Apa itu tablet obat penenang? Obat penenang: klasifikasi, daftar obat modern, siang hari dan obat bebas. Obat bebas sebagai alternatif obat penenang


Kecemasan dianggap sebagai salah satu keadaan afektif yang paling umum. Selain itu, hal ini juga dapat terjadi pada orang yang benar-benar sehat, apalagi setiap orang pernah mengalami sensasi serupa sampai tingkat tertentu.

Kecemasan dibagi menjadi fisiologis, yang terjadi ketika ada ancaman yang sepenuhnya obyektif atau dirasakan, dan patologis, yang muncul tanpa alasan yang jelas. Yang terakhir inilah yang diklasifikasikan sebagai gangguan kecemasan.

Seringkali disertai dengan ketidaknyamanan yang nyata, kondisi asthenic, insomnia, pusing, dan gejala vegetatif. Gambaran klinis inilah yang memerlukan penunjukan obat-obatan tertentu. Obat penenang kuat adalah salah satu kelompok obat psikotropika yang paling umum, namun penggunaannya harus di bawah pengawasan dokter.

Sejumlah struktur otak bertanggung jawab atas pembentukan rasa ancaman ketika menganalisis faktor lingkungan tertentu:

  • amigdala (almygdala);
  • sebuah insula yang terletak di korteks serebral;
  • striatum perut;
  • hipotalamus;
  • area korteks cingulate dan prefrontal;
  • hipokampus

Amigdala memberikan penilaian instan terhadap informasi yang masuk dan secara selektif merespons ancaman, sehingga menimbulkan perasaan cemas. Hipokampus dan korteks prefrontal mengatur kekuatan respon emosional, dan menekan respon ketika sudah tidak sesuai lagi dengan situasi.

Akibatnya, produksi sejumlah hormon dan neurotransmiter berubah, yang semakin memperburuk perubahan yang terjadi di otak. Namun, obat-obatan yang diresepkan tepat waktu dapat menghentikan perkembangan patologi dan mengembalikan seseorang ke keadaan emosi normal.

Golongan obat psikotropika sangat luas dan mencakup beberapa kelompok obat yang masing-masing diklasifikasikan secara terpisah menurut prinsip dan lama kerja, struktur kimia dan parameter lainnya.

Obat psikotropika pertama kali muncul pada awal tahun 50-an abad kedua puluh. Ini adalah obat yang cukup manjur yang digunakan di rumah sakit khusus. Belakangan, para ahli mengembangkan obat-obatan yang relatif aman dan “ringan” yang cocok untuk digunakan di rumah. Apalagi, beberapa obat tersebut dijual tanpa resep dokter.

Psikotropika dapat dibagi menjadi dua kelompok besar: obat dengan efek sedatif dan stimulan.

Kelas pertama meliputi:

  • neuroleptik (juga disebut obat antipsikotik);
  • obat penenang yang kuat dan ringan (anxiolytics);
  • obat penenang.

Kelas kedua meliputi:

  • nootropik;
  • aktoprotektor;
  • adaptogen;
  • stimulan psikomotor;
  • penstabil suasana hati (sediaan litium);
  • analeptik.

Efek obat-obatan dari kelompok obat psikotropika yang berbeda dalam beberapa hal saling tumpang tindih. Jadi, banyak antidepresan (terutama generasi pertama dan kedua) memiliki efek ansiolitik dan obat penenang yang nyata. Itu sebabnya penggunaan obat penenang dan obat lain untuk pengobatan gangguan kecemasan, gangguan tidur, dan kondisi stres sebaiknya dalam pengawasan dokter.

Dosis obat tersebut juga dipilih secara individual. Di satu sisi, obat tersebut harus memiliki efek terapeutik yang nyata, dan di sisi lain, obat tersebut harus disertai dengan reaksi yang tidak diinginkan seminimal mungkin. Durasi terapi juga sangat penting.

Obat penenang seringkali membuat ketagihan, dan jika diminum secara tidak terkontrol, pasien harus terus meningkatkan dosis obatnya. Oleh karena itu, dokter memantau hubungan antara jumlah obat yang diminum pada siang hari dan efeknya. Jika perlu, obat tersebut dibatalkan dan diganti dengan analog, tetapi dari kelompok farmakologis yang berbeda.

Klasifikasi dan deskripsi singkat

Obat golongan ini banyak digunakan untuk mengatasi berbagai gangguan kecemasan yang disertai gejala khas. Sejak tahun 1955, obat-obatan dari kelompok ini telah menempati posisi terdepan dalam daftar obat yang paling populer dan diresepkan dalam psikoterapi dan neurologi.

Menurut struktur kimianya, obat penenang dibagi menjadi:

  • benzodiazepin (turunan benzodiazepin) - Phenibut, Nozepam, Chlozepid, Rohypnol, Phenazepam, dll.;
  • turunan propanediol - Meprotan, Scutamil, Meprobamate;
  • turunan difenilmetana - Amizil, Benactizine;
  • turunan dari berbagai kelompok kimia (mereka juga disebut obat penenang yang tidak terklasifikasi) - Oxylidene, Mebicar, Buspirone.

Menurut durasi kerja (berdasarkan farmakokinetik, khususnya waktu paruh), obat penenang adalah:

  • kerja panjang - lebih dari 24 jam (Diazepam, Phenazepam, Alprazolam);
  • durasi kerja rata-rata - dari 6 jam hingga sehari (Lorazepam, Nozepam);
  • kerja pendek - hingga 6 jam (Midazolam, Triazolam).

Sangat sewenang-wenang, namun nyaman bagi dokter yang berpraktik, untuk membagi obat penenang menjadi obat “siang hari” (atau ringan) dan “malam”. Klasifikasi ini didasarkan pada tingkat keparahan efek obat penenang obat.

Di antara turunan benzodiazepin, beberapa kelompok juga dibedakan:

  • dengan dominasi tindakan anxiolytic (Diazepam, Phenazepam);
  • dengan efek sedatif yang nyata (Nitrazepam);
  • dengan dominasi tindakan antikonvulsan (Clonazepam).

Menurut mekanisme kerjanya, obat penenang dibagi menjadi:

  • obat-obatan yang berinteraksi dengan apa yang disebut reseptor benzodiazepin, “bekerja” bersama-sama dengan reseptor asam γ-aminobutyric (misalnya, Diazepam, Phenazepam, dll.);
  • agonis (zat yang meningkatkan aktivitas dan respon reseptor sebagai respon terhadap pengaruh neurotransmitter tertentu) reseptor serotonin (Buspirone);
  • obat dengan mekanisme kerja berbeda (misalnya Amizil).

Obat penenang diresepkan bila tidak ada efek obat lain yang kurang manjur. Selain itu, obat-obatan tersebut diindikasikan setelah penggunaan perawatan non-obat untuk neurosis dan gangguan kecemasan.

Neuroleptik

Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan parah pada sistem saraf pusat. Neuroleptik memiliki efek kompleks pada tubuh. Obat serupa:

  • mengurangi agitasi psikomotor;
  • mengurangi perasaan takut dan cemas;
  • menghilangkan agresivitas;
  • menekan delusi, halusinasi dan sindrom psikopat lainnya;
  • menyebabkan keadaan mengantuk, tetapi tidak memiliki efek sedatif yang nyata.

Beberapa antipsikotik menekan refleks muntah dengan mempengaruhi struktur otak tertentu.

Klasifikasi obat-obatan tersebut juga didasarkan pada struktur kimianya. Ada:

  • turunan fenotiazin (Aminazine, Thioridazine, Fluphenazine, Triftazine, dll.);
  • turunan tioksanten (Klorprotiksen, Zuclopenthixol);
  • turunan butirfenon (Haloperidol, Droperidol);
  • turunan indole (Carbidine, Sertindole);
  • benzamida tersubstitusi (Sulpiride, Tiapride);
  • obat dari kelompok farmakologis yang berbeda (Pimozide, Risperidone, Azaleptin).

Prinsip kerja neuroleptik belum cukup dipelajari. Namun diyakini bahwa kombinasi efek sedatif dan ansiolitik disebabkan oleh penghambatan aktivitas reseptor dopamin dan pemblokiran reseptor serotonin. Hal ini juga terkait dengan reaksi merugikan yang sering terjadi selama penggunaan antipsikotik.

Jadi komplikasi yang paling umum adalah parkinsonisme akibat obat (kekakuan otot dan tremor). Penggunaan obat-obatan tersebut dalam jangka panjang juga disertai dengan sindrom neurolitik (penurunan memori, kecerdasan, ketidakstabilan emosi).

Psikostimulan

Stimulan psikomotorik adalah obat yang meningkatkan aktivitas mental dan fisik. Obat-obatan tersebut ditandai dengan kecepatan timbulnya efek dan stimulasi fungsi otak yang tinggi. Namun, efek ini disertai dengan penipisan cadangan sistem saraf pusat yang cepat, sehingga penggunaan psikostimulan memerlukan kepatuhan terhadap istirahat dan tidur.

Obat-obatan pada golongan ini dibagi menjadi:

  • turunan purin, perwakilan paling terkenal dari kelompok ini adalah kafein;
  • turunan fenilalkilamina, obat referensi - phenamine (amphetamine sulfate) dilarang di sebagian besar negara karena kecanduan yang berkembang pesat, oleh karena itu Sidnocarb diresepkan;
  • Turunan piperidin, golongan ini termasuk Meridil, prinsip kerjanya mirip dengan Sidnocarb, tetapi kurang efektif.

Psikostimulan digunakan untuk sindrom asthenic, kelesuan, dan kondisi neurotik. Kadang-kadang obat ini diresepkan untuk pasien dengan skizofrenia lamban.

Normitimiki

Terjemahan literal dari istilah ini berarti penstabil suasana hati. Ini adalah pertama kalinya garam litium diberi nama seperti itu. Tetapi dengan akumulasi pengalaman klinis dan praktis dalam pengobatan mania, kemarahan dan lekas marah patologis, serta gangguan bipolar, kelompok penstabil suasana hati dilengkapi dengan antikonvulsan dan obat lain yang, pada pandangan pertama, tidak memiliki efek langsung pada a. kondisi mental seseorang.

Saat ini, normatimik meliputi:

  • sediaan litium (Litium karbonat, Micalit, Litium oksibutirat);
  • turunan asam valproat (Depakine, Depakone, Depakote);
  • antikonvulsan (Lamotrigin, Gapabentin);
  • obat antiepilepsi (Karbamazepin);
  • penghambat saluran kalsium (Verapamil).

Namun, obat ini diresepkan dengan hati-hati karena tingginya risiko kerusakan hati dan ginjal.

Obat-obatan nootropik

Nama golongan obat ini berasal dari kata Yunani “noos” yang berarti pikiran dan “tropos” yang berarti keinginan. Ini adalah obat yang relatif aman yang meningkatkan daya ingat, fungsi kognitif, dan aktivitas mental. Mereka memiliki kemampuan untuk meningkatkan ketahanan terhadap stres.

Ada yang disebut nootropics sejati, yang dibagi menjadi beberapa kelompok tergantung pada struktur kimia dan mekanisme kerjanya. Jadi, ada turunan dari pyrrolidone (Piracetam), asam γ-aminobutyric (Aminalon, Phenibut), antioksidan (Mexidol). Selain itu, sejumlah obat lain juga memiliki efek nootropik. Ini termasuk Pentoxifylline, produk berbahan dasar ginkgo biloba, ginseng, serai, echinacea, Actovegin.

Cara kerja obat penenang: efeknya, perbedaan antara obat penenang “siang” dan “malam”.

Efek yang dihasilkan oleh penggunaan obat penenang dikaitkan dengan pengaruhnya terhadap fungsi struktur tertentu sistem limbik dan korteks serebral. Zat aktif obat berinteraksi dengan reseptor GABAergik benzodiazepin spesifik, menyebabkan aktivasinya. Dalam hal ini, saluran terbuka di membran sel, secara selektif memungkinkan ion klorida (Cl-) melewatinya. Akumulasi mereka mengurangi aktivitas banyak neuron di sistem saraf pusat.

Sifat obat penenang obat penenang dikaitkan dengan efek pada reseptor benzodiazepin jenis lain, yang sebagian besar terletak di formasi retikuler batang otak dan talamus.

Obat penenang memiliki spektrum tindakan terapeutik berikut:

  • anxiolytic (mengurangi rasa takut, menghilangkan delusi, halusinasi dan gejala gangguan kecemasan lainnya);
  • obat penenang;
  • hipnotis;
  • antikonvulsan;
  • pelemas otot (antikonvulsan);
  • stabilisasi vegeto (mengembalikan aktivitas fungsional normal sistem saraf otonom).

Karena mekanisme kerja obat penenang, obat-obatan tersebut dapat meningkatkan efek obat lain:

  • obat tidur;
  • obat penenang;
  • analgesik narkotika.

Oleh karena itu, ketika menggabungkan kelompok obat ini, perlu dilakukan pemantauan ketat terhadap dosis dan kesejahteraan pasien.

Bila dikonsumsi dalam bentuk tablet, zat aktif obat penenang dengan cepat diserap ke dalam aliran darah sistemik (konsentrasi maksimum dicapai dalam jangka waktu 30 menit hingga beberapa jam). Obat-obatan tersebut menembus dengan baik melalui sawar darah-otak dan oleh karena itu didistribusikan ke seluruh jaringan otak dan sistem saraf pusat. Selain itu, bahan aktif obat penenang ditemukan di otot dan jaringan lain.

Metabolisme primer terjadi di hati, tetapi obat penenang diekskresikan melalui ginjal, dan hanya sebagian kecil melalui saluran pencernaan. Farmakodinamik obat tersebut bergantung pada faktor usia. Oleh karena itu, untuk pasien lanjut usia dan anak-anak, dosisnya dipilih secara individual.

Konsentrasi keseimbangan bahan aktif obat tidak tercapai dengan segera. Secara umum jangka waktu ini berkisar antara 5 hari hingga dua minggu, asalkan digunakan secara rutin sesuai dosis yang dianjurkan.

Saat ini, apa yang disebut obat penenang “siang hari” patut mendapat perhatian khusus. Obat ini memiliki efek sedatif dan hipnotis yang minimal, sehingga penggunaannya berdampak lebih kecil terhadap kualitas hidup pasien. Selain itu, penggunaannya tidak disertai gangguan kognitif, gangguan memori dan reaksi merugikan lainnya.

Daftar obat penenang "siang hari" mencakup obat-obatan berikut:

  • Gidazepam;
  • Mezapam (Medazepam);
  • Grandaksin (Tofisopam);
  • Trioxazine (saat ini tidak digunakan karena lisensi telah habis masa berlakunya);
  • Spitomin (Buspiron).

Anxiolytics tidak dapat digunakan secara mandiri karena risiko kecanduan dan reaksi tidak diinginkan lainnya. Dokter meresepkan obat serupa untuk:

  • neurosis;
  • gangguan kecemasan;
  • serangan panik;
  • depresi (praktis tidak digunakan untuk monoterapi, diresepkan dalam kombinasi dengan obat lain);
  • sindrom penarikan parah yang disebabkan oleh penarikan diri dari kecanduan alkohol, nikotin atau obat-obatan;
  • gangguan yang berhubungan dengan disfungsi vegetatif-vaskular;
  • serangan epilepsi yang sering berulang;
  • gangguan saraf yang disebabkan oleh penyakit dermatologis, patologi saluran pencernaan, sistem muskuloskeletal dan organ serta sistem lainnya;
  • persiapan pra operasi (dalam kombinasi dengan obat anestesi);
  • sindrom kejang.

Namun meskipun memiliki efek terapeutik yang nyata, banyak pasien menolak penggunaan obat ansiolitik. Hal ini disebabkan prinsip kerja berbagai obat penenang diselimuti banyak mitos yang tidak selalu berhubungan dengan keadaan sebenarnya.

Dengan demikian, diyakini secara luas bahwa anxiolytics:

  • mengganggu daya ingat, konsentrasi dan fungsi otak lainnya;
  • Ketagihan;
  • menyebabkan kantuk terus-menerus;
  • berubah menjadi “sayuran”;
  • disertai dengan sindrom penarikan.

Memang benar, beberapa pernyataan ini mempunyai dasar yang nyata. Oleh karena itu, bila diobati dengan obat penenang, Anda tidak boleh mengemudi atau melakukan pekerjaan lain yang memerlukan konsentrasi. Namun, komplikasi lain hanya terjadi jika terjadi overdosis atau melebihi durasi terapi yang disarankan. Pengobatan juga dihentikan secara bertahap, dosis dikurangi secara bertahap sampai obat benar-benar dihentikan.

Obat penenang yang kuat: daftar obat yang paling efektif dan populer, kontraindikasi penggunaan

Hanya dokter yang harus memilih obat ansiolitik yang tepat. Dalam hal ini, usia pasien, tingkat keparahan kondisi, dan adanya penyakit penyerta diperhitungkan.

Aspek keuangan juga memegang peranan penting. Obat generasi pertama cukup efektif, namun penggunaannya seringkali disertai dengan reaksi dan komplikasi yang tidak diinginkan. Namun harga obat anxiolytic tersebut cukup terjangkau. Obat penenang generasi terbaru jauh lebih mahal, namun praktis tidak menimbulkan reaksi merugikan.

Obat penenang populer

adaptor. Obatnya cukup lemah sehingga bisa dibeli tanpa resep dokter. Ini mempengaruhi sistem neurotransmitter utama, namun mengonsumsi obat tidak mempengaruhi tonus otot atau kemampuan belajar. Obat ini diresepkan untuk gangguan neurotik yang relatif ringan dan penghentian nikotin.

Pada saat yang sama, seseorang mempertahankan kemampuan untuk belajar dan bekerja secara penuh. Obat ini hanya disetujui untuk orang dewasa (di atas 18 tahun). Diresepkan dalam dosis harian 3 sampai 10 g (dibagi menjadi 3 - 4 dosis). Saat mengonsumsi Adaptol, penurunan suhu dan tekanan darah mungkin terjadi, namun penggunaan obat tidak dihentikan (kondisi pasien kemudian menjadi normal).

Alprazolam (Zolomax). Obat penenang benzodiazepin yang kuat yang memiliki efek khas dari kelompok obat ini. Dosis dipilih secara individual, dimulai dengan minimum (0,25 - 0,5 mg hingga tiga kali sehari). Jika perlu, dosis harian ditingkatkan menjadi 4,5 mg. Batalkan secara bertahap, 0,5 mg per hari.

Grandaksin (Tofisopam). Ini memiliki efek ansiolitik yang nyata, tetapi efek sedatif, antikonvulsan, dan hipnotisnya lemah. Orang dewasa diresepkan 0,05 - 0,1 g per hari (tetapi dosis harian maksimum tidak boleh melebihi 0,3 g). Untuk orang lanjut usia dan penderita penyakit ginjal, jumlah ini dikurangi setengahnya.

Phenazepam (Fezanef, Elzepam). Ini memiliki efek ansiolitik, obat penenang, hipnotis dan pelemas otot. Ini dapat digunakan secara parenteral (intravena atau intramuskular), namun dosis harian tidak boleh melebihi 9 mg. Bila diminum dalam bentuk tablet, dosisnya tergantung pada indikasi dan kondisi orang yang sakit dan berkisar antara 0,5 hingga 5 mg per hari. Obat ini sering membuat ketagihan, sehingga durasi rata-rata terapi adalah 2 minggu, dalam kasus yang parah - hingga 2 bulan.

Kontraindikasi umum penggunaan obat penenang adalah:

  • kehamilan (obat-obatan paling berbahaya pada trimester pertama);
  • anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun (digunakan sesuai indikasi ketat);
  • intoleransi individu;
  • keracunan alkohol dan obat-obatan akut;
  • masa menyusui;
  • depresi berat, karena monoterapi dengan obat penenang dapat menyebabkan kecenderungan bunuh diri;
  • koma dan syok;
  • kelemahan otot;
  • glaukoma dan patologi lain yang disertai dengan peningkatan tekanan intraokular.

Obat penenang dan obat psikotropika lainnya tidak diresepkan untuk semua pasien. Pada tahap awal neurosis, obat penenang herbal, psikoterapi, dan obat-obatan nootropik diindikasikan. Selain itu, anxiolytics tidak diresepkan untuk gangguan tidur (kecuali gangguan tersebut disebabkan oleh neurosis atau gangguan kecemasan).

Obat penenang yang kuat sering kali menimbulkan reaksi yang merugikan. Ketergantungan emosional dan fisik sering terjadi, dan sindrom penarikan diri sering terjadi. Anxiolytics yang ampuh menyebabkan kelesuan, gangguan koordinasi dan memori. Selain itu, disfungsi ereksi dan perubahan siklus menstruasi mungkin terjadi.

... pencarian intensif untuk obat baru yang memiliki efek ansiolitik dan pada saat yang sama lebih aman dan efektif dibandingkan obat yang sudah ada terus berlanjut.

Obat penenang(dari bahasa Latin Tranquilium - "ketenangan") adalah salah satu kelompok obat psikotropika yang paling penting. Baru-baru ini, mereka semakin disebut anxiolytics (dari bahasa Latin anxius - "cemas" dan bahasa Yunani lysis - "pembubaran").

Obat penenang- ini adalah kelompok khusus obat psikotropika yang mengurangi atau menghilangkan rasa takut, cemas, gelisah, mudah tersinggung, ketegangan emosional, keparahan intensitas emosi pengalaman, yaitu memiliki efek anti-neurotik.

Indikasi untuk meresepkan obat penenang: selain berbagai kondisi psikopatologis pada tingkat neurotik (ketakutan, ketegangan, kecemasan), mungkin ada keadaan penarikan alkohol, status epileptikus, kejang petit mal dan kejang infantil, insomnia dan gangguan tidur lainnya, kejang otot dan distonia , diskinesia yang disebabkan oleh antipsikotik. Pemberian obat penenang dosis besar secara intravena dapat menyebabkan efek sedatif yang nyata bahkan dengan agitasi psikomotor. Bersama dengan antipsikotik dan litium, obat ini membantu meredakan agitasi manik. Di bidang kedokteran lain, obat penenang digunakan sebagai tambahan dalam terapi denyut listrik untuk aritmia jantung, selama endoskopi dan bronkoskopi, untuk meningkatkan analgesia saat melahirkan, dan sebagai sarana sedasi pra operasi (premedikasi).

Di antara obat-obatan psikotropika, obat penenang adalah yang paling banyak digunakan baik dalam pengobatan rawat inap maupun rawat jalan. Ruang lingkup penggunaannya jauh melampaui psikiatri, mencakup penyakit somatik, neurologi, pembedahan, anestesiologi, onkologi, dermatologi, gerontologi, pediatri, pengobatan kecanduan dan, tentu saja, kebidanan dan ginekologi. Permintaan akan obat penenang ini juga diperkuat oleh fakta bahwa sejak pengembangan obat pertama dengan sifat penenang, saat ini kelompoknya mencakup lebih dari 100 obat dan kerja aktif masih terus dilakukan untuk menciptakan obat baru dan menyempurnakan obat yang sudah ada.

Meluasnya penggunaan obat penenang dalam praktik klinis juga difasilitasi oleh fakta bahwa, secara umum, tidak seperti obat psikotropika lainnya (neuroleptik, antidepresan), obat ini ditandai dengan tidak adanya efek samping yang parah dan tolerabilitas yang baik. Namun meskipun demikian, ada daftar efek samping utama obat penenang, seperti hipersedasi (kantuk di siang hari tergantung dosis, penurunan tingkat terjaga, gangguan koordinasi perhatian, kelupaan), relaksasi otot (relaksasi otot rangka, yang dimanifestasikan oleh kelemahan umum, kelemahan pada kelompok otot tertentu), “toksisitas perilaku” (gangguan ringan fungsi kognitif dan keterampilan psikomotorik, yang dimanifestasikan bahkan dalam dosis kecil dan terdeteksi selama pengujian neuropsikologis), dll., yang memaksa dokter dari berbagai spesialisasi untuk semakin memperhatikan ke subkelompok obat penenang seperti "obat penenang siang hari".

“Pengobatan Praktis” menyadari perlunya obat-obatan dari kelompok “obat penenang siang hari”, yang memiliki efek ansiolitik yang nyata, tetapi tidak menyebabkan efek sedatif tertentu (relaksasi otot, gangguan koordinasi gerakan dan aktivitas operan, kantuk, dll.) dalam dosis terapeutik. Hal ini terutama berlaku untuk pasien yang terus menjalani gaya hidup aktif selama perawatan, kadang-kadang dikaitkan dengan mengemudi kendaraan* atau bekerja dengan mekanisme berbahaya*, atau di ketinggian*, serta pada pasien dengan patologi somatik yang cukup parah (memerlukan pengecualian dari obat penenang dan pelemas otot).efek obat).

Obat penenang "siang hari" berikut ini dibedakan (E.I. Gusev, A.S. Nikiforov, A.B. Gekht, 2003): (1)* obat penenang “siang hari” yang tidak memiliki efek sedatif yang nyata: gidazepam, prazepam, dan juga (2) “obat penenang siang hari” yang memiliki efek stimulasi ringan: mebicar, medazepam, trimetozin, tofisopam. Mari kita lihat lebih dekat masing-masing obat ini (beberapa penulis menyertakan obat penenang siang hari dan tazepa, alprazolam, serta phenibut, tetapi keduanya tidak akan dibahas dalam artikel ini).

* Obat penenang “siang hari”, meskipun tidak menyebabkan penurunan kemampuan berkonsentrasi secara signifikan, harus digunakan dengan hati-hati selama bekerja oleh pengemudi kendaraan dan orang-orang yang profesinya berhubungan dengan peningkatan konsentrasi.

!!! Pertanyaan tentang kemampuan mengemudikan kendaraan diputuskan setelah menilai respons individu pasien terhadap obat tersebut.

Gidazepam(Hidazepam)

Obat ansiolitik "siang hari" dari seri benzodiazepin (turunan 1,4-benzodiazepin). Tindakan farmakologis - ansiolitik. Ini memiliki efek pengaktifan, sifat penstabil vegetatif, dan efek pelemas otot ringan dan hipnosis. Terdapat bukti efek positif pada sistem kardiovaskular pada pasien dengan kondisi neurologis dan pada orang sehat dalam situasi stres.

Indikasi untuk digunakan: keadaan neurotik dan mirip neurosis, disertai kecemasan, ketakutan, lekas marah, labilitas emosional, insomnia; psikopati; labilitas otonom (termasuk patologi diensefalik); migrain, logoneurosis; dalam narkologi: sindrom penarikan alkohol, alkoholisme (pengobatan kompleks); terapi pemeliharaan selama remisi pada pasien dengan alkoholisme.

Petunjuk penggunaan dan dosis. Tersedia dalam bentuk tablet 20 mg dan 50 mg. Secara oral, 20–50 mg 3 kali sehari, secara bertahap tingkatkan dosisnya. Regimen dosis dan durasi pengobatan dipilih secara individual tergantung pada indikasi, kondisi pasien, dan tolerabilitas obat. Dosis harian rata-rata untuk neurosis: 60–200 mg, untuk migrain dan logoneurosis: 40–60 mg, untuk penghentian alkohol: 150 mg. Dosis harian tertinggi untuk penghentian alkohol: 500 mg.

medazepam(Medazepam)

Nama dagang dengan bahan aktif medazepam: mezapam (tablet 10 mg dan butiran untuk anak dalam kemasan 2 mg), nobritem (kapsul 5 mg), rudotel (tablet 10 mg), nobrium.

Agen ansiolitik “siang hari” (turunan 1,4-benzodiazepin). Memiliki efek ansiolitik yang nyata. Efek sedatif, hipnotis, relaksan otot sentral, dan antikonvulsan tampak pada tingkat yang lebih rendah. Menghilangkan rasa cemas, takut, ketegangan psikoneurotik, kegelisahan motorik, kerewelan yang berlebihan. Mengembalikan penilaian kritis terhadap kondisi diri sendiri. Menstabilkan fungsi vegetatif. Meredakan gejala penarikan alkohol akut.

Indikasi untuk digunakan: neurosis, psikopati, keadaan seperti neurosis dan psikopat, disertai dengan peningkatan rangsangan, lekas marah, labilitas emosional, penurunan mood, ketegangan, kecemasan, ketakutan; gangguan psikovegetatif dan psikosomatik, termasuk. distonia vegetatif-vaskular, gangguan tidur, gangguan fungsional sistem kardiovaskular dan saluran pencernaan, migrain (pencegahan serangan), sindrom menopause.; dalam praktik pediatrik: labilitas mental dan rangsangan berlebihan pada anak-anak, neurosis “sekolah”; dalam narkologi: sindrom penarikan alkohol (tidak rumit), terapi kompleks gangguan neurotik tertunda yang berkembang dalam struktur remisi alkoholisme dan kecanduan narkoba.

Petunjuk penggunaan dan dosis. Di dalam. Regimen dosis ditetapkan secara individual tergantung pada indikasi, perjalanan penyakit, tolerabilitas, dll. Pengobatan harus dimulai dengan dosis efektif terendah, dosis harian dibagi menjadi 2-3 dosis, bila perlu, peningkatan dosis harian dianjurkan sebesar meningkatkan dosis malam. Dosis rata-rata untuk orang dewasa: tunggal - 10 - 20 mg, rata-rata harian - 20-30 mg, maksimum - 60 - 70 mg/hari. Pada awal pengobatan - 5 mg 2 - 3 kali sehari, kemudian dosis ditingkatkan secara bertahap menjadi 30 - 40 mg per hari. Dalam pengaturan rawat jalan, dianjurkan 5 mg pada pagi dan sore hari dan 10 mg pada malam hari. Pasien lanjut usia, remaja, serta penderita gangguan fungsi ginjal - 5–10 mg 1–2 kali sehari atau 10 mg pada malam hari. Untuk anak-anak, dosis dihitung tergantung usia dan berat badan. Durasi pengobatan harus sesingkat mungkin (kira-kira 2 minggu) dan tidak melebihi 2 bulan (termasuk jangka waktu pengurangan dosis obat secara bertahap). Sebelum mengulang kursus, istirahat harus minimal 3 minggu. Saat mengobati alkoholisme, 30 mg/hari diresepkan selama 1-2 minggu.

Tofisopam(Tofisopam)

Obat ansiolitik “siang hari”, turunan diazepin atipikal (2,3-benzodiazepin). Nama dagang Grandaxin (tablet 50 mg).

Indikasi untuk digunakan: neurosis dan kondisi mirip neurosis; kondisi disertai stres emosional, gangguan otonom, ketakutan sedang, apatis, penurunan aktivitas, pengalaman obsesif; depresi reaktif dengan gejala psikopatologis sedang; gangguan stres pasca trauma; gangguan penyesuaian mental; kardialgia (sendiri atau dalam kombinasi dengan obat lain), sindrom menopause (sebagai pengobatan independen, serta dalam kombinasi dengan obat hormonal); sindrom ketegangan pramenstruasi; miastenia gravis, miopati, atrofi otot neurogenik dan kondisi patologis lainnya dengan gejala neurotik sekunder, ketika ansiolitik dengan efek pelemas otot yang nyata dikontraindikasikan; dalam narkologi: sindrom penarikan alkohol, keadaan mengigau (untuk meredakan gejala agitasi dan vegetatif), sindrom penarikan opium dan keadaan pasca penarikan; gangguan neurotik, psikopat pada alkoholisme, serta kondisi yang ditandai dengan sikap apatis dan penurunan aktivitas pada alkoholisme.

Petunjuk penggunaan dan dosis. Di dalam. Regimen dosis diatur secara individual tergantung pada indikasi, kondisi pasien, dan tolerabilitas obat. Dosis tunggal - 50 - 100 mg, dosis harian rata-rata - 150 - 300 mg dalam 1 - 3 dosis, maksimum - 300 mg / hari selama 4 - 12 minggu, termasuk waktu penghentian obat secara bertahap. Pada orang lanjut usia dan penderita gagal ginjal, dosisnya dikurangi 2 kali lipat.

trimetosin(Trimetozinum)

Bahan aktifnya adalah 4-(3,4,5-Trimethoxybenzoyl)-morpholine (juga termasuk dalam obat seperti sedoxazine, trioxazine).

Ini memiliki efek penenang sedang, dikombinasikan dengan aktivasi dan sedikit peningkatan suasana hati tanpa rasa kantuk dan keterbelakangan intelektual. Ini tidak menekan refleks mono dan polisinaptik, dan karenanya tidak memiliki efek pelemas otot.

Indikasi untuk digunakan. Digunakan untuk gangguan neurotik yang terjadi dengan dominasi manifestasi hipostenik (adynamia, lesu, lesu). Trimetozin umumnya ditoleransi dengan baik dan dapat digunakan dalam rawat inap dan rawat jalan. Ketika mengambil dosis yang relatif besar, kelemahan, kelesuan, mual ringan, kantuk, dan dalam beberapa kasus reaksi alergi, pencernaan yg terganggu, mulut kering dan tenggorokan dapat terjadi. Jarang terjadi peningkatan kecemasan, ketegangan, dan ketakutan. Dengan penggunaan trimetosin dalam jangka panjang (serta obat penenang lainnya), kecanduan mental dapat berkembang.

Petunjuk penggunaan dan dosis. Obat ini diresepkan secara oral (setelah makan), biasanya 300 mg (1 tablet) 2 kali sehari. Untuk kondisi neurotik ringan, dosis harian bisa 600 - 900 mg (1 tablet 2 - 3 kali sehari), dan untuk gejala berat, tingkatkan dosis setelah 3 - 4 hari menjadi 1,2 - 1,8 g per hari (total 4 - 6 tablet; dalam beberapa kasus dosis dapat ditingkatkan menjadi 10 tablet per hari). Anak-anak diresepkan dalam dosis yang lebih kecil sesuai usia - 1/2 tablet hingga 3 - 5 kali sehari).

Prazepam(Prazepam)

Nama dagang: Demetrin. "Penenang siang hari" memiliki efek anti-neurotik, anti-kecemasan, antifobia, dan menstabilkan vegetatif. Namun, dalam dosis terapeutik tidak menimbulkan efek sedasi atau pelemas otot dan biasanya tidak memberikan pengaruh yang signifikan terhadap kecepatan reaksi.

Prazepam memiliki indikasi yang luas, memberikan efek yang baik pada berbagai gangguan neurotik, psikofisiologis, psikosomatik, dan sindrom penarikan pada pasien dengan alkoholisme kronis. Tersedia dalam bentuk tablet 10 mg. Petunjuk pemakaian: dewasa, oral: 10 mg 3 kali sehari atau 20 - 40 mg 1 kali sehari pada malam hari.

mebicar(Mebikar)

Bahan aktif: tetra(juga termasuk dalam obat seperti adaptol; mebix).

Agen anxiolytic (anxiolytic, obat penenang) dengan sifat nootropics, antidepresan, biokorektor, adaptogen, penurun lipid dan agen antiangina. Pengalaman penggunaan Mebicar dalam pengobatan gangguan mental menunjukkan bahwa obat tersebut memiliki khasiat obat penenang siang hari dan memiliki aktivitas nootropik. Efek penenangnya tidak disertai relaksasi otot dan gangguan koordinasi gerak. Mebicar lebih baik ditoleransi daripada obat penenang benzodiazepin: tidak menyebabkan kebodohan emosional, penurunan inisiatif dan aktivitas, penurunan perhatian dan ingatan, kelesuan, relaksasi otot, kantuk, dll. Selain aktivitas penenang sedang, Mebikar juga memiliki aktivitas antikonvulsan. Mebicar terutama bekerja pada sistem serotonergik tubuh. Dalam dosis kecil dan menengah, Mebicar meningkatkan efek triptofan prekursor serotonin. Mebikar dapat digunakan tidak hanya sebagai obat penenang, tetapi juga sebagai antidepresan.

Indikasi untuk digunakan: neurosis dan kondisi seperti neurosis, termasuk. pada pasien dengan alkoholisme selama remisi; keadaan hipomanik ringan dan delusi kecemasan tanpa gangguan perilaku berat dan agitasi psikomotor; keadaan sisa setelah psikosis akut dengan gejala ketidakstabilan afektif dan gejala sisa produktif; halusinosis verbal kronis yang berasal dari organik; gangguan stres pada orang yang bekerja di bawah tekanan profesional yang ekstrim (pencegahan dan pengobatan); kardialgia (tidak berhubungan dengan penyakit jantung iskemik); IHD dan rehabilitasi setelah infark miokard (terapi kompleks); penghentian nikotin (sebagai bagian dari terapi kompleks; untuk mengurangi keinginan merokok); mengurangi keinginan terhadap obat-obatan psikoaktif; untuk meningkatkan tolerabilitas neuroleptik dan obat penenang.

Petunjuk penggunaan dan dosis. Mebicar tersedia dalam bentuk tablet 300 mg. Mebicar biasanya diresepkan secara oral dengan dosis 300–600 mg 2–3 kali sehari, apa pun makanannya. Jika kelainan ini berlangsung lama, pengobatan dilanjutkan selama beberapa minggu, meresepkan Mebicar sesuai dengan rejimen individu dari 1,8 hingga 10 g per hari. Sebagai cara mengurangi keinginan merokok (dalam terapi kompleks) - 300 - 900 mg per hari selama 5 - 6 minggu. Dosis tunggal maksimum Mebicar adalah 3 g, dosis harian maksimum hingga 10 g Durasi pengobatan dari beberapa hari hingga 2-3 bulan; untuk penyakit mental - hingga 6 bulan. Mebicar dapat digunakan dalam kombinasi dengan antipsikotik dan obat penenang lainnya.

Obat-obatan harus diminum hanya sesuai anjuran dokter
(pengobatan sendiri dapat berbahaya bagi kesehatan Anda)

Stres, beban mental yang berlebihan, dan jadwal yang padat berdampak pada kesehatan seseorang. Ada situasi di mana tidak mungkin untuk tenang dan kembali ke ritme kehidupan normal tanpa bantuan dari luar. Untuk tujuan tersebut, ada sekelompok obat yang mengurangi kecemasan dan memiliki efek sedatif dan hipnotis. Anda bisa membeli obat penenang ringan tanpa resep dokter, namun lebih baik berkonsultasi dengan dokter spesialis.

Obat penenang: obat apa ini dan bagaimana pengaruhnya terhadap tubuh?

Perasaan cemas, gelisah, dan mudah tersinggung mengalihkan perhatian Anda dari aktivitas sehari-hari, mengganggu ketenangan, dan mengganggu gaya hidup normal Anda. Seringkali perasaan ini tidak mempunyai dasar yang nyata, dan ini menyebabkan kerugian yang lebih besar.

Seseorang, bahkan memahami di lubuk hatinya yang terdalam bahwa ia perlu menenangkan diri, menenangkan diri, dan dengan bijaksana menilai situasi saat ini, secara fisik tidak dapat melakukan ini. Dalam kasus di mana ketakutan, panik, kecemasan adalah akibat dari stres atau depresi, diperlukan bantuan yang memenuhi syarat.

Industri farmasi dengan cepat merespons perubahan gaya hidup, menyediakan alat bagi masyarakat modern untuk membantu mereka kembali ke jalur yang benar dan menjalani kehidupan normal.

Obat penenang adalah sekelompok obat yang mempunyai efek psikotropika pada tubuh manusia dan meredakan kecemasan, panik, ketakutan, dan depresi.

Karena obat penenang jauh dari obat yang tidak berbahaya, obat ini bersifat adiktif dan sangat bergantung, obat ini diresepkan oleh spesialis, memilih dosis, jenis obat, dan durasi pengobatan berdasarkan setiap situasi tertentu.

Paling sering, pengobatan dilakukan dalam jangka pendek, pengobatan sendiri, bahkan ketika membeli obat penenang tanpa resep, sangat tidak dianjurkan.

Jenis obat penenang apa yang ada?

Daftar obatnya cukup luas dan mencakup obat dengan intensitas yang bervariasi. Klasifikasi ini didasarkan pada zat aktif dan pengaruhnya terhadap tubuh.

Obat generasi pertama

Golongan ini mencakup turunan dari berbagai golongan kimia. Ini termasuk:

  • hidroksizin,
  • benaktizin,
  • meprobamate.

Mereka diresepkan untuk reaksi asthenic dan neurotik, sindrom kecemasan, fobia dan depresi ringan, neurodermatitis, dan gangguan tidur. Hydroxyzine dapat ditoleransi dengan baik dengan penggunaan jangka panjang dan tidak membuat ketagihan.

Obat generasi pertama dapat dikombinasikan satu sama lain dan antipsikotik.

Obat penenang generasi kedua

Golongan ini termasuk obat kuat, antara lain:

  • Obat benzodiazepin- phenazepam, seduxen, lorafen, nozepan. Obat-obatan dan pelepasan “artileri berat” dibagikan dengan resep dokter.
  • Turunan dari kelompok kimia yang berbeda– afobazol, proroxan. Berbeda dengan obat benzodiazepin, afobazole dan proroxan tidak membuat ketagihan dan tidak memiliki efek samping– kelesuan, linglung, reaksi menurun, kebodohan emosional. Mereka mengurangi kecemasan, meningkatkan kualitas tidur, meredakan ketegangan saraf, dan mengurangi manifestasi gangguan otonom.

Obat penenang siang hari

Ini adalah tablet ringan, yang penggunaannya tidak memiliki pengaruh signifikan terhadap memori, perhatian, atau reaksi. Kelompok ini meliputi:

  • Obat benzodiazepin – Grandaxin, Rudotel, Adaptol. Obat-obatan ini tidak mempunyai efek sedatif; sebaliknya, mereka menstimulasi sistem saraf dan tidak menyebabkan ketergantungan atau gejala putus obat.
  • Turunan dari kelompok kimia yang berbeda - Spitomin, Phenibut. Penggunaan obat-obatan dianjurkan untuk gangguan depresi dan panik, sindrom kecemasan, dan gangguan pada sistem saraf otonom. Tidak digunakan sebagai obat penenang, pelemas otot atau hipnotis. Mereka tidak mempengaruhi reaksi, ingatan, perhatian, dan tidak bergantung pada efek alkohol. Phenibut mempercepat kecepatan reaksi dan perhatian. Karena sindrom penarikan tidak diamati, obat diminum dalam jangka panjang, obat tersebut memiliki efek kumulatif dan efek terapeutik maksimum dicapai 4 minggu setelah dimulainya pengobatan.

Ansiolitik generasi baru

  • Turunan difenilmetana – atarax, amizil. Obat-obatan tersebut mengurangi ketegangan otot, menormalkan tidur, dan tidak menyebabkan kecanduan.
  • Turunan dari kelompok kimia yang berbeda - buspirone, etifoxine, hydroxymethylethylpyridine succinate. Kelompok obat ini dianggap yang terbaik dalam pengobatan kecemasan. Mereka memiliki aktivitas serbaguna, dalam beberapa kasus diperbolehkan selama kehamilan dan pediatri.

Obat-obatan yang bisa dibeli tanpa resep dokter

Beberapa obat yang mengurangi kecemasan dan ketakutan serta merangsang sistem saraf dapat dibeli di apotek tanpa resep dokter. Ini termasuk

  • rudotel,
  • zoloft,
  • atarax,
  • tofisopam,
  • phenazepam,
  • etifoksin,
  • paxil

Namun keputusan apakah tindakan tersebut dapat diambil dalam setiap situasi tertentu harus dibuat oleh seorang spesialis.

Obat generasi baru

Narkoba –

  • buspiron,
  • adaptor,
  • atarax,
  • afobazol,
  • etifoksin,
  • pemotongan,
  • amisil,
  • Meksikodol,
  • oksilidin,
  • fenibut

tidak membuat ketagihan dan tidak memiliki gejala putus obat. Obat-obatan ini mudah ditoleransi oleh tubuh dan dapat dikombinasikan dengan obat-obatan dari kelompok lain.

Obat siang hari

Grandaxin, gidazepam, medazepam, trimetozin, trioxazine, prazepam memiliki efek anti-kecemasan yang nyata, tetapi tidak memiliki efek pelemas otot, obat penenang, dan hipnotis.

Mengonsumsi obat-obatan ini disarankan untuk mengatasi kecemasan ringan dan tidak mempengaruhi kecepatan reaksi atau perhatian.

Klasifikasi berdasarkan dampak

Daftar obat yang mempunyai efek :

  1. efek anti-kecemasan yang nyata - diazepam, alprazolam, phenazepam dan lorazepam (dua yang ekstrim adalah yang terkuat).
  2. efek sedang - bromazepam, oxazepam, gidazepam, clobazam.
  3. tindakan – triazolam, flunitrazepam, midazolam, nitrazepam.
  4. dan efek pelemas otot - diazepam, clonazepam.

Bagaimana cara kerja obat penenang?

Tergantung pada efek obat penenang, obat ini dibagi menjadi:

  • Anti-kecemasan
  • Obat penenang
  • Obat tidur
  • Santai
  • Antikonvulsan

Obat-obatan tersebut mempengaruhi sistem saraf, termasuk ujung saraf dan pusat subkortikal otak. Dalam satu kasus, reaksinya “terhambat”, tubuh menjadi tenang, menjadi terpana. Dalam kasus lain, sistem saraf dirangsang, menghilangkannya dari keadaan cemas dan takut.

Indikasi untuk digunakan

Gejala yang menunjukkan perlunya minum obat penenang:

  • Takut
  • Serangan panik
  • Meningkatnya kecemasan
  • Perubahan suasana hati, lekas marah, gugup

Saat memilih obat, sering muncul pertanyaan: apa perbedaan obat penenang dan antidepresan? Jika kita berbicara tentang obat-obatan generasi pertama dan obat penenang yang kuat, penggunaan jangka panjangnya menyebabkan ketergantungan dan kecanduan, diikuti dengan sindrom penarikan.

Antidepresan, seperti obat penenang siang hari dan obat generasi baru, tidak menyebabkan kecanduan atau ketergantungan.

Mana yang lebih baik, obat penenang, antidepresan atau antipsikotik, ditentukan oleh dokter dalam setiap kasus.

Efek samping dan overdosis

Efek samping dan kelebihan dosis berdampak negatif pada keadaan sistem saraf: tekanan darah menurun, buang air besar terganggu, inkontinensia urin dapat terjadi, libido menurun, dan ereksi hilang.

Jika dikombinasikan dengan alkohol, obat penenang dapat memicu halusinasi dan gangguan mental. Selain itu, penglihatan memburuk, konsentrasi dan daya ingat menurun, mengantuk, lelah, muncul kelemahan otot, pusing, tangan gemetar, dan koordinasi terganggu.

Memilih obat yang tepat untuk mengatasi kecemasan bukanlah tugas yang mudah. Iklan yang mengganggu, yang menjamin hasil yang cepat dan tidak adanya kecanduan, tidak menyebutkan kemungkinan komplikasi dan efek samping.

Obat penenang adalah golongan obat yang awalnya termasuk obat yang ditujukan terutama untuk mengatasi gejala kecemasan dan gangguan tidur. Tidak adanya efek antipsikotik dan kemampuan untuk menyebabkan gangguan ekstrapiramidal dalam rentang aktivitas psikofarmakologis menjadi dasar isolasi mereka dari obat psikotropika lain. Menurut struktur kimianya, obat penenang sebagian besar diwakili oleh turunan benzodiazepin, gliserol, dan asam trihidroksibenzoat; turunan azapirone dan sejumlah senyawa kimia lainnya.

Mekanisme kerja turunan benzodiazepin

Mekanisme kerja turunan benzodiazepin diketahui pada tahun 1977, ketika reseptor benzodiazepin, yang berhubungan langsung dengan GABA, salah satu penghambat utama sistem neurotransmitter, ditemukan dan dilokalisasi di sistem saraf pusat. Ketika GABA bergabung dengan reseptornya, saluran ion klorida terbuka dan mereka memasuki neuron, yang membentuk resistensi terhadap eksitasi. GABA aktif terutama di bagian otak berikut: interneuron bintang di korteks serebral, jalur aferen striatal globus pallidus dan substansia nigra, sel Purkinje di otak kecil. Obat penenang benzodiazepin memiliki efek GABAergik, yaitu. merangsang produksi neurotransmitter ini dan memfasilitasi transmisi GABAergik pada tingkat pra dan pascasinaps.

Efek klinis turunan benzodiazepin

Efek klinis turunan benzodiazepin meliputi 6 efek utama: penenang atau ansiolitik, obat penenang, relaksan otot sentral, antikonvulsan atau antikonvulsan, hipnotis atau hipnotis, stabilisasi vegeto, dan 2 efek opsional: timoanaleptik, antifobia. Derajat keparahan berbagai efek dalam spektrum aktivitas psikotropika berbagai turunan benzodiazepin tidak sama, yang membentuk profil individu suatu obat tertentu.

Penggunaan turunan benzodiazepin dianjurkan untuk gejala maladaptasi yang disebabkan oleh kecemasan. Penggunaan obat-obatan ini tidak dianjurkan jika tingkat keparahan kecemasan rendah dan tidak melampaui respons normal terhadap situasi stres. Dalam terapi untuk kecemasan situasional dan akut, preferensi diberikan pada obat potensi rendah dengan waktu paruh yang lama, yang mengurangi risiko ketergantungan obat dan gejala putus obat, khususnya diazepam (tidak lebih dari 30 mg/hari). Durasi kursus ditentukan oleh waktu paparan faktor stres yang berkontribusi terhadap perkembangan kecemasan. Saat mengobati kecemasan sebagai bagian dari penyakit somatik, obat yang sama digunakan.

Efek paling menonjol dari turunan benzodiazepin dalam pengobatan serangan panik diamati asalkan tidak disertai dengan reaksi penghindaran situasi yang terus-menerus dari pihak pasien. Permulaan efek ansiolitik yang cepat memungkinkan Anda menghentikan sepenuhnya serangan panik atau mencegahnya jika Anda meminum obat segera sebelum kejadian penting dalam situasi tertentu. Mengingat tingginya frekuensi kekambuhan, sebagian besar pasien diberi resep terapi kombinasi atau penggunaan beberapa obat dengan perubahan berurutan selama perjalanan. Meskipun obat-obatan jangka panjang relatif lebih aman, dosis terapeutiknya bisa sangat tinggi sehingga menyebabkan sedasi berlebihan. Jika terdapat gejala depresi dalam struktur gangguan panik, antidepresan digunakan dalam terapi kombinasi, dengan preferensi diberikan pada inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin selektif.

Dalam pengobatan gangguan kecemasan umum, yang menurut berbagai data, memiliki tingkat komorbiditas yang lebih tinggi dengan gangguan depresi mayor dibandingkan dengan gangguan kecemasan lainnya, gejala targetnya adalah fenomena kecemasan klinis yang spesifik untuk nosologi ini, seperti ketegangan otot, hiperaktif. sistem saraf otonom dan peningkatan tingkat kewaspadaan. Dalam kebanyakan kasus dengan patologi ini, turunan benzodiazepin digunakan bersama dengan SSRI dan antidepresan kerja ganda (inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin selektif). Selain itu, baik dengan monoterapi dengan turunan benzodiazepin maupun dengan penggunaan kombinasi, efektivitas dan keamanannya lebih tinggi untuk obat jangka panjang dengan waktu paruh yang lama. Sebaliknya, bila menggunakan obat kuat dengan T1/2 yang pendek (misalnya alprazolam), risiko ketergantungan obat dan kambuhnya kecemasan antar dosis meningkat. Dianjurkan untuk menggunakan diazepam atau obat lain 15-30 mg/hari dengan dosis yang setara. Biasanya, terapi jangka panjang (6 bulan atau lebih) efektif dan aman pada sebagian besar pasien, meskipun dosis obat harus dikurangi, dengan memantau kemungkinan munculnya gejala kecemasan.

Turunan benzodiazepin dalam pengobatan fobia sederhana tidak dianggap sebagai obat pilihan dalam semua kasus, kecuali untuk kecemasan antisipatif, bila memungkinkan untuk menggunakan diazepam (10-30 mg/hari) sebagai penangkal rangsangan fobia. Dasar pengobatan untuk patologi ini mungkin adalah psikoterapi yang berorientasi perilaku.

Dalam pengobatan gangguan obsesif-kompulsif, turunan benzodiazepin kurang efektif dibandingkan SSRI dan inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin selektif yang dikombinasikan dengan psikoterapi.

Gangguan somatoform yang terjadi dalam bentuk disfungsi terisolasi pada organ tertentu harus diobati dengan turunan benzodiazepin hanya dengan mempertimbangkan efek langsung obat ini pada berbagai komponen vegetatif dan algia dari kondisi patologis. Selain itu, efektivitas turunan benzodiazepin secara signifikan lebih tinggi pada gejala vegetatif utama dibandingkan gejala algia terisolasi.

Meskipun penggunaan klinis turunan benzodiazepin tersebar luas untuk kondisi depresi, aktivitas antidepresannya rendah bahkan dalam kasus di mana kecemasan terwakili dengan jelas dalam gambaran klinis (gangguan kecemasan-depresi). Pada pasien tersebut, turunan benzodiazepin harus digunakan hanya sebagai terapi bersamaan untuk meningkatkan aktivitas antidepresan. Dengan kata lain, pengobatan untuk depresi kecemasan dimulai dengan penggunaan antidepresan dan, untuk jangka waktu yang diperlukan untuk pengembangan efek terapeutiknya, obat penenang yang berlangsung 1-4 minggu juga diresepkan. Tempat khusus dalam pengobatan gangguan depresi ditempati oleh disomnia yang resisten terhadap terapi antidepresan. Dalam kasus seperti itu, pemberian turunan benzodiazepin jangka panjang (diazepam, phenazepam dalam dosis terapi rata-rata) diindikasikan.

Dalam kasus hipertimia dan mania ringan, pemberian turunan benzodiazepin membantu mengurangi gangguan insomnia, mudah tersinggung, marah, dan perasaan tidak nyaman pada tubuh yang terkait dengan pengaruh manik.

Dalam pengobatan skizofrenia, obat penenang digunakan dalam efek psikotropika kompleks sebagai agen tambahan yang dimaksudkan untuk meredakan kecemasan psikotik dan mengurangi manifestasi akatisia neuroleptik.

, , , , , , , , , , , , , ,

Farmakokinetik turunan benzodiazepin

Kebanyakan benzodiazepin diserap sepenuhnya ketika diminum, dengan konsentrasi plasma puncak senyawa ini terjadi dalam beberapa jam. Transformasi metabolik turunan benzodiazepin terjadi di hati di bawah pengaruh sitokrom P450 (CYP) ZA4, ZA7 dan CYP 2C19. Sebagian besar obat dalam kelompok ini (alprazolam, diazepam, medazepam, chlordiazepoxide) membentuk metabolit aktif, yang secara signifikan meningkatkan waktu paruhnya. Senyawa yang tidak membentuk metabolit aktif (oxazepam, lorazepam) segera berikatan dengan asam glukuronat dan dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, yang menjelaskan toleransi yang jauh lebih baik dan risiko interaksi obat yang lebih rendah. Berdasarkan lama waktu paruhnya, turunan benzodiazepin dibagi menjadi obat kerja panjang (T1/2 lebih dari 20 jam): klordiazepoksida, diazepam dan medazepam; akting cepat (T1/2 kurang dari 5 jam); durasi aksi rata-rata (T1/2 dari 5 hingga 20 jam); lorazepam, bromazepam, oksazepam, dll.

Karakteristik obat penenang turunan benzodiazepin

Turunan benzodiazepin kerja pendek

Turunan benzodiazepin kerja panjang

Potensi

Frekuensi asupan pada siang hari

4 kali sehari (setiap 4-6 jam)

2 atau 1 kali sehari

Munculnya kecemasan pada periode beban antar dosis

Penumpukan

Minimal atau tidak sama sekali

Umum untuk sebagian besar obat

Tidak ada atau sedikit diungkapkan

Melanjutkan status alarm

Risiko kecanduan

Minor

Waktu munculnya tanda-tanda penarikan diri

Durasi sindrom penarikan

Tingkat keparahan penarikan

Menyatakan

Tingkat keparahan sedang hingga sedang

Munculnya tindakan yang paradoks

Pembentukan amnesia anterograde

Pemberian intramuskular

Penyerapan cepat

Penyerapan lambat

Risiko komplikasi dengan pemberian intravena

Minor

Tinggi saat menyemprotkan

Kehadiran metabolit aktif

Tidak atau minimal

Sejumlah besar

Efek samping obat penenang

Pada tahap awal terapi, efek yang paling signifikan adalah efek sedatif, yang hilang dengan sendirinya dalam beberapa minggu seiring berkembangnya efek ansiolitik. Juga, ketika menggunakan obat dosis standar, karena sensitivitas individu, kebingungan, ataksia, agitasi, peninggian, hipotensi sementara, pusing dan gangguan pencernaan dapat terjadi.

Disinhibisi mental adalah efek samping paling serius dari turunan benzodiazepin, yang ditandai dengan permusuhan, disforia, dan hilangnya kendali atas tindakan sendiri. Peran utama alkohol dalam perkembangannya telah terbukti bila digunakan bersama dengan turunan benzodiazepin. Insiden gangguan ini kurang dari 1%.

Disfungsi kognitif diamati pada pasien yang memakai dosis terapi minimal turunan benzodiazepin untuk waktu yang lama. Kualitas aktivitas visual-spasial menurun dan perhatian menurun. Biasanya, pasien sendiri tidak merasakan hal ini.

Klasifikasi obat penenang

Kelompok utama obat penenang, dibagi berdasarkan mekanisme kerjanya, ditunjukkan pada tabel.

Klasifikasi obat penenang berdasarkan mekanisme kerjanya (Voronina Seredenin S.V., 2002)

Mekanisme aksi Perwakilan
Ansiolitik tradisional
Agonis langsung dari kompleks reseptor GABAA-beneodiazepin

Turunan benzodiazepin:

  1. dengan dominasi efek anxiolytic itu sendiri (chlordiazepoxide, diazepam, phenazepam, oxazepam, lorazepam, dll.);
  2. dengan efek hipnotis yang dominan (nitrazepam, flunitrazepam);
  3. dengan tindakan antikonvulsan dominan (clonazepam)
Obat dengan mekanisme kerja berbeda Obat-obatan dengan struktur berbeda: mebicar, meprobamate, benactizine, benzoclidine, dll.
Ansiolitik baru
Agonis parsial reseptor GABAA-beneodiazepin, zat dengan tropisme berbeda untuk subunit reseptor benzidiazepin dan reseptor GABA Abecarnil, imidazolyridines (allidem, zollidem), imidazobenzodiazepines (imidazenil, bretazenil, flumazenil), divalon", gidazepam
Regulator endogen (modulator) kompleks reseptor GABA-benzodiazepin Fragmen endozepin (khususnya, DBI - Penghambat pengikatan diazepam), turunan beta-karbolen (ambocarb, carbacetam), nikotinamida dan analognya

, , , , , , , ,

Ansiolitik non-benzodiazepin

Terlepas dari kenyataan bahwa turunan benzodiazepin menempati posisi terdepan dalam hal tingkat studi dan luas penerapannya, anxiolytics lain juga digunakan dalam praktik medis.

Afobazole (INN:azole) adalah obat farmakologi dalam negeri dari kelompok anxiolytics, obat anticemas selektif pertama di dunia dari seri non-bendiazepine. Afobazole bebas dari efek samping turunan benzodiazepin: efek hipnosedatif, efek pelemas otot, gangguan memori, dll.

Afobazole memiliki efek anxiolytic dengan komponen pengaktif, tidak disertai efek hipnosedatif (efek sedatif afobazole terdeteksi pada dosis 40-50 kali lebih tinggi dari ED50 untuk tindakan anxiolytic). Obat tersebut tidak memiliki sifat pelemas otot atau efek negatif pada memori dan perhatian; ketergantungan obat tidak terbentuk dan sindrom penarikan tidak berkembang. Mengurangi atau menghilangkan kecemasan (keasyikan, ketakutan, ketakutan, lekas marah), ketegangan (ketakutan, air mata, kegelisahan, ketidakmampuan untuk bersantai, insomnia, ketakutan), dan oleh karena itu gejala somatik (otot, sensorik, kardiovaskular, pernapasan, gastrointestinal), otonom ( mulut kering, berkeringat, pusing) dan gangguan kognitif (kesulitan berkonsentrasi, melemahnya daya ingat) diamati setelah 5-7 hari pengobatan dengan afobazole. Efek maksimal terjadi pada akhir 4 minggu pengobatan dan bertahan pada periode pasca terapi rata-rata 1-2 minggu.

Obat ini diindikasikan untuk digunakan dalam pengobatan gangguan neurotik. Sangat disarankan untuk meresepkan afobazole kepada orang-orang dengan ciri-ciri kepribadian yang didominasi asthenic dalam bentuk rasa curiga, ketidakpastian, peningkatan kerentanan dan labilitas emosional, dan kecenderungan reaksi stres emosional.

Afobazole tidak beracun (LD50 pada tikus adalah 1,1 g dengan ED50 - 0,001 g). Waktu paruh afobazole bila diminum adalah 0,82 jam, rata-rata konsentrasi maksimum (Cmax) adalah 0,130±0,073 mcg/ml, rata-rata waktu retensi obat dalam tubuh (MRT) adalah 1,60±0,86 jam. Afobazole didistribusikan secara intensif ke seluruh organ yang memiliki vaskularisasi baik. Gunakan secara internal setelah makan. Dosis tunggal obat yang optimal adalah 10 mg, dosis harian adalah 30 mg, dibagi menjadi 3 dosis pada siang hari. Durasi penggunaan obat adalah 2-4 minggu. Jika perlu, dosis obat dapat ditingkatkan hingga 60 mg/hari.

Benzoclidine menghambat aktivitas neuron kortikal dan pembentukan retikuler batang otak, mengurangi rangsangan pusat vasomotor, dan meningkatkan sirkulasi serebral. Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan, termasuk kondisi kecemasan-depresi (terutama yang ringan dan berhubungan dengan insufisiensi serebrovaskular). Selain itu, benzoclidine diresepkan untuk pasien lanjut usia dengan aterosklerosis dengan gangguan otak, hipertensi arteri, dan takikardia paroksismal.

Hidroksizin adalah penghambat reseptor M-kolinergik pusat dan reseptor H1. Efek sedatif dan ansiolitik sedang yang diucapkan berhubungan dengan penghambatan aktivitas beberapa struktur subkortikal sistem saraf pusat. Hidroksizin ditandai dengan perkembangan tindakan ansiolitik yang cukup pesat (selama minggu pertama pengobatan) dan tidak adanya efek amnestik. Tidak seperti benzodiazepin, dengan penggunaan jangka panjang, hidroksizin tidak menyebabkan kecanduan atau ketergantungan, dan tidak ada sindrom penarikan atau rebound yang diamati.

Benactizine adalah turunan difenilmetana, efek ansiolitik obat ini disebabkan oleh blokade reversibel reseptor M-kolinergik sentral. Karena efeknya yang nyata pada struktur kolinergik sentral, benaktizin diklasifikasikan sebagai antikolinergik sentral. Efek pada sistem saraf pusat secara klinis dimanifestasikan oleh efek menenangkan, penghambatan efek kejang dan toksik dari zat antikolinesterase dan kolinomimetik, peningkatan aksi barbiturat dan obat tidur lainnya, analgesik, dll. Saat ini, karena adanya obat penenang yang efektif, serta karena efek samping yang tidak diinginkan terkait dengan efek seperti atropin (mulut kering, takikardia, midriasis, dll.), benactizine praktis tidak digunakan sebagai obat ansiolitik.

Perwakilan dari anxiolytics generasi ketiga adalah buspirone, oxymethylethylpyridine succinate (Mexidol), dll. Efek anxiolytic Mexidol dikaitkan dengan efek modulasinya pada membran, termasuk kompleks reseptor GABA, dan dimanifestasikan oleh peningkatan transmisi sinaptik.

Buspirone adalah agonis reseptor serotonin parsial dan memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor serotonin 5-HT1a. Mekanisme kerjanya belum sepenuhnya dipahami. Buspirone diketahui mengurangi sintesis dan pelepasan serotonin serta aktivitas neuron serotonergik, termasuk di nukleus raphe dorsal. Selain itu, ia secara selektif memblokir (melawan) reseptor dopamin D2 pra dan pascasinaps (afinitas sedang) dan meningkatkan laju pengaktifan neuron dopamin otak tengah. Beberapa bukti menunjukkan bahwa buspirone mempunyai efek pada sistem neurotransmitter lainnya. Efektif dalam pengobatan campuran kondisi kecemasan-depresi, gangguan panik, dll. Efek ansiolitik berkembang secara bertahap, muncul setelah 7-14 hari dan mencapai maksimum setelah 4 minggu. Berbeda dengan benzodiazepin, buspirone tidak memiliki efek sedatif, efek negatif pada fungsi psikomotorik, tidak menimbulkan toleransi, ketergantungan obat dan gejala putus obat, serta tidak memperkuat efek alkohol.

Selain obat-obatan yang termasuk dalam kelompok anxiolytics, obat-obatan dari kelompok farmakologis lain memiliki efek anti-kecemasan pada tingkat yang berbeda-beda: beberapa penghambat adrenergik TNF (propranolol, oxprenolol, acebutolol, timolol, dll.), agonis α-adrenergik (clonidine ). Dengan demikian, propranolol efektif dalam pengobatan keadaan kecemasan yang berhubungan dengan hiperreaktivitas sistem saraf simpatis dan disertai gejala somatik dan otonom yang parah; clonidine memiliki kemampuan untuk mengurangi manifestasi somatovegetatif pada sindrom penarikan kecanduan opium.

Saat ini, pencarian intensif terus dilakukan untuk mencari obat baru yang memiliki efek ansiolitik dan, pada saat yang sama, lebih aman dan efektif dibandingkan obat yang sudah ada. Skrining turunan benzodiazepin ditujukan untuk mengidentifikasi obat yang bekerja paling selektif dengan efek ansiolitik paling menonjol dengan efek samping minimal. Pencarian juga dilakukan di antara zat yang mempengaruhi transmisi serotonergik, antagonis asam amino rangsang (glutamat, aspartat), dll.

, , [

Saat meresepkan turunan benzodiazepin, perhatian khusus diberikan pada kepribadian dan profil perilaku pasien, yang membantu menghindari kasus penyalahgunaan obat ini.

Ciri-ciri orang yang memakai obat penenang benzodiazeline untuk pengobatan dan menggunakan obat tersebut untuk tujuan non medis

Orang yang memakai turunan benzodiazepin untuk tujuan terapeutik

Orang yang menggunakan turunan benzodiazepin untuk tujuan toksikologi

Paling sering wanita berusia 50 tahun ke atas

Paling sering pria berusia 20-35 tahun

Konsumsi obat turunan benzodiazepin sesuai resep dan di bawah pengawasan dokter untuk penyakit tertentu

Mereka mengonsumsi turunan benzodiazepin sesuai resep dokter atau tanpa resep dokter, namun tidak untuk penyakit tertentu, namun secara mandiri meresepkan obat untuk tujuan rangsangan buatan.

Biasanya diminum hanya dalam dosis yang ditentukan
Ambil hanya turunan benzodiazepin

Toleransi biasanya tidak berkembang

Biasanya, toleransi berkembang dengan cepat, dan pasien cenderung meningkatkan dosis untuk mendapatkan efek yang diinginkan.

Menderita efek sedatif turunan benzodiazepin
Jarang mengonsumsi diazepam dengan dosis lebih dari 40 mg/hari (atau obat dan dosis lain yang setara)
Risiko sindrom penarikan yang signifikan dapat diabaikan
Mengonsumsi obat tidak menyebabkan masalah somatik atau sosial yang berarti, dan tidak berusaha mendapatkan resep melalui cara ilegal.

Mereka berusaha untuk mempotensiasi efek sedatif dari turunan benzodiazepin
Diazepam sering diminum dengan dosis 80-120 mg/hari atau lebih
Gejala putus obat yang parah sering terjadi
Penggunaan narkoba menyebabkan masalah kesehatan dan sosial
Obat-obatan dan resepnya seringkali diperoleh secara ilegal

Sindrom penarikan

Semua turunan benzodiazepin dapat menyebabkan gejala penarikan pada tingkat tertentu. Kondisi patologis ini biasanya terjadi dalam bentuk berbagai gangguan pada saluran pencernaan, hiperhidrosis, tremor, kejang, takikardia, mengantuk, pusing, cephalgia, hyperacusis, mudah tersinggung.

Dalam beberapa kasus, ketika terapi dihentikan secara tiba-tiba, gejala parah seperti depresi berat dan berkepanjangan, keadaan psikotik akut, halusinasi, dan opisthotonus dicatat. koreoatetosis, mioklonus. keadaan mengigau dengan episode katatonik, dll.

Sindrom penarikan jarang berkembang jika terapi turunan benzodiazepin tidak melebihi 3-4 minggu. Fenomena penarikan juga mencakup apa yang disebut gejala interdosis, atau gejala terobosan - dimulainya kembali gejala antara dosis turunan benzodiazepin (diadaptasi dari data American Psychiatric Association, 1990). Saat menghentikan pengobatan dengan turunan benzodiazepin, penting untuk mengikuti rekomendasi dasar berikut.

  • Kembangkan skema yang jelas untuk penggunaan terapeutik obat untuk menghindari penyalahgunaannya.
  • Benar untuk memperhitungkan rasio manfaat dan kemungkinan aspek negatif pengobatan.
  • Kurangi dosis secara bertahap dan pantau dengan cermat kemungkinan gejala penarikan.
  • Selesaikan masalah pengobatan alternatif (psikoterapi, terapi perilaku atau pengobatan).
  • Semangat kerjasama dalam hubungan dengan pasien perlu dijaga untuk memperkuat kepatuhan.

Rekomendasi umum untuk mengurangi dosis harian turunan benzodiazepin untuk menghindari terjadinya sindrom penarikan adalah kemungkinan pengurangan yang cukup cepat sebesar 50% dari yang dikonsumsi pasien; namun, pengurangan selanjutnya harus dilakukan lebih lambat (10-20% dari dosis baru setiap 4-5 hari).

DALAM DAN. Borodin, Pusat Ilmiah Negara SSP dinamai. V.P. Serbia, Moskow


Perkenalan

Masalah efek samping obat telah menjadi relevan sepanjang sejarah perkembangan psikofarmakologi. Dalam beberapa tahun terakhir, metodologi pendekatan sistem, yang telah merambah ke psikiatri dengan kedok diagnosis aksial yang terkenal (ICD-10, DSM-IV), yang disebut model penyakit biopsikososial (G. Engel, telah dikembangkan). , 1980) dan konsep hambatan adaptasi mental (Yu.A. Aleksandrovsky , 1993), dengan cepat menemukan pembenarannya di bidang psikofarmakoterapi, yang menurut banyak peneliti, didasarkan pada prioritas keselamatan pasien. penggunaan obat psikotropika. Mempertimbangkan risiko efek samping dan komplikasi adalah salah satu kriteria utama untuk meresepkan pengobatan psikofarmakologis yang efektif (S.N. Mosolov, 1996; F.J. Yanichak et al., 1999). SEBAGAI. Avedisova (1999) menunjukkan perlunya ketika menggunakan obat-obatan psikotropika untuk membedakan dan secara wajib membandingkan efektivitas klinisnya (yang disebut manfaat pengobatan) dan efek samping atau tolerabilitas yang tidak diinginkan (yang disebut risiko pengobatan).

Pendekatan ini, terkait dengan pergeseran penekanan dari efektivitas klinis pengobatan ke keamanannya dan yang pada dasarnya merupakan garis umum perkembangan psikofarmakologi modern, terutama sesuai dengan prinsip dan tujuan pengobatan gangguan mental ambang. Mempertimbangkan hal ini, konsep “non-klinis” seperti “kualitas hidup” (D.R. Lawrence, P.N. Benitt, 1991) pasien sakit jiwa selama periode paparan obat, indeks yang disebut toksisitas perilaku (1986), menunjukkan derajat gangguan fungsi psikomotorik dan kognitif di bawah pengaruh obat psikotropika, serta sejumlah konsep lainnya. Semua hal di atas harus diperhatikan ketika menerapkan sistem formularium (2000) untuk penggunaan obat-obatan, termasuk psikotropika.

Ciri-ciri umum obat penenang

Kelompok utama obat penenang menurut struktur kimianya meliputi:

1) turunan gliserol (meprobamate);

2) turunan benzodiazepin (Elenium, diazepam, lorazepam, phenazepam, clonazepam, alprazolam dan banyak lainnya);

3) turunan asam trimetoksibenzoat (trioxazine);

4) turunan azapiron (buspiron);

5) turunan dari struktur kimia lain (amizil, hydroxyzine, oxylidine, mebicar, mexidol dan lain-lain).

Efek klinis dan farmakologis obat penenang berikut ini dibedakan:

1) obat penenang atau ansiolitik;

2) obat penenang;

3) pelemas otot;

4) antikonvulsan atau antikonvulsan;

5) hipnotis atau hipnotis;

6) penstabil vegetatif.

Selain itu, efek psikostimulasi dan antifobia diindikasikan.

Oleh karena itu, sasaran utama penggunaan obat penenang adalah berbagai sindrom kecemasan-fobia pada tingkat non-psikotik, baik akut maupun kronis, yang berkembang dalam apa yang disebut keadaan batas (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993 ). Selain itu, efek samping yang terjadi selama penggunaannya biasanya dikaitkan dengan kelebihan efek farmakologis obat ini di atas, yaitu, menurut klasifikasi jenis reaksi merugikan yang diterima secara umum, mereka diklasifikasikan sebagai reaksi tipe pertama ( tipe A).

Efek samping obat penenang

Seperti diketahui, obat penenang, tidak seperti antipsikotik dan antidepresan, tidak menimbulkan efek samping yang signifikan dan dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Inilah sebabnya, segera setelah diperkenalkannya klordiazepoksida (Elenium) ke dalam praktik klinis pada tahun 1959, jumlah obat penenang yang baru disintesis bertambah seperti longsoran salju, dan saat ini obat tersebut menjadi obat yang paling banyak digunakan di antara semua obat, karena obat tersebut tidak banyak digunakan. hanya dalam psikiatri, tetapi juga dalam pengobatan somatik, serta pada orang sehat untuk menghilangkan komponen negatif dari stres emosional. Menurut beberapa data, 10 hingga 15% dari total populasi di berbagai negara menerima resep yang mengandung obat penenang tertentu setahun sekali. Perlu ditambahkan bahwa intensitas pencarian obat baru golongan ini dalam psikofarmakologi modern terus berada pada tingkat yang sangat tinggi, dan hingga saat ini kelompok yang paling populer - obat penenang benzodiazepin - mencakup lebih dari 50 item.

Efek samping utama obat penenang meliputi:

1. Fenomena hipersedasi dicatat secara subyektif, kantuk di siang hari tergantung dosis, penurunan tingkat terjaga, gangguan konsentrasi, kelupaan dan lain-lain.

2. Myorelaxation - kelemahan umum, kelemahan pada berbagai kelompok otot.

3. “Toksisitas perilaku” - gangguan ringan pada fungsi kognitif dan keterampilan psikomotorik, yang secara objektif dicatat selama pengujian neuropsikologis dan memanifestasikan dirinya bahkan pada dosis minimal.

4. Reaksi “Paradoks” - peningkatan agitasi dan agresivitas, gangguan tidur (biasanya hilang secara spontan atau dengan penurunan dosis).

5. Ketergantungan mental dan fisik - terjadi dengan penggunaan jangka panjang (6-12 bulan penggunaan terus menerus) dan dimanifestasikan oleh fenomena yang mirip dengan kecemasan neurotik.

Efek samping yang paling umum diamati selama penggunaan obat penenang (terutama benzodiazepin) adalah kelesuan dan kantuk - pada sekitar 10% pasien (H. Kaplan et al., 1994). Gejala-gejala ini mungkin muncul sepanjang hari berikutnya setelah meminum obat pada malam sebelumnya (disebut sisa kantuk di siang hari). Kurang dari 1% pasien mengalami pusing dan kurang dari 2% mengalami ataksia, sebagian besar disebabkan oleh tingkat efek pelemas otot dari obat penenang. Perlu dicatat bahwa data awal kami menunjukkan kejadian efek samping ini jauh lebih tinggi, terutama pada lansia. Reaksi merugikan yang lebih serius dapat terjadi dengan penggunaan kombinasi obat penenang benzodiazepin dan alkohol: kantuk parah, keterbelakangan psikomotor, dan bahkan depresi pernafasan.

Efek samping lain yang lebih jarang terjadi dari obat penenang dikaitkan dengan defisit kognitif ringan (“toksisitas perilaku”), yang seringkali menyebabkan penurunan kinerja dan menimbulkan keluhan dari pasien. Amnesia anterograde jangka pendek biasanya terjadi ketika hipnotik benzodiazepin kerja pendek digunakan pada puncak konsentrasinya dalam darah (S.N. Mosolov, 1996). Data kami menunjukkan gangguan ringan yang reversibel dalam memori dan reproduksi, yang secara subyektif dicatat oleh pasien yang memakai diazepam (Valium) dan phenazepam dalam dosis terapi rata-rata untuk waktu yang lama. Pada saat yang sama, obat yang relatif baru dalam kelompok ini - Xanax (alprazolam) dan Spitomin (buspirone) - praktis tidak menimbulkan gejala “toksisitas perilaku” yang signifikan.

Reaksi “paradoks”, seperti peningkatan agitasi dan agresivitas, belum menemukan konfirmasi pasti hubungannya dengan penggunaan obat penenang tertentu. Namun, terdapat bukti bahwa triazolam, misalnya, sering berkontribusi terhadap manifestasi perilaku agresif yang parah sedemikian rupa sehingga perusahaan yang memproduksi obat ini merekomendasikan untuk membatasi penggunaannya hingga 10 hari dan menggunakannya hanya sebagai obat hipnotis. Dalam kasus yang terisolasi, reaksi paradoks berupa kecemasan dan gangguan tidur dicatat oleh kami pada pasien yang memakai pitomina (buspirone).

Kita tidak boleh lupa bahwa obat penenang dengan bebas menembus penghalang plasenta dan dapat menghambat aktivitas pernafasan anak, serta mengganggu perkembangan janin (“anak-anak benzodiazepine” - L. Laegreid et al., 1987). Oleh karena itu, mereka tidak dianjurkan untuk digunakan selama kehamilan dan menyusui. Komite Keamanan Obat Inggris mencantumkan efek samping benzodiazepin yang dikonsumsi oleh wanita hamil dan menyusui: hipotermia, hipotensi dan depresi pernapasan pada janin, serta ketergantungan fisik dan sindrom penarikan pada bayi baru lahir.

Terjadinya sindrom penarikan, yang mengindikasikan terbentuknya kecanduan, berkorelasi langsung dengan lamanya pengobatan dengan obat penenang. Selain itu, beberapa penelitian mengkonfirmasi kemungkinannya pada beberapa pasien, bahkan dalam kaitannya dengan penggunaan benzodiazepin dosis kecil. Tanda-tanda paling umum dari sindrom penarikan obat penenang meliputi: gangguan pencernaan, peningkatan keringat, gemetar, kantuk, pusing, sakit kepala, intoleransi terhadap suara dan bau yang keras, tinitus, sensasi depersonalisasi, serta mudah tersinggung, cemas, dan insomnia. Pada sejumlah pasien, manifestasi sindrom penarikan obat penenang bisa sangat parah dan bertahan hingga 0,5-1 tahun (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt et al., 1985). H. Ashton berpendapat bahwa tingkat keparahan dan durasi gangguan sering diremehkan oleh tenaga medis yang secara keliru menganggap gejala penarikan sebagai fenomena neurotik.

Selama pengamatan kami, kami juga mengidentifikasi kasus-kasus pembentukan bentuk ketergantungan non-toksikomanik (non-patologis atau psikologis) yang unik selama pengobatan, ketika segala upaya atau usulan untuk mengurangi dosis obat menyebabkan peningkatan pesat pada tingkat obat. kecemasan dan suasana hati hipokondriakal, dan gagasan tentang kemungkinan situasi psikotraumatik di masa depan menyebabkan penggunaan obat tambahan.

Berbicara tentang peran efek samping obat penenang dalam pengobatan gangguan mental ambang, perlu diperhatikan relatif seringnya penolakan pasien, terutama mereka yang melakukan aktivitas profesional aktif, untuk melanjutkan pengobatan dengan obat-obatan tertentu dari kelompok ini. Selain itu, perlu juga diperhatikan terjadinya apa yang disebut reaksi neurotik sekunder dan non-patologis atau psikologis (dalam bentuk keadaan cemas dan cemas-hipokondriakal jangka pendek), setidaknya untuk sementara memperburuk kondisi mental umum pasien. dan membutuhkan koreksi psikoterapi.

Kesimpulan

Meringkas informasi yang disajikan, pertama-tama Anda harus menunjukkan bahwa:

1. Berbagai efek samping cukup sering terjadi bahkan selama terapi dengan obat psikotropika yang “ringan” dan dalam pengertian ini aman sebagai obat penenang, terutama benzodiazepin klasik.

2. Dalam hal ini, apa yang disebut sekunder, baik patologis (yaitu, neurotik) dan non-patologis (yaitu, psikologis), terutama reaksi kecemasan dan kecemasan-hipokondriakal dapat muncul, yang, meskipun durasinya singkat, memerlukan koreksi psikoterapi.

3. Dalam beberapa kasus, pasien mungkin menolak terapi karena terjadinya efek samping obat penenang tertentu.

4. Ada kemungkinan berkembangnya bentuk-bentuk ketergantungan obat non-toksikomaniak (psikologis) khusus, yang bagaimanapun juga dapat menimbulkan masalah dalam proses rehabilitasi pasien lebih lanjut.

Literatur:

1. Aleksandrovsky Yu.A. Gangguan jiwa ambang. M., Kedokteran, 1993; 400.
2. Lawrence D.R., Benitt P.N. Efek samping bahan obat // Farmakologi klinis: Dalam 2 volume - Vol.1: Diterjemahkan dari bahasa Inggris. M., Kedokteran, 1991; 265-305.
3. Mosolov S.N. Dasar-dasar psikofarmakoterapi. M., 1996; 288.
4. Janiczak F.J., Davis D.M., Preskorn S.H., Ide Jr. F.J. Prinsip dan praktek psikofarmakoterapi. Kiev, 1999; 728.
5. Pedoman federal bagi dokter tentang penggunaan obat (sistem Formularium). Jil. 1. - M., 2000; 975.
6. Penarikan Ashton H. Benzodiazepine: hasil pada 50 pasien. - Kecanduan Br J 1987; 82: 665-71.
7. Engel G.L. Penerapan klinis model byopsikososial // Am J Psychiatry 1980; 137:535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Penatalaksanaan klinis ketergantungan benzodiazepin. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Sinopsis Psikiatri. Edisi Ketujuh. 1994; 911-2.

Pilihan Editor
Biopolimer Informasi umum Ada dua jenis utama biopolimer: polimer yang berasal dari organisme hidup dan polimer...

Sebagai naskah MELNIKOV Igor Olegovich PERKEMBANGAN MIKROMETODA UNTUK ANALISIS ASAM AMINO, PEPTIDA PENDEK DAN OLIGONUKLEOTIDA DENGAN...

(Kloroformium, triklorometana) adalah cairan transparan tidak berwarna dengan bau manis yang khas dan rasa yang menyengat. Kloroform dicampur...

Penemuan: Pada tahun 1893, perhatian tertuju pada perbedaan antara kepadatan nitrogen dari udara dan nitrogen yang diperoleh dari dekomposisi nitrogen...
UDC KEBUN BINATANG DAN VETERINER 636.087.72:546.6.018.42 APLIKASI SPEKTROSKOPI NIRS UNTUK MENENTUKAN JUMLAH INORGANIK DAN...
Penemuan tantalum erat kaitannya dengan penemuan niobium. Selama beberapa dekade, ahli kimia menganggap penemuan ahli kimia Inggris...
Tantalum (Ta) merupakan unsur dengan nomor atom 73 dan berat atom 180,948. Ini adalah elemen dari subgrup sekunder dari grup kelima, periode keenam...
Setiap reaksi katalitik melibatkan perubahan laju reaksi maju dan mundur karena penurunan energinya. Jika...
Isi artikel: Displasia serviks derajat 1, 2, 3 merupakan diagnosis umum pada wanita. Patologi ini bisa berlangsung bertahun-tahun tanpa...