Vad är lugnande tabletter? Lugnande medel: klassificering, lista över moderna läkemedel, dagtid och receptfria läkemedel. Receptfritt läkemedel som ett alternativ till lugnande medel

Ångest anses vara ett av de vanligaste affektiva tillstånden. Dessutom kan det också förekomma hos en helt frisk person, dessutom har alla upplevt en liknande känsla i en eller annan grad.

Ångest delas in i fysiologisk, som uppstår när det finns ett helt objektivt eller upplevt hot, och patologisk, som uppträder utan någon uppenbar anledning. Det är det senare som klassas som ångestsyndrom.

De åtföljs ofta av märkbart obehag, asteniskt tillstånd, sömnlöshet, yrsel och vegetativa symtom. Det är denna kliniska bild som kräver ordination av vissa mediciner. Starka lugnande medel är en av de vanligaste grupperna av psykofarmaka, men deras användning bör ske under överinseende av en läkare.

Ett antal hjärnstrukturer är ansvariga för bildandet av en känsla av hot när man analyserar vissa miljöfaktorer:

• amygdala (almygdala);
• en insula belägen i hjärnbarken;
• ventral striatum;
• hypotalamus;
• områden av cingulate och prefrontal cortex;
• hippocampus

Amygdala ger omedelbar bedömning av inkommande information och reagerar selektivt på hot, vilket skapar en känsla av ångest. Hippocampus och prefrontala cortex reglerar styrkan av det känslomässiga svaret och undertrycker svaret när det inte längre är lämpligt för situationen.

Som ett resultat förändras produktionen av ett antal hormoner och signalsubstanser, vilket ytterligare förvärrar de förändringar som sker i hjärnan. Men i rätt tid föreskrivna mediciner kan stoppa utvecklingen av patologin och återställa en person till ett normalt känslomässigt tillstånd.

Klassen av psykotropa läkemedel är mycket bred och inkluderar flera grupper av droger, var och en av dem klassificeras separat enligt principen och varaktigheten av verkan, kemisk struktur och andra parametrar.

De första psykofarmaka dök upp i början av 50-talet av 1900-talet. Dessa var ganska potenta mediciner som användes på specialiserade sjukhus. Senare utvecklade experter relativt säkra, "lätta" mediciner som är lämpliga för användning hemma. Dessutom säljs vissa sådana läkemedel utan läkares recept.

Psykotropika kan delas in i två stora grupper: droger med lugnande och stimulerande effekt.

Den första klassen inkluderar:

• neuroleptika (även kallade antipsykotiska läkemedel);
• starka och milda lugnande medel (ångestdämpande medel);
• lugnande läkemedel.

Den andra klassen inkluderar:

• nootropics;
• aktoprotektorer;
• adaptogener;
• psykomotoriska stimulantia;
• humörstabilisatorer (litiumpreparat);
• analeptika.

Effekterna av läkemedel från olika grupper av psykotropa läkemedel överlappar i någon mening. Sålunda har många antidepressiva medel (särskilt första och andra generationen) en uttalad anxiolytisk och lugnande effekt. Det är därför användningen av lugnande medel och andra läkemedel för behandling av ångeststörningar, sömnstörningar och stresstillstånd bör övervakas av en läkare.

Doseringen av sådana läkemedel väljs också individuellt. Å ena sidan måste läkemedlet ha en uttalad terapeutisk effekt, och å andra sidan måste det åtföljas av ett minimum av oönskade reaktioner. Behandlingstiden är också av stor betydelse.

Lugnande medel är ofta beroendeframkallande, och om de tas okontrollerat måste patienten hela tiden öka dosen av läkemedlet. Därför övervakar läkaren förhållandet mellan mängden av läkemedlet som tas under dagen och effekten. Vid behov avbryts läkemedlet och ersätts med en analog, men från en annan farmakologisk grupp.

Klassificering och kort beskrivning

Läkemedel av denna klass används i stor utsträckning för att behandla en mängd olika ångestsjukdomar, åtföljda av karakteristiska symtom. Sedan 1955 har mediciner från denna grupp tagit ledande positioner i listan över de mest populära och förskrivna läkemedlen inom psykoterapi och neurologi.

Beroende på deras kemiska struktur är lugnande medel indelade i:

• bensodiazepiner (bensodiazepinderivat) - Phenibut, Nozepam, Chlozepid, Rohypnol, Phenazepam, etc.;
• propandiolderivat - Meprotan, Scutamil, Meprobamat;
• difenylmetanderivat - Amizil, Benactizine;
• derivat av olika kemiska grupper (de kallas också oklassificerade lugnande medel) - Oxyliden, Mebicar, Buspirone.

Beroende på verkningstiden (baserat på farmakokinetik, i synnerhet halveringstid), är lugnande medel:

• långverkande - längre än 24 timmar (Diazepam, Phenazepam, Alprazolam);
• genomsnittlig verkningslängd - från 6 timmar till en dag (Lorazepam, Nozepam);
• kortverkande - upp till 6 timmar (Midazolam, Triazolam).

Det är ganska godtyckligt, men bekvämt för en praktiserande läkare, att dela upp lugnande medel i "dag" (eller mindre) och "natt". Denna klassificering är baserad på svårighetsgraden av läkemedlets lugnande effekt.

Bland bensodiazepinderivat särskiljs flera grupper också:

• med övervägande anxiolytisk verkan (Diazepam, Phenazepam);
• med en uttalad lugnande effekt (Nitrazepam);
• med en övervägande antikonvulsiv verkan (klonazepam).

Beroende på deras verkningsmekanism är lugnande medel indelade i:

• läkemedel som interagerar med de så kallade bensodiazepinreceptorerna, "fungerar" i tandem med γ-aminosmörsyrareceptorer (till exempel Diazepam, Phenazepam, etc.);
• agonister (ämnen som förstärker aktiviteten och svaret hos receptorn som svar på påverkan av en viss neurotransmittor) av serotoninreceptorer (Buspirone);
• läkemedel med olika verkningsmekanismer (till exempel Amizil).

Lugnande medel ordineras när effekten av andra, mindre potenta läkemedel saknas. Sådana mediciner är också indikerade efter användning av icke-läkemedelsbehandlingar för neuroser och ångeststörningar.

Neuroleptika

Dessa läkemedel används för att behandla allvarliga störningar i centrala nervsystemet. Neuroleptika har en komplex effekt på kroppen. Liknande mediciner:

• minska psykomotorisk agitation;
• minska känslor av rädsla och ångest;
• eliminera aggressivitet;
• undertrycka vanföreställningar, hallucinationer och andra psykopatiska syndrom;
• orsaka ett dåsig tillstånd, men har inte en uttalad lugnande effekt.

Vissa antipsykotika undertrycker gag-reflexen genom att påverka vissa strukturer i hjärnan.

Klassificeringen av sådana läkemedel är också baserad på deras kemiska struktur. Det finns:

• fenotiazinderivat (Aminazin, Tioridazin, Flufenazin, Triftazin, etc.);
• tioxantenderivat (klorprotixen, zuklopentixol);
• butyrfenonderivat (Haloperidol, Droperidol);
• indolderivat (karbidin, sertindol);
• substituerade bensamider (sulpirid, tiaprid);
• läkemedel av olika farmakologiska grupper (Pimozide, Risperidon, Azaleptin).

Verkningsprincipen för neuroleptika har inte studerats tillräckligt. Men man tror att kombinationen av lugnande och anxiolytisk effekt beror på hämning av aktiviteten hos dopaminreceptorer och blockering av serotoninreceptorer. Detta är också förknippat med oönskade reaktioner som ofta uppstår vid användning av antipsykotika.

Så den vanligaste komplikationen är läkemedelsinducerad parkinsonism (muskelstelhet och skakningar). Långvarig användning av sådana mediciner åtföljs också av neurolytiskt syndrom (minskat minne, intelligens, emotionell instabilitet).

Psykostimulerande medel

Psykomotoriska stimulantia är läkemedel som förbättrar mental och fysisk aktivitet. Sådana läkemedel kännetecknas av en hög hastighet av insättande effekt och stimulering av hjärnans funktion. En sådan effekt åtföljs emellertid av en snabb utarmning av reserverna i det centrala nervsystemet, så användningen av psykostimulantia kräver överensstämmelse med vila och sömn.

Läkemedel i denna klass är indelade i:

• purinderivat, den mest kända representanten för denna grupp är koffein;
• derivat av fenylalkylaminer, referensläkemedlet - fenamin (amfetaminsulfat) är förbjudet i de flesta länder på grund av ett snabbt växande beroende, därför ordineras Sidnocarb;
• Piperidinderivat, denna grupp inkluderar Meridil; dess verkningsprincip liknar Sidnocarb, men mindre effektiv.

Psykostimulerande medel används för asteniskt syndrom, letargi och neurotiska tillstånd. Ibland ordineras de till patienter med indolent schizofreni.

Normitimiki

Den bokstavliga översättningen av denna term betyder humörstabilisatorer. Det är första gången som litiumsalter har fått namnet på detta sätt. Men med ackumuleringen av klinisk och praktisk erfarenhet av behandling av mani, patologisk ilska och irritabilitet, och bipolära sjukdomar, kompletterades gruppen av humörstabilisatorer med antikonvulsiva medel och andra läkemedel som vid första anblicken inte har en direkt effekt på en personens mentala tillstånd.

Idag inkluderar normotimik:

• litiumpreparat (litiumkarbonat, Micalit, litiumoxibutyrat);
• derivat av valproinsyra (Depakine, Depakone, Depakote);
• antikonvulsiva medel (Lamotrigin, Gapabentin);
• antiepileptika (karbamazepin);
• kalciumkanalblockerare (Verapamil).

De skrivs dock ut med försiktighet på grund av den höga risken för lever- och njurskador.

Nootropa läkemedel

Namnet på denna klass av mediciner kommer från de grekiska orden "noos" - sinne och "tropos" - begär. Dessa är relativt säkra läkemedel som förbättrar minnet, kognitiv funktion och mental aktivitet. De har förmågan att öka stressmotståndet.

Det finns så kallade sanna nootropics, som delas in i grupper beroende på den kemiska strukturen och verkningsmekanismen. Således finns det derivat av pyrrolidon (Piracetam), y-aminosmörsyra (Aminalon, Phenibut), antioxidanter (Mexidol). Dessutom har ett antal andra mediciner en nootrop effekt. Dessa inkluderar Pentoxifylline, produkter baserade på ginkgo biloba, ginseng, citrongräs, echinacea, Actovegin.

Hur fungerar lugnande medel: effekten de har, skillnaderna mellan "dag" och "natt" lugnande medel

Effekten som produceras av användningen av lugnande medel är förknippad med påverkan på funktionerna hos vissa strukturer i det limbiska systemet och hjärnbarken. De aktiva substanserna i läkemedlen interagerar med specifika bensodiazepin GABAerga receptorer, vilket orsakar deras aktivering. I det här fallet öppnas en kanal i cellmembranen som selektivt låter kloridjoner (Cl-) passera igenom. Deras ackumulering minskar aktiviteten hos många neuroner i det centrala nervsystemet.

De lugnande egenskaperna hos lugnande medel är förknippade med effekten på en annan typ av bensodiazepinreceptorer, som övervägande är lokaliserade i den retikulära bildningen av hjärnstammen och thalamus.

Lugnande medel har följande spektrum av terapeutisk verkan:

• anxiolytisk (minska rädsla, eliminera vanföreställningar, hallucinationer och andra symtom på ångest);
• lugnande;
• hypnotisk;
• antikonvulsiva medel;
• muskelavslappnande medel (antikonvulsiva);
• vegetostabiliserande (återställer det autonoma nervsystemets normala funktionella aktivitet).

På grund av mekanismen för hur lugnande medel verkar, kan sådana läkemedel förstärka effekten av andra droger:

• sömntabletter;
• lugnande medel;
• narkotiska analgetika.

Därför, när man kombinerar dessa grupper av mediciner, är det nödvändigt att strikt övervaka patientens dosering och välbefinnande.

När de tas i tablettform absorberas de aktiva substanserna i lugnande medel snabbt i det systemiska blodomloppet (maximal koncentration uppnås inom en period av 30 minuter till flera timmar). Sådana läkemedel penetrerar väl genom blod-hjärnbarriären och distribueras därför genom hjärnans vävnader och centrala nervsystemet. Dessutom finns de aktiva ingredienserna i lugnande medel i muskler och andra vävnader.

Primär metabolism sker i levern, men lugnande medel utsöndras genom njurarna och endast en liten del genom matsmältningskanalen. Farmakodynamiken hos sådana läkemedel beror på åldersfaktorn. Därför, för äldre patienter och barn, väljs dosen individuellt.

Jämviktskoncentrationen av de aktiva ingredienserna i läkemedlen uppnås inte omedelbart. I allmänhet tar denna period från 5 dagar till två veckor, förutsatt att den används regelbundet i den rekommenderade dosen.

För närvarande förtjänar de så kallade "dagtid" lugnande medlen särskild uppmärksamhet. De har minimala lugnande och hypnotiska effekter, så deras användning har mindre inverkan på patientens livskvalitet. Dessutom åtföljs deras användning inte av kognitiva störningar, minnesstörningar och andra biverkningar.

Listan över "dagtid" lugnande medel innehåller följande droger:

• Gidazepam;
• Mezapam (Medazepam);
• Grandaxin (Tofisopam);
• Trioxazin (används för närvarande inte på grund av licensens utgång);
• Spitomin (Buspiron).

Anxiolytika kan inte användas självständigt på grund av risken för missbruk och andra oönskade reaktioner. Läkare ordinerar liknande läkemedel för:

• neuroser;
• ångeststörningar;
• panikattacker;
• depression (används praktiskt taget inte för monoterapi, ordinerat i kombination med andra läkemedel);
• allvarligt abstinenssyndrom orsakat av abstinens från alkohol-, nikotin- eller drogberoende;
• störningar associerade med vegetativ-vaskulär dysfunktion;
• ofta återkommande epileptiska anfall;
• nervösa störningar orsakade av dermatologiska sjukdomar, patologier i matsmältningskanalen, muskuloskeletala systemet och andra organ och system;
• preoperativ förberedelse (i kombination med läkemedel för anestesi);
• konvulsivt syndrom.

Men trots den uttalade terapeutiska effekten vägrar många patienter att använda anxiolytika. Detta beror på att principerna för hur olika lugnande medel fungerar är höljda i många myter som inte alltid är relaterade till det verkliga tillståndet.

Således är det allmänt trott att anxiolytika:

• försämrar minne, koncentration och andra hjärnfunktioner;
• beroendeframkallande;
• orsaka konstant dåsighet;
• förvandlas till en "grönsak";
• åtföljd av abstinenssyndrom.

Vissa av dessa uttalanden har faktiskt en verklig grund. När du behandlas med lugnande medel bör du alltså inte köra bil eller ägna dig åt annat arbete som kräver koncentration. Andra komplikationer uppstår dock endast vid överdosering eller överskridande av den rekommenderade behandlingstiden. Behandlingen avbryts också gradvis och dosen minskas gradvis tills läkemedlet avbryts helt.

Kraftfulla lugnande medel: en lista över de mest effektiva och populära läkemedlen, kontraindikationer för användning

Endast en läkare bör välja rätt anxiolytikum. I det här fallet beaktas patientens ålder, tillståndets svårighetsgrad och förekomsten av samtidiga sjukdomar.

Den ekonomiska aspekten spelar också en viktig roll. Första generationens läkemedel är ganska effektiva, men deras användning åtföljs ofta av oönskade reaktioner och komplikationer. Priset för sådana anxiolytika är dock ganska överkomligt. Den senaste generationens lugnande medel är mycket dyrare, men orsakar praktiskt taget inga biverkningar.

Populära lugnande medel

Adaptol. Läkemedlet är ganska svagt, så det kan köpas utan läkares recept. Det påverkar de viktigaste signalsubstanssystemen, men att ta läkemedlet påverkar inte muskeltonus eller inlärningsförmåga. Läkemedlet ordineras för relativt lindriga neurotiska störningar och nikotinabstinens.

Samtidigt behåller personen förmågan att studera och arbeta fullt ut. Läkemedlet är endast godkänt för vuxna (över 18 år). Förskrivet i en daglig dos på 3 till 10 g (uppdelat i 3 - 4 doser). När du tar Adaptol är en minskning av temperatur och blodtryck möjlig, men användningen av läkemedlet stoppas inte (patientens tillstånd normaliseras därefter).

Alprazolam (Zolomax). Ett kraftfullt bensodiazepin lugnande medel som har en effekt som är karakteristisk för denna grupp av läkemedel. Doseringen väljs individuellt, med början på minimum (0,25 - 0,5 mg upp till tre gånger om dagen). Vid behov ökas den dagliga dosen till 4,5 mg. Avbryt gradvis, 0,5 mg per dag.

Grandaxin (Tofisopam). Det har en uttalad ångestdämpande effekt, men den lugnande, antikonvulsiva och hypnotiska effekten är svagt uttryckt. Vuxna ordineras 0,05 - 0,1 g per dag (men den maximala dagliga dosen bör inte överstiga 0,3 g). För äldre personer och de med njurpatologi halveras denna mängd.

Phenazepam (Fezanef, Elzepam). Den har en anxiolytisk, lugnande, hypnotisk och muskelavslappnande effekt. Det kan användas parenteralt (intravenöst eller intramuskulärt), men den dagliga dosen bör inte överstiga 9 mg. När det tas i tabletter, beror dosen på indikationerna och tillståndet hos den sjuka personen och varierar från 0,5 till 5 mg per dag. Läkemedlet är ofta beroendeframkallande, så den genomsnittliga behandlingstiden är 2 veckor, i svåra fall - upp till 2 månader.

Allmänna kontraindikationer för att ta lugnande medel är:

• graviditet (droger är farligast under första trimestern);
• barn och ungdomar upp till 18 år (används enligt strikta indikationer);
• individuell intolerans;
• akut alkohol- och drogförgiftning;
• amningsperiod;
• allvarlig depression, eftersom monoterapi med lugnande medel kan leda till självmordstendenser;
• koma och chock;
• muskelsvaghet;
• glaukom och andra patologier åtföljda av ökat intraokulärt tryck.

Lugnande medel och andra psykofarmaka skrivs inte ut till alla patienter. I de inledande stadierna av neuros är växtbaserade lugnande medel, psykoterapi och nootropa mediciner indikerade. Anxiolytika förskrivs inte heller för sömnstörningar (såvida inte sådana störningar orsakas av neuros eller ångest).

Kraftfulla lugnande medel orsakar ofta biverkningar. Emotionellt och fysiskt beroende förekommer ofta, och abstinenssyndrom är typiskt. Potenta anxiolytika orsakar slöhet, försämrad koordination och minne. Dessutom är erektil dysfunktion och förändringar i menstruationscykeln möjliga.

Lugnande medel(från latin tranquillium - "lugn") är en av de viktigaste grupperna av psykofarmaka. Nyligen kallas de alltmer anxiolytika (från latinets anxius - "orolig" och grekisk lysis - "upplösning").

Lugnande medel- detta är en speciell grupp av psykofarmaka som minskar eller eliminerar rädsla, ångest, rastlöshet, irritabilitet, känslomässig spänning, svårighetsgraden av emotionell intensitet av upplevelser, det vill säga de har en antineurotisk effekt.

Indikationer för förskrivning av lugnande medel: förutom ett brett spektrum av psykopatologiska tillstånd av neurotisk nivå (rädsla, spänningar, ångest) kan det finnas tillstånd av alkoholabstinens, status epilepticus, petit mal-anfall och infantila spasmer, sömnlöshet och andra sömnstörningar, muskelspasmer och dystoni , dyskinesier orsakade av antipsykotika. Intravenös administrering av stora doser lugnande medel kan orsaka en distinkt lugnande effekt även vid psykomotorisk agitation. Tillsammans med antipsykotika och litium hjälper de till att lindra manisk agitation. Inom andra områden av medicinen används lugnande medel som komplement vid elektrisk pulsbehandling av hjärtarytmier, under endoskopier och bronkoskopi, för att förstärka smärtlindring under förlossningen och som ett medel för preoperativ sedering (premedicinering).

Bland psykofarmaka är lugnande medel de mest använda i både slutenvård och öppenvård. Omfattningen av deras användning sträcker sig långt utöver psykiatri och omfattar somatiska sjukdomar, neurologi, kirurgi, anestesiologi, onkologi, dermatologi, gerontologi, pediatrik, beroendemedicin och, naturligtvis, obstetrik och gynekologi. Denna efterfrågan på lugnande medel bekräftas också av det faktum att sedan utvecklingen av de första läkemedlen med lugnande egenskaper, idag omfattar deras grupp mer än 100 läkemedel och ett aktivt arbete pågår fortfarande för att skapa nya och förbättra befintliga.

Den utbredda användningen av lugnande medel i klinisk praxis underlättas också av det faktum att de i allmänhet, till skillnad från andra psykotropa läkemedel (neuroleptika, antidepressiva), kännetecknas av frånvaron av allvarliga biverkningar och god tolerabilitet. Men trots detta finns det en viss lista över de viktigaste negativa effekterna av lugnande medel, såsom hypersedation (dosberoende sömnighet under dagtid, minskad vakenhetsnivå, försämrad uppmärksamhetskoordination, glömska), muskelavslappning (avslappning av skelettmuskler, manifesterad av allmän svaghet, svaghet i vissa muskelgrupper), "beteendetoxicitet" (lindrig försämring av kognitiva funktioner och psykomotoriska färdigheter, manifesterad även i små doser och upptäcks vid neuropsykologiska tester) etc., som tvingar läkare av olika specialiteter att i allt högre grad uppmärksamma till en sådan undergrupp av lugnande medel som "dagtidslugnande medel".

"Praktisk medicin" insåg behovet av droger från gruppen "dagtidslugnande medel", som har en uttalad anxiolytisk effekt, men inte orsakar vissa lugnande effekter (muskelavslappning, försämrad koordination av rörelser och operant aktivitet, dåsighet etc.) i terapeutiska doser. Detta gäller särskilt för patienter som fortsätter att leva en aktiv livsstil under behandlingen, ibland förknippad med att köra fordon* eller arbeta med farliga mekanismer*, eller på höjder*, såväl som för patienter med ganska allvarlig samtidig somatisk patologi (som kräver uteslutning av lugnande och muskelavslappnande medel).

Följande lugnande medel "dagtid" urskiljs (E.I. Gusev, A.S. Nikiforov, A.B. Gekht, 2003): (1)* lugnande medel "dagtid" som inte har en uttalad lugnande effekt: gidazepam, prazepam, och även (2) "dagtidslugnande medel" som har en mild stimulerande effekt: mebicar, medazepam, trimetozin, tofisopam. Låt oss ta en närmare titt på vart och ett av dessa läkemedel (vissa författare inkluderar lugnande medel och tazepas under dagtid, alprazolamer, såväl som fenibut, men de kommer inte att diskuteras i den här artikeln).

* "Daytime" lugnande medel, trots att de inte orsakar en signifikant minskning av koncentrationsförmågan, bör användas med försiktighet under arbetet av fordonsförare och personer vars yrke är förknippat med ökad koncentration.

!!! Frågan om förmågan att köra fordon avgörs efter bedömning av patientens individuella svar på läkemedlet.

Gidazepam(Hydazepam)

"Dagtid" anxiolytiskt läkemedel av bensodiazepinserien (1,4-bensodiazepinderivat). Farmakologisk verkan - anxiolytisk. Den har en aktiverande effekt, vegetativt stabiliserande egenskaper och en mild muskelavslappnande och hypnotisk effekt. Det finns bevis för positiva effekter på det kardiovaskulära systemet hos patienter med neurologiska tillstånd och hos friska personer i stressiga situationer.

Indikationer för användning: neurotiska och neurosliknande tillstånd, åtföljda av ångest, rädsla, irritabilitet, emotionell labilitet, sömnlöshet; psykopati; autonom labilitet (inklusive diencefalisk patologi); migrän, logoneuros; i narkologi: alkoholabstinenssyndrom, alkoholism (komplex behandling); underhållsbehandling under remission hos patienter med alkoholism.

Användningsanvisningar och doser. Finns i tablettform på 20 mg och 50 mg. Oralt, 20–50 mg 3 gånger om dagen, gradvis öka dosen. Dosregimen och behandlingens varaktighet väljs individuellt beroende på indikationerna, patientens tillstånd och läkemedlets tolerabilitet. Genomsnittlig dygnsdos för neuroser: 60–200 mg, för migrän och logoneuros: 40–60 mg, för alkoholabstinens: 150 mg. Högsta dygnsdos för alkoholabstinens: 500 mg.

Medazepam(Medazepam)

Handelsnamn med den aktiva ingrediensen medazepam: mezapam (tabletter på 10 mg och granulat för barn i en förpackning om 2 mg), nobritem (kapslar på 5 mg), rudotel (tabletter på 10 mg), nobrium.

"Dagtid" anxiolytiskt medel (1,4-bensodiazepinderivat). Har en uttalad anxiolytisk effekt. Lugnande, hypnotiska, centrala muskelavslappnande och antikonvulsiva effekter uppträder i mindre utsträckning. Eliminerar ångest, rädsla, psykoneurotisk spänning, motorisk rastlöshet, överdriven tjafs. Återställer en kritisk bedömning av det egna tillståndet. Stabiliserar vegetativa funktioner. Lindrar symtom på akut alkoholabstinens.

Indikationer för användning: neuroser, psykopati, neurosliknande och psykopatliknande tillstånd, åtföljda av ökad excitabilitet, irritabilitet, emotionell labilitet, nedsatt humör, spänning, ångest, rädsla; psykovegetativa och psykosomatiska störningar, inkl. vegetativ-vaskulär dystoni, sömnstörningar, funktionella störningar i det kardiovaskulära systemet och mag-tarmkanalen, migrän (förebyggande av attacker), menopausalt syndrom.; i pediatrisk praktik: mental labilitet och överdriven excitabilitet hos barn, "skola" neuroser; i narkologi: alkoholabstinenssyndrom (okomplicerat), komplex terapi av fördröjda neurotiska störningar som utvecklas i strukturen för remission av alkoholism och drogberoende.

Användningsanvisningar och doser. Inuti. Dosregimen ställs in individuellt beroende på indikationer, sjukdomsförlopp, tolerabilitet etc. Behandling bör börja med lägsta effektiva dos, den dagliga dosen delas upp i 2-3 doser, vid behov rekommenderas att öka den dagliga dosen av öka kvällsdosen. Genomsnittliga doser för vuxna: singel - 10 - 20 mg, genomsnittlig daglig - 20-30 mg, max - 60 - 70 mg/dag. I början av behandlingen - 5 mg 2 - 3 gånger om dagen, sedan ökas dosen gradvis till 30 - 40 mg per dag. I öppenvård rekommenderas 5 mg på morgonen och eftermiddagen och 10 mg på kvällen. Äldre patienter, ungdomar, såväl som de med nedsatt njurfunktion - 5–10 mg 1–2 gånger om dagen eller 10 mg på natten. För barn beräknas dosen beroende på ålder och kroppsvikt. Behandlingstiden bör vara så kort som möjligt (cirka 2 veckor) och bör inte överstiga 2 månader (inklusive perioden med gradvis minskning av läkemedelsdosen). Innan du upprepar kursen bör pausen vara minst 3 veckor. Vid behandling av alkoholism ordineras 30 mg/dag i 1–2 veckor.

Tofisopam(Tofisopam)

"Dagtid" anxiolytiskt läkemedel, ett atypiskt diazepinderivat (2,3-bensodiazepin). Handelsnamn Grandaxin (50 mg tabletter).

Indikationer för användning: neuroser och neurosliknande tillstånd; tillstånd åtföljda av emotionell stress, autonoma störningar, måttlig rädsla, apati, minskad aktivitet, tvångsmässiga upplevelser; reaktiv depression med måttligt svåra psykopatologiska symtom; posttraumatisk stressyndrom; psykisk anpassningsstörning; kardialgi (ensam eller i kombination med andra läkemedel), klimakteriets syndrom (som ett oberoende botemedel, såväl som i kombination med hormonella läkemedel); premenstruellt spänningssyndrom; myasthenia gravis, myopatier, neurogen muskelatrofi och andra patologiska tillstånd med sekundära neurotiska symtom, när anxiolytika med en uttalad muskelavslappnande effekt är kontraindicerade; i narkologi: alkoholabstinenssyndrom, deliriösa tillstånd (för att lindra agitation och vegetativa symtom), opiumabstinenssyndrom och post-abstinensstillstånd; neurotiska, psykopatiska störningar vid alkoholism, samt tillstånd som kännetecknas av apati och minskad aktivitet vid alkoholism.

Användningsanvisningar och doser. Inuti. Dosregimen ställs in individuellt beroende på indikationerna, patientens tillstånd och läkemedlets tolerabilitet. Enkeldos - 50 - 100 mg, genomsnittlig daglig dos - 150 - 300 mg i 1 - 3 doser, maximalt - 300 mg / dag i 4 - 12 veckor, inklusive tidpunkten för gradvis uttag av läkemedlet. Hos äldre och patienter med njursvikt reduceras dosen med 2 gånger.

Trimetozin(Trimetozinum)

Den aktiva ingrediensen är 4-(3,4,5-trimetoxibensoyl)-morfolin (ingår även i läkemedel som sedoxazin, trioxazin).

Den har en måttlig lugnande effekt i kombination med aktivering och en lätt ökning av humöret utan dåsighet och intellektuell hämning. Det undertrycker inte mono- och polysynaptiska reflexer och har därför ingen muskelavslappnande effekt.

Indikationer för användning. Används för neurotiska störningar som uppstår med övervägande hyposteniska manifestationer (adynami, letargi, letargi). Trimetozin tolereras i allmänhet väl och kan användas i slutenvård och öppenvård. Vid intag av relativt stora doser kan svaghet, slöhet, lätt illamående, dåsighet och i vissa fall allergiska reaktioner, dyspepsi, muntorrhet och svalg förekomma. Sällan är det en ökning av ångest, spänning och rädsla. Vid långvarig användning av trimetosin (liksom andra lugnande medel) kan mentalt beroende utvecklas.

Användningsanvisningar och doser. Läkemedlet ordineras oralt (efter måltider), vanligtvis 300 mg (1 tablett) 2 gånger om dagen. För lindriga neurotiska tillstånd kan den dagliga dosen vara 600 - 900 mg (1 tablett 2 - 3 gånger om dagen), och för svåra symtom, öka dosen efter 3 - 4 dagar till 1,2 - 1,8 g per dag (totalt 4 - 6 tabletter; i vissa fall kan dosen ökas till 10 tabletter per dag). Barn ordineras i mindre doser beroende på ålder - 1/2 tablett upp till 3 - 5 gånger om dagen).

Prazepam(Prazepam)

Handelsnamn: Demetrin. "Daytime tranquilizer" har anti-neurotiska, anti-ångestdämpande, antifobiska, vegetativt stabiliserande effekter. Men i terapeutiska doser orsakar det inte sedering eller muskelavslappnande effekter och har vanligtvis inte någon signifikant effekt på reaktionshastigheten.

Prazepam har ett brett spektrum av indikationer och ger god effekt vid olika neurotiska, psykofysiologiska, psykosomatiska störningar och med abstinenssyndrom hos patienter med kronisk alkoholism. Finns i tablettform om 10 mg. Bruksanvisning: vuxna, oralt: 10 mg 3 gånger om dagen eller 20 - 40 mg 1 gång om dagen på natten.

Mebicar(Mebicar)

Aktiv ingrediens: te(ingår även i läkemedel som adaptol; mebix).

Anxiolytiskt medel (ångestdämpande, lugnande medel) med egenskaper av nootropika, antidepressiva, biokorrektorer, adaptogener, lipidsänkande och antianginala medel. Erfarenhet av användningen av Mebicar vid behandling av psykiska störningar har visat att läkemedlet har egenskaperna hos ett lugnande medel på dagen och har nootropisk aktivitet. Den lugnande effekten åtföljs inte av muskelavslappning och försämrad koordination av rörelser. Mebicar tolereras bättre än bensodiazepiner: det orsakar inte känslomässig matthet, minskat initiativ och aktivitet, försämring av uppmärksamhet och minne, slöhet, muskelavslappning, dåsighet, etc. Förutom måttlig lugnande aktivitet har Mebikar också antikonvulsiv aktivitet. Mebicar verkar huvudsakligen på det serotonerga systemet i kroppen. I små och medelstora doser förstärker Mebicar effekten av serotoninprekursorn tryptofan. Mebikar kan användas inte bara som ett lugnande medel, utan också som ett antidepressivt medel.

Indikationer för användning: neuroser och neurosliknande tillstånd, inkl. hos patienter med alkoholism under remission; milda hypomana och ångest-vanföreställningar utan grova beteendestörningar och psykomotorisk agitation; resttillstånd efter akut psykos med symtom på affektiv instabilitet och kvarvarande produktiva symtom; kronisk verbal hallucinos av organiskt ursprung; stressstörningar hos personer som arbetar under extrem professionell stress (förebyggande och behandling); kardialgi (ej associerad med ischemisk hjärtsjukdom); IHD och rehabilitering efter hjärtinfarkt (komplex terapi); nikotinabstinens (som en del av komplex terapi; för att minska lusten att röka); minska suget efter psykoaktiva droger; för att förbättra tolerabiliteten av neuroleptika och lugnande medel.

Användningsanvisningar och doser. Mebicar finns i tablettform, 300 mg. Mebicar ordineras vanligtvis peroralt med 300–600 mg 2–3 gånger om dagen, oavsett måltid. Om sjukdomen varar länge, fortsätter behandlingen i flera veckor och förskriver Mebicar enligt en individuell regim från 1,8 till 10 g per dag. Som ett sätt att minska lusten att röka tobak (i ​​komplex terapi) - 300 - 900 mg per dag i 5 - 6 veckor. Den maximala enkeldosen av Mebicar är 3 g, den maximala dagliga dosen är upp till 10 g. Behandlingstiden är från flera dagar till 2-3 månader; för psykisk ohälsa - upp till 6 månader. Mebicar kan användas i kombination med antipsykotika och andra lugnande medel.

Läkemedel bör endast tas enligt ordination av en läkare
(självmedicinering kan vara skadligt för din hälsa)

Stress, mental överbelastning och ett fullspäckat schema sätter avtryck på en persons hälsa. Det finns situationer där det är omöjligt att lugna ner sig och återgå till livets normala rytm utan hjälp utifrån. För dessa ändamål finns det en grupp läkemedel som dämpar ångest och har en lugnande och hypnotisk effekt. Du kan köpa milda lugnande medel utan recept, men det är bättre att konsultera en specialist.

Lugnande medel: vilka är dessa droger och hur påverkar de kroppen?

Känslor av ångest, rastlöshet och irritabilitet distraherar dig från vardagliga aktiviteter, stör dig och stör din normala livsstil. Ofta har dessa känslor ingen verklig grund, och detta orsakar ännu mer skada.

En person, som till och med förstår i djupet av sin själ att han behöver lugna ner sig, dra sig samman och nyktert bedöma den aktuella situationen, kan fysiskt inte göra detta. I de fall där rädsla, panik, ångest är resultatet av stress eller depression behövs kvalificerad hjälp.

Läkemedelsindustrin reagerar snabbt på förändringar i livsstil och ger moderna människor verktygen för att hjälpa dem komma tillbaka på rätt spår och leva ett normalt liv.

Lugnande medel är en grupp läkemedel som har en psykotropisk effekt på människokroppen och lindrar ångest, panik, rädsla och depression.

Eftersom lugnande medel är långt ifrån ofarliga droger, är dessa droger beroendeframkallande och allvarligt beroende; de ​​ordineras av en specialist som väljer dosering, typ av läkemedel och kurslängd baserat på varje specifik situation.

Oftast utförs behandlingen i korta kurser; självmedicinering, även när du köper lugnande medel utan recept, rekommenderas strängt inte.

Vilka typer av lugnande medel finns det?

Listan över läkemedel är ganska omfattande och innehåller läkemedel av varierande intensitet. Klassificeringen baseras på den aktiva substansen och den effekt den har på kroppen.

Första generationens läkemedel

Denna grupp inkluderar derivat av olika kemiska grupper. Dessa inkluderar:

• hydroxizin,
• benaktizin,
• meprobamat.

De ordineras för asteniska och neurotiska reaktioner, ångestsyndrom, milda fobier och depression, neurodermatit och sömnstörningar. Hydroxyzin tolereras väl vid långvarig användning och är inte beroendeframkallande.

Första generationens läkemedel kan kombineras med varandra och antipsykotika.

Andra generationens lugnande medel

Denna grupp inkluderar starka droger, som inkluderar:

• Bensodiazepinläkemedel- fenazepam, seduxen, lorafen, nozepan. Läkemedel och "tunga artilleri" utsläpp expedieras på recept med läkares ordination.
• Derivat av olika kemiska grupper– afobazol, proroxan. Till skillnad från bensodiazepinläkemedel, afobazol och proroxan är inte beroendeframkallande och har inga biverkningar– slöhet, frånvaro, minskad reaktion, känslomässig matthet. De minskar ångest, förbättrar sömnen, lindrar nervösa spänningar och minskar manifestationen av autonoma störningar.

Dagtid lugnande medel

Dessa är lätta piller, vars användning inte har någon betydande effekt på minnet, uppmärksamheten eller reaktionen. Denna grupp inkluderar:

• Bensodiazepinläkemedel – Grandaxin, Rudotel, Adaptol. Dessa mediciner har ingen lugnande effekt, tvärtom stimulerar de nervsystemet och orsakar inte beroende eller abstinenssymtom.
• Derivat av olika kemiska grupper - spitomin, fenibut. Användning av läkemedel är tillrådligt för depressiva och panikstörningar, ångestsyndrom och störningar i det autonoma nervsystemet. Används inte som lugnande, muskelavslappnande eller hypnotisk. De påverkar inte reaktion, minne, uppmärksamhet och är inte beroende av alkoholens effekter. Phenibut påskyndar reaktionshastighet och uppmärksamhet. Eftersom abstinenssyndrom inte observeras, tas mediciner i långa kurser, de har en kumulativ effekt och den maximala terapeutiska effekten uppnås 4 veckor efter behandlingsstart.

Ny generation anxiolytika

• Difenylmetanderivat – atarax, amizil. Läkemedlen minskar muskelspänningar, normaliserar sömnen och orsakar inte beroende.
• Derivat av olika kemiska grupper - buspiron, etifoxin, hydroximetyletylpyridinsuccinat. Denna grupp av läkemedel anses vara den bästa vid behandling av ångest. De har mångsidig aktivitet, i vissa fall är de tillåtna under graviditet och inom pediatrik.

Läkemedel som kan köpas receptfritt

Vissa läkemedel som dämpar oro och rädsla och stimulerar nervsystemet finns att köpa på apoteket utan recept. Dessa inkluderar

• rudotel,
• zoloft,
• atarax,
• tofisopam,
• fenazepam,
• etifoxin,
• paxil

Men beslutet om huruvida de kan tas i varje specifik situation bör fattas av en specialist.

Ny generation läkemedel

Läkemedel -

• buspiron,
• adaptol,
• atarax,
• afobazol,
• etifoxin,
• skärsår,
• amizil,
• Mexidol,
• oxylidin,
• phenibut

är inte beroendeframkallande och har inte abstinensbesvär. De tolereras lätt av kroppen och kan kombineras med mediciner från andra grupper.

Dagtid mediciner

Grandaxin, gidazepam, medazepam, trimetozin, trioxazin, prazepam har en uttalad ångestdämpande effekt, men har inte muskelavslappnande, lugnande och hypnotiska effekter.

Att ta dessa mediciner är tillrådligt för mild ångest och påverkar inte reaktionshastighet eller uppmärksamhet.

Klassificering efter påverkan

Lista över läkemedel som har effekt:

1. uttalad ångestdämpande effekt - diazepam, alprazolam, fenazepam och lorazepam (de två extrema är de starkaste).
2. måttlig effekt - bromazepam, oxazepam, gidazepam, klobazam.
3. verkan – triazolam, flunitrazepam, midazolam, nitrazepam.
4. och muskelavslappnande effekt - diazepam, klonazepam.

Hur fungerar lugnande medel?

Beroende på vilken effekt som lugnande medel har delas de in i:

• Anti-ångest
• Lugnande medel
• Sömntabletter
• Avkopplande
• Antikonvulsiva medel

Läkemedlen påverkar nervsystemet, inklusive nervändar och subkortikala centra i hjärnan. I ett fall är reaktionen "hämmad", kroppen lugnar ner sig och blir förvirrad. I ett annat fall stimuleras nervsystemet, vilket tar bort det från ett tillstånd av ångest och rädsla.

Indikationer för användning

Symtom som indikerar behovet av att ta lugnande medel:

• Rädsla
• Panikattacker
• Ökad ångest
• Humörsvängningar, irritabilitet, nervositet

När man väljer ett läkemedel uppstår ofta frågan: vad är skillnaden mellan lugnande och antidepressiva? Om vi ​​talar om första generationens droger och starka lugnande medel, orsakar deras långvariga användning beroende och beroende, följt av abstinenssyndrom.

Antidepressiva medel, som lugnande medel på dagen och nya generationens läkemedel, orsakar inte beroende eller beroende.

Vad som är bättre, lugnande medel, antidepressiva eller antipsykotika, bestämmer läkaren i varje enskilt fall.

Biverkningar och överdosering

Biverkningar och överskridande av dosen påverkar nervsystemets tillstånd negativt: blodtrycket minskar, tarmrörelserna störs, urininkontinens kan uppstå, libido minskar och erektion försvinner.

I kombination med alkohol kan lugnande medel framkalla hallucinationer och psykiska störningar. Dessutom försämras synen, koncentrationen och minnet minskar, dåsighet, trötthet, muskelsvaghet uppstår, yrsel, händerna darrar och koordinationen försämras.

Att välja rätt läkemedel för ökad ångest är ingen lätt uppgift. Påträngande reklam, som garanterar snabba resultat och frånvaro av beroende, är tyst om möjliga komplikationer och biverkningar.

Lugnande medel är en klass av läkemedel som ursprungligen inkluderade läkemedel som främst var avsedda att behandla symtom på ångest och sömnstörningar. Frånvaron av både en antipsykotisk effekt och förmågan att orsaka extrapyramidala störningar inom intervallet av psykofarmakologisk aktivitet tjänade som grunden för deras isolering från andra psykotropa droger. Enligt deras kemiska struktur representeras lugnande medel övervägande av derivat av bensodiazepin, glycerol och trihydroxibensoesyra; azapironderivat och ett antal andra kemiska föreningar.

Verkningsmekanism för bensodiazepinderivat

Verkningsmekanismen för bensodiazepinderivat blev känd 1977, när bensodiazepinreceptorer, som är direkt relaterade till GABA, en av de viktigaste hämmarna av signalsubstanssystem, upptäcktes och lokaliserades i det centrala nervsystemet. När GABA kombineras med sina receptorer öppnas kanalerna för kloridjoner och de kommer in i neuronen, som bildar dess motståndskraft mot excitation. GABA är huvudsakligen aktiv i följande delar av hjärnan: stellate interneuroner i hjärnbarken, striatala afferenta vägar globus pallidus och substantia nigra, Purkinje-celler i lillhjärnan. Bensodiazepiner har en GABAergisk effekt, d.v.s. stimulera produktionen av denna signalsubstans och underlätta GABAergisk överföring på pre- och postsynaptiska nivåer.

Kliniska effekter av bensodiazepinderivat

De kliniska effekterna av bensodiazepinderivat inkluderar 6 huvudsakliga: lugnande eller ångestdämpande, lugnande, centrala muskelavslappnande, antikonvulsiva eller antikonvulsiva, hypnotisk eller hypnotisk, vegetostabiliserande och 2 valfria: tymoanaleptisk, antifobisk. Graden av svårighetsgrad av olika effekter i spektrumet av psykotrop aktivitet av olika bensodiazepinderivat är inte densamma, vilket bildar den individuella profilen för ett visst läkemedel.

Användning av bensodiazepinderivat är att rekommendera för symtom på missanpassning orsakad av ångest. Användningen av dessa läkemedel rekommenderas inte i de fall där ångestens svårighetsgrad är låg och inte går utöver det normala svaret på en stressig situation. I terapi för situationell och akut utvecklad ångest föredras lågpotenta läkemedel med lång halveringstid, vilket minskar risken för drogberoende och abstinensbesvär, i synnerhet diazepam (högst 30 mg/dag). Kursens längd bestäms av tidpunkten för exponering för den stressfaktor som bidrog till utvecklingen av ångest. Vid behandling av ångest som en del av somatiska sjukdomar används samma läkemedel.

Den mest uttalade effekten av bensodiazepinderivat vid behandling av panikattacker observeras förutsatt att de inte åtföljs av ihållande reaktioner för att undvika situationen från patienters sida. Den snabba uppkomsten av den anxiolytiska effekten gör att du helt kan stoppa en panikattack eller förhindra den om du tar läkemedlet omedelbart före en situationsmässigt signifikant händelse. Med tanke på den höga frekvensen av återfall ordineras de flesta patienter kombinationsbehandling eller användning av flera läkemedel med sekventiella förändringar under kursen. Trots den relativt större säkerheten hos långverkande läkemedel kan deras terapeutiska dos vara så hög att det kommer att orsaka överdriven sedering. Om det finns symtom på depression i strukturen av panikångest används antidepressiva medel i kombinationsterapi, med preferens för selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare.

Vid behandling av generaliserat ångestsyndrom, som enligt olika data har en högre grad av samsjuklighet med egentlig depression än med andra ångestsyndrom, är målsymtomen kliniska ångestfenomen specifika för denna nosologi, såsom muskelspänningar, hyperaktivitet av det autonoma nervsystemet och ökad vakenhetsnivå. I de flesta fall med denna patologi används bensodiazepinderivat i kombination med SSRI och dubbelverkande antidepressiva (selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare). Dessutom, både med monoterapi med bensodiazepinderivat och med kombinerad användning, är effektiviteten och säkerheten högre för förlängda läkemedel med lång halveringstid. Tvärtom, vid användning av kraftfulla läkemedel med kort T1/2 (till exempel alprazolam) ökar risken för drogberoende och återfall av ångest mellan doserna. Det är lämpligt att använda 15-30 mg/dag av diazepam eller annat läkemedel i en ekvivalent dos. Som regel är långtidsbehandling (6 månader eller mer) effektiv och säker hos de flesta patienter, även om dosen av läkemedlet måste minskas, för att övervaka eventuella uppkomsten av ångestsymtom.

Bensodiazepinderivat vid behandling av enkla fobier betraktas inte i alla fall som valfria läkemedel, förutom vid förväntad ångest, då det är möjligt att använda diazepam (10-30 mg/dag) som motverkande av fobiska stimuli. Behandlingsgrunden för denna patologi bör troligen vara beteendeinriktad psykoterapi.

Vid behandling av tvångssyndrom är bensodiazepinderivat mindre effektiva än SSRI och selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare i kombination med psykoterapi.

Somatoforma störningar som uppstår i form av isolerad dysfunktion av vissa organ är föremål för behandling med bensodiazepinderivat endast när man tar hänsyn till den direkta effekten av dessa läkemedel på olika vegetativa och algiska komponenter i det patologiska tillståndet. Dessutom är effektiviteten av bensodiazepinderivat betydligt högre för ledande vegetativa symtom än för isolerade algiska symtom.

Trots den utbredda kliniska användningen av bensodiazepinderivat för depressiva tillstånd är deras egen antidepressiva aktivitet låg även i de fall där ångest är tydligt representerat i den kliniska bilden (ångest-depressiva störningar). Hos sådana patienter bör bensodiazepinderivat endast användas som samtidig behandling för att öka aktiviteten av antidepressiva medel. Med andra ord, behandling för ångestdepression börjar med användning av antidepressiva medel, och under den period som är nödvändig för utvecklingen av deras terapeutiska effekt ordineras dessutom en kur av lugnande medel som varar 1-4 veckor. En speciell plats vid behandling av depressiva störningar upptas av dyssomnier som är resistenta mot antidepressiv terapi. I sådana fall är långtidsadministrering av bensodiazepinderivat (diazepam, fenazepam i genomsnittliga terapeutiska doser) indicerat.

I fall av hypertymi och mild mani hjälper administrering av bensodiazepinderivat till att minska sömnlöshetsstörningar, irritabilitet, ilska och känslor av kroppsligt obehag i samband med manisk påverkan.

Vid behandling av schizofreni används lugnande medel i en komplex psykotropisk effekt som adjuvans avsedda att lindra psykotisk ångest och för att minska manifestationerna av neuroleptisk akatisi.

, , , , , , , , , , , , , ,

Farmakokinetik för bensodiazepinderivat

De flesta bensodiazepiner absorberas fullständigt när de tas oralt, med maximala plasmakoncentrationer av dessa föreningar som inträffar inom några timmar. Den metaboliska omvandlingen av bensodiazepinderivat sker i levern under påverkan av cytokromerna P450 (CYP) ZA4, ZA7 och CYP 2C19. De flesta av läkemedlen i denna grupp (alprazolam, diazepam, medazepam, klordiazepoxid) bildar aktiva metaboliter, vilket avsevärt ökar deras halveringstid. Föreningar som inte bildar aktiva metaboliter (oxazepam, lorazepam) binder omedelbart till glukuronsyra och elimineras snabbt från kroppen, vilket förklarar deras betydligt bättre tolerabilitet och lägre risk för läkemedelsinteraktioner. Baserat på varaktigheten av deras halveringstid delas bensodiazepinderivat in i långverkande läkemedel (T1/2 mer än 20 timmar): klordiazepoxid, diazepam och medazepam; snabbverkande (T1/2 mindre än 5 timmar); genomsnittlig verkningslängd (T1/2 från 5 till 20 timmar); lorazepam, bromazepam, oxazepam, etc.

Egenskaper för bensodiazepinderivat lugnande medel

Biverkningar av lugnande medel

I ett tidigt skede av behandlingen anses den mest signifikanta effekten vara en lugnande effekt, som försvinner av sig själv inom några veckor när den anxiolytiska effekten utvecklas. Vid användning av standarddoser av läkemedel kan även förvirring, ataxi, agitation, exaltation, övergående hypotoni, yrsel och gastrointestinala störningar förekomma på grund av individuell känslighet.

Mental disinhibition är den allvarligaste biverkningen av bensodiazepinderivat, kännetecknad av fientlighet, dysfori och förlust av kontroll över sina egna handlingar. Alkoholens ledande roll i deras utveckling har bevisats när den används tillsammans med bensodiazepinderivat. Incidensen av dessa störningar är mindre än 1 %.

Kognitiv dysfunktion observeras hos patienter som tar minimala terapeutiska doser av bensodiazepinderivat under lång tid. Kvaliteten på visuell-spatiala aktiviteter minskar och uppmärksamheten försämras. Som regel känner inte patienterna själva detta.

Klassificering av lugnande medel

Huvudgrupperna av lugnande medel, uppdelade beroende på deras verkningsmekanism, visas i tabellen.

Klassificering av lugnande medel efter verkningsmekanism (Voronina Seredenin S.V., 2002)

, , , , , , , ,

Anxiolytika som inte är bensodiazepiner

Trots det faktum att bensodiazepinderivat upptar den ledande positionen när det gäller studiegrad och applikationsbredd, används andra anxiolytika också i medicinsk praxis.

Afobazol (INN:azole) är ett inhemskt farmakologiskt läkemedel från gruppen ångestdämpande läkemedel, världens första selektiva ångestdämpande läkemedel i icke-bendiazepinserien. Afobazol är fritt från biverkningar av bensodiazepinderivat: hypnoserande effekter, muskelavslappnande effekter, minnesstörningar, etc.

Afobazol har en anxiolytisk effekt med en aktiverande komponent, inte åtföljd av hypnoserande effekter (den lugnande effekten av afobazol detekteras i doser 40-50 gånger högre än ED50 för anxiolytisk verkan). Läkemedlet har inte muskelavslappnande egenskaper eller en negativ effekt på minne och uppmärksamhet; Narkotikaberoende bildas inte och abstinenssyndrom utvecklas inte. Minska eller eliminera ångest (upptagenhet, oro, oro, irritabilitet), spänning (rädsla, tårlust, rastlöshet, oförmåga att slappna av, sömnlöshet, rädsla), och därför somatiska (muskulära, sensoriska, kardiovaskulära, andningsvägar, gastrointestinala) symtom), autonoma ( muntorrhet, svettning, yrsel) och kognitiva (koncentrationssvårigheter, försvagat minne) störningar observeras efter 5-7 dagars behandling med afobazol. Den maximala effekten uppträder i slutet av 4 veckors behandling och kvarstår under den postterapeutiska perioden i genomsnitt 1-2 veckor.

Läkemedlet är indicerat för användning vid behandling av neurotiska störningar. Det är särskilt lämpligt att förskriva afobazol till personer med övervägande asteniska personlighetsdrag i form av orolig misstänksamhet, osäkerhet, ökad sårbarhet och emotionell labilitet samt en tendens till emotionella stressreaktioner.

Afobazol är icke-toxiskt (LD50 hos råttor är 1,1 g med ED50 - 0,001 g). Halveringstiden för afobazol när det tas oralt är 0,82 timmar, den genomsnittliga maximala koncentrationen (Cmax) är 0,130±0,073 mcg/ml, den genomsnittliga retentionstiden för läkemedel i kroppen (MRT) är 1,60±0,86 timmar. Afobazol distribueras intensivt i väl vaskulariserade organ. Används internt efter måltid. De optimala enkeldoserna av läkemedlet är 10 mg, dagliga doser är 30 mg, uppdelade i 3 doser under dagen. Varaktigheten av användningen av läkemedlet är 2-4 veckor. Vid behov kan dosen av läkemedlet ökas till 60 mg/dag.

Bensoklidin hämmar aktiviteten hos kortikala neuroner och den retikulära bildningen av hjärnstammen, minskar det vasomotoriska centrets excitabilitet och förbättrar cerebral cirkulation. Detta läkemedel används för att behandla ångestsjukdomar, inklusive ångestdepressiva tillstånd (särskilt milda och förknippade med cerebrovaskulär insufficiens). Dessutom ordineras bensoklidin till äldre patienter med ateroskleros med cerebrala störningar, arteriell hypertoni och paroxysmal takykardi.

Hydroxyzin är en blockerare av centrala M-kolinerga receptorer och H1-receptorer. Uttalade lugnande och måttliga anxiolytiska effekter är förknippade med hämning av aktiviteten hos vissa subkortikala strukturer i centrala nervsystemet. Hydroxyzin kännetecknas av en ganska snabb utveckling av ångestdämpande verkan (under den första veckan av behandlingen) och frånvaron av en amnestisk effekt. Till skillnad från bensodiazepiner orsakar inte hydroxyzin vid långvarig användning beroende eller beroende, och inga abstinens- eller reboundsyndrom har observerats.

Benactizine är ett difenylmetanderivat, den anxiolytiska effekten av läkemedlet beror på den reversibla blockaden av centrala M-kolinerga receptorer. På grund av sin uttalade effekt på centrala kolinerga strukturer, klassificeras benaktizin som ett centralt antikolinergikum. Effekten på det centrala nervsystemet manifesteras kliniskt av en lugnande effekt, hämning av den krampaktiga och toxiska effekten av antikolinesteras och kolinomimetiska ämnen, ökad verkan av barbiturater och andra hypnotika, smärtstillande medel etc. För närvarande, på grund av närvaron av effektiva lugnande medel, såväl som på grund av oönskade biverkningar förknippade med atropinliknande effekter (muntorrhet, takykardi, mydriasis, etc.), används benaktizin praktiskt taget inte som ett anxiolytikum.

Representanter för tredje generationens anxiolytika är buspiron, oximetyletylpyridinsuccinat (Mexidol), etc. Den anxiolytiska effekten av Mexidol är förknippad med dess modulerande effekt på membran, inklusive GABA-receptorkomplexet, och manifesteras av en förbättring av synaptisk transmission.

Buspiron är en partiell serotoninreceptoragonist och har hög affinitet för serotonin 5-HT1a-receptorer. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd. Buspiron är känt för att minska syntesen och frisättningen av serotonin och aktiviteten av serotonerga neuroner, inklusive i den dorsala raphe-kärnan. Dessutom blockerar (antagoniserar) det selektivt pre- och postsynaptiska D2-dopaminreceptorer (måttlig affinitet) och ökar avfyringshastigheten för dopaminneuroner i mitthjärnan. Vissa bevis tyder på att buspiron har effekter på andra signalsubstanser. Effektiv vid behandling av blandade ångest-depressiva tillstånd, panikångest etc. Den anxiolytiska effekten utvecklas gradvis, visar sig efter 7-14 dagar och når ett maximum efter 4 veckor. Till skillnad från bensodiazepiner har buspiron inte en lugnande effekt, en negativ effekt på psykomotoriska funktioner, orsakar inte tolerans, drogberoende och abstinenssymptom och förstärker inte effekten av alkohol.

Förutom läkemedel som hör till gruppen anxiolytika har läkemedel från andra farmakologiska grupper en ångestdämpande effekt i varierande grad: vissa TNF-adrenerga blockerare (propranolol, oxprenolol, acebutolol, timolol etc.), α-adrenerga agonister (klonidin). ). Således är propranolol effektivt vid behandling av ångesttillstånd associerade med hyperreaktivitet av det sympatiska nervsystemet och åtföljs av svåra somatiska och autonoma symtom; klonidin har förmågan att minska somatovegetativa manifestationer i abstinenssyndromet av opiumberoende.

För närvarande fortsätter ett intensivt sökande efter nya läkemedel som har en ångestdämpande effekt och som samtidigt är säkrare och effektivare än befintliga läkemedel. Screening av bensodiazepinderivat syftar till att identifiera de mest selektivt verkande läkemedlen med den mest uttalade anxiolytiska effekten med ett minimum av biverkningar. Sökningen görs även bland ämnen som påverkar serotonerg överföring, antagonister av excitatoriska aminosyror (glutamat, aspartat) etc.

, , [

Vid förskrivning av bensodiazepinderivat ägnas särskild uppmärksamhet åt patientens personlighet och beteendeprofil, vilket hjälper till att undvika fall av missbruk av dessa läkemedel.

Egenskaper hos personer som tar bensodiazelin lugnande medel för behandling och använder dessa läkemedel för icke-medicinska ändamål

Abstinenssyndrom

Alla bensodiazepinderivat kan orsaka abstinensbesvär i en eller annan grad. Detta patologiska tillstånd uppträder som regel i form av olika störningar i matsmältningskanalen, hyperhidros, tremor, kramper, takykardi, dåsighet, yrsel, cefalgi, hyperakusis, irritabilitet.

I vissa fall, när behandlingen avbryts abrupt, noteras allvarliga symtom såsom svår och långvarig depression, akut utvecklande psykotiska tillstånd, hallucinationer och opistotonus. koreoatetos, myoklonus. deliriösa tillstånd med katatoniska episoder, etc.

Abstinenssyndrom utvecklas sällan om behandlingsförloppet med bensodiazepinderivat inte överstiger 3-4 veckor. Abstinensfenomen inkluderar även de så kallade interdossymtomen, eller genombrottssymtom – återupptagandet av symtom mellan doser av bensodiazepinderivat (anpassad från data från American Psychiatric Association, 1990). När du avbryter behandling med bensodiazepinderivat är det viktigt att följa följande grundläggande rekommendationer.

• Utveckla ett tydligt schema för terapeutisk användning av läkemedlet för att undvika missbruk.
• Det är korrekt att ta hänsyn till förhållandet mellan fördelar och eventuella negativa aspekter av behandlingen.
• Minska gradvis dosen och övervaka noggrant för eventuella abstinenssymtom.
• Lös frågan om alternativ behandling (psykoterapi, beteendeterapi eller medicinering).
• Det är nödvändigt att upprätthålla en anda av samarbete i relationen med patienten för att stärka följsamheten.

Den allmänna rekommendationen för att minska den dagliga dosen av bensodiazepinderivat för att undvika uppkomsten av abstinenssyndrom är möjligheten till en ganska snabb minskning med 50 % av vad patienten tar; dock bör efterföljande minskningar göras långsammare (med 10-20 % av den nya dosen var 4-5 dag).

Introduktion

Problemet med biverkningar av läkemedel har varit relevant genom historien om utvecklingen av psykofarmakologi. På senare år har metodiken för systemansatsen, som redan trängt in i psykiatrin under täckmanteln av den välkända axialdiagnosen (ICD-10, DSM-IV), den så kallade biopsykosociala modellen av sjukdomen (G. Engel) , 1980) och begreppet barriären för mental anpassning (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993), finner ganska snabbt sitt berättigande inom området psykofarmakoterapi, som, enligt många forskare, bygger på prioriteringen av säkerheten för användning av psykofarmaka. Att ta hänsyn till risken för biverkningar och komplikationer är ett av huvudkriterierna för att förskriva effektiv psykofarmakologisk behandling (S.N. Mosolov, 1996; F.J. Yanichak et al., 1999). SOM. Avedisova (1999) påpekar behovet av att vid användning av psykofarmaka särskilja och tvångsmässigt jämföra deras kliniska effektivitet (den så kallade nyttan av behandling) och oönskade, biverkningar eller tolerabilitet (den så kallade risken för behandling).

Detta tillvägagångssätt, förknippat med en förskjutning i tyngdpunkten från behandlingens kliniska effektivitet till dess säkerhet och som i huvudsak är den allmänna utvecklingslinjen för modern psykofarmakologi, motsvarar i första hand principerna och målen för behandlingen av psykiska störningar på gränsen. Med hänsyn till detta kan sådana "icke-kliniska" begrepp som "livskvalitet" (D.R. Lawrence, P.N. Benitt, 1991) för psykiskt sjuka patienter under läkemedelsexponeringsperioden, indexet för så kallad beteendetoxicitet (1986), visar graden av försämring av psykomotorisk och kognitiv funktion under påverkan av psykofarmaka, samt ett antal andra begrepp. Allt ovanstående måste beaktas vid införandet av formelsystemet (2000) för användning av läkemedel, inklusive psykotropa.

Allmänna egenskaper hos lugnande medel

Huvudgrupperna av lugnande medel enligt deras kemiska struktur inkluderar:

1) glycerolderivat (meprobamat);

2) bensodiazepinderivat (Elenium, diazepam, lorazepam, fenazepam, klonazepam, alprazolam och många andra);

3) derivat av trimetoxibensoesyra (trioxazin);

4) azapironderivat (buspiron);

5) derivat av en annan kemisk struktur (amizil, hydroxizin, oxylidin, mebicar, mexidol och andra).

Följande kliniska och farmakologiska effekter av lugnande medel särskiljs:

1) lugnande eller anxiolytisk;

2) lugnande medel;

3) muskelavslappnande medel;

4) antikonvulsiv eller antikonvulsiv;

5) hypnotisk eller hypnotisk;

6) vegetativ stabilisering.

Dessutom är psykostimulerande och antifobiska effekter indikerade.

Följaktligen anses huvudmålet för användningen av lugnande medel vara olika ångestfobiska syndrom på en icke-psykotisk nivå, både akuta och kroniska, som utvecklas inom ramen för de så kallade gränstillstånden (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993) ). Dessutom är biverkningarna som uppstår under användningen vanligtvis förknippade med ett överskott av ovanstående farmakologiska effekter av dessa läkemedel, det vill säga enligt den allmänt accepterade klassificeringen av typer av biverkningar klassificeras de som reaktioner av den första typen ( typ A).

Biverkningar av lugnande medel

Som bekant ger lugnande medel, till skillnad från neuroleptika och antidepressiva, inga betydande biverkningar och tolereras väl av patienter. Detta är till stor del anledningen till att, omedelbart efter införandet av klordiazepoxid (Elenium) i klinisk praxis 1959, antalet nysyntetiserade lugnande medel växte som en lavin, och för närvarande har de blivit den mest utbredda bland alla droger, eftersom de inte används allmänt. endast inom psykiatrin, men också inom somatisk medicin, såväl som friska människor för att lindra den negativa komponenten av känslomässig stress. Enligt vissa uppgifter får från 10 till 15 % av den totala befolkningen i olika länder recept som innehåller ett eller annat lugnande medel en gång om året. Det bör tilläggas att intensiteten i sökandet efter nya droger av denna klass i modern psykofarmakologi fortsätter att förbli på en mycket hög nivå, och hittills innehåller gruppen av de mest populära av dem - bensodiazepiner lugnande medel - mer än 50 föremål.

De huvudsakliga biverkningarna av lugnande medel inkluderar:

1. Fenomenen med hypersedation är subjektivt noterade, dosberoende sömnighet under dagen, minskad nivå av vakenhet, försämrad koncentration, glömska och annat.

2. Myorelaxation - allmän svaghet, svaghet i olika muskelgrupper.

3. "Beteendetoxicitet" - mild försämring av kognitiva funktioner och psykomotoriska färdigheter som objektivt noteras under neuropsykologisk testning och manifesterar sig även vid minimala doser.

4. "Paradoxala" reaktioner - ökad agitation och aggressivitet, sömnstörningar (försvinner vanligtvis spontant eller när dosen sänks).

5. Psykiskt och fysiskt beroende - uppstår vid långvarig användning (6-12 månaders kontinuerlig användning) och manifesteras av fenomen som liknar neurotisk ångest.

Den vanligaste biverkningen som observeras vid användning av lugnande medel (främst bensodiazepiner) är slöhet och dåsighet - hos cirka 10 % av patienterna (H. Kaplan et al., 1994). Dessa symtom kan vara närvarande under nästa dag efter att du tagit läkemedlet kvällen innan (kallad kvarvarande sömnighet under dagtid). Mindre än 1 % av patienterna upplever yrsel och mindre än 2 % upplever ataxi, till stor del beroende på graden av muskelavslappnande effekt av lugnande medel. Det bör noteras att våra preliminära data indikerar en mycket högre förekomst av dessa biverkningar, särskilt hos äldre. Allvarligare biverkningar kan uppstå vid kombinerad användning av bensodiazepiner lugnande medel och alkohol: svår dåsighet, psykomotorisk retardation och till och med andningsdepression.

Andra, mycket mindre vanliga biverkningar av lugnande medel är förknippade med lindriga kognitiva underskott (”beteendetoxicitet”), som ändå ofta leder till nedsatt prestationsförmåga och orsakar klagomål från patienter. Kortvariga perioder av anterograd amnesi uppträder vanligtvis när kortverkande bensodiazepin-sömnmedel används vid toppen av koncentrationen i blodet (S.N. Mosolov, 1996). Våra data indikerar milda reversibla försämringar i minne och reproduktion, subjektivt noterade av patienter som tar diazepam (Valium) och fenazepam i genomsnittliga terapeutiska doser under lång tid. Samtidigt orsakade relativt nya läkemedel i denna grupp - Xanax (alprazolam) och Spitomin (buspiron) - praktiskt taget inga signifikanta symtom på "beteendetoxicitet".

"Paradoxala" reaktioner, såsom ökad agitation och aggressivitet, har ännu inte funnit någon definitiv bekräftelse på deras samband med användningen av vissa lugnande medel. Det finns dock bevis för att triazolam, till exempel, ofta bidrar till manifestationen av allvarligt aggressivt beteende i en sådan utsträckning att företaget som producerar detta läkemedel rekommenderade att begränsa användningen till en 10-dagars kur och endast använda den som ett hypnotikum. I enstaka fall noterades paradoxala reaktioner i form av ångest och sömnstörningar hos patienter som tog pitomina (buspiron).

Vi bör inte glömma att lugnande medel fritt penetrerar placentabarriären och kan hämma barnets andningsaktivitet, samt störa fostrets korrekta utveckling ("bensodiazepinbarn" - L. Laegreid et al., 1987). I detta avseende rekommenderas de inte för användning under graviditet och amning. Den brittiska läkemedelssäkerhetskommittén listar bland biverkningarna av bensodiazepiner som tas av gravida och ammande kvinnor: hypotermi, hypotoni och andningsdepression hos fostret, samt fysiskt beroende och abstinenssyndrom hos nyfödda.

Förekomsten av abstinenssyndrom, som indikerar bildandet av missbruk, korrelerar direkt med behandlingstiden med lugnande medel. Dessutom bekräftar vissa studier dess sannolikhet hos vissa patienter, även i förhållande till kursanvändning av små doser av bensodiazepiner. De vanligaste tecknen på abstinenssyndrom med lugnande medel inkluderar: gastrointestinala störningar, ökad svettning, darrningar, dåsighet, yrsel, huvudvärk, intolerans mot hårda ljud och lukter, tinnitus, depersonaliseringsupplevelser, samt irritabilitet, ångest och sömnlöshet. Hos ett antal patienter kan manifestationer av abstinenssyndrom vara mycket allvarliga och vara upp till 0,5-1 år (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt et al., 1985). H. Ashton hävdar att sjukdomarnas svårighetsgrad och varaktighet ofta underskattas av medicinsk personal som av misstag tar abstinenssymptom för neurotiska fenomen.

Under våra observationer identifierade vi också fall av bildandet av en unik icke-toxikoman (icke-patologisk eller psykologisk) form av beroende under behandlingen, när varje försök eller förslag att minska dosen av läkemedlet orsakade en snabb ökning av nivån av ångest och hypokondriskt humör, och tanken på en möjlig psykotraumatisk situation i framtiden ledde till ytterligare användning av drogen.

När man talar om vilken roll biverkningar av lugnande medel spelar vid behandling av gränsöverskridande psykiska störningar, bör man påpeka de relativt frekventa vägran från patienter, särskilt de som är engagerade i aktiv yrkesverksamhet, att fortsätta behandlingen med vissa läkemedel från denna grupp. Dessutom är det också nödvändigt att notera förekomsten av så kallade sekundära neurotiska och icke-patologiska eller psykologiska reaktioner (i form av kortvariga oroliga och ångesthypokondriska tillstånd), som åtminstone tillfälligt förvärrar det allmänna mentala tillståndet hos patienter och kräver psykoterapeutisk korrigering.

Slutsats

När du sammanfattar informationen som presenteras måste du först påpeka att:

1. Olika biverkningar uppstår ganska ofta även under terapi med så "milda" och i denna mening säkra psykofarmaka som lugnande medel, särskilt klassiska bensodiazepiner.

2. I detta fall kan så kallade sekundära, både patologiska (d.v.s. neurotiska) och icke-patologiska (d.v.s. psykologiska), främst oroliga och ångesthypokondriska reaktioner uppstå, som trots sin korta varaktighet kräver psykoterapeutisk korrigering.

3. I vissa fall kan patienter vägra terapi på grund av förekomsten av vissa biverkningar av lugnande medel.

4. Det är möjligt att utveckla speciella icke-toxikomana (psykologiska) former av drogberoende, som trots det kan utgöra ett problem under den fortsatta rehabiliteringen av patienter.

Litteratur:

1. Aleksandrovsky Yu.A. Borderline psykiska störningar. M., Medicine, 1993; 400.
2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Biverkningar av medicinska substanser // Klinisk farmakologi: I 2 volymer - Vol 1: Översatt från engelska. M., Medicine, 1991; 265-305.
3. Mosolov S.N. Grunderna i psykofarmakoterapi. M., 1996; 288.
4. Janiczak F.J., Davis D.M., Preskorn S.H., Ide Jr. F.J. Principer och praktik för psykofarmakaterapi. Kiev, 1999; 728.
5. Federala riktlinjer för läkare om användning av läkemedel (formularsystem). Vol. 1. - M., 2000; 975.
6. Ashton H. Bensodiazepinabstinens: utfall hos 50 patienter. - Br J Addiction 1987; 82: 665-71.
7. Engel G.L. Den kliniska tillämpningen av den byopsykosociala modellen // Am J Psychiatry 1980; 137:535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Klinisk hantering av bensodiazepinberoende. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Sammanfattning av psykiatrin. Sjunde upplagan. 1994; 911-2.