Petunjuk penggunaan kaptopril 50 mg. Captopril - indikasi dan petunjuk penggunaan (cara minum tablet), analog dan ulasan. Pada dosis obat berapa tekanan darah menjadi normal? Tindakan bila diterapkan di bawah lidah. sistem syaraf pusat

1 tablet mengandung:

zat aktif: kaptopril 25 mg atau 50 mg;

Eksipien: selulosa mikrokristalin, gula susu, pati jagung, aerosil, magnesium stearat.

Tablet berwarna putih atau putih pucat dengan bau khas, bikonveks dengan skor di satu sisi. Marmer ringan diperbolehkan. Secara tampilan, mereka harus mematuhi persyaratan yang dikeluarkan oleh Global Fund XI. 2, hal. 154.

Penyerapannya cepat, mencapai 75% (makanan mengurangi penyerapan 30-40%). Ketersediaan hayati - 35-40% (efek lintasan pertama melalui hati). Komunikasi dengan protein plasma darah (terutama albumin) - 25-30%. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah (114 ng/ml) setelah pemberian oral dicapai setelah 30-90 menit. Penetrasinya buruk melalui sawar darah-otak dan sawar plasenta (kurang dari 1%). Dimetabolisme di hati membentuk dimer kaptopril disulfida dan kaptopril-sistein disulfida. Metabolit secara farmakologis tidak aktif.

Waktu paruhnya adalah 3 jam. 95% diekskresikan oleh ginjal (40-50% tidak berubah, sisanya dalam bentuk metabolit). Disekresikan ke dalam air susu ibu. 4 jam setelah dosis oral tunggal, urin mengandung 38% kaptopril tidak berubah dan 28% dalam bentuk metabolit, setelah 6 jam - hanya dalam bentuk metabolit; dalam urin harian - 38% kaptopril tidak berubah dan 62% dalam bentuk metabolit. Waktu paruh pada gangguan fungsi ginjal adalah 3,5-32 jam. Berakumulasi pada gagal ginjal kronis.

Hipertensi arteri, termasuk renovaskular; gagal jantung kronis (sebagai bagian dari terapi kompleks); disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokard dalam kondisi stabil secara klinis; nefropati diabetik dengan latar belakang diabetes mellitus tipe I (dengan albuminuria lebih dari 30 mg/hari).

Hipersensitivitas terhadap obat dan inhibitor ACE lainnya, angioedema (akibat penggunaan inhibitor ACE, termasuk riwayat); disfungsi ginjal atau hati yang parah; hiperkalemia; stenosis arteri ginjal bilateral atau stenosis arteri satu ginjal dengan azotemia progresif; kondisi setelah transplantasi ginjal; stenosis pada mulut aorta dan perubahan obstruktif serupa yang menghambat aliran darah; kehamilan, masa menyusui; usia hingga 18 tahun.

Penyakit autoimun yang parah (terutama SLE atau skleroderma), penekanan hematopoiesis sumsum tulang (risiko terjadinya neutropenia dan agranulositosis), iskemia serebral, diabetes mellitus (peningkatan risiko terjadinya hiperkalemia); pasien yang menjalani hemodialisis; diet terbatas natrium; hiperaldosteronisme primer; iskemia jantung; kondisi disertai penurunan volume darah yang bersirkulasi (termasuk diare, muntah); usia lanjut usia.

Captopril-STI diresepkan secara oral 1 jam sebelum makan. Regimen dosis diatur secara individual.

Untuk hipertensi arteri, pengobatan diresepkan dengan dosis efektif terendah 12,5 mg 2 kali sehari (jarang dengan 6,25 mg 2 kali sehari). Perhatian harus diberikan pada tolerabilitas dosis pertama dalam satu jam pertama. Jika hipotensi arteri berkembang, pasien harus dipindahkan ke posisi horizontal (reaksi terhadap dosis pertama seperti itu tidak boleh menjadi hambatan untuk terapi lebih lanjut). Jika perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap (dengan selang waktu 2-4 minggu) hingga efek optimal tercapai. Untuk hipertensi arteri ringan atau sedang, dosis pemeliharaan yang biasa adalah 25 mg 2 kali sehari; dosis maksimal 50 mg 3 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 150 mg.

Dalam kasus gagal jantung, obat ini diresepkan bersama dengan diuretik dan/atau dalam kombinasi dengan sediaan digitalis (untuk menghindari penurunan tekanan darah awal yang berlebihan, diuretik dibatalkan atau dosis dikurangi sebelum meresepkan Captopril-STI). Dosis awal 6,25 mg atau 12,5 mg 3 kali sehari, bila perlu dosis ditingkatkan menjadi 25 mg 3 kali sehari. Dosis harian maksimum adalah 150 mg.

Pada kasus disfungsi ventrikel kiri pasca infark miokard pada pasien dengan kondisi klinis stabil, penggunaan Captopril-STI dapat dimulai dalam waktu 3 hari setelah infark miokard. Dosis awal adalah 6,25 mg/hari, kemudian dosis harian dapat ditingkatkan menjadi 37,5 - 75 mg dalam 2-3 dosis (tergantung toleransi obat). Jika perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap hingga dosis harian maksimum 150 mg/hari.

Jika hipotensi arteri berkembang, pengurangan dosis mungkin diperlukan.

Upaya selanjutnya pada dosis harian maksimum 150 mg harus didasarkan pada toleransi pasien terhadap Captopril-STI.

Untuk nefropati diabetik, Captopril-STI diresepkan dengan dosis harian 75-100 mg/hari dalam 2-3 dosis. Pada diabetes tergantung insulin dengan mikroalbuminuria (pelepasan albumin 30-300 mg per hari), dosis obatnya adalah 50 mg 2 kali sehari. Dengan pembersihan protein total lebih dari 500 mg per hari, obat ini efektif dengan dosis 25 mg 3 kali sehari.

Dengan disfungsi ginjal tingkat sedang (klirens kreatinin - setidaknya 30 ml/menit/1,73 sq.m.), Captopril-STI dapat diresepkan dengan dosis 75-100 mg/hari. Dengan tingkat disfungsi ginjal yang lebih parah (klirens kreatinin - kurang dari 30 ml/menit/1,73 m persegi), dosis awal tidak boleh lebih dari 12,5 mg/hari; di masa depan, jika perlu, dosis Captopril-STI ditingkatkan secara bertahap dengan interval yang cukup lama, namun dosis harian obat yang digunakan lebih rendah dibandingkan dalam kasus pengobatan hipertensi arteri.

Jika perlu, diuretik loop juga diresepkan daripada diuretik thiazide.

Dari sistem kardiovaskular: takikardia, penurunan tekanan darah, hipotensi ortostatik, edema perifer.

Dari sistem saraf: pusing, sakit kepala, rasa lelah, asthenia, paresthesia.

Dari sistem pernapasan: batuk kering, edema paru, bronkospasme.

Dari sistem kemih: proteinuria, penurunan fungsi ginjal (peningkatan kadar ureum dan kreatinin dalam darah).

Dari sisi metabolisme air-elektrolit: hiperkalemia, hiponatremia (paling sering dengan diet bebas garam dan penggunaan diuretik secara bersamaan), proteinuria, peningkatan kadar nitrogen urea dan kreatinin dalam darah, asidosis.

Dari sistem pencernaan: nafsu makan berkurang, gangguan pengecapan, mulut kering, stomatitis, mual, sakit perut, pencernaan yg terganggu, sembelit atau diare, peningkatan aktivitas transaminase hati, hiperbilirubinemia, tanda-tanda kerusakan hepatoseluler (hepatitis) dan kolestasis (dalam kasus yang jarang terjadi); pankreatitis (dalam kasus terisolasi).

Dari organ hematopoietik: neutropenia, anemia, trombositopenia, agranulositosis.

Reaksi alergi: ruam kulit (makulopapular, lebih jarang - bersifat vesikular atau bulosa), gatal, angioedema, "pembilasan" darah ke kulit wajah, demam, fotosensitifitas, penyakit serum, limfadenopati, dalam kasus yang jarang terjadi - munculnya antibodi antinuklear di darah.

Yang lain: kelemahan umum.

Gejala: penurunan tekanan darah yang nyata hingga kolaps, infark miokard, kecelakaan serebrovaskular akut, komplikasi tromboemboli.

Perlakuan: letakkan pasien dengan anggota tubuh bagian bawah ditinggikan; mengambil tindakan yang bertujuan memulihkan tekanan darah (meningkatkan volume darah yang bersirkulasi, termasuk infus garam intravena), terapi simtomatik.

Hemodialisis dapat digunakan; dialisis peritoneal tidak efektif.

Kaptopril meningkatkan konsentrasi digoksin dalam plasma darah sebesar 15-20%.

Meningkatkan bioavailabilitas propranolol.

Simetidin, dengan memperlambat metabolisme di hati, meningkatkan konsentrasi kaptopril dalam plasma darah.

Efek hipotensi dilemahkan oleh obat antiinflamasi nonsteroid (retensi Na+ dan penurunan sintesis prostaglandin).

Kombinasi dengan diuretik thiazide, vasodilator (), verapamil, beta-blocker, antidepresan trisiklik, etanol, meningkatkan efek hipotensi.

Penggunaan kombinasi dengan diuretik hemat kalium, preparat kalium, siklosporin, suplemen kalium, pengganti garam (mengandung K+ dalam jumlah besar) meningkatkan risiko terjadinya hiperkalemia.

Memperlambat eliminasi obat litium.

Bila digunakan dalam kombinasi dengan procainamide, allopurinol, flecainide, risiko timbulnya efek imunosupresif meningkat.

Probenecid memperlambat ekskresi kaptopril dalam urin.

Clonidine mengurangi keparahan efek hipotensi.

Imunosupresan (atau) meningkatkan risiko terjadinya gangguan hematologi.

Sebelum memulai, dan juga secara rutin selama pengobatan dengan Captopril-STI, fungsi ginjal harus dipantau. Pada pasien dengan gagal jantung kronis, gunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Selama penggunaan Captopril-STI jangka panjang, sekitar 20% pasien mengalami peningkatan ureum dan kreatinin serum lebih dari 20% dibandingkan dengan norma atau nilai dasar. Pada kurang dari 5% pasien, terutama dengan nefropati berat, penghentian pengobatan diperlukan karena peningkatan konsentrasi kreatinin.

Pada pasien dengan hipertensi arteri, saat menggunakan Captopril-ST, hipotensi arteri parah hanya terjadi pada kasus yang jarang terjadi. Kemungkinan terjadinya hipotensi arteri meningkat dengan kekurangan cairan dan garam (misalnya, setelah perawatan intensif dengan diuretik), pada pasien dengan gagal jantung atau menjalani dialisis.

Kemungkinan penurunan tajam tekanan darah dapat diminimalkan dengan terlebih dahulu menghentikan (4-7 hari sebelumnya) diuretik atau meningkatkan asupan natrium klorida (sekitar seminggu sebelum memulai pengobatan), atau dengan meresepkan Captopril-STI pada awal pengobatan di dosis kecil (6 ,25-12,5 mg/hari).

Dalam 3 bulan pertama terapi, jumlah leukosit darah dipantau setiap bulan, kemudian setiap 3 bulan sekali; pada pasien dengan penyakit autoimun dalam 3 bulan pertama - setiap 2 minggu, kemudian setiap 2 bulan. Jika jumlah leukosit di bawah 4000/μl, pemeriksaan darah umum diindikasikan; di bawah 1000/μl, obat dihentikan.

Dalam beberapa kasus, dengan latar belakang penggunaan ACE inhibitor, termasuk. Captopril-STI, terjadi peningkatan konsentrasi K+ dalam serum darah. Risiko terjadinya hiperkalemia saat menggunakan kaptopril meningkat pada pasien dengan gagal ginjal dan diabetes mellitus, serta pada mereka yang menggunakan diuretik hemat kalium, suplemen kalium atau obat lain yang menyebabkan peningkatan konsentrasi K+ dalam darah (misalnya, heparin). Penggunaan diuretik hemat kalium dan suplemen kalium secara bersamaan harus dihindari.

Saat melakukan hemodialisis pada pasien yang menerima Captopril-STI, penggunaan membran dialisis dengan permeabilitas tinggi (misalnya AN 69) harus dihindari, karena dalam kasus seperti itu risiko terjadinya reaksi anafilaktoid meningkat. Jika angioedema berkembang, obat dihentikan dan observasi medis yang cermat serta terapi simtomatik dilakukan.

Saat menggunakan Captopril-STI, reaksi positif palsu dapat terjadi pada tes urin untuk aseton.

Berikan resep dengan hati-hati pada pasien yang menjalani diet rendah garam atau bebas garam (peningkatan risiko terjadinya hipotensi arteri).

Tablet 25 dan 50 mg.

10 tablet per kemasan lepuh (blister) atau 20, 30, 40, 50 atau 60 tablet per toples polimer atau botol polimer.

2, 3, 4, 5 atau 6 lecet atau toples atau botol beserta petunjuk penggunaan ditempatkan di dalam kotak karton.

Di tempat kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25°C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Jangan gunakan setelah tanggal kedaluwarsa yang tertera pada kemasan.

Zat aktif: kaptopril 50 mg; 25mg.

Obat antihipertensi, penghambat ACE. Mekanisme kerja antihipertensi dikaitkan dengan penghambatan kompetitif aktivitas ACE, yang menyebabkan penurunan laju konversi angiotensin I menjadi angiotensin II (yang memiliki efek vasokonstriktor yang nyata dan merangsang sekresi aldosteron di korteks adrenal). Selain itu, kaptopril tampaknya mempunyai efek pada sistem kinin-kalikrein, mencegah pemecahan bradikinin. Efek hipotensi tidak tergantung pada aktivitas renin plasma, penurunan tekanan darah diamati pada konsentrasi hormon normal dan bahkan berkurang, yang disebabkan oleh efek RAAS pada jaringan. Meningkatkan aliran darah koroner dan ginjal.
Berkat efek vasodilatasinya, ia mengurangi persentase putaran (afterload), tekanan baji di kapiler paru (preload) dan resistensi di pembuluh paru; meningkatkan curah jantung dan toleransi latihan. Dengan penggunaan jangka panjang, obat ini mengurangi keparahan hipertrofi miokard ventrikel kiri, mencegah perkembangan dan memperlambat perkembangan dilatasi ventrikel kiri. Membantu mengurangi kadar natrium pada pasien gagal jantung kronis. Melebarkan arteri lebih dari vena. Meningkatkan suplai darah ke miokardium iskemik. Mengurangi agregasi trombosit.
Mengurangi tonus arteriol eferen glomeruli ginjal, meningkatkan hemodinamik intraglomerulus, dan mencegah perkembangan.

Farmakokinetik. Setelah pemberian oral, setidaknya 75% cepat diserap dari saluran pencernaan. Asupan makanan secara bersamaan mengurangi penyerapan sebesar 30-40%. Cmax dalam plasma darah dicapai setelah 30-90 menit. Pengikatan protein, terutama albumin, adalah 25-30%. Diekskresikan dalam ASI. Dimetabolisme di hati membentuk dimer kaptopril disulfida dan kaptopril-sistein disulfida. Metabolit secara farmakologis tidak aktif.
T1/2 kurang dari 3 jam dan meningkat pada (3,5-32 jam). Lebih dari 95% diekskresikan oleh ginjal, 40-50% tidak berubah, sisanya dalam bentuk metabolit.
Saat terakumulasi.

Hipertensi arteri (termasuk renovaskular), (sebagai bagian dari terapi kombinasi), disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokard pada pasien dalam kondisi stabil secara klinis. Nefropati diabetik pada diabetes melitus tipe 1 (dengan albuminuria lebih dari 30 mg/hari).

Bila diminum, dosis awal adalah 6,25-12,5 mg 2-3 kali sehari. Jika efeknya tidak mencukupi, dosis ditingkatkan secara bertahap menjadi 25-50 mg 3 kali sehari. Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, dosis harian harus dikurangi.
Dosis harian maksimum adalah 150 mg.

Perhatian harus digunakan jika ada riwayat angioedema selama terapi dengan ACE inhibitor, angioedema herediter atau idiopatik, stenosis aorta, penyakit serebrovaskular dan kardiovaskular (termasuk insufisiensi serebrovaskular, penyakit jantung iskemik, insufisiensi koroner), penyakit jaringan ikat autoimun yang parah (termasuk SLE). ), dengan penekanan hematopoiesis sumsum tulang, dengan diabetes mellitus, stenosis arteri ginjal bilateral, stenosis arteri ginjal tunggal, kondisi setelah transplantasi ginjal, ginjal dan/atau, dengan diet terbatas natrium, kondisi disertai penurunan volume darah (termasuk diare, muntah) pada pasien lanjut usia.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis, kaptopril digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Hipotensi arteri yang terjadi selama operasi saat mengonsumsi kaptopril dihilangkan dengan mengisi kembali volume cairan.

Penggunaan diuretik hemat kalium dan suplemen kalium secara bersamaan harus dihindari, terutama pada pasien dengan gagal ginjal dan diabetes melitus.

Saat mengonsumsi kaptopril, reaksi positif palsu dapat terjadi pada tes urin untuk aseton.

Penggunaan kaptopril pada anak hanya mungkin dilakukan jika obat lain tidak efektif.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin
Kehati-hatian diperlukan saat mengemudikan kendaraan atau melakukan pekerjaan lain yang memerlukan perhatian lebih, karena mungkin, terutama setelah dosis awal kaptopril.

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: pusing, rasa lelah, asthenia,.
Dari sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik; jarang - .
Dari sistem pencernaan: kehilangan nafsu makan, gangguan rasa; jarang - sakit perut, atau peningkatan aktivitas transaminase hati, hiperbilirubinemia; tanda-tanda kerusakan hepatoseluler (hepatitis); dalam beberapa kasus -; dalam kasus terisolasi - .
Dari sistem hematopoietik: jarang - , ; sangat jarang pada pasien dengan penyakit autoimun -.
Metabolisme: hiperkalemia, asidosis.
Dari sistem kemih: gangguan fungsi ginjal (peningkatan konsentrasi ureum dan kreatinin dalam darah).
Dari sistem pernapasan: kering.
Reaksi alergi: ; jarang - edema Quincke; dalam beberapa kasus - munculnya antibodi antinuklear dalam darah.

Bila digunakan bersamaan dengan imunosupresan dan sitostatika, risiko terjadinya leukopenia meningkat.

Bila digunakan bersamaan dengan diuretik hemat kalium (termasuk spironolakton, triamteren, amilorida), preparat kalium, pengganti garam dan suplemen makanan yang mengandung kalium, hiperkalemia dapat terjadi (terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal), karena ACE inhibitor mengurangi kandungan aldosteron, yang menyebabkan retensi kalium dalam tubuh sekaligus membatasi ekskresi kalium atau asupan tambahannya ke dalam tubuh.

Dengan penggunaan simultan ACE inhibitor dan NSAID, risiko terjadinya disfungsi ginjal meningkat; hiperkalemia jarang diamati.

Bila digunakan bersamaan dengan diuretik loop atau diuretik thiazide, hipotensi arteri yang parah mungkin terjadi, terutama setelah meminum dosis pertama diuretik, tampaknya karena hipovolemia, yang menyebabkan peningkatan sementara efek antihipertensi kaptopril. Ada risiko terkena hipokalemia. Peningkatan risiko terjadinya disfungsi ginjal.

Bila digunakan bersamaan dengan anestesi, hipotensi arteri yang parah mungkin terjadi.

Bila digunakan bersamaan dengan azathioprine, anemia dapat terjadi, yang disebabkan oleh penghambatan aktivitas eritropoietin di bawah pengaruh ACE inhibitor dan azathioprine. Kasus perkembangan leukopenia telah dijelaskan, yang mungkin terkait dengan penekanan tambahan pada fungsi sumsum tulang.

Bila digunakan bersamaan dengan allopurinol, risiko terjadinya gangguan hematologi meningkat; Kasus reaksi hipersensitivitas parah, termasuk sindrom Stevens-Johnson, telah dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan aluminium hidroksida, magnesium hidroksida, magnesium karbonat, ketersediaan hayati kaptopril menurun.

Asam asetilsalisilat dalam dosis tinggi dapat mengurangi efek antihipertensi kaptopril. Belum diketahui secara pasti apakah asam asetilsalisilat mengurangi efektivitas terapi ACE inhibitor pada pasien dengan penyakit arteri koroner dan gagal jantung. Sifat interaksi ini bergantung pada perjalanan penyakit. Asam asetilsalisilat, dengan menghambat sintesis COX dan prostaglandin, dapat menyebabkan vasokonstriksi, yang menyebabkan penurunan curah jantung dan memperburuk kondisi pasien gagal jantung yang menerima ACE inhibitor.

Ada laporan peningkatan konsentrasi digoksin plasma ketika kaptopril diberikan bersamaan dengan digoksin. Risiko interaksi obat meningkat pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Bila digunakan bersamaan dengan indometasin dan ibuprofen, efek antihipertensi kaptopril berkurang, tampaknya karena penghambatan sintesis prostaglandin di bawah pengaruh NSAID (yang diyakini berperan dalam perkembangan efek hipotensi dari ACE inhibitor).

Bila digunakan bersamaan dengan insulin, agen hipoglikemik, dan turunan sulfonilurea, hipoglikemia dapat terjadi karena peningkatan toleransi glukosa.

Dengan penggunaan simultan ACE inhibitor dan interleukin-3, terdapat risiko terjadinya hipotensi arteri.

Ketika digunakan bersamaan dengan interferon alfa-2a atau interferon beta, kasus granulositopenia parah telah dijelaskan.

Ketika beralih dari clonidine ke captopril, efek antihipertensi yang terakhir berkembang secara bertahap. Jika clonidine tiba-tiba dihentikan pada pasien yang menerima kaptopril, peningkatan tajam tekanan darah dapat terjadi.

Dengan penggunaan litium karbonat secara simultan, konsentrasi litium dalam serum darah meningkat, disertai gejala keracunan.

Bila digunakan bersamaan dengan minoxidil dan sodium nitroprusside, efek antihipertensi ditingkatkan.

Bila digunakan bersamaan dengan orlistat, efektivitas kaptopril dapat menurun, yang dapat menyebabkan peningkatan tekanan darah, krisis hipertensi, dan kasus pendarahan otak telah dijelaskan.

Dengan penggunaan simultan ACE inhibitor dengan pergolide, efek antihipertensi dapat ditingkatkan.

Bila digunakan bersamaan dengan probenesid, pembersihan kaptopril ginjal berkurang.

Bila digunakan bersamaan dengan procainamide, risiko terjadinya leukopenia dapat meningkat.

Bila digunakan bersamaan dengan trimetoprim, terdapat risiko terjadinya hiperkalemia, terutama pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal.

Bila digunakan bersamaan dengan klorpromazin, terdapat risiko terjadinya hipotensi ortostatik.

Bila digunakan bersamaan dengan siklosporin, ada laporan perkembangan gagal ginjal akut dan oliguria.

Dipercaya bahwa efektivitas obat antihipertensi dapat berkurang bila digunakan bersamaan dengan eritropoietin.

Kehamilan, menyusui, usia di bawah 18 tahun, hipersensitivitas terhadap kaptopril dan penghambat ACE lainnya.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui
Perlu diingat bahwa penggunaan kaptopril pada kehamilan trimester kedua dan ketiga dapat menyebabkan gangguan tumbuh kembang dan kematian janin. Jika terjadi kehamilan, kaptopril harus segera dihentikan.
Captopril diekskresikan dalam ASI. Jika perlu menggunakannya selama menyusui, masalah penghentian menyusui harus diselesaikan.

Gunakan untuk disfungsi hati
Gunakan dengan hati-hati jika terjadi gagal hati.

Gunakan untuk gangguan ginjal
Gunakan dengan hati-hati pada kondisi setelah transplantasi ginjal atau gagal ginjal.
Jika terjadi gangguan fungsi ginjal, dosis harian harus dikurangi.
Penggunaan diuretik hemat kalium dan suplemen kalium secara bersamaan harus dihindari pada pasien dengan gagal ginjal.

Gunakan pada pasien lanjut usia
Gunakan dengan hati-hati pada pasien lanjut usia.

Gunakan pada anak-anak
Kontraindikasi pada orang di bawah usia 18 tahun. Penggunaan kaptopril pada anak hanya mungkin dilakukan jika obat lain tidak efektif.

Captopril-STI adalah penghambat enzim pengubah angiotensin (ACE).

Bentuk rilis dan komposisi

Bentuk sediaan - tablet: bikonveks, putih atau putih dengan warna krem, kemungkinan sedikit marmer, bau khas, dengan skor di satu sisi (dalam kemasan karton ada 1 toples atau botol polimer berisi 60 tablet, atau 2, 3, 4 , 5 atau 6 bungkus kontur seluler masing-masing berisi 10 tablet, dan petunjuk penggunaan Captopril-STI).

Komposisi 1 tablet 25/50 mg:

• bahan aktif: kaptopril – 25/50 mg;
• komponen tambahan: bedak – 1/2 mg; povidon K-17 – 1,975/3,95 mg; selulosa mikrokristalin – 6,97/13,94 mg; tepung jagung – 7,98/15,96 mg; magnesium stearat – 1/2 mg; laktosa monohidrat - untuk mendapatkan tablet dengan berat 100/200 mg.

Sifat farmakologis

Farmakodinamik

Captopril-STI adalah ACE inhibitor yang mengurangi pembentukan angiotensin II dari angiotensin I, yang menyebabkan penurunan langsung pelepasan aldosteron. Dengan latar belakang ini, pasca dan preload pada jantung, tekanan darah (BP), serta resistensi pembuluh darah perifer total menurun.

Tindakan farmakologis obat karena sifat zat aktifnya (kaptopril) juga meliputi:

• pelebaran arteri (lebih besar dari vena);
• peningkatan sintesis prostaglandin dan penurunan degradasi bradikinin;
• peningkatan aliran darah ginjal dan koroner;
• pengurangan keparahan hipertrofi dinding miokard dan arteri resistif (dengan penggunaan obat jangka panjang);
• peningkatan suplai darah ke miokardium iskemik;
• penurunan agregasi trombosit;
• penurunan kandungan Na+ pada gagal jantung;
• menurunkan tekanan darah tanpa perkembangan refleks takikardia (berbeda dengan vasodilator langsung - minoksidil, hidralazin), yang menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen miokard.

Efek hipotensi Captopril-STI tidak bergantung pada aktivitas renin plasma, dan penurunan tekanan darah selama penggunaannya diamati dengan kadar hormon normal dan bahkan menurun, yang diakibatkan oleh efek pada sistem renin-angiotensin jaringan.

Pada pasien gagal jantung, penggunaan obat penghambat enzim pengubah angiotensin dalam dosis yang cukup tidak mempengaruhi tekanan darah.

Setelah pemberian oral, penurunan tekanan darah maksimum diamati setelah 1-1,5 jam Durasi efek hipotensi tergantung pada dosis Captopril-STI dan mencapai nilai optimal dalam beberapa minggu.

Farmakokinetik

Penyerapan kaptopril cepat dan mencapai 75%, namun saat makan berkurang rata-rata 30-40%. Ketersediaan hayatinya bervariasi dari 35 hingga 40%, dan pengikatannya terhadap protein plasma, sebagian besar albumin, berkisar antara 25 hingga 30%.

30-90 menit setelah pemberian oral, konsentrasi maksimum kaptopril dalam plasma darah tercapai - 114 ng per 1 ml. Zatnya lemah (< 1%) проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Его метаболизм проходит в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида.

Waktu paruh obat adalah 3 jam, 95% ekskresi dilakukan oleh ginjal, 40 sampai 50% diekskresi tidak berubah, dan sisanya dalam bentuk metabolit. Zat tersebut disekresikan ke dalam ASI. 4 jam setelah dosis oral tunggal, kandungan kaptopril yang tidak berubah dalam urin adalah 38%, dalam bentuk metabolit - 28%, dan setelah 6 jam hanya terdeteksi dalam bentuk metabolit. Kandungan kaptopril yang tidak berubah dalam urin harian adalah 38%, dalam bentuk metabolit – 62%.

Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal, waktu paruh obat bervariasi dari 3,5 hingga 32 jam.Pada gagal ginjal kronis, kaptopril terakumulasi.

Indikasi untuk digunakan

• gagal jantung kronis (CHF), sebagai bagian dari pengobatan kompleks;
• hipertensi arteri, termasuk bentuk renovaskular;
• nefropati diabetik pada diabetes mellitus tipe 1 (dengan albuminuria di atas 30 mg/hari);
• disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokard pada pasien dengan kondisi klinis stabil.

Kontraindikasi

Mutlak:

• angioedema yang terjadi selama terapi dengan ACE inhibitor, termasuk riwayat;
• disfungsi hati/ginjal yang parah;
• stenosis arteri ginjal tunggal atau stenosis bilateral arteri ginjal dengan azotemia progresif;
• stenosis pada mulut aorta dan perubahan obstruktif serupa yang menghambat aliran darah;
• hiperkalemia;
• kondisi setelah transplantasi ginjal;
• kehamilan dan menyusui;
• usia di bawah 18 tahun;
• intoleransi individu terhadap komponen obat dan inhibitor ACE lainnya.

Relatif (tablet Captopril-STI diresepkan di bawah pengawasan medis):

• iskemia jantung;
• iskemia serebral;
• penghambatan hematopoiesis sumsum tulang karena kemungkinan berkembangnya agranulositosis dan neutropenia;
• patologi autoimun yang parah (terutama skleroderma atau lupus eritematosus sistemik);
• diabetes mellitus (karena peningkatan risiko hiperkalemia);
• hiperaldosteronisme primer;
• kondisi yang disertai penurunan volume sirkulasi darah, termasuk muntah dan diare;
• tetap menjalani hemodialisis;
• mengikuti diet terbatas natrium;
• usia lanjut usia.

Captopril-STI, Petunjuk Pemakaian: Cara dan Dosis

Tablet Captopril-STI diminum 60 menit sebelum makan. Dosisnya ditentukan oleh dokter secara individual.

• hipertensi arteri: terapi dimulai dengan dosis efektif minimum – 12.5 mg 2 kali sehari; dalam kasus yang jarang terjadi (termasuk untuk pasien lanjut usia) – 6,25 mg 2 kali sehari. Selama satu jam pertama setelah pemberian, penting untuk memantau kondisi pasien. Jika hipertensi arteri muncul, ia harus dipindahkan ke posisi terlentang. Perkembangan reaksi seperti itu terhadap dosis pertama seharusnya tidak menjadi hambatan untuk pengobatan lebih lanjut. Jika perlu, dosis ditingkatkan secara bertahap, dengan selang waktu 14-28 hari, hingga efek terapeutik optimal tercapai. Dosis pemeliharaan yang biasa untuk hipertensi arteri ringan atau sedang adalah 25 mg 2 kali sehari; maksimum – 50 mg 3 kali sehari (150 mg);
• gagal jantung: dosis awal - 6,25 atau 12,5 mg 3 kali sehari, dengan kemungkinan peningkatan dosis menjadi 25 mg 3 kali sehari (bila perlu). Dosis maksimum adalah 150 mg per hari. Captopril-STI diresepkan dalam kombinasi dengan diuretik atau sediaan digitalis. Sebelum mulai minum obat, untuk menghindari penurunan tekanan darah awal yang berlebihan, kurangi dosis atau hentikan diuretik;
• disfungsi ventrikel kiri setelah infark miokard pada pasien dalam kondisi stabil secara klinis: minum tablet dapat dimulai sedini 3 hari setelah infark miokard dengan dosis awal 6,25 mg per hari. Selanjutnya, dosis harian, tergantung pada tolerabilitas obat, dapat ditingkatkan secara bertahap menjadi 37,5–75 mg, dibagi menjadi 2-3 dosis atau, jika perlu, ditingkatkan secara bertahap hingga maksimum 150 mg per hari. Pengurangan dosis mungkin diperlukan dalam kasus hipotensi arteri. Upaya lebih lanjut untuk meresepkan dosis maksimum Captopril-STI (150 mg per hari) harus didasarkan pada tolerabilitas pasien terhadap obat;
• nefropati diabetik: 75 hingga 100 mg per hari, dibagi menjadi 2 hingga 3 dosis. Pasien dengan diabetes tergantung insulin dengan mikroalbuminuria (ekskresi albumin harian bervariasi dari 30 hingga 300 mg) mengonsumsi Captopril-STI 50 mg 2 kali sehari. Jika pembersihan protein total melebihi 500 mg per hari, efektif mengonsumsi obat dengan dosis 25 mg 3 kali sehari.

Dalam kasus disfungsi ginjal sedang (klirens kreatinin - setidaknya 30 ml per 1 menit per 1,37 m2), obat diminum 75-100 mg per hari. Pasien dengan gangguan ginjal yang lebih parah (klirens kreatinin< 30 мл в 1 мин на 1,73 м 2) начинают прием Каптоприла-СТИ с 12,5 мг в день (не более). В дальнейшем, при необходимости, через достаточно продолжительный интервал времени, доза может быть повышена, однако при этом она не должна превышать суточную, применяемую для терапии артериальной гипертензии. Дополнительно, если врач посчитает целесообразным, могут назначаться петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Efek samping

Kemungkinan reaksi merugikan [> 10% – sangat umum; (>1% dan< 10%) – часто; (>0,1% dan< 1%) – нечасто; (>0,01% dan< 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• sistem kardiovaskular: edema perifer, hipotensi ortostatik, penurunan tekanan darah, takikardia;
• sistem saraf: paresthesia, asthenia, rasa lelah, sakit kepala, pusing;
• sistem pernapasan: bronkospasme, edema paru, batuk kering;
• sistem kemih: penurunan fungsi ginjal (peningkatan kadar kreatinin dan urea dalam darah), proteinuria;
• metabolisme air-elektrolit: asidosis, peningkatan kadar kreatinin dan nitrogen urea dalam darah, proteinuria, hiponatremia (biasanya diamati saat mengikuti diet bebas garam atau selama terapi kombinasi dengan diuretik), hiperkalemia;
• sistem pencernaan: hepatitis (tanda-tanda kerusakan hepatoseluler), hiperbilirubinemia, peningkatan aktivitas transaminase hati, diare atau sembelit, pencernaan yg terganggu, sakit perut, mual, stomatitis, mulut kering, gangguan pengecapan, nafsu makan menurun; jarang - kolestasis; sangat jarang - pankreatitis;
• organ hematopoietik: agranulositosis, trombositopenia, anemia, neutropenia;
• reaksi alergi: limfadenopati, penyakit serum, fotosensitifitas, demam, kemerahan pada wajah, angioedema, gatal, ruam kulit (makulopapular, lebih jarang bulosa atau vesikuler); jarang - munculnya antibodi antinuklear dalam darah;
• lainnya: kelemahan umum.

Overdosis

Gejala utama: komplikasi tromboemboli, penurunan tekanan darah hingga kolaps, kecelakaan serebrovaskular akut, infark miokard.

Terapi: pasien ditempatkan dalam posisi horizontal dengan kaki terangkat, tindakan yang bertujuan memulihkan tekanan darah diterapkan (meningkatkan volume darah yang bersirkulasi, termasuk pemberian garam intravena), dan pengobatan simtomatik juga dilakukan. Hemodialisis mungkin diresepkan; penggunaan dialisis peritoneal tidak efektif.

instruksi khusus

Sebelum mulai mengonsumsi Captopril-STI, serta rutin selama terapi, penting untuk memantau fungsi ginjal. Untuk CHF, obat ini digunakan di bawah pengawasan medis yang ketat.

Pada 20% kasus, dengan pengobatan jangka panjang dengan Captopril-STI, terjadi peningkatan kreatinin serum dan urea, dibandingkan dengan nilai atau norma awal, lebih dari 20%. Pada kurang dari 5% pasien, terutama dengan latar belakang nefropati parah, penghentian terapi diperlukan karena peningkatan kadar kreatinin.

Dalam kasus yang jarang terjadi, meminum pil untuk hipertensi arteri menyebabkan hipotensi arteri yang parah. Kemungkinan perkembangannya meningkat pada gagal jantung, kekurangan garam dan cairan (misalnya, setelah terapi diuretik intensif), serta pada pasien yang menjalani dialisis.

Risiko penurunan tekanan darah secara tajam dapat diminimalkan dengan tiga cara:

1. Penarikan awal diuretik (4-7 hari sebelumnya);
2. Peningkatan asupan natrium klorida (kira-kira 7 hari sebelum mulai minum tablet);
3. Penggunaan obat dalam dosis awal tidak melebihi 6,25-12,5 mg per hari.

Jumlah leukosit darah dalam 3 bulan pertama terapi harus dipantau setiap bulan, kemudian setiap 3 bulan sekali; untuk patologi autoimun dalam 3 bulan pertama - setiap 14 hari, kemudian - setiap 2 bulan sekali. Jika jumlah leukosit< 4000 на 1 мкл назначают общий анализ крови, когда показатель падает ниже 1000 на 1 мкл, терапию отменяют.

Mengkonsumsi ACE inhibitor, termasuk Captopril-STI, dalam beberapa kasus menyebabkan peningkatan konsentrasi K+ dalam serum darah. Pada diabetes melitus, gagal ginjal, penggunaan diuretik hemat kalium, obat yang mengandung kalium atau obat yang meningkatkan konsentrasi kalium dalam darah (misalnya heparin), risiko terjadinya hiperkalemia meningkat. Dalam hal ini, dianjurkan untuk menghindari terapi kombinasi dengan diuretik hemat kalium dan suplemen kalium.

Dalam kasus hemodialisis saat menggunakan Captopril-STI, penting untuk menghindari penggunaan membran dialisis dengan permeabilitas tinggi (misalnya AN69), karena dalam kasus seperti itu kemungkinan berkembangnya reaksi anafilaktoid meningkat.

Jika angioedema terjadi, penghambat enzim pengubah angiotensin dihentikan, pasien diawasi secara ketat dan pengobatan simtomatik ditentukan.

Perlu diingat bahwa hasil tes urine untuk aseton saat mengonsumsi kaptopril mungkin positif palsu.

Pasien yang menjalani diet rendah garam atau bebas garam harus menggunakan Captopril-STI dengan hati-hati karena peningkatan risiko hipotensi arteri.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mekanisme yang kompleks

Karena penggunaan Captopril-STI dapat menyebabkan pusing (terutama setelah meminum dosis awal), pasien disarankan untuk tidak mengemudikan kendaraan dan melakukan aktivitas yang berpotensi membahayakan selama masa pengobatan.

Gunakan selama kehamilan dan menyusui

Captopril-STI tidak diresepkan selama kehamilan/menyusui.

Gunakan di masa kecil

Captopril-STI tidak diresepkan untuk pasien di bawah usia 18 tahun.

Untuk gangguan fungsi ginjal

Penggunaan Captopril-STI dikontraindikasikan pada pasien dengan disfungsi ginjal berat, stenosis arteri satu ginjal dengan azotemia progresif atau stenosis arteri ginjal bilateral, serta pada periode setelah transplantasi ginjal.

Untuk disfungsi hati

Jika terjadi disfungsi hati yang parah, penggunaan obat ini dikontraindikasikan.

Gunakan di usia tua

Captopril-STI digunakan pada pasien lanjut usia di bawah pengawasan medis.

Interaksi obat

Kemungkinan interaksi kaptopril dengan zat/obat lain:

• digoksin: konsentrasinya dalam plasma darah meningkat 15-20%;
• propranolol: bioavailabilitasnya meningkat;
• simetidin: konsentrasi kaptopril dalam plasma darah meningkat dengan memperlambat metabolisme di hati;
• obat antiinflamasi nonsteroid: efek hipotensi obat melemah (penurunan sintesis prostaglandin dan retensi natrium);
• etanol, antidepresan trisiklik, beta-blocker, verapamil, minoxidil (vasodilator), diuretik thiazide: efek hipotensi captopril ditingkatkan;
• sediaan litium: eliminasinya melambat;
• pengganti garam, suplemen kalium, siklosporin, suplemen kalium, diuretik hemat kalium: kemungkinan hiperkalemia meningkat;
• flecainide, allopurinol, procainamide: kemungkinan timbulnya efek imunosupresif meningkat;
• probenesid: ekskresi obat melalui urin melambat;
• clonidine: mengurangi keparahan efek hipotensi obat;
• siklofosfamid, azathioprine (imunosupresan): risiko gangguan hematologi meningkat.

Analog

Analog Captopril-STI adalah Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Welfarm, dll.

Syarat dan ketentuan penyimpanan

Simpan di tempat yang terlindung dari cahaya dan kelembapan, pada suhu hingga 25 °C. Jauhkan dari anak-anak.

Umur simpan – 3 tahun.