عمليات الطاقة في العضلات لتحقيق أقصى قدر من النمو. فوسفات الكرياتين - احتياطي عاجل من الطاقة ما هو فوسفات الكرياتين

الكرياتين هو مادة تتكون من العضلات الهيكلية وعضلة القلب والأنسجة العصبية. مثل فوسفات الكرياتينالكرياتين هو "مستودع" للروابط الكبيرة الحجم ويستخدم لإعادة بناء ATP بسرعة أثناء عمل الخلية.

استخدام فوسفات الكرياتين لإعادة بناء ATP

دور الكرياتين في عضليالأقمشة. فوسفات الكرياتينيوفر إعادة تركيب ATPفي الثواني الأولى من العمل (5-10 ثوانٍ)، عندما لا يتم تنشيط تحلل السكر اللاهوائي ولا الأكسدة الهوائية للجلوكوز والأحماض الدهنية، ولا يتم زيادة تدفق الدم إلى العضلات. في الخلايا متوتريحافظ فوسفات الكرياتين في الأنسجة على حيوية الخلية في غياب الأكسجين.

أثناء العمل العضلي، تنطلق أيونات Ca 2+ من الشبكة الهيولية العضلية المنشطاتالكرياتين كيناز. رد الفعل مثير للاهتمام أيضًا لأنه يمكنك ملاحظته في مثاله ردود الفعل الإيجابية- تنشيط الإنزيم بواسطة منتج التفاعل الكرياتين. وهذا يتجنب حدوث انخفاض في معدل التفاعل أثناء العمل، والذي قد يحدث وفقًا لقانون عمل الكتلة بسبب انخفاض تركيز فوسفات الكرياتين في العضلات العاملة.

يوجد حوالي 3% من فوسفات الكرياتين في التفاعل بشكل مستمر غير الأنزيميةيتحول نزع الفسفور إلى الكرياتينين. كمية الكرياتينين المفرزة صحيحالشخص يوميًا دائمًا هو نفسه تقريبًا ويعتمد فقط على حجم كتلة العضلات.

تكوين الكرياتينين من فوسفات الكرياتين

توليفتنتقل مستويات الكرياتين بشكل تسلسلي إلى الكلى والكبد في تفاعلين من تفاعلات الترانسفيراز. بعد اكتمال عملية التوليف، يتم تسليم الكرياتين عبر مجرى الدم إلى العضلات أو الدماغ.

تفاعلات تخليق الكرياتين في الكلى والكبد

هنا في وجود طاقة ATP(أثناء الراحة أو الراحة) تتم فسفرته لتكوين فوسفات الكرياتين.

تخليق فوسفات الكرياتين

إذا كان تخليق الكرياتين يفوق إمكانيات تثبيته في الأنسجة العضلية، إذن بيلة الكرياتينين– ظهور الكرياتين في البول. فسيولوجيةتحدث بيلة الكرياتينين في السنوات الأولى من حياة الطفل. في بعض الأحيان يتم تصنيف بيلة الكرياتينين لدى كبار السن على أنها فسيولوجية، والتي تحدث نتيجة لضمور العضلات والاستخدام غير الكامل للكرياتين المتكون في الكبد. في أمراض الجهاز العضلي (مع اعتلال عضلي أو ضمور العضلات التدريجي) لوحظت أعلى تركيزات الكرياتين في البول - مرضيةبيلة الكرياتينين.

في العضلات، يحدث تمييع الأحماض الأمينية بطريقة خاصة.

لأن العضلات الهيكلية لا نازعة هيدروجين الغلوتامات ولا يمكن إجراء عملية تبليل مباشر للأحماض الأمينية، فهناك طريقة خاصة لذلك.

في خلايا العضلات أثناء العمل المكثف، عندما تتحلل بروتينات العضلات، يتم تنشيطها طريقة تبليل بديلةأحماض أمينية - دورة AMP-IMP. الغلوتامات تتشكل أثناء النقل بالمشاركة ناقلة أمين الأسبارتاتيتفاعل مع أوكسالوسيتات لتشكيل حمض الأسبارتيك. يقوم الأسبارتات بعد ذلك بنقل مجموعته الأمينية إلى إينوزين أحادي الفوسفات (IMP) لتكوين AMP، والذي بدوره يخضع للتبليل لتكوين الأمونيا الحرة.

تفاعلات التبليل غير المباشر للأحماض الأمينية في الأنسجة العضلية

هذه العملية الطابع الوقائي، لأن أثناء عمل العضلات، يتم إطلاق حمض اللاكتيك. الأمونيا، من خلال ربط أيونات H +، تمنع تحمض العصارة الخلوية العضلية.

الكرياتين هو مادة تتكون من العضلات الهيكلية وعضلة القلب والأنسجة العصبية. مثل فوسفات الكرياتينالكرياتين هو "مستودع" للروابط الكبيرة الحجم ويستخدم لإعادة بناء ATP بسرعة أثناء عمل الخلية.

استخدام فوسفات الكرياتين لإعادة بناء ATP

دور الكرياتين في عضليالأقمشة. فوسفات الكرياتينيوفر عاجلة إعادة تركيب ATPفي الثواني الأولى من التشغيل (5 إلى 10 ثوانٍ)، عند عدم وجود مصادر طاقة أخرى ( التحلل اللاهوائي , أكسدة الجلوكوز الهوائية , β- أكسدة الأحماض الدهنية)لم يتم تنشيطها بعد، ولم يتم زيادة تدفق الدم إلى العضلات. في الخلايا متوتريحافظ فوسفات الكرياتين في الأنسجة على حيوية الخلية في غياب الأكسجين.

أثناء العمل العضلي، تنطلق أيونات Ca 2+ من الشبكة الهيولية العضلية المنشطاتالكرياتين كيناز. رد الفعل مثير للاهتمام أيضًا لأنه يمكنك ملاحظته في مثاله ردود الفعل الإيجابية- تنشيط الإنزيم بواسطة منتج التفاعل الكرياتين. وهذا يتجنب حدوث انخفاض في معدل التفاعل أثناء العمل، والذي قد يحدث وفقًا لقانون عمل الكتلة بسبب انخفاض تركيز فوسفات الكرياتين في العضلات العاملة.

يوجد حوالي 3% من فوسفات الكرياتين في التفاعل بشكل مستمر غير الأنزيميةيتحول نزع الفسفور إلى الكرياتينين. كمية الكرياتينين المفرزة صحيحالشخص يوميًا دائمًا هو نفسه تقريبًا ويعتمد فقط على حجم كتلة العضلات. مستوى نشاط الكرياتين كينازفي الدم و تركيز الكرياتينينفي الدم والبول مؤشرات تشخيصية قيمة.

تكوين الكرياتينين من فوسفات الكرياتين

تخليق الكرياتين

يحدث تخليق الكرياتين بشكل متتابع في الكلى والكبد في تفاعلين ترانسفيراز. بعد اكتمال عملية التوليف، يتم تسليم الكرياتين عبر مجرى الدم إلى العضلات أو الدماغ.

تفاعلات تخليق الكرياتين في الكلى والكبد

هنا في وجود طاقة ATP(أثناء الراحة أو الراحة) تتم فسفرته لتكوين فوسفات الكرياتين.

تخليق فوسفات الكرياتين

إذا كان تخليق الكرياتين يفوق إمكانية تثبيته في الأنسجة العضلية، إذن بيلة الكرياتينين– ظهور الكرياتين في البول. فسيولوجيةتحدث بيلة الكرياتينين في السنوات الأولى من حياة الطفل. في بعض الأحيان يتم تصنيف بيلة الكرياتينين لدى كبار السن على أنها فسيولوجية، والتي تحدث نتيجة لضمور العضلات والاستخدام غير الكامل للكرياتين المتكون في الكبد. في أمراض الجهاز العضلي (مع اعتلال عضلي أو ضمور العضلات التدريجي) لوحظت أعلى تركيزات الكرياتين في البول - مرضيةبيلة الكرياتينين.

قبل أن نصف نظام التحرك، أريدك أن تفهم بشكل عام ما هي العمليات التي تحدث في العضلات أثناء العمل. لن أخوض في أصغر التفاصيل حتى لا أصدم نفسيتك، لذلك سأخبرك عن أهم الأمور. حسنًا، ربما لن يفهم الكثير هذا القسم، لكن أنصحك بدراسته جيدًا، لأنك بفضله ستفهم كيفية عمل عضلاتنا، وبالتالي ستفهم كيفية تدريبها بشكل صحيح.

لذا، فإن الشيء الرئيسي الذي تحتاجه عضلاتنا للعمل هو جزيئات ATP التي تتلقى بها العضلات الطاقة. يؤدي انهيار ATP إلى إنتاج جزيء طاقة ADP +. لكن احتياطيات ATP في عضلاتنا تكفي لمدة ثانيتين فقط من العمل، ثم يتم إعادة تصنيع ATP من جزيئات ADP. في الواقع، يعتمد الأداء والوظيفة على أنواع عمليات إعادة تركيب ATP.

لذلك، تتميز هذه العمليات. عادة ما تكون متصلة ببعضها البعض

1. فوسفات الكرياتين اللاهوائي

الميزة الرئيسية لمسار فوسفات الكرياتين لتكوين ATP هي

• وقت نشر قصير،
• قوة عالية.

مسار فوسفات الكرياتين المرتبطة بالمادة فوسفات الكرياتين. يتكون فوسفات الكرياتين من مادة الكرياتين. يحتوي فوسفات الكرياتين على احتياطي كبير من الطاقة وألفة عالية لـ ADP. ولذلك فهو يتفاعل بسهولة مع جزيئات ADP التي تظهر في الخلايا العضلية أثناء العمل البدني نتيجة تفاعل التحلل المائي ATP. خلال هذا التفاعل، يتم نقل بقايا حمض الفوسفوريك مع احتياطي الطاقة من فوسفات الكرياتين إلى جزيء ADP مع تكوين الكرياتين وATP.

فوسفات الكرياتين + ADP → الكرياتين + ATP.

يتم تحفيز هذا التفاعل بواسطة الإنزيم الكرياتين كيناز. يُطلق على مسار إعادة تصنيع ATP أحيانًا اسم كرياتيكيناز، وأحيانًا فوسفات أو ألاكتات.

فوسفات الكرياتين مادة هشة. يحدث تكوين الكرياتين منه دون مشاركة الإنزيمات. يتم إخراج الكرياتين الذي لا يستخدمه الجسم من الجسم في البول. يحدث تخليق فوسفات الكرياتين أثناء الراحة من فائض ATP. أثناء العمل العضلي المعتدل، يمكن استعادة احتياطيات فوسفات الكرياتين جزئيًا. وتسمى أيضًا احتياطيات ATP وفوسفات الكرياتين في العضلات فوسفاجينس.

يتميز نظام الفوسفات بإعادة بناء الـ ATP بسرعة كبيرة من ADP، ولكنه فعال فقط لفترة قصيرة جدًا. عند الحمل الأقصى، يتم استنفاد نظام الفوسفات خلال 10 ثواني. أولاً، يتم استهلاك ATP خلال ثانيتين، ثم يتم استهلاك CP خلال 6-8 ثوانٍ.

يُسمى نظام الفوسفات اللاهوائي لأن الأكسجين لا يشارك في إعادة تركيب ATP، ويسمى نظام اللبنيك لأنه لا يتكون حمض اللاكتيك.

رد الفعل هذا هو المصدر الرئيسي للطاقة في تمارين القوة القصوى: الركض السريع، ورمي القفزات، ورفع الحديد. يمكن تنشيط رد الفعل هذا بشكل متكرر أثناء التمرين، مما يجعل من الممكن زيادة قوة العمل المنجز بسرعة.

2. تحلل السكر اللاهوائي

مع زيادة شدة التمرين، تأتي فترة لا يمكن فيها دعم عمل العضلات عن طريق النظام اللاهوائي وحده بسبب نقص الأكسجين. من هذه اللحظة فصاعدًا، تشارك آلية إعادة تصنيع اللاكتات ATP في إمداد الطاقة بالعمل البدني، والذي يكون منتجًا ثانويًا هو حمض اللاكتيك. مع نقص الأكسجين، لا يتم تحييد حمض اللاكتيك المتكون في المرحلة الأولى من التفاعل اللاهوائي بشكل كامل في المرحلة الثانية، مما يؤدي إلى تراكمه في العضلات العاملة، مما يؤدي إلى حماض العضلات أو تحمضها.

مسار تحلل السكر في إعادة تكوين ATP، مثل مسار فوسفات الكرياتين، هو مسار لاهوائي. مصدر الطاقة اللازم لإعادة تكوين ATP في هذه الحالة هو الجليكوجين العضلي. أثناء التحلل اللاهوائي للجليكوجين، يتم فصل بقايا الجلوكوز الطرفية في شكل جلوكوز 1-فوسفات بالتناوب من جزيئه تحت تأثير إنزيم فسفوريلاز. بعد ذلك، يتم تحويل جزيئات الجلوكوز -1 - الفوسفات، بعد سلسلة من التفاعلات المتسلسلة، إلى حمض اللاكتيك.هذه العملية تسمى تحلل السكرنتيجة لتحلل السكر، يتم تشكيل المنتجات الوسيطة التي تحتوي على مجموعات الفوسفات المرتبطة بروابط عالية الطاقة. يتم نقل هذه الرابطة بسهولة إلى ADP لتكوين ATP. في حالة الراحة، تتم تفاعلات تحلل السكر ببطء، ولكن مع العمل العضلي، يمكن أن تزيد سرعتها بمقدار 2000 مرة، وهي بالفعل في حالة ما قبل البدء.

وقت النشر 20-30 ثانية .

وقت التشغيل بأقصى طاقة – 2 -3 دقائق.

طريقة تحلل السكر في تكوين ATP لها العديد من المزاياقبل الطريق الهوائية:

• يصل إلى أقصى قدر من الطاقة بشكل أسرع،
• لديه قوة قصوى أعلى،
• لا يتطلب مشاركة الميتوكوندريا والأكسجين.

ومع ذلك، فإن هذا المسار له أيضًا طريقته الخاصة عيوب:

• العملية غير اقتصادية
• تراكم حمض اللاكتيك في العضلات يعطل عملها الطبيعي بشكل كبير ويساهم في إرهاق العضلات.

1. المسار الهوائي لإعادة التركيب

ويسمى أيضًا المسار الهوائي لإعادة تكوين ATP التنفس النسيجي -هذه هي الطريقة الرئيسية لتكوين ATP الذي يحدث في الميتوكوندريا في الخلايا العضلية. أثناء تنفس الأنسجة، يتم إزالة ذرتي هيدروجين من المادة المؤكسدة ونقلها عبر السلسلة التنفسية إلى الأكسجين الجزيئي الذي يصل إلى العضلات عن طريق الدم، مما يؤدي إلى تكوين الماء. بسبب الطاقة المنطلقة أثناء تكوين الماء، يتم تصنيع جزيئات ATP من ADP وحمض الفوسفوريك. عادة، مقابل كل جزيء ماء يتكون، يتم تصنيع ثلاث جزيئات ATP.

يعد نظام الأكسجين أو الهوائي هو الأكثر أهمية بالنسبة للرياضيين ذوي القدرة على التحمل لأنه يمكن أن يدعم الأداء البدني على مدى فترات طويلة من الزمن. يزود نظام الأكسجين الجسم، وخاصة نشاط العضلات، بالطاقة من خلال التفاعل الكيميائي للعناصر الغذائية (الكربوهيدرات والدهون بشكل أساسي) مع الأكسجين. تدخل العناصر الغذائية إلى الجسم مع الطعام ويتم تخزينها في مخازنه لاستخدامها لاحقًا حسب الحاجة. يتم تخزين الكربوهيدرات (السكريات والنشويات) في الكبد والعضلات على شكل جليكوجين. يمكن أن تختلف احتياطيات الجليكوجين بشكل كبير، ولكنها في معظم الحالات تكون كافية لمدة 60-90 دقيقة على الأقل من العمل بكثافة دون الحد الأقصى. وفي الوقت نفسه، فإن احتياطيات الدهون في الجسم لا تنضب عمليا.

تعتبر الكربوهيدرات "وقودًا" أكثر كفاءة مقارنة بالدهون، لأنه مع نفس استهلاك الطاقة، تتطلب أكسدتها أكسجينًا أقل بنسبة 12٪. لذلك، في ظروف نقص الأكسجين أثناء النشاط البدني، يحدث توليد الطاقة في المقام الأول بسبب أكسدة الكربوهيدرات.

وبما أن احتياطيات الكربوهيدرات محدودة، فإن القدرة على استخدامها في رياضات التحمل محدودة. بعد استنفاد احتياطيات الكربوهيدرات، تتم إضافة الدهون إلى إمدادات الطاقة للعمل، والتي تسمح احتياطياتها بالعمل لفترة طويلة جدًا. تعتمد مساهمة الدهون والكربوهيدرات في إمداد الطاقة بالحمل على شدة التمرين ولياقة الرياضي. كلما زادت شدة الحمل، زادت مساهمة الكربوهيدرات في إنتاج الطاقة. ولكن بنفس شدة التمارين الرياضية، سيستخدم الرياضي المدرب المزيد من الدهون وكميات أقل من الكربوهيدرات مقارنة بالشخص غير المدرب.

وبالتالي، فإن الشخص المدرب سوف ينفق الطاقة بشكل اقتصادي أكثر، لأن احتياطيات الكربوهيدرات في الجسم ليست غير محدودة.

يعتمد أداء نظام الأكسجين على كمية الأكسجين التي يستطيع جسم الإنسان امتصاصها. كلما زاد استهلاك الأكسجين أثناء العمل الطويل، زادت القدرة الهوائية. تحت تأثير التدريب، يمكن أن تزيد القدرة الهوائية للشخص بنسبة 50٪.

وقت النشرتتراوح من 3 إلى 4 دقائق، ولكن بالنسبة للرياضيين المدربين جيدًا يمكن أن تصل إلى دقيقة واحدة. ويرجع ذلك إلى حقيقة أن توصيل الأكسجين إلى الميتوكوندريا يتطلب إعادة هيكلة جميع أجهزة الجسم تقريبًا.

وقت التشغيل بأقصى طاقةهو عشرات الدقائق. هذا يجعل من الممكن استخدام هذا المسار أثناء عمل العضلات لفترات طويلة.

بالمقارنة مع عمليات إعادة تصنيع ATP الأخرى التي تحدث في الخلايا العضلية، فإن المسار الهوائي له عدد من المزايا:

• اقتصادي: من جزيء جلايكوجين واحد يتكون 39 جزيء ATP، مع التحلل اللاهوائي 3 جزيئات فقط.
• تعدد الاستخدامات: تعمل مجموعة متنوعة من المواد هنا كركائز أولية: الكربوهيدرات والأحماض الدهنية وأجسام الكيتون والأحماض الأمينية.
• وقت تشغيل طويل جدًا. في حالة الراحة، قد يكون معدل إعادة تكوين ATP الهوائي منخفضًا، ولكن أثناء النشاط البدني يمكن أن يصل إلى الحد الأقصى.

ومع ذلك، هناك أيضا عيوب.

• استهلاك الأكسجين الإلزامي، والذي يقتصر على معدل توصيل الأكسجين إلى العضلات ومعدل تغلغل الأكسجين عبر غشاء الميتوكوندريا.
• وقت نشر طويل.
• الطاقة القصوى الصغيرة.

لذلك، لا يمكن الحصول على النشاط العضلي المميز لمعظم الألعاب الرياضية بشكل كامل عن طريق إعادة تكوين ATP.

ملحوظة. تمت كتابة هذا الفصل بناءً على الكتاب المدرسي "أساسيات الكيمياء الحيوية الرياضية"

الاسم الكيميائي: N- [إيمينو (فوسفونامينو) ميثيل] - N- ميثيل جليسين رباعي هيدرات ملح ثنائي الصوديوم.

وصف:مسحوق مجفف بالتجميد من اللون الأبيض أو الأبيض تقريبا، مع احتمال تراكم الجزيئات.

مُجَمَّع: 1 زجاجة تحتوي على: العنصر النشط: كرياتين فوسفات ملح ثنائي الصوديوم (على شكل كرياتين فوسفات ملح ثنائي الصوديوم رباعي هيدرات) - 1.0 جم.

شكل جرعات: lyophilisate لإعداد محلول للتسريب.

المجموعة العلاجية الدوائية:العلاجات المختلفة لعلاج أمراض القلب.

رمز ATC: C01EB06.

الخصائص الدوائية

الديناميكا الدوائية

يلعب فوسفات الكرياتين (فسفوكرياتين) دورًا رئيسيًا في توفير الطاقة لآلية تقلص العضلات. في عضلة القلب والعضلات الهيكلية، يعد فوسفات الكرياتين شكلًا احتياطيًا من الطاقة الكيميائية الحيوية، والذي يستخدم لإعادة تركيب ATP، ومن خلال التحلل المائي، يوفر الطاقة لعملية تقلص العضلات. أثناء نقص تروية الأنسجة العضلية، ينخفض ​​محتوى فوسفات الكرياتين في الخلايا العضلية بسرعة، وهو أحد الأسباب الرئيسية لضعف الانقباض. يعمل فوسفات الكرياتين على تحسين عملية التمثيل الغذائي لعضلة القلب والأنسجة العضلية، ويبطئ انخفاض انقباض عضلة القلب أثناء نقص التروية، وله تأثير وقائي على عضلة القلب الإقفارية.

أكدت الدراسات الدوائية القلبية التجريبية الدور الأيضي لفوسفات الكرياتين وخصائصه الوقائية تجاه عضلة القلب:

أ) الإعطاء العضلي لفوسفات الكرياتين له تأثير وقائي يعتمد على الجرعة في العديد من اعتلالات عضلة القلب الناجمة عن: الأيزوبرينالين في الجرذان والحمام، هرمون الغدة الدرقية في الجرذان، الإيميتين في الخنازير الغينية، p-نيتروفينول في الجرذان؛

ب) فوسفات الكرياتين له تأثير مؤثر في التقلص العضلي إيجابي على القلب المعزول للضفدع، وخنزير غينيا، والفئران، وكذلك في ظل ظروف نقص الجلوكوز، جرعة زائدة من الكالسيوم 2+ أو K +؛

ج) يقاوم فوسفات الكرياتين التأثير السلبي في التقلص العضلي الناجم عن نقص الأكسجين في الأذين المعزول للخنزير الغيني؛

د) إضافة فوسفات الكرياتين إلى محاليل شلل القلب يعزز حماية عضلة القلب في نماذج تجريبية مختلفة، سواء في العضو المعزول أو في الجسم الحي؛

في قلب الجرذ أثناء المجازة القلبية الرئوية والسكتة القلبية الإقفارية، فإن الإرواء بمحلول شلل القلب مع إضافة فوسفات الكرياتين في كل من الحالات الطبيعية وانخفاض الحرارة يحمي القلب من التلف الإقفاري؛ يعتبر هذا التأثير الوقائي مع إضافة البوتاسيوم والمغنيسيوم والبروكائين مثاليًا عند تركيز فوسفات الكرياتين بمقدار 10 مليمول / لتر؛

في قلب فأر معزول يعمل، في ظل ظروف نقص التروية الإقليمي (ربط الشريان التاجي الأمامي الأيسر النازل لمدة 15 دقيقة)، يكون لتسريب فوسفات الكرياتين قبل الإقفاري (10 مليمول / لتر) تأثير وقائي ضد تطور عدم انتظام ضربات القلب الناتج عن ضخ الدم؛

في قلب الكلب المعزول وفي الجسم الحي (في القلوب الطبيعية والمتضخمة) بعد السكتة القلبية باستخدام محاليل فرط البوتاسيوم، يلعب تروية محاليل شلل القلب مع فوسفات الكرياتين دورًا وقائيًا؛ في الوقت نفسه، يتم تسجيل انخفاض في تدهور ATP وفوسفات الكرياتين، والحفاظ على بنية الميتوكوندريا واللحم العضلي، وتحسين الانتعاش الوظيفي بعد عدم انتظام ضربات القلب ضخه.

على قلب الخنزير في الجسم الحي في ظل ظروف تجاوز الدورة الدموية، فإن إضافة فوسفات الكرياتين إلى حلول شلل القلب يوفر أفضل حماية لعضلة القلب؛

هـ) يلعب فوسفات الكرياتين دورًا وقائيًا في احتشاء عضلة القلب وانسداد الشريان التاجي التجريبي:

في الكلاب، أثناء احتشاء عضلة القلب التجريبي الذي تم الحصول عليه عن طريق ربط الشريان المنعطف، فإن إعطاء فوسفات الكرياتين (جرعة 200 مجم / كجم متبوعة بتسريب 5 مجم / كجم / دقيقة) يعمل على استقرار معلمات الدورة الدموية، وله تأثيرات مضادة لاضطراب النظم ومضادة للرجفان، ويمنع انخفاض في وظيفة مقلص للقلب أثناء نقص التروية، مما يحد من توسع منطقة الاحتشاء.

في الفئران، في ظل ظروف ربط الشريان التاجي، يقلل فوسفات الكرياتين من تكرار ومدة الرجفان البطيني.

التسريب في الوريد من فوسفات الكرياتين يقلل من مساحة الاحتشاء في الأرانب والقطط بعد ربط الشريان التاجي.

و) يرتبط التأثير الوقائي للقلب لفوسفات الكرياتين باستقرار غمد العضلة القلبية، والحفاظ على التجمع الخلوي لنيوكليوتيدات الأدينين لتثبيط إنزيمات تقويض النوكليوتيدات، ومنع تدهور الدهون الفوسفاتية في عضلة القلب الإقفارية، ويمكن أن يحسن دوران الأوعية الدقيقة في المناطق الإقفارية ويمنع ADP – تراكم الصفائح الدموية الناجم عن.

الدوائية

في الأرانب، بعد حقنة عضلية واحدة من فوسفات الكرياتين، يتم ملاحظة الحد الأقصى لمحتوى فوسفات الكرياتين في مجرى الدم، والذي يصل إلى 25-28٪ من الجرعة المعطاة، بعد 20-40 دقيقة من تناوله. يتناقص تركيز فوسفات الكرياتين ببطء وبعد 250 دقيقة من تناوله، يحتوي مجرى الدم على 9٪ من فوسفات الكرياتين الخارجي. بعد حقن عضلي واحد من فوسفات الكرياتين، لوحظ أيضًا زيادة في مستويات ATP. يتم اكتشاف التأثير بعد 40 دقيقة من تناوله ويستمر لمدة تصل إلى 250 دقيقة. في هذه الحالة، الحد الأقصى للزيادة في تركيز ATP بنسبة 25٪ يحدث بعد 100 دقيقة من تناول فوسفات الكرياتين. بعد تناوله عن طريق الوريد في الأرانب، يبقى فوسفات الكرياتين في مجرى الدم مع انخفاض تدريجي في محتواه خلال 30 دقيقة. وفي هذه الحالة، هناك أيضًا زيادة في تركيز ATP في الدم بنسبة 24% مع العودة إلى مستوياته الطبيعية بعد 300 دقيقة.

في البشر، في ظل ظروف الإدارة الوريدية الواحدة، يبدأ نصف عمر فوسفات الكرياتين من 5 إلى 12 دقيقة. بعد إعطاء فوسفات الكرياتين بجرعة 5 جم عن طريق التسريب البطيء، يصل محتوى فوسفات الكرياتين في الدم إلى حوالي 5 نانومول/مل بعد 40 دقيقة، وبعد 40 دقيقة من إعطاء فوسفات الكرياتين بجرعة 10 جم، يرتفع مستوى الكرياتين فوسفات في الدم إلى حوالي 5 نانومول/مل بعد 40 دقيقة. محتوى فوسفات الكرياتين في الدم حوالي 10 نانومول / مل. بعد الإعطاء العضلي، يظهر فوسفات الكرياتين في مجرى الدم خلال 5 دقائق، ويصل بعد 30 دقيقة إلى تركيزات قصوى تبلغ حوالي 10 نانومول/مل لجرعة 500 ملغ وحوالي 11-12 نانومول/مل لجرعة 750 ملغ. بعد 60 دقيقة من تناوله، ينخفض ​​تركيز فوسفات الكرياتين في الدم إلى
4-5 نانومول/مل. بعد 120 دقيقة من تناول الدواء، يكون المحتوى المتبقي من فوسفات الكرياتين الخارجي 1-2 نانومول/مل.

مؤشرات للاستخدام

يستخدم فوسفات الكرياتين كجزء من العلاج المركب للأمراض التالية:

فشل قلبي حاد؛

قصور القلب المزمن؛

نقص تروية عضلة القلب أثناء العملية الجراحية.

نقص تروية الأطراف السفلية أثناء العملية

الاضطرابات الأيضية في عضلة القلب في ظل ظروف نقص الأكسجة

في الطب الرياضي لمنع تطور متلازمة الإجهاد البدني الحاد والمزمن وتحسين تكيف الرياضيين مع النشاط البدني الشديد.

اتجاهات للاستخدام والجرعات

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد فقط (IV، تيار أو بالتنقيط) على النحو الذي يحدده الطبيب لمدة 30-45 دقيقة، 1 غرام 1-2 مرات في اليوم.

يتم إعطاء فوسفات الكرياتين في أسرع وقت ممكن منذ ظهور علامات نقص التروية، مما يحسن تشخيص المرض. يتم إذابة محتويات الزجاجة في 10 مل من الماء للحقن، أو 10 مل من محلول كلوريد الصوديوم 0.9٪ للتسريب أو محلول الجلوكوز 5٪ للتسريب. رج الزجاجة بقوة حتى تذوب تمامًا. كقاعدة عامة، يستغرق الذوبان الكامل للدواء 3 دقائق على الأقل.

يستخدم فوسفات الكرياتين في محاليل شلل القلب بتركيز 10 مليمول / لتر (~ 2.1 جم / لتر) لحماية عضلة القلب أثناء جراحة القلب. أضف إلى الحل مباشرة قبل الإدارة.

فشل قلبي حاد

يوم 1: 2-4 جم من الدواء، مخفف في 50 مل من الماء للحقن، كتسريب سريع في الوريد، يليه تسريب في الوريد من 8-16 جم في 200 مل من محلول سكر العنب (الجلوكوز) 5٪ على مدار ساعتين.

2 أيام: 2-4 جم في 50 مل من الماء للحقن في الوريد (مدة التسريب لا تقل عن 30 دقيقة) مرتين في اليوم

3 أيام: 2 جم في 50 مل من الماء للحقن عن طريق الوريد (مدة التسريب 30 دقيقة على الأقل) مرتين يوميًا، إذا لزم الأمر، يمكن إجراء دورة ضخ 2 جم من الدواء مرتين يوميًا لمدة 6 أيام. تم تسجيل أفضل نتائج العلاج لدى المرضى الذين تم تناول الدواء لأول مرة في موعد لا يتجاوز 6-8 ساعات من بداية المظاهر السريرية للمرض.

قصور القلب المزمن

اعتمادًا على حالة المريض، يمكن بدء العلاج بجرعات "صدمية" من 5 إلى 10 جم من الدواء في 200 مل من محلول سكر العنب 5% (الجلوكوز) عن طريق الوريد بمعدل 4-5 جم/ساعة لمدة 3-5 سنوات. أيام، ثم انتقل إلى إعطاء بالتنقيط في الوريد (مدة التسريب لا تقل عن 30 دقيقة) 1-2 غرام من الدواء المخفف في 50 مل من الماء للحقن، مرتين في اليوم لمدة
2-6 أسابيع أو البدء على الفور بالتنقيط في الوريد لجرعات الصيانة من عقار فوسفات الكرياتين (1-2 جم في 50 مل من الماء للحقن مرتين يوميًا لمدة 2-6 أسابيع).

نقص تروية عضلة القلب أثناء العملية

يوصى بإجراء دورة من التسريب بالتنقيط في الوريد لمدة 30 دقيقة على الأقل، 2 جرام من الدواء في 50 مل من الماء للحقن، مرتين يوميًا لمدة 3-5 أيام قبل الجراحة ولمدة 1-2 أيام بعد الجراحة. أثناء الجراحة، تتم إضافة عقار فوسفات الكرياتين إلى محلول شلل القلب المعتاد بتركيز 10 مليمول / لتر أو 2.5 جم / لتر مباشرة قبل تناوله.

نقص تروية الأطراف السفلية أثناء العملية

2-4 جم من عقار فوسفات الكرياتين في 50 مل من الماء للحقن كتسريب وريدي سريع قبل الجراحة، يليه بالتنقيط في الوريد من 8-10 جم من الدواء في 200 مل من محلول سكر العنب (الجلوكوز) 5٪ في بمعدل 4-5 جم/ساعة أثناء الجراحة وأثناء ضخه.

الاضطرابات الأيضية في عضلة القلب في ظل ظروف نقص الأكسجة

يتم إعطاء الدواء عن طريق الوريد 1-2 جرام يوميًا كحقن بلعة أو تسريب.

الطب الرياضي

لمنع تطور متلازمة الإجهاد البدني الحاد والمزمن وتحسين تكيف الرياضيين مع النشاط البدني الشديد، يجب استخدام عقار فوسفات الكرياتين بجرعة 1 جم / يوم في 50 مل من الماء للحقن عن طريق الوريد (مدة التسريب هي 30 دقيقة على الأقل) لمدة 3-4 أسابيع.

أثر جانبي
عند استخدامه وفقًا للإشارات في الجرعات الموصى بها، لم يتم اكتشاف أي آثار جانبية.

من الممكن حدوث انخفاض في ضغط الدم مع الإعطاء السريع عن طريق الوريد.

موانع

فرط الحساسية الفردية للدواء.

في الجرعات العالية (5-10 جم / يوم)، يمنع استخدام الدواء في حالات الفشل الكلوي المزمن.

الأطفال أقل من 18 عامًا (لم يتم إثبات الفعالية والسلامة).

جرعة مفرطة
لا توجد بيانات عن حالات جرعة زائدة من المخدرات.

تدابير وقائية
تحذيرات واحتياطات خاصة للاستخدام

يمكن أن يؤدي الإعطاء السريع عن طريق الوريد لجرعات عالية، أكثر من 1 جرام من فوسفات الكرياتين، إلى انخفاض في ضغط الدم. يمكن أن يؤدي تناول جرعات عالية من فوسفات الكرياتين (5-10 جم / يوم) إلى زيادة كمية الفوسفات مع تأثير محتمل على استقلاب الكالسيوم وإفراز الهرمونات التي تنظم التوازن ووظيفة الكلى واستقلاب البيورين. يجب استخدام هذه الجرعات فقط في حالات نادرة معينة ولفترة زمنية قصيرة.

التأثير على القدرة على قيادة المركبة وصيانة المعدات الميكانيكية
لا توجد تقارير عن تأثيرات على القدرة على قيادة المركبة أو استخدام المعدات الميكانيكية.

الحمل والرضاعة
لا توجد بيانات حول فعالية وسلامة الدواء أثناء الحمل والرضاعة.

كإجراء احترازي يفضل عدم استخدام الكرياتين فوسفات أثناء الحمل والرضاعة. إذا كنت حاملاً، تخططين للحمل، أو مرضعة، يجب عليك إخبار طبيبك قبل استخدام هذا الدواء.

التفاعل مع أدوية أخرى
عند استخدامه كجزء من العلاج المركب، يساعد عقار فوسفات الكرياتين على زيادة فعالية الأدوية المضادة لاضطراب النظم والأدوية المضادة للذبحة الصدرية والأدوية ذات التأثير المؤثر في التقلص العضلي الإيجابي.

شروط التخزين
يحفظ في مكان محمي من الضوء عند درجة حرارة لا تزيد عن 25 درجة مئوية.
تبقي بعيدا عن متناول الأطفال.

الافضل قبل الموعد
سنتان. لا تستخدم بعد تاريخ انتهاء الصلاحية.

شروط الاجازة
بوصفة الطبيب.

طَرد
1 زجاجة زجاجية في العبوة رقم 1 مع تعليمات الاستخدام الطبي في العبوة الثانوية المصنوعة من علبة كرتون.

معلومات المصنع
شركة مشتركة بيلاروسية هولندية ذات مسؤولية محدودة "Farmland"، جمهورية بيلاروسيا، منطقة مينسك، Nesvizh، st. لينينسكايا، 124، مبنى 3، هاتف/فاكس 293-31-90.