குழந்தைகளில் குறிப்பிடப்படாத அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சையின் நவீன அம்சங்கள். அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் அமினோசாலிசிலேட்டுகளைப் பயன்படுத்துவதற்கான அறிகுறிகள்

கிரோன் நோய்க்கான உணவின் தன்மை குடல் சேதத்தின் இடம் மற்றும் அளவு, நோயின் கட்டம் மற்றும் சில உணவுகளுக்கு நோயாளியின் சகிப்புத்தன்மை ஆகியவற்றைப் பொறுத்தது. அதிகரிக்கும் காலத்தில், பகுதியளவு உணவு ஒரு நாளைக்கு 5-6 முறை பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. உணவில் உள்ள புரத உள்ளடக்கம், குறிப்பாக தொடர்ந்து வயிற்றுப்போக்குடன், ஒரு நாளைக்கு 1.3-2 கிராம் / கிலோவாக அதிகரிக்க வேண்டும். கடுமையான கட்டத்தில், உணவில் அதிக புரதம், வைட்டமின்கள், சகிப்புத்தன்மையற்றதாக இருந்தால் பாலை விலக்குதல் மற்றும் குறைந்த அளவு கரடுமுரடான தாவர நார்ச்சத்து, குறிப்பாக குடலின் பகுதிகள் குறுகும்போது, ​​இயந்திரத்தனமாகவும் வேதியியல் ரீதியாகவும் மென்மையாக இருக்க வேண்டும். இந்த நிலைமைகள் உணவு எண். 4, பின்னர் எண். 46 ("நாள்பட்ட குடல் அழற்சியின் சிகிச்சை" என்ற அத்தியாயத்தைப் பார்க்கவும்).

தீவிரமடையும் காலத்தில் சிறுகுடலுக்கு அதிக சேதம் ஏற்பட்டால், லாக்டோஸ் மற்றும் நார்ச்சத்து தவிர ஹைட்ரோலைஸ் செய்யப்பட்ட புரதம், கொழுப்புகள், கார்போஹைட்ரேட்டுகள் ஆகியவற்றைக் கொண்ட எண்டரல் எலிமெண்டரி சமச்சீர் மோனோ-டயட் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது ("மாலாப்சார்ப்ஷன் மற்றும் செரிமான நோய்க்குறிகளின் சிகிச்சை" அத்தியாயத்தைப் பார்க்கவும்). நோயாளிகளின் குறிப்பிடத்தக்க சோர்வு மற்றும் தொடர்ச்சியான வயிற்றுப்போக்கு ஏற்பட்டால், பெற்றோருக்குரிய ஊட்டச்சத்து சுட்டிக்காட்டப்படுகிறது; ஃபிஸ்துலாக்கள், அடைப்பு செயல்முறைகள், குறுகிய குடல் நோய்க்குறி போன்ற குடல் புண்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கும், எடை குறைந்த மற்றும் வளர்சிதை மாற்றக் கோளாறுகள் உள்ள நோயாளிகளை அறுவை சிகிச்சைக்கு தயார்படுத்துவதற்கும் இது அவசியம். .

2. மாலாப்சார்ப்ஷன் சிண்ட்ரோம் சிகிச்சை

மாலாப்சார்ப்ஷன் சிண்ட்ரோம் சிகிச்சை, வளர்சிதை மாற்றக் கோளாறுகளை சரிசெய்தல், வைட்டமின்களின் ஏற்றத்தாழ்வு, மைக்ரோலெமென்ட்கள் மற்றும் குடல் ஆக்ஸலதுரியா ஆகியவை கிரோன் நோயின் சிக்கலான சிகிச்சையில் மிகவும் முக்கியமானது மற்றும் விரைவாக நிவாரணம் பெற அனுமதிக்கிறது.

சிகிச்சை திட்டத்தின் இந்த திசையானது அத்தியாயத்தில் விவரிக்கப்பட்டுள்ள அதே வழியில் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. "நாள்பட்ட குடல் அழற்சியின் சிகிச்சை" மற்றும் "மாலாப்சார்ப்ஷன் மற்றும் செரிமான நோய்க்குறிகளின் சிகிச்சை."

3. அடிப்படை நோய்க்கிருமி சிகிச்சை

அடிப்படை மருந்துகள் கிரோன் நோயின் நோய்க்கிருமி காரணிகளை பாதிக்கின்றன மற்றும் அதன் சிகிச்சைக்கான அடிப்படையாகும்.

3.1 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் (5-asc) கொண்ட மருந்துகளுடன் சிகிச்சை

இந்த மருந்துகளில் சல்பசலாசைன், சலாசோபிரிடாசின், அத்துடன் 5-ஏஎஸ்ஏ ஆகியவை சலோஃபாக், மெசலாசின், மெசகோல் போன்ற வடிவங்களில் அடங்கும்.

இந்த முகவர்களின் செயல்பாட்டின் வழிமுறை அத்தியாயத்தில் விரிவாக விவரிக்கப்பட்டுள்ளது. "குறிப்பிடப்படாத அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சை." மிக முக்கியமான அம்சம் அராச்சிடோனிக் அமிலத்தை மாற்றுவதற்கான லிபோக்சிஜனேஸ் பாதையைத் தடுப்பதாகும், இதன் வளர்சிதை மாற்ற பொருட்கள் அழற்சியின் மத்தியஸ்தர்களாக செயல்படுகின்றன.

குடலில் செயல்முறை, அதே போல் ஒரு இம்யூனோமோடூலேட்டரி விளைவு (இந்த விளைவுகள் 5-ASA காரணமாகும்).

சிகிச்சை சல்பசோலோசின் ஏ.ஆர்.ஸ்லாட்கினா (1994) ஒரு நாளைக்கு 0.5 கிராம் 4 முறை, 2-3 நாட்களுக்குப் பிறகு டோஸ் இரட்டிப்பாகும், மற்றும் ஒரு வாரத்திற்குப் பிறகு 2 கிராம் 4 முறை ஒரு நாளைக்கு அதிகரிக்கப்படுகிறது, கடுமையான சந்தர்ப்பங்களில் - 2 கிராம் வரை ஒரு நாளைக்கு 5 முறை. 2-3 வாரங்களுக்குள். சில சந்தர்ப்பங்களில் சல்பசலாசின் தினசரி டோஸ் இருக்கலாம் 4-6 டி.சல்பசலாசைனுடன் சிகிச்சையின் காலம் கண்டிப்பாக கட்டுப்படுத்தப்படவில்லை, இது நோயின் இயக்கவியல் மூலம் தீர்மானிக்கப்படுகிறது மற்றும் 3-4 வாரங்கள் முதல் 3-4 மாதங்கள் அல்லது அதற்கும் அதிகமாக இருக்கலாம்.

இலக்கியத்தில் ஒரு வருடம் அல்லது அதற்கும் மேலாக 5-ASA கொண்ட மருந்துகளுடன் சிகிச்சை பற்றிய தரவு உள்ளது (பிளேம் கே., 1980). டெர்மினல் ileitisக்கான சல்பசலாசைனுடன் சிகிச்சையின் செயல்திறன் பெருங்குடலின் கிரோன் நோயை விட குறைவாக உள்ளது. பெருங்குடல் மைக்ரோஃப்ளோராவின் செல்வாக்கின் கீழ் சல்பசலாசைன் 5-ஏஎஸ்ஏ மற்றும் சல்பாபிரிடைன் ஆகியவற்றில் முறிவு ஏற்படுகிறது என்பதன் மூலம் இது விளக்கப்படுகிறது.

ஒரு மருந்து சலாசோபிரிடாசின் 4 வாரங்களுக்கு ஒரு நாளைக்கு 2 கிராம் பயன்படுத்தவும், அடுத்த 3-4 வாரங்கள் - ஒரு நாளைக்கு 1.5 கிராம்.

5-அம்ஷுசாலிசிலிக் அமிலம்(salofalk, mesalazine) ஒரு நாளைக்கு 3 கிராம் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. மருந்தின் செயல்திறன் அதிகமாக உள்ளது மற்றும் அதன் சகிப்புத்தன்மை சல்பசலாசைன் மற்றும் சலாசோபிரிடாசின் ஆகியவற்றை விட சிறந்தது.

5-ASA கொண்ட மருந்துகளின் பக்க விளைவுகள் டிஸ்ஸ்பெப்டிக் கோளாறுகள், தோல் தடிப்புகள், லுகோபீனியா, அக்ரானுலோசைடோசிஸ் (சல்பசலாசைன், சலாசோபிரிடாசின்) ஆகியவற்றால் வெளிப்படுகின்றன, எனவே பகுப்பாய்வை சரிபார்க்க வேண்டியது அவசியம். இரத்தம் 10 நாட்களுக்கு ஒருமுறை.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பு 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் அல்லது 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபைரனோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலத்துடன் தொடர்புடையது, இவை பொதுவான சூத்திரத்தால் விவரிக்கப்பட்டுள்ளன:

அல்லது மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு, இந்த சேர்மங்களின் அடிப்படையில் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான சிகிச்சை விளைவைக் கொண்ட ஒரு மருந்து கலவை, அத்துடன் 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் உட்பட அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் பயன்படுத்துவதற்கான சிகிச்சை முகவர். செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் அமிலமாக, 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் அல்லது 5-அமினோ-2-(-டி-குளுக்கோபைரனோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் அல்லது மருந்து ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு. தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையானது குடல் பாக்டீரியா தாவரங்களால் சிதைவுக்கு உட்பட்டு, அதன் செயல்பாட்டின் தளமாக பெருங்குடலுக்கு திறம்பட வழங்கப்படலாம், இதனால் 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் செயலில் உள்ள மூலப்பொருளாக பெருங்குடலில் உற்பத்தி செய்யப்படுகிறது. 3 என்.பி. f-ly, 1 அட்டவணை., 9 உடம்பு.

RF காப்புரிமைக்கான வரைபடங்கள் 2341529

தொழில்நுட்ப புலம்

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பானது 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலத்துடன் தொடர்புடையது (இனிமேல் "கலவை" என்று குறிப்பிடப்படுகிறது, இது பொதுவான சூத்திரத்தால் விவரிக்கப்படுகிறது இனிமேல் பொதுவான சூத்திரத்தால் விவரிக்கப்படும் "கலவை" அல்லது மருந்து ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு

கூடுதலாக, தற்போதைய கண்டுபிடிப்பு அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் பயன்படுத்துவதற்கான ஒரு சிகிச்சை முகவருடன் தொடர்புடையது, இது ஒரு செயலில் உள்ள மூலப்பொருளாக கலவை அல்லது மருந்து ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு ஆகியவற்றை உள்ளடக்கியது.

கலை நிலை

5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் (இனி "5-ASA" என குறிப்பிடப்படுகிறது) ஃப்ரீ ரேடிக்கல் ஸ்கேவெஞ்சிங் (DPPHL) செயல்பாடு, ஹைட்ரஜன் பெராக்சைடு துடைத்தல், ஹைபோகுளோரைட் அயன் துடைத்தல், லிப்பிட் பெராக்ஸைடேஷன் தடுப்பு மற்றும் லுகோட்ரைன் B4 உயிரியக்கச்சேர்க்கை ஆகியவற்றைக் கொண்டுள்ளது. பெருங்குடல் அழற்சி (UC) மற்றும் கிரோன் நோய் (CD), பொதுவாக அழற்சி குடல் நோய்கள் (IBD) என வகைப்படுத்தப்படுகின்றன, இவை சிகிச்சையளிப்பது கடினம், நீண்ட கால சிகிச்சைகள் தேவைப்படும் அழற்சி நோய்கள், இந்த காலகட்டங்களில் நிவாரணம் மற்றும் தீவிரமடைதல் ஆகியவை மாறி மாறி இருக்கலாம் (பார்க்க, உதாரணமாக, காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 1).

இருப்பினும், வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் 5-ASA, சிறுகுடலின் மேல் பகுதியில் விரைவாகவும் முழுமையாகவும் உறிஞ்சப்படுகிறது, மேலும் 5-ASA இன் சிறிய அளவு மட்டுமே உறிஞ்சப்படுகிறது, இது வீக்கத்தின் இடத்தில் உள்ளூர் நடவடிக்கை மூலம் அதன் விளைவை ஏற்படுத்துகிறது. , காயம் ஏற்பட்ட இடத்தில் உள்ள பெருங்குடல் பகுதிக்கு வழங்கப்படுகிறது (உதாரணமாக, காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 3 ஐப் பார்க்கவும்).

இது சம்பந்தமாக, பெருங்குடலில் விரும்பிய இலக்கு தளத்திற்கு 5-ASA ஐ வழங்குவதற்கான நோக்கத்திற்காக, 5-ASA மற்றும் 5-ASA புரோட்ரக்ஸிற்கான மருந்து விநியோக முறை (இனிமேல் DDS என குறிப்பிடப்படுகிறது) ஆய்வு செய்யப்பட்டுள்ளது (எடுத்துக்காட்டாக, பார்க்கவும், காப்புரிமை அல்லாத ஆவணங்கள் 1, 2 மற்றும் 4).

5-ASA SLD மருந்து உள்ளது, வர்த்தகப் பெயர் பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை), நிஷின் கியோரின் பார்மாசூட்டிகல் கோ., லிமிடெட் தயாரித்தது, இது சிறுகுடலில் இருந்து பெருங்குடல் வரை பூச்சு மூலம் விரிவடையும் பகுதியில் படிப்படியாக 5-ASA வெளியீட்டை அடைய வடிவமைக்கப்பட்டுள்ளது. 5-ASA எத்தில்செல்லுலோஸின் நுண்ணிய படலத்துடன் (உதாரணமாக, காப்புரிமை அல்லாத ஆவணங்கள் 1 மற்றும் 2 ஐப் பார்க்கவும்). இருப்பினும், 5-ASA இன் பிளாஸ்மாவில் மாறாத மருந்துப் பொருளின் செறிவு குறைகிறது என்றாலும், 1000 mg என்ற அளவில் 5-ASA என்ற அளவில் உண்ணாவிரத நிலையில் உள்ள வயது வந்தவருக்கு பென்டாசாவை வாய்வழியாக எடுத்துக் கொண்ட பிறகு 5-ASA இன் குறிப்பிடத்தக்க அளவு பிளாஸ்மாவிற்கு மாற்றப்படுகிறது. 5-ASA இன் வாய்வழி நிர்வாகத்துடன் ஒப்பிடும்போது, ​​பதினான்கில் ஒரு பங்கு (C max = 1448.6±586.4 ng/ml) குறைந்தபட்ச புள்ளியில் (உதாரணமாக, காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 5 ஐப் பார்க்கவும்).

மேலும், 5-ASA (இனிமேல் "SASP" என குறிப்பிடப்படும்) மருந்தான salazosulfapyridine மருந்து உள்ளது (வர்த்தக பெயர்: salazopyrine (பதிவுசெய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை), Pfizer Inc. தயாரித்தது), இதில் 5-அமினோ குழு உள்ளது. ASA நைட்ரைடட் (பார்க்க, எடுத்துக்காட்டாக , காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 3). இந்த கலவை பெருங்குடலில் இருக்கும் குடல் பாக்டீரியாவால் 5-ASA க்கு வளர்சிதை மாற்றப்படுகிறது, இதில் அசோ குழுவை குறைக்கும் நொதி உள்ளது. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் SASP பயனுள்ளதாக இருப்பதாகக் கண்டறியப்பட்டாலும், SASP இன் சிதைவுக்குப் பிறகு உருவாகும் சல்பாபிரிடின் (SP) காரணமாக ஏற்படும் மருந்து, ஆண் மலட்டுத்தன்மை, குமட்டல் மற்றும் தலைவலி போன்ற பல்வேறு பாதகமான எதிர்விளைவுகளுடன் தொடர்புடைய சிக்கல்கள் உள்ளன. குடல் பாக்டீரியா மூலம் (பார்க்க., எடுத்துக்காட்டாக, காப்புரிமை இல்லாத ஆவணம் 3).

கூடுதலாக, மெத்தில் 5-அமினோசாலிசிலேட்டின் குளுக்கோஸ் கிளைகோசைடுகளான மெத்தில் 5-அமினோ-2-(-டி-குளுக்கோபைரனோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட் மற்றும் மெத்தில் 2-அசிடாக்சி-5-(-டி-குளுக்கோபைரனோசைலமினோ)பென்சோயேட் ஆகியவை மற்ற புரோட்ரூக்களாக அறியப்படுகின்றன. நீரில் கரையும் தன்மை (உதாரணமாக, காப்புரிமை அல்லாத ஆவணங்கள் 6 மற்றும் 7ஐப் பார்க்கவும்). இந்த சேர்மங்களின் பாதுகாப்பு நிறுவப்பட்டிருந்தாலும், அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் அவற்றின் சிகிச்சை விளைவு முழுமையாக ஆய்வு செய்யப்படவில்லை.

கூடுதலாக, 5-ASA க்கு கூடுதலாக, அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சையில் டெக்ஸாமெதாசோன் அல்லது குளுக்கோஸுடன் கூடிய ப்ரெட்னிசோலோன் கிளைகோசைடு போன்ற ஒரு சிகிச்சை முகவர் ஸ்டீராய்டு கலவையின் ப்ரோட்ரக் ஆகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது (எடுத்துக்காட்டாக, அல்லாதவற்றைப் பார்க்கவும். - காப்புரிமை ஆவணம் 1). இந்த கலவையைப் பயன்படுத்துவதன் நோக்கம் பெருங்குடலுக்கு வழங்கப்படும் ஒரு குறிப்பிட்ட மருந்தைப் பெறுவதாகும். இருப்பினும், எலிகளுக்கு இன்ட்ராகாஸ்ட்ரிக் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, டெக்ஸாமெதாசோனின் குளுக்கோஸ் வழித்தோன்றலில் 60% மட்டுமே செக்கமிற்கு வழங்கப்படுகிறது மற்றும் ப்ரெட்னிசோலோனின் குளுக்கோஸ் வழித்தோன்றலில் 15% அல்லது அதற்கும் குறைவானது மட்டுமே செக்கமிற்கு வழங்கப்படுகிறது.

மேலே குறிப்பிட்டுள்ளபடி, அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சைக்கு தற்போது அறியப்பட்ட மருந்துகள் எதுவும் இல்லை, அவை பாதுகாப்பானவை, நீண்ட காலத்திற்கு நிர்வகிக்கப்படலாம், மேலும் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான சிகிச்சை முகவரான 5-ASA ஐ பெருங்குடலுக்கு திறம்பட வழங்க முடியும். வயிற்றில் அல்லது மேல் சிறுகுடலில் சிறிது அல்லது உறிஞ்சப்படாமல் அல்லது வளர்சிதைமாற்றம் இல்லாமல், புண் ஏற்பட்ட இடத்திற்கு.

[காப்புரிமை ஆவணம் 1] JP-B-60-501105

[காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 1] Folia Pharmacol. Jpn 104, பக். 447-457 (1994)

[காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 2] Folia Pharmacol. Jpn 104, பக். 303-311 (1994)

[காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 3] ஸ்காண்டிநேவியன் ஜர்னல் ஆஃப் காஸ்ட்ரோஎன்டாலஜி, 23, பக். 107-112 (1988)

[காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 4] மேம்பட்ட மருந்து விநியோக மதிப்புரைகள், 7, பக். 143-199 (1991)

[காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 5] யகுரி டு சிரியோ, 22 (சப். 10), பக். S2467-2495 (1994)

[காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 6] மக்யார் கெமியா ஃபோலியோராட், 97 (4), பக். 143-148 (1991)

[காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 7] Archiv der Pharmazie An International Journal Pharmaceutical and Medicinal Chemistry, 332(9), pp. 321-326 (1999)

கண்டுபிடிப்பின் வெளிப்பாடு

கண்டுபிடிப்பு தீர்க்கும் சிக்கல்கள்

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் நோக்கம் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சைக்கான ஒரு சிகிச்சை முகவரை உருவாக்குவதாகும், இதன் மூலம் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான சிகிச்சை முகவராகப் பயன்படுத்தப்படும் 5-ASA ஐ, பெருங்குடலுக்கு, புண் இருக்கும் இடத்திற்கு வழங்க முடியும். வயிறு அல்லது மேல் சிறுகுடல் குடலில் உறிஞ்சுதல் அல்லது வளர்சிதை மாற்றம் இல்லாமல், நீண்ட காலத்திற்கு பாதுகாப்பாக நிர்வகிக்கப்படும்.

ஏற்கனவே உள்ள சிக்கல்களைத் தீர்ப்பதற்கான கருவிகள்

விரிவான ஆராய்ச்சியின் விளைவாக, தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கண்டுபிடிப்பாளர்கள் மேற்கூறிய நோக்கங்களை அடையக்கூடிய ஒரு கலவையை கண்டுபிடித்துள்ளனர், இது தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் பொருளாகும்.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பில் கலவை, அல்லது கலவை அல்லது மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு ஆகியவை அடங்கும்.

மேலும், தற்போதைய கண்டுபிடிப்பில் கலவை, அல்லது கலவை, அல்லது மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு ஆகியவை செயலில் உள்ள மூலப்பொருளாக இருக்கலாம், அத்துடன் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சைக்கான சிகிச்சை முகவர், கலவை, கலவை அல்லது கலவை (வசதிக்காக, இனி அவை அனைத்தும் கூட்டாக "தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை" என்று குறிப்பிடப்படும்) அல்லது மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு செயலில் உள்ள பொருளாக உள்ளது.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை குடல் பாக்டீரியா தாவரங்களால் 5-ASA க்கு வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படுவதால், தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையைப் பயன்படுத்தும் போது, ​​முறையான பக்க விளைவுகள் குறைக்கப்படலாம் மற்றும் ஒப்பீட்டளவில் அதிக அளவு நீண்ட கால நிர்வாகம் சாத்தியமாகும்.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பில் பயன்படுத்தப்படும் சொற்களின் வரையறை பின்வருமாறு.

"அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி" என்பது அறியப்படாத காரணங்களின் பெருங்குடலின் அரிப்பு அல்லாத வீக்கத்தைக் குறிக்கிறது, இது முக்கியமாக சளி சவ்வை பாதிக்கிறது மற்றும் பெரும்பாலும் அரிப்புகள் மற்றும் புண்கள் உருவாக வழிவகுக்கிறது.

தற்போதைய விளக்கம் கீழே இன்னும் விரிவாக விவரிக்கப்பட்டுள்ளது.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையை, எடுத்துக்காட்டாக, அறியப்பட்ட கலவை அல்லது எளிதில் தயாரிக்கக்கூடிய ஒரு இடைநிலையிலிருந்து பின்வரும் முறையின்படி தயாரிக்கலாம். தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையைத் தயாரிக்கும் போது, ​​தொடக்கப் பொருளில் எதிர்வினையைப் பாதிக்கக்கூடிய மாற்றுப்பொருள் இருந்தால், பொது உத்தியின்படி, அறியப்பட்ட செயல்முறையின்படி பொருத்தமான பாதுகாப்புக் குழுவுடன் தொடக்கப் பொருளைப் பாதுகாத்த பிறகு எதிர்வினை மேற்கொள்ளப்படுகிறது. மேலும், எதிர்வினை முடிந்த பிறகு, அறியப்பட்ட செயல்முறை மூலம் பாதுகாக்கும் குழுவை அகற்ற முடியும் என்றார்.

பெறும் முறை 1

(மேலே உள்ள சூத்திரங்களில், R 1 என்பது 1 முதல் 6 கார்பன் அணுக்களைக் கொண்ட ஒரு நேரியல் அல்லது கிளைத்த அல்கைல் ஆகும்; R 2 என்பது D-குளுக்கோபிரானோசில் அல்லது D-கேலக்டோபிரானோசில் (R 2 இல் உள்ள ஒவ்வொரு ஹைட்ராக்சைல் குழுவும் அசிடைல் போன்ற ஒரு பாதுகாப்புக் குழுவால் பாதுகாக்கப்படலாம்) ; மற்றும் X என்பது ஃப்ளோரின், குளோரின், புரோமின் மற்றும் அயோடின் போன்ற ஆலசன் அணுவைக் குறிக்கிறது).

நிலை 1

இந்த படியானது ஒரு அறியப்பட்ட கலவையின் எஸ்டெரிஃபிகேஷன் ஆகும் மற்றும் அறியப்பட்ட செயல்முறையின் படி மேற்கொள்ளப்படலாம் (காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 7 ஐப் பார்க்கவும்). எதிர்வினை வெப்பநிலை 20 ° C முதல் 200 ° C வரை ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய வரம்பிற்குள் பராமரிக்கப்படுகிறது. பொதுவாக, எதிர்வினையில் பயன்படுத்தப்படும் கரைப்பான் உற்பத்தி செய்யப்படும் கார்பாக்சிலிக் அமில எஸ்டர் வகையைப் பொறுத்து மாறுபடலாம், மேலும் அதன் எடுத்துக்காட்டுகளில் மெத்தனால் மற்றும் எத்தனால் போன்ற ஆல்கஹால்களும் இருக்கலாம். அமிலத்தின் எடுத்துக்காட்டுகளில் ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலம் மற்றும் சல்பூரிக் அமிலம் போன்ற கனிம அமிலங்கள் இருக்கலாம். எதிர்வினை நேரம் பயன்படுத்தப்படும் தொடக்கப் பொருளின் வகை, எதிர்வினை வெப்பநிலை மற்றும் பொதுவாக 1 மணிநேரம் முதல் 72 மணிநேரம் வரை மாறுபடும்.

நிலை 2

இந்த படிநிலையானது ஒரு அனோமெரிக் நிலையில் குளுக்கோஸ் அல்லது கேலக்டோஸின் ஆலசனேற்றம் மூலம் பெறப்பட்ட ஒரு சேர்மத்தின் ஒடுக்கம் ஆகும், இது ஒரு அறியப்பட்ட முறையின் மூலம் மேற்கொள்ளப்படலாம் (காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 7 ஐப் பார்க்கவும்). இந்த எதிர்வினை ஒரு வினையூக்கியின் முன்னிலையில் உள்ளமைவின் தலைகீழ் மூலம் நிகழ்கிறது. இந்த எதிர்வினைக்கான வினையூக்கியின் எடுத்துக்காட்டுகளில் சில்வர்(I) ஆக்சைடு, பாதரசம்(II) ஆக்சைடு மற்றும் AgOCOR 3 (R 3 என்பது 1 முதல் 6 கார்பன் அணுக்களைக் கொண்ட நேரியல் அல்லது கிளைத்த அல்கைலைக் குறிக்கிறது). பொதுவாக, வினையில் பயன்படுத்தப்படும் கரைப்பான் குறிப்பாக அது எதிர்வினையில் பங்கேற்காத வரை வரையறுக்கப்படவில்லை, மேலும் குயினோலைனை அதற்கு உதாரணமாகக் குறிப்பிடலாம். எதிர்வினை வெப்பநிலை 0 ° C முதல் 100 ° C வரை ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய வரம்பிற்குள் பராமரிக்கப்படுகிறது. பயன்படுத்தப்படும் தொடக்கப் பொருளின் வகை, எதிர்வினை வெப்பநிலை போன்றவற்றைப் பொறுத்து எதிர்வினை நேரம் மாறுபடலாம் மற்றும் 1 மணிநேரம் முதல் 72 மணிநேரம் வரை இருக்கும். மேலும், விரும்பினால், விளைந்த சேர்மத்தின் R 2 இல் உள்ள ஒவ்வொரு ஹைட்ராக்சில் குழுவிற்கும் பாதுகாக்கும் குழுவை அறியப்பட்ட நுட்பங்கள் மூலம் அகற்றலாம்.

கூடுதலாக, தொடக்கப் பொருள் கலவை வணிக ரீதியாகக் கிடைத்தாலும், அதைத் தயாரிக்கலாம், எடுத்துக்காட்டாக, பின்வரும் செயல்முறை மூலம். இந்த வினையானது குளுக்கோஸ் அல்லது கேலக்டோஸ் போன்ற சர்க்கரையின் அனோமெரிக் நிலையில் ஆலஜனேற்றம் செய்யும் எதிர்வினையாகும். ஆலொஜனேட்டிங் ஏஜெண்டின் எடுத்துக்காட்டுகளில் பொதுவாக அசிட்டிக் அமிலத்தில் உள்ள ஹைட்ரஜன் புரோமைடு, பாஸ்பரஸ் ஆக்ஸிபுரோமைடு, பாஸ்பரஸ் ஆக்ஸிகுளோரைடு போன்றவை அடங்கும். பொதுவாக, வினையில் பயன்படுத்தப்படும் கரைப்பான் வினையில் பங்கேற்காத வரையில் குறிப்பாக வரையறுக்கப்படுவதில்லை, மேலும் அதன் எடுத்துக்காட்டுகளில் மெத்திலீன் குளோரைடு, குளோரோஃபார்ம் மற்றும் 1,2-டிக்ளோரோஎத்தேன் போன்ற ஆலசன்-கொண்ட கரைப்பான்கள் இருக்கலாம். எதிர்வினை வெப்பநிலை 0 ° C முதல் 100 ° C வரை ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய வரம்பிற்குள் பராமரிக்கப்படுகிறது. பயன்படுத்தப்படும் தொடக்கப் பொருளின் வகை அல்லது எதிர்வினை வெப்பநிலை மற்றும் 1 மணிநேரம் முதல் 72 மணிநேரம் வரையிலான வரம்புகளைப் பொறுத்து எதிர்வினை நேரம் மாறுபடலாம்.

நிலை 3

இந்த படியானது கலவையின் ஹைட்ரஜனேற்றம் ஆகும், மேலும் அறியப்பட்ட நுட்பங்கள் மூலம் மேற்கொள்ளலாம் (காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 7 ஐப் பார்க்கவும்). எடுத்துக்காட்டாக, உலோக வினையூக்கியின் முன்னிலையில் பொருத்தமான கரைப்பானில், பொதுவாக ஹைட்ரஜன் வளிமண்டலத்தில் 1 முதல் 10 ஏடிஎம் மற்றும் 0 டிகிரி செல்சியஸ் முதல் 100 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலையில் இந்த எதிர்வினை மேற்கொள்ளப்படலாம். உலோக வினையூக்கியின் எடுத்துக்காட்டுகளில் பொதுவாக கார்பனில் உள்ள பல்லேடியம், பல்லேடியம் கருப்பு, பிளாட்டினம் டை ஆக்சைடு, கார்பனில் பிளாட்டினம் போன்றவை அடங்கும். இந்த எதிர்வினையில் பயன்படுத்தப்படும் கரைப்பானின் தேர்வு குறிப்பாக வினையில் ஈடுபடாத வரை வரையறுக்கப்படவில்லை, மேலும் பொருத்தமான கரைப்பானின் எடுத்துக்காட்டுகளில் டெட்ராஹைட்ரோஃபுரான், 1,4-டையாக்ஸேன் மற்றும் 1,2-டைமெத்தாக்சித்தேன், ஆல்கஹால் போன்ற ஈதர்கள் இருக்கலாம். மெத்தனால் மற்றும் எத்தனால், N,N-டைமெதில்ஃபார்மமைடு மற்றும் N,N-டைமெதிலாசெட்டமைடு போன்ற அமைடுகள், பென்சீன், டோலுயீன் மற்றும் சைலீன் போன்ற ஹைட்ரோகார்பன்கள் மற்றும் இந்த கரைப்பான்களின் கலவைகள். எதிர்வினை நேரம் எதிர்வினையில் பயன்படுத்தப்படும் தொடக்கப் பொருளின் வகை, எதிர்வினை வெப்பநிலை மற்றும் பொதுவாக 1 மணிநேரம் முதல் 48 மணிநேரம் வரை மாறுபடும்.

கூடுதலாக, விரும்பினால், விளைந்த கலவையில், R 2 இல் உள்ள ஒவ்வொரு ஹைட்ராக்சில் குழுவிற்கும் பாதுகாக்கும் குழு அறியப்பட்ட நுட்பங்களுக்கு ஏற்ப அகற்றப்படும்.

நிலை 4

இந்த படியானது சேர்மத்தின் கார்பாக்சிலிக் அமில எஸ்டரின் நீராற்பகுப்பு ஆகும், மேலும் இது அறியப்பட்ட நுட்பங்களின்படி மேற்கொள்ளப்படலாம். எதிர்வினை வெப்பநிலை 0 ° C முதல் 100 ° C வரை பொருத்தமான வரம்பில் பராமரிக்கப்படுகிறது. இந்த வினையில் பயன்படுத்தப்படும் கரைப்பான் வினையில் ஈடுபடாத வரை குறிப்பாக வரையறுக்கப்படுவதில்லை, மேலும் பொருத்தமான கரைப்பானின் எடுத்துக்காட்டுகளில் மெத்தனால் மற்றும் எத்தனால் போன்ற ஆல்கஹால்கள் இருக்கலாம். அடித்தளத்தின் எடுத்துக்காட்டுகளில் சோடியம் ஹைட்ராக்சைடு மற்றும் பொட்டாசியம் ஹைட்ராக்சைடு போன்ற கனிம அடிப்படைகள் இருக்கலாம். எதிர்வினை நேரம் எதிர்வினையில் பயன்படுத்தப்படும் தொடக்கப் பொருளின் வகை அல்லது எதிர்வினை வெப்பநிலையைப் பொறுத்து மாறுபடலாம், மேலும் பொதுவாக 1 மணிநேரம் முதல் 72 மணிநேரம் வரை இருக்கும்.

கூடுதலாக, கலவையைத் தயாரிக்கப் பயன்படுத்தப்படும் மற்றொரு முறையின் எடுத்துக்காட்டு, மற்றொரு செயல்முறை கீழே விவரிக்கப்பட்டுள்ளது.

[கொடுக்கப்பட்ட சூத்திரங்களில், R 1 மற்றும் R 2 மேலே விவரிக்கப்பட்டுள்ளன. X 1 என்பது ஃப்ளோரின், குளோரின், புரோமின் அல்லது அயோடின் அணு போன்ற ஆலசன் அணுவைக் குறிக்கிறது].

நிலை 1

இந்த படியானது ஒரு அறியப்பட்ட கலவையின் எஸ்டெரிஃபிகேஷன் வினையாகும் மற்றும் அறியப்பட்ட செயல்முறையின் படி மேற்கொள்ளப்படலாம் (காப்புரிமை அல்லாத ஆவணம் 7 ஐப் பார்க்கவும்). எதிர்வினை வெப்பநிலை 20 ° C முதல் 200 ° C வரை பொருத்தமான வரம்பில் பராமரிக்கப்படுகிறது. எதிர்வினையில் பொதுவாகப் பயன்படுத்தப்படும் கரைப்பான் உற்பத்தி செய்யப்படும் கார்பாக்சிலிக் அமில எஸ்டர் வகையைப் பொறுத்து மாறுபடலாம், மேலும் அதன் எடுத்துக்காட்டுகளில் மெத்தனால் மற்றும் எத்தனால் போன்ற ஆல்கஹால்களும் இருக்கலாம். அமிலத்தின் எடுத்துக்காட்டுகளில் ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலம் மற்றும் சல்பூரிக் அமிலம் போன்ற கனிம அமிலங்கள் இருக்கலாம். எதிர்வினை நேரம் எதிர்வினையில் பயன்படுத்தப்படும் தொடக்கப் பொருளின் வகை அல்லது எதிர்வினை வெப்பநிலையைப் பொறுத்து மாறுபடலாம் மற்றும் பொதுவாக 1 மணிநேரம் முதல் 72 மணிநேரம் வரை இருக்கும்.

நிலை 2

இந்த நிலை குளுக்கோஸ் அல்லது கேலக்டோஸ் வழித்தோன்றலுடன் கூடிய சேர்மத்தின் ஒடுக்க வினையாகும். இந்த எதிர்வினையில், அனோமெரிக் நிலையின் உள்ளமைவைக் கட்டுப்படுத்த முடியாது என்பதால், சிலிக்கா ஜெல் குரோமடோகிராபி அல்லது அது போன்றவற்றின் மூலம் தனிப்பட்ட டயஸ்டீரியோமரைப் பிரித்து சுத்தப்படுத்துவது அவசியம். இந்த பிரிப்பு நடைமுறையைப் பயன்படுத்துவதன் மூலம், அனோமெரிக் நிலை கட்டமைப்புகள் (-ஃபார்ம் மற்றும் -ஃபார்ம்) இரண்டையும் கொண்ட கலவைகளைப் பெறலாம். இந்த வினையில் பயன்படுத்தப்படும் அடிப்படையின் எடுத்துக்காட்டுகளில் 1,5-diazabicyclo-5-nonene, 1,4-diazabicycloctane மற்றும் 1,8-diazabicyclo-7-undecene ஆகியவை அடங்கும். பொதுவாக, வினையில் பயன்படுத்தப்படும் கரைப்பான் வினையில் ஈடுபடாத வரையில் குறிப்பாக வரையறுக்கப்படுவதில்லை, மேலும் அசிட்டோனிட்ரைல் மற்றும் டைமெதில் சல்பாக்சைடு போன்றவற்றின் எடுத்துக்காட்டுகள் இதில் அடங்கும். எதிர்வினை வெப்பநிலை 0 ° C முதல் 100 ° C வரை பொருத்தமான வரம்பில் பராமரிக்கப்படுகிறது. எதிர்வினை நேரம், எதிர்வினையில் பயன்படுத்தப்படும் தொடக்கப் பொருளின் வகை, எதிர்வினை வெப்பநிலை போன்றவற்றைப் பொறுத்து மாறுபடலாம் மற்றும் பொதுவாக 1 மணிநேரம் முதல் 72 மணிநேரம் வரை இருக்கும். மேலும், விரும்பினால், விளைந்த கலவையில், R 2 இல் உள்ள ஒவ்வொரு ஹைட்ராக்சில் குழுவிற்கும் பாதுகாக்கும் குழு அறியப்பட்ட நுட்பங்களுக்கு ஏற்ப அகற்றப்படலாம்.

விவரிக்கப்பட்ட முறையின் மூலம் பெறப்பட்ட தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையானது செறிவு, கரைப்பான் பரிமாற்றம், கட்ட பரிமாற்றம், கரைப்பான் பிரித்தெடுத்தல், படிகமாக்கல், மறுபடிகமாக்கல், பகுதியளவு வடிகட்டுதல் அல்லது நிறமூர்த்தம் போன்ற அறியப்பட்ட நுட்பங்களைப் பயன்படுத்தி தனிமைப்படுத்தப்பட்டு சுத்திகரிக்கப்படலாம்.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை பெறப்பட்ட மருந்தாகப் பயன்படுத்தப்படலாம் அல்லது அறியப்பட்ட முறையின் மூலம் மருந்தாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பாக மாற்றலாம்.

இங்குப் பயன்படுத்தப்பட்டுள்ள தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையின் "உப்பு" என்ற வார்த்தையானது மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பை உள்ளடக்கியிருக்கலாம், எடுத்துக்காட்டாக, ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலம், சல்பூரிக் அமிலம், நைட்ரிக் அமிலம், பாஸ்போரிக் அமிலம், ஹைட்ரோபுளோரிக் அமிலம் மற்றும் ஹைட்ரோபிரோமிக் அமிலம், உப்புகள் போன்ற கனிம அமிலங்களின் உப்புகள். கரிம அமிலங்களான அசிட்டிக் அமிலம், டார்டாரிக் அமிலம், லாக்டிக் அமிலம், சிட்ரிக் அமிலம், ஃபுமரிக் அமிலம், மெலிக் அமிலம், சுசினிக் அமிலம், மெத்தனெசல்போனிக் அமிலம், எத்தனெசல்போனிக் அமிலம், பென்சென்சல்போனிக் அமிலம், டோலுனெசல்போனிக் அமிலம், நாப்தலீன்சல்போனிக் அமிலம் மற்றும் ஆல்க் வெல்சல்போனிக் அமிலம் அல்லது சோடியம், பொட்டாசியம் மற்றும் கால்சியம் போன்ற கார பூமி உலோகங்கள். ஹைட்ரோகுளோரிக் அமில உப்பு (ஹைட்ரோகுளோரைடு) விரும்பத்தக்கது.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் ஹைட்ரோகுளோரைடு, தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையை ஹைட்ரஜன் குளோரைட்டின் ஆல்கஹால் கரைசல் அல்லது டைதைல் ஈதரில் அதன் கரைசலுடன் சிகிச்சையளிப்பதன் மூலம் பெறலாம், பின்னர் வடிகட்டுதல் மூலம் துரிதப்படுத்தப்பட்ட படிகங்களைப் பெறலாம் அல்லது படிகங்கள் வீழ்ச்சியடையாத நிலையில், கரைசலை செறிவூட்டுவதன் மூலம், படிகங்கள் வீழ்படிவதன் மூலம், பின்னர் படிகங்களைப் பெறுதல், எடுத்துக்காட்டாக, வடிகட்டுதல் மூலம்.

சோதனை எடுத்துக்காட்டுகளில் பின்னர் காட்டப்படும், தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையானது பிளாஸ்மாவிற்கு மாற்றுவது கடினம் என்று ஒரு குறிப்பிடத்தக்க பண்பு உள்ளது, இது தற்போது 5-ASA- அடிப்படையிலான தயாரிப்புகள் இல்லை, மேலும் இதன் காரணமாக 5-ASA, செயலில் உள்ள பொருளாக இருப்பதால், பாதிக்கப்பட்ட பகுதிகளுக்கு நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு திறம்பட விநியோகிக்கப்படுகிறது, அதாவது. செகம், மற்றும் பெருங்குடல், குடலின் அருகாமை மற்றும் தொலைதூர பகுதிகள் மற்றும் வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் போது மலக்குடலுக்குள். இது சம்பந்தமாக, தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கு ஒரு சிகிச்சை முகவராக பயனுள்ளதாக இருக்கும், இது பாதுகாப்பானது மற்றும் நீண்ட காலத்திற்கு நிர்வகிக்கப்படலாம். குறிப்பாக, கலவை ஒரு உச்சரிக்கப்படும் விளைவைக் கொண்டுள்ளது.

டிரினிட்ரோபென்சென்சல்போனிக் அமிலம் (TNBS)-தூண்டப்பட்ட பெருங்குடல் அழற்சியின் எலி மாதிரியில், கீழே உள்ள தொடர்புடைய எடுத்துக்காட்டுகளில் விவரிக்கப்படும், தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையானது புண் மதிப்பெண்களை கணிசமாக அடக்குகிறது மற்றும் பெருங்குடல் ஈரமான எடையைக் குறைக்கிறது, இது ஒரு சிறந்த சிகிச்சை முகவராக அதன் திறனைக் குறிக்கிறது. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கு.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையை மருந்தாக நிர்வகிப்பதைப் பொறுத்தவரை, தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை அல்லது மருந்து ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு, மனிதர்கள் உட்பட பாலூட்டிகளுக்கு கலவையின் வடிவத்தில் அல்லது ஒரு வடிவில் வழங்கப்படலாம். மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய நச்சுத்தன்மையற்ற மற்றும் செயலற்ற கேரியரில் உள்ள கலவையை உள்ளடக்கிய அதன் மருந்து கலவை, ஒரு தொகையில், எடுத்துக்காட்டாக, 0.1% முதல் 99.5% வரை, முன்னுரிமை 0.5% முதல் 90% வரை.

மருந்து ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய கேரியரில், திடமான, அரை-திட அல்லது திரவ அல்லது கலவைகளை உருவாக்குவதற்குப் பயன்படுத்தப்படும் பிற சேர்க்கைகள் வடிவில் நீர்த்த மற்றும் துணைப் பொருட்கள் இருக்கலாம், மேலும் இவற்றில் குறைந்தபட்சம் ஒன்று பயன்படுத்தப்படுகிறது. மருந்தியல் கலவையானது டோஸ் வடிவத்தில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. மருந்தியல் கலவை வாய்வழியாகவோ அல்லது பெற்றோராகவோ நிர்வகிக்கப்படலாம் (எ.கா., டிரான்ஸ்ரெக்டல் நிர்வாகம், முதலியன). மற்றும், நிச்சயமாக, நிர்வாகத்திற்கு, கொடுக்கப்பட்ட நிர்வாக வழிகளுக்கு பொருத்தமான ஒரு மருந்தளவு படிவம் பயன்படுத்தப்படுகிறது. உதாரணமாக, வாய்வழி நிர்வாகம் விரும்பப்படுகிறது.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையின் அளவை நோயாளியின் நிலை, வயது, உடல் எடை, நோயின் தன்மை மற்றும் தீவிரம், மற்றும் நிர்வாகத்தின் வழி மற்றும் பொதுவாக பயனுள்ள அளவு போன்ற காரணிகளை கணக்கில் எடுத்துக்கொள்வதன் அடிப்படையில் சரிசெய்யலாம். தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை அல்லது மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு ஒரு வயது வந்தவருக்கு 10 மி.கி முதல் ஒரு வயது வந்தவருக்கு 10 கிராம் வரை, ஒரு நாளைக்கு ஒரு வயது வந்தவருக்கு 1 கிராம் முதல் 4 கிராம் வரை, வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் போது. சில சந்தர்ப்பங்களில், கூறப்பட்ட அளவை விட குறைவான அளவு போதுமானதாக இருக்கலாம் அல்லது குறிப்பிட்ட வரம்பை விட அதிகமான அளவு தேவைப்படலாம். பொதுவாக, தினசரி டோஸ் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை அல்லது பல முறை நிர்வகிக்கப்படுகிறது, பல சேவைகளாக பிரிக்கப்படுகிறது.

வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கு, திடமான அல்லது திரவ அளவு வடிவம் பயன்படுத்தப்படலாம், அதாவது துகள் தயாரிப்பு, தூள், மாத்திரை, சர்க்கரை பூசப்பட்ட மாத்திரை, காப்ஸ்யூல், துகள்கள், சஸ்பென்ஷன், திரவம், சிரப், சொட்டுகள், சப்ளிங்குவல் மாத்திரை அல்லது பிற அளவு வடிவங்கள்.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையை நெபுலைஸ் செய்வதன் மூலம் துகள் தயாரிப்பை தயாரிக்கலாம் அல்லது மருந்து ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பை பொருத்தமான துகள் அளவிற்கு உருவாக்கலாம்.

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை அல்லது அதன் மருந்து உப்பை பொருத்தமான துகள் அளவிற்கு அணுவாக்கி, பின்னர் அதை மாவுச்சத்து அல்லது மன்னிடோல் போன்ற உணவு கார்போஹைட்ரேட் போன்ற மருந்து கேரியருடன் கலந்து தூள் பெறலாம். தேவைப்பட்டால், வாசனை திரவியங்கள், பாதுகாப்புகள், சிதறல்கள், சாயங்கள், சுவைகள் அல்லது பலவற்றை கலக்க பயன்படுத்தலாம்.

ஜெலட்டின் காப்ஸ்யூல் போன்ற காப்ஸ்யூல் ஷெல்லில் அறிமுகப்படுத்தி, மேலே விவரிக்கப்பட்டுள்ளபடி, தெளிப்பதன் மூலம் அல்லது கிரானுலேட் செய்வதன் மூலம் உற்பத்தி செய்யப்பட்ட துகள்கள் அல்லது தூள் மூலம் அதை நிரப்புவதன் மூலம் காப்ஸ்யூலைத் தயாரிக்கலாம். பொருத்தமான பிரிவு. கொலாய்டல் சிலிக்கா, டால்க், மெக்னீசியம் ஸ்டெரேட், கால்சியம் ஸ்டெரேட், திட பாலிஎதிலீன் கிளைகோல் போன்ற ஒரு மசகு எண்ணெய் அல்லது ஓட்ட உதவியை தூளில் சேர்க்கலாம் மற்றும் நிரப்புதல் செயல்முறை மேற்கொள்ளப்படலாம். ஒரு சிதைவு அல்லது கரைப்பான் சேர்க்கும் விஷயத்தில், எடுத்துக்காட்டாக, கார்பாக்சிமெதில்செல்லுலோஸ், கால்சியம்-கார்பாக்சிமெதில்செல்லுலோஸ், குறைந்த மாற்று ஹைட்ராக்சிப்ரோபில்செல்லுலோஸ், சோடியம் கிராஸ்-கார்மெல்லோஸ், சோடியம் கார்பாக்சிமெதில்ஸ்டார்ச், கால்சியம் கார்பனேட் அல்லது சோடியம் என்ற மருந்தின் பயனுள்ள மருந்து தேர்ந்தெடுக்கப்பட்டவை மாறுபடும். அதிகரிக்கலாம்.

ஒரு துணைப் பொருளுடன் தூள் கலவையைத் தயாரித்து, அதை கிரானுலேட் செய்து அல்லது கொட்டி, அதில் ஒரு சிதைவு அல்லது மசகு எண்ணெய் சேர்த்து, பின்னர் அதை மாத்திரைகளாக சுருக்கி ஒரு மாத்திரையைத் தயாரிக்கலாம். தூள் கலவையை மேலே உள்ள நீர்த்த அல்லது அடித்தளத்துடன் சரியான முறையில் தெளிக்கப்பட்ட பொருளைக் கலந்து, தேவைப்பட்டால், ஒரு பைண்டரை (உதாரணமாக, சோடியம் கார்பாக்சிமெதில்செல்லுலோஸ், மெத்தில்செல்லுலோஸ், ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்மெதில்செல்லுலோஸ், ஜெலட்டின், பாலிவினைல்பைரோலிடோன் அல்லது பாலிவினைல் ஆல்கஹால்) பயன்படுத்தலாம். ., கரைப்பு தடுப்பு (எ.கா., பாரஃபின்), மறுஉருவாக்கம் (எ.கா., குவாட்டர்னரி உப்பு) அல்லது உறிஞ்சும் (எ.கா., பெண்டோனைட், கயோலின், டிகால்சியம் பாஸ்பேட்). தூள் கலவையை முதலில் சிரப், ஸ்டார்ச் பசை, கம் அரபிக், செல்லுலோஸ் கரைசல் மற்றும் பாலிமர் கரைசல் போன்ற பைண்டர் மூலம் ஈரப்படுத்தலாம், பின்னர் கலந்து, உலர்த்தி மற்றும் அரைக்கலாம். மேலே விவரிக்கப்பட்ட தூள் கிரானுலேஷன் செயல்முறைக்கு பதிலாக, ஒரு டேப்லெட் சுருக்க இயந்திரத்தில் செயலாக்கப்பட்ட பிறகு, அதன் விளைவாக வரும் அரை முடிக்கப்பட்ட கட்டிகள் துகள்களைப் பெற அரைக்கப்படுகின்றன. இவ்வாறு உருவாகும் துகள்கள் ஸ்டீரிக் அமிலம், ஸ்டீரேட் உப்பு, டால்க், மினரல் ஆயில் அல்லது பிற மசகு எண்ணெய் சேர்ப்பதன் மூலம் ஒன்றாக ஒட்டாமல் தடுக்கப்படுகிறது. மசகு எண்ணெய் கொண்டு சிகிச்சையளிக்கப்பட்ட கலவை மேலும் மாத்திரைக்கு உட்படுத்தப்படுகிறது. இதன் விளைவாக பூசப்படாத மாத்திரைகள் ஒரு திரைப்பட-பூச்சு அல்லது சர்க்கரை-பூச்சு செயல்முறைக்கு உட்படுத்தப்படலாம்.

கூடுதலாக, தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை அல்லது அதன் மருந்து ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு, மேலே விவரிக்கப்பட்ட கிரானுலேஷன் மற்றும் கட்டி உருவாக்கம் படிகளை அறிமுகப்படுத்தாமல், ஒரு திரவ செயலற்ற கேரியருடன் கலந்த பிறகு மாத்திரைகளாக நேரடியாக சுருக்கப்படலாம். ஷெல்லாக் பாதுகாப்பு படம், சர்க்கரை பாலிமர் படம் அல்லது பளபளப்பான மெழுகு படம் போன்ற ஒரு வெளிப்படையான அல்லது ஒளிஊடுருவக்கூடிய பாதுகாப்பு படம் பயன்படுத்தப்படலாம். கரைசல், சிரப் மற்றும் அமுதம் போன்ற வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படும் பிற வடிவங்கள், கொடுக்கப்பட்ட அளவு மருந்தின் அளவைக் கொண்டிருக்கும் வகையில் ஒரு யூனிட் டோஸ் வடிவத்தில் உருவாக்கலாம். தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையை அல்லது மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பைக் கரைத்து, பொருத்தமான சுவையூட்டும் முகவர்களுடன் நீர்வாழ் கரைசலில் ஒரு சிரப்பைத் தயாரிக்கலாம், மேலும் நச்சுத்தன்மையற்ற ஆல்கஹால் கேரியரைப் பயன்படுத்தி அமுதத்தைத் தயாரிக்கலாம்.

விரும்பினால், வாய்வழி மருந்தளவு அலகு நுண்ணுயிரிகளாக இருக்கலாம். கலவையை பூசுவதன் மூலமோ அல்லது பாலிமர், மெழுகு அல்லது பலவற்றில் மூழ்கடிப்பதன் மூலமோ, செயலில் உள்ள மூலப்பொருளின் நீண்ட கால மற்றும் நீடித்த வெளியீட்டை அடையலாம்.

பெற்றோர் நிர்வாகத்திற்கு, ஒரு சப்போசிட்டரி அல்லது ஒத்த வடிவம் பயன்படுத்தப்படலாம். டிரான்ஸ்ரெக்டல் நிர்வாகத்திற்காக, பாலிஎதிலீன் கிளைகோல், கோகோ வெண்ணெய், அரை-செயற்கை எண்ணெய் மற்றும் கொழுப்பு போன்ற நீரில் கரையக்கூடிய அல்லது நீரில் கரையாத குறைந்த உருகுநிலை திடப்பொருளில் தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவை அல்லது மருந்தாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பைக் கரைத்து அல்லது இடைநிறுத்துவதன் மூலம் தயாரிக்கப்பட்ட சப்போசிட்டரி. (உதாரணமாக, Witepsol) பயன்படுத்தப்படலாம் Witepsol (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை), உயர் எஸ்டர்கள் (எ.கா. myristyl palmitate) அல்லது அதன் கலவை.

வரைபடங்களின் சுருக்கமான விளக்கம்

[படம் 1] படம் 1 பிளாஸ்மா 5-ASA செறிவு மாற்றத்தைக் காட்டுகிறது. செங்குத்து அச்சு பிளாஸ்மா 5-ASA செறிவு (ng/mL) மற்றும் கிடைமட்ட அச்சு நேரத்தை (மணிநேரம்) குறிக்கிறது. கருப்பு வட்டங்கள், வெள்ளை வைரங்கள், வெள்ளை முக்கோணங்கள் மற்றும் வெள்ளை வட்டங்கள் முறையே கலவை , கலவை , கலவை , மற்றும் பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) ஆகியவற்றின் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA செறிவு மாற்றத்தைக் குறிக்கிறது.

[படம் 2] படம் 2 செக்கத்தின் உள்ளடக்கங்களில் 5-ASA அளவு மாற்றத்தைக் காட்டுகிறது. செங்குத்து அச்சு எலி செக்கால் உள்ளடக்கங்களில் இருக்கும் 5-ASA (டோஸின்%) அளவைக் காட்டுகிறது, மேலும் கிடைமட்ட அச்சு நேரத்தை (மணிநேரம்) குறிக்கிறது. கருப்பு வட்டங்கள், வெள்ளை வட்டங்கள் மற்றும் கருப்பு முக்கோணங்கள் முறையே பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மற்றும் 5-ASA ஆகியவற்றின் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA இன் அளவு மாற்றத்தைக் காட்டுகின்றன.

[படம் 3] அருகாமையில் உள்ள குடலின் உள்ளடக்கங்களில் 5-ASA இன் அளவு மாற்றத்தை படம் 3 காட்டுகிறது. செங்குத்து அச்சு எலியின் அருகாமையில் உள்ள குடல் உள்ளடக்கங்களில் இருக்கும் 5-ASA (டோஸின்%) அளவைக் காட்டுகிறது, மேலும் கிடைமட்ட அச்சு நேரத்தை (மணிநேரம்) குறிக்கிறது. கருப்பு வட்டங்கள், வெள்ளை வட்டங்கள் மற்றும் கருப்பு முக்கோணங்கள் முறையே பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மற்றும் 5-ASA ஆகியவற்றின் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA இன் அளவு மாற்றத்தைக் காட்டுகின்றன.

[படம் 4] தொலைதூர குடலின் உள்ளடக்கங்களில் 5-ASA அளவு மாற்றத்தை படம் 4 காட்டுகிறது. செங்குத்து அச்சு எலி தொலைதூர குடல் உள்ளடக்கங்களில் இருக்கும் 5-ASA (டோஸின்%) அளவைக் குறிக்கிறது, மேலும் கிடைமட்ட அச்சு நேரத்தை (மணிநேரம்) குறிக்கிறது. கருப்பு வட்டங்கள், வெள்ளை வட்டங்கள் மற்றும் கருப்பு முக்கோணங்கள் முறையே பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மற்றும் 5-ASA ஆகியவற்றின் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA இன் அளவு மாற்றத்தைக் காட்டுகின்றன.

[படம் 5] மலக்குடல் உள்ளடக்கங்களில் 5-ASA அளவு மாற்றத்தை படம் 5 காட்டுகிறது. செங்குத்து அச்சு எலி மலக்குடல் உள்ளடக்கங்களில் இருக்கும் 5-ASA (டோஸின்%) அளவைக் காட்டுகிறது, மேலும் கிடைமட்ட அச்சு நேரத்தை (மணிநேரம்) குறிக்கிறது. கருப்பு வட்டங்கள், வெள்ளை வட்டங்கள் மற்றும் கருப்பு முக்கோணங்கள் முறையே பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மற்றும் 5-ASA ஆகியவற்றின் நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA இன் அளவு மாற்றத்தைக் காட்டுகின்றன.

[படம் 6] பெருங்குடல் திசுக்களில் 5-ASA இன் செறிவு மாற்றத்தை படம் 6 காட்டுகிறது. செங்குத்து அச்சு 1 கிராம் எலி பெருங்குடலில் இருக்கும் பிளாஸ்மா 5-ASA செறிவு (μg/g) குறிக்கிறது, மேலும் கிடைமட்ட அச்சு நேரத்தை (மணிநேரம்) குறிக்கிறது. வெள்ளை வைரங்கள் மற்றும் வெள்ளை வட்டங்கள் முறையே கலவை மற்றும் பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA செறிவு மாற்றத்தைக் குறிக்கிறது.

[படம் 7] மலக்குடல் திசுக்களில் 5-ASA இன் செறிவு மாற்றத்தை படம் 7 காட்டுகிறது. செங்குத்து அச்சு 1 கிராம் எலி மலக்குடலில் கிடைக்கும் 5-ASA (µg/g) செறிவைக் குறிக்கிறது, மேலும் கிடைமட்ட அச்சு நேரத்தை (மணிநேரம்) குறிக்கிறது. வெள்ளை வைரங்கள் மற்றும் வெள்ளை வட்டங்கள் முறையே கலவை மற்றும் பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA செறிவு மாற்றத்தைக் குறிக்கிறது.

[FIG. 8] FIG. 8 பென்டேஸின் (பதிவுசெய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) சிகிச்சை விளைவையும் மற்றும் TNBS-தூண்டப்பட்ட பெருங்குடல் அழற்சியைக் கொண்ட எலிகளில் உள்ள சேர்மத்தையும் புண் வளர்ச்சி மதிப்பெண்ணைப் பயன்படுத்தி விளக்குகிறது. செங்குத்து அச்சு காயத்தின் தீவிரத்தை புள்ளிகளில் காட்டுகிறது, மேலும் கிடைமட்ட அச்சு ஆய்வு செய்யப்பட்ட ஒவ்வொரு மருந்துகளின் அளவையும் காட்டுகிறது (மி.கி./கிலோ/ஒரே நிர்வாகத்திற்கு).

[படம் 9] படம் 9, பெண்டேஸ் (பதிவுசெய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மற்றும் TNBS-தூண்டப்பட்ட பெருங்குடல் அழற்சியுடன் கூடிய எலிகளில் உள்ள கலவை ஆகியவற்றின் சிகிச்சை விளைவை விளக்குகிறது, இது பெருங்குடல் அழற்சியின் வளர்ச்சிக்கு தொடர்புடைய திசுக்களின் ஈரமான எடையால் மதிப்பிடப்படுகிறது. செங்குத்து அச்சு பெருங்குடல் ஈரமான எடையைக் காட்டுகிறது (u) மற்றும் கிடைமட்ட அச்சு ஒவ்வொரு ஆய்வு மருந்தின் அளவைக் காட்டுகிறது (மி.கி./கிலோ/ஒரு டோஸ்).

கண்டுபிடிப்பை செயல்படுத்துவதற்கான சிறந்த பயன்முறை

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பு விளக்க எடுத்துக்காட்டுகள், சோதனை எடுத்துக்காட்டுகள் மற்றும் கலவை எடுத்துக்காட்டுகளின் உதவியுடன் கீழே விரிவாக விளக்கப்பட்டுள்ளது, ஆனால் கண்டுபிடிப்பு இந்த உருவகங்களுக்கு மட்டுப்படுத்தப்படவில்லை.

எடுத்துக்காட்டு 1: 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம்

500 மில்லி அன்ஹைட்ரஸ் மெத்தனாலில் 30 கிராம் 5-நைட்ரோசாலிசிலிக் அமிலத்தின் கரைசலில் செறிவூட்டப்பட்ட கந்தக அமிலம் துளியாக சேர்க்கப்படுகிறது மற்றும் கலவை 2 நாட்களுக்கு ரிஃப்ளக்ஸ் செய்யப்படுகிறது. எதிர்வினை தீர்வு குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் செறிவூட்டப்பட்டது மற்றும் 500 மில்லி எத்தில் அசிடேட்டுடன் நீர்த்தப்பட்டது, பின்னர் மற்றொரு 500 மில்லி தண்ணீர் சேர்க்கப்பட்டது. பின்னர், பனிக்கட்டியுடன் குளிர்விக்கும் போது, ​​நிறைவுற்ற சோடியம் பைகார்பனேட் கரைசல் எதிர்வினை கலவையில் மெதுவாக சேர்க்கப்படும் வரை எதிர்வினை காரத்தன்மை (pH 9) ஆகும். இதன் விளைவாக மஞ்சள் படிவு வடிகட்டப்பட்டு, வடிகட்டியின் நீர் அடுக்கு எத்தில் அசிடேட்டுடன் பிரித்தெடுக்கப்பட்டது. ஒருங்கிணைந்த கரிம அடுக்கு தண்ணீர் மற்றும் உப்புநீரில் கழுவப்பட்டு, பின்னர் நீரற்ற மெக்னீசியம் சல்பேட் மீது உலர்த்தப்பட்டு பின்னர் வடிகட்டப்பட்டது. கரைப்பான் பின்னர் 31.26 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோசாலிசிலேட்டைப் பெற செறிவூட்டப்படுகிறது.

படி 2-1: 2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்--டி-கேலக்டோபிரானோசில் புரோமைடு

500 மில்லி மெத்திலீன் குளோரைடில் 1",2",3",4",6"-பென்டா-ஓ-அசிடைல்-β-D-கேலக்டோபிரானோஸ் கரைசல் ஐஸ் மற்றும் 177.5 கிராம் ஹைட்ரஜன் புரோமைட்டின் 30% கரைசலில் குளிர்விக்கப்படுகிறது. அசிட்டிக் அமிலத்தில் துளியாக சேர்க்கப்படுகிறது, எதிர்வினை கலவையை அறை வெப்பநிலையில் 14 மணி நேரம் கிளறி, பின்னர் ஐஸ் கொண்ட நிறைவுற்ற சோடியம் பைகார்பனேட் கரைசலில் ஊற்றப்பட்டது, கரிம அடுக்கு நிறைவுற்ற உப்புநீரில் கழுவப்பட்டு, நீரற்ற மெக்னீசியம் சல்பேட் மீது உலர்த்தப்பட்டு வடிகட்டப்பட்டது. 68.7 கிராம் 2", 3",4",6"-tetra-O-acetyl-β-D-galactopyranosyl ப்ரோமைடு பெற செறிவூட்டப்பட்டது.

படி 2-2: மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-α-D-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்

படி 1 இல் பெறப்பட்ட 30.55 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோசாலிசைலேட்டின் தீர்வு மற்றும் 63.7 கிராம் 2,3,4,6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-கேலக்டோபைரனோசில் புரோமைடு படி 2- 1 இல் பெறப்பட்டது, 35.92 கிராம் சில்வர் ஆக்சைடு 250 மில்லி குயினோலினுடன் சேர்க்கப்பட்டது மற்றும் கலவையானது அறை வெப்பநிலையில் 62 மணி நேரம் இருட்டில் கிளறப்பட்டது. எதிர்வினை கலவையானது 1000 மில்லி எத்தில் அசிடேட்டுடன் நீர்த்தப்பட்டு பின்னர் செலைட் மூலம் வடிகட்டப்படுகிறது. எத்தில் அசிடேட் அடுக்கு 1000 மில்லி 2N உடன் இரண்டு முறை கழுவப்படுகிறது. ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலம், அதைத் தொடர்ந்து எத்தில் அசிடேட்டுடன் இரட்டைப் பிரித்தெடுத்தல். ஒருங்கிணைந்த கரிம அடுக்கு நிறைவுற்ற சோடியம் பைகார்பனேட், தண்ணீர் மற்றும் உப்புநீருடன் கழுவப்பட்டு, சோடியம் சல்பேட் மீது உலர்த்தப்பட்டு பின்னர் வடிகட்டப்பட்டது. கரைப்பான் பின்னர் 71.7 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-கேலக்டோபைரனோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட் பெற செறிவூட்டப்படுகிறது.

படி 2-3: மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்

படி 2-2 இல் பெறப்பட்ட 10.55 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட் கொண்ட மெத்தனால் கரைசல் ஒரு 60 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலை மற்றும் சோடியம் மெத்தாக்சைடு அதில் சேர்க்கப்படுகிறது. கலவை 30 நிமிடங்களுக்கு கிளறப்படுகிறது, அதன் பிறகு 5.0 கிராம் ஆம்பர்லைட் ஐஆர்சி -50 நடுநிலையாக்க சேர்க்கப்படுகிறது. வடிகட்டலுக்குப் பிறகு பெறப்பட்ட கரிம அடுக்கு 4.90 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(α-D-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி) பென்சோயேட்டைப் பெற செறிவூட்டப்பட்டது.

படி 3: மெத்தில் 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்

100 மில்லி மெத்தனாலில் நிலை 2-3 இல் பெறப்பட்ட 4.90 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி) பென்சோயேட்டின் கரைசலில், கார்பனில் 0.49 கிராம் 10% பல்லேடியம் சேர்த்து அறை வெப்பநிலையில் வினையூக்கக் குறைப்பை மேற்கொள்ளவும். ஹைட்ரஜன் வளிமண்டலத்தில் 1 ஏடிஎம் அழுத்தத்தில். 20 மணிநேரத்திற்குப் பிறகு, வினையூக்கியை அகற்ற எதிர்வினை கரைசல் வடிகட்டப்பட்டது மற்றும் கரிம அடுக்கு 4.18 கிராம் மெத்தில் 5-அமினோ-2-(α-D-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி) பென்சோயேட்டைப் பெற செறிவூட்டப்பட்டது.

4.18 கிராம் மெத்தில் 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபைரனோசிலாக்ஸி) பென்சோயேட் 2-4 இல் 120 மில்லி அன்ஹைட்ரஸ் மெத்தனாலில் பெறப்பட்ட இடைநீக்கத்திற்கு, 12.7 மிலி 1N ஐ துளி விடும். சோடியம் ஹைட்ராக்சைடு தீர்வு. கலவை 16 மணி நேரம் ரிஃப்ளக்ஸில் கலக்கப்படுகிறது. எதிர்வினை தீர்வு குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் குவிக்கப்படுகிறது மற்றும் எச்சம் காய்ச்சி வடிகட்டிய நீரில் நீர்த்தப்படுகிறது. பின்னர் கரைசல் 6.4 மில்லி 2N சேர்ப்பதன் மூலம் நடுநிலையாக்கப்படுகிறது. ஹைட்ரோகுளோரிக் அமில தீர்வு. கலவையானது 3.41 கிராம் தேவையான கலவையைப் பெறுவதற்கு செறிவூட்டப்படுகிறது.

நிறமற்ற தூள்

MS (EI): m/z = 338 +

சுழற்சி: D 20 = -19.84 (C = 1.28, H 2 O)

அடிப்படை பகுப்பாய்வு (C 13 H 17 NO 8)

கணக்கீடு (% இல்): C - 49.52; N - 5.43; N - 4.44;

கண்டறியப்பட்டது (% இல்): C - 49.12; N - 5.37; N - 4.38

1H NMR (D2O): 3.74-4.01 (m, 6H, H-2 to 6), 5.04 (d, 1H, J 1.2 = 7.4 Hz, H-1) , 7.30-7.39 (m, 3H, Ph)

எடுத்துக்காட்டு 2: 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம்

நிலை 1: மெத்தில் 2-புளோரோ-5-நைட்ரோபென்சோயேட்

12.0 கிராம் 2-ஃப்ளோரோ-5-நைட்ரோபென்சோயிக் அமிலம், 60 மில்லி அன்ஹைட்ரஸ் டெட்ராஹைட்ரோஃப்யூரான் மற்றும் 60 μl டைமெதில்ஃபார்மைடு ஆகியவற்றைக் கொண்ட ஒரு கரைசல் பனிக்கட்டியுடன் குளிர்விக்கப்பட்டு, 9.05 கிராம் ஆக்சலைல் குளோரைடு துளியாகச் சேர்க்கப்பட்டது. சொட்டுகள் சேர்க்கப்பட்ட பிறகு, கலவையானது 5 மணி நேரம் அறை வெப்பநிலையில் கலக்கப்படுகிறது. 30 மில்லி அன்ஹைட்ரஸ் டெட்ராஹைட்ரோஃபுரான் மற்றும் 30 மில்லி மெத்தனால் கரைசல் எதிர்வினை கரைசலில் துளியாக சேர்க்கப்பட்டது, அதன் பிறகு கலவையானது அறை வெப்பநிலையில் ஒரே இரவில் கிளறப்பட்டது. எதிர்வினை தீர்வு குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் செறிவூட்டப்பட்டது மற்றும் 240 மில்லி எத்தில் அசிடேட்டுடன் நீர்த்தப்பட்டது. நீர்த்த கரைசல் 5% அக்வஸ் சோடியம் பைகார்பனேட் மற்றும் உப்புநீரைக் கொண்டு கழுவி, நீரற்ற மெக்னீசியம் சல்பேட் மீது உலர்த்தப்பட்டு வடிகட்டப்பட்டது. கரைப்பான் பின்னர் செறிவூட்டப்பட்டு, எச்சத்தை கரைக்க 24 மில்லி ஐசோபிரைல் ஈதர் செறிவூட்டப்பட்ட எச்சத்தில் சேர்க்கப்படுகிறது. அடுத்து, கரைசல் படிகங்களைத் துரிதப்படுத்த 5 ° C க்கு குளிர்விக்கப்படுகிறது. 10.5 கிராம் மெத்தில் 2-ஃப்ளூரோ-5-நைட்ரோபென்சோயேட்டைப் பெறுவதற்கு, படிகங்கள் குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் வடிகட்டப்பட்டு, அறை வெப்பநிலையில் மற்றும் குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் உலர்த்தப்பட்டன.

படி 2: மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்--டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்

படி 1 இல் பெறப்பட்ட 7.13 கிராம் மெத்தில் 2-ஃப்ளோரோ-5-நைட்ரோபென்சோயேட்டின் கரைசலுக்கு 12.50 கிராம் 2,3,4,6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-டி-கேலக்டோபைரனோஸ் 70 மில்லி அசிட்டோனிட்ரைலில், 4.95 கிராம் DBU துளியாக சேர்க்கப்பட்டது மற்றும் கலவையானது அறை வெப்பநிலையில் 2 மணி நேரம் கிளறப்பட்டது. எதிர்வினை தீர்வு குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் செறிவூட்டப்பட்டு, 300 மில்லி எத்தில் அசிடேட்டுடன் நீர்த்தப்பட்டு, 150 மில்லி 1N உடன் கழுவப்படுகிறது. ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலம், 150 மிலி 5% அக்வஸ் சோடியம் பைகார்பனேட் மற்றும் 150 மில்லி உப்புநீரை, நீரற்ற மெக்னீசியம் சல்பேட் மீது உலர்த்தி வடிகட்டப்படுகிறது. கரைப்பான் பின்னர் செறிவூட்டப்படுகிறது. 7.51 கிராம் மீதில்-5 -ஐப் பெற, நெடுவரிசை நிறமூர்த்தம் (வாகோ ஜெல் (பதிவுசெய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) C-200 (Wako Pure Chemical Industries, Ltd. தயாரித்தது), n-hexane:ethyl acetate = 4 முதல் 1.5 வரை) மூலம் செறிவு சுத்திகரிக்கப்படுகிறது. -2-(2",3",4",6"-tetra-O-acetyl--D-galactopyranosyloxy)பென்சோயேட் மற்றும் 7.92 கிராம் மெத்தில்-5-நைட்ரோ-2-(2",3", 4", 6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்--டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்.

அடி

7.00 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி) பென்சோயேட் 210 மிலி மெத்தனாலில் படி 2-1 இல் பெறப்பட்டது. , கார்பனில் 0.70 கிராம் 10% பல்லேடியத்தைச் சேர்த்து, 1 ஏடிஎம் அழுத்தத்தின் கீழ் ஹைட்ரஜன் வளிமண்டலத்தில் அறை வெப்பநிலையில் வினையூக்கக் குறைப்பை மேற்கொள்ளவும். 18 மணி நேரத்திற்குப் பிறகு, வினையூக்கியை அகற்ற எதிர்வினை தீர்வு வடிகட்டப்பட்டது, மேலும் கரிம அடுக்கு குவிந்தது. 5.73 கிராம் மீதைலைப் பெற, நெடுவரிசை குரோமடோகிராபி (வாகோ ஜெல் (பதிவுசெய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) C-200 (வாகோ ப்யூர் கெமிக்கல் இண்டஸ்ட்ரீஸ், லிமிடெட் தயாரித்தது), n-hexane:ethyl acetate = 3:1 - 3:2) மூலம் செறிவு சுத்திகரிக்கப்பட்டது. 5-அமினோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்.

படி 3-2: மெத்தில் 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்

5.52 கிராம் மெத்தில் 5-அமினோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-கேலக்டோபைரனோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட் 100 மில்லி அன்ஹைட்ரஸ் டெட்ராஹைட்ரோஃபுரான் மற்றும் படி 3-1 இல் பெறப்பட்டது. நீரற்ற மெத்தனால் (1:1), 307 மி.கி பொட்டாசியம் கார்பனேட் சேர்க்கப்பட்டது மற்றும் கலவையானது அறை வெப்பநிலையில் 15 மணி நேரம் கிளறப்பட்டது. எதிர்வினை தீர்வு குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் செறிவூட்டப்பட்டது, மேலும் செறிவு நெடுவரிசை குரோமடோகிராஃபி (வாகோ ஜெல் (பதிவுசெய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) C-200 (Wako Pure Chemical Industries, Ltd ஆல் தயாரிக்கப்பட்டது), குளோரோஃபார்ம்:மெத்தனால் = 10:1 - 5:1 மூலம் சுத்திகரிக்கப்பட்டது. 2 .71 கிராம் மெத்தில் 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட் பெற.

படி 4: 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம்

2.00 கிராம் மெத்தில் 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி) பென்சோயேட் 3-2 படி 40 மில்லி தண்ணீரில் பெறப்பட்டது. அக்வஸ் சோடியம் ஹைட்ராக்சைடு கரைசல் மற்றும் கலவையை 50 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலையில் 2 மணி நேரம் கிளறவும். கரையாத பொருட்களை அகற்ற எதிர்வினை கரைசல் வடிகட்டப்படுகிறது, மேலும் 6.07 மில்லி 1N ஐ சேர்ப்பதன் மூலம் வடிகட்டி நடுநிலைப்படுத்தப்படுகிறது. ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலம். 1.34 கிராம் விரும்பிய கலவையைப் பெறுவதற்கு எதிர்வினை தீர்வு குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் குவிக்கப்பட்டது.

சிறிது மஞ்சள் தூள்

MS (FAB): m/z = 338 +

சுழற்சி: D 20 = 79.37 (C = 1.28, H 2 O)

அடிப்படை பகுப்பாய்வு (C 13 H 17 NO 8 0.8 H 2 O))

கணக்கீடு (% இல்): C - 47.36; N - 5.69; N - 4.22;

கண்டறியப்பட்டது (% இல்): C - 47.20; N - 5.48; N - 4.22

1H NMR (D2O): 3.70-4.10 (m, 6H, H-2 to 6), 5.76 (d, 1H, J 1.2 = 3.6 Hz, H-1) , 7.37-7.40 (m, 3H, Ph)

குறிப்பு எடுத்துக்காட்டு 1: 5-அமினோ-2-(-டி-குளுக்கோபைரனோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம்

நிலை 1: மெத்தில் 5-நைட்ரோசாலிசிலேட்

எடுத்துக்காட்டு 1 இன் நிலை 1 தொடர்பாக விவரிக்கப்பட்டுள்ள செயல்முறையின் படி தொகுப்பு மேற்கொள்ளப்படுகிறது.

படி 2: மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-குளுக்கோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்

நிலை 1 இல் பெறப்பட்ட 6.0 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோசாலிசிலேட்டின் கரைசலுக்கு 2,3,4,6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-குளுக்கோபிரானோசில் புரோமைடு 60 மில்லி குயினோலின் 10.5 கிராம் சில்வர் ஆக்சைடில் 18.8 கிராம் மற்றும் தீர்வு 1 மணி நேரம் அறை வெப்பநிலையில் தீவிரமாக தூண்டப்படுகிறது. எதிர்வினை கரைசல் 300 மில்லி எத்தில் அசிடேட்டுடன் நீர்த்தப்பட்டு பின்னர் செலைட் மூலம் வடிகட்டப்படுகிறது. எத்தில் அசிடேட் அடுக்கு 2 மில்லி 2N உடன் இரண்டு முறை கழுவப்படுகிறது. ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலம் மற்றும் பின்னர் 300 மில்லி எத்தில் அசிடேட்டைப் பயன்படுத்தி அக்வஸ் அடுக்கின் இரட்டைப் பிரித்தெடுத்தல். ஒருங்கிணைந்த கரிம அடுக்கு நிறைவுற்ற சோடியம் பைகார்பனேட், தண்ணீர் மற்றும் உப்புநீருடன் கழுவப்பட்டு, சோடியம் சல்பேட் மீது உலர்த்தப்பட்டு பின்னர் வடிகட்டப்பட்டது. கரைப்பான் பின்னர் 15.63 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(2",3",4",6"-tetra-O-acetyl-β-D-glucopyranosyloxy)பென்சோயேட் பெற செறிவூட்டப்படுகிறது.

அடி

400 மில்லி மெத்தனால் படி 2 இல் பெறப்பட்ட 12.0 கிராம் மெத்தில் 5-நைட்ரோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D-குளுக்கோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்டின் இடைநீக்கத்திற்கு கார்பனில் 2.4 கிராம் 10% பல்லேடியம் சேர்க்கப்பட்டது மற்றும் வினையூக்கிக் குறைப்பு 30 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலையில் ஹைட்ரஜன் வளிமண்டலத்தில் 3 ஏடிஎம் அழுத்தத்தில் மேற்கொள்ளப்படுகிறது. 3 மணி நேரம் கழித்து, Celite மூலம் வடிகட்டவும். கரைப்பான் 11.2 கிராம் மெத்தில் 5-அமினோ-2-(2",3",4",6"-tetra-O-acetyl-β-D-glucopyranosyloxy)பென்சோயேட் கொடுக்க செறிவூட்டப்பட்டுள்ளது.

படி 3-2: மெத்தில் 5-அமினோ-2-(-டி-குளுக்கோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட்

0.68 கிராம் மெத்தில்-5-அமினோ-2-(2",3",4",6"-டெட்ரா-ஓ-அசிடைல்-β-D கொண்ட நீரற்ற டெட்ராஹைட்ரோஃபுரான் மற்றும் மெத்தனால் (1:1) கரைசலில் 16 மில்லி -glucopyranosyloxy )பென்சோயேட் படி 3-1 இல் பெறப்பட்டது, 37.8 mg பொட்டாசியம் கார்பனேட் சேர்க்கப்பட்டு, கலவையானது அறை வெப்பநிலையில் ஒரே இரவில் கிளறப்படுகிறது. 4N இன் 0.14 மிலி வினைக் கரைசலில் துளியாக சேர்க்கப்படுகிறது. ஹைட்ரஜன் குளோரைடு/எத்தில் அசிடேட் கரைசல் மற்றும் கரைப்பானை ஒருமுகப்படுத்தவும். இதன் விளைவாக கச்சா தயாரிப்பு சிலிக்கா ஜெல் நிரல் குரோமடோகிராபி (வாகோ ஜெல் (பதிவுசெய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) சி-200 (வாகோ பியூர் கெமிக்கல் இண்டஸ்ட்ரீஸ், லிமிடெட் தயாரித்தது), மெத்திலீன் குளோரைடு:மெத்தனால் = 10:1 முதல் 8:1 வரை மற்றும் 5: 1), 332 மி.கி மீதில் 5-அமினோ-2-(-டி-குளுக்கோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயேட் விளைகிறது.

படி 4: 5-அமினோ-2-(-டி-குளுக்கோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம்

3 மில்லி மெத்தனாலில் படி 3-2 இல் பெறப்பட்ட 100 mg மெத்தில் 5-அமினோ-2-(-D-glucopyranosyloxy)பென்சோயேட்டின் இடைநீக்கத்திற்கு, 1N இன் துளி 0.3 மில்லி சேர்க்கவும். அக்வஸ் சோடியம் ஹைட்ராக்சைடு கரைசல் மற்றும் கலவை 50 டிகிரி செல்சியஸ் வெப்பநிலையில் கலக்கப்படுகிறது. 5 மணி நேரம் கழித்து, வெப்பநிலை மீண்டும் அறை வெப்பநிலைக்கு கொண்டு வரப்படுகிறது மற்றும் கரைப்பான் குறைக்கப்பட்ட அழுத்தத்தின் கீழ் வடிகட்டப்படுகிறது. இதன் விளைவாக வரும் எண்ணெய் எச்சம் 1 மில்லி தண்ணீரில் கரைக்கப்படுகிறது மற்றும் 0.3 மில்லி 1N துளியாக அதில் சேர்க்கப்படுகிறது. ஹைட்ரோகுளோரிக் அமிலம், பனிக்கட்டியுடன் கிளறி குளிர்விக்கிறது. இந்தக் கரைசல் அதன் அசல் அளவின் தோராயமாக 1/3க்கு மேலும் செறிவூட்டப்பட்டு, 93 மில்லிகிராம் தேவையான கலவையைப் பெறுவதற்காக, வடிகட்டுதல் மூலம் துரிதப்படுத்தப்பட்ட பொருள் பிரிக்கப்படுகிறது.

அடிப்படை பகுப்பாய்வு (C 13 H 17 NO 8 0.2H 2 O)

கணக்கீடு (% இல்) C - 48.97; N - 5.50; N - 4.39

காணப்படும் (% இல்): C - 48.80; N - 5.35; N - 4.31

சோதனை எடுத்துக்காட்டு 1: பிளாஸ்மாவில் 5-ASA செறிவு தீர்மானித்தல்

7-வார வயதுடைய ஆண் SD எலிகளுக்கு நரம்பு வழியாக 5-ASA ஆய்வு மருந்தாக செலுத்தப்பட்டது மற்றும் வாய்வழியாக 5-ASA என 50 mg/kg என்ற அளவில் கலவை, கலவை, கலவை அல்லது பென்டாசா கொடுக்கப்பட்டது. உயர் செயல்திறன் கொண்ட திரவ நிறமூர்த்தத்தை (HPLC) பயன்படுத்தி 5-ASA இன் பிளாஸ்மா செறிவுகள் தீர்மானிக்கப்படுகின்றன. Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) விஷயத்தில், Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மாத்திரைகளை தெளிப்பதன் மூலம் பெறப்பட்ட துகள்கள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

பெறப்பட்ட முடிவுகள் அட்டவணையில் காட்டப்பட்டுள்ளன.

மேசை எலி பிளாஸ்மாவில் 5-ASA அளவுகளை அடிப்படையாகக் கொண்ட பார்மகோகினெடிக் அளவுரு மதிப்புகள்
கலவை	நிர்வாக முறை	டோஸ் (50 மிகி/கிலோ)	நேரம் அதிகபட்ச பிளாஸ்மா செறிவு (Tmax) (மணிநேரம்) அடையும்	அதிகபட்ச பிளாஸ்மா செறிவு (Cmax) (ng/ml)	செறிவு வளைவின் கீழ் பகுதி (AUC) (ng h/ml)	உயிர் கிடைக்கும் தன்மை 1) (DB) (% இல்)
5-கேள்	IV	1	-	-	1417	-
பெண்டாசா	வாய்வழி	50	2	4958	10441	15
கலவை	வாய்வழி	50	0,5	435	1504	2
கலவை	வாய்வழி	50	8	160	571	0,8
கலவை	வாய்வழி	50	1	1962	4235	6
n = 2-3 1) (ஒவ்வொரு சோதனை கலவையின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு AUC / 5-ASA இன் நரம்புவழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு AUC) × (நரம்பு வழியாக 5-ASA நிர்வகிக்கப்படும் அளவு / ஒவ்வொரு சோதனை கலவையின் அளவு வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகிறது) × 100

மேலே உள்ள தரவுகளிலிருந்து, பென்டாசா (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA பிளாஸ்மாவில் ஒப்பீட்டளவில் அதிக செறிவில் கண்டறியப்பட்டது என்பது தெளிவாகிறது (படம் 1 ஐப் பார்க்கவும்), இது நிர்வகிக்கப்பட்ட பகுதியிலிருந்து 5-ASA வெளியிடப்படுகிறது என்பதைக் குறிக்கிறது. உறிஞ்சும் இடத்தில் சிறுகுடலின் மேல் பகுதியில் உள்ள பெண்டாசா.

மறுபுறம், கலவை, கலவை மற்றும் கலவை ஆகியவற்றின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA இன் பிளாஸ்மா செறிவுகள், ஒவ்வொன்றும் 5-ASA கிளைகோசைடு, Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) செறிவுடன் ஒப்பிடும்போது குறைவாகவே இருக்கும் (FIG. 1 ஐப் பார்க்கவும்). கூடுதலாக, கலவை அல்லது சேர்மத்தின் நிர்வாகத்தின் விஷயத்தில், 5-ASA இன் குறைந்த செறிவுகள் கண்டறியப்படும்போது, ​​கலவையின் நிர்வாகத்துடன் ஒப்பிடுகையில் பிளாஸ்மாவில் 5-ASA இன் செறிவு குறைவாகவே இருக்கும் (படம் 1 ஐப் பார்க்கவும்). கலவை , கலவை , கலவை மற்றும் பென்டேஸ் (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) ஆகியவற்றின் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு 5-ASA இன் உயிர் கிடைக்கும் தன்மை (அட்டவணையைப் பார்க்கவும்) முறையே 2, 0.8, 6 மற்றும் 15% என கணக்கிடப்பட்டது. அதாவது, பென்டேஸுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​கலவை, கலவை மற்றும் கலவை ஆகியவை இரைப்பைக் குழாயிலிருந்து உறிஞ்சுதல் விகிதம் குறைவாக இருப்பது கண்டறியப்பட்டது. இவ்வாறு, கலவை , கலவை மற்றும் கலவை ஒப்பீட்டளவில் குறைந்த உயிர் கிடைக்கும் மதிப்புகள் காட்டப்படுகின்றன.

இச்சேர்மம் மற்றும் சேர்மத்தை வயிறு மற்றும் சிறுகுடலில் எளிதில் நீராற்பகுப்பு செய்ய முடியாது, இது சம்பந்தமாக, அவை வயிறு மற்றும் மேல் சிறுகுடலில் 5-ASA உருவாவதற்கு வழிவகுக்காது. .

சோதனை எடுத்துக்காட்டு 2: இரைப்பைக் குழாயின் உள்ளடக்கங்களில் 5-ASA இன் செறிவில் மாற்றம்

7 வார வயதுடைய ஆண் SD எலிகளுக்கு வாய்வழியாக, பென்டாசா (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) 50 மி.கி/கிலோ என்ற அளவில் 5-ASA என்ற அளவில் கொடுக்கப்படுகிறது, பின்னர் சீகம், ப்ராக்ஸிமல் பெருங்குடல், தூரப் பெருங்குடல் மற்றும் மலக்குடல் ஆகியவற்றின் உள்ளடக்கங்கள் ஒரே மாதிரியானவை மற்றும் மையவிலக்கு செய்யப்படுகின்றன. . அடுத்து, பெருங்குடலில் பொருத்தமான இடங்களில் 5-ASA இன் அளவு உயர் செயல்திறன் கொண்ட திரவ நிறமூர்த்தத்தை (HPLC) பயன்படுத்தி தீர்மானிக்கப்படுகிறது. Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை), Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மாத்திரைகளை தெளிப்பதன் மூலம் பெறப்பட்ட துகள்கள் பகுப்பாய்வுக்கு பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

பெறப்பட்ட முடிவுகள் Fig.2 - Fig.5 இல் விளக்கப்பட்டுள்ளன.

அடுத்து, 5-ASA என 50 மி.கி/கிலோ என்ற அளவில் கலவை மற்றும் பென்டாசா (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) வாய்வழியாக செலுத்தப்படுகிறது மற்றும் பெருங்குடல் மற்றும் மலக்குடல் ஒரே மாதிரியாக மற்றும் மையவிலக்கு செய்யப்படுகிறது. பெருங்குடல் மற்றும் மலக்குடல் திசுக்களில் 5-ASA இன் செறிவு உயர் செயல்திறன் திரவ நிறமூர்த்தத்தை (HPLC) பயன்படுத்தி தீர்மானிக்கப்படுகிறது. Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை), Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மாத்திரைகளை தெளிப்பதன் மூலம் பெறப்பட்ட துகள்கள் பகுப்பாய்வுக்கு பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

பெறப்பட்ட முடிவுகள் Fig.6 மற்றும் Fig.7 இல் விளக்கப்பட்டுள்ளன.

கலவை நிர்வாகத்தின் விஷயத்தில், பெருங்குடல் திசு மற்றும் மலக்குடல் திசுக்களில் 5-ASA இன் செறிவுகள் Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) நிர்வாகத்தின் மாறுபாட்டை விட அதிகமாக இருந்தது (படம் 6 மற்றும் படம் 7 ஐப் பார்க்கவும்).

சோதனை எடுத்துக்காட்டு 1 இன் முடிவுகள், கலவை மற்றும் கலவை வயிறு மற்றும் சிறுகுடலில் விரைவான நீராற்பகுப்புக்கு உட்படுத்தப்படுவதில்லை, வயிறு மற்றும் மேல் சிறுகுடலில் 5-ASA ஐ உருவாக்காது, மேலும் இரைப்பைக் குழாயிலிருந்து சிறிய அளவில் உறிஞ்சப்படுகின்றன என்பதை உறுதிப்படுத்துகின்றன.

சோதனை எடுத்துக்காட்டு 2 இன் முடிவுகளில் இருந்து, கலவை மற்றும் கலவை பெருங்குடலில் உள்ள காயம் தளத்திற்கு வழங்கப்படுகின்றன மற்றும் குடல் பாக்டீரியாவால் 5-ASA க்கு வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படுகின்றன. குறிப்பாக, சேர்மத்தின் விஷயத்தில், அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் பயனுள்ளதாக இருக்கும் 5-ASA, பெருங்குடலின் தொடர்புடைய பகுதிகளில் அதிக செறிவுகளில் காணப்படுகிறது.

சோதனை எடுத்துக்காட்டு 3: எலிகளில் டிரினிட்ரோபென்சென்சல்போனிக் அமிலத்தால் தூண்டப்பட்ட பெருங்குடல் அழற்சியின் கலவையின் விளைவு பற்றிய ஆய்வு (இனி TNBS என சுருக்கப்பட்டது)

பெண் SD எலிகளில், 24 மணி நேர உண்ணாவிரதத்திற்குப் பிறகு, TNBS/50% எத்தனால் (30 mg/0.25 ml/எலி) இன் அக்வஸ் கரைசல் ஆசனவாயிலிருந்து 8 செமீ தொலைவில் உள்ள பெருங்குடலில் பென்டோபார்பிட்டலின் கீழ் வாய்வழி குழியைப் பயன்படுத்தி செலுத்தப்பட்டது. பெருங்குடல் அழற்சியைத் தூண்டுவதற்கு மயக்க மருந்து. TNBS இன் நிர்வாகத்திற்கு 3 நாட்களுக்குப் பிறகு, பெருங்குடல் வெட்டப்பட்டு, அதன் மூல நிலையில் உள்ள பெருங்குடலின் எடை ஆசனவாயில் இருந்து 8 செமீ தொலைவில் எடையுடன் தீர்மானிக்கப்படுகிறது. பெருங்குடல் அழற்சியின் வளர்ச்சியின் அளவு வாலாஸ் மற்றும் பலரின் முறையின்படி மதிப்பெண் முறையைப் பயன்படுத்தி மதிப்பிடப்படுகிறது. (வாலஸ் மற்றும் பலர், காஸ்ட்ரோஎன்டாலஜி, 96, 29-36 (1989)). சோதனை கலவைகள் தினசரி இரண்டு முறை வாய்வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகின்றன: Pentaza (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) 30 mg/kg மற்றும் 100 mg/kg மற்றும் கலவை 61.8 mg/kg மற்றும் 205.9 mg/kg அளவுகளில் (30 mg/kg க்கு ஒத்ததாக கணக்கிடப்படுகிறது மற்றும் 100 mg/kg 5-ASA) (TNBS நிர்வாகத்தின் நாளில், TNBS நிர்வாகத்திற்கு 4 மணி நேரத்திற்கு முன் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை நிர்வகிக்கப்படுகிறது). Pentase (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) Pentase (பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) மாத்திரைகளை தெளிப்பதன் மூலம் பெறப்பட்ட துகள்களின் வடிவில் நிர்வகிக்கப்படுகிறது.

பெறப்பட்ட முடிவுகள் Fig.8 மற்றும் Fig.9 இல் விளக்கப்பட்டுள்ளன.

சேர்மம் 61.8 mg/kg (30 mg/kg 5-ASA க்கு ஒத்திருக்கும்) டோஸில் பயன்படுத்தப்படும் போது சேதத்தின் அளவை (மதிப்பீட்டு முறையின்படி) கணிசமாகக் குறைக்கிறது மற்றும் பெருங்குடலின் ஈரமான எடை அதிகரிப்பதை கணிசமாகத் தடுக்கிறது. டோஸ் 205.9 mg/kg kg (100 mg/kg 5-ASA உடன் தொடர்புடையது) (படம் 8 மற்றும் 9 ஐப் பார்க்கவும்). அதேசமயம் பென்டாசா (பதிவுசெய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) காயத்தின் தீவிரத்தன்மை (மதிப்பீடு செய்தபடி) அல்லது பெருங்குடலின் ஈரமான எடை அதிகரிப்பின் அளவு ஆகியவற்றில் தெளிவான விளைவைக் காட்டாது.

கலவை 1 தயாரிப்பதற்கான எடுத்துக்காட்டு: மருந்தின் தூள் வடிவம் (உள் பயன்பாட்டிற்கு)

250 மி.கி கலவை, 63.5 கிராம் சோள மாவு மற்றும் 17.5 கிராம் படிக செல்லுலோஸ் ஒரு கிரானுலேட்டர்/ட்ரையரின் திரவப்படுத்தப்பட்ட படுக்கையில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டு, 10% பாலிவினைல் ஆல்கஹாலின் 175 மில்லியுடன் கிரானுலேஷனுக்காக தெளிக்கப்படுகிறது. மெக்னீசியம் ஸ்டெரேட் (0.4% v/v) இந்த அடுக்கில் 500 மி.கி. கொண்ட 700 மி.கி தூள் தயாரிப்பைப் பெற சேர்க்கப்படுகிறது.

கலவை 2 தயாரிப்பதற்கான எடுத்துக்காட்டு: மாத்திரை (உள் பயன்பாட்டிற்கான தயாரிப்பு)

400 கிராம் கலவை, 153 கிராம் சோள மாவு மற்றும் 42 கிராம் படிக செல்லுலோஸ் ஆகியவற்றின் தூள் கலவையானது உலர்ந்த கிரானுலேட்டரைப் பயன்படுத்தி அழுத்தி துகள்களில் தெளிக்கப்படுகிறது. மெக்னீசியம் ஸ்டெரேட் (0.8% v/v) பின்னர் கலவையில் சேர்க்கப்படுகிறது மற்றும் கலவையானது 600 mg எடையும் 11 மிமீ விட்டம் கொண்ட மாத்திரைகளாக உருவாக்கப்படுகிறது, இதன் மூலம் இந்த கலவையின் 400 mg கொண்ட மாத்திரைகள் ஒவ்வொன்றும் பெறப்படுகின்றன.

கலவை 3 இன் தயாரிப்பு உதாரணம்: காப்ஸ்யூல் (உள் பயன்பாட்டிற்கு)

250 கிராம் கலவை, 222.5 கிராம் அன்ஹைட்ரஸ் கால்சியம் ஹைட்ரஜன் சல்பேட் மற்றும் 25 கிராம் க்ரோஸ்கார்மெல்லோஸ் சோடியம் ஆகியவற்றின் தூள் கலவையானது உலர் கிரானுலேட்டரைப் பயன்படுத்தி அழுத்தி துகள்களாக தெளிக்கப்படுகிறது. மெக்னீசியம் ஸ்டெரேட் (0.5% v/v) பின்னர் கூறப்பட்ட கலவையில் சேர்க்கப்பட்டு, 500 mg கலவையானது கடினமான காப்ஸ்யூல் எண். 0, இதன் மூலம் இந்த கலவையின் 250 mg கொண்ட ஒரு காப்ஸ்யூலைப் பெறுகிறது.

கலவை 4 இன் தயாரிப்பு உதாரணம்: உருளை துகள்கள் (உள் பயன்பாட்டிற்கான தயாரிப்பு)

375 கிராம் கலவை, 85 கிராம் சோள மாவு மற்றும் 25 கிராம் படிக செல்லுலோஸ் ஒரு பிசையலில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டு, பாலிவினைல் ஆல்கஹால் 12% அக்வஸ் கரைசலில் 125 மில்லி சேர்க்கப்பட்டு கலவை கலக்கப்படுகிறது. பிசைந்த பொருள் பின்னர் 0.7 மிமீ விட்டம் கொண்ட துளைகள் கொண்ட சல்லடை பொருத்தப்பட்ட மோல்டிங் எக்ஸ்ட்ரூடர் மூலம் வெளியேற்றப்படுகிறது. வெளியேற்றப்பட்ட பொருள் உலர்த்தப்பட்டு 1000 mg எடையுள்ள துகள்களைப் பெற சல்லடை செய்யப்படுகிறது, ஒவ்வொன்றும் இந்த கலவையின் 750 mg கொண்டிருக்கும்.

கலவை 5 இன் தயாரிப்பு உதாரணம்: கோள பூசப்பட்ட துகள்கள் (உள் பயன்பாட்டிற்கான தயாரிப்பு)

200 mg nonpareil (24-32 மெஷ்) ஒரு மையவிலக்கு பொருத்தப்பட்ட ஒரு திரவ படுக்கை கிரானுலேஷன் கோட்டரில் அறிமுகப்படுத்தப்பட்டது, மேலும் ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில் செல்லுலோஸின் 8% அக்வஸ் கரைசலை (50% எத்தனாலில்) தெளிக்கும் போது, ​​மெதுவாக 500 கிராம் தூள் கலவையைச் சேர்க்கவும். கலவை, 170 கிராம் சோள மாவு மற்றும் 40 கிராம் குறைந்த-பதிலீடு செய்யப்பட்ட ஹைட்ராக்ஸிப்ரோபில்செல்லுலோஸ் கிரானுலேஷனுக்காக மற்றும் அதன் விளைவாக வரும் துகள்கள் தோராயமாக 900 கிராம் கோள கிரானுல் தளத்தை உருவாக்க உலர்த்தப்படுகின்றன.

பின்னர், 400 கிராம் கிரானுலேட்டர் / உலர்த்தியின் திரவப்படுத்தப்பட்ட படுக்கையில் 400 கிராம் மற்றும் ஹைட்ராக்ஸிபிரோபில் மெத்தில்செல்லுலோஸ் 2.5 கிராம், ப்ரோபிலீன் கிளைகோல் 2.5 கிராம் மற்றும் டைட்டானியம் ஆக்சைடு 1.7 கிராம் ஆகியவற்றைக் கொண்ட 250 மில்லி அக்வஸ் கரைசலில் அறிமுகப்படுத்தப்படுகிறது. 1000 மி.கி. எடையுள்ள ஷெல்-பூசப்பட்ட கோள மணி. , ஒவ்வொன்றும் 500 மி.கி.

தொழில்துறை பொருந்தக்கூடிய தன்மை

தற்போதைய கண்டுபிடிப்பின் கலவையானது, அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான சிகிச்சை முகவராகப் பயன்படுத்தப்படும் 5-ASA ஐ திறம்பட வழங்குவதற்கு சில பண்புகளைக் கொண்டுள்ளது, பிளாஸ்மாவிற்குள் 5-ASA ஐ மாற்றுவதை அனுமதிக்காமல், அதன் செயல்பாட்டின் தளமான பெருங்குடலுக்கு நேரடியாகப் பயன்படுத்தப்படுகிறது. வேறு வார்த்தைகளில் கூறுவதானால், இந்த விஷயத்தில் முறையான பக்க விளைவுகளை குறைக்க முடியும், அதன்படி, அதிகபட்ச சிகிச்சை விளைவைப் பெற தேவையான அளவை அதிகரிக்கவும்.

உரிமைகோரவும்

1. 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் அல்லது 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் அல்லது மருந்து ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு.

2. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான சிகிச்சை விளைவைக் கொண்ட ஒரு மருந்து கலவை, செயலில் உள்ள மூலப்பொருள் 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் அல்லது 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி) பென்சாயிக் அமிலம் அல்லது மருந்தியல் ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடியது அதன் உப்பு மற்றும் மருந்து ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய கேரியர்.

3. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் பயன்படுத்துவதற்கான ஒரு சிகிச்சை முகவர், செயலில் உள்ள மூலப்பொருளாக 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம், 5-அமினோ-2-(-டி-கேலக்டோபிரானோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் அல்லது 5-அமினோ- 2 -(-டி-குளுக்கோபைரனோசிலாக்ஸி)பென்சோயிக் அமிலம் அல்லது மருந்து ரீதியாக ஏற்றுக்கொள்ளக்கூடிய உப்பு.

10.21518/2079-701X-2017-15-44-50

எம்.வி. ஷபினா, Ph.D., I.L. கலீஃபா, எம்.டி., பேராசிரியர்

பெயரிடப்பட்ட கோலோபிராக்டாலஜி மாநில அறிவியல் மையம். ஒரு. ரஷ்யாவின் ரிஷிக் சுகாதார அமைச்சகம், மாஸ்கோ

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சைக்காக 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் மருந்துகளின் பயன்பாடு

வெவ்வேறு டோசிங் முறைகளில்

5-ASA மருந்துகள் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான சிகிச்சையின் முக்கிய அம்சமாகும். இன்று, அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சைக்காக 5-ASA மருந்துகளின் சந்தையில், ஷெல், செயலில் உள்ள பொருளை விநியோகிக்கும் முறை மற்றும் மருந்தின் அளவு விதிமுறைகள் ஆகியவற்றில் வேறுபடும் பல அளவு வடிவங்கள் உள்ளன. இந்த மதிப்பாய்வின் நோக்கம் முக்கிய அளவுருக்கள் படி இந்த படிவங்களை ஒப்பிடுவதாகும்: செயல்திறன், பாதுகாப்பு மற்றும் சிகிச்சையை கடைபிடித்தல்.

முக்கிய வார்த்தைகள்: அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி, 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம், மருந்தளவு விதிமுறை, மெசலாசின். எம்.வி. ஷாபினா, மருத்துவத்தில் முனைவர், ஐ.எல். காலிஃப், எம்.டி., பேராசிரியர்.

கோலோபிராக்டாலஜி மாநில அறிவியல் மையம். ஏ.என். ரெட்ஹெட்ஸ் ரஷ்யாவின் சுகாதார அமைச்சகம், மாஸ்கோவில் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சைக்காக 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலத்தின் பயன்பாடு பல்வேறு அளவு முறைகளில் 5-ASA இன் தயாரிப்புகள் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் (UC) முதல் வரிசை சிகிச்சையாகும். இன்று, UC சிகிச்சைக்கு 5-ASA மருந்துகளின் சந்தையில், பல அளவு வடிவங்கள் உள்ளன, அவை பூச்சு, செயலில் உள்ள பொருளை விநியோகிக்கும் முறை மற்றும் மருந்தின் அளவு விதிமுறைகளில் வேறுபடுகின்றன. இந்த மதிப்பாய்வின் நோக்கம், இந்த அளவு படிவங்களை முக்கிய அளவுருக்கள் மூலம் ஒப்பிடுவதாகும்: செயல்திறன், பாதுகாப்பு மற்றும் சிகிச்சையை கடைபிடித்தல்.

முக்கிய வார்த்தைகள்: அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி, 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம், மருந்தளவு விதிமுறை, மெசலாசின்.

வரலாற்றுக் கண்ணோட்டத்தில் 5-ASA மருந்துகள்

வரலாற்றுக் கண்ணோட்டத்தில், குடல் அழற்சி நோய்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கான முயற்சிகள் நீண்ட காலமாக மேற்கொள்ளப்பட்டு வருகின்றன. ஆனால் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான (யுசி) வெற்றிகரமான சிகிச்சையின் சகாப்தம் 1942 இல் நானா ஸ்வார்ட்ஸால் உருவாக்கப்பட்ட சல்பசலாசின் வருகையுடன் தொடங்கியது. சல்பசலாசைன் 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலத்தை (5-ASA) டயஸோ பிணைப்பின் மூலம் சல்பாபிரிடைனுடன் இணைக்கிறது. இந்த பிணைப்பு இரண்டு கூறுகளை உருவாக்க பெருங்குடலில் உள்ள பாக்டீரியா அசோரடக்டேஸ்களால் உடனடியாக பிளவுபடுத்தப்படுகிறது. மெசலாசைன் சிகிச்சையில் செயலில் உள்ள பாகமாகக் கண்டறியப்பட்டுள்ளது, அதேசமயம் இரத்தத்தில் முதன்மையாக உறிஞ்சப்படும் சல்பாபிரிடின் ஒரு கேரியர் மூலக்கூறாக மட்டுமே செயல்படும் என்று கருதப்படுகிறது.

நோயாளிகளுக்கு 5-ASA, பூசப்படாத அல்லது ஒரு கேரியர் மூலக்கூறுடன் பிணைக்கப்படாதது, மெசலாசைன் மேல் சிறுகுடலில் உடனடியாக உறிஞ்சப்பட்டு, சிகிச்சை செறிவுகளில் பெருங்குடலை அடைய முடியாது என்பதைக் காட்டுகிறது. சல்பாபிரிடின் மூலக்கூறுடன் பிணைப்பது பெரும்பாலும் முன்கூட்டியே உறிஞ்சப்படுவதை எதிர்க்கிறது, எனவே பெருங்குடலின் பாதிக்கப்பட்ட பகுதிகளுக்கு 5-ASA ஐ வழங்கும் விநியோக அமைப்பாக இது செயல்படும். 5-ASA உடன் ஒப்பிடும்போது கார்டிகோஸ்டீராய்டுகளின் பயன்பாடு மிகவும் உச்சரிக்கப்படும் மருத்துவ விளைவைக் கொண்டிருந்தாலும், கடுமையான பக்க விளைவுகளின் வளர்ச்சியின் காரணமாக ஹார்மோன் மருந்துகளின் பயன்பாடு நேரம் குறைவாக உள்ளது. துல்லியமாக இந்த பிரச்சனை தான் தோன்றியது

5-ASA மருந்துகளின் அறிமுகம், மருத்துவப் பரிசோதனைகளில் நிவாரணத்தைத் தூண்டுவதற்கு மட்டுமல்லாமல், மிக முக்கியமாக, அதை நீண்ட காலத்திற்கு பராமரிப்பதற்கும் பயனுள்ளதாக நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது.

இருப்பினும், UC சிகிச்சையில் குறிப்பிடத்தக்க முன்னேற்றம் இருந்தபோதிலும், சல்பசலாசைனைப் பெறும் நோயாளிகளில் சுமார் 30% பேர் லுகோபீனியா, அக்ரானுலோசைடோசிஸ், நச்சு-ஒவ்வாமை தோல் புண்கள், சிறுநீரக செயலிழப்பு, கணைய அழற்சி, ஆண்களில் கருவுறாமை போன்ற பாதகமான நிகழ்வுகளை அனுபவித்தனர். அதிக எண்ணிக்கையிலான பாதகமான நிகழ்வுகளுக்கு முக்கிய காரணம் சல்பாபிரிடின் மூலக்கூறு ஆகும், இதன் நச்சுத்தன்மை ஏற்கனவே நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது. அதே நேரத்தில், சில பாதகமான நிகழ்வுகள் மருந்தின் அளவைப் பொறுத்தது, இது சிகிச்சை விருப்பங்களை கணிசமாக மட்டுப்படுத்தியது. 5-ASAக்கான மாற்று விநியோக முறைகளைக் கண்டறிந்து மேம்படுத்த 10 ஆண்டுகளுக்கும் மேலான ஆராய்ச்சி தேவைப்பட்டது.

மெசலசைன் மூலக்கூறில் சல்பாபிரிடின் இல்லாமல் 5-ASA தயாரிப்புகளை உருவாக்குவதன் மூலம் நச்சுத்தன்மை பிரச்சனை தீர்க்கப்பட்டது. சல்பசலாசைனைப் போலவே, இந்த மருந்துகளும் மேல் இரைப்பைக் குழாயில் (ஜிஐ) மோசமாக உறிஞ்சப்படுகின்றன, ஆனால் குறைந்த குடலில் உள்ள குடல் தாவரங்களால் எளிதில் வளர்சிதை மாற்றப்படுகின்றன. 5-ASA தயாரிப்புகளின் செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பு பல மருத்துவ ஆய்வுகளில் மதிப்பீடு செய்யப்பட்டுள்ளது, இது மெசலாசைனின் மருத்துவ செயல்திறன் மற்றும் பாதுகாப்பை நிரூபித்துள்ளது, இருப்பினும் பல ஆய்வுகள் உறுதியான முடிவுகளை எடுக்க போதுமான புள்ளிவிவர சக்தியைக் கொண்டிருக்கவில்லை. முறையான மதிப்புரைகள் வாய்வழி என்று காட்டுகின்றன

5-ASA ஒரு நாளைக்கு 2 கிராம் அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட அளவுகளில் மருந்துப்போலியை விட மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும். எனவே, அவை சல்பசலாசைனைப் போலவே பயனுள்ளதாகவும், ஒருவேளை அதைவிட உயர்ந்ததாகவும் இருக்கலாம், ஆனால் அதன் பக்க விளைவுகள் இல்லாமல்.

பல்வேறு வகையான மருந்து வடிவங்கள் 5-ASA

5-ASA தயாரிப்புகளின் வெவ்வேறு வடிவங்கள் உள்ளன - முறையான சிகிச்சை (வாய்வழியாக எடுக்கப்பட்ட மருந்துகள்) மற்றும் மேற்பூச்சு சிகிச்சை (பெருங்குடல் நேரடியாக நிர்வகிக்கப்படும் மருந்துகள்). உள்ளூர் சிகிச்சைக்கான 5-ASA தயாரிப்புகளில், சப்போசிட்டரிகள் (அவற்றின் விளைவு மலக்குடல் வரை மட்டுமே பரவுகிறது), நுரை (மலக்குடல் மற்றும் சிக்மாய்டு பெருங்குடலில் ஏற்படும் அழற்சிக்கு சிகிச்சையளிக்க) மற்றும் மைக்ரோனெமாஸ் (பெருங்குடலின் இடது நெகிழ்வு அடைய) ஆகியவை அடங்கும். அனைத்து உள்ளூர் சிகிச்சை மருந்துகளும் தொலைதூர பெருங்குடல் அல்லது இடது பக்க புண்களின் புண்களுக்கு பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன. 5-ASA மருந்துகளுடன் கூடிய முறையான சிகிச்சையானது பெருங்குடலின் பரவலான புண்கள் உள்ள நோயாளிகளுக்கு மேற்கொள்ளப்படுகிறது (மொத்த மற்றும் இடது பக்க UC க்கான சிகிச்சையின் முதல் வரி, ப்ராக்டிடிஸிற்கான சிகிச்சையின் இரண்டாவது வரிசை). தற்போது, ​​பெருங்குடலுக்கு மெசலாசின் வழங்குவதற்கான பல்வேறு வாய்வழி வடிவங்கள் உள்ளன: தாமதமான (நீட்டிக்கப்பட்ட) மற்றும் உடனடி (நீட்டிக்கப்படாத) 5-ASA வெளியீடு; குடல்-பூசிய மற்றும் அரை-ஊடுருவக்கூடிய சவ்வு-பூசிய (5-ASA இன் நேரத்தை சார்ந்த வெளியீடு). வாய்வழி வடிவங்களின் முக்கிய பணி, செயலில் உள்ள பொருளின் அதிகபட்ச அளவை பெருங்குடலின் வீக்கமடைந்த பகுதிகளுக்கு வழங்குவதாகும். UC நிவாரணம் நேரடியாக பெருங்குடல் சளிச்சுரப்பியில் (COTC) 5-ASA இன் செறிவைச் சார்ந்துள்ளது (படம் 1).

5-ASA இன் விரிவாக்கப்படாத வடிவங்களில் Salofalk, Asacol மற்றும் Mesacol மாத்திரைகள் அடங்கும். மேல் இரைப்பைக் குழாயில் மெசலாசின் இழப்பைத் தவிர்க்க, இந்த மருந்துகள் குடல் பூசப்பட்டவை, இது வெவ்வேறு pH அளவுகளில் கரைகிறது. சலோஃபாக் மாத்திரைகள் EuCgadi L - 6.0 க்கு மேல் pH இல் கரைக்கும் பிசின் கொண்ட பூச்சுடன் பூசப்பட்டிருக்கும். Asakol மருந்தின் ஷெல் EuSgadk S ஐக் கொண்டுள்ளது, இது 7.0 க்கு மேல் pH இல் கரைக்கும் பிசின் ஆகும். Mesacol மருந்து ஷெல் கலவையில் EuSgadk S மற்றும் EuSgadk L ஆகிய இரண்டும் அடங்கும்.

படம் 1. UC நிவாரணம் நேரடியாக செறிவைச் சார்ந்தது

5-SOTC இல் கேளுங்கள்

80 70 60 50 -40 -30 -20 10

UC இன் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணம் உள்ள நோயாளிகள் (n = 48)

UC இன் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணம் இல்லாத நோயாளிகள் (n = 25)

படம் 2. pH-சார்ந்த வெளியீடு கொண்ட மருந்துகள்

UC இல் அழற்சியின் பகுதியில் 5-ASA இன் அதிக செறிவை வழங்குகிறது

pH சார்ந்த வெளியீடு -2.4 கிராம்/நாள் (n=73)

தயாரிப்புகள் - தாமதமான வெளியீடு சல்பசலாசைன் - 3.0 கிராம்/நாள் (n=18) pH சார்பற்ற -3.0 கிராம்/நாள் (n=11)

பெருங்குடலின் லுமினில் அதிகபட்ச சிகிச்சை விளைவைத் தேடி, மெசலாசின் தயாரிப்புகள் தொடர்ந்து உருவாகி வருகின்றன, புதிய அளவு வடிவங்கள் தோன்றியுள்ளன, அவை UC சிகிச்சையின் செயல்திறனில் நிலையான அதிகரிப்பு அளிக்கின்றன. மெசலாசைனின் நீண்டகால வெளியீட்டின் மிக நவீன வடிவங்கள் கருதப்படுகின்றன. இதில் பென்டாசா, மாத்திரைகள் மற்றும் துகள்கள், சலோஃபாக், துகள்கள், மெசாவண்ட், மாத்திரைகள் ஆகியவை அடங்கும்.

பென்டாசா 5-ASA இன் மைக்ரோகிரானுல்களைக் கொண்டுள்ளது, இதில் வாய்வழி நிர்வாகத்திற்குப் பிறகு, மாத்திரைகள் மற்றும் மருந்தின் துகள்கள் இரண்டும் சிதைந்துவிடும். நுண்ணுயிர்கள் ஒரு அரை-ஊடுருவக்கூடிய எத்தில்செல்லுலோஸ் சவ்வுடன் பூசப்பட்டிருக்கும், இது டியோடெனத்தில் தொடங்கி, தொலைதூர குடலின் பாதிக்கப்பட்ட பகுதிகளில் தொடர்கிறது. இருப்பினும், சிறுகுடலில் 5-ASA இன் ஆரம்ப வெளியீட்டில், SOT இல் அதன் செறிவு குறைவதற்கான ஆபத்து அதிகரிக்கிறது. இவ்வாறு, வெளியீட்டின் ஆரம்ப தொடக்கத்தின் காரணமாக, பென்டாசாவின் நிர்வகிக்கப்பட்ட டோஸில் சுமார் 30-50% சிறுகுடலில் உறிஞ்சப்படுகிறது. 5-ASA இன் பிற வடிவங்களுடன் ஒப்பிடும்போது pH-சார்ந்த வெளியீட்டு சூத்திரங்கள் பெருங்குடல் சளிச்சுரப்பியில் அதிக செறிவு மெசலாசைனை வழங்குவதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது (படம் 2).

எனவே, மெசலாசைனின் வழக்கமான வடிவங்களுக்கு மாற்றாக, தொலைதூர பெருங்குடலில் 5-ASA இன் குறிப்பிடத்தக்க அளவுகளை வழங்கக்கூடிய மருந்துகளின் பயன்பாடு ஆகும். மெசலசைனின் புதிய வடிவங்கள் மிகவும் பயனுள்ளதாக இருப்பதாகக் காட்டப்பட்டுள்ளது - 5-ASA துகள்கள் மற்றும் MMX மெசலாசைன் (Mezavant), இவை தொலைதூர UC இல் உள்ள வழக்கமான 5-ASA ஐ விட உயர்ந்தவை.

சலோஃபாக், கிரானுல்ஸ், யூட்ராகிட் எல் உடன் பூசப்பட்ட ஒரு மெதுவான-வெளியீட்டு 5-ASA தயாரிப்பு ஆகும். Mesalazine MMX (Mezavant) Mesalazine வெளியீட்டை மெதுவாக்கவும் மற்றும் பெருங்குடலுக்கு செயலில் உள்ள மூலப்பொருளை வழங்குவதை உறுதி செய்யவும் மல்டி மேட்ரிக்ஸ் சிஸ்டம் (MMX®) தொழில்நுட்பத்தை (காஸ்மோ டெக்னாலஜிஸ் லிமிடெட்டின் பதிவு செய்யப்பட்ட வர்த்தக முத்திரை) பயன்படுத்துகிறது. மற்ற வாய்வழி மருந்துகள் போது

5-ஏஎஸ்ஏ ஒட்டுண்ணிகள் மெசலாசைனை பெருங்குடலின் லுமினுக்குள் வெளியிடுகின்றன, மெசாவண்ட் மல்டி-மேட்ரிக்ஸ் அமைப்பு ஒரு ஒட்டுதல் விளைவைக் கொண்டுள்ளது, இதன் காரணமாக 5-ஏஎஸ்ஏ பெருங்குடலின் சுவரில் "ஒட்டுகிறது", இது அதிக செறிவை உருவாக்குவதை சாத்தியமாக்குகிறது. மலக்குடல் (படம் .3) உட்பட பெருங்குடல் முழுவதும் பெருங்குடலில் உள்ள மெசலாசைன்.

5-ASA மருந்துகள் UC உள்ள அனைத்து நோயாளிகளுக்கும் அவசியமான அடிப்படை சிகிச்சையாகும். UC உள்ள நோயாளிகளின் முழுமையான சிகிச்சையானது நோயின் அடி மூலக்கூறை (கோல்ப்ரோக்டெக்டோமி) அகற்றுவதன் மூலம் மட்டுமே அடையப்படுகிறது, நிவாரணம் அடைந்தவுடன், அறுவை சிகிச்சை செய்யப்படாத நோயாளி நிலையான பராமரிப்பு (மறுபிறப்பு எதிர்ப்பு) சிகிச்சையில் இருக்க வேண்டும், இதன் அடிப்படையில், ஒரு விதியாக , 5-ASA ஆகும். இந்த மருந்துகள் தூண்டுதல் மற்றும் நிவாரணம் பராமரிப்பு ஆகிய இரண்டிற்கும் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

யாக் ரிமிஷனின் தூண்டல்

UC சிகிச்சையின் குறிக்கோள், ஸ்டீராய்டு இல்லாத நிவாரணத்தை அடைவது மற்றும் பராமரிப்பது (சிகிச்சை தொடங்கிய 12 வாரங்களுக்குள் கார்டிகோஸ்டீராய்டுகளை உட்கொள்வதை நிறுத்துதல்), UC இன் சிக்கல்களைத் தடுப்பது, அறுவை சிகிச்சையைத் தடுப்பது மற்றும் செயல்முறை முன்னேறினால், அத்துடன் வாழ்க்கையின் வளர்ச்சி- அச்சுறுத்தும் சிக்கல்கள், அறுவை சிகிச்சை சிகிச்சையின் சரியான நேரத்தில் பரிந்துரைத்தல்.

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியைக் கண்டறிதல் மற்றும் சிகிச்சையளிப்பதற்கான ஐரோப்பிய ஒருமித்த ECCO மற்றும் ரஷ்ய மருத்துவ வழிகாட்டுதல்களின்படி, 5-ASA மருந்துகளுடன் முறையான சிகிச்சைக்கான அறிகுறிகள் இடது பக்க அல்லது லேசான மற்றும் மிதமான தீவிரத்தன்மை கொண்ட பெருங்குடலின் மொத்த புண்களாகும். நிவாரணத்தைத் தூண்டுவதற்கு, ECCO ஒருமித்த கருத்தின்படி குறைந்தபட்சம் 37-45 நாட்களுக்கு 5-ASA மருந்துகள் அல்லது மேற்பூச்சு குளுக்கோகார்டிகோஸ்டீராய்டுகளுடன் உள்ளூர் சிகிச்சையுடன் இணைந்து 2.4-4.8 கிராம் மெசலாசைன் (எண்டோஸ்கோபிக் செயல்பாட்டைப் பொறுத்து) வாய்வழியாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. 2 வாரங்களுக்குப் பிறகு நேர்மறையான பதில் கிடைத்தால், 6-8 வாரங்கள் வரை சிகிச்சையைத் தொடர ரஷ்ய நிபுணர்கள் பரிந்துரைக்கின்றனர்.

UC இன் மருத்துவ மற்றும் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணத்தை அடைவதே சிகிச்சையின் குறிக்கோள். எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணத்தை அடைந்த பிறகு நீங்கள் பராமரிப்பு சிகிச்சைக்கு மாற வேண்டும், இது கண்காணிக்கப்பட வேண்டும் (படம் 4). நோயாளியின் நிர்வாகத்தின் போது, ​​சளி சவ்வு (எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணம், பராமரிப்பு சிகிச்சையின் போதுமான தன்மை) குணப்படுத்துவதை ஆக்கிரமிப்பு இல்லாமல் மதிப்பீடு செய்ய முடியும் - குறைந்தது 3 மாதங்களுக்கு ஒரு முறை மல கால்ப்ரோடெக்டினின் செறிவை ஆய்வு செய்யுங்கள்.

யாக் ரிமிஷனைப் பராமரித்தல்

5-ASA மருந்துகள் மெசலாசைன் அல்லது ஸ்டெராய்டுகளுக்கு (வாய்வழி அல்லது மலக்குடல்) பதிலளித்த நோயாளிகளுக்கு பராமரிப்பு சிகிச்சையின் முதல் வரிசையாகும்.

5-ASA மருந்துகளுடன் சிகிச்சையின் போது அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் நிவாரணத்தை அடைந்த நோயாளிகளுக்கு, மருந்தின் வாய்வழி டோஸ், மருத்துவ பதிலைப் பெற்ற பிறகு, ஒரு நாளைக்கு £ 2.0 கிராம் பராமரிப்பு டோஸாக குறைக்கப்படலாம். மலக்குடல் நிர்வாகத்திற்கு - பிரிக்கப்பட்ட அளவுகளில் வாரத்திற்கு 3 கிராம். ரஷ்ய மருத்துவ வழிகாட்டுதல்களின்படி, பராமரிப்பு சிகிச்சைக்காக மெசலாசைன் (5-ASA) ஒரு நாளைக்கு 1.2-2.4 கிராம் வாய்வழியாக பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. கூடுதலாக, மெசலாசைன் 1-2 கிராம் வாரத்திற்கு மூன்று முறை மலக்குடல் நிர்வாகம் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. இருப்பினும், டோஸ்களை தனித்தனியாக சரிசெய்யலாம், ஏனெனில் சில சந்தர்ப்பங்களில் 5-ASA இன் அதிக பராமரிப்பு அளவுகள் அவசியம்.

ஐரோப்பிய ECCO ஒருமித்த கருத்தின்படி, மருந்துகளின் மருத்துவப் பயன்பாட்டிற்கான வழிமுறைகளில் 5-ASA இன் குறைந்த அளவுகள் குறிப்பிடப்பட்டிருந்தாலும், நிவாரணத்தை பராமரிக்க ஒரு நாளைக்கு 2.0 g க்கும் குறைவான வாய்வழி 5-ASA அளவை பரிந்துரைப்பது நல்லதல்ல. பரிந்துரைக்கப்பட்டதை விட குறைவான அளவுகளில் 5-ASA ஐ பரிந்துரைப்பது அல்லது அதிக அளவு நிகழ்தகவு கொண்ட நோயாளி தானாக முன்வந்து அவற்றைக் குறைப்பது மருத்துவ நிவாரணம் தோல்விக்கு வழிவகுக்கும்.

வயிற்று சூழலை எதிர்க்கும் பாலிமர் ஷெல், முனைய இலியத்தில் pH 6.8 இல் கரையத் தொடங்குகிறது.

ஹைட்ரோஃபிலிக் மேட்ரிக்ஸ் குடல் உள்ளடக்கங்களுடன் தொடர்பு கொள்கிறது மற்றும் ஒரு பிசுபிசுப்பான ஜெல் போன்ற வெகுஜனத்தை உருவாக்குகிறது, இது பெருங்குடல் முழுவதும் 5-ASA இன் நீடித்த சீரான விநியோகத்தை உறுதி செய்கிறது.

லிபோபிலிக் மேட்ரிக்ஸ் குடல் சளிச்சுரப்பியில் மெசலாசைனின் ஒட்டுதலை உறுதிசெய்கிறது.

மலக்குடல் உட்பட பெருங்குடல் முழுவதும் 5-ASA இன் அதிக செறிவு

படம் 4. UC இன் எண்டோஸ்கோபிக் படம்

UC இன் எண்டோஸ்கோபிக் படம், அழற்சியின் செயல்பாட்டின் மிதமான அளவு

UC இன் எண்டோஸ்கோபிக் படம்,

அழற்சி செயல்முறை செயல்பாட்டின் குறைந்தபட்ச அளவு

முந்தைய அழற்சியின் எண்டோஸ்கோபிக் படம்

UC இன் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணம்

புகைப்படங்கள் ஃபெடரல் ஸ்டேட் பட்ஜெட் நிறுவனத்தின் சொத்து "GNTsK im. ஒரு. ரஷ்யாவின் சுகாதார அமைச்சகத்தின் Ryzhikh"

ஒரு நாளைக்கு 4.0-4.8 கிராம் என்ற அளவில் 5-ASA மருந்துகளுடன் சிகிச்சையின் போது நிவாரணம் அடையப்பட்டால், குறைந்த அளவுகளில் பராமரிப்பு சிகிச்சைக்கு மாறும்போது நோயின் அதிகரிப்பு ஏற்படும் சந்தர்ப்பங்களில், தொடர்ச்சியான பராமரிப்பு சிகிச்சையை மேற்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. ஒரு நாளைக்கு 4.0-4.8 கிராம் சிகிச்சை டோஸில் 5-ASA மருந்துகள்.

குளுக்கோகார்டிகோஸ்டீராய்டுகளின் (ஜிசிஎஸ்) உதவியுடன் நிவாரணம் அடையப்படும்போது, ​​நிவாரணத்தை பராமரிக்க 5-ஏஎஸ்ஏ மருந்துகளும் பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன. இந்த வழக்கில், 5-ASA மருந்துகள் முறையான அளவைக் குறைக்கும் பின்னணிக்கு எதிராக பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன

கார்டிகோஸ்டீராய்டுகள், அவற்றின் தினசரி டோஸ் 40-45 மிகி அடையும் போது, ​​ப்ரெட்னிசோலோனுக்கு சமம். GCS ஐ பராமரிப்பு சிகிச்சையாகப் பயன்படுத்த முடியாது என்பதை குறிப்பாகக் கவனிக்க வேண்டும், எனவே, 3 மாத சிகிச்சைக்குப் பிறகு, அடிப்படை 5-ASA சிகிச்சையைப் பராமரிக்கும் போது GCS இன் பயன்பாடு நிறுத்தப்பட வேண்டும்.

5-ASA தயாரிப்புகள் தினசரி பயன்பாட்டிற்கு பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன, தினசரி அளவை பல அளவுகளாகப் பிரிக்கலாம் அல்லது ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை எடுத்துக் கொள்ளலாம் (MMX® மெசலாசைன் டெலிவரி சிஸ்டத்துடன் கூடிய Mezavant மருந்தைப் பொறுத்தவரை). தற்போதைய பரிந்துரைகளின்படி, UC உள்ள நோயாளிகளுக்கு பராமரிப்பு சிகிச்சைக்கு ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 5-ASA ஐப் பயன்படுத்துவது விரும்பத்தக்கது.

5-ASA இன் வாய்வழி மற்றும் மலக்குடல் வடிவங்களின் கலவையுடன் இடது பக்க மற்றும் மொத்த UC இன் பராமரிப்பு சிகிச்சையை மேற்கொள்வது நல்லது. சில சந்தர்ப்பங்களில், மல்டி-மேட்ரிக்ஸ் வடிவமான மெசலாசின் (மருந்து Mezavant) மூலம் மோனோதெரபியை மேற்கொள்ள முடியும், பயன்படுத்தும் போது, ​​மலக்குடல் (படம் 5) உட்பட பெருங்குடல் முழுவதும் 5-ASA இன் போதுமான செறிவு காணப்படுகிறது. மெசலாசைன் எம்எம்எக்ஸை மோனோதெரபியாக நீண்டகாலமாகப் பயன்படுத்துவது மருத்துவத் திறனில் யுசியின் தொலைதூர வடிவங்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்காக (5-ஏஎஸ்ஏவின் வாய்வழி மற்றும் மலக்குடல் வடிவங்களின் கலவை) மருத்துவத் திறனுடன் ஒப்பிடத்தக்கது என்பது நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது. தொலைதூர பகுதிகளின் கடுமையான வீக்கத்துடன் கூடிய சில நோயாளிகளில், போதுமான பதிலைக் காண முடியாது, எனவே, மலக்குடல் சளிச்சுரப்பியில் 5-ASA இன் செறிவை அதிகரிக்க, இந்த வாய்வழி வடிவத்தில் 5-ASA இன் மலக்குடல் வடிவம் சேர்க்கப்பட வேண்டும். மோனோதெரபிக்கு குறைவான பதில் சிகிச்சையை கடைபிடிக்காததால் ஏற்படவில்லை என்பதை விலக்குவது முக்கியம்.

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி கொண்ட நோயாளிகள் தங்கள் வாழ்நாள் முழுவதும் தொடர்ந்து ஆதரவான கவனிப்பைப் பெற வேண்டும் (கோல்ப்ரோக்டெக்டோமிக்கு மாற்றாக). போதுமான மறுபிறப்பு சிகிச்சை மூலம், பாதி நோயாளிகளில் 5 ஆண்டுகளுக்கும், 20% நோயாளிகளில் 10 ஆண்டுகளுக்கும் அதிகரிப்பதைத் தவிர்க்கலாம்.

படம் 5. MMX® பெருங்குடல் முழுவதும் மெசலாசைனின் சீரான விநியோகத்தை உறுதி செய்கிறது

(SoZD Etomacfl

மலக்குடல் -- சிக்மாய்டு பெருங்குடல்

காமா சிண்டிகிராபி 1 மாத்திரை Mezavant 1.2 கிராம்

நிவாரணத்தைத் தூண்டுவதற்கான 5-ASA மருந்துகளின் வெவ்வேறு டோசிங் முறைகளின் ஒப்பீடு

திறன்

இரண்டு ஆய்வுகள் ஒற்றை-டோஸ் மற்றும் பல-டோஸ் மெசலாசைன் விதிமுறைகளின் செயல்திறனை ஒப்பிட்டு UC இன் நிவாரணத்தைத் தூண்டும்.

செயலில் உள்ள UC உள்ள 380 நோயாளிகளை உள்ளடக்கிய முதல் ஆய்வின்படி, ஒற்றை-டோஸ் குழுவில் 79.1% நோயாளிகள் (n = 191) மற்றும் 75.7% மூன்று-டோஸ் குழுவில் (n = 189) மருத்துவ நிவாரணம் அடைந்தனர் (p = 0.001). ) மேன்மை இல்லாததற்கு). இவ்வாறு, 3 கிராம் மெசலாசைன் ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை 1 கிராம் மெசலாசைன் 3 முறை UC ஐ தூண்டுவதற்கு பயனுள்ளதாக இருப்பது கண்டறியப்பட்டது. அதிக அனுசரிப்பு காரணமாக, ஒற்றை டோஸ் விதிமுறைக்கு முன்னுரிமை அளிக்க வேண்டும்.

இரண்டாவது ஆய்வின்படி, நோயாளிகள் (n = 206) 2 சிகிச்சை குழுக்களுக்கு மெசலாசைன் (ஒரு நாளைக்கு 4 கிராம், 8 வாரங்கள்), ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை அல்லது ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை, காலை மற்றும் மாலை எடுத்துக் கொள்ளப்பட்டனர். நோயாளிகள் 4 வாரங்களுக்கு தினமும் 1 கிராம் மலக்குடல் மெசலாசைனைப் பெற்றனர். 8 வாரத்தில் மருத்துவ மற்றும் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணத்தில் ஒற்றை டோஸ் விதிமுறையை விட இரட்டை வீரியம் நெறிமுறையின் மேன்மையின் முதன்மையான முடிவுப் புள்ளியை ஆய்வு சந்தித்தது (முறையே 41.8% எதிராக 52.1%, 95% நம்பிக்கை இடைவெளி, ப = 0.14). iC^A அளவில் முன்னேற்றம்! (92% எதிராக 79%; p = 0.01) மற்றும் மியூகோசல் குணப்படுத்துதல் (87.5% எதிராக 71.1%; p = 0.007) ஆகியவை ஒற்றை-டோஸ் குழுவில் அதிகமாக இருந்தன, நிவாரணத்தை அடைவதற்கான நேரம் கணிசமாகக் குறைவாக இருந்தது (26 எதிராக 28 நாட்கள் ; ப = 0.04).

பாதுகாப்பு

ஒற்றை மற்றும் பாரம்பரிய டோஸ் இடையே பக்க விளைவுகளின் நிகழ்வுகளில் புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடு இல்லை.

மேசை. 5-ASA இன் வாய்வழி வடிவங்களுக்கான மருந்தளவு விதிமுறை

UC இன் அதிகரிப்புக்கான மருந்தின் அளவு அதிர்வெண் UC இன் பராமரிப்பு சிகிச்சைக்கான மருந்தின் அதிர்வெண்

Sulfasalazine (தாவல்.) 500 mg 8 மாத்திரைகள் ஒரு நாளைக்கு 4 பிரிக்கப்பட்ட அளவுகளுக்கு 4 மாத்திரைகள் 4 பிரிக்கப்பட்ட அளவுகளுக்கு ஒரு நாளைக்கு 4 மாத்திரைகள்

Mesacol (tab.) 400 mg 10 மாத்திரைகள் ஒரு நாளைக்கு 3-4 அளவுகள் 5 மாத்திரைகள் 3-4 அளவுகள்

Asacol (தாவல்.) 400 mg 800 mg 10 மாத்திரைகள் ஒரு நாளைக்கு 3-4 டோஸ்கள் 5 மாத்திரைகள் 3-4 டோஸ்கள் ஒரு நாளைக்கு 5 மாத்திரைகள் 3 டோஸ்கள் 3 மாத்திரைகள் ஒரு நாளைக்கு 3 மாத்திரைகள்

Pentasa (தாவல்.) 500 mg 8 மாத்திரைகள் ஒரு நாளைக்கு 2-4 பிரிக்கப்பட்ட அளவுகளில் 4 மாத்திரைகள் 2-4 பிரிக்கப்பட்ட அளவுகளுக்கு

பெண்டாசா (துகள்கள்) ஒரு நாளைக்கு 1 கிராம் 2 கிராம் 4 பாக்கெட்டுகள் 2 டோஸ்கள் ஒரு நாளைக்கு 2 பாக்கெட்டுகள் 2 டோஸ்கள் 2 சாச்செட்டுகள் ஒரு நாளைக்கு 2 டோஸ்கள் 1 பாக்கெட்டுகள்

Salofalk (தாவல்.) 250 mg 500 mg 16 மாத்திரைகள் ஒரு நாளைக்கு 4 டோஸ்கள் 8 மாத்திரைகள் 4 டோஸ்கள் ஒரு நாளைக்கு 8 மாத்திரைகள் 4 டோஸ்கள் ஒரு நாளைக்கு 4 மாத்திரைகள் 4 டோஸ்கள்

சலோஃபாக் (துகள்கள்) 500 மி.கி 1 கிராம் 8 சாச்செட்டுகள் ஒரு நாளைக்கு 1-3 டோஸ்கள் 4 பாக்கெட்டுகள் 1-3 டோஸ்கள் ஒரு நாளைக்கு 4 பாக்கெட்டுகள் 1-3 டோஸ்கள் ஒரு நாளைக்கு 2 பாக்கெட்டுகள் 1-2 டோஸ்கள்

Mezavant (Tab. MMX) 1.2 கிராம் 4 மாத்திரைகள் 1 r/நாள் 2 மாத்திரைகள் 1 r/நாள்

*மருத்துவ பரிந்துரைகளின்படி அதிகபட்ச அளவுகளின் அடிப்படையில் (4.0-4.8 கிராம் - யுசியின் நிவாரணத்தைத் தூண்டுவதற்கு; 2.0-2.4 கிராம் - யுசியின் நிவாரணத்தை பராமரிக்க).

நிவாரணத்தை பராமரிப்பதற்கான 5-ASA மருந்துகளின் வெவ்வேறு டோசிங் முறைகளின் ஒப்பீடு

திறன்

மூன்று ஆய்வுகள் (1,871 நோயாளிகள்) ஆறு மாதங்களில் மருத்துவ மற்றும் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணத்தில் மீதமுள்ள நோயாளிகளின் எண்ணிக்கையின் அடிப்படையில் பராமரிப்பு சிகிச்சையின் செயல்திறனைப் புகாரளித்தது. ஒருமுறை மருந்தைப் பெறும் நோயாளிகளில், 19% நோயாளிகள் சிகிச்சையின் 6 மாதங்களுக்குள் நோய் மறுபிறப்பை அனுபவித்தனர், 18% நோயாளிகள் மருந்தை தரநிலையாகப் பெற்றனர் (OR 1.02, 95% CI 0.85 முதல் 1.23 வரை). இந்த ஒப்பீடு புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் எதையும் வெளிப்படுத்தவில்லை (p = 0.76, 12 = 0%). மருந்து வடிவத்தின் மூலம் துணைக்குழுக்களை ஒப்பிடும் போது, ​​ஒற்றை நிர்வாகம் மற்றும் வழக்கமான வீரியம் ஆகியவற்றுக்கு இடையே செயல்திறனில் வேறுபாடுகள் எதுவும் கண்டறியப்படவில்லை.

எட்டு ஆய்வுகள் (3,127 நோயாளிகள்) 12 மாதங்களுக்குப் பிறகு மருத்துவ மற்றும் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணத்தை பராமரிப்பதன் முடிவுகளைக் காட்டின. 12 மாதங்களில் மறுபிறப்பு விகிதங்களில் புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் எதுவும் இல்லை. ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை மருந்தைப் பெறும் நோயாளிகளின் குழுக்களில், மறுபிறப்பு நோயாளிகளின் விகிதம் 29% ஆகவும், நிலையான அளவு விதிமுறைகளில் மருந்தைப் பெறும் நோயாளிகளின் குழுவில், 31% ^ - 0.91, 95% CI 0.82 முதல் 1 வரை . 01). இந்த ஒப்பீடு புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகளை வெளிப்படுத்தவில்லை (p = 0.26, 12 = 22%). ஒற்றை மற்றும் பல டோஸ்களில் நிவாரணத்தை பராமரிக்க மெசலாசைனை எடுத்துக்கொள்வதன் செயல்திறன் வேறுபடுவதில்லை என்பதால், அதிக நோயாளி பின்பற்றுதல் மற்றும் அதற்கேற்ப, சிறந்த சிகிச்சை முடிவுகள் காரணமாக ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை மருந்தை உட்கொள்வதற்கு முன்னுரிமை அளிக்கப்பட வேண்டும்.

பாதுகாப்பு

ஆறு ஆய்வுகள் (2,714 நோயாளிகள்) குறைந்தபட்சம் ஒரு பாதகமான நிகழ்வைப் புகாரளித்த நோயாளிகளின் விகிதத்தைப் புகாரளித்தனர்.

பாதகமான நிகழ்வுகளின் அதிர்வெண்ணில் புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் எதுவும் இல்லை. தினசரி டோசிங் குழுவில் உள்ள சுமார் 45% நோயாளிகள் மற்றும் ஸ்டாண்டர்ட் டோசிங் குழு ஒவ்வொன்றும் குறைந்தது ஒரு பாதகமான நிகழ்வை (அல்லது 1.00, 95% CI 0.92 முதல் 1.08 வரை) பதிவாகியுள்ளன. இந்த ஒப்பீட்டில், புள்ளிவிவர ரீதியாக குறிப்பிடத்தக்க வேறுபாடுகள் எதுவும் பெறப்படவில்லை (p = 0.43; 12 = 0%). ஏழு ஆய்வுகள் (3,737 நோயாளிகள்) பாதகமான நிகழ்வுகள் காரணமாக ஆய்வுகளில் இருந்து விலக்கப்பட்ட நோயாளிகளின் விகிதத்தைப் பதிவு செய்தன. மருந்தின் வெவ்வேறு அளவு விதிமுறைகளுடன் குழுக்களில் உள்ள வேறுபாடுகள் பதிவு செய்யப்படவில்லை.

ஆய்வுகளில் தெரிவிக்கப்பட்ட மிகவும் பொதுவான பக்க விளைவுகள்: டிஸ்ஸ்பெசியா, வயிற்று வலி, வயிற்றுப்போக்கு, தலைவலி, நாசோபார்ங்கிடிஸ், மேல் சுவாசக்குழாய் அழற்சி, இரைப்பை குடல் அழற்சி மற்றும் மோசமான அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி.

சிகிச்சைக்கு கூடுதலாக

UC உடைய நோயாளிகள் ஒரு நாளைக்கு அதிக எண்ணிக்கையிலான மருந்துகளை எடுத்துக்கொள்ள வேண்டிய அவசியத்தை எதிர்கொள்கின்றனர். பல நோயாளிகள் நிலையான பல-டோஸ் விதிமுறைகளை (தினமும் இரண்டு அல்லது மூன்று முறை) கடைப்பிடிப்பதில்லை, இது செயல்திறன் குறைவதற்கும், நிவாரணத்தில் உள்ள நோயாளிகளுக்கு மறுபிறப்பு அபாயத்தை அதிகரிப்பதற்கும் மற்றும் மோசமான நீண்ட கால முன்கணிப்புக்கும் வழிவகுக்கும். சிகிச்சையை மோசமாகப் பின்பற்றுவது குறிப்பாக நிவாரணத்தில் உள்ள நோயாளிகளில் உச்சரிக்கப்படலாம், ஏனெனில் நோயாளிகள் மருந்துகளை உட்கொள்ளத் தூண்டும் தொடர்ச்சியான அறிகுறிகளைக் கொண்டிருக்கவில்லை. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி நோயாளிகள் சிகிச்சையில் பின்பற்றப்படுவதைப் பல காரணிகள் பாதிக்கின்றன: நோய் செயல்பாடு மற்றும் காலம், சிகிச்சைக்கான செலவு, பாதகமான நிகழ்வுகளின் பயம், தனிப்பட்ட உளவியல் பண்புகள் மற்றும் நோயாளி-மருத்துவர் உறவு. UC உள்ள நோயாளிகளுக்கு மருந்து சிகிச்சையைப் பின்பற்றுவதில் பல காரணிகள் செல்வாக்கு செலுத்தினாலும், பெரிய மாத்திரை எண்ணிக்கை மற்றும் பல-டோஸ் விதிமுறைகள் முக்கிய தீர்மானிப்பதாக கருதப்படுகிறது.

போதுமான கடைப்பிடிக்காத காரணிகளை பிரிக்கிறது. எனவே, ஐக்கிய மாகாணங்களில் IBD நோயாளிகள் மத்தியில் நடத்தப்பட்ட ஒரு ஆன்லைன் கணக்கெடுப்பில், அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி கொண்ட 1,595 நோயாளிகள் 5-ASA எடுத்துக்கொண்டனர், 65% (944) நோயாளிகள் தாங்கள் சிகிச்சையைப் பின்பற்றவில்லை என்று ஒப்புக்கொண்டனர். அதே நேரத்தில், அவர்களில் 90% பேர் மருந்தளவு விதிமுறைக்கு இணங்காததை முக்கிய காரணம் என்று குறிப்பிட்டனர் - "நான் வெறுமனே மருந்தை உட்கொள்ள மறந்துவிட்டேன்". கூடுதலாக, காரணங்கள் சுட்டிக்காட்டப்பட்டன - ஒரு நாளைக்கு அடிக்கடி உட்கொள்ளல் மற்றும் அதிக எண்ணிக்கையிலான மாத்திரைகள், மலக்குடல் பயன்பாடு, நிர்வாகத்தின் சிரமம். கணக்கெடுப்புத் தரவைச் சுருக்கி, மெசலாசைனின் வாய்வழி வடிவங்களைப் பயன்படுத்துவதை முடிவு செய்ய வேண்டும்.

ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை, நோயாளிகளுக்கு முன்னுரிமை. மேலும், நிஜ வாழ்க்கை மருத்துவ நடைமுறையின் ஒரு பெரிய திறந்த-லேபிள் ஆய்வில், தோராயமான தரவுகளின் பகுப்பாய்வு அடிப்படையில்

UC உள்ள 2 ஆயிரம் நோயாளிகளில், ஒரு நாளைக்கு இரண்டு அல்லது அதற்கு மேற்பட்ட முறை எடுத்துக் கொள்ளப்பட்ட மருந்துகளுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​ஒரு முறை தினசரி டோஸ் விதிமுறையுடன் கூடிய Mezavant (மெசலாசின் எம்எம்எக்ஸ்) மருந்து மிகப்பெரிய கடைப்பிடிப்பைக் காட்டியது.

எனவே, தினசரி டோஸ் சேர்க்கும் மெசலாசைன் கலவைகள் பின்பற்றுதல் மற்றும் சிகிச்சை விளைவுகளை மேம்படுத்தலாம் (அட்டவணை).

முடிவுரை

5-ASA மருந்துகளின் தோற்றம் UC சிகிச்சைக்கான அணுகுமுறையை கணிசமாக மாற்றியுள்ளது. இந்த வகுப்பு 45 ஆண்டுகள்

இந்த நோய்க்கான அடிப்படை சிகிச்சையாக உள்ளது, தூண்டுதல் மற்றும் நிவாரணத்தை பராமரிப்பது. மெசலசைன் UC இன் லேசான மற்றும் மிதமான வடிவங்களுக்கு சிகிச்சையளிப்பதற்கும், நல்ல பாதுகாப்பு சுயவிவரத்திற்கும் மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கிறது.

அறுவை சிகிச்சை செய்யப்படாத நோயாளிகள் நிவாரணம் அடைந்த பிறகு, 5-ASA உடன் நிலையான பராமரிப்பு (மறுபிறப்பு எதிர்ப்பு) சிகிச்சையில் இருக்க வேண்டும் என்பதால், இது முக்கியமானது

நோயாளிகள் நீண்ட காலமாக கடைபிடிக்கும் சிகிச்சையைத் தேர்ந்தெடுக்கவும்.

பெருங்குடலின் தொலைதூர பகுதிகளில் 5-ASA இன் செறிவை அதிகரிக்கவும், ஒரு நாளைக்கு ஒரு முறை மருந்தளவு அளவைக் குறைக்கவும், மெசலாசைனின் புதிய வடிவங்களின் தோற்றம், நோயாளியின் சிகிச்சையை அதிகப்படுத்த வழிவகுத்தது. , UC உள்ள நோயாளிகளுக்கு நிவாரணம் நீண்ட கால பராமரிப்புக்கான ஒரு முன்கணிப்பு ஆகும். f

இலக்கியம்

1. Svartz N. SaLazopyrin, ஒரு புதிய சல்பானிலமைடு தயாரிப்பு. A. ருமேடிக் பாலிஆர்த்ரிடிஸில் சிகிச்சை முடிவுகள். B. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் சிகிச்சை முடிவுகள். C. SulfaniLamide தயாரிப்புகளுடன் சிகிச்சையில் நச்சு வெளிப்பாடுகள். ஆக்டா மெட். ஸ்கேன்ட், 2009 ஏப், 110(6): 577-598.

2. பெப்பர்கார்ன் எம்ஏ மற்றும் கோல்ட்மேன் பி ஜே. பார்மகோல். எக்ஸ்பிரஸ். தெர்., 1972 ஜூன், 181(3): 555-62.

3. ஆசாத் கான் AK, Piris J, மற்றும் TrueLove SC. suLphasaLazine இன் செயலில் உள்ள சிகிச்சைப் பகுதியைத் தீர்மானிக்க ஒரு பரிசோதனை. லான்செட் (லண்டன், இங்கிலாந்து), 1977 அக்டோபர், 2(8044): 892-5.

4. KLotz U, Maier K, Fischer C, மற்றும் HeinkeL K. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் கிரோன் நோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு suLfasaLazine மற்றும் அதன் வளர்சிதை மாற்றங்களின் சிகிச்சை செயல்திறன். N. இங்கிலீஷ் ஜே. மெட்., 1980 டிசம்பர், 303(926-301) 502,

5. வான் ஹீஸ் பிஏ, பேக்கர் ஜேஎச் மற்றும் வான் டோங்கரென் ஜேஎச். இடியோபாடிக் ப்ராக்டிடிஸ் நோயாளிகளில் சல்பாபிரிடின், 5-அமினோசலிசிலிக் அமிலம் மற்றும் ப்ளேசெபோவின் விளைவு: சல்பாசலாஜினின் செயலில் உள்ள சிகிச்சைத் தொகுதியை தீர்மானிக்க ஒரு ஆய்வு. குட், 1980 ஜூலை, 21(7): 632-5.

6. ஷ்ரோடர் எச் மற்றும் கேம்ப்பெல் டிஇஎஸ். மனிதனில் சாலிசிலாசோசுல்ஃபாபி-ரைடின் உறிஞ்சுதல், வளர்சிதை மாற்றம் மற்றும் வெளியேற்றம். க்ளின். பார்மகோல். தெர்., 1972 ஜூலை, 13(4): 539-551.

7. Haagen O NieLsen மற்றும் Bondesen S. மனிதனில் ஜெஜூனல் உட்செலுத்தலுக்குப் பிறகு 5-அமினோசா லைசிலிக் அமிலத்தின் இயக்கவியல். Br.J. க்ளின். பார்மகோல், 1983 டிசம்பர், 16(6): 738-40.

8. Myers B, Evans DN, Rhodes J, Evans BK, Hughes BR, Lee MG, Richens A, and Richards D. வளர்சிதை மாற்றம் மற்றும் 5-அமினோ சாலிசிலிக் அமிலத்தின் சிறுநீர் வெளியேற்றம் ஆரோக்கியமான volunteers வெவ்வேறு தளங்களில் நரம்பு வழியாக அல்லது மீண்டும் வெளியிடப்படும் போது இரைப்பைக் குழாயில். குட், 1987 பிப்ரவரி, 28(2): 196-200.

9. TrueLove SC மற்றும் Witts LI. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் கார்டிசோன்; ஒரு சிகிச்சை சோதனையின் இறுதி அறிக்கை. சகோ. மருத்துவம் ஜே, 1955 அக், 2(4947): 1041-8.

10. TrueLove SC மற்றும் Witts LJ. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் கார்டிசோன் மற்றும் கார்டி-கோட்ரோபின். சகோ. மருத்துவம் ஜே., 1959, 1(5119): 387-394.

11. Misiewica JJ, Lennard-Jones JE, ConneLL AM. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான பராமரிப்பு சிகிச்சையில் suLfasaLazine இன் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட சோதனை. லான்செட், 1965, 1: 185-8.

12. SutherLand L, May G, மற்றும் Shaffer E. SuLfasaLazine மறுபரிசீலனை செய்யப்பட்டது: அல்சரேட்டிவ் கோலிடிஸ் சிகிச்சையில் 5-அமினோசா லைசிலிக் அமிலத்தின் மெட்டா பகுப்பாய்வு. ஆன் இன்டர்ன் மெட் 1993, 118, 540-9.

13. நீல்சென் OH. சுல்ஃபாசாலாசின் சகிப்புத்தன்மையற்றது. நாள்பட்ட அழற்சி குடல் நோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு suLfasaLazine உடன் சிகிச்சையை நிறுத்துவதற்கான காரணங்களின் பின்னோக்கி ஆய்வு. ஸ்கேன்ட். J Gastroenterol 1982 ஏப்ரல் 17(3): 389-93.

14. டி"எல்என்கா ஆர். 5-ஏஎஸ்ஏ குலோனிக் மியூகோசல் செறிவுகள் அல்சரேட்டிவ் கோலிடிஸில் வெவ்வேறு மருந்து சூத்திரங்களின் விளைவாக உருவாகின்றன. வேர்ல்ட் ஜே. காஸ்ட்ரோஎன்டரால்.. 2013, 19(34): 5665.

15. Das KM, Eastwood MA, McManus JPA, மற்றும் Sircus W. SaLicyLa-zosuLfapyridine சிகிச்சையின் போது ஏற்படும் பாதகமான எதிர்வினைகள் மற்றும் மருந்து வளர்சிதை மாற்றம் மற்றும் அசிட்டிலேட்டர் பினோடைப்புடனான தொடர்பு. N.Engl. ஜே மெட் 1973 செப்டம்பர் 289(10): 491-495.

16. SutherLand LR மற்றும் MacDonaLd JK. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் நிவாரணத்தை பராமரிக்க ஓரல் 5-அமினோசாலி-சைலிக் அமிலம். சிஸ்டமேடிக் விமர்சனங்களின் காக்ரேன் தரவுத்தளத்தில். எட். சிசெஸ்டர், யுகே: ஜான் வைலே & சன்ஸ், லிமிடெட், 2006.

17. சதர்லேண்ட் எல்ஆர், ரோத் டிஇ மற்றும் பெக் பிஎல். SuLfasaLazine க்கு மாற்று: அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சையில் 5-ASA இன் மெட்டா-அனாலிசிஸ். அழற்சி. குடல் டிஸ், 1997, 3(2): 65-78.

18. ஃபீகன் பிஜி மற்றும் மெக்டொனால்ட் ஜேகே. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் நிவாரணத்தை பராமரிக்க வாய்வழி 5-அமினோசாலிசில்-¡c அமிலம். சிஸ்டமேடிக் விமர்சனங்களின் காக்ரேன் தரவுத்தளத்தில். எட். சிசெஸ்டர், யுகே: ஜான் விலே & சன்ஸ், லிமிடெட், 2012.

19. ஹார்டி ஜேஜி, ஹீலி ஜேஎன்சி, மற்றும் ரெனால்ட்ஸ் ஜேஆர். குடல் அழற்சி நோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளில் உள்ளுறுப்பு-பூசப்பட்ட தாமதமான வெளியீட்டு 5-அமினோசாலிசிலிக் அமில மாத்திரையின் மதிப்பீடு. அலிமென்ட் பார்மகோல். தெர், 2007 மார்ச், 1(4): 273-280.

20. டியூ எம்ஜே, ஹாரிஸ் ஏடி, எவன்ஸ் என், எவன்ஸ் பிகே, மற்றும் ரோட்ஸ் ஜே சகோ. மருத்துவம் ஜே. (கிளின் ரெஸ். எட்), 1983, 287(6384): 23-4.

21. Knyazev O.V., Belyakov N.I., Kagramanova A.V., Fadeeva N.A. மெசலாசின் எம்எம்எக்ஸ் உடன் மிதமான அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சையின் செயல்திறன். சிகிச்சை, 2017, 1(11).

22. Rasmussen SN, Bondesen S, Hvidberg EF, Hansen SH, Binder V, Halskov S, மற்றும் Flachs H. 5-அமினோ-சாலிசிலிக் அமிலம் மெதுவாக-வெளியீட்டுத் தயாரிப்பில்: பயோ-கிடைக்கும் தன்மை, பிளாஸ்மா நிலை மற்றும் மனிதர்களில் வெளியேற்றம். காஸ்ட்ரோஎன்டாலஜி, 1982 நவம்பர், 83(5): 1062-70.

23. மருந்து பென்டாசா துகள்களின் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்கான இந்த வழிமுறைகள், வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கான நீடித்த நடவடிக்கை: http://grls.rosminzdrav.ru.

24. மருந்து Pentasa மாத்திரைகள் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்கான இந்த வழிமுறைகள், நீடித்த நடவடிக்கை: http://grls.rosminzdrav.ru.

25. ஹார்போர்ட் எம், எலியாகிம் ஆர், பெட்டன்வொர்த் டி, கர்மிரிஸ் கே, கட்சானோஸ் கே, கோபிலோவ் யு, குச்சார்சிக் டி, மோல்னார் டி, ரெய்ன் டி, செபாஸ்டியன் எஸ், டி சௌசா எச்டி, டிக்னாஸ் ஏ, கார்பனல் எஃப், மற்றும் ஐரோப்பிய க்ரோன்ஸ் மற்றும் கோலிடிஸ் ஐரோப்பிய அமைப்பு அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியைக் கண்டறிதல் மற்றும் நிர்வகிப்பதற்கான சான்றுகள் அடிப்படையிலான ஒருமித்த கருத்து. பகுதி 2: தற்போதைய மேலாண்மை. ஜே. கிரோன்ஸ். பெருங்குடல் அழற்சி, 2017 ஜூலை, 11(7): 769-784.

26. கம் MA, Lichtenstein GR, Sandborn WJ, Schreiber S, Lees K, Barrett K, and Joseph R. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் நிவாரணத்தை பராமரிப்பதற்காக ஒருமுறை அல்லது இரண்டு முறை தினசரி MMX மெசலாசைனின் சீரற்ற சோதனை. குட், 2008, 57(7): 893-902.

27. Maier K, Frühmorgen P, Bode JC, Heller T, von Gaisberg U, மற்றும் Klotz U. வாய்வழி 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் கொண்ட நாள்பட்ட அழற்சி குடல் நோய்களுக்கான வெற்றிகரமான தீவிர சிகிச்சை. Dtsch. மருத்துவம் வொசென்ஸ்ச்ர், 1985 மார்ச், 110(10): 363-8.

28. Brunner M, Assandri R, Kletter K, Tschurlovits M, Corrado ME, Villa R, Eichler HG, மற்றும் Müller M. இரைப்பை குடல் போக்குவரத்து மற்றும் 5-ASA வெளியீடு புதிய மெசலாசைன் நீட்டிக்கப்பட்ட-வெளியீட்டு உருவாக்கம். உணவு. பார்மகோல். தெர்., 2003 பிப்ரவரி, 17(3): 395-402.

29. இவாஷ்கின் வி.டி., ஷெலிகின் யு.ஏ., கலிஃப் ஐ.எல். அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியைக் கண்டறிவதற்கும் சிகிச்சையளிப்பதற்கும் ரஷ்ய காஸ்ட்ரோஎன்டாலஜிக்கல் அசோசியேஷன் மற்றும் ரஷ்யாவின் கோலோபிராக்டாலஜிஸ்டுகள் சங்கத்தின் மருத்துவ பரிந்துரைகள். Coloproctology, 2017, 1(59).

30. Mezavant மருந்தின் மருத்துவ பயன்பாட்டிற்கான இந்த வழிமுறைகள், நீண்ட-செயல்படும் மாத்திரைகள், குடல்-பூசப்பட்ட: http://grls.rosminzdrav.ru.

31. க்ரூயிஸ் டபிள்யூ, கியுடெலிஸ் ஜி, ராக்ஸ் ஐ, கோரெலோவ் ஐஏ, போக்ரோட்னிக்ஸ் ஜே, ஹோரின்ஸ்கி எம், பாடோவ்ஸ்கி எம், கைகல் ஜே, போஹம் எஸ், கிரேன்வால்ட் ஆர் மற்றும் முல்லர் ஆர் இரட்டை குருட்டு, இரட்டை போலி, சீரற்ற, தாழ்வு அல்லாத சோதனை. குட், 2009, 58(2): 233-240.

32. Flouri B, Hagge H, Tucat G, Maetz D, Hbuterne X, Kuyvenhoven JP, Tan TG, Pierik MJ, Masclee, O Dewit AAM, Probert CS, மற்றும் Aoucheta D. ரேண்டமைஸ்டு மருத்துவ பரிசோதனை: ஒன்ஸ்-வி. சுறுசுறுப்பான அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கு தினசரி இருமுறை நீட்டிக்கப்பட்ட-வெளியீட்டு மெசலாசைன். உணவு. பார்மகோல். தெர்., 2013, 37(8): 767-775.

33. கேன் எஸ், ஹுவோ டி மற்றும் மேக்னான்ட்ல் கே க்ளின். இரைப்பை குடல். ஹெபடோல், 2003 மே, 1(3): 170-3.

34. Sandborn WJ, Korzenik J, Lashner B, Leighton JA, Mahadevan U, Marion JF, Safdi M, Sninsky CA, Patel RM, Friedenberg KA, Dunnmon P, Ramsey D, and Kane S. ஒருமுறை தினசரி டோஸ் தாமதமாக-வெளியீடு வாய்வழி மெசலாமைன் (400-மி.கி மாத்திரை) அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் நிவாரணத்தை பராமரிக்க ஒரு நாளைக்கு இரண்டு முறை அளவைப் போலவே பயனுள்ளதாக இருக்கும். காஸ்ட்ரோஎன்டாலஜி, 2010 ஏப், 138(4): 1286-96, 1296-3.

35. D"Haens G, Sandborn WJ, Barrett K, Hodgson I, மற்றும் Streck P. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் நிவாரணத்திற்கான எண்டோஸ்கோபிக் பராமரிப்புக்கான தினசரி MMX(®) மெசலாமைன் : 1064-77.

36. கேன் எஸ், ஹோல்டர்மேன் டபிள்யூ, ஜாக் பி, மற்றும் மியோடெக் டி. தினசரி ஒருமுறை மற்றும் பிஎச்-சார்ந்த மெசலாமைனின் வழக்கமான டோஸுக்கு நீண்ட கால அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியை பராமரிக்க: ஒரு சீரற்ற சோதனையின் ஆரம்ப முடிவுகள். நோயாளி விருப்பம். கடைபிடித்தல். 2008 பிப், 2: 253-8.

37. Bokemeyer B, Hommes D, Gill I, Broberg P, and Dignass A. Mesalazine in left-side alcerative colitis: PODIUM சோதனையில் இருந்து நிவாரணம் மற்றும் மியூகோசல் குணப்படுத்துதல் ஆகியவற்றின் செயல்திறன் பகுப்பாய்வு. ஜே. கிரோன்ஸ். பெருங்குடல் அழற்சி, 2012 மே, 6(4): 476-82.

38. பிரான்டெரா சி, கோன் ஏ, கேம்பிரி எம், கேப்ரில்லி ஆர், காட்டன் எம், பல்லோன் எஃப், சவரினோ வி, ஸ்டர்னியோலோ ஜிசி, வெச்சி எம், ஆர்டியா ஏ மற்றும் பெலின்வியா எஸ். மருத்துவ பரிசோதனை: அல்சரேட்டிவ் கோலிடிஸ் பராமரிப்பு சிகிச்சை 5-ஏஎஸ்ஏ: ஏ 1 -ஆண்டு, MMX® உடன் Asacol® உடன் ஒப்பிடும் சீரற்ற மல்டிசென்டர் ஆய்வு. உணவு. பார்மகோல். தெர், 2009 நவம்பர், 30(9): 908-918.

39. ஹாவ்தோர்ன் ஏபி, ஸ்டென்சன் ஆர், கில்லெஸ்பி டி, ஸ்வார்ப்ரிக் இடி, தார் ஏ, கபூர் கேசி, ஹூட் கே மற்றும் ப்ரோபர்ட் சிஎஸ்ஜே. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் நிவாரணத்தைப் பராமரிக்க, ஒரு வருட ஆய்வாளர்-குருடு ரேண்டமைஸ்டு மல்டிசென்டர் சோதனை, அசாகோல் 2.4 கிராம் தினசரி 800 மி.கி. அழற்சி. குடல் டிஸ், 2012 அக்டோபர், 18(10): 1885-93.

40. க்ரூஸ் டபிள்யூ, ஜோனைடிஸ் எல், போக்ரோட்னிக்ஸ் ஜே, மிகைலோவா டிஎல், ஹோரின்ஸ்கி எம், பாடோவ்ஸ்கி எம், லோஜின்ஸ்கி ஒய்எஸ், ஜகராஷ் ஒய் ராக்ஸ் ஐ, குல் கே, விசெவ் ஏ, ஃபாஸ்சிக் எம், டில்ஜர் கே, கிரேன்வால்ட் ஆர் மற்றும் முல்லர் ஆர். ரேண்டமைஸ்டு ட்ரையல் : அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் நிவாரணத்தை பராமரிக்க இரட்டை வெளியீடு மெசலாசைனின் மூன்று கைகளின் ஒப்பீட்டு டோஸ்-கண்டுபிடிப்பு ஆய்வு. உணவு. பார்மகோல். தெர்., 2011 பிப்ரவரி, 33(3): 313-322.

41. Watanabe M, Hanai H, Nishino H, Yokoyama T, Terada T, மற்றும் Suzuki Y அழற்சி. குடல் டிஸ், 2013 ஜூலை, 19(8): 1681-90.

42. கேன் SV, கோஹன் RD, Aikens JE, மற்றும் Hanauer SB. அமைதியான அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் மெசலாமைன் பராமரிப்புடன் பின்பற்றப்படாமல் இருப்பது. நான். J Gastroenterol 2001 அக்டோபர் 96(10): 2929-33.

43. எடிகர் ஜேபி, வாக்கர் ஜேஆர், கிராஃப் எல், லிக்ஸ் எல், கிளாரா I, ராஸ்தோர்ன் பி, ரோகலா எல், மில்லர் என், மெக்பைல் சி, டீரிங் கே, மற்றும் பெர்ன்ஸ்டீன் சிஎன். குடல் அழற்சி நோய்களில் மருந்துகளை பின்பற்றுவதை முன்னறிவிப்பவர்கள். நான். J Gastroenterol 2007 ஜூலை 102(7): 1417-26.

44. லோஃப்டஸ் ஈ.வி. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் நடைமுறைக் கண்ணோட்டம்: அமினோசாலிசிலேட் சிகிச்சையிலிருந்து நோயாளிகளின் தேவைகள். அழற்சி. குடல் டிஸ், 2006 டிசம்பர், 12(12): 1107-13.

45. பெலோசோவா ஈ.ஏ., நிகிடினா என்.வி., சோடிகோவா ஓ.எம். லேசான மற்றும் மிதமான அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சை. பார்மடேகா. 2, 2013.

46. ​​Lachaine J. மற்றும் பலர். கனேடிய அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி நோயாளிகளுக்கு சிகிச்சையில் மருந்து பின்பற்றுதல் மற்றும் நிலைத்தன்மை: RAMO தரவுத்தளத்துடன் பகுப்பாய்வு. BMC காஸ்ட்ரோஎன்டாலஜி 2013. 13.

மருந்தியல் சிகிச்சை

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் அமினோசாலிசிலேட்டுகளைப் பயன்படுத்துவதற்கான இடம் மற்றும் நோக்கங்கள்

சுருக்கம்

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் (5-ASA) மருந்துகளின் பயன்பாட்டின் பல்வேறு அம்சங்கள் கருதப்படுகின்றன. இந்த குழுவின் செயல்பாட்டின் வழிமுறைகள் மற்றும் இந்த நோயில் அழற்சி அடுக்கில் அவற்றின் பயன்பாட்டின் புள்ளிகள் விரிவாக பகுப்பாய்வு செய்யப்படுகின்றன. வெவ்வேறு 5-ASA தயாரிப்புகளின் பொதுவான குணாதிசயங்களும், அவற்றின் மருந்தியக்கவியலின் அம்சங்களும் கொடுக்கப்பட்டுள்ளன, அவை வெவ்வேறு மருத்துவ சூழ்நிலைகளில் அவற்றின் பயன்பாட்டின் ஆலோசனையை தீர்மானிக்கின்றன. பயன்பாட்டிற்கான அறிகுறிகள் பட்டியலிடப்பட்டுள்ளன, இது சிகிச்சை முறைகள் மற்றும் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் அதிகரிப்பு மற்றும் நிவாரணத்தின் போது அவற்றின் பயன்பாட்டின் கால அளவைக் குறிக்கிறது. 5-ASA இன் வெவ்வேறு அளவு வடிவங்களைப் பயன்படுத்தி நோயின் தொலைதூர வடிவங்களின் சிகிச்சை விரிவாக விவாதிக்கப்படுகிறது. நோய் அல்லது பெருங்குடல் புற்றுநோயின் மறுபிறப்பைத் தடுப்பது - இலக்கைப் பொறுத்து பராமரிப்பு சிகிச்சையின் காலத்திற்கு முக்கியத்துவம் கொடுக்கப்படுகிறது. அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் ஆன்டிகார்சினோஜெனிக் விளைவின் வழிமுறைகள் மற்றும் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் புற்றுநோயைத் தடுப்பதற்கான வழிமுறையாக அவற்றைப் பயன்படுத்துவதற்கான ஆலோசனை ஆகியவை கட்டுப்படுத்தப்பட்ட ஆய்வுகளின் குறிப்புடன் விவரிக்கப்பட்டுள்ளன.

முக்கிய வார்த்தைகள்: 5-ASA, சல்பசலாசின், மெசலாசின், அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி, பெருங்குடல் புற்றுநோய்

1946 முதல், அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான (யுசி) சிகிச்சை முகவர்களின் ஆயுதக் களஞ்சியத்தில் 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் (5-ஏஎஸ்ஏ) தயாரிப்புகள் உறுதியாக நிறுவப்பட்டுள்ளன. அமினோசாலிசிலேட்டுகள் (சல்பசலாசைன் மற்றும் மெசலாசைன்) பாரம்பரியமாக நோயின் லேசான மற்றும் மிதமான வடிவங்களுக்கு முதல் வரிசை மருந்துகளாக தாக்குதலை நிறுத்தவும், நிவாரணத்தைத் தூண்டவும், நிவாரணத்தைத் தக்கவைக்கவும் பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் செயல்பாட்டின் வழிமுறை

5-ASA இன் செயல்பாட்டின் பொறிமுறையானது, இன்டர்செல்லுலர் இடைவினைகளை செயல்படுத்துவதிலும், அழற்சி குடல் நோய்களில் (IBD) அழற்சியின் வளர்ச்சியிலும் ஈடுபட்டுள்ள அழற்சி மத்தியஸ்தர்களின் (அராச்சிடோனிக் அமிலத்தின் வழித்தோன்றல்கள் மற்றும் புரோஇன்ஃப்ளமேட்டரி சைட்டோகைன்கள்) தடுப்பு காரணமாகும். சாலிசிலிக் அமிலத்தின் வழித்தோன்றல்கள் (ஆஸ்பிரின், ஸ்டெராய்டல் அல்லாத அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகள் [NSAIDகள்]) போலல்லாமல், இது அராச்சிடோனிக் அமில அடுக்கின் சைக்ளோஆக்சிஜனேஸ் பாதையைத் தடுக்கிறது மற்றும் ப்ரோஸ்டாக்லாண்டின் தொகுப்பைத் தேர்ந்தெடுத்துத் தடுக்கிறது, அமினோசாலிசிலேட்டுகள் தபாலிடெஸ்டோனிக் அமிலத்தின் தொகுப்பில் பலதரப்பு விளைவைக் கொண்டிருக்கின்றன (படம்.) . எனவே, 5-ASA மற்றும் சல்பசலாசின் அதிக அளவுகள் புரோஸ்டாக்லாண்டின்களின் உற்பத்தியை அடக்குகின்றன, அதே நேரத்தில் குறைந்த அளவுகள் அதைத் தூண்டும். இது ஒரு அடிப்படையில் முக்கியமான விஷயம், ஏனெனில் ஐபிடியில் உள்ள புரோஸ்டாக்லாண்டின்கள் குடல் சளிச்சுரப்பியின் அதே பாதுகாப்புப் பாத்திரத்தை வயிற்றுப் புண் நோயில் இரைப்பைச் சளிக்குக் கொடுக்கின்றன. அவற்றின் குறைபாடு சளி சவ்வுகளின் பாதுகாப்பு செயல்பாடுகளை குறைக்கிறது. அராச்சிடோனிக் அடுக்கில் 5-ASA இன் பயன்பாட்டின் முக்கிய புள்ளி 5-லிபோக்சிஜனேஸ் என்சைம் ஆகும், இதன் விளைவாக ஈகோசனாய்டு பெராக்சைடுகள் மற்றும் கொழுப்பு அமிலங்கள் மற்றும் லுகோட்ரைன்களின் ஹைட்ரோபெராக்சைடுகள் உருவாகின்றன. பிந்தையது, முதன்மையாக லுகோட்ரைன் B4, அழற்சியின் வளர்ச்சியில் முக்கிய பங்கு வகிக்கிறது (படம் 1). 5-ASA மேக்ரோபேஜ் தோற்றத்தின் அழற்சிக்கு எதிரான சைட்டோகைன்களின் தொகுப்பையும் அடக்குகிறது: இன்டர்லூகின்கள் (IL) - IL-1, IL-6, IL-8, IL-18 மற்றும் கட்டி நசிவு காரணி (TNF-α), ஆன்டிபாடிகளின் உற்பத்தி பி லிம்போசைட்டுகளால், இலவச ஆக்ஸிஜன் ரேடிக்கல்களை நடுநிலையாக்குகிறது (படம் 2). கூடுதலாக, 5-ASA ஆனது அணுசக்தி காரணியான NFkb ஐ அடக்க முடியும் என்று நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது, இது புரோஇன்ஃப்ளமேட்டரி சைட்டோகைன்களின் தொகுப்புக்கு காரணமாகும்.

5-ASA தயாரிப்புகளின் சிறப்பியல்புகள்

சல்பசலாசின், 1946 இல் ஒருங்கிணைக்கப்பட்டது, இது 5-ASA ஆனது நைட்ரஜன் பிணைப்பினால் சல்பானிலமைடு (சல்பாபிரிடின்) உடன் இணைக்கப்பட்டுள்ளது. Sulfapyridine என்பது மூலக்கூறின் ஒரு செயலற்ற பகுதியாகும், ஜெஜூனத்தில் மருந்து உறிஞ்சப்படுவதைத் தடுக்கிறது மற்றும் உண்மையில், பெருங்குடலுக்கு 5-ASA இன் கேரியராக செயல்படுகிறது. 5-ASA மற்றும் sulfapyridine இடையேயான பிணைப்பு பாக்டீரியா நொதிகளின் (azoreductases) செல்வாக்கின் கீழ் இலியம் மற்றும் பெருங்குடலில் பிளவுபடுகிறது மற்றும் வெளியிடப்பட்ட 5-ASA பெருங்குடல் சளிச்சுரப்பியில் (COTC) மத்தியஸ்தர்களின் தொகுப்பைத் தடுப்பதன் மூலம் அதன் அழற்சி எதிர்ப்பு விளைவைச் செலுத்துகிறது. இலவச 5-ASA பெருங்குடலில் இருந்து 20-30% மட்டுமே உறிஞ்சப்படுகிறது, எனவே அதன் அமைப்பு ரீதியான விளைவு மிகவும் அற்பமானது. மருந்தின் முக்கிய பகுதி குடல் லுமினிலும், குடல் எபிட்டிலியத்திலும் ஓரளவு அசிடைலேட்டட் வடிவத்தில் உள்ளது. இவ்வாறு, சல்பசலாசினிலிருந்து வெளியிடப்பட்ட 5-ASA முக்கியமாக உள்ளூர் விளைவைக் கொண்டுள்ளது. மருத்துவ மற்றும் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணம் அடையும் வரை (4-8 வாரங்களுக்குள்) சல்பசலாசைனின் சிகிச்சை டோஸ் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது, அதன் பிறகு UC தாக்குதல் தணிந்த பிறகு சராசரியாக 1.5 ஆண்டுகளுக்கு மறுபிறப்பைத் தடுக்க பராமரிப்பு அளவை எடுத்துக்கொள்ள பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. இருப்பினும், நோயின் தனிப்பட்ட தன்மை மற்றும் மறுபிறப்பின் அதிர்வெண் ஆகியவற்றைப் பொறுத்து மறுபிறப்பு எதிர்ப்பு சிகிச்சையின் காலம் பரவலாக (6 மாதங்கள் முதல் 2 ஆண்டுகள் வரை) மாறுபடும்.

அதன் 50 ஆண்டுகளுக்கும் மேலான வரலாறு இருந்தபோதிலும், சல்பசலாசைன் அதன் மருத்துவ முக்கியத்துவத்தை இழக்கவில்லை, இருப்பினும் இது குறிப்பிடத்தக்க குறைபாடுகளைக் கொண்டுள்ளது, இது அளவுகள் மற்றும் நிர்வாகத்தின் கால அளவைக் கட்டுப்படுத்துகிறது. Sulfasalazine நச்சுத்தன்மை வாய்ந்தது மற்றும் பலவிதமான பாதகமான எதிர்விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது, அவற்றுள்: அக்ரானுலோசைடோசிஸ், நச்சு-ஒவ்வாமை தோல் வெளிப்பாடுகள், பலவீனமான சிறுநீரக செயல்பாடு, கணைய அழற்சி, ஆண்களில் மலட்டுத்தன்மை போன்றவற்றுடன் லுகோபீனியா. இந்த எதிர்வினைகள் 15-20% நோயாளிகளில் ஏற்படுகின்றன. பக்க விளைவுகளின் வளர்ச்சி மருந்தின் சல்போனமைடு பகுதியுடன் தொடர்புடையது, ஏனெனில் சல்பாபிரிடின் பெருங்குடலில் இருந்து முழுமையாக உறிஞ்சப்பட்டு கல்லீரலில் வளர்சிதைமாற்றம் செய்யப்படுகிறது.

மெசலாசைன். மூலக்கூறில் (மெசலாசைன், ஓல்சலாசைன், பால்சலாசைடு) சல்போபிரிடின் இல்லாமல் 5-ஏஎஸ்ஏ தயாரிப்புகளை உருவாக்குவதன் மூலம் நச்சுத்தன்மை சிக்கல் தீர்க்கப்பட்டது. இந்த மருந்துகள் செயல்திறனில் சல்பசலாசைனை விட தாழ்ந்தவை அல்ல, ஒருவேளை அதைவிட உயர்ந்தவை, ஆனால் அதன் பக்க விளைவுகள் இல்லாதவை. வெளிநாட்டிலும் ரஷ்யாவிலும் மிகவும் பரவலாக உள்ளது மெசலாசின் (மெசலாமைன்). வெவ்வேறு நாடுகளில் தயாரிக்கப்படும் டேப்லெட் மெசலாசைன் தயாரிப்புகள் செயல் மற்றும் செயல்திறனில் ஒரே மாதிரியானவை மற்றும் பாதுகாப்பு பூச்சுகளில் 5-ASA ஆகும். அவை குடலிறக்க பூச்சு (யூட்ராகிட், அக்ரிலிக் அல்லது எத்தில்செல்லுலோஸ்) இயல்பில் வேறுபடுகின்றன, அதன்படி, குடலில் 5-ஏஎஸ்ஏ வெளியீட்டின் இடம் மற்றும் விகிதம். 5-ASA இன் இன்ட்ராலூமினல் செறிவு மற்றும் மருத்துவ செயல்திறன் ஆகியவற்றுக்கு இடையே ஒரு தெளிவான தொடர்பு உள்ளது, எனவே 5-ASA மருந்துகளை பரிந்துரைக்கும் போது காயத்தின் இருப்பிடம் கணக்கில் எடுத்துக்கொள்ளப்பட வேண்டும். பெரும்பாலான மெசலாசைன் தயாரிப்புகளின் (சலோஃபாக், அசாகோல், சமெசில் க்ளாவர்சல், மெசாகோல், முதலியன) என்டரிக் யூட்ராஜிட் பூச்சு கரைவது மற்றும் 5-ASA இன் வெளியீடு குடல் லுமினில் உள்ள pH ஐப் பொறுத்தது மற்றும் அதன் குறிப்பிட்ட மதிப்புகளில் (pH) அழிக்கப்படுகிறது. > 6-7) முனைய இலியம் மற்றும் பெருங்குடலில், 5-ASA இன் அதிகபட்ச சிகிச்சை செறிவு அடையப்படுகிறது. கிரோன் நோயில் UC மற்றும் டெர்மினல் இலிடிஸ் சிகிச்சைக்கு மெசலாசைன் உகந்தது என்பதை இதிலிருந்து பின்பற்றுகிறது. நீண்ட கால ஆய்வுகள் நோயியல் செயல்முறையின் குறிப்பிட்ட உள்ளூர்மயமாக்கலில் அதன் உயர் செயல்திறனைக் குறிக்கின்றன. ரஷ்யாவில், மெசலாசின் பயன்பாட்டில் பல வருட அனுபவம் மருந்துடன் வேலை செய்வதன் அடிப்படையில் பெறப்பட்டது சலோஃபாக் , இது IBD இன் மறுபிறப்புகளின் சிகிச்சை மற்றும் தடுப்புக்கு பயன்படுத்தப்படுகிறது மற்றும் மருந்துக்கு தனிப்பட்ட சகிப்புத்தன்மையுடன் தொடர்புடைய குறைந்தபட்ச பக்க விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளது.

அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் பயன்பாட்டிற்கான அறிகுறிகள்

UC க்கான சிகிச்சை இலக்குகளில் அழற்சியின் செயல்பாட்டை அடக்குதல் மற்றும் நிவாரணத்தைத் தூண்டுதல், நிவாரணத்தைப் பராமரித்தல், சிக்கல்களைத் தடுப்பது மற்றும் நோயாளிகளின் வாழ்க்கைத் தரத்தை மேம்படுத்துதல் ஆகியவை அடங்கும். UC க்கு 5-ASA இன் பயன்பாடு இந்த இலக்குகளை முழுமையாக பூர்த்தி செய்கிறது, இருப்பினும், இது நோயின் லேசான மற்றும் மிதமான வடிவங்களுக்கு மட்டுமே பொருந்தும். கடுமையான சந்தர்ப்பங்களில், இந்த மருந்துகள் பயனுள்ளதாக இல்லை.

கடுமையான கட்டத்தில் பரவலான புண்கள் கொண்ட அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி

UC தாக்குதலின் போது வாய்வழி நிர்வாகத்திற்கான அடிப்படை முகவர்களாக அமினோசாலிசிலேட்டுகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன. வாய்வழியாக எடுத்துக் கொள்ளும்போது, ​​5-ASA இன் அதிகபட்ச செறிவு முக்கியமாக இலியம் மற்றும் செகம் மற்றும் ஏறுவரிசையிலும், மற்றும் குறைந்த அளவிற்கு, பெருங்குடலின் குறுக்கு பகுதிகளிலும் அடையப்படுகிறது. பெருங்குடலின் இடது பாதியில், 5-ASA இன் செறிவு கணிசமாகக் குறைவாக உள்ளது, மேலும் சிக்மாய்டு மற்றும் மலக்குடலில் இது குறைவாக உள்ளது, இங்கே மருந்து நடைமுறையில் இல்லை. எனவே, அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் வாய்வழி நிர்வாகம் பரவலான UC க்கு பயனுள்ளதாக இருக்கும் (மொத்தம், கூட்டுத்தொகை மற்றும், குறைந்த அளவிற்கு, இடது பக்கமானது). லேசான UC க்கு, பொதுவாக 5-ASA மருந்துகளை பரிந்துரைக்க போதுமானது - சல்பசலாசைன் 3-4 கிராம்/நாள் அல்லது மெசலாசைன் 3 கிராம்/நாள். ஒரு விதியாக, 5-ASA க்கு பயனற்ற அரிதான நிகழ்வுகளைத் தவிர்த்து, ஹார்மோன் மருந்துகளைப் பயன்படுத்த வேண்டிய அவசியமில்லை. மிதமான UC க்கு, சல்பசலாசின் 4-6 கிராம்/நாள் அல்லது மெசலாசின் 4-4.8 கிராம்/நாள் பயன்படுத்தப்படுகிறது. எந்த விளைவும் இல்லை என்றால், கார்டிகோஸ்டீராய்டுகள் 2-3 வாரங்களுக்குப் பிறகு பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன.

நிவாரணத்தில் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி

UC இல், நீண்டகால எதிர்ப்பு மறுபிறப்பு சிகிச்சையானது முரண்பாடுகள் இல்லாத நிலையில் ஒரு கட்டாய விதியாகும். பெரும்பாலான சந்தர்ப்பங்களில் பராமரிப்பு சிகிச்சையை மறுப்பது விரைவாக அதிகரிக்க வழிவகுக்கிறது. அமினோசாலிசிலேட்டுகளால் தூண்டுதல் மற்றும் நிவாரணத்தை அடைவதில், அதே மருந்துகள், நிச்சயமாக, பராமரிப்பு சிகிச்சைக்கான முக்கிய வழிமுறையாகும். UC இன் பொதுவான வடிவங்களுக்கு, நீண்ட கால சிகிச்சைக்கான தேர்வு மருந்து மெசலாசைன் ஆகும். Sulfasalazine, அதன் அதிக நச்சுத்தன்மையின் காரணமாக, நீண்ட கால பயன்பாட்டிற்கு பரிந்துரைக்கப்படவில்லை. UC இன் மறுபிறப்பைத் தடுக்க, தாக்குதல் தணிந்து, நிவாரணம் அடைந்த பிறகு 1.5-2 ஆண்டுகளுக்கு நீடித்த சிகிச்சை தேவைப்படுகிறது. மெசலசைனின் அளவு ஒரு நாளைக்கு 1.5 கிராம், சல்பசலாசின் ஒரு நாளைக்கு 2 கிராம்.

5-ASA மருந்துகள் ஸ்டீராய்டு சார்ந்த அல்லது ஸ்டீராய்டு-எதிர்ப்பு நோய்களின் போது UC இன் பராமரிப்பு சிகிச்சைக்கு பயனுள்ளதாக இல்லை. இந்த சந்தர்ப்பங்களில், அசாதியோபிரைன் பயன்படுத்தப்படுகிறது.

தூர அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி

UC இன் தொலைதூர வடிவங்களுக்கு (புரோக்டிடிஸ், ப்ரோக்டோசிக்மாய்டிடிஸ்), மற்றும் சில சந்தர்ப்பங்களில், இடது பக்க பெருங்குடல் அழற்சிக்கு, உள்ளூர் சிகிச்சை பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. இந்த நோக்கத்திற்காக, எனிமாக்கள், நுரைகள், ஜெல்கள் மற்றும் சப்போசிட்டரிகள் வடிவில் மெசலாசினின் அளவு வடிவங்கள் உள்ளன.

5-ASA இன் மலக்குடல் வடிவங்கள் மருத்துவ மற்றும் எண்டோஸ்கோபிக் நிவாரணம் இரண்டையும் அடைவதற்கு முதல்-வரிசை மருந்துகளாக (அவை ஸ்டெராய்டுகளை விட முன்னுரிமை கொண்டவை) பயனுள்ளதாகக் கருதப்படுகின்றன. ப்ரோக்டோசிக்மாய்டிடிஸ் சிகிச்சையில், மெசலசைன் (சலோஃபாக்) உடன் எனிமாக்கள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன, செயல்பாட்டின் அளவைப் பொறுத்து, ஒரு நாளைக்கு 2 மற்றும் 4 கிராம். 1, 2 அல்லது 4 கிராம் மெசலாசைன் மலக்குடலின் பயன்பாடு அதே செயல்திறனைக் கொண்டுள்ளது என்று சில ஆய்வுகள் காட்டுகின்றன, இருப்பினும், உலகெங்கிலும் உள்ள பெரும்பாலான இரைப்பை குடல் மருத்துவர்களின் மருத்துவ அனுபவம், செயலில் உள்ள அழற்சி செயல்பாட்டில் மலக்குடல் நிர்வாகத்திற்கான மருந்துகளின் தினசரி டோஸ் ஒரே மாதிரியாக இருப்பதைக் காட்டுகிறது. 3-4 கிராம் / நாள் வாய்வழி நிர்வாகம். நோயின் போக்கு சாதகமானதாக இருந்தால், இந்த டோஸ் விரைவாக நிவாரணத்தை அடைய உங்களை அனுமதிக்கிறது, ஆனால் தேவைப்பட்டால், அளவைக் குறைக்காமல் 30 வாரங்கள் வரை பயன்பாடு தொடர்கிறது. அல்சரேட்டிவ் ப்ராக்டிடிஸுக்கு சிகிச்சையளிக்க, மெசலாசைன் சப்போசிட்டரிகளில் பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. தினசரி டோஸ் ஒரு நாளைக்கு 1-2 கிராம் ஒரு முறை அல்லது 2 பிரிக்கப்பட்ட அளவுகளில். குழந்தைகளில், குறைந்த அளவுகள் 250 mg 2 - 3 முறை ஒரு நாளைக்கு suppositories பயன்படுத்தப்படுகின்றன.

அமினோசாலிசிலேட்டுகளுடன் கூடிய தொலைதூர UC சிகிச்சையின் அளவுகள், அட்டவணை மற்றும் கால அளவு ஆகியவை நோயின் பொதுவான வடிவங்களைப் போலவே இருக்கும். நோயாளிகளுக்கு நீண்ட காலத்திற்கு உள்நாட்டில் செயல்படும் மருந்துகளுடன் கட்டாய நீண்டகால எதிர்ப்பு மறுபிறப்பு சிகிச்சை தேவைப்படுகிறது. பராமரிப்பு டோஸ் ஒரு நாளைக்கு 1 கிராம் மெசலாசைன் மலக்குடலில் தினமும், மற்ற ஒவ்வொரு நாளும் அல்லது வாரத்திற்கு 2 முறையாவது இருக்கலாம். உள்ளூர் நிர்வாகத்திற்கான மெசலாசைன் மருந்துகளின் அதிக விலையுடன் கூட, நீண்டகால சிகிச்சை நோயாளிக்கு மிகவும் பயனுள்ளதாக இருக்கும் என்று பொருளாதார பகுப்பாய்வு காட்டுகிறது, மேலும் வருடத்திற்கு சிகிச்சையின் மொத்த செலவு குறைவாக உள்ளது, ஏனெனில் நீண்ட கால பராமரிப்பு அளவுகளை செலவழிப்பதை விட குறைவாக உள்ளது. மறுபிறப்புகளுக்கான அதிக அளவு மருந்துகள்.

வாய்வழி மற்றும் மலக்குடல் அமினோசாலிசிலேட்டுகளுடன் ஒருங்கிணைந்த சிகிச்சையின் ஆலோசனை பற்றிய கேள்வி விவாதிக்கப்படுகிறது. அல்சரேட்டிவ் புரோக்டிடிஸிற்கான இத்தகைய சேர்க்கைகளின் செயல்திறன் கேள்விக்குரியது; ப்ரோக்டோசிக்மாய்டிடிஸுக்கு இது நிரூபிக்கப்படவில்லை, ஆனால் இடது பக்க பெருங்குடல் அழற்சிக்கு இது உகந்ததாக இருக்கலாம்.

தொலைதூர அல்லது இடது பக்க புண்களுடன் செயலில் உள்ள UC சிகிச்சைக்காக நுரை வடிவில் சமீபத்தில் உருவாக்கப்பட்ட புதிய மலக்குடல் வடிவ மருந்துகள் ஒரே மாதிரியான தெளித்தல் மற்றும் அதே எனிமாக்களுடன் ஒப்பிடும்போது சளி சவ்வுடன் நீண்ட தொடர்பு காரணமாக அதிக உச்சரிக்கப்படும் விளைவையும் சிறந்த சகிப்புத்தன்மையையும் கொண்டுள்ளன. சப்போசிட்டரிகள், குறிப்பாக சுறுசுறுப்பான அழற்சியின் காரணமாக, மலக்குடலில் குறைந்த அளவு திரவத்தை கூட வைத்திருக்க முடியாத நோயாளிகளில். 2-4 வாரங்களுக்குள் அமினோசாலிசிலேட்டுகளுடன் சிகிச்சைக்கு எந்த பதிலும் இல்லை என்றால், ஹார்மோன் முகவர்களின் (புடசோனைடு, ஹைட்ரோகார்டிசோன், முதலியன) உள்ளூர் நிர்வாகத்திற்கு மாற பரிந்துரைக்கப்படுகிறது. மேலும் தோல்வி ஏற்பட்டால், 5-ASA அல்லது ஸ்டெராய்டுகளுடன் மேற்பூச்சு சிகிச்சையானது வாய்வழி மெசலாசைன் அல்லது சல்பசலாசைனுடன் இணைக்கப்படலாம்.

பொதுவாக, உள்ளூர் சிகிச்சையின் மருத்துவ விளைவு விரைவாக உருவாகிறது, இருப்பினும், சில சந்தர்ப்பங்களில், UC இன் தொலைதூர வடிவங்கள் சிகிச்சைக்கு மிகவும் நிலையானவை மற்றும் பயனற்றவை. ஒரு சர்வதேச பட்டறையில் (1991) உருவாக்கப்பட்ட விதிகளின்படி, அமினோசாலிசிலேட்டுகள் மற்றும் கார்டிகோஸ்டீராய்டுகளின் மலக்குடல் பயன்பாடு அல்லது உள்ளூர் சிகிச்சை மற்றும் வாய்வழி மெசலாசைன் ஆகியவற்றின் கலவையுடன் 6-8 வாரங்களுக்குள் நிவாரணம் அடையப்படாவிட்டால், தொலைதூர UC சிகிச்சையை எதிர்க்கும் என்று கருதப்படுகிறது.

எதிர்ப்பு நிறுவப்பட்டு, உள்ளூர் சிகிச்சையிலிருந்து எந்த விளைவும் இல்லை என்றால், அவர்கள் நடுத்தர அளவுகளில் ப்ரெட்னிசோலோனின் முறையான நிர்வாகத்தை நாடுகிறார்கள் - முன்னேற்றம் அடையும் வரை பாம்ஜி / நாள், பின்னர் அவர்கள் மீண்டும் 5-ASA மருந்துகளின் மலக்குடல் நிர்வாகத்திற்கு மாற வேண்டும் (அட்டவணை 1). இந்த பரிந்துரைகள் முற்றிலும் அனுபவபூர்வமானவை மற்றும் கட்டுப்படுத்தப்பட்ட ஆய்வுகளால் ஆதரிக்கப்படவில்லை.

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் பெருங்குடல் புற்றுநோய்

UC பெருங்குடல் புற்றுநோயை (CC) உருவாக்கும் அபாயத்துடன் தொடர்புடையது என்பது அனைவரும் அறிந்ததே. பொது மக்களை விட UC நோயாளிகளில் இந்த ஆபத்து 7-8 மடங்கு அதிகமாக இருப்பதாக நம்பப்படுகிறது. 194 ஆய்வுகளின் முடிவுகளை அடிப்படையாகக் கொண்ட ஒரு மெட்டா பகுப்பாய்வு, UC நோயாளிகளிடையே புற்றுநோயின் நிகழ்வு வருடத்திற்கு 3-6/1000 வரை இருக்கும் என்பதைக் காட்டுகிறது. ரஷ்யாவில், UC இல் RTC இன் நிகழ்வு பல்வேறு ஆசிரியர்களின் கூற்றுப்படி, 1.6 முதல் 6.1% வரை உள்ளது. இது சம்பந்தமாக, இந்த வகை நோயாளிகளில் ஆர்டிசியைத் தடுக்கும் பிரச்சினை அவசரமானது. பல ஆய்வுகள் காட்டியுள்ளபடி, UC சிகிச்சைக்கான அடிப்படை மருந்துகளாகப் பயன்படுத்தப்படும் அமினோசாலிசிலேட்டுகளும் ஆன்டிகார்சினோஜெனிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளன. ஆஸ்பிரின் மற்றும் NSAID களுக்கு கட்டி வளர்ச்சியைத் தடுப்பதற்கான சாத்தியக்கூறு ஏற்கனவே விவாதிக்கப்பட்டது. சாலிசிலேட்டுகள் மற்றும் அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் செயல்பாட்டின் அமைப்பு மற்றும் வழிமுறைகளின் ஒற்றுமை, பிந்தையவற்றில் ஆன்டிகார்சினோஜெனிக் விளைவுகளின் சாத்தியத்தை அனுமானிக்க அனுமதித்தது. இது ஒரு பின்னோக்கி ஆய்வில் உறுதிப்படுத்தப்பட்டது, இதில் 3% UC நோயாளிகள் 5-ASA மருந்துகளை வழக்கமாக உட்கொள்வதில் RTC கண்டறியப்பட்டது, அதே நேரத்தில் இந்த மருந்துகளை உட்கொள்ளாத 31% நோயாளிகளில் புற்றுநோய் வளர்ந்தது. ஸ்வீடனில் நடத்தப்பட்ட ஒரு பெரிய மக்கள்தொகை அடிப்படையிலான ஆய்வில், 3000 க்கும் மேற்பட்ட UC நோயாளிகள் 10 ஆண்டுகளாக பின்தொடர்தல், எப்போதாவது மருந்துகளை உட்கொள்பவர்களுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​முறையாக அமினோசாலிசிலேட்டுகளை எடுத்துக் கொண்ட நோயாளிகளுக்கு CC வளரும் அபாயத்தில் குறிப்பிடத்தக்க குறைப்பைக் காட்டியது. . குறிப்பாக, சல்பசலாசைனைப் பெறும் நோயாளிகளில், அதே வயது மற்றும் பாலின நோயாளிகளுடன் அதே கால அளவு மற்றும் நோயின் தீவிரத்தன்மையுடன் ஒப்பிடும்போது, ​​ஆனால் பராமரிப்பு சிகிச்சையைப் பெறாத நோயாளிகளுடன் ஒப்பிடும்போது ஆபத்து 0.38 ஆகக் குறைந்தது. 5-ASA இன் நீண்ட கால வழக்கமான பயன்பாடு, கட்டுப்பாடுகளுடன் ஒப்பிடும்போது CC இன் அபாயத்தை 75-81% குறைக்கும் என நிரூபிக்கப்பட்டுள்ளது, sulfasalazine ஐ விட மெசலாசைன் கணிசமாக அதிக செயல்திறனைக் காட்டுகிறது. கட்டிகளின் மீது அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் செயல்பாட்டின் வழிமுறையானது பெருங்குடல் எபிடெலியல் செல்களின் பெருக்கத்தைத் தடுக்கும் மற்றும் அப்போப்டொசிஸை மேம்படுத்தும் திறன் காரணமாகும். UC நோயாளிகளுக்கு 4 வாரங்களுக்கு சிகிச்சை அளவுகளில் மெசலாசைன் (சலோஃபாக்) பயன்பாடு ஆரம்ப மதிப்புகளுடன் ஒப்பிடும்போது பெருங்குடல் சளிச்சுரப்பியில் உள்ள எபிடெலியல் செல்களின் பெருக்கம் குறியீட்டில் 2-6 மடங்கு குறைகிறது.

சல்பசலாசைனின் நீண்டகால பயன்பாடு அதன் பக்க விளைவுகளால் வரையறுக்கப்பட்டிருப்பதால், மறுபிறப்பைத் தடுப்பதற்கு மட்டுமல்லாமல், UC இல் RTC ஐத் தடுப்பதற்கும் தேர்ந்தெடுக்கப்பட்ட மருந்து மெசலாசைன் ஆகும். புற்றுநோய்க்கு எதிரான மருந்தாக மெசலாசைனைப் பயன்படுத்துவது மறுபிறப்பைத் தடுப்பதற்கான அதன் பயன்பாட்டை விட நீண்டதாக இருக்க வேண்டும் என்று கருதப்பட வேண்டும், ஒருவேளை வாழ்நாள் முழுவதும். இத்தகைய நீடித்த பயன்பாடு எபிட்டிலியத்தின் பெருக்க செயல்பாட்டைக் குறைக்க உதவுகிறது மற்றும் ஆபத்து குழுக்களில் CC ஐ உருவாக்கும் வாய்ப்பைக் குறைக்கிறது. பொதுவான பரிந்துரைகளின்படி, பராமரிப்பு டோஸ், முக்கிய பணியைப் பொருட்படுத்தாமல், மெசலாசின் மற்றும் சல்பசலாசின் ஆகிய இரண்டிற்கும் 2 கிராம் ஆகும். அதே நேரத்தில், பராமரிப்பு சிகிச்சைக்கு அதிக அளவுகளைப் பயன்படுத்துவதற்கான சாத்தியக்கூறுகள், சிகிச்சை முறைகளுக்கு (3-4 கிராம் மெசலாசின்) சமமாக விவாதிக்கப்படுகின்றன. எந்த டோஸ் உகந்த ஆன்டிகார்சினோஜெனிக் விளைவைக் கொண்டுள்ளது மற்றும் புற்றுநோயைத் தடுப்பதற்காக சுட்டிக்காட்டப்படுகிறது என்பது இன்னும் அறியப்படவில்லை என்பதே இதற்குக் காரணம்.

எனவே, 5-ASA மருந்துகளின் ஆன்டிகார்சினோஜெனிக் விளைவுக்கான மருத்துவ மற்றும் பரிசோதனை சான்றுகள் உள்ளன. இருப்பினும், மருந்துகளின் குறைந்தபட்ச தேவையான அளவையும் அதன் நிர்வாகத்தின் உகந்த நேரத்தையும் தீர்மானிக்க விரிவாக்கப்பட்ட மருத்துவ ஆய்வுகள் தேவை.

இலக்கியம்

கிரோன் நோய் மற்றும் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி. M.: Geotar-Med, 2001. Belousova பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் கிரோன் நோய். M.: Triad, 2002. Sandborn W. J. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் மருத்துவ மேலாண்மை. இல்: தர்கன் எஸ்., ஷனஹான் எஸ்., கார்ப் எல்., ஆசிரியர்கள். அழற்சி டோவல் நோய் - பெஞ்சில் இருந்து படுக்கைக்கு. 2வது பதிப்பு. லண்டன்: க்ளூவர் அகாடமிக் வெளியீட்டாளர்கள், 2002. பக். 605-630 ஏகன் எல். ஜே., சாண்ட்பார்ன் டபிள்யூ. ஜே. அழற்சி குடல் நோய்க்கான மருத்துவ மருந்தியல்: தற்போதைய மருத்துவ சிகிச்சையை மேம்படுத்துதல். இல்: தர்கன் எஸ்., ஷனஹான் எஸ்., கார்ப் எல்., ஆசிரியர்கள். குடல் அழற்சி நோய் - பெஞ்சில் இருந்து படுக்கைக்கு. 2வது பதிப்பு. லண்டன்: க்ளூவர் அகாடமிக் வெளியீட்டாளர்கள், 2002. பக். 495-522. டோனோவிட்ஸ் எம். அராச்சிடிக் அமிலம் வளர்சிதை மாற்றங்கள் மற்றும் குடல் அழற்சி நோய்களில் பங்கு. பாதையில் சேர்க்க வேண்டிய புதுப்பிப்பு. காஸ்ட்ரோஎன்டாலஜி 1985;88:580-7. சிம்மர்மேன் எம்., ஜூவல் டி. சைட்டோகின்கள் மற்றும் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் கிரோன் நோய் சிகிச்சையில் குளுக்கோகார்டிகாய்டுகள் மற்றும் அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் செயல்பாட்டின் வழிமுறை. அலிமென்ட் பார்மகோல் தெர் 1996;10(சப்ளி. 2):93-8. ஹனௌர் எஸ்.பி. விமர்சனக் கட்டுரை: குடல் அழற்சி நோய்களில் அமினோசாலிசிலேட்டுகள். அலிமென்ட் பார்மகோல் தெர் 2004;20(சப். 4):60-5. ஃப்ரீரி ஜி., பிம்போ எம்.டி., பலும்போ ஜி.சி., ஓனோரி எல்., மற்றும் பலர். அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி வாய்வழி மற்றும் வாய்வழி மற்றும் மேற்பூச்சு சிகிச்சையில் மலக்குடல் மற்றும் பெருங்குடல் மெசலாசின் செறிவு. அலிமென்ட் பார்மகோல் தெர் 1999;13:1413-1417. Sandborn W. J. Marion J. F. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் மருத்துவ மேலாண்மை. இல்: தர்கன் எஸ்., ஷனஹான் எஸ்., கார்ப் எல்., ஆசிரியர்கள். அழற்சி டோவல் நோய் - பெஞ்சில் இருந்து படுக்கைக்கு. 2வது பதிப்பு. லண்டன்: க்ளூவர் அகாடமிக் வெளியீட்டாளர்கள், 2002. பக். 605-629. கோஹன் ஆர்.டி., வொசெத் டி.எம்., திஸ்டெட் ஆர். ஏ., ஹனௌர் எஸ்.பி. இடது பக்க அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் அல்சரேட்டிவ் ப்ரோக்டிடிஸிற்கான சிகிச்சை விருப்பங்கள் குறித்த மெட்டா பகுப்பாய்வு மற்றும் இலக்கியத்தின் மேலோட்டம். Am J Gastroenterol 2000;95:1263-76. மார்ஷல் ஜே.கே., இர்வின் ஈ.ஜே. மலக்குடல் கார்டிகோஸ்டீராய்டுகள் மற்றும் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் மாற்று சிகிச்சை: ஒரு மெட்டா பகுப்பாய்வு. குட் 1997;40:775-81. Ardizzone S., Doldo P., Ranzi T., Sturniolo G. C., மற்றும் பலர். மெசலசின் நுரை (Salofalk foam) செயலில் உள்ள அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சையில். ஒரு ஒப்பீட்டு சோதனை எதிராக. சலோஃபாக் எனிமா. SAF-3 ஆய்வுக் குழு. இடல் ஜே காஸ்ட்ரோஎன்டரால் ஹெபடோல் 1999;31:677-684. Pokrotnieks J., Marlicz K., Paradowski L., Margus B., மற்றும் பலர். டிஸ்டல் அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான மெசலாசைன் ஃபோம் எனிமாவின் (சலோஃபாக் ஃபோம்) செயல்திறன் மற்றும் சகிப்புத்தன்மை: இரட்டை குருட்டு, சீரற்ற, மருந்துப்போலி கட்டுப்படுத்தப்பட்ட ஆய்வு. அலிமென்ட் பார்மகோல் தெர் 2000;14:1191-1198. Rufle W., Fruhmorgen P., Huber W., Kimmig J. M. Budesonide foam, Mesalazine enemas உடன் ஒப்பிடுகையில் தொலைதூர அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சையில் ஒரு புதிய சிகிச்சைக் கருத்தாக உள்ளது. ஒரு திறந்த, கட்டுப்படுத்தப்பட்ட, சீரற்ற மற்றும் வருங்கால மல்டிசென்டர் பைலட் ஆய்வு. Z Gastroenterol 2000;38:287-93. ஜார்னெரோட் ஜி., லெனார்ட்-ஜோன்ஸ் ஜே., பிரைன்ஸ்கோவ் ஜே. பணிபுரியும் குழு அறிக்கை: பயனற்ற தூர அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் மருத்துவ சிகிச்சை. Gastroenterol Int 1991;4:93-8. பெர்ன்ஸ்டீன் சி. என்., பிளான்சார்ட் ஜே. எஃப்., க்ளீவர் ஈ., வாஜ்தா ஏ. குடல் அழற்சி நோயால் பாதிக்கப்பட்ட நோயாளிகளுக்கு புற்றுநோய் ஆபத்து: மக்கள் தொகை அடிப்படையிலான ஆய்வு. புற்றுநோய் 2001;91:854-62. ஈடன் ஜே., ஆப்ராம்ஸ் கே., மேபெரி ஜே.எஃப். அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் பெருங்குடல் புற்றுநோயின் ஆபத்து: ஒரு மெட்டா பகுப்பாய்வு. குட் 2001;48:526-35. எக்போம் ஏ., ஹெல்மிக் சி., ஜாக் எம்., அடாமி எச்.ஓ. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் பெருங்குடல் புற்றுநோய். மக்கள் தொகை அடிப்படையிலான ஆய்வு. N Engl J Med 1990;323:1228-33. , Belousova பெருங்குடல் அழற்சி மற்றும் பெருங்குடல் புற்றுநோய். ஆபத்து குழுக்களின் உருவாக்கம், ஸ்கிரீனிங் மற்றும் தடுப்பு. பார்மதேகா 2004;(13):39-44. , முதலியன அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி நோயாளிகளுக்கு பெருங்குடல் புற்றுநோய். க்ளின் மெட் 1988;(9):108-13. ஹிக்ஸன் எல். ஜே., ஆல்பர்ட்ஸ் டி.எஸ்., க்ருட்ஸ்ச் எம்., மற்றும் பலர். மனித பெருங்குடல் புற்றுநோய் செல்களுக்கு எதிராக ஸ்டெராய்டல் அல்லாத அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகளின் ஆன்டிபுரோலிஃபெரேடிவ் விளைவு. புற்றுநோய் எபிடெமியோல் பயோமார்க்ஸ் முந்தைய 1994;3:433-8. மூடி G. A., ஜெயந்தி V., Probert C. S. J., Mac Kay H., Mayberry J. F. நீண்ட கால சிகிச்சையானது சல்பாசலாசைனுடன் கூடிய நீண்ட கால சிகிச்சையானது, பெருங்குடல் புற்றுநோய் ஆபத்து மற்றும் லீசெஸ்டர்ஷையரில் சிகிச்சைக்கு இணங்காமல் பாதுகாக்கிறது. Eur J Gastroenterol Hepatol 1996;8(12):1179-83. பிரவுன் டபிள்யூ. ஏ., ஃபார்மர் கே.எஸ்., ஸ்கின்னர் எஸ்.ஏ., மற்றும் பலர். 5-அமினோசாலிசிலிக் அமிலம் மற்றும் ஓல்சலாசைன் ஆகியவை பெருங்குடல் புற்றுநோயின் கொறிக்கும் மாதிரியில் கட்டி வளர்ச்சியைத் தடுக்கின்றன. Dig Dis Sci 2000;45:1578-84. பஸ் P. J., Nagtegaal I. D., Verspaget H. W., Lamers C. B., et al. பெருங்குடல் புற்றுநோயின் மெசலாசைன்-தூண்டப்பட்ட அப்போப்டொசிஸ்: ஒரு புதிய வேதியியல் தடுப்பு சகாப்தத்தின் விளிம்பில் உள்ளதா? அலிமென்ட் பார்மகோல் தெர் 1999;13:1397-402. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சி நோயாளிகளுக்கு பெருங்குடல் புற்றுநோய்க்கான தடுப்பு காரணியாக எக்போம் ஏ., கோர்ன்ஃபெல்ட் ல்பாசலாசைன் பயன்படுத்தப்படுகிறது - ஒரு ஆய்வு (மருத்துவ ஆய்வு). அழற்சி குடல் நோய் 1996;2(4):276-8. ஈடன் ஜே., ஆப்ராம்ஸ் கே., எக்போம் ஏ., மற்றும் பலர். அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் பெருங்குடல் புற்றுநோய் தடுப்பு: ஒரு வழக்கு-கட்டுப்பாட்டு ஆய்வு. அலிமென்ட் பார்மகோல் தெர் 2000;14:145-53. Reinacher-Schick A., Seidensticker F., Petrasch S., மற்றும் பலர். மெசலசைன் பெரிய குடலின் ஆங்காங்கே பாலிப்கள் உள்ள நோயாளிகளின் சாதாரண சளிச்சுரப்பியில் அப்போப்டொசிஸ் மற்றும் பெருக்கத்தை மாற்றுகிறது. எண்டோஸ்கோபி 2000;32(3):245-54. , அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் பெருங்குடல் எபிட்டிலியத்தின் இசகோவ் செயல்பாடு. TsNIIG இன் அறிவியல் அமர்வின் பொருட்கள். M, 1998. Velayos F. S., Loftus E. V., Jess T. et al. அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியில் பெருங்குடல் புற்றுநோயுடன் தொடர்புடைய முன்கணிப்பு மற்றும் பாதுகாப்பு காரணிகள்: ஒரு வழக்கு-கட்டுப்பாட்டு ஆய்வு. காஸ்ட்ரோஎன்டாலஜி 2006;130:1941-9. முன்கோல்ம் பி., லோஃப்டஸ் ஈ.வி., ரீனாச்சர்-ஷிக் ஏ. மற்றும் பலர். அழற்சி குடல் நோயில் பெருங்குடல் புற்றுநோயைத் தடுப்பது: ஸ்கிரீனிங் மற்றும் 5-அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் மதிப்பு. செரிமானம் 2006;73:11-9. , நிகிடினா பெருங்குடல் புற்றுநோய்: ஸ்டெராய்டல் அல்லாத அழற்சி எதிர்ப்பு மருந்துகளின் அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் ஆன்டிகார்சினோஜெனிக் விளைவின் மூலக்கூறு வழிமுறைகள். பார்மதேகா 2005;(14):37-43.

அட்டவணை 1 தூர மற்றும் இடது பக்க அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சை

_____________________________________________________________________________________________

புரோக்டிடிஸ் மெசலாசைன் சப்போசிட்டரிகள் 500 mg x 4 r, 4-8 வாரங்களுக்கு முன்பு

நிவாரணத்தை அடைய 1 கிராம் x 2 ஆர்

500 mg x 2 முறை, 1.5 ஆண்டுகள்

1 கிராம் x 1 ஆர் இரவு/இரவு, மறுபிறப்பு எதிர்ப்பு

குறைந்தபட்ச சிகிச்சை

500 மிகி மணி / நாள்

புரோக்டோசிக்மாய்டிடிஸ் மெசலாசைன் எனிமாஸ் 2 கிராம் x 2 ஆர், 4 கிராம் x 1 ஆர் 4-8 வாரங்களுக்கு முன்பு

ஹைட்ரோகார்டிசோன் மலக்குடல் 125 mg x2 r, நிவாரணத்தை அடைகிறது

சொட்டுகள் அல்லது எனிமாக்கள் 250 mg x 1 r இரவு/இரவு

மெசலாசின் எனிமாஸ் 2 கிராம் தினசரி அல்லது மணிநேரத்திற்கு 1.5 ஆண்டுகள்

மறுபிறப்பு எதிர்ப்பு

இடது பக்க பெருங்குடல் அழற்சி மெசலசைன் எனிமாக்கள் 2-4 கிராம்/நாள் 4-8 வாரங்களுக்கு முன்

ஹைட்ரோகார்ட்டிசோன் மலக்குடல் 125-250 மி.கி

budesonide எனிமாக்கள் இரவில் 2-4 மி.கி

மெசலாசைன் ஒரு ஓஎஸ் 2 கிராம்/நாள்

அல்லது சல்பசலாசின் 3-4 கிராம்/நாள்

மீசலசைன் ஒரு ஓஎஸ் 1.5-2 கிராம்/நாள் எதிர்ப்பு மறுபிறப்பு

அல்லது சல்பசலாசின் 2 கிராம்/நாள் சிகிச்சை

ஓஎஸ் 40-60 மி.கி

தொலைதூர பெருங்குடல் அழற்சி +

மீசலசைன் அல்லது நிவாரணம் அடையும் வரை

ஸ்டெராய்டுகள் மலக்குடல்

மெசலசைன் எனிமாக்கள்

அல்லது மறுபிறப்பு எதிர்ப்பு சப்போசிட்டரிகள்

_____________________________________________________________________________________________

https://pandia.ru/text/80/038/images/image002_39.jpg" width="623" height="386 src=">

அரிசி. 2. IBD இல் மருந்துகளைப் பயன்படுத்துவதற்கான காயம் மற்றும் புள்ளிகளில் இடைச்செல்லுலார் தொடர்புகளின் திட்டம்

T-லிம்போசைட்டுகள், Th1 - வகை 1 உதவி செல்கள், Tcyt - சைட்டோடாக்ஸிக் செல்கள், APC - ஆன்டிஜென் வழங்கும் செல், IF-இன்டர்ஃபெரான்

» அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான மருந்துகள் - ஆய்வு

கவனம்: தகவல் சுய மருந்துக்காக அல்ல. உங்கள் சூழ்நிலைக்கு அதன் துல்லியம், நம்பகத்தன்மை அல்லது பொருத்தத்திற்கு நாங்கள் உத்தரவாதம் அளிக்கவில்லை (அவ்வாறு செய்ய நாங்கள் முயற்சி செய்தாலும்). சிகிச்சை ஒரு மருத்துவ நிபுணரால் பரிந்துரைக்கப்பட வேண்டும்.

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியை முற்றிலுமாக அகற்றக்கூடிய மாய மருந்துகள் எதுவும் இல்லை, ஆனால் IBD இல் நிலையான நிவாரணத்தை அடையக்கூடிய மருந்துகளின் தேர்வு மிகவும் விரிவானது.

இந்த நோய்க்கான மருந்து சிகிச்சையின் சில அம்சங்களைக் கருத்தில் கொள்வோம் (யுசியை எதிர்த்துப் போராடுவதற்கான பிற முறைகள் - அறுவை சிகிச்சை, ஒரு மென்மையான உணவு - விவாதிக்கப்படுகிறது).

UC எவ்வாறு சிகிச்சையளிக்கப்படுகிறது?

எஸ்.ஆர் குறிப்பிட்டார். அப்துல்ககோவ் மற்றும் ஆர்.ஏ. "யுசி: நோயறிதல் மற்றும் சிகிச்சைக்கான நவீன அணுகுமுறைகள்" என்ற கட்டுரையில் அப்துல்ககோவ், அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கு எதிரான போராட்டத்தில் பயன்படுத்தப்படும் மருந்துகளின் இரண்டு அடிப்படை குழுக்கள் உள்ளன:

• 5-ASA (அமினோசாலிசிலேட்டுகள்);
• GCS (குளுக்கோகார்டிகோஸ்டீராய்டுகள்).

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சியின் சிகிச்சை: 5-ASA மருந்துகள்

5-அமினோசாலிசிலிக் அமில முகவர்கள் சைட்டோபுரோடெக்டிவ் விளைவைக் கொண்ட புரோஸ்டாக்லாண்டின்களின் உள்ளூர் செறிவை அதிகரிக்கின்றன (அதாவது, குடல் சளிச்சுரப்பியின் பாதுகாப்பு திறன்களை அதிகரிக்கும்).

குழுவில், முதலில், சல்பசலாசின் மற்றும் மெசலாசின் போன்ற நன்கு அறியப்பட்ட மருந்துகள் அடங்கும்.

சல்பசலாசைன்- ஒரு பழைய மருந்து, இது அரை நூற்றாண்டுக்கும் மேலாக பயன்படுத்தப்படுகிறது. அதன் குறைபாடு குமட்டல் முதல் தலைவலி வரை பல்வேறு பக்க விளைவுகள் ஆகும். சுமார் கால் பகுதி வழக்குகளில் பக்க விளைவுகள் ஏற்படுகின்றன. எதிர்மறையான விளைவு சல்பாபிரிடைனின் செல்வாக்கால் விளக்கப்படுகிறது, இது மருந்தின் முறிவின் போது உருவாகிறது மற்றும் அதன் சொந்த அழற்சி எதிர்ப்பு விளைவை வழங்காது.

மெசலாசைன்(ஒரு தூய வடிவில் 5-ASA உடன் தயாரிப்புகள்) மிகவும் நவீன வளர்ச்சியாகும். மெசலாசைனை அடிப்படையாகக் கொண்ட மருந்துகளின் பட்டியலில் salofalk, mesacol, pentasa, tidokol ஆகியவை அடங்கும். இதுவரை NIBD க்கு இவை சிறந்த தீர்வுகள். அவை ஒப்பீட்டளவில் குறைவான பக்க விளைவுகளைக் கொண்டிருக்கின்றன மற்றும் சில சமயங்களில் குழந்தைகளுக்கும், கர்ப்பிணி மற்றும் பாலூட்டும் பெண்களுக்கும் கூட பரிந்துரைக்கப்படுகின்றன.

குழுவின் மருந்துகள் பல்வேறு அளவு வடிவங்களில் கிடைக்கின்றன - மாத்திரைகள் மட்டுமல்ல, மலக்குடல் suppositories மற்றும் microenemas. UC இன் சிகிச்சையில் சப்போசிட்டரிகள் மற்றும் மைக்ரோனெமாக்கள் மிகவும் பரவலாகப் பயன்படுத்தப்படுகின்றன, ஏனெனில் இந்த வகை IBD உடன், பெரிய குடலின் தொலைதூர (கீழ்) பகுதிகள் முதன்மையாக பாதிக்கப்படுகின்றன.

அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் பயன்பாட்டின் காலம் மிக நீண்டதாக இருக்கலாம் - மாதங்கள் அல்லது ஆண்டுகள் கூட. சிகிச்சையின் சரியான மற்றும் சரியான நேரத்தில் நிறுத்தப்படுவது நோயின் மறுபிறப்பைத் தடுக்க உதவுகிறது.

அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கான குளுக்கோகார்டிகோஸ்டீராய்டுகள்

குறிப்பிடப்படாத அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கு பரிந்துரைக்கப்படும் அறியப்பட்ட கார்டிகோஸ்டீராய்டுகள்:

• புடசோனைடு;
• ஹைட்ரோகார்டிசோன்;
• ப்ரெட்னிசோலோன் மற்றும் அதன் ஒப்புமைகள்.

குளுக்கோகார்டிகோஸ்டீராய்டுகள் முன், மலக்குடல் மற்றும் நரம்பு வழியாக நிர்வகிக்கப்படுகின்றன.

அவை அழற்சி எதிர்ப்பு, டிசென்சிடிசிங், நோயெதிர்ப்புத் தடுப்பு மற்றும் ஆன்டிடாக்ஸிக் விளைவுகளைக் கொண்டுள்ளன.

GCS மருந்துகளின் நீண்டகால பயன்பாட்டின் சாத்தியமான எதிர்மறை விளைவுகள் அதிகரித்த இரத்த அழுத்தம், முனைய முடியின் அதிகப்படியான வளர்ச்சி, முகப்பரு. மோசமான சந்தர்ப்பங்களில், ஸ்டீராய்டு ஆஸ்டியோபோரோசிஸ் மற்றும் நரம்பியல் நோய்க்குறியியல் வளர்ச்சியை விலக்க முடியாது.

UC லேசானதாக இருந்தால், குளுக்கோகார்டிகோஸ்டீராய்டுகள் தேவையில்லை; சிகிச்சையானது பெரும்பாலும் அமினோசாலிசிலேட்டுகளின் போக்கிற்கு மட்டுமே.

மற்ற மருந்துகள்

GCS மற்றும் 5-ASA தவிர அல்சரேட்டிவ் பெருங்குடல் அழற்சிக்கு எதிரான போராட்டத்தில் என்ன மருந்துகள் பயன்படுத்தப்படுகின்றன?

ஸ்டெராய்டுகளுக்கு எதிர்ப்பு ஏற்பட்டால் (இது தோராயமாக 16% நோயாளிகளில் கண்டறியப்படுகிறது) அல்லது, மாறாக, ஸ்டீராய்டு சார்பு, நோயெதிர்ப்புத் தடுப்பு மருந்துகள் சிகிச்சை முறைகளில் சேர்க்கப்பட்டுள்ளன - சைக்ளோஸ்போரின், அசாதியோபிரைன்.

UC ஒரு குடல் நோய்த்தொற்றுடன் ஒரே நேரத்தில் கண்டறியப்பட்ட சூழ்நிலைகளில், பரந்த-ஸ்பெக்ட்ரம் நுண்ணுயிர் எதிர்ப்பிகளுக்கு (ஜென்டாமைசின், கனமைசின், முதலியன) திரும்புவது அவசியம். செப்சிஸ் அல்லது நச்சு மெகாகோலனின் அச்சுறுத்தல் இருந்தால், பாக்டீரியா எதிர்ப்பு மருந்துகளும் தேவைப்படுகின்றன.