Ar statinai kenksmingi, kurie yra veiksmingiausi ir saugiausi? Statinų šalutinis poveikis Šalutinis statinų poveikis


Pacientams, kurių kraujyje yra didelis cholesterolio indeksas, jiems mažinti skiriami statinų farmakologinės grupės vaistai.

Šios grupės vaistai yra skirti sumažinti kraujagyslių patologijų ir širdies organų ligų atsiradimo riziką.

Statinai apsaugo nuo aterosklerozės atsiradimo su aukštu cholesterolio indeksu.

Statinų vaistai, nors ir turi gerą gydomąjį poveikį, turi gana daug šalutinių poveikių, todėl gydytojas parenka vaistą ir dozę atsižvelgdamas į individualias žmogaus organizmo savybes.

Cholesterolis yra riebus alkoholis, būtinas visų gyvų organizmų ląstelių membranų funkcionavimui. 20,0 % bendro cholesterolio patenka į organizmą su maistu, o 80,0 % organizmas sintetina savarankiškai.

Yra dviejų tipų cholesterolis – geras ir blogas:

  • Geras cholesterolis- tai didelio molekulinio tankio lipoproteinai, kurie išvalo kraujotaką nuo riebalų pertekliaus ir apsaugo organizmą nuo širdies organų ligų bei sisteminių patologijų;
  • Blogasis cholesterolis– Tai mažo molekulinio tankio lipoproteinai, nusėdantys vidinėse membranų pusėse ir sukeliantys aterosklerozės, miokardo infarkto ir galvos smegenų insulto vystymąsi.

Kepenų ir endokrininio organo ląstelės – antinksčiai – atsakingos už cholesterolio molekulių sintezę. Statinų veikimo principas organizme yra fermento HMG-CoA reduktazės slopinimas, kuris mažina cholesterolio gamybą mevalono keliu.

Remiantis šiuo principu, visi statinai yra fermento HMG-CoA reduktazės inhibitoriai.

Slopindami cholesterolio molekulių gamybą, statinai padidina miokardo ląstelių gebėjimą išgyventi, o tai tampa apsauga nuo miokardo infarkto išsivystymo.


Statinų veikimo principas organizme yra fermento HMG-CoA reduktazės slopinimas

klasifikacija

Medicinoje ir farmakologijoje yra keletas statinų vaistų klasifikavimo principų.

Pirmasis skirstymas pagrįstas vaisto kilme:

  • Natūralūs natūralūs statinai;
  • Pusiau mistiniai vaistai, gaunami cheminiu būdu apdorojant natūralius komponentus;
  • Sintetiniai vaistai, visiškai gauti cheminėmis priemonėmis.

Klasifikacija pagal cheminę vaisto struktūrą:

  • Dekalino žiedas;
  • fluorfenilo grupė;
  • Metilo pogrupis.

Statinai skirstomi į kartas, tačiau jų vaistinis poveikis beveik vienodas, todėl tokia klasifikacija neturi didelės reikšmės skiriant vaistus cholesterolio indeksui mažinti.

Kaip statinai veikia organizmą?

Statinai žmogaus organizme atlieka didelį vaidmenį – jie blokuoja kepenų ląstelių cholesterolio molekulių sintezę.

Be slopinamojo poveikio, jie mažina trombų susidarymo riziką pagrindinėse kraujotakos sistemos arterijose, mažina uždegiminį procesą arterijose ir aterosklerozinių plokštelių tūrį.

Sergant cukriniu diabetu, statinų vartojimas sumažina širdies ligų išsivystymo riziką.

Statinų poveikis organizmui sergant cukriniu diabetu mažina aterosklerozės progresavimo greitį.


Kokiais atvejais tai priimama?

Indikacijos skirti vaistus iš statinų grupės yra patologijos, sukeliančios didelę bendrojo cholesterolio molekulių koncentraciją kraujyje, taip pat mažo molekulinio tankio lipoproteinus.

Visų pirma, tokios patologijos apima hipercholesterolemiją, kuri turi skirtingą etiologiją ir gali būti įgimta (paveldima) arba įgyta.

Remiantis statinų naudojimo instrukcijomis, jie gali būti naudojami šioms patologijoms gydyti:

  • Sumažinti heterozigotinės ir homozigotinės paveldimos genetinės hipercholesterolemijos indeksą;
  • Pirminė patologija yra hipercholesterolemija;
  • Mišri patologinė dislipidemija;
  • Siekiant išvengti miokardo infarkto, išsivystant patologijai, nestabiliai krūtinės anginai, taip pat vainikinių arterijų suvaržymui dėl jose susidariusios aterosklerozinės plokštelės;
  • Smegenų infarkto (insulto) išsivystymo prevencijai dėl aterosklerozinių navikų gimdos kaklelio pagrindinėse arterijose, kurios nevisiškai aprūpina smegenis krauju. Smegenų ląstelės patiria mitybos ir deguonies trūkumą, dėl kurio atsiranda smegenų ląstelių hipoksija ir išsivysto išemija bei insultas;
  • Pacientams poinfarktiniu laikotarpiu, siekiant išvengti hemoraginio insulto rizikos, kuri žymiai sutrumpina paciento gyvenimą recidyvo laikotarpiu;
  • Su sunkia patologija, ateroskleroze, kuri turi bet kokią lokalizaciją kraujotakos sistemoje. Statinai slopina padidėjusią cholesterolio molekulių sintezę, dėl ko normalizuojasi cholesterolio indeksas ir sustabdomas lipidų molekulių sukibimas su vidine arterijos membranos puse.

Vartojama esant sunkiai patologinei aterosklerozei

Gydymo taisyklės

Farmakologinės grupės vaistai statinai – tai vaistai, kurie stipriai veikia žmogaus organizmą, mažindami cholesterolio koncentraciją plazmos kraujyje.

Į šias savybes reikia aiškiai atsižvelgti, atsižvelgiant į šiuos neigiamo gydymo statinais poveikio rizikos veiksnius:

  • Amžiaus kategorija: virš 65 metų;
  • Hipercholesterolemijai gydyti naudojamos kelios farmakologinės vaistų grupės arba vienos grupės vaistai – statinai;
  • Dėl lėtinių inkstų organų patologijų;
  • Lėtinėms kepenų ląstelių ligoms gydyti;
  • Dėl lėtinio alkoholizmo.

Jei pacientas turi tokius veiksnius kaip nepageidaujama organizmo reakcija į statinų vartojimą, tada šios grupės vaistai skiriami labai atsargiai ir prižiūrint gydančiam gydytojui bei nuolat stebint visus organizmo rodiklius.

Nepaisant to, kad šalutinio poveikio atsiradimo rizika yra gana didelė, statinai skiriami tiek esant rimtų širdies ir kraujotakos sistemos patologijų išsivystymo rizikai, tiek poinfarktu ir poinsultiniu laikotarpiu.

Statinai taip pat naudojami smegenyse besivystančioms patologijoms gydyti, galinčioms išprovokuoti smegenų kraujagyslių ir ląstelių išemiją.

Skiriant vaistą, būtina įspėti pacientą apie dietinės mitybos svarbą vaistų terapijos statinais laikotarpiu.

Taip pat verta pagalvoti apie kai kuriuos maisto produktus, kurie turi natūralaus reduktazės inhibitorių savybių ir gali sukelti šalutinį poveikį organizmui dėl perdozavimo statinų elementų koncentracijos kraujyje.

Jei cholesterolio indeksas kraujyje yra normos ribose, statinų vartojimas yra griežtai draudžiamas, nes, be šalutinio poveikio, statinai gali išprovokuoti patologijų, susijusių su nervų sistemos centrų ir smegenų ląstelių slopinimu, vystymąsi - Parkinsono ligą. ir Alzheimerio liga.

Dažnai blogiausias šalutinis poveikis dėl netinkamo statinų vartojimo yra mirtis.


Šalutiniai poveikiai

Gydymas statinų grupės vaistais nuo didelio cholesterolio indekso esant lipidų apykaitos sutrikimams pradėtas neseniai ir cholesterolio kiekio mažinimo rezultatai įrodo šios vaistų grupės vaistų veiksmingumą.

Norint gauti gydomąjį poveikį, gydymas statinais reikalauja ilgalaikio vartojimo, todėl skiriant šiuos vaistus būtina atsižvelgti į neigiamo tablečių poveikio paciento organizmui laipsnį.

Dažnas šalutinis poveikis yra:

  • Epidermio sutrikimai- odos bėrimai, stiprus odos niežėjimas, periferinių organų ir odos edema, jautrumo šviesai patologija;
  • Virškinimo trakto funkcijos sutrikimas su sunkiais simptomais- stiprus pykinimas, dažnai provokuojantis vėmimą;
  • Vidurių pūtimo ir tuštinimosi sutrikimų simptomai(sunkus viduriavimas arba vidurių užkietėjimas);
  • Skausmas galvoje, taip pat stiprus galvos svaigimas, sutrinka miego procesas (naktį atsiranda nemiga, o dieną – mieguistumas);
  • Atsiranda atminties problemų, vystosi parestezija;
  • Yra sisteminės patologijos grėsmė- trombocitopenija;
  • Hiperglikemijos vystymasis- cukrinis diabetas;
  • Sumažėjęs vyrų lytinis potraukis- impotencija.

Sunkesnės komplikacijos vartojant statinus yra žmogaus skeleto atraminio aparato ir raumenų audinio patologijos:

  • Mialgija liga;
  • Patologija artralgija;
  • Mėšlungis raumenų audiniuose;
  • Patologijos rabdomiolizė;
  • Patologinė miopatija.

Jei tokių šalutinių poveikių atsiradimas nesustabdo statinų vartojimo kurso, žmogus gali būti imlus pavojingai patologijai rabdomiolizei, kurios metu sunaikinamos kaulinio audinio ląstelės, o tai lemia neįgalumą.

Nepamirškite apie vaisto poveikį kepenims ir inkstams.

Šalutinis statinų vartojimo poveikis inkstams buvo ištirtas gana neseniai, o tyrimų eksperimentai įrodė, kad pacientai, turintys sveiką šlapimo sistemą, yra jautrūs tokioms patologijoms kaip:

  • Liga yra tubulopatija;
  • Inkstų organų nepakankamumas.

Vaisto veikimas yra skirtas slopinti kepenų ląstelių veikimą, o ilgai vartojant statinai gali sukelti neigiamą poveikį ir išprovokuoti šias patologijas:

  • Ligos kepenų ląstelėse;
  • Transminazės indekso padidėjimas;
  • Gelta vystymasis;
  • kepenų ląstelių hepatitas;
  • Patologinė kepenų organų cirozė.

Jeigu pasireiškė šalutinis poveikis, statinų vartojimo kursas nenutraukiamas, žmogus gali būti imlus pavojingai patologijai rabdomiolizei.

Kontraindikacijos

Siekiant sumažinti galimą šalutinį poveikį, vaistus iš statinų grupės reikia pasirinkti labai atsargiai.

Vartojant kartu su kitomis dozavimo formomis, gali padidėti gydymo lipidų kiekį mažinančiais vaistais nepageidaujamo poveikio rizika.

Statinų negalima skirti šiais atvejais:

  • Moterys nėštumo metu;
  • Moterys, maitinančios kūdikį krūtimi;
  • Inkstų organų ligoms, kurios yra ūminės ir lėtinės;
  • Kepenų ląstelių patologijoms, lėtinėms;
  • Sergant skydliaukės ligomis – hipotiroze;
  • Esant endokrininės sistemos ir jos kasos organo patologijai;
  • Su raumenų audinio disfunkcija, kuri yra paveldima etiologija;
  • Vaikai iki 18 metų (šalutinis poveikis kepenų ląstelėms provokuoja hepatito vystymąsi vaikams);
  • Pacientai, kuriems yra padidėjęs jautrumas veikliajai vaisto medžiagai, taip pat kitoms tabletės sudedamosioms dalims.

Kai kuriais atvejais statinai yra kontraindikuotini

Sąveika su kitais vaistais

Siekiant nesukelti neigiamo poveikio, statinai neskiriami kartu su šiais vaistais:

  • Su nikotino rūgštimi, gali sutrikti kepenų ląstelės, taip pat endokrininiai organai – skydliaukė ir antinksčiai;
  • Su vaistu Ciklosporinas- gali labai padidinti AUC koncentraciją, o tai sukels neigiamą poveikį kepenų organams ir kraujotakai;
  • Kartu skiriamas gydymas statinais su fibratais veda prie patologijos miopatijos atsiradimo ir progresavimo;
  • Su fuzido rūgštimi, nes vienu metu vartojant, gali atsirasti šalutinis poveikis raumenų skaidulų ląstelėms ir išsivystyti patologija rabdomiolizei;
  • Antibakterinis vaistas eritromicinas. Gydant kartu, statinų koncentracija normą viršija 8 kartus. Tai sukelia neigiamą dviejų vaistų poveikį kraujotakai, taip pat kyla širdies organo patologijų rizika. Todėl būtina baigti gydymo kursą antibakteriniu vaistu ir tik po to pradėti gydymą statinais;
  • Su niacinu. Išsivysčius miopatijos patologijai yra šalutinio poveikio rizika, todėl gydymui Niacino ir statinų vartoti draudžiama;
  • Taip pat vartojant statinus, turite nustoti vartoti antidepresantus ir gerti alkoholinius gėrimus. Statinų vartojimas kartu su alkoholiu gali sukelti sunkų šalutinį poveikį ir nuvesti pacientą į komą.

Šiuolaikinių satinų lentelė su minimaliu šalutiniu poveikiu

aktyvus ingredientasKartos Nr.Cholesterolio molekulių mažinimo lygisišskirtines savybes
medžiaga atorvastatinas3 0.47 statinai yra pirmasis pasirinkimas gydant sistemines ir širdies patologijas. Didelis vaisto poveikis įvairių kategorijų pacientams.
komponentas rozuvastatinas4 0.5 yra vienas veiksmingiausių statinų, mažinančių cholesterolio kiekį minimaliomis dozėmis. Sumažina MTL molekules ir padidina DTL indeksą.
medžiaga simvastatinas1 0.38 Ši statinų grupė yra labiausiai subalansuota, tačiau didžiausios dozės sukelia didžiausią šalutinių poveikių skaičių.
komponentas fluvastatinas2 0.29 Fluvastatinai skiriami po kraujagyslių operacijų, taip pat po gydymo citostatikais.

Kaip teisingai paimti?

Vaistų dozės ir gydymo statinais trukmė priklauso nuo vaisto kartos.

Didžiausia paros dozė neturi viršyti 80,0 miligramų:

tarptautinis statino pavadinimasdozė per dieną
vaistas Atorvastatinas10,0 - 80,0
Pitavastatino tabletės2,0 - 4,0
vaistas Pravastatinas10,0 - 40,0
Vaistas Rosuvastatinas5,0 - 40,0
Cholesterolio kiekį mažinančios tabletės Lovastatinas10,0 - 80,0
vaistas Simvastatinas10,0 - 80,0
vaistas Fluvastatinas20,0 - 40,0

Visi skirtingų kartų statinai turi skirtingą lipofiliškumo ir įsiskverbimo į organizmo ląstelių membranas stadijas. Didžiausias šalutinis poveikis pasireiškia vartojant dideles maksimalias paros dozes ilgą gydymo laikotarpį, taip pat vartojant alkoholį.

Norėdami sumažinti neigiamą poveikį, turite sumažinti vaisto dozę.


Prieš miegą reikia gerti statinų tabletes, nes naktį cholesterolio sintezė yra aktyvesnė.

Jei terapinis tablečių vartojimo poveikis nepasiekiamas, būtina:

  • Padidinti paros dozę;
  • Stiprinkite savo mitybą, taip pat galite vartoti kitus vaistus;
  • Būtina pakeisti vaistą stipresniu statinu.

Profilaktikos metu skiriama palaikomoji dozė, o gydymo kurso metu – gydomoji dozė cholesterolio indeksui mažinti.

Dažniausiai vartojamų vaistų sąrašas

Visi vaistai turi ne tik tarptautinius pavadinimus, bet ir vaistų, kuriais jie parduodami vaistinių tinkle, pavadinimus:

tarptautiniai titulaivaistų pavadinimai vaistinėse
vaistas Atorvastatinas· vaistas Atomax;
· vaistas Atoris;
· Canon planšetės;
· vaistas Liptonorm;
· vaistas Liprimar;
· vaistas Torvacard;
· Tulpių tabletės.
Vaistas Rosuvastatinas· statinas Akorta;
· vaistas Crestor;
· Rožinė kortelė;
· vaistas Rozulip;
· Rokserio vaistas.
vaistas Simvastatinas· vaistas Vasilip;
· Simvacard;
Symvor tabletės;
· narkotikų Syncard;
· vaistas Zocor.
Pravastatino tabletėsLipostat tabletės
vaistas PitavastatinasLivazo tabletės
vaistas Lovastatinas· vaistas Cardiostatin;
· vaistas Choletar.
vaistas Fluvastatinasvaistas Lescol Forte

Išvada

Statinų grupės vaistai yra vieninteliai vaistai, turintys gerą gydomąjį poveikį mažinant cholesterolio indeksą kraujyje.

Tinkamai parinkti vaistai sukelia minimalų šalutinį poveikį organizmui.

Statinų veikimo mechanizmas yra gerai ištirtas. Statinai slopina fermento hidroksimetilglutarilkofermento A reduktazės (HMG-CoA reduktazės), kuri paverčia acetilkofermentą A mevalonatu, aktyvumą, ty nutraukia pirmąją cholesterolio sintezės grandinės grandį:

Acetilkofermentas A → mevalonatas → 5 pirofosfomevalonatas → izopektilpirofosfatas → 3,3 dimetilpirofosfatas → geranilpirofosfatas → farnezilpirofosfatas → skvalenas → lanosterolis → cholesterolis

Nėra visuotinai priimtos statinų klasifikacijos, paprastai statinai pateikiami chronologine tvarka pagal jų išvaizdą. Statinai gali būti klasifikuojami pagal jų hidrofiliškumą, metabolizmą citochromo P450 sistemoje ir lipidų kiekį mažinančio poveikio stiprumą. 1 ir 2 lentelėse parodytos pagrindinės statinų savybės.

1 lentelė.

Statinas Originalaus vaisto gamintojas Dienos dozė (mg) Natūralus arba sintetinis Hidrofiliškumas
Lovastatinas Merc Sharp ir Dome 10-80 Natūralus – iš grybo Aspergillus terreus Nr
Simvastatinas Merc Sharp ir Dome 5-80 Pusiau sintetinis Nr
Fluvastatinas Novartis 20-80 Sintetinis Nr
Pravastatinas Bristolis-Myersas Squibbas 10-40 Pusiau sintetinis Taip
Atorvastatinas Pfizer 10-80 Sintetinis Nr
Rosuvastatinas AstraZeneca 5-40 Sintetinis Taip

2 lentelė.

Statinas Metabolizmas per P450 sistemą Aktyvūs metabolitai Baltymų surišimas (%) Pašalinimo kelias Biologinis prieinamumas (%) Pusinės eliminacijos laikas (h)
Lovastatinas Taip Taip 95 Inkstai/kepenys 5 3
Simvastatinas Taip Taip 95-98 Inkstai/kepenys 5 2
Fluvastatinas Nr Nr 98 Daugiau kepenų 24 2,3 (kapsulės), 7 (retard tabletės)
Pravastatinas Nr Nr 50 Inkstai/kepenys 17 1,3-2,7
Atorvastatinas Taip Taip 98 Daugiau kepenų 14 14
Rosuvastatinas Nr Nr 90 Inkstai/kepenys 20 19

Klasifikacija pagal įtakos stiprumą kraujo lipidų spektrui

Pagal lipidų kiekį mažinančio poveikio stiprumą statinai gali būti išdėstyti silpninamojo poveikio tvarka (4 pav.).

4 pav. Statinų lipidų kiekį mažinančio poveikio sunkumas

Statinų lipidų kiekį mažinančio poveikio sunkumas buvo tiriamas tiesiogiai lyginant MERCURY I tyrime (kaip GALAXY programos dalis). Įvertintas statinų poveikis MTL ir DTL cholesterolio kiekiui. Kitas tyrimas, kuriame buvo tiesiogiai lyginamas rozuvastatino ir atorvastatino poveikis, buvo STELLAR tyrimas. Jis parodė, kad 10 mg rozuvastatino dozė buvo 3–4% veiksmingesnė mažinant MTL cholesterolio kiekį nei 20 mg atorvastatino dozė. Gydant rozuvastatinu 10-40 mg doze, MTL cholesterolio kiekis sumažėjo 46-55%, o gydant atorvastatinu 10-80 mg doze MTL cholesterolis sumažėjo 37-51%.

Lyginamoji analizė parodė, kad rozuvastatino dozė yra 10-40 mg per parą. leido pasiekti tikslinį lipidų kiekį 82-89% atvejų, o atorvastatiną, skiriant 10-80 mg per parą, - 69-85% atvejų (5 pav.).

5 pav. Statinų terapijos poveikis MTL ir DTL cholesterolio kiekiui (STELLAR tyrimo rezultatai)


Be lipidų kiekį mažinančio poveikio, statinai veikia aterosklerozines plokšteles, uždegiminius veiksnius ir endotelio funkciją (pleiotropinis poveikis).

Statinų terapijos įtaka aterosklerozinių plokštelių dydžiui

MTL cholesterolio kiekio koreliacija su angiografiniais radiniais įrodyta keletu tyrimų (6 pav.).

6 pav. MTL cholesterolio kiekio koreliacija su aterosklerozine arterijų liga

Intensyvios terapijos rozuvastatinu poveikis aterosklerozinių plokštelių dydžiui buvo įtikinamai įrodytas neseniai baigtame ASTEROID tyrime. Šiame tyrime buvo tiriamas rozuvastatino poveikis vainikinių arterijų aterosklerozės eigai naudojant intravaskulinį ultragarsą. Tyrime dalyvavo 507 pacientai, sergantys vainikinių arterijų ateroskleroze (sumažėjęs spindis ne daugiau kaip per pusę skersmens bent 40 mm). Gydymas rozuvastatinu 40 mg doze truko 2 metus.

Galutiniai taškai buvo santykinio, absoliutaus ir normalizuoto apnašų tūrio (RPV, AVP ir NPV) pokyčiai. Dėl to AOB labiausiai pažeistame vainikinės arterijos segmente sumažėjo 6,8%, AOB įvertintame vainikinės arterijos segmente sumažėjo 0,79%, AOB sumažėjo labiausiai paveiktame vainikinės arterijos segmente. vainikinių arterijų 9,1% (p

7 pav. Aterosklerozinių apnašų mažinimas gydant rozuvastatinu 40 mg per parą. 2 metus (ASTEOID tyrimas). Sonogramos, pateiktos Cleveland Clinic Core Laboratory (EEM – išorinė elastinė membrana)

Statinų poveikis uždegiminiams veiksniams

Sergantiesiems ateroskleroze atsiranda tam tikrų ląstelių ir humoralinių pokyčių. Padidėja citokinų, ūminės fazės baltymų, augimo faktorių ir adhezijos molekulių aktyvumas. Nustatyta, kad pagrindinis veiksnys, skatinantis hepatocitų C reaktyvaus baltymo (CRP) sintezę, yra citokinai, pirmiausia interleukinas-6 (IL-6). Kadangi CRP, interleukinai ir adhezijos molekulės yra uždegimo žymenys, jų kiekio sumažėjimas gali būti vertinamas kaip teigiamas poveikis. Šiuo metu aktyviai tiriamas CRP sumažėjimo mechanizmas veikiant statinams. Statinai padeda susilpninti IL-1 šeimos interleukinų (IL-1?, IL-1?), kurie turi priešuždegiminį poveikį, ekspresiją ir sumažina tirpių baltymų (sCD40L), susijusių su naviko nekrozės faktoriumi TNF, kiekį. -?. Didelis sCD40L kiekis yra susijęs su padidėjusiu pasikartojančių širdies ir kraujagyslių reiškinių dažniu. Taip pat žinoma, kad statinai turi priešuždegiminį poveikį, pavyzdžiui, jų poveikį leukocitų aktyvacijai ir CRP lygio mažinimui. Įrodyta, kad priešuždegiminį citokinų naviko nekrozės faktorių, kuris pablogina endotelio funkciją, makrofaguose gali slopinti gydymas statinais.

Tai, kad gydymas statinais sumažina CRP lygį, buvo nustatytas remiantis didelio masto tyrimų rezultatais. Analizė apėmė visų statinų vaistų, įskaitant rozuvastatiną, tyrimus. Priešuždegiminis statinų poveikis buvo nustatytas ištyrus jų lipidų kiekį mažinantį poveikį. ANDROMEDA tyrime buvo lyginamas rozuvastatino ir atorvastatino poveikis mažinant MTL cholesterolio ir CRP koncentraciją pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Nors vartojant rozuvastatiną 10 ir 20 mg dozėmis, CRP koncentracijos sumažėjimas 6-13 viršijo atorvastatino poveikį tokiomis pačiomis dozėmis, šie skirtumai nebuvo reikšmingi. Tačiau galima teigti, kad gydymas rozuvastatinu turi ryškų poveikį CRP lygiui ir kitiems uždegimo rodikliams.

PROVE-IT TIMI 22 tyrimo rezultatai rodo, kad esant tokiam pačiam lipidų kiekiui gydymo statinais metu, pacientams, kurių CRP reikšmės buvo žemos, po miokardo infarkto arba mažesnio aterosklerozės progresavimo rezultatai buvo geresni, vertinant intravaskuliniu ultragarsu.

Tikslinis CRP mažinimo lygis REVERSAL tyrime buvo 2,0 mg/l; šis CRP lygis artėja prie populiacijos lygio. Buvo lyginami pravastatinas (40 mg per parą) ir atorvastatinas (80 mg per parą). Gydant pravastatinu, absoliutus ateromos tūris padidėjo 2,7%, gydant atorvastatinu buvo pasiektas ateromos augimo sustabdymas (-0,4%, p = 0,98). Kaip parodyta šiame tyrime, pacientams, kurių CRP ir MTL-C koncentracija plazmoje vienu metu sumažėjo, vainikinių arterijų aterosklerozė progresavo lėčiau, matuojant intravaskuliniu ultragarsu.

Statinų poveikis uždegiminiams veiksniams ir toliau tiriamas vykstančiame JUPITER tyrime. JUPITER yra didelis, perspektyvus, placebu kontroliuojamas rozuvastatino tyrimas pacientams, kuriems nėra akivaizdžios hiperlipidemijos (MTL-C 2,0 mg/l).

Statinų poveikis endotelio funkcijai

Endotelio disfunkcija taip pat vaidina svarbų vaidmenį IŠL patogenezėje. Endotelio disfunkcija gali būti ankstyvos stadijos širdies ir kraujagyslių ligų žymeklis. Azoto oksido sintezės stimuliavimas arba peroksido kiekio mažinimas atkuria endotelio funkciją. Panašių savybių turintys vaistai yra statinai ir angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitoriai.

Nors pagrindinis statinų poveikis yra teigiamas poveikis lipidų spektrui, tačiau patikimai žinoma, kad mažinant MTL cholesterolio kiekį pagerėja endotelio funkcija. Endotelio funkcijos atstatymas gydant statinais sumažina širdies ir kraujagyslių ligų riziką. Klinikiniai tyrimai patvirtina, kad panašus poveikis pasireiškia praėjus 16 savaičių nuo gydymo pradžios ir jis nėra susijęs tik su MTL cholesterolio kiekio sumažėjimu. Toks vadinamasis pleiotropinis statinų poveikis paaiškinamas tuo, kad statinai slopina geranilgeranilo pirofosfato, kuris aktyvuoja Rho baltymą (efektoriaus baltymus, kurie yra ląstelių funkcijas kontroliuojančios kinazės), sintezę. Šis baltymas, pagrįstas guanozino trifosfatu, reguliuoja daugybę specifinių ląstelių reakcijų, keičia kraujagyslės sienelės pralaidumą, sukelia monocitų sukibimą ir migraciją per endotelį. Kiti statinų veikimo mechanizmai ne tokie aiškūs; Manoma, kad statinai gali tiesiogiai ir netiesiogiai pagerinti endotelio funkciją. Pavyzdžiui, buvo įrodyta, kad lovastatinas ir simvastatinas sukelia eNOS (endotelio azoto oksido sintazės) genų transkripciją endotelio ląstelėse. Taigi statinų pleiotropinis poveikis yra ne mažiau svarbus nei lipidų kiekį mažinančių.

Kitas galimas statinų poveikis

Be minėtųjų, aptariamas ir kitas statinų poveikis, tačiau reikia pažymėti, kad šis poveikis nebuvo įrodytas dideliais tyrimais, todėl rekomenduojame juos vertinti skeptiškai.

  1. Vainikinių arterijų išsiplėtimas.
  2. Koronarinių arterijų spazmų prevencija.
  3. Koronarinės angiogenezės stimuliavimas.
  4. Kraujagyslių lygiųjų raumenų ląstelių proliferacijos slopinimas.
  5. Trombocitų agregacijos slopinimas, trombocitų ir raudonųjų kraujo kūnelių skaičiaus sumažėjimas, dėl ko mažėja kraujo klampumas.
  6. Trombino lygio mažinimas ir fibrinolizės stimuliavimas, plazminogeno aktyvatoriaus inhibitoriaus lygio mažinimas.
  7. Padidėjusi NO sintezė endoteliu.
  8. Makrofagų migracijos į kraujagyslių sienelę slopinimas.
  9. Antioksidacinis veikimas.
  10. Imunosupresinis poveikis.
  11. Albuminurijos mažinimas sergant cukriniu diabetu.
  12. Kairiojo skilvelio hipertrofijos mažinimas.
  13. Antiaritminis poveikis.
  14. Lėtina Alzheimerio ligos ir demencijos progresavimą.

Bibliografija

  1. Nuoroda VIDAL 2006
  2. Schuster H ir kt. Statinų keitimo įtaka lipidų kiekio siekimui: efektyvaus cholesterolio kiekio sumažėjimo matavimas naudojant rosuvastatino terapiją (MERCURY I). Am Heart J., 2004; 147:705-12.
  3. Jonesas P.H., Davidsonas M.H., Steinas E.A. ir kt. STELLAR studijų grupei. Rozuvastatino ir atorvastatino, simvastatino ir pravastatino veiksmingumo ir saugumo palyginimas skirtingomis dozėmis (STELLAR tyrimas). Am J Cardiol 2003; 92: 152-160.
  4. Jukema JW, Bruschke AVG, van Boven AJ ir kt. b) de Groot E, Jukema JW, van Boven AJ ir kt. c) Jukema JW, Zwinderman AH, van Boven AJ ir kt. a) Pravastatino lipidų kiekio mažinimo poveikis vainikinių arterijų ligos progresavimui ir regresijai simptominiams vyrams, kurių cholesterolio kiekis serume yra normalus arba vidutiniškai padidėjęs. Regresijos augimo vertinimo statino tyrimas (REGRESS) b) Pravastatino poveikis vainikinių arterijų aterosklerozės progresavimui ir regresijai bei kraujagyslės sienelių pokyčiams miego arterijose ir šlaunikaulio arterijose: regresijos augimo vertinimo statino tyrimo ataskaita. c) Sinerginio poveikio įrodymai kalcio kanalų blokatoriai su lipidų kiekį mažinančiu gydymu lėtinant vainikinių arterijų aterosklerozės progresavimą pacientams, kuriems yra normalus ar vidutiniškai padidėjęs cholesterolio kiekis. (a) Circulation 1995; 91: 2528-40 (b) Am J Cardiol 1995; 76: 40C-6C (c) Arterioscler Thromb Vasc Biol 1996; 16: 425-30.
  5. Pitt B, Ellis SG, Mancini GBJ ir kt. (b) Pitt B, Mancini GBJ, Ellis SG ir kt. a) Daugiacentrio kiekybinio pravastatino angiografinio tyrimo sukūrimas ir įdarbinimas Jungtinėse Valstijose, siekiant apriboti aterosklerozę vainikinių arterijų (PLAC I). klinikinių įvykių. (a) Am J Cardiol 1993; 72: 31-5 (b) J Am Coll Cardiol 1995; 26: 1133-9.
  6. Blankenhorn DH, Azen SP, Kramsch DM ir kt. b) Alaupovic P, Hodis HN, Knight-Gibson C ir kt. c) Mack WJ, Krauss RM, Hodis HN. a) Koronarinės angiografijos pokyčiai gydant lovastatinu. Stebimas aterosklerozės regresijos tyrimas (MARS) (b) Lovastatino poveikis apoA ir apoB turintiems lipoproteinams. Šeimos pacientų pogrupyje, dalyvaujančioje stebimo aterosklerozės regresijos tyrime (MARS) (c) Lipoproteinų poklasiai stebimo aterosklerozės regresijos tyrime (MARS). Gydymo poveikis ir ryšys su vainikinių arterijų angiografijos progresavimu (a) Ann Intern Med 1993; 119: 969-76 (b) Arterioscler Thromb 1994; 14: 1906-14 (c) Arterioscler Thromb Vasc Biol 1996; 16: 697-704.
  7. MAAS tyrėjai Simvastatino poveikis vainikinių arterijų ateromai: Multicentre Anti-Atheroma Study (MAAS) nuoroda (-os) Lancet 1994;344:633-8.
  8. Herd JA, Vakarų MS, Ballantyne C ir kt. b) Herd JA, Ballantyne C, Farmer J ir kt. a) Lipoproteinų ir vainikinių arterijų aterosklerozės tyrimo (LCAS) su fluvastatinu pradinės charakteristikos (b) Fluvastatino poveikis vainikinių arterijų aterosklerozei pacientams, kuriems yra nedidelis ar vidutinio sunkumo cholesterolio padidėjimas (lipoproteinų ir vainikinių arterijų aterosklerozės tyrimas) Literatūros šaltiniai (a) Am J Cardiol 1994; 73: 42D-9D (b) Am J Cardiol 1997; 80: 278-86.
  9. Waters D, Higginson L, Gladstone P ir kt. b) Waters D, Higginson L, Gladstone P ir kt. a) Monoterapijos HMG-CoA reduktazės inhibitoriumi poveikis vainikinių arterijų aterosklerozės progresavimui, įvertintas serijine kiekybine arteriografija. Kanados koronarinės aterosklerozės intervencijos tyrimas (b) Cholesterolio kiekio mažinimo poveikis vainikinių arterijų aterosklerozės progresavimui moterims: Kanados koronarinės aterosklerozės intervencijos tyrimo (CCAIT) potyris (a) Circulation 1994;89:959-68 (b) Circulation 5;29 :2404-10.
  10. Nissen S ir kt. Labai didelio intensyvumo statinų terapijos poveikis koronarinės aterosklerozės regresijai. Asteroidas JAMA 2006;295(13):1556-1565.
  11. Ridker PM, Rifai N, Stampfer MJ, Hennekens CH. Interleukino-6 koncentracija plazmoje ir būsimo miokardo infarkto rizika tarp akivaizdžiai sveikų vyrų. Tiražas 2000; T. 101, N 15, 1767-1772.
  12. Sager PT, Melani L, Lipka L ir kt. Ezetimibo tyrimo grupei. Ezetimibo ir simvastatino kartu vartojimo poveikis didelio jautrumo C reaktyviam baltymui. Am J Cardiol 2003; T. 92, N 12, 1414-1418.
  13. Wahre T, Yundestat A, Smith C ir kt. Padidėjusi interleukino-1 raiška sergant vainikinių arterijų liga, kai sumažėja HMG-CoA reduktazės inhibitorių poveikis. Tiražas, 2004; T. 109, N 16, 1966-1972.
  14. Schonebeck U, eVaro N, Libby P ir kt. Tirpus CD40L ir širdies ir kraujagyslių ligų rizika moterims. Tiražas, 2001, V104, 2266-2268.
  15. Kinlay S, Schwartz GG, Olsson ir kt. Atorvastatino poveikis pasikartojančių širdies ir kraujagyslių reiškinių rizikai po ūminio koronarinio sindromo, susijusio su labai tirpiu CD40 ligandu, miokardo išemijos mažinimo ir agresyvaus cholesterolio kiekio mažinimo (MIRACL) tyrime. Tiražas 2004; T. 110, 386-391.
  16. Pruefer D, Makowski J, Schnell M ir kt. Simvastatinas slopina Staphylococcus aureus alfa toksino uždegimines savybes. Tiražas 2002;106:2104-2110.
  17. Ridker PM, Rifai N, Pfeffer MA ir kt. Ilgalaikis pravastatino poveikis C reaktyviojo baltymo koncentracijai plazmoje. Tiražas 1999;100:230-235.
  18. Pahan K, Sheikh FG, Namboodiri AM, Singh I. Lovastatinas ir fenil-acetatas slopina azoto oksido sintazės ir citokinų indukciją žiurkių pirminiuose astrocituose, mikroglijose ir makrofaguose. J Clin Invest. 1997; 100: 2671-2679.
  19. Betteridge DJ, Gibson M. Rosuvastatino poveikis MTL-C ir CRP lygiui pacientams, sergantiems 2 tipo cukriniu diabetu: ANDROMEDA tyrimo rezultatai. Atheroscler Suppl 2004; 5: 107-108.
  20. Ridker PM, Cannon CP ir kt. PROVE IT-TIMI 22 tyrėjams. C reaktyvaus baltymo lygis ir rezultatai po gydymo statinais. N Engl J Med 2005; T. 352, N1, 20-28.
  21. Nissen SE, Tuzcu E, Schoenhagen P ir kt. skirta REVERSAL tyrėjams. Statinų terapija, MTL cholesterolis, C reaktyvusis baltymas ir vainikinių arterijų liga. N Engl J Med 2005; T. 352, N 1, 29-38 29.
  22. Ridker PM Rosuvastatin pirminei širdies ir kraujagyslių ligų prevencijai pacientams, kuriems yra mažas mažo tankio lipoproteinų cholesterolio kiekis ir padidėjęs didelio jautrumo C reaktyvusis baltymas. JUPITER bandymo loginis pagrindas ir dizainas. Tiražas 2003;108:2292.
  23. Aengevaeren WR. Be lipidų, endotelio vaidmuo sergant vainikinių arterijų liga. Aterosklerozė. 1999; 147 (1 priedas): S11-S16.
  24. Taddei S, Virdis A, Mattei P ir kt. Nuo endotelio priklausomas dilbio kraujagyslės išsiplėtimas sumažėja normalios kraujospūdžio pacientams, kurių šeimos istorijoje buvo hipertenzija. J Cardiovasc Pharmacol. 1992; 20 (priedas 12): S193-S195.
  25. Gibbons GH. Kardioprotekciniai AKF slopinimo mechanizmai. Angiotenzino II azoto oksido balansas. Narkotikai. 1997;54(priedas 5):1-11.
  26. Harrison DG, Armstrong ML, Freiman PC, Heistad DD. Nuo endotelio priklausomo atsipalaidavimo atkūrimas dietiniu aterosklerozės gydymu. J Clin Invest. 1987;80:1808-1811.
  27. Tamai O, Matsuoka H, ​​Itabe H ir kt. Vienkartinė MTL aferezė pagerina nuo endotelio priklausomą vazodilataciją žmonėms, sergantiems hipercholesterolemija. Tiražas. 1997;95:76-82.
  28. Treasure CB, Klein JL, Weintraub WS ir kt. Teigiamas cholesterolio kiekį mažinančios terapijos poveikis vainikinių arterijų endoteliui pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga. N Engl J Med. 1995;332:481-487.
  29. Masumoto A, Hirooka Y, Hironaga K ir kt. Pravastatino poveikis endotelio funkcijai pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga (nuo cholesterolio nepriklausomas pravastatino poveikis). Esu J Cardiol. 2001;88:1291-1294.
  30. Shepherd J, Cobbe SM, Ford I ir kt., Vakarų Škotijos vainikinių arterijų prevencijos tyrimo grupė Koronarinės širdies ligos prevencija pravastatinu vyrams, sergantiems hipercholesterolemija. N Engl J Med. 1995; 333: 1301-1307.
  31. Ilgalaikės intervencijos pravastatinu gydant išeminę ligą (LIPID) tyrimo grupė. Širdies ir kraujagyslių reiškinių ir mirties prevencija vartojant pravastatiną pacientams, sergantiems koronarine širdies liga ir įvairiais pradiniais cholesterolio kiekiais. N Engl J Med. 1998; 339: 1349-1357.
  32. 34. Schwartz GG, Olsson AG, Ezekowitz MD ir kt. Atorvastatino poveikis ankstyviems pasikartojantiems išeminiams reiškiniams esant ūminiams koronariniams sindromams: MIRACL tyrimas: atsitiktinių imčių kontroliuojamas tyrimas. JAMA. 2001;285:1711-1718.
  33. Vaughan CJ, Gotto AM, Basson CT. Besivystantis statinų vaidmuo gydant aterosklerozę. J Am Coll Cardiol. 2000;35:1-10.
  34. Goldstein JL, Brown MS. Mevalonato kelio reguliavimas. Gamta. 1990;343:425-430.
  35. Ridley A.J. Rho šeimos baltymai: koordinuoja ląstelių atsakus. Trends Cell Biol. 2001;11:471-477.
  36. Amano M, Fukata Y, Kaibuchi K. Rho-associated kinazės reguliavimas ir funkcijos. Exp Cell Res. 2000; 261:44-51.
  37. Strey A, Janning A, Barth H, Gerke V. Endotelio Rho signalizacija reikalinga monocitų transendotelinei migracijai. FEBS Lett. 2002;517:261-266.
  38. Worthylake RA, Lemoine S, Watson JM, Burridge K. RhoA reikalingas monocitų uodegos atitraukimui transendotelinės migracijos metu. J Cell Biol. 2001;154:147-160.
  39. A.I. Korzun, Kirillova M.V. Lyginamosios HMG-CoA reduktazės inhibitorių (statinų) charakteristikos. Analitinė apžvalga. Karo medicinos akademijos Karinio jūrų laivyno ir bendrosios terapijos skyrius, Sankt Peterburgas, 200.

Statinai cholesterolio kiekiui kraujyje mažinti buvo naudojami daugiau nei 20 metų, tačiau šiandien vis dažniau galima išgirsti apie šių vaistų keliamą pavojų. Kokį trumpalaikį ir ilgalaikį neigiamą poveikį turi statinai?

Statinai yra didžiausi cholesterolio pertekliaus priešai, todėl be jų sunku įsivaizduoti aterosklerozės gydymą. Tačiau, nepaisant to, kad šie vaistai jau išgelbėjo daugiau nei tūkstantį gyvybių, gydymas jų pagalba yra rimtas smūgis organizmui. Kas yra statinai, kokia žala juos vartojant ir ar jie turi šalutinį poveikį?

Prieš svarstydami apie narkotikų žalą, turite juos geriau žinoti. Statinai yra vaistai, kurie slopina cholesterolio sintezę kepenyse, be to, jie pagreitina organizmui kenksmingų MTL (mažo tankio lipoproteinų) pasišalinimą iš organizmo, didina DTL (didelio tankio) kiekį. lipoproteinai) kraujyje.

Tačiau statinai veikia ne tik organus, bet ir slopina cholesterolio pasisavinimą iš kraujo, gaunamo su maistu.

Šalutiniai poveikiai

Bet kokių vaistų kišimasis į organizmą nelieka nepastebėtas, kartais organizmas apie tai praneša pačioje gydymo pradžioje. Pacientas gali pastebėti šalutinį statinų poveikį po 3-4 dienų:

  • pykinimas;
  • skauda raumenis;
  • galvos skausmas;
  • apetito stoka;
  • virškinimo sutrikimai;
  • skausmas kepenų srityje;
  • bėrimas;
  • vidurių pūtimas;
  • nemiga.

Šie šalutiniai poveikiai atsiranda dėl per didelio organizmo jautrumo cholesterolio apykaitos pokyčiams, kuris žymiai padidėja, kai šios medžiagos kiekis kraujyje yra per didelis, nes organizmas pripranta prie šios būklės.

Minėto šalutinio poveikio rizika žymiai padidėja, jei pacientas:

  • kartu su statinais vartoja antibiotikus;
  • vartoja vaistus nikotino rūgšties pagrindu;
  • nesilaikykite dietos be cholesterolio;
  • geria alkoholį;
  • serga peršalimo ligomis.

Narkotikų žala

Jei gydymo pradžioje pacientas nepastebėjo šalutinio poveikio, tai nereiškia, kad vaistas buvo vartojamas nepaliekant pėdsakų ant kūno. Ilgai vartojant (vidutinė gydymo šiais vaistais trukmė yra 3–4 mėnesiai), žala „kaupiasi“.

Pastaraisiais metais daugelis gydytojų pažymėjo, kad statinai daro daugiau žalos nei naudos. Šiuose amerikiečių specialistų tyrimuose netgi teigiama, kad daugiau nei pusė žmonių, kuriems buvo paskirti šie vaistai, galėjo apsieiti be jų. Kokie yra neigiami teiginiai apie statinus, ar jie daro realią žalą?

Žala raumenims

Vartojant statinus raumenys patiria didžiausią žalą. Dažnai dėl ilgalaikio gydymo išsivysto rabdomiolizė – dryžuotų raumenų sunaikinimo procesas. Tai lydi:

  • raumenų skausmas;
  • svorio metimas;
  • žemas kraujo spaudimas;
  • galvos svaigimas;
  • diskomfortas širdies srityje.

Nepaisant to, kad statinai naudojami tam, kad širdis būtų sveika ir nepatirtų aterosklerozės pasekmių, šie vaistai jai taip pat kenkia, nes ji susideda iš dryžuotų raumenų, todėl jos audiniai taip pat gali būti sunaikinti.

Ryškus statinų širdžiai žalingo poveikio pavyzdys – kardiologo Atkinso mirtis nuo organų nepakankamumo dėl raumenų atrofijos. Gydytojas vartojo vaistus, mažinančius cholesterolio kiekį kraujyje, tačiau jo organizmas negalėjo toleruoti susikaupusio šalutinio poveikio.

Kodėl atsiranda rabdomiolizė?

Ši liga ne veltui išsivysto vartojant statinus, nes šie vaistai nuo didelio cholesterolio kiekio sutrikdo ląstelių procesus raumenų audinyje. Taip atsitinka dėl jų poveikio CoQ10 sintezei miocituose. Ši medžiaga yra atsakinga už energijos gamybą raumenų ląstelių mitochondrijose, kuri reikalinga jų susitraukimui, „atsitaisymui“, dalijimuisi ir kitiems svarbiems procesams.

Kai dėl CoQ10 trūkumo miocitų mitochondrijose nustoja gamintis energija, jie pamažu pradeda irti ir tampa pavojingi organizmui, todėl jų skaidymas ir šalinimas pagreitėja.

Žala inkstams

Baltymų molekulės filtruojamos mažose ir siaurose inkstų kraujagyslėse, kad jos neišsiskirtų iš organizmo su šlapimu. Kai žmogus ilgą laiką vartoja statinus, jam išsivysto inkstų nepakankamumas, suporuotuose filtro organuose atsiranda akmenų.

Taip atsitinka dėl to, kad anksčiau paminėtos raumenų rabdomiolizės metu išsiskiria didžiulis kiekis baltymų molekulių, kurios užkemša siaurus inkstų kraujagyslių liumenis.

Be to, kad inkstai „užsikimšę“ baltymais, juose kaupiasi šių medžiagų skilimo produktai, pavyzdžiui, amoniakas, kurie yra pavojingi organizmui ir kenkia visoms organų sistemoms.

Žala kepenims


Ilgalaikis statinų vartojimo šalutinis poveikis taip pat turi įtakos kepenų sveikatai. Slopindami fermentų, atsakingų už cholesterolio sintezę, sintezę, šie vaistai sutrikdo organo veiklą. Dažnai stebimas padidėjęs aktyvumas gaminant kitas veikliąsias medžiagas, pvz., transamilazes.

Be tiesioginio poveikio kepenims, yra ir netiesioginis poveikis. Gydymo statinais kursas trunka mažiausiai 3 mėnesius, per tą laiką kepenys turi kasdien neutralizuoti pagalbinius vaisto komponentus, joms tenkantis krūvis gerokai padidėja.

Cukrinio diabeto vystymasis

Jei statinus vartojate ilgą laiką, rizika susirgti 1 tipo cukriniu diabetu žymiai padidėja. Vartojant vaistus, mažinančius cholesterolio kiekį kraujyje, padidėja kasos apkrova, ji negali veikti kaip įprasta, gamindama gyvybiškai svarbų insuliną. Tuo pačiu metu kepenys sukuria imunitetą šiam hormonui, kuris mažina cukraus kiekį kraujyje.

Atsiradus atsparumui insulinui, gliukozės kiekis kraujyje nesureguliuojamas ir pradeda kilti, ypač jei žmogus turi smaližius ar piktnaudžiauja alkoholiu. Laikui bėgant atsparumas šiam hormonui tik didės ir be būtino gydymo išsivystys nuo insulino priklausomas cukrinis diabetas.

Atsparumas insulinui (imunitetas) padidina uždegiminių reakcijų trukmę, todėl diabetą dažnai lydi podagra, nefropatija, infekcinės ligos.

Priešlaikinis ląstelių senėjimas

Jų membranos yra atsakingos už ląstelių elastingumą ir apsaugą. Kasdien jie „tikrinami dėl stiprumo“ ne tik išorinių veiksnių (temperatūra, slėgis, fizinis poveikis), bet ir vidiniai, pavyzdžiui, membranos fosfolipidai gali būti sunaikinti veikiant ląstelių fermentams. Tačiau tai neįvyksta dėl Q10, kuris blokuoja jų veiklą.

Cholesterolio molekulės nedalyvauja Q10 sintezėje, tai kaip tada statinai sumažina šios medžiagos kiekį? Reikalas tas, kad MTL, o daugiausia trigliceridai, per kraują juda iš Q10 sintezės vietų. Ženkliai sumažinus cholesterolio kiekį, ląstelių membranų apsauga tiesiog nepasiekia ląstelių. Imuninės ir limfinės sistemos ląstelės bei trombocitai patiria ypač didelį Q10 trūkumą. Nors ląstelės neturi šios medžiagos, jos molekulės laisvai cirkuliuoja kraujyje, tačiau negali būti pristatytos į paskirties vietą.

Q10 trūkumo pasekmės pavojingos ląstelių gyvybei – jų membranos, veikiamos ląstelių fermentų, pradeda griūti, praranda elastingumą ir gebėjimą greitai atsinaujinti. Tai žmogaus sveikatai atspindi per didelis odos sausumas, blyškumas ir pilkšva spalva, smulkių raukšlių atsiradimas, kraujo krešėjimo pablogėjimas, imuniteto sumažėjimas. Šis statinų šalutinis poveikis gali pasireikšti po 5-6 gydymo mėnesių.

Pregnenolono vagystės sindromas

Tai nėra lėtinė ar genetinė liga, o kito ilgalaikio statinų vartojimo šalutinio poveikio trumpinys. Žala dėl cholesterolio mažinimo slypi ne tik dėl Q10 trūkumo, bet ir dėl endokrininių ląstelių veiklos sutrikimo.

Cholesterolio didelius kiekius naudoja antinksčiai, endokrininiai organai, kurie sintetina steroidinius hormonus. Statinams smarkiai blokuojant šio MTL sintezę kepenyse, šių organų ląstelės patiria šoką, nes staiga praranda substratą veikliųjų medžiagų sintezei.

Jų atsakymas pavojingas organizmui: antinksčiuose visos likusios tarpinės „žaliavos“ įvairių hormonų gamybai – pregnenolonas – naudojamos kortizoliui – steroidiniam streso hormonui – gaminti.

Kortizolio šoko poveikis

Šis „prioritetų pakeitimas“ vienu metu kenkia kelioms kūno sistemoms. Visų pirma, tai širdies ir kraujagyslių sistema, nes kortizolis turi kraujagysles sutraukiantį poveikį ir pagreitina širdies plakimą.

Ne mažiau kenčia ir nervų sistema, kurios neuronai nuolat yra sužadinto streso būsenoje. Tuo pačiu metu žmogus tampa irzlus, ištinka agresijos ir panikos priepuoliai, atsiranda nemiga, mažėja darbingumas.

Svarstydami apie žalingą kortizolio šoko poveikį, kurį sukelia statinų vartojimas, reikia nepamiršti ir endokrininės sistemos. Minėto hormono sintezė sustabdo svarbiausių veikliųjų medžiagų gamybą: lytinių hormonų (estrogenų, progesterono, testosterono ir kitų), gliukokortikoidų, mineralkortikoidų, aldosterono ir kitų.

Padidėjęs kaulų trapumas

Vartodamas steroidus, žmogus savarankiškai kenkia savo kaulams. Dėl ženkliai sumažėjusio cholesterolio kiekio kraujyje sumažėja vitamino D gamyba odoje, kuris gaminasi būtent iš MTL, veikiant saulei. Ši medžiaga skatina liūto dalies kalcio, patenkančio į organizmą, įsisavinimą. Ilgai vartojant statinus, ypač žiemą, didėja kaulų trapumas, raumenų skausmai (be kalcio jų darbas neįmanomas) ir kiti nemalonūs simptomai.

Tai nėra visas ilgalaikių neigiamų statinų vartojimo padarinių sąrašas. Kai kurie specialistai gydymą jų pagalba sieja su kataraktos, Alzheimerio ar Parkinsono ligos išsivystymu, atminties pablogėjimu, skydliaukės veiklos susilpnėjimu, lėtiniu nuovargiu ir kt. Tokie duomenys dar nepatvirtinti, tačiau kelia rimtų klausimų, ar statinus apskritai galima vartoti.

Deja, statinai šiandien išlieka veiksmingiausiais cholesterolio kiekį mažinančiais vaistais. Žinoma, yra ir kitų, tačiau jie yra brangesni ir vis dar mažai žinomi NVS šalyse, todėl gydytojai saugiai skiria jau patikrintus ir nebrangius Simgal, Leskol, Zocor, Vytorin ir kitus vaistus.

Gydymas statinais yra veiksmingas būdas sumažinti cholesterolio kiekį kraujyje, tačiau dažnai jų žala gerokai viršija naudą. Jūs negalite vartoti statinų savarankiškai, o jei gydytojas juos paskyrė, turite jo paklausti apie galimą vaistų alternatyvą ar dietą be cholesterolio.

Pagrindinis statinų šalutinis poveikis yra raumenų skausmas, nuovargis, kepenų pažeidimas, virškinimo sutrikimai, padidėjęs cukraus kiekis kraujyje ir 2 tipo diabeto rizika. Mažiau žinomos, bet dažnos statinus vartojančių žmonių problemos yra atminties ir mąstymo problemos, panašios į demenciją. Šalutinis cholesterolio tablečių poveikis kelia susirūpinimą žmonėms, kurie jas vartoja. Įtariama, kad farmacijos įmonės bando sumenkinti problemų, susijusių su savo vaistais, dažnumą.

Šalutinis statinų poveikis: išsamus straipsnis

Yra didesnė statinų šalutinio poveikio rizika žmonėms, kurie:

  • vienu metu vartojant kelis vaistus nuo cholesterolio (to nedarykite!);
  • vyresni nei 65 metų;
  • kenčia nuo inkstų ar kepenų ligų;
  • gerti daug alkoholio.

Daug alkoholio vartojimas reiškia daugiau nei du gėrimus per dieną jaunesniems nei 65 metų vyrams. Vyresniems nei 65 metų vyrams, taip pat visoms moterims per dieną leidžiama išgerti ne daugiau kaip vieną alkoholio porciją. Viena alkoholio porcija yra 10-15 gramų gryno alkoholio. Viena skardinė alaus 0,33 l, viena taurė vyno arba šlakelis stipraus 40 laipsnių stiprumo alkoholinio gėrimo. Jei geriate daugiau alkoholio nei nurodyta aukščiau, neturėtumėte gydytis statinais, kad išvengtumėte kepenų sutrikimų. Aptarkite tai su savo gydytoju.

Naujausios kartos statinai: rozuvastatinas

Jei yra didelė širdies priepuolio ir insulto rizika, turėtumėte vartoti statinus, nepaisant galimo šalutinio poveikio. Didelės rizikos pacientai – sergantieji hipertenzija, cukriniu diabetu, koronarine širdies liga, apatinių galūnių ateroskleroze, taip pat asmenys, kuriems atlikta stentavimo ar vainikinių arterijų šuntavimo operacija. Jie turėtų nutraukti statinų vartojimą tik tada, kai šalutinis poveikis tampa netoleruojamas. Nes jokie kiti vaistai ar maisto papildai taip pat negali ženkliai sumažinti širdies ir kraujagyslių nelaimių rizikos bei pailginti gyvenimo.

Raumenų ir sąnarių skausmas Dažniausias šalutinis poveikis. Raumenų problemos gali sukelti nedidelį diskomfortą arba būti tokios sunkios, kad apsunkina kasdienį gyvenimą. Pavyzdžiui, bus sunku lipti laiptais ar net vaikščioti.
Rabdomiolizė Raumenų audinio sunaikinimas, dėl kurio į kraują patenka medžiagos, pažeidžiančios inkstus. Pacientas jaučia ūminį skausmą ir inkstų nepakankamumo simptomus. Mirtinas, bet itin retas šalutinis poveikis.
Kepenų pažeidimas Statinų vartojimas gali pabloginti ALT, AST ir kitų kepenų fermentų kraujo tyrimų rezultatus. Bet tai nereiškia, kad sutrikusi kepenų funkcija. Paprastai pacientai nejaučia jokių simptomų. Nereikia nustoti vartoti vaistų. 2012 metais JAV sveikatos departamentas (FDA) pranešė, kad statinų pavojus kepenims yra mažesnis, nei manyta anksčiau.
Virškinimo sutrikimai Statinų vartojimas gali sukelti pykinimą, pilvo pūtimą, viduriavimą arba, priešingai, vidurių užkietėjimą. Tiesą sakant, tai nutinka retai. Tačiau statinai gali pabloginti virškinimo sutrikimus, kuriuos pacientas jau turėjo prieš pradedant gydymą vaistais nuo cholesterolio. Pabandykite vartoti vaistą vakare valgio metu.
Padidėjęs cukraus kiekis kraujyje Statinai padidina cukraus kiekį kraujyje ir padidina atsparumą insulinui. Žmonės, linkę į 2 tipo diabetą, turi didesnę riziką susirgti šia liga. Susirūpinti turėtų pacientai, sergantys metaboliniu sindromu – antsvoriu, hipertenzija, blogais cholesterolio ir trigliceridų kraujo tyrimais. Tačiau galite imtis prevencinių priemonių ir nenustoti vartoti statinų.
Mąstymo ir atminties sutrikimai Farmacijos įmonės apsimeta, kad šio cholesterolio tablečių šalutinio poveikio nėra. Tiesą sakant, jie yra gana dažni ir sukelia daug problemų pacientams ir jų artimiesiems. Pavyzdžiui, pacientas gali pamiršti, kur ėjo ar kas jis yra. Gali būti, kad atmintyje gali trūkti naujausių įvykių.

Renkantis ir koreguojant statinų dozes, reikia mažiau dėmesio skirti „blogajam“ ir „gerajam“ cholesteroliui ir daugiau. Pagrindinis vaistų vartojimo tikslas yra ne „blogojo“ cholesterolio kiekio mažinimas, o lėtinio, nedidelio laipsnio uždegimo gesinimas. Žiūrėkite vaizdo įrašą, kad sužinotumėte, ar jums reikia vartoti šiuos vaistus, ar ne.

Išsamiai apie širdies ir kraujagyslių ligų uždegiminį pobūdį skaitykite straipsnyje „“. Stebėkite, kaip keičiasi C reaktyvaus baltymo kraujo tyrimų rezultatai veikiant statinams. Galite pastebėti, kad jums pakanka vartoti mažiausią šių vaistų dozę. Ir kuo mažesnė dozė, tuo mažesnė šalutinio poveikio rizika.

Išsami informacija apie vaistus:

Kaip kovoti su šalutiniu statinų poveikiu

Jei nerimaujate dėl raumenų silpnumo, galite pridėti dar 1–2 gramus kofermento Q10. Šios priemonės paros dozę galima padalyti į 2 dozes, visada nevalgius.

Statinų sukeltas raumenų skausmas negali būti gydomas nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Venkite ibuprofeno, acetaminofeno (paracetamolio) ir kitų NVNU. Jie nepadės nuo šalutinio statinų poveikio ir sukels papildomą stresą kepenims.

Veiksmingi papildai su kofermentu Q10 iš JAV, optimalios kainos:

  • - su gudobelės ekstraktu
  • Japoniškas kofermentas Q10, supakuotas Doctors’ Best – geriausias kainos ir kokybės santykis
  • - Japoniškas produktas, geriausia kokybė

Kaip užsisakyti Q10 ir kitus papildus iš JAV iHerb – arba . Instrukcijos rusų kalba.

Gali būti sunku nustatyti, kokie yra nemalonūs simptomai, kuriuos patiriate. Ar tai yra statinų ar natūralaus senėjimo sutrikimų šalutinis poveikis? Norėdami tai išsiaiškinti, suderinę su gydytoju turėsite padaryti 10–14 dienų pertrauką nuo vaisto vartojimo. Įvertinkite, kaip jaučiatės skirtingai, kai vartojate statinus, ir kai jų nevartojate. Tiesą sakant, raumenų ir sąnarių problemas daugeliu atvejų sukelia sėslus gyvenimo būdas, o vaistai su tuo neturi nieko bendra. Deja, užuot pradėję judėti, pacientai mieliau skundžiasi piktybinio gydytojo jiems išrašytų tablečių šalutiniu poveikiu.

Pabandykite pakeisti vieną statiną prie kito, griežtai remdamiesi savo gydytojo patarimu. Gali būti, kad atorvastatinas ir rozuvastatinas mažiau sukelia šalutinį poveikį nei simvastatinas. Rečiau tikėtina, kad šie vaistai turės neigiamą sąveiką su kitais vaistais. Nekeiskite vartojamo vaisto be leidimo! Pasitarkite su gydytoju. Kai kuriems pacientams, pakeitus atorvastatiną ar rozuvastatiną, būklė blogėja, o ne geriau, nei buvo vartojant simvastatiną.

Atorvastatino preparatai: vartojimo instrukcijos

Atidžiai išstudijuokite informaciją apie Jums paskirto statino sąveiką su kitais vaistais. Gali kilti problemų dėl tablečių nuo kraujospūdžio, širdies ritmo sutrikimų, antibiotikų, priešgrybelinių vaistų, antidepresantų, imunosupresantų ir daugelio kitų vaistų. Prieš skirdami statiną, pasakykite gydytojui apie visus vaistus, papildus ir vaistažoles, kurias vartojate. Rosuvastatinas gali mažiau sukelti vaistų sąveikos problemų nei ankstesnės kartos statinai. Pasitarkite su savo gydytoju.

Be statinų, yra ir kitų tablečių, mažinančių cholesterolio kiekį kraujyje. Tai yra tulžies rūgščių sekvestrantai, fibratai ir cholesterolio absorbcijos žarnyne inhibitoriai (ezetimibas). Jie nesumažina širdies priepuolio, insulto ar mirties nuo visų priežasčių rizikos, todėl nevartokite jų, net jei to reikalauja gydytojas. Jei turite aukštą trigliceridų kiekį kraujyje, nevartokite fibratų ir pereikite prie . Trigliceridai normalizuosis per kelias dienas. Nevartokite jokių kitų cholesterolį mažinančių vaistų kartu su statinais.

Taip pat žiūrėkite vaizdo įrašą „Cholesterolio statinai: informacija pacientams“.

Kaip normalizuoti cholesterolio kiekį be statinų

Statinai dažnai skiriami žmonėms, kuriems yra didelis cholesterolio kiekis, bet nėra kitų širdies ligų rizikos veiksnių. Tokiems pacientams statinų šalutinis poveikis bus didesnis nei galima nauda. Norėdami normalizuoti cholesterolio kiekį be kenksmingų vaistų, laikykitės mažai angliavandenių turinčios dietos ir atlikite kitus straipsnyje „“ nurodytus veiksmus.

Stebėkite savo cholesterolio kiekį atidžiau. Mat C reaktyvusis baltymas ir kiti uždegimo žymenys patikimai prognozuoja infarkto ir insulto riziką, tačiau cholesterolis dažnai meluoja. Pusė širdies ir kraujagyslių ligų nutinka žmonėms, kurių cholesterolio kiekis kraujyje yra normalus. Statinai ne tik normalizuoja cholesterolio kiekį, bet ir mažina lėtinį mažo laipsnio uždegimą. Daugelis ekspertų mano, kad tai yra pagrindinis jų gydomasis poveikis.

Tai paaiškina, kodėl pacientams, kuriems yra didelė širdies ir kraujagyslių ligų rizika, reikia vartoti statinus. Išsamiai aprašoma, kaip nustatyti, ar esate didelės ar mažos rizikos. Statinai nėra laikomi pagrindiniu gydymu, o sveikos mitybos ir fizinio aktyvumo papildymu. Net jei pradėjote vartoti šias tabletes, niekas neatšaukia poreikio vadovautis sveiku gyvenimo būdu.

Dažniausiai užduodami klausimai ir atsakymai į juos

Ar statinai gali sukelti nerimą, depresiją, miglotą mąstymą?

Taip, visi jūsų paminėti simptomai gali būti šalutinis vaistų, kurie normalizuoja cholesterolio kiekį kraujyje, poveikis. Aukščiau pateiktame straipsnyje pasakojama, kaip išsiaiškinti, kas jums nutiko – su amžiumi susiję sutrikimai ar šalutinis vaistų poveikis.

Aš vartoju cholesterolio tabletes 7 metus po širdies smūgio. Pastaruoju metu susirūpinau dėl pablogėjusios atminties dėl pastarųjų įvykių. Ką daryti?

Išstudijuokite šio straipsnio skyrių „Kaip normalizuoti cholesterolį be statinų“ ir darykite tai, kas jame parašyta. Bent jau galėsite sumažinti vaistų dozes ar net visiškai jų atsisakyti. Jei jus ištiko širdies priepuolis, yra didelė kito širdies priepuolio rizika. Tai reiškia, kad statinų vartojimą reikėtų nutraukti tik kraštutiniu atveju.

Nerimauju, kad sunku kojose, tinsta, dusulys, sunku lipti laiptais. Ar tai yra statinų šalutinis poveikis?

Taip, visi jūsų išvardyti simptomai gali būti šalutinis statinų poveikis. Klausimas verčia įtarti, kad vystosi širdies nepakankamumas. Statinai gali pabloginti padėtį, nes išeikvoja kofermentą Q10 – medžiagą, kuri dalyvauja energijos gamyboje širdyje. Studijuok ir daryk tai, kas sakoma. Nustokite vartoti statinus tik pasitarę su gydytoju, kuris įvertins šių tablečių naudos ir žalos santykį.

Ar statinai gali sukelti kojų mėšlungį?

Iš principo jie gali. Tačiau priežastis yra magnio trūkumas organizme. Kad būtumėte saugūs, atlikite kraujo ir šlapimo tyrimus, kurie patikrins, ar jūsų inkstai veikia gerai. Jei su inkstais viskas yra normalu, gerkite jį didelėmis dozėmis nuo kojų mėšlungio. Jums reikia šių tablečių svetainėje nurodytomis dozėmis, o ne tokiomis mažomis dozėmis, kokias paprastai skiria gydytojai.

Ar statinai gali sukelti žemą testosterono kiekį vyrams?

Jie gali, nes testosteronas gaminamas iš cholesterolio. Ar tu to nežinojai? Na, jūs turite...

Išstudijuokite skyrių „Kaip normalizuoti cholesterolį be statinų“ ir darykite tai, kas ten parašyta. Pabandykite sumažinti statinų dozę. Susiraskite išmanantį urologą ir aptarkite su juo, kaip padidinti testosterono kiekį. Tai gal ir veiksminga priemonė, bet tik taip, kaip nurodė gydytojas, be fanatizmo, be savigydos. Pabandykite padidinti testosterono kiekį kraujyje iki normalaus diapazono vidurio. Tai gali pagerinti ne tik jūsų asmeninį gyvenimą, bet ir cholesterolio kiekį bei sumažinti širdies ir kraujagyslių ligų riziką. Jokiu būdu nenaudokite sekso prekių parduotuvėse parduodamų „pogrindinių“ prekių.

Redaktoriaus pasirinkimas
Lazdyno riešutas yra auginama laukinio lazdyno atmaina. Pažiūrėkime, kokia lazdyno riešutų nauda ir kaip jie veikia organizmą...

Vitaminas B6 yra kelių medžiagų, turinčių panašų biologinį aktyvumą, derinys. Vitaminas B6 yra labai...

Tirpios skaidulos pritraukia vandenį į žarnyną, o tai suminkština išmatas ir palaiko reguliarų tuštinimąsi. Ji ne tik padeda...

Apžvalga Didelis fosfato (arba fosforo) kiekis kraujyje vadinamas hiperfosfatemija. Fosfatas yra elektrolitas, kuris...
Nerimo sindromas, dar vadinamas nerimo sindromu, yra atskira liga, kuriai būdingas savitas...
Hysterosalpingografija yra invazinė procedūra, tai yra reikalaujama instrumentų įsiskverbimo į įvairias...
Prostatos liauka yra svarbus vyrų organas vyrų reprodukcinėje sistemoje. Apie prevencijos svarbą ir laiku...
Žarnyno disbiozė yra labai dažna problema, su kuria susiduria tiek vaikai, tiek suaugusieji. Liga lydi...
Lyties organų sužalojimai išsivysto nukritus, ypač ant aštrių ir veriančių daiktų, lytinio akto metu, įvedus į makštį...