Eufillin tirpalo naudojimo instrukcijos. Aminofilino vartojimo į veną ampulėse instrukcijos. Atėjo laikas skambėti žadintuvu! Jūsų atveju tikimybė susirgti astma yra didžiulė

Vienas tablėtė yra 150 mg veikliosios medžiagos, taip pat kalcio stearato ir bulvių krakmolo.

dalis injekcinis tirpalas aminofilinas įeina į 24 mg/ml koncentraciją. Vanduo naudojamas kaip pagalbinis komponentas.

Išleidimo forma

Tabletės 150 mg (pak. Nr. 10 ir Nr. 30).

Injekcinis tirpalas 2,40% ampulėse po 5 ml (pak. Nr. 10, Nr. 50 ir Nr. 100) ir 10 ml (pak. Nr. 10).

farmakologinis poveikis

Bronchus plečiantis vaistas , tokolitinis , antispazminis ,diuretikas . Priklauso vaistų, skirtų sisteminiam vartojimui sergant ligomis, kurias lydi kvėpavimo takų obstrukcija (obstrukcijos sindromas), grupei.

Klinikinė ir farmakologinė grupė (pagal Vidal žinyną): bronchus plečiantis vaistas - PDE inhibitorius. Farmacinis pogrupis – ksantinai.

Farmakodinamika ir farmakokinetika

Veiksmo mechanizmas aminofilinas (lotyniškai - aminofilinas) yra susijęs su jo gebėjimu blokuoti bronchų lygiųjų raumenų ląstelių purino (adenozino) A2 tipo receptorius, padidinti ciklinio AMP kaupimąsi audiniuose, slopinti PDE, sumažinti Ca jonų srautą per plazmos membranos kanalus ( ląstelių membranos), sumažina lygiųjų raumenų susitraukimo aktyvumą.

Vaisto poveikis pasireiškia taip:

• bronchų raumenų atsipalaidavimas;
• diafragmos susitraukimų stimuliavimas;
• didinti mukociliarinį klirensą;
• gerinti tarpšonkaulinių ir kvėpavimo raumenų funkciją;
• kvėpavimo centro stimuliavimas ir jo jautrumo CO2 didinimas;
• gerina alveolių ventiliaciją.

Visa tai padeda sumažinti kvėpavimo sustojimo epizodų sunkumą ir dažnumą ( ).

Normalizuodamas kvėpavimą užtikrina geresnį kraujo prisotinimą deguonimi ir padeda sumažinti CO2 koncentraciją. Stimuliuoja širdies raumens veiklą, didina jo susitraukimų skaičių ir stiprumą, gerina kraujotaką širdies kraujagyslėmis ir didina miokardo deguonies poreikį.

Sumažina kraujagyslių sienelių įtampą, skatina periferinių kraujagyslių išsiplėtimą, mažina kraujagyslių pasipriešinimą plaučiuose ir mažina spaudimą plaučių kraujotakoje.

Is diuretikas vidutinio stiprumo veikimo, didina inkstų kraujotakos tūrį, skatina tulžies latakų išsiplėtimą, stabdo trombocitų agregaciją, didina eritrocitų atsparumą deformacijoms (gerina kraujo reologiją), normalizuoja mikrocirkuliaciją ir mažina trombų susidarymą.

Sumažina miometriumo jaudrumą ir susitraukiamumą (tokolitinį poveikį), didelėmis dozėmis jis turi epileptogeninis poveikis .

Išgėrus, absorbcija iš virškinimo trakto yra greita. Maistas nekeičia jo dydžio, bet sumažina greitį. Absorbcijos laipsnis taip pat priklauso nuo dozės: kuo ji didesnė, tuo lėčiau absorbuojama aminofilinas .

Sveikam suaugusiam žmogui apie 60 % suvartotos dozės aminofilinas jungiasi prie paciento plazmos baltymų – apie 35 proc., kūdikiams naujagimio laikotarpiu – 36 proc.

Įprastų tablečių TSmax yra 60-120 minučių.

Dalis dozės išgerta kepenyse aminofilinas biotransformuojasi į kofeino . T1/2 kofeino jaunesniems nei 3 metų vaikams jis yra ilgesnis nei suaugusiųjų. Medžiagos koncentracija vaikui gali siekti 30% koncentracijos aminofilinas .

Vyresniems nei trejų metų pacientams pasireiškia kumuliacijos reiškinys kofeino nematomas.

T1/2 rodikliui įtakos turi gretutinės ligos ir paciento amžius. Vaikams iki šešių mėnesių, taip pat suaugusiems pacientams, sergantiems širdies nepakankamumas , LOPL ir plaučių širdies liga yra daugiau nei 24 val., vyresniems nei šešių mėnesių vaikams - 3,7, astma nesergantiems suaugusiems - 8,7, žmonėms, surūkantiems daugiau nei 20 cigarečių per dieną - 4-5 val. Nustojus rūkyti, vaisto farmakokinetikai normalizuotis reikia mažiausiai 3 mėnesių.

Išskiriamas per inkstus, apie 10 % suaugusiųjų išsiskiria gryna forma, o vaikams – apie pusė išgertos aminofilino dozės.

Eufillin vartojimo indikacijos

Eufillin - kam šios tabletės?

Eufillin tablečių vartojimo indikacijos:

• (BA);
• Pickwicko sindromas (naktinė paroksizminė apnėja);
• lėtinė obstrukcinė (COB);
• lėtinė „plaučių širdis“ ;
• plaučiai .

Eufilinas yra pasirinktas vaistas nuo fizinio krūvio sukeltos astmos; kitoms ligos formoms jis vartojamas kartu su kitais vaistais.

Kada skiriamas Eufilinas ampulėse?

Eufillin ampulėse indikacijos yra šios:

• bronchų obstrukcinis sindromas adresu bronchitas , BA, širdies astma (daugiausia priepuoliams palengvinti) arba emfizema ;
• smegenų kraujagyslių nepakankamumas (tirpalas vartojamas kartu su kitais vaistais intrakranijiniam spaudimui mažinti);
• hipertenzija plaučių kraujotakoje;
• kairiojo skilvelio nepakankamumas , lydimas periodinio Cheyne-Stokes tipo kvėpavimo ir bronchų spazmas (kartu su kitais vaistais).

Kontraindikacijos Eufillin tirpalui ir tabletėms

Kontraindikacijos vartoti tabletes:

• netolerancija aminofilinas ar bet kokios kitos išvestinės priemonės ksantinas ;
• (MI) ūminėje stadijoje;
• hipertrofinė kardiomiopatija su kliūtimi;
• tachiaritmija ;
• simptomų paūmėjimas skrandžio/dvylikapirštės žarnos opos ;
• sunkus inkstų/kepenų funkcijos sutrikimas;

Pediatrijoje jis neskiriamas vaikams iki šešerių metų arba kartu su .

Vaisto švirkštimas draudžiamas šiais atvejais:

• padidėjęs jautrumas aminofilinas ir kiti dariniai ksantinas ;
• MI ūminėje stadijoje;
• ekstrasistolės ;
• paroksizminis ;
• sunki arterinė hipotenzija/hipertenzija ;
• plaučių edema ;
• hemoraginis insultas ;
• anamnezėje yra spontaniško kraujavimo požymių;
• kraujavimas į tinklainės audinį;
• ūminėje stadijoje;
• padidėjęs konvulsinio pasirengimo slenkstis;
• gastroezofaginis refliuksas (GER);
• nekontroliuojamas hipotirozė ;
• tirotoksikozė ;
• hipertiroidizmas ;
• porfirija ;
• sepsis ;
• inkstų ir (arba) kepenų funkcijos sutrikimas .

Dėl šalutinio poveikio tikimybės, nerekomenduojama tirpalo vartoti jaunesniems nei 14 metų vaikams. Vaikams iki trejų metų draudžiama Eufillin leisti į veną, vyresniems nei trejų metų vaikams vaistas gali būti vartojamas dėl sveikatos ir ne ilgiau kaip 14 dienų.

Šalutiniai poveikiai

Šalutinis poveikis vartojant Eufillin tabletes:

• miego sutrikimai, nerimas, galvos svaigimas, traukuliai, tremoras;
• nereguliarus širdies ritmas, širdies plakimas;
• hematurija , albuminurija ;
• hipoglikemija (retai).

Injekcinės terapijos fone galimi šie dalykai:

• galvos skausmas, nerimas, galvos svaigimas, susijaudinimas, dirglumas, tremoras, ;
• , (taip pat ir vaisiui, jei moteris vaisto vartojo 3 nėštumo trimestrą), širdies plakimas, sumažėjęs kraujospūdis, nestabilus ;
• pykinimas, , rėmuo, gastralgija , vėmimas, simptomų pablogėjimas pepsinė opa , GER, vartojant ilgai - apetito praradimas;
• odos niežulys, odos bėrimas, karščiavimas;
• tachipnėja , krūtinės skausmas, hipoglikemija ,albuminurija , padidėjusi diurezė, hematurija , padidėjęs prakaitavimas, karščio pojūtis veide.

Šalutinis poveikis priklauso nuo dozės, tai yra, norint juos palengvinti, dažnai pakanka sumažinti vaisto dozę.

Vietinės reakcijos į tirpalo injekciją pasireiškia odos hiperemija, skausmu ir plombos susidarymu injekcijos vietoje.

Eufillin vartojimo instrukcijos

Eufillin tabletės: naudojimo instrukcijos

Vidal žinyne teigiama, kad tabletes reikia gerti po valgio, užsigeriant dideliu kiekiu skysčio. Vaisto dozė parenkama individualiai, atsižvelgiant į skirtingą pašalinimo greitį aminofilinas skirtingiems pacientams.

Jei reikia, dozė didinama kas tris dienas, kol pasiekiamas norimas poveikis.

Pacientams, sveriantiems daugiau kaip 50 kg (įskaitant paauglius) Eufillin su bronchitas ir kiti lydimi bronchų obstrukcija 450-900 mg per parą, jei reikia, dozę galima padidinti iki 1,2 g, vartojant 4 kartus per dieną. su 6 valandų intervalu.

Pacientams, sveriantiems mažiau nei 50 kg, ir paaugliams, kurių svoris yra 45-55 kg, Eufillin tablečių skiriama 450-600 mg per parą.

6-17 metų vaikai bronchitas ir kiti bronchų obstrukcinės būklės Tabletės skiriamos po 13 mg/kg, paprastai po 1 tabletę 3 kartus per dieną.

Ūminės fazės LOPL gydymas pradedamas nuo 5–6 mg/kg dozės (suaugusiesiems), toliau didinant. Koncentracija serume neturi viršyti 0,02 mg/ml. Padidinus dozę kas 0,5 mg/kg, vaisto koncentracija kraujyje padidėja 0,001 mg/ml.

Išskyrus paūmėjimą, pradinė Eufillin dozė suaugusiam žmogui, sergančiam LOPL, yra 6-8 mg/kg per parą, didžiausia (pradinėse gydymo stadijose) – 400 mg per parą. Rekomenduojama jį padalyti į 3-4 dozes.

Jei vartojama nėštumo metu, dozę (taip pat ir vartojimo būdą) nustato gydytojas. Reikia nepamiršti, kad motinai perdozavimas yra susijęs su širdies veiklos sutrikimo (o kartais ir širdies sustojimo) rizika, o vaisiui didelės Eufillin dozės yra pavojingos dėl hipoksijos ir priešgimdyminės mirties tikimybės.

Eufillin ampulės: naudojimo instrukcijos

Esant būklei, kuriai reikalinga skubi pagalba, suaugusiems pacientams patariama naudoti infuziją su įsotinamąją vaisto doze: Eufillin į veną suleidžiama per pusvalandį po 5,6 mg/kg dozę. Norint paruošti lašintuvą, 10-20 ml tirpalo sumaišoma su panašaus tūrio 0,9% vandeniniu NaCl tirpalu ir tada vaistas praskiedžiamas 0,25-0,5 litro fiziologinio tirpalo.

Palaikomojo gydymo metu 0,9 mg/kg Eufillin į veną infuzuojamas pacientui 1-3,5 karto.

Jei pacientas anksčiau vartojo , dozė turėtų būti sumažintas bent perpus.

At astminė būklė Į kraują lašeliniu būdu suleidžiama 720–750 mg aminofilinas .

Suaugusiam žmogui leistina viršutinė paros dozės riba – 0,4-0,5 ml/kg.

Vaikams iki 3 mėnesių į veną leidžiama nuo 30 iki 60 mg aminofilinas per parą, vyresniems vaikams ir paaugliams dozė svyruoja nuo 60 iki 500 mg per parą.

Eufillin injekcijos į veną avarinėmis sąlygomis atliekamos mažiausiai penkias minutes. Vienkartinė dozė suaugusiam žmogui yra 6 mg/kg. Prieš švirkščiant, vaistas praskiedžiamas 10-20 ml 0,9% vandeninio NaCl tirpalo.

Vartojant į raumenis, paros dozė yra nuo 0,1 iki 0,5 mg.

Vaikams, sergantiems LOPL, Eufillin skiriama 5-6 mg/kg (pradinė dozė), palaikomojo gydymo metu jaunesniems nei šešių mėnesių vaikams vaistas skiriamas kas 8 valandas doze, apskaičiuota pagal formulę: vaiko. amžius savaitėmis * 0,07 + 1, 7.

Vaikams nuo šešių mėnesių iki vienerių metų palaikomoji dozė apskaičiuojama pagal formulę: vaiko amžius savaitėmis * 0,05 + 1,25. Intervalas tarp injekcijų yra 6 valandos.

Vaikams nuo vienerių iki 9 metų skiriama 5 mg/kg, 9-12 metų – 4 mg/kg, 12-16 metų – 3 mg/kg kas 6 valandas.

Išskyrus paūmėjimo laikotarpį, pradinė dozė vaikui yra 16 mg/kg per parą, didžiausia – 400 mg per parą. Jis turi būti padalintas į 3-4 injekcijas.

Jei reikia ir jei Eufillin gerai toleruojamas, dozė kas porą dienų didinama 25% iki didžiausios paros dozės, kuri vaikams iki vienerių metų apskaičiuojama pagal formulę „amžius savaitėmis * 0,3 +8“, vaikams iki 9 metų – 22, vaikams iki 12 metų – 20, paaugliams iki 16 metų – 18, vyresniems nei 16 metų – 13 mg/kg.

Eufilinas vaikams skiriamas į raumenis po 15 mg/kg per parą. Maksimali parenterinio vartojimo trukmė vaikams yra 14 dienų.

At apnėja pirmųjų gyvenimo metų vaikams (lydimi bradikardija Ir cianotinė būklė , kai vaikas nekvėpuoja 15 sekundžių), pradinė dozė yra 5 mg/kg (vaistas suleidžiamas per nazogastrinį zondą). Atliekant palaikomąjį gydymą, vaikui rekomenduojama vartoti 2 mg/kg per dvi dozes.

Gydymas gali trukti iki kelių mėnesių (paprastai kelias savaites).

Elektroforezė su Eufillin

Suaugusiųjų elektroforezei skirtas eufilinas vartojamas gydymui artrozė Ir . Elektroforezei jis skiriamas vaikams, kai , taip pat kai reikia pašalinti raumenų hipertoniškumas arba sumažinti intrakranijinis spaudimas .

Esant smegenų kraujotakos nepakankamumui arba intrakranijinė hipertenzija ji atliekama ant kaklo slankstelių, su hipertoniškumas vaiko kojos – juosmens srityje.

Elektroforezė su Eufillin yra procedūra, leidžianti sukurti norimą veikliosios medžiagos koncentraciją tiesiogiai paveiktuose audiniuose. Veikdamas lokaliai, vaistas nesukelia sisteminio šalutinio poveikio, todėl jį galima vartoti vyresniems nei vieno mėnesio kūdikiams.

Gydytojas ant skaudamos vietos uždeda marlės šluostę, suvilgytą Eufillin tirpale ir pritvirtina elektrodus. Ekspozicijos laikas yra 15 minučių. To pakanka, kad vaistas prasiskverbtų giliai į audinį. Gydymo kursas skirtas dešimčiai seansų.

Atkurti organų funkciją po gimdymo traumų naujagimiams, smegenų kraujotaką per gimdos kaklelio stuburo patologijos , taip pat kada cerebrinis paralyžius Rekomenduojama atlikti elektroforezę pagal Ratner.

Šio metodo esmė ta, kad pacientas dedamas ant dviejų skirtingais vaistais impregnuotų įklotų: pirmasis (su Eufillin 0,5%) tirpalu - ant kaklo slankstelių, antrasis (su tirpalu). 1%) - ant šonkaulių, į dešinę nuo krūtinkaulio. Ekspozicijos laikas yra 15 minučių. Srovės stipris yra 1-2 mA.

Pažymėtina, kad tiek vaikai, tiek suaugusieji procedūrą toleruoja vienodai gerai, todėl nesant kontraindikacijų ją galima atlikti be jokios baimės.

Elektroforezė draudžiama sergant bet kokiomis odos ligomis, arterinė hipertenzija ,aritmijos , širdies nepakankamumas , neoplazmų buvimas paciente (bet kurioje vietoje).

Inhaliacijos su Eufillin vaikams – veiksmingos ar netinkamos?

Receptas vaikams, sergantiems kosuliu ir bronchų obstrukcija Eufillina leidžia išplėsti bronchus, palengvinti spazmus ir palengvinti skreplių išsiskyrimą. Tačiau toks poveikis pasireiškia tik tada, kai patenka į sisteminę kraujotaką.

Eufillin vartojimas inhaliacijai priklauso "netinkamų" skyrimo kategorijai. Nepaisant to, kad gamintojo instrukcijose nėra nurodymų dėl galimybės vartoti vaistą tokiu būdu, daugelis žmonių dažnai skiria šį gydymą sau ir, be to, tokiu būdu gydo savo vaikus.

Dauguma gydytojų vieningai mano, kad inhaliacijų su Eufillin veiksmingumas yra labai mažas, nes įkvėpus garus, vaistas nusėda ant gleivinės ir todėl nepatenka į sisteminę kraujotaką terapiškai veiksminga koncentracija.

Teigiamas poveikis bronchams (jų atsipalaidavimas ir skreplių išsiskyrimo gerinimas) atsiranda dėl to, kad įkvėpus į juos patenka vandens garų. Tai reiškia, kad vaisto veiksmingumas, kai jis naudojamas įkvėpus, yra panašus į paprasto vandens veiksmingumą.

Eufilinas nuo celiulito

Viena iš savybių aminofilinas yra galimybė išplėsti periferines kraujagysles ir atkurti kraujotakos sistemos funkcionavimą, o tai savo ruožtu negali.Bet celiulitas, kaip žinoma, atsiranda, kai sutrinka kraujotaka, o ląstelės pradeda kentėti nuo deguonies trūkumo. Eufillin naudojimas leidžia sugriežtinti viršutinius odos sluoksnius, pašalinti skysčių perteklių ir sumažinti patinimą.

Norint numesti svorio ir atsikratyti apelsino žievelės, produktas naudojamas kremų, kaukių ir įvyniojimų pavidalu. Gerą efektą duoda ir masažas su Eufillin.

Norėdami paruošti kompoziciją, vaistą reikia sumaišyti su bet kokiu masažo kremu ir įpilti į jį nedidelį kiekį Dimeksidas , kuris šiuo atveju veiks kaip transporteris (ačiū jam aminofilinas gali labai giliai prasiskverbti į audinius).

Įvyniojimams galite naudoti įprasto kūdikių kremo mišinį, Dimeksidas , Eufilinas ir mandarinų arba citrinų eterinis aliejus (6-8 lašai). Kompozicija tepama ant odos, nuvalytos šveitikliu ir padengta maistine plėvele. Kol jis „veikia“ (poveikio laikas paprastai yra apie 30 min.), rekomenduojama intensyviai judėti, kad poveikis būtų sustiprintas.

Norėdami paruošti anticeliulitinį kremą Eufillin pagrindu, naudokite šį receptą:

• petrolatumas;
• drėkinantis kremas;
• 1 miltelių pavidalo tabletė arba 1 ampulės (5 ml) Eufillin turinys (ši vaisto dozė tinka moterims, sveriančioms mažiau nei 75 kg);
• Dimeksidas (vienai penkių mililitrų tirpalo ampulei paimkite 2 ml Dimexide koncentrato).

Taip pat galite pridėti vaistą į paruoštą farmacinį anticeliulitinį produktą. Optimali sudedamųjų dalių proporcija yra 1:5.

Atsiliepimai apie Eufillin nuo celiulito gali būti labai skirtingi - vieni yra visiškai nepatenkinti rezultatu, kiti teigia, kad rezultatas viršijo visus lūkesčius. Remdamiesi tuo, galime padaryti tokią išvadą - jei priemonė veikia, tada tikrai ne nuo pirmos procedūros.

Perdozavimas

Anotacijoje teigiama, kad perdozavimo simptomai atsiranda, kai koncentracija plazmoje aminofilinas viršija 0,02 mg/ml. Būdingi yra:

• viduriavimas ;
• užsitęsęs vėmimas;
• veido hiperemija;
• sužadinimas;
• aritmija ;
• fotofobija;
• traukuliai.

Kai koncentracija kraujyje viršija 0,04 mg/ml, pacientą ištinka koma.

Naudingos priemonės apima Eufillin vartojimo nutraukimą pacientui ir natūralios detoksikacijos stiprinimą skatinant inkstų funkciją (forsuota diurezė).

Jei lygis aminofilinas viršija 0,05 mg/ml, nurodyta plazmaferezė , hemosorbcija , peritoninė dializė arba , kvėpavimo palaikymas (ventiliacija ir deguonies tiekimas), hemodinamikos parametrų stebėjimas.

Dėl taurelės konvulsinis sindromas pacientui suleidžiama injekcija (į raumenis). Taikymas barbitūratai kontraindikuotinas!

Sąveika

Veiksmo stiprinimas aminofilinas skatina naudoti kartu su , viloksazinas , , , β blokatoriai , skiepai nuo gripo sukelia lėtesnį pasišalinimą aminofilinas , padidėja jo koncentracija plazmoje ir atitinkamai sumažėja vartojama Eufillin dozė.

Jei vaistas skiriamas kartu su vaistais fluorokvinolonų grupė Eufillin dozė sumažinama iki 25 % paprastai rekomenduojamos.

Aminofilinas silpnina Li vaistų ir β adrenoblokatorių gydomąjį poveikį. β blokatoriai, savo ruožtu, susilpnėja aminofilino bronchus plečiantis poveikis .

Vartojant Eufillin kartu su GCS (pavyzdžiui, su deksametazonas ), diuretikai Ir β-adrenerginiai agonistai išsivystymo rizika hipoglikemija .

Aminofilinas gali sukelti šalutinį poveikį dėl bendrosios anestezijos fluorintų darinių ( skilvelių aritmijos ), minerakortikosteroidai (hipernatremija), CNS stimuliuojantys vaistai ( neurotoksiškumas ).

Gali sustiprinti poveikį antikoaguliantai .

Tirpalas nesuderinamas su rūgščių, fruktozės, gliukozės ir levulozės tirpalais. Ruošiantis infuzinio tirpalo infuzijai į veną, būtina atsižvelgti į naudojamų tirpalų pH.

Reikia atsargiai vartoti kartu su purino dariniai , teofilino dariniai , antikoaguliantai . Gydymo laikotarpiu draudžiama vartoti medžiagas, kurių sudėtyje yra ksantinai (įskaitant arbatą ir kavą).

Viename švirkšte Eufillin tirpalą galima maišyti tik su izotoniniu NaCl tirpalu.

Pardavimo sąlygos

Pagal receptą.

Receptas lotynų kalba (parenterinis vartojimas dešimties metų vaikui):

Rp: Sol. Eufilinas 2,4% - 10,0

D.t.d. N 3 stiprintuve.

S. 5-10 ml į veną lašinamas arba lėta srove, ant fizinio. tirpalo (0,15 mg/kg arba 1,0 ml per gyvenimo metus).

Laikymo sąlygos

Sąrašas B. Laikyti šviesos ir drėgmės apsaugotoje vietoje kambario temperatūroje.

Geriausias iki data

Dvejus metus.

Specialios instrukcijos

Bronchus plečiantis poveikis Vaistas atsiranda, kai veikliosios medžiagos koncentracija pasiekia 0,01-0,02 mg/ml. Didesnė nei 0,02 mg/ml koncentracija yra toksiška.

Stimuliuojantis poveikis kvėpavimo centrui realizuojamas, kai turinys aminofilinas kraujyje yra nuo 0,005 iki 0,01 mg/ml.

Naujagimiams ir vyresniems nei 55 metų žmonėms vaistas skiriamas atsargiai, nes biotransformacijoje dalyvaujančių asmenų aktyvumas yra nepakankamas. aminofilinas kepenų fermentinės sistemos.

Eufilinas nėštumo metu

Gamintojas Eufillin instrukcijose įspėja, kad nėštumo metu vartojant tirpalą/tabletes, gali susidaryti koncentracijos, kurios gali būti pavojingos vaisiaus/naujagimio sveikatai. aminofilinas ir kofeino.

Vaikai, kurių motinos vartojo vaistą nėštumo metu (ypač trečiąjį trimestrą), naujagimio laikotarpiu turi būti prižiūrimi gydytojo, kad būtų galima stebėti galimus apsinuodijimo metilksantino dariniais simptomus.

Eufillin skyrimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu galimas tik esant ypatingoms sveikatos priežastims ir būtina įvertinti galimą pavojų vaisiui / vaikui.

Kodėl Eufillin galima skirti nėštumo metu?

Ginekologai rekomenduoja Eufillin vartoti esant edemai nėštumo metu, esant placentos nepakankamumui ir kompleksiniam gydymui. gestozė , taip pat esant kitoms sąlygoms, kai reikia skubiai vartoti šį vaistą dėl grėsmės motinos gyvybei.

Nėra aiškios Eufillin gydymo nėštumo metu schemos, nes gamintojo instrukcijose nėštumas nurodytas kaip viena iš kontraindikacijų vartoti. Visus paskyrimus skiria gydytojas, atsižvelgdamas į konkretaus paciento būklę.

Efektyviam ūminės stadijos osteochondrozės gydymui naudojama daugybė vaistų ir procedūrų. Vazodilatatoriai yra esminė gydymo dalis. Dažniausiai gydytojai skiria seną, laiko patikrintą Eufilliną.

Vaisto aprašymas ir farmakologinis poveikis

Stuburo osteochondrozės eigą visada lydi stiprus kraujagyslių spazmas ir mialgija.

Ūminėje stadijoje, kai uždegimas apima simpatinę inervaciją, impulsų srautai susilpnėja, išprovokuodami kraujagyslių spazmus.

Pažengusi stadija, netinkamas gydymas vaistais dar labiau pažeidžia netoliese esančius audinius. Norint visiškai pašalinti tokias sunkias pasekmes, skiriamas kompleksinis gydymas vaistais.

Kaip veikia kraujagysles plečiantys vaistai?:

1. pašalinti spazmus, pašalinti sustingusius procesus;
2. stabilizuoti impulsų perdavimą per centrinę ir periferinę nervų sistemą;
3. skatinti geresnį kraujo tiekimą su mikrocirkuliacija patologinio židinio srityje.

Vazodilatatoriniam gydymui dažniausiai naudojamas vaistas Eufillin. Pagal klinikinę ir farmakologinę priklausomybę vaistas Eufillin yra įtrauktas į bronchus plečiančių vaistų grupę.

Vaistas turi platų poveikį organizmui:

• skatina diafragmos susitraukimą;
• skatina kvėpavimo, tarpšonkaulinių raumenų susitraukimą;
• turi atpalaiduojantį poveikį spazminiams bronchų raumenims;
• daro įtaką kvėpavimo centrui, skatina kvėpavimo funkciją;
• padidina miokardo susitraukimų stiprumą ir dažnį;
• plečia smegenų audinio, odos, inkstų kraujagysles.

Pagrindinis aktyvus vaisto Eufillin komponentas yra aminofilinas. Tai sintetinis teofilino ir etilendiamino darinys.

Teofilinas yra augalų alkaloidas. Teofilino yra arbatos lapuose, matėje, kakavos pupelėse. Tai natūralus antispazminis ir bronchus plečiantis preparatas. Eufilino sudėtyje etilendiaminas veikia kaip pagalbinis komponentas, leidžiantis teofilinui ištirpti ir greičiau absorbuotis.

Vaistas Euphyllin pasižymi dideliu absorbcijos greičiu ir 95-100% biologiniu prieinamumu. Iš organizmo išsiskiria kepenys. Vaisto eliminacijos laikas: 22-24 valandos.

Sudėtis ir išleidimo forma

Vaistas Eufillin tiekiamas kietomis ir skystomis dozavimo formomis.

Kieta Euphyllin forma yra tabletės, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra 150 mg aminofilino.

Skysta Eufillin dozavimo forma yra dviejų tipų injekciniai tirpalai:

• 24% Eufilino tirpalai, skirti vartoti į raumenis (1 ml), kurių pagrindinės veikliosios medžiagos aminofilino kiekis yra 240 mg;
• 2,4% Eufillin tirpalai intraveninei infuzijai (5 ml, 10 ml), kurių pagrindinės veikliosios medžiagos kiekis 1 ml yra 24 mg.

Svarbu: vaisto injekciniai tirpalai nėra keičiami!

Naudojimo indikacijos

Eufilinas yra vaistas, turintis platų terapinio poveikio spektrą.

Vaistas skiriamas bronchų spazmui, spazminio pobūdžio skausmo sindromui, ūminiam cholecistito laikotarpiui ir kitoms tulžies sistemos ligoms malšinti.

Vaistas Eufillin yra skirtas normalizuoti kraujo mikrocirkuliaciją.

Vaistas Eufillin naudojamas osteochondrozės fizioterapijoje. Elektroforezės procedūros su Eufillin normalizuoja trofinius procesus tarpslankstelinių kremzlių lygyje.

Kontraindikacijos ir šalutinis poveikis

Vaistas Eufillin nenaudojamas gydymui, jei pacientas kenčia nuo padidėjusio jautrumo veikliosioms medžiagoms.

Eufilinas neskiriamas pacientams, sergantiems opine virškinimo trakto patologija paūmėjusiu laikotarpiu, sergantiems sunkia hipertenzija ir hipotenzija.

Pediatrinėje praktikoje vaistas Eufillin vartojamas tik vyresniems nei 3 metų vaikams.

Atsargiai gydyti Euphyllin, skirta specialioms indikacijoms:

1. ūminėje miokardo infarkto stadijoje;
2. su plačia ateroskleroze;
3. pacientams, kuriems yra padidėjęs konvulsinis pasirengimas;
4. pacientams, sergantiems skilvelių ekstrasistolija;
5. esant aukštai temperatūrai;
6. pacientams, sergantiems prostatos hiperplazija;
7. dėl hipotirozės ir tirotoksikozės.

Ypatingai atsargiai, individualiai parenkant dozes, vaistas Eufillin skiriamas nėščioms ir žindančioms moterims, taip pat vaikams ir pagyvenusiems žmonėms.

Eufillin taikymas elektroforezei

Sudėtingo gydymo metu elektroforezės procedūrų su Eufillin kursas - nuo 10 iki 20 seansų

Vaisto Eufillin gebėjimas sumažinti yra naudojamas fizioterapijoje.

Elektroforezės procedūrai naudojamas 2% Eufillin tirpalas.

Elektroforezė su Eufillin užtikrina gilų vaisto įsiskverbimą per odą su papildomu atšilimo efektu.

Elektroforezė su Eufillin skiriama esant plaučių, kraujagyslių ir neurologinėms patologijoms.

Raumenų spazmus silpninantis ir skausmą malšinantis poveikis naudojamas osteochondrozei, tarpslankstelinėms išvaržoms, artrozei, artritui gydyti.

Elektroforezės procedūros su Eufillin privalumai stuburo ir sąnarių patologijoms:

1. Maža terapinė dozė su didžiausiu gydomuoju poveikiu, nukreipta tiesiai į patologinio židinio sritį.
2. Procedūros metu pagrindinė vaisto dalis sulaikoma odoje ir poodiniuose riebaluose. Tai leidžia Eufillin palaipsniui patekti į kraują (pailgėjęs veikimas).
3. „Tikslingas veiksmas“ patologiniame židinyje suteikia didesnę koncentraciją nei vartojant Eufillin injekcijomis ar per burną.
4. Eufilinas neprasiskverbia pro virškinimo traktą, todėl neturi šalutinio poveikio organizmui.

Naudojimo instrukcijos

Eufilinas priklauso B grupės (stipriems) vaistams, todėl vaisto dozę, gydymo kursą ir dozavimo formą skiria tik gydantis gydytojas.

Paprastai Eufillin tablečių dozė suaugusiesiems: 1 arba 2 vnt. du ar tris kartus per dieną.

Vaistas geriamas po valgio, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens. Gydymo Eufillin tabletėmis kursas yra nuo 2 iki 3 savaičių.

Pediatrijoje vaisto dozė apskaičiuojama pagal šią schemą: nuo 7 iki 10 mg 1 kg vaiko kūno svorio.

Intraveninės procedūros su vaistu skiriamos tik esant kritinėms sąlygoms. Intraveninė procedūra su Eufillin turi būti atliekama pacientui, kuris yra tik horizontalioje padėtyje, prižiūrint gydytojui kvėpavimo ir kraujospūdžio rodiklius.

Eufillin vartojantys pacientai neturėtų vartoti maisto ir gėrimų, kuriuose yra kofeino, ir nevairuoti transporto priemonių bei mechanizmų.

Kaina

Analogų pakaitalai

Vaistas gaminamas beveik kiekvienoje farmacijos įmonėje su pagrindine veikliąja medžiaga ir vienu pavadinimu - Eufillin.

Tačiau kai kurios įmonės registruoja savo originalius pavadinimus:

• „Eufillin Darnitsa“ (gaminta Ukrainos farmacijos kompanijos „Darnitsa Drug Company“);
• Eufillin-UBF (Rusijoje gamina OJSC Uralbiopharm);
• Euphylong kapsulėse, tiesiosios žarnos kapsulėse, retard kapsulėse (Gamintojas: Bick Gulden GmbH, Vokietija);
• Etifilinas (tik tabletės). Gamintojai: Rusijos įmonės ICN Oktyabr, Dalkhimfarm, Irbitsky HFZ, Lekform, Purin, Tatkhimfarmpreparat, Tyumen HFZ, Urabbiofarm.

Visi vaistai, kurių pagrindinė veiklioji medžiaga yra teofilinas, kurių indikacijos ir kontraindikacijos yra identiškos Eufilinui.

Bronchus plečiantis vaistas, fosfodiesterazės inhibitorius (PDE). Tai teofilino etilendiamino druska (kuri palengvina tirpumą ir padidina absorbciją). Jis turi bronchus plečiantį poveikį, matyt, dėl tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kvėpavimo takų lygiiesiems raumenims ir plaučių kraujagyslėms. Manoma, kad šį poveikį sukelia selektyvus specifinių PDE aktyvumo slopinimas, dėl kurio padidėja cAMP koncentracija ląstelėse. In vitro eksperimentinių tyrimų rezultatai rodo, kad pagrindinį vaidmenį atlieka III ir IV tipo izofermentai. Šių izofermentų aktyvumo slopinimas taip pat gali sukelti tam tikrą šalutinį aminofilino (teofilino) poveikį, įskaitant. vėmimas, arterinė hipotenzija ir tachikardija. Blokuoja adenozino (purino) receptorius, kurie gali būti vienas iš bronchus veikiančių veiksnių.

Sumažina kvėpavimo takų hiperreaktyvumą, susijusį su vėlyvosios fazės atsaku, kurį sukelia įkvėpti alergenai dėl nežinomo mechanizmo, kuris nėra dėl PDE slopinimo ar adenozino blokados. Yra pranešimų, kad aminofilinas padidina T-supresorių ląstelių skaičių ir aktyvumą periferiniame kraujyje.

Padidina mukociliarinį klirensą, skatina diafragmos susitraukimą, gerina kvėpavimo ir tarpšonkaulinių raumenų funkciją, stimuliuoja kvėpavimo centrą, padidina jo jautrumą anglies dioksidui ir gerina alveolių ventiliaciją, dėl ko galiausiai sumažėja apnėjos epizodų sunkumas ir dažnis. . Normalizuodamas kvėpavimo funkciją, jis padeda prisotinti kraują deguonimi ir sumažinti anglies dioksido koncentraciją. Stiprina plaučių ventiliaciją hipokalemijos sąlygomis.

Jis stimuliuoja širdies veiklą, didina jėgą ir širdies susitraukimų dažnį, didina vainikinių kraujagyslių kraujotaką ir padidina miokardo deguonies poreikį. Sumažina kraujagyslių (daugiausia smegenų, odos ir inkstų) tonusą. Jis turi periferinį venų plečiamąjį poveikį, mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą ir mažina spaudimą plaučių kraujotakoje. Padidina inkstų kraujotaką ir turi vidutinį diuretikų poveikį. Išplečia ekstrahepatinius tulžies latakus. Stabilizuoja putliųjų ląstelių membranas, slopina alerginių reakcijų mediatorių išsiskyrimą. Slopina trombocitų agregaciją (slopina trombocitus aktyvinantį faktorių ir PgE 2α), didina raudonųjų kraujo kūnelių atsparumą deformacijoms (gerina reologines kraujo savybes), mažina trombų susidarymą ir normalizuoja mikrocirkuliaciją. Jis turi tokolitinį poveikį, padidina skrandžio sulčių rūgštingumą. Didelėmis dozėmis jis turi epileptogeninį poveikį.

Farmakokinetika

Organizme aminofilinas metabolizuojamas esant fiziologinėms pH vertėms, kad išsiskirtų laisvas teofilinas. Bronchus plečiančios savybės pasireiškia, kai teofilino koncentracija plazmoje yra 10-20 mcg/ml. Didesnė nei 20 mg/ml koncentracija yra toksiška. Stimuliuojantis poveikis kvėpavimo centrui realizuojamas esant mažesnei koncentracijai – 5-10 mcg/ml.

Teofilinas prie plazmos baltymų jungiasi maždaug 40 %; naujagimiams, taip pat suaugusiems, sergantiems ligomis, surišimas mažėja. Su plazmos baltymais jungiasi apie 60% suaugusiųjų, naujagimių – 36%, sergančių kepenų ciroze – 36%. Prasiskverbia pro placentos barjerą (koncentracija vaisiaus kraujo serume yra šiek tiek didesnė nei motinos serume). Išsiskiria su motinos pienu.

Teofilinas metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant keliems citochromo P450 izofermentams, iš kurių svarbiausias yra CYP1A2. Metabolizmo metu susidaro 1,3-dimetilšlapimo rūgštis, 1-metilšlapimo rūgštis ir 3-metilksantinas. Šie metabolitai išsiskiria su šlapimu. 10% suaugusiųjų išsiskiria nepakitusios. Naujagimiams nemaža dalis išsiskiria kofeino pavidalu (dėl tolimesnio jo metabolizmo kelių nesubrendimo), nepakitusi - 50%.

Reikšmingi individualūs teofilino metabolizmo kepenyse greičio skirtumai yra ryškaus klirenso verčių, koncentracijos plazmoje ir pusinės eliminacijos periodo svyravimų priežastis. Kepenų metabolizmui įtakos turi tokie veiksniai kaip amžius, priklausomybė nuo tabako rūkymo, dieta, ligos ir kartu vartojamas gydymas vaistais.

Teofilino T1/2 nerūkantiems pacientams, sergantiems bronchine astma, kai kitų organų ir sistemų patologinių pokyčių praktiškai nėra, yra 6-12 val., rūkantiems - 4-5 val., vaikams - 1-5 val., naujagimiams ir neišnešiotiems kūdikiams. - 10-45 valandos

Teofilino T1/2 padidėja vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ar kepenų liga.

Klirensas mažėja sergant širdies nepakankamumu, kepenų funkcijos sutrikimu, lėtiniu alkoholizmu, plaučių edema, lėtine obstrukcine plaučių liga.

Etilendiaminas neturi įtakos teofilino farmakokinetikai.

Indikacijos

Parenteraliniam vartojimui: astma (papildoma terapija), naujagimių apnėja, išeminis smegenų kraujotakos sutrikimas (kaip kombinuoto gydymo dalis), kairiojo skilvelio nepakankamumas su bronchų spazmu ir Cheyne-Stokes tipo kvėpavimo sutrikimas, inkstų kilmės edeminis sindromas (kaip kompleksinės terapijos dalis). ; ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Vartoti per burną: įvairios kilmės bronchų obstrukcinis sindromas (įskaitant bronchinę astmą, LOPL, įskaitant emfizemą, lėtinį obstrukcinį bronchitą), plaučių kraujotakos hipertenzija, cor pulmonale, miego apnėja; ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Naudojimo / dozavimo instrukcijos

Individualiai, priklausomai nuo indikacijų, amžiaus, klinikinės situacijos, vartojimo būdo ir grafiko, priklausomybės nuo nikotino.

Šalutinis poveikis

Iš centrinės nervų sistemos pusės: galvos svaigimas, miego sutrikimai, nerimas, drebulys, traukuliai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos:širdies plakimas, širdies ritmo sutrikimai; greitai suleidžiant į veną - skausmas širdyje, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija (taip pat ir vaisiui, kai jis vartojamas trečiąjį nėštumo trimestrą), aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, kardialgija, padidėjęs krūtinės anginos priepuolių dažnis.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, gastroezofaginis refliuksas, rėmuo, pepsinės opos paūmėjimas, viduriavimas; ilgai vartojant - anoreksija.

Iš šlapimo sistemos: albuminurija, hematurija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, karščiavimas.

Iš metabolizmo pusės: retai - hipoglikemija.

Vietinės reakcijos: suspaudimas, hiperemija, skausmas injekcijos vietoje; vartojant rektališkai – tiesiosios žarnos gleivinės dirginimas, proktitas.

Kiti: krūtinės skausmas, tachipnėja, paraudimas, albuminurija, hematurija, hipoglikemija, padidėjusi diurezė, padidėjęs prakaitavimas.

Kontraindikacijos

Sunki arterinė hipertenzija arba hipotenzija, tachiaritmijos, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje, hiperrūgštinis gastritas, sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, epilepsija, hemoraginis insultas, tinklainės kraujavimas, kartu su efedrinu vartojant vaikams , vaikystė (iki 3 metų, užsitęsusioms oralinėms formoms - iki 12 metų), padidėjęs jautrumas aminofilinui ir teofilinui.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Teofilinas prasiskverbia pro placentos barjerą. Aminofilino vartojimas nėštumo metu gali sukelti potencialiai pavojingą teofilino ir kofeino koncentraciją naujagimio kraujo plazmoje. Naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu (ypač trečiąjį trimestrą) vartojo aminofiliną, būtina medicininė priežiūra, kad būtų galima stebėti galimus apsinuodijimo teofilinu simptomus.

Teofilinas išsiskiria su motinos pienu. Vartojant aminofiliną maitinančiai motinai žindymo laikotarpiu, vaikas gali dirginti.

Taigi, aminofilino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi) galimas tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti esant sunkiam koronariniam nepakankamumui (ūminė miokardo infarkto fazė, krūtinės angina), plačiai išplitusi aterosklerozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, dažnos skilvelių ekstrasistolės, padidėjęs pasirengimas traukuliams, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, neseniai kraujavimas iš virškinimo trakto, nekontroliuojama hipotirozė (galima kauptis) arba tirotoksikozė, su užsitęsusia hipertermija, gastroezofaginis refliuksas, prostatos hipertrofija, senyviems pacientams, vaikams (ypač per burną).

Gali prireikti koreguoti aminofilino dozavimo režimą dėl širdies nepakankamumo, kepenų funkcijos sutrikimo, lėtinio alkoholizmo, karščiavimo ir ūminių kvėpavimo takų infekcijų.

Senyviems pacientams gali tekti sumažinti dozę.

Keičiant vartojamą aminofilino dozavimo formą kita, būtinas klinikinis stebėjimas ir teofilino koncentracijos kraujo plazmoje stebėjimas.

Aminofilinas nenaudojamas kartu su kitais ksantino dariniais. Gydymo laikotarpiu reikia vengti valgyti maistą, kuriame yra ksantino darinių (stiprios kavos, arbatos).

Atsargiai vartoti kartu su antikoaguliantais, kitais teofilino ar purino dariniais.

Reikia vengti vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais.

Aminofilino negalima vartoti kartu su gliukozės tirpalu.

Vaikams nenaudoti rektaliniu būdu.

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su simpatomimetikais, abipusis poveikis sustiprinamas; su beta adrenoblokatoriais ir ličio preparatais – poveikis abipusiai mažinamas. Aminofilino veikimo intensyvumas gali sumažėti (dėl jo klirenso padidėjimo), kai jis vartojamas kartu su fenobarbitaliu, rifampicinu, izoniazidu, karbamazepinu, sulfinpirazonu, fenitoinu, taip pat rūkantiems.

Aminofilino veikimo intensyvumas gali padidėti (dėl jo klirenso sumažėjimo), kai jis vartojamas kartu su makrolidų grupės antibiotikais, linkomicinu, chinolonais, alopurinoliu, beta adrenoblokatoriais, cimetidinu, disulfiramu, fluvoksaminu, geriamaisiais hormoniniais kontraceptikais, izoprenalinu ir kai pasiskiepijo nuo gripo

Ksantino dariniai gali sustiprinti hipokalemiją, kurią sukelia β 2 -adrenerginių receptorių stimuliatoriai, kortikosteroidai ir diuretikai.

Antidiarėjiniai vaistai ir enterosorbentai mažina aminofilino absorbciją.

Farmaciniu požiūriu nesuderinamas su rūgščių tirpalais.

Aminofilinas (aminofilinas)

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Į veną skirtas tirpalas bespalvio arba šiek tiek spalvoto skaidraus skysčio pavidalo.

Pagalbinės medžiagos: injekcinis vanduo - iki 1 ml.

5 ml - ampulės (5) - kartoninės pakuotės.
5 ml - ampulės (10) - kartoninės pakuotės.
10 ml - ampulės (5) - kartoninės pakuotės.
10 ml - ampulės (10) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Bronchus plečiantys vaistai, PDE inhibitoriai. Tai etilendiamino druska (kuri palengvina tirpumą ir padidina absorbciją). Jis turi bronchus plečiantį poveikį, matyt, dėl tiesioginio atpalaiduojančio poveikio kvėpavimo takų lygiiesiems raumenims ir plaučių kraujagyslėms. Manoma, kad šį poveikį sukelia selektyvus specifinių PDE aktyvumo slopinimas, dėl kurio padidėja cAMP koncentracija ląstelėse. In vitro eksperimentinių tyrimų rezultatai rodo, kad pagrindinį vaidmenį atlieka III ir IV tipo izofermentai. Šių izofermentų aktyvumo slopinimas taip pat gali sukelti tam tikrą šalutinį aminofilino (teofilino) poveikį, įskaitant. vėmimas, arterinė hipotenzija ir tachikardija. Blokuoja adenozino (purino) receptorius, kurie gali būti vienas iš bronchus veikiančių veiksnių.

Sumažina kvėpavimo takų hiperreaktyvumą, susijusį su vėlyvosios fazės įkvėpimo atsaku dėl nežinomo mechanizmo, kuris nėra dėl PDE slopinimo ar adenozino veikimo blokavimo. Yra pranešimų, kad aminofilinas padidina T-supresorių ląstelių skaičių ir aktyvumą periferiniame kraujyje.

Padidina mukociliarinį klirensą, skatina diafragmos susitraukimą, gerina kvėpavimo ir tarpšonkaulinių raumenų funkciją, stimuliuoja kvėpavimo centrą, padidina jo jautrumą anglies dioksidui ir gerina alveolių ventiliaciją, dėl ko galiausiai sumažėja apnėjos epizodų sunkumas ir dažnis. . Normalizuodamas kvėpavimo funkciją, jis padeda prisotinti kraują deguonimi ir sumažinti anglies dioksido koncentraciją. Stiprina plaučių ventiliaciją hipokalemijos sąlygomis.

Jis stimuliuoja širdies veiklą, didina jėgą ir širdies susitraukimų dažnį, didina vainikinių kraujagyslių kraujotaką ir padidina miokardo deguonies poreikį. Sumažina kraujagyslių (daugiausia smegenų, odos ir inkstų) tonusą. Jis turi periferinį venų plečiamąjį poveikį, mažina plaučių kraujagyslių pasipriešinimą ir mažina spaudimą plaučių kraujotakoje. Padidina inkstų kraujotaką ir turi vidutinį diuretikų poveikį. Išplečia ekstrahepatinius tulžies latakus. Stabilizuoja putliųjų ląstelių membranas, slopina alerginių reakcijų mediatorių išsiskyrimą. Slopina trombocitų agregaciją (slopina trombocitus aktyvinantį faktorių ir PgE 2α), didina raudonųjų kraujo kūnelių atsparumą deformacijoms (gerina reologines kraujo savybes), mažina trombų susidarymą ir normalizuoja mikrocirkuliaciją. Jis turi tokolitinį poveikį, padidina skrandžio sulčių rūgštingumą. Didelėmis dozėmis jis turi epileptogeninį poveikį.

Farmakokinetika

Organizme aminofilinas metabolizuojamas esant fiziologinėms pH vertėms, kad išsiskirtų laisvas teofilinas. Bronchus plečiančios savybės pasireiškia, kai teofilino koncentracija kraujyje yra 10-20 mcg/ml. Didesnė nei 20 mg/ml koncentracija yra toksiška. Stimuliuojantis poveikis kvėpavimo centrui realizuojamas esant mažesnei koncentracijai – 5-10 mcg/ml.

Teofilinas prie plazmos baltymų jungiasi maždaug 40 %; naujagimiams, taip pat suaugusiems, sergantiems ligomis, surišimas mažėja. Su plazmos baltymais jungiasi apie 60% suaugusiųjų, naujagimių – 36%, sergančių kepenų ciroze – 36%. Prasiskverbia pro placentos barjerą (koncentracija vaisiaus kraujo serume yra šiek tiek didesnė nei motinos serume). Išsiskiria su motinos pienu.

Teofilinas metabolizuojamas kepenyse, dalyvaujant keliems citochromo P450 izofermentams, iš kurių svarbiausias yra CYP1A2. Metabolizmo metu susidaro 1,3-dimetilšlapimo rūgštis, 1-metilšlapimo rūgštis ir 3-metilksantinas. Šie metabolitai išsiskiria su šlapimu. 10% suaugusiųjų išsiskiria nepakitusios. Naujagimiams nemaža dalis išsiskiria kofeino pavidalu (dėl tolimesnio jo metabolizmo kelių nesubrendimo), nepakitusi - 50%.

Reikšmingi individualūs teofilino metabolizmo kepenyse greičio skirtumai yra ryškaus klirenso verčių, koncentracijos plazmoje ir pusinės eliminacijos periodo svyravimų priežastis. Kepenų metabolizmui įtakos turi tokie veiksniai kaip amžius, priklausomybė nuo tabako rūkymo, dieta, ligos ir kartu vartojamas gydymas vaistais.

Teofilino T1/2 nerūkantiems pacientams, sergantiems bronchine astma, kai kitų organų ir sistemų patologinių pokyčių praktiškai nėra, yra 6-12 val., rūkantiems - 4-5 val., vaikams - 1-5 val., naujagimiams ir neišnešiotiems kūdikiams. - 10-45 valandos

Teofilino T1/2 padidėja vyresnio amžiaus žmonėms ir pacientams, sergantiems širdies nepakankamumu ar kepenų liga.

Klirensas mažėja esant širdies nepakankamumui, kepenų funkcijos sutrikimui, lėtiniam alkoholizmui, plaučių edemai, LOPL.

Etilendiaminas neturi įtakos teofilino farmakokinetikai.

Indikacijos

Parenteraliniam vartojimui: astma (papildoma terapija), naujagimių apnėja, išeminis smegenų kraujotakos sutrikimas (kaip kombinuoto gydymo dalis), kairiojo skilvelio nepakankamumas su bronchų spazmu ir Cheyne-Stokes tipo kvėpavimo sutrikimas, inkstų kilmės edeminis sindromas (kaip kompleksinės terapijos dalis). ; ūminis ir lėtinis nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Vartoti per burną: įvairios kilmės bronchų obstrukcinis sindromas (įskaitant bronchinę astmą, LOPL, įskaitant emfizemą, lėtinį obstrukcinį bronchitą), plaučių kraujotakos hipertenzija, cor pulmonale, miego apnėja; ūminis ir lėtinis širdies nepakankamumas (kaip sudėtinio gydymo dalis).

Kontraindikacijos

Sunki arterinė hiper- arba hipotenzija, tachiaritmijos, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa ūminėje fazėje, hiperrūgštinis gastritas, sunkus kepenų ir (arba) inkstų funkcijos sutrikimas, epilepsija, hemoraginis insultas, kraujavimas tinklainėje, vartojimas kartu su vaikais, vaikystė (iki 3 metų, užsitęsusioms burnos formoms - iki 12 metų), padidėjęs jautrumas aminofilinui ir teofilinui.

Dozavimas

Individualiai, priklausomai nuo indikacijų, amžiaus, klinikinės situacijos, vartojimo būdo ir grafiko, priklausomybės nuo nikotino.

Šalutiniai poveikiai

Iš nervų sistemos: galvos svaigimas, miego sutrikimai, nerimas, drebulys, traukuliai.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos: palpitacijos pojūtis, širdies ritmo sutrikimai; greitai suleidžiant į veną - skausmas širdyje, sumažėjęs kraujospūdis, tachikardija (taip pat ir vaisiui, kai jis vartojamas trečiąjį nėštumo trimestrą), aritmija, sumažėjęs kraujospūdis, kardialgija, padidėjęs krūtinės anginos priepuolių dažnis.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas, vėmimas, gastroezofaginis refliuksas, rėmuo, pepsinės opos paūmėjimas, viduriavimas; ilgai vartojant - anoreksija.

Iš šlapimo sistemos: albuminurija, hematurija.

Alerginės reakcijos: odos bėrimas, niežulys, karščiavimas.

Iš metabolizmo pusės: retai - hipoglikemija.

Vietinės reakcijos: suspaudimas, hiperemija, skausmas injekcijos vietoje; vartojant rektališkai – tiesiosios žarnos gleivinės dirginimas, proktitas.

Kiti: krūtinės skausmas, tachipnėja, paraudimas, albuminurija, hematurija, hipoglikemija, padidėjusi diurezė, padidėjęs prakaitavimas.

Vaistų sąveika

Vartojant kartu su simpatomimetikais, abipusis poveikis sustiprinamas; su ir ličio preparatais – poveikis abipusiai mažinamas. Aminofilino veikimo intensyvumas gali sumažėti (dėl jo klirenso padidėjimo), kai jis vartojamas kartu su fenobarbitaliu, rifampicinu, karbamazepinu, sulfinpirazonu, fenitoinu, taip pat rūkantiems.

Aminofilino veikimo intensyvumas gali padidėti (dėl jo klirenso sumažėjimo), kai jis vartojamas kartu su makrolidų grupės antibiotikais, linkomicinu, chinolonais, alopurinoliu, beta adrenoblokatoriais, cimetidinu, disulfiramu, fluvoksaminu, geriamaisiais hormoniniais kontraceptikais, izoprenalinu ir kai pasiskiepijo nuo gripo

Ksantino dariniai gali sustiprinti hipokalemiją, kurią sukelia β 2 -adrenerginių receptorių stimuliatoriai, kortikosteroidai ir diuretikai.

Antidiarėjiniai vaistai ir enterosorbentai mažina aminofilino absorbciją.

Farmaciniu požiūriu nesuderinamas su rūgščių tirpalais.

Specialios instrukcijos

Atsargiai vartoti esant sunkiam koronariniam nepakankamumui (ūminė miokardo infarkto fazė, krūtinės angina), plačiai išplitusi aterosklerozė, hipertrofinė obstrukcinė kardiomiopatija, dažnos skilvelių ekstrasistolės, padidėjęs pasirengimas traukuliams, kepenų ir (arba) inkstų nepakankamumas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opa, neseniai kraujavimas iš virškinimo trakto, nekontroliuojama hipotirozė (galima kauptis) arba tirotoksikozė, su užsitęsusia hipertermija, gastroezofaginis refliuksas, prostatos hipertrofija, senyviems pacientams, vaikams (ypač per burną).

Gali prireikti koreguoti aminofilino dozavimo režimą dėl širdies nepakankamumo, kepenų funkcijos sutrikimo, lėtinio alkoholizmo, karščiavimo ir ūminių kvėpavimo takų infekcijų.

Senyviems pacientams gali tekti sumažinti dozę.

Keičiant vartojamą aminofilino dozavimo formą kita, būtinas klinikinis stebėjimas ir teofilino koncentracijos kraujo plazmoje stebėjimas.

Aminofilinas nenaudojamas kartu su kitais ksantino dariniais. Gydymo laikotarpiu reikia vengti valgyti maistą, kuriame yra ksantino darinių (stiprios kavos, arbatos).

Atsargiai vartoti kartu su antikoaguliantais, kitais teofilino ar purino dariniais.

Reikia vengti vartoti kartu su beta adrenoblokatoriais.

Aminofilino negalima vartoti kartu su gliukozės tirpalu.

Vaikams nenaudoti rektaliniu būdu.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Teofilinas prasiskverbia pro placentos barjerą. Aminofilino vartojimas nėštumo metu gali sukelti potencialiai pavojingą teofilino ir kofeino koncentraciją naujagimio kraujo plazmoje. Naujagimiams, kurių motinos nėštumo metu (ypač trečiąjį trimestrą) vartojo aminofiliną, būtina medicininė priežiūra, kad būtų galima stebėti galimus apsinuodijimo teofilinu simptomus.

Teofilinas išsiskiria su motinos pienu. Vartojant aminofiliną maitinančiai motinai žindymo laikotarpiu, vaikas gali dirginti.

Taigi, aminofilino vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu (maitinant krūtimi) galimas tais atvejais, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą riziką vaisiui ar vaikui.

Vartoti senatvėje

Atsargiai: senyviems pacientams (gali tekti sumažinti dozę).

Naudojimo instrukcijos:

Eufilinas yra bronchus plečiantis vaistas.

Farmakologinės savybės

Eufilinas priklauso ksantinų grupei. Jame yra pagrindinė veiklioji medžiaga - teofilinas. Vaistas plečia bronchus, atpalaiduoja jų lygiuosius raumenis ir pašalina spazmus. Be to, gerina kvėpavimo takų epitelio blakstienų funkcionavimą, gerina diafragmos, tarpšonkaulinių ir kitų kvėpavimo raumenų susitraukimus. Eufilinas stimuliuoja kvėpavimo centrą pailgosiose smegenyse, gerina plaučių ventiliaciją, kraujo prisotinimą deguonimi ir mažina anglies dioksido kiekį jame, tai yra, normalizuoja kvėpavimo funkciją.

Eufillin veikimo mechanizmas yra fosfodiesterazės fermento slopinimas, dėl kurio audiniuose kaupiasi cAMP, sumažėja kalcio jonų srautas į ląsteles, kurios yra atsakingos už raumenų susitraukimą, o tai atpalaiduoja bronchų raumenis.

Pagal instrukcijas aminofilinas stimuliuoja širdies veiklą, padidina miokardo susitraukimų dažnį ir jėgą. Jis gali sumažinti kraujagyslių, daugiausia odos, inkstų ir smegenų, tonusą. Atpalaiduojantis poveikis plaučių kraujotakos venų sienelėms, vaistas sumažina slėgį jose.

Eufillin vartojimas pagerina inkstų aprūpinimą krauju, todėl padidėja šlapimo susidarymas ir išsiskyrimas.

Vaistas lėtina trombocitų agregaciją ir daro raudonuosius kraujo kūnelius atsparesnius pažeidimams, tai yra pagerina reologines kraujo savybes.

Yra žinoma, kad eufilinas turi tokolitinį poveikį gimdai, taip pat padidina skrandžio sulčių rūgštingumą.

Produktas gerai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, jo biologinis prieinamumas siekia 100%. Vartojant kartu su maistu, absorbcija šiek tiek sulėtėja. Jis patenka į motinos pieną ir per placentą. Eufilino metabolizmas vyksta kepenyse, o iš organizmo jis išsiskiria su šlapimu.

Išleidimo forma

Eufilinas pagal instrukcijas gaminamas 150 mg tabletėmis, ampulėse 2,4% ir 24% tirpalo pavidalu.

Indikacijos

Vaistas vartojamas bronchinės astmos, širdies nepakankamumo, krūtinės anginos, plaučių edemos ir kitų su perkrova susijusių būklių priepuoliams palengvinti. Remiantis apžvalgomis, Eufillin veiksmingai sumažina kraujospūdį hipertenzinių krizių metu. Jis naudojamas kompleksiniam insulto ir kitų išeminių smegenų būklių gydymui bei naujagimių apnėjos gydymui.

Kontraindikacijos

Eufillin vartoti draudžiama esant netoleravimui, ūminiu miokardo infarkto laikotarpiu, kolapsu, paroksizmine tachikardija, ekstrasistolija, epilepsija, hipertiroidizmu, pepsine opa, kepenų ir inkstų sutrikimais, prostatos adenoma, viduriavimu. Vaikams iki 6 metų vaisto vartoti tabletėmis nerekomenduojama.

Eufillin vartojimo instrukcijos

Tirpalo pavidalu vaistas švirkščiamas į veną ir į raumenis; parenterinis vartojimas yra pateisinamas gydant nepaprastąsias sąlygas. Šiuo atveju dozė apskaičiuojama individualiai, atsižvelgiant į būklės sunkumą ir paciento svorį.

Suaugusiesiems kritinėse situacijose Eufillin dozė pagal instrukcijas parenkama 6 mg/kg, praskiedžiama 20 ml fiziologinio natrio chlorido tirpalo ir suleidžiama į veną lėtai ne trumpiau kaip 5 minutes.

Astmos būklei reikia 720–750 mg vaisto infuzijos. Parenteriniu būdu Eufillin vartoti nerekomenduojama ilgiau kaip 14 dienų.

Siekiant palengvinti lėtinių obstrukcinių plaučių ligų būklę ūminėje fazėje, pradėti nuo 5–6 mg/kg vaisto dozės. Jei reikia, jį reikia didinti labai atsargiai, kontroliuojant jo kiekį kraujyje.

Eufillin tabletės vartojamos po 0,15 g 1–3 kartus per dieną, po valgio. Gydymo kursas gali trukti nuo kelių dienų iki kelių mėnesių.

Esant naujagimių apnėjai, kai kvėpavimas sustoja 15 sekundžių ir kartu sulėtėja širdies plakimas, pradinė šio vaisto dozė naujagimiams yra 5 mg/kg per parą, padalijus į 2 dozes. Vaistas švirkščiamas per nazogastrinį vamzdelį. Kai būklė stabilizuosis, pereikite prie palaikomosios 2 mg/kg per parą dozės, padalytos į 2 dozes. Naudojimo trukmė gali svyruoti nuo kelių savaičių iki kelių mėnesių.

Priklausomai nuo būklės sunkumo ir Eufillin vartojimo indikacijų vaikams, paros dozė svyruoja nuo 6 iki 15 mg/kg.

Senyvus pacientus gydant vaistu reikia būti atsargiems. Remiantis apžvalgomis, Eufillin sustiprina šalutinį gliukokortikoidų, mineralokortikoidų ir adrenerginių stimuliatorių poveikį. Nenaudokite šio produkto kartu su kitais ksantino dariniais.

Eufillin šalutinis poveikis

Remiantis apžvalgomis, Eufillin gali sukelti tokį nepageidaujamą poveikį kaip nemiga, galvos svaigimas, susijaudinimas, galvos skausmas, drebulys, padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, aritmija, širdies skausmas, sumažėjęs kraujospūdis, pilvo skausmas, pykinimas, rėmuo, vėmimas, viduriavimas, alerginės reakcijos, padidėjęs prakaitavimas. , sumažėjęs gliukozės kiekis kraujyje, šlapimo tyrimų pokyčiai.