Sensitivitas reseptor H-kolinergik terhadap kerja obat berbeda, yang juga dimanifestasikan oleh blokade reseptor H-kolinergik. Obat-obatan dari satu kelompok memblokir reseptor H-kolinergik dari ganglia otonom, zona sinokarotid, dan medula adrenal - penghambat ganglion; kelompok lain - memblokir reseptor H-kolinergik di sinapsis neuromuskular - pelemas otot yang bekerja secara perifer atau obat mirip curare.

PEMBLOKI GANGLION

Dengan memblokir reseptor H-kolinergik dari ganglia otonom simpatis dan parasimpatis, obat-obatan dari kelompok ini menyebabkan sejumlah perubahan karakteristik:

Penghambat ganglion melebarkan pembuluh darah dan menurunkan tekanan darah, yang disebabkan oleh blokade ganglia simpatis dan penghapusan impuls vasokonstriktor simpatis;

Penghambat ganglion mengurangi pelepasan adrenalin dengan memblokir reseptor H-kolinergik di medula adrenal;

Penghambat ganglion mengurangi impuls ke pusat vasomotor dari glomerulus karotis, memblokir reseptor H-kolinergik di zona sinokarotid karotis; sifat penghambat ganglion ini digunakan untuk mengobati hipertensi, namun perlu diingat bahwa hal ini dapat menyebabkan penurunan tajam tekanan darah, terutama ketika mengubah posisi tubuh - kolaps ortostatik (oleh karena itu, setelah mengonsumsi penghambat ganglion, Anda harus masuk posisi horizontal selama 2-3 jam); pelebaran pembuluh darah ekstremitas bawah dan peningkatan suplai darahnya memungkinkan penggunaan penghambat ganglion juga untuk pengobatan penyakit yang disertai gangguan peredaran darah perifer (endarteritis yang melenyapkan, dll.); Mereka juga digunakan untuk edema paru dan otak, serta untuk hipotensi terkontrol selama operasi untuk mengurangi kehilangan darah (penghambat ganglion kerja pendek);

Penghambat ganglion mengurangi tonus otot polos organ dalam dan mengurangi sekresi kelenjar, termasuk kelenjar saluran pencernaan; ini memungkinkan mereka untuk digunakan untuk pengobatan tukak lambung dan duodenum, gastritis hyperacid, dll.;

Ganglioblocker (beberapa ganglioblocker) memiliki efek stimulasi pada otot-otot rahim (misalnya, pachycarpine meningkatkan tonus otot-otot rahim dan juga menurunkan tekanan darah, yang digunakan saat melahirkan, terutama dalam kasus tekanan darah tinggi di perempuan dalam persalinan);

Penghambat ganglion mengurangi efek persarafan simpatis pada organ; digunakan dalam praktik bedah sebagai premedikasi yang diresepkan sebelum operasi dalam kombinasi dengan obat lain.

Karena efek samping (kolaps ortostatik, atonia usus dan kandung kemih, mulut kering, gangguan akomodasi, perkembangan kecanduan), penghambat ganglion saat ini digunakan sebagai terapi rawat inap.

PEMBLOKI GANGLION BERTINDAK PENDEK

IMEKHIN- digunakan untuk hipotensi terkontrol, untuk edema paru dan otak, untuk meredakan krisis hipertensi. Imekhin diberikan secara intravena sebagai larutan obat 0,01% dalam larutan glukosa 5% atau larutan natrium klorida isotonik. Efek samping saat menggunakan imekhin: reaksi alergi. Imequin tidak boleh diberikan dalam jarum suntik yang sama dengan barbiturat. Bentuk pelepasan Imekhin: ampul 1 ml dan 2 ml larutan 1%. Daftar B.

Contoh resep imekhin dalam bahasa latin:

Rp : Sol. Imechini 1% 1 ml

Dt. D. N. 6 di ampul.

S. Encerkan 1 ml larutan 1% dalam 100 ml larutan glukosa 5% dan berikan secara intravena 90-120 tetes per hari

HIGRONIUM(analog farmakologis: trepirium iodida) - digunakan untuk hipotensi terkontrol dalam bentuk larutan 0,1% untuk nefropati pada wanita hamil, eklampsia. Hygronium digunakan untuk meredakan krisis hipertensi. Efek samping hygronium: penurunan tajam tekanan darah. Bentuk pelepasan higronium: ampul 10 ml mengandung 0,1 g bubuk obat. Daftar B.

Contoh resep hygronia dalam bahasa latin:

Rp.: Higronii 0,1

Dt. D. N. 10 di ampul.

S. Larutkan isi ampul dalam larutan natrium klorida isotonik dan berikan secara intravena.

PEMBLOKI GANGLION BERTINDAK PANJANG

BENZOHEKSONIUM(analog farmakologis: heksametonium benzosulfonat) - digunakan untuk pengobatan hipertensi, meredakan krisis hipertensi, kejang pembuluh darah perifer, tukak lambung dan duodenum, asma bronkial. Benzohexonium diberikan secara oral, subkutan, intramuskular. Efek samping saat menggunakan benzohexonium: kolaps ortostatik, midriasis, atonia kandung kemih. Kontraindikasi penggunaan benzohexonium: hipotensi arteri, disfungsi hati dan ginjal. Bentuk pelepasan benzohexonium: tablet 0,1 g dan ampul 1 ml larutan 2,5%. Daftar B.

Contoh resep benzohexonium bahasa latin :

Rp : Tab. Benzoheksonii 0,1 N.20

D.S. 1 tablet 3 kali sehari.

Rp : Sol. Benzoheksonii 2,5% 1 ml

Dt. D. N. 6 di ampul.

S. 1 ml intramuskular 1 kali per hari.

PENTAMIN(analog farmakologis: Azametonium bromida) - indikasi penggunaan, efek samping dan kontraindikasi penggunaan sama dengan benzohexonium. Bentuk pelepasan pentamin: ampul 1 ml larutan 5%. Daftar B.

Contoh resep pentamin bahasa latin:

Rp : Sol. Pentamini 5% 1 ml

Dt. D. N. 6 di ampul.

S. 0,5 ml intramuskular, secara bertahap meningkatkan dosis menjadi 1 ml 2-3 kali sehari.

DIMEKOLINE(analog farmakologis: dimekolin iodida) - mirip dengan benzoheksonium. Dimecoline memiliki indikasi penggunaan, efek samping dan kontraindikasi yang sama. Perhatian diperlukan bila dikombinasikan dengan nitrogliserin, yang efeknya diperkuat oleh dimecoline. Bentuk pelepasan dimekolin: tablet 0,025 g Daftar B.

Contoh resep dimecoline bahasa latin :

Rp : Tab. Dimecolini 0,025 N.50

D.S. 1 tablet 2 kali sehari, dosis ditingkatkan secara bertahap menjadi 2 tablet 2 kali sehari.

PACHYCARPINE HYDRIOIDIDE- digunakan untuk kejang pembuluh darah perifer, untuk merangsang persalinan dan mengurangi perdarahan pada masa pascakelahiran. Pachycarpine hydroiodide diresepkan secara oral, subkutan, intramuskular. Pachycarpine hydroiodide dikontraindikasikan selama kehamilan, hipotensi berat, penyakit hati dan ginjal. Surat pembebasan pachycarpine hidroiodida: tablet 0,1 gram; ampul 2 ml larutan 3%. Pachycarpine hydroiodide hanya tersedia dengan resep dokter! Daftar B.

Contoh resep pachycarpine hydroiodide bahasa latin:

Rp : Tab. Pachycarpini hidroiodidi 0,1 N.12

D.S. 1 tablet 2 kali sehari.

Rp : Sol. Pachycarpini hidroiodidi 3% 2 ml

Dt. D. N. 10 di ampul. S. 2-4 ml intramuskular 1 kali per hari.

KAMFONIUS(analog farmakologis: trimetidin metosulfat) - memberikan efek pemblokiran ganglion yang nyata. Kamponium diresepkan secara oral dan parenteral (secara subkutan, intramuskular). Indikasi penggunaan, efek samping dan kontraindikasi khas untuk penghambat ganglion. Bentuk pelepasan Kamponium: bubuk; tablet 0,01 gram; ampul 1 ml larutan 1%. Daftar B.

Contoh resep camphonium dalam bahasa latin:

Rp : Tab. Kamponii 0,01 N.20

D.S. 1 tablet 1-2 kali sehari.

Rp : Sol. Kamponii 1% 1 ml

Dt. D. N. 10 di ampul. S. 1 ml intramuskular 1-2 kali sehari.

KUATERON- aksinya dekat dengan benzoheksonium. Quateron memiliki indikasi penggunaan, efek samping dan kontraindikasi yang sama. Quateron terkadang digunakan untuk mengobati angina pectoris. Bentuk pelepasan quateron: bubuk dan tablet 0,02 g Daftar B.

Contoh resep quaterone dalam bahasa latin:

Rp : Tab. Kuarteroni 0,02 N.25

D.S. 1-2 tablet 3-5 kali sehari.

PYRYLENE(analog farmakologis: pempidin tosilat) - digunakan dalam kasus yang sama dengan benzohexonium, memiliki kontraindikasi dan efek samping yang sama. Bentuk pelepasan pirilena: tablet 0,005 g Daftar B.

Contoh resep pirilena dalam bahasa latin:

Rp : Tab. Pirileni 0,005 N.20

D.S. 1-2 tablet 3-4 kali sehari.

TEMEKHIN- memiliki indikasi penggunaan, kontraindikasi, efek samping yang khas dari penghambat ganglion kelompok ini. Bentuk pelepasan Tamekhin: tabletMasing-masing 0,001 g Daftar B.

Contoh resep tamehin bahasa latin :

Rp : Tab. Temechini 0,001 N.50

D.S. 1 tablet 2-4 kali sehari.

Badan Federal untuk Pendidikan

Lembaga pendidikan negeri pendidikan profesi tinggi

Universitas Negeri Petrozavodsk cabang Kola

departemen universitas

Tes

Disiplin: "Farmakologi Klinis"

Ganglioblocker. Obat seperti Curare

Siswa tahun ke-4 (kelompok M/2004 - 5)

departemen korespondensi

Pendeta Olga Nikolaevna

Guru:

Evstigneeva Antonina Petrovna

Apatitas 2007

Perkenalan

1. Ganglioblocker

1.1 Mekanisme kerja dan efek farmakodinamik utama

1.2 Farmakokinetik

1.3 Indikasi dan rejimen dosis

1.4 Kontraindikasi dan efek samping

2. Pengobatan seperti penyembuhan

2.1 Mekanisme kerja dan efek farmakodinamik utama

2.2 Indikasi penggunaan obat mirip curare

2.3 Farmakokinetik dan regimen dosis obat

2.4 Kontraindikasi dan efek samping

Kesimpulan

Daftar literatur bekas

Perkenalan

Penghambat ganglion dan obat mirip curare termasuk dalam kelompok besar obat yang mempengaruhi persarafan eferen, tetapi keduanya merupakan obat yang sangat berbeda dalam pengaruhnya terhadap tubuh manusia.

Zat penghambat ganglion memiliki kemampuan untuk memblokir reseptor n-kolinergik pada ganglia saraf otonom dan, oleh karena itu, menghambat transmisi eksitasi saraf dari serat preganglionik ke postganglionik saraf otonom. Penghambat ganglion modern menghambat atau sepenuhnya mematikan konduksi impuls saraf di kelenjar simpatis dan parasimpatis, glomerulus sinokarotid, dan jaringan kromafin kelenjar adrenal, yang menyebabkan denervasi buatan sementara pada organ dalam dan perubahan fungsinya. Namun, obat yang berbeda mungkin memiliki aktivitas berbeda dalam kaitannya dengan kelompok ganglia yang berbeda. Penghambat ganglion pertama yang menerima penggunaan praktis dalam pengobatan di awal tahun 50-an adalah hexamethonium (hexonium). Kemudian sejumlah penghambat ganglion lainnya diperoleh; beberapa di antaranya, seperti heksametonium, adalah senyawa amonium kuaterner, dan ada pula yang merupakan amina tersier.

Obat-obatan seperti Curare digunakan dalam pengobatan untuk mengendurkan otot rangka, terutama selama operasi bedah. Efek obat ini dikaitkan dengan efek spesifiknya pada reseptor kolinergik di area ujung saraf motorik. Curare adalah campuran ekstrak kental dari tanaman Amerika Selatan dari spesies Strychnos (S.toxifera, dll.) dan Chondodendron (Ch. tomentosum, Ch. Platyphyllum, dll.); telah lama digunakan oleh penduduk setempat sebagai racun panah. Luka akibat panah beracun menyebabkan hewan imobilisasi atau kematian akibat asfiksia akibat terhentinya kontraksi otot pernafasan. Pada tahun 1935, ditetapkan bahwa bahan aktif utama curare “pipa” dan Chondodendrontomentosum adalah alkaloid d-tubocurarine. d-Tubocurarine telah menemukan aplikasi dalam pengobatan sebagai pelemas otot rangka (pelemas otot perifer).

Tujuan dari pekerjaan ini adalah untuk mempelajari sifat farmakologis dari kelompok obat yang disajikan, serta kemungkinan penggunaannya dalam pengobatan praktis.

1. Ganglioblocker

1.1 Mekanisme kerja dan efek farmakodinamik utama

Penghambat ganglion secara kompetitif memblokir reseptor n-kolinergik dan menghambat transmisi impuls saraf di ganglia saraf simpatis dan parasimpatis. Beberapa obat (benzohexonium, pentamine, pyrylene, dimecoline) memblokir ganglia simpatis dan parasimpatis pada tingkat yang hampir sama, yang lain bekerja terutama pada ganglia parasimpatis (quaterone).Dalam dosis besar, zat ini dapat memblokir reseptor n-kolinergik di sinapsis neuromuskular dan sistem saraf pusat. Dengan mengganggu transmisi impuls saraf melalui kelenjar saraf otonom, penghambat ganglion mengubah fungsi organ yang disuplai dengan persarafan otonom. Dalam hal ini, terjadi penurunan tekanan darah, yang terutama berhubungan dengan penurunan aliran impuls vasokonstriktor ke pembuluh darah dan perluasan dasar pembuluh darah perifer (terutama arteriol). Penghambatan konduksi impuls sepanjang serabut saraf kolinergik menyebabkan gangguan akomodasi, pelebaran bronkus, penurunan motilitas saluran cerna, penghambatan sekresi kelenjar, peningkatan denyut jantung, dan penurunan tonus kandung kemih. Penghambatan jaringan kromafin kelenjar adrenal menyebabkan penurunan pelepasan zat adrenergik dan melemahnya reaksi refleks pressor.

Beberapa penghambat ganglion (pachycarpine, dimecoline) memiliki efek stimulasi langsung pada aktivitas kontraktil rahim. Pachycarpine hidroklorida meningkatkan tonus dan meningkatkan kontraksi miometrium, tanpa menyebabkan, tidak seperti pituitrin, peningkatan tekanan darah, dan oleh karena itu pachycarpine dapat diresepkan untuk persalinan lemah pada wanita bersalin dengan hipertensi yang menyertai.

1.2 Farmakokinetik

Menurut struktur kimianya, penghambat ganglion dibagi menjadi senyawa amonium kuaterner(benzohexonium, pentamin, dimecoline, hygronium, camphonium, imekhin) dan amina tersier(pachycarpine, pyrylene, dll.). Perbedaan utamanya adalah amina tersier diserap lebih baik di saluran pencernaan. Senyawa kuaterner kurang diserap dan kurang menembus sawar darah otak, tetapi lebih aktif bila diberikan secara parenteral. Berdasarkan durasi kerjanya, penghambat ganglion dibagi menjadi penghambat ganglion kerja cepat, sedang, dan panjang. Untuk obat-obatan tindakan cepat termasuk trimetophan camsilate, hygronium, imequin (dari 4 hingga 30 menit). Durasi rata-rata aksi pentamine, benzohexonium, quateron - dari 2 hingga 6 - 8 jam. Obat berikut ini mempunyai durasi kerja yang lama (10–12 jam atau lebih): pachycarpine, camphonium, dan dimecoline.

Pada pemberian intravena Ganglioblocker efeknya dimulai setelah 2 - 3 menit, efek maksimum terjadi setelah 5 - 10 menit dengan diperkenalkannya hygronium, trimetophan, imekhin dan setelah 30 - 60 menit dengan diperkenalkannya pentamine, benzohexonium, dimecoline.

Pada pemberian intramuskular dan subkutan obat mulai bekerja setelah 15-20 menit, dan efek maksimum terjadi setelah 30-60 menit (pentamine, benzohexonium, quaterone, dimecoline, temekhin, pachycarpine, camphonium).

Beberapa zat penghambat ganglion (benzohexonium, quaterone, pyrylene, dimecoline, temekhin, pachycarpine, camphonium) digunakan untuk mengambil di dalam. Dengan metode pemberian ini, efeknya dimulai 30-60 menit setelah pemberian, dan efek maksimal dicapai setelah 1-2 jam.

1.3 Indikasi dan rejimen dosis

Obat short-acting(trimethophan camsilate, hygronium, imekhin) digunakan terutama dalam anestesiologi untuk mengontrol hipotensi dan pencegahan refleks otonom yang terkait dengan pembedahan (khususnya, selama operasi bedah saraf). Operasi otak mengurangi risiko edema otak. Penggunaan agen penghambat ganglion yang benar biasanya mengurangi risiko syok dan memfasilitasi periode pasca operasi. Selain itu, penggunaan penghambat ganglion selama anestesi umum mengurangi jumlah zat narkotika yang dibutuhkan. Kadang-kadang digunakan untuk meredakan krisis hipertensi yang parah, serta dalam praktik kebidanan untuk pengobatan nefropati pada wanita hamil dan eklampsia.

Obat jangka menengah dan panjang(benzohexonium, dimecoline, pyrylene, temekhin, camphonium) digunakan secara oral (jarang) untuk pengobatan hipertensi, toksikosis kehamilan. Untuk pengobatan krisis hipertensi, edema paru dengan latar belakang krisis hipertensi, eklampsia, pentamin, benzohexonium, dimecoline, temekhin, dan camphonium diberikan secara parenteral.

Awalnya, penghambat ganglion banyak digunakan untuk penyakit yang berhubungan dengan gangguan regulasi saraf, dimana penurunan aliran impuls saraf ke organ dapat memberikan efek terapeutik yang diinginkan. Ini termasuk hipertensi arteri, kejang pembuluh darah perifer (endarteritis, klaudikasio intermiten, dll.), sindrom diensefalik, kausalgia, tukak lambung dan duodenum, asma bronkial, hiperhidrosis, dll. Untuk tukak lambung dan duodenum, kolesistitis kronis, kolitis kronis, pemberian oral benzohexonium, pyrylene, dimecoline, temekhin, quateron, camphonium diindikasikan. Untuk kejang pembuluh darah perifer, pentamin, benzoheksonium, dan dimekolin digunakan secara parenteral. Untuk kausalgia, ganglionitis, dan simpatilgia, penghambat ganglion kerja panjang diresepkan - pirilena, dimekolin, temekhin.

Namun seiring berjalannya waktu, menjadi jelas bahwa penggunaan penghambat ganglion tidak selalu cukup efektif dan sering kali disertai dengan efek samping: hipotensi ortostatik, takikardia, atonia usus dan kandung kemih, dll. Sehubungan dengan munculnya obat baru yang lebih efektif dan obat yang bekerja secara selektif, penggunaan penghambat ganglion pada hipertensi arteri dan tukak lambung pada lambung dan duodenum menjadi lebih terbatas.

Obat-obatan dengan durasi sedang dan kerja panjang diresepkan secara parenteral dan oral.

Pentamin (Pentaminum) termasuk dalam daftar B. Tersedia dalam ampul 1 dan 2 ml larutan 5%. Untuk mencapai efek terapeutik, dapat diberikan dalam bentuk larutan 5% 2 – 3 kali sehari secara intramuskular, intravena, intravena. Dalam kasus krisis hipertensi, edema paru, edema serebral, 0,2 - 0,3 ml atau lebih dari 5% larutan yang diencerkan dalam 20 ml larutan natrium klorida isotonik atau larutan glukosa 5% disuntikkan ke dalam vena. Pemberiannya dilakukan secara perlahan, di bawah kendali tekanan darah dan kondisi umum. Ada banyak pengalaman dalam penggunaan pentamin yang efektif juga untuk kejang pembuluh darah perifer, kejang usus dan saluran empedu, kolik ginjal, asma bronkial (meredakan serangan akut), eklamsia, dan kausalgia. Dalam praktik urologi, pentamin digunakan selama sistoskopi pada pria untuk memfasilitasi perjalanan sistoskop melalui uretra. Untuk kejang pembuluh darah perifer dan penyakit lainnya, mulailah dengan memasukkan 1 ml larutan 5% dan kemudian meningkatkan dosis menjadi 1,5 - 2 ml 2 - 3 kali sehari. Dosis lebih tinggi untuk dewasa: tunggal 0,15 g (3 ml larutan pentamin 5%), setiap hari 0,45 g (9 ml larutan pentamin 5%)

Ada penghambat ganglion tersier: pachycarpine [alkaloid dari tanaman Sophora pachycarpa], pyrylene, dan kuaterner - benzohexonium, pentamin, hygronium, quaterone, camphonium, dll.

Daftar obat pemblokiran ganglion dan tindakannya

Obat-obatan dalam kelompok ini mengganggu konduksi impuls melalui ganglia otonom, sedangkan quaterone, camphonium dan pyrylene memiliki beberapa keuntungan pada ganglia parasimpatis. Hygronium memiliki durasi kerja yang singkat.

Mekanisme kerja obat penghambat ganglion

Dengan mengganggu konduksi eksitasi melalui ganglia simpatis, penghambat ganglion mengurangi tonus otot polos sfingter prakapiler, arteriol, dan venula. Hasilnya, mereka meningkatkan mikrosirkulasi di jaringan, yang digunakan dalam pengobatan pasien dengan berbagai bentuk syok, toksikosis menular, penyakit luka bakar, pneumonia, dll. Mereka meningkatkan pengendapan darah di pembuluh kapasitif (vena), yang mengurangi mengembalikan darah ke jantung (yaitu preload), dan memperbaiki kondisi kerjanya, terutama pada gagal jantung akut. Mereka juga menurunkan tekanan darah, yang memfasilitasi pengusiran darah dari jantung ke dasar arteri (mengurangi afterload). Penghambat ganglion diresepkan untuk anak-anak dengan krisis hipertensi, edema serebral, gagal ventrikel kiri yang menyebabkan edema paru, untuk mengontrol hipotensi selama operasi pada jaringan dengan suplai darah yang melimpah.

Pada anak di bawah usia 3 tahun, penghambat ganglion menurunkan tekanan darah lebih sedikit dibandingkan pada anak yang lebih besar. Hal ini disebabkan oleh terpeliharanya fungsi otonom neuron ganglia yang sesuai, yang kurang bergantung pada neuron simpatis. Mikrosirkulasi pada usia ini ditingkatkan dengan penghambat ganglion dengan cara yang sama seperti pada periode usia lainnya.

Memblokir ganglia sistem parasimpatis menyebabkan penurunan sekresi jus lambung, kontraksi usus dan lambung. Ini digunakan dalam pengobatan maag hyperacid dan tukak lambung pada anak-anak.

Indikasi penghambat ganglion untuk digunakan

Penggunaan penghambat ganglion menyebabkan sejumlah komplikasi. Yang paling berbahaya di antaranya adalah kolaps ortostatik, yaitu penurunan tekanan darah ketika seseorang berpindah dari posisi horizontal ke vertikal. Komplikasi ini disebabkan oleh terhambatnya impuls pada jalur simpatis menuju vena. Biasanya terjadi pada anak-anak di atas usia 3 tahun, terutama pada remaja.Kafonium, pirilena, dan kuateron cenderung tidak menyebabkan komplikasi ini. Selain fenomena ortostatik, penghambat ganglion mengurangi keasaman jus lambung, menyebabkan sembelit atonik, retensi urin (yang terakhir berkontribusi pada perkembangan sistitis).

Semua informasi yang diposting di situs ini hanya untuk tujuan informasi dan bukan merupakan panduan untuk bertindak. Sebelum menggunakan obat atau perawatan apa pun, Anda harus selalu berkonsultasi dengan dokter Anda. Administrasi sumber daya situs tidak bertanggung jawab atas penggunaan materi yang diposting di situs.

NASIHAT Untuk memperbesar objek di layar, tekan Ctrl + Plus secara bersamaan, dan untuk memperkecil objek, tekan Ctrl + Minus

Azamethonium bromide adalah penghambat ganglion; itu adalah senyawa amonium biquaternary.

Bagaimana mekanisme kerja penghambat ganglion?

Penghambat ganglion Azametonium bromida memiliki efek hipotensi pada tubuh dan juga meningkatkan vasodilatasi, yaitu memiliki apa yang disebut efek venodilatasi.

Akibat penggunaan zat ini, reseptor n-kolinergik diblokir, setelah itu transmisi eksitasi saraf terhambat. Sensitivitas ganglia otonom terhadap aksi stimulasi rangsangan kolinergik tertentu, misalnya cytisine, asetilkolin, nikotin, dan lobeline, ditekan.

Dengan mengganggu konduksi impuls, penghambat ganglion mempengaruhi fungsi organ dengan persarafan otonom. Akibatnya terjadi penurunan tekanan darah, hal ini berhubungan dengan penurunan impuls vasokonstriktor ke pembuluh darah dan pelebaran arteriol.

Penghambatan impuls sepanjang serabut saraf menyebabkan perubahan akomodasi, perluasan bronkus, fungsi sekresi kelenjar terhambat, motilitas organ saluran pencernaan menurun, selain itu takikardia meningkat, dan tonus kandung kemih menurun. .

Dalam dosis tinggi, Azametonium bromida dapat memblokir reseptor di otot rangka dan sistem saraf.

Apa indikasi penggunaan penghambat ganglion?

Ada beberapa kondisi ketika Azamethonium bromide diindikasikan untuk digunakan, saya akan mencantumkannya:

Penyakit yang disebabkan oleh kejang pembuluh darah perifer, termasuk endarteritis, serta klaudikasio intermiten;
Azamethonium bromide adalah bagian dari pengobatan kombinasi untuk edema serebral, dengan adanya krisis hipertensi, serta edema paru;
Ini juga digunakan dalam praktik anestesi untuk melakukan penurunan tekanan darah secara terkendali.

Selain itu, juga digunakan dalam praktik urologi, misalnya untuk sistoskopi pada pria untuk memfasilitasi kemajuan sistoskop langsung melalui uretra.

Apa kontraindikasi penggunaan ganglion blocker?

Di antara kontraindikasi, kondisi berikut dapat diperhatikan: glaukoma sudut tertutup, infark miokard pada fase akut, adanya tekanan darah rendah yang parah, syok.

Selain itu, Azamethonium bromide dikontraindikasikan untuk digunakan pada kasus gangguan fungsi hati atau ginjal, penyakit degeneratif tertentu pada sistem saraf, pheochromocytoma, serta hipersensitivitas terhadap zat aktif.

Apa kegunaan dan dosis penghambat ganglion?

Azamethonium bromide digunakan secara intramuskular, serta injeksi intravena. Dosis ditentukan oleh dokter secara individual tergantung pada indikasi dan situasi klinis.

Dosis maksimumnya adalah sebagai berikut: untuk pemberian intramuskular, dosis tunggal setara dengan 150 mg, dan dosis harian tidak boleh melebihi 450 mg. Bila digunakan bersama-sama, penghambat ganglion dapat meningkatkan efek pengobatan agonis adrenergik.

Obat antikolinesterase dianggap sebagai antagonis penghambat ganglion. Bila digunakan bersamaan dengan antidepresan, efek hipotensi Azametonium bromida berkurang.

Belum ada informasi mengenai keamanan penggunaan Azametonium bromida selama menyusui dan kehamilan.

Apa efek samping dari penghambat ganglion?

Dari sistem kardiovaskular: ada peningkatan denyut jantung, kolaps ortostatik dapat terjadi, karena mekanisme refleks yang menjaga tingkat tekanan darah akan terhambat.

Perubahan pada sistem saluran kemih juga mungkin terjadi jika Azamethonium bromide digunakan dalam dosis besar dalam waktu lama, khususnya akan terjadi atonia kandung kemih, dan anuria juga dapat terjadi.

Dari sistem pencernaan: pasien mungkin merasakan mulut kering; jika penggunaan dilakukan dalam jangka waktu lama, maka atonia usus mungkin terjadi, yang dapat menyebabkan obstruksi paralitik.

Dari sistem saraf: pusing dan kelemahan umum mungkin terjadi. Pada bagian organ penglihatan: pelebaran pupil, paresis akomodasi, serta kemerahan pada sklera.

instruksi khusus

Azamethonium bromide diresepkan dengan hati-hati pada asma bronkial, dengan adanya atonia kandung kemih dan usus, dengan trombosis, tromboflebitis, dengan beberapa penyakit degeneratif pada sistem saraf, selain itu, penggunaannya dibatasi pada usia tua.

Perawatan dengan ganglion blocker dianjurkan dilakukan di bawah pengawasan langsung dari dokter yang berkualifikasi. Untuk mencegah berkembangnya kolaps ortostatik, pasien perlu ditempatkan dalam posisi horizontal sebelum pemberian Azamethonium bromide, dan juga setelah penyuntikan, pasien harus dalam posisi terlentang setidaknya selama satu jam.

Jika ada riwayat glaukoma sudut terbuka, tekanan intraokular dapat menurun, hal ini disebabkan oleh penurunan tajam dalam aqueous humor, yang terjadi di bawah pengaruh penghambat ganglion.

Sediaan yang mengandung Azametonium bromida

Pentamin dalam larutan untuk pemberian intravena dan intramuskular, serta dalam bentuk bubuk.

Kesimpulan

Kami berbicara tentang parameter yang menggambarkan Azamethonium bromide (penghambat ganglionik): indikasi penggunaan, efek samping, mekanisme kerja, overdosis. Azamethonium bromide dianjurkan untuk digunakan hanya setelah konsultasi awal dengan dokter spesialis, dan Anda harus mematuhi dosis yang dianjurkan oleh dokter yang merawat.

Jadilah sehat!

Mekanisme aksi: memblokir H-ChR dari ganglia simpatis dan parasimpatis, medula adrenal, dan glomerulus karotis.

Menurut struktur kimianya, penghambat ganglion dibagi menjadi:

Senyawa amonium kuarter: benzoheksonium, pentamina, dimekolin, higronium.

Amina tersier: pachycarpine, pirilena.

Menurut durasi kerjanya, penghambat ganglion dibagi menjadi:

Penghambat ganglion kerja lama (6-10 jam atau lebih): benzohexonium (hexonium), dimecoline, pyrylene (pemdidine tonsilate).

Ketika ganglia simpatis dan parasimpatis tersumbat, aliran impuls dari sistem saraf pusat ke jaringan perifer menurun, yang menyebabkan penurunan tonus pembuluh darah, motilitas usus, produksi kelenjar eksokrin, dll.

Ganlioblocker kerja sedang (4-6 jam): pentamina (azamethonium).

Penghambat ganglion kerja pendek (10-15 menit): higronium, arfonade.

Indikasi penggunaan penghambat ganglion:

Edema paru-paru, otak (pyrylene, pentamine).

Hipotensi terkontrol dalam anestesiologi (higronia).

Eklampsia, kausalgia (pentamine, pachycarpine).

Meredakan krisis hipertensi (pentamine, benzohexonium).

Tukak lambung pada lambung dan duodenum (benzohexonium, pyrylene).

Melenyapkan endarteritis, kejang pembuluh darah perifer (pyrylene, pachycarpine, benzohexonium, pentamine).

Toksikosis kehamilan (pirilen).

Rodostimulasi (pachycarpine).

Kejang usus dan saluran empedu, kolik ginjal (pentamin).

Fitur Bayi: Anak-anak hanya diresepkan untuk krisis hipertensi, edema otak, paru-paru, dan kegagalan ventrikel kiri.

Efek samping:

Sembelit, kembung, atonia usus (sindrom miastenia) dan kandung kemih (retensi urin).

Takikardia.

Kelemahan umum, pusing.

Mulut kering.

Gangguan penglihatan.

Trombosis.

Relaksan otot (MR)

Antidepolarisasi Campuran Depolarisasi

Pipecuronium bromida Dioxonium Dithiline

(arduan), pankuronium

bromida, atrokurium

(traquarium), mevaku-

riy (mevacron).

Mekanisme kerja MR anti-depolarisasi: memblokir H-ChR otot rangka dan bersaing dengan ACh untuk berinteraksi dengan reseptor.

Mekanisme kerja depolarisasi MR: pertama, H-AChR otot rangka diaktifkan sebentar (fase kolinomimetik). Akibatnya terjadi depolarisasi membran reseptor yang disertai fibrilasi otot rangka dengan hilangnya K. Depolarisasi kemudian digantikan oleh hilangnya sensitivitas reseptor terhadap ACh - desensitisasi. Hal ini dianggap sebagai konsekuensi dari perubahan konformasi reseptor dan efek penghambatan K pada K-Na-ATPase, yang menunda repolarisasi membran postsinaptik dan pemulihan responsnya terhadap impuls yang masuk.

Mekanisme kerja campuran MR: pertama menginduksi fase depolarisasi dan kemudian bertindak sebagai MR anti-depolarisasi. Pada fase kedua, prozerin melemahkan efek dioxonium. Selama anestesi dengan eter dan fluorothane, efek dioxonium meningkat. Lihat Gambar 4.

Gambar.5. Mekanisme kerja pelemas otot.

Indikasi untuk digunakan:

Anestesiologi: intubasi trakea, prosedur endoskopi (ditilin, dioxonium).

Reposisi tulang jika terjadi patah tulang, pengurangan dislokasi (vecuronium bromide, pancuronium bromide).

Pengobatan tetanus, kondisi kejang (alcuronium klorida, dithiline).

Imobilisasi bola mata (ditilin).

Efek samping:

Depresi pernafasan.

Nyeri otot pasca operasi.

Aritmia jantung.

Bronkospasme.

Hipokalemia.

Hiperhidrosis.

Peningkatan tekanan intraokular.

Blok neuromuskular.

Fitur anak-anak: anak-anak tahun pertama kehidupan sangat sensitif terhadap relaksan otot antidepolarisasi, hal ini disebabkan sedikitnya pasokan ACh di ujung prasinaps. Ketika eksitasi tiba, lebih sedikit ACh yang dilepaskan ke celah sinaptik. Namun efek penggunaan obat ini lebih cepat hilang dibandingkan pada orang dewasa. Paling sering digunakan dalam anestesiologi.