Känsligheten hos H-kolinerga receptorer för verkan av läkemedel är annorlunda, vilket också visar sig med blockad av H-kolinerga receptorer. Läkemedel av en grupp blockerar H-kolinerga receptorer av de autonoma ganglierna, sinokarotiszonen och binjuremärgen - ganglieblockerare; en annan grupp - blockerar H-kolinerga receptorer vid neuromuskulära synapser - perifert verkande muskelavslappnande medel eller curare-liknande läkemedel.

GANGLION BLOCKERS

Genom att blockera H-kolinerga receptorer i de sympatiska och parasympatiska autonoma ganglierna orsakar läkemedel i denna grupp ett antal karakteristiska förändringar:

Ganglieblockerare vidgar blodkärlen och minskar blodtrycket, vilket beror på blockaden av sympatiska ganglier och eliminering av sympatiska vasokonstriktorimpulser;

Ganglieblockerare minskar frisättningen av adrenalin genom att blockera H-kolinerga receptorer i binjuremärgen;

Ganglieblockerare minskar impulser till det vasomotoriska centret från carotis glomerulus, blockerar H-kolinerga receptorer i carotis sinokarotiszon; Dessa egenskaper hos ganglieblockerare används för att behandla högt blodtryck, men man bör komma ihåg att detta kan orsaka ett kraftigt blodtrycksfall, särskilt vid byte av kroppsställning - ortostatisk kollaps (därför, efter att ha tagit ganglieblockerare, bör du vara i ett horisontellt läge i 2-3 timmar); utvidgning av kärlen i de nedre extremiteterna och förbättring av deras blodtillförsel gör det möjligt att använda ganglieblockerare också för behandling av sjukdomar åtföljda av perifera cirkulationsstörningar (utplånande endarterit, etc.); De används också för lung- och cerebralt ödem, samt för kontrollerad hypotoni under operationer för att minska blodförlusten (kortverkande ganglieblockerare);

Ganglieblockerare minskar tonen i glatta muskler i inre organ och minskar utsöndringen av körtlar, inklusive körtlar i mag-tarmkanalen; detta gör att de kan användas för behandling av mag- och duodenalsår, hyperacid gastrit, etc.;

Ganglioblockerare har (vissa ganglioblockerare) en stimulerande effekt på livmoderns muskler (till exempel ökar pachycarpin tonus i livmoderns muskler och sänker även blodtrycket, som används under förlossningen, särskilt vid högt blodtryck i födande kvinnor);

Ganglieblockerare minskar effekten av sympatisk innervation på organ; används i kirurgisk praxis som premedicinering före kirurgi i kombination med andra läkemedel.

På grund av biverkningar (ortostatisk kollaps, tarm- och blåsatoni, muntorrhet, försämrad ackommodation, utveckling av missbruk) används för närvarande ganglieblockerare som slutenvårdsterapi.

KORTVERKANDE GANGLION BLOCKERS

IMEKHIN- används för kontrollerad hypotoni, för lung- och cerebralt ödem, för att lindra en hypertensiv kris. Imekhin administreras intravenöst som en 0,01% lösning av läkemedlet i en 5% glukoslösning eller isotonisk natriumkloridlösning. Biverkningar vid användning av imekhin: allergiska reaktioner. Imequin ska inte administreras i samma spruta med barbiturater. Imekhinfrisättningsform: ampuller med 1 ml och 2 ml 1% lösning. Lista B.

Ett exempel på ett recept för imekhin på latin:

Rp.: Sol. Imechini 1% 1 ml

D.t. d. N. 6 i ampull.

S. Späd 1 ml 1% lösning i 100 ml 5% glukoslösning och administrera intravenöst 90-120 droppar per dag

HYGRONIUM(farmakologiska analoger: trepiriumjodid) - används för kontrollerad hypotoni i form av en 0,1% lösning för nefropati hos gravida kvinnor, eklampsi. Hygronium används för att lindra en hypertensiv kris. Biverkningar av hygronium: en kraftig minskning av blodtrycket. Hygroniumfrisättningsform: 10 ml ampuller innehållande 0,1 g läkemedelspulver. Lista B.

Exempel på ett recept för hygronia på latin:

Rp.: Hygronii 0,1

D.t. d. N. 10 i ampull.

S. Lös upp innehållet i ampullen i en isotonisk natriumkloridlösning och administrera intravenöst.

LÅNGSVERKANDE GANGLION-BLOCKARE

BENSOHEXONIUM(farmakologiska analoger: hexametoniumbensosulfonat) - används för behandling av hypertoni, lindring av hypertensiva kriser, spasmer i perifera kärl, mag- och duodenalsår, bronkial astma. Bensohexonium administreras oralt, subkutant, intramuskulärt. Biverkningar vid användning av bensohexonium: ortostatisk kollaps, mydriasis, blåsatoni. Kontraindikationer för användningen av bensohexonium: arteriell hypotoni, lever- och njurfunktion. Frigörande form av bensohexonium: tabletter på 0,1 g och ampuller med 1 ml 2,5% lösning. Lista B.

Exempel på ett bensohexoniumrecept på latin:

Rp.: Tab. Bensohexonii 0,1 N. 20

D.S. 1 tablett 3 gånger om dagen.

Rp.: Sol. Benzohexonii 2,5 % 1 ml

D.t. d. N. 6 i ampull.

S. 1 ml intramuskulärt 1 gång per dag.

PENTAMIN(farmakologiska analoger: Azamethoniumbromid) - indikationer för användning, biverkningar och kontraindikationer för användning är desamma som för bensohexonium. Pentaminfrisättningsform: ampuller med 1 ml 5% lösning. Lista B.

Exempel på ett pentaminrecept på latin:

Rp.: Sol. Pentamini 5% 1 ml

D.t. d. N. 6 i ampull.

S. 0,5 ml intramuskulärt, gradvis öka dosen till 1 ml 2-3 gånger om dagen.

DIMECOLINE(farmakologiska analoger: dimekolinjodid) - är nära bensohexonium i aktion. Dimecoline har samma indikationer för användning, biverkningar och kontraindikationer. Försiktighet krävs vid kombination med nitroglycerin, vars effekt förstärks av dimecoline. Dimecoline release form: tabletter på 0,025 g. Lista B.

Exempel på ett recept på dimecoline på latin:

Rp.: Tab. Dimecolini 0,025 N. 50

D.S. 1 tablett 2 gånger om dagen, gradvis öka dosen till 2 tabletter 2 gånger om dagen.

PACHYCARPINE HYDRIOIDID- används för spasmer i perifera kärl, för att stimulera förlossningen och minska blödningar under den postnatala perioden. Pachycarpine hydrojodid ordineras oralt, subkutant, intramuskulärt. Pachycarpine hydrojodide är kontraindicerat under graviditet, allvarlig hypotoni, lever- och njursjukdomar. Släpp blankett pachycarpin hydrojodid: tabletter 0,1 g; ampuller med 2 ml 3% lösning. Pachycarpine hydrojodide finns endast på läkares recept! Lista B.

Exempel på ett recept på pachycarpine hydrojodide på latin:

Rp.: Tab. Pachycarpini hydroiodidi 0,1 N. 12

D.S. 1 tablett 2 gånger om dagen.

Rp.: Sol. Pachycarpini hydroiodidi 3% 2 ml

D.t. d. N. 10 i ampull. S. 2-4 ml intramuskulärt 1 gång per dag.

CAMPHONIUS(farmakologiska analoger: trimetidinmetosulfat) - ger en uttalad ganglionblockerande effekt. Kamfonium ordineras oralt och parenteralt (subkutant, intramuskulärt). Indikationer för användning, biverkningar och kontraindikationer är typiska för ganglieblockerare. Kamphonium frisättningsform: pulver; tabletter 0,01 g; ampuller med 1 ml 1% lösning. Lista B.

Exempel på ett kamfoniumrecept på latin:

Rp.: Tab. Camphonii 0,01 N. 20

D.S. 1 tablett 1-2 gånger om dagen.

Rp.: Sol. Camphonii 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 i ampull. S. 1 ml intramuskulärt 1-2 gånger om dagen.

QUATERON- verkan är nära bensohexonium. Quateron har samma indikationer för användning, biverkningar och kontraindikationer. Quateron används ibland för att behandla angina pectoris. Frisättningsform av quateron: pulver och tabletter på 0,02 g. Lista B.

Exempel på ett quaterone-recept på latin:

Rp.: Tab. Quateroni 0,02 N. 25

D.S. 1-2 tabletter 3-5 gånger om dagen.

PYRYLEN(farmakologiska analoger: pempidintosylat) - används i samma fall som bensohexonium, har samma kontraindikationer och biverkningar. Pyrylenfrisättningsform: tabletter om 0,005 g. Lista B.

Exempel på ett pyrylenrecept på latin:

Rp.: Tab. Pirileni 0,005 N. 20

D.S. 1-2 tabletter 3-4 gånger om dagen.

TEMEKHIN- har indikationer för användning, kontraindikationer, biverkningar som är karakteristiska för ganglieblockerare i denna grupp. Tamekhin frisättningsform: tabletter0,001 g vardera. Lista B.

Exempel på ett tamehinrecept på latin:

Rp.: Tab. Temechini 0,001 N. 50

D.S. 1 tablett 2-4 gånger om dagen.

Federal Agency for Education

Statens läroanstalt för högre yrkesutbildning

Kola gren av Petrozavodsk State University

Universitetsavdelningen

Testa

Disciplin: "Klinisk farmakologi"

Ganglioblockerare. Curare-liknande medel

4:e årselever (grupp M/2004 - 5)

korrespondensavdelning

Revvo Olga Nikolaevna

Lärare:

Evstigneeva Antonina Petrovna

Apatity 2007

Introduktion

1. Ganglioblockerare

1.1 Verkningsmekanism och huvudsakliga farmakodynamiska effekter

1.2 Farmakokinetik

1.3 Indikationer och doseringsschema

1.4 Kontraindikationer och biverkningar

2. Curare-liknande medel

2.1 Verkningsmekanism och huvudsakliga farmakodynamiska effekter

2.2 Indikationer för användning av curareliknande läkemedel

2.3 Farmakokinetik och doseringsschema för läkemedel

2.4 Kontraindikationer och biverkningar

Slutsats

Lista över begagnad litteratur

Introduktion

Ganglieblockerare och curareliknande läkemedel tillhör en stor grupp läkemedel som påverkar efferent innervation, men de är helt olika läkemedel i sin effekt på människokroppen.

Ganglionblockerande ämnen har förmågan att blockera n-kolinerga receptorer i de autonoma nervganglierna och därför hämma överföringen av nervös excitation från preganglioniska till postganglioniska fibrer i de autonoma nerverna. Moderna ganglieblockerare hämmar eller helt stänger av ledningen av nervimpulser i de sympatiska och parasympatiska noderna, sinokarotis glomerulus och kromaffinvävnad i binjurarna, vilket leder till tillfällig artificiell denervering av inre organ och en förändring i deras funktion. Olika läkemedel kan dock ha olika aktiviteter i förhållande till olika grupper av ganglier. Den första ganglieblockeraren som fick praktisk användning inom medicin i början av 50-talet var hexametonium (hexonium). Sedan erhölls ett antal andra ganglieblockerare; några av dem, som hexametonium, är kvartära ammoniumföreningar och några är tertiära aminer.

Curare-liknande droger används inom medicin för att slappna av skelettmuskler, främst under kirurgiska operationer. Effekten av dessa läkemedel är förknippad med deras specifika effekt på kolinerga receptorer i området för motoriska nervändar. Curare är en blandning av kondenserade extrakt från sydamerikanska växter av arterna Strychnos (S.toxifera, etc.) och Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum, etc.); har länge använts av lokalbefolkningen som pilgift. Ett sår från en förgiftad pil orsakar immobilisering av djuret eller död till följd av asfyxi orsakad av upphörande av sammandragningar av andningsmusklerna. 1935 fastställdes att den huvudsakliga aktiva ingrediensen i "pipe" curare och Chondodendrontomentosum är alkaloiden d-tubocurarine. d-Tubocurarine har funnit tillämpning inom medicin som ett skelettmuskelavslappnande medel (perifert muskelavslappnande medel).

Syftet med arbetet är att studera de farmakologiska egenskaperna hos de presenterade grupperna av läkemedel, samt möjligheten att använda dem i praktisk medicin.

1. Ganglioblockerare

1.1 Verkningsmekanism och huvudsakliga farmakodynamiska effekter

Ganglieblockerare blockerar konkurrenskraftigt n-kolinerga receptorer och hämmar överföringen av nervimpulser i ganglierna hos de sympatiska och parasympatiska nerverna. Vissa läkemedel (bensohexonium, pentamin, pyrylen, dimecoline) blockerar de sympatiska och parasympatiska ganglierna i nästan samma utsträckning, andra verkar övervägande på de parasympatiska ganglierna (quaterone), dessa substanser kan i stora doser blockera n-kolinerga receptorer vid neuromuskulära synapser och det centrala nervsystemet. Genom att avbryta överföringen av nervimpulser genom de autonoma nervnoderna, förändrar ganglieblockerare funktionerna hos organ som förses med autonom innervation. I det här fallet inträffar en minskning av blodtrycket, vilket främst är förknippat med en minskning av flödet av vasokonstriktorimpulser till blodkärlen och expansionen av den perifera kärlbädden (främst arterioler). Hämning av ledningen av impulser längs kolinerga nervfibrer leder till försämrad ackommodation, utvidgning av bronkierna, minskad rörlighet i mag-tarmkanalen, hämning av körtelsekretion, ökad hjärtfrekvens och minskad blåstonus. Hämning av kromaffinvävnad i binjurarna leder till en minskning av frisättningen av adrenerga ämnen och en försvagning av reflexpressorreaktioner.

Vissa ganglieblockerare (pachycarpin, dimecoline) har en direkt stimulerande effekt på livmoderns kontraktila aktivitet. Pachycarpine hydrochloride ökar tonus och förstärker sammandragningar av myometrium, utan att orsaka, till skillnad från pituitrin, en ökning av blodtrycket, och därför kan pachycarpin förskrivas för svag förlossning hos kvinnor i förlossning med samtidig hypertoni.

1.2 Farmakokinetik

Enligt deras kemiska struktur är ganglieblockerare indelade i kvartära ammoniumföreningar(bensohexonium, pentamin, dimecoline, hygronium, kamfonium, imekhin) och tertiära aminer(pachycarpin, pyrylen, etc.). Deras huvudsakliga skillnad är att tertiära aminer absorberas bättre från mag-tarmkanalen. Kvartära föreningar absorberas mindre och penetrerar blod-hjärnbarriären dåligt, men de är mer aktiva när de administreras parenteralt. Baserat på verkningstiden delas ganglieblockerare in i snabb-, medel- och långverkande ganglieblockerare. Till mediciner snabbt agerande inkluderar trimetofankamsilat, hygronium, imequin (från 4 till 30 minuter). Genomsnittlig varaktighetåtgärder av pentamin, bensohexonium, quateron - från 2 till 6 - 8 timmar. Följande har en lång verkanstid (10–12 timmar eller mer): pachycarpine, camphonium och dimecoline.

På intravenös administrering Ganglioblockerare deras effekt börjar efter 2 - 3 minuter, den maximala effekten inträffar efter 5 - 10 minuter med införandet av hygronium, trimetofan, imekhin och efter 30 - 60 minuter med införandet av pentamin, bensohexonium, dimecolin.

På intramuskulär och subkutan administrering läkemedlen börjar verka efter 15–20 minuter, och maximal effekt inträffar efter 30–60 minuter (pentamin, bensohexonium, quaterone, dimecoline, temekhin, pachycarpine, camphonium).

Vissa ganglieblockerande substanser (bensohexonium, quateron, pyrylen, dimecoline, temekhin, pachycarpine, camphonium) används för att ta inuti. Med denna administreringsmetod börjar deras effekt 30–60 minuter efter administrering, och maximal effekt uppnås efter 1–2 timmar.

1.3 Indikationer och doseringsschema

Kortverkande droger(trimetofankamsilat, hygronium, imekhin) används främst inom anestesiologi för kontrollerad hypotoni och förebyggande av autonoma reflexer i samband med kirurgi (särskilt under neurokirurgiska operationer). Hjärnkirurgi minskar risken för hjärnödem. Korrekt användning av ganglieblockerande medel minskar vanligtvis risken för chock och underlättar den postoperativa perioden. Dessutom minskar användningen av ganglieblockerare under allmän anestesi den erforderliga mängden av det narkotiska ämnet. Ibland används de för att lindra svåra hypertensiva kriser, såväl som i obstetrisk praktik för behandling av nefropati hos gravida kvinnor och eklampsi.

Medel- och långverkande läkemedel(bensohexonium, dimecoline, pyrylen, temekhin, camphonium) används oralt (sällan) för behandling av högt blodtryck, graviditetstoxicos. För behandling av hypertensiva kriser administreras lungödem mot bakgrund av en hypertensiv kris, eklampsi, pentamin, bensohexonium, dimecoline, temekhin och kamfonium parenteralt.

Inledningsvis användes ganglieblockerare i stor utsträckning för sjukdomar förknippade med störningar i nervregleringen, då minskning av flödet av nervimpulser till organen kunde ge den önskade terapeutiska effekten. Dessa inkluderar arteriell hypertoni, perifera vaskulära spasmer (endarterit, claudicatio intermittens, etc.), diencefaliskt syndrom, kausalgi, mag- och duodenalsår, bronkialastma, hyperhidros, etc. För mag- och duodenalsår, kronisk kolecystit, oral administrering av kolecystit, oral administrering av kolecystit bensohexonium, pyrylen, dimecoline, temekhin, quateron, camphonium indikeras. För spasmer i perifera kärl används pentamin, bensohexonium och dimecoline parenteralt. För kausalgi, ganglionit och sympatalgi ordinerades långverkande ganglieblockerare - pyrylen, dimekolin, temekhin.

Med tiden blev det dock tydligt att användningen av ganglieblockerare inte alltid är riktigt effektiv och ofta åtföljs av biverkningar: ortostatisk hypotoni, takykardi, tarm- och blåsatoni etc. I samband med tillkomsten av nya, mer effektiva och selektivt verkande läkemedel har användningen av ganglieblockerare för arteriell hypertoni och magsår i magen och tolvfingertarmen blivit mer begränsad.

Medelvariga och långverkande läkemedel ordineras både parenteralt och oralt.

Pentamin (Pentaminum) tillhör lista B. Finns i ampuller med 1 och 2 ml 5% lösning. För att uppnå en terapeutisk effekt kan den administreras i form av en 5% lösning 2-3 gånger om dagen intramuskulärt, intravenöst, intravenöst. Vid hypertensiva kriser, lungödem, cerebralt ödem, injiceras 0,2 - 0,3 ml eller mer än 5 % lösning utspädd i 20 ml isoton natriumkloridlösning eller 5 % glukoslösning i en ven. Administrering utförs långsamt, under kontroll av blodtryck och allmäntillstånd. Det finns betydande erfarenhet av effektiv användning av pentamin även för spasmer i perifera kärl, spasmer i tarmarna och gallvägarna, njurkolik, bronkialastma (lindring av akuta attacker), eklampsi och kausalgi. I urologisk praxis används pentamin vid cystoskopi hos män för att underlätta passagen av cystoskopet genom urinröret. För spasmer i perifera kärl och andra sjukdomar, börja med införandet av 1 ml av en 5% lösning och öka sedan dosen till 1,5 - 2 ml 2 - 3 gånger om dagen. Högre doser för vuxna: enstaka 0,15 g (3 ml 5 % pentaminlösning), dagligen 0,45 g (9 ml 5 % pentaminlösning)

Det finns tertiära ganglieblockerare: pachycarpin [en alkaloid från växten Sophora pachycarpa], pyrylen och kvartära sådana - bensohexonium, pentamin, hygronium, quaterone, camphonium, etc.

Lista över ganglionblockerande droger och deras verkan

Läkemedel i denna grupp stör ledningen av impulser genom de autonoma ganglierna, medan quaterone, camphonium och pyrylen har en viss fördel på de parasympatiska ganglierna. Hygronium har en kort verkanstid.

Ganglieblockerare verkningsmekanism av läkemedel

Genom att störa ledningen av excitation genom de sympatiska ganglierna, minskar ganglieblockerare tonen i de glatta musklerna i de prekapillära sfinktrarna, arteriolerna och venolerna. Som ett resultat förbättrar de mikrocirkulationen i vävnader, som används vid behandling av patienter med olika former av chock, infektiös toxicos, brännskador, lunginflammation etc. De ökar avlagringen av blod i kapacitiva kärl (vener), vilket minskar återföring av blod till hjärtat (d.v.s. förbelastning) och förbättra dess arbetsförhållanden, särskilt vid akut hjärtsvikt. De sänker också blodtrycket, vilket underlättar utstötningen av blod från hjärtat till artärbädden (minskar efterbelastning). Ganglieblockerare ordineras till barn för hypertensiva kriser, cerebralt ödem, vänsterkammarsvikt som leder till lungödem, för kontrollerad hypotoni under operationer på vävnader med riklig blodtillförsel.

Hos barn under 3 år sänker ganglieblockerare blodtrycket mindre än hos äldre barn. Detta beror på den bevarade autonoma funktionen hos neuronerna i motsvarande ganglier, som är mindre beroende av sympatiska neuroner. Mikrocirkulationen i denna ålder förbättras av ganglieblockerare på samma sätt som i andra åldersperioder.

Blockering av ganglierna i det parasympatiska systemet leder till en minskning av utsöndringen av magsaft, sammandragningar av tarmarna och magen. Detta används vid behandling av hyperacid gastrit och magsår hos barn.

Indikationer för användning av ganglieblockerare

Användningen av ganglieblockerare orsakar ett antal komplikationer. Den farligaste av dem är ortostatisk kollaps, det vill säga ett blodtrycksfall när en person rör sig från en horisontell till en vertikal position. Denna komplikation är resultatet av hämning av impulser i de sympatiska vägarna till venerna. Det förekommer vanligtvis hos barn över 3 år, särskilt hos ungdomar. Kamphonium, pyrylen och quaterone är mindre benägna att orsaka denna komplikation. Förutom ortostatiska fenomen minskar ganglionblockerare surheten i magsaften, orsakar atonisk förstoppning, urinretention (den senare bidrar till utvecklingen av cystit).

All information som publiceras på webbplatsen är endast i informationssyfte och utgör inte en vägledning till handling. Innan du använder några mediciner eller behandlingar bör du alltid rådfråga din läkare. Administrationen av webbplatsresursen ansvarar inte för användningen av material som publiceras på webbplatsen.

RÅD För att göra objekt på skärmen större, tryck på Ctrl + Plus samtidigt, och för att göra objekt mindre, tryck på Ctrl + Minus

Azamethoniumbromid är en ganglionblockerare; det är en bikvartär ammoniumförening.

Vilken verkningsmekanism har ganglionblockeraren?

Ganglieblockeraren Azamethoniumbromid har en blodtryckssänkande effekt på kroppen och främjar även vasodilatation, det vill säga den har en så kallad venodilaterande effekt.

Som ett resultat av användningen av detta ämne blockeras n-kolinerga receptorer, varefter överföringen av nervös excitation hämmas. Känsligheten hos de autonoma ganglierna för den stimulerande verkan av vissa kolinerga stimuli, till exempel cytisin, acetylkolin, nikotin och lobelin, undertrycks.

Genom att avbryta ledningen av impulser påverkar ganglieblockerare funktionen hos organ med autonom innervation. Som ett resultat uppstår en minskning av blodtrycket, detta är förknippat med en minskning av vasokonstriktorimpulser till kärlen och med utvidgningen av arterioler.

Hämning av impulser längs nervfibrer leder till en förändring av logi, till utvidgning av bronkierna, körtlarnas sekretoriska funktion hämmas, motiliteten i matsmältningsorganen minskar, dessutom ökar takykardi och blåsans tonus minskar. .

I höga doser kan Azamethoniumbromid blockera receptorer i skelettmuskulaturen och nervsystemet.

Vilka är indikationerna för användning av ganglieblockeraren?

Det finns ett antal tillstånd när Azamethoniumbromid är indicerat för användning, jag kommer att lista dem:

Sjukdomar som orsakas av spasmer i perifera kärl, inklusive endarterit, såväl som claudicatio intermittens;
Azamethoniumbromid är en del av en kombinationsbehandling för cerebralt ödem, i närvaro av en hypertensiv kris, såväl som för lungödem;
Det används också i anestesiologisk praxis för att utföra en kontrollerad sänkning av blodtrycket.

Dessutom används det också i urologisk praxis, till exempel för cystoskopi hos män för att underlätta cystoskopets avancemang direkt genom urinröret.

Vilka är kontraindikationerna för användning av ganglionblockerare?

Bland kontraindikationerna kan följande tillstånd noteras: glaukom med vinkelstängning, hjärtinfarkt i den akuta fasen, närvaron av allvarligt lågt blodtryck, chock.

Dessutom är Azamethoniumbromid kontraindicerat för användning i fall av nedsatt lever- eller njurfunktion, vissa degenerativa sjukdomar i nervsystemet, feokromocytom, såväl som överkänslighet mot den aktiva substansen.

Vad är användningen och doseringen av ganglionblockeraren?

Azamethoniumbromid används intramuskulärt, såväl som som en intravenös injektion. Dosen bestäms av läkaren individuellt beroende på indikationerna och den kliniska situationen.

Den maximala dosen kommer att vara som följer: för intramuskulär administrering motsvarar en engångsdos 150 mg, och den dagliga dosen bör inte överstiga 450 mg. När de används tillsammans kan ganglieblockerare förstärka de medicinska effekterna av adrenerga agonister.

Antikolinesterasläkemedel anses vara antagonister för ganglieblockerare. När den används samtidigt med antidepressiva medel, minskar den hypotensiva effekten av Azamethoniumbromid.

Det finns ingen information om säkerheten vid användning av Azamethoniumbromid under amning och graviditet.

Vilka är biverkningarna av ganglionblockeraren?

Från det kardiovaskulära systemet: en ökning av hjärtfrekvensen noteras, ortostatisk kollaps kan inträffa, eftersom reflexmekanismer som upprätthåller blodtrycksnivåer kommer att hämmas.

Förändringar i urinvägarna är också möjliga om Azamethoniumbromid används i stora doser under lång tid, i synnerhet kommer atoni i urinblåsan att uppstå och anuri kan också förekomma.

Från matsmältningssystemet: patienten kan märka muntorrhet; om användningen utfördes under en lång period, är intestinal atoni möjlig, vilket kan leda till paralytisk obstruktion.

Från nervsystemet: yrsel och allmän svaghet är möjliga. På synorganets sida: utvidgning av pupillerna, pares av ackommodation, såväl som rodnad i sclera.

speciella instruktioner

Azamethoniumbromid ordineras med försiktighet för bronkial astma, i närvaro av atoni i urinblåsan och tarmarna, för trombos, tromboflebit, för vissa degenerativa sjukdomar i nervsystemet, dessutom är användningen begränsad i hög ålder.

Behandling med ganglieblockerare rekommenderas att utföras under direkt övervakning av en kvalificerad läkare. För att förhindra utvecklingen av ortostatisk kollaps är det nödvändigt att placera patienten i horisontell position före administrering av Azamethoniumbromid, och även efter injektionen måste patienten vara i ryggläge i minst en timme.

Om det finns en historia av öppenvinkelglaukom kan det intraokulära trycket minska, detta beror på en kraftig minskning av kammarvatten, som uppstår under påverkan av ganglieblockerare.

Preparat som innehåller azametoniumbromid

Pentamin i lösning för intravenös och intramuskulär administrering, samt i pulver.

Slutsats

Vi pratade om parametrarna som beskriver Azamethoniumbromid (ganglionblockerare): indikationer för användning, biverkningar, verkningsmekanism, överdosering. Azamethoniumbromid rekommenderas att användas endast efter preliminär samråd med en specialist, och du måste följa exakt den dosering som rekommenderas av den behandlande läkaren.

Var hälsosam!

Handlingsmekanism: blockera H-ChRs i de sympatiska och parasympatiska ganglierna, binjuremärgen och halsgromerulus.

Enligt deras kemiska struktur är ganglionblockerare indelade i:

Kvartära ammoniumföreningar: bensohexonium, pentamin, dimecoline, hygronium.

Tertiära aminer: pachycarpine, pyrylen.

Beroende på verkningstiden är ganglionblockerare indelade i:

Långverkande ganglieblockerare (6-10 timmar eller mer): bensohexonium (hexonium), dimekolin, pyrylen (pempidintonsilat).

När de sympatiska och parasympatiska ganglierna blockeras minskar flödet av impulser från centrala nervsystemet till perifera vävnader, vilket leder till en minskning av kärltonus, tarmmotilitet, produktion av exokrina körtlar etc.

Medelverkande ganlioblockerare (4-6 timmar): pentamin (azametonium).

Kortverkande ganglieblockerare (10-15 minuter): hygronium, arfonad.

Indikationer för användning av ganglieblockerare:

Ödem i lungorna, hjärnan (pyrylen, pentamin).

Kontrollerad hypotoni inom anestesiologi (hygroni).

Eklampsi, kausalgi (pentamin, pachycarpine).

Lindring av hypertensiva kriser (pentamin, bensohexonium).

Peptiskt sår i magen och tolvfingertarmen (bensohexonium, pyrylen).

Utplånande endarterit, spasmer i perifera kärl (pyrylen, pachycarpine, bensohexonium, pentamin).

Graviditetstoxikos (pyrylen).

Rodostimulering (pachycarpin).

Spasmer i tarmarna och gallvägarna, njurkolik (pentamin).

Babyfunktioner: Barn ordineras endast för hypertensiva kriser, ödem i hjärnan, lungorna och vänsterkammarsvikt.

Bieffekter:

Förstoppning, uppblåsthet, intestinal atoni (myasteniskt syndrom) och urinblåsa (urinretention).

Takykardi.

Allmän svaghet, yrsel.

Torr mun.

Synskada.

Trombos.

Muskelavslappnande medel (MR)

Antidepolariserande Blandad Depolariserande

Pipekuroniumbromid Dioxonium Ditilin

(arduan), pancuronium

bromid, atrocurium

(trakvarium), mevaku-

riy (mevacron).

Verkningsmekanism för anti-depolariserande MR:er: blockerar H-ChRs i skelettmuskler och konkurrerar med ACh om interaktion med receptorer.

Verkningsmekanism för depolariserande MR:er: först aktiveras skelettmuskel H-AChRs kort (kolinomimetisk fas). Som ett resultat uppstår depolarisering av receptormembranet, åtföljd av flimmer av skelettmuskler med förlust av K. Depolarisering ersätts sedan av förlust av känslighet hos receptorn för ACh - desensibilisering. Det anses vara en konsekvens av förändringar i receptorns konformation och den hämmande effekten av K på K-Na-ATPas, vilket fördröjer repolariseringen av det postsynaptiska membranet och återställandet av dess svar på inkommande impulser.

Verkningsmekanism för blandad MR: inducerar först en depolariserande fas och fungerar sedan som en anti-depolariserande MR. I den andra fasen försvagar prozerin effekten av dioxonium. Vid anestesi med eter och fluorotan ökar effekten av dioxonium. Se figur 4.

Fig. 5. Verkningsmekanism av muskelavslappnande medel.

Indikationer för användning:

Anestesiologi: trakeal intubation, endoskopiska procedurer (ditilin, dioxonium).

Omplacering av ben vid fraktur, minskning av dislokationer (vekuroniumbromid, pankuroniumbromid).

Behandling av stelkramp, konvulsiva tillstånd (alkuroniumklorid, ditilin).

Immobilisering av ögongloben (ditilin).

Bieffekter:

Andningsdepression.

Muskel postoperativ smärta.

Hjärtarytmier.

Bronkospasm.

Hypokalemi.

Hyperhidros.

Ökat intraokulärt tryck.

Neuromuskulärt block.

Barnfunktioner: barn under de första levnadsåren är mycket känsliga för antidepolariserande muskelavslappnande medel, detta beror på en liten tillförsel av ACh i presynaptiska avslut. När excitation anländer frigörs mindre ACh i synapspalten. Men effekten av att använda dessa läkemedel försvinner snabbare än hos vuxna. Används oftast inom anestesiologi.