan pembuluh darah paru-paru. Dipercaya bahwa efek ini disebabkan oleh penghambatan selektif aktivitas PDE spesifik, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi cAMP intraseluler. Hasil studi eksperimental in vitro menunjukkan bahwa peran utama tampaknya dimainkan oleh isoenzim tipe III dan IV. Penghambatan aktivitas isoenzim ini juga dapat menyebabkan beberapa efek samping aminofilin (teofilin), diantaranya. muntah, hipotensi arteri dan takikardia. Memblokir reseptor adenosin (purin), yang mungkin merupakan salah satu faktor yang mempengaruhi bronkus.

Mengurangi hiperresponsif saluran napas yang terkait dengan respons fase akhir yang disebabkan oleh alergen yang dihirup melalui mekanisme yang tidak diketahui yang bukan disebabkan oleh penghambatan PDE atau blokade adenosin. Ada laporan bahwa aminofilin meningkatkan jumlah dan aktivitas sel penekan T dalam darah tepi.

Meningkatkan pembersihan mukosiliar, merangsang kontraksi diafragma, meningkatkan fungsi otot pernapasan dan interkostal, merangsang pusat pernapasan, meningkatkan sensitivitasnya terhadap karbon dioksida dan meningkatkan ventilasi alveolar, yang pada akhirnya menyebabkan penurunan keparahan dan frekuensi episode apnea . Dengan menormalkan fungsi pernafasan, membantu menjenuhkan darah dengan oksigen dan mengurangi konsentrasi karbon dioksida. Memperkuat ventilasi paru-paru pada kondisi hipokalemia.

Ini memiliki efek merangsang pada aktivitas jantung, meningkatkan kekuatan dan detak jantung, meningkatkan aliran darah koroner dan meningkatkan kebutuhan oksigen miokard. Mengurangi tonus pembuluh darah (terutama otak, kulit dan ginjal). Ini memiliki efek venodilatasi perifer, mengurangi resistensi pembuluh darah paru, dan menurunkan tekanan dalam sirkulasi paru. Meningkatkan aliran darah ginjal dan memiliki efek diuretik sedang. Memperluas saluran empedu ekstrahepatik. Menstabilkan membran sel mast, menghambat pelepasan mediator reaksi alergi. Menghambat agregasi trombosit (menekan faktor pengaktif trombosit dan PgE 2α), meningkatkan ketahanan sel darah merah terhadap deformasi (meningkatkan sifat reologi darah), mengurangi pembentukan trombus dan menormalkan mikrosirkulasi. Ini memiliki efek tokolitik, meningkatkan keasaman jus lambung. Dalam dosis tinggi mempunyai efek epileptogenik.

Farmakokinetik

Di dalam tubuh, aminofilin dimetabolisme pada nilai pH fisiologis untuk melepaskan teofilin bebas. Sifat bronkodilatasi muncul pada konsentrasi teofilin plasma 10-20 mcg/ml. Konsentrasi di atas 20 mg/ml bersifat racun. Efek stimulasi pada pusat pernapasan diwujudkan pada konsentrasi yang lebih rendah - 5-10 μg/ml.

Pengikatan teofilin pada protein plasma kira-kira 40%; pada bayi baru lahir, serta pada orang dewasa dengan penyakit, pengikatan berkurang. Pengikatan protein plasma pada orang dewasa adalah sekitar 60%, pada bayi baru lahir - 36%, pada pasien dengan sirosis hati - 36%. Menembus penghalang plasenta (konsentrasi dalam serum darah janin sedikit lebih tinggi dibandingkan serum ibu). Diekskresikan dalam ASI.

Teofilin dimetabolisme di hati dengan partisipasi beberapa isoenzim sitokrom P450, yang paling penting adalah CYP1A2. Selama metabolisme, asam 1,3-dimetilurat, asam 1-metilurat, dan 3-metilxantin terbentuk. Metabolit ini diekskresikan dalam urin. 10% diekskresikan tidak berubah pada orang dewasa. Pada bayi baru lahir, sebagian besar diekskresikan dalam bentuk kafein (karena ketidakdewasaan jalur metabolisme lebih lanjut), tidak berubah - 50%.

Perbedaan individu yang signifikan dalam laju metabolisme teofilin di hati adalah penyebab variabilitas nyata dalam nilai pembersihan, konsentrasi plasma, dan waktu paruh. Metabolisme hati dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti usia, kecanduan merokok, pola makan, penyakit, dan terapi obat secara bersamaan.

T1/2 teofilin pada pasien bukan perokok dengan asma bronkial yang hampir tidak ada perubahan patologis pada organ dan sistem lain adalah 6-12 jam, pada perokok - 4-5 jam, pada anak-anak - 1-5 jam, pada bayi baru lahir dan bayi prematur - 10 -45 jam

T1/2 teofilin meningkat pada orang tua dan pasien dengan gagal jantung atau penyakit hati.

Klirens menurun pada gagal jantung, disfungsi hati, alkoholisme kronis, edema paru, penyakit paru obstruktif kronik.

Ethylenediamine tidak mempengaruhi farmakokinetik teofilin.

Indikasi

Untuk penggunaan parenteral: status asma (terapi tambahan), apnea neonatal, kecelakaan serebrovaskular iskemik (sebagai bagian dari terapi kombinasi), gagal ventrikel kiri dengan bronkospasme dan gangguan pernapasan tipe Cheyne-Stokes, sindrom edema yang berasal dari ginjal (sebagai bagian dari terapi kompleks) ; gagal jantung akut dan kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Untuk pemberian oral: sindrom bronko-obstruktif dari berbagai asal (termasuk asma bronkial, PPOK, termasuk emfisema, bronkitis obstruktif kronik), hipertensi pada sirkulasi paru, cor pulmonale, sleep apnea; gagal jantung akut dan kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Petunjuk penggunaan/dosis

Individu, tergantung indikasi, usia, situasi klinis, rute dan jadwal pemberian, kecanduan nikotin.

Efek samping

Dari sisi sistem saraf pusat: pusing, gangguan tidur, gelisah, gemetar, kejang.

Dari sistem kardiovaskular: jantung berdebar, gangguan irama jantung; dengan pemberian intravena yang cepat - munculnya nyeri di jantung, penurunan tekanan darah, takikardia (termasuk pada janin bila diminum pada trimester ketiga kehamilan), aritmia, penurunan tekanan darah, kardialgia, peningkatan frekuensi serangan angina.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, refluks gastroesofageal, mulas, eksaserbasi tukak lambung, diare; dengan konsumsi jangka panjang - anoreksia.

Dari sistem kemih: albuminuria, hematuria.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, demam.

Dari sisi metabolisme: jarang - hipoglikemia.

Reaksi lokal: pemadatan, hiperemia, nyeri di tempat suntikan; bila digunakan secara rektal, iritasi pada mukosa rektum, proktitis.

Yang lain: nyeri dada, takipnea, kemerahan, albuminuria, hematuria, hipoglikemia, peningkatan diuresis, peningkatan keringat.

Kontraindikasi

Hiper atau hipotensi arteri berat, takiaritmia, tukak lambung pada lambung dan duodenum pada fase akut, gastritis hyperacid, gangguan fungsi hati dan/atau ginjal yang parah, epilepsi, stroke hemoragik, perdarahan retina, penggunaan simultan dengan efedrin pada anak-anak , masa kanak-kanak (hingga 3 tahun, untuk bentuk oral berkepanjangan - hingga 12 tahun), hipersensitivitas terhadap aminofilin dan teofilin.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Teofilin menembus penghalang plasenta. Penggunaan aminofilin selama kehamilan dapat menyebabkan konsentrasi teofilin dan kafein yang berbahaya dalam plasma darah bayi baru lahir. Bayi baru lahir yang ibunya menerima aminofilin selama kehamilan (terutama pada trimester ketiga) memerlukan pengawasan medis untuk memantau kemungkinan gejala keracunan teofilin.

Teofilin diekskresikan dalam ASI. Saat menggunakan aminofilin pada ibu menyusui selama menyusui, anak dapat mengalami iritabilitas.

Dengan demikian, penggunaan aminofilin selama kehamilan dan menyusui (menyusui) dimungkinkan jika manfaat terapi yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin atau anak.

Instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada insufisiensi koroner berat (infark miokard fase akut, angina pektoris), aterosklerosis luas, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, ekstrasistol ventrikel yang sering, peningkatan kesiapan kejang, gagal hati dan/atau ginjal, tukak lambung dan duodenum (riwayat), baru-baru ini perdarahan dari saluran cerna, hipotiroidisme yang tidak terkontrol (kemungkinan penumpukan) atau tirotoksikosis, dengan hipertermia berkepanjangan, refluks gastroesofageal, hipertrofi prostat, pada pasien lanjut usia, pada anak-anak (terutama secara oral).

Koreksi rejimen dosis aminofilin mungkin diperlukan untuk gagal jantung, disfungsi hati, alkoholisme kronis, demam, dan infeksi saluran pernafasan akut.

Pada pasien lanjut usia, pengurangan dosis mungkin diperlukan.

Saat mengganti bentuk sediaan aminofilin bekas dengan yang lain, observasi klinis dan pemantauan konsentrasi teofilin dalam plasma darah diperlukan.

Aminofilin tidak digunakan bersamaan dengan turunan xantin lainnya. Selama masa pengobatan, sebaiknya hindari makan makanan yang mengandung turunan xanthine (kopi kental, teh).

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan antikoagulan, turunan teofilin atau purin lainnya.

Penggunaan bersamaan dengan beta-blocker harus dihindari.

Aminofilin tidak boleh digunakan bersamaan dengan larutan glukosa.

Jangan gunakan secara rektal pada anak-anak.

Interaksi obat

Ketika digunakan bersamaan dengan simpatomimetik, terjadi peningkatan tindakan bersama; dengan beta-blocker dan sediaan litium - efeknya saling berkurang. Intensitas kerja aminofilin dapat menurun (karena peningkatan pembersihannya) bila digunakan bersamaan dengan fenobarbital, rifampisin, isoniazid, karbamazepin, sulfinpirazon, fenitoin, serta pada perokok.

Intensitas kerja aminofilin dapat meningkat (karena penurunan pembersihannya) bila digunakan bersamaan dengan antibiotik dari kelompok makrolida, lincomycin, dengan kuinolon, allopurinol, beta-blocker, simetidin, disulfiram, fluvoxamine, kontrasepsi hormonal untuk pemberian oral, isoprenalin, viloxazine dan dengan vaksinasi flu

Turunan xantin dapat mempotensiasi hipokalemia yang disebabkan oleh aksi stimulan reseptor β2 -adrenergik, kortikosteroid dan diuretik.

Obat antidiare dan enterosorben mengurangi penyerapan aminofilin.

Secara farmasi tidak cocok dengan larutan asam.

Aminofilin (aminofilin)

Komposisi dan bentuk pelepasan obat

Solusi untuk pemberian intravena berupa cairan bening tidak berwarna atau sedikit berwarna.

Eksipien: air untuk injeksi - hingga 1 ml.

5 ml - ampul (5) - bungkus karton.
5 ml - ampul (10) - bungkus karton.
10 ml - ampul (5) - bungkus karton.
10 ml - ampul (10) - bungkus karton.

Tindakan farmakologis

Bronkodilator, penghambat PDE. Ini adalah garam etilendiamin (yang memfasilitasi kelarutan dan meningkatkan penyerapan). Memiliki efek bronkodilator, tampaknya karena efek relaksasi langsung pada otot polos saluran pernapasan dan pembuluh darah paru-paru. Dipercaya bahwa efek ini disebabkan oleh penghambatan selektif aktivitas PDE spesifik, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi cAMP intraseluler. Hasil studi eksperimental in vitro menunjukkan bahwa peran utama tampaknya dimainkan oleh isoenzim tipe III dan IV. Penghambatan aktivitas isoenzim ini juga dapat menyebabkan beberapa efek samping aminofilin (teofilin), diantaranya. muntah, hipotensi arteri dan takikardia. Memblokir reseptor adenosin (purin), yang mungkin merupakan salah satu faktor yang mempengaruhi bronkus.

Mengurangi hiperresponsif saluran napas yang terkait dengan respons inhalasi fase akhir melalui mekanisme yang tidak diketahui yang bukan disebabkan oleh penghambatan PDE atau blokade kerja adenosin. Ada laporan bahwa aminofilin meningkatkan jumlah dan aktivitas sel penekan T dalam darah tepi.

Meningkatkan pembersihan mukosiliar, merangsang kontraksi diafragma, meningkatkan fungsi otot pernapasan dan interkostal, merangsang pusat pernapasan, meningkatkan sensitivitasnya terhadap karbon dioksida dan meningkatkan ventilasi alveolar, yang pada akhirnya menyebabkan penurunan keparahan dan frekuensi episode apnea . Dengan menormalkan fungsi pernafasan, membantu menjenuhkan darah dengan oksigen dan mengurangi konsentrasi karbon dioksida. Memperkuat ventilasi paru-paru pada kondisi hipokalemia.

Ini memiliki efek merangsang pada aktivitas jantung, meningkatkan kekuatan dan detak jantung, meningkatkan aliran darah koroner dan meningkatkan kebutuhan oksigen miokard. Mengurangi tonus pembuluh darah (terutama otak, kulit dan ginjal). Ini memiliki efek venodilatasi perifer, mengurangi resistensi pembuluh darah paru, dan menurunkan tekanan dalam sirkulasi paru. Meningkatkan aliran darah ginjal dan memiliki efek diuretik sedang. Memperluas saluran empedu ekstrahepatik. Menstabilkan membran sel mast, menghambat pelepasan mediator reaksi alergi. Menghambat agregasi trombosit (menekan faktor pengaktif trombosit dan PgE 2α), meningkatkan ketahanan sel darah merah terhadap deformasi (meningkatkan sifat reologi darah), mengurangi pembentukan trombus dan menormalkan mikrosirkulasi. Ini memiliki efek tokolitik, meningkatkan keasaman jus lambung. Dalam dosis tinggi mempunyai efek epileptogenik.

Farmakokinetik

Di dalam tubuh, aminofilin dimetabolisme pada nilai pH fisiologis untuk melepaskan teofilin bebas. Sifat bronkodilatasi muncul pada konsentrasi teofilin dalam darah 10-20 mcg/ml. Konsentrasi di atas 20 mg/ml bersifat racun. Efek stimulasi pada pusat pernapasan diwujudkan pada konsentrasi yang lebih rendah - 5-10 μg/ml.

Pengikatan teofilin pada protein plasma kira-kira 40%; pada bayi baru lahir, serta pada orang dewasa dengan penyakit, pengikatan berkurang. Pengikatan protein plasma pada orang dewasa adalah sekitar 60%, pada bayi baru lahir - 36%, pada pasien dengan sirosis hati - 36%. Menembus penghalang plasenta (konsentrasi dalam serum darah janin sedikit lebih tinggi dibandingkan serum ibu). Diekskresikan dalam ASI.

Teofilin dimetabolisme di hati dengan partisipasi beberapa isoenzim sitokrom P450, yang paling penting adalah CYP1A2. Selama metabolisme, asam 1,3-dimetilurat, asam 1-metilurat, dan 3-metilxantin terbentuk. Metabolit ini diekskresikan dalam urin. 10% diekskresikan tidak berubah pada orang dewasa. Pada bayi baru lahir, sebagian besar diekskresikan dalam bentuk kafein (karena ketidakdewasaan jalur metabolisme lebih lanjut), tidak berubah - 50%.

Perbedaan individu yang signifikan dalam laju metabolisme teofilin di hati adalah penyebab variabilitas nyata dalam nilai pembersihan, konsentrasi plasma, dan waktu paruh. Metabolisme hati dipengaruhi oleh faktor-faktor seperti usia, kecanduan merokok, pola makan, penyakit, dan terapi obat secara bersamaan.

T1/2 teofilin pada pasien bukan perokok dengan asma bronkial yang hampir tidak ada perubahan patologis pada organ dan sistem lain adalah 6-12 jam, pada perokok - 4-5 jam, pada anak-anak - 1-5 jam, pada bayi baru lahir dan bayi prematur - 10 -45 jam

T1/2 teofilin meningkat pada orang tua dan pasien dengan gagal jantung atau penyakit hati.

Klirens menurun pada gagal jantung, disfungsi hati, alkoholisme kronis, edema paru, PPOK.

Ethylenediamine tidak mempengaruhi farmakokinetik teofilin.

Indikasi

Untuk penggunaan parenteral: status asma (terapi tambahan), apnea neonatal, kecelakaan serebrovaskular iskemik (sebagai bagian dari terapi kombinasi), gagal ventrikel kiri dengan bronkospasme dan gangguan pernapasan tipe Cheyne-Stokes, sindrom edema yang berasal dari ginjal (sebagai bagian dari terapi kompleks) ; kegagalan akut dan kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Untuk pemberian oral: sindrom bronko-obstruktif dari berbagai asal (termasuk asma bronkial, PPOK, termasuk emfisema, bronkitis obstruktif kronik), hipertensi pada sirkulasi paru, cor pulmonale, sleep apnea; gagal jantung akut dan kronis (sebagai bagian dari terapi kombinasi).

Kontraindikasi

Hiper atau hipotensi arteri yang parah, takiaritmia, tukak lambung pada lambung dan duodenum pada fase akut, gastritis hyperacid, disfungsi hati dan/atau ginjal yang parah, epilepsi, stroke hemoragik, perdarahan pada retina, penggunaan simultan dengan anak-anak, masa kanak-kanak ( hingga 3 tahun, untuk bentuk oral jangka panjang - hingga 12 tahun), hipersensitivitas terhadap aminofilin dan teofilin.

Dosis

Individu, tergantung indikasi, usia, situasi klinis, rute dan jadwal pemberian, kecanduan nikotin.

Efek samping

Dari sistem saraf: pusing, gangguan tidur, gelisah, gemetar, kejang.

Dari sistem kardiovaskular: perasaan berdebar-debar, gangguan irama jantung; dengan pemberian intravena cepat - munculnya nyeri di jantung, penurunan tekanan darah, takikardia (termasuk pada janin bila diminum pada trimester ketiga kehamilan), aritmia, penurunan tekanan darah, kardialgia, peningkatan frekuensi serangan angina.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah, refluks gastroesofageal, mulas, eksaserbasi tukak lambung, diare; dengan konsumsi jangka panjang - anoreksia.

Dari sistem kemih: albuminuria, hematuria.

Reaksi alergi: ruam kulit, gatal, demam.

Dari sisi metabolisme: jarang - hipoglikemia.

Reaksi lokal: pemadatan, hiperemia, nyeri di tempat suntikan; bila digunakan secara rektal, iritasi pada mukosa rektum, proktitis.

Yang lain: nyeri dada, takipnea, kemerahan, albuminuria, hematuria, hipoglikemia, peningkatan diuresis, peningkatan keringat.

Interaksi obat

Ketika digunakan bersamaan dengan simpatomimetik, terjadi peningkatan tindakan bersama; dengan dan persiapan litium - efeknya saling berkurang. Intensitas kerja aminofilin dapat menurun (karena peningkatan pembersihannya) bila digunakan bersamaan dengan fenobarbital, rifampisin, karbamazepin, sulfinpirazon, fenitoin, serta pada perokok.

Intensitas kerja aminofilin dapat meningkat (karena penurunan pembersihannya) bila digunakan bersamaan dengan antibiotik dari kelompok makrolida, lincomycin, dengan kuinolon, allopurinol, beta-blocker, simetidin, disulfiram, fluvoxamine, kontrasepsi hormonal untuk pemberian oral, isoprenalin, viloxazine dan dengan vaksinasi flu

Turunan xantin dapat mempotensiasi hipokalemia yang disebabkan oleh aksi stimulan reseptor β2 -adrenergik, kortikosteroid dan diuretik.

Obat antidiare dan enterosorben mengurangi penyerapan aminofilin.

Secara farmasi tidak cocok dengan larutan asam.

Instruksi khusus

Gunakan dengan hati-hati pada insufisiensi koroner berat (fase akut infark miokard, angina pektoris), aterosklerosis luas, kardiomiopati obstruktif hipertrofik, ekstrasistol ventrikel yang sering, peningkatan kesiapan kejang, gagal hati dan/atau ginjal, tukak lambung dan duodenum (riwayat), baru-baru ini perdarahan dari saluran cerna, hipotiroidisme yang tidak terkontrol (kemungkinan penumpukan) atau tirotoksikosis, dengan hipertermia berkepanjangan, refluks gastroesofageal, hipertrofi prostat, pada pasien lanjut usia, pada anak-anak (terutama secara oral).

Koreksi rejimen dosis aminofilin mungkin diperlukan untuk gagal jantung, disfungsi hati, alkoholisme kronis, demam, dan infeksi saluran pernafasan akut.

Pada pasien lanjut usia, pengurangan dosis mungkin diperlukan.

Saat mengganti bentuk sediaan aminofilin bekas dengan yang lain, observasi klinis dan pemantauan konsentrasi teofilin dalam plasma darah diperlukan.

Aminofilin tidak digunakan bersamaan dengan turunan xantin lainnya. Selama masa pengobatan, sebaiknya hindari makan makanan yang mengandung turunan xanthine (kopi kental, teh).

Gunakan dengan hati-hati bersamaan dengan antikoagulan, turunan teofilin atau purin lainnya.

Penggunaan bersamaan dengan beta-blocker harus dihindari.

Aminofilin tidak boleh digunakan bersamaan dengan larutan glukosa.

Jangan gunakan secara rektal pada anak-anak.

Kehamilan dan menyusui

Teofilin menembus penghalang plasenta. Penggunaan aminofilin selama kehamilan dapat menyebabkan konsentrasi teofilin dan kafein yang berbahaya dalam plasma darah bayi baru lahir. Bayi baru lahir yang ibunya menerima aminofilin selama kehamilan (terutama pada trimester ketiga) memerlukan pengawasan medis untuk memantau kemungkinan gejala keracunan teofilin.

Teofilin diekskresikan dalam ASI. Saat menggunakan aminofilin pada ibu menyusui selama menyusui, anak dapat mengalami iritabilitas.

Dengan demikian, penggunaan aminofilin selama kehamilan dan menyusui (menyusui) dimungkinkan jika manfaat terapi yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko pada janin atau anak.

Gunakan di usia tua

Dengan hati-hati: pasien lanjut usia (pengurangan dosis mungkin diperlukan).

Petunjuk Penggunaan:

Eufillin adalah bronkodilator.

Sifat farmakologis

Eufillin termasuk dalam kelompok xantin. Ini mengandung bahan aktif utama - teofilin. Obat ini memiliki efek melebarkan bronkus, mengendurkan otot polosnya dan menghilangkan kejang. Selain itu, meningkatkan fungsi silia epitel saluran pernapasan, meningkatkan kontraksi otot pernapasan diafragma, interkostal, dan lainnya. Eufillin merangsang pusat pernapasan di medula oblongata, meningkatkan ventilasi paru, saturasi oksigen darah dan mengurangi kandungan karbon dioksida di dalamnya, sehingga menormalkan fungsi pernapasan.

Mekanisme kerja Eufillin adalah penghambatan enzim fosfodiesterase, yang menyebabkan cAMP terakumulasi di jaringan, aliran ion kalsium ke dalam sel, yang bertanggung jawab untuk kontraksi otot, berkurang, dan ini melemaskan otot bronkus.

Eufillin, sesuai petunjuk, merangsang aktivitas jantung, meningkatkan frekuensi dan kekuatan kontraksi miokard. Mampu menurunkan tonus pembuluh darah, terutama kulit, ginjal dan otak. Dengan memberikan efek relaksasi pada dinding vena dalam sirkulasi paru, obat ini mengurangi tekanan di dalamnya.

Penggunaan Eufillin meningkatkan suplai darah ke ginjal, sehingga meningkatkan pembentukan dan ekskresi urin.

Obat ini memperlambat agregasi trombosit dan membuat sel darah merah lebih tahan terhadap kerusakan, sehingga meningkatkan sifat reologi darah.

Eufillin diketahui memiliki efek tokolitik pada rahim; juga meningkatkan keasaman jus lambung.

Produk terserap dengan baik dari saluran pencernaan, bioavailabilitasnya mencapai 100%. Bila diminum bersamaan dengan makanan, penyerapannya agak melambat. Ini masuk ke dalam ASI dan melalui plasenta. Metabolisme Eufillin terjadi di hati, dan dikeluarkan dari tubuh melalui urin.

Formulir rilis

Eufillin sesuai petunjuk diproduksi dalam bentuk tablet 150 mg, dalam ampul dalam bentuk larutan 2,4% dan 24%.

Indikasi

Obat ini digunakan untuk meredakan serangan asma bronkial, gagal jantung, angina pektoris, edema paru dan kondisi lain yang berhubungan dengan kemacetan. Menurut ulasan, Eufillin efektif menurunkan tekanan darah selama krisis hipertensi. Ini digunakan dalam pengobatan kompleks stroke dan kondisi iskemik otak lainnya, dan dalam pengobatan apnea neonatal.

Kontraindikasi

Penggunaan Eufillin dikontraindikasikan jika terjadi intoleransi, selama periode akut infark miokard, kolaps, takikardia paroksismal, ekstrasistol, epilepsi, hipertiroidisme, tukak lambung, gangguan hati dan ginjal, adenoma prostat, diare. Penggunaan obat dalam bentuk tablet tidak dianjurkan untuk anak di bawah usia 6 tahun.

Petunjuk penggunaan Eufillin

Dalam bentuk larutan, obat ini diberikan secara intravena dan intramuskular; penggunaan parenteral dibenarkan dalam pengobatan kondisi darurat. Dalam hal ini, dosis dihitung secara individual, tergantung pada tingkat keparahan kondisi dan berat badan pasien.

Untuk orang dewasa dalam situasi darurat, dosis Eufillin sesuai petunjuk dipilih dengan takaran 6 mg/kg, diencerkan dalam 20 ml larutan natrium klorida fisiologis, dan diberikan secara intravena perlahan selama minimal 5 menit.

Status asma memerlukan pemberian infus obat dalam jumlah 720 - 750 mg. Pemberian Eufillin parenteral tidak dianjurkan lebih dari 14 hari.

Untuk meringankan kondisi penyakit paru obstruktif kronik pada fase akut, mulailah dengan dosis 5-6 mg/kg obat. Jika perlu, harus ditingkatkan dengan sangat hati-hati, dengan mengontrol kandungannya dalam darah.

Tablet Eufillin diminum 0,15 g 1 sampai 3 kali sehari, setelah makan. Perjalanan pengobatan bisa berlangsung dari beberapa hari hingga beberapa bulan.

Untuk apnea bayi baru lahir, saat henti napas berlangsung selama 15 detik disertai penurunan detak jantung secara bersamaan, dosis awal obat ini untuk bayi baru lahir adalah 5 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi. Obat ini diberikan melalui selang nasogastrik. Bila kondisi sudah stabil, ganti ke dosis pemeliharaan 2 mg/kg/hari dalam 2 dosis terbagi. Durasi penggunaan dapat berkisar dari beberapa minggu hingga beberapa bulan.

Tergantung pada tingkat keparahan kondisi dan indikasi Eufillin pada anak-anak, dosis harian bervariasi dari 6 hingga 15 mg/kg.

Untuk pasien lanjut usia, kehati-hatian harus dilakukan saat merawat dengan obat tersebut. Menurut ulasan, Eufillin meningkatkan efek samping glukokortikoid, mineralokortikoid, dan stimulan adrenergik. Jangan gunakan produk ini bersamaan dengan turunan xanthine lainnya.

Efek samping Eufillin

Menurut ulasan, Eufillin dapat menyebabkan efek yang tidak diinginkan seperti insomnia, pusing, agitasi, sakit kepala, tremor, peningkatan denyut jantung, aritmia, nyeri jantung, penurunan tekanan darah, sakit perut, mual, mulas, muntah, diare, reaksi alergi, peningkatan keringat. , penurunan glukosa darah, perubahan tes urin.