Captopril 50 mg vartojimo instrukcijos. Kaptoprilis - indikacijos ir vartojimo instrukcijos (kaip vartoti tabletes), analogai ir apžvalgos. Kokia vaisto dozė normalizuoja kraujospūdį? Veiksmas tepant po liežuviu. Centrinė nervų sistema

1 tabletėje yra:

veiklioji medžiaga: kaptoprilis 25 mg arba 50 mg;

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, pieno cukrus, kukurūzų krakmolas, aerozilis, magnio stearatas.

Tabletės yra baltos arba beveik baltos spalvos su būdingu kvapu, abipus išgaubtos su vagele vienoje pusėje. Leidžiamas lengvas marmuravimas. Išvaizda jie turi atitikti Pasaulinio fondo XI emisijos reikalavimus. 2, p. 154.

Rezorbcija greita, siekia 75% (valgymas sumažina rezorbciją 30-40%). Biologinis prieinamumas - 35-40% (pirmasis poveikis per kepenis). Ryšys su kraujo plazmos baltymais (daugiausia albuminu) - 25-30%. Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje (114 ng/ml) išgėrus pasiekiama po 30-90 minučių. Jis prastai prasiskverbia per kraujo ir smegenų barjerą ir placentos barjerą (mažiau nei 1%). Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų kaptoprilio disulfido dimeras ir kaptoprilio-cisteino disulfidas. Metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs.

Pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos. 95% išsiskiria per inkstus (40-50% nepakitusio, likusi dalis metabolitų pavidalu). Išsiskiria į motinos pieną. Praėjus 4 valandoms po vienkartinės dozės išgėrimo, šlapime yra 38% nepakitusio kaptoprilio ir 28% metabolitų pavidalu, po 6 valandų - tik metabolitų pavidalu; paros šlapime - 38% nepakitusio kaptoprilio ir 62% metabolitų pavidalu. Inkstų funkcijos sutrikimo pusinės eliminacijos laikas yra 3,5-32 valandos. Kaupiasi esant lėtiniam inkstų nepakankamumui.

Arterinė hipertenzija, įskaitant renovaskulinę; lėtinis širdies nepakankamumas (kaip kompleksinės terapijos dalis); kairiojo skilvelio disfunkcija po miokardo infarkto esant kliniškai stabiliai būklei; diabetinė nefropatija I tipo cukrinio diabeto fone (su albuminurija daugiau kaip 30 mg per parą).

Padidėjęs jautrumas vaistui ir kitiems AKF inhibitoriams, angioedema (dėl AKF inhibitorių vartojimo, įskaitant istoriją); sunkus inkstų ar kepenų funkcijos sutrikimas; hiperkalemija; dvišalė inkstų arterijos stenozė arba vieno inksto arterijos stenozė su progresuojančia azotemija; būklė po inksto transplantacijos; aortos burnos stenozė ir panašūs obstrukciniai pokyčiai, trukdantys nutekėti kraujui; nėštumas, laktacijos laikotarpis; amžius iki 18 metų.

Sunkios autoimuninės ligos (ypač SRV ar sklerodermija), kaulų čiulpų kraujodaros slopinimas (neutropenijos ir agranulocitozės išsivystymo rizika), smegenų išemija, cukrinis diabetas (padidėja hiperkalemijos išsivystymo rizika); hemodializuojami pacientai; ribojama natrio dieta; pirminis hiperaldosteronizmas; širdies išemija; būklės, kurias lydi cirkuliuojančio kraujo tūrio sumažėjimas (įskaitant viduriavimą, vėmimą); vyresnio amžiaus.

Captopril-STI skiriamas per burną 1 valandą prieš valgį. Dozavimo režimas nustatomas individualiai.

Arterinei hipertenzijai gydyti skiriama mažiausia veiksminga dozė – 12,5 mg 2 kartus per parą (retai – 6,25 mg 2 kartus per parą). Reikia atkreipti dėmesį į pirmosios dozės toleravimą per pirmąją valandą. Jei išsivysto arterinė hipotenzija, pacientą reikia perkelti į horizontalią padėtį (tokia reakcija į pirmąją dozę neturėtų trukdyti tolesniam gydymui). Jei reikia, dozė palaipsniui didinama (kas 2-4 savaites), kol pasiekiamas optimalus poveikis. Lengvos ar vidutinio sunkumo arterinei hipertenzijai gydyti įprastinė palaikomoji dozė yra 25 mg 2 kartus per parą; didžiausia dozė yra 50 mg 3 kartus per dieną. Didžiausia paros dozė yra 150 mg.

Širdies nepakankamumo atveju jis skiriamas kartu su diuretikais ir (arba) kartu su rusmenės preparatais (kad būtų išvengta pradinio pernelyg didelio kraujospūdžio sumažėjimo, prieš skiriant Captopril-STI, diuretikas atšaukiamas arba sumažinama dozė). Pradinė dozė yra 6,25 mg arba 12,5 mg 3 kartus per parą, jei reikia, dozė didinama iki 25 mg 3 kartus per parą. Didžiausia paros dozė yra 150 mg.

Esant kairiojo skilvelio disfunkcijai po miokardo infarkto pacientams, kurių būklė kliniškai stabili, Captopril-STI galima pradėti vartoti per 3 dienas po miokardo infarkto. Pradinė dozė yra 6,25 mg per parą, vėliau paros dozę galima didinti iki 37,5 - 75 mg per 2-3 dozes (priklausomai nuo vaisto toleravimo). Jei reikia, dozė palaipsniui didinama iki didžiausios 150 mg per parą dozės.

Jei išsivysto arterinė hipotenzija, gali tekti mažinti dozę.

Vėlesni bandymai skirti didžiausią 150 mg paros dozę turi būti pagrįsti paciento toleravimu Captopril-STI.

Diabetinės nefropatijos atveju Captopril-STI skiriamas 75-100 mg per parą 2-3 dozėmis. Sergant nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu su mikroalbuminurija (albumino atpalaidavimas 30-300 mg per parą), vaisto dozė yra 50 mg 2 kartus per dieną. Kai bendras baltymų klirensas yra didesnis nei 500 mg per parą, vaistas yra veiksmingas vartojant 25 mg dozę 3 kartus per dieną.

Esant vidutinio laipsnio inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas – ne mažiau 30 ml/min./1,73 kv.m.), Captopril-STI galima skirti 75-100 mg/d. Esant ryškesniam inkstų funkcijos sutrikimo laipsniui (kreatinino klirensas – mažesnis nei 30 ml/min/1,73 kv. m), pradinė dozė turi būti ne didesnė kaip 12,5 mg per parą; ateityje, esant reikalui, Captopril-STI dozė palaipsniui didinama pakankamai ilgais intervalais, tačiau vartojama mažesnė vaisto paros dozė nei gydant arterinę hipertenziją.

Jei reikia, papildomai skiriami kilpiniai diuretikai, o ne tiazidiniai diuretikai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: tachikardija, sumažėjęs kraujospūdis, ortostatinė hipotenzija, periferinė edema.

Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, galvos skausmas, nuovargio jausmas, astenija, parestezija.

Iš kvėpavimo sistemos: sausas kosulys, plaučių edema, bronchų spazmas.

Iš šlapimo sistemos: proteinurija, inkstų funkcijos pablogėjimas (padidėjęs šlapalo ir kreatinino kiekis kraujyje).

Iš vandens-elektrolitų apykaitos pusės: hiperkalemija, hiponatremija (dažniausiai laikantis dietos be druskos ir kartu vartojant diuretikus), proteinurija, padidėjęs karbamido azoto ir kreatinino kiekis kraujyje, acidozė.

Iš virškinimo sistemos: sumažėjęs apetitas, sutrikęs skonis, burnos džiūvimas, stomatitas, pykinimas, pilvo skausmas, dispepsija, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hiperbilirubinemija, kepenų ląstelių pažeidimo (hepatito) ir cholestazės požymiai (retais atvejais); pankreatitas (pavieniais atvejais).

Iš kraujodaros organų: neutropenija, anemija, trombocitopenija, agranulocitozė.

Alerginės reakcijos: odos išbėrimas (makulopapulinis, rečiau - pūslinio ar pūslinio pobūdžio), niežulys, angioedema, kraujo „paraudimas“ į veido odą, karščiavimas, padidėjęs jautrumas šviesai, seruminė liga, limfadenopatija, retais atvejais - antinuklearinių antikūnų atsiradimas kraujas.

Kiti: bendras silpnumas.

Simptomai: ryškus kraujospūdžio sumažėjimas iki kolapso, miokardo infarktas, ūminis smegenų kraujotakos sutrikimas, tromboembolinės komplikacijos.

Gydymas: paguldykite pacientą pakeltomis apatinėmis galūnėmis; imtis priemonių, skirtų kraujospūdžiui atkurti (padidinti cirkuliuojančio kraujo tūrį, įskaitant fiziologinio tirpalo infuziją į veną), simptominį gydymą.

Gali būti taikoma hemodializė; peritoninė dializė neveiksminga.

Kaptoprilis padidina digoksino koncentraciją kraujo plazmoje 15-20%.

Padidina propranololio biologinį prieinamumą.

Cimetidinas, sulėtindamas metabolizmą kepenyse, padidina kaptoprilio koncentraciją kraujo plazmoje.

Hipotenzinį poveikį susilpnina nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (Na + susilaikymas ir sumažėjusi prostaglandinų sintezė).

Derinys su tiazidiniais diuretikais, kraujagysles plečiančiais vaistais (), verapamiliu, beta adrenoblokatoriais, tricikliais antidepresantais, etanoliu, sustiprina hipotenzinį poveikį.

Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais, kalio preparatais, ciklosporinu, kalio papildais, druskos pakaitalais (kuriuose yra daug K+), padidėja hiperkalemijos atsiradimo rizika.

Lėtina ličio preparatų šalinimą.

Vartojant kartu su prokainamidu, alopurinoliu, flekainidu, padidėja imunosupresinio poveikio rizika.

Probenecidas lėtina kaptoprilio išsiskyrimą su šlapimu.

Klonidinas sumažina hipotenzinio poveikio stiprumą.

Imunosupresantai (arba) padidina hematologinių sutrikimų atsiradimo riziką.

Prieš pradedant gydymą, taip pat reguliariai gydymo Captopril-STI metu, reikia stebėti inkstų funkciją. Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, vartoti atidžiai prižiūrint gydytojui.

Ilgai vartojant Captopril-STI, maždaug 20 % pacientų serume šlapalo ir kreatinino kiekis padidėja daugiau nei 20 %, palyginti su norma arba pradine verte. Mažiau nei 5 % pacientų, ypač sergančių sunkia nefropatija, gydymą reikia nutraukti dėl kreatinino koncentracijos padidėjimo.

Pacientams, sergantiems arterine hipertenzija, vartojant Captopril-ST, sunki arterinė hipotenzija stebima tik retais atvejais. Arterinės hipotenzijos atsiradimo tikimybė didėja esant skysčių ir druskų stygiui (pavyzdžiui, po intensyvaus gydymo diuretikais), širdies nepakankamumu sergantiems arba dializuojamiems pacientams.

Staigaus kraujospūdžio sumažėjimo galimybę galima sumažinti iš pradžių nutraukus (prieš 4–7 dienas) diuretikų vartojimą arba padidinus natrio chlorido vartojimą (maždaug likus savaitei iki gydymo pradžios), arba skiriant Captopril-STI gydymo pradžioje. mažomis dozėmis (6 ,25-12,5 mg per parą).

Pirmuosius 3 gydymo mėnesius leukocitų skaičius kraujyje stebimas kas mėnesį, vėliau – kartą per 3 mėnesius; autoimuninėmis ligomis sergantiems pacientams pirmus 3 mėnesius – kas 2 savaites, vėliau – kas 2 mėn. Jei leukocitų skaičius yra mažesnis nei 4000/μl, nurodomas bendras kraujo tyrimas, žemiau 1000/μl vaisto vartojimas nutraukiamas.

Kai kuriais atvejais, vartojant AKF inhibitorius, įskaitant. Captopril-STI, padidėja K+ koncentracija kraujo serume. Hiperkalemijos rizika vartojant kaptoprilį padidėja pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir cukriniu diabetu, taip pat tiems, kurie vartoja kalį organizme sulaikančius diuretikus, kalio papildus ar kitus vaistus, kurie padidina K+ koncentraciją kraujyje (pvz. heparinas). Reikia vengti kartu vartoti kalį tausojančius diuretikus ir kalio papildus.

Atliekant hemodializę pacientams, vartojantiems Captopril-STI, reikia vengti naudoti didelio pralaidumo dializės membranas (pvz., AN 69), nes tokiais atvejais padidėja anafilaktoidinių reakcijų rizika. Jei atsiranda angioneurozinė edema, vaisto vartojimas nutraukiamas ir atliekamas kruopštus medicininis stebėjimas bei simptominis gydymas.

Vartojant Captopril-STI, gali pasireikšti klaidingai teigiama reakcija atliekant šlapimo tyrimą dėl acetono.

Atsargiai skirkite pacientams, kurie laikosi mažai druskos arba be druskos dietos (padidėja arterinės hipotenzijos išsivystymo rizika).

Tabletės po 25 ir 50 mg.

10 tablečių lizdinėje plokštelėje (lizdinėje plokštelėje) arba 20, 30, 40, 50 arba 60 tablečių polimeriniame indelyje arba polimeriniame buteliuke.

2, 3, 4, 5 arba 6 lizdinės plokštelės arba stiklainis ar buteliukas kartu su naudojimo instrukcija dedami į kartoninę dėžutę.

Sausoje vietoje, apsaugotoje nuo šviesos, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Veiklioji medžiaga: kaptoprilis 50 mg; 25 mg.

Antihipertenzinis vaistas, AKF inhibitorius. Antihipertenzinio poveikio mechanizmas yra susijęs su konkurenciniu AKF aktyvumo slopinimu, dėl kurio sumažėja angiotenzino I konversijos į angiotenziną II greitis (kuris turi ryškų vazokonstrikcinį poveikį ir skatina aldosterono sekreciją antinksčių žievėje). Be to, atrodo, kad kaptoprilis veikia kinino-kallikreino sistemą, užkertant kelią bradikinino skilimui. Hipotenzinis poveikis nepriklauso nuo plazmos renino aktyvumo, kraujospūdžio sumažėjimas stebimas esant normaliai ir net sumažėjusiai hormono koncentracijai, kuri atsiranda dėl poveikio audiniams RAAS. Padidina vainikinių ir inkstų kraujotaką.
Dėl kraujagysles plečiančio poveikio jis sumažina apvalų procentą (papildomą apkrovą), pleištinį spaudimą plaučių kapiliaruose (išankstinis krūvis) ir pasipriešinimą plaučių kraujagyslėse; padidina širdies tūrį ir fizinio krūvio toleranciją. Vartojant ilgą laiką, sumažėja kairiojo skilvelio miokardo hipertrofijos sunkumas, užkertamas kelias progresavimui ir sulėtėja kairiojo skilvelio išsiplėtimas. Padeda sumažinti natrio kiekį pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu. Išplečia arterijas labiau nei venas. Pagerina išeminio miokardo aprūpinimą krauju. Sumažina trombocitų agregaciją.
Sumažina inkstų glomerulų eferentinių arteriolių tonusą, pagerina intraglomerulinę hemodinamiką ir neleidžia vystytis.

Farmakokinetika. Išgėrus, iš virškinimo trakto greitai absorbuojama mažiausiai 75 %. Vienu metu valgant maistą, absorbcija sumažėja 30-40%. Cmax kraujo plazmoje pasiekiamas po 30-90 minučių. Su baltymais, daugiausia albuminu, prisijungia 25-30%. Išsiskiria su motinos pienu. Metabolizuojamas kepenyse, kad susidarytų kaptoprilio disulfido dimeras ir kaptoprilio-cisteino disulfidas. Metabolitai yra farmakologiškai neaktyvūs.
T1/2 yra mažesnis nei 3 valandos ir padidėja (3,5–32 valandos). Daugiau nei 95% išsiskiria per inkstus, 40-50% nepakitusio, likusi dalis metabolitų pavidalu.
Kai kaupiasi.

Arterinė hipertenzija (įskaitant renovaskulinę) (kaip sudėtinio gydymo dalis), kairiojo skilvelio disfunkcija po miokardo infarkto pacientams, kurių būklė kliniškai stabili. Diabetinė nefropatija sergant 1 tipo cukriniu diabetu (su albuminurija daugiau kaip 30 mg per parą).

Vartojant per burną, pradinė dozė yra 6,25-12,5 mg 2-3 kartus per dieną. Jei poveikis nepakankamas, dozė palaipsniui didinama iki 25-50 mg 3 kartus per dieną. Jei sutrikusi inkstų funkcija, paros dozę reikia sumažinti.
Didžiausia paros dozė yra 150 mg.

Atsargiai reikia vartoti, jei gydant AKF inhibitoriais buvo pasireiškusi angioneurozinė edema, paveldima ar idiopatinė angioneurozinė edema, aortos stenozė, smegenų kraujagyslių ir širdies ir kraujagyslių sistemos ligos (įskaitant smegenų kraujagyslių nepakankamumą, išeminę širdies ligą, vainikinių arterijų nepakankamumą), sunkios autoimuninės jungiamojo audinio ligos (SLE). ), sergant kaulų čiulpų kraujodaros slopinimu, cukriniu diabetu, dvišale inkstų arterijos stenoze, vieno inksto arterijos stenoze, būkle po inksto transplantacijos, inkstų ir (arba) laikantis dietos, kurioje ribojamas natrio kiekis, būkle, kurią lydi kraujo tūris (įskaitant viduriavimą, vėmimą) senyviems pacientams.

Pacientams, sergantiems lėtiniu širdies nepakankamumu, kaptoprilis vartojamas atidžiai prižiūrint gydytojui.

Arterinė hipotenzija, kuri atsiranda operacijos metu vartojant kaptoprilį, pašalinama papildant skysčių tūrį.

Reikia vengti kartu vartoti kalį sulaikančių diuretikų ir kalio papildų, ypač pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu ir cukriniu diabetu.

Vartojant kaptoprilį, gali pasireikšti klaidingai teigiama reakcija atliekant šlapimo tyrimą dėl acetono.

Vaikams kaptoprilį galima vartoti tik tuo atveju, jei kiti vaistai yra neveiksmingi.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus
Vairuojant transporto priemones ar atliekant kitus didesnio dėmesio reikalaujančius darbus reikia būti atsargiems, nes galima, ypač po pradinės kaptoprilio dozės.

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos: galvos svaigimas, nuovargio jausmas, astenija,.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: ortostatinė hipotenzija; retai -.
Iš virškinimo sistemos: apetito praradimas, skonio sutrikimas; retai - pilvo skausmas arba padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, hiperbilirubinemija; kepenų ląstelių pažeidimo (hepatito) požymiai; Kai kuriais atvejais -; pavieniais atvejais – .
Iš kraujodaros sistemos: retai - , ; labai retai pacientams, sergantiems autoimuninėmis ligomis -.
Metabolizmas: hiperkalemija, acidozė.
Iš šlapimo sistemos: sutrikusi inkstų funkcija (padidėjusi karbamido ir kreatinino koncentracija kraujyje).
Iš kvėpavimo sistemos: sausas.
Alerginės reakcijos: ; retai - Quincke edema; kai kuriais atvejais - antinuklearinių antikūnų atsiradimas kraujyje.

Vartojant kartu su imunosupresantais ir citostatikais, padidėja leukopenijos išsivystymo rizika.

Vartojant kartu su kalį tausojančiais diuretikais (įskaitant spironolaktoną, triamtereną, amiloridą), kalio preparatais, druskos pakaitalais ir maisto papildais, kurių sudėtyje yra kalio, gali išsivystyti hiperkalemija (ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi), nes AKF inhibitoriai sumažina aldosterono kiekį, dėl kurio organizme susilaiko kalis, o kartu ribojamas kalio išsiskyrimas ar papildomas jo patekimas į organizmą.

Kartu vartojant AKF inhibitorius ir NVNU, padidėja inkstų funkcijos sutrikimo rizika; retai stebima hiperkalemija.

Vartojant kartu su kilpiniais diuretikais arba tiazidiniais diuretikais, galima sunki arterinė hipotenzija, ypač išgėrus pirmąją diuretiko dozę, matyt, dėl hipovolemijos, dėl kurios laikinai sustiprėja antihipertenzinis kaptoprilio poveikis. Yra hipokalemijos išsivystymo rizika. Padidėjusi inkstų funkcijos sutrikimo rizika.

Vartojant kartu su anestetikais, galima sunki arterinė hipotenzija.

Vartojant kartu su azatioprinu, gali išsivystyti anemija, kuri atsiranda dėl eritropoetino aktyvumo slopinimo, veikiant AKF inhibitoriams ir azatioprinui. Aprašyti leukopenijos išsivystymo atvejai, kurie gali būti susiję su adityviu kaulų čiulpų funkcijos slopinimu.

Vartojant kartu su alopurinoliu, padidėja hematologinių sutrikimų atsiradimo rizika; Aprašyti sunkių padidėjusio jautrumo reakcijų, įskaitant Stevens-Johnson sindromą, atvejai.

Kartu vartojant aliuminio hidroksidą, magnio hidroksidą, magnio karbonatą, kaptoprilio biologinis prieinamumas mažėja.

Didelės acetilsalicilo rūgšties dozės gali sumažinti antihipertenzinį kaptoprilio poveikį. Neįtikinamai nustatyta, ar acetilsalicilo rūgštis mažina terapinį AKF inhibitorių veiksmingumą pacientams, sergantiems vainikinių arterijų liga ir širdies nepakankamumu. Šios sąveikos pobūdis priklauso nuo ligos eigos. Acetilsalicilo rūgštis, slopindama COX ir prostaglandinų sintezę, gali sukelti vazokonstrikciją, dėl kurios sumažėja širdies tūris ir pablogėja širdies nepakankamumu sergančių pacientų, vartojančių AKF inhibitorius, būklė.

Gauta pranešimų apie padidėjusią digoksino koncentraciją plazmoje, kai kaptoprilis vartojamas kartu su digoksinu. Vaistų sąveikos rizika padidėja pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Vartojant kartu su indometacinu ir ibuprofenu, antihipertenzinis kaptoprilio poveikis susilpnėja, matyt, dėl prostaglandinų sintezės slopinimo veikiant NVNU (manoma, kad jie turi įtakos hipotenziniam AKF inhibitorių poveikiui).

Vartojant kartu su insulinais, hipoglikeminiais preparatais ir sulfonilkarbamido dariniais, dėl padidėjusio gliukozės toleravimo gali išsivystyti hipoglikemija.

Kartu vartojant AKF inhibitorius ir interleukiną-3, kyla arterinės hipotenzijos rizika.

Vartojant kartu su interferonu alfa-2a arba interferonu beta, buvo aprašyti sunkios granulocitopenijos atvejai.

Keičiant klonidiną prie kaptoprilio, pastarojo antihipertenzinis poveikis vystosi palaipsniui. Jei pacientams, vartojantiems kaptoprilį, klonidino vartojimas staiga nutraukiamas, gali smarkiai padidėti kraujospūdis.

Kartu vartojant ličio karbonatą, padidėja ličio koncentracija kraujo serume, kartu pasireiškia intoksikacijos simptomai.

Vartojant kartu su minoksidiliu ir natrio nitroprusidu, sustiprėja antihipertenzinis poveikis.

Vartojant kartu su orlistatu, kaptoprilio veiksmingumas gali sumažėti, todėl gali padidėti kraujospūdis, padidėti hipertenzinė krizė ir aprašytas smegenų kraujavimo atvejis.

Kartu vartojant AKF inhibitorius su pergolidu, gali sustiprėti antihipertenzinis poveikis.

Vartojant kartu su probenecidu, sumažėja kaptoprilio inkstų klirensas.

Vartojant kartu su prokainamidu, gali padidėti leukopenijos išsivystymo rizika.

Vartojant kartu su trimetoprimu, yra hiperkalemijos rizika, ypač pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.

Vartojant kartu su chlorpromazinu, kyla ortostatinės hipotenzijos rizika.

Vartojant kartu su ciklosporinu, yra pranešimų apie ūminį inkstų nepakankamumą ir oliguriją.

Manoma, kad antihipertenzinių vaistų veiksmingumas gali sumažėti, kai jie vartojami kartu su eritropoetinais.

Nėštumas, žindymo laikotarpis, amžius iki 18 metų, padidėjęs jautrumas kaptopriliui ir kitiems AKF inhibitoriams.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu
Reikia nepamiršti, kad kaptoprilio vartojimas antrąjį ir trečiąjį nėštumo trimestrą gali sukelti vystymosi sutrikimus ir vaisiaus mirtį. Nustačius nėštumą, kaptoprilio vartojimą reikia nedelsiant nutraukti.
Kaptoprilis išsiskiria į motinos pieną. Jei būtina jį vartoti žindymo laikotarpiu, reikėtų nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.

Vartoti esant kepenų funkcijos sutrikimui
Atsargiai vartoti esant kepenų nepakankamumui.

Vartoti esant inkstų nepakankamumui
Atsargiai vartoti po inkstų persodinimo ar inkstų nepakankamumo.
Jei sutrikusi inkstų funkcija, paros dozę reikia sumažinti.
Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, reikia vengti kartu vartoti kalį sulaikančių diuretikų ir kalio papildų.

Vartoti senyviems pacientams
Senyviems pacientams vartoti atsargiai.

Vartoti vaikams
Kontraindikuotinas jaunesniems nei 18 metų asmenims. Vaikams kaptoprilį galima vartoti tik tuo atveju, jei kiti vaistai yra neveiksmingi.

Captopril-STI yra angiotenziną konvertuojančio fermento (AKF) inhibitorius.

Išleidimo forma ir sudėtis

Dozavimo forma - tabletės: abipus išgaubtos, baltos arba baltos su kreminiu atspalviu, galimas nežymus marmuras, būdingas kvapas, su vagele vienoje pusėje (kartoninėje pakuotėje yra 1 polimerinis indelis arba buteliukas, kuriame yra 60 tablečių arba 2, 3, 4 , 5 arba 6 ląstelių kontūrų pakuotės, kuriose yra 10 tablečių, ir Captopril-STI naudojimo instrukcijos).

1 25/50 mg tabletės sudėtis:

• veikliosios medžiagos: kaptoprilis – 25/50 mg;
• pagalbiniai komponentai: talkas – 1/2 mg; povidonas K-17 – 1,975/3,95 mg; mikrokristalinė celiuliozė – 6,97/13,94 mg; kukurūzų krakmolas – 7,98/15,96 mg; magnio stearatas – 1/2 mg; laktozės monohidratas – norint gauti 100/200 mg sveriančią tabletę.

Farmakologinės savybės

Farmakodinamika

Captopril-STI yra AKF inhibitorius, mažinantis angiotenzino II susidarymą iš angiotenzino I, todėl tiesiogiai sumažėja aldosterono išsiskyrimas. Atsižvelgiant į tai, sumažėja po- ir išankstinis širdies apkrova, kraujospūdis (BP), taip pat bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas.

Farmakologinis vaisto poveikis dėl jo veikliosios medžiagos (kaptoprilio) savybių taip pat apima:

• arterijų išsiplėtimas (daugiau nei venų);
• padidėjusi prostaglandinų sintezė ir sumažėjęs bradikinino skaidymas;
• padidėjusi inkstų ir vainikinių arterijų kraujotaka;
• miokardo sienelių ir rezistencinių arterijų hipertrofijos sunkumo sumažėjimas (ilgai vartojant vaistą);
• pagerinti išeminio miokardo aprūpinimą krauju;
• sumažėjusi trombocitų agregacija;
• Na + kiekio sumažėjimas sergant širdies nepakankamumu;
• kraujospūdžio mažinimas nesivystant refleksinei tachikardijai (skirtingai nuo tiesioginių kraujagysles plečiančių vaistų – minoksidilio, hidralazino), dėl ko sumažėja miokardo deguonies poreikis.

Hipotenzinis Captopril-STI poveikis nepriklauso nuo plazmos renino aktyvumo, o kraujospūdžio sumažėjimas jo vartojimo metu stebimas esant normaliam ir net sumažėjusiam hormono kiekiui, kuris atsiranda dėl poveikio audinių renino ir angiotenzino sistemoms.

Pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių vartojimas tinkamomis dozėmis neturi įtakos kraujospūdžiui.

Išgėrus, didžiausias kraujospūdžio sumažėjimas pastebimas po 1–1,5 val. Hipotenzinio poveikio trukmė priklauso nuo Captopril-STI dozės ir optimalias vertes pasiekia per kelias savaites.

Farmakokinetika

Kaptoprilio absorbcija yra greita ir siekia 75%, tačiau valgant sumažėja vidutiniškai 30–40%. Jo biologinis prieinamumas svyruoja nuo 35 iki 40%, o jo prisijungimas prie plazmos baltymų, daugiausia albumino, svyruoja nuo 25 iki 30%.

Praėjus 30–90 minučių po geriamojo vartojimo, didžiausia kaptoprilio koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama - 114 ng 1 ml. Medžiaga yra silpna (< 1%) проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Его метаболизм проходит в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида.

Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 3 valandos, 95% pašalinama per inkstus, 40-50% išsiskiria nepakitusi, o likusi dalis yra metabolitų pavidalu. Medžiaga išsiskiria į motinos pieną. Praėjus 4 valandoms po vienkartinės geriamosios dozės, nepakitusio kaptoprilio kiekis šlapime yra 38%, metabolitų pavidalu - 28%, o po 6 valandų jis aptinkamas tik metabolitų pavidalu. Nepakitusio kaptoprilio kiekis paros šlapime yra 38%, metabolitų pavidalu – 62%.

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaisto pusinės eliminacijos laikas svyruoja nuo 3,5 iki 32 val.. Esant lėtiniam inkstų nepakankamumui kaptoprilis kaupiasi.

Naudojimo indikacijos

• lėtinis širdies nepakankamumas (CHF), kaip kompleksinio gydymo dalis;
• arterinė hipertenzija, įskaitant renovaskulinę formą;
• diabetinė nefropatija sergant 1 tipo cukriniu diabetu (su albuminurija daugiau kaip 30 mg per parą);
• kairiojo skilvelio disfunkcija po miokardo infarkto pacientams, kurių būklė kliniškai stabili.

Kontraindikacijos

Absoliutus:

• angioneurozinė edema, pasireiškusi gydymo AKF inhibitoriais metu, įskaitant istoriją;
• sunkus kepenų / inkstų funkcijos sutrikimas;
• vieno inksto arterijos stenozė arba dvišalė inkstų arterijų stenozė su progresuojančia azotemija;
• aortos burnos stenozė ir panašūs obstrukciniai pokyčiai, trukdantys nutekėti kraujui;
• hiperkalemija;
• būklė po inksto transplantacijos;
• nėštumas ir žindymas;
• amžius iki 18 metų;
• individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims ir kitiems AKF inhibitoriams.

Giminės (Captopril-STI tabletės skiriamos prižiūrint gydytojui):

• širdies išemija;
• smegenų išemija;
• kaulų čiulpų hematopoezės slopinimas dėl agranulocitozės ir neutropenijos išsivystymo tikimybės;
• sunkios autoimuninės patologijos (ypač sklerodermija arba sisteminė raudonoji vilkligė);
• cukrinis diabetas (dėl padidėjusios hiperkalemijos rizikos);
• pirminis hiperaldosteronizmas;
• būklės, kurias lydi sumažėjęs cirkuliuojančio kraujo tūris, įskaitant vėmimą ir viduriavimą;
• pasilikti hemodializei;
• laikytis dietos, kurioje ribojamas natrio kiekis;
• vyresnio amžiaus.

Captopril-STI, naudojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas

Captopril-STI tabletės geriamos 60 minučių prieš valgį. Dozę nustato gydytojas individualiai.

• arterinė hipertenzija: gydymas pradedamas nuo minimalios veiksmingos dozės – 12,5 mg 2 kartus per dieną; retais atvejais (įskaitant senyvus pacientus) - 6,25 mg 2 kartus per dieną. Pirmą valandą po vartojimo svarbu stebėti paciento būklę. Jei atsiranda arterinė hipertenzija, jį reikia perkelti į gulimą padėtį. Tokios reakcijos į pirmąją dozę atsiradimas neturėtų būti kliūtis tolesniam gydymui. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama kas 14-28 dienas, kol pasiekiamas optimalus gydomasis poveikis. Įprasta palaikomoji dozė lengvos ar vidutinio sunkumo arterinei hipertenzijai gydyti yra 25 mg 2 kartus per parą; maksimali – 50 mg 3 kartus per dieną (150 mg);
• širdies nepakankamumas: pradinė dozė - 6,25 arba 12,5 mg 3 kartus per parą, dozę galima padidinti iki 25 mg 3 kartus per dieną (jei reikia). Didžiausia dozė yra 150 mg per parą. Captopril-STI skiriamas kartu su diuretikais arba rusmenės preparatais. Prieš pradėdami vartoti vaistą, kad išvengtumėte pradinio pernelyg didelio kraujospūdžio sumažėjimo, sumažinkite dozę arba nutraukite diuretiko vartojimą;
• kairiojo skilvelio disfunkcija po miokardo infarkto pacientams, kurių būklė kliniškai stabili: tabletes galima pradėti vartoti praėjus 3 dienoms po miokardo infarkto, pradinė 6,25 mg paros dozė. Be to, paros dozė, atsižvelgiant į vaisto toleravimą, gali būti palaipsniui didinama iki 37,5–75 mg, padalyta į 2–3 dozes arba, jei reikia, palaipsniui didinama iki didžiausios 150 mg per parą. Arterinės hipotenzijos atvejais gali tekti sumažinti dozę. Tolesni bandymai skirti didžiausią Captopril-STI dozę (150 mg per parą) turėtų būti grindžiami paciento toleravimu vaistu;
• diabetinė nefropatija: 75–100 mg per parą, padalijus į 2–3 dozes. Pacientai, sergantys nuo insulino priklausomu cukriniu diabetu ir mikroalbuminurija (paros albumino išsiskyrimas svyruoja nuo 30 iki 300 mg), vartoja 50 mg Captopril-STI 2 kartus per dieną. Jei bendras baltymų klirensas viršija 500 mg per parą, veiksmingas yra 25 mg vaisto vartojimas 3 kartus per dieną.

Esant vidutinio sunkumo inkstų funkcijos sutrikimui (kreatinino klirensas – ne mažiau kaip 30 ml per 1 min./1,37 m2), vaisto geriama po 75-100 mg per parą. Pacientai, kuriems yra sunkesnis inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas< 30 мл в 1 мин на 1,73 м 2) начинают прием Каптоприла-СТИ с 12,5 мг в день (не более). В дальнейшем, при необходимости, через достаточно продолжительный интервал времени, доза может быть повышена, однако при этом она не должна превышать суточную, применяемую для терапии артериальной гипертензии. Дополнительно, если врач посчитает целесообразным, могут назначаться петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Šalutiniai poveikiai

Galimos nepageidaujamos reakcijos [> 10% – labai dažnos; (>1% ir< 10%) – часто; (>0,1% ir< 1%) – нечасто; (>0,01% ir< 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• širdies ir kraujagyslių sistema: periferinė edema, ortostatinė hipotenzija, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija;
• nervų sistema: parestezija, astenija, nuovargio jausmas, galvos skausmas, galvos svaigimas;
• kvėpavimo sistema: bronchų spazmas, plaučių edema, sausas kosulys;
• šlapimo sistema: inkstų funkcijos pablogėjimas (padidėjęs kreatinino ir karbamido kiekis kraujyje), proteinurija;
• vandens ir elektrolitų apykaita: acidozė, padidėjęs kreatinino ir karbamido azoto kiekis kraujyje, proteinurija, hiponatremija (dažniausiai stebima laikantis dietos be druskos arba kombinuoto gydymo su diuretikais metu), hiperkalemija;
• virškinimo sistema: hepatitas (kepenų ląstelių pažeidimo požymiai), hiperbilirubinemija, padidėjęs kepenų transaminazių aktyvumas, viduriavimas arba vidurių užkietėjimas, dispepsija, pilvo skausmas, pykinimas, stomatitas, burnos džiūvimas, sutrikęs skonis, sumažėjęs apetitas; retai - cholestazė; labai retai - pankreatitas;
• hematopoetiniai organai: agranulocitozė, trombocitopenija, anemija, neutropenija;
• alerginės reakcijos: limfadenopatija, seruminė liga, padidėjęs jautrumas šviesai, karščiavimas, veido paraudimas, angioedema, niežulys, odos išbėrimas (makulopapulinis, rečiau pūslinis ar pūslinis); retai - antinuklearinių antikūnų atsiradimas kraujyje;
• kita: bendras silpnumas.

Perdozavimas

Pagrindiniai simptomai: tromboembolinės komplikacijos, ryškus kraujospūdžio sumažėjimas iki kolapso, ūminis galvos smegenų kraujotakos sutrikimas, miokardo infarktas.

Terapija: pacientas pastatomas horizontalioje padėtyje, pakeltomis kojomis, taikomos priemonės, kuriomis siekiama atkurti kraujospūdį (padidinamas cirkuliuojančio kraujo tūris, įskaitant fiziologinio tirpalo įvedimą į veną), taip pat taikomas simptominis gydymas. Gali būti paskirta hemodializė; peritoninės dializės taikymas nėra veiksmingas.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant vartoti Captopril-STI, taip pat reguliariai gydymo metu, svarbu stebėti inkstų funkciją. Sergant CHF, vaistas vartojamas atidžiai prižiūrint gydytojui.

20 % atvejų, ilgai gydant Captopril-STI, kreatinino ir karbamido kiekis serume padidėja daugiau nei 20 %, palyginti su pradine verte arba norma. Mažiau nei 5% pacientų, ypač sunkios nefropatijos atveju, gydymą reikia nutraukti dėl padidėjusio kreatinino kiekio.

Retais atvejais arterinės hipertenzijos tablečių vartojimas sukelia sunkią arterinę hipotenziją. Jo išsivystymo tikimybė didėja esant širdies nepakankamumui, druskos ir skysčių trūkumui (pavyzdžiui, po intensyvaus gydymo diuretikais), taip pat pacientams, kuriems atliekama dializė.

Staigaus kraujospūdžio sumažėjimo riziką galima sumažinti trimis būdais:

1. Išankstinis diuretiko vartojimo nutraukimas (prieš 4–7 dienas);
2. Padidėjęs natrio chlorido suvartojimas (maždaug 7 dienas prieš pradedant vartoti tabletes);
3. Vaisto vartojimas pradinėmis dozėmis neviršija 6,25–12,5 mg per parą.

Leukocitų skaičius kraujyje per pirmuosius 3 gydymo mėnesius turi būti stebimas kas mėnesį, vėliau kartą per 3 mėnesius; autoimuninėms patologijoms pirmus 3 mėnesius – kas 14 dienų, vėliau – kartą per 2 mėnesius. Jei leukocitų skaičius< 4000 на 1 мкл назначают общий анализ крови, когда показатель падает ниже 1000 на 1 мкл, терапию отменяют.

AKF inhibitorių, įskaitant Captopril-STI, vartojimas kai kuriais atvejais padidina K + koncentraciją kraujo serume. Sergant cukriniu diabetu, inkstų nepakankamumu, vartojant kalį organizme sulaikančius diuretikus, kalio turinčius vaistus ar vaistus, didinančius kalio koncentraciją kraujyje (pavyzdžiui, hepariną), padidėja hiperkalemijos rizika. Šiuo atžvilgiu rekomenduojama vengti kombinuoto gydymo su kalį tausojančiais diuretikais ir kalio papildais.

Hemodializės atvejais vartojant Captopril-STI, svarbu vengti naudoti didelio pralaidumo dializės membranas (pvz., AN69), nes tokiais atvejais padidėja anafilaktoidinių reakcijų atsiradimo tikimybė.

Jei pasireiškia angioneurozinė edema, angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitorių vartojimas nutraukiamas, pacientas atidžiai stebimas ir skiriamas simptominis gydymas.

Reikia atsižvelgti į tai, kad vartojant kaptoprilį, atlikus acetono tyrimą šlapime, gali būti klaidingai teigiamas rezultatas.

Pacientai, besilaikantys mažai druskos arba be druskos, Captopril-STI turi vartoti atsargiai, nes padidėja arterinės hipotenzijos rizika.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus

Kadangi Captopril-STI vartojimas gali sukelti galvos svaigimą (ypač išgėrus pradinę dozę), pacientams patariama gydymo laikotarpiu nevairuoti transporto priemonių ir užsiimti potencialiai pavojinga veikla.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Captopril-STI nėštumo/žindymo laikotarpiu neskiriamas.

Vartoti vaikystėje

Captopril-STI neskiriamas jaunesniems nei 18 metų pacientams.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Captopril-STI draudžiama vartoti pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, vieno inksto arterijų stenozė su progresuojančia azotemija arba dvišalė inkstų arterijų stenozė, taip pat laikotarpiu po inksto transplantacijos.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui, vaisto vartoti draudžiama.

Vartoti senatvėje

Senyviems pacientams Captopril-STI skiriamas prižiūrint gydytojui.

Vaistų sąveika

Galima kaptoprilio sąveika su kitomis medžiagomis / vaistais:

• digoksinas: jo koncentracija kraujo plazmoje padidėja 15-20%;
• propranololis: padidėja jo biologinis prieinamumas;
• cimetidinas: kaptoprilio koncentracija kraujo plazmoje didėja lėtėjant metabolizmui kepenyse;
• nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: susilpnėja hipotenzinis vaisto poveikis (sumažėja prostaglandinų sintezė ir natrio susilaikymas);
• etanolis, tricikliai antidepresantai, beta adrenoblokatoriai, verapamilis, minoksidilis (vazodilatatoriai), tiazidiniai diuretikai: sustiprėja hipotenzinis kaptoprilio poveikis;
• ličio preparatai: sulėtėja jų šalinimas;
• druskos pakaitalai, kalio papildai, ciklosporinas, kalio papildai, kalį tausojantys diuretikai: padidėja hiperkalemijos tikimybė;
• flekainidas, alopurinolis, prokainamidas: padidėja imunosupresinio poveikio tikimybė;
• probenecidas: sulėtėja vaisto išsiskyrimas su šlapimu;
• klonidinas: sumažėja hipotenzinio vaisto poveikio sunkumas;
• ciklofosfamidas, azatioprinas (imunosupresantai): padidėja hematologinių sutrikimų rizika.

Analogai

Captopril-STI analogai yra Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Ferein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Welfar ir kt.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti nuo šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25 °C temperatūroje. Saugoti nuo vaikų.

Galiojimo laikas – 3 metai.