Kas yra trankviliantų tabletės? Raminamieji vaistai: klasifikacija, šiuolaikinių, dieninių ir nereceptinių vaistų sąrašas. Nereceptinis vaistas kaip alternatyva raminamiesiems preparatams

Nerimas laikomas viena iš labiausiai paplitusių emocinių būsenų. Be to, tai gali pasireikšti ir visiškai sveikam žmogui, be to, visi vienokiu ar kitokiu laipsniu yra patyrę panašų pojūtį.

Nerimas skirstomas į fiziologinį, kuris atsiranda, kai yra visiškai objektyvi ar numanoma grėsmė, ir patologinį, atsirandantį be jokios priežasties. Būtent pastarieji priskiriami prie nerimo sutrikimų.

Juos dažnai lydi pastebimas diskomfortas, asteninė būklė, nemiga, galvos svaigimas ir vegetaciniai simptomai. Būtent dėl ​​šio klinikinio vaizdo reikia skirti tam tikrus vaistus. Stiprieji trankviliantai yra viena iš labiausiai paplitusių psichotropinių vaistų grupių, tačiau jų vartojimas turėtų būti prižiūrimas gydytojo.

Kai kurios smegenų struktūros yra atsakingos už grėsmės jausmo susidarymą analizuojant tam tikrus aplinkos veiksnius:

• amygdala (almygdala);
• izoliacija, esanti smegenų žievėje;
• ventralinis striatumas;
• pagumburio;
• cingulinės ir prefrontalinės žievės sritys;
• hipokampas

Migdolinis kūnas akimirksniu įvertina gaunamą informaciją ir selektyviai reaguoja į grėsmes, sukeldamas nerimo jausmą. Hipokampas ir prefrontalinė žievė reguliuoja emocinio atsako stiprumą ir slopina atsaką, kai jis nebetinka situacijai.

Dėl to pakinta daugybės hormonų ir neurotransmiterių gamyba, o tai dar labiau sustiprina smegenyse vykstančius pokyčius. Tačiau laiku paskirti vaistai gali sustabdyti patologijos progresavimą ir grąžinti žmogų į normalią emocinę būseną.

Psichotropinių vaistų klasė yra labai plati ir apima keletą vaistų grupių, kiekviena iš jų klasifikuojama atskirai pagal veikimo principą ir trukmę, cheminę struktūrą ir kitus parametrus.

Pirmieji psichotropiniai vaistai pasirodė XX amžiaus 50-ųjų pradžioje. Tai buvo gana stiprūs vaistai, naudojami specializuotose ligoninėse. Vėliau ekspertai sukūrė gana saugius, „lengvus“ vaistus, tinkančius naudoti namuose. Be to, kai kurie tokie vaistai parduodami be gydytojo recepto.

Psichotropinius vaistus galima suskirstyti į dvi dideles grupes: raminamąjį ir stimuliuojantį poveikį turinčius vaistus.

Į pirmąją klasę įeina:

• neuroleptikai (taip pat vadinami antipsichoziniais vaistais);
• stiprūs ir švelnūs trankviliantai (anksiolitikai);
• raminamieji vaistai.

Antroji klasė apima:

• nootropiniai vaistai;
• aktoprotektoriai;
• adaptogenai;
• psichomotoriniai stimuliatoriai;
• nuotaikos stabilizatoriai (ličio preparatai);
• analeptikai.

Įvairių psichotropinių vaistų grupių vaistų poveikis tam tikra prasme sutampa. Taigi daugelis antidepresantų (ypač pirmosios ir antrosios kartos) turi ryškų anksiolitinį ir raminamąjį poveikį. Todėl trankviliantų ir kitų vaistų, skirtų nerimo sutrikimams, miego sutrikimams, stresinėms būsenoms gydyti, vartojimą turi stebėti gydytojas.

Tokių vaistų dozės taip pat parenkamos individualiai. Viena vertus, vaistas turi turėti ryškų gydomąjį poveikį, kita vertus, kartu su juo turi būti kuo mažiau nepageidaujamų reakcijų. Taip pat didelę reikšmę turi terapijos trukmė.

Neretai trankviliantai sukelia priklausomybę, o jei vartojami nekontroliuojamai, pacientas turi nuolat didinti vaisto dozę. Todėl gydytojas stebi ryšį tarp per dieną išgerto vaisto kiekio ir poveikio. Jei reikia, vaistas atšaukiamas ir pakeičiamas analogu, bet iš kitos farmakologinės grupės.

Klasifikacija ir trumpas aprašymas

Šios klasės vaistai plačiai naudojami įvairiems nerimo sutrikimams, kuriuos lydi būdingi simptomai, gydyti. Nuo 1955 m. šios grupės vaistai užima pirmaujančias pozicijas populiariausių ir skiriamų psichoterapijos ir neurologijos vaistų sąraše.

Pagal cheminę struktūrą trankviliantai skirstomi į:

• benzodiazepinai (benzodiazepinų dariniai) - Phenibut, Nozepam, Chlozepid, Rohypnol, Phenazepam ir kt.;
• propandiolio dariniai - Meprotan, Scutamil, Meprobamate;
• difenilmetano dariniai - Amizilas, Benaktizinas;
• įvairių cheminių grupių dariniai (jie dar vadinami neklasifikuojamais trankviliantais) - Oxylidene, Mebicar, Buspirone.

Pagal veikimo trukmę (remiantis farmakokinetika, ypač pusinės eliminacijos periodu), trankviliantai yra:

• ilgai veikiantys - ilgiau nei 24 valandas (Diazepamas, Fenazepamas, Alprazolamas);
• vidutinė veikimo trukmė - nuo 6 valandų iki paros (Lorazepamas, Nozepamas);
• trumpo veikimo - iki 6 valandų (Midazolamas, Triazolamas).

Gana savavališka, bet praktikuojančiam gydytojui patogu skirstyti trankviliantus į „dieninius“ (arba mažuosius) ir „naktinius“. Ši klasifikacija pagrįsta raminamojo vaisto poveikio sunkumu.

Tarp benzodiazepinų darinių taip pat išskiriamos kelios grupės:

• kurių vyrauja anksiolitinis poveikis (diazepamas, fenazepamas);
• turintis ryškų raminamąjį poveikį (Nitrazepamas);
• kurių vyrauja prieštraukulinis poveikis (klonazepamas).

Pagal veikimo mechanizmą trankviliantai skirstomi į:

• vaistai, sąveikaujantys su vadinamaisiais benzodiazepino receptoriais, „dirbančiais“ kartu su γ-aminosviesto rūgšties receptoriais (pvz., Diazepamas, Fenazepamas ir kt.);
• serotonino receptorių agonistai (medžiagos, stiprinančios receptorių aktyvumą ir atsaką, reaguojant į tam tikro neurotransmiterio įtaką) serotonino receptorius (buspironas);
• vaistai, turintys skirtingus veikimo mechanizmus (pavyzdžiui, Amizil).

Trankviliantai skiriami, kai nėra kitų, mažiau stiprių vaistų poveikio. Taip pat tokie vaistai skiriami po nemedikamentinių neurozių ir nerimo sutrikimų gydymo būdų.

Neuroleptikai

Šie vaistai vartojami sunkiems centrinės nervų sistemos sutrikimams gydyti. Neuroleptikai turi sudėtingą poveikį organizmui. Panašūs vaistai:

• sumažinti psichomotorinį susijaudinimą;
• sumažinti baimės ir nerimo jausmą;
• pašalinti agresyvumą;
• slopinti kliedesius, haliucinacijas ir kitus psichopatinius sindromus;
• sukelti mieguistumą, bet neturi ryškaus raminamojo poveikio.

Kai kurie antipsichoziniai vaistai slopina dusulio refleksą, paveikdami tam tikras smegenų struktūras.

Tokių vaistų klasifikacija taip pat pagrįsta jų chemine struktūra. Yra:

• fenotiazino dariniai (Aminazinas, Tioridazinas, Flufenazinas, Triftazinas ir kt.);
• tioksanteno dariniai (chlorprotiksenas, zuklopentiksolis);
• butirfenono dariniai (Haloperidolis, Droperidolis);
• indolo dariniai (karbidinas, sertindolas);
• pakeisti benzamidai (Sulpiridas, Tiapridas);
• skirtingų farmakologinių grupių vaistai (pimozidas, risperidonas, azaleptinas).

Neuroleptikų veikimo principas nėra pakankamai ištirtas. Tačiau manoma, kad raminamojo ir anksiolitinio poveikio derinys atsiranda dėl dopamino receptorių aktyvumo slopinimo ir serotonino receptorių blokavimo. Tai taip pat siejama su nepageidaujamomis reakcijomis, kurios dažnai pasireiškia vartojant antipsichozinius vaistus.

Taigi dažniausia komplikacija yra vaistų sukeltas parkinsonizmas (raumenų rigidiškumas ir drebulys). Ilgalaikį tokių vaistų vartojimą taip pat lydi neurolizinis sindromas (sumažėjusi atmintis, intelektas, emocinis nestabilumas).

Psichostimuliatoriai

Psichomotoriniai stimuliatoriai – tai vaistai, didinantys protinį ir fizinį aktyvumą. Tokiems vaistams būdingas didelis veikimo pradžios greitis ir smegenų funkcijos stimuliavimas. Tačiau tokį poveikį lydi greitas centrinės nervų sistemos atsargų išeikvojimas, todėl psichostimuliatorių vartojimas reikalauja laikytis poilsio ir miego.

Šios klasės vaistai skirstomi į:

• purino dariniai, žymiausias šios grupės atstovas yra kofeinas;
• fenilalkilaminų dariniai, referencinis vaistas - fenaminas (amfetamino sulfatas) yra uždraustas daugumoje šalių dėl sparčiai besivystančios priklausomybės, todėl skiriamas Sidnocarb;
• Piperidino dariniai, į šią grupę įeina Meridil, jo veikimo principas panašus į Sidnocarb, bet mažiau efektyvus.

Psichostimuliatoriai naudojami esant asteniniam sindromui, letargijai ir neurotinėms būklėms. Kartais jie skiriami pacientams, sergantiems indolentine šizofrenija.

Normitimiki

Pažodinis šio termino vertimas reiškia nuotaikos stabilizatorius. Tai pirmas kartas, kai ličio druskos buvo pavadintos tokiu būdu. Tačiau sukaupus klinikinę ir praktinę patirtį gydant maniją, patologinį pyktį ir dirglumą bei bipolinius sutrikimus, nuotaikos stabilizatorių grupė buvo papildyta vaistais nuo traukulių ir kitais vaistais, kurie, iš pirmo žvilgsnio, neturi tiesioginio poveikio žmogaus organizmui. asmens psichinė būsena.

Šiandien normatyvai apima:

• ličio preparatai (Ličio karbonatas, Mikalitas, Ličio oksibutiratas);
• valproinės rūgšties dariniai (Depakine, Depakone, Depakote);
• prieštraukuliniai vaistai (Lamotriginas, Gapabentinas);
• vaistai nuo epilepsijos (karbamazepinas);
• kalcio kanalų blokatoriai (Verapamilis).

Tačiau jie skiriami atsargiai, nes yra didelė kepenų ir inkstų pažeidimo rizika.

Nootropiniai vaistai

Šios klasės vaistų pavadinimas kilęs iš graikų kalbos žodžių „noos“ – protas ir „tropos“ – noras. Tai gana saugūs vaistai, gerinantys atmintį, pažinimo funkcijas ir protinę veiklą. Jie turi savybę padidinti atsparumą stresui.

Egzistuoja vadinamieji tikrieji nootropai, kurie pagal cheminę struktūrą ir veikimo mechanizmą skirstomi į grupes. Taigi, yra pirolidono (Piracetamo), γ-aminosviesto rūgšties (Aminalon, Phenibut), antioksidantų (Mexidol) dariniai. Be to, daugelis kitų vaistų turi nootropinį poveikį. Tai yra pentoksifilinas, produktai, pagaminti iš ginkmedžio, ženšenio, citrinžolės, ežiuolės, Actovegin.

Kaip veikia trankviliantai: jų poveikis, skirtumai tarp „dieninių“ ir „naktinių“ trankviliantų

Poveikis, atsirandantis naudojant raminamuosius vaistus, yra susijęs su tam tikrų limbinės sistemos ir smegenų žievės struktūrų funkcijomis. Vaistų veikliosios medžiagos sąveikauja su specifiniais benzodiazepino GABAerginiais receptoriais, sukeldamos jų aktyvavimą. Tokiu atveju ląstelių membranose atsidaro kanalas, selektyviai leidžiantis chlorido jonams (Cl-) praeiti. Jų kaupimasis sumažina daugelio centrinės nervų sistemos neuronų veiklą.

Raminamosios trankviliantų savybės yra susijusios su poveikiu kito tipo benzodiazepinų receptoriams, kurie daugiausia yra smegenų kamieno ir talamo tinkliniame darinyje.

Raminamieji vaistai turi tokį terapinio poveikio spektrą:

• anksiolitinis (sumažinti baimę, pašalinti kliedesius, haliucinacijas ir kitus nerimo sutrikimų simptomus);
• raminamieji;
• hipnotizuojantis;
• prieštraukulinis;
• raumenis atpalaiduojantis (prieštraukulinis vaistas);
• vegetostabilizuojantis (atkuria normalią autonominės nervų sistemos funkcinę veiklą).

Dėl trankviliantų veikimo mechanizmo tokie vaistai gali sustiprinti kitų vaistų poveikį:

• migdomieji;
• raminamieji vaistai;
• narkotiniai analgetikai.

Todėl derinant šias vaistų grupes būtina griežtai stebėti dozavimą ir paciento savijautą.

Tablečių pavidalu trankviliantų veikliosios medžiagos greitai absorbuojamos į sisteminę kraujotaką (didžiausia koncentracija pasiekiama per 30 minučių iki kelių valandų). Tokie vaistai gerai prasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą, todėl pasiskirsto po smegenų ir centrinės nervų sistemos audinius. Taip pat trankviliantų veikliosios medžiagos yra raumenyse ir kituose audiniuose.

Pirminis metabolizmas vyksta kepenyse, tačiau trankviliantai išsiskiria per inkstus, o tik nedidelė dalis – per virškinamąjį traktą. Tokių vaistų farmakodinamika priklauso nuo amžiaus faktoriaus. Todėl pagyvenusiems pacientams ir vaikams dozė parenkama individualiai.

Vaistų veikliųjų medžiagų pusiausvyros koncentracija pasiekiama ne iš karto. Paprastai šis laikotarpis trunka nuo 5 dienų iki dviejų savaičių, jei jis vartojamas reguliariai rekomenduojamomis dozėmis.

Šiuo metu ypatingo dėmesio nusipelno vadinamieji „dieniniai“ trankvilizatoriai. Jie turi minimalų raminamąjį ir migdomąjį poveikį, todėl jų vartojimas turi mažiau įtakos paciento gyvenimo kokybei. Be to, jų vartojimas nėra lydimas pažinimo sutrikimų, atminties sutrikimo ir kitų nepageidaujamų reakcijų.

„Dienos“ trankviliantų sąraše yra šie vaistai:

• Gidazepamas;
• Mezapamas (Medazepamas);
• Grandaksinas (Tofisopamas);
• Trioksazinas (šiuo metu nenaudojamas dėl licencijos galiojimo pabaigos);
• Spitominas (buspironas).

Anksiolitikų negalima vartoti atskirai dėl priklausomybės ir kitų nepageidaujamų reakcijų rizikos. Gydytojai skiria panašius vaistus:

• neurozės;
• nerimo sutrikimai;
• panikos priepuoliai;
• depresija (praktiškai nevartojama monoterapijai, skiriama kartu su kitais vaistais);
• sunkus abstinencijos sindromas, sukeltas abstinencijos nuo alkoholio, nikotino ar narkotikų priklausomybės;
• sutrikimai, susiję su vegetatyvine-kraujagyslių disfunkcija;
• dažnai pasikartojantys epilepsijos priepuoliai;
• nervų sutrikimai, kuriuos sukelia dermatologinės ligos, virškinamojo trakto, raumenų ir kaulų sistemos bei kitų organų ir sistemų patologijos;
• pasirengimas prieš operaciją (kartu su narkotikais);
• konvulsinis sindromas.

Tačiau nepaisant ryškaus gydomojo poveikio, daugelis pacientų atsisako vartoti anksiolitikų. Taip yra dėl to, kad įvairių trankviliantų veikimo principai yra apipinti daugybe mitų, kurie ne visada susiję su realia padėtimi.

Taigi plačiai manoma, kad anksiolitikai:

• pabloginti atmintį, koncentraciją ir kitas smegenų funkcijas;
• sukeliantis priklausomybę;
• sukelti nuolatinį mieguistumą;
• pavertė „daržove“;
• kartu su abstinencijos sindromu.

Iš tiesų, kai kurie iš šių teiginių turi realų pagrindą. Taigi, gydantis trankviliantais, neturėtumėte vairuoti ar užsiimti kitais susikaupimo reikalaujančiais darbais. Tačiau kitos komplikacijos atsiranda tik perdozavus arba viršijus rekomenduojamą gydymo trukmę. Gydymas taip pat nutraukiamas palaipsniui, palaipsniui mažinant dozę, kol vaisto vartojimas visiškai nutraukiamas.

Galingi trankviliantai: efektyviausių ir populiariausių vaistų sąrašas, vartojimo kontraindikacijos

Tik gydytojas turėtų pasirinkti tinkamą anksiolitiką. Šiuo atveju atsižvelgiama į paciento amžių, būklės sunkumą ir gretutinių ligų buvimą.

Finansinis aspektas taip pat vaidina svarbų vaidmenį. Pirmosios kartos vaistai yra gana veiksmingi, tačiau jų vartojimas dažnai lydi nepageidaujamų reakcijų ir komplikacijų. Tačiau tokių anksiolitikų kaina yra gana prieinama. Naujausios kartos trankviliantai yra daug brangesni, tačiau praktiškai nesukelia nepageidaujamų reakcijų.

Populiarūs trankviliantai

Adaptol. Vaistas yra gana silpnas, todėl jį galima įsigyti be gydytojo recepto. Jis veikia pagrindines neuromediatorių sistemas, tačiau vaisto vartojimas neturi įtakos raumenų tonusui ar mokymosi gebėjimui. Vaistas skiriamas esant santykinai lengviems neuroziniams sutrikimams ir nikotino abstinencijai.

Tuo pačiu metu žmogus išsaugo galimybę visavertiškai mokytis ir dirbti. Vaistas yra patvirtintas tik suaugusiems (vyresniems nei 18 metų). Skiriama paros doze nuo 3 iki 10 g (padalinta į 3 - 4 dozes). Vartojant Adaptol, galimas temperatūros ir kraujospūdžio sumažėjimas, tačiau vaisto vartojimas nenutraukiamas (paciento būklė vėliau normalizuojasi).

Alprazolamas (Zolomax). Galingas benzodiazepino trankviliantas, pasižymintis šiai vaistų grupei būdingu poveikiu. Dozė parenkama individualiai, pradedant nuo minimalios (0,25-0,5 mg iki trijų kartų per dieną). Jei reikia, paros dozė padidinama iki 4,5 mg. Atšaukti palaipsniui, 0,5 mg per dieną.

Grandaksinas (tofisopamas). Jis turi ryškų anksiolitinį poveikį, tačiau silpnai išreikštas raminamasis, prieštraukulinis ir migdomasis poveikis. Suaugusiesiems skiriama 0,05–0,1 g per parą (tačiau didžiausia paros dozė neturi viršyti 0,3 g). Vyresnio amžiaus žmonėms ir tiems, kurie serga inkstų patologija, ši suma sumažinama perpus.

Fenazepamas (Fezanefas, Elzepamas). Jis turi anksiolitinį, raminamąjį, migdomąjį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį. Galima vartoti parenteraliai (į veną arba į raumenis), tačiau paros dozė neturi viršyti 9 mg. Vartojant tabletėmis, dozė priklauso nuo indikacijų ir sergančiojo būklės ir svyruoja nuo 0,5 iki 5 mg per parą. Vaistas dažnai sukelia priklausomybę, todėl vidutinė gydymo trukmė yra 2 savaitės, sunkiais atvejais - iki 2 mėnesių.

Bendrosios trankviliantų vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• nėštumas (vaistai pavojingiausi pirmąjį trimestrą);
• vaikai ir paaugliai iki 18 metų (vartojami pagal griežtas indikacijas);
• individuali netolerancija;
• ūminis apsinuodijimas alkoholiu ir narkotikais;
• žindymo laikotarpis;
• sunki depresija, nes monoterapija trankviliantais gali sukelti polinkį į savižudybę;
• koma ir šokas;
• raumenų silpnumas;
• glaukoma ir kitos patologijos, kurias lydi padidėjęs akispūdis.

Ne visiems pacientams skiriami trankviliantai ir kiti psichotropiniai vaistai. Pradinėse neurozės stadijose nurodomi vaistažolių raminamieji vaistai, psichoterapija, nootropiniai vaistai. Taip pat anksiolitikai neskiriami esant miego sutrikimams (nebent tokius sutrikimus sukelia neurozė ar nerimo sutrikimai).

Galingi trankviliantai dažnai sukelia nepageidaujamas reakcijas. Dažnai pasireiškia emocinė ir fizinė priklausomybė, būdingas abstinencijos sindromas. Stiprūs anksiolitikai sukelia mieguistumą, sutrikusią koordinaciją ir atmintį. Be to, galimi erekcijos sutrikimai ir menstruacinio ciklo pokyčiai.

Trankviliantai(iš lot. tranquillium - „ramybė“) yra viena iš svarbiausių psichotropinių vaistų grupių. Pastaruoju metu jie vis dažniau vadinami anksiolitikais (iš lotynų anxius - „nerimastingas“ ir graikų kalbos „lysis“ - „ištirpimas“).

Trankviliantai- tai speciali psichotropinių vaistų grupė, mažinanti arba pašalinanti baimę, nerimą, neramumą, dirglumą, emocinę įtampą, išgyvenimų emocinio intensyvumo sunkumą, tai yra, turi antineurotinį poveikį.

Raminamųjų vaistų skyrimo indikacijos: be daugybės neurotinio lygio psichopatologinių būklių (baimės, įtampos, nerimo), gali būti alkoholio vartojimo nutraukimo, epilepsinės būklės, mažųjų traukulių ir kūdikių spazmų, nemigos ir kitų miego sutrikimų, raumenų spazmų ir distonijos. , diskinezija, kurią sukelia antipsichoziniai vaistai. Į veną suleidus dideles trankviliantų dozes, net ir esant psichomotoriniam susijaudinimui, gali pasireikšti ryškus raminamasis poveikis. Kartu su antipsichoziniais vaistais ir ličiu jie padeda sumažinti maniakinį susijaudinimą. Kitose medicinos srityse trankviliantai naudojami kaip pagalbinė priemonė širdies aritmijų elektrinio impulso terapijoje, endoskopijos ir bronchoskopijos metu, analgezijai stiprinti gimdymo metu ir priešoperacinės sedacijos (premedikacijos) priemonė.

Iš psichotropinių vaistų trankviliantai plačiausiai naudojami tiek stacionariame, tiek ambulatoriniame gydyme. Jų panaudojimo sritys yra toli už psichiatrijos, apimančios somatines ligas, neurologiją, chirurgiją, anesteziologiją, onkologiją, dermatologiją, gerontologiją, pediatriją, priklausomybių mediciną ir, žinoma, akušeriją bei ginekologiją. Tokį trankviliantų poreikį patvirtina ir tai, kad nuo pirmųjų raminamųjų savybių turinčių vaistų sukūrimo šiandien jų grupėje yra daugiau nei 100 vaistų ir vis dar vyksta aktyvus darbas kuriant naujus ir tobulinant esamus.

Plačiam trankviliantų naudojimui klinikinėje praktikoje prisideda ir tai, kad apskritai, skirtingai nuo kitų psichotropinių vaistų (neuroleptikų, antidepresantų), jiems būdingas stipraus šalutinio poveikio nebuvimas ir geras toleravimas. Tačiau nepaisant to, yra tam tikras pagrindinių trankviliantų nepageidaujamų poveikių sąrašas, pvz., hipersedacija (nuo dozės priklausomas mieguistumas dieną, sumažėjęs budrumas, sutrikusi dėmesio koordinacija, užmaršumas), raumenų atsipalaidavimas (skeleto raumenų atsipalaidavimas, pasireiškiantis bendras silpnumas, tam tikrų raumenų grupių silpnumas), „elgesio toksiškumas“ (net mažomis dozėmis pasireiškiantis ir neuropsichologinio tyrimo metu nustatomas lengvas pažintinių funkcijų ir psichomotorinių įgūdžių sutrikimas) ir kt., verčiantys įvairių specialybių gydytojus vis daugiau dėmesio skirti. į tokį trankviliantų pogrupį kaip „dieniniai trankviliantai“.

„Praktinė medicina“ suprato, kad reikia vaistų iš „dieninių raminamųjų“ grupės., kurios turi ryškų anksiolitinį poveikį, tačiau nesukelia tam tikro raminamojo poveikio (raumenų atpalaidavimo, sutrikusios judesių ir operacinės veiklos koordinacijos, mieguistumo ir kt.) gydomosiomis dozėmis. Tai ypač pasakytina apie pacientus, kurie gydymo metu ir toliau gyvena aktyvų gyvenimo būdą, kartais susiję su transporto priemonių vairavimu* ar darbu su pavojingais mechanizmais* arba aukštyje*, taip pat pacientams, kuriems yra gana sunki gretutinė somatinė patologija (reikalaujama atmesti raminamieji ir raumenis atpalaiduojantys vaistai).vaistų poveikis).

Išskiriami šie „dieniniai“ raminamieji preparatai (E.I. Gusev, A.S. Nikiforov, A.B. Gekht, 2003): (1)* „dieniniai“ trankviliantai, kurie neturi ryškaus raminamojo poveikio: gidazepamas, prazepamas, taip pat (2) „dieniniai trankviliantai“, kurie pasižymi švelniu stimuliuojančiu poveikiu: mebikaras, medazepamas, trimetozinas, tofisopamas. Pažvelkime į kiekvieną iš šių vaistų atidžiau (kai kurie autoriai apima dieninius trankviliantus ir tazepas, alprazolamus, taip pat fenibutą, tačiau jie šiame straipsnyje nebus aptariami).

* „Dienos“ trankviliantai, nepaisant to, kad jie nesukelia reikšmingo gebėjimo susikaupti, turėtų būti atsargūs darbo metu transporto priemonių vairuotojams ir žmonėms, kurių profesija susijusi su padidėjusia koncentracija.

!!! Gebėjimo vairuoti transporto priemones klausimas sprendžiamas įvertinus individualų paciento reakciją į vaistą.

Gidazepamas(Hidazepamas)

„Dienos“ anksiolitinis benzodiazepinų serijos vaistas (1,4-benzodiazepino darinys). Farmakologinis poveikis - anksiolitinis. Pasižymi aktyvinamuoju, vegetatyvinę stabilizavimo savybėmis, švelniu raumenis atpalaiduojančiu ir migdomuoju poveikiu. Yra įrodymų apie teigiamą poveikį širdies ir kraujagyslių sistemai pacientams, sergantiems neurologinėmis ligomis, ir sveikiems žmonėms, esantiems stresinėse situacijose.

Naudojimo indikacijos: neurozinės ir į neurozę panašios būsenos, kurias lydi nerimas, baimė, dirglumas, emocinis labilumas, nemiga; psichopatija; autonominis labilumas (įskaitant diencefalinę patologiją); migrena, logoneurozė; narkologijoje: alkoholio abstinencijos sindromas, alkoholizmas (kompleksinis gydymas); palaikomoji terapija remisijos metu pacientams, sergantiems alkoholizmu.

Naudojimo instrukcijos ir dozės. Galima įsigyti 20 mg ir 50 mg tablečių pavidalu. Geriama po 20-50 mg 3 kartus per dieną, palaipsniui didinant dozę. Dozavimo režimas ir gydymo trukmė parenkami individualiai, atsižvelgiant į indikacijas, paciento būklę ir vaisto toleravimą. Vidutinė paros dozė sergant neurozėmis: 60–200 mg, sergant migrena ir logoneurozėmis – 40–60 mg, nuo alkoholio abstinencijos – 150 mg. Didžiausia paros dozė alkoholiui nutraukti: 500 mg.

Medazepamas(Medazepamas)

Prekiniai pavadinimai, kurių veiklioji medžiaga medazepamas: mezapamas (10 mg tabletės ir 2 mg granulės vaikams pakuotėje), nobritemas (5 mg kapsulės), rudotelis (10 mg tabletės), nobriumas.

„Dienos“ anksiolitinis agentas (1,4-benzodiazepino darinys). Turi ryškų anksiolitinį poveikį. Raminamasis, migdomasis, centrinį raumenų atpalaiduojantis ir prieštraukulinis poveikis pasireiškia mažesniu mastu. Pašalina nerimą, baimę, psichoneurotinę įtampą, motorinį neramumą, per didelį nervingumą. Grąžina kritišką savo būklės vertinimą. Stabilizuoja vegetacines funkcijas. Palengvina ūminio alkoholio vartojimo nutraukimo simptomus.

Naudojimo indikacijos: neurozės, psichopatija, į neurozę ir psichopatą panašios būsenos, kurias lydi padidėjęs jaudrumas, dirglumas, emocinis labilumas, pablogėjusi nuotaika, įtampa, nerimas, baimė; psichovegetaciniai ir psichosomatiniai sutrikimai, įskaitant. vegetacinė-kraujagyslinė distonija, miego sutrikimai, funkciniai širdies ir kraujagyslių sistemos bei virškinimo trakto sutrikimai, migrena (priepuolių profilaktika), menopauzinis sindromas.; pediatrinėje praktikoje: protinis labilumas ir per didelis vaikų susijaudinimas, „mokyklinės“ neurozės; narkologijoje: alkoholio abstinencijos sindromas (nesudėtingas), kompleksinis uždelsto neurozinių sutrikimų, besivystančių alkoholizmo ir narkomanijos remisijos struktūroje, gydymas.

Naudojimo instrukcijos ir dozės. Viduje. Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į indikacijas, ligos eigą, toleravimą ir kt. Gydymas turi prasidėti nuo mažiausios veiksmingos dozės, paros dozė dalijama į 2-3 dozes, jei reikia, didinti paros dozę rekomenduojama iki didinant vakarinę dozę. Vidutinės dozės suaugusiems: vienkartinė - 10 - 20 mg, vidutinė paros dozė - 20-30 mg, didžiausia - 60 - 70 mg per parą. Gydymo pradžioje – 5 mg 2 – 3 kartus per dieną, vėliau dozė palaipsniui didinama iki 30 – 40 mg per parą. Ambulatoriškai rekomenduojama 5 mg ryte ir po pietų ir 10 mg vakare. Senyviems pacientams, paaugliams, taip pat tiems, kurių inkstų funkcija sutrikusi - 5-10 mg 1-2 kartus per dieną arba 10 mg naktį. Vaikams dozė apskaičiuojama atsižvelgiant į amžių ir kūno svorį. Gydymo trukmė turi būti kuo trumpesnė (apie 2 savaites) ir neviršyti 2 mėnesių (įskaitant laipsniško vaisto dozės mažinimo laikotarpį). Prieš kartodami kursą, pertrauka turėtų būti bent 3 savaitės. Gydant alkoholizmą, skiriama 30 mg per parą 1–2 savaites.

Tofisopamas(tofisopamas)

„Dienos“ anksiolitinis vaistas, netipinis diazepino darinys (2,3-benzodiazepinas). Prekinis pavadinimas Grandaxin (50 mg tabletės).

Naudojimo indikacijos: neurozės ir į neurozę panašios būklės; būklės, kurias lydi emocinis stresas, autonominiai sutrikimai, vidutinė baimė, apatija, sumažėjęs aktyvumas, įkyrūs išgyvenimai; reaktyvioji depresija su vidutinio sunkumo psichopatologiniais simptomais; potrauminio streso sutrikimas; psichikos prisitaikymo sutrikimas; kardialgija (atskirai arba kartu su kitais vaistais), menopauzės sindromas (kaip nepriklausoma priemonė, taip pat kartu su hormoniniais vaistais); priešmenstruacinės įtampos sindromas; myasthenia gravis, miopatijos, neurogeninė raumenų atrofija ir kitos patologinės būklės su antriniais neuroziniais simptomais, kai anksiolitikai, turintys ryškų raumenis atpalaiduojantį poveikį, yra kontraindikuotini; narkologijoje: alkoholio abstinencijos sindromas, kliedesinės būsenos (sujaudinimui ir vegetatyviniams simptomams palengvinti), opiumo nutraukimo sindromas ir būklė po abstinencijos; neuroziniai, psichopatiniai alkoholizmo sutrikimai, taip pat būklės, kurioms būdinga apatija ir sumažėjęs aktyvumas sergant alkoholizmu.

Naudojimo instrukcijos ir dozės. Viduje. Dozavimo režimas parenkamas individualiai, atsižvelgiant į indikacijas, paciento būklę ir vaisto toleravimą. Vienkartinė dozė - 50-100 mg, vidutinė paros dozė - 150-300 mg 1-3 dozėmis, didžiausia - 300 mg per parą 4-12 savaičių, įskaitant laipsniško vaisto vartojimo nutraukimo laiką. Senyviems žmonėms ir pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, dozė sumažinama 2 kartus.

Trimetozinas(trimetozinas)

Veiklioji medžiaga yra 4-(3,4,5-trimetoksibenzoil)-morfolinas (taip pat įtrauktas į tokius vaistus kaip sedoksazinas, trioksazinas).

Jis pasižymi vidutiniu raminamuoju poveikiu, kartu su aktyvinimu ir nedideliu nuotaikos pakilimu be mieguistumo ir intelekto slopinimo. Jis neslopina mono- ir polisinapsinių refleksų, todėl neturi raumenis atpalaiduojančio poveikio.

Naudojimo indikacijos. Naudojamas neuroziniams sutrikimams, kurie atsiranda vyraujant hiposteninėms apraiškoms (adinamija, vangumas, vangumas). Trimetozinas paprastai yra gerai toleruojamas ir gali būti naudojamas stacionare ir ambulatoriškai. Vartojant santykinai dideles dozes, gali pasireikšti silpnumas, vangumas, lengvas pykinimas, mieguistumas, kai kuriais atvejais alerginės reakcijos, dispepsija, burnos ir gerklės džiūvimas. Retai padidėja nerimas, įtampa ir baimė. Ilgai vartojant trimetoziną (kaip ir kitus raminamuosius preparatus), gali išsivystyti psichinė priklausomybė.

Naudojimo instrukcijos ir dozės. Vaistas skiriamas per burną (po valgio), paprastai po 300 mg (1 tabletė) 2 kartus per dieną. Esant lengvoms neurozinėms būklėms, paros dozė gali būti 600 - 900 mg (1 tabletė 2 - 3 kartus per dieną), o esant sunkiems simptomams, dozę didinti po 3 - 4 dienų iki 1,2 - 1,8 g per parą (iš viso 4 - 6). tabletėmis; kai kuriais atvejais dozę galima padidinti iki 10 tablečių per dieną). Vaikams skiriamos mažesnės dozės pagal amžių – po 1/2 tabletės iki 3 – 5 kartų per dieną).

Prazepamas(Prazepamas)

Prekinis pavadinimas: Demetrinas. „Dienos raminamoji priemonė“ turi antineurotinį, nerimą mažinantį, antifobinį, vegetatyvinį stabilizuojantį poveikį. Tačiau gydomosiomis dozėmis jis nesukelia sedacinio ar raumenis atpalaiduojančio poveikio ir paprastai neturi reikšmingos įtakos reakcijų greičiui.

Prazepamas turi platų indikacijų spektrą, suteikia gerą poveikį esant įvairiems neurotiniams, psichofiziologiniams, psichosomatiniams sutrikimams, taip pat esant abstinencijos sindromui lėtiniu alkoholizmu sergantiems pacientams. Galima įsigyti 10 mg tablečių pavidalu. Vartojimo nurodymai: suaugusiems per burną: 10 mg 3 kartus per dieną arba 20-40 mg 1 kartą per dieną naktį.

Mebikaras(„Mebicar“)

Veiklioji medžiaga: tetra(taip pat įtrauktas į tokius vaistus kaip adaptolis; mebix).

Anksiolitinis preparatas (anksiolitikas, trankvilizatorius), turintis nootropinių, antidepresantų, biokorektorių, adaptogenų, lipidų kiekį mažinančių ir antiangininių savybių. Patirtis naudojant Mebicar psichikos sutrikimams gydyti parodė, kad vaistas turi dienos raminamųjų savybių ir turi nootropinį poveikį. Raminamasis poveikis nėra lydimas raumenų atsipalaidavimo ir judesių koordinacijos sutrikimo. Mebikaras toleruojamas geriau nei trankviliantai benzodiazepinais: nesukelia emocinio nuobodulio, nesumažina iniciatyvos ir aktyvumo, nesukelia dėmesio ir atminties, vangumo, raumenų atsipalaidavimo, mieguistumo ir kt. Be vidutinio raminamojo poveikio, Mebikaras taip pat turi prieštraukulinį poveikį. Mebikaras daugiausia veikia serotoninerginę organizmo sistemą. Mažomis ir vidutinėmis dozėmis Mebicar sustiprina serotonino pirmtako triptofano poveikį. Mebikar yra naudojamas ne tik kaip raminamoji priemonė, bet ir kaip antidepresantas.

Naudojimo indikacijos: neurozės ir į neurozę panašios būklės, įskaitant. pacientams, sergantiems alkoholizmu remisijos metu; lengvos hipomanijos ir nerimo kliedesinės būsenos be didelių elgesio sutrikimų ir psichomotorinio susijaudinimo; liekamosios būsenos po ūminės psichozės su afektinio nestabilumo simptomais ir liekamaisiais produktyviais simptomais; lėtinė organinės kilmės verbalinė haliucinozė; streso sutrikimai žmonėms, dirbantiems esant dideliam profesiniam stresui (prevencija ir gydymas); kardialgija (nesusijusi su išemine širdies liga); IŠL ir reabilitacija po miokardo infarkto (kompleksinė terapija); nikotino abstinencija (kaip kompleksinės terapijos dalis; norint sumažinti norą rūkyti); sumažinti potraukį psichoaktyviems vaistams; pagerinti neuroleptikų ir trankviliantų toleravimą.

Naudojimo instrukcijos ir dozės. Mebicar tiekiamas tablečių pavidalu, 300 mg. Mebicar paprastai skiriamas per burną po 300–600 mg 2–3 kartus per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Jei sutrikimas trunka ilgai, gydymas tęsiamas kelias savaites, skiriant Mebicar pagal individualų režimą nuo 1,8 iki 10 g per parą. Kaip priemonė sumažinti norą rūkyti tabaką (kompleksinės terapijos metu) - 300 - 900 mg per dieną 5 - 6 savaites. Didžiausia vienkartinė Mebicar dozė – 3 g, didžiausia paros dozė – iki 10 g Gydymo trukmė – nuo ​​kelių dienų iki 2-3 mėnesių; dėl psichikos ligų – iki 6 mėn. Mebicar galima vartoti kartu su antipsichoziniais vaistais ir kitais raminamaisiais preparatais.

Vaistus reikia vartoti tik taip, kaip nurodė gydytojas
(savaiminis gydymas gali pakenkti jūsų sveikatai)

Stresas, protinė perkrova ir įtemptas grafikas palieka pėdsaką žmogaus sveikatai. Būna situacijų, kai be pašalinės pagalbos neįmanoma nusiraminti ir grįžti į įprastą gyvenimo ritmą. Šiems tikslams yra grupė vaistų, kurie mažina nerimą ir turi raminamąjį bei migdomąjį poveikį. Lengvų trankviliantų galite nusipirkti be recepto, tačiau geriau pasikonsultuoti su specialistu.

Trankviliantai: kas yra šie vaistai ir kaip jie veikia organizmą?

Nerimo, neramumo ir irzlumo jausmai atitraukia jus nuo kasdienės veiklos, neramina ir trukdo normaliam gyvenimo būdui. Dažnai šie jausmai neturi jokio realaus pagrindo, o tai sukelia dar daugiau žalos.

Žmogus, net sielos gilumoje suprasdamas, kad jam reikia nusiraminti, susikaupti ir blaiviai įvertinti esamą situaciją, fiziškai to padaryti negali. Tais atvejais, kai baimė, panika, nerimas yra streso ar depresijos pasekmė, reikalinga kvalifikuota pagalba.

Farmacijos pramonė greitai reaguoja į gyvenimo būdo pokyčius, suteikdama šiuolaikiniams žmonėms įrankius, padedančius grįžti į vėžes ir gyventi normalų gyvenimą.

Raminamieji vaistai – psichotropiškai žmogaus organizmą veikiančių vaistų grupė, mažinanti nerimą, paniką, baimę, depresiją.

Kadangi trankviliantai toli gražu nėra nekenksmingi vaistai, šie vaistai sukelia priklausomybę ir labai priklausomi, juos skiria specialistas, atsižvelgdamas į kiekvieną konkrečią situaciją, parinkdamas dozę, vaisto rūšį ir kurso trukmę.

Dažniausiai gydymas atliekamas trumpais kursais, savigyda, net ir perkant raminamuosius vaistus be recepto, griežtai nerekomenduojama.

Kokie yra raminamieji vaistai?

Vaistų sąrašas yra gana platus ir apima įvairaus intensyvumo vaistus. Klasifikacija pagrįsta veikliąja medžiaga ir jos poveikiu organizmui.

Pirmosios kartos vaistai

Šiai grupei priklauso įvairių cheminių grupių dariniai. Jie apima:

• hidroksizinas,
• benaktizinas,
• meprobamatas.

Jie skiriami esant asteninėms ir neurozinėms reakcijoms, nerimo sindromui, lengvoms fobijoms ir depresijai, neurodermitui, miego sutrikimams. Hidroksizinas gerai toleruojamas ilgai vartojant ir nesukelia priklausomybės.

Pirmosios kartos vaistus galima derinti tarpusavyje ir antipsichozinius vaistus.

Antros kartos trankviliantai

Šiai grupei priklauso stiprūs vaistai, įskaitant:

• Benzodiazepinų grupės vaistai- fenazepamas, seduksenas, lorafenas, nozepanas. Vaistai ir „sunkiosios artilerijos“ išmetimai išduodami pagal receptą ir gydytojo receptą.
• Įvairių cheminių grupių dariniai- afobazolas, proroksanas. Skirtingai nuo benzodiazepinų grupės vaistų, afobazolas ir proroksanas nesukelia priklausomybės ir neturi šalutinio poveikio– letargija, abejingumas, susilpnėjusi reakcija, emocinis nuobodulys. Jie mažina nerimą, gerina miegą, mažina nervinę įtampą, mažina autonominių sutrikimų pasireiškimą.

Dienos raminamieji preparatai

Tai lengvos tabletės, kurių vartojimas neturi didelės įtakos nei atminčiai, nei dėmesiui, nei reakcijai. Į šią grupę įeina:

• Benzodiazepino vaistai - Grandaxin, Rudotel, Adaptol. Šie vaistai neturi raminamojo poveikio, priešingai – stimuliuoja nervų sistemą, nesukelia priklausomybės ar abstinencijos simptomų.
• Įvairių cheminių grupių dariniai – spitominas, fenibutas. Vaistus patartina vartoti esant depresiniams ir panikos sutrikimams, nerimo sindromui, vegetacinės nervų sistemos sutrikimams. Nenaudojamas kaip raminamasis, raumenis atpalaiduojantis ar migdomasis. Jie neveikia reakcijos, atminties, dėmesio ir nepriklauso nuo alkoholio poveikio. Fenibutas pagreitina reakcijos greitį ir dėmesį. Kadangi abstinencijos sindromo nepastebėta, vaistai vartojami ilgais kursais, jie turi kumuliacinį poveikį ir didžiausias gydomasis poveikis pasiekiamas praėjus 4 savaitėms nuo gydymo pradžios.

Naujos kartos anksiolitikai

• Difenilmetano dariniai – ataraksas, amizilas. Vaistai mažina raumenų įtampą, normalizuoja miegą, nesukelia priklausomybės.
• Įvairių cheminių grupių dariniai – buspironas, etifoksinas, hidroksimetiletilpiridino sukcinatas. Šios grupės vaistai laikomi geriausiais gydant nerimą. Jie pasižymi įvairiapusiška veikla, kai kuriais atvejais leidžiami nėštumo metu ir pediatrijoje.

Vaistai, kuriuos galima nusipirkti be recepto

Kai kurių nerimą ir baimę mažinančių bei nervų sistemą stimuliuojančių vaistų galima įsigyti vaistinėje be recepto. Jie apima

• rudotel,
• zoloftas,
• ataraksas,
• tofisopamas,
• fenazepamas,
• etifoksinas,
• paxil

Tačiau sprendimą, ar juos galima priimti kiekvienoje konkrečioje situacijoje, turėtų priimti specialistas.

Naujos kartos vaistai

Narkotikai –

• buspironas,
• adaptolis,
• ataraksas,
• afobazolas,
• etifoksinas,
• pjūviai,
• amizilas,
• Mexidol,
• oksilidinas,
• fenibutas

nesukelia priklausomybės ir neturi abstinencijos simptomų. Organizmas juos lengvai toleruoja ir gali būti derinamas su kitų grupių vaistais.

Dienos vaistai

Grandaksinas, gidazepamas, medazepamas, trimetozinas, trioksazinas, prazepamas turi ryškų nerimą mažinantį poveikį, tačiau neturi raumenis atpalaiduojančio, raminamojo ir migdomojo poveikio.

Šiuos vaistus patartina vartoti esant nedideliam nerimui ir neturi įtakos reakcijos greičiui bei dėmesiui.

Klasifikavimas pagal poveikį

Vaistų, turinčių poveikį, sąrašas:

1. ryškus nerimą mažinantis poveikis - diazepamas, alprazolamas, fenazepamas ir lorazepamas (du kraštutiniai yra stipriausi).
2. vidutinio poveikio – bromazepamas, oksazepamas, gidazepamas, klobazamas.
3. veikimas – triazolamas, flunitrazepamas, midazolamas, nitrazepamas.
4. ir raumenis atpalaiduojantis poveikis – diazepamas, klonazepamas.

Kaip veikia trankviliantai?

Priklausomai nuo trankviliantų poveikio, jie skirstomi į:

• Anti-nerimas
• Raminamieji vaistai
• Migdomieji
• Atpalaiduojantis
• Antikonvulsantai

Vaistai veikia nervų sistemą, įskaitant nervų galūnes ir subkortikinius smegenų centrus. Vienu atveju reakcija „slopinama“, organizmas nurimsta, apsvaigsta. Kitu atveju stimuliuojama nervų sistema, pašalinama iš nerimo ir baimės būsenos.

Naudojimo indikacijos

Simptomai, rodantys, kad reikia vartoti raminamuosius vaistus:

• Baimė
• Panikos priepuoliai
• Padidėjęs nerimas
• Nuotaikų kaita, dirglumas, nervingumas

Renkantis vaistą dažnai kyla klausimas: kuo skiriasi trankviliantai nuo antidepresantų? Jei kalbėtume apie pirmos kartos vaistus ir stipriuosius trankviliantus, jų ilgalaikis vartojimas sukelia priklausomybę ir priklausomybę, o vėliau – abstinencijos sindromą.

Antidepresantai, kaip ir dieniniai trankviliantai bei naujos kartos vaistai, nesukelia priklausomybės ar priklausomybės.

Kas geriau – trankviliantai, antidepresantai ar antipsichoziniai vaistai, kiekvienu atveju sprendžia gydytojas.

Šalutinis poveikis ir perdozavimas

Šalutinis poveikis ir dozės viršijimas neigiamai veikia nervų sistemos būklę: sumažėja kraujospūdis, sutrinka tuštinimasis, gali atsirasti šlapimo nelaikymas, sumažėja lytinis potraukis, dingsta erekcija.

Kartu su alkoholiu trankviliantai gali išprovokuoti haliucinacijas ir psichikos sutrikimus. Be to, pablogėja regėjimas, susilpnėja koncentracija, atmintis, atsiranda mieguistumas, nuovargis, raumenų silpnumas, svaigsta galva, dreba rankos, sutrinka koordinacija.

Pasirinkti tinkamą vaistą padidėjusiam nerimui nėra lengva užduotis. Įkyri reklama, garantuojanti greitus rezultatus ir priklausomybės nebuvimą, nutyli apie galimas komplikacijas ir šalutinį poveikį.

Raminamieji vaistai yra vaistų klasė, kuri iš pradžių buvo skirta nerimo ir miego sutrikimų simptomams gydyti. Antipsichozinio poveikio ir gebėjimo sukelti ekstrapiramidinius sutrikimus psichofarmakologinio aktyvumo srityje nebuvimas buvo jų izoliavimo nuo kitų psichotropinių vaistų pagrindas. Pagal savo cheminę struktūrą trankviliantams vyrauja benzodiazepino, glicerolio ir trihidroksibenzenkarboksirūgšties dariniai; azapirono dariniai ir daugybė kitų cheminių junginių.

Benzodiazepinų darinių veikimo mechanizmas

Benzodiazepinų darinių veikimo mechanizmas tapo žinomas 1977 m., kai buvo atrasti ir centrinėje nervų sistemoje lokalizuoti benzodiazepinų receptoriai, kurie yra tiesiogiai susiję su GABA – vienu iš pagrindinių neuromediatorių sistemų inhibitorių. Kai GABA susijungia su savo receptoriais, atsidaro chlorido jonų kanalai ir jie patenka į neuroną, kuris suformuoja jo atsparumą sužadinimui. GABA aktyvus daugiausia šiose smegenų dalyse: žvaigždiniuose interneuronuose smegenų žievėje, striataliniuose aferentiniuose keliuose globus pallidus ir substantia nigra, smegenėlių Purkinje ląstelėse. Benzodiazepinų trankviliantai turi GABAerginį poveikį, t.y. stimuliuoja šio neuromediatoriaus gamybą ir palengvina GABAerginį perdavimą pre- ir postsinapsiniu lygiu.

Klinikinis benzodiazepinų darinių poveikis

Klinikinis benzodiazepinų darinių poveikis apima 6 pagrindinius: raminamąjį arba anksiolitinį, raminamąjį, centrinį raumenis atpalaiduojantį, prieštraukulinį arba prieštraukulinį, migdomąjį arba migdomąjį, vegetostabilizuojantį ir 2 pasirinktinai: timoanaleptinį, antifobinį. Įvairių benzodiazepinų darinių psichotropinio aktyvumo spektro įvairaus poveikio sunkumo laipsnis yra nevienodas, o tai sudaro individualų konkretaus vaisto profilį.

Esant nerimo sukeltiems netinkamo prisitaikymo simptomams, patartina vartoti benzodiazepinų darinius. Šių vaistų vartoti nerekomenduojama tais atvejais, kai nerimo sunkumas yra mažas ir neviršija įprasto atsako į stresinę situaciją. Gydant situacinį ir ūmiai išsivysčiusį nerimą, pirmenybė teikiama mažo poveikio vaistams, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, o tai sumažina priklausomybės nuo vaistų ir abstinencijos simptomų riziką, ypač diazepamui (ne daugiau kaip 30 mg per parą). Kurso trukmė nustatoma pagal streso veiksnio, kuris prisidėjo prie nerimo išsivystymo, poveikio laiką. Gydant nerimą kaip somatinių ligų dalį, naudojami tie patys vaistai.

Ryškiausias benzodiazepinų darinių poveikis gydant panikos priepuolius pastebimas su sąlyga, kad jie nėra lydimi nuolatinių pacientų vengimo padėties reakcijų. Greitas anksiolitinio poveikio atsiradimas leidžia visiškai sustabdyti panikos priepuolį arba jo išvengti, jei vartojate vaistą prieš pat reikšmingą situaciją. Atsižvelgiant į didelį atkryčių dažnį, daugumai pacientų skiriamas kombinuotas gydymas arba kelių vaistų vartojimas su nuosekliais pokyčiais kurso metu. Nepaisant santykinai didesnio ilgai veikiančių vaistų saugumo, jų terapinė dozė gali būti tokia didelė, kad sukels pernelyg didelį sedaciją. Jei panikos sutrikimo struktūroje yra depresijos simptomų, kombinuotame terapijoje naudojami antidepresantai, pirmenybė teikiama selektyviems serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriams.

Gydant generalizuotą nerimo sutrikimą, kuris, įvairiais duomenimis, turi didesnį gretutinės ligos laipsnį su didžiosios depresijos sutrikimu nei su kitais nerimo sutrikimais, tiksliniai simptomai yra šiai nosologijai būdingi klinikiniai nerimo reiškiniai, tokie kaip raumenų įtampa, hiperaktyvumas. autonominė nervų sistema ir padidėjęs budrumas. Daugeliu atvejų su šia patologija benzodiazepinų dariniai vartojami kartu su SSRI ir dvejopo veikimo antidepresantais (selektyviais serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriais). Be to, tiek taikant monoterapiją benzodiazepino dariniais, tiek kartu vartojant vaistus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, veiksmingumas ir saugumas yra didesnis. Priešingai, vartojant stiprius vaistus su trumpu T1/2 (pavyzdžiui, alprazolamą), padidėja priklausomybės nuo narkotikų ir nerimo pasikartojimo tarp dozių rizika. Patartina vartoti 15-30 mg per parą diazepamo ar kito vaisto ekvivalentine doze. Paprastai ilgalaikis gydymas (6 mėnesius ar ilgiau) daugeliui pacientų yra veiksmingas ir saugus, nors vaisto dozę reikia mažinti, stebint galimus nerimo simptomus.

Benzodiazepinų dariniai, gydant paprastas fobijas, ne visais atvejais laikomi pasirenkamais vaistais, išskyrus numatytą nerimą, kai galima naudoti diazepamą (10-30 mg per parą) kaip prieš fobinius dirgiklius. Šios patologijos gydymo pagrindas tikriausiai turėtų būti į elgesį orientuota psichoterapija.

Gydant obsesinius-kompulsinius sutrikimus, benzodiazepinų dariniai yra mažiau veiksmingi nei SSRI ir selektyvūs serotonino bei norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai kartu su psichoterapija.

Somatoforminiai sutrikimai, atsirandantys kaip atskiri tam tikrų organų funkcijos sutrikimai, gydomi benzodiazepino dariniais tik atsižvelgiant į tiesioginį šių vaistų poveikį įvairiems vegetatyviniams ir alginiams patologinės būklės komponentams. Be to, benzodiazepinų darinių veiksmingumas yra žymiai didesnis esant pagrindiniams vegetatyviniams simptomams nei atskiriems alginiams simptomams.

Nepaisant plačiai paplitusio klinikinio benzodiazepino darinių naudojimo depresinėms ligoms gydyti, jų pačių antidepresinis aktyvumas yra mažas net ir tais atvejais, kai nerimas aiškiai atspindimas klinikiniame paveiksle (nerimo-depresijos sutrikimai). Tokiems pacientams benzodiazepinų dariniai turėtų būti vartojami tik kartu su antidepresantų aktyvumui sustiprinti. Kitaip tariant, nerimo depresijos gydymas pradedamas nuo antidepresantų vartojimo ir tam laikotarpiui, kuris reikalingas jų gydomajam poveikiui išsivystyti, papildomai skiriamas 1-4 savaičių trukmės trankviliantų kursas. Ypatingą vietą depresinių sutrikimų gydyme užima dissomnijos, atsparios antidepresantų terapijai. Tokiais atvejais nurodomas ilgesnis benzodiazepinų darinių (diazepamo, fenazepamo vidutinėmis terapinėmis dozėmis) vartojimas.

Hipertimijos ir lengvos manijos atvejais benzodiazepinų dariniai padeda sumažinti nemigos sutrikimus, dirglumą, pyktį ir kūno diskomforto jausmus, susijusius su maniakiniu afektu.

Gydant šizofreniją, trankviliantai, turintys sudėtingą psichotropinį poveikį, naudojami kaip pagalbinės medžiagos, skirtos psichoziniam nerimui palengvinti ir neuroleptinės akatizijos apraiškoms sumažinti.

, , , , , , , , , , , , , ,

Benzodiazepinų darinių farmakokinetika

Dauguma benzodiazepinų yra visiškai absorbuojami išgerti, o didžiausia šių junginių koncentracija plazmoje susidaro per kelias valandas. Benzodiazepino darinių metabolinė transformacija vyksta kepenyse, veikiant citochromams P450 (CYP) ZA4, ZA7 ir CYP 2C19. Dauguma šios grupės vaistų (alprazolamas, diazepamas, medazepamas, chlordiazepoksidas) sudaro aktyvius metabolitus, todėl jų pusinės eliminacijos laikas žymiai pailgėja. Aktyvių metabolitų nesudarantys junginiai (oksazepamas, lorazepamas) iš karto jungiasi su gliukurono rūgštimi ir greitai pasišalina iš organizmo, o tai paaiškina žymiai geresnį jų toleravimą ir mažesnę vaistų sąveikos riziką. Pagal pusinės eliminacijos periodo trukmę benzodiazepinų dariniai skirstomi į ilgai veikiančius vaistus (T1/2 ilgiau nei 20 val.): chlordiazepoksidą, diazepamą ir medazepamą; greitai veikiantis (T1/2 mažiau nei 5 val.); vidutinė veikimo trukmė (T1/2 nuo 5 iki 20 valandų); lorazepamas, bromazepamas, oksazepamas ir kt.

Benzodiazepino darinių trankviliantų charakteristikos

Šalutinis trankviliantų poveikis

Ankstyvojoje terapijos stadijoje reikšmingiausias poveikis laikomas raminamuoju poveikiu, kuris savaime išnyksta per kelias savaites, kai išsivysto anksiolitinis poveikis. Taip pat vartojant standartines vaistų dozes, dėl individualaus jautrumo gali pasireikšti sumišimas, ataksija, susijaudinimas, egzaltacija, laikina hipotenzija, galvos svaigimas ir virškinimo trakto sutrikimai.

Psichinis slopinimas yra rimčiausias šalutinis benzodiazepino darinių poveikis, kuriam būdingas priešiškumas, disforija ir savo veiksmų kontrolės praradimas. Pagrindinis alkoholio vaidmuo jų vystymuisi buvo įrodytas vartojant kartu su benzodiazepino dariniais. Šių sutrikimų dažnis yra mažesnis nei 1%.

Pacientams, ilgą laiką vartojusiems minimalias terapines benzodiazepino darinių dozes, stebimi kognityviniai sutrikimai. Sumažėja vizualinės-erdvinės veiklos kokybė, pablogėja dėmesys. Paprastai patys pacientai to nejaučia.

Raminamųjų vaistų klasifikacija

Pagrindinės trankviliantų grupės, suskirstytos pagal jų veikimo mechanizmą, pateiktos lentelėje.

Raminamųjų vaistų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą (Voronina Seredenin S.V., 2002)

, , , , , , , ,

Ne benzodiazepininiai anksiolitikai

Nepaisant to, kad benzodiazepinų dariniai užima pirmaujančią vietą pagal tyrimo laipsnį ir taikymo sritį, medicinos praktikoje taip pat naudojami kiti anksiolitikai.

Afobazolas (INN:las) yra vietinis farmakologinis vaistas iš anksiolitikų grupės, pirmasis pasaulyje selektyvus ne bendiazepinų grupės vaistas nuo nerimo. Afobazolas neturi benzodiazepinų darinių šalutinio poveikio: migdomojo, raumenis atpalaiduojančio poveikio, atminties sutrikimų ir kt.

Afobazolas turi anksiolitinį poveikį su aktyvuojančiu komponentu, be migdomojo poveikio (raminamasis afobazolo poveikis nustatomas dozėmis, 40–50 kartų didesnėmis nei anksiolitinio poveikio ED50). Vaistas neturi raumenis atpalaiduojančių savybių ar neigiamo poveikio atminčiai ir dėmesiui; nesusiformuoja priklausomybė nuo narkotikų ir neišsivysto abstinencijos sindromas. Nerimo (susirūpinimo, baimės, nerimo, dirglumo), įtampos (baimingumo, ašarojimo, neramumo, nesugebėjimo atsipalaiduoti, nemigos, baimės), taigi somatinių (raumenų, jutimo, širdies ir kraujagyslių, kvėpavimo, virškinimo trakto) simptomų mažinimas arba pašalinimas), autonominės ( burnos džiūvimas, prakaitavimas, galvos svaigimas) ir pažinimo (sunku sutelkti dėmesį, susilpnėjusi atmintis) sutrikimai stebimi po 5-7 gydymo afobazolu dienų. Didžiausias poveikis pasireiškia 4 gydymo savaičių pabaigoje ir išlieka po terapinio laikotarpio vidutiniškai 1-2 savaites.

Vaistas skirtas naudoti neuroziniams sutrikimams gydyti. Ypač patartina afobazolą skirti asmenims, kuriems būdingi daugiausia asteniniai asmenybės bruožai: nerimastingas įtarumas, netikrumas, padidėjęs pažeidžiamumas ir emocinis labilumas bei polinkis į emocines streso reakcijas.

Afobazolas netoksiškas (LD50 žiurkėms yra 1,1 g, o ED50 – 0,001 g). Išgerto afobazolo pusinės eliminacijos laikas yra 0,82 val., vidutinė maksimali koncentracija (Cmax) – 0,130±0,073 mcg/ml, vidutinis vaisto sulaikymo organizme laikas (MRT) – 1,60±0,86 val. Afobazolas intensyviai pasiskirsto po gerai kraujagysles turinčius organus. Naudokite viduje po valgio. Optimalios vienkartinės vaisto dozės yra 10 mg, paros dozės yra 30 mg, padalytos į 3 dozes per dieną. Vaisto vartojimo trukmė yra 2-4 savaitės. Jei reikia, vaisto dozę galima padidinti iki 60 mg per parą.

Benzoklidinas slopina žievės neuronų veiklą ir retikulinį smegenų kamieno formavimąsi, mažina vazomotorinio centro jaudrumą, gerina smegenų kraujotaką. Šis vaistas vartojamas nerimo sutrikimams, įskaitant nerimo ir depresijos būsenas (ypač lengvas ir susijusias su smegenų kraujagyslių nepakankamumu), gydyti. Be to, benzoklidinas skiriamas senyviems pacientams, sergantiems ateroskleroze ir smegenų sutrikimais, arterine hipertenzija ir paroksizmine tachikardija.

Hidroksizinas yra centrinių M-cholinerginių receptorių ir H1 receptorių blokatorius. Ryškus raminamasis ir vidutinio sunkumo anksiolitinis poveikis yra susijęs su kai kurių centrinės nervų sistemos subkortikinių struktūrų aktyvumo slopinimu. Hidroksizinui būdingas gana greitas anksiolitinio poveikio vystymasis (pirmąją gydymo savaitę) ir amnestinio poveikio nebuvimas. Skirtingai nuo benzodiazepinų, ilgai vartojant, hidroksizinas nesukelia priklausomybės ar priklausomybės, nepastebėta abstinencijos ar atoveiksmio sindromų.

Benaktizinas yra difenilmetano darinys, anksiolitinį vaisto poveikį sukelia grįžtamas centrinių M-cholinerginių receptorių blokavimas. Dėl ryškaus poveikio centrinėms cholinerginėms struktūroms benaktizinas priskiriamas centrinei anticholinerginei medžiagai. Poveikis centrinei nervų sistemai kliniškai pasireiškia raminančiu poveikiu, anticholinesterazės ir cholinomimetinių medžiagų konvulsinio ir toksinio poveikio slopinimu, barbitūratų ir kitų migdomųjų, analgetikų ir kt. poveikiu. Šiuo metu dėl veiksmingų trankviliantų, taip pat dėl ​​nepageidaujamų šalutinių poveikių, susijusių su į atropiną panašiu poveikiu (burnos džiūvimas, tachikardija, midriazė ir kt.), benaktizinas praktiškai nenaudojamas kaip anksiolitikas.

Trečiosios kartos anksiolitikų atstovai yra buspironas, oksimetiletilpiridino sukcinatas (Mexidol) ir kt. Anksiolitinis Mexidol poveikis yra susijęs su jo moduliuojančiu poveikiu membranoms, įskaitant GABA receptorių kompleksą, ir pasireiškia sinapsinio perdavimo pagerėjimu.

Buspironas yra dalinis serotonino receptorių agonistas ir turi didelį afinitetą serotonino 5-HT1a receptoriams. Veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas. Yra žinoma, kad buspironas sumažina serotonino sintezę ir išsiskyrimą bei serotonerginių neuronų aktyvumą, įskaitant dorsalinį raphe branduolį. Be to, jis selektyviai blokuoja (antagonizuoja) pre- ir postsinapsinius D2 dopamino receptorius (vidutinis afinitetas) ir padidina vidurinių smegenų dopamino neuronų degimo greitį. Kai kurie įrodymai rodo, kad buspironas turi įtakos kitoms neurotransmiterių sistemoms. Veiksmingas gydant mišrias nerimo-depresijos būsenas, panikos sutrikimus ir kt. Anksiolitinis poveikis vystosi palaipsniui, pasireiškia po 7-14 dienų ir pasiekia maksimalų po 4 savaičių. Skirtingai nuo benzodiazepinų, buspironas neturi raminamojo poveikio, neigiamai veikia psichomotorines funkcijas, nesukelia tolerancijos, priklausomybės nuo narkotikų ir abstinencijos simptomų, nestiprina alkoholio poveikio.

Be anksiolitikų grupei priklausančių vaistų, įvairaus laipsnio nerimą mažinantys vaistai turi ir kitų farmakologinių grupių vaistai: kai kurie TNF adrenerginiai blokatoriai (propranololis, oksprenololis, acebutololis, timololis ir kt.), α-adrenerginiai agonistai (klonidinas). ). Taigi, propranololis yra veiksmingas gydant nerimo būsenas, susijusias su simpatinės nervų sistemos hiperreaktyvumu ir kartu su sunkiais somatiniais ir autonominiais simptomais; klonidinas gali sumažinti somatovegetacines apraiškas opiumo priklausomybės nutraukimo sindromo atveju.

Šiuo metu intensyviai ieškoma naujų vaistų, kurie pasižymi anksiolitiniu poveikiu ir tuo pačiu yra saugesni bei efektyvesni už esamus vaistus. Atliekant benzodiazepinų darinių patikrą, siekiama nustatyti selektyviausiai veikiančius vaistus, turinčius ryškiausią anksiolitinį poveikį ir minimalų šalutinį poveikį. Taip pat ieškoma medžiagų, turinčių įtakos serotonerginiam perdavimui, sužadinamųjų aminorūgščių antagonistų (glutamato, aspartato) ir kt.

, , [

Skiriant benzodiazepinų darinius, ypatingas dėmesys skiriamas paciento asmenybei ir elgesio profiliui, o tai padeda išvengti piktnaudžiavimo šiais vaistais atvejų.

Žmonių, vartojančių benzodiazelino trankviliantus gydymui ir vartojančių šiuos vaistus ne medicinos tikslais, charakteristikos

Nutraukimo sindromas

Visi benzodiazepinų dariniai gali sukelti vienokio ar kitokio laipsnio abstinencijos simptomus. Ši patologinė būklė, kaip taisyklė, pasireiškia įvairiais virškinamojo trakto sutrikimais, hiperhidroze, tremoru, traukuliais, tachikardija, mieguistumu, galvos svaigimu, cefalgija, hiperakuzija, dirglumu.

Kai kuriais atvejais, staigiai nutraukus gydymą, pastebimi sunkūs simptomai, tokie kaip sunki ir užsitęsusi depresija, ūmiai besivystančios psichozės, haliucinacijos ir opistotonija. choreoatetozė, mioklonija. kliedesinės būsenos su katatoniniais epizodais ir kt.

Nutraukimo sindromas retai išsivysto, jei gydymo benzodiazepino dariniais kursas neviršija 3-4 savaičių. Nutraukimo reiškiniai taip pat apima vadinamuosius tarpdozinius simptomus arba proveržio simptomus – simptomų atsinaujinimą tarp benzodiazepino darinių dozių (pritaikyta pagal Amerikos psichiatrijos asociacijos duomenis, 1990). Nutraukus gydymą benzodiazepinų dariniais, svarbu laikytis šių pagrindinių rekomendacijų.

• Sukurkite aiškią vaisto terapinio vartojimo schemą, kad būtų išvengta piktnaudžiavimo juo.
• Teisinga atsižvelgti į naudos ir galimų neigiamų gydymo aspektų santykį.
• Palaipsniui mažinkite dozę ir atidžiai stebėkite, ar neatsiranda galimų abstinencijos simptomų.
• Išspręsti alternatyvaus gydymo (psichoterapijos, elgesio terapijos ar vaistų) klausimą.
• Būtina palaikyti bendradarbiavimo dvasią santykiuose su pacientu, kad būtų sustiprinta atitiktis.

Bendra rekomendacija mažinti benzodiazepinų darinių paros dozę, kad būtų išvengta abstinencijos sindromo, yra galimybė gana greitai 50 % sumažinti paciento vartojamą dozę; tačiau vėliau dozę reikia mažinti lėčiau (10–20 % naujos dozės kas 4–5 dienas).

Įvadas

Šalutinio vaistų poveikio problema buvo aktuali per visą psichofarmakologijos raidos istoriją. Pastaraisiais metais sisteminio požiūrio metodika, kuri jau prasiskverbė į psichiatriją prisidengiant gerai žinoma ašine diagnoze (TLK-10, DSM-IV), vadinamuoju biopsichosocialiniu ligos modeliu (G. Engel). , 1980) ir psichikos adaptacijos barjero samprata (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993), gana greitai randa savo pagrindimą psichofarmakoterapijos srityje, kuri, daugelio tyrinėtojų nuomone, grindžiama paciento saugumo prioritetu. psichotropinių vaistų vartojimas. Atsižvelgimas į šalutinio poveikio ir komplikacijų riziką yra vienas pagrindinių kriterijų skiriant efektyvų psichofarmakologinį gydymą (S.N. Mosolov, 1996; F.J. Yanichak ir kt., 1999). A.S. Avedisova (1999) nurodo, kad vartojant psichotropinius vaistus būtina atskirti ir privalomai lyginti jų klinikinį efektyvumą (vadinamąją gydymo naudą) ir nepageidaujamą, šalutinį poveikį ar toleravimą (vadinamąją gydymo riziką).

Šis požiūris, susijęs su dėmesio perkėlimu nuo klinikinio gydymo veiksmingumo prie jo saugumo ir kuris iš esmės yra šiuolaikinės psichofarmakologijos vystymosi kryptis, pirmiausia atitinka ribinių psichikos sutrikimų gydymo principus ir tikslus. Atsižvelgiant į tai, tokios „neklinikinės“ sąvokos kaip „gyvenimo kokybė“ (D.R. Lawrence, P.N. Benitt, 1991) psichiškai nesveikiam pacientui vaisto poveikio laikotarpiu, vadinamojo elgesio toksiškumo indeksas (1986), parodantis psichomotorinio ir kognityvinio veikimo sutrikimo laipsnį veikiant psichotropiniams vaistams, taip pat nemažai kitų sąvokų. Į visa tai, kas išdėstyta pirmiau, reikia atsižvelgti į praktiką diegiant vaistų, įskaitant psichotropinius, vartojimo formulių sistemą (2000).

Bendrosios trankviliantų charakteristikos

Pagrindinės trankviliantų grupės pagal jų cheminę struktūrą yra šios:

1) glicerolio dariniai (meprobamatas);

2) benzodiazepinų dariniai (Elenium, diazepamas, lorazepamas, fenazepamas, klonazepamas, alprazolamas ir daugelis kitų);

3) trimetoksibenzenkarboksirūgšties dariniai (trioksazinas);

4) azapirono dariniai (buspironas);

5) kitos cheminės struktūros dariniai (amizilas, hidroksizinas, oksilidinas, mebikaras, meksidolis ir kt.).

Skiriamas toks trankviliantų klinikinis ir farmakologinis poveikis:

1) raminantis arba anksiolitinis;

2) raminamieji;

3) raumenų relaksantas;

4) prieštraukulinis arba prieštraukulinis;

5) migdomasis arba migdomasis;

6) vegetatyvinis stabilizavimas.

Be to, nurodomas psichostimuliuojantis ir antifobinis poveikis.

Todėl pagrindiniu trankviliantų vartojimo taikiniu laikomi įvairūs nepsichotinio lygio nerimo-fobiniai sindromai, tiek ūmūs, tiek lėtiniai, besivystantys vadinamųjų ribinių būsenų ribose (Yu.A. Aleksandrovsky, 1993). ). Be to, šalutinis poveikis, atsirandantis vartojant juos, paprastai yra susijęs su aukščiau nurodyto šių vaistų farmakologinio poveikio pertekliumi, tai yra, pagal visuotinai priimtą nepageidaujamų reakcijų tipų klasifikaciją, jie priskiriami pirmojo tipo reakcijoms ( A tipas).

Šalutinis trankviliantų poveikis

Kaip žinoma, trankviliantai, skirtingai nei neuroleptikai ir antidepresantai, nesukelia reikšmingo šalutinio poveikio ir yra gerai toleruojami pacientų. Iš esmės dėl šios priežasties, iš karto po chlordiazepoksido (Elenium) įvedimo į klinikinę praktiką 1959 m., naujai susintetintų trankviliantų skaičius išaugo kaip lavina, ir šiuo metu jie tapo labiausiai paplitę tarp visų vaistų, nes jie plačiai naudojami ne. tik psichiatrijoje, bet ir somatinėje medicinoje, taip pat sveikiems žmonėms, siekiant palengvinti neigiamą emocinio streso komponentą. Kai kuriais duomenimis, nuo 10 iki 15% visų gyventojų įvairiose šalyse kartą per metus gauna receptus, kuriuose yra vienokių ar kitokių raminamųjų vaistų. Reikia pridurti, kad naujų šios klasės vaistų paieškų intensyvumas šiuolaikinėje psichofarmakologijoje ir toliau išlieka labai aukštas, o iki šiol populiariausių iš jų – benzodiazepininių trankviliantų – grupė apima daugiau nei 50 prekių.

Pagrindinis trankviliantų šalutinis poveikis yra:

1. Hipersedacijos reiškiniai yra subjektyviai pažymimi, nuo dozės priklausomas mieguistumas dieną, sumažėjęs budrumas, susilpnėjusi koncentracija, užmaršumas ir kt.

2. Miorelaksacija – bendras silpnumas, įvairių raumenų grupių silpnumas.

3. „Elgesio toksiškumas“ – lengvas kognityvinių funkcijų ir psichomotorinių įgūdžių sutrikimas, objektyviai pastebimas neuropsichologinio tyrimo metu ir pasireiškiantis net esant minimalioms dozėms.

4. „Paradoksalios“ reakcijos – padidėjęs susijaudinimas ir agresyvumas, miego sutrikimai (dažniausiai praeina savaime arba sumažinus dozę).

5. Psichinė ir fizinė priklausomybė – atsiranda vartojant ilgai (6-12 mėn. nuolatinio vartojimo) ir pasireiškia reiškiniais, panašiais į neurotinį nerimą.

Dažniausias šalutinis poveikis, pastebėtas vartojant trankviliantus (pirmiausia benzodiazepinus), yra letargija ir mieguistumas – maždaug 10 % pacientų (H. Kaplan ir kt., 1994). Šie simptomai gali pasireikšti visą kitą dieną po vaisto vartojimo išvakarėse (vadinamas liekamuoju dienos mieguistumu). Mažiau nei 1 % pacientų svaigsta galva, o mažiau nei 2 % – ataksija, daugiausia dėl raumenis atpalaiduojančio trankviliantų poveikio. Reikėtų pažymėti, kad mūsų preliminarūs duomenys rodo, kad šių nepageidaujamų reiškinių dažnis yra daug didesnis, ypač vyresnio amžiaus žmonėms. Kartu vartojant benzodiazepinų trankviliantus ir alkoholį, gali pasireikšti sunkesnės nepageidaujamos reakcijos: stiprus mieguistumas, psichomotorinis sulėtėjimas ir net kvėpavimo slopinimas.

Kiti, daug rečiau pasitaikantys trankviliantų šalutiniai poveikiai yra susiję su lengvu kognityviniu nepakankamumu („elgesio toksiškumu“), dėl kurio vis dėlto dažnai sumažėja darbingumas ir atsiranda pacientų nusiskundimų. Trumpalaikiai anterogradinės amnezijos periodai dažniausiai atsiranda, kai trumpai veikiantys migdomieji benzodiazepininiai vaistai vartojami esant didžiausiai jų koncentracijai kraujyje (S.N. Mosolov, 1996). Mūsų duomenys rodo lengvus grįžtamus atminties ir reprodukcijos sutrikimus, kuriuos subjektyviai pastebėjo pacientai, ilgą laiką vartoję diazepamą (Valium) ir fenazepamą vidutinėmis terapinėmis dozėmis. Tuo pačiu metu palyginti nauji šios grupės vaistai - Xanax (alprazolamas) ir Spitominas (buspironas) - praktiškai nesukėlė jokių reikšmingų „elgesio toksiškumo“ simptomų.

„Paradoksalios“ reakcijos, tokios kaip padidėjęs susijaudinimas ir agresyvumas, dar nerado galutinio jų ryšio su tam tikrų trankviliantų vartojimu patvirtinimo. Tačiau yra įrodymų, kad, pavyzdžiui, triazolamas dažnai prisideda prie sunkaus agresyvaus elgesio pasireiškimo tiek, kad šį vaistą gaminanti įmonė rekomendavo apriboti jo vartojimą iki 10 dienų ir naudoti tik kaip migdomąjį. Pavieniais atvejais pacientams, vartojusiems pitominą (buspironą), pastebėjome paradoksalių reakcijų, pasireiškiančių nerimu ir miego sutrikimais.

Nereikia pamiršti, kad trankviliantai laisvai prasiskverbia pro placentos barjerą ir gali slopinti vaiko kvėpavimo veiklą, taip pat sutrikdyti tinkamą vaisiaus vystymąsi („benzodiazepinų vaikai“ – L. Laegreid ir kt., 1987). Šiuo atžvilgiu jų nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu. JK Vaistų saugos komitetas tarp benzodiazepinų, vartojamų nėščioms ir žindančioms moterims, šalutinių poveikių išvardija: hipotermiją, hipotenziją ir kvėpavimo slopinimą vaisiui, taip pat naujagimių fizinę priklausomybę ir abstinencijos sindromą.

Abstinencijos sindromo atsiradimas, rodantis priklausomybės formavimąsi, tiesiogiai koreliuoja su gydymo trankviliantais trukme. Be to, kai kurie tyrimai patvirtina jo tikimybę kai kuriems pacientams, net ir vartojant mažas benzodiazepinų dozes. Dažniausi trankviliantų nutraukimo sindromo požymiai yra: virškinimo trakto sutrikimai, padidėjęs prakaitavimas, drebulys, mieguistumas, galvos svaigimas, galvos skausmai, aštrių garsų ir kvapų netoleravimas, spengimas ausyse, nuasmeninimo pojūčiai, taip pat irzlumas, nerimas ir nemiga. Daugeliui pacientų trankviliantų nutraukimo sindromo pasireiškimai gali būti labai sunkūs ir tęstis iki 0,5–1 metų (H. Ashton, 1984, 1987; A. Higgitt ir kt., 1985). H. Ashton teigia, kad sutrikimų sunkumą ir trukmę dažnai neįvertina medicinos personalas, kuris klaidingai ima abstinencijos simptomus dėl neurotinių reiškinių.

Stebėjimų metu taip pat nustatėme unikalios netoksikomaninės (nepatologinės ar psichologinės) priklausomybės formos formavimosi atvejus gydymo metu, kai bet koks bandymas ar siūlymas mažinti vaisto dozę sukėlė greitą ligos lygio padidėjimą. nerimas ir hipochondrinė nuotaika, o mintis apie galimą psichotrauminę situaciją ateityje paskatino papildomą vaisto vartojimą.

Kalbant apie šalutinį trankviliantų poveikį gydant ribinius psichikos sutrikimus, reikėtų atkreipti dėmesį į gana dažnus pacientų, ypač užsiimančių aktyvia profesine veikla, atsisakymus tęsti gydymą tam tikrais šios grupės vaistais. Be to, taip pat būtina atkreipti dėmesį į vadinamųjų antrinių neurotinių ir nepatologinių ar psichologinių reakcijų atsiradimą (trumpalaikių nerimo ir nerimo-hipochondrijos būsenų pavidalu), bent laikinai pabloginančių bendrą pacientų psichinę būklę. ir reikalaujanti psichoterapinės korekcijos.

Išvada

Apibendrindami pateiktą informaciją, pirmiausia turite pabrėžti, kad:

1. Įvairūs šalutiniai poveikiai gana dažnai pasireiškia net ir gydant tokiais „švelniais“ ir šia prasme saugiais psichotropiniais vaistais kaip trankviliantai, ypač klasikiniai benzodiazepinai.

2. Tokiu atveju gali kilti vadinamosios antrinės, tiek patologinės (t.y. neurotinės), tiek nepatologinės (t.y. psichologinės), daugiausia nerimo ir nerimo-hipochondrinės reakcijos, kurios, nepaisant trumpos trukmės, reikalauja psichoterapinės korekcijos.

3. Kai kuriais atvejais pacientai gali atsisakyti terapijos dėl tam tikro šalutinio trankviliantų poveikio.

4. Galima sukurti specialias netoksikomanines (psichologines) priklausomybės nuo narkotikų formas, kurios vis dėlto gali kelti problemų tolesnės pacientų reabilitacijos eigoje.

Literatūra:

1. Aleksandrovskis Yu.A. Ribiniai psichikos sutrikimai. M., Medicina, 1993; 400.
2. Lawrence'as D.R., Benittas P.N. Vaistinių medžiagų šalutinis poveikis // Klinikinė farmakologija: 2 tomai - T. 1: Išversta iš anglų kalbos. M., Medicina, 1991; 265-305.
3. Mosolovas S.N. Psichofarmakoterapijos pagrindai. M., 1996; 288.
4. Janiczak F.J., Davis D.M., Preskorn S.H., Ide Jr. F.J. Psichofarmakoterapijos principai ir praktika. Kijevas, 1999; 728.
5. Federalinės rekomendacijos gydytojams dėl vaistų vartojimo (formulinė sistema). t. 1. - M., 2000; 975.
6. Ashton H. Benzodiazepinų vartojimo nutraukimas: rezultatas 50 pacientų. - Br J Priklausomybė 1987 m.; 82: 665-71.
7. Engel G.L. Psichosocialinio modelio klinikinis taikymas // Am J Psychiatry 1980; 137:535.
8. Higgitt A.C., Lader M.H., Fonagy P. Klinikinis priklausomybės nuo benzodiazepinų valdymas. Br Med J 1985; 291: 688-90.
9. Kaplan H.I., Sadock B.J., Grebb J.A. Psichiatrijos santrauka. Septintasis leidimas. 1994 m.; 911-2.