Tadalafilis vs Sildenafilis: kuris yra geresnis? Vardenafilis, tadalafilis, sildenafilis, palyginkite Lawless precio de sildenafil tabletes

Sildenafilis (sildenafilis)

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės balta arba beveik balta, apvali, abipus išgaubta; skerspjūvio branduolys yra baltas arba beveik baltas.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, bevandenis kalcio vandenilio fosfatas, kroskarmeliozės natrio druska, magnio stearatas.

plėvelės apvalkalas: [hipromeliozė; talkas; titano dioksidas; makrogolis 4000 (polietilenglikolis 4000)] arba [sausos plėvelės dangos mišinys, kuriame yra hipromeliozės, talko, titano dioksido, makrogolio 4000 (polietilenglikolio 4000)].

15 vnt. - korinio kontūro pakuotės (6) - kartoninės pakuotės.
90 vnt. - didelio tankio polietileno skardinės (1) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Selektyvus cikloguanozino monofosfato (cGMP) specifinio PDE5 inhibitorius. PDE5, atsakingas už cGMP skaidymą, randamas ne tik kaverniniame varpos kūne, bet ir plaučių kraujagyslėse.

Atkuria sutrikusią erekcijos funkciją ir suteikia natūralų atsaką į seksualinį susijaudinimą. Sildenafilis neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio akytkūniui, tačiau aktyviai stiprina atpalaiduojantį azoto oksido poveikį šiam audiniui. Seksualinio susijaudinimo metu, veikiant sildenafiliui, vietinis NO išsiskyrimas sukelia PDE5 slopinimą ir cGMP lygio padidėjimą kaverniniame kūne, dėl to atsipalaiduoja lygieji raumenys ir padidėja kraujotaka kaverniniame kūne.

Kadangi sildenafilis yra PDE5 inhibitorius, jis padidina cGMP kiekį plaučių kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelėse ir skatina jas atsipalaiduoti. Pacientams, sergantiems plautine hipertenzija, sildenafilis plečia plaučius ir, kiek mažesniu mastu, kitus kraujagysles.

Sildenafilis yra selektyvus PDE5 in vitro. Jo aktyvumas prieš PDE5 viršija aktyvumą prieš kitus žinomus PDE izofermentus: PDE6, kuris dalyvauja perduodant šviesos signalą akies tinklainėje – 10 kartų; PDE1 - 80 kartų; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 – daugiau nei 700 kartų. Sildenafilio aktyvumas prieš PDE5 yra daugiau nei 4000 kartų didesnis nei jo aktyvumas prieš PDE3, cAMP specifinį PDE, dalyvaujantį širdies susitraukime.

Sildenafilis gali sukelti nedidelį ir trumpalaikį spalvų (mėlynos/žalios) atskyrimo sutrikimą. Siūlomas spalvų regėjimo sutrikimo mechanizmas yra PDE6, kuris dalyvauja šviesos perdavimo tinklainėje procese, slopinimas. Tyrimai in vitro parodė, kad sildenafilio poveikis PDE6 yra 10 kartų prastesnis nei jo aktyvumas prieš FDE5.

Farmakokinetika

Išgertas sildenafilis greitai absorbuojamas. Absoliutus biologinis prieinamumas yra vidutiniškai 40% (25-63%). Išgėrus vienkartinę 100 mg dozę, C max yra 18 ng/ml ir pasiekiama vartojant nevalgius 30-120 minučių. Vartojant sildenafilį kartu su riebiu maistu, absorbcijos greitis mažėja; T max padidėja 60 minučių, o C max sumažėja vidutiniškai 29 %. V d sildenafilio pusiausvyros būsenoje vidutiniškai yra 105 litrai. Maždaug 96 % sildenafilio ir jo pagrindinio cirkuliuojančio N-desmetilo metabolito prisijungia prie baltymų. Prisijungimas prie baltymų nepriklauso nuo bendros sildenafilio koncentracijos. Mažiau nei 0,0002 % dozės (vidutiniškai 188 ng) buvo aptikta spermoje praėjus 90 minučių po sildenafilio pavartojimo.

Sildenafilis daugiausia metabolizuojamas veikiant mikrosominiams kepenų izofermentams CYP3A4 (pagrindinis būdas) ir CYP2C9.

Pagrindinis cirkuliuojantis metabolitas, susidarantis dėl sildenafilio N-desmetilinimo, toliau metabolizuojamas. Veikimo PDE selektyvumo požiūriu metabolitas yra panašus į sildenafilį, o jo aktyvumas prieš FDE5 in vitro yra maždaug 50 % paties sildenafilio aktyvumo. Metabolito koncentracija plazmoje yra maždaug 40 % sildenafilio koncentracijos. N-desmetilmetabolitas toliau metabolizuojamas; jo terminalas T 1/2 yra apie 4 valandas.

Bendras sildenafilio klirensas iš organizmo yra 41 l/val., o T 1/2 galutinėje fazėje – 3-5 val.. Išgertas sildenafilis metabolitų pavidalu šalinamas daugiausia su išmatomis (apie 80 % dozės) ir mažesniu mastu su šlapimu (maždaug 13 % dozės).

Senyviems pacientams (65 metų ir vyresniems) sildenafilio klirensas sumažėja, o laisvos veikliosios medžiagos koncentracija plazmoje yra maždaug 40% didesnė nei jaunų (18-45 metų) pacientų.

Specialios instrukcijos

Prieš pradėdami vartoti sildenafilį erekcijos sutrikimams gydyti, turite ištirti širdies ir kraujagyslių sistemą.

Atsargiai reikia vartoti pacientams, kuriems yra anatominė varpos deformacija (pvz., kampučiai, kaverninė fibrozė arba Peyronie liga), ir žmonės, sergantys ligomis, kurios skatina priapizmo vystymąsi (pvz., pjautuvine anemija, daugybine mieloma ar leukemija).

Negalima vartoti pacientams, kuriems nepageidautina seksualinė veikla.

Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra polinkis kraujuoti, sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsine opa ūminėje fazėje, sergantiems paveldimu pigmentiniu retinitu.

Jaunesniems nei 18 metų pacientams sildenafilis neskiriamas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Sildenafilis neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus.

Taikymas vaikystėje

Jaunesniems nei 18 metų pacientams sildenafilis neskiriamas.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Jei inkstų funkcija sutrikusi, dozė yra 25 mg.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Kepenų funkcijos sutrikimo atveju dozė yra 25 mg.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

Vyresniems nei 65 metų pacientams dozė yra 25 mg.

A.G. Martovas

D.V. Ergakovas

Miesto klinikinė ligoninė Nr. 57 (Maskva), Urologijos skyrius (minimaliai invaziniai urologinių ligų diagnostikos ir gydymo metodai)

„EFEKTYVI FARMAKTERAPIJA. Urologija ir nefrologija“ №2 (15) | 2014 m

• anotacija
• Straipsnis
• Nuorodos
• Angliška versija
• Komentarai

Apžvalgoje nagrinėjami erekcijos disfunkcijos epidemiologijos, etiologijos ir patogenezės klausimai. Apibūdinamas dažniausiai erekcijos disfunkcijai gydyti vartojamo vaisto sildenafilio, kuris taip pat yra etaloninis vaistas lyginamuosiuose klinikiniuose 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorių veiksmingumo tyrimuose, klinikinis poveikis. Pažymima, kad sildenafilio vartojimas pagerina įvairaus amžiaus pacientų būklę, neatsižvelgiant į erekcijos disfunkcijos etiologiją, sunkumą ir laiką. Pateikiami duomenys apie vaisto sildenafilio saugumą. Aptariamos ilgalaikio nenutrūkstamo vaisto vartojimo perspektyvos.

Įvadas

Erekcijos disfunkcija (ED) yra aktuali urologijos problema. Taip yra ne tik dėl didelio ED paplitimo populiacijoje, bet ir dėl požiūrio į ED priežastis peržiūrėjimo, gydymo metodų pasikeitimų, ED ryšio su apatinių šlapimo takų simptomų tyrimo, poreikio. erekcijos disfunkcijai koreguoti po įvairių urologinių operacijų (radikalios prostatektomijos, uretroplastikos, transuretrinės endoskopinės operacijos).

ED apibrėžiamas kaip nuolatinis arba laikinas nesugebėjimas pasiekti ir išlaikyti erekciją, pakankamą sėkmingam lytiniam aktui. Nepaisant to, kad ED nekelia pavojaus gyvybei, seksualinių sutrikimų atsiradimas sukelia greitą asmeninį ir socialinį paciento netinkamą prisitaikymą. Be to, kai kuriais atvejais ED gali būti pirmasis rimtų ligų simptomas (cukrinis diabetas, nugaros smegenų demielinizuojančios ligos).

Remiantis klasikiniais populiacijos tyrimais, atliktais XX amžiuje, ED paplitimas didėja su amžiumi. Vyresniems nei 21 metų vyrams ED dažnis yra 10%, o tarp vyresnių nei 60 metų vyrų šis skaičius patrigubėja. Socialiai aktyviausioje vyrų kategorijoje (40–70 m.) ED serga 50 proc. Tuo pačiu metu ED dažnis yra maždaug vienodas tarp visų rasių ir žemynų atstovų.

Erekcijos disfunkcijos išsivystymo priežastys

Tradiciškai erekcijos sutrikimo priežastys skirstomos į organines ir psichogenines. Tačiau psichogeniniai veiksniai, kaip taisyklė, yra antrinio pobūdžio, atspindintys paciento aukštesnės nervinės veiklos reakciją į pirminį seksualinės funkcijos pažeidimą. Taigi, didžiąja dauguma atvejų ED sukelia organiniai varpos kraujotakos ir inervacijos sutrikimai, o tai patvirtina daugybė esminių erekcijos mechanizmų tyrimų ir klinikinė patirtis gydant ED sergančius pacientus.

Tarp organinių erekcijos disfunkcijos priežasčių yra hormoniniai sutrikimai, susiję su pirminiu ar antriniu testosterono kiekio sumažėjimu, pavyzdžiui, dėl traumos, sėklidžių uždegimo ar padidėjusio prolaktino kiekio organizme, kuris slopina testosterono gamybą. . ED taip pat gali sukelti sisteminis kraujagyslių pažeidimas dėl aterosklerozės, diabetinė makroangiopatija ir neuropatija, autointoksikacija, atsirandanti dėl inkstų ir kepenų nepakankamumo, demielinizuojančios centrinės nervų sistemos ligos (išsėtinė sklerozė, Alzheimerio liga), vaistų poveikis ( antidepresantai). Be to, ED gali sukelti trauminis varpos inervacijos ir kraujotakos pažeidimas dėl dubens organų operacijų, radiacijos ir įvairių sužalojimų. Atskira priežasčių grupė yra ED, atsirandanti dėl venų okliuzinio mechanizmo praradimo varpos venose, dėl ko greitai prarandama erekcija.

Remiantis minėtais faktais, socialiai aktyvių vyrų erekcijos sutrikimas turėtų būti priežastis kreiptis į gydytoją. Nepagrįsta fitopreparatų ir maisto papildų reklama žiniasklaidoje lėmė tai, kad pacientai ilgą laiką gydosi patys. Dažnai jie kreipiasi į specialistus, jau turinčius sunkių kraujagyslių ir neurogeninių sutrikimų, kuriuos lydi sunki kaverninių kūnų fibrozė, dėl kurios padažnėja varpos endoprotezavimas.

Erekcijos atsiradimo ir palaikymo mechanizmai

Trumpai apibūdinkime pagrindinius erekcijos atsiradimo ir palaikymo mechanizmus. Somatinė varpos inervacija atliekama iš kryžkaulio erekcijos centro, esančio S2–S4 lygyje. Pastarosiose impulsai ateina iš smegenų žievės dėl audiovizualinės ir lytėjimo stimuliacijos. Eferentinių skaidulų galuose išsiskiria azoto oksidas, kuris yra pagrindinis varpos kaverninių kūnų kraujagyslių lovos atsipalaidavimo tarpininkas. Azoto oksido gamyba kaverninių kūnų kraujagyslių endotelyje lemia pastarųjų išsiplėtimą ir erekciją. Azoto oksidas sintetinamas iš aminorūgšties L-arginino, veikiant fermentui NO-sintetazei. Prasiskverbęs per ląstelės membraną ir aktyvuodamas ciklinio guanozino monofosfato (cGMP) gamybos sistemą, azoto oksidas atpalaiduoja varpos kaverninių kūnų kraujagyslių lygiųjų raumenų ląsteles tiek sistolės, tiek diastolės metu. Norint išlaikyti erekciją lytinių santykių metu, būtina įtraukti mechanizmus, neleidžiančius veniniam kraujui nutekėti iš varpos. Šis efektas pasiekiamas suspaudus veninį rezginį tarp albuginea ir kaverninių sinusų. Papildomas suspaudimas atliekamas savanoriškai susitraukiant sėdmeniniams-kaverniniams raumenims. 5 tipo cGMP-fosfodiesterazė blokuoja tarpląstelinę cGMP gamybos sistemą ir taip sukelia detumescenciją. Simpatinė varpos inervacija taip pat yra atsakinga už erekcijos nutraukimą, simpatinis centras yra Th4-L2 lygyje, o poveikis pasireiškia per norepinefrino išsiskyrimą ir sąveiką su kaverninių lygiųjų raumenų ląstelių alfa adrenerginiais receptoriais. Ateityje sumažėja lygiųjų raumenų ląstelių skaičius, dėl kurio prarandama erekcija.

Medicininis erekcijos disfunkcijos gydymas

5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriai veikia lygiųjų raumenų ląstelių atsipalaidavimą dėl konkurencinės sąveikos su 5 tipo fosfodiesteraze ir skatina cGMP kaupimąsi lygiųjų raumenų kaverninėse ląstelėse, taip pat varpos arterijų lygiųjų raumenų sluoksnio ląstelėse. Šiuo metu rinkoje yra penki 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriai: sildenafilis, vardenafilis, tadalafilis, udenafilis ir afanafilis. Visiems jiems būdingas panašus veikimo mechanizmas ir maždaug toks pat saugumo profilis. Šiuo metu pagal Europos ir Amerikos urologų asociacijų rekomendacijas vienokie ar kitokie vaistai skiriami priklausomai nuo paciento pageidavimų ar asmeninės patirties, taip pat pagal gydytojo urologo rekomendacijas. Atitinkamai, norėdamas instruktuoti pacientą ir nustatyti optimalų dozavimo režimą sergančiam gretutinėmis ligomis, gydytojas turi žinoti vaistų farmakokinetines ir farmakodinamines charakteristikas.

Klinikinis sildenafilio veiksmingumas

Sildenafilis yra labiausiai ištirtas vaistas iš visos 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorių grupės. Be to, tai yra etaloninis vaistas lyginamuosiuose klinikiniuose kitų 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorių veiksmingumo tyrimuose.

Sildenafilis pradėtas vartoti 1990-ųjų pabaigoje, todėl jo vartojimo patirtis viršija 15 metų. Sildenafilio atradimo istorija yra plačiai žinoma: klinikinių naujo antiangininio vaisto tyrimų metu mokslininkai pastebėjo šalutinį poveikį, kuris turėjo pagerinti erekcijos funkciją. Be to, skirtingai nuo kitų vaistų, skirtų ED gydyti, kurie tuo metu buvo parduodami rinkoje, priapizmo atvejų dėl jo vartojimo nebuvo.

Sildenafilio atsiradimas buvo postūmis daugeliui šios srities klinikinių tyrimų. Sąvoka „impotencija“ buvo pakeista sąvoka „erekcijos disfunkcija“, kuri reiškia galimą galimybę ištaisyti esamus seksualinės srities pažeidimus. Atlikus klinikinius sildenafilio tyrimus, buvo sukurti nauji dienoraščiai ir anketos, skirtos įvertinti vyrų seksualinės funkcijos būklę. Didelės apimties klinikinių tyrimų dalyvių demografijos analizė leido nustatyti ED rizikos veiksnius, o tai savo ruožtu padėjo suprasti jo vystymosi mechanizmus. Pradėjo kauptis įrodymai, kad dauguma ED atvejų yra pagrįsti somatiniu pobūdžiu, o psichologinės problemos dažnai yra antrinės dėl pirminio kraujagyslių ar nervų pažeidimo. Pacientams, sergantiems erekcijos sutrikimais, kurie anksčiau nesikreipė į gydytoją, buvo suteikta viltis pagerėti lytinei funkcijai, o iki šiol milijonai vyrų visame pasaulyje grįžo į savo seksualinį gyvenimą dėl šio vaisto vartojimo.

Klinikinis sildenafilio citrato veiksmingumas buvo tirtas daugelio tyrimų metu. Viena didžiausių metaanalizių apibendrino 11 dvigubai aklų, placebu kontroliuojamų tyrimų, kuriuose iš viso dalyvavo daugiau nei 2500 pacientų, sergančių erekcijos disfunkcija, duomenis. Pagrindinėje grupėje erekcija pagerėjo 76 % pacientų, palyginti su 22 % placebo grupėje, todėl sėkmingų lytinių santykių dažnis labai skyrėsi – atitinkamai 66 ir 26 %. Įvairių dozių vaisto veiksmingumas buvo 65% 25 mg, 74% 50 mg ir 82% 100 mg. Didelis sildenafilio efektyvumas buvo pastebėtas įvairiose amžiaus grupėse. Jaunesnių nei 65 metų pacientų kategorijoje vaisto veiksmingumas buvo 77,6%, palyginti su 69,2% vyresnio amžiaus grupėje. Remiantis tyrimais, vaistas yra veiksmingas, palyginti su placebu, pacientams, sergantiems erekcijos sutrikimu, nepaisant jo priežasties ir sunkumo.

Nepaisant didelio gydymo 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriais veiksmingumo, išlieka tam tikra pacientų grupė, kuriai vartojant šį vaistą nepagerėja erekcija. Tarp galimų priežasčių paminėti netinkami vaistai. Pacientams, ypač gydymo pradžioje, reikia patarti, kad sildenafilį išgertų nevalgius likus mažiausiai 30 minučių iki planuojamo lytinio akto pradžios. Pacientus reikia informuoti, kad vaisto poveikis išsivysto tik esant pakankamam seksualiniam susijaudinimui ir labai priklauso nuo jo. Daugeliu atvejų gydymą reikia pradėti nuo maksimalios terapinės 100 mg dozės, kuri leis gauti maksimalų rezultatą jau gydymo pradžioje ir įkvėps pasitikėjimą gydymo sėkme. Be to, tyrimais įrodyta, kad kai kuriems pacientams didžiausias sildenafilio poveikis pasiekiamas pavartojus šeštą ar aštuntą dozę, todėl daugeliui pacientų galutinis vaisto veiksmingumo įvertinimas turėtų būti atliktas po kelių bandymų jį vartoti.

Sildenafilis gydant erekcijos disfunkciją po prostatektomijos

Efektyvus ED terapijos parinkimas po prostatektomijos šiuo metu yra vienas iš neatidėliotinų urologijos uždavinių, kurį lėmė operacijų skaičiaus padidėjimas, nervus tausojančios chirurginės technikos sukūrimas, robotikos įdiegimas. Daugybė tyrimų nagrinėjo ED rizikos veiksnius po operacijos: operacijos tipą (nervus netaupantys, vienpusiai ar dvišaliai nervus tausojantys metodai), paciento amžių, erekcijos išsaugojimą prieš operaciją, socialines ir ekonomines sąlygas (išsilavinimo lygį, paciento pajamas), naviko stadija, prostatos dydis, urologo patirtis.

R. Raina ir kt. parodė, kad gydymas sildenafiliu yra veiksmingas 71,7 % pacientų po dvišalės nervus tausojančios operacijos, 50 % – po vienpusės nervus tausojančios prostatektomijos ir 15 % pacientų po nervus netaupančios operacijos. Įrodyta, kad vienas iš ED požymių po radikalios prostatektomijos yra galimybė laipsniškai pagerinti erekciją praėjus keleriems metams po operacijos, todėl norint priimti galutinį sprendimą dėl gydymo veiksmingumo, reikalingas ilgalaikis stebėjimas.

E.K. Hong ir kt. stebėta 316 pacientų, sergančių ED po radikalios prostatektomijos, kuri 95% atvejų buvo dvišalė nervus tausojanti. Sildenafilio veiksmingumas per pirmuosius 6 mėnesius buvo 26 %, nuo 6 iki 12 mėnesių – 36 %, nuo 12 iki 18 mėnesių – 50 % ir nuo 18 iki 24 mėnesių po operacijos – 60 %.

Šiuo metu dauguma autorių mano, kad ilgalaikis 5 tipo fosfodiesterazės inhibitorių, ypač sildenafilio, vartojimas mažomis terapinėmis dozėmis yra būtinas siekiant užkirsti kelią ED išsivystymui po radikalios prostatektomijos. Šios terapijos loginis pagrindas yra duomenys apie kraujotakos pagerėjimą kaverniniuose kūnuose, atsižvelgiant į ilgalaikį nuolatinį vaistų vartojimą, o tai padeda užkirsti kelią lokalaus sklerozinio proceso vystymuisi. H. Padma-Nathan ir kt. tyrė sildenafilio veiksmingumą ED profilaktikai po radikalios prostatektomijos. Tyrimo metu pacientai, kuriems buvo atlikta dvišalė nervus tausojanti operacija ir kuriems prieš operaciją nebuvo ED, nuo antrojo pooperacinio laikotarpio mėnesio, 36 savaites vartojo 100 ir 50 mg sildenafilį arba placebą prieš miegą. . Praėjus aštuonioms savaitėms po gydymo nutraukimo, galimybę palaikyti normalų seksualinį gyvenimą pastebėjo 27 % sildenafilį vartojusių vyrų ir tik 4 % placebą gavusių vyrų.

Gydymas sildenafiliu gali būti veiksmingas ED profilaktikos metodas pacientams po radikalios prostatektomijos dėl pagerėjusio kaverninio audinio aprūpinimo krauju, kuris neleidžia jame vystytis fibroziniams pokyčiams. Tais pačiais principais grindžiamas ilgalaikis vaisto vartojimas mažomis dozėmis pacientų reabilitacijai po transuretrinių ir onkoproktologinių operacijų.

Sildenafilio saugumas

Saugumo profilis yra svarbi bet kurio farmakologinio vaisto savybė. Dažniausi nepageidaujami reiškiniai vartojant sildenafilį yra galvos skausmas (7 %), veido paraudimas (7 %), galvos svaigimas (2 %), dispepsija (1,8 %), nosies užgulimas (1,4 %) ir pablogėjęs spalvų suvokimas (1,2 %). Daugumos tyrimų metu nepageidaujamų reiškinių dažnis ir dėl to gydymo nutraukimas pacientų, gydytų sildenafiliu ir placebu, grupėse buvo panašus. Nepageidaujamo poveikio atsiradimo dažnis mažėja, kai ilgėja vaisto vartojimo laikotarpis. Kito tyrimo metu visų šalutinių poveikių, išskyrus regėjimo sutrikimus ir dispepsinius sutrikimus, dažnis vaisto vartojimo laikotarpiu sumažėjo. Tyrimo pradžioje galvos skausmus pastebėjo 7% pacientų, o po 16 savaičių - mažiau nei 1%, galvos svaigimo dažnis taip pat sumažėjo nuo 7% iki mažiau nei 1%, o nosies užgulimą nuo 1,4% iki mažiau nei 1%. 0,5 proc., o du trečdaliai pacientų padidino sildenafilio dozę šio tyrimo metu. Ilgai vartojant sildenafilį, nepageidaujamų reiškinių dažnis nėra didesnis nei vartojant placebą.

Sildenafilis gydant erekcijos disfunkciją pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis

Nemažai tyrimų ištirtas vaisto saugumas sergant įvairiomis gretutinėmis paciento ligomis, o tai išskiria sildenafilio saugumo profilį iš kitų šios grupės vaistų.

Arterinė hipertenzija yra ED vystymosi rizikos veiksnys. Nepaisant tam tikro sildenafilio hipotenzinio poveikio, šis vaistas yra saugus pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, nepriklausomai nuo antihipertenzinių vaistų vartojimo. Remiantis tyrimais, sildenafilio veiksmingumas pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir ED, yra didelis ir yra 70%, palyginti su 18%, palyginti su placebu. Vyrų, vartojančių du ar daugiau antihipertenzinių vaistų, grupėje šie skaičiai buvo 71%, palyginti su 17,6%.

Įvairūs tyrimai parodė sildenafilio veiksmingumą gydant ED sergant Parkinsono liga, išsėtine skleroze, nugaros smegenų pažeidimu ir pacientams, sergantiems depresija. Sildenafilio vartojimo galimybė buvo tiriama pacientams, kurie rūko ilgą laiką, o tai taip pat yra gerai žinomas ED išsivystymo rizikos veiksnys. Taigi sildenafilio veiksmingumas rūkančiųjų grupėje statistiškai reikšmingai nesiskyrė nuo nerūkančiųjų, sergančių ED.

Paprastai ED gydymas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, yra sudėtingas uždavinys, o vaisto veiksmingumas priklauso nuo diabeto komplikacijų ir jo eigos sunkumo. Nesant cukrinio diabeto komplikacijų, sildenafilio vartojimo rezultatai nesiskiria nuo bendrosios populiacijos, esant komplikacijoms, gydymo veiksmingumas yra 4 kartus didesnis nei placebo (40% vs. 10%).

Dėl to, kad pagrindinis vaisto poveikis yra kraujagyslių tonuso mažinimas, sildenafilio poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai yra gerai ištirtas. R.M. Zusman ir kt. įvertino vaisto poveikį kraujospūdžiui pacientams, sergantiems ED, vartojantiems ir nevartojantiems antihipertenzinius vaistus. Nors autoriai pastebėjo nežymų kraujospūdžio lygio sumažėjimą visose pacientų grupėse, statistiškai reikšmingų skirtumų pasitaikė tik nedaugeliu atvejų. Tyrime dalyvavę vyrai vartojo įvairių tipų antihipertenzinius vaistus. Labiausiai kraujospūdis sumažėjo pacientams, kurie nevartojo antihipertenzinių vaistų, taip pat tiems, kurie vartojo kalcio antagonistus. Tuo pačiu metu nei vienoje grupėje kraujospūdžio sumažėjimas neturėjo klinikinės reikšmės. H.C. Herman ir kt. ištyrė sildenafilio poveikį pacientų, sergančių koronarine širdies liga, fizinio krūvio tolerancijai. Autoriai nustatė, kad sildenafilis teigiamai veikia miokardo aprūpinimą krauju.

Atrodo, kad ilgalaikis sildenafilio vartojimas sumažina mirtingumą nuo miokardo infarkto. H. Padma-Nathan ir kt. parodė, kad mirčių nuo miokardo infarkto dažnis yra 0,26% pacientų, sergančių ED, vartojančių sildenafilį per metus, o bendroje populiacijoje toks pat rodiklis yra 0,6%.

Vartojant sildenafilį, pagerėja ir plaučių kraujotakos hemodinamika. Daugelyje tyrimų buvo tiriamas pleišto slėgio sumažėjimas plaučių kamiene ir plaučių kraujagyslių tonuso pagerėjimas reaguojant į hipoksiją, kai vaistas vartojamas kaip monoterapija arba kartu su kitais antihipertenziniais vaistais. Paskyrus sildenafilį, padidėjo fizinio krūvio tolerancija ir pagerėjo pacientų gyvenimo kokybė.

Ilgalaikio sildenafilio vartojimo galimybė

Viena iš karščiausių šiuolaikinės urologijos temų yra ilgalaikės gydymo 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriais galimybės tyrimas. Ilgalaikį sildenafilio veiksmingumą tyrė F. Montorsi ir kt., apklausę 2618 pacientų, vartojusių šį vaistą 3 metus. Apskritai 96% apklaustųjų buvo patenkinti gydymu, o tik 1,6% nustojo jį vartoti dėl mažo efektyvumo.

Ilgalaikio vaisto vartojimo galimybė leidžia tikėtis ne tik erekcijos funkcijos išsaugojimo, bet ir dalinio apatinių šlapimo takų simptomų normalizavimo. Sildenafilio poveikį apatinių šlapimo takų simptomams tyrė K. Sairamas. Praėjus vienam ir trims mėnesiams nuo gydymo pradžios, atitinkamai reikšmingai sumažėjo tarptautinis prostatos simptomų balas (IPSS) ir pagerėjo gyvenimo kokybė (QoL), atsižvelgiant į erekcijos funkcijos pagerėjimo laipsnį. Labiausiai tikėtinos šių pokyčių priežastys – dėl reguliaraus liaukos latakų ištuštinimo pagerėjusi kraujotaka dubens srityje ir normalizuojantis priešinės liaukos egzokrininė funkcija.

Nuolatinis mažų sildenafilio dozių vartojimas atrodo labai perspektyvus gydant ligas, kurias lydi kraujagyslių endotelio disfunkcija. Be pagrindinio gydomojo poveikio, kurį sudaro kaverninių kūnų aprūpinimas krauju, sildenafilis gali pagerinti įvairių organų mikrocirkuliaciją. Endotelio disfunkcija laikoma viena iš ankstyvųjų aterosklerozinių kraujagyslių pažeidimų patogenezės grandžių.

Sildenafilio poveikis vainikinių ir brachialinių arterijų endotelio funkcijai buvo tirtas keletu tyrimų. Vartojant 25–100 mg sildenafilio dozes, pagerėjo endotelio funkcija pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, cukriniu diabetu, koronarine širdies liga ir rūkantiems. Taip pat parodytas vaisto gebėjimas pašalinti trumpalaikį rūkymo sukeltą endotelio funkcijos pablogėjimą. Šiuo atžvilgiu ilgalaikis fosfodiesterazės inhibitorių vartojimas yra ne tik nekenksmingas, bet ir labai naudingas siekiant užkirsti kelią aterosklerozės vystymuisi. Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, ilgalaikis sildenafilio vartojimas ne tik koregavo žasto ir vainikinių arterijų endotelio disfunkciją, bet ir pagerino plaučių hemodinamiką ir turėjo vidutinį antitrombocitinį poveikį. Kartu vartojant sildenafilį ir angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių ramiprilį šioje pacientų grupėje, sustiprėjo abiejų vaistų teigiamas poveikis endotelio funkcijai.

Taip pat gerai ištirta galimybė priprasti prie vaisto. R. El-Galley ir kt. praėjus dvejiems metams po to, kai jiems buvo paskirtas sildenafilis, telefonu apklausė 82 pacientus. Iš apklaustųjų 41 (59 %) toliau vartojo narkotikus. 37% apklaustųjų padidino pradinę vaisto dozę dėl sumažėjusio veiksmingumo. Nutraukė vartojimą, nes 17% pacientų sumažėjo veiksmingumas. Laboratoriniai tyrimai nepatvirtina priklausomybės poveikio vartojant sildenafilį. Taigi, turimi duomenys nepatvirtina, kad ilgai vartojant vaistą atsiranda priklausomybės poveikis.

Išvada

Sildenafilis buvo pirmasis veiksmingas geriamasis ED gydymas. Su savo atsiradimu prasidėjo nauja era andrologijos raidoje, kuri pastaraisiais metais tapo savarankiška šiuolaikinės urologijos skyriumi. Klinikinis sildenafilio veiksmingumas buvo įvertintas daugybe tyrimų, atliktų daugelyje pasaulio šalių. Vaisto vartojimas pagerina erekcijos funkciją skirtingo amžiaus pacientams, neatsižvelgiant į ED etiologiją, sunkumą ir laiką. Vaisto veiksmingumas yra ilgalaikis, didžioji dauguma pacientų tęsia sildenafilio vartojimą praėjus metams nuo gydymo pradžios. Nepageidaujamas sildenafilio poveikis paprastai būna vidutinio sunkumo ir laikui bėgant jų dažnis mažėja. Sildenafilis neturi neigiamos įtakos širdies ir kraujagyslių sistemos būklei. Vaistas padeda pagerinti kraujagyslių endotelio funkcinę būklę, o tai padeda sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų išsivystymo riziką. Ilgalaikis vaisto vartojimas mažomis dozėmis teigiamai veikia apatinių šlapimo takų simptomų sunkumą. Galimybė ištaisyti endotelio disfunkciją naudojant sildenafilį kaip monoterapiją arba kaip sudėtinio gydymo dalį gali lemti šio vaisto vartojimo indikacijų išplėtimą. Naujo aukštos kokybės generinio sildenafilio atsiradimas žymiai išplės ED sergančių pacientų gydymo galimybes.

• PAGRINDINIAI ŽODŽIAI: erekcijos sutrikimas, 5 tipo fosfodiesterazės inhibitoriai, sildenafilis

Praėjo beveik du dešimtmečiai nuo tada, kai 1998 metais farmacijos rinkoje pasirodė revoliucinė Viagra, atvėrusi precedento neturinčius horizontus erekcijos disfunkcijos gydymui. Per šį laiką vaistininkai ne tik įrodė veikliosios Viagros medžiagos sildenafilio saugumą, bet ir sukūrė visą grupę sekančių vaistų.

Ir nors visų PDE-5 tipo inhibitorių veikimo principas yra vienodas, kiekvienas agentas turi savo ypatybes.

Sildenafilis: originalumas ir unikalumas

Daugelį metų tai buvo ir išlieka geriausiai parduodamas vaistas erekcijos disfunkcijai gydyti. Yra žinoma, kad Viagra renkasi 50% vyrų, kurie susiduria su erekcijos disfunkcija. Per jo pergalingą kopimą į Olimpą ir maudydamiesi šlovėje sildenafilis buvo nuodugniai ištirtas ir kiekvienas pacientas gali susipažinti su tyrimo rezultatais.

Efektyvumas

Klinikiniai tyrimai patvirtino didelį sildenafilio veiksmingumą. Po 24 gydymo savaičių 56%, 77% ir 84% vyrų, kurie vartojo atitinkamai 25 mg, 50 mg ir 100 mg sildenafilio, pranešė, kad erekcija pagerėjo. Tik 25% eksperimento dalyvių pastebėjo teigiamus pokyčius tarp pacientų, vartojusių netikrus preparatus (placebą).

Be to, sildenafilio veiksmingumas buvo patvirtintas ir pacientams, sergantiems cukriniu diabetu (66,6 proc. atvejų).

Šalutinis sildenafilio poveikis dažniausiai būna lengvas, o nuolat vartojant vaistą, jų intensyvumas mažėja. Atsisakymas gydyti sildenafiliu dėl prastos tolerancijos yra labai retas atvejis. Remiantis tyrimais, jo rizika yra panaši į tikimybę nutraukti placebo vartojimą dėl šalutinio poveikio.

Tadalafilis: veikimo trukmė

2003 metais į rinką patenka dar vienas PDE-5 tipo inhibitorių grupės atstovas tadalafilis (prekinis pavadinimas Cialis). Po garsiosios Viagros Cialis iškart užkariauja daugybę širdžių. Skirtingai nuo sildenafilio, tadalafilis trunka mažiausiai 36 valandas, o poveikio pradžios laikas nepriklauso nuo suvartojamo maisto.

Efektyvumas

12 savaičių trukę tyrimai parodė, kad gydymas tadalafiliu buvo veiksmingas 67% ir 81% vyrų, vartojusių vaistą atitinkamai 10 mg ir 20 mg dozėmis.

Placebo grupėje 35% vyrų pranešė apie teigiamą rezultatą. Diabetu sergantiems pacientams tadalafilis veiksmingas 64 % atvejų (25 % placebo kontrolinėje grupėje).

Vardenafilis: patogumas ir rezultatai

Kitas reikšmingas atradimas buvo vardenafilis. Jį kuriant dalyvavo iš karto trys farmacijos korporacijos - Bayer, GlaxoSmithKline ir Schering Plough. 2005 m. rinkoje pasirodė originalus vardenafilis Levitra.

Efektyvumas

Po 12 savaičių, per kurias savanoriai buvo gydomi vardenafiliu, 66%, 76% ir 80% vyrų, vartojusių atitinkamai 5 mg, 10 mg ir 20 mg vaisto, pranešė, kad pagerėjo erekcija. Teigiamas placebo poveikis buvo užregistruotas 30% savanorių.

Po vaistinio preparato patekimo į rinką atlikti tyrimai, kurie prasidėjo po vaisto išleidimo į rinką ir tęsiasi iki šiol, patvirtina didelį vardenafilio veiksmingumą. Vaistas pagerina erekciją pacientams, sergantiems sunkiomis ligomis, įskaitant diabetą.

Alternatyvi dozavimo forma

Nauja vardenafilio dozavimo forma, kurią išleido Bayer, yra disperguojamos tabletės (Levitra ODT). Tarp teigiamų jo aspektų yra naudojimo paprastumas, didesnis biologinis prieinamumas ir ankstyvas poveikio pradžia. Disperguojamasis vardenafilis buvo tiriamas keliuose klinikiniuose tyrimuose. Rezultatai parodė, kad įprastų vardenafilio tablečių ir disperguojamųjų tablečių veiksmingumas yra maždaug toks pat.

Naujos veikliosios medžiagos: ED gydymo ateitis

Nepaisant didelio trijų sukurtų vaistų efektyvumo ir saugumo, mokslininkai neatsisako bandymų ir vilčių rasti naujų, dar efektyvesnių ir švelnesnių vaistų erekcijos sutrikimams gydyti.

JAV FDA patvirtino parduoti 2012 m. Originalus vaistas Avanafil gaminamas prekės pavadinimu Stendra. Išskirtinis šio PDE-5 inhibitoriaus bruožas yra ankstyvas poveikio pradžia – maždaug 65% vyrų erekciją pastebi jau po 15 minučių po avanafilio vartojimo.

Lodenafilis

Kaip ir avanafilis, lodenafilis priklauso naujai, naujausios kartos 5 tipo PDE inhibitoriams. Vaistas turi labai didelį biologinį prieinamumą dėl organizmo suskaidymo į du aktyvius komponentus.

Šiuo metu lodenafilis atlieka III stadijos klinikinius tyrimus ir dar nėra patvirtintas naudoti.

Sildenafilis, tadalafilis, vardenafilis: rodiklių palyginimas

Pagrindinių 5 tipo PDE inhibitorių lyginamųjų tyrimų duomenys rodo, kad visi trys vaistai yra vienodai veiksmingi. Tai patvirtina ir pirmaujantys Europos urologų asociacijos ekspertai erekcijos disfunkcijos gydymo rekomendacijose, išleistose 2012 m. Tiek Europos, tiek Amerikos urologų asociacija rekomenduoja rinktis vaistą pagal paciento pageidavimus ir individualų toleravimą.

Erekcijos disfunkcijos gydymo gairėse PDE-5 inhibitoriai pripažįstami kaip pasirenkamas gydymas vyrams, turintiems erekcijos sutrikimų. Bendrą sprendimą, kurį iš keturių rinkoje esančių vaistų nutraukti, priima gydytojas ir pacientasremiantis toleravimu, veiksmingumu ir naudojimo paprastumu.

Ar vis dar abejoji? Užsisakykite specialų Casanova rinkinį, Geriausiai parduodamas, kuriame buvo generinės tabletės populiariausių potenciją didinančių vaistų: Viagra, Cialis ir Levitra! Išbandykite kiekvieną ir išsirinkite sau tinkamiausią.

Lytinio akto ilgintuvo ir erekciją gerinančio vaisto derinys leidžia vyrui pasiekti aukščiausios kokybės seksą. Vienas iš tokių derinių yra sildenafilis su dapoksetinu. Pirmoji medžiaga yra gerai žinomos Viagros dalis ir užtikrina stiprią erekciją. Antrasis, ko gero, yra vienintelė tikrai veiksminga priemonė nuo priešlaikinės ejakuliacijos.

Kaip tai veikia

Sildenafilis veikia kraujotaką kaverniniuose varpos kūnuose. Tai pasiekiama blokuojant vieno fermento (fosfodiesterazės 5) darbą, dėl kurio padidėja azoto oksido, galingo junginio, atpalaiduojančio kraujagyslių sienelę ir padidinančio kraujotaką, išsiskyrimas. Šis fermentas randamas tik kaverniniuose varpos kūnuose, tačiau savo struktūra jam artimi fermentai (fosfodiesterazė 1, 2, 3, 4) yra trombocituose, miokarde, tinklainėje ir griaučių raumenyse. Nedidelis sildenafilio poveikis šiems fermentams sukelia šalutinio poveikio galimybę.

Dapoksetinas veikia smegenų ejakuliacijos centrų lygyje. Jis turi savybę padidinti serotonino, junginio, reikalingo informacijos perdavimui tarp nervų ląstelių, koncentraciją. Dėl to didėja slopinančių impulsų dažnis ir stiprumas iš smegenų ejakuliacijos centrų į panašius nugaros smegenų centrus. Dėl to ejakuliacija įvyksta vėliau, o lytinis aktas trunka ilgiau.

Sildenafilio ir Dapoksetino tabletės: vartojimo indikacijos

Šių dviejų veikliųjų medžiagų derinys turėtų būti naudojamas tuo pačiu metu esant erekcijos sutrikimams ir priešlaikinei ejakuliacijai. Ši būklė gali išsivystyti, jei:

• Vyro amžius virš 45 metų;
• Buvę dubens srities sužalojimai (kaulų lūžiai, mėlynės, raumenų ir sausgyslių plyšimai, prostatos pažeidimai);
• Atidėtos stuburo traumos (tik tuo atveju, jei išsaugomas jautrumas lytinių organų srityje);
• Klubinių arterijų aterosklerozė (cholesterolio nusėdimas ant kraujagyslių sienelių);
• Visokiausi psichologiniai kompleksai, traumos, susijusios su lytiniais organais ar intymumu.

Taip pat Dapoxetine ir Sildenafil derinys tinka sveikiems vyrams, norintiems kokybiško ir ilgalaikio sekso.

Kontraindikacijos

Sildenafilio ir Dapoksetino derinio negalima vartoti šiais atvejais:

• Alergija arba padidėjęs jautrumas šioms medžiagoms;
• Varpos deformacija;
• Kraujo spaudimas virš 140/90 mm. rt. Art. arba mažesnis nei 100/70 mm. rt. Art.;
• Širdies patologija (skausmas širdies srityje, dusulys fizinio krūvio metu, ritmingo darbo sutrikimai, vožtuvo aparato struktūros pažeidimas, miokardo infarktas);
• Vartoti vaistus nuo aukšto kraujospūdžio;
• Nitratų (nitroglicerino, izosorbido dinitrato, nitropurškalo ir kt.) priėmimas;
• antidepresantų vartojimas per paskutines dvi savaites arba per savaitę po šių vaistų vartojimo;
• Kepenų patologija (hepatitas, cirozė, kepenų nepakankamumas);
• Inkstų patologija (glomerulonefritas, inkstų nepakankamumas);
• Bet kokia psichinė liga;
• Amžius iki 18 metų arba vyresnis nei 65 metų.

Galimas šalutinis poveikis

Dažniausiai nepageidaujamos reakcijos atsiranda vartojant vaistus, nepaisant kontraindikacijų, jų derinio su alkoholiu. Rečiau – dėl individualių organizmo savybių. Sildenafilio ir dapoksetino derinio šalutinis poveikis yra:

• Kraujospūdžio pokyčiai;
• Širdies darbo sutrikimai, širdies plakimas, skausmas už krūtinkaulio, deginantis, spaudžiantis;
• neramumas, nemiga;
• galvos svaigimas, galvos skausmas, pykinimas;
• Įprasto spalvų suvokimo pasikeitimas (mėlyna-žalia);
• Nosies užgulimas.

Narkotikų derinio su bet kokiomis psichotropinėmis medžiagomis ar alkoholiu atveju gali išsivystyti paradoksalios reakcijos, pasireiškiančios erekcijos stoka, priešlaikine ejakuliacija.

Taikymo būdas

Visi kombinuoti preparatai, kurių sudėtyje yra sildenafilio ir dapoksetino, tiekiami plėvele dengtų tablečių pavidalu. Vartojant per burną, jų negalima dalyti ar kramtyti – tai gali lemti dalies veikliosios medžiagos sunaikinimą rūgštinėje skrandžio terpėje. Tabletę reikia užgerti nedideliu kiekiu vandens.

Poveikis palaipsniui išsivysto po 60-90 minučių ir trunka apie 4-5 valandas. Jai pasibaigus, erekcijos stiprumas ir lytinio akto trukmė grįžta į pradines vertes.

Sildenafilis + Dapoksetinas = Super P-Force

Vienas įprastas šių veikliųjų medžiagų derinys yra Super P-Force. Vaistą gamina Indijos kompanija Sunrise Remedies, kuri specializuojasi seksualinio gyvenimo kokybei gerinti skirtų vaistų gamyboje. Jame yra 100 mg sildenafilio ir 60 mg dapoksetino. Super P-Force parduodamas lizdinėse plokštelėse po 4 tabletes, kainuojančios nuo 330 iki 720 rublių. Vaistą galite įsigyti tiek vaistinių tinkluose, tiek užsisakyti internetu.

Vaistas surinko daug teigiamų atsiliepimų iš vyrų, kurie jį išbandė patys. Šalutinio poveikio atsiradimas dažniausiai siejamas su vaisto vartojimo taisyklių nesilaikymu arba individualiu netoleravimu.

Sildenafil + Dapoxetine – kur galiu nusipirkti?

Be Super P-Force, yra dar keletas panašios sudėties ir dozės vaistų: Cenforce-D, Super Kamagra. Jie skiriasi vienas nuo kito gamintojo ir nedideliu kainos svyravimu. Extra Super P-Force yra 100 mg sildenafilio ir 100 mg dapoksetino. Bet kurį iš šių vaistų galite įsigyti vaistinių tinkluose arba užsisakyti internetu.

Sildenafilis 50 mg yra potenciją reguliuojanti medžiaga. Vaistas vartojamas nepriklausomai nuo lyties, siekiant padidinti libido. Klinikinėje praktikoje vaistas vartojamas ne tik erekcijos sutrikimams gydyti, bet ir plaučių hipertenzijai dėl kraujagysles plečiančio poveikio plaučių kraujotakos kraujagyslių endoteliui. Vaistas tiekiamas lengvai vartojamų tablečių pavidalu ir yra skirtas vienkartiniam vartojimui per dieną.

Kiti pavadinimai ir klasifikacija

ATX kodas: G04BE03.

Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas

Sildenafilis.

Prekiniai pavadinimai

• Viršūnė;
• Dynamico;
• Vizarsin;
• Revatio;
• Sildenafilis-C3;
• Tornetis.

Registracijos numeris

Sudėtis ir dozavimo formos

Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu. Kiekvienos tabletės šerdį sudaro veiklioji medžiaga – 50 mg sildenafilio citrato.

Siekiant palengvinti absorbciją ir padidinti biologinį prieinamumą gamybos proceso metu, į preparatą pridedama pagalbinių ingredientų:

• mikrokristalinė celiuliozė;
• kroskarmeliozės natrio druska;
• dehidratuotas kalcio vandenilio fosfatas;
• magnio stearatas.

Komponentų mišinys suteikia apvalioms tabletėms baltą spalvą. Vaisto vienetai iš viršaus padengti plėvele, kuri tirpsta žarnyne. Plėvelės pagrindą sudaro talkas, titano dioksidas, polietilenglikolis 4000, hipromeliozė. Tabletės yra supakuotos į lizdines plokšteles po 15 vienetų. Lizdinės plokštelės dedamos į kartoninę dėžutę po 6 vnt. Be to, tabletės tiekiamos polietileno skardinėse po 90 vienetų.

Farmakologinė grupė

Vaistas priklauso stiprumo reguliatoriams, kurie slopina fosfodiesterazės-5 (PDE-5) veikimą.

farmakologinis poveikis

Sintetinis vaistas selektyviai blokuoja ciklinį guanozino monofosfatą (cGMP), esantį PDE-5.

Fosfodiesterazė yra kaverniniame vyrų varpos kūne ir plaučių kraujagyslėse. Pasiekus gydomąjį poveikį, atkuriama erekcijos funkcija, pagerėja natūralus fiziologinis atsakas į seksualinio pobūdžio psichologinį susijaudinimą.

Veiklioji medžiaga neturi tiesioginio atpalaiduojančio poveikio varpos kaverniniams kūnams.

Sildenafilis pagerina minkštųjų audinių kaverninių azoto oksido kūnų atsipalaidavimą. Seksualinės stimuliacijos metu, kai padidėja azoto oksido gamyba, stebimas PDE-5 slopinimas ir cGMP koncentracijos padidėjimas. Pasiekus gydomąjį poveikį, atsipalaiduoja lygiieji raumenys ir padidėja kraujo tiekimas į kaverninį kūną.

Sildenafilis yra reabsorbcijos inhibitorius, skatinantis erekcijos varpos ejakuliaciją. Be to, cheminis junginys turi vazodilatacinį poveikį plaučių kraujagyslėms. Dėl šio poveikio sumažėja plaučių kraujotakos hipertenzija.

Išgertos tabletės suskaidomos veikiant fermentiniam plonosios žarnos esterazių poveikiui, sildenafilis išsiskiria ir pasklinda į vietinę kraujotaką.

Biologinis prieinamumas priklauso nuo individualių savybių nuo 25% iki 63%. Vartojant vieną dozę, didžiausios veikliosios medžiagos vertės kraujo plazmoje fiksuojamos per 0,5-2 valandas. Vaistinė medžiaga transformuojasi hepatocituose ir susidaro N-desmetilo metabolitas.

Kartu su metabolizmo produktu sildenafilis jungiasi su plazmos baltymais 95-96%.

Pusinės eliminacijos laikas yra 3-5 valandos. Vaistas išsiskiria iš organizmo su šlapimu (13%) metabolitų pavidalu, 80% - kartu su išmatomis.

Vartojimo indikacijos Sildenafil 50 mg

Klinikinėje praktikoje vaistas vartojamas impotencijai, kurią sukelia varpos raumenų disfunkcija, gydyti arba lytiniam potraukiui didinti. Vaistas tinka tiek vyrams, tiek moterims, turi tą patį poveikį, nepriklausomai nuo paciento lyties.

Retais atvejais vaistas skiriamas plaučių hipertenzijai gydyti kaip kompleksinės terapijos dalis.

Vyrams

Vaistas vartojamas potencijai, reikalingai patenkinamiems lytiniams santykiams atkurti, yra skiriamas įvairios kilmės erekcijos sutrikimams gydyti.

Pirmuoju atveju, norint pasiekti stabilią erekciją, tabletes būtina išgerti likus valandai iki lytinio akto. Rekomenduojama vartoti 25-100 mg per parą, atsižvelgiant į individualius poreikius ir organizmo reakciją.

Moterims

Vaistas padeda padidinti lytinį aktyvumą ir lytinį potraukį moterims menopauzės metu arba atkurti libido po operacijos dėl gimdos rezekcijos (pašalinimo). Vaistas teigiamai veikia moterų reprodukcinę sistemą, padidina vidinių ir išorinių lytinių organų jautrumą.

Vaistas sumažina laiką iki natūralaus susijaudinimo, padidina makšties tepimo sekreciją.

Vaistas gali būti naudojamas kovojant su frigidiškumu.

Sildenafilio 50 mg vartojimo būdas ir dozavimas

Gydant aukštą spaudimą plaučių arterijose, vaistas vartojamas 2 kartus per dieną su 6-8 valandų intervalu. Vienkartinė dozė yra 25 mg. Didžiausia leistina paros dozė yra 60 mg. Esant blogai tolerancijai, vaistas vartojamas vieną kartą per parą 25 mg per parą.

Erekcijos disfunkcijai gydyti būtina gerti 50 mg likus valandai iki numatomo seksualinio intymumo.

Vienos dozės pakaks seksualinei stimuliacijai tiek lengvoje, tiek pažengusioje erekcijos disfunkcijos stadijoje. Kai kuriais atvejais, esant gerai tolerancijai, dozę galima padidinti iki 100 mg per parą. Didžiausia paros dozė yra 0,1 g.

Kiek tai veikia?

Laikas pasiekti ir terapinio poveikio trukmė priklauso nuo individualių paciento organizmo savybių. Daugiausia dėl bendro metabolizmo greičio. Vidutinė vaisto veikimo trukmė yra 4 valandos, maksimali - 12 valandų.

Kiek laiko galima taikyti?

Veiksmingam varpos disfunkcijos gydymui andrologai rekomenduoja vaistą vartoti 2 mėnesius. Tokiu atveju po vienkartinio vartojimo būtina padaryti pertrauką prieš kitą dozę 24-48 val.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant gydymą vaistais, būtina atlikti medicininę apžiūrą, siekiant nustatyti širdies ir kraujagyslių sistemos patologijas. Esant įgimtai širdies ligai, nestabiliai krūtinės anginai, vaistai nerekomenduojami.

Pacientams, kuriems yra anatominė varpos deformacija, būtina imtis atsargumo priemonių ir reguliariai tikrintis gydančio gydytojo:

• kampavimas;
• Peyronie sindromas;
• kaverninė fibrozė.

Būtina atsargiai vartoti vaistą erekcijos metu, kurią lydi skausmingi pojūčiai dėl patologinių procesų vystymosi. Priapizmas gali išsivystyti dėl piktybinių navikų ir pjautuvinių ląstelių anemijos. Žmonės, linkę į kraujavimą arba kenčia nuo opinių skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pažeidimų, prieš vartodami vaistą, turi pasitarti su gydytoju.

Senatvėje

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Sildenafil 50 mg šalutinis poveikis

Esant padidėjusiam jautrumui cheminiams junginiams, kurie sudaro vaistą, gali išsivystyti angioedema, odos niežėjimas, anafilaksinis šokas, odos bėrimai ir eritema.

Virškinimo trakto sutrikimus lydi astenija, pilvo skausmas, pykinimas ir vėmimas.

Esant centrinės nervų sistemos depresijai, pacientas gali jausti galvos skausmą, veido paraudimą, orientacijos praradimą erdvėje. Retais atvejais išsivysto nemiga.

Skeleto ir raumenų sistemos sutrikimai, atsirandantys dėl Sildenafil vartojimo, pasižymi sąnarių ir raumenų skausmu, skeleto raumenų raumenų tonuso padidėjimu.

Kvėpavimo sutrikimus lydi nosies užgulimas, uždegiminiai paranalinių ir paranalinių sinusų procesai, infekcinės ligos.

Kai kuriais atvejais regėjimo sutrikimą lydi aštrumo sumažėjimas, akių junginės uždegimas. Vyrams kyla spalvų suvokimo pokyčių, objektų susiliejimo rizika.

Galimas į gripą panašus sindromas, infekcinių ir uždegiminių ligų atsiradimas.

Gali pasireikšti vazodilatacinis vaisto poveikis.

Yra rizika susirgti Urogenitalinės sistemos infekcijomis ir prostatos liaukos veiklos sutrikimais. Išimtiniais atvejais gali išsivystyti priapizmas.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir kitus mechanizmus

Vaistas nesukelia priklausomybės, neveikia periferinės ir centrinės nervų sistemos. Todėl gydymo Sildenafiliu laikotarpiu leidžiama valdyti sudėtingus mechanizmus, vairuoti ar atlikti kitą veiklą, kuriai būtina išlavinti smulkiąją motoriką, reakcijos greitį ir būti susikaupusiam.

Kontraindikacijos

Gydymosi azoto oksido ar nitratų donorais metu vaisto vartoti griežtai draudžiama. Dėl galimo anafilaksinio šoko išsivystymo draudžiama vartoti vaistą esant padidėjusiam jautrumui veikliosioms ir pagalbinėms vaisto medžiagoms.

Perdozavimas

• kūno temperatūros padidėjimas;
• staigus kraujospūdžio sumažėjimas;
• nosies užgulimas;
• galvos skausmas ir galvos svaigimas;
• paraudęs veidas;
• neryškus matymas;
• virškinimo sutrikimas.

Simptomų sunkumas pasireiškia priklausomai nuo didžiausios leistinos dozės viršijimo. Jei yra perdozavimo požymių, būtina nutraukti vaisto vartojimą ir išgerti 10 tablečių aktyvintos anglies. Jei simptomai išlieka, kreipkitės medicininės pagalbos.

Sąveika ir suderinamumas

Kartu skiriant CYP3A4 izofermentų blokatorius, sildenafilio citrato klirensas mažėja. Naudojant šį derinį, sildenafilio koncentracija serume padidėja.

Panašus veikliosios medžiagos koncentracijos padidėjimas stebimas kartu vartojant:

• ritonaviras;
• indinaviras;
• sakvinaviras;
• Ketokonazolas;
• Itrakonazolas.

Sildenafilis gali sustiprinti antihipertenzinį nitratų poveikį.

Vaistui patekus į rinką, buvo pranešta apie diabetinės rabdomiolizės (ūminės raumenų audinio nekrozės) simptomų pasireiškimą po vienkartinio sildenafilio vartojimo gydymo simvastatinu metu.

Su alkoholiu

Sildenafilis yra sintetinis vaistas, nesuderinamas su alkoholiu ir etanolio turinčiais vaistais. Lygiagretus alkoholinių gėrimų vartojimas vaistų terapijos fone gali sukelti stiprų galvos svaigimą ir orientacijos praradimą erdvėje, sunkią arterinę hipotenziją, kvėpavimo slopinimą ir širdies susitraukimų dažnį. Kūnas gali sugriūti.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Gamintojas

ZAO Severnaja Zvezda, Rusija.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistai parduodami nemokamai.

Kaina Ukrainos ir Rusijos miestuose

Vidutinė stiprumo reguliatoriaus kaina yra apie 163 UAH, o kainų diapazonas Rusijos vaistinėse yra nuo 73 iki 576 rublių. Generiniai vaistai yra brangesni nei originalūs vaistai.

Analogai

Nesant teigiamos organizmo reakcijos į vaisto vartojimą, galite pereiti prie kito vaisto:

• Viagra;
• Dynamico;
• Maxigra;
• Sildenafilis "Šiaurės žvaigždė";
• Erekszilas;
• Cialis.

Greitai apie vaistus. Sildenafilis

Viagra nuo prostatito