Protonpumpshämmare lista över senaste generationens läkemedel. IPP vid behandling av sjukdomar i mag-tarmkanalen. Varför ordineras PPI?

PPI, eller protonpumpshämmare, tillhör en grupp farmakologiska läkemedel som används vid behandling av magpatologier. Läkemedel eliminerar snabbt symtom som orsakas av överproduktion av saltsyra. Moderna representanter för PPI är mest effektiva: Rabeprazol, Omeprazol, Lansoprazol, Pantoprazol, etc. De används som en del av komplex behandling av olika typer av gastrit och ulcerösa lesioner. Innan protonpumpshämmare förskrivs studerar gastroenterologen resultaten av laboratorie- och instrumentstudier. När läkaren ordinerar doser och bestämmer behandlingens varaktighet, tar läkaren hänsyn till patientens allmänna hälsa och förekomsten av sjukdomar i anamnesen.

Omeprazol är den mest kända representanten för gruppen av protonpumpshämmare

Funktioner hos farmakologiska läkemedel

Under lång tid användes antacida för att öka pH i magsaften. När de kommer in i människokroppen går de aktiva ingredienserna i läkemedlen in i en kemisk reaktion med saltsyra. De resulterande neutrala produkterna elimineras från matsmältningskanalen med varje tarmrörelse. Men antacida har allvarliga nackdelar:

• brist på långsiktig terapeutisk effekt;
• misslyckande med att åtgärda den bakomliggande orsaken till sjukdomen.

Därför gjorde syntesen av den första representanten för protonpumpshämmare () ett genombrott i behandlingen av sår och gastrit. Medan antacida hjälper till att minska nivån av redan producerad saltsyra, förhindrar PPI dess produktion. Detta gör att du kan undvika utvecklingen av dyspeptiska störningar hos en person - överdriven gasbildning, illamående, kräkningar, halsbränna och sura rapningar. En otvivelaktig fördel med protonpumpshämmare är förmågan att upprätthålla den maximala terapeutiska koncentrationen i den systemiska cirkulationen under lång tid. Först efter 15-20 timmar börjar magsäckens parietalceller producera saltsyra igen.

Aktivering av PPI-representanter i matsmältningskanalen kräver olika tider:

• Rabeprazol har den snabbaste terapeutiska effekten;
• Pantoprazol har den långsammaste effekten.

Protonpumpshämmare har också gemensamma egenskaper. Till exempel, efter penetration i mag-tarmkanalen, undertrycker alla PPI produktionen av kaustiksyra med mer än 85 %.

Varning: "När de väljer ett läkemedel för behandling av gastrit eller ulcerösa lesioner, tar läkare hänsyn till patienternas individuella känslighet för den aktiva substansen i en viss protonformshämmare. Det manifesterar sig på ett ganska märkligt sätt - även med nyligen använda tabletter minskar pH i magsaft kraftigt. Denna syrakoncentration bestäms inom ungefär en timme, och sedan sker en kraftig förbättring av personens välbefinnande."

Effekten av droger i människokroppen

PPI är prekursorläkemedel. Den terapeutiska effekten börjar först efter tillsats av en väteproton till dem i mag-tarmkanalen. Den aktiva formen av läkemedlen verkar direkt på de enzymer som är ansvariga för produktionen av saltsyra. Protonpumpshämmare börjar inte omedelbart uppvisa sina terapeutiska egenskaper, utan endast när huvudföreningarna ackumuleras i vävnader och omvandlas till sulfenamider. Den hastighet med vilken saltsyraproduktionen minskar kan variera beroende på typen av läkemedel.

Men en sådan skillnad är endast möjlig under de första dagarna av att använda PPI. Under loppet av kliniska studier har det bevisats att efter en veckas användning av protonpumpshämmare, planar deras terapeutiska effektivitet ut. Detta blir möjligt på grund av läkemedlens liknande kemiska sammansättning. Alla PPI är substituerade bensimidazolderivat och bildas som ett resultat av en svag syrareaktion. Efter aktivering i tunntarmen börjar läkemedlen påverka magslemhinnans körtelceller. Det händer så här:

• PPI tränger in i parietalcellernas tubuli och förvandlas till tetracykliska sulfenamider;
• protonpumpen innehåller cysteinreceptorer, till vilka sulfenamider binder via disulfidbryggor;
• verkan av (H+,K+)-ATPaser belägna på de apikala membranen av körtelceller börjar undertryckas;
• överföringen av väteprotoner till maghålan saktar ner och stoppar sedan helt.

Efter hämning av (H+,K+)-ATPas blir produktionen av saltsyra av cellerna i magslemhinnan omöjlig. Antisekretorisk terapi är indicerat för patienter med någon form av gastrit, även med låg surhet. Detta är nödvändigt för snabb regenerering av skadad vävnad - den främsta orsaken till smärta i den epigastriska regionen.

Råd: "Hoppa inte över en PPI-dos eller avbryt inte behandlingen. En förutsättning för snabb vävnadsregenerering är den ständiga närvaron av läkemedel i människokroppen. Läkning och ärrbildning av sår uppstår flera veckor efter start av protonpumpshämmare."

Protonpumpshämmare med Pantoprazol förstärker effekten av antibiotika

Alla typer av protonpumpshämmare

Gastroenterologer använder fem representanter för protonpumpshämmare, som skiljer sig från varandra i aktiva ingredienser, för att behandla gastrointestinala patologier. Om en PPI är ineffektiv, ersätter läkaren den med ett annat läkemedel. På apotekens hyllor representeras varje typ av antisekretoriskt medel av många strukturella analoger av rysk och utländsk produktion. De kan ha allvarliga prisskillnader, trots samma doser och antal kapslar.

När man väljer mellan analoger av en av PPI-representanterna rekommenderar gastroenterologen ofta ett dyrare läkemedel till patienten. Du bör inte anklaga läkaren för något egenintresse - en sådan preferens är motiverad i de flesta fall. Till exempel har det ryska läkemedlet Omeprazol analoger:

• Indisk Omez;
• Ultop tillverkad i Slovenien.

Många patienter kommer inte att känna någon skillnad när de tar dessa läkemedel, eftersom de uppvisar ungefär samma terapeutiska effekt. Men för vissa personer kommer återhämtning att ske efter en behandlingskur med Ultop. Detta förklaras inte bara av kvaliteten på den aktiva ingrediensen, utan också av de olika hjälpämnen som används för att bilda kapslar och tabletter. Protonpumpshämmare är läkemedel som kräver ett individuellt tillvägagångssätt vid förskrivning av doser och behandlingslängd.

Omeprazol är den vanligaste och mest använda protonpumpshämmaren vid behandling av gastrointestinala patologier. Det stoppar inflammatoriska processer på slemhinnorna och främjar snabb regenerering av skador. Dess effektivitet har bevisats vid behandling av patienter som diagnostiserats med en malign neoplasm i magen, vilket provocerar ökad produktion av saltsyra. Omeprazol förstärker signifikant den bakteriedödande effekten av antibiotika när det administreras samtidigt. En timme efter att ha tagit läkemedlet detekteras dess maximala koncentration i blodet, som kvarstår i 2,5-4 timmar.

Lansoprazol

Biotillgängligheten för denna representant för PPI-gruppen är nära 90 %. Verkningsmekanismen för Lansoprazol skiljer sig från andra läkemedel i utformningen av radikaler som ger en antisekretorisk effekt. Läkemedlet främjar bildningen av specifika immunglobuliner till Helicobacter pylori. Som ett resultat undertrycks tillväxten av gramnegativa bakterier framgångsrikt. Denna protonpumpshämmare har ingen effekt på gastrointestinal motilitet. Strukturella analoger av Lansoprazol inkluderar: Lancid, Epicurus, Lanzap.

Pantoprazol

Till skillnad från andra PPI kan Pantoprazol användas under lång tid vid behandling av gastrit och ulcerösa lesioner. Denna metod provocerar inte utvecklingen av biverkningar. Pantoprazol används oavsett pH-värdena i magsaft, eftersom detta inte påverkar dess terapeutiska effektivitet. Den otvivelaktiga fördelen med en protonpumpshämmare är frånvaron av diagnostiserade exacerbationer av sjukdomen efter att ha tagit den. Pantoprazol tillverkas av tillverkare i form av kapslar för oral administrering och injektionslösningar. De mest kända strukturella analogerna av läkemedlet är Crosacid, Controloc, Nolpaza.

Rabeprazol

Detta läkemedel mot magsår skiljer sig från Omeprazol i strukturen av pyridin- och imidazolringarna, vilket gör att Rabeprazol mer effektivt binder protoner och kaliumjoner. Protonpumpshämmaren finns i form av enterodragerade kapslar. Efter användning av Rabeprazol botas ulcerösa lesioner helt en månad efter att du har börjat ta läkemedlet. Gastroenterologer inkluderar läkemedlet i den terapeutiska regimen för gastrit orsakad av Helicobacter pylori. Strukturella analoger av Rabeprazol inkluderar: Zolispan, Khairabezol, Bereta.

Esomeprazol

På grund av närvaron av endast en S-isomer metaboliseras esomeprazol inte lika snabbt av hepatocyter som andra protonpumpshämmare. Läkemedlet förblir i den systemiska cirkulationen under lång tid vid sin maximala terapeutiska koncentration. Den terapeutiska effekten av Esomeprazol varar i cirka 15 timmar, vilket är den högsta av alla PPI. De mest kända analogerna av detta läkemedel är Emanera, Nexium.

Fördelar med protonpumpshämmare

Tillverkare producerar protonpumpshämmare i form av kapslar, tabletter och lösningar för parenteral användning. Injicerbara läkemedel används för att förvärra magpatologier, när det är nödvändigt att snabbt minska produktionen av saltsyra. De aktiva ingredienserna i fasta doseringsformer är belagda med ett hållbart skal. Det är nödvändigt att skydda protonpumpshämmare från effekterna av aggressiv magsaft. Utan skalet skulle huvudföreningen av läkemedlen snabbt kollapsa, utan att ha tid att ge någon terapeutisk effekt.

Närvaron av sådant skydd säkerställer att PPI kommer in i tunntarmen och den aktiva substansen frigörs i en alkalisk miljö. Denna penetrationsväg tillåter läkemedel att uppvisa maximala terapeutiska egenskaper. De otvivelaktiga fördelarna med drogerna inkluderar:

• snabb och effektiv eliminering av halsbränna och epigastrisk smärta hos patienter med ökad produktion av magsaft och matsmältningsenzymer;
• en längre och mer intensiv minskning av produktionen av saltsyra jämfört med antacida läkemedel och H2-receptorantagonister;
• den högsta effektiviteten vid behandling av patienter med gastroduodenit, mag- och duodenalsår;
• förekomsten av en kort halveringstid och obetydlig renal clearance;
• snabb absorption i tunntarmen;
• hög aktiveringsnivå även vid låga pH-värden.

Protonpumpshämmare är läkemedel som gastroenterologer alltid inkluderar i den terapeutiska regimen om Helicobacter pylori upptäcktes hos patienter under laboratorietester. Dessa gramnegativa bakterier orsakar ofta utveckling av sår och gastrit. Patogena mikroorganismer är utrustade med flageller som de...

23090 0

Idag tar cirka 21 miljoner människor i USA receptbelagda mediciner för att lindra halsbränna, magsmärtor och obehag.

Vi pratar om läkemedel från gruppen protonpumpshämmare (PPI) och H2-histaminblockerare.

Men vad måste du betala för att ta dessa mycket effektiva läkemedel?

En nyligen genomförd studie fann att protonpumpshämmare är associerade med en ökad risk för hjärtinfarkt. Och detta är inte allt som patienter som tar PPI kan stöta på.

PPI inkluderar esomeprazol (Nexium), lansoprazol (Prevacid), rabeprazol (Pariet), omeprazol (Omez) och andra.

Många läkemedel i denna grupp är tillgängliga utan läkares recept. De blockerar den så kallade protonpumpen i cellerna i magslemhinnan och minskar därigenom produktionen av saltsyra. Överskott av saltsyra är den främsta orsaken till halsbränna och magbesvär. PPI används vid komplex behandling av magsår, gastrit och för att förhindra skador på matstrupen på grund av sura uppstötningar.

I samband med uppkomsten av nya data om säkerheten för PPI och H2-histaminblockerare beslutade den medicinska publikationen WebMD att fråga två välkända amerikanska experter vad de tycker om dessa läkemedel.

Vad exakt hittade forskarna?

Författarna till den senaste studien analyserade journalerna för nästan 3 miljoner patienter, av vilka många tog protonpumpshämmare och H2-blockerare. Ingen av patienterna hade kranskärlssjukdom.

H2-histaminblockerare inkluderar det något förlegade läkemedlet cimetidin (Tagamet), samt modernare famotidin (Quamatel), ranitidin (Zantac) och nizatidin (Axid).

H2-histaminblockerare, eller H2-histaminreceptorblockerare, klassificeras som antisekretoriska läkemedel som minskar produktionen av saltsyra. Till skillnad från PPI blockerar dessa läkemedel H2-histaminreceptorerna i parietalcellerna i magen. De används för kronisk gastrit, magsår, Barretts matstrupe och andra syrarelaterade sjukdomar.

Analysen visade att de patienter som tar PPI har en ökad risk för hjärtinfarkt. Detta gäller inte H2-histaminblockerare. Utformningen av detta arbete tillåter oss dock inte att bevisa ett orsak-och-verkan-samband mellan PPI-användning och hjärtinfarkt.

Forskare har svårt att svara på vad som kan orsaka detta samband, även om tidigare studier har visat att protonpumpshämmare kan skada endotelet i blodkärlen. Detta kan förklara varför PPI-användning är förknippad med en ökad risk för hjärtinfarkt.

"Baserat på resultaten av denna studie kan vi säga att med regelbunden användning av protonpumpshämmare ökar risken för hjärtinfarkt med i genomsnitt 16%. Å ena sidan är detta ett stort antal. Men när man tar hänsyn till hur många hjärtinfarkter som faktiskt inträffar leder PPI till ytterligare 1 hjärtinfarkt per 4 000 personer som tar drogerna. När man tänker på de enorma fördelarna med dessa läkemedel är det inte så entydigt”, säger Dr Brian Lacy.

Dr. Lacy är chef för avdelningen för gastroenterologi och hepatologi vid Dartmouth-Hitchcock Medical Center (Libanon, NH, USA). Han var inte direkt involverad i den senaste studien.

Beror risken för hjärtinfarkt på hur lång tid du tar en PPI?

"Baserat på resultaten av denna studie kan vi inte svara på den här frågan. Vi vet inte om denna risk beror på hur länge du tar protonpumpshämmare, dosen eller andra faktorer. Det behövs ytterligare arbete med detta, säger Dr Lacey.

Om PPI faktiskt skadar det vaskulära endotelet över tid, som forskare tidigare har hävdat, kan det antas att risken för hjärtinfarkt kommer att öka med långvarig användning av dessa läkemedel.

Kan jag ta PPI på lång sikt?

FDA-experter säger att protonpumpshämmare vanligtvis tas i sex månader när de ordineras av en läkare. Utan recept kan dessa läkemedel användas högst 14 dagar i rad och inte mer än 3 gånger om året. Men amerikanska läkare säger att de ibland tar dem mycket längre tid.

Enligt Dr Lacey finns det ingen fastställd maximal behandlingslängd för receptbelagda PPI - det bestäms av läkaren beroende på situationen. Vissa patienter tar dem i flera år. Men han stipulerar att ju lägre dos och ju kortare behandlingstiden är, desto bättre.

"Sanningen är att jag har patienter som tar protonpumpshämmare varje dag i mer än 10 år, och de har inga betydande biverkningar," sa Lacey.

Vilka andra faror är protonpumpshämmare?

2012 varnade FDA för att receptbelagda PPI avsevärt kan minska magnesiumnivåerna i blodet, vilket leder till muskelspasmer och oregelbundna hjärtslag. Samma år sa byrån att PPI ökar risken för Clostridium difficile-infektion med svår diarré.

"Vi vet att PPI-användning är förknippad med en ökad risk för benfrakturer och tarminfektioner. Patienter är rädda för att ta dessa mediciner av många anledningar, men jag tror att de i allmänhet är säkra”, säger Dr Paul Buckley III, chefskirurg för Heartburn and Acid Reflux Center vid Baylor Scott & White Healthcare i Round Rock, Texas , USA).

Vad ska jag vara uppmärksam på om jag redan tar protonpumpshämmare?

Helst bör din läkare fråga om ovanliga symtom under varje besök, säger Dr Lacey.

"Det är svårt att säga vad du måste vara uppmärksam på först. En biverkning, svår diarré, kan indikera en Clostridium difficile-infektion, så i det här fallet bör du definitivt konsultera en läkare. Vissa människor som precis börjat ta PPI (de första tre veckorna) kan uppleva vattnig avföring. Om det inte går över inom 5-7 dagar måste du kontakta din läkare. Ibland hjälper det att byta till ett annat läkemedel”, säger Lacey.

Hur ändrar man sin livsstil under behandling med protonpumpshämmare?

Dr Lacey anser att livsstilsförändringar verkligen är nödvändiga i det här fallet:

1. Det viktigaste är att följa den kost som din läkare rekommenderar.
2. Ät inte för mycket på natten och minska fetthalten i middagen. Ät inte stekt eller snabbmat.
3. Försök att normalisera din kroppsvikt: ditt BMI bör inte vara högre än 27-30.

”Jag säger till mina patienter att de ska äta senast 4 timmar innan de går och lägger sig. Detta ger tid att smälta det ordentligt. Att äta snabbt när du är på språng kan störa matsmältningen och orsaka halsbränna. Du bör också undvika vissa livsmedel som orsakar halsbränna (vin, tomater, mynta), tillägger Dr. Buckley.

Finns det nya läkemedel som är säkrare och effektivare än PPI?

Ja, sådana läkemedel utvecklas aktivt idag. De verkar på produktionen av saltsyra i magen genom en annan väg, men dessa läkemedel är för närvarande i ett tidigt skede av testning och kanske inte är tillgängliga på läkemedelsmarknaden inom kort.

Kommentarer:

• Vilka ämnen tillhör familjen
• Hur fungerar droger i denna grupp?
• När skrivs mediciner ut?
• Vem är medicinerna kontraindicerade för?

Protonpumpshämmare, läkemedel utformade för att blockera bildningen av saltsyra i magen, används ofta inom gastroenterologi. Dessa läkemedel hämmar protonpumpen i cellmembranet som producerar saltsyra för matsmältningen. En ny typ av medicin kan förändra situationen vid behandling av mag-tarmsjukdomar.

Undertryckande av biokemiska processer av aktiva substanser sker på nivån av sekretoriska celler.

Det första läkemedlet som hade egenskapen att avsevärt minska produktionen av saltsyra genom att störa cellmembranens funktion var Omeprazol.

Nu är det det vanligaste läkemedlet för hembehandling, men det har biverkningar som inte tillåter att det används för långtidsterapi. Sedan hittades andra aktiva substanser med liknande effekter. Du kan köpa nya läkemedel på apoteket som har bättre effekt och färre biverkningar. För att behandla gastrit komplicerad av infektion används kombinationsläkemedel, som inte bara inkluderar inhibitorer utan också antibakteriella medel.

Vilka ämnen tillhör familjen

Efter att Omeprazol klarat alla tester och släppts på marknaden kunde många bli av med magsjukdomar som förvärrades när cellerna som ansvarar för höga koncentrationer av saltsyra aktiverades. Den resulterande effekten översteg alla resultat som observerats med användning av andra antisekretoriska medel. På grund av det faktum att patienter som använde Omeprazol under lång tid började visa cellresistens mot denna aktiva substans, fanns det ett behov av läkemedel med liknande effekt, men med frånvaro av biverkningar. I många stora farmakologiska företags laboratorier har man börjat arbeta med att skapa substanser med liknande effekt.

Moderna läkemedel erbjuder patienter 5 aktiva substanser som avsevärt förbättrar tillståndet för en person som lider av syrarelaterade sjukdomar i matsmältningssystemet:

• omeprazol;
• lansoprazol;
• pantoprazol;
• rabeprazol;
• esomeprazol.

Användningen av dessa substanser befriar inte patienter från säsongsbunden förvärring av magsår om den orsakades av bakterien Helicobacter pylori, som irriterar magsäckens väggar. Varje behandlingskur ger endast långvarig remission. För fullständig återhämtning från ulcerös gastrit bör en omfattande behandling utföras, som måste inkludera en protonpumpshämmare.

Alla aktiva substanser som tillhör en grupp har en långvarig effekt på celler, men ju senare de upptäcktes, desto bättre blev deras effekt på kroppen. Pantoprazol, som används för behandling på sjukhus, anses vara den mest effektiva.

Återgå till innehållet

Hur fungerar droger i denna grupp?

Protonpumpshämmare ordineras aktivt av gastroenterologer för behandling av syraberoende tillstånd. De hjälper till i 95% att uppnå stabil remission i bildandet av duodenalsår och reflux, där det finns ett återflöde av äten mat in i matstrupen från magen.

Alla aktiva substanser absorberas i tunntarmen och ackumuleras maximalt i plasma 3,5 timmar efter intag av kapseln. De går in i parietalcellernas tubuli, där de börjar sitt arbete med att blockera deras aktivitet.

Biotillgängligheten för kända protonpumpshämmare är variabel men stabil. Varken matintag eller antacida mediciner kan ändra det. Omeprazol efter den andra dosen av en enkel dos minskar den, esomeprazol ökar den, och de andra tre aktiva substanserna ändrar inte denna indikator från den första till den sista dosen. Nedbrytningen av aktiva substanser sker i levern. De resulterande metaboliterna är giftfria och utsöndras från kroppen i urinen. Detta gör att du kan använda drogerna under lång tid, om kroppens tillstånd kräver det.

Omeprazol verkar i kroppen i högst 14 timmar. Och detta tvingar dig att ta 2 kapslar per dag när symtom på ökad surhet i magen återkommer. Med långvarig användning av denna aktiva substans utvecklar kroppen immunitet eller motstånd.

Esomeprazol är en isomer av omeprazol och har större metabolisk stabilitet. Den kan kontrollera produktionen av saltsyra i 24 dagar utan att orsaka missbruk eller andra biverkningar. Efter att ha köpt ett läkemedel med denna aktiva substans på apoteket måste patienten ta 1 kapsel per dag, vilket är mycket bekvämt.

Pantoprazol, som har ett pH på 5,0, är ​​den mest stabila och minst aktiverade. Dess höga biotillgänglighet tillåter användning av läkemedel med denna aktiva substans för injektion till sjukhuspatienter under behandling av svåra magskador. Pantoprazol reagerar med antibakteriella läkemedel i komplex terapi, och detta förbättrar dess terapeutiska effekt. Denna aktiva substans har visat goda resultat vid behandling av bronkialastma.

Återgå till innehållet

När skrivs mediciner ut?

En gastroenterolog rekommenderar protonpumpshämmare om någon syrarelaterad sjukdom i matsmältningssystemet upptäcks. Tillstånd där medel som undertrycker överskott av saltsyraproduktion är särskilt användbara inkluderar:

• hyperacid gastrit, där väggarna i magen blir inflammerade;
• användning av hormonhaltiga läkemedel;
• behandling med icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel;
• skada på den nedre esofagussfinktern;
• regelbundet återflöde av mat från magen till matstrupen.

Protonpumpblockerare används vid komplex behandling av pankreatit, kolelithiasis och andra sjukdomar i matsmältningssystemet, vilket leder till en ökning av syranivåerna.

Läkemedel av denna grupp, i kombination med antibakteriella aktiva medel, påskyndar behandlingen av sjukdomar i matsmältningskanalen orsakade av Helicobacter pylori. Farmaceuter erbjuder komplexa kombinationer av hämmare med metronidazol, tinidazol, amoxicillin och klaritromycin.

Sådana komplexa formuleringar kan endast tas efter läkarens rekommendation, som han gör efter diagnos.

Valet av den aktiva substansen görs efter mätning av surheten i de övre delarna av patientens mage. Behandlingen justeras om svaret på läkemedlet inte ger resultat. Detta förklaras av kroppens individuella egenskaper och cellers motstånd mot den valda aktiva substansen. Cellresistens mot en protonpumpshämmare kan orsakas av kroppens genetiska egenskaper eller utvecklas under sjukdomsförloppet. I början av behandlingen bestämmer läkaren den individuella administreringsrytmen och anger doseringen av läkemedel med hjälp av intragastrisk pH-analys. En gastroenterolog kan ordinera originalläkemedel lansoprazol, pantoprazol eller andra liknande läkemedel, eftersom generiska inhibitorer kan innehålla mindre aktiv substans, och detta minskar den förväntade effektiviteten av behandlingen.

Läkemedlet Omeprazol är ett av de mest moderna antisekretoriska läkemedlen som används vid behandling av magsår och erosiva-inflammatoriska sjukdomar i den övre mag-tarmkanalen.

Omeprazol hämmar produktionen av saltsyra i magen och minskar dess aktivitet. Detta läkemedel förvärvar sina medicinska egenskaper först efter att ha kommit in i en sur miljö, vilket är exakt karakteristiskt för magen.

Efter intag tränger läkemedlet aktivt in i speciella celler i magen som ansvarar för utsöndringen av saltsyra. Det ackumuleras i dem och reglerar därmed produktionen av magsaft och pepsin (ett enzym som bryter ner proteiner).

Omeprazol har en bakteriedödande effekt på den huvudsakliga "boven" av gastrit och magsår - mikroorganismen Helicobacter pylori. Det är därför Omeprazol nödvändigtvis ingår i listan över läkemedel som undertrycker Helicobacter pylori-infektion för magsår och duodenalsår.

Med patologisk reflux av maginnehåll i matstrupen (reflux ulcerös och erosiv esofagit) skadas slemhinnan oundvikligen, och ulcerösa defekter bildas på den. Omeprazol, intaget oralt, kan minska de skadliga effekterna av saltsyra, återställa pH i magsaften och avsevärt minska svårighetsgraden av de viktigaste symptomen på sjukdomen.

Nexium är ett läkemedel som minskar produktionen av saltsyra i magsäckens körtlar. Genom att hämma körtlarnas sekretoriska aktivitet minskar Nexium surheten i magsaften och används i komplex behandling av olika tillstånd som är förknippade med överdriven utsöndring av saltsyra (till exempel gastroesofageal refluxsjukdom, mag- eller duodenalsår, störning av strukturen av slemhinnan under påverkan av läkemedel från NSAID-gruppen, utrotning av Helicobacter pylori, etc.).

Releaseformer, namn och sammansättning av Nexium

Nexium finns för närvarande i följande tre doseringsformer:

• Belagda tabletter på 20 mg och 40 mg;
• Granulat (pellets) för beredning av en lösning för oral administrering, 10 mg;
• Lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös administrering, 40 mg.

Det vill säga, Nexium finns i två doseringsformer för oral administrering (dessa är tabletter, pellets och granulat) och en för intravenös administrering. Oftast används läkemedlet i tablettform, eftersom detta är det mest bekväma och välbekanta alternativet. Även om pellets (granulat) i princip är samma tabletter som bara innehåller en mindre dos av den aktiva substansen. För att förstå hur obetydlig skillnaden mellan dessa två former är, bör du veta att pellets är läkemedlets aktiva och hjälpämnen pressade till små platta partiklar, det vill säga granulat. I pellets finns dessa ämnen fritt, men i tabletter är de tätt komprimerade.

Pellets används mer sällan än tabletter eftersom de innehåller en mindre dos av den aktiva substansen, vilket är ganska obekvämt. Pellets till oral lösning används vanligtvis antingen till barn eller till personer som av någon anledning inte kan svälja en tablett.

Slutligen används Nexium lyofilisat för att bereda en intravenös lösning, som används när det är omöjligt att ta läkemedlet genom munnen.

Pariet är ett antiulcusläkemedel som tillhör gruppen protonpumpshämmare (pump). Pariet används vid behandling av mag- och duodenalsår av olika etiologier, refluxesofagit, stresssår och Zollinger-Ellinsons syndrom.

Utgivningsformer, namn och sammansättning av Pariet

För närvarande finns Pariet tillgängligt i en engångsdosform - biljard, täckt med en magsaftresistent beläggning. Det finns dock två doser av tabletter - 10 respektive 20 mg av den aktiva substansen. På grund av de olika doserna av den aktiva substansen används i dagligt tal ofta namnen "Pariet 10" och "Pariet 20" för att kort beteckna dem. I dessa namn återspeglar siffran exakt doseringen av tabletterna.

Varje Pariet-tablett innehåller antingen 10 mg eller 20 mg som en aktiv substans rabenprazol. Som hjälpkomponenter innehåller 10 mg och 20 mg rabenprazol tabletter samma substanser, såsom:

• mannitol;
• Magnesiumoxid;
• Hyprolos och lågsubstituerad hyprolos;
• Magnesiumstearat;
• Etylcellulosa;
• Hypromellosftalat;
• diacetylerad monoglycerid;
• Talk;
• Titandioxid;
• Röd järnoxid (för tabletter 10 mg);
• Järnoxid gul (för tabletter 20 mg);
• Vattenfri etanol;
• Carnaubavax;
• Ätbart grått bläck (för 10 mg tabletter);
• Ätbart rött bläck (för 20 mg tabletter);
• Butanol

Pariet-tabletter som innehåller 10 mg rabenprazol är rosa, runda, bikonvexa till formen och märkta med "∈241" bläck på ena sidan. Tabletter som innehåller 20 mg rabenprazol är också runda, bikonvexa, märkta "∈243" på ena sidan, men är ljusgula till färgen. Pariet finns i förpackningar om 7, 14 och 28 stycken.

Nolpaza är ett läkemedel från gruppen protonpumpshämmare, som minskar produktionen av saltsyra i magcellerna och därigenom minskar surheten i magsaften. Nolpaza används för att behandla olika sjukdomar i magsäcken och matstrupen, där det är nödvändigt att minska surheten i magsaften, såsom magsår i magen eller tolvfingertarmen, erosiv gastrit, magpatologi orsakad av användning av läkemedel av NSAID. grupp (Aspirin, Indometacin, Ibuprofen, etc.), stresssår, gastroesofageal refluxsjukdom, Zollinger-Ellinsons syndrom och även som en del av kombinationsterapi för utrotning av Helicobacter pylori.

Sammansättning, namn och releaseformulär

För närvarande finns Nolpaza i två doseringsformer - tabletter för oral administrering och lyofilisat för beredning av en lösning för intravenös injektion. Lyofilisat för beredning av injektionsvätska, lösning kallas ofta Nolpaza ampuller. Tabletterna kallas Nolpaza 20 eller Nolpaza 40, där siffran visar doseringen av den aktiva substansen.

Sammansättningen av båda doseringsformerna av Nolpaza inkluderar som en aktiv substans pantoprazol i olika doser. Således finns tabletter i två doser - 20 mg och 40 mg av den aktiva substansen. Lyofilisatet för beredning av lösningen innehåller 40 mg aktiv substans per flaska. Det vill säga, en färdig injektionslösning framställd av ett lyofilisat kommer också att innehålla 40 mg pantoprazol.

Lyofilisatet innehåller följande ämnen som hjälpkomponenter:

• mannitol;
• Natriumcitratdihydrat;
• Natriumhydroxidlösning 1N.

Tabletter av båda doserna av Nolpaza innehåller följande substanser som hjälpkomponenter:

• Vatten;
• Hypromellos;
• Titandioxid;
• Macrogol 6000;
• mannitol;
• Vattenfritt natriumkarbonat;
• krospovidon;
• Natriumlaurylsulfat;
• Järnoxid gul;
• polysorbat-80;
• Propylenglykol;
• Sampolymer av metakrylsyra och etylakrylat;
• Kalciumstearat;
• Talk.

Tabletterna i båda doserna är dragerade, färgade ljust gulbruna och har en oval, bikonvex form. En grov massa färgad från vit till ljust gulbrun syns på förkastningen. Tabletter finns i förpackningar om 14, 28 och 56 stycken.

Lyofilisatet för beredning av injektionslösning är ett vitt eller vitt-gulaktigt pulver som kan sintras till en enda tät massa. Lyofilisatet finns i förseglade flaskor med 1, 5, 10 eller 20 stycken per kartong.

Varför ordineras Nolpaza (terapeutisk effekt)

Enligt den anatomiska, terapeutiska och kemiska klassificeringen tillhör Nolpaza läkemedel mot magsår, det vill säga dess huvudsakliga användningsområde är behandlingen av magsår och stresssår i magen eller tolvfingertarmen. Men i praktiken, förutom behandlingen av sår, används Nolpaza också för behandling av andra tillstånd, för den framgångsrika behandlingen av vilka det är nödvändigt att minska surheten i magsaft, till exempel gastrit, gastroesofageal reflux, etc. .

Nolpaza undertrycker produktionen av saltsyra i magen och minskar därigenom surheten i magsaften. Undertryckning av saltsyrautsöndringen uppnås genom att stoppa protonpumpen, som tillför vätejoner till cellerna som producerar HCl.

Att minska surheten i magsaft gör den mindre aggressiv, på grund av vilken defekterna som finns på slemhinnorna börjar läka och läka. Så efter en tid läker såret, och de obehagliga symtomen som orsakas av närvaron av denna defekt i magslemhinnan försvinner.

Att minska surheten i magsaft ökar också effekten av antibiotika som förstör Helicobacter pylori, vilket ökar effektiviteten av utrotningsterapi. Det är tack vare denna effekt som Nolpaza eller andra läkemedel som minskar surheten i magsaft används i kombinationsutrotningsterapi mot Helicobacter pylori, i kombination med antibiotika. Dessutom tror man nu att användningen av antibiotika i kombination med protonpumpshämmare ökar behandlingens effektivitet och därför ger fullständig eliminering av Helicobacter pylori i ett större antal fall jämfört med användningen av enbart antibiotika.

Dessutom minskar en minskning av surhetsgraden svårighetsgraden av skador på matstrupen under reflux av maginnehåll. Det är på grund av denna mekanism som Nolpaza är effektivt vid behandling av gastroesofageal reflux och GERD (gastroesofageal refluxsjukdom).

Nolpaza eliminerar helt symtomen på sjukdomar i magen och matstrupen orsakade av ökad surhet i magsaften inom cirka 2 veckor efter regelbunden användning. Men för ett fullständigt botemedel eller för att uppnå stabil remission är det nödvändigt att ta läkemedlet i minst 4 veckor.

Nolpaza, genom att minska surheten i magsaft, ökar gastrinnivåerna. Denna ökning är dock reversibel, och enzymnivåerna återgår vanligtvis till det normala när läkemedlet stoppas.

Effekten av Nolpaza när den tas i form av tabletter eller när den administreras intravenöst är exakt densamma.

När tabletter med en dos på 20 mg tas oralt utvecklas effekten av läkemedlet inom en timme, och maximalt observeras efter 2 – 2,5 timmar. Efter att helt sluta ta Nolpaza återställs surheten i magsaften till normala parametrar inom 3 till 4 dagar.

Nolpaza förändrar inte rörligheten i matsmältningskanalen och påverkar därför inte rörelsehastigheten för matbolusen och den vanliga rytmen av tarmrörelser.

Indikationer för användning

Nolpaza tabletter och intravenösa injektioner är indicerade för användning vid behandling av följande tillstånd eller sjukdomar:

• Behandling av gastroesofageal refluxsjukdom (GERD) i olika former, inklusive erosiv och ulcerös refluxesofagit;
• Lindring av symtom orsakade av GERD, såsom halsbränna, smärta vid sväljning, sura rapningar, etc.;
• Behandling av erosioner och sår i mag- och tarmslemhinnan orsakad av att ta NSAID (till exempel Aspirin, Indometacin, Ibuprofen, Nimesulide, Nise, Ketanov, Ketorol, etc.);
• Behandling och förebyggande av exacerbationer av mag- och duodenalsår;
• Används i kombination med två antibiotika för utrotning av Helicobacter pylori;
• Zollinger-Ellisons syndrom.

Användningsinstruktioner

Låt oss överväga reglerna för användning av tabletter och lyofilisat för att bereda en injektionslösning separat för att undvika förvirring.

Nolpaza tabletter (Nolpaza 20, Nolpaza 40) - instruktioner

Tabletter av båda doserna ska tas oralt, sväljas hela, utan att bita, tugga eller krossa på andra sätt, men med en liten mängd vätska (stilleståndsvatten, kompott, etc.). Läkemedlet måste tas före måltider, optimalt före frukost. Om tabletterna behöver tas två gånger om dagen är det optimalt att göra detta före frukost och middag.

Doseringen och varaktigheten av användningen av Nolpaz bestäms av återhämtningshastigheten och typen av sjukdom för vilken läkemedlet tas.

För behandling av GERD, refluxesofagit, såväl som för lindring av symtom orsakade av dessa sjukdomar (halsbränna, sura rapningar, smärta vid sväljning), är det nödvändigt att ta Nolpaza i följande doser beroende på hur allvarlig patologin är:

Magsår är en mycket, väldigt vanlig sjukdom idag. Som regel äter vi ohälsosam mat och följer ingen regim. Och dessutom blir vi nervösa över allt. Miljösituationen blir allt mer spänd. Därför förvånar inte ökningen av patienter med sår och andra matsmältningsstörningar någon. För säkert tvåhundra år sedan var sår en nästan obotlig sjukdom. Men du och jag har väldigt tur. Vi lever i en tid av snabb utveckling av medicin och farmakologi. Ett stort antal läkemedel och kosttillskott har skapats för att normalisera matsmältningen och återställa slemhinnan i mag-tarmkanalen. Ett av de vanligaste läkemedlen för behandling av sådana sjukdomar kommer att beskrivas i den här artikeln.

Gruppen av antisekretoriska läkemedel inkluderar protonpumpshämmare. Syftet med den terapeutiska effekten av dessa läkemedel är behandlingen av syraberoende patologiska tillstånd i magen. Huvudeffekten är att minska produktionen av saltsyra, vilket framkallar irritation och inflammation i mag-tarmslemhinnan. Detta uppnås genom att blockera protonpumpen av typen H+/K+-ATPas, lokaliserad i parietalcellerna i magslemhinnan. Den moderna farmakologiska marknaden erbjuder ett brett urval av läkemedel från denna grupp.

Syfte

Protonpumpshämmare eller PPI är utformade för att hämma syntesen. Detta är möjligt genom att hämma transporten av kaliumjoner och väte från parietalcellerna i magen. Blockerare är effektiva vid behandling av syraberoende gastrointestinala patologier. Vi talar om följande patologiska tillstånd:

• gastroesofageal reflux;
• esofageal dyspepsi;
• gastrit;
• magsår i magen eller tolvfingertarmen;
• duodenit.

Det finns inget beroende av PPI och inga biverkningar. Det finns 5 generationer av inhibitorer, som var och en ökar aktiviteten hos den aktiva komponenten och ökar exponeringstiden. Men i själva verket är huvudkriteriet som bestämmer effektiviteten av blockeraren den individuella känsligheten hos den individuella organismen.

Hur protonpumpen fungerar i magen

Verkningsprincipen för protonpumpshämmare.

Det finns två huvudformer av PPI - tabletter och kapslar för oral administrering. Drageerna är täckta med en magsaftresistent beläggning. Detta innebär att tabletten när den passerar genom mag-tarmkanalen löses upp i tunntarmen, absorberas i blodomloppet, kommer in i levern och sedan in i parietalcellerna, genom vilka den påverkar magsäcken och dess slemhinna. När den ackumuleras i de sekretoriska tubuli, omvandlas inhibitorn till en sulfenamid med fyra cykler, med vilken ämnet binder till pumpjonerna utan att lämna körtelkanalernas gränser.

Som ett resultat blockeras protonpumpen H+/K+-ATPas och deltar inte i produktionen av saltsyra. För att återuppta den syrabildande processen krävs ett nytt H+/K+-ATPas-enzym, och det produceras först efter 1,5-2 dagar. Därför bestämmer denna tidsperiod varaktigheten av den terapeutiska effekten av PPI.

Den första eller engångsanvändningen av inhibitorn är ineffektiv, eftersom när läkemedlet används har protonpumparna redan kommit in i det sekretoriska membranet, det vill säga huvuddelen av enzymerna ingår i cellen. När pillren konsumeras blockeras mikropartiklarna gradvis när de dyker upp på membranet. Således uppnås den antisekretoriska effekten av blockerarna helt.

Fördelen med inhibitorer är förmågan att stoppa sjukdomen, oavsett nivån av saltsyra i magsaften. Exempel på effektivitet:

• ett duodenalsår läker när pH hålls på mer än 3 i 18–20 timmar;
• med GERD hålls pH över 4;
• vid påverkan av Helicobacter pylori-bakterier baseras behandlingen på att bibehålla pH över 5.

Populära API:er

Det finns 5 generationer av moderna blockerare. Den första av dem dök upp "Omeprazole" (1989). Varje generation överträffar den föregående i antiulcus- och antisekretorisk terapi när det gäller effektivitet och ofarlighet. Nedan är de mest populära PPI:erna.

"Omeprazol"

Läkemedlet är ett av de vanligaste. Effektiviteten uttrycks av:

• för att lindra inflammation;
• vid åtstramning av en ulcerös abscess;
• i positiv dynamik vid behandling av patienter med malignt gastrinom (en tumör som provocerar överdriven produktion av gastrin);
• för att förstärka anti-helicobacter-effekten när den tas samtidigt med antibiotika.

Biotillgängligheten för Omeprazol når 50 %. Detta uppnås på grund av 95% bindning av huvudkomponenten till proteinerna i den flytande delen av blodet. Den maximala koncentrationen av läkemedlet registreras 60 minuter efter administrering. Denna siffra lagras i 3 timmar.

Behandlingsregim:

• 2 gånger om dagen;
• engångsdos - 20 mg;
• Kursen är lång.

Effektivitet - ärrbildning av sår i tolvfingertarmen - med 97% och i magen - med 80% (med regelbunden användning av PPI i en månad).

"Pantoprazol"

En speciell egenskap hos läkemedlet är möjligheten till långtidsbehandling för att konsolidera effekten som uppnås genom specifik antiulcusterapi. Det finns flera former av läkemedlet, som involverar oral och intravenös administrering. PPI kan upprätthålla syranivåer i intervallet 2,3-4,3 när den hålls i 10 timmar. Fördelen med behandlingen är frånvaron av återfall efter användning av Pantoprazol.

Den har den högsta biotillgängligheten, varierande i intervallet 85-90%. En annan egenskap är den olika strukturen hos radikaler, som är ansvariga för den antisekretoriska effekten. Redan den 5:e administreringsdagen fastställs ett pH-värde på mer än 4. Denna miljö finns kvar i 11,5 timmar. Rekommenderade doser av Lansoprazol är 15, 30, 60 mg per dag. Inom en månad efter att ha tagit läkemedlet är såret helt ärrat hos 95 % av patienterna.

"Rabeprazol"

Läkemedlet innehåller ämnen med pyridin- och imidazolringar. På grund av deras reaktivitet binder H+/K+ ATPase-protonpumpen mer effektivt. Absorptionen av Rabeprazol är 51,8 % med 96,3 % bindning till blodenzymer. Inom en månad efter daglig användning av läkemedlet läker såret med 91%.

"Esomeprazol"

Den strukturellt aktiva blockeraren innehåller en S-isomer, som inte är hydroxylerad i levern, till skillnad från tidigare läkemedel med R-isomerer. Följaktligen utsöndras inte esomeprazol från kroppen under lång tid, vilket ger ett större antal bindningar till protonpumpar i parietalceller. Därför krävs mindre doser - 40 mg per dag. Denna koncentration av huvudämnet är tillräcklig för att hålla pH-värdet inte högre än 4 i 14 timmar.

"Dexlansoprazol"

Den japanska antisekretorn med den mest gynnsamma tolerabilitetsprofilen innehåller R-isomerer. Det kännetecknas av sin förmåga att hålla magsaftens pH över 4 i 16-24 timmar. Den har en unik kapselstruktur för oral administrering med dubbel frisättning av den aktiva ingrediensen. Tack vare denna effekt:

• molekyler har 2 gånger längre halveringstid i blodomloppet;
• den erforderliga syranivån bibehålls när den andra toppen av läkemedelskoncentrationen uppträder i blodet.