Tamoksifenas kultūrizme, kaip vartoti dozes. Tamoksifenas ir Clomid steroidų kursuose. Tamoksifeno šalutinis poveikis

Tamoksifeno sudėtyje yra 15,2; 30,4 arba 45,6 mg tamoksifeno citratas , kuris atitinkamai atitinka 10, 20 arba 30 mg tamoksifeno.

Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles, talpyklas arba polietileninius buteliukus po 10, 20, 30, 40, 50, 60, 90, 100, 120, 150 arba 300 vnt.

Išleidimo forma

Tabletes.

farmakologinis poveikis

Jis turi antiestrogeninių ir priešnavikinių savybių.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Tamoksifenas yra nesteroidinis priešnavikinis antiestrogeninis vaistas , pasižymintis gebėjimu konkurenciškai slopinti periferiniai estrogenų receptoriai organuose taikiniuose ir iš jų atsirandančiuose navikuose.

Dėl to kompleksas „ tamoksifeno receptorių pernešimo kofaktorius“, kuris, persikeldamas į ląstelės branduolys , apsaugo nuo estrogenų priklausomų ląstelių hipertrofijos.

„Sports Wiki“ teigia, kad ši medžiaga pirmą kartą buvo susintetinta 1971 m. ir tapo pirmąja antiestrogeninis agentas tarp selektyvių estrogenų receptorių moduliatorių (SRE) klasės atstovų.

Perteikia antigonadotropinis poveikis ir slopina išsilavinimą prostaglandinai naviko audiniuose , lėtina naviko proceso vystymąsi, kuris skatinamas.

Išgėrus vienkartinę vaisto dozę, gebėjimas blokuoti estrogenų išlieka kelias savaites.

Skatina išleidimą hipofizės gonadotropiniai hormonai , taip sukeldami ovuliacija moterims jo nesant. At oligospermija vyrams padidėja koncentracija serume estrogenų , liuteotropinas Ir folitropinas .

Tamoksifenas ir kai kurie jo metabolitai pasižymi stiprių inhibitorių (oksidazių) savybėmis, turinčiomis mišrias kepenų citochromo P450 sistemos funkcijas (monooksigenazes). Tačiau, koks kliniškai reikšmingas šis poveikis, nežinoma.

Kai kuriais atvejais tamoksifenas yra veiksmingas nuo estrogenų nepriklausomi navikai . Medžiaga turi dalinį į estrogeną panašų poveikį lipidų spektrui ir kaulinis audinys .

Tamoksifeno absorbcija yra didelė, TCmax yra nuo 4 iki 7 valandų po tabletės išgėrimo. Vartojant 40 mg per parą dozę, pusiausvyrinė koncentracija plazmoje stebima praėjus 4 savaitėms nuo gydymo pradžios.

SU kraujo plazmos albuminas medžiaga yra susieta 99 proc. Metabolizmas vyksta kepenyse demetilinimo, hidroksilinimo ir konjugacijos būdu, dalyvaujant CYP2C9 izofermentui.

Metabolitai daugiausia išsiskiria su turiniu žarnynas ir iš dalies inkstai (mažas kiekis). Pašalinimas atliekamas dviem etapais. Pagrindinio metabolito, cirkuliuojančio sisteminėje kraujotakoje, pradinis pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 7 iki 14 valandų, galutinis lėtas pusinės eliminacijos laikas yra 7 dienos.

Naudojimo indikacijos

Tamoksifeną patartina vartoti šiais atvejais:

• estrogenams jautrūs navikai ;
• piktybinis krūties audinio pažeidimas (ypač moterims laikotarpiu);
• krūties vėžys , įskaitant vyrams po chirurginio lytinių organų pašalinimo;
• latakų krūties vėžys (latakų karcinoma in situ);
• endometriumo vėžys .

„Fareston“ ar „Tamoksifenas“ – kas veiksmingesnis?

Farestonas - Tai priešnavikinis antiestrogeninis nesteroidinis vaistas , kurio pagrindas yra substancija. Pagrindinės vaisto savybės:

• chloro atomo buvimas jo cheminėje struktūroje (dėl to vaistas yra stabilesnis, palyginti su tamoksifenu);
• nebuvimas onkogeninis poveikis ;
• gebėjimas sukelti apoptozę;
• efektyvumas ties ER neigiami navikai .

Remiantis klinikiniais stebėjimais, atliktais per šešis mėnesius, buvo nustatyta, kad vartojant Fareston:

• hormoninės homeostazės pokyčiai yra daug palankesni nei vartojant tamoksifeną;
• išsivysto vėžio rizikos požiūriu pacientui mažiau pavojingi pokyčiai;
• Nepageidaujamas šalutinis poveikis pasireiškia daug rečiau.

Tyrimai taip pat leido padaryti išvadą, kad kaip kompleksinio gydymo dalis, įtaka Farestonas įjungta naviko procesas su progresyviu krūties vėžys veiksmingesnis už analogo poveikį: jį vartojant pacientai daug dažniau patyrė visišką remisiją, o ligos progresavimas prasidėjo po 1,2 mėnesio.

Be to, priešnavikinis poveikis gydymo metu Farestonas buvo pastebėta didesniam pacientų skaičiui.

Laba diena, rokeriai! Šiandien kalbėsime apie patvirtintą vaistą, kurį galima nusipirkti vaistinėje be recepto.

Tamoksifenas iš pradžių buvo naudojamas moterų krūties vėžiui gydyti, tačiau laikai keičiasi ir mūsų broliai pradėjo jį naudoti kaip vaistą, mažinantį estrogenų kiekį. Tamoksifenas kultūrizme pradėtas naudoti daug vėliau, tačiau rado didelę paklausą šioje srityje.

Atsižvelgiant į tai, kad beveik visi steroidai aromatizuojami ir paverčiami estrogenais, kyla įvairių jų vartojimo šalutinių poveikių rizika. Čia mums padės Tamox. Tamoksifenas taip pat neturi nei androgeninių, nei anabolinių savybių.

Tamox privalumai:

• Jėgos rodiklių padidėjimas (jei sportuojate natūraliai, nenaudodami anabolinių steroidų)
• Padidėjusi raumenų masė.
• Estrogenų slopinimas dėl šios savybės tamoksifenas yra labai populiarus.
• Neleidžia vystytis aterosklerozei, taip pat širdies ir kraujagyslių ligoms.
• Pagerina kepenų veiklą.

Antiestrogeninis poveikis pasiekiamas blokuojant receptorius; jokiu būdu nesumažėja testosterono virsmo estrogenu lygis, nors daugelis taip mano. Dėl receptorių blokavimo galite saugiai važinėti, tačiau vaistas turi būti vartojamas nuolat.

Kaip vartoti tamoksifeną?

Tamoksifenas gali būti vartojamas keliais atvejais:

• Jokio kurso.
• Pagal planą.
• Po kurso.

Jokio kurso. Tamoksifenas vartojamas be kurso, siekiant padidinti savo testosterono lygį. Verta paminėti, kad vartojant 20 mg Tamox per dieną 10 dienų, testosterono lygis padidėja maždaug dvigubai.

Pagal planą. Kurso metu šis vaistas gali būti vartojamas atskirai arba kartu su inhibitoriais, pavyzdžiui, Proviron. Dozė prasideda nuo 10 mg per parą, optimali yra 20 mg, tačiau viskas priklauso nuo estrogenų kiekio. Geriau išsitirti, šio patarimo nepaisyti nerekomenduojama.

Po kurso. Baigus kursą tamoksifenas tęsiamas mėnesį nemažinant dozės, o kai kuriais atvejais net didinant. Tamox padeda greičiau atkurti testosterono lygį ir apsaugo nuo galimos ginekomastijos. Be to, padidėjus tamoksifeno mitybai ir vartojimui, atsigavimas po kurso bus minimalus, o tai taip pat gana svarbu.

Šalutiniai poveikiai.

Perdozavus, pastebimas nuplikimas, karščiavimas, karščiavimas, galvos skausmas ir pykinimas.

Taip pat sunkiais atvejais pastebimas dalinis regėjimo praradimas, o tai labai retai pasitaiko perdozavus.

Pastaruoju metu vystosi kūno kultas, vis daugiau vyrų nori būti stiprūs, išpuoselėti raumenys ir gerai atrodyti. Sportas yra kažkas, kas padės kiekvienam pasiekti tokį tikslą. Tačiau dažnai norėdami, kad norimas efektas būtų labiau pastebimas ir pasireikštų greičiau, sportininkai griebiasi specialių vaistų – steroidų.

Kad jie būtų naudingi, reikia atsižvelgti į daugelį veiksnių: sudaryti treniruočių grafiką, apskaičiuoti dozę ir pasirinkti tinkamas lėšas. Vien steroidų kurso neužtenka. Be to, tai gali padaryti didelę žalą organizmui ir nepadės pasiekti tikslo.

Kad taip neatsitiktų, turite derinti anabolinių steroidų vartojimą su antiestrogeniniais vaistais, pavyzdžiui, klomifenu ir tamoksifenu. Toliau bus aptartos tamoksifeno savybės.

Kas yra tamoksifenas

Tamoksifenas yra tablečių pavidalo vaistas, pagal instrukcijas, skirtas pirmiausia vėžio profilaktikai ir gydymui pieno liauka. Produktas parduodamas už labai prieinamą kainą nuo 50 iki 250 rublių, įtrauktas į lytinių hormonų grupę ir vartojamas per burną. Remiantis šiuo vaistu, taip pat gaminami Nolvadex, Zitazonium ir Tamoximed.

Vaistinėse dažniausiai parduodami austrų, indų, rusų ir ukrainiečių kilmės vaistai. Tačiau, remiantis apžvalgomis, geriau rasti tamoksifeną, pagamintą Suomijoje, nes jis turi didžiausią poveikį.

Pastaruoju metu tamoksifeną vis dažniau vartoja ne moterys, o vyrai kultūristai. Norėdami pagreitinti raumenų augimą, jie naudoja specialūs vaistai steroidų profilis. Tai neigiamai veikia vyrų sveikatą, nes tokie vaistai padidina moteriškų hormonų (estrogenų) kiekį.

Dėl to vyro organizmas gali pradėti vystytis pagal moterišką tipą: didėja riebalinis sluoksnis juosmens srityje, pradeda augti pieno liaukos (ginekomastija), slopinama vyrų reprodukcinė sistema. Antiestrogeninių vaistų, kurie naikina moteriškų hormonų receptorių ryšį su steroidais, naudojimas padės blokuoti šį procesą. Dėl to padaugėja testosterono, kuris slopina estrogenų gamybą.

Apžvalgos dažnai pabrėžia šias tamoksifeno funkcijas, kurios yra naudingos kultūrizmui:

• svorio metimas;
• raumenų masės augimo stimuliavimas;
• steroidų vartojimo šalutinio poveikio prevencija.

Kaip vartoti tamoksifeną

Paprastai, prieš pradėdami vartoti bet kokį vaistą, turėtumėte perskaityti su juo pateiktas instrukcijas. Kultūristams, naudojantiems tamoskifeną, ši taisyklė neveikia, nes pagal nutylėjimą vaistas yra skirtas moterų vėžio profilaktikai ir gydymui. Tai nereiškia, kad tamoksifenas yra nekenksmingas ir gali būti naudojamas bet kokiomis dozėmis. Paprastai rekomenduojama pradėti vartoti anabolinius steroidus ir pradėti vartoti Tamoksifeną tik po 7 dienų. Taip yra dėl to, kad tik po šio laikotarpio padidės moteriškų lytinių hormonų kiekis.

Remiantis kultūristų atsiliepimais, jo reikia vartoti kasdien po 10 mg. Jei vartojant neigiamų pasekmių nepastebėta, kartais ši dozė padidinama iki 30 ar net 40 mg, tačiau tai reikia daryti atsargiai, kad būtų išvengta šalutinio poveikio.

Norėdami tai padaryti, turite atsiminti, kad priėmimo algoritmas yra individualus kiekvienu atveju ir priklauso nuo daugelio parametrų(ūgis, kūno sudėjimas, kokie steroidiniai vaistai buvo vartojami ir kt.) Pasikonsultavę su geru specialistu galite sužinoti, kaip vartoti tamoksifeną kultūrizmui, kad šis vaistas padėtų pasiekti norimą veiksmingą poveikį.

Tikslas

Kaip minėta pirmiau, tamoksifenas buvo sukurtas kaip vaistas nuo vėžio. Tačiau kadangi šiame straipsnyje aprašomas vaisto vartojimas kultūrizmui, galime pabrėžti šią kryptį dvi pagrindinės savybės Tamoksifenas riboja estrogenų augimą organizme vartojant steroidus ir gydymą po ciklo. Pažvelkime į abu šiuos naudojimo būdus.

Kova su estrogenu vartojant steroidus

Tamoksifeną veiksmingiausia vartoti vartojant anabolinius steroidus, o ne jau baigus kursą. Tai liudija daugybė sportininkų atsiliepimų. Šis vaistas neleidžia testosteronui paversti estrogenu, todėl žmogaus organizme palaikomas aukštas vyriško ir žemo moteriško hormono kiekis. Tai naudinga sportininkams. Tačiau norėdami pasiekti geriausių rezultatų, turite nepamiršti vaisto vartoti kasdien.

Terapija po ciklo

Gydymas po ciklo būtinas bet kuriuo atveju, nesvarbu, kokiomis dozėmis vartojami vaistai. Jis atliekamas siekiant:

• organizmas gamina testosteroną (tai pasiekiama dėl gonadotropinų išsiskyrimo į kraują);
• nuolatinis raumenų masės padidėjimas;
• moteriško tipo pokyčiai neprasidėjo;
• sėklidės nesumažėjo dėl vyriško hormono testosterono trūkumo;
• Nebuvo jokių šalutinių poveikių vartojant vaistus.

Dažnai vien tamoksifeno nepakanka, kad būtų pasiektas poveikis kovojant su estrogenais. Pastarasis organizme atsiranda aromatizuojant steroidus, o čia aprašytas vaistas šio proceso neslopina, o tik blokuoja organizme esančio moteriškojo hormono darbą. Taigi, žinoma nutraukimas vartojant smarkiai padidėja estrogeno kiekis kraujyje. Norėdami išvengti šio proceso, turėtumėte vartoti antiestrogeninį vaistą kartu su vaistu, kuris slopina steroidų aromatizaciją. Didžiausias poveikis pasiekiamas derinant tamoksifeną su Proviron.

Vartodami tamoksifeną ir provironą kaip gydymą po ciklo, keletą savaičių vartokite 10–20 mg per parą. Praėjus mėnesiui po steroidų kurso pabaigos, patartina vartoti dar vieną Tamoksifeno kursą.

Šalutiniai poveikiai

Jei vaistas buvo vartojamas tinkamomis dozėmis pagal specialisto nurodymus, neigiamų pasekmių organizmui nebus. Tamoksifenas laikomas lengvu dėl poveikio organizmui ir turi minimalų šalutinį poveikį. Tačiau, jei imtasi neteisingai, remiantis apžvalgomis, gali būti stebimi šie reiškiniai:

• padidėjusi temperatūra;
• galvos skausmas;
• pykinimas ir vėmimas;
• sumažėjusi spermos gamyba organizme;
• Plaukų slinkimas;
• odos bėrimas ir dermatitas;
• silpnumas ir nuovargis.

Kontraindikacijos

Tamoksifenas nėra universali priemonė. Jo niekada negalima vartoti po steroidų, tokių kaip trenbolonas ar nandrolonas, kurso. Be to, prieš pradėdami vartoti bet kokių vaistų, būtinai turėtumėte pasikonsultuoti su specialistu. Tamoksifeno vartoti negalima, jei asmuo turi:

• individualus netoleravimas, padidėjęs jautrumas ar alergija tamoksifeno citratui ar kitiems vaisto komponentams, pavyzdžiui, laktozei;
• pielonefritas, hidronefrozė ir kitos inkstų ligos;
• cirozė, hepatitas ir kitos kepenų ligos;
• akių ligos;
• hiperkoaguliacija (padidėjęs kraujo krešėjimas);
• diabetas;
• hormonų disbalansas.

Verta prisiminti, kad be medicininės apžiūros neįmanoma tiksliai pasakyti, ar žmogus visiškai sveikas, ar serga kokia nors liga. Dažnai liga tam tikrą laiką pasireiškia latentine forma. Tai veda prie klaidingos nuomonės kad kūnas yra visiškai sveikas. Jei tokiu atveju pradėsite vartoti tokius visiškai nekenksmingus vaistus kaip tamoksifenas, tai gali labai pabloginti sveikatą. Vartojant tokius vaistus nebus jokios naudos, o žala didžiulė.

Be to, vaistas nerekomenduojamas moterims, užsiimančioms kultūrizmu. Remiantis apžvalgomis, tamoksifenas sukėlė hormoninius sutrikimus, kartu su kūno svorio padidėjimu dėl riebalų kaupimosi ir menstruacijų sutrikimo. Ypač pažengusiais atvejais tamokifeno vartojimas gali sukelti nevaisingumą.

Teigiami vaisto vartojimo aspektai

Nepaisant visų aukščiau aprašytų tamoksifeno kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, tinkamai vartojant vaistą, jis gali atneša pastebimos naudos sportininkai. Jei prieš vartojimą buvo atlikti visi būtini sveikatos patikrinimai ir specialisto parinkta teisinga dozė, vaisto vartojimas leis pasiekti šiuos pasiekimus:

Taigi, tamoksifenas ne tik blokuoja moteriškų hormonų veikimą vyrams, bet ir turi nemažai savybių, kurios yra gera premija sportininkams. Be to, iš visos esamos antiestrogeninių vaistų linijos tamoksifenas laikomas saugiausiu.

Vaisto trūkumai

Be teigiamo poveikio sportininko organizmui, tamoksifenas turi ir neigiamų savybių. Taigi, jo vartojimas sumažina į insuliną panašių baltymų gamybą kepenyse. Be to, vaistas veikia labai lėtai. Pradėjus vartoti, poveikis paprastai yra nepastebimas, jis pasireiškia tik po kurio laiko.

Be to, vaistas yra labai silpnas, jei naudojamas terapijai po ciklo. Be to, jis gali sukelti priaugti antsvorio. Jos veiksmai turi būti paremti papildomomis priemonėmis, nes ji negali susidoroti viena. Tai nėra labai patogu, nes yra vaistų, kurie šia prasme yra daug veiksmingesni.

Tamoksifenas kultūrizme

Taigi, vyro organizme yra ir testosterono, ir estrogeno. Jie atitinkamai yra pagrindiniai vyriški ir moteriški lytiniai hormonai. Tačiau svarbiausia, kad jie subalansuotų vienas kitą. Tai yra, kuo daugiau estrogeno, tuo mažiau testosterono ir atvirkščiai.

Tamoksifenas yra skirtas būtent estrogenų kiekiui mažinti, todėl testosterono koncentracija aktyviai didėja. Ir ne 5-10 mg, o 10-20 kartų! Tiesa, vaistas greitai neveikia. Vardinė jo koncentracija organizme pasiekiama tik po 3-5 vartojimo dienų, o rekomenduojamas kursas – tik 2 savaitės (po to daroma trumpa pertraukėlė ir programa kartojama dar kartą).

Kaip veikia vaistas?

Patekęs į kraują, jis jungiasi su estradioliu, taip užkertant kelią estrogenų receptorių aktyvavimui, kai estrogenas juos veikia. Paprasčiau pasakius, organizmas nustoja reaguoti į moterišką lytinį hormoną.

Tuo pačiu metu hipofizė automatiškai padidina testosterono gamybą. Jis, savo ruožtu, pagreitina medžiagų apykaitą, įskaitant riebalų masės skaidymą, taip pat yra atsakingas už baltymų įsisavinimą, o tai prisideda prie staigios raumenų masės padidėjimo.

Kokius privalumus jis turi?

Pagrindinis tamoksifeno privalumas yra palyginti maža kaina ir efektyvumas. Taip pat apsaugo nuo širdies ir kraujagyslių ligų bei reprodukcinės sistemos (sėklidžių, prostatos) vėžio išsivystymo.

Kokiais atvejais reikėtų imtis šios priemonės? Tuo atveju, jei nei dieta, nei aktyvi fizinė veikla nepadeda paspartinti riebalų mažėjimo ir raumenų augimo. Prieš tai vis tiek rekomenduojama atlikti kraujo tyrimą testosterono koncentracijai nustatyti.

Tamoksifenas turėtų būti vartojamas tik tais atvejais, kai jis yra nepakankamai įvertintas (tai yra, norint padidinti rodiklius). Jei testosterono lygis yra nominalus, geriau atsisakyti vaisto. Neturėtume pamiršti, kad tai sąlyginai yra steroidas ir neskatina testosterono gamybos.

Trūkumai ir galimi šalutiniai poveikiai

Tamoksifeno vartojimas yra tiesioginė intervencija į endokrininės sistemos veiklą. Ir būtent su tuo susiję visi jo trūkumai. Galimas šalutinis poveikis vartojant vaistą:

• nedidelis kūno temperatūros padidėjimas (vidutiniškai iki 38,2 laipsnių);
• lėtesnis plaukų augimas, vietinė alopecija (nuplikimas);
• bėrimas;
• per didelis burnos džiūvimas;
• greitas nuovargis;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• erekcijos pablogėjimas ir jos trukmė.

Verta tai suprasti Vyriškam organizmui taip pat reikia estrogenų. Jį gamina antinksčių žievė. Mokslininkai dar nenustatė tikslių jo funkcijų, tačiau jis neabejotinai dalyvauja medžiagų apykaitoje ir spermos gamyboje. Atitinkamai, pagrindinis jo poveikis bus virškinimo sistemai ir seksualinei sveikatai.

Taip pat reikėtų pažymėti, kad nutraukus tamoksifeno vartojimą raumenų masė bus iš dalies prarasta. Kodėl? Kadangi kurso metu testosterono koncentracija buvo maždaug 10 kartų didesnė. Be estrogeno inhibitoriaus jūsų lygis labai smarkiai sumažės. Atitinkamai, nutraukę gydymo kursą, turėsite glaudžiai dirbti, kad atkurtumėte savo fizinę formą ir padidintumėte baltymų bei angliavandenių kiekį savo racione.

Kam tamoksifenas naudojamas kultūrizmui? Kad pasiektumėte greičiausius įmanomus rezultatus auginant raumenų masę, taip pat sudeginant riebalus. Specialistai sako, kad jei naudositės, tai tik pačioje „sportinės kelionės“ pradžioje, vėliau geriau jo visiškai atsisakyti.

Dozavimas ir vartojimo kursas

1. Vartokite tamoksifeną ne mažiau kaip 10 mg per parą.
2. Antrą savaitę dozė padidinama iki 20 mg per parą.
3. Dar po savaitės daroma 10-14 dienų pertrauka.

Tamoksifeną patartina vartoti kartu su aromatazės inhibitoriumi – tai sustiprins pirmojo poveikį. Puikus pasirinkimas yra Proviron. Galima vartoti ir be jo, tačiau tokiu atveju Tamoksifeno poveikis bus pastebimas po 1-1,5 savaitės, o ne anksčiau.

Kokio efekto turėtumėte tikėtis?

Jau po 3-4 dienų nuo vaisto vartojimo (su Proviron) riebalų masė aktyviai mažės. Jei laikysitės dietos, kurioje padidinamas virškinamų baltymų kiekis, padidės ir raumenų masė, net ir be fizinio lavinimo (tačiau jos labai rekomenduojamos, nes padeda pagreitinti medžiagų apykaitą, kurioje dalyvauja testosteronas).

Kaip papildyti tamoksifeno kursą? Organizmo prisotinimas mineralais ir vitaminais. Visų pirma reikėtų atkreipti dėmesį į: cinką, magnį, vitaminą D, seleną, acetilcisteiną. Būtent tokie komponentai padės kultūristui greitai pasiekti patrauklią figūros formą.

Išvada

Apibendrinant galima pasakyti, kad tamoksifenas yra vaistas, kuris padidina testosterono kiekį iki normalaus lygio. Poveikis pasiekiamas slopinant organizmo atsaką į estrogenus. Rekomenduojamas kursas yra 2 savaitės su 10-14 dienų pertrauka.

Šalutinis poveikis yra retas, bet gana nemalonus. Ir pagrindinis tamoksifeno trūkumas yra tas, kad po jo pašalinimo prarandama raumenų masė. Tačiau sudeginti riebalai negrįžta (žinoma, laikantis sportinės dietos).

Vienas iš vaistų, kurie plačiai naudojami onkologiniams procesams gydyti, yra tamoksifenas. Naudojimo instrukcijos informuoja, kad tai nėra vienintelis jo gydomasis poveikis.

Kas tai per narkotikas

Tamoksifenas yra vaistas iš selektyvių estrogenų receptorių inhibitorių grupės. Jo veiklioji medžiaga yra tamoksifeno citratas, kuris turi gana stiprų priešnavikinį poveikį. Pirmą kartą toks vaistas laboratorijoje buvo gautas 1971 m.

Kaip veikia vaistas?

Šis vaistas turi įvairų poveikį. Po absorbcijos jis pasklinda po visą kūną ir, veikdamas estrogenų receptorius, turi gana silpną estrogeninį poveikį. Šiuo atveju taikiniai yra „uždaryti“ sąveikai su natūraliu estrogenu, kuris gaminamas kiaušidėse. Tai veda prie to, kad aktyvus hormono poveikis navikui nepasireiškia, o vėžio augimas sustoja. Klinikinių tyrimų metu buvo pastebėta, kad tamoksifenas turi bipolinių savybių: estrogeninį ir antiestrogeninį poveikį. Tai taip pat padeda sumažinti prolaktino kiekį kraujyje. Tačiau bet kuriuo atveju pastebimas vaisto tamoksifeno priešnavikinis poveikis. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad tai yra pagrindinis jo poveikis nuo hormonų priklausomiems navikams. Šiuo atveju, vartojant vaistą 3-5 metus, pastebima ryški klinikinė remisija. Tai rodo, kad vaistas Tamoksifenas padeda nustatyti hormonų pusiausvyrą ir homeostatinę pusiausvyrą. Be to, nėra įrodymų, kad vaistas turi citostatinį poveikį, tai yra, jis tiesiogiai stabdo naviko augimą, tiesiogiai veikdamas ląsteles.

Be to, tamoksifeno citratas slopina navikinių ląstelių prostaglandinų susidarymą, o tai taip pat stabdo tolesnį naviko proceso progresavimą. Kitas svarbus netiesioginis teigiamas vaisto poveikis: veikdamas hipofizę, jis sustiprina gonadotropinių hormonų gamybą, dėl ko sumažėja jo paties estrogeno gamyba ir ovuliacija atsinaujina jo nesant.

Onkologinių procesų gydymas

Krūties vėžys yra pagrindinis vaisto tamoksifeno vartojimo būdas. Naudojimo instrukcijose rekomenduojama jį naudoti kaip savarankišką gydymo metodą, taip pat kaip vieną iš kompleksinės terapijos komponentų po mastektomijos kartu su chemoterapija. Šis vaistas taip pat skirtas karcinomos profilaktikai, jei yra paveldimas polinkis, nes vaistas blokuoja estrogenų receptorius ir sveikas ląsteles. Kai kuriais atvejais vaistas taip pat vartojamas nuo hormonų nepriklausomam kiaušidžių ir endometriumo vėžiui gydyti. Vyrams vaistas vartojamas krūties, inkstų ir prostatos vėžiui gydyti. Melanoma arba minkštųjų audinių sarkoma – tai nuo hormonų priklausomi navikai, kurių poveikis šio antiestrogeno stabdo tolesnį patologinio proceso plitimą. Kai kuriais atvejais be šio vaisto neįmanoma stabilizuoti ar sustabdyti naviko augimo.

Dar viena naudinga savybė

Prie vaisto „Tamoksifenas“ pridėtos naudojimo instrukcijos informuoja apie kitą turtą. Vyrams, kurie užsiima kultūrizmu ir sunkiąja atletika, vaistas gali būti labai naudingas. Vaistas priskiriamas prie lytinių hormonų, o ne prie anabolinių ar androgenų, kuriuos mėgsta vartoti kultūristai ir jėgos kilnotojai. Tačiau anabolinių medžiagų vartojimas be tamoksifeno neįmanomas, nes anabolikai, būtent jų aromatinamieji komponentai, provokuoja didelio kiekio estrogenų kaupimąsi kraujyje, dėl kurio padaugėja riebalų ląstelių poodiniuose riebaluose, auga pieno liaukos ir patinsta. visi organai ir audiniai. Tamoksifenas nežudo estrogenų ir nesumažina jų kiekio kraujyje, tačiau blokuoja estrogenų receptorius, o tai daro teigiamą poveikį:

• riebalų masės deginimas;
• skysčių pertekliaus pašalinimas iš organizmo;
• didinant raumenų audinio tankį.

Vyrams, sergantiems oligospermija, šis vaistas taip pat skiriamas, nes jis padeda padidinti estrogenų, testosterono ir hipofizės hormonų kiekį kraujyje, todėl pagerėja spermos kokybė ir padidėja gyvų spermatozoidų procentas.

Kontraindikacijos vartoti

Pacientai, kuriems yra individualus netoleravimas, tamoksifeno gydyti neturėtų. Naudojimo instrukcijose taip pat patariama nevartoti vaisto nėštumo ir žindymo laikotarpiu. Tačiau dažniausiai vaistas skiriamas menopauzės metu, kai nėštumo tikimybė yra lygi nuliui. Vaistas yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems trombocitopenija, hiperlipidemija ir leukopenija. Vaistas neskiriamas prieš tai nepadovanojus kraujo biocheminiams ir klinikiniams tyrimams. Tamoksifenas skiriamas atsargiai, stebint kraujo tyrimų rezultatus, jei yra gretutinių ligų: tromboflebitas, tromboembolinė liga, įvairios akių ligos, ypač katarakta, sunkios kepenų ligos.

Šalutinis poveikis

Tamoksifenas buvo gerai toleruojamas. Naudojimo instrukcija informuoja, kad yra daug šalutinių poveikių: pykinimas, vėmimas, galvos svaigimas, apetito praradimas, krūtų jautrumas, odos bėrimas, kraujavimas iš makšties, karščio bangos, retėjimas ir plaukų slinkimas, nedidelis svorio padidėjimas ir hiperkalcemijos simptomai:

• mieguistumas;
• depresija;
• psichozė;
• hipertenzija;
• bradikardija;
• urolitiazė;
• nefrokalcinozė;
• poliurija;
• metastazavusi kalcifikacija.

Tačiau šie simptomai atsiranda tik perdozavus vaisto arba ilgai vartojant. Jei visi šie simptomai nepašalinami sumažinus dozę arba padidinus intervalus tarp dozių, gydymas tamoksifenu nutraukiamas.

Išleidimo formos ir taikymo būdai

Vaistas tiekiamas tablečių pavidalu. Tamoksifeno tabletėse yra 10, 20, 30, 40 mg veikliosios medžiagos. Naudojimo instrukcijos, apžvalgos rodo, kad tinkamiausias režimas yra palaipsniui didinti išgertų tablečių skaičių. Padidėjimas turėtų vykti kiekvieną savaitę, kontroliuojant bendrą sveikatos būklę ir kraujo tyrimų rezultatus. Pirmą savaitę - 1 tabletė 10 mg 2 kartus per dieną, antrą savaitę - 1,5 tabletės, trečią savaitę - 2 tabletės 2 kartus per dieną ir pan. Palaipsniui dozę galima didinti iki 60 mg per parą 3 dozėmis. Niekada neturėtumėte to daryti patys, tik gydytojas gali paskirti Jums dozę ir stebėti gydomąjį poveikį bei šalutinį poveikį.

Tiriant vaisto aprašymą, daugeliui žmonių kyla klausimas, kaip vartoti tamoksifeną. Ar naudojimo instrukcijose rekomenduojama gerti prieš valgį ar po jo? Tabletės geriamos praėjus 15 minučių po valgio. Reikia išgerti ne mažiau kaip 100 gramų vandens. Gydymo kursas yra 3-4 mėnesiai, tada pertrauka, tada tęsiama pagal šią schemą iki 2-3 metų, o kai kuriais atvejais iki 5 metų.

Analoginiai vaistai. Jų kaina

Vaistą gamina Rusijos, Ukrainos, Indijos, Suomijos, taip pat Vengrijos, Čekijos, Vokietijos, Anglijos ir kt. farmakologijos įmonės. Rusijoje dažniausiai skiriami vaistai „Tamoxifen Hexal“ ir „Vero Tamoxifen“. Naudojimo instrukcijose nurodyta, kad šios tabletės yra visiškai identiškos sudėties, net pagalbinės medžiagos yra tos pačios. Todėl priešnavikinio poveikio veiksmingumas nesiskiria nuo įprasto tamoksifeno poveikio.

Ir jei Suomijoje pagaminto tamoksifeno kaina yra 80–90 Rusijos rublių, tai „Vero Tamoxifen“, kurį gamina Rusijos įmonė „Veropharm“, kaina yra mažesnė: 30 tablečių po 10 mg galima nusipirkti už 60 Rusijos rublių.

Vokiečių įmonė „Salutas“ gamina „Tamoxifen Hexal“. Naudojimo instrukcijose nurodoma, kad vaistas vartojamas tokiu pačiu režimu kaip ir tamoksifenas. Vaisto kaina yra 80-90 Rusijos rublių.

Tamoksifeno analogai yra Bilem, Cemid, Nolvadex, Onkotam, Cytosonium, Moxifen ir tt Visi šie vaistai turi tą pačią veikliąją medžiagą kaip tamoksifenas. Naudojimo instrukcija (vaisto analogai turi tą patį) informuoja, kad kokybė nepriklauso nuo pavadinimo, o vaistų vartojimas yra tas pats. Atitinkamai, tiek dozė, tiek vartojimo trukmė nesikeičia.

Suderinamumas su kitais vaistais

Jei kartu su Tamoksifenu vartojamos kontraceptinės tabletės, jų veiksmingumas sumažėja, todėl būtina naudoti kitus apsaugos būdus.

Vartojant kartu su citostatikais, padidėja trombozės rizika.

Antimetabolitas Tegafur, vartojamas skrandžio vėžiui gydyti, kartu su tamoksifenu gali sukelti kepenų cirozę arba hepatitą. Bromokriptinas padidina tamoksifeno koncentraciją kraujyje.

Tiazidiniai diuretikai, mažinantys kalcio išsiskyrimą, kartu su tamoksifenu gali sukelti hiperkalcemiją.