Калийн сувгийн хориглогч. Кальцийн сувгийн хориглогч нь кальцийн антагонистууд юм: ангилал, үйл ажиллагааны механизм, АГ-ийн эмийн жагсаалт. Бүтцийн химийн найрлагын дагуу удаан кальцийн сувгийн хориглогч эмийн жагсаалт

-тай холбоотой

Практик анагаах ухаанд өргөн хэрэглэгддэг кальцийн сувгийн хориглогч нь нэг төрлийн эм биш юм. Энэ нь тодорхой төлөөлөгчийн нээлтийн цаг хугацааны дагуу гурван үе болгон хуваагддаг 4 бүлэг химийн бодисоос бүрддэг. Тэдгээрийг 30 гаруй жилийн турш хэрэглэж ирсэн бөгөөд бүлгийн анхны эм нь А.Флекенштейн нийлэгжүүлсэн верапамил юм. Химийн бүтэц нь тэдгээрийг тодорхой ангилалд ангилахыг зөвшөөрдөггүй кальцийн антагонистууд (CA) бас байдаг.

Кальцийн сувгийн хориглогчдын бүрэн жагсаалт нь 20 гаруй эмээс бүрддэг бөгөөд тус бүр нь хүний ​​биологийн эдэд нөлөөлөх өөрийн гэсэн шинж чанартай байдаг. Химийн бүтцийн ялгаатай байдлаас шалтгаалан тэдгээрийн үр нөлөө нь ижил биш бөгөөд тухайн ангийн янз бүрийн үеийн эмийн төлөөлөгчдөд өөр өөрөөр илэрхийлэгддэг. Хэд хэдэн BPC нь эмчилгээний салбарт ашиглагдаж байсан бол зарим нь мэдрэлийн болон эмэгтэйчүүдийн эмчилгээнд ашиглагддаг.

Үр нөлөөний ялгааг үл харгалзан бүх мэдэгдэж буй кальцийн сувгийн хориглогч нь фармакологийн үйл ажиллагааны нийтлэг механизмтай байдаг - тэдгээр нь хүчдэлийн хаалттай удаан сувгуудаар дамжин эсийн кальцийн ионуудын урсгалаас сэргийлдэг. Сүүлийнх нь L-сувгууд гэж нэрлэгддэг ба судасны гөлгөр булчингийн эсүүд, агшилтын кардиомиоцитууд, араг ясны булчингийн сарколеммагийн мембранд суулгагдсан байдаг. Тэд мөн тархины бор гадаргын мэдрэлийн эсийн мембранд (нейроны дендрит ба дендрит нуруунд) байдаг.

L-сувгаас гадна бие махбодид өөр 4 төрлийн өвөрмөц уураг байдаг бөгөөд тэдгээрийн бүтцийн өөрчлөлт нь эсийн доторх болон мембраны кальцийн концентрацийг өөрчилдөг. Хамгийн их утга нь өмнө нь хэлэлцсэн L төрлийн сувгуудаас гадна T хэлбэрийн хүчдэлээс хамааралтай сувгууд юм. Тэд зүрхний аппаратын үйл ажиллагаа бүхий эсүүдэд байрладаг. Эдгээр нь өгөгдсөн хэмнэлээр миокардийн агшилтын импульсийг автоматаар үүсгэдэг хэвийн бус кардиомиоцитууд юм.

Мэдэгдэж буй кальцийн сувгийн хориглогч нь L хэлбэрийн рецепторыг дарангуйлах замаар тодорхойлогддог бөгөөд энэ үед эсийн доторх кальцийн концентраци өөрчлөгддөг. Энэ нь булчингийн агшилтын үйл явцыг тасалдуулж, булчингийн уургийн актин ба миозин гинж хоорондын бүрэн холбоо барих боломжгүй тул агшилтыг сул, бүрэн бус болгодог. Атипик кардиомиоцитын хувьд кальцийн сувгийн хориглогч бодисын нөлөө нь атипик кардиомиоцитын автоматизмыг дарангуйлж, хэм алдагдалын эсрэг үр дүнтэй нөлөө үзүүлдэг.

Химийн бүтцээр нь ангилах

Химийн ангиллын хувьд эмийн жагсаалт нь шинэ судалгаагаар бага зэрэг өргөжиж байгаа кальцийн сувгийн хориглогч нь дифенилалкиламин, дифенилпиперазин, бензодиазепин, дигидропиридин зэрэг бүлгийн төлөөлөгчид гэсэн 4 үндсэн ангиас бүрдэнэ. Эдгээр химийн бодисын бүх деривативууд нь (эсвэл байсан) эмийн бодис юм.

Дифенилалкиламинуудын бүлгийн бодисууд нь шинэ галений бэлдмэл болгон ашиглаж эхэлсэн ангийн нэгдлүүдийн хамгийн анхных нь юм. Бензотиазепинууд нь кальцийн сувгийн хориглогчдыг салбарласан дараагийн салбар гэж тооцогддог. Одоо бүлгийн эмүүдийг эмчилгээний болон эх барихын практикт өргөн ашигладаг.

Дихидропиридины бүлэг нь хамгийн динамик хөгжиж буй, хамгийн ирээдүйтэй бүлэг юм. Энэ нь хамгийн их тооны эмийн бодисуудаас бүрддэг бөгөөд тэдгээрийн хэд хэдэн нь өвчний эмчилгээний стандарт протоколд багтдаг. Ялимгүй ач холбогдол нь дифенилпиперазин юм - удаан кальцийн сувгийг хориглогч, үүнд суурилсан эмүүд нь мэдрэлийн эмчилгээнд ихэвчлэн ашиглагддаг.

Кальцийн антагонист эмүүдийн үе

CCBs (эсвэл удаан кальцийн сувгийн хориглогч) нь гетероген бүтэцтэй эм юм. Эдгээрийг дээр дурдсан 4 төрлийн бодисын үндсэн дээр боловсруулсан. Гаж нөлөө багатай, эмчилгээний чухал ач холбогдолтой эмийн бодисыг урьдчилан тусгаарлаж, бүлгийн эм (эхний үеийн) өвөг дээдэс болсон. Эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий нөлөөгөөр эхний үеийн CCB-ээс давсан бусад бодисуудыг ангилалд хоёр, гурав дахь үеийн CCB гэж ангилсан.

Доорх нь фенилалкиламинууд, дифенилпиперазинууд болон бензодиазепинүүдийг үе шатаар нь ангилдаг бөгөөд анхны эмийн бодисууд нь тодорхой ангилалд багтдаг. Тэдгээрийг олон улсын өмчийн бус нэрээр жагсаасан.

Дифенилпиперазин ба бензодиазепинууд нь бүтцийн хувьд ялгаатай боловч эдгээр удаан кальцийн сувгийн хориглогч нь нийтлэг сул талтай байдаг - тэд цуснаас хурдан ялгардаг бөгөөд эмчилгээний үр нөлөө багатай байдаг. 3 цагийн дотор эмийн нийт тунгийн тал хувь нь ялгардаг тул тогтвортой эмчилгээний концентрацийг бий болгохын тулд өдрийн турш 3 ба 4 дахин их тунгаар хэрэглэх шаардлагатай байв.

Эмчилгээний болон хортой тунг бага зэрэг ялгаатай тул эхний үеийн эмийг хэрэглэх давтамж нэмэгдэх нь бие махбодийг хордуулах эрсдэлийг үүсгэдэг. Үүний зэрэгцээ, эхний үеийн дигидропиридины кальцийн сувгийн хориглогчийг ийм тунгаар хэрэглэхэд муу тэсвэрлэдэг. Энэ шалтгааны улмаас тэдгээрийн хэрэглээ нь эмчилгээний үр нөлөөг сулруулж хязгаарлагддаг тул моно эмчилгээнд тохиромжгүй байдаг.

Тэдгээрийг зөвхөн дигидроперидины бүлэгт байдаг 3-р үеийн нийлэгжүүлсэн, туршсан кальцийн сувгийн хориглогчоор сольсон. Эдгээр нь цусанд удаан хугацаагаар байж, эмчилгээний үр нөлөөг үзүүлдэг эмүүд юм. Эдгээр нь илүү үр дүнтэй, аюулгүй бөгөөд олон тооны эмгэгийн үед илүү өргөн хэрэглэгддэг. Эдгээр эмийн ангиллыг доор үзүүлэв.

Орчин үеийн дигидропиридин кальцийн сувгийн хориглогч нь үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа ихтэй эм юм. Тэдний фармакодинамик шинж чанар нь өдөрт 2 удаа, нэг тунгаар хэрэглэх боломжтой болгодог. Мөн олон тооны дигидропиридины эмүүд нь зүрх ба захын судаснуудтай холбоотой эд эсийн өвөрмөц шинж чанартай байдаг.

III үеийн төлөөлөгчдийн дунд удаан кальцийн сувгийг хориглогч байдаг бөгөөд тэдгээрт суурилсан эмүүд өнөөдөр эмчилгээнд өргөн хэрэглэгддэг. Лерканидипин ба лацидипин нь цусны судсыг өргөсгөх чадвартай тул цусны даралт ихсэх эмчилгээг мэдэгдэхүйц нэмэгдүүлэх боломжийг олгодог. Ихэнхдээ тэдгээрийг шээс хөөх эм, уламжлалт ACE дарангуйлагчтай хослуулдаг.

Фенилалкиламин цуврал BKK

Энэ хэсэг нь кальцийн сувгийн хориглогчийг агуулдаг бөгөөд бэлдмэлийг 30 орчим жилийн турш хэрэглэж байна. Эхнийх нь верапамил бөгөөд энэ нь эмийн сангийн зах зээл дээр дараахь эм хэлбэрээр танилцуулагддаг: Isoptin, Finoptin, Verogolid. "Тарка" эмийн найрлага нь трандолаприлтай хослуулан верапамил агуулдаг.

Анипамил, фалипамил, галлопамил, тиапамил зэрэг бодисууд нь боломжтой эмийн жагсаалтад ороогүй бөгөөд фармакопейн бүртгэлд ороогүй болно. Зарим хүмүүсийн хувьд эмнэлзүйн хэрэглээнд нэвтрүүлэх туршилт хараахан дуусаагүй байна. Тиймээс хэм алдагдалын эсрэг эм болгон ашигладаг верапамил нь CCA-ийн фенилалкиламинуудаас хамгийн найдвартай бөгөөд хямд байдаг.

Дигидропиридины цувралууд

Дихидропиридинуудын дунд кальцийн сувгийн хориглогч байдаг бөгөөд тэдгээрт суурилсан эмийн жагсаалт хамгийн өргөн байдаг. Эдгээр эмийн бодисууд нь antispasmodic үйл ажиллагаатай тул маш олон удаа ашиглагддаг. Гурав дахь үеийн дигидропиридинууд одоо хамгийн аюулгүй гэж тооцогддог. Тэдгээрийн дотор лерканидипин, лацидипин орно.

Лерканидипинийг зөвхөн хоёр фармакологийн компани үйлдвэрлэдэг бөгөөд "Lerkamen" болон "Zanidip-Recordati" эмийн хэлбэрээр байдаг. Lacidipine нь илүү өргөн сонголттой байдаг: Лаципин, Лаципил, Сакур. Эдгээр брэндийн нэрс илүү түгээмэл боловч нотлох баримтын бааз өргөжих тусам лакидипин эмчилгээний практикт илүү бат бөх байх болно.

Хоёр дахь үеийн дигидропиридины төлөөлөгчдийн дунд кальцийн сувгийн хориглогч байдаг бөгөөд тэдгээрийн бэлдмэлүүд нь хамгийн их хэмжээний ерөнхий эмтэй байдаг. Жишээлбэл, зөвхөн амлодипиныг 20 гаруй фармакологийн компаниуд дараах нэрээр үйлдвэрлэдэг: Амлодипин-Фарма, Тенокс, Норваск, Амлокордин, Асомекс, Васкопин, Калчек, Кардиолопин, Стамло, Нормодипин, Амлотоп.

Исрадипинд ерөнхий эмийн жагсаалт байдаггүй, учир нь энэ эмийг зөвхөн нэг худалдааны нэрээр төлөөлдөг - "Ломир" ба түүний өөрчлөлт "Ломир SRO". Мөн сул тархалт нь фелодипин, риодипин, нитрендипин, низолдипин зэрэг шинж чанартай байдаг. Үндсэндээ энэ хандлага нь хямд, үр дүнтэй эм болох "Амлодипин" байгаатай холбоотой юм. Гэсэн хэдий ч амлодипинд харшлын урвал байгаа тохиолдолд өвчтөнүүд дигидропиридины бүлгийн бусад гишүүдийн дунд орлуулах эмийг хайхаас өөр аргагүй болдог.

Эмийн бодис риодипиныг зах зээл дээр "Форидон", нитрэндипинийг "Октидипин" эмээр төлөөлдөг. Эмийн сангийн сүлжээнд Фелодипин нь хоёр төрлийн эмтэй байдаг - эдгээр нь "Фелодипин" ба "Плендил" юм. Нисолдипиныг аль ч фармакологийн компани үйлдвэрлэдэггүй тул өвчтөнд хэрэглэх боломжгүй. Нимодипиныг Нимотоп, Нитоп хэлбэрээр санал болгодог.

Эхний үеийн ач холбогдол буурч байгаа хэдий ч өмнө нь хэрэглэж байсан кальцийн сувгийн хориглогчийг зах зээл дээр өргөнөөр төлөөлдөг. Нифедипин нь богино хугацаанд үйлчилдэг бүх CCB-ийн хамгийн том нь бөгөөд энэ нь хамгийн олон тооны ерөнхий эмтэй байдаг: Адалат, Веро-нифедипин, Калсигард, Занифед, Кордафлекс, Коринфар, Кордипин, Никарди, "Нифадил", "Нифедекс", "Нифедикор" , "Нифекард", "Осмо", "Нифелат", "Фенигидин". Эдгээр эм нь боломжийн үнэтэй боловч илүү үр дүнтэй эмүүд гарах тусам тархалт нь аажмаар буурч байна.

Өвөрмөц бус CCB-ийн ангилал

Энэ бүлгийн эм нь кальцийн сувгийн хориглогчийг агуулдаг бөгөөд эмийн жагсаалт нь 5 бодисоор хязгаарлагддаг. Эдгээр нь мибефрадил, перхексилин, лидофлазин, кароверин, бепридил юм. Сүүлийнх нь бензодиазепины ангилалд багтдаг боловч рецептороор ялгаатай байдаг. Энэ нь зүрхний аппаратын Т сувгаар кальцийн ионуудын нэвчилтийг сонгон хязгаарлаж, зүрхний дамжуулалтын системийн натрийн сувгийг хаах чадвартай. Энэхүү үйл ажиллагааны механизмтай холбоотойгоор бепридилийг хэм алдагдалын эсрэг эм болгон ашигладаг.

Илүү ирээдүйтэй эм бол Мебефрадил бөгөөд үүнийг антиангиналь эм гэж туршиж үздэг. Одоогийн байдлаар миокардийн шигдээс, angina pectoris-ийн үр дүнтэй болохыг нотолсон зохиогчдын хэд хэдэн нийтлэл байдаг. Тиймээс титэм судасны цочмог эмгэгтэй өвчтөний насыг уртасгах удаан кальцийн сувгийг хориглогч бодис агуулсан бодис гэж ангилна. Энэ бүлэгт маш цөөхөн, өндөр үр дүнтэй арга хэрэгсэл байдаг.

Үл хамаарах зүйл бол илүү боломжийн Lidoflazin байж болно. Судалгаанаас үзэхэд сүүлийнх нь цусны даралтыг бууруулж, зүрхний судсыг тэлэх чадвартай төдийгүй шинэ цусны судасны өсөлтийг идэвхжүүлдэг. Зүрхний барьцааны эргэлтийг хөгжүүлэх нь маш чухал юм. Кальцийн сувгийн хориглогч нь ихэвчлэн гетероген эмүүд бөгөөд лидофлавин нь фенилалкиламинтай бүтцийн хувьд төстэй байдаг тул энэ нь ижил төстэй гаж нөлөө үзүүлдэг бөгөөд зөвхөн титэм судасны цочмог эмгэгээс гадуур хэрэглэж болно.

"Лидофлазин"-ийн эмчилгээний хэрэглээ

"Лидофлазин" нь кальцийн сувгуудтай холбоотой бага зэргийн хаах чадвартай эмийн ангиллын төлөөлөгч юм. "Лидофлазин" -ын эмчилгээний үр нөлөө нь флунаризинтэй төстэй боловч зүрхний титэм артерийн тэлэлтээс ялгаатай тул цочмог илрэлгүйгээр ишемийн миокардийн өвчинд хэрэглэдэг. Идэвхтэй найрлага нь лидофлазин агуулсан бэлдмэлүүд нь хэд хэдэн худалдааны нэртэй байдаг: Ордифлазин, Клиниум, Клавиден, Клинтаб, Корфлазин. Эдгээрийг зүрхний титэм артерийн нарийсалтай холбоогүй хүнд хэлбэрийн бус angina-д хэрэглэж болно.

"Лидофлазин"-ийн хоногийн тун нь 240-360 мг байна. Энэ горимд (өдөрт 2-3 удаа) бодисыг бараг зургаан сарын турш хэрэглэдэг. Мансууруулах бодисын аюулгүй байдал нь хэд хэдэн судалгаагаар нотлогддог бол кароверин, перхексилин бэлдмэлүүд байдаггүй. Эдгээр бодисыг эмнэлзүйн үр нөлөө, хордлогын талаар судалж байна.

BKK-ийн хэрэглээний талбарууд

Эмийн жагсаалтыг шинэ бодисоор шинэчилсэн орчин үеийн кальцийн сувгийн хориглогчийг эмчилгээний практикт хэд хэдэн төрлийн үр нөлөөг бий болгох зорилгоор ашигладаг: гипотензи, antianginal, antiichemic, antiarrhythmic. Энэ зорилгоор BKK-ийг дараахь тохиолдолд ашигладаг.

• angina pectoris нь зүрхний судсыг өргөсгөх (дигидроперидин, гол төлөв амлодипин);
• vasospastic angina (амлодипин);
• Рэйногийн синдромтой (дигидропиперидин, гол төлөв амлодипин);
• артерийн гипертензитэй (дигидроперидин, гол төлөв амлодипин, бага тохиолддог лерканидипин ба лацидипин);
• supraventricular tachyarrhythmias (фенилалкиламинууд, гол төлөв верапамил).

Бусад тохиолдолд дээр дурьдсан кальцийн сувгийн хориглогчийг заагаагүй гэж үздэг. Цорын ганц үл хамаарах зүйл бол "Cinnarizine", "Flunarizine" -ээр илэрхийлэгддэг дифенилпиперазины бүлэг юм. Эдгээр эмийг өсвөр насныхан болон жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд артерийн даралт ихсэх, түүнчлэн АГ-ийн хямралаас үүдэлтэй тархины судасны эмгэгээс урьдчилан сэргийлэхэд ашиглаж болно.

Кальцийн антагонистуудын үндсэн эмчилгээний үр нөлөө

Хүчдэлээс хамааралтай кальцийн сувгийг хааж байгаатай холбогдуулан АК нь angina pectoris, артерийн гипертензи, хэм алдагдалыг эмчлэхэд чухал ач холбогдолтой хэд хэдэн ашигтай эмчилгээний үр нөлөөтэй байдаг. Энэ нь бусад ангиллын хэд хэдэн туслах эмийн хамт кальцийн сувгийн сонгомол хориглогчийг эмчилгээнд хэрэглэх боломжийг олгодог.

Angina pectoris-ийн үед кальцийн антагонистуудын улмаас миокардийн артерийн судаснууд өргөжиж, зүрхний булчингийн агшилтыг сайн дарангуйлдаг. Энэ нь миокардийн эсийн тэжээлийг сайжруулж, хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулдаг. Эмчилгээ хийснээр anginal дайралт бага тохиолддог бөгөөд удаан үргэлжилдэг. Түүнчлэн, васоспастик angina-ийн үед кальцийн антагонистууд нь anginal өвдөлтийн дайралтаас урьдчилан сэргийлэх, зогсоох хамгийн үр дүнтэй эм гэж тооцогддог.

Энэ бүлгийн эмүүд нь эндокарди-эпикардийн цусны урсгалыг сайжруулж, гипертрофи үүсэх үед миокардийн цусан хангамжийг сайжруулдаг. АК нь зүрхэнд урсах цусны хэмжээг мэдэгдэхүйц бууруулж, урьдчилан ачааллыг бууруулах шинж чанартай байдаг. Кальцийн сувгийн хориглогч бүлгийн эмийн бодисууд нь зүрхний ачааллыг бууруулж, миокардийн ишемийн өвчний бодисын солилцооны үйл явцыг тогтворжуулахад хувь нэмэр оруулдаг.

Артерийн гипертензийн үед кальцийн сувгийн хориглогч нь судасны орны нийт захын эсэргүүцлийг бууруулахад тусалдаг. Үр нөлөө нь артерийн булчингийн хана өргөжиж, судаснуудад систолын болон диастолын даралтын бууралт дагалддаг. Мөн кальцийн хориглогч нь судасны хананд ангиотензины нөлөөг сулруулж, цусны даралт ихсэхээс сэргийлдэг. Эдгээр нь жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд зайлшгүй шаардлагатай хоёр дахь эгнээний эм юм.

Хамтарсан эмчилгээний үр нөлөө

Үйлдлийн механизм нь сайн ойлгогдоогүй кальцийн сувгийн хориглогч нь хоёрдогч нөлөөтэй байдаг. Түүнчлэн, тэдгээрийн хэрэглээ нь зүрхний архаг ишемийн үед энэ эмийг хэрэглэх нь тохиромжтой болохыг нотлох зорилготой шинжлэх ухааны судалгааны мэдээллийн хангалтгүй агуулгаар хязгаарлагддаг. Бүлэг эмийн дараах үр нөлөө нь энд бас ашигтай байдаг.

• ялтас дахь кальцийн сувгийг блоклох, тэдгээрийн нэгтгэх хурд буурах;
• RAAS-ийн үйл ажиллагаа суларч, цусны даралт буурах зэргээр бөөрний цусны урсгал сайжирна.

Нимодипин нь тархины судаснуудад сонгомол байдаг тул субарахноид цус алдалтын үед хоёрдогч судасны спазм үүсэх магадлалыг бууруулдаг. Гэхдээ CHF-ийн үед BCC нь хүсээгүй, учир нь энэ нь амьдралын таамаглалыг улам дордуулдаг. Бета-хориглогч, ACE дарангуйлагч, шээс хөөх эмээр засдаггүй хүнд артерийн гипертензи эсвэл angina pectoris байгаа тохиолдолд л амлодипин, фелодипин авахыг зөвшөөрнө. Лерканидипин ба лацидипинийг ижил зорилгоор хэрэглэж болно.

Сөрөг нөлөө

Богино хугацаанд үйлчилдэг CCBs (нифедипин) -ийг тогтмол хэрэглэх нь хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй, учир нь энэ нь симпатик мэдрэлийн системийг рефлекс идэвхжүүлж, ишемийн харвалт, миокардийн шигдээс үүсэх эрсдлийг нэмэгдүүлдэг. Тэд мөн татан буулгах синдромын улмаас давтагдах гипертензийн хямрал эсвэл angina pectoris үүсгэж болно.

Богино хугацаанд үйлчилдэг CCB нь зөвхөн хямрал, angina-ийг арилгахад тохиромжтой боловч дараа нь ACE дарангуйлагч болон бета-хориглогчдыг нэмж өгөх шаардлагатай. CCB-ийг нитрат ба ACE дарангуйлагчтай хослуулан хэрэглэх нь мөчдийн хаван, арьс, нүүр улайхад хүргэдэг. Нитрат байхгүй бол гаж нөлөө сул байна.

Дигидропиридин нь удаан хугацаагаар хэрэглэхэд буйлны гиперплази үүсгэдэг. Аорт болон каротид судасны нарийсалт ишемийн харвалт үүсэх эрсдэлтэй тул ижил эмүүд эсрэг заалттай байдаг. Тэдний хэрэглээ нь MI-ийн цочмог үе шат, тогтворгүй angina (хулгайн синдром) зэрэгт хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй бөгөөд MI-ээс хоёрдогч урьдчилан сэргийлэхэд үр нөлөө нь нотлогдоогүй байна.

Хамгийн түгээмэл хэрэглэгддэг кальцийн сувгийн хориглогчуудын нарийвчилсан тайлбар.

Кальцийн сувгийн хориглогч (товчилсон CCBs) эсвэл кальцийн антагонистууд (AKs гэж товчилсон) нь кальцийн сувгаар дамжуулан кальцийг эсэд нэвтрэхээс сэргийлдэг бүлэг эм юм. BKK дараах байдлаар ажиллана:

1. Кардиомиоцит (зүрхний булчингийн эсүүд) - зүрхний агшилтыг бууруулдаг.
2. Зүрхний дамжуулах систем - зүрхний цохилтыг удаашруулдаг (HR).
3. Судасны гөлгөр булчин нь титэм судас болон захын артерийг өргөсгөдөг.
4. Myometrium - умайн агшилтын үйл ажиллагааг бууруулдаг.

Кальцийн суваг нь кальцийг нэвтрүүлэх боломжийг олгодог нүх сүв агуулсан эсийн мембран дахь уураг юм. Кальци эсэд нэвтэрч, булчингийн агшилт, нейротрансмиттер, гормон ялгардаг. Олон төрлийн кальцийн суваг байдаг боловч ихэнх CCB (циллидипинээс бусад) нь зөвхөн L хэлбэрийн удаанаар ажилладаг. Энэ төрлийн кальцийн сувгууд нь кальцийн ионуудыг гөлгөр булчингийн эсүүд болон кардиомиоцитууд руу оруулахад гол үүрэг гүйцэтгэдэг.

Зураг дээр дарж томруулна уу

Бусад төрлийн кальцийн суваг байдаг:

• P-type - тархины эсүүдэд байрладаг.
• N-төрөл - тархинд нутагшсан.
• R - cerebellum болон бусад мэдрэлийн эсүүдэд байрладаг.
• T - мэдрэлийн эсүүд, зүрхний аппаратын үйл ажиллагаа бүхий эсүүд, остеоцитууд (ясны эд эсүүд) -д байрладаг.

CCB нь ихэвчлэн артерийн гипертензи (AH) болон angina pectoris (CHD) эмчилгээнд зориулагдсан байдаг, ялангуяа эдгээр өвчин нь чихрийн шижинтэй хавсарсан тохиолдолд. АК нь зарим хэм алдагдал, субарахноид цус алдалт, Рэйноудын хам шинж, кластер толгой өвдөхөөс урьдчилан сэргийлэх, дутуу төрөлтөөс урьдчилан сэргийлэхэд ашиглагддаг.

Ихэнх тохиолдолд CCB-ийг зүрх судасны эмч, эмчилгээний эмч нар томилдог. Хүнд хэлбэрийн хүндрэл үүсэх эрсдэлтэй тул BPC-ийг бие даан хэрэглэхийг хориглоно.

BKK бүлгүүд

Эмнэлзүйн практикт BCC-ийн дараах бүлгүүдийг ялгаж үздэг.

• Дигидропиридин (нифедипин бүлэг) - голчлон судаснуудад үйлчилдэг тул цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг.
• Фенилалкиламинууд (верапамил бүлэг) - миокарди болон зүрхний дамжуулалтын системд нөлөөлдөг тул тэдгээрийг ихэвчлэн angina pectoris, хэм алдагдалыг эмчлэхэд хэрэглэдэг.
• Бензодиазепин (дилтиазем бүлэг) нь дигидропиридин ба фенилалкиламинуудын шинж чанартай завсрын бүлэг юм.

BKK-ийн 4 үе байдаг:

1. 1-р үе - нифедипин, верапамил, дилтиазем.
2. 2-р үе - фелодипин, исрадипин, нимодипин.
3. 3-р үе - амлодипин, лерканидипин.
4. 4-р үе - цилидипин.

Үйлдлийн механизм

CCB нь кальцийн ионуудын ихэнх хэсэг нь эсэд нэвтэрдэг кальцийн сувгийн рецепторуудтай холбогддог. Кальци нь синус ба атриовентрикуляр зангилааны үйл ажиллагаанд (зүрхний хэмнэлийг зохицуулах), кардиомиоцит, судасны гөлгөр булчингийн агшилтанд оролцдог.

Эдгээр сувгуудад нөлөөлөх замаар BPC:

• Тэд зүрхний агшилтыг сулруулж, хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулдаг.
• Тэд судасны аяыг бууруулж, спазмыг арилгаж, цусны даралтыг (АД) бууруулдаг.
• Титэм артерийн спазмыг багасгаж, улмаар миокардид цусны хангамжийг нэмэгдүүлнэ.
• Зүрхний цохилтыг удаашруулна.
• Тромбоцит агрегацийг алдагдуулна.
• Тэд шинэ атеросклерозын товруу үүсэхээс сэргийлж, судасны хананы гөлгөр булчингийн эсийн хуваагдлыг саатуулдаг.

Эм тус бүр нь эдгээр бүх шинж чанарыг нэг дор агуулдаггүй. Тэдний зарим нь судаснуудад илүү их нөлөөлдөг, бусад нь зүрхэнд нөлөөлдөг.

Хэрэглэх заалт

Эмч нар дараахь өвчнийг эмчлэхийн тулд кальцийн сувгийн хориглогчийг зааж өгдөг.

• AG (цусны даралт ихсэх). Судас өргөсгөх замаар CCB нь цусны даралтыг бууруулдаг системийн судасны эсэргүүцлийг бууруулдаг. Эдгээр эмүүд нь голчлон судаснуудад нөлөөлж, судсанд хамгийн бага нөлөө үзүүлдэг. CCB нь АД буулгах эмийн таван үндсэн бүлэгт багтдаг.
• Angina pectoris (зүрхний бүсэд өвдөлт). CCB нь цусны судсыг өргөжүүлж, зүрхний агшилтыг бууруулдаг. Дихидропиридиныг хэрэглэснээс үүссэн системийн судасны өргөжилт нь цусны даралтыг бууруулж, улмаар зүрхний ачааллыг бууруулж, хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ буурахад хүргэдэг. Голчлон зүрхэнд үйлчилдэг CCB (верапамил, дилтиазем) нь зүрхний цохилтыг бууруулж, зүрхний агшилтыг сулруулж, хүчилтөрөгчийн хэрэгцээг бууруулж, angina pectoris-ийн үр дүнтэй эм болдог. CCB нь зүрхний титэм судсыг өргөжүүлж, миокардийн цусан хангамжийг сайжруулснаар спазмаас сэргийлдэг. Эдгээр нөлөөгөөр CCBs нь бета-хориглогчдын хамт тогтвортой angina-ийн эмийн эмчилгээний гол үндэс болдог.
• supraventricular хэм алдагдал. Зарим CCBs (верапамил, дилтиазем) нь синус ба тосгуурын зангилаанд нөлөөлдөг тул тосгуурын фибрилляци эсвэл лугшилттай өвчтөнд зүрхний хэвийн хэмнэлийг үр дүнтэй сэргээж чаддаг.
• Рэйногийн өвчин (спастик судас нарийсах, ихэнхдээ гар, хөлөнд нөлөөлдөг). Нифедипин хэрэглэх нь артерийн спазмыг арилгахад тусалдаг бөгөөд ингэснээр Рэйноудын өвчний дайралтын давтамж, хүндрэлийг бууруулдаг. Заримдаа энэ зорилгоор амлодипин эсвэл дилтиазем хэрэглэдэг.
• Кластер толгой өвдөх (толгойн нэг талд, ихэвчлэн нүдний эргэн тойронд маш хүчтэй өвдөлтийн давтагдах халдлага). Верапамил нь таталтын хүндрэлийг бууруулахад тусалдаг.
• Умайн булчинг тайвшруулах (токолиз). Заримдаа эмч нар дутуу төрөлтөөс урьдчилан сэргийлэхийн тулд нифедипин хэрэглэдэг.
• Гипертрофик кардиомиопати (зүрхний хана хүчтэй зузаардаг өвчин). Кальцийн сувгийн хориглогч (верапамил) нь зүрхний агшилтыг сулруулдаг тул өвчтөнд бета-хориглогчдыг хэрэглэхэд эсрэг заалттай бол гипертрофийн кардиомиопати эмчлэхэд зориулагдсан байдаг.
• Уушигны гипертензи (уушигны артерийн даралт ихсэх). Уушигны гипертензи нь нифедипин, дилтиазем эсвэл амлодипинээр эмчилдэг.
• Субарахноид цус алдалт (тархины эргэн тойрон дахь орон зайд цус алдах). Судас спазмаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд тархины артериудад сонгомол нөлөө үзүүлдэг нимодипиныг хэрэглэдэг.

Эсрэг заалтууд

Кальцийн сувгийн хориглогч эмүүд нь өөрийн гэсэн эсрэг заалттай байдаг бөгөөд энэ нь эмийн зааварт тодорхой тусгагдсан байдаг. Жишээлбэл:

1. Верапамил ба дилтиаземын бүлгийн эмүүд нь брадикарди, зүрхний дамжуулалтын тогтолцооны эмгэг, зүрхний систолын дутагдалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг. Түүнчлэн, тэдгээрийг аль хэдийн бета-хориглогч хэрэглэж буй өвчтөнүүдэд өгөх ёсгүй.
2. Бүх кальцийн антагонистууд нь цусны даралт багатай, тогтворгүй angina, хүнд хэлбэрийн аортын нарийсалтай өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.
3. Жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд CCB хэрэглэдэггүй.

Сөрөг нөлөө

BPC-ийн гаж нөлөө нь эдгээр эмийн бүлгийн шинж чанараас хамаарна.

• Миокардид үзүүлэх нөлөө нь гипотензи, зүрхний дутагдал үүсгэдэг.
• Зүрхний дамжуулалтын системд үзүүлэх нөлөө нь бөглөрөл эсвэл хэм алдагдалд хүргэдэг.
• Усан онгоцонд үзүүлэх нөлөө нь заримдаа халуун анивчдаг, хавдар, толгой өвдөх, тууралт үүсгэдэг.
• Бусад гаж нөлөө нь өтгөн хатах, гинекомасти, нарны гэрэлд мэдрэмтгий болох зэрэг болно.

Дигидропиридин CCBs

Дихидропиридинууд нь кальцийн антагонистуудын хамгийн түгээмэл байдаг. Эдгээр эмийг ихэвчлэн цусны даралтыг бууруулахад ашигладаг. Энэ бүлгийн хамгийн алдартай эмүүд нь:

• Нифедипин бол цусны судаснуудад голчлон үйлчилдэг анхны CCB-ийн нэг юм. АГ-ийн хямралын үед цусны даралтыг бууруулах, васоспастик angina-ийн шинж тэмдгийг арилгах, Рэйногийн өвчнийг эмчлэхийг томилно. Нифедипин нь зүрхний дутагдлыг хүндрүүлэх нь ховор байдаг, учир нь миокардийн агшилтын бууралт нь зүрхний ачаалал буурах замаар нөхөгддөг. Цусны даралт ихсэх, angina pectoris-ийг эмчлэхэд хэрэглэдэг удаан хугацааны үйлчилгээтэй эмүүд байдаг.
• Никардипин - энэ эм нь нифедипин шиг цусны судаснуудад нөлөөлдөг. Angina халдлагаас урьдчилан сэргийлэх, цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг.
• Амлодипин ба фелодипин нь хамгийн түгээмэл CCB-ийн нэг юм. Тэд цусны судаснуудад үйлчилдэг тул зүрхний агшилтыг дордуулдаггүй. Эдгээр нь удаан хугацааны үр нөлөөтэй тул цусны даралт ихсэх, angina pectoris эмчлэхэд тохиромжтой. Тэдний хэрэглээ нь vasospastic angina-д ялангуяа ашигтай байдаг. Судасны тэлэлттэй холбоотой гаж нөлөө (толгой өвдөх, халуун анивчдаг), тэд хэдхэн хоногийн дотор өнгөрч болно.
• Лерканидипин ба исрадипин - шинж чанараараа нифедипинтэй төстэй бөгөөд зөвхөн артерийн гипертензийн эмчилгээнд хэрэглэдэг.
• Нимодипин - энэ эм нь тархины артерийн сонгомол үйлдэлтэй байдаг. Энэ шинж чанараас шалтгаалан нимодипин нь тархины артерийн хоёрдогч спазмаас урьдчилан сэргийлэхэд ашиглагддаг subarachnoid цус алдалт . Тархины судасны бусад өвчнийг эмчлэхэд нимодипиныг хэрэглэдэггүй, учир нь эдгээр зорилгоор үр дүнтэй болохыг нотлох баримт байхгүй.

Бүх дигидропиридины CCB-ийн гаж нөлөө нь судас тэлэх (толгой өвдөх, халуун гялалзах) холбоотой байдаг бөгөөд тэдгээр нь хэдхэн хоногийн дотор алга болно. Хөлний хаван нь ихэвчлэн үүсдэг бөгөөд энэ нь шээс хөөх эмээр арилгахад хэцүү байдаг.

Фенилалкиламинууд

Энэ бүлгийн кальцийн сувгийн хориглогч нь голчлон миокарди болон зүрхний дамжуулах системд нөлөөлдөг тул ихэвчлэн angina pectoris, хэм алдагдалыг эмчлэхэд зориулагдсан байдаг.

Верапамил бол эмнэлзүйн анагаах ухаанд хэрэглэгддэг фенилалкиламинуудын бүлгийн бараг цорын ганц CCA юм. Энэ эм нь зүрхний агшилтыг улам дордуулж, атриовентрикуляр зангилааны дамжуулалтанд нөлөөлдөг. Эдгээр үр нөлөөгөөр верапамил нь angina pectoris болон ховдолын дээд талын тахикарди эмчилгээнд ашиглагддаг. Гаж нөлөө нь зүрхний дутагдал, брадикарди, цусны даралт буурах, зүрхний дамжуулалт муудах зэрэг болно. Верапамил нь бета-хориглогчдыг аль хэдийн хэрэглэж байгаа өвчтөнүүдэд эсрэг заалттай байдаг.

Бензодиапезин

Бензодиазепинууд нь дигидропиридин ба фенилалкиламинуудын хоорондох завсрын бодис тул цусны судсыг өргөжүүлж, зүрхний агшилтыг бууруулдаг.

Бензодиазепагийн жишээ бол дилтиазем юм. Энэ эмийг ихэвчлэн angina pectoris-д хэрэглэдэг. Артерийн даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан урт хугацааны үйл ажиллагааг суллах хэлбэр байдаг. Дилтиазем нь зүрхний дамжуулах системд нөлөөлдөг тул бета-хориглогчтой болгоомжтой хослуулах хэрэгтэй.

CCB хэрэглэх үед анхаарах бусад арга хэмжээ

CCB бүлгийн аливаа эмийг зөвхөн эмчийн зааврын дагуу хэрэглэж болно. Дараахь зүйлийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

1. Хэрэв та CCB эм ууж байгаа бол усан үзмийн шүүс ууж болохгүй. Энэ хориг нь цусанд орох эмийн хэмжээг ихэсгэдэгтэй холбоотой юм. Үүний үр дүнд таны цусны даралт гэнэт буурч магадгүй бөгөөд энэ нь заримдаа маш аюултай байдаг. Усан үзмийн шүүс нь амлодипин ба дилтиаземаас бусад бараг бүх кальцийн сувгийн хориглогчдод нөлөөлдөг. Жүрж болон бусад жимсний шүүсийг ууж болно.
2. Ургамлын гаралтай эмийг кальцийн антагонистуудтай хослуулан хэрэглэхийн өмнө эмчтэйгээ зөвлөлдөх хэрэгтэй.
3. АГ-ийн эмчилгээнд CCB-ийг удаан хугацаагаар хэрэглэхэд бэлэн байгаарай. Зарим өвчтөнүүд цусны даралтын түвшин хэвийн болмогц бие даан АД буулгах эм уухаа больдог ч энэ нь эрүүл мэндээ эрсдэлд оруулж болзошгүй юм.
4. Хэрэв та angina өвчнөөр өвдөж, гэнэт эдгээр хориглогчийг хэрэглэхээ больсон бол зүрх өвдөж магадгүй юм.

Зүрх, судасны эмчилгээ © 2016 | Сайтын газрын зураг | Харилцагчид | Нууцлалын бодлого | Хэрэглэгчийн гэрээ | Баримт бичгийг иш татахдаа эх сурвалжийг харуулсан сайтын холбоос шаардлагатай.

Ажлын хуудаснууд

Кальцийн суваг: эмнэлзүйн фармакологийн үзэл бодол

Кукес В.Г., Сычев Д.А., Раменская Г.В., Стародубцев А.К.

Тэднийг ММА. ТЭД. Сеченов, IKF NTsEGKLS

Удаан кальцийн сувгийн хориглогч бүлгийн эмийг анагаах ухаанд өргөн хэрэглэдэг. Эдгээрийг зөвхөн зүрх судасны өвчин (CHD, артерийн гипертензи, хэм алдагдал) эмчлэхэд төдийгүй мэдрэлийн, гастроэнтерологийн практикт болон анагаах ухааны бусад салбарт ашигладаг. Саяхан энэ бүлгийн эмийн өндөр үр дүнтэй болохыг нотолсон олон төвт хяналттай судалгааны үр дүнд удаан кальцийн сувгийн хориглогчдын "сэргэн мандалт" эхэлсэн. Үүнтэй холбогдуулан кальцийн зохицуулалттай эсийн бүтцийг илүү үр дүнтэй, аюулгүй эмүүдийн фармакологийн зорилт болгон ашиглах сонирхол нэмэгдэж байна.

Түлхүүр үгс: кальци, удаан кальцийн суваг, удаан кальцийн сувгийн хориглогч.

1. Кальцийн физиологийн үүрэг

Кальцийн ионууд нь эсийн амьдралын үйл явцыг хадгалахад онцгой байр суурь эзэлдэг. Физик-химийн өвөрмөц шинж чанараараа (биоорганик нарийн төвөгтэй молекулуудыг сонгон холбож, тэдгээрийн хэлбэрийг өөрчлөх чадвар) нь эсийн мембраны гадаргуу дээрх процессуудыг эсийн доторх механизмаар холбодог хамгийн уян хатан зуучлагч юм. Амьд эс бүр бодисын солилцооны эрчим хүчнийхээ ихээхэн хэсгийг кальцийн ионуудыг кальцийн тусгай шахуургын системээр гадагшлуулахад зарцуулж, амрах үед цитоплазм дахь маш бага түвшинг (ойролцоогоор 10-8 М) хадгалдаг. Үүний үр дүнд кальцийн ионуудын асар том трансмембран градиент нь эдгээр ионуудыг эсэд өндөр хурдтайгаар "тарьдаг" бөгөөд тэдгээрийн концентрацийн богино хугацааны өсөлтийг бий болгодог ("кальцийн дохио"), энэ нь эргээд эсийн бараг бүх үйл ажиллагааг идэвхжүүлж эсвэл зохицуулж чаддаг. Кальцийн ионуудын физиологийн хамгийн чухал функцүүдийн нэг нь гөлгөр булчингийн эсүүд болон араг ясны булчингийн эсүүдэд өдөөх, агшилтын үйл явцын нэгдлийг хангах явдал юм. Кальцийн ионууд нь ялтас нэгтгэх, нейротрансмиттер ялгаруулах, дотоод болон гадаад шүүрлийн булчирхайн хэвийн үйл ажиллагааг хангах гэх мэт үйл явцад зайлшгүй шаардлагатай. Кальцийн дохиог үүсгэдэг гол бүтэц нь эсийн мембранд шингэсэн тусгай уургийн молекулууд юм. гадны нөлөөний нөлөөн дор хөдөлгөөн хийх замыг нээх.цахилгаан химийн градиент дагуух ионууд - ионы суваг.

2. Кальцийн сувгууд ба тэдгээрийн өдөөлт ба агшилтыг нэгтгэх үүрэг

2.1 Кальцийн сувгийн ангилал

Байршлын дагуу кальцийн сувгийг хувааж болно цитоплазмэсвэл сакролеммалцитоплазмын мембраны гадаргуу дээр байрладаг (сарколемма) ба эсийн доторх. Сүүлийнх нь голчлон саркоплазмын торлог бүрхэвч (SPR) -д байрладаг.

Хариуд нь цитоплазмын кальцийн сувгуудын дунд идэвхжүүлэх механизмын дагуу ялгах нь заншилтай байдаг. рецептороос хамааралтайкальцийн суваг ба боломжоос хамааралтайэсвэл хүчдэлээс хамааралтайкальцийн суваг.

Рецептороос хамааралтай кальцийн сувгууд нь G-уургийн системээр дамжуулан янз бүрийн рецепторуудтай холбогддог. Тодорхой агонистыг харгалзах рецептортой харилцан үйлчилсний дараа рецептор өөрөө, G-уураг, эцэст нь рецептороос хамааралтай кальцийн сувагт конформацийн өөрчлөлтүүд гарч ирдэг бөгөөд энэ нь түүнийг нээх, кальцийн ионуудыг эсэд оруулах, хэрэгжүүлэхэд хүргэдэг. биологийн эсвэл фармакологийн нөлөө.

Цитоплазмын мембраны деполяризацийн хариуд хүчдэлийн хамгаалалттай кальцийн сувгууд нээгддэг. Деполяризаци хийсний дараа кальцийн ионууд натрийн сувгаар дамжин нэвтрэхээс удаан байдаг тул хүчдэлийн хамгаалалттай кальцийн сувгууд хэвээр байна. удаан кальцийн суваг гэж нэрлэдэг. Кальцийн дохиог хангахын тулд мембраны потенциалын өөрчлөлтийн нөлөөн дор нээгддэг, кальцийн ионыг сонгох өндөр чадвартай, хүчдэлээс хамааралтай кальцийн сувгууд онцгой ач холбогдолтой юм. Эдгээр сувгуудын идэвхжил нь миокардийн булчингийн утас, гөлгөр булчин, судалтай (араг ясны) булчингуудын агшилт, зүрхний дамжуулах системийн эсүүдийн зүрхний аппаратын үйл ажиллагаа, зүрхний булчингийн агшилт зэрэг чухал амин чухал үйл ажиллагааг эхлүүлэх үндэс суурь болдог. мэдрэлийн эсүүдээр зуучлагчдыг ялгаруулах, экзо- болон дотоод шүүрлийн эсүүдээр фермент, даавар ялгаруулах гэх мэт. Тиймээс кальцийн сувгийн үйл ажиллагааг хянах арга хэрэгслийг хайх нь холбогдох функцүүдэд нөлөөлөх хамгийн үр дүнтэй арга замыг нээж өгдөг. Боломжит хамааралтай кальцийн сувгуудыг бүтэц, электрофизиологийн шинж чанараараа дараахь төрлийн сувагт хуваана.

L хэлбэрийн кальцийн суваг

Т хэлбэрийн кальцийн суваг

P хэлбэрийн кальцийн суваг

N хэлбэрийн кальцийн суваг

R хэлбэрийн кальцийн суваг.

L ба T хэлбэрийн хүчдэлээс хамааралтай сувгууд нь хамгийн сайн судлагдсан байдаг. P-, N-, R хэлбэрийн сувгууд нь мэдрэлийн эсүүд бөгөөд тэдгээрийн физиологи, биохими нь сайн ойлгогдоогүй байдаг.

Хүчдэлд холбогдсон кальцийн сувгууд Л-төрөлмиокардийн ажиллаж буй кардиомиоцитын цитоплазмын мембраны гадаргуу дээр байрладаг, зүрхний дамжуулалтын системийн синус ба тосгуурын зангилааны эсүүд, гөлгөр ба судалтай булчингийн эсүүд. Өмнө дурьдсанчлан цитоплазмын мембраны деполяризацийн хариуд хүчдэлийн хамгаалалттай L хэлбэрийн кальцийн сувгууд нээгддэг. L хэлбэрийн кальцийн сувгийн электрофизиологийн шинж чанарууд нь өндөр босго юм (тиймээс энэ төрлийн кальцийн сувгийг бас нэрлэдэг. өндөр босгокальцийн суваг) ба идэвхгүйжилтийг удаашруулдаг. Миокарди, гөлгөр, судалтай булчин дахь хүчдэлээс хамааралтай L хэлбэрийн кальцийн сувгийн гол үүрэг нь синусын эсүүдэд өдөөлт ба агшилтын үйл явцыг нэгтгэх - зүрхний аппаратын үйл ажиллагааг хангах, тосгуур ховдолын зангилааны эсүүдэд - атриовентрикуляр дамжуулалт (хүснэгт 1). Боломжит хаалгатай L хэлбэрийн кальцийн сувгууд нь удаан кальцийн сувгийн хориглогч, фенилалкиламин дериватив, дигидропиридин, бензотиазепанд зориулсан фармакологийн зорилт юм.

• AltGTU 419
• AltGU 113
• AMPGU 296
• ASTU 266
• BITTU 794
• BSTU "Военмех" 1191
• BSMU 172
• BSTU 602
• BSU 153
• BSUIR 391
• BelGUT 4908
• BSEU 962
• BNTU 1070
• BTEU PK 689
• БрСУ 179
• VNTU 119
• VGUES 426
• VlGU 645
• VMEDA 611
• VolgGTU 235
• VNU тэднийг. Далиа 166
• VZFEI 245
• ВятГША 101
• ВятГГУ 139
• ВятГУ 559
• GGDSK 171
• GomGMK 501
• GSMU 1967
• GSTU им. Сухой 4467
• GSU тэднийг. Скарина 1590
• Тэднийг GMA. Макарова 300
• DGPU 159
• ДалГАУ 279
• DVGGU 134
• DVGMU 409
• DVGTU 936
• DVGUPS 305
• FEFU 949
• DonGTU 497
• DITM MNTU 109
• IVGMA 488
• IGHTU 130
• IzhGTU 143
• KemGPPC 171
• KemSU 507
• KSMTU 269
• КировАТ 147
• KGKSEP 407
• Тэднийг KGTA. Дегтярев 174
• KnAGTU 2909
• KrasGAU 370
• KrasGMU 630
• KSPU тэднийг. Астафьева 133
• KSTU (SFU) 567
• KGTEI (SFU) 112
• PDA дугаар 2 177
• КубГТУ 139
• KubSU 107
• KuzGPA 182
• КузГТУ 789
• MSTU им. Носова 367
• Тэднийг ятга. Сахарова 232
• IPEC 249
• MGPU 165
• MAI 144
• MADI 151
• MGIU 1179
• MGOU 121
• MGSU 330
• Москвагийн Улсын Их Сургууль 273
• MGUKI 101
• MGUPI 225
• MGUPS (MIIT) 636
• MGUTU 122
• MTUCI 179
• HAI 656
• TPU 454
• NRU MPEI 641
• NMSU "Горный" 1701
• KhPI 1534
• NTUU "KPI" 212
• тэднийг NUK. Макарова 542
• HB 777
• NGAVT 362
• NGAU 411
• NGASU 817
• NGMU 665
• NGPU 214
• NSTU 4610
• NSU 1992
• МУИС 499
• NII 201
• OmGTU 301
• OmGUPS 230
• SPbPK №4 115
• PGUPS 2489
• PSPU тэднийг. Короленко 296
• Тэднийг PNTU. Кондратюк 119
• RANEPA 186
• ROAT MIIT 608
• RTA 243
• RSHU 118
• RGPU тэднийг. Герцен 124
• RGPPU 142
• RSSU 162
• "МАТИ" - RGTU 121
• RGUNiG 260
• Тэднийг REU. Плеханов 122
• RGATU тэднийг. Соловьева 219
• РязГМУ 125
• RGRTU 666
• СамГТУ 130
• SPbGASU 318
• INGECON 328
• SPbGIPSR 136
• SPbGLTU им. Киров 227
• SPbGMTU 143
• SPbGPMU 147
• SPbGPU 1598
• SPbGTI (TU) 292
• SPbGTURP 235
• Санкт-Петербург улсын их сургууль 582
• GUAP 524
• SPbGUNIPT 291
• SPbGUPTD 438
• SPbGUSE 226
• SPbGUT 193
• SPGUTD 151
• SPbGUEF 145
• Санкт-Петербургийн цахилгаан техникийн их сургууль "LETI" 380
• PIMash 247
• NRU ITMO 531
• SGTU им. Гагарина 114
• СахСУ 278
• SZTU 484
• SibAGS 249
• SibGAU 462
• SibGIU 1655
• SibGTU 946
• SGUPS 1513
• СибГУТИ 2083
• SibUPK 377
• SFU 2423
• SNAU 567
• SSU 768
• TRTU 149
• ТОГУ 551
• TGEU 325
• TSU (Томск) 276
• TSPU 181
• ТулГУ 553
• УкрГАЗТ 234
• УлГТУ 536
• UIPCPRO 123
• USPU 195
• USTU-UPI 758
• UGNTU 570
• USTU 134
• KhGAEP 138
• KhSAFC 110
• HNAGH 407
• HNUVD 512
• KhNU тэднийг. Каразина 305
• KNURE 324
• KhNEU 495
• CPU 157
• ЧитГУ 220
• SUSU 306

Их дээд сургуулиудын бүрэн жагсаалт

Файлыг хэвлэхийн тулд (Word форматаар) татаж авна уу.

Кальцийн антагонистууд: эмийн жагсаалт, үйлдэл, заалт

Артерийн гипертензи гэж нэрлэгддэг эрүүл мэндийн "чимээгүй" асуудал нь заавал эмнэлгийн оролцоо шаарддаг. Дэлхийн шилдэг оюун ухаантнууд цусны даралтыг зохицуулж, цусны эргэлтийг сайжруулж, зүрхний шигдээс, цус харвалт зэрэг АГ-ийн аюултай үр дагавраас урьдчилан сэргийлэх шинэ, шинэ эмийг байнга хайж байдаг. Энэ ажлыг хариуцдаг олон төрлийн эмийн бүлгүүд байдаг.

Кальцийн антагонистууд (CA) нь эдгээр бүлгүүдийн аль нэгийг төлөөлдөг бөгөөд хэд хэдэн эерэг шинж чанартай байдаг нь ерөнхийдөө АД буулгах эмийн хамгийн сайн сонголтуудын нэг гэж тооцогддог. Эдгээр нь харьцангуй зөөлөн, гаж нөлөө ихтэй байдаггүй бөгөөд хэрэв тэдгээр нь тохиолдвол нэлээд сул байдаг.

Кальци хэзээ хэт их болдог вэ?

Энэ бүлгийн эмийг (кальцийн антагонистууд) мэргэжилтнүүд дуртай гэж нэрлэдэг: "удаан" кальцийн сувгийг хориглогч (CCC), кальцийн ионы нэвтрэлтийг хориглогч, кальцийн ионы антагонистууд. Гэсэн хэдий ч кальци үүнтэй ямар холбоотой вэ, хэрэв булчингууд, тэр дундаа зүрхийг агшаадаг бол яагаад эсэд оруулахгүй байх ёстой вэ, эдгээр суваг хаана байрладаг, яагаад тэдэнд маш их анхаарал хандуулдаг вэ, ер нь юу вэ? Эдгээр эмийн үйл ажиллагааны механизмын мөн чанар?

Физиологийн идэвхжил нь зөвхөн ионжуулсан кальци (Ca ++), өөрөөр хэлбэл уурагтай холбоогүй шинж чанартай байдаг. Ca ионууд нь булчингийн эсүүдэд маш их хэрэгцээтэй байдаг бөгөөд үүнийг үйл ажиллагаандаа (агшилтанд) ашигладаг тул энэ элемент нь эс, эд эсэд хэдий чинээ их байх тусам агшилтын хүч нэмэгддэг. Гэхдээ энэ нь үргэлж ашигтай байдаг уу? Кальцийн ионуудын хэт их хуримтлал нь булчингийн утаснуудын хэт хурцадмал байдал, хэт ачаалалд хүргэдэг тул эсэд өөрчлөгдөөгүй хэмжээгээр байх ёстой, эс тэгвээс энэ элементээс хамаарах үйл явц эвдэрч, үе үе, хэмнэл алдагдах болно.

кардиомиоцитыг кальцийн ионоор хэт ачаалах схем

Эс бүр нь цитоплазмыг эс хоорондын зайнаас тусгаарладаг фосфолипидын мембранд байрлах сувгуудаар дамжуулан кальцийн (натри, кали) концентрацийг хүссэн түвшинд байлгадаг. Суваг бүрийн үүрэг бол нэг чиглэлд (эсийн дотор эсвэл гадна талд) дамжуулалт, тодорхой ионуудын тархалтыг (энэ тохиолдолд кальци) эс дотор эсвэл гадна талд нь хянах явдал юм. Кальцийн хувьд эс хоорондын зайнаас эсэд ямар ч аргаар орохыг маш их хүсдэг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй. Тиймээс зарим CC-ийг хаах шаардлагатай бөгөөд ингэснээр илүүдэл кальцийн ионууд эс рүү орохыг оролдохгүй, улмаар булчингийн утаснуудыг хэт их стрессээс хамгаалдаг (AC үйл ажиллагааны механизм).

Кальцийн сувгийн хэвийн үйл ажиллагааг хангахын тулд Ca++-аас гадна CC-ийг идэвхжүүлдэг катехоламинууд (адреналин ба норэпинефрин) шаардлагатай байдаг боловч энэ тохиолдолд кальцийн ионы антагонистууд ба β-хориглогчдыг хослуулан хэрэглэх шаардлагатай байдаг. Нифедипин бүлэгт хамаарах эмүүд) нь хүсээгүй, учир нь сувгийн үйл ажиллагааг хэт их дарангуйлах боломжтой байдаг. Цусны судаснууд үүнээс тийм ч их зовохгүй боловч давхар нөлөө үзүүлсэн миокарди нь атриовентрикуляр бөглөрөл үүсэхэд хариу үйлдэл үзүүлж чаддаг.

Хэд хэдэн төрлийн кальцийн сувгууд байдаг боловч кальцийн ионы антагонистуудын үйл ажиллагааны механизм нь зөвхөн янз бүрийн гөлгөр булчингийн эдийг агуулсан удаан CC (L-type)-д чиглэгддэг.

• sinoatrial замууд;
• атриовентрикуляр зам;
• Пуркинже утас;
• зүрхний булчингийн миофибрил;
• Цусны судасны гөлгөр булчингууд;
• Араг ясны булчингууд.

Мэдээжийн хэрэг тэнд биохимийн нарийн төвөгтэй процессууд явагддаг бөгөөд тэдгээрийн тайлбар нь бидний үүрэг биш юм. Бид зөвхөн дараахь зүйлийг тэмдэглэх хэрэгтэй.

Зүрхний булчингийн автоматизмыг кальци дэмждэг бөгөөд энэ нь зүрхний булчингийн утаснуудын эсэд агуулагдаж, агшилтын механизмыг өдөөдөг тул кальцийн ионуудын түвшин өөрчлөгдөх нь ажил тасалдахад хүргэдэг. зүрх сэтгэлийн.

Кальцийн антагонистуудын чадвар

Кальцийн сувгийн антагонистууд нь янз бүрийн химийн нэгдлүүдээр төлөөлдөг бөгөөд эдгээр нь цусны даралтыг бууруулахаас гадна өөр олон боломжуудтай байдаг.

1. Тэд зүрхний агшилтын хэмнэлийг зохицуулах чадвартай тул ихэвчлэн хэм алдагдалын эсрэг эм болгон ашигладаг.
2. Энэ эмийн бүлгийн эмүүд нь толгойн судаснуудад атеросклерозын процесст тархины цусны урсгалд эерэг нөлөө үзүүлдэг бөгөөд энэ зорилгоор цус харвалтын дараа өвчтөнүүдийг эмчлэхэд ашигладаг.
3. Эдгээр эмүүд нь ионжуулсан кальцийн эсэд орох замыг хааж, миокардид механик стрессийг бууруулж, агшилтыг бууруулдаг. Титэм артерийн хананд antispastic үйл ажиллагааны улмаас сүүлийнх нь өргөжиж, зүрхний цусны эргэлтийг нэмэгдүүлдэг. Захын артерийн судаснуудад үзүүлэх нөлөө нь дээд (систолын) цусны даралт буурах, мэдээжийн хэрэг захын эсэргүүцэл хүртэл буурдаг. Тиймээс эдгээр эмийн нөлөөгөөр зүрхний булчингийн хүчилтөрөгчийн хэрэгцээ буурч, миокардид шим тэжээл, юуны түрүүнд хүчилтөрөгчийн хангамж нэмэгддэг.
4. Кальцийн антагонистууд нь эс дэх Ca ++ бодисын солилцоог дарангуйлдаг тул ялтасын бөөгнөрөлийг дарангуйлдаг, өөрөөр хэлбэл цусны бүлэгнэл үүсэхээс сэргийлдэг.
5. Энэ бүлгийн эмүүд нь атерогенийн эсрэг шинж чанартай, уушигны артерийн даралтыг бууруулж, гуурсан хоолойн тэлэлт үүсгэдэг тул тэдгээрийг зөвхөн АД буулгах эм болгон ашиглах боломжтой болгодог.

Схем: АК 1-2 үеийн үйл ажиллагааны механизм, чадвар

Өвөг дээдэс ба дагалдагчид

Сонгомол үйлдэлтэй кальцийн ионы антагонистуудын ангилалд хамаарах артерийн гипертензи, зүрхний өвчнийг эмчлэхэд ашигладаг эмийг ангилалд гурван бүлэгт ангилдаг.

• Эхний бүлгийг өвөг дээдэс нь верапамил болох фенилалкиламинуудын деривативуудаар төлөөлдөг. Верапамилаас гадна эмийн жагсаалтад хоёр дахь үеийн эмүүд багтдаг: анипамил, тиапамил, фалипамин, хэрэглэх газар нь зүрхний булчин, зам, судасны хана юм. Эдгээр нь β-хориглогчтой тохирохгүй, учир нь миокардид давхар нөлөө үзүүлэх бөгөөд энэ нь тосгуур ховдолын дамжуулалтыг удаашруулахад хүргэдэг.Арсеналдаа янз бүрийн эмийн ангиллын АД буулгах олон тооны эм байдаг өвчтөнүүд,

Та эмийн эдгээр шинж чанаруудыг мэдэж байх ёстой бөгөөд ямар нэгэн байдлаар даралтыг бууруулах гэж оролдохдоо үүнийг санаарай.

Хүснэгт: ОХУ-д бүртгэгдсэн кальцийн антагонистуудын жагсаалт

Ангилалд ороогүй бөгөөд тэдгээрт ороогүй кальцийн ионы антагонистуудын өөр бүлэг байдаг нь сонирхолтой юм. Эдгээр нь пиперазины дериватив (cinnarizine, belredil, flunarizine гэх мэт) зэрэг сонгомол бус АК юм. ОХУ-д хамгийн алдартай, алдартай нь cinnarizine юм. Энэ нь эмийн санд эртнээс худалдаалагдаж ирсэн бөгөөд толгой өвдөх, толгой эргэх, чих шуугих, тархины цусны эргэлтийг саатуулдаг толгойн судаснууд спазмаас үүдэлтэй зохицуулалт алдагдах зэрэгт судас тэлэх эм болгон ашигладаг. Энэ эм нь цусны даралтыг бараг өөрчилдөггүй, өвчтөнүүд үүнийг хайрладаг, ерөнхий байдал нь мэдэгдэхүйц сайжирч байгааг анзаардаг тул тархины судаснууд, дээд ба доод мөчдийн атеросклероз, мөн ишемийн дараа удаан хугацаагаар уудаг. цус харвалт.

Фенилалкиламинуудын деривативууд

Кальцийн сувгийн хориглогчдын эхний бүлэг - фенилалкиламинуудын деривативууд эсвэл верапамилын бүлэг нь эмийн жижиг жагсаалтыг бүрдүүлдэг бөгөөд хамгийн алдартай бөгөөд байнга хэрэглэдэг нь верапамил өөрөө (изоптин, финоптин) юм.

Верапамил

Энэ эм нь зөвхөн судаснуудад төдийгүй зүрхний булчинд нөлөөлж, миокардийн агшилтын давтамжийг бууруулдаг. Ердийн тунгаар верапамилын цусны даралт бага зэрэг буурдаг тул тосгуур ховдолын зам дагуу дамжуулалтыг дарангуйлах, синусын зангилааны автоматизмыг дарах зорилгоор ашигладаг, өөрөөр хэлбэл эмийн энэ үйл ажиллагааны механизмыг голчлон ашигладаг. зүрхний хэмнэл алдагдах (суправентрикуляр хэм алдагдал). Тарилгын уусмалд (судсаар тарих) эм нь 5 минутын дараа үйлчилж эхэлдэг тул яаралтай тусламжийн эмч нар ихэвчлэн хэрэглэдэг.

Изоптин ба финоптины шахмалуудын үр нөлөө нь хоёр цагийн дараа эхэлдэг тул хүнд хэлбэрийн angina, angina pectoris, supraventricular хэм алдагдал бүхий өвчтөнүүдэд гэрийн хэрэглээнд зориулагдсан байдаг боловч Prinzmetal's angina pectoris тохиолдолд верапамилыг эм гэж үздэг. сонголт. Өвчтөнүүд ийм эмийг өөрсөддөө зааж өгдөггүй, энэ нь элэгний бодисын солилцооны түвшин буурч байгаа тул ахмад настнуудад верапамилын тунг багасгах хэрэгтэй гэдгийг мэддэг эмчийн бизнес юм. Үүнээс гадна, эм нь жирэмсэн эмэгтэйн цусны даралтыг засах, тэр ч байтугай ургийн тахикарди нь хэм алдагдалын эсрэг бодис болгон ашиглаж болно.

Хоёр дахь үеийн эмүүд

Хоёр дахь үеийн эмтэй холбоотой верапамил бүлгийн бусад эмүүд эмнэлзүйн практикт ашиглагдаж байгааг олж мэдсэн.

1. Анипамил 1.5 хоног орчим үргэлжилдэг илүү хүчтэй (верапамилтай харьцуулахад) үйлдэлтэй. Энэ эм нь голчлон зүрхний булчин, судасны хананд нөлөөлдөг боловч атриовентрикуляр дамжуулалтанд нөлөөлдөггүй.
2. ФалипамилЭнэ нь синусын зангилаанд сонгомол байдлаар үйлчилдэг, цусны даралтыг бараг өөрчилдөггүй тул голчлон ховдолын дээд талын тахикарди, амрах, angina pectoris-ийг эмчлэхэд ашигладаг.
3. ТиапамилЭнэ нь верапамилаас 10 дахин бага хүчтэй, эд эсийн сонгомол чанар нь ердийн зүйл биш боловч натрийн ионы сувгийг ихээхэн хааж чаддаг тул ховдолын хэм алдалтыг эмчлэхэд сайнаар батлагдсан.

Дихидроперидины деривативууд

Дигидропиридины деривативуудын жагсаалтад дараахь зүйлс орно.

Нифедипин (Коринфар, Адалат)

Энэ нь верапамил бүлгийн эмэнд агуулагдах хэм алдагдалын эсрэг бараг байдаггүй идэвхтэй системийн вазодилаторыг хэлдэг.

Нифедипин нь цусны даралтыг бууруулж, зүрхний цохилтыг (рефлекс) бага зэрэг нэмэгдүүлдэг, бөөгнөрөлтэй шинж чанартай байдаг тул шаардлагагүй тромбоз үүсэхээс сэргийлдэг. Antispastic чадвараас шалтгаалан эмийг амрах үед васоспастик angina-тай тохиолддог спазмыг арилгах, түүнчлэн өвчтөнд angina pectoris байгаа тохиолдолд урьдчилан сэргийлэх зорилгоор (халдвар үүсэхээс урьдчилан сэргийлэх) ашигладаг.

Эмнэлзүйн практикт нифедипиний хурдан уусдаг хэлбэрүүд (adalat-retard, procardia XL, nificard) өргөн хэрэглэгддэг бөгөөд тэдгээр нь хагас цагийн дараа үйлчилж, үр нөлөөг 6 цаг хүртэл хадгалдаг боловч хэрэв зажилвал эм уусдаг. 5-10 минутын дотор тусалдаг боловч антиангиналь нөлөө нь нитроглицеринтэй адил тод харагдахгүй хэвээр байна. Нифедипиний хоёр фазын ялгаралттай шахмалууд 10-15 минутын дараа үйлчилж эхэлдэг бол үргэлжлэх хугацаа нь нэг өдөр байж болно. Нифедипин шахмалыг заримдаа цусны даралтыг хурдан бууруулахад ашигладаг (хэлний дор 10 мг - үр нөлөө нь 20 минутаас нэг цаг хүртэл тохиолддог).

Одоо Европын эмнэлгүүдэд удаан хугацааны үйлчилгээтэй нифедипин улам бүр түгээмэл болж байгаа нь гаж нөлөө багатай тул та өдөрт нэг удаа ууж болно. Гэсэн хэдий ч нифедипиныг тасралтгүй ялгаруулдаг өвөрмөц системийг хамгийн шилдэг нь гэж хүлээн зөвшөөрдөг бөгөөд энэ нь цусны сийвэн дэх эмийн хэвийн концентрацийг 30 хүртэл цагийн турш хангаж, зөвхөн цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд АД буулгах эм болгон амжилттай ашигладаг. цусны даралт ихсэхээс гадна амрах, ачаалал ихтэй angina pectoris-ийн пароксизмийг арилгахад оролцдог. Ийм тохиолдолд энэ эмийн бусад хэлбэрүүдтэй нифедипин тасралтгүй ялгарахтай харьцуулахад гаж нөлөөний тоо хоёр дахин буурдаг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Никардипин (пердипин)

Судас өргөсгөх нөлөө нь давамгайлж байгаа тул эм нь гол төлөв angina pectoris, артерийн гипертензийн эсрэг тэмцэх эмчилгээний арга хэмжээний нэг хэсэг юм. Нэмж дурдахад никардипин нь гипертензийн хямралыг арилгахад хурдан нөлөө үзүүлдэг бодис юм.

Низолдипин (баймикард)

Үйлдлийн механизм нь никардипинтэй төстэй.

Нитрендипин (дарах)

Бүтцийн хувьд нифедипинтэй маш төстэй, судас тэлэх үйлчилгээтэй, тосгуур болон синусын зангилаанд нөлөөлдөггүй, бета-хориглогчтой хавсарч болно. Дигоксинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд bypress нь сүүлчийн концентрацийг хоёр дахин нэмэгдүүлэх чадвартай бөгөөд хэрэв эдгээр хоёр эмийг хослуулах шаардлагатай бол үүнийг мартаж болохгүй.

Амлодипин (Норваск)

Зарим эх сурвалжууд үүнийг 3-р үеийн эм гэж нэрлэдэг боловч зарим нь фелодипин, исрадипин, дилтаезем, нимодипин зэрэг нь хоёр дахь үеийн кальцийн антагонистуудад хамаардаг гэж маргадаг. Гэсэн хэдий ч энэ нь тийм ч чухал биш юм, учир нь жагсаасан эмүүд нь зөөлөн, сонгомол, удаан хугацаанд үйлчилдэг нь шийдэмгий байдаг.

Амлодипин нь миокарди, атриовентрикуляр дамжуулалт, синусын зангилааг үл тоомсорлож, эд эсийн өндөр сонгомол шинж чанартай бөгөөд нэг өдөр хагас хүртэл үр дүнтэй байдаг. Амлодипинтэй хамт артерийн гипертензийг эмчлэхэд ашигладаг 3-р үеийн кальцийн ион хориглогч гэж ангилдаг лацидипин ба лерканидипинийг ихэвчлэн олж болно.

Фелодипин (Плендил)

Энэ нь судаснуудад өндөр сонгомол шинж чанартай бөгөөд энэ нь нифедипинээс 7 дахин их байдаг. Энэ эм нь бета-хориглогчтой сайн нийлдэг бөгөөд зүрхний титэм судасны өвчин, судасны дутагдал, артерийн гипертензийн эмчилгээнд эмчийн зааж өгсөн тунгаар тогтоогддог. Фелодипин нь дигоксины концентрацийг 50% хүртэл нэмэгдүүлэх боломжтой.

Исрадипин (ломир)

Антиангиналь үйл ажиллагааны үргэлжлэх хугацаа нь 9 цаг хүртэл, амаар уухад нүүрний улайлт, хөл хавагнах зэрэг гаж нөлөө ажиглагдаж болно. Цусны эргэлт зогсонги байдалд орсон тохиолдолд эмчийн тооцоолсон тунгаар судсаар (маш удаан!) (1 ​​минутанд биеийн жингийн 0.1 мг / кг - 1 тарилга, дараа нь 0.3 мг / кг - 2 тарилга) хийхийг зөвлөж байна. Мэдээжийн хэрэг, өвчтөн өөрөө ийм тооцоо хийх, эм өгөх боломжгүй тул энэ эмийн тарилгын уусмалыг зөвхөн эмнэлгийн нөхцөлд ашигладаг.

Нимодипин (Нимотоп)

Мансууруулах бодис хурдан шингэж, гипотензи нөлөө нь ойролцоогоор нэг цагийн дараа үүсдэг. Тархины судасны цочмог ослын эхний үе шат, субарахноид цус алдалтын үед эмийг судсаар тарих нь сайн нөлөө үзүүлсэн. Тархины ослын эмчилгээнд нимодипин хэрэглэх нь тархины судаснуудад эмийн өндөр тропизмтай холбоотой юм.

Кальцийн антагонистуудын ангиллын шинэ эмүүд

Дилтиазем

Дилтиазем нь шинэ төрлийн кальцийн ион хориглогчдод багтдаг бөгөөд үүнийг 3-р үеийн эм гэж нэрлэж болно. Өмнө дурьдсанчлан тэрээр "верапамил - дилтиазем - нифедипин" гэсэн байр суурийг эзэлдэг. Энэ нь синусын зангилаа, атриовентрикуляр дамжуулалтад "хайхрахгүй" бөгөөд тэдгээрийн үйл ажиллагааг бага зэрэг дарангуйлдаг тул верапамилтай төстэй юм. Нифедипинтэй адил дилтиазем нь цусны даралтыг бууруулдаг боловч үүнийг илүү зөөлөн хийдэг.

Дилтиазем нь зүрхний ишемийн өвчин, Принцметалын ангина, янз бүрийн төрлийн цусны даралт ихсэх өвчнийг эмчлэхэд зориулагдсан бөгөөд зөвхөн цусны даралтыг бууруулдаг (дээд ба доод). Цусны даралт хэвийн үед эм нь судаснуудад хайхрамжгүй ханддаг тул даралт ихсэх, гипотензи үүсэхээс айж болохгүй. Энэ эмийг тиазидын шээс хөөх эмтэй хослуулах нь дилтиаземийн гипотензи чадварыг нэмэгдүүлдэг. Гэсэн хэдий ч шинэ хэрэгслийн олон давуу талыг үл харгалзан түүнийг хэрэглэхэд хэд хэдэн эсрэг заалтыг тэмдэглэх нь зүйтэй.

Бепредил

Бепредил эм нь удаан кальци, натрийн сувгийг хаах өвөрмөц чадвартай бөгөөд үүнээс болж судасны хана болон зүрхний дамжуулалтын системд нөлөөлдөг. Верапамил ба дилтиаземийн нэгэн адил энэ нь AV зангилаа дээр ажилладаг боловч гипокалиемийн үед ховдолын хэм алдалтыг үүсгэдэг тул бепредилийг томилохдоо эдгээр чанарууд, магни, калийн түвшинг харгалзан үздэг. ионуудыг байнга хянаж байдаг. Энэ эм нь ерөнхийдөө онцгой анхаарал шаарддаг гэдгийг тэмдэглэх нь зүйтэй бөгөөд энэ нь тиазидын шээс хөөх эм, хинидин, соталол, зарим антидепрессантуудтай хослуулдаггүй тул өвчтөний бие даасан үйл ажиллагаа нь янз бүрийн үр дагаварт хүргэж болзошгүй тул туйлын тохиромжгүй болно.

форидон

Би эмийн жагсаалтад ОХУ-д үйлдвэрлэсэн форидон хэмээх анхны антиангиналь эмийг нэмэхийг хүсч байна, хангалттай тунгаар нифедипин, дилтиаземыг орлуулж болно.

Санаж байх ёстой шинж чанарууд

Кальцийн антагонистууд нь олон эсрэг заалттай байдаггүй, гэхдээ тэдгээр нь байсаар байгаа тул дараахь зүйлийг анхаарч үзэх хэрэгтэй.

• Дүрмээр бол нифедипиныг синусын зангилааны сулрал, жирэмслэлтийн үед бага даралтанд хэрэглэхийг зөвлөдөггүй.
• Өвчтөн AV дамжуулалтын эмгэг, өвчтэй синусын хамшинж, зүрхний хүнд хэлбэрийн дутагдал, мэдээжийн хэрэг артерийн гипотензи гэж оношлогдвол тэд верапамилыг тойрч гарахыг хичээдэг.

Кальцийн сувгийн хориглогчийг хэтрүүлэн хэрэглэх тохиолдол албан ёсоор бүртгэгдээгүй боловч үүнтэй төстэй баримтыг сэжиглэж байгаа тохиолдолд өвчтөнд кальцийн хлоридыг судсаар тарина. Нэмж дурдахад, энэ бүлгийн эмүүд нь аливаа фармакологийн нэгэн адил зарим гаж нөлөө үзүүлдэг.

1. Нүүр ба деколлетийн арьсны улайлт.
2. Цусны даралт буурах.
3. Цэвэршилтийн үеийнх шиг "халуун гялалзах", толгойд хүндрэх, өвдөх, толгой эргэх.
4. Гэдэсний эмгэг (өтгөн хаталт).
5. Зүрхний цохилт ихсэх, хавдах, голчлон шагай, доод хөлөнд нөлөөлдөг - нифедипиний гаж нөлөө;
6. Зүрхний цохилт буурах, атриовентрикуляр бөглөрөх нь верапамил хэрэглэхэд хүргэдэг.

Хүснэгт: АС-ийн гаж нөлөө ба эсрэг заалтууд

Кальцийн сувгийн хориглогчийг ихэвчлэн β-хориглогч ба шээс хөөх эмтэй хослуулан хэрэглэдэг тул тэдгээрийн харилцан үйлчлэлийн хүсээгүй үр нөлөөг мэдэх шаардлагатай: бета-хориглогч нь зүрхний цохилтыг бууруулж, тосгуур ховдолын дамжуулалтыг бууруулж, шээс хөөх эм нь цусны даралтыг нэмэгдүүлдэг. Эдгээр эмийн тунг сонгохдоо анхаарах ёстой АК-ийн нөлөө.