Protonų siurblio inhibitorių naujausios kartos vaistų sąrašas. IPP gydant virškinamojo trakto ligas. Kodėl skiriami PSI?

PSI arba protonų siurblio inhibitoriai priklauso farmakologinių vaistų, naudojamų skrandžio patologijoms gydyti, grupei. Vaistai greitai pašalina simptomus, kuriuos sukelia perteklinė druskos rūgšties gamyba. Šiuolaikiniai PSI atstovai yra veiksmingiausi: Rabeprazolas, Omeprazolas, Lansoprazolas, Pantoprazolas ir kt. Jie naudojami kaip kompleksinio įvairių tipų gastrito ir opinių pažeidimų gydymo dalis. Prieš skirdamas protonų siurblio inhibitorius, gastroenterologas ištiria laboratorinių ir instrumentinių tyrimų rezultatus. Gydytojas, skirdamas dozes ir gydymo trukmę, atsižvelgia į bendrą paciento sveikatos būklę ir ligų buvimą anamnezėje.

Omeprazolas yra garsiausias protonų siurblio inhibitorių grupės atstovas

Farmakologinių vaistų savybės

Ilgą laiką skrandžio sulčių pH didinimui buvo naudojami antacidiniai vaistai. Vaistų veikliosios medžiagos, patekusios į žmogaus organizmą, chemiškai reaguoja su druskos rūgštimi. Gauti neutralūs produktai pašalinami iš virškinamojo trakto su kiekvienu tuštinimosi metu. Tačiau antacidiniai vaistai turi rimtų trūkumų:

• ilgalaikio terapinio poveikio trūkumas;
• nesugebėjimas pašalinti pagrindinės ligos priežasties.

Todėl pirmojo protonų siurblio inhibitorių atstovo () sintezė padarė proveržį gydant opas ir gastritą. Nors antacidiniai vaistai padeda sumažinti jau pagamintos druskos rūgšties kiekį, PSI neleidžia jai gamintis. Tai leidžia išvengti dispepsinių sutrikimų atsiradimo žmogui - pernelyg didelio dujų susidarymo, pykinimo, vėmimo, rėmens ir rūgštaus raugėjimo. Neabejotinas protonų siurblio inhibitorių pranašumas yra galimybė ilgą laiką išlaikyti maksimalią terapinę koncentraciją sisteminėje kraujotakoje. Tik po 15-20 valandų skrandžio parietalinės ląstelės vėl pradeda gaminti druskos rūgštį.

PPI atstovų suaktyvinimas virškinamajame trakte reikalauja skirtingų laikotarpių:

• Rabeprazolas turi greičiausią gydomąjį poveikį;
• Pantoprazolas veikia lėčiausiai.

Protonų siurblio inhibitoriai taip pat turi bendrų savybių. Pavyzdžiui, prasiskverbę į virškinamąjį traktą, visi PSI slopina kaustinės rūgšties gamybą daugiau nei 85 proc.

Įspėjimas: „Rinkdamiesi vaistą gastritui ar opiniams pažeidimams gydyti, gydytojai atsižvelgia į individualų pacientų jautrumą konkretaus protonų formos inhibitoriaus veikliajai medžiagai. Tai pasireiškia gana savotiškai – net neseniai vartojant tabletes, skrandžio sulčių pH smarkiai sumažėja. Ši rūgšties koncentracija nustatoma maždaug per valandą, o tada staigiai pagerėja žmogaus savijauta.

Vaistų poveikis žmogaus organizmui

PSI yra pirmtakai vaistai. Terapinis poveikis prasideda tik po to, kai į juos virškinimo trakte pridedamas vandenilio protonas. Aktyvioji vaistų forma tiesiogiai veikia fermentus, atsakingus už druskos rūgšties gamybą. Protonų siurblio inhibitoriai ne iš karto pradeda rodyti savo gydomąsias savybes, o tik tada, kai pagrindiniai junginiai kaupiasi audiniuose ir paverčiami sulfenamidais. Vandenilio chlorido rūgšties gamybos mažėjimo greitis gali skirtis priklausomai nuo vaisto rūšies.

Tačiau toks skirtumas įmanomas tik pirmosiomis PSI vartojimo dienomis. Klinikinių tyrimų metu buvo įrodyta, kad po savaitės vartojant bet kokius protonų siurblio inhibitorius, jų terapinis efektyvumas susilpnėja. Tai tampa įmanoma dėl panašios cheminės vaistų sudėties. Visi PSI yra pakeisti benzimidazolo dariniai ir susidaro dėl silpnos rūgšties reakcijos. Po aktyvavimo plonojoje žarnoje vaistai pradeda veikti skrandžio gleivinės liaukines ląsteles. Tai atsitinka taip:

• PSI prasiskverbia pro parietalinių ląstelių kanalėlius, virsdami tetracikliniais sulfenamidais;
• protonų siurblyje yra cisteino receptorių, prie kurių sulfenamidai jungiasi per disulfidinius tiltelius;
• pradeda slopinti (H+,K+)-ATPazių, esančių ant liaukinių ląstelių viršūninių membranų, veikimas;
• vandenilio protonų pernešimas į skrandžio ertmę sulėtėja, o tada visiškai sustoja.

Slopinus (H+,K+)-ATPazę, skrandžio gleivinės ląstelių druskos rūgšties gamyba tampa neįmanoma. Antisekrecinė terapija skirta pacientams, sergantiems bet kokia gastrito forma, net ir esant mažam rūgštingumui. Tai būtina norint greitai atkurti pažeistus audinius - pagrindinę skausmo priežastį epigastriniame regione.

Patarimas: „Nepraleiskite PSI dozės ir nenutraukite gydymo. Būtina greito audinių regeneracijos sąlyga yra nuolatinis vaistų buvimas žmogaus organizme. Išopėjimo gijimas ir randai atsiranda praėjus kelioms savaitėms po protonų siurblio inhibitorių vartojimo pradžios.

Protonų siurblio inhibitoriai su pantoprazolu sustiprina antibiotikų poveikį

Visų tipų protonų siurblio inhibitoriai

Gastroenterologai virškinamojo trakto patologijoms gydyti naudoja penkis protonų siurblio inhibitorių atstovus, kurie skiriasi vienas nuo kito veikliosiomis medžiagomis. Jei vienas PSI neveiksmingas, gydytojas jį pakeičia kitu vaistu. Vaistinių lentynose kiekvienas antisekrecinis agentas yra atstovaujamas daugybe Rusijos ir užsienio gamybos struktūrinių analogų. Jie gali turėti didelių kainų skirtumų, nepaisant tos pačios dozės ir kapsulių skaičiaus.

Renkantis tarp vieno iš PSI atstovų analogų, gastroenterologas pacientui dažnai rekomenduoja brangesnį vaistą. Nereikėtų apkaltinti gydytojo jokiais savanaudiškais interesais – tokia pirmenybė daugeliu atvejų yra pateisinama. Pavyzdžiui, Rusijos vaistas Omeprazolas turi analogų:

• Indijos Omezas;
• Ultopas pagamintas Slovėnijoje.

Daugelis pacientų, vartodami šiuos vaistus, nepajus skirtumo, nes jie turi maždaug tokį patį gydomąjį poveikį. Tačiau kai kurie žmonės pasveiks po gydymo Ultop kurso. Tai paaiškinama ne tik veikliosios medžiagos kokybe, bet ir įvairiomis pagalbinėmis medžiagomis, naudojamomis kapsulėms ir tabletėms formuoti. Protonų siurblio blokatoriai yra vaistai, kuriems reikia individualaus požiūrio skiriant dozes ir gydymo kurso trukmę.

Omeprazolas yra labiausiai paplitęs ir plačiausiai naudojamas protonų siurblio inhibitorius gydant virškinimo trakto patologijas. Sustabdo uždegiminius procesus gleivinėse ir skatina greitą pažeidimų atsinaujinimą. Jo veiksmingumas buvo įrodytas gydant pacientus, kuriems diagnozuotas piktybinis navikas skrandyje, kuris provokuoja padidėjusį druskos rūgšties gamybą. Kartu vartojamas omeprazolas žymiai sustiprina baktericidinį antibiotikų poveikį. Praėjus valandai po vaisto vartojimo, kraujyje nustatoma didžiausia jo koncentracija, kuri išlieka 2,5-4 valandas.

Lansoprazolas

Šio PSI grupės atstovo biologinis prieinamumas yra beveik 90%. Lansoprazolo veikimo mechanizmas skiriasi nuo kitų vaistų radikalų, kurie suteikia sekreciją mažinantį poveikį, konstrukcija. Vaistas skatina specifinių Helicobacter pylori imunoglobulinų susidarymą. Dėl to gramneigiamų bakterijų augimas sėkmingai slopinamas. Šis protonų siurblio inhibitorius neturi įtakos virškinimo trakto motorikai. Lansoprazolo struktūriniai analogai yra: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprazolas

Skirtingai nuo kitų PSI, pantoprazolas gali būti vartojamas ilgą laiką gydant gastritą ir opinius pažeidimus. Šis metodas nesukelia šalutinio poveikio. Pantoprazolas vartojamas neatsižvelgiant į skrandžio sulčių pH vertes, nes tai neturi įtakos jo gydomajam veiksmingumui. Neabejotinas protonų siurblio inhibitoriaus pranašumas yra tai, kad po jo vartojimo kurso nėra diagnozuotų ligos paūmėjimų. Gamintojai pantoprazolą gamina kapsulių, skirtų vartoti per burną, ir injekcinių tirpalų pavidalu. Garsiausi struktūriniai vaisto analogai yra Crosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazolas

Šis vaistas nuo opų skiriasi nuo omeprazolo piridino ir imidazolo žiedų struktūra, todėl rabeprazolas veiksmingiau suriša protonus ir kalio jonus. Protonų siurblio inhibitorius galima įsigyti enteriniu būdu dengtų kapsulių pavidalu. Pavartojus Rabeprazolą, opiniai pažeidimai visiškai išgydomi praėjus mėnesiui nuo vaisto vartojimo pradžios. Gastroenterologai įtraukia vaistą į Helicobacter pylori sukelto gastrito gydymo režimą. Rabeprazolo struktūriniai analogai yra: Zolispan, Khairabezol, Bereta.

Ezomeprazolas

Kadangi yra tik vienas S izomeras, ezomeprazolas nėra taip greitai metabolizuojamas hepatocitų, kaip kiti protonų siurblio inhibitoriai. Vaistas ilgą laiką išlieka sisteminėje kraujotakoje esant didžiausiai terapinei koncentracijai. Esomeprazolo gydomasis poveikis trunka apie 15 valandų, o tai yra didžiausias tarp visų PSI. Labiausiai žinomi šio vaisto analogai yra Emanera, Nexium.

Protonų siurblio inhibitorių privalumai

Gamintojai gamina protonų siurblio inhibitorius kapsulių, tablečių ir tirpalų, skirtų parenteriniam vartojimui, pavidalu. Injekciniai vaistai vartojami esant skrandžio patologijų paūmėjimui, kai reikia greitai sumažinti druskos rūgšties gamybą. Kietų dozuotų formų veikliosios medžiagos yra padengtos patvariu apvalkalu. Protonų siurblio inhibitorius būtina apsaugoti nuo agresyvių skrandžio sulčių poveikio. Be apvalkalo pagrindinis vaistų junginys greitai subyrėtų, nespėtų suteikti jokio gydomojo poveikio.

Tokios apsaugos buvimas užtikrina, kad PSI patenka į plonąją žarną, o veiklioji medžiaga išsiskiria šarminėje aplinkoje. Šis prasiskverbimo būdas leidžia vaistams pasižymėti maksimaliomis gydomosiomis savybėmis. Neabejotini narkotikų pranašumai yra šie:

• greitas ir efektyvus rėmens ir epigastrinio skausmo pašalinimas pacientams, kuriems yra padidėjusi skrandžio sulčių ir virškinimo fermentų gamyba;
• ilgesnis ir intensyvesnis druskos rūgšties gamybos sumažėjimas, palyginti su antacidiniais vaistais ir H2 receptorių antagonistais;
• didžiausias veiksmingumas gydant pacientus, sergančius gastroduodenitu, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige;
• trumpas pusinės eliminacijos laikas ir nereikšmingas inkstų klirensas;
• greita absorbcija plonojoje žarnoje;
• aukštas aktyvacijos lygis net esant žemoms pH vertėms.

Protonų siurblio inhibitoriai yra vaistai, kuriuos gastroenterologai visada įtraukia į gydymo režimą, jei laboratorinių tyrimų metu pacientams buvo aptikta Helicobacter pylori. Šios gramneigiamos bakterijos dažnai sukelia opas ir gastritą. Patogeniniai mikroorganizmai yra aprūpinti žvyneliais, su kuriais jie...

23090 0

Šiandien apie 21 milijonas žmonių Jungtinėse Valstijose vartoja receptinius vaistus, kad sumažintų rėmenį, skrandžio skausmą ir diskomfortą.

Mes kalbame apie vaistus iš protonų siurblio inhibitorių (PSI) ir H2-histamino blokatorių grupės.

Bet ką jūs turite mokėti už šių labai veiksmingų vaistų vartojimą?

Neseniai atliktas tyrimas parodė, kad protonų siurblio inhibitoriai yra susiję su padidėjusia miokardo infarkto rizika. Ir tai dar ne viskas, su kuo gali susidurti PSI vartojantys pacientai.

PSI yra ezomeprazolas (Nexium), lansoprazolas (Prevacid), rabeprazolas (Pariet), omeprazolas (Omez) ir kt.

Daugelis šios grupės vaistų yra parduodami be gydytojo recepto. Jie blokuoja vadinamąjį protonų siurblį skrandžio gleivinės ląstelėse ir taip sumažina druskos rūgšties gamybą. Vandenilio chlorido rūgšties perteklius yra pagrindinė rėmens ir diskomforto skrandyje priežastis. PSI naudojami kompleksiškai gydant skrandžio opas, gastritą ir siekiant išvengti stemplės pažeidimo dėl rūgšties refliukso.

Atsiradus naujiems duomenims apie PSI ir H2-histamino blokatorių saugumą, medicinos leidinys WebMD nusprendė paklausti dviejų žinomų Amerikos ekspertų, ką jie mano apie šiuos vaistus.

Ką tiksliai nustatė tyrėjai?

Naujausio tyrimo autoriai išanalizavo beveik 3 milijonų pacientų, iš kurių daugelis vartojo protonų siurblio inhibitorius ir H2 blokatorius, medicininius įrašus. Nė vienas iš pacientų nesirgo koronarine širdies liga.

H2-histamino blokatoriai yra šiek tiek pasenęs vaistas cimetidinas (Tagamet), taip pat modernesnis famotidinas (Quamatel), ranitidinas (Zantac) ir nizatidinas (Axid).

H2-histamino blokatoriai arba H2-histamino receptorių blokatoriai priskiriami prie sekreciją mažinančių vaistų, mažinančių druskos rūgšties gamybą. Skirtingai nuo PSI, šie vaistai blokuoja skrandžio parietalinių ląstelių H2-histamino receptorius. Jie vartojami sergant lėtiniu gastritu, pepsine opa, Bareto stemple ir kitomis su rūgštimi susijusiomis ligomis.

Analizė parodė, kad tiems pacientams, kurie vartoja PSI, padidėja miokardo infarkto rizika. Tai netaikoma H2-histamino blokatoriams. Tačiau šio darbo planas neleidžia mums įrodyti priežasties ir pasekmės ryšio tarp PSI vartojimo ir širdies priepuolio.

Mokslininkams sunku atsakyti, kas gali sukelti šį ryšį, nors ankstesni tyrimai parodė, kad protonų siurblio inhibitoriai gali pažeisti kraujagyslių endotelį. Tai gali paaiškinti, kodėl PSI vartojimas yra susijęs su padidėjusia miokardo infarkto rizika.

„Remiantis šio tyrimo rezultatais, galime teigti, kad reguliariai vartojant protonų siurblio inhibitorius, miokardo infarkto rizika padidėja vidutiniškai 16 proc. Viena vertus, tai didelis skaičius. Tačiau atsižvelgus į tai, kiek iš tikrųjų ištinka širdies priepuoliai, PSI sukelia 1 papildomą širdies priepuolį 4000 žmonių, vartojančių vaistus. Kai pagalvoji apie didžiulę šių vaistų naudą, tai nėra taip aišku“, – sako daktaras Brianas Lacy.

Dr. Lacy yra Dartmouth-Hitchcock medicinos centro (Libanas, NH, JAV) Gastroenterologijos ir hepatologijos skyriaus vedėjas. Jis tiesiogiai nedalyvavo naujausiame tyrime.

Ar širdies priepuolio rizika priklauso nuo to, kiek laiko vartojate PSI?

„Remiantis šio tyrimo rezultatais, negalime atsakyti į šį klausimą. Nežinome, ar ši rizika priklauso nuo protonų siurblio inhibitorių vartojimo trukmės, dozės ar kitų veiksnių. Reikia toliau dirbti, – sako dr. Lacey.

Jei PSI iš tiesų laikui bėgant pažeidžia kraujagyslių endotelį, kaip anksčiau teigė mokslininkai, galima daryti prielaidą, kad širdies priepuolio rizika padidės ilgai vartojant šiuos vaistus.

Ar galiu vartoti PSI ilgai?

FDA ekspertai teigia, kad protonų siurblio inhibitoriai paprastai vartojami šešis mėnesius, kai paskiria gydytojas. Be recepto šiuos vaistus galima vartoti ne daugiau kaip 14 dienų iš eilės ir ne daugiau kaip 3 kartus per metus. Tačiau amerikiečių gydytojai sako, kad kartais jie užtrunka daug ilgiau.

Pasak gydytojos Lacey, nėra nustatytos maksimalios receptinių PSI gydymo trukmės – ją nustato gydytojas, atsižvelgdamas į situaciją. Kai kurie pacientai juos vartoja metus. Tačiau jis teigia, kad kuo mažesnė dozė ir kuo trumpesnė gydymo trukmė, tuo geriau.

"Tiesa ta, kad turiu pacientų, kurie daugiau nei 10 metų kasdien vartoja protonų siurblio inhibitorius, ir jie neturi reikšmingo šalutinio poveikio", - sakė Lacey.

Kokie kiti pavojai yra protonų siurblio inhibitoriai?

2012 m. FDA perspėjo, kad receptiniai PSI gali žymiai sumažinti magnio kiekį kraujyje, todėl gali atsirasti raumenų spazmai ir nereguliarus širdies plakimas. Tais pačiais metais agentūra teigė, kad PSI padidina Clostridium difficile infekcijos riziką, kurią sukelia sunkus viduriavimas.

„Žinome, kad PSI vartojimas yra susijęs su padidėjusia kaulų lūžių ir žarnyno infekcijų rizika. Pacientai bijo vartoti šiuos vaistus dėl daugelio priežasčių, bet aš manau, kad jie apskritai yra saugūs“, – sako daktaras Paulas Buckley III, Rėmuo ir rūgšties refliukso centro vyriausiasis chirurgas, dirbantis Baylor Scott & White Healthcare mieste Round Rock, Teksase. , JAV).

Į ką turėčiau atkreipti dėmesį, jei jau vartoju protonų siurblio inhibitorius?

Idealiu atveju gydytojas kiekvieno apsilankymo metu turėtų paklausti apie neįprastus simptomus, sako dr. Lacey.

„Sunku pasakyti, į ką pirmiausia reikia atkreipti dėmesį. Vienas šalutinis poveikis, stiprus viduriavimas, gali rodyti Clostridium difficile infekciją, todėl tokiu atveju būtinai pasikonsultuokite su gydytoju. Kai kuriems žmonėms, kurie tik pradeda vartoti PSI (pirmas tris savaites), gali atsirasti vandeningų išmatų. Jei nepraeina per 5-7 dienas, reikia kreiptis į gydytoją. Kartais padeda perėjimas prie kito vaisto“, – sako Lacey.

Kaip pakeisti savo gyvenimo būdą gydant protonų siurblio inhibitoriais?

Daktarė Lacey mano, kad gyvenimo būdo pokyčiai šiuo atveju tikrai būtini:

1. Svarbiausia laikytis gydytojo rekomenduojamos dietos.
2. Nepersivalgykite naktį, o vakarienės metu sumažinkite riebalų kiekį. Nevalgykite kepto ar greito maisto.
3. Stenkitės normalizuoti savo kūno svorį: jūsų KMI neturi būti didesnis nei 27-30.

„Savo pacientams sakau, kad jie turėtų valgyti ne vėliau kaip 4 valandas prieš miegą. Tai suteikia laiko tinkamai suvirškinti. Greitas valgymas keliaujant gali sutrikdyti virškinimą ir sukelti rėmenį. Taip pat reikėtų vengti tam tikrų maisto produktų, kurie sukelia rėmenį (vyno, pomidorų, mėtų)“, – priduria daktaras Buckley.

Ar yra naujų vaistų, kurie yra saugesni ir veiksmingesni už PSI?

Taip, tokie vaistai šiandien aktyviai kuriami. Jie veikia druskos rūgšties gamybą skrandyje skirtingais būdais, tačiau šie vaistai šiuo metu yra tik pradinėje bandymo stadijoje ir artimiausiu metu gali būti nepasiekiami farmacijos rinkoje.

Komentarai:

• Kokios medžiagos priklauso šeimai
• Kaip veikia šios grupės narkotikai?
• Kada skiriami vaistai?
• Kam vaistai yra draudžiami?

Gastroenterologijoje dažnai naudojami protonų siurblio inhibitoriai – vaistai, skirti blokuoti druskos rūgšties susidarymą skrandyje. Šie vaistai slopina protonų siurblį ląstelės membranoje, kuri gamina druskos rūgštį virškinimui. Naujos rūšies vaistai galėtų pakeisti situaciją gydant virškinamojo trakto ligas.

Biocheminių procesų slopinimas veikliosiomis medžiagomis vyksta sekrecinių ląstelių lygyje.

Pirmasis vaistas, turėjęs savybę žymiai sumažinti druskos rūgšties gamybą, trukdydamas ląstelių membranų funkcionavimui, buvo omeprazolas.

Dabar tai yra labiausiai paplitęs vaistas, skirtas gydyti namuose, tačiau jis turi šalutinį poveikį, kuris neleidžia jo naudoti ilgalaikiam gydymui. Tada buvo rasta ir kitų panašaus poveikio veikliųjų medžiagų. Vaistinėje galite nusipirkti naujų vaistų, kurie turi geresnį poveikį ir mažiau šalutinių poveikių. Infekciniu būdu komplikuotam gastritui gydyti naudojami kombinuoti vaistai, kurių sudėtyje yra ne tik inhibitorių, bet ir antibakterinių medžiagų.

Kokios medžiagos priklauso šeimai

Po to, kai omeprazolas išlaikė visus testus ir buvo išleistas į rinką, daugelis žmonių sugebėjo atsikratyti skrandžio ligų, kurios paūmėjo, kai buvo aktyvuotos ląstelės, atsakingos už didelę druskos rūgšties koncentraciją. Gautas poveikis viršijo visus rezultatus, gautus naudojant kitus sekreciją mažinančius agentus. Kadangi pacientai, kurie ilgą laiką vartojo omeprazolį, pradėjo rodyti ląstelių atsparumą šiai veikliajai medžiagai, atsirado poreikis panašaus poveikio, bet be šalutinio poveikio vaistų. Daugelio didžiųjų farmakologinių įmonių laboratorijose pradėtas darbas kuriant panašaus poveikio medžiagas.

Šiuolaikinė farmacija pacientams siūlo 5 veikliąsias medžiagas, kurios žymiai pagerina žmogaus, sergančio su rūgštimi susijusiomis virškinimo sistemos ligomis, būklę:

• omeprazolas;
• lansoprazolas;
• pantoprazolas;
• rabeprazolas;
• ezomeprazolas.

Šių medžiagų vartojimas neatleidžia pacientų nuo sezoninio pepsinės opos paūmėjimo, jei jį sukėlė bakterija Helicobacter pylori, dirginanti skrandžio sieneles. Kiekvienas gydymo kursas suteikia tik ilgalaikę remisiją. Norint visiškai pasveikti nuo opinio gastrito, reikia atlikti visapusišką gydymą, kuris turi apimti protonų siurblio inhibitorių.

Visos vienai grupei priklausančios veikliosios medžiagos ląsteles veikia ilgai, tačiau kuo vėliau jos buvo atrastos, tuo geresnis jų poveikis organizmui. Pantoprazolas, naudojamas gydymui ligoninėje, laikomas veiksmingiausiu.

Grįžti į turinį

Kaip veikia šios grupės narkotikai?

Gastroenterologai aktyviai skiria protonų siurblio inhibitorius nuo rūgšties priklausomoms būklėms gydyti. Jie padeda 95% pasiekti stabilią remisiją, susidarant dvylikapirštės žarnos opai ir refliuksui, kai suvalgytas maistas grįžta į stemplę iš skrandžio.

Visos veikliosios medžiagos absorbuojamos plonojoje žarnoje ir maksimaliai kaupiasi plazmoje praėjus 3,5 val. po kapsulės išgėrimo. Jie patenka į parietalinių ląstelių kanalėlius, kur pradeda blokuoti jų veiklą.

Žinomų protonų siurblio inhibitorių biologinis prieinamumas yra įvairus, bet stabilus. Nei maistas, nei antacidiniai vaistai to negali pakeisti. Omeprazolas po antrosios vienkartinės dozės dozę sumažina, ezomeprazolas padidina, o kitos trys veikliosios medžiagos šio rodiklio nekeičia nuo pirmos iki paskutinės dozės. Veikliųjų medžiagų skilimas vyksta kepenyse. Susidarę metabolitai yra netoksiški ir išsiskiria iš organizmo su šlapimu. Tai leidžia vartoti vaistus ilgą laiką, jei to reikalauja organizmo būklė.

Omeprazolas organizme veikia ne ilgiau kaip 14 valandų. Ir tai verčia gerti po 2 kapsules per dieną, kai atsinaujina skrandžio rūgštingumo padidėjimo simptomai. Ilgai vartojant šią veikliąją medžiagą, organizme susidaro imunitetas, arba atsparumas.

Ezomeprazolas yra omeprazolo izomeras ir pasižymi didesniu metaboliniu stabilumu. Jis gali kontroliuoti druskos rūgšties gamybą 24 dienas nesukeldamas priklausomybės ar kitų šalutinių poveikių. Vaistinėje įsigijęs vaistą su šia veikliąja medžiaga, pacientas turi gerti po 1 kapsulę per dieną, o tai labai patogu.

Pantoprazolas, kurio pH yra 5,0, yra stabiliausias ir mažiausiai aktyvuotas. Didelis jo biologinis prieinamumas leidžia vartoti vaistus su šia veikliąja medžiaga injekcijoms hospitalizuotiems pacientams gydant sunkius skrandžio pažeidimus. Pantoprazolas reaguoja su antibakteriniais vaistais kompleksinės terapijos metu ir tai sustiprina jo gydomąjį poveikį. Ši veiklioji medžiaga parodė gerus rezultatus gydant bronchinę astmą.

Grįžti į turinį

Kada skiriami vaistai?

Gastroenterologas rekomenduoja protonų siurblio inhibitorius, jei nustatoma kokia nors su rūgštimi susijusi virškinimo sistemos liga. Sąlygos, kai agentai, slopinantys druskos rūgšties perteklių, yra ypač naudingi:

• hiperacidinis gastritas, kurio metu skrandžio sienelės užsidega;
• hormonų turinčių vaistų vartojimas;
• gydymas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo;
• apatinio stemplės sfinkterio pažeidimas;
• reguliarus maisto refliuksas iš skrandžio į stemplę.

Protonų siurblio blokatoriai naudojami kompleksiniam pankreatito, tulžies akmenligės ir kitų virškinimo sistemos ligų, dėl kurių padidėja rūgšties kiekis, gydymui.

Šios grupės vaistai, kartu su antibakterinėmis veikliosiomis medžiagomis, pagreitina Helicobacter pylori sukeltų virškinamojo trakto ligų gydymą. Vaistininkai siūlo sudėtingus inhibitorių derinius su metronidazolu, tinidazolu, amoksicilinu ir klaritromicinu.

Tokios sudėtingos formulės gali būti vartojamos tik gavus gydytojo rekomendaciją, kurią jis pateikia po diagnozės.

Veiklioji medžiaga parenkama išmatavus rūgštingumą viršutinėse paciento skrandžio dalyse. Gydymas koreguojamas, jei atsakas į vaistą neduoda rezultatų. Tai paaiškinama individualiomis organizmo savybėmis ir ląstelių atsparumu pasirinktai veikliajai medžiagai. Ląstelių atsparumas protonų siurblio inhibitoriui gali atsirasti dėl genetinių organizmo savybių arba išsivystyti ligos eigoje. Gydymo pradžioje gydytojas, atlikdamas intragastrinę pH analizę, nustato individualų vartojimo ritmą ir nurodo vaistų dozes. Gastroenterologas gali skirti originalius vaistus lansoprazolį, pantoprazolą ar kitus panašius vaistus, nes generiniuose inhibitoriuose gali būti mažiau veikliosios medžiagos, o tai mažina numatomą gydymo efektyvumą.

Vaistas Omeprazolas yra vienas iš moderniausių antisekrecinių vaistų, naudojamų gydant pepsines opas ir erozines-uždegimines viršutinės virškinamojo trakto ligas.

Omeprazolas slopina druskos rūgšties gamybą skrandyje ir mažina jos aktyvumą. Šis vaistas įgyja gydomųjų savybių tik patekęs į rūgštinę aplinką, kuri būtent būdinga skrandžiui.

Nurijus, vaistas aktyviai prasiskverbia į specialias skrandžio ląsteles, atsakingas už druskos rūgšties sekreciją. Juose kaupiasi ir taip reguliuoja skrandžio sulčių bei pepsino (baltymus skaidančio fermento) gamybą.

Omeprazolas turi baktericidinį poveikį pagrindiniam gastrito ir pepsinės opos „kaltininkui“ – mikroorganizmui Helicobacter pylori. Štai kodėl omeprazolas būtinai įtrauktas į vaistų, slopinančių Helicobacter pylori infekciją skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms gydyti, sąrašą.

Esant patologiniam skrandžio turinio refliuksui į stemplę (refliuksinis opinis ir erozinis ezofagitas), neišvengiamai pažeidžiama gleivinė, ant jos susidaro opiniai defektai. Omeprazolas, vartojamas per burną, gali sumažinti žalingą druskos rūgšties poveikį, atkurti skrandžio sulčių pH ir žymiai sumažinti pagrindinių ligos simptomų sunkumą.

Nexium yra vaistas, mažinantis druskos rūgšties gamybą skrandžio liaukose. Slopindamas liaukų sekrecinį aktyvumą, Nexium mažina skrandžio sulčių rūgštingumą ir yra naudojamas kompleksiškai gydyti įvairias ligas, susijusias su pertekliniu druskos rūgšties sekrecija (pvz., gastroezofaginio refliukso liga, skrandžio ar dvylikapirštės žarnos opa, struktūros sutrikimu). gleivinės pažeidimas, veikiamas NVNU grupės vaistų, Helicobacter pylori naikinimas ir kt.).

Nexium išleidimo formos, pavadinimai ir sudėtis

Šiuo metu Nexium galima įsigyti šiomis trimis dozavimo formomis:

• 20 mg ir 40 mg dengtos tabletės;
• Granulės (granulės) geriamojo tirpalo ruošimui, 10 mg;
• Liofilizatas, skirtas tirpalui į veną ruošti, 40 mg.

Tai yra, Nexium yra dviejų dozavimo formų, skirtų vartoti per burną (tai yra tabletės, granulės ir granulės), ir viena, skirta vartoti į veną. Dažniausiai vaistas vartojamas tablečių pavidalu, nes tai yra patogiausias ir pažįstamas pasirinkimas. Nors iš esmės granulės (granulės) yra tos pačios tabletės, tik turinčios mažesnę veikliosios medžiagos dozę. Norėdami suprasti, koks nereikšmingas skirtumas tarp šių dviejų formų, turėtumėte žinoti, kad granulės yra veikliosios ir pagalbinės vaisto medžiagos, supresuotos į mažas plokščias daleles, ty granules. Granulėse šios medžiagos išsidėsto laisvai, o tabletėse – sandariai suspaustos.

Granulės naudojamos rečiau nei tabletės, nes jose yra mažesnė veikliosios medžiagos dozė, o tai gana nepatogu. Granulės geriamajam tirpalui dažniausiai naudojamos vaikams arba žmonėms, kurie dėl kokių nors priežasčių negali nuryti tabletės.

Galiausiai Nexium liofilizatas naudojamas intraveniniam tirpalui ruošti, kuris naudojamas, kai vaisto išgerti per burną neįmanoma.

Pariet yra vaistas nuo opų, priklausantis protonų siurblio inhibitorių (siurblio) grupei. Pariet vartojamas įvairių etiologijų skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opoms, refliuksiniam ezofagitui, stresinėms opoms ir Zollingerio-Ellinsono sindromui gydyti.

Pariet išleidimo formos, pavadinimai ir sudėtis

Šiuo metu Pariet yra viena vaisto forma - tabletes, padengtas enterine danga. Tačiau yra dvi tablečių dozės – atitinkamai 10 ir 20 mg veikliosios medžiagos. Dėl skirtingų veikliosios medžiagos dozių kasdienėje kalboje trumpai apibūdinti dažnai vartojami pavadinimai „Pariet 10“ ir „Pariet 20“. Šiuose pavadinimuose skaičius tiksliai atspindi tablečių dozę.

Kiekvienoje Pariet tabletėje yra 10 mg arba 20 mg veikliosios medžiagos rabenprazolas. 10 mg ir 20 mg rabenprazolo tabletėse yra tų pačių medžiagų, tokių kaip:

• manitolis;
• Magnio oksidas;
• Hiprolozė ir mažai pakeista hiprolozė;
• Magnio stearatas;
• Etilceliuliozė;
• Hipromeliozės ftalatas;
• diacetilintas monogliceridas;
• Talkas;
• Titano dioksidas;
• Raudonasis geležies oksidas (10 mg tabletėms);
• Geležies oksidas geltonas (tabletėms 20 mg);
• bevandenis etanolis;
• Karnaubo vaškas;
• Valgomasis pilkas rašalas (10 mg tabletėms);
• Valgomasis raudonas rašalas (20 mg tabletėms);
• Butanolis

Pariet tabletės, kuriose yra 10 mg rabenprazolo, yra rausvos, apvalios, abipus išgaubtos ir vienoje pusėje pažymėtos rašalu „∈241“. Tabletės, kuriose yra 20 mg rabenprazolo, taip pat yra apvalios, abipus išgaubtos, vienoje pusėje pažymėtos „∈243“, tačiau šviesiai geltonos spalvos. Pariet galima įsigyti pakuotėse po 7, 14 ir 28 vnt.

Nolpaza yra vaistas iš protonų siurblio inhibitorių grupės, kuris mažina druskos rūgšties gamybą skrandžio ląstelėse ir taip sumažina skrandžio sulčių rūgštingumą. Nolpaza gydomos įvairios skrandžio ir stemplės ligos, kurių metu būtina sumažinti skrandžio sulčių rūgštingumą, pvz., skrandžio ar dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, erozinis gastritas, skrandžio patologija, kurią sukelia NVNU vartojimas. grupėje (aspirinas, indometacinas, ibuprofenas ir kt.), streso opos, gastroezofaginio refliukso liga, Zollingerio-Ellinsono sindromas, taip pat kaip Helicobacter pylori naikinimo kompleksinės terapijos dalis.

Sudėtis, pavadinimai ir išleidimo formos

Šiuo metu Nolpaza yra dviejų dozavimo formų – tablečių, skirtų vartoti per burną, ir liofilizato, skirto tirpalui į veną ruošti. Liofilizatas injekciniam tirpalui ruošti dažnai vadinamas Nolpaza ampulės. Tabletės vadinamos Nolpaza 20 arba Nolpaza 40, kur skaičius rodo veikliosios medžiagos dozę.

Abiejų Nolpaza dozavimo formų sudėtis yra veiklioji medžiaga pantoprazolasįvairiomis dozėmis. Taigi, tabletės yra dviejų dozių - 20 mg ir 40 mg veikliosios medžiagos. Liofilizato tirpalui ruošti buteliuke yra 40 mg veikliosios medžiagos. Tai reiškia, kad paruoštame injekciniame tirpale, paruoštame iš liofilizato, taip pat bus 40 mg pantoprazolo.

Liofilizato sudėtyje yra šių medžiagų kaip pagalbinių komponentų:

• manitolis;
• natrio citrato dihidratas;
• 1 N natrio hidroksido tirpalas.

Abiejų Nolpaza dozių tabletėse yra šių medžiagų kaip pagalbinių komponentų:

• Vanduo;
• Hipromeliozė;
• Titano dioksidas;
• makrogolis 6000;
• manitolis;
• Bevandenis natrio karbonatas;
• krospovidonas;
• natrio laurilsulfatas;
• Geležies oksidas geltonas;
• polisorbatas-80;
• Propilenglikolis;
• Metakrilo rūgšties ir etilo akrilato kopolimeras;
• kalcio stearatas;
• Talkas.

Abiejų dozių tabletės yra dengtos, šviesiai gelsvai rudos spalvos, ovalios, abipus išgaubtos formos. Ant gedimo matosi grubi masė nuo baltos iki šviesiai gelsvai rudos spalvos. Tabletės tiekiamos pakuotėmis po 14, 28 ir 56 vienetus.

Liofilizatas injekciniam tirpalui ruošti yra balti arba baltai gelsvi milteliai, kuriuos galima sukepinti į vieną tankią masę. Liofilizatas tiekiamas sandariuose buteliukuose po 1, 5, 10 arba 20 vienetų dėžutėje.

Kodėl Nolpaza skiriamas (gydomasis poveikis)

Pagal anatominę, terapinę ir cheminę klasifikaciją Nolpaza priklauso vaistams nuo opų, tai yra, pagrindinė jo taikymo sritis yra skrandžio ar dvylikapirštės žarnos pepsinių opų ir stresinių opų gydymas. Tačiau praktikoje, be opų gydymo, Nolpaza vartojama ir kitoms ligoms, kurių sėkmingam gydymui būtina sumažinti skrandžio sulčių rūgštingumą, pavyzdžiui, gastritas, gastroezofaginis refliuksas ir kt. .

Nolpaza slopina druskos rūgšties gamybą skrandyje ir taip sumažina skrandžio sulčių rūgštingumą. Vandenilio chlorido rūgšties sekrecijos slopinimas pasiekiamas sustabdžius protonų siurblį, kuris tiekia vandenilio jonus ląstelėms, gaminančioms HCl.

Sumažinus skrandžio sulčių rūgštingumą, jos tampa mažiau agresyvios, dėl to gleivinėse esantys defektai pradeda gyti ir gyti. Taigi, po kurio laiko opa užgyja, ir nemalonūs simptomai, atsiradę dėl šio skrandžio gleivinės defekto, išnyksta.

Be to, sumažinus skrandžio sulčių rūgštingumą, sustiprėja antibiotikų, naikinančių Helicobacter pylori, poveikis, todėl padidėja likvidavimo terapijos efektyvumas. Būtent dėl ​​šio poveikio Nolpaza ar kiti vaistai, mažinantys skrandžio sulčių rūgštingumą, yra naudojami kompleksinei Helicobacter pylori likvidavimo terapijai kartu su antibiotikais. Be to, dabar manoma, kad antibiotikų vartojimas kartu su protonų siurblio inhibitoriais padidina gydymo veiksmingumą, todėl daugeliu atvejų užtikrina visišką Helicobacter pylori pašalinimą, palyginti su vien tik antibiotikų vartojimu.

Be to, sumažėjęs rūgštingumas sumažina stemplės pažeidimo sunkumą skrandžio turinio refliukso metu. Būtent dėl ​​šio mechanizmo Nolpaza yra veiksmingas gydant gastroezofaginį refliuksą ir GERL (gastroezofaginio refliukso ligą).

Nolpaza visiškai pašalina skrandžio ir stemplės ligų simptomus, atsiradusius dėl padidėjusio skrandžio sulčių rūgštingumo per maždaug 2 savaites nuo reguliaraus vartojimo. Tačiau norint visiškai išgydyti arba pasiekti stabilią remisiją, vaistą reikia vartoti mažiausiai 4 savaites.

Nolpaza, sumažindama skrandžio sulčių rūgštingumą, padidina gastrino kiekį. Tačiau šis padidėjimas yra grįžtamas, o nutraukus vaisto vartojimą fermentų kiekis paprastai normalizuojasi.

Tablečių pavidalu arba į veną vartojamo Nolpaza poveikis yra visiškai toks pat.

Išgėrus 20 mg tabletes, vaisto poveikis pasireiškia per valandą, o didžiausias pastebimas po 2–2,5 valandos. Visiškai nutraukus Nolpaza vartojimą, skrandžio sulčių rūgštingumas normalizuojamas per 3–4 dienas.

Nolpaza nekeičia virškinamojo trakto motorikos, todėl neturi įtakos maisto boliuso judėjimo greičiui ir įprastam tuštinimosi ritmui.

Naudojimo indikacijos

Nolpaza tabletės ir injekcijos į veną yra skirtos šioms būklėms ar ligoms gydyti:

• Įvairių formų gastroezofaginio refliukso ligos (GERL) gydymas, įskaitant erozinį ir opinį refliuksinį ezofagitą;
• GERL sukeltų simptomų, tokių kaip rėmuo, skausmas ryjant, rūgštus raugėjimas ir kt., palengvinimas;
• Skrandžio ir žarnyno gleivinės erozijų ir opų, atsiradusių vartojant NVNU (pvz., Aspirinas, Indometacinas, Ibuprofenas, Nimesulidas, Nise, Ketanov, Ketorol ir kt.), gydymas;
• Skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opų paūmėjimų gydymas ir profilaktika;
• Vartoti kartu su dviem antibiotikais Helicobacter pylori naikinimui;
• Zollingerio-Ellisono sindromas.

Naudojimo instrukcijos

Kad išvengtumėte painiavos, apsvarstykite atskirai tablečių ir liofilizato naudojimo injekciniam tirpalui ruošti taisykles.

Nolpaza tabletės (Nolpaza 20, Nolpaza 40) - instrukcijos

Abiejų dozių tabletes reikia vartoti per burną, nuryti visą, nekramtant, nekramtant ar kitaip netraiškant, tačiau užgeriant nedideliu kiekiu skysčio (negazuoto vandens, kompoto ir kt.). Vaistas turi būti vartojamas prieš valgį, geriausia prieš pusryčius. Jei tabletes reikia gerti du kartus per dieną, tai geriausia tai daryti prieš pusryčius ir vakarienę.

Nolpaz dozė ir vartojimo trukmė priklauso nuo atsigavimo greičio ir ligos, kuriai gydyti vartojamas, tipas.

Gydant GERL, refliuksinį ezofagitą, taip pat šių ligų sukeliamiems simptomams (rėmuo, raugėjimas, skausmas ryjant) palengvinti, atsižvelgiant į patologijos sunkumą, Nolpaza reikia vartoti tokiomis dozėmis:

Skrandžio opos šiandien yra labai, labai dažna liga. Paprastai valgome nesveiką maistą ir nesilaikome jokio režimo. O be to mes dėl visko nervinamės. Aplinkos padėtis tampa vis įtemptesnė. Todėl sergančiųjų opalige ir kitais virškinimo sutrikimais padaugėjimas nieko nestebina. Tikriausiai prieš du šimtus metų opos buvo beveik nepagydoma liga. Bet tau ir man labai pasisekė. Gyvename spartaus medicinos ir farmakologijos vystymosi amžiuje. Virškinimui normalizuoti ir virškinamojo trakto gleivinei atkurti buvo sukurta daugybė vaistų ir maisto papildų. Šiame straipsnyje bus aprašytas vienas iš labiausiai paplitusių vaistų tokioms ligoms gydyti.

Antisekrecinių vaistų grupei priklauso protonų siurblio inhibitoriai. Šių vaistų gydomojo poveikio tikslas – nuo ​​rūgšties priklausomų skrandžio patologinių būklių gydymas. Pagrindinis poveikis yra sumažinti druskos rūgšties gamybą, kuri sukelia virškinimo trakto gleivinės dirginimą ir uždegimą. Tai pasiekiama blokuojant H+/K+-ATPazės tipo protonų siurblį, lokalizuotą skrandžio gleivinės parietalinėse ląstelėse. Šiuolaikinė farmakologinė rinka siūlo platų šios grupės vaistų pasirinkimą.

Tikslas

Protonų siurblio inhibitoriai arba PSI yra skirti sintezei slopinti. Tai įmanoma slopinant kalio jonų ir vandenilio transportavimą iš skrandžio parietalinių ląstelių. Blokatoriai yra veiksmingi gydant nuo rūgšties priklausomas virškinimo trakto patologijas. Mes kalbame apie šias patologines sąlygas:

• gastroezofaginis refliuksas;
• stemplės dispepsija;
• gastritas;
• skrandžio ar dvylikapirštės žarnos pepsinė opa;
• duodenitas.

Nėra priklausomybės nuo PSI ir jokio šalutinio poveikio. Yra 5 inhibitorių kartos, kurių kiekviena padidina aktyvaus komponento aktyvumą ir padidina ekspozicijos trukmę. Tačiau iš tikrųjų pagrindinis kriterijus, lemiantis blokatoriaus veiksmingumą, yra individualus individualaus organizmo jautrumas.

Kaip veikia protonų siurblys skrandyje

Protonų siurblio inhibitorių veikimo principas.

Yra dvi pagrindinės PSI formos – tabletės ir kapsulės, skirtos vartoti per burną. Dražė yra padengta enterine danga. Tai reiškia, kad praeidama per virškinamąjį traktą tabletė ištirpsta plonojoje žarnoje, absorbuojama į kraują, patenka į kepenis, o vėliau į parietines ląsteles, per kurias paveikia skrandį ir jo gleivinę. Kai jis kaupiasi sekrecijos kanalėliuose, inhibitorius keturiais ciklais paverčiamas sulfenamidu, su kuriuo medžiaga jungiasi prie siurblio jonų, nepaliekant liaukų latakų ribų.

Dėl to protonų siurblys H+/K+-ATPazė blokuojamas ir nedalyvauja druskos rūgšties gamyboje. Norint atnaujinti rūgščių susidarymo procesą, reikalingas naujas fermentas H+/K+-ATPazė, kuris gaminamas tik po 1,5-2 dienų. Todėl šis laikotarpis lemia PSI terapinio poveikio trukmę.

Pirmą kartą ar vienkartinis inhibitorių vartojimas yra neveiksmingas, nes tuo metu, kai vartojamas vaistas, protonų siurbliai jau yra patekę į sekrecinę membraną, tai yra, pagrindinė fermentų dalis yra įtraukta į ląstelę. Vartojant tabletes, mikrodalelės palaipsniui blokuojamos, kai atsiranda ant membranos. Taigi visiškai pasiekiamas antisekrecinis blokatorių poveikis.

Inhibitorių pranašumas yra galimybė sustabdyti ligą, neatsižvelgiant į druskos rūgšties kiekį skrandžio sultyse. Veiksmingumo pavyzdžiai:

• dvylikapirštės žarnos opa užgyja, kai pH palaikomas daugiau nei 3 18–20 valandų;
• sergant GERL, pH palaikomas virš 4;
• kai yra paveikta Helicobacter pylori bakterijų, gydymas grindžiamas pH palaikymu virš 5.

Populiarios API

Yra 5 šiuolaikinių blokatorių kartos. Pirmasis iš jų pasirodė „Omeprazolas“ (1989). Kiekviena karta pranoksta ankstesnę antiopinę ir antisekrecinę terapiją veiksmingumu ir nekenksmingumu. Žemiau pateikiami populiariausi PSI.

"Omeprazolas"

Vaistas yra vienas iš labiausiai paplitusių. Efektyvumas išreiškiamas:

• malšinant uždegimą;
• sugriežtinant opinį abscesą;
• teigiama dinamika gydant pacientus, sergančius piktybine gastrinoma (augliu, kuris provokuoja per didelę gastrino gamybą);
• stiprinant antihelicobacterinį poveikį, kai jie vartojami kartu su antibiotikais.

Omeprazolo biologinis prieinamumas siekia 50%. Tai pasiekiama dėl 95% pagrindinio komponento prisijungimo prie skystosios kraujo dalies baltymų. Didžiausia vaisto koncentracija registruojama praėjus 60 minučių po vartojimo. Šis skaičius saugomas 3 valandas.

Gydymo režimas:

• 2 kartus per dieną;
• vienkartinė dozė – 20 mg;
• Kursas ilgas.

Veiksmingumas - dvylikapirštės žarnos opų randėjimas - 97%, o skrandyje - 80% (reguliariai vartojant PSI mėnesį).

"Pantoprazolas"

Ypatinga vaisto savybė yra ilgalaikio gydymo galimybė, siekiant sustiprinti specifinio priešopinio gydymo poveikį. Yra keletas vaisto formų, kurios apima geriamąjį ir intraveninį vartojimą. PPI gali išlaikyti rūgšties lygį 2,3–4,3 intervale, kai palaikoma 10 valandų. Gydymo pranašumas yra atkryčių nebuvimas po pantoprazolo vartojimo.

Jis turi didžiausią biologinį prieinamumą, svyruoja 85-90%. Kitas bruožas – skirtinga radikalų, atsakingų už antisekrecinį poveikį, struktūra. Jau 5 vartojimo dieną skrandyje nustatomas didesnis nei 4 pH. Tokia aplinka išlieka 11,5 val. Rekomenduojamos lansoprazolo dozės yra 15, 30, 60 mg per parą. Per mėnesį nuo vaisto vartojimo 95% pacientų opa visiškai randasi.

"Rabeprazolas"

Vaisto sudėtyje yra medžiagų su piridino ir imidazolo žiedais. Dėl jų reaktyvumo H+/K+ ATPazės protonų siurblys jungiasi efektyviau. Rabeprazolo absorbcija yra 51,8 %, o 96,3 % prisijungia prie kraujo fermentų. Per mėnesį nuo kasdieninio vaisto vartojimo opa užgyja 91 proc.

"Esomeprazolas"

Struktūriškai aktyvaus blokatoriaus formulė apima S-izomerą, kuris kepenyse nėra hidroksilintas, skirtingai nei ankstesni vaistai su R-izomerais. Vadinasi, ezomeprazolas ilgą laiką nepasišalina iš organizmo, todėl daugiau prisijungia prie protonų siurblių parietalinėse ląstelėse. Todėl reikalingos mažesnės dozės – 40 mg per parą. Šios pagrindinės medžiagos koncentracijos pakanka, kad pH išliktų ne didesnis kaip 4 14 valandų.

"Dekslansoprazolas"

Japoniškame antisekretoriuje, kurio toleravimo profilis yra palankiausias, yra R-izomerų. Jis išsiskiria savo gebėjimu palaikyti skrandžio sulčių pH virš 4 16-24 valandas. Jame yra unikali kapsulės struktūra, skirta vartoti per burną su dvigubu veikliosios medžiagos išsiskyrimu. Dėl šio efekto:

• molekulių pusinės eliminacijos laikas kraujyje yra 2 kartus ilgesnis;
• reikalingas rūgšties lygis palaikomas iki to laiko, kai kraujyje atsiranda antra vaisto koncentracijos smailė.