Bisoprololio vaistų pavadinimai. Selektyvus beta1 blokatorius Bisoprololis: farmakologinės savybės ir rekomenduojama dozė. Sąveika su kitais vaistais

1 tabletei:

dozė 2,5 mg :

veiklioji medžiaga: bisoprololio fumaratas 2,5 mg;

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 93,5 mg, kukurūzų krakmolas 43,7 mg, kroskarmeliozės natrio druska 2,9 mg, magnio stearatas 1,5 mg, koloidinis silicio dioksidas 1,4 mg;

apvalkalas:plėvelės danga (polivinilo alkoholis 1,80 mg, titano dioksidas 1,03 mg, makrogolis 0,91 mg, talkas 0,67 mg, geltonasis geležies oksidas 0,09 mg) 4,5 mg;

dozės 5 mg:

veiklioji medžiaga: bisoprololio fumaratas 5,0 mg;

padėjoaTeglės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 91,0 mg, kukurūzų krakmolas 43,7 mg, kroskarmeliozės natrio druska 2,9 mg, magnio stearatas 1,5 mg, koloidinis silicio dioksidas 1,4 mg;

apvalkalas:plėvelės danga (polivinilo alkoholis 1,8000 mg, makrogolis 0,9090 mg, titano dioksidas 0,8770 mg, talkas 0,6660 mg, geležies dažiklis geltonasis oksidas 0,2475 mg, geležies dažiklis juodasis oksidas 0,0005 mg) 4,5 mg

10 mg dozė:

veiklioji medžiaga: bisoprololio fumaratas 10,0 mg;

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė 150,4 mg, kukurūzų krakmolas 73,0 mg, kroskarmeliozės natrio druska 4,9 mg, magnio stearatas 2,4 mg, koloidinis silicio dioksidas 2,3 mg;

apvalkalas:plėvelės danga (polivinilo alkoholis 2,80 mg, titano dioksidas 1,75 mg, makrogolis 1,41 mg, talkas 1,04 mg) 7,0 mg.

Dozavimas 2,5 mg: Apvalios, abipus išgaubtos tabletės su vagele ir įstrižaine, dengtos plėvele nuo šviesiai geltonos iki geltonos spalvos. Skersiniame pjūvyje branduolys yra nuo baltos iki gelsvai baltos spalvos.

Dozavimas 5 mg: Apvalios, abipus išgaubtos tabletės su vagele ir įstrižaine, dengtos plėvele nuo geltonos iki tamsiai geltonos spalvos. Skersiniame pjūvyje branduolys yra nuo baltos iki gelsvai baltos spalvos.

Dozavimas 10 mg: Apvalios, abipus išgaubtos, baltos plėvele dengtos tabletės. Skersiniame pjūvyje branduolys yra nuo baltos iki gelsvai baltos spalvos.

Bisoprololis yra selektyvus beta 1 blokatorius, neturintis simpatomimetinio aktyvumo, neturintis membraną stabilizuojančio poveikio. Kaip ir kitų beta 1 blokatorių, hipertenzijos veikimo mechanizmas neaiškus. Kartu žinoma, kad jis mažina renino aktyvumą kraujo plazmoje, mažina miokardo deguonies poreikį ir lėtina širdies susitraukimų dažnį (ŠSD). Jis turi antihipertenzinį, antiaritminį ir antiangininį poveikį. Mažomis dozėmis blokuodamas širdies beta 1 adrenerginius receptorius, sumažina ciklinio adenozino monofosfato (cAMP) susidarymą iš katecholaminų stimuliuojamo adenozino trifosfato (ATP), sumažina kalcio jonų (Ca 2+) ląstelinę srovę, neigiamas chrono-, dromo-, batmo- ir inotropinis poveikis, slopina laidumą ir jaudrumą, mažina atrioventrikulinį (AV) laidumą.

Viršijus terapinę dozę, jis turi beta 2 adrenoblokatorių poveikį. Bendras periferinių kraujagyslių pasipriešinimas vaisto vartojimo pradžioje, per pirmąsias 24 valandas, padidėja (dėl abipusio alfa adrenerginių receptorių aktyvumo padidėjimo ir beta 2 adrenoreceptorių stimuliacijos pašalinimo), po 1 Po 3 dienų jis grįžta į pradinę vertę, o ilgai naudojant sumažėja.

Antihipertenzinis poveikis yra susijęs su minutinio kraujo tūrio sumažėjimu, simpatiniu periferinių kraujagyslių stimuliavimu, simpatoadrenalinės sistemos (SAS) aktyvumo sumažėjimu (tai labai svarbu pacientams, kuriems yra pradinė renino hipersekrecija), jautrumo atstatymu reaguojant kraujospūdžio (BP) sumažėjimui ir poveikiui centrinei nervų sistemai (CNS). Sergant arterine hipertenzija, poveikis pasireiškia po 2-5 dienų, stabilus poveikis pastebimas po 1-2 mėnesių.

Antianginalinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio dėl širdies susitraukimų dažnio sumažėjimo, šiek tiek sumažėjusio susitraukimo, pailgėjusios diastolės ir pagerėjusios miokardo perfuzijos.

Antiaritminis poveikis atsiranda dėl aritmogeninių veiksnių pašalinimo (tachikardija, padidėjęs simpatinės nervų sistemos aktyvumas, padidėjęs cAMP kiekis, arterinė hipertenzija), sumažėjęs sinusinių ir negimdinių širdies stimuliatorių spontaniško sužadinimo greitis ir sulėtėjęs AV laidumas. daugiausia antegrade ir, kiek mažesniu mastu, retrogradinėmis kryptimis per AV mazgą) ir papildomais takais.

Vartojant vidutinėmis terapinėmis dozėmis, skirtingai nei neselektyvūs beta adrenoblokatoriai, jis turi ne tokį ryškų poveikį organams, kuriuose yra beta 2 – adrenoreceptorių (kasai, griaučių raumenims, periferinių arterijų lygiiesiems raumenims, bronchams ir gimdai) ir angliavandenių apykaitai. nesukelia natrio jonų (Na +) susilaikymo organizme; aterogeninio poveikio sunkumas nesiskiria nuo propranololio poveikio.

Siurbimas . beveik visiškai (> 90%) absorbuojama iš virškinimo trakto. Jo biologinis prieinamumas dėl nereikšmingo metabolizmo „pirminio praėjimo“ per kepenis metu (maždaug 10–15%) yra apie 85–90% išgėrus. Valgymas neturi įtakos bisoprololio biologiniam prieinamumui. rodo linijinę kinetiką, o jo koncentracija plazmoje yra proporcinga vartojamai dozei, kai dozė yra nuo 5 iki 20 mg. Didžiausia koncentracija plazmoje pasiekiama po 2-3 valandų.

Paskirstymas. platinami gana plačiai. Pasiskirstymo tūris yra 3,5 l/kg. Ryšys su kraujo plazmos baltymais siekia maždaug 35%; nepastebėta, kad kraujo ląstelės pasisavina bisoprololį.

Metabolizmas. metabolizuojamas oksidaciniu keliu be vėlesnės konjugacijos. Visi metabolitai yra labai poliški ir išsiskiria per inkstus. Pagrindiniai metabolitai, esantys kraujo plazmoje ir šlapime, nepasižymi farmakologiniu aktyvumu. Duomenys, gauti iš eksperimentų su žmogaus kepenų mikrosomomis in vitro, rodo, kad jį daugiausia metabolizuoja CYP 3A 4 izofermentas (apie 95 %), o CYP 2D 6 izofermentas vaidina tik nedidelį vaidmenį.

Pasitraukimas. Bisoprololio klirensą lemia pusiausvyra tarp jo išsiskyrimo per inkstus nepakitusios medžiagos pavidalu (apie 50%) ir oksidacijos kepenyse (apie 50%) iki metabolitų, kurie vėliau taip pat išsiskiria per inkstus. Bendras bisoprololio klirensas yra 15,6 ± 3,2 l/val., o inkstų klirensas – 9,6 ± 1,6 l/val. Bisoprololio pusinės eliminacijos laikas yra 10-12 valandų.

Kadangi per inkstus ir kepenis išsiskiria vienodai, pacientams, kurių kepenų funkcija sutrikusi arba inkstų nepakankamumas, dozės koreguoti nereikia. Bisoprololio farmakokinetika yra linijinė ir nepriklauso nuo amžiaus.

Pacientų, sergančių lėtiniu širdies nepakankamumu (CHF), bisoprololio koncentracija plazmoje yra didesnė, o pusinės eliminacijos laikas ilgesnis nei sveikų savanorių.

Arterinė hipertenzija;

Išeminė širdies liga: stabilios krūtinės anginos priepuolių prevencija;

Lėtinis širdies nepakankamumas.

Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims ir kitiems beta adrenoblokatoriams;

Ūminis širdies nepakankamumas ir ŠN dekompensacijos stadijoje, kuriam reikalingas inotropinis gydymas;

Kardiogeninis šokas;

Sugriūti;

II-III laipsnio AV blokada, be širdies stimuliatoriaus;

Sinoatrialinė blokada;

sergančio sinuso sindromas;

Bradikardija (širdies susitraukimų dažnis prieš gydymą mažesnis nei 60 dūžių per minutę);

Sunki hipotenzija (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mmHg)

Kardiomegalija (be širdies nepakankamumo požymių);

Sunkios bronchinės astmos ir lėtinės obstrukcinės plaučių ligos (LOPL) formos istorijoje;

Sunkūs periferinės kraujotakos sutrikimai;

Raynaud sindromas;

metabolinė acidozė;

feochromocitoma (kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių);

Vienu metu vartoti monoaminooksidazės (MAO) inhibitorius (išskyrus B tipo MAO inhibitorius);

Amžius iki 18 metų (veiksmingumas ir saugumas nenustatytas).

Psoriazė, depresija (įskaitant istoriją), cukrinis diabetas (gali slėpti hipoglikemijos simptomus), alerginės reakcijos (anamnezėje), bronchų spazmas (anamnezėje), desensibilizuojantis gydymas, Prinzmetalio krūtinės angina, I laipsnio AV blokada, sunkus inkstų funkcijos sutrikimas (kreatinino klirensas (CC) mažesnis) nei 20 ml/min.); sunkus kepenų funkcijos sutrikimas; hipertiroidizmas, senyvas amžius, ribojanti kardiomiopatija, įgimta širdies liga arba širdies vožtuvų liga su sunkiais hemodinamikos sutrikimais, ŠN ir miokardo infarktas per pastaruosius 3 mėnesius, griežta dieta.

Nėštumas

Bisoprololis neturi tiesioginio citotoksinio, mutageninio ir teratogeninio poveikio, tačiau turi farmakologinį poveikį, kuris gali turėti žalingą poveikį nėštumo eigai ir (arba) vaisiui ar naujagimiui. Paprastai beta adrenoblokatoriai mažina placentos perfuziją, o tai lemia lėtesnį vaisiaus augimą, vaisiaus mirtį, persileidimą ar priešlaikinį gimdymą. Vaisiui ir naujagimiui gali atsirasti patologinių reakcijų, tokių kaip intrauterinis augimo sulėtėjimas, hipoglikemija, bradikardija.

Bisoprololio negalima vartoti nėštumo metu, vartoti galima, jei nauda motinai yra didesnė už šalutinio poveikio vaisiui ir (arba) vaikui riziką. Jei manoma, kad gydymas šiuo vaistu yra būtinas, reikia stebėti kraujotaką placentoje ir gimdoje, taip pat negimusio vaiko augimą ir vystymąsi, taip pat jei atsiranda nepageidaujamų reiškinių, susijusių su nėštumu ir (arba) vaisiumi. , reikia imtis alternatyvių gydymo metodų. Po gimdymo naujagimis turi būti atidžiai apžiūrėtas. Hipoglikemijos ir bradikardijos simptomai dažniausiai pasireiškia per pirmąsias 3 gyvenimo dienas.

žindymo laikotarpis

Duomenų apie bisoprololio išsiskyrimą į motinos pieną nėra. Todėl vaistas nerekomenduojamas moterims žindymo laikotarpiu.

Jei reikia, vaisto vartojimas žindymo laikotarpiu, žindymą reikia nutraukti.

Fenitoinas, vartojamas į veną, inhaliacinės anestezijos medžiagos (angliavandenilių dariniai) padidina kardiodepresinio poveikio stiprumą ir kraujospūdžio sumažėjimo tikimybę.

Lidokaino ir ksantinų (išskyrus teofiliną) klirensas gali sumažėti dėl galimo jų koncentracijos plazmoje padidėjimo, ypač pacientams, kurių teofilino klirensas iš pradžių padidėjo rūkant.

Pacientų, vartojančių vaistą, būklės stebėjimas turėtų apimti širdies ritmo ir kraujospūdžio matavimą, EKG, gliukozės koncentracijos kraujyje nustatymą pacientams, sergantiems cukriniu diabetu (1 kartą per 4-5 mėnesius). Senyviems pacientams rekomenduojama stebėti inkstų funkciją (1 kartą per 4-5 mėnesius).

Pacientas turi būti išmokytas skaičiuoti širdies susitraukimų dažnį ir nurodyti kreiptis į gydytoją, jei širdies susitraukimų dažnis yra mažesnis nei 60 dūžių / min.

Kontaktinius lęšius naudojantys pacientai turi žinoti, kad gydymo vaistu metu gali sumažėti ašarų skysčio gamyba.

Įprastų epinefrino (adrenalino) dozių padidėjusio jautrumo reakcijos sunkumas ir poveikio nebuvimas gali padidėti, atsižvelgiant į paūmėjusią alerginę istoriją.

Jei būtina atlikti planinį chirurginį gydymą, vaisto vartojimą reikia nutraukti likus 48 valandoms iki bendrosios anestezijos. Jei pacientas vartojo vaistą prieš operaciją, jis turėtų pasirinkti vaistą bendrajai anestezijai, turintį minimalų neigiamą inotropinį poveikį.

Abipusį klajoklio nervo aktyvavimą galima pašalinti į veną leidžiant atropiną (1-2 mg).

Vaistai, mažinantys katecholaminų depą (įskaitant ), gali sustiprinti beta adrenoblokatorių poveikį, todėl pacientai, vartojantys tokius vaistų derinius, turi būti nuolat prižiūrimi gydytojo, kad nustatytų ryškų kraujospūdžio sumažėjimą ar bradikardiją.

Kardioselektyvius beta adrenoblokatorius galima atsargiai vartoti pacientams, sergantiems bronchų spazminėmis ligomis, jei netoleruojate ir (arba) yra neveiksmingi kiti antihipertenziniai vaistai. Atsižvelgiant į beta adrenoblokatorių vartojimą pacientams, sergantiems kartu su bronchine astma, gali padidėti kvėpavimo takų pasipriešinimas. Jei tokiems pacientams viršijama vaisto dozė, kyla bronchų spazmo atsiradimo pavojus.

Jei pacientams pasireiškia didėjanti bradikardija (širdies susitraukimų dažnis mažesnis nei 50 dūžių / min.), ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis mažesnis nei 100 mm Hg), AV blokada, būtina sumažinti dozę arba nutraukti gydymą.

Gydymą vaistu rekomenduojama nutraukti, kai išsivysto depresija. Negalite staiga nutraukti gydymo, nes gali išsivystyti sunki aritmija ir miokardo infarktas. Vaisto atšaukimas atliekamas palaipsniui, mažinant dozę 2 savaites ar ilgiau (dozė sumažinama 25% per 3-4 dienas).

Prieš tiriant katecholaminų, normetanefrino, vanilino migdolų rūgšties, antinuklearinių antikūnų titrus kraujyje ir šlapime, vaisto vartojimą būtina atšaukti.

Rūkantiems žmonėms beta adrenoblokatorių veiksmingumas yra mažesnis.

Remiantis pacientų, sergančių vainikinių arterijų liga, tyrimo rezultatais, vaisto vartojimas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones. Tačiau dėl individualių reakcijų gali pablogėti gebėjimas vairuoti transporto priemones arba dirbti su techniškai sudėtingais mechanizmais. Ypatingas dėmesys į tai turėtų būti skiriamas gydymo pradžioje, pakeitus dozę, taip pat kartu vartojant alkoholį.

2,5 mg, 5 mg ir 10 mg plėvele dengtos tabletės.

10 tablečių lizdinėje plokštelėje, pagamintoje iš PVC plėvelės ir spausdintos lakuotos aliuminio folijos.

100 tablečių pūstame polimeriniame indelyje, pagamintame iš polipropileno ir užsandarintame polipropileniniu dangteliu arba polimeriniame indelyje, pagamintame iš žemo slėgio polietileno ir sandariame dangteliu, pagamintu iš aukšto slėgio polietileno ir žemo slėgio polietileno mišinio.

3, 5 arba 10 lizdinių plokštelių arba 1 polimerinė skardinė kartu su naudojimo instrukcija dedama į kartoninę pakuotę.

Sausoje, tamsioje vietoje, ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Esant aukštam slėgiui, pacientui turi būti paskirti jį mažinantys vaistai. Viena iš nebrangiausių ir prieinamiausių priemonių yra bisoprololis.

Bisoprololis - aprašymas ir veiksmas

Bisoprololio tabletės yra antihipertenzinis vaistas, plačiai naudojamas hipertenzijai ir daugeliui kitų širdies ir kraujagyslių ligų gydyti. Priemonė priklauso selektyvių beta adrenoblokatorių grupei, kurią galima įsigyti dviem dozėmis:

• 0,005 g (5 mg);
• 0,01 g (10 mg).

Priemonę gamina įvairios farmacijos kompanijos – Teva, Pranapharm, Vertex, Atoll, North Star ir daugelis kitų. Tabletės yra labai nebrangios - vaistinėse galite rasti 30 vienetų 10 mg pakuotę už 40-50 rublių.

Vaisto sudėtį sudaro veiklioji medžiaga - bisoprololio fumaratas, daugybė pagalbinių komponentų (magnio stearatas, celiuliozė, krakmolas, koloidinis dioksidas).

Nepageidautina padalinti tabletes, nes jos yra dengtos plėvele.

Kaip ir kiti beta adrenoblokatoriai, vaistas teigiamai veikia kraujagysles sergant arterine hipertenzija. Jo tikslas – sumažinti aukšto kraujospūdžio požymius, tačiau tikslus veikimo mechanizmas dar nenustatytas. Vartojant bisoprololį, sumažėja renino kiekis ir aktyvumas kraujyje, todėl sumažėja širdies raumens deguonies poreikis. Tabletės taip pat padeda sulėtinti širdies ritmą. Taigi pasiekiami trys pagrindiniai vaisto poveikiai:

Pačioje vaisto vartojimo pradžioje padidėja bendras kraujagyslių pasipriešinimas. Jau po 1-3 dienų nuo užtepimo rodiklis grįžta į pradinį, o dar vėliau mažėja. Reguliariai vartojant Bisoprolol tabletes, jos padeda nuo hipertenzijos per 2-5 dienas, o pilnas spaudimo stabilizavimas įvyksta per 30-60 dienų.

Vaisto vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Pagrindinis vaisto tikslas yra arterinės hipertenzijos gydymas. Kadangi jis padeda pagerinti širdies funkcinę būklę, dažniausiai rekomenduojamas sergant hipertenzija ir koronarine širdies liga (ISL). Sudėtingoje terapijoje vaistas skiriamas:

Vaistas, vartojamas reguliariai, yra profilaktika nuo krūtinės anginos priepuolių, jie gali nepasireikšti mėnesius ir metus. Vaistas vartojamas pirminės hipertenzijos monoterapijai, kai pradinis ligos laipsnis yra nedidelis ir vidutinis slėgio padidėjimas. Sudėtingesniuose etapuose jis paprastai rekomenduojamas kompleksinėje terapijoje. Kontraindikacijos vartoti vaistą yra šios:

Atsargiai vartokite vaistą, jei anamnezėje pasireiškė nenormalios reakcijos į kitus beta adrenoblokatorius.

Priėmimo instrukcijos

Vaistus reikia vartoti griežtai pagal indikacijas. Metodas toks: geriamos tabletės gydytojo nurodytomis dozėmis ryte, prieš valgį (15-30 min.).

Taip pat galima vartoti vaistą pusryčių metu, po pusryčių. Tabletę išgerkite nedideliu kiekiu vandens. Priėmimas vyksta kartą per dieną.

Draudžiama bisoprololio tabletes kramtyti, kramtyti, sumalti į miltelius.

Dozavimas visada parenkamas individualiai, priklauso nuo ligos sunkumo, ligos eigos trukmės, papildomų patologijų buvimo ir hipertenzijos priežasties. Taip pat atsižvelgiama į širdies ritmą. Paprastai terapijos tvarka yra tokia:

Paciento, kurio glomerulų filtracija mažesnė nei 20 ml/min., inkstų funkcijos sutrikimas, didžiausias bisoprololio kiekis yra 10 mg. Dozės didinimas yra labai nepageidautinas, nes metabolitai išsiskiria dalyvaujant inkstams.

Jei pažeidžiamas dozavimo režimas, perdozavimo tikimybė yra didelė. Tai pasireiškia širdies ritmo sutrikimais (blokada, ekstrasistolija). Pacientui gali smarkiai sumažėti kraujospūdis, cukraus kiekis kraujyje, gresia traukuliai, alpimas, bronchų spazmas. Sunkiais atvejais galimas ūminis širdies nepakankamumas. Gydymas - skrandžio plovimas, simptominių vaistų (epinefrino ir kt.) įvedimas.

Kaip nustoti vartoti bisoprololį

Bisoprololis turi specifinį režimą:

• pirmąsias 7 dienas - 1/4 tabletės 5 mg;
• kitas 7 dienas dozė padidinama 2 kartus - 1/2 tabletės (2,5 mg bisoprololio fumarato);
• po 14 dienų dozė bus 3/4 tablečių;
• tada dozė padidinama iki 1 tabletės, kurioje yra 5 mg veikliosios medžiagos;
• per 5 savaites išgerti 7,5 mg;
• 6 savaitę nustatyta didžiausia dozė - 10 mg.

Šio gydymo režimo galima laikytis tik tuo atveju, jei vaistas yra gerai toleruojamas. Bet kokiu atveju schemą ir dozę turėtų nustatyti tik gydytojas. Nesvarbu, kiek ilgai trunka gydymas Bisoprolol Actavis, staigiai nutraukti vaisto vartojimo neįmanoma. Jie tai užbaigia palaipsniui, kaip ir pradėjo. Norėdami tai padaryti, turite sumažinti dozę nuo 10 mg iki 1,25 mg. Tik gydymo kurso metu negalima leisti pabloginti sveikatos būklės. Būtina sumažinti vaisto dozę per 10-14 dienų.

Jei būtina išvengti kritinių būklių, susijusių su širdies veiklos sutrikimais, taip pat kontroliuoti kraujospūdį, vartokite Bisoprolol Actavis po 1 tabletę per dieną, neatsižvelgiant į valgymą.

Palyginti su pigiais dirbtiniais analogais, vaistas nedaro neigiamos įtakos vyrų sveikatai, nesutrikdo medžiagų apykaitos procesai organizme ir retai sukelia šalutinį poveikį. Tačiau vis tiek gali išsivystyti šie simptomai: galvos skausmas, depresija, EKG pokyčiai, mieguistumas ar nemiga, galvos svaigimas, pablogėjęs regėjimas ar klausa, junginės sausumas. Jei jų išvengti nepavyko, reikia skubiai kviesti greitąją pagalbą. Kol atvyksta gydytojai, reikia išskalauti skrandį ir išgerti aktyvintos anglies, kad išsivalytų vidaus organai.

Šalutinis poveikis – ko bijoti?

Dažniausias šalutinis poveikis yra susijęs su širdies ritmo pokyčiais ir pastebimas pradiniame gydymo etape. Vėliau būklė stabilizavosi. Žmonėms, sergantiems širdies nepakankamumu, yra bradikardija, lėtas širdies plakimas. Toje pačioje pacientų kategorijoje dažniau pastebimas stiprus slėgio sumažėjimas, angiospazmas, atrioventrikulinio laidumo sutrikimai ir edema.

Sunkiais atvejais buvo užfiksuota skersinė blokada su asistolija.

Gydymo fone gali atsirasti „žąsies odos“ pojūčių, šalta kojos, rankos. Kartais yra krūtinės skausmas, dusulys. Nervų sistemos šalutinis poveikis yra galvos svaigimas, miego sutrikimai, depresija, mieguistumas, drebulys.

Beveik visi šie simptomai išnyksta savaime per 14 dienų nuo gydymo pradžios. Retesni buvo regėjimo sutrikimai, akių sausumas, konjunktyvitas ir klausos praradimas.

Bisoprololio analogai ir pakaitalai

Bisoprololio analogai apima vaistus - beta adrenoblokatorius. Jų veikimas pagrįstas adrenalinui ir norepinefrinui jautrių širdies ir kraujagyslių receptorių neutralizavimu. Pirmasis iš šios farmacijos grupės buvo originalus patentuotas vaistas, kurio veiklioji medžiaga yra bisoprololis (gamintojas Merc, Vokietija). Generics Concor yra Bidop, Niperten, Bisoprolol Teva, Aritel, Bisogamma, Biol, Cordinorm Kor ir kiti vaistai, kurių sudėtyje yra bisoprololio.

Kiti beta adrenoblokatoriai – bisoprololio analogai:

Bisoprololio pakaitalai – kalcio antagonistai

Pakaitalai yra vaistai, kurie duoda panašų rezultatą, tačiau turi skirtingą veikimo principą. Tai apima lėtus kalcio kanalų blokatorius (CCB) arba kalcio antagonistus. Veikimo principas – blokuoti kanalus, kuriais kalcio jonai patenka į ląsteles, sukeldami kraujagyslių sienelės spazmą. Išplėsdami vainikines kraujagysles, kalcio antagonistai pagerina širdies raumens mitybą. Dėl BMCC vartojimo sumažėja kraujospūdis, sumažėja širdies tūris ir miokardo deguonies poreikis.

Populiariausi vaistai BMKK:

Vaistai – AKF inhibitoriai

Kita antihipertenzinių vaistų grupė – bisoprololio pakaitalai – angiotenziną konvertuojančio fermento inhibitoriai. Hipotenzinis poveikis pasiekiamas slopinant angiotenzino II fermento, sukeliančio kraujagyslių spazmą, sintezę. AKF inhibitoriai turi tokį patį kumuliacinį poveikį kaip ir beta adrenoblokatoriai ir yra skiriami nuolatiniam vartojimui.

Speciali AKF inhibitorių grupė yra sartanai. Tai pažangūs šiuolaikiniai vaistai, turintys minimalų kontraindikacijų ir šalutinį poveikį, palyginti su kitais antihipertenziniais vaistais. Sartanai neturi neigiamo poveikio širdies veiklai.

Populiariausi šios grupės vaistai:

Svarbu žinoti

Gydymo metu svarbu reguliariai matuoti kraujospūdį. Kurso pradžioje svarbu atlikti EKG bent 1 kartą per 3 mėnesius. Sergantiesiems cukriniu diabetu reikia kasdien matuoti cukraus koncentraciją periferiniame kraujyje, kas 3-4 mėnesius atlikti šlapimo tyrimus inkstų funkcijai stebėti. Taip pat turėtumėte reguliariai matuoti pulsą (ŠSD), jei jis nukrenta žemiau 50 dūžių per minutę, nedelsdami kreipkitės į gydytoją.

Pacientams, sergantiems bronchine astma, atliekamas dinaminis kvėpavimo sistemos darbo stebėjimas. Terapijos fone galimas ašarų skysčio gamybos sumažėjimas, į kurį reikia atsižvelgti nešiojant kontaktinius lęšius.

Bisoprololis yra skirtas tokioms sąlygoms kaip tachikardija, širdies raumens susitraukimų sutrikimai. Jei šiuos negalavimus lydi hipertenzija, vaistas aktyviai mažina kraujospūdį, paveikdamas paciento gerovės normalizavimą.

Vaistas yra įtrauktas į selektyvių beta adrenoblokatorių spektrą. Tokie komponentai labai gerai veikia širdies ir kraujagyslių bei kraujotakos sistemas. Vaistas gaminamas naudojant aukštųjų technologijų įrangą, atitinkančią visus kokybės standartus. Pats vaistas jau seniai įsitvirtino iš geriausių pozicijų. Vaistas turi kontraindikacijų. Verta juos atidžiai apsvarstyti, atsižvelgiant į optimalią dozę ir gydančio gydytojo rekomendacijas.

Išleidimo forma

Širdies vaistai gaminami dengtų tablečių pavidalu. Kiekviena tabletė dedama į lizdines plokšteles. 10 tablečių juostelėje. Kartoninėje dėžutėje 5, 3 arba 2 lizdinės plokštelės. Gelsvo atspalvio dražė yra suapvalinta. Viduje tabletės yra kreminės.

Kiekvienoje tabletėje 2,5; 5 arba 10 mg veikliosios medžiagos. Bisoprololio gamintojai kaip papildomas medžiagas naudoja kukurūzų krakmolą, specializuotą celiuliozę, makrogolį 3350 ir kt. Kiekvienos tabletės apvalkale yra talko, dažiklių ir polivinilo alkoholio.

farmakologinis poveikis

Be to, selektyvaus tipo beta1 adrenerginių receptorių blokada pagerina paciento būklę. Taigi vaistas veikia visos širdies ir kraujagyslių sistemos darbą.

Pagal fiziologijos dėsnius, beta1-adrenerginiai receptoriai gauna impulsus iš centrinės nervų sistemos. Jei šiame procese yra sutrikimų, širdis pradeda dirbti nestabiliai, atsiranda širdies plakimo sutrikimų, pasunkėja tinkamas kraujo siurbimas, pakyla kraujospūdis. Vaistui veikiant CNS impulsus, sumažėja širdies susitraukimų dažnis, krenta slėgis ir dėl to pagerėja žmogaus savijauta.

Bisoprololis yra antihipertenzinis vaistas. Gydytojai savo veiksmus priskiria daugeliui užtikrintai mažinančių kraujospūdį. Tabletės skiriamos kompleksiniam daugelio negalavimų gydymui.

Vaisto veikimas yra skirtas pašalinti išemijos priežastis, palengvinti jos simptomus. Tokiu atveju širdies ritmas normalizuojasi. Aiškus anti-išeminis poveikis paaiškinamas vaisto gebėjimu sumažinti širdies plakimų dažnį ir dėl to miokardo susitraukimus. Pagerėjusi kraujotaka prisideda prie daugiau deguonies tiekimo į širdies audinius, o tai savo ruožtu labai teigiamai veikia kraujagyslių ir širdies sistemų darbą.

Be to, veikiant bisoprololiui, sumažėja širdies tūris. Tachikardija sustoja, o tai atsiranda dėl antiaritminio poveikio.

Beta blokatoriai

Patekęs į organizmą, vaistas pradeda aktyviai veikti po visiško įsisavinimo virškinimo trakte. Tai trunka nuo 1 iki 3 valandų. Būtent šiuo laikotarpiu pasireiškia didžiausias klinikinis poveikis. Jis išlieka gana ilgą laiką.

Naudojimo instrukcijos

Tarp indikacijų, dėl kurių galima vartoti vaistus, yra patologijos ir paveldimos ligos, taip pat negalavimai, įgyti gyvenimo eigoje veikiant žalingiems aplinkos veiksniams. Gydytojai skiria Bisoprolol Prana ir Bisoprolol Teva tokiais atvejais:

1. Ūminė išemija.
2. Aritmija.
3. Tachikardija.
4. Hipertenzija.

Kardiologai dažnai skiria vaistą širdies pacientams, kuriems diagnozuotas CHF (lėtinis širdies nepakankamumas). Priemonė tampa pagrindine tarp kitų vaistų, nukreiptų į širdies ir kraujagyslių ligų priežastis ir pasekmes.

Kontraindikacijos

Gydytojai ir vaistų gamintojai nustatė sąlygas, kuriomis vaisto vartojimas yra griežtai draudžiamas. Tačiau gydytojai tuo pačiu metu rekomenduoja vartoti vaistą, tačiau griežtai prižiūrint kardiologams. Tačiau jei šio vaisto paskyrimas smarkiai pablogina organų ir sistemų veiklą, vaisto skyrimas nėra pagrįstas. Gydytojų kardiologų požiūris yra individualus. Ir vis dėlto tarp kontraindikacijų yra šie negalavimai:

1. Plaučių ligos.
2. Astma sunkios formos.
3. Hipotenzija arba sunkūs kraujospūdžio pokyčiai.
4. Kraujotakos sutrikimai.
5. Raynaud sindromas.
6. Bradikardija.
7. Trūkumas stadijoje, kai reikalingas inotropinis gydymas.
8. Patologija, kai padidėja širdies dydis.
9. Miokardo infarkto komplikacija.
10. Atrioventrikulinio elektros impulso iš prieširdžių į skilvelius laidumo pažeidimas, dėl kurio dažnai atsiranda sunkių aritmijų ir hemodinamikos.
11. Impulso susidarymo ar stiprumo pažeidimas sinusiniame mazge.

bisoprololis negalima vartoti kartu su šiais vaistais kaip sultopridas ir floktafeninas. Gydytojai nerekomenduoja kartu vartoti šio vaisto.

Veiksmingas ir saugus naudojimas jaunesniems nei 10-15 metų šerdims neįrodytas. Vaisto tyrimai su nepilnamečiais nebuvo atlikti.

Naudodami šį įrankį neturėtumėte vartoti MAO inhibitorių. Jei pacientui yra laktozės atmetimo reakcija, virškinimo trakte yra genetinio tipo monosacharidų malabsorbcija, bisoprololis yra kontraindikuotinas. Be to, jūs negalite jo naudoti, kai pacientas turi ryškų jautrumą veikliajai medžiagai ar pagalbiniams komponentams.

Dėl šio vaisto vartojimo būtina papildomai pasikonsultuoti su siauro profilio specialistu. Tarp jų – alergologas, mitybos specialistas. Tai turėtų būti daroma, jei pacientui skiriami antihistamininiai vaistai arba jis laikosi griežtos dietos.

Bisoprololio alkaloidas neskiriami pacientams, kai diagnozuojamas hormoniškai aktyvus navikas, esantis antinksčių liaukose, nors navikas yra gerybinis.

Kita būklė, kai vaistas yra kontraindikuotinas, yra lėtas rūgščių šalinimo procesas arba padidėjęs bikarbonatų kiekis organizme.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Moterims, kurios nešioja ar maitina krūtimi, medikai nerekomenduoja vartoti vaistų. Tačiau yra atvejų, kai vaisto skyrimas yra pagrįstas. Gydytojas gali paskirti bisoprololis nėštumo metu situacijose, kai nauda būsimai ar jau susiformavusiai mamai yra didesnė už galimą žalą arba nepageidaujamų reakcijų atsiradimo tikimybę.

Be to, jei reikia skubiai gydyti Bisoprolol žindančioms motinoms, gydytojai svarsto galimybę naujagimius perkelti į dirbtinę mitybą ir atsisakyti žindymo, kad būtų išsaugota moterų sveikata.

Suderinamumas su alkoholiu

Kadangi vaisto veikimas yra susijęs su poveikiu centrinei nervų sistemai, gydymo laikotarpiu draudžiama vartoti alkoholį, net silpną ir mažais kiekiais. Tai sukels nervų sistemos depresiją. Tikėtini ir psichikos sutrikimai, depresinės būsenos, psichozės. Štai kodėl Bisoprololis ir alkoholis yra nesuderinami.

Dozavimas

Dažniau gydymo priemonių taikymo pradžioje gydytojai skiria mažas vaisto dozes. Tai yra iki 5 mg. Vėliau pacientas gali vartoti 10 mg. Bendras vaisto kiekis turi būti ne didesnis kaip 20 mg per 24 valandas.

Labiausiai geidžiamas išgerkite bisoprololį ryte. Galite gerti tabletes tuščiu skrandžiu. Tai nėra kontraindikuotina tai daryti valgio metu. Tabletė nuryjama visa. Svarbu jį gerti. Griežtai draudžiama gerti tabletes su sultimis, mineraliniu vandeniu, pienu, kefyru, arbata, kava. Tai inaktyvina veikliąją medžiagą ir gali turėti įtakos nepageidaujamų reakcijų atsiradimui.

Dozę nustato kardiologas individualiai. Kai kurių širdies ligų dozavimo režimai skiriasi. Taigi, su CHF šerdimis rekomenduojama vartoti iki 1,25 mg. Antrą gydymo savaitę dozę padidinkite dar 1 mg. Tuo pačiu greičiu ir 3-ią vaisto vartojimo savaitę. Nuo 4 iki 8 septynių dienų gydytojai skiria iki 5 mg ir 10 mg – nuo ​​8 iki 12 savaitės.

Širdies ligoniams, ką tik pradėjusiems vartoti vaistą, svarbu nuolat matuoti kraujospūdį ir pulsą. Patartina dar kartą atlikti EKG. Padidinti vaisto mg kiekį per dieną galima tik tada, kai visi sveikatos rodikliai yra normalūs.

Atsiradus sistemų ir organų veikimo nukrypimams, priėmimas turi būti nedelsiant atšauktas. Jei pacientas kenčia nuo šlapimo sistemos negalavimų, jam rekomenduojama išgerti ne mažiau kaip 10 mg per dieną.

Nustatyta aukščiau nurodyta gydymo schema. Tačiau dėl dozavimo verta individualiai pasitarti su gydančiu kardiologu. Dažnai gydytojai nesilaiko mokslo medicinos pasaulio priimtų ir rekomenduojamų dozių, o paskyrimuose vadovaujasi tik svarbiais pacientų sveikatos būklės rodikliais.

Dozių viršijimas yra nepageidautinas. Tai leidžiama kraštutiniais atvejais ir tik tuo atveju, jei tokia priemonė yra pagrįsta. Gydymas vaistais yra ilgas. Nepatartina jo vartoti arklio dozėmis.

Perdozavimas

Jei pacientas sąmoningai ar netyčia viršijo rekomenduojamas bisoprololio dozes, gali pasireikšti aritmija, smarkiai sumažėti širdies susitraukimų lygis. Šios sąlygos atsiranda dėl dusulio atsiradimo, širdies nepakankamumo vystymosi.

Perdozavus bisoprololio, būtina skubiai išplauti skrandį. Dėl apsinuodijimo poveikio kūnui pacientui reikia duoti lašintuvą. Simptomai, būdingi viršijus bisoprololio dozes:

1. Lėtas širdies ritmas.
2. Širdies ritmo pažeidimas, kuriam būdingas naujų impulsų atsiradimas.
3. paprasta aritmija.
4. Elektrinių impulsų laidumo iš prieširdžių į skilvelius pažeidimas.
5. Staigus slėgio kritimas.
6. Visų galūnių pirštų mėlynumas.
7. Sunkus kvėpavimas.
8. Galvos svaigimas.

Perdozavus bisoprololio, pacientą reikia hospitalizuoti kardiologijos skyriuje ir atlikti daugybę procedūrų. Tuo atveju, kai plaučių edema nediagnozuojama, lašinami keli lašintuvai, kol pasireikš norimas efektas ir būklė palengvės. Dėl traukulių gydytojai skiria diazepamą.

Analogai ir kainos

Bisoprololio veikimo pobūdžiui yra daug lėšų. Tarp pagrindinių: Biprol, Niperten ir Coronal. Jų sudėtyje yra ta pati veiklioji medžiaga kaip ir pagrindinės Bisoprololio sudedamosios dalies.

Vaistininkai sukūrė ir kitus analogus: Cor, Tirez, Aritel, Corbis, Bidop, taip pat Betak, Lidalok, Metozok, Vero-Atenolol, Vasocardin, Lokren, Egilok, Serdol.

Bisoprololio kaina skirtinguose Rusijos miestuose svyruoja 40-70 r. mėnesiniam kursui su 10 mg doze. Aukščiausia kaina sostinėje. Ten už 10 tablečių vaistininkai prašys iki 20-25 r. Tai yra apie šimtą rublių už 50 vienetų.

Dabartinių bisoprololio kainų internetinėse vaistinėse lentelė. Paskutinis duomenų atnaujinimas buvo 2019-10-21 00:00.

Vardas:

Bisoprololis (bisoprololis)

Farmakologinis
veiksmas:

Selektyvus beta1 adrenoblokatorius be vidinio simpatomimetinio aktyvumo, nepasižymi membraną stabilizuojančiu aktyvumu.
Jis sumažina plazmos renino aktyvumą, sumažina miokardo deguonies poreikį, sumažina širdies susitraukimų dažnį (ramybės ir fizinio krūvio metu) ir širdies išstūmimą, o insulto apimtis reikšmingai nesumažėja. Slopina AV laidumą. Jis turi antiangininį ir hipotenzinį poveikį.
Didelės dozės (200 mg ar daugiau) taip pat gali blokuoti β2-adrenerginius receptorius, daugiausia bronchuose ir kraujagyslių lygiuosiuose raumenyse.

Surišimo hipotenzinis poveikis n sumažėjus minutiniam kraujo tūriui, simpatiškai stimuliuojant periferines kraujagysles, sumažėjus renino-angiotenzino sistemos aktyvumui (tai svarbiau pacientams, kuriems yra pradinė renino hipersekrecija), jautrumo atkūrimas reaguojant į kraujospūdis ir poveikis centrinei nervų sistemai.
Antianginalinis poveikis atsiranda dėl sumažėjusio miokardo deguonies poreikio dėl sumažėjusio širdies susitraukimų dažnio ir susitraukimo, pailgėjusios diastolės ir pagerėjusios miokardo perfuzijos.
Antiaritminis poveikis dėl aritmogeninių veiksnių pašalinimo (tachikardija, padidėjęs simpatinės nervų sistemos aktyvumas, padidėjęs cAMP kiekis, arterinė hipertenzija), sumažėjęs sinusinių ir negimdinių širdies stimuliatorių spontaninio sužadinimo greitis ir sulėtėjęs AV laidumas (daugiausia antegrade). ir, kiek mažesniu mastu, retrogradinėmis kryptimis per AV -mazgą) ir papildomais takais.

Farmakokinetika
Absorbcija – 80-90%, maistas įsisavinimui įtakos neturi.
Cmax plazmoje pasiekiama po 2-4 valandų, prie plazmos baltymų prisijungia 26-33%. Bisoprololis nedideliu mastu prasiskverbia pro BBB ir placentos barjerą; išsiskiria su motinos pienu.
Metabolizuojamas kepenyse.
T1 / 2 - 9-12 val.Išsiskiria per inkstus - 50% nepakitęs, mažiau nei 2% - su tulžimi.

Indikacijos dėl
taikymas:

Arterinė hipertenzija;
- krūtinės anginos priepuolių prevencija;
- lėtinis širdies nepakankamumas.

Taikymo būdas:

Dozė parenkama individualiai.
Vidutinė vaisto dozė yra 0,005-0,01 g.
Vaistas vartojamas vieną kartą per dieną, paprastai ryte tuščiu skrandžiu arba pusryčių metu. Tabletę reikia nuryti visą, užsigeriant skysčiu.
Nežymiai padidėjus kraujospūdžiui, pradinė vaisto dozė gali būti 0,0025 g per parą.
Vidutinę vaisto paros dozę viršyti leidžiama tik išimtiniais atvejais.
Paprastai vaistas skiriamas ilgą laiką.
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi ir sunkiai sutrikusi kepenų funkcija, vaisto paros dozė neturi viršyti 0,01 g.

Šalutiniai poveikiai:

Iš centrinės nervų sistemos ir periferinės nervų sistemos pusės: silpnumas, nuovargis, galvos svaigimas, galvos skausmas, miego sutrikimai, psichikos sutrikimai (depresija, retai – haliucinacijos), šalčio pojūtis ir galūnių parestezija.
Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: ortostatinė hipotenzija, bradikardija, sutrikęs AV laidumas, širdies nepakankamumo simptomų atsiradimas, protarpinio šlubavimo pasunkėjimas ir pagrindiniai klinikiniai Raynaud sindromo simptomai.
Iš regėjimo organo: sumažėjusi ašarų skysčio sekrecija, konjunktyvitas.
Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, vidurių užkietėjimas, pykinimas, pilvo skausmas.
Iš raumenų ir kaulų sistemos: raumenų silpnumas, raumenų mėšlungis.
Dermatologinės reakcijos: odos niežėjimas; kai kuriais atvejais - padidėjęs psoriazės pasireiškimas, į psoriazę panašių bėrimų atsiradimas.
Iš kvėpavimo sistemos: linkusiems pacientams gali atsirasti bronchų obstrukcijos simptomų.
Kita: prakaitavimas, karščio bangos, sutrikusi potencija, sumažėjęs gliukozės toleravimas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, alerginės reakcijos.

Kontraindikacijos:

Ūminis širdies nepakankamumas;
- lėtinis širdies nepakankamumas dekompensacijos stadijoje, kardiogeninis šokas, kolapsas, II ir III laipsnio AV blokada (be širdies stimuliatoriaus), SSS;
- sinoatrialinė blokada, sunki bradikardija (širdies susitraukimų dažnis<50 уд./мин);
- Prinzmetalio krūtinės angina;
- ryškus kraujospūdžio sumažėjimas (sistolinis kraujospūdis<90 мм рт.ст.);
- sunkios bronchinės astmos ir LOPL formos istorijoje;
- periferinės kraujotakos sutrikimų vėlyvosios stadijos;
- Raynaud liga;
- feochromocitoma (kartu nenaudojant alfa adrenoblokatorių);
- metabolinė acidozė;
- kartu vartoti MAO inhibitorius (išskyrus B tipo MAO inhibitorius);
- vaikai ir paaugliai iki 18 metų;
- padidėjęs jautrumas bisoprololiui ir kitiems beta adrenoblokatoriams.

Nerekomenduojama vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Taikyti atsargiai sergant psoriaze ir turint psoriazės požymių šeimos istorijoje, cukriniu diabetu dekompensacijos fazėje, su polinkiu į alergines reakcijas.
Sergant feochromocitoma, bisoprololį galima vartoti tik išgėrus alfa adrenoblokatorių.
Venkite staigaus bisoprololio vartojimo nutraukimo, gydymo kursas turi būti baigtas lėtai, palaipsniui mažinant dozę.
Prieš operaciją anesteziologas turi būti informuotas apie gydymą bisoprololiu.
Didesnė nei 10 mg bisoprololio paros dozė turėtų būti vartojama tik išimtiniais atvejais.
Šios dozės negalima viršyti esant inkstų nepakankamumui (CC mažesnis nei 20 ml/min.) ir esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.
Gydymo metu negerkite alkoholio.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus
Atsargiai vartoti pacientams, kurių veikla susijusi su koncentracijos poreikiu ir dideliu psichomotorinių reakcijų greičiu.

Sąveika
kitų vaistų
kitomis priemonėmis:

bisoprololis neturėtų būti taikomas kartu su floktafeninu, nes β adrenoblokatoriai gali trikdyti kompensacines širdies ir kraujagyslių reakcijas, susijusias su arterine hipotenzija ar šoku, kurį sukelia floktafeninas.
Bisoprololio negalima vartoti kartu su sultopridu padidėjusi skilvelių aritmijų rizika.

Kartu vartojant nifedipiną ir kitus kalcio kanalų blokatorius (dihidropiridino darinius), gali sustiprėti hipotenzinis bisoprololio poveikis.
Vartojant kartu su antiaritminiais vaistais (fenitoinu, dizopiramidu, lidokainu, flekainidu, amiodaronu), gali sutrikti laidumas ir atsirasti neigiamas inotropinis poveikis.
Kartu vartojant parasimpatomimetinius vaistus, gali pailgėti AV laidumo laikas ir padidėti bradikardijos rizika.
Kartu vartojant bisoprololį ir vietinius β adrenoblokatorius (pavyzdžiui, esančius akių lašuose, skirtuose glaukomai gydyti), bisoprololio poveikis gali sustiprėti.
Vartojant kartu su insulinu ir geriamaisiais vaistais nuo diabeto gali pasireikšti hipoglikeminis poveikis.
Vartojant kartu su β adrenoblokatoriais, hipoglikemijos simptomai gali būti paslėpti.

Vartojant kartu su narkotikais anestezijai, gali padidėti aritmijų ir miokardo išemijos rizika.
Vartojant kartu su širdies glikozidais (digitalis preparatais), gali sumažėti širdies susitraukimų dažnis, pablogėti AV laidumas.
Vartojant kartu su NVNU, sumažėja hipotenzinis bisoprololio poveikis.
Kartu vartojant β-simpatomimetikus (dobutaminą, orciprenaliną), abiejų vaistų poveikis sumažėja.
Simpatomimetikai, aktyvinantys α ir β adrenerginius receptorius (epinefrinas, norepinefrinas), padidinti kraujospūdį ir padidinti protarpinio šlubavimo reiškinius.
Tricikliai antidepresantai, barbitūratai, fenotiazinas sustiprina hipotenzinį poveikį.
Kartu vartojant MAO inhibitorius (išskyrus B tipo MAO inhibitorius), sustiprėja β adrenerginių blokatorių hipotenzinis poveikis.

Gydymo bisoprololiu metu negalima vienu metu vartoti kalcio kanalų blokatorių (verapamilio, diltiazemo), antihipertenzinių vaistų (klonidino, metildopos, moksonidino, rezerpino). Dėl to gali išsivystyti arba pablogėti bradikardija, AV blokada, širdies nepakankamumas ir sumažėti kraujospūdis.
Vartojant kartu su meflokvinu, padidėja bradikardijos išsivystymo rizika.
Vartojant kartu su ergotamino dariniais padidėjęs periferinės perfuzijos sutrikimas.
Vartojant kartu su rifampicinu, gali šiek tiek sumažėti bisoprololio T½. Paprastai dozės koreguoti nereikia.

Nėštumas:

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu Nerekomenduojama ir galbūt tada, kai laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą šalutinio poveikio vaisiui ir vaikui riziką.
Išimtiniais atvejais, kai vartojama nėštumo metu, bisoprololio vartojimą reikia nutraukti likus 72 valandoms iki numatomos gimdymo datos, nes naujagimiui gali pasireikšti bradikardija, arterinė hipotenzija, hipoglikemija ir kvėpavimo slopinimas. Jei atšaukti neįmanoma, būtina atidžiai stebėti naujagimio būklę per 72 valandas po gimdymo.
Jei žindymo laikotarpiu būtina vartoti bisoprololį, žindymą reikia nutraukti.

Perdozavimas:

Simptomai: bradikardija, arterinė hipotenzija, bronchų spazmas, ūminis širdies nepakankamumas, hipoglikemija.
Gydymas: nustokite vartoti vaistą ir kreipkitės į gydytoją. Priklausomai nuo perdozavimo laipsnio, skiriamas palaikomasis ir simptominis gydymas. Yra įrodymų, kad bisoprololį sunku dializuoti.
Su bradikardija: įvedant / įvedant atropiną. Esant bradikardijai, kuri nereaguoja į gydymą, atsargiai galima vartoti izoprenaliną ar kitus vaistus, turinčius teigiamą chronotropinį poveikį, jei reikia, stimuliuojant.
Su arterine hipotenzija: vazokonstrikcinių vaistų vartojimas, gliukagono įvedimas į veną.
Su II ir III laipsnio AV blokada: izoprenalino infuzijos metu būtina atidžiai stebėti pacientus; jei reikia, taikyti širdies stimuliaciją.
Su ŠN paūmėjimu: į veną švirkščiama diuretikų, kraujagysles plečiančių ir vazokonstriktorių.
Bronchų spazmui gydyti: bronchus plečiančių vaistų (pvz., izoprenalino), β2 agonistų ir (arba) aminofilino.
Su hipoglikemija: įvedant / įvedant gliukozę.

Išleidimo forma:

Bisoprololio tabletės dengtas, 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg pakuotėse po 10-10 000 vnt.
Bisoprolol-OVL tabletės dengtas, 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg pakuotėse po 10-300 vnt.
Bisoprolol-LEKSVM tabletės dengtas, 5 mg ir 10 mg pakuotėse po 20-100 vnt.

Bisoprolol-Lugal tabletės dengtas, 5 mg ir 10 mg pakuotėse po 10-50 vnt.
Bisoprolol-Prana tabletės dengtas, 5 mg ir 10 mg pakuotėse po 10-100 vnt.
Bisoprolol-Ratiopharm tabletės dengtas, 5 mg ir 10 mg pakuotėse po 30-100 vnt.
Bisoprolol-Teva tabletės dengtas, 5 mg ir 10 mg pakuotėse po 30-50 vnt.

Laikymo sąlygos:

Laikyti sausoje, apsaugotoje nuo šviesos, vaikams nepasiekiamoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 20 °C temperatūroje.

1 bisoprololio tabletėje yra:
- veiklioji medžiaga: bisoprololio fumaratas - 5 mg;
- Pagalbinės medžiagos: kroskarmeliozės natrio druska (primeliozė), povidonas (vidutinės molekulinės masės polivinilpirolidonas), pregelifikuotas krakmolas (krakmolas 1500), koloidinis silicio dioksidas (aerozilis), talkas, mikrokristalinė celiuliozė, laktozė (pieno cukrus), magnio stearatas.

Papasakokite apie vaisto Bisoprolol vartojimo instrukcijas. Tačiau oficiali santrauka ne visada pateikia atsakymus. į visus klausimus kurie pasireiškia hipertenzija sergantiems pacientams. Šiame straipsnyje mes apsvarstysime ne tik pagrindinius dalykus, bet ir tuos, kurie rūpi pirkėjui: kaina, apžvalgos, analogai.

farmakologinis poveikis

Antihipertenzinės tabletės Bisoprolol, lotyniškai Bisoprolol, yra beta1 blokatorius, kuris lemia jų farmakologiją.

Vaistas skirtas pašalinti miokardo išemijos simptomus ir sumažinti kraujospūdį. Be to, vaistas Bisoprololis normalizuoja širdies susitraukimų ritmą.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Vaistas bisoprololis nebūdingas simpatomimetinės ir membraną stabilizuojančios savybės. Jo farmakokinetika ir farmakodinamika priklauso nuo veiklioji medžiaga.

Mažos pagrindinio elemento dozės prisideda prie renino aktyvumo susilpnėjimo, kuris atsakingas už reguliavimą BP ir vandens ir druskos santykis. Miokardas naudoja mažiau deguonies, o jo laidumas ir jaudrumas mažėja.

Bisoprololio antihipertenzinės tabletės teigiamai veikia širdies susitraukimų dažnį, sumažinant skaičių susitraukimai tiek fizinio krūvio metu, tiek ramybėje.

Jų įtakoje mažėja katecholamininė stimuliacija, taip pat adenozino monofosfato atsiradimas adenozino trifosfato pagrindu. cikliškas.

Vaisto Bisoprololio įtaka plečiasi ir kalcio jonams ląstelių viduje, sumažinant jų srovę. Sumažėja kraujospūdis, atsiranda miokardo išemijos simptomų užblokuotas. Antihipertenzinių bisoprololio tablečių vartojimas teikia priespaudą atrioventrikulinis laidumas ir širdies tūris.

Didelės dozės vaistas pasireiškia kaip beta blokatorius. Dėl šios priežasties jis gali sukelti blokavimąβ2-adrenerginiai receptoriai, esantys bronchuose, lygiuosiuose kraujagyslių raumenyse. Už pasiekimus toks poveikis reikia dozės antihipertenzinių tablečių Bisoprolol nuo 0,2 g.

Vaisto absorbcija vyksta ne daugiau kaip 90%. Absorbcijos procesas niekaip nesusijęs su antihipertenzinių tablečių išgėrimu: prieš valgį ar po jo. Didžiausiam veikliosios medžiagos kiekiui kraujyje pasiekti reikia nuo 1 valandos iki 3 valandų.

Bisoprololio fumaratas jungiasi su plazmos baltymais tik 30 proc.. Ši medžiaga prasiskverbia per placentą ir gali kristiį motinos pieną.

bazinis metabolizmas atsiranda kepenyse, o išsiskiria su šlapinimu.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaistas Bisoprolol gaminamas tabletėmis, kurios yra padengtos geltonu apvalkalu.

Veikliosios medžiagos kaupimasis turi trys variantai: 2,5 mg, 5 mg ir 10 mg.

Vaisto nuotraukos priklausomai nuo dozės:

Šiose tabletėse yra daug neaktyvių komponentų formoje:

1. magnio stearatas.
2. Koloidinis silicio dioksidas.
3. Krospovidonas.
4. Alkoholis-polivinilas.
5. titano dioksidas.
6. Talkas.
7. Makrogolis.
8. Kukurūzų krakmolas.
9. Dažai.

Vaistas Bisoprolol yra supakuotas į 2, 3, 5 plokšteles po 10 tablečių kartoninėje pakuotėje.

Jų išleidimas užsiima keliomis farmacijos įmonės vidaus ir užsienio:

• „Lugansko CPP“, „Sveikata“ (Ukraina).
• „Teva“ (Izraelis).
• PranaPharm, Severnaya Zvezda, Romfarma, Biocom, Vertex, Atoll (RF).
• Sandoz, Merkle GmbH, Ratiopharm GmbH (Vokietija).

Naudojimo indikacijos

Kam vartojamos bisoprololio antihipertenzinės tabletės? Jie yra veiksmingiausi prieš:

1. Hipertenzija, kai padidėjęs kraujospūdis sistemingas.
2. Krūtinės angina.
3. Lėtinis širdies nepakankamumas kaip kompleksinės terapijos dalis.

Valstybės nuotraukų galerija:

krūtinės angina

Širdies nepakankamumas

Hipertenzija

Naudingas vaizdo įrašas:

Kokiu slėgiu reikia gerti vaistą?

Labai dažnai hipertenzija sergantys pacientai patys skiria vaistą Bisoprolol, tačiau su kokiu slėgiu jie nežino, kaip jį vartoti, tačiau pasekmės gali būti nemaloniausias.

Antihipertenzinius vaistus, kurių sudėtyje yra bisoprololio, rekomenduojama pradėti gerti, kai tonometro rodmenys yra 140 ir daugiau.

Taigi po Bisoprolol tabletės kraujospūdis staigiai nesumažės ir neprasidės hipotenzija, kuri taip pat turi nemalonu simptomai.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Anotacija apie vaistą Bisoprolol teigia, kad tai kontraindikuotinas moterims kurios yra nėščios arba maitinančios krūtimi. Taip yra dėl to, kad veiklioji medžiaga prasiskverbia per placentą ir patenka į motinos pieną.

Kai kuriose, ypač sunkiose situacijose, kai Bisoprolol antihipertenzinės tabletės yra gyvybiškai svarbios motinai, jos skiriamos.

Jei moteris yra nėščia, gydymą reikia nutraukti tris dienas iki gimimo.

Jei to nepadarysite, kūdikis gali gimti su ligomis:

• Hipotenzija.
• Bradikardija.
• Hipoglikemija.
• Hipoksija.

Ligos nuotraukos:

Kai tokia schema neįmanoma, gimęs vaikas turi būti nuolat prižiūrimas. 7 gyvenimo dienos.

krūtimi maitinanti moteris turi sustoti maitinimas, jei reikia vartoti vaistą Bisoprolol.

Kontraindikacijos

• Netolerancija.
• paūmėjimaiširdies nepakankamumas ir dekompensacijos stadija.
• Šokas.
• pažeistas sinusinio mazgo veikimas.
• Plaučių paburkimas.
• Sinoatrialinė blokada.
• Bronchų astma.
• metabolinė acidozė.
• Bradikardija.
• Feochromocitomos.
• AV blokada.
• Hipolaktazija.
• arterinė hipotenzija.
• Pažeidimas periferinė kraujotaka.
• LOPL istorija.
• trūkumas kalio ir natrio.
• Perteklinė pasiūla kalcio.
• laktazės netolerancija.

Kontraindikacijos apima psoriazę.

Beveik visi diabetikai kenčia nuo hipertenzijos, todėl daugelis pacientų domisi, ar vaistas gali būti naudojamas sergant cukriniu diabetu.

Sunkus DM su komplikacijomis ir nesugebėjimu kontroliuoti yra absoliutus apribojimas.

Nėštumo metu negalima vartoti bisoprololio antihipertenzinių tablečių.

Nepageidaujamos reakcijos

Vaisto "Bisoprolol" indikacijos leidžia jį vartoti visiems hipertenzija sergantiems pacientams. Tačiau nuo šalutinio poveikio išsivystymo niekas nėra saugus.

Specialios instrukcijos

Oficialus vaisto Bisoprolol aprašymas perspėja kad jaunesni nei 18 metų pacientai jo nevartotų.

Atsargiaižmonių turėtų vartoti bisoprololio spaudimo tabletes su galimu alergija sudedamosioms dalims.

Bisoprololio veikimo mechanizmas yra toks, kad jis nenumato staigaus vartojimo nutraukimo. Tai turi būti daroma palaipsniui.

Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones

Bisoprololio antihipertenzinių tablečių poveikis organizmui neigiamas tokiu atveju. jeigu hipertenzija sergantis žmogus vairuoja motorinę transporto priemonę arba užsiima veikla, kuri reikalauja tinkamo atsako psichomotorinė.

Naudojimo instrukcijos

Kodėl vaistas skiriamas Bisoprolol, paminėtas anksčiau. Patyrę hipertenzija sergantys pacientai paprastai žino, kaip vartoti antihipertenzines tabletes, nepakenkti.

Perdozavimas

Apsinuodijimas bisoprololiu yra pavojinga būklė. Tai pasireiškia simptomais kaip:

• Skilvelių ekstrasistolija.
• Konvulsinis sindromas.
• Bradikardija.
• Pirštų, delnų mėlynumas.
• AV blokada.
• Bronchų spazmas.
• Aritmijos.
• sinkopė.
• Sunku kvėpuoti.
• Stiprus kraujospūdžio sumažėjimas.
• Vertigo.

Atsitraukti nuo perdozavimo Antihipertenzinės tabletės Bisoprololis padeda vaistams:

1. adsorbentai.
2. Atropinas / epinefrinas į veną.
3. Lidokainas į veną.
4. Plazmą pakeičiantys tirpalai į veną.
5. Dopaminas.
6. Dobutaminas.
7. širdies glikozidai.
8. Diuretikai.
9. gliukagonas.
10. diazepamo.
11. Beta adrenostimuliatoriai.

Vaistų pasirinkimas priklauso nuo simptomų ir komplikacijų, atsiradusių apsinuodijus bisoprololiu.

vaistų sąveika

Bisoprololio vartojimas kartu su kitais vaistais gali sukelti rimtasžala, jei nežinai taisyklių jų suderinamumą.

bisoprololis ir alkoholis

Vaistas Bisoprololis ir alkoholis, kurių suderinamumas yra nulis, negalima naudoti tuo pačiu metu. Esmė ta, kad jie gali vystytis rimtasšalutinis poveikis arba apsinuodijimas.

Vaisto kaina

Kiek kainuoja vaistas Bisoprolol, priklauso nuo antihipertenzinių tablečių skaičiaus pakuotėje ir dozės.

Pigiausias pasirinkimas yra vietiniai gamintojai. Paprastai jų gaminių kaina neviršija 70 rublių. Importuoti vaistai bus brangesni nei 120 rublių.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Norėdami nusipirkti vaistą Bisoprolol, gydytojas turi išrašyti receptą.

Tai apima elementus, kas prenumeruoja ir kam, taip pat „Rp .: Tab. Bisoprololis 0,005 №20 D.S. 1 skirtukas. per dieną (AH, vainikinių arterijų liga).

Analogų pakaitalai

Vaistas Bisoprololis gerai padeda nuo hipertenzijos, bet ne blogiau Analogai susidoroja su padidėjusiu slėgiu:

• Lochren sukurtas betaksololio pagrindu tablečių pavidalu. Gamintojas: Sanofi-Winthrop Industrie (Prancūzija).
• Concor yra tablečių pavidalu su bisoprololiu. Gamintojas: Merck KGaA (Vokietija).
• Nipertenas Jis gaminamas tabletėmis, kurių pagrindas yra bisoprololis. Gamintojas: "KRKA-Rus" (RF).
• Bidop gaminamas su bisoprololiu tablečių pavidalu. Prodiuseris: "Gedeon Richter" (Vengrija).
• Egilokas sukurta metoprololio tartrato tablečių pagrindu. Prodiuseris: „Egis“ (Vengrija).
• Indapamidas Jis pagamintas indapamido pagrindu tablečių pavidalu. Gamintojas: Valenta Pharmaceuticals ir PRANAPHARM (RF), Hemofarm (Serbija ir Chornogoria), Stada Artsnaimittel (Vokietija), Teva (Izraelis), Tianjin Pacific Chemical & Pharmaceutical Co. Ltd (Kinija).

Analogų nuotraukos:

Lochren

Concor

Nipertenas

Bidop

Egilokas

Indapamidas

Yra daug kitų pakaitalų, pagrįstų bisoprololiu ir kitomis veikliosiomis medžiagomis, kurios turi patikimą hipotenzinį poveikį.