Salicylsyraderivat. Salicylsyra och dess derivat (acetylsalicylsyra, fenylsalicylat), n-amino-bensainsyra och dess derivat: novokain, anestesin. Biologisk roll för dessa föreningar. Tillämpning inom medicin

n-aminobensoesyra (PABA) och dess derivat. Estrar av aromatiska aminosyror kan orsaka lokalbedövning i varierande grad. Denna egenskap är särskilt märkbar i paraderivat. Inom medicinen används anestesin (PABA-etylester) och novokain (PABA 2-dietylaminoetylester). Novokain används i form av ett salt (hydroklorid), vilket beror på behovet av att öka dess löslighet i vatten.

Anestezin är en av de allra första syntetiska föreningarna som används som lokalanestetika. Trots sin existens i mer än 100 år (syntetiserad 1890; använd sedan slutet av 90-talet) används den fortfarande relativt ofta ensam och i kombination med andra droger. Nyligen har ett nytt aerosolpreparat "Amprovisol" innehållande anestesin föreslagits. Anestezin är ett aktivt ytligt lokalbedövningsmedel. På grund av dess dåliga löslighet i vatten används läkemedlet inte parenteralt och för smärtlindring vid kirurgiska operationer. Det används dock i stor utsträckning i form av salvor, pulver och andra doseringsformer för urtikaria, hudsjukdomar åtföljda av klåda, samt för smärtlindring på sår och sår. Använd 5 - 10% salvor eller pulver och färdiga mediciner (Menovazin, Amprovisol, etc.). Novokain (prokainhydroklorid) är en ester av dietylaminoetanol och para-aminobensoesyra. I medicinsk praxis används det i form av hydroklorid. Det har en ganska uttalad anestetisk aktivitet, men är sämre i detta avseende än andra droger. Varaktigheten av infiltrationsanestesi är 30 min-1 timme Den stora fördelen med novokain är dess låga toxicitet. Detta gäller även dess metaboliter. Novokain passerar dåligt genom slemhinnor, så det används sällan för ytlig anestesi (ibland för dessa ändamål används det i otorhinolaryngologi i höga koncentrationer - 10% lösningar). Novokain, till skillnad från kokain, drar inte ihop blodkärlen. Deras ton förändras inte eller minskar något, så adrenerga agonister (till exempel adrenalin) läggs ofta till novokainlösningar. Genom att dra ihop blodkärlen och bromsa absorptionen av novokain, förstärker och förlänger adrenerga agonister dess anestetiska effekt, och minskar även dess toxicitet.Novokain har en övervägande hämmande effekt på nervsystemet med en resorptiv effekt. Har måttlig smärtstillande aktivitet. I stora doser kan det orsaka kramper.Effekten av novokain på det kardiovaskulära systemet manifesteras av en hypotensiv effekt (resultatet av läkemedlets hämmande effekt på centrala nervsystemet och sympatiska ganglier), samt en kortvarig effekt. antiarytmisk effekt (den effektiva refraktärperioden och ledningstiden genom hjärtats ledningssystem ökar, excitabilitet och automatik).I kroppen hydrolyseras novokain ganska snabbt av plasma- och vävnadsesteraser. Dess huvudsakliga metaboliter är dietylaminoetanol och para-aminobensoesyra. Det bör beaktas att den senare är en kompetitiv antagonist av antibakteriella medel från sulfonamidgruppen. Omvandlingsprodukterna av novokain utsöndras av njurarna.

Salicylsyra och dess derivat Salicylsyra tillhör gruppen fenolsyror. Som en förening med ett orto-arrangemang av funktionella grupper dekarboxylerar det när det upphettas för att bilda fenol.

Salicylsyra är måttligt löslig i vatten, ger intensiv färgning med järn(III)klorid, på vilken den kvalitativa detekteringen av den fenoliska hydroxylgruppen är baserad. Salicylsyra uppvisar antireumatiska, febernedsättande och svampdödande effekter, men som en stark syra (pKa 3,0) orsakar den irritation i mag-tarmkanalen och används därför endast utvärtes. Dess derivat - salter eller estrar - används internt. Salicylsyra kan bilda derivat av varje funktionell grupp. Av praktisk betydelse är natriumsalicylat, estrar på karboxylgruppen - metylsalicylat, fenylsalicylat (salol), såväl som på hydroxylgruppen - acetylsalicylsyra (aspirin).

De listade derivaten (förutom salol) har smärtstillande, febernedsättande och antiinflammatoriska effekter. Metylsalicylat används externt i salvor på grund av dess irriterande effekt. Salol används som desinfektionsmedel för tarmsjukdomar och är anmärkningsvärt för det faktum att det inte hydrolyserar i den sura miljön i magen, utan sönderfaller endast i tarmarna. I detta avseende används salol också som ett material för skyddande skal av vissa läkemedel som är instabila i den sura miljön i magen. Salicylsyra erhölls först genom att oxidera salicylaldehyd som fanns i ängssötväxten (släktet Spireae). Därav dess ursprungliga namn - spirinsyra, från vilket namnet aspirin är associerat (initialbokstaven "a" står för acetyl). Acetylsalicylsyra finns inte i naturen.

33. Heterocykler med en heteroatom. Pyrrol, indol, pyridin, kolin. Konceptet för strukturen av tetrapyrrolföreningar (porfin, hem). Pyridinderivat (nikotinamid, pyridoxal). 8-hydroxikinolinderivat: antibakteriella medel med komplexbildande verkan.

Den viktigaste representanten för femledade heterocykler med en heteroatom är pyrrol. Pyrolföreningar inkluderar ett kondenserat indolsystem och en helt mättad analog av pyrrol - pyrrolidin, som är en del av de komplexa molekylerna av klorofyller, blodstenar och alkaloider, såsom nikotin och tropan. Således är strukturen av hem och klorofyll baserad på porfinets tetrapyrrolsystem.

Pyrrol.(C4H5N) Pyrrol är en aromatisk förening. Kol- och kväveatomerna i den är i ett tillstånd av sp2-hybridisering. Den ohyribidiserade p-orbitalen hos kväveatomen innehåller ett ensamt elektronpar. Den deltar i konjugering med p-elektroner med fyra kolatomer för att bilda ett enda sex-elektronmoln. Tre sp2-hybridorbitaler bildar tre σ-bindningar - två med kolatomer, en med väteatomer. Kväveatomen i detta tillstånd kallas pyrrol.

Indol.(C8H7N)Indol är acidofob och praktiskt taget saknar grundläggande egenskaper. Indol är ett strukturellt fragment av proteinaminosyran tryptofan och produkterna av dess metaboliska transformationer - tryptamin (C10H12N2) och serotonin (N2OC10H12), som klassificeras som biogena aminer. Många syntetiska indolderivat används inom medicin, till exempel indopan.

Pyridin.(C5H5N) En representant för aromatiska heterocykler uppvisar egenskaperna hos aromatiska föreningar. Pyridinhomologer oxideras lätt till motsvarande pyridinkarboxylsyror. Oxidationen av isomera metylpyridiner är viktig. Basiciteten för pyridin är högre än för aromatiska aminer, men lägre än för alifatiska aminer. Detta beror på det faktum att det ensamma elektronparet i kväveatomen upptar sp2-hybridorbitalen. Pyridin kan reagera med nukleofila reagenser. Strukturen av en helt mättad pyridin, piperidin, ligger till grund för den smärtstillande promedolen. De viktigaste derivaten av pyridin är några B-vitaminer, som fungerar som strukturella element i koenzymer.

Den plana porfinmakrocykeln är ett konjugerat aromatiskt system med 26 π elektroner. Substituerade porfiner kallas porfyriner, varav en är protoporfin. Porfyriner i naturen finns i form av komplex med metalljoner. Porfyrinderivat som innehåller järnjon3 kallas hemer. Ett exempel skulle vara protohem, en protesgrupp av hemoglobin.

blodproppar som bildas under påverkan av peptizers.

Kholin- ett vitaminliknande ämne som reglerar fettomsättningen.

ÅH – KOLIN

kolin, en del av fosfolipider

Källan till pyridin och dess homologer (2-, 3- och 4-metylpyridiner - pikoliner) är huvudsakligen naturliga råvaror. Syntetiska metoder för att erhålla pyridinderivat i detta avseende är få. Pyridinringen är en del av nikotinamid (vitamin PP, XX), gruppen av föreningar under det allmänna namnet vitamin B6 inkluderar pyridoxal (R=CHO) och pyridoxamin (R=CH2NH2) (XXI). Pyridoxal 5-fosfat fungerar som ett koenzym för dekarboxylering och transaminering av a-aminosyror. Nikotin (giftig tobaksalkaloid, XXII), nikotinamidadenindinukleotid (NADP, XXIII), liksom många andra biologiskt aktiva naturliga föreningar, syntetiska droger och växtskyddsmedel innehåller en pyridinkärna.

Nikotinsyra och dess amid - nikotinamid- är kända som två former av vitamin PP. Nikotinamid är en integrerad del av enzymsystem som ansvarar för redoxprocesser i kroppen, och nikotinsyradietylamid är kordiamin- fungerar som ett effektivt stimulerande medel för centrala nervsystemet.

34. Heterocykler med flera heteroatomer. Pyrazol, imidazol, pyrazin, pyrimidin, tiazol, purin. Barbitursyra och dess derivat. Hydroxypuriner (xantin, urinsyra, vitamin B1).

Femledade heterocykler med två heteroatomer, varav en är kväve, kallas i allmänhet azoler. De viktigaste representanterna är pyrazol, imidazol, pyrazin, pyrimidin, tiazol, purin.

Pyrazol (C3H4N2O) Pyrazolderivat har inte hittats i naturen. Det mest välkända pyrazolderivatet är pyrazolon. Analgetika har skapats baserat på pyrazolon - analgin, butadion, etc.

Imidazol (C3H4N2) Denna heterocykel är ett strukturellt fragment av proteinet aminosyra histidin och produkten av dess dikarboxylering - den biogena aminen histamin. Imidazol kondenserad med en bensenring - bensimidazol - ingår i ett antal naturliga substanser, särskilt vitamin B12, samt det vasodilaterande medlet dibazol.

Pyrazin (C4H4N2) En sexledad heterocyklisk organisk förening med två kväveatomer. Aromatisk. Löslig i vatten, etanol, etoxietan. Det genomgår nukleofila och elektrofila substitutionsreaktioner. När den amineras med natriumamid i flytande ammoniak blir den 2-aminopyrazin. När den oxideras med en blandning av ättiksyraanhydrid och väteperoxid ger den N-oxider vid en eller båda kväveatomerna.

Pyramidin (C4N2H4) En heterocyklisk förening med en platt molekyl, den enklaste representanten för 1,3-diaziner. Pyrimidinderivat är vitt spridda i den levande naturen, där de deltar i många viktiga biologiska processer. I synnerhet är derivat som cytosin, tymin, uracil en del av nukleotider, som är de strukturella enheterna av nukleinsyror; pyrimidinkärnan är en del av vissa B-vitaminer, särskilt B1, koenzymer och antibiotika. Pyrimidinstrukturen, både aromatisk och hydrerad, är en del av många biologiskt aktiva substanser och läkemedel - till exempel barbiturater - derivat av 1,3,5-trihydroxipyridin, som har hypnotiska, antikonvulsiva och narkotiska effekter.

Tiazol. (C3H3SN) Tiazolringen innehåller två olika heteroatomer. Strukturen av tazol finns i sammansättningen av viktiga biologiskt aktiva ämnen - tiamin och ett antal sulfonamidläkemedel, till exempel det antimikrobiella medlet ftalozol. Den fullständigt hydrerade tiazolcykeln, tiazolidin, är ett strukturellt fragment av penicillinantibiotika.

Purin (C5N4H4) Den enklaste representanten för imidazopyrimidiner. Färglösa kristaller, lättlösliga i vatten, varm etanol och bensen, dåligt lösliga i dietyleter, aceton och kloroform. Purinderivat spelar en viktig roll i kemin av naturliga föreningar (purinbaserna DNA och RNA; koenzym NAD; alkaloider, koffein, teofyllin och teobromin; toxiner, saxitoxin och relaterade föreningar; urinsyra) och, på grund av detta, i läkemedel.

Pyramidinderivat inkluderar barbitursyra, som kan existera i flera tautomera former. I kristallint tillstånd har barbitursyra strukturen av ett trioxoderivat, som dominerar i lösning. Barbturinsyra bildar lätt salter när den utsätts för alkalier. Dess höga surhet beror på den effektiva delokaliseringen av den negativa laddningen i barbituratjonen med deltagande av två syreatomer.

Barbitursyra. Det är en cyklisk malonsyraureid. M\b erhölls genom att reagera malonsyraester med urea i närvaro av natriumetoxid. Barbiturater (5,5-disubstituerade derivat av denna syra) spelar en viktig roll för kvaliteten på hypnotika och antikonvulsiva medel. De erhålls som B. syra med användning av disubstituerade estrar av malonsyra. De ger lätt vattenlösliga salter med en ekvivalent alkali. Exempel: barbital (5,5 dietylbarbitursyra), barbitalnatrium, fenobarbital (5-etyl-5-fenylbarbitursyra) (luminal).

Tiamin (vitamin B1) är en av de viktigaste vitaminerna. Brist på vitamin B1 leder till en sjukdom som kallas beriberi. Behovet av detta vitamin beror på det faktum att det är en del av strukturen av koenzymet kokarboxylas

Hydroxipuriner - 6-hydroxipurin (hypoxantin), 2,6-dihydroxipurin (xantin) och 2,6,8-hydroxipurin (urinsyra) - bildas under omsättningen av nukleinsyror i kroppen. I hydroxypuriner är laktim-laktam tautomerism och migration av väteatomen möjlig mellan position 7 och 9. Urinsyra är slutprodukten av metabolismen av purinföreningar i kroppen. M. syra är tvåbasisk, dåligt löslig i vatten, men lättlöslig i alkalier och bildar salter med alkali. Salter av M. acid kallas urater. Vid vissa störningar i kroppen deponeras de i lederna, till exempel med gikt, såväl som i form av njursten. Xantin och hypoxantin liknar urinsyra. Amfotera, bildar salter med alkalier och syror. N-metyl-substituerade xantinderivat klassificeras som alkaloider.

Salicylsyra (o-hydroxibensoesyra) (Acidum salicylicum) är en av tre isomera hydroxibensoesyror som tillhör gruppen fenolsyror. Den har fått sitt namn från det latinska namnet för pil - Salix. Pilbark innehåller glykosiden salicin, vars hydrolys producerar fenolalkoholen saligenin C6H4(OH)CH2OH. Salicylsyra erhålls från oxidation av saligenin:

C6H4(OH)CH2OH C6H4(OH)COH C6H4(OH)COOH

För närvarande produceras salicylsyra industriellt genom direkt karboxylering av fenol med koldioxid (Kolbe-reaktion). Koldioxid är ett svagt elektrofilt reagens, så för att reaktionen ska inträffa är det nödvändigt att förbättra de nukleofila egenskaperna hos substratet. I detta avseende utförs reaktionen inte med fenol själv, utan med dess natriumsalt, eftersom fenoxidjonen är en starkare nukleofil än fenol. Reaktionen utförs i autoklaver under upphettning under tryck. Reaktionsblandningen surgörs sedan och salicylsyra isoleras:

С6H5ONa + CO2 C6H5OH С6H4OH

Salicylsyra är färglösa kristaller, smältpunkt 159C, svårlösliga i kallt vatten. Vid upphettning dekarboxyleras salicylsyra lätt för att bilda fenol:

C6H4(OH)COOHC6H5OH + CO2

salicylsyrafenol

Salicylsyra har en intramolekylär vätebindning som stabiliserar karboxylatjonen, vilket leder till en ökning av dess surhet (pKa 2,98) jämfört med bensoe (pKa 4,20) och p-hydroxibensoesyra (pKa 4,58).

Salicylsyra ger en violett färg med FeCl3 inte bara i vattenlösning utan även i alkohollösning (till skillnad från fenol).

När den utsätts för alkalimetallhydroxid löser sig salicylsyra och bildar ett alkalimetallfenolatsalt, till exempel:

C6H4COOH + 2 NaOH C6H4COONa2 H2O

När salicylsyra exponeras för alkalimetallkarbonater uppträder olika surhetsgrader av karboxyl och fenolisk hydroxyl; I detta fall bildas salter. Karboxylgruppen i salicylsyra bryter ner alkalimetallkarbonater och ersätter svag kolsyra, medan den fenoliska hydroxylen, som har svagare sura egenskaper än kolsyra, inte kan sönderdela dessa salter och därför förblir fri:

2 C6H4COOH + Na2CO3 2 C6H4COONa + H2O + CO2

Salicylsyra, som alla fenolsyror, är kapabel till nitrering, sulfonering och halogenering med ersättning av väteatomer i bensenringen.

Salicylsyra används vid tillverkning av färgämnen, medicinska och aromatiska ämnen, i livsmedelsindustrin (för konservering), som ett analytiskt reagens. Salicylsyra används ofta inom medicin. Den har antireumatiska, febernedsättande och svampdödande effekter, men som en stark syra orsakar den irritation i matsmältningskanalen och används därför endast externt. Dess derivat - salter eller estrar - används internt.

Salicylsyra kan producera derivat för varje funktionell grupp.

C6H4(OH)COOH C6H4(OH)COONa

C6H4(OH)COOH C6H4(OH)COOCH3

C6H4(OH)COOH C6H4(OH)COOC6H5

C6H4(OH)COOH C6H4(CO2CH3)COOH

Natriumsalicylat (Natrium salicylicum) används ofta som ett antireumatiskt och febernedsättande medel. Till skillnad från fri salicylsyra är natriumsalicylat mycket lösligt i vatten och irriterar inte tarmarna. Detta salt används också vid framställning av vissa dubbelsalter av salicylsyra, till exempel med koffein.

Metylsalicylat (Methylum salicylicum) är en del av den eteriska oljan från Gaultheria-växten. För närvarande erhålls det huvudsakligen syntetiskt - genom metylering av salicylsyra. Denna eter är en oljig vätska med en mycket stark karakteristisk lukt. Metylsalicylat används vid behandling av reumatism i form av en gnidning och salva.

Fenylsalicylat, eller salol, erhölls först av vår landsman M.V. Nenetskij. Fenylsalicylat är ett kristallint pulver, mycket dåligt lösligt i vatten. Har fri fenolisk hydroxyl. På grund av dess låga löslighet i vatten i vattenlösningar ger den ingen färgreaktion med FeCl3, men dess alkohollösningar färgas lila av FeCl3. Fenylsalicylat hydrolyserar långsamt. Inom medicinen används det som desinfektionsmedel för vissa tarmsjukdomar. Dess verkan är förknippad med hydrolys och frisättning av salicylsyra och fenol. Fenylsalicylat används för att överdra piller i de fall de vill att läkemedelsämnen ska passera oförändrat genom magsäcken och utöva sin effekt i tarmarna: fenylsalicylat, som vanligtvis hydrolyserar långsamt, hydrolyseras endast i mycket liten utsträckning i magsäckens sura innehåll. och därför sönderfaller pillerbeläggningarna från det tillräckligt bara i tarmarna.

Acetylsalicylsyra, eller aspirin, är en ester som bildas av ättiksyra och salicylsyra, varvid den senare reagerar som en fenol under bildningen av denna ester.

Acetylsalicylsyra kan framställas genom att behandla salicylsyra med koncentrerad ättiksyra eller ättiksyraanhydrid:

C6H4COOH + HOCCH3 C6H4COOH + H2O

Acetylsalicylsyra är ett kristallint ämne med en lätt sur smak. Ganska dåligt löslig i vatten. Till skillnad från salicylsyra reagerar inte ren acetylsalicylsyra med FeCl3, eftersom den inte har en fri fenolisk hydroxyl.

Acetylsalicylsyra, som en ester bildad av ättiksyra och fenolsyra (istället för alkohol), hydrolyseras mycket lätt. Redan när den står i fuktig luft hydrolyseras den till ättik- och salicylsyror. I detta avseende måste farmaceuter ofta kontrollera om acetylsalicylsyra har hydrolyserats. För detta ändamål är reaktionen med FeCl3 mycket bekväm: acetylsalicylsyra ger inte färg med FeCl3, medan salicylsyra, bildad som ett resultat av hydrolys, ger en violett färg.

Acetylsalicylsyra används mycket ofta som ett antireumatiskt, febernedsättande och smärtstillande medel (smärtstillande). Dess gradvisa hydrolys sker i kroppen.

Av de andra salicylsyraderivaten är p-aminosalicylsyra (PAS) av större betydelse. Det syntetiseras genom karboxylering, som salicylsyra. Utgångsföreningen i detta fall är m-aminofenol:

C6H4OH + CO2 C6H3OH

PAS har en antituberkuloseffekt och används i form av ett natriumsalt. Andra isomerer av denna syra har inte sådana effekter, och m-aminosalicylsyra, tvärtom, är ett mycket giftigt ämne. Proto-tuberkuloseffekten av PAS förklaras av det faktum att det är en antagonist av p-aminobensoesyra, vilket är nödvändigt för mikroorganismernas normala funktion.

Webbplatsen tillhandahåller referensinformation endast i informationssyfte. Diagnos och behandling av sjukdomar måste utföras under överinseende av en specialist. Alla läkemedel har kontraindikationer. Samråd med en specialist krävs!

Salicylsyra - beskrivande egenskaper

Salicylsyra känd för många finns den ofta i hemmedicinskåpet. Detta läkemedel ger många fördelar och är billigt. Detta farmakologiska medel används för att behandla många sjukdomar, men som alla medicinska läkemedel har det också sina kontraindikationer för användning.

Den erhölls först från barken från Salix L. pil, och sedan lyckades den tyske kemisten Kolbe på ett enkelt sätt syntetisera salicylsyra, som används än idag. Från början användes salicylsyra för att behandla reumatism, men med tillkomsten av moderna antireumatiska läkemedel används den endast som ett botemedel för extern användning. Avser icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel.

Sammansättning och släppform

Den aktiva substansen är ortohydroxibensoesyra.

Produkten finns tillgänglig i följande doseringsformer:

• Salicylsyra 1% lösning, 25 och 40 ml flaskor.
• Salicylsyra 2% lösning, 25 och 40 ml flaskor.
• Salicylsalva 2%, 25 g burk.
• Salicylsyra alkohollösning 1%, flaskor 25 och 40 ml.
• Salicylsyra alkohollösning 2%, flaskor 25 och 40 ml.
• Salicylsyra alkohollösning 3%, flaskor 25 och 40 ml.
• Salicylsyra alkohollösning 5%, flaskor 25 och 40 ml.
• Salicylsyra alkohollösning 10%, flaskor 25 och 40 ml.
• Salicylvaselin 1%, tub 30 ml.
• Salicyl-zinkpasta (Lassarapasta), 30 ml burk.

Salicylsyra ingår i många kombinationsprodukter som används externt: Diprosalik, Belosalik, Viprosal, Camphocin, Zinkundan, Lorinden A, i Klerasil lotioner och krämer, schampon, tonics, geler, pennor och andra former.

Farmakologisk verkan av läkemedel

Salicylsyra motsvarar följande formel: C 7 H 6 O 3 = C 6 H 4 (OH) - CO 2 H. Det är en representant för gruppen av aromatiska hydroxisyror. I angränsande positioner av bensenringen har den en OH-grupp, som fenol, och en COOH-grupp, som bensoesyra. Denna förening är allmänt spridd i naturen.

Salicylsyra rekommenderas för utvärtes bruk som ett distraherande, lokalt irriterande, antiinflammatoriskt, keratoplastiskt, keratolytiskt, uttorkande och antiseptiskt medel.

Vid tillräcklig koncentration kan salicylsyra koagulera mikrobiella proteiner. När den används har den en uttalad effekt på känsliga nervändar. Dessutom förbättrar det trofism och minskar smärta.

Produkten har förmågan att undertrycka utsöndringen av inte bara talg utan även svettkörtlar. Vid användning av låga koncentrationer uppstår en keratoplastisk effekt och höga koncentrationer av lösningen - en keratolytisk effekt av läkemedlet. Det finns svag antimikrobiell aktivitet.

Pulver
I pulver (2-5%) används salicylsyra för överdriven svettning av fötterna och hyperhidros. Galmaninpulver innehåller 2 delar salicylsyra, 10 delar zinkoxid och 44 delar talk.

Callus självhäftande gips "Salipod"
Plåstret fästs på huden och förvaras i två dagar. Upprepad applicering rekommenderas tills förhårdnaden försvinner.

Persalan
Används som hårstärkande produkt. Det är en vätska. Den appliceras på håret, huvudet är isolerat med en handduk. Efter 30 minuter, tvätta håret med varmt vatten. Används för att behandla fet seborré.

Salicylsyraderivat

Salicylsyrapreparat används som klassiska antireumatiska läkemedel. De har febernedsättande, antiinflammatoriska, smärtstillande effekter.

När den tas oralt kan salicylsyra orsaka irritation av magslemhinnan, därför används dess natriumsalt oftare.

Läkemedlet utsöndras snabbt från kroppen genom njurarna och svettkörtlarna. Salicylsyrasalter är lågtoxiska. Men på grund av det faktum att salicylater ordineras i mycket stora doser vid behandling av reumatism, kan de orsaka biverkningar: andnöd, tinnitus, hudutslag.

Lösningar av salicylsyra är praktiskt taget oförenliga med resorcinol, eftersom i händelse av deras interaktion bildas smältblandningar. Vid interaktion med zinkoxid bildas olösligt zinksalicylat, så användning av salicylsyra med det rekommenderas inte.

Bieffekter

När salicylsyra används lokalt kan sveda, klåda och hyperemi uppstå på exponeringsplatsen. Allergiska reaktioner kan förekomma, individuell intolerans mot den aktiva substansen är sällan möjlig.

speciella instruktioner

Det rekommenderas inte att applicera salicylsyrapreparat på födelsemärken, vårtor i köns- eller ansiktsområdet eller pilarvårtor. Vid behandling av barn rekommenderas inte att behandla flera hudytor samtidigt. Barn under 3 år rekommenderas inte att använda salicylsyra och dess derivat.

Under graviditet är det tillåtet att använda produkter som innehåller salicylsyra för att behandla förhårdnader endast på en begränsad yta.

Slemhinnorna måste tvättas med mycket vatten om även en liten mängd salicylsyra kommer i kontakt med dem.

Det måste beaktas att det är möjligt att öka absorptionen av salicylsyra i vissa hudsjukdomar, särskilt de som uppstår med hyperemi, inflammation eller gråtande eksema hudskador: dermatit, psoriasis, eksem, iktyos.

Använd för olika patologier

Salicylsyra och dess derivat används vid behandling av många sjukdomar och olika hudmanifestationer inom olika medicinska områden.

Inom dermatologi

Salicylsyra och dess preparat har en stark exfolierande effekt på huden, därför används de framgångsrikt för effektiv behandling av enkel akne. Produktens verkan är baserad på att mjuka upp det översta lagret av hud och follikelproppar, vilket förhindrar bildandet av komedoner.

Oftast används 1 och 2% alkohollösningar av salicylsyra, den så kallade salicylalkoholen. Högre koncentrationer av lösningar för behandling av akne och finnar används inte.

Salicylsyra används också vid behandling av hudsjukdomar. Det ingår i många färdiga läkemedel: krämer, geler, schampon, lotioner. Produkter från serierna "Clerasil" och "Sebium AKN" är effektiva. Komplexa medicinska recept för behandling av hudsjukdomar är populära.

Vanligtvis används salicylsyramedicinska preparat för att gnugga från en gång (på morgonen) till två gånger om dagen. Vid användning av låga koncentrationer av lösningar observeras inga biverkningar, såsom irritation och hyperemi i huden i det drabbade området.

Människor med känslig hud upplever ofta torr hud orsakad av inverkan av salicylalkohol. Du måste följa grundregeln: applicera inte salicylalkohol på huden efter att ha rengjort den med alkohollotioner, geler och skrubbar. Det rekommenderas inte heller att använda salicylsyrapreparat tillsammans med bensoylperoxid.

Behandling av vårtor med salicylsyra
För att bli av med vårtor, använd Salipod-plåstret, som innehåller salicylsyra.

Applicering: fäst plåstret på vårtområdet i två dagar. Sedan tas den bort. Vårtan blötläggs i varmt vatten och dess översta lager tas bort. Denna procedur upprepas flera gånger tills vårtorna försvinner helt.

Istället för ett plåster kan du framgångsrikt använda en lösning av salicylsyra. De fuktar vårtans yta med en bomullsrondell, som kan ligga kvar på vårtan tills den torkar helt. Denna procedur måste upprepas mer än en gång.

Eliminering av pigmentfläckar
Ofta, efter att ha klämt ut finnar, kvarstår åldersfläckar på huden, vilket ger unga flickor många tårar. Psykologiskt obehag i detta fall blir ofta orsaken till självtvivel. Hemma kan du använda salicylalkohol för att torka ansiktet. Vissa människor föredrar att besöka en skönhetssalong. Där kommer specialister att hjälpa till att eliminera åldersfläckar med hjälp av blekningsmasker baserade på salicylsyra och bodyagi.

Salicylsyra mot psoriasis
För att behandla psoriasis används salicylsyra som topikal terapi.

I kosmetologi

Den ovanligt effektiva effekten av salicylsyra på hudceller har länge bevisats. Som redan nämnts har det antiinflammatoriska, exfolierande och keratolytiska effekter, vilket gör det möjligt att använda det i kosmetologi.

Med en stark antibakteriell effekt anses salicylsyra med rätta vara ett hot mot akne.

Salicylsyra används för att ta bort vårtor, förhårdnader, förhårdnader, och används mot mjäll och akne. Det finns i många kosmetiska produkter.

Som du vet har användningen av salicylsyra ett antal fördelar:

• hjälper effektivt mot finnar och komedoner, eftersom det lätt tränger in i talgkörtlarna och löser upp talg;
• förbättrar hudregenerering;
• påverkar inte hudens normala mikroflora;
• hämmar hudens åldrandeprocess;
• undertrycker inte immunförsvaret;
• lämplig för problematisk, känslig och fet hud;
• ökar inte hudens ljuskänslighet;
• Kosmetika med salicylsyra kan användas dagligen.

Peeling med salicylsyra används ofta i kosmetologi. Oftast innehåller peelingskompositionen två komponenter: 7% salicylsyra och 45% glykolsyra, pH-nivån är 1,5.

Peeling används för akne, fotoåldring, post-akne, seborroiskt eksem och demodikos.

Peeling utförs genom att applicera blandningen på huden i några minuter, massera lätt längs ansiktslinjerna och ta bort den med en bomullsrondell. Skölj slutligen hudytan med varmt vatten.

Salicylsyrapreparat bör inte användas i kosmetika för barn, med undantag för schampon.

Konserverande egenskaper hos salicylsyra

Salicylsyra är inget effektivt konserveringsmedel, men dess effekt är mycket starkare mot jäst än mot bakterier. Som konserveringsmedel har salicylsyra funnits i olika dermatologiska preparat, mer sällan i kosmetiska produkter.

Det finns information om användning av salicylsyra för hushållsändamål som konserveringsmedel. Ibland används det för att göra hemlagade preparat: kompotter, konservering

Salicylsyra, vars användning vi kommer att överväga lite längre, är ett läkemedel för extern användning. Vi kommer att överväga vad det här verktyget är till för och annan information i den här artikeln.

Allmän information

Salicylsyra måste finnas i ditt medicinska hem. När allt kommer omkring ger detta läkemedel många fördelar och är billigt. För första gången erhölls ett sådant botemedel från pilbark. Efter en tid syntetiserade den tyske kemisten Kolbe salicylsyra med en enkel metod, tack vare vilken vi kan använda den idag.

Släpp form och sammansättning

Vad används salicylsyra till? Användningen av detta läkemedel är mycket omfattande. Som bekant är dess aktiva ingrediens ortohydroxibensoesyra. 1, 2, 3, 5 och 10% lösningar, 2% salvor och pastor är gjorda av denna komponent. Dessutom ingår salicylsyra mycket ofta i kombinationspreparat som används externt (till exempel mediciner "Lorinden A", "Belosalik", "Diprosalik", "Viprosal", "Zinkundan", "Camphocin", etc.).

farmakologisk effekt

Salicylsyra används externt som ett lokalt irriterande, distraherande, keratoplastiskt, antiinflammatoriskt, antiseptiskt, keratolytiskt och torkmedel. Vid höga koncentrationer kan den koagulera proteiner från mikroorganismer. Under användning har detta läkemedel en uttalad effekt på nervändar. Salicylsyra kan bland annat förbättra trofismen och minska smärtan. Detta botemedel undertrycker utsöndringen av svett och talgkörtlar. Liksom alla antiinflammatoriska icke-steroida läkemedel har denna medicin, såväl som alla dess derivat, en klådstillande, vasokonstriktor och antiinflammatorisk effekt på appliceringsstället.

Indikationer för användning

Salicylsyra används aktivt för följande patologier:

• hyperkeratos och hyperhidros;
• erytrasma;
• inflammatoriska och infektionssjukdomar i huden;
• eksem;
• pityriasis versicolor;
• pyodermi;
• akne, bli av med förhårdnader, ta bort vårtor, liktornar och pormaskar;
• dermatit;
• brännskador;
• iktyos;
• psoriasis,
• mykoser i fötterna;
• seborré och håravfall.

Salicylsyra: användning av läkemedlet

Salicylsyra används endast externt i form av en salva eller lösning.

Funktioner för användning för reumatism

Den presenterade produkten används ganska ofta som en extra komponent för att skapa klassiska antireumatiska läkemedel. Som är känt har sådana läkemedel antiinflammatoriska, febernedsättande och smärtstillande effekter. När den tas oralt orsakar salicylsyra allvarlig irritation på magslemhinnan. Det är därför som dess natriumsalt används för sådana fall. Detta botemedel elimineras mycket snabbt från kroppen genom svettkörtlarna och njurarna. Salterna av den presenterade syran är praktiskt taget icke-toxiska. Men på grund av att salicylater ordineras i stora doser vid behandling av reumatism kan de ge biverkningar som andnöd, tinnitus, hudutslag m.m.

Salicylsyraderivat

Följande mediciner produceras baserade på salicylsyra:

• Aspirin eller acetylsalicylsyra. För feber används detta läkemedel mycket ofta av patienter.
• Medicin "Methylsalicylate", eller metyleter. Detta är en vätska som används för att behandla neuralgisk och reumatisk smärta (avsedd för gnidning).
• Läkemedlet "Phenacetin" (tillgängligt i form av pulver och tabletter). Kombinerar med febernedsättande medel.
• Medicin "Analgin". Det används oralt och parenteralt, det vill säga subkutant.
• Läkemedlet "Antipyrin" (tillgängligt i tablettform). Används i kombinationsterapi.

Salicylsyra (o-hydroxibensoesyra) uppvisar egenskaperna hos karboxylsyror och fenoler. Det är en starkare syra än bensoesyra. Salicylsyra uppvisar en febernedsättande och antireumatisk effekt, men som en stark syra har den en irriterande effekt på mag-tarmkanalen och används inte för internt bruk.

De ökade sura egenskaperna hos salicylsyra är förknippade med stabiliteten hos dess anjon, stabiliserad genom bildandet av en intramolekylär vätebindning:

Salicylsyra bildar salter när den reagerar med alkalier och natriumbikarbonat:

För att erhålla fenylsalicylat är karboxylgruppen i salicylsyra föraktiverad (fenoler acyleras inte av karboxylsyror på grund av deras reducerade nukleofilicitet):

Acetylsalicylsyra har febernedsättande och antiinflammatoriska effekter.

Vid felaktig förvaring (hög luftfuktighet och temperatur) kan acetylsalicylsyra hydrolysera, d.v.s. en blandning av fri salicylsyra förekommer i läkemedlet.

Detta läkemedel kan inte användas, eftersom salicylsyra irriterar mag-tarmslemhinnan och har en ulcerogen effekt. Den goda kvaliteten på acetylsalicylsyra (d.v.s. frånvaron av salicylsyraföroreningar i den) kan bestämmas med hjälp av en kvalitativ reaktion på fenolisk hydroxyl. Om en violett färg uppträder vid interaktion med järn(III)klorid är läkemedlet av dålig kvalitet.

Av salicylsyraderivaten används p-aminosa- även inom medicin.
licylinsyra (PAS). Det används vid behandling av tuberkulos och fungerar som en p-aminobensoesyraantagonist (se sidan 129).