حساسیت گیرنده های H-کولینرژیک به عمل داروها متفاوت است که با مسدود شدن گیرنده های H-کولینرژیک نیز خود را نشان می دهد. داروهای یک گروه گیرنده های H-کولینرژیک گانگلیون های اتونوم، منطقه سینوکاروتید و مسدود کننده های گانگلیون مدولا آدرنال را مسدود می کنند. گروهی دیگر - گیرنده‌های کولینرژیک H را در سیناپس‌های عصبی عضلانی مسدود می‌کنند - شل‌کننده‌های عضلانی محیطی یا داروهای مشابه کورار.

مسدود کننده های گانگلیون

داروهای این گروه با مسدود کردن گیرنده های H-کولینرژیک گانگلیون های سمپاتیک و پاراسمپاتیک اتونوم باعث ایجاد تعدادی از تغییرات مشخصه می شوند:

مسدود کننده های گانگلیوم رگ های خونی را گشاد می کنند و فشار خون را کاهش می دهند که به دلیل مسدود شدن گانگلیون های سمپاتیک و از بین بردن تکانه های تنگ کننده عروق سمپاتیک است.

گانگلیوبلاکرها با مسدود کردن گیرنده‌های H-کولینرژیک بصل‌آدرنال، ترشح آدرنالین را کاهش می‌دهند.

مسدود کننده های گانگلیونی با مسدود کردن گیرنده های H-کولینرژیک ناحیه سینوس کاروتید، تکانه ها را از گلومرول کاروتید به مرکز وازوموتور کاهش می دهند. این خواص مسدود کننده های گانگلیونی برای درمان فشار خون بالا استفاده می شود، اما باید در نظر داشت که این می تواند منجر به افت شدید فشار خون شود، به خصوص در هنگام تغییر وضعیت بدن - فروپاشی ارتوستاتیک (بنابراین، پس از مصرف مسدود کننده های گانگلیونی، باید در موقعیت افقی برای 2-3 ساعت)؛ اتساع عروق اندام تحتانی و بهبود خون رسانی آنها استفاده از مسدود کننده های گانگلیونی را نیز برای درمان بیماری های همراه با اختلالات گردش خون محیطی (آندرتریت محو کننده و غیره) ممکن می سازد. آنها همچنین برای ادم ریوی و مغزی، و همچنین برای افت فشار خون کنترل شده در طول عملیات برای کاهش از دست دادن خون (مسدود کننده های گانگلیونی کوتاه اثر) استفاده می شوند.

گانگلیوبلاکرها تن ماهیچه های صاف اندام های داخلی را کاهش می دهند و ترشح غدد از جمله غدد دستگاه گوارش را کاهش می دهند. این به آنها اجازه می دهد تا برای درمان زخم معده و اثنی عشر، گاستریت هیپراسید و غیره استفاده شوند.

مسدود کننده های گانگلیون (برخی مسدود کننده های گانگلیون) اثر تحریک کننده ای روی عضلات رحم دارند (مثلاً پاهیکارپین تون عضلات رحم را افزایش می دهد و همچنین فشار خون را کاهش می دهد که در هنگام زایمان به ویژه در موارد فشار خون بالا استفاده می شود. در زنان باردار)؛

مسدود کننده های گانگلیون اثر عصب سمپاتیک را بر اندام ها کاهش می دهند. در عمل جراحی به عنوان یک پیش داروی تجویز شده قبل از جراحی در ترکیب با سایر داروها استفاده می شود.

به دلیل عوارض جانبی (کلاپس ارتواستاتیک، آتونی روده و مثانه، خشکی دهان، اختلال در محل اقامت، ایجاد اعتیاد)، در حال حاضر از گانگلیوبلاکرها به عنوان درمان بستری استفاده می شود.

مسدود کننده های گانگلیون کوتاه اثر

ایمخین- برای افت فشار خون کنترل شده، برای ادم ریوی و مغزی، برای تسکین بحران فشار خون استفاده می شود. ایمخین به صورت داخل وریدی به عنوان محلول 0.01٪ دارو در محلول گلوکز 5٪ یا محلول ایزوتونیک کلرید سدیم تجویز می شود. عوارض جانبی هنگام استفاده از ایمخین: واکنش های آلرژیک. ایمکین نباید در یک سرنگ با باربیتورات ها تجویز شود. فرم انتشار ایمخین: آمپول های 1 میلی لیتری و 2 میلی لیتری محلول 1٪. لیست B.

نمونه ای از دستور پخت ایمخین به زبان لاتین:

Rp.: Sol. ایمچینی 1% 1 میلی لیتر

D.t. د N. 6 در آمپول.

S. 1 میلی لیتر محلول 1 درصد را در 100 میلی لیتر محلول گلوکز 5 درصد رقیق کرده و روزانه 90 تا 120 قطره به صورت داخل وریدی تزریق کنید.

هیگرونیوم(آنالوگ های دارویی: یدید تریپیریوم) - برای افت فشار خون کنترل شده به شکل محلول 0.1٪ برای نفروپاتی در زنان باردار، اکلامپسی استفاده می شود. هیگرونیوم برای تسکین بحران فشار خون بالا استفاده می شود. عوارض هیگرونیوم: کاهش شدید فشار خون. فرم انتشار هیگرونیوم: آمپول 10 میلی لیتری حاوی 0.1 گرم پودر دارو. لیست B.

نمونه ای از دستور العمل هیگرونیا در لاتین:

Rp.: Hygronii 0.1

D.t. د N. 10 در آمپول.

S. محتویات آمپول را در محلول ایزوتونیک کلرید سدیم حل کرده و به صورت داخل وریدی تجویز کنید.

مسدود کننده های گانگلیون با اثر طولانی

بنزوهگزونیوم(آنالوگ های دارویی: هگزامتونیوم بنزو سولفونات) - برای درمان فشار خون بالا، تسکین بحران های فشار خون، اسپاسم عروق محیطی، زخم معده و اثنی عشر، آسم برونش استفاده می شود. بنزوهکسونیوم به صورت خوراکی، زیر جلدی، داخل عضلانی تجویز می شود. عوارض جانبی هنگام استفاده از بنزوهگزونیوم: کلاپس ارتواستاتیک، میدریاز، آتونی مثانه. موارد منع مصرف بنزوهگزونیوم: افت فشار خون شریانی، اختلال عملکرد کبد و کلیه. فرم انتشار بنزوهکسونیوم: قرص 0.1 گرم و آمپول 1 میلی لیتر محلول 2.5٪. لیست B.

نمونه ای از دستور العمل بنزوهکسونیوم در لاتین:

Rp.: Tab. Benzohexonii 0.1 N. 20

D.S. 1 قرص 3 بار در روز.

Rp.: Sol. Benzohexonii 2.5% 1 میلی لیتر

D.t. د N. 6 در آمپول.

S. 1 میلی لیتر عضلانی 1 بار در روز.

پنتامین(آنالوگ های دارویی: آزامتونیوم بروماید) - موارد مصرف، عوارض جانبی و موارد منع مصرف مانند بنزوهگزونیوم است. فرم آزادسازی پنتامین: آمپول 1 میلی لیتری محلول 5 درصد. لیست B.

نمونه ای از دستور العمل پنتامین در لاتین:

Rp.: Sol. پنتامین 5% 1 میلی لیتر

D.t. د N. 6 در آمپول.

S. 0.5 میلی لیتر عضلانی، به تدریج دوز را به 1 میلی لیتر 2-3 بار در روز افزایش دهید.

DIMECOLINE(آنالوگ های دارویی: دایمکولین یدید) - از نظر عمل به بنزوهگزونیوم نزدیک است. دایمکولین دارای همان موارد مصرف، عوارض جانبی و موارد منع مصرف است. هنگام ترکیب با نیتروگلیسیرین، که اثر آن توسط دایمکولین تقویت می شود، احتیاط لازم است. فرم انتشار دایمکولین: قرص 0.025 گرم لیست B.

نمونه ای از دستور العمل دایمکولین در لاتین:

Rp.: Tab. Dimecolini 0.025 N. 50

D.S. 1 قرص 2 بار در روز، به تدریج دوز را به 2 قرص 2 بار در روز افزایش دهید.

پاکی کارپین هیدروئیدید- برای اسپاسم عروق محیطی، برای تحریک زایمان و کاهش خونریزی در دوره پس از زایمان استفاده می شود. پاکی کارپین هیدرویدید به صورت خوراکی، زیر جلدی، عضلانی تجویز می شود. پاکی کارپین هیدرویداید در دوران بارداری، افت فشار خون شدید، بیماری های کبدی و کلیوی منع مصرف دارد. فرم انتشار پاکی کارپین هیدرویدید: قرص 0.1 گرم; آمپول 2 میلی لیتری محلول 3٪. پاکی کارپین هیدرویدید فقط با نسخه پزشک در دسترس است! لیست B.

نمونه ای از دستور پخت پاکی کارپین هیدرویدید در لاتین:

Rp.: Tab. Pachycarpini hydroiodidi 0.1 N. 12

D.S. 1 قرص 2 بار در روز.

Rp.: Sol. Pachycarpini hydroiodidi 3% 2 ml

D.t. د N. 10 در آمپول. S. 2-4 میلی لیتر عضلانی 1 بار در روز.

کامفونیوس(آنالوگ های دارویی: تری متیدین متوسولفات) - یک اثر مسدود کننده گانگلیون مشخص می دهد. کامفونیوم به صورت خوراکی و تزریقی (زیر جلدی، عضلانی) تجویز می شود. موارد مصرف، عوارض جانبی و موارد منع مصرف برای مسدود کننده های گانگلیون معمولی است. فرم آزادسازی کامفونیوم: پودر; قرص 0.01 گرم؛ آمپول 1 میلی لیتر محلول 1٪. لیست B.

نمونه ای از دستور پخت کامفونیوم به زبان لاتین:

Rp.: Tab. کامفونی 0.01 N. 20

D.S. 1 قرص 1-2 بار در روز.

Rp.: Sol. کامفونی 1% 1 میلی لیتر

D.t. د N. 10 در آمپول. S. 1 میلی لیتر عضلانی 1-2 بار در روز.

QUATERON- عمل نزدیک به بنزوهگزونیوم است. Quateron دارای همان موارد مصرف، عوارض جانبی و موارد منع مصرف است. کواترون گاهی اوقات برای درمان آنژین صدری استفاده می شود. فرم انتشار کواترون: پودر و قرص 0.02 گرم لیست B.

نمونه ای از دستور پخت کواترون در لاتین:

Rp.: Tab. Quateroni 0.02 N. 25

D.S 1-2 قرص 3-5 بار در روز.

پیریلن(آنالوگ های دارویی: پمپیدین توزیلات) - در موارد مشابه با بنزوهگزونیوم استفاده می شود، موارد منع مصرف و عوارض جانبی مشابهی دارد. فرم انتشار پیریلن: قرص 0.005 گرم لیست B.

نمونه ای از دستور پخت پیریلن در لاتین:

Rp.: Tab. پیریلنی 0.005 N. 20

D.S 1-2 قرص 3-4 بار در روز.

تمخین- دارای موارد مصرف، موارد منع مصرف، عوارض جانبی مشخصه مسدود کننده های گانگلیون این گروه است. فرم انتشار تامخین: قرصهر کدام 0.001 گرم لیست B.

نمونه ای از دستور پخت تمهین به زبان لاتین:

Rp.: Tab. Temechini 0.001 N. 50

D.S. 1 قرص 2-4 بار در روز.

آژانس فدرال آموزش

موسسه آموزشی دولتی آموزش عالی حرفه ای

شعبه کولا دانشگاه دولتی پتروزاوودسک

گروه دانشگاه

تست

انضباط: "فارماکولوژی بالینی"

مسدود کننده های عقده ای داروهای مشابه کورار

دانش آموزان سال چهارم (گروه M/2004 - 5)

بخش مکاتبات

رووو اولگا نیکولاونا

معلم:

اوستیگنیوا آنتونینا پترونا

آپاتیتی 2007

معرفی

1. گانگلیوبلاکرها

1.1 مکانیسم اثر و اثرات فارماکودینامیکی اصلی

1.2 فارماکوکینتیک

1.3 موارد مصرف و رژیم دوز

1.4 موارد منع مصرف و عوارض جانبی

2. عوامل مشابه Curare

2.1 مکانیسم اثر و اثرات فارماکودینامیکی اصلی

2.2 نشانه های استفاده از داروهای مشابه کورار

2.3 فارماکوکینتیک و رژیم دوز داروها

2.4 موارد منع مصرف و عوارض جانبی

نتیجه

فهرست ادبیات استفاده شده

معرفی

مسدود کننده‌های گانگلیون و داروهای شبیه کورار متعلق به یک گروه بزرگ از داروها هستند که بر عصب وابران تأثیر می‌گذارند، اما از نظر تأثیر بر بدن انسان، داروهای کاملاً متفاوتی هستند.

مواد مسدود کننده گانگلیوناین توانایی را دارند که گیرنده های n-کولینرژیک گانگلیون های عصبی خودمختار را مسدود کنند و بنابراین، از انتقال تحریک عصبی از رشته های پیش گانگلیونی به رشته های پس گانگلیونی اعصاب اتونوم جلوگیری می کنند. مسدود کننده های گانگلیون مدرن هدایت تکانه های عصبی را در گره های سمپاتیک و پاراسمپاتیک، گلومرول سینوکاروتید و بافت کرومافین غدد فوق کلیوی مهار یا به طور کامل خاموش می کنند، که منجر به قطع عصب مصنوعی موقت اندام های داخلی و تغییر در عملکرد آنها می شود. با این حال، داروهای مختلف ممکن است فعالیت های متفاوتی در رابطه با گروه های مختلف گانگلیون داشته باشند. اولین مسدود کننده گانگلیون که در اوایل دهه 50 در پزشکی مورد استفاده عملی قرار گرفت، هگزامتونیوم (هگزونیوم) بود. سپس تعدادی دیگر از مسدود کننده های گانگلیون به دست آمد. برخی از آنها، مانند هگزامتونیوم، ترکیبات آمونیوم چهارتایی و برخی آمین های سوم هستند.

داروهای شبیه کوراردر پزشکی برای شل کردن ماهیچه های اسکلتی، عمدتا در حین عمل جراحی استفاده می شود. اثر این داروها با اثر خاص آنها بر گیرنده های کولینرژیک در ناحیه انتهای عصب حرکتی مرتبط است. Curare مخلوطی از عصاره های تغلیظ شده گیاهان آمریکای جنوبی از گونه های Strychnos (S.toxifera و غیره) و کندودندرون (Ch. tomentosum، Ch. Platyphyllum و غیره) است. مدتهاست که توسط مردم محلی به عنوان سم پیکان استفاده می شود. زخم ناشی از تیر مسموم باعث بی حرکتی حیوان یا مرگ در نتیجه خفگی ناشی از قطع انقباضات ماهیچه های تنفسی می شود. در سال 1935 مشخص شد که ماده اصلی فعال "لوله" کورار و کندودندرونتومنتوزوم آلکالوئید d-tubocurarine است. d-Tubocurarine به عنوان شل کننده عضلات اسکلتی (شل کننده عضلات محیطی) در پزشکی کاربرد پیدا کرده است.

هدف از این کار بررسی خواص دارویی گروه های ارائه شده از داروها و همچنین امکان استفاده از آنها در پزشکی عملی است.

1. گانگلیوبلاکرها

1.1 مکانیسم اثر و اثرات فارماکودینامیکی اصلی

مسدود کننده های گانگلیون به طور رقابتی گیرنده های کولینرژیک n را مسدود کرده و از انتقال تکانه های عصبی در گانگلیون اعصاب سمپاتیک و پاراسمپاتیک جلوگیری می کنند. برخی از داروها (بنزوهگزونیوم، پنتامین، پیرلن، دایمکولین) تقریباً به همان میزان گانگلیون های سمپاتیک و پاراسمپاتیک را مسدود می کنند، برخی دیگر عمدتاً روی عقده های پاراسمپاتیک (کواترون) اثر می گذارند. سیستم عصبی مرکزی مسدود کننده های گانگلیون با قطع انتقال تکانه های عصبی از طریق گره های عصبی خودمختار، عملکرد اندام های تامین شده با عصب خودکار را تغییر می دهند. در این حالت، کاهش فشار خون رخ می دهد که در درجه اول با کاهش جریان تکانه های منقبض کننده عروق به رگ های خونی و گسترش بستر عروق محیطی (عمدتاً شریان ها) همراه است. مهار هدایت تکانه ها در طول رشته های عصبی کولینرژیک منجر به اختلال در تطبیق، گشاد شدن برونش ها، کاهش تحرک دستگاه گوارش، مهار ترشح غدد، افزایش ضربان قلب و کاهش تون مثانه می شود. مهار بافت کرومافین غدد فوق کلیوی منجر به کاهش ترشح مواد آدرنرژیک و تضعیف واکنش های فشار دهنده رفلکس می شود.

برخی از مسدود کننده های گانگلیون (پاکی کارپین، دایمکولین) یک اثر تحریک کننده مستقیم بر فعالیت انقباضی رحم دارند. پاکی کارپین هیدروکلراید تون را افزایش می دهد و انقباضات میومتر را افزایش می دهد، بدون اینکه برخلاف پیتویترین باعث افزایش فشار خون شود و بنابراین می توان پاکی کارپین را برای زایمان ضعیف در زنانی که با فشار خون همزمان همراه هستند تجویز کرد.

1.2 فارماکوکینتیک

بسته به ساختار شیمیایی آنها، مسدود کننده های گانگلیون به دو دسته تقسیم می شوند ترکیبات آمونیوم چهارتایی(بنزوهگزونیوم، پنتامین، دایمکولین، هیگرونیوم، کامفونیوم، ایمخین) و آمین های سوم(پاکی کارپین، پیریلن و غیره). تفاوت اصلی آنها این است که آمین های سوم بهتر از دستگاه گوارش جذب می شوند. ترکیبات چهارتایی کمتر جذب می شوند و به خوبی به سد خونی مغزی نفوذ نمی کنند، اما زمانی که به صورت تزریقی تجویز شوند، فعال تر هستند. بر اساس مدت اثر، مسدود کننده های گانگلیون به مسدود کننده های گانگلیون سریع، متوسط ​​و طولانی اثر تقسیم می شوند. به مواد مخدر اقدام سریعشامل کامسیلات تری متوفان، هیگرونیوم، ایمکوئین (از 4 تا 30 دقیقه). مدت زمان متوسطاعمال پنتامین، بنزوهکسونیوم، کواترون - از 2 تا 6 - 8 ساعت. موارد زیر مدت اثر طولانی دارند (10-12 ساعت یا بیشتر): پاکی کارپین، کامفونیوم و دایمکولین.

در تجویز داخل وریدیگانگلیوبلاکرها اثر آنها پس از 2 تا 3 دقیقه شروع می شود، حداکثر اثر پس از 5 تا 10 دقیقه با معرفی هیگرونیوم، تری متوفان، ایمخین و پس از 30 تا 60 دقیقه با معرفی پنتامین، بنزوهگزونیوم، دیمکولین رخ می دهد.

در تجویز عضلانی و زیر جلدیداروها بعد از 15-20 دقیقه شروع به اثر می کنند و حداکثر اثر پس از 30-60 دقیقه رخ می دهد (پنتامین، بنزوهگزونیوم، کواترون، دیمکولین، تمخین، پاکی کارپین، کامفونیوم).

برخی از مواد مسدود کننده گانگلیون (بنزوهگزونیوم، کواترون، پیریلن، دایمکولین، تمخین، پاکی کارپین، کامفونیوم) برای مصرف استفاده می شود. داخل.با این روش مصرف، اثر آنها 30-60 دقیقه پس از تجویز شروع می شود و حداکثر اثر پس از 1-2 ساعت حاصل می شود.

1.3 موارد مصرف و رژیم دوز

داروهای کوتاه اثر(تری متوفان کامسیلات، هیگرونیوم، ایمخین) عمدتاً در بیهوشی برای افت فشار خون کنترل شده و پیشگیری از رفلکس های اتونومیک مرتبط با جراحی (به ویژه در حین عمل جراحی مغز و اعصاب) استفاده می شود. جراحی مغز خطر ادم مغز را کاهش می دهد. استفاده صحیح از عوامل مسدود کننده گانگلیون معمولاً خطر شوک را کاهش می دهد و دوره پس از عمل را تسهیل می کند. علاوه بر این، استفاده از مسدود کننده های گانگلیون در هنگام بیهوشی عمومی، مقدار مورد نیاز ماده مخدر را کاهش می دهد. گاهی اوقات از آنها برای تسکین بحران های فشار خون شدید و همچنین در عمل مامایی برای درمان نفروپاتی در زنان باردار و اکلامپسی استفاده می شود.

داروهای متوسط ​​و طولانی اثر(بنزوهگزونیوم، دیمکولین، پیریلن، تمخین، کامفونیوم) به صورت خوراکی (به ندرت) برای درمان فشار خون بالا، سمیت بارداری استفاده می شود. برای درمان بحران های فشار خون، ادم ریوی در پس زمینه بحران فشار خون، اکلامپسی، پنتامین، بنزوهگزونیوم، دیمکولین، تمخین، کامفونیوم به صورت تزریقی تجویز می شود.

در ابتدا، مسدود کننده های گانگلیون به طور گسترده ای برای بیماری های مرتبط با اختلالات تنظیم عصبی استفاده می شد، زمانی که کاهش جریان تکانه های عصبی به اندام ها می تواند اثر درمانی مورد نظر را به همراه داشته باشد. اینها عبارتند از فشار خون شریانی، اسپاسم عروق محیطی (اندارتریت، لنگش متناوب، و غیره)، سندرم دی انسفالیک، علت شناسی، زخم معده و اثنی عشر، آسم برونش، هیپرهیدروزیس، و غیره. بنزوهگزونیوم، پیرلن، دیمکولین، تمخین، کواترون، کامفونیوم نشان داده شده است. برای اسپاسم عروق محیطی، پنتامین، بنزوهگزونیوم و دایمکولین به صورت تزریقی استفاده می شود. برای کازالژیا، گانگلیونیت و سمپاتالژی، مسدود کننده های گانگلیون طولانی اثر - پیرلن، دیمکولین، تمخین تجویز شد.

اما با گذشت زمان مشخص شد که استفاده از مسدود کننده های گانگلیون همیشه کاملاً مؤثر نیست و اغلب با عوارض جانبی همراه است: افت فشار خون ارتواستاتیک، تاکی کاردی، آتونی روده و مثانه و غیره. در ارتباط با ظهور داروهای جدید، مؤثرتر و داروهای با اثر انتخابی، استفاده از مسدود کننده های گانگلیون برای فشار خون شریانی و زخم معده و اثنی عشر محدودتر شده است.

داروهای متوسط ​​و طولانی اثر به دو صورت تزریقی و خوراکی تجویز می شوند.

پنتامین (Pentaminum) متعلق به لیست B است. موجود در آمپول های 1 و 2 میلی لیتری محلول 5٪. برای دستیابی به یک اثر درمانی، می توان آن را به شکل محلول 5٪ 2 تا 3 بار در روز به صورت عضلانی، داخل وریدی، داخل وریدی تجویز کرد. در صورت بروز بحران های فشار خون بالا، ادم ریوی، ادم مغزی، محلول 0.2 - 0.3 میلی لیتر یا بیش از 5 درصد رقیق شده در 20 میلی لیتر محلول کلرید سدیم ایزوتونیک یا محلول گلوکز 5 درصد به داخل ورید تزریق می شود. تجویز به آرامی و تحت کنترل فشار خون و وضعیت عمومی انجام می شود. تجربه قابل توجهی در استفاده موثر از پنتامین همچنین برای اسپاسم عروق محیطی، اسپاسم روده و مجاری صفراوی، قولنج کلیوی، آسم برونش (تسکین حملات حاد)، اکلامپسی، و علت وجود دارد. در عمل اورولوژی، پنتامین در طی سیستوسکوپی در مردان برای تسهیل عبور سیستوسکوپ از مجرای ادرار استفاده می شود. برای اسپاسم عروق محیطی و سایر بیماری ها، با تجویز 1 میلی لیتر محلول 5٪ شروع کنید و سپس دوز را به 1.5 - 2 میلی لیتر 2 تا 3 بار در روز افزایش دهید. دوزهای بالاتر برای بزرگسالان: یکبار 0.15 گرم (3 میلی لیتر محلول پنتامین 5٪)، روزانه 0.45 گرم (9 میلی لیتر محلول پنتامین 5٪)

مسدود کننده های گانگلیون سوم وجود دارد: پاکی کارپین [یک آلکالوئید از گیاه Sophora pachycarpa]، پیریلن، و موارد چهارم - بنزوهگزونیوم، پنتامین، هیگرونیوم، کواترون، کامفونیوم و غیره.

لیست داروهای مسدود کننده گانگلیون و عملکرد آنها

داروهای این گروه هدایت تکانه ها را از طریق عقده های خودمختار مختل می کنند، در حالی که کواترون، کامفونیوم و پیریلن دارای مزیت هایی بر گانگلیون های پاراسمپاتیک هستند. هیگرونیوم مدت اثر کوتاهی دارد.

مکانیسم اثر داروها مسدود کننده های گانگلیون

مسدود کننده های گانگلیون با ایجاد اختلال در هدایت تحریک از طریق عقده های سمپاتیک، تون ماهیچه های صاف اسفنکترهای پیش مویرگی، شریان ها و ونول ها را کاهش می دهند. در نتیجه، میکروسیرکولاسیون را در بافت ها بهبود می بخشند، که در درمان بیماران مبتلا به انواع شوک، سمیت عفونی، بیماری سوختگی، ذات الریه و غیره استفاده می شود. آنها رسوب خون را در عروق خازنی (وریدها) افزایش می دهند، که باعث کاهش میزان خون می شود. بازگشت خون به قلب (یعنی پیش بارگذاری)، و بهبود شرایط کاری آن، به ویژه در نارسایی حاد قلبی. آنها همچنین فشار خون را کاهش می دهند، که خروج خون از قلب را به بستر شریانی تسهیل می کند (کاهش پس بارگذاری). مسدود کننده های گانگلیون برای کودکان مبتلا به بحران های فشار خون بالا، ادم مغزی، نارسایی بطن چپ منجر به ادم ریوی، برای افت فشار خون کنترل شده در طول عملیات بر روی بافت هایی با خون فراوان تجویز می شود.

در کودکان زیر 3 سال، مسدود کننده های گانگلیون فشار خون را کمتر از کودکان بزرگتر کاهش می دهند. این به دلیل حفظ عملکرد خودمختار نورون های عقده های مربوطه است که کمتر به نورون های سمپاتیک وابسته هستند. میکروسیرکولاسیون در این سن توسط مسدود کننده های گانگلیون مانند سایر دوره های سنی بهبود می یابد.

مسدود کردن گانگلیون های سیستم پاراسمپاتیک منجر به کاهش ترشح شیره معده، انقباضات روده و معده می شود. این در درمان گاستریت هیپراسید و زخم معده در کودکان استفاده می شود.

موارد مصرف مسدود کننده های گانگلیون

استفاده از مسدود کننده های گانگلیون عوارض زیادی ایجاد می کند. خطرناک ترین آنها فروپاشی ارتواستاتیک است، یعنی افت فشار خون زمانی که فرد از حالت افقی به حالت عمودی حرکت می کند. این عارضه نتیجه مهار تکانه ها در مسیرهای سمپاتیک به وریدها است. معمولا در کودکان بالای 3 سال به خصوص در نوجوانان بروز می کند.کامفونیوم، پیریلن و کواترون کمتر این عارضه را ایجاد می کنند. علاوه بر پدیده های ارتواستاتیک، مسدود کننده های گانگلیون اسیدیته آب معده را کاهش می دهند، باعث یبوست آتونیک، احتباس ادرار می شوند (این دومی به ایجاد سیستیت کمک می کند).

تمام اطلاعات درج شده در سایت فقط برای مقاصد اطلاعاتی است و راهنمای عمل نیست. قبل از استفاده از هر گونه دارو یا درمانی، همیشه باید با پزشک خود مشورت کنید. مدیریت منبع سایت مسئولیتی در قبال استفاده از مطالب درج شده در سایت ندارد.

مشاورهبرای بزرگتر کردن اشیاء روی صفحه، Ctrl + Plus را همزمان فشار دهید و برای کوچکتر کردن اشیاء، Ctrl + Minus را فشار دهید.

آزامتونیوم بروماید یک مسدود کننده گانگلیون است، این یک ترکیب دو چهارگانه آمونیوم است.

مکانیسم اثر مسدود کننده گانگلیون چیست؟

مسدود کننده گانگلیون Azamethonium bromide اثر کاهش فشار خون بر بدن دارد و همچنین باعث گشاد شدن عروق می شود، یعنی به اصطلاح اثر گشادکننده رگ دارد.

در اثر استفاده از این ماده، گیرنده های n کولینرژیک مسدود شده و پس از آن انتقال تحریک عصبی مهار می شود. حساسیت گانگلیون های اتونوم به تحریک برخی از محرک های کولینرژیک، به عنوان مثال، سیتیزین، استیل کولین، نیکوتین و لوبلین سرکوب می شود.

مسدود کننده های گانگلیون با قطع هدایت تکانه ها بر عملکرد اندام های دارای عصب خودکار تأثیر می گذارند. در نتیجه، کاهش فشار خون رخ می دهد، این با کاهش تکانه های منقبض کننده عروق به عروق و با گشاد شدن شریان ها همراه است.

مهار تکانه ها در امتداد رشته های عصبی منجر به تغییر محل اقامت، گشاد شدن برونش ها، مهار عملکرد ترشحی غدد، کاهش تحرک اندام های دستگاه گوارش، افزایش تاکی کاردی و کاهش تن مثانه می شود. .

در دوزهای بالا، آزامتونیوم بروماید می تواند گیرنده های ماهیچه های اسکلتی و سیستم عصبی را مسدود کند.

نشانه های استفاده از مسدود کننده گانگلیون چیست؟

تعدادی از شرایط وجود دارد که آزامتونیوم بروماید برای استفاده نشان داده شده است، من آنها را فهرست می کنم:

بیماری های ناشی از اسپاسم عروق محیطی، از جمله اندارتریت، و همچنین لنگش متناوب؛
آزامتونیوم بروماید بخشی از درمان ترکیبی برای ادم مغزی، در حضور بحران فشار خون بالا، و همچنین برای ادم ریوی است.
همچنین در عمل بیهوشی برای کاهش کنترل شده فشار خون استفاده می شود.

علاوه بر این، در عمل اورولوژی نیز استفاده می شود، به عنوان مثال، برای سیستوسکوپی در مردان برای تسهیل پیشروی سیستوسکوپ به طور مستقیم از طریق مجرای ادرار.

موارد منع مصرف برای استفاده از مسدود کننده گانگلیون چیست؟

از جمله موارد منع مصرف، می توان به شرایط زیر اشاره کرد: گلوکوم با زاویه بسته، انفارکتوس میوکارد در مرحله حاد، وجود فشار خون پایین شدید، شوک.

علاوه بر این، آزامتونیوم بروماید برای استفاده در موارد اختلال در عملکرد کبد یا کلیه، برخی بیماری های دژنراتیو سیستم عصبی، فئوکروموسیتوم و همچنین حساسیت مفرط به ماده فعال منع مصرف دارد.

کاربرد و دوز مسدود کننده گانگلیون چیست؟

آزامتونیوم بروماید به صورت عضلانی و همچنین به عنوان تزریق داخل وریدی استفاده می شود. دوز بسته به علائم و وضعیت بالینی توسط پزشک به صورت جداگانه تعیین می شود.

حداکثر دوز به شرح زیر خواهد بود: برای تجویز عضلانی، یک دوز واحد معادل 150 میلی گرم است و دوز روزانه نباید از 450 میلی گرم تجاوز کند. مسدود کننده های گانگلیون وقتی با هم استفاده می شوند می توانند اثرات دارویی آگونیست های آدرنرژیک را افزایش دهند.

داروهای آنتی کولین استراز آنتاگونیست های مسدود کننده گانگلیون در نظر گرفته می شوند. در صورت استفاده همزمان با داروهای ضد افسردگی، اثر کاهش فشار خون آزامتونیوم بروماید کاهش می یابد.

هیچ اطلاعاتی در مورد ایمنی استفاده از آزامتونیوم بروماید در دوران شیردهی و بارداری وجود ندارد.

عوارض جانبی مسدود کننده گانگلیون چیست؟

از سیستم قلبی عروقی: افزایش ضربان قلب مشاهده می شود، ممکن است فروپاشی ارتواستاتیک رخ دهد، زیرا مکانیسم های رفلکس که سطح فشار خون را حفظ می کنند، مهار می شوند.

در صورت استفاده طولانی مدت از آزمتونیوم بروماید در مقادیر زیاد، تغییرات در سیستم ادراری نیز امکان پذیر است، به ویژه آتونی مثانه رخ می دهد و آنوری نیز ممکن است رخ دهد.

از دستگاه گوارش: بیمار ممکن است متوجه خشکی دهان شود. اگر استفاده برای مدت طولانی انجام شود، آتونی روده ممکن است، که می تواند منجر به انسداد فلج شود.

از سیستم عصبی: سرگیجه و ضعف عمومی ممکن است. از طرف اندام بینایی: گشاد شدن مردمک ها، فلج محل اقامت و همچنین قرمزی صلبیه.

دستورالعمل های ویژه

آزامتونیوم بروماید با احتیاط برای آسم برونش، در حضور آتونی مثانه و روده، برای ترومبوز، ترومبوفلبیت، برای برخی از بیماری های دژنراتیو سیستم عصبی تجویز می شود، علاوه بر این، استفاده در سنین بالا محدود است.

درمان با مسدود کننده های گانگلیون توصیه می شود که تحت نظارت مستقیم یک پزشک واجد شرایط انجام شود. برای جلوگیری از ایجاد کلاپس ارتواستاتیک، لازم است قبل از تجویز آزامتونیوم بروماید، بیمار در وضعیت افقی قرار گیرد و همچنین پس از تزریق، بیمار باید حداقل یک ساعت در وضعیت خوابیده به پشت باشد.

اگر سابقه گلوکوم با زاویه باز وجود داشته باشد، فشار داخل چشم ممکن است کاهش یابد، این به دلیل کاهش شدید زلالیه است که تحت تأثیر مسدود کننده های گانگلیون رخ می دهد.

فرآورده های حاوی آزامتونیوم بروماید

پنتامین در محلول برای تجویز داخل وریدی و عضلانی و همچنین به صورت پودر.

نتیجه

ما در مورد پارامترهایی صحبت کردیم که Azamethonium bromide (مسدود کننده گانگلیونی) را توصیف می کند: موارد مصرف، عوارض جانبی، مکانیسم اثر، مصرف بیش از حد. مصرف آزامتونیوم بروماید تنها پس از مشاوره اولیه با متخصص توصیه می شود و باید دقیقاً دوز توصیه شده توسط پزشک معالج را رعایت کنید.

سلامت باشید!

مکانیسم عمل:بلوک H-ChR گانگلیون های سمپاتیک و پاراسمپاتیک، مدولای فوق کلیوی و گلومرول کاروتید.

بسته به ساختار شیمیایی، مسدود کننده های گانگلیون به دو دسته تقسیم می شوند:

ترکیبات آمونیوم چهارتایی: بنزوهگزونیوم، پنتامین، دایمکولین، هیگرونیوم.

آمین های سوم: پاکی کارپین، پیریلن.

بسته به مدت اثر، مسدود کننده های گانگلیون به دو دسته تقسیم می شوند:

مسدود کننده های گانگلیونی طولانی اثر (6-10 ساعت یا بیشتر):بنزوهکسونیوم (هگزونیوم)، دیمکولین، پیریلن (تونسیلات پمپیدین).

هنگامی که عقده های سمپاتیک و پاراسمپاتیک مسدود می شوند، جریان تکانه ها از سیستم عصبی مرکزی به بافت های محیطی کاهش می یابد که منجر به کاهش تون عروق، تحرک روده، تولید غدد برون ریز و غیره می شود.

گانلیوبلاکرهای با اثر متوسط ​​(4-6 ساعت):پنتامین (آزامتونیوم).

مسدود کننده های گانگلیون کوتاه اثر (10-15 دقیقه):هیگرونیوم، آرفوناد.

نشانه های استفاده از مسدود کننده های گانگلیون:

ادم ریه، مغز (پیریلن، پنتامین).

افت فشار خون کنترل شده در بیهوشی (هیگرونیا).

اکلامپسی، کازالژی (پنتامین، پاکی کارپین).

تسکین بحران های فشار خون (پنتامین، بنزوهگزونیوم).

زخم معده و اثنی عشر (بنزوهگزونیوم، پیریلن).

آندرتریت محو کننده، اسپاسم عروق محیطی (پیریلن، پاکی کارپین، بنزوهگزونیوم، پنتامین).

مسمومیت بارداری (پیریلن).

Rodostimulation (پاکی کارپین).

اسپاسم روده و مجاری صفراوی، قولنج کلیوی (پنتامین).

ویژگی های کودک:کودکان فقط برای بحران های فشار خون بالا، ادم مغز، ریه ها و نارسایی بطن چپ تجویز می شوند.

اثرات جانبی:

یبوست، نفخ، آتونی روده (سندرم میاستنیک) و مثانه (احتباس ادرار).

تاکی کاردی.

ضعف عمومی، سرگیجه.

دهان خشک.

اختلال بینایی.

ترومبوز

شل کننده های عضلانی (MR)

ضد دپلاریزاسیون مختلط دپلاریزاسیون

پیپکورونیوم بروماید دیاکسونیوم دیتیلین

(اردوان)، پانکورونیوم

برمید، آتروکوریوم

(تراکواریوم)، mevacu-

ری (مواکرون).

مکانیسم اثر MRهای ضد دپلاریزاسیون: H-ChRs عضلات اسکلتی را مسدود کرده و با ACh برای تعامل با گیرنده ها رقابت می کنند.

مکانیسم اثر MR های دپلاریزه کننده:ابتدا، H-AChRهای عضله اسکلتی به طور خلاصه فعال می شوند (فاز کولینومیمتیک). در نتیجه، دپلاریزاسیون غشای گیرنده رخ می دهد، همراه با فیبریلاسیون عضلات اسکلتی با از دست دادن پتاسیم. سپس دپلاریزاسیون با از دست دادن حساسیت گیرنده به ACh - حساسیت زدایی جایگزین می شود. این به عنوان یک نتیجه از تغییرات در ساختار گیرنده و اثر بازدارنده K بر K-Na-ATPase در نظر گرفته می شود که باعث تاخیر در قطبش مجدد غشای پس سیناپسی و بازیابی پاسخ آن به تکانه های ورودی می شود.

مکانیسم اثر MR مختلط: ابتدا فاز دپلاریزاسیون را القا می کند و سپس به عنوان MR ضد دپلاریزاسیون عمل می کند. در مرحله دوم، پروزرین اثر دیوکسونیوم را ضعیف می کند. در طول بیهوشی با اتر و فلوروتان، اثر دیوکسونیوم افزایش می یابد. شکل 4 را ببینید.

شکل 5. مکانیسم اثر شل کننده های عضلانی.

موارد مصرف:

بیهوشی: لوله گذاری تراشه، روش های آندوسکوپی (دیتیلین، دیوکسونیوم).

جابجایی استخوان در صورت شکستگی، کاهش دررفتگی (وکورونیوم بروماید، پانکورونیوم بروماید).

درمان کزاز، شرایط تشنجی (الکورونیم کلرید، دی تیلین).

بی حرکتی کره چشم (دیتیلین).

اثرات جانبی:

دپرسیون تنفسی.

درد عضلانی بعد از عمل.

آریتمی های قلبی

برونکواسپاسم.

هیپوکالمی.

هیپرهیدروزیس

افزایش فشار داخل چشم.

بلوک عصبی عضلانی

ویژگی های کودکان: کودکان سال های اول زندگی نسبت به شل کننده های عضلانی ضد دپلاریزان بسیار حساس هستند، این به دلیل وجود اندک ACH در انتهای پیش سیناپسی است. هنگامی که تحریک می رسد، ACH کمتری در شکاف سیناپسی آزاد می شود. اما اثر استفاده از این داروها سریعتر از بزرگسالان از بین می رود. اغلب در بیهوشی استفاده می شود.