Mindre lugnande droger. Lugnande medel. Ny generation läkemedel

Själva termen kommer från latinets "tranquillo". Detta ord översätts som "att lugna", vilket är anledningen till att lugnande medel är dolda som ångestdämpande läkemedel. De har antikonvulsiva, hypnotiska och lugnande effekter. Du kommer att lära dig mer om typerna och användningarna av sådana mediciner nedan.

Vad är ett lugnande medel

I den moderna världen finns det fler och fler anledningar till oro och stress varje dag. För att lösa sådana problem används mediciner i allt större utsträckning. Idag är lugnande eller ångestdämpande medel ett universalmedel för allvarliga och inte så allvarliga psykoser, fobier och neuroser. Dessa är psykofarmaka som är mycket effektiva mot ångesttillstånd av varierande grad.

Det speciella med dessa mediciner är att de blir beroendeframkallande mycket snabbt, särskilt vid långvarig användning. Av denna anledning utförs behandlingen i korta kurser. Dessutom är indikationer för att ta anxiolytika allvarliga neuroser, d.v.s. Om du har mindre ångest, rekommenderas det inte att omedelbart ta sådana piller.

Lugnande medel - lista över droger

I modern medicin betyder lugnande medel ofta ångestdämpande medel som eliminerar ångest och rädsla för sömn. Av denna anledning ersätter detta koncept termen "lugnande medel". Du kan studera listan över anxiolytika per grupp i tabellen:

Lugnande medel utan läkarrecept

De flesta anxiolytika kan endast ordineras av en läkare, varför sådana läkemedel säljs enligt hans recept. Även om det finns en grupp produkter, vars köp inte kräver ett recept från en specialist. De kan enkelt beställas från ett onlineapotek eller köpas direkt i ett vanligt. Du kan köpa lugnande medel utan läkarrecept:

• Medazepam eller Rudotel;
• Zoloft;
• Hydroxyzin eller Atarax;
• Tofisopam;
• fenazepam;
• stresam eller etifoxin;
• Paxil.

Ny generation lugnande medel - lista över droger

En speciell plats i klassificeringen av ångestdämpande läkemedel är upptagen av den nya generationens lugnande medel. De är inte beroendeframkallande, men samtidigt uppvisar de inte sina medicinska egenskaper så starkt. Dessutom har sådana läkemedel ofta biverkningar på det autonoma nervsystemet. Detta visar sig i form av illamående, kräkningar, diarré och muntorrhet. Denna grupp rekommenderas endast på grund av bristen på beroende av dess droger. Listan över den nya generationens lugnande medel inkluderar:

• Buspiron;
• Adaptol;
• Atarax;
• Afobazol;
• Etifoxin;
• Strezam;
• Amizil;
• Mexidol;
• Oxylidin;
• Phenibut.

Dagtid lugnande medel

En separat klinisk undergrupp består av lugnande medel under dagtid. I sammansättning och effekter ligger de nära bensodiazepinläkemedel. Lugnande medel på dagtid har bara en ångestdämpande effekt. Deras lugnande, muskelavslappnande och hypnotiska effekter är minimalt uttryckta. Av denna anledning leder sådana mediciner inte till slöhet och dåsighet, varför de ordineras till dem vars arbete kräver ökad uppmärksamhet.

I allmänhet hjälper sådana droger dig att leva ett normalt liv under dagen. De kan kombineras till följande lista:

• Grandaxin;
• Gidazepam;
• Medazepam;
• trimetozin;
• trioxazin;
• Prazepam.

Klassificering av lugnande medel

På grund av det faktum att listan över anxiolytika ständigt uppdateras med nya läkemedel, har deras klassificering inte en tydligt definierad form. Läkare särskiljer fortfarande flera huvudgrupper. Den vanligaste gruppen i klassificeringen av lugnande medel är bensodiazepinläkemedel. De kan delas in i följande grupper:

1. Med en uttalad anxiolytisk effekt - Diazepam, Alprazolam, Phenazepam och Lorazepam. De två sista drogerna är de mest kraftfulla.
2. Med måttliga effekter - Bromazepam, Oxazepam, Gidazepam, Clobazam.
3. Med en övervägande hypnotisk effekt - Triazolam, Flunitrazepam, Midazolam, Nitrazepam, Estazolam.
4. Med en uttalad antikonvulsiv effekt - Diazepam, Clonazepam.

Nästa grupp inkluderar dagtid lugnande medel. De är kemiskt lika bensodiazepiner, men kanske inte är lika potenta. Men genom att ta dem kan en person hålla sig till sin vanliga livsrytm, eftersom lugnande medel på dagen inte leder till letargi. Dessa läkemedel inkluderar Gidazepam, Grandaxin, Medazelam och Oxazepam.

Den sista gruppen inkluderar den nya generationens lugnande medel. Deras fördel är att de inte är beroendeframkallande. Adaptol, Atarax och Afobazol är framstående representanter för denna grupp av lugnande medel. De kan tas utan rädsla för att utveckla ett beroende. Endast effekten av dessa läkemedel är svag och åtföljs ofta av biverkningar - illamående, kräkningar och diarré.

Effekt av lugnande medel

Anti-ångestläkemedel har sin egen klassificering, som delar upp dem efter deras kemiska sammansättning, kompatibilitet med andra droger och svårighetsgraden av deras egenskaper. Endast 5 av de senare sticker ut:

• anxiolytisk eller ångestdämpande;
• lugnande medel, dvs. lugnande;
• sömntabletter, d.v.s. underlätta uppkomsten av sömn;
• muskelavslappnande medel, eller avslappnande medel;
• antikonvulsiv eller undertryckande av epileptisk aktivitet.

Varje läkemedel kombinerar dessa egenskaper i olika proportioner. I allmänhet är verkningsmekanismen för lugnande medel på kroppen följande - substanserna i tabletterna har en effekt på nervändar som kallas bensodiazepinreceptorer. Som ett resultat "glömmer" en person det tillstånd som orsakade honom ångest eller rädsla. Anxiolytika påverkar inte mer allvarliga patologier, såsom hallucinationer och vanföreställningar. I sådana fall används antipsykotiska läkemedel. De kallas annars "stora lugnande medel".

Lugnande medel i medicin

Användningen av anxiolytika är indicerad för psykopatiska patologier och neuroser, som åtföljs av en hel grupp symtom. Bland dem finns:

• panik;
• rädsla;
• ångest och spänning;
• emotionell instabilitet;
• irritabilitet;
• ångest;
• sömnstörningar.

Vad behandlas med lugnande medel förutom ångest? De ordineras för psykosomatiska störningar. Dessa inkluderar sjukdomar som uppstår som ett resultat av påverkan av fysiologiska och psykologiska faktorer. Det gäller anxiolytika, d.v.s. ett mindre lugnande medel. Neuroleptika används redan vid allvarliga psykiska störningar, såsom schizofreni, manodepressivt syndrom och hallucinationer.

Biverkningar av lugnande medel

Till skillnad från antipsykotika och antidepressiva medel påverkar dessa mediciner inte hjärtat och andra organ. Biverkningar av anxiolytika påverkar oftast det autonoma nervsystemet. Detta visar sig i lågt blodtryck, urininkontinens, förstoppning och minskad libido. De farligaste konsekvenserna kan uppstå när du tar lugnande medel och alkohol samtidigt. Hallucinationer, yrsel och till och med självmordsförsök är biverkningar av att kombinera alkohol med ett anxiolytiskt läkemedel.

Till huvudlistan över biverkningar kan du lägga till flera andra symtom som kan följa med att ta lugnande medel. Dessa är tecknen:

• minskad synskärpa;
• dåsighet;
• minskad koncentration;
• Trötthet;
• bristande samordning;
• yrsel;
• muskelsvaghet;
• darrning;
• ataxi.

Pris på lugnande medel

Kostnaden för ett visst läkemedel beror på tillverkaren, antalet stycken i förpackningen och graden av påverkan. Till exempel är priset på läkemedlet Grandaxin 358 rubel för 20 tabletter (50 mg). För samma medicin, men i mängden 60 stycken, måste du betala 800-900 rubel. Priset på läkemedlet Adaptol är liknande. Det kostar cirka 750-800 rubel. Endast detta pris anges för ett paket med 20 tabletter. Paxil är också ett dyrt läkemedel. Priset på detta läkemedel är 700 rubel. för 30 tabletter (20 mg). Du kan köpa Zoloft på apoteket. Priset på detta receptfria läkemedel är också högt - 1200 rubel. för 28 st.

Den nya generationens ångestdämpande läkemedel Afobazol kan anses vara billigare. Dess kostnad är 384 rubel. för 60 tabletter (10 mg). Här är priset på lugnande medel från andra grupper:

• Atarax - 271 rub. för 25 tabletter (25 mg);
• Stresam - 339 rub. för 24 kapslar (50 mg);
• Mebicar - 270 rub. för 20 kapslar (300 mg).

Video: Vad är anxiolytika

För närvarande används ett stort antal så kallade neuropsykotropa läkemedel i stor utsträckning - läkemedel som på ett eller annat sätt påverkar tillståndet i patientens känslomässiga sfär genom att balansera processerna för excitation och hämning i centrala nervsystemet. Dessa inkluderar i första hand lugnande medel som förstärker och koncentrerar hämningsprocessen i hjärnbarken, neuroleptika ("stora" lugnande medel) - lugnande medel som försvagar excitationsprocessen i hjärnan, och lugnande medel ("liten") som har en lugnande effekt. Vissa neuropsykotropa läkemedel har olika verkningsmekanismer och farmakologisk aktivitet i patientens kropp, samt en övervägande effekt på olika känslomässiga störningar (rädsla, ångest, melankoli, ökad nervös excitabilitet, ilska etc.). Beroende på karaktären, svårighetsgraden och varaktigheten av känslomässiga störningar görs valet av medicin i varje specifikt fall. Lugnande medel och särskilt neuroleptika har också en smärtstillande effekt och förstärker effekten av sömnmedel, smärtstillande medel och muskelavslappnande medel.

a) Lugnande medel

Natriumbromid (Natrii bromidum) och kaliumbromid (Kalii bromidum) används oftare oralt i blandningar och tabletter - i doser på 0,1 till 1,0 g. Natriumbromid kan dessutom administreras intravenöst i 5 - 10 ml 5 - 20 % lösning. Bromider elimineras långsamt från kroppen; på grund av ackumulering kan biverkningar ("bromism") uppstå: rinnande näsa, hosta, hudutslag, minnesförlust, etc.

Bromcamphara ordineras oralt i en dos av 0,15 - 0,5 g 2 - 3 gånger om dagen.

Valeriana används i form av infusion och alkoholtinktur. Infusion av valeriana (Infusum radicis Valerianae) bereds med en hastighet av 6 - 10 g rot per 180 - 200 ml destillerat vatten och administreras oralt, 1 matsked 2 - 4 gånger om dagen. Ofta ingår valerianainfusion i en blandning med natriumbromid. Valerianatinktur (Tinctura Valerianae) tas oralt i en dos av 20 - 30 droppar 2 - 4 gånger om dagen.

Moderört används också i form av infusion och alkoholtinktur. En infusion av moderört (Infusum herbae Leonuri) bereds i ett förhållande av 10-15 g ört och 180-200 ml vatten, ordinerat 1 matsked 3-4 gånger om dagen. Motherwort-tinktur (Tinctura Leonuri) administreras oralt, 30-50 droppar 3-4 gånger om dagen.

b) Neuroleptika

Dessa inkluderar fenotiazinderivat och läkemedel från andra farmakologiska grupper.

Fenotiazinderivat:

Aminazin (Aminasi-num) - klorpromazin - tas oralt i tabletter på 0,025 - 0,1 g, och behandlingsförloppet börjar med lägre doser (0,025 - 0,075 g per dag), ökar sedan till 0,3 - 0,6 g och i slutet naturligtvis minskar den igen till den ursprungliga nivån. Läkemedlet kan administreras intramuskulärt som en 0,25 - 0,5% lösning (2 - 5 ml) och intravenöst - som en 2,5% lösning (1-2 ml av läkemedlet späds i 10 - 20 ml av en 5% glukoslösning och administreras långsamt). Vid långvarig användning av aminazin eller andra fenotiazinderivat kan biverkningar utvecklas i form av neuroleptiskt parkinsonsyndrom, vars kliniska bild liknar det syndrom av vaskulär eller post-infektionsparkinsonism som beskrivs i kapitel II. Förekomsten av sådana komplikationer kräver omedelbart avbrytande av läkemedlet och utnämning av antiparkinsonläkemedel, som beskrivs nedan. Ingår i lista B.

Levomepromazin (Levomepromazinum) - tizercin - ordineras oralt i tabletter om 0,025 - 0,1 g 3 - 4 gånger om dagen eller intramuskulärt i form av en 2,5% lösning (1-2 ml). Tillhör lista B.

Triftazinum - stelazin - kan användas oralt och intramuskulärt. Det ordineras oralt med en dos på 0,001-0,005 g per dos (efter måltid), med en gradvis ökning till 0,01-0,03 g, 2 - 4 gånger om dagen. Läkemedlet administreras intramuskulärt i en dos på 0,001 - 0,002 g, upp till 4 - 6 gånger om dagen. En egenhet med trifazins verkan är dess förmåga att hos patienter orsaka ett ökat intresse för miljön och fysisk aktivitet, för att underlätta deras deltagande i produktivt arbete. Tillhör lista B.

Thioridazin (Thioridazinum) - sonapax, melleril - har, tillsammans med ett lugnande medel, en gynnsam effekt på patologiskt förändrat humör - en tymoleptisk effekt. Oral administrering utförs i doser på 0,005 - 0,01-0,025 g 2 - 3 gånger om dagen. Tillhör lista B.

Alla fenotiazinderivat, med undantag för tioridazin, är kontraindicerade vid sjukdomar i lever och njurar i dekompensationsfasen, sjukdomar i de hematopoetiska organen, reumatisk kardit, tromboembolisk sjukdom, i allvarliga fall av bronkiektasis och glaukom.

Andra antipsykotika:

Haloperidol (Haloperidolum) är ett lugnande och antiemetikum. Det ordineras oralt, administreras intramuskulärt och intravenöst. Oral dos: 0,005 - 0,01 g per dag (3 - 5 doser). 0,4-1 ml av en 0,5% lösning av läkemedlet administreras parenteralt 2 - 3 gånger om dagen. Tillhör lista B.

Trifluperidol (Trifluperidolum) - trisedyl - liknar haloperidol i verkan, men har också antikonvulsiv aktivitet. Det ordineras oralt och även intramuskulärt. Den initiala dosen av oral administrering är 0,00025-0,0005 g per dag (2-3 doser), därefter ökar den till 0,001-0,002 g per dag under 4 till 6 dagar. För intramuskulär injektion administreras 0,00125 - 0,0025 g av läkemedlet (0,25 - 0,5 ml 0,1% lösning). Tillhör lista B.

Haloperidol och trifluperidol vid långvarig användning kan orsaka extrapyramidala störningar (parkinsonism), vilket kräver förskrivning av antiparkinsonläkemedel. Båda läkemedlen är kontraindicerade vid organiska lesioner i centrala nervsystemet, dekompenserade sjukdomar i njurarna och det kardiovaskulära systemet.

Indolderivat i form av rauwolfia-alkaloider har en lugnande och hypotensiv effekt. De används i alla fall där användning av antipsykotika är indicerad, särskilt hos patienter med arteriell hypertoni och nedsatt njurfunktion.

Reserpin (Reserpinum) - rausedil, serpasil - tas oralt efter måltid i tabletter på 0,00025 - 0,0005 g 3 - 4 gånger om dagen; behandlingsförloppet är 1-6 månader. Biverkningar kan förekomma i form av gastrointestinala störningar (illamående, kräkningar, diarré), bradykardi, yrsel. Kontraindikationer: allvarliga organiska hjärt-kärlsjukdomar, bradykardi, magsår i magen och tolvfingertarmen. Tillhör lista A.

Raunatinum har en svagare lugnande och hypotensiv effekt än reserpin. Intas oralt efter måltid i tabletter om 0,002 g, börja med 1 tablett på natten och sedan 3 - 6 tabletter per dag. Tillhör lista B.

c) Lugnande medel

Lugnande medel har en något mindre uttalad lugnande effekt jämfört med neuroleptika, men de tolereras bättre av patienter och är mindre benägna att ge biverkningar. Många lugnande medel har egenskaperna hos centrala muskelavslappnande medel, vilket minskar patologiskt ökad skelettmuskeltonus.

Meprotanum - andaxin, meprobamat - är ett lugnande medel som orsakar avslappning av tvärstrimmiga muskler. Tas oralt i tabletter om 0,2 - 0,4 g 2 - 3 gånger om dagen. Tillhör lista B.

Isoprotanum (Isoprotanum) - scutamil - är också ett centralt muskelavslappnande medel och samtidigt ett lugnande medel, potentierar effekten av hypnotika och smärtstillande medel. Förskrivs oralt efter måltid, 0,2 g (1 tablett) 2 till 4 gånger om dagen. Möjliga biverkningar: dåsighet, dyspeptiska symtom. Kontraindikation: epilepsi. En av formerna för frisättning av detta läkemedel är Scutamul-C, som innehåller 0,15 g isoprotan och 0,1 g av det smärtstillande medlet paracetamol i 1 tablett. Förskrivs 1 tablett 3 gånger om dagen efter måltid vid behov för att minska skelettmuskeltonus eller minska smärta. Isoprotan och scutamyl-C ingår i lista B.

Klordiazepoxid (Chlordiazepoxidum) - elenium, librium - har också en lugnande och muskelavslappnande effekt, samt har en krampstillande effekt. Det ordineras oralt i form av tabletter på 0,005 - 0,01 g 2 - 4 gånger om dagen. Ibland är biverkningar som dåsighet, yrsel och allmän svaghet möjliga.

Kontraindikationer: akuta lever- och njursjukdomar. Tillhör lista B.

Diazepam (Seduxen) är farmakologiskt mer aktiv än klordiazepoxid och hjälper till att förbättra sömnen. Tas oralt i tabletter om 0,005 - 0,01 g (1-2 tabletter) 2 - 3 gånger om dagen, 2 ml av en 0,5% lösning av läkemedlet utspädd med 20 ml av en 40% glukoslösning injiceras långsamt intravenöst. Tillhör lista B.

Nitrazepam (Nitrazepamum) - eunoktin, radedorm - har en uttalad lugnande och särskilt hypnotisk effekt. Avslappnar skelettmusklerna. Det tas oralt i tabletter på 0,005 - 0,01 g, vanligtvis 30 minuter före sänggåendet. Tillhör lista B.

Oxylidinum är ett lugnande och antihypertensivt läkemedel. Det används i gradvis ökande doser oralt, subkutant eller intramuskulärt. Oral administrering börjar med 1 tablett (0,02 g) 3-4 gånger om dagen, och sedan ökas enkeldosen till 2-4 tabletter per dos. För parenteral administrering är initialdosen 0,02 g (1 ml av en 2% lösning) och ökar sedan till 0,05 - 0,1 g (1-2 ml av en 5% lösning). Långvarig användning av läkemedlet är möjligt i 1/7 till 4 månader. Tillhör lista B.

Trioxazin ordineras oralt med 0,3 - 0,6 g (1 - 2 tabletter) 2 - 3 gånger om dagen, med en gradvis ökning av engångs- och dygnsdosen. Biverkningar kan förekomma i form av allmän svaghet, illamående, dåsighet, muntorrhet och svalg. Tillhör lista B.

Phenibut (Phenibut) - fenigama - ett nytt läkemedel som har en uttalad lugnande effekt. Eftersom fenibut är ett derivat av gamma-aminosmörsyra, som är involverad i metaboliska processer i centrala nervsystemet, har fenibut inga kontraindikationer och orsakar inga biverkningar. Intas oralt vid 0,25 - 0,5 g (1-2 tabletter) 2 - 4 gånger om dagen.

Tacitin (Tacitinum) har en lugnande och muskelavslappnande effekt. Tas oralt i tabletter om 0,01-0,02 g (1 - 2 tabletter) 2 - 3 gånger om dagen. Biverkningar: allmän svaghet, muntorrhet. Kontraindikationer: allvarliga skador på lever och njurar.

Magnesiumsulfat (Magnesium sulfuricum) har en lugnande, hypnotisk, antikonvulsiv, koleretisk och hypotensiv effekt. Vid behandling av neurologiska patienter administreras läkemedlet parenteralt (intramuskulärt eller intravenöst): 5 - 20 ml 20% eller 25% lösning; intravenös medicinering bör administreras långsamt.

Demidenko T. D., Goldblat Yu. V.

"Sedativa, neuroleptika och lugnande medel" och andra

Lugnande medel är en klass av läkemedel som ursprungligen inkluderade läkemedel som främst var avsedda att behandla symtom på ångest och sömnstörningar. Frånvaron av både en antipsykotisk effekt och förmågan att orsaka extrapyramidala störningar inom intervallet av psykofarmakologisk aktivitet tjänade som grunden för deras isolering från andra psykotropa droger. Enligt deras kemiska struktur representeras lugnande medel övervägande av derivat av bensodiazepin, glycerol och trihydroxibensoesyra; azapironderivat och ett antal andra kemiska föreningar.

Verkningsmekanism för bensodiazepinderivat

Verkningsmekanismen för bensodiazepinderivat blev känd 1977, när bensodiazepinreceptorer, som är direkt relaterade till GABA, en av de viktigaste hämmarna av signalsubstanssystem, upptäcktes och lokaliserades i det centrala nervsystemet. När GABA kombineras med sina receptorer öppnas kanalerna för kloridjoner och de kommer in i neuronen, som bildar dess motståndskraft mot excitation. GABA är huvudsakligen aktiv i följande delar av hjärnan: stellate interneuroner i hjärnbarken, striatala afferenta vägar globus pallidus och substantia nigra, Purkinje-celler i lillhjärnan. Bensodiazepiner har en GABAergisk effekt, d.v.s. stimulera produktionen av denna signalsubstans och underlätta GABAergisk överföring på pre- och postsynaptiska nivåer.

Kliniska effekter av bensodiazepinderivat

De kliniska effekterna av bensodiazepinderivat inkluderar 6 huvudsakliga: lugnande eller ångestdämpande, lugnande, centrala muskelavslappnande, antikonvulsiva eller antikonvulsiva, hypnotisk eller hypnotisk, vegetostabiliserande och 2 valfria: tymoanaleptisk, antifobisk. Graden av svårighetsgrad av olika effekter i spektrumet av psykotrop aktivitet av olika bensodiazepinderivat är inte densamma, vilket bildar den individuella profilen för ett visst läkemedel.

Användning av bensodiazepinderivat är att rekommendera för symtom på missanpassning orsakad av ångest. Användningen av dessa läkemedel rekommenderas inte i de fall där ångestens svårighetsgrad är låg och inte går utöver det normala svaret på en stressig situation. I terapi för situationell och akut utvecklad ångest föredras lågpotenta läkemedel med lång halveringstid, vilket minskar risken för drogberoende och abstinensbesvär, i synnerhet diazepam (högst 30 mg/dag). Kursens längd bestäms av tidpunkten för exponering för den stressfaktor som bidrog till utvecklingen av ångest. Vid behandling av ångest som en del av somatiska sjukdomar används samma läkemedel.

Den mest uttalade effekten av bensodiazepinderivat vid behandling av panikattacker observeras förutsatt att de inte åtföljs av ihållande reaktioner för att undvika situationen från patienters sida. Den snabba uppkomsten av den anxiolytiska effekten gör att du helt kan stoppa en panikattack eller förhindra den om du tar läkemedlet omedelbart före en situationsmässigt signifikant händelse. Med tanke på den höga frekvensen av återfall ordineras de flesta patienter kombinationsbehandling eller användning av flera läkemedel med sekventiella förändringar under kursen. Trots den relativt större säkerheten hos långverkande läkemedel kan deras terapeutiska dos vara så hög att det kommer att orsaka överdriven sedering. Om det finns symtom på depression i strukturen av panikångest används antidepressiva medel i kombinationsterapi, med preferens för selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare.

Vid behandling av generaliserat ångestsyndrom, som enligt olika data har en högre grad av samsjuklighet med egentlig depression än med andra ångestsyndrom, är målsymtomen kliniska ångestfenomen specifika för denna nosologi, såsom muskelspänningar, hyperaktivitet av det autonoma nervsystemet och ökad vakenhetsnivå. I de flesta fall med denna patologi används bensodiazepinderivat i kombination med SSRI och dubbelverkande antidepressiva (selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare). Dessutom, både med monoterapi med bensodiazepinderivat och med kombinerad användning, är effektiviteten och säkerheten högre för förlängda läkemedel med lång halveringstid. Tvärtom, vid användning av kraftfulla läkemedel med kort T1/2 (till exempel alprazolam) ökar risken för drogberoende och återfall av ångest mellan doserna. Det är lämpligt att använda 15-30 mg/dag av diazepam eller annat läkemedel i en ekvivalent dos. Som regel är långtidsbehandling (6 månader eller mer) effektiv och säker hos de flesta patienter, även om dosen av läkemedlet måste minskas, för att övervaka eventuella uppkomsten av ångestsymtom.

Bensodiazepinderivat vid behandling av enkla fobier betraktas inte i alla fall som valfria läkemedel, förutom vid förväntad ångest, då det är möjligt att använda diazepam (10-30 mg/dag) som motverkande av fobiska stimuli. Behandlingsgrunden för denna patologi bör troligen vara beteendeinriktad psykoterapi.

Vid behandling av tvångssyndrom är bensodiazepinderivat mindre effektiva än SSRI och selektiva serotonin- och noradrenalinåterupptagshämmare i kombination med psykoterapi.

Somatoforma störningar som uppstår i form av isolerad dysfunktion av vissa organ är föremål för behandling med bensodiazepinderivat endast när man tar hänsyn till den direkta effekten av dessa läkemedel på olika vegetativa och algiska komponenter i det patologiska tillståndet. Dessutom är effektiviteten av bensodiazepinderivat betydligt högre för ledande vegetativa symtom än för isolerade algiska symtom.

Trots den utbredda kliniska användningen av bensodiazepinderivat för depressiva tillstånd är deras egen antidepressiva aktivitet låg även i de fall där ångest är tydligt representerat i den kliniska bilden (ångest-depressiva störningar). Hos sådana patienter bör bensodiazepinderivat endast användas som samtidig behandling för att öka aktiviteten av antidepressiva medel. Med andra ord, behandling för ångestdepression börjar med användning av antidepressiva medel, och under den period som är nödvändig för utvecklingen av deras terapeutiska effekt ordineras dessutom en kur av lugnande medel som varar 1-4 veckor. En speciell plats vid behandling av depressiva störningar upptas av dyssomnier som är resistenta mot antidepressiv terapi. I sådana fall är långtidsadministrering av bensodiazepinderivat (diazepam, fenazepam i genomsnittliga terapeutiska doser) indicerat.

I fall av hypertymi och mild mani hjälper administrering av bensodiazepinderivat till att minska sömnlöshetsstörningar, irritabilitet, ilska och känslor av kroppsligt obehag i samband med manisk påverkan.

Vid behandling av schizofreni används lugnande medel i en komplex psykotropisk effekt som adjuvans avsedda att lindra psykotisk ångest och för att minska manifestationerna av neuroleptisk akatisi.

, , , , , , , , , , , , , ,

Farmakokinetik för bensodiazepinderivat

De flesta bensodiazepiner absorberas fullständigt när de tas oralt, med maximala plasmakoncentrationer av dessa föreningar som inträffar inom några timmar. Den metaboliska omvandlingen av bensodiazepinderivat sker i levern under påverkan av cytokromerna P450 (CYP) ZA4, ZA7 och CYP 2C19. De flesta av läkemedlen i denna grupp (alprazolam, diazepam, medazepam, klordiazepoxid) bildar aktiva metaboliter, vilket avsevärt ökar deras halveringstid. Föreningar som inte bildar aktiva metaboliter (oxazepam, lorazepam) binder omedelbart till glukuronsyra och elimineras snabbt från kroppen, vilket förklarar deras betydligt bättre tolerabilitet och lägre risk för läkemedelsinteraktioner. Baserat på varaktigheten av deras halveringstid delas bensodiazepinderivat in i långverkande läkemedel (T1/2 mer än 20 timmar): klordiazepoxid, diazepam och medazepam; snabbverkande (T1/2 mindre än 5 timmar); genomsnittlig verkningslängd (T1/2 från 5 till 20 timmar); lorazepam, bromazepam, oxazepam, etc.

Egenskaper för bensodiazepinderivat lugnande medel

Biverkningar av lugnande medel

I ett tidigt skede av behandlingen anses den mest signifikanta effekten vara en lugnande effekt, som försvinner av sig själv inom några veckor när den anxiolytiska effekten utvecklas. Vid användning av standarddoser av läkemedel kan även förvirring, ataxi, agitation, exaltation, övergående hypotoni, yrsel och gastrointestinala störningar förekomma på grund av individuell känslighet.

Mental disinhibition är den allvarligaste biverkningen av bensodiazepinderivat, kännetecknad av fientlighet, dysfori och förlust av kontroll över sina egna handlingar. Alkoholens ledande roll i deras utveckling har bevisats när den används tillsammans med bensodiazepinderivat. Incidensen av dessa störningar är mindre än 1 %.

Kognitiv dysfunktion observeras hos patienter som tar minimala terapeutiska doser av bensodiazepinderivat under lång tid. Kvaliteten på visuell-spatiala aktiviteter minskar och uppmärksamheten försämras. Som regel känner inte patienterna själva detta.

Klassificering av lugnande medel

Huvudgrupperna av lugnande medel, uppdelade beroende på deras verkningsmekanism, visas i tabellen.

Klassificering av lugnande medel efter verkningsmekanism (Voronina Seredenin S.V., 2002)

, , , , , , , ,

Anxiolytika som inte är bensodiazepiner

Trots det faktum att bensodiazepinderivat upptar den ledande positionen när det gäller studiegrad och applikationsbredd, används andra anxiolytika också i medicinsk praxis.

Afobazol (INN:azole) är ett inhemskt farmakologiskt läkemedel från gruppen ångestdämpande läkemedel, världens första selektiva ångestdämpande läkemedel i icke-bendiazepinserien. Afobazol är fritt från biverkningar av bensodiazepinderivat: hypnoserande effekter, muskelavslappnande effekter, minnesstörningar, etc.

Afobazol har en anxiolytisk effekt med en aktiverande komponent, inte åtföljd av hypnoserande effekter (den lugnande effekten av afobazol detekteras i doser 40-50 gånger högre än ED50 för anxiolytisk verkan). Läkemedlet har inte muskelavslappnande egenskaper eller en negativ effekt på minne och uppmärksamhet; drogberoende bildas inte och abstinenssyndrom utvecklas inte. Minska eller eliminera ångest (upptagenhet, oro, oro, irritabilitet), spänning (rädsla, tårlust, rastlöshet, oförmåga att slappna av, sömnlöshet, rädsla), och därför somatiska (muskulära, sensoriska, kardiovaskulära, andningsvägar, gastrointestinala) symtom), autonoma ( muntorrhet, svettning, yrsel) och kognitiva (koncentrationssvårigheter, försvagat minne) störningar observeras efter 5-7 dagars behandling med afobazol. Den maximala effekten uppträder i slutet av 4 veckors behandling och kvarstår under den postterapeutiska perioden i genomsnitt 1-2 veckor.

Läkemedlet är indicerat för användning vid behandling av neurotiska störningar. Det är särskilt lämpligt att förskriva afobazol till personer med övervägande asteniska personlighetsdrag i form av orolig misstänksamhet, osäkerhet, ökad sårbarhet och emotionell labilitet samt en tendens till emotionella stressreaktioner.

Afobazol är icke-toxiskt (LD50 hos råttor är 1,1 g med ED50 - 0,001 g). Halveringstiden för afobazol när det tas oralt är 0,82 timmar, den genomsnittliga maximala koncentrationen (Cmax) är 0,130±0,073 mcg/ml, den genomsnittliga retentionstiden för läkemedel i kroppen (MRT) är 1,60±0,86 timmar. Afobazol distribueras intensivt i väl vaskulariserade organ. Används internt efter måltid. De optimala enkeldoserna av läkemedlet är 10 mg, dagliga doser är 30 mg, uppdelade i 3 doser under dagen. Varaktigheten av användningen av läkemedlet är 2-4 veckor. Vid behov kan dosen av läkemedlet ökas till 60 mg/dag.

Bensoklidin hämmar aktiviteten hos kortikala neuroner och den retikulära bildningen av hjärnstammen, minskar det vasomotoriska centrets excitabilitet och förbättrar cerebral cirkulation. Detta läkemedel används för att behandla ångestsjukdomar, inklusive ångestdepressiva tillstånd (särskilt milda och förknippade med cerebrovaskulär insufficiens). Dessutom ordineras bensoklidin till äldre patienter med ateroskleros med cerebrala störningar, arteriell hypertoni och paroxysmal takykardi.

Hydroxyzin är en blockerare av centrala M-kolinerga receptorer och H1-receptorer. Uttalade lugnande och måttliga anxiolytiska effekter är förknippade med hämning av aktiviteten hos vissa subkortikala strukturer i centrala nervsystemet. Hydroxyzin kännetecknas av en ganska snabb utveckling av ångestdämpande verkan (under den första veckan av behandlingen) och frånvaron av en amnestisk effekt. Till skillnad från bensodiazepiner orsakar inte hydroxyzin vid långvarig användning beroende eller beroende, och inga abstinens- eller reboundsyndrom har observerats.

Benactizine är ett difenylmetanderivat, den anxiolytiska effekten av läkemedlet beror på den reversibla blockaden av centrala M-kolinerga receptorer. På grund av sin uttalade effekt på centrala kolinerga strukturer, klassificeras benaktizin som ett centralt antikolinergikum. Effekten på det centrala nervsystemet manifesteras kliniskt av en lugnande effekt, hämning av den krampaktiga och toxiska effekten av antikolinesteras och kolinomimetiska ämnen, ökad verkan av barbiturater och andra hypnotika, smärtstillande medel etc. För närvarande, på grund av närvaron av effektiva lugnande medel, såväl som på grund av oönskade biverkningar förknippade med atropinliknande effekter (muntorrhet, takykardi, mydriasis, etc.), används benaktizin praktiskt taget inte som ett anxiolytikum.

Representanter för tredje generationens anxiolytika är buspiron, oximetyletylpyridinsuccinat (Mexidol), etc. Den anxiolytiska effekten av Mexidol är förknippad med dess modulerande effekt på membran, inklusive GABA-receptorkomplexet, och manifesteras av en förbättring av synaptisk transmission.

Buspiron är en partiell serotoninreceptoragonist och har hög affinitet för serotonin 5-HT1a-receptorer. Verkningsmekanismen är inte helt klarlagd. Buspiron är känt för att minska syntesen och frisättningen av serotonin och aktiviteten av serotonerga neuroner, inklusive i den dorsala raphe-kärnan. Dessutom blockerar (antagoniserar) det selektivt pre- och postsynaptiska D2-dopaminreceptorer (måttlig affinitet) och ökar avfyringshastigheten för dopaminneuroner i mitthjärnan. Vissa bevis tyder på att buspiron har effekter på andra signalsubstanser. Effektiv vid behandling av blandade ångest-depressiva tillstånd, panikångest etc. Den anxiolytiska effekten utvecklas gradvis, visar sig efter 7-14 dagar och når ett maximum efter 4 veckor. Till skillnad från bensodiazepiner har buspiron inte en lugnande effekt, en negativ effekt på psykomotoriska funktioner, orsakar inte tolerans, drogberoende och abstinenssymptom och förstärker inte effekten av alkohol.

Förutom läkemedel som hör till gruppen anxiolytika har läkemedel från andra farmakologiska grupper en ångestdämpande effekt i varierande grad: vissa TNF-adrenerga blockerare (propranolol, oxprenolol, acebutolol, timolol etc.), α-adrenerga agonister (klonidin). ). Således är propranolol effektivt vid behandling av ångesttillstånd associerade med hyperreaktivitet av det sympatiska nervsystemet och åtföljs av svåra somatiska och autonoma symtom; klonidin har förmågan att minska somatovegetativa manifestationer i abstinenssyndromet av opiumberoende.

För närvarande fortsätter ett intensivt sökande efter nya läkemedel som har en ångestdämpande effekt och som samtidigt är säkrare och effektivare än befintliga läkemedel. Screening av bensodiazepinderivat syftar till att identifiera de mest selektivt verkande läkemedlen med den mest uttalade anxiolytiska effekten med ett minimum av biverkningar. Sökningen görs även bland ämnen som påverkar serotonerg överföring, antagonister av excitatoriska aminosyror (glutamat, aspartat) etc.

, , [

Vid förskrivning av bensodiazepinderivat ägnas särskild uppmärksamhet åt patientens personlighet och beteendeprofil, vilket hjälper till att undvika fall av missbruk av dessa läkemedel.

Egenskaper hos personer som tar bensodiazelin lugnande medel för behandling och använder dessa läkemedel för icke-medicinska ändamål

Abstinenssyndrom

Alla bensodiazepinderivat kan orsaka abstinensbesvär i en eller annan grad. Detta patologiska tillstånd uppträder som regel i form av olika störningar i matsmältningskanalen, hyperhidros, tremor, kramper, takykardi, dåsighet, yrsel, cefalgi, hyperakusis, irritabilitet.

I vissa fall, när behandlingen avbryts abrupt, noteras allvarliga symtom såsom svår och långvarig depression, akut utvecklande psykotiska tillstånd, hallucinationer och opistotonus. koreoatetos, myoklonus. deliriska tillstånd med katatoniska episoder, etc.

Abstinenssyndrom utvecklas sällan om behandlingsförloppet med bensodiazepinderivat inte överstiger 3-4 veckor. Abstinensfenomen inkluderar även de så kallade interdossymtomen, eller genombrottssymtom – återupptagandet av symtom mellan doser av bensodiazepinderivat (anpassad från data från American Psychiatric Association, 1990). När du avbryter behandling med bensodiazepinderivat är det viktigt att följa följande grundläggande rekommendationer.

• Utveckla ett tydligt schema för terapeutisk användning av läkemedlet för att undvika missbruk.
• Det är korrekt att ta hänsyn till förhållandet mellan fördelar och eventuella negativa aspekter av behandlingen.
• Minska gradvis dosen och övervaka noggrant för eventuella abstinenssymtom.
• Lös frågan om alternativ behandling (psykoterapi, beteendeterapi eller medicinering).
• Det är nödvändigt att upprätthålla en anda av samarbete i relationen med patienten för att stärka följsamheten.

Den allmänna rekommendationen för att minska den dagliga dosen av bensodiazepinderivat för att undvika uppkomsten av abstinenssyndrom är möjligheten till en ganska snabb minskning med 50 % av vad patienten tar; dock bör efterföljande minskningar göras långsammare (med 10-20 % av den nya dosen var 4-5 dag).

I psykiatrisk praktik används en ganska omfattande grupp av farmakologiska läkemedel. Psykiatrin använder lugnande medel oftare än andra medicinska områden. Men de används inte bara för att behandla psykopatiska sjukdomar.

Så vad är lugnande medel, verkningsprincipen för anxiolytika, och var används de?

Denna typ av medicin tillhör tillsammans med antipsykotika klassen psykofarmaka med depressiv effekt.

Historisk referens

Utvecklingen av de första läkemedlen i denna grupp började på 1950-talet. Samtidigt föddes den vetenskapliga psykofarmakologin. Verkningsmekanismen för lugnande medel hade precis börjat studeras. Historien om användning började med introduktionen i medicinsk praxis av Meprotan (Meprobamate) 1958 och Elenium (Klordiazepoxid) 1959. 1960 släpptes Diazepam, även känt som Sibazon eller Relium, på den farmakologiska marknaden.

För närvarande omfattar gruppen av lugnande medel mer än 100 droger. Idag förbättras de aktivt.

Lugnande medel (ångestdämpande medel) används för att minska nivån av aggression, rastlöshet, ångest och känslomässig ångest. De ordineras ganska ofta för behandling av neuroser, som en premedicinering före operation. Bensodiazepiner är den största gruppen av lugnande medel, som effektivt används för att lindra muskelkramper och vid behandling av epilepsi.

Verkningsmekanismerna för lugnande medel är fortfarande inte tillräckligt tydliga. Men detta hindrar inte deras utbredda användning. Dessutom är de ganska väl klassificerade.

Lugnande medel: klassificering

Verkningsmekanismen är det första tillståndet enligt vilket lugnande medel delas in i tre grupper:

1. Bensodiazepiner (bensodiazepinreceptoragonister). Dessa lugnande medel klassificeras i sin tur efter deras verkningsmekanism och effektlängd:

• kortvarig (mindre än 6 timmar);
• genomsnittlig verkningslängd (från 6 till 24 timmar);
• långvarig exponering (24 till 48 timmar).

Funktioner av biotransformation (med och utan bildning av FAM).

Beroende på svårighetsgraden av den lugnande-hypnotiska effekten (maximal eller minimum).

Beroende på absorptionshastigheten i mag-tarmkanalen (snabb, långsam, mellanliggande absorption).

2. Serotoninreceptoragonister.

3. Ämnen med olika typer av verkan.

Beskrivningen av verkningsmekanismen för lugnande medel i den medicinska litteraturen kokar vanligtvis ner till det faktum att de är psykofarmakologiska medel utformade för att minska känslomässig spänning, rädsla och ångest. Det är dock inte allt. Lugnande medel är utformade inte bara för att lugna. Verkningsmekanismen för lugnande medel är förknippad med deras förmåga att försvaga processerna för stark excitation av hypotalamus, thalamus och limbiska systemet. De förbättrar processerna för inre hämmande synapser. De används ofta för att behandla sjukdomar som inte är relaterade till psykiatri.

Till exempel är den muskelavslappnande effekten viktig inte bara vid behandling av neurologiska sjukdomar, utan också inom anestesiologi. Vissa ämnen kan orsaka avslappning av glatta muskler, vilket gör att de kan användas för att behandla olika sjukdomar som åtföljs av spasmer, till exempel ulcerösa manifestationer av mag-tarmkanalen.

Bensodiazepiner

Detta är den vanligaste och mest omfattande gruppen av klassiska anxiolytika. Dessa lugnande medel har hypnotiska, lugnande, ångestdämpande, muskelavslappnande, amnestiska och antikonvulsiva effekter. Bensodiazepin lugnande medel, vars verkningsmekanism är förknippad med deras effekt på det limbiska systemet och, i viss mån, på stamsektionerna av retikulära apoteket och hypotalamus, kännetecknas av ökad GABAergisk hämning i det centrala nervsystemet. Dessa läkemedel har en stimulerande effekt på bensodiazepinreceptorn i kloridkanalen i det GABAergiska komplexet, vilket leder till konformationsförändringar i receptorerna och en ökning av antalet kloridkanaler. Förresten, barbiturater, till skillnad från bensodiazepiner, ökar öppningstiden.

Strömmen av klorjoner inuti cellerna ökar, och GABAs affinitet för receptorer ökar. Eftersom ett överskott av negativ laddning (klor) uppträder på den inre ytan av cellmembranet, börjar hämning av neuronal känslighet och dess hyperpolarisering.

Om detta inträffar på nivån av den stigande delen av den retikulära bildningen av hjärnstammen utvecklas en lugnande effekt, och om på nivån av det limbiska systemet utvecklas en anxiolytisk (lugnande) effekt. Minska emotionell stress, eliminera ångest, rädsla, skapa en hypnotisk effekt (avser nattstillande medel). Den muskelavslappnande effekten (muskelavslappnande) utvecklas på grund av inverkan av bensodiazepiner på polysynaptisk och hämning av deras reglering.

Nackdelar med bensodiazepiner

Även om de används på natten, kan en kvarvarande effekt kvarstå under dagen, vilket vanligtvis manifesteras av letargi, apati, trötthet, dåsighet, ökad reaktionstid, minskad uppmärksamhet, desorientering och förlust av koordination.

Resistens (tolerans) utvecklas mot dessa läkemedel, så större doser kommer att krävas med tiden.

Baserat på föregående punkt kännetecknas de av abstinenssyndrom, vilket manifesteras av återkommande sömnlöshet. Efter en lång tids användning åtföljs sömnlöshet av irritabilitet, uppmärksamhetsstörning, yrsel, tremor, svettning och dysfori.

Bensodiazepin överdos

Vid överdosering uppstår hallucinationer, muskelatoni (avslappning), försämrad artikulation, och sedan kollapsar sömn, koma, depression av kardiovaskulära funktioner och andningsfunktioner. Vid överdosering används Flumazenil, som är en bensodiazepinantagonist. Det blockerar bensodiazepinreceptorer och minskar eller helt eliminerar allvarlighetsgraden av effekterna.

Serotoninreceptoragonister

Buspiron tillhör gruppen serotoninreceptoragonister. Verkningsmekanismen för lugnande medel Buspirone är förknippad med en minskning av syntesen och frisättningen av serotonin, såväl som en minskning av aktiviteten hos serotonerga neuroner. Läkemedlet blockerar post- och presynaptiska dopamin D2-receptorer och accelererar excitationen av dopaminneuroner.

Effekten av att använda Buspiron utvecklas gradvis. Det har ingen hypnotisk, muskelavslappnande, lugnande eller antikonvulsiv effekt. Praktiskt taget oförmögen att orsaka drogberoende.

Ämnen av olika typer av verkan

Verkningsmekanismen för lugnande medlet "Benactizine" beror på det faktum att det är ett M, N-antikolinergiskt medel. Det har en lugnande effekt, som tros orsakas av blockad av M-kolinerga receptorer i den retikulära delen av hjärnan.

Det har en måttlig lokalbedövning och kramplösande effekt. Hämmar effekterna av den stimulerande vagusnerven (minskar körtelsekretion, minskar glatt muskeltonus), hostreflex. På grund av dess inflytande på effekterna av den excitatoriska vagusnerven, används "Benactizin" ofta för att behandla sjukdomar som uppstår med spasmer av glatta muskler, till exempel ulcerösa patologier, kolecystit, kolit, etc.

Sömntabletter lugnande medel

Hypnotiska lugnande medel: den huvudsakliga verkningsmekanismen på kroppen är förknippad med en hypnotisk effekt. De används ganska ofta för att korrigera sömnstörningar. Ofta används lugnande medel från andra grupper som sömntabletter (Relanium, Phenazpem); antidepressiva medel (Remeron, Amitriptylin); neuroleptika (Aminazin, Klorprotixen, Sonapax). Vissa grupper av antidepressiva medel ordineras på natten (Lerivan, Remeron, Fevarin), eftersom dåsighetseffekten från dem utvecklas ganska starkt.

Hypnotika är indelade i:

• bensodiazepiner;
• barbiturater;
• melatonin, etanolaminer;
• icke-bensodiazepin hypnotika.

imidazopyridiner

Nu har en ny generation av lugnande medel dykt upp, som är uppdelad i en ny grupp av imidazopyridiner (icke-bensodiazepiner). Dessa inkluderar "Zolpidem" ("Sanval"). Det kännetecknas av den minsta toxiciteten, brist på beroende, det stör inte andningsfunktionen under sömnen och påverkar inte vakenhet under dagtid. Zolpidem förkortar tiden det tar att somna och normaliserar sömnfaser. Har en optimal långvarig effekt. Det är standarden för behandling av sömnlöshet.

Verkningsmekanism för lugnande medel: farmakologi

"Medazepam". Det orsakar alla de effekter som är karakteristiska för bensodiazepiner, men de lugnande-hypnotiska och muskelavslappnande effekterna är svagt uttryckta. "Medazepam" övervägs

"Xanax" ("Alprazolam"). Det har praktiskt taget inga hypnotiska effekter. Lindrar i korthet känslor av rädsla, ångest, rastlöshet och depression. Absorberas snabbt. Den högsta koncentrationen av ämnet i blodet inträffar 1-2 timmar efter administrering. Kan ansamlas i kroppen hos personer med nedsatt njur- och leverfunktion.

"Fenazepam". Ett välkänt lugnande medel som syntetiserades i Sovjetunionen. Det uppvisar alla de effekter som är karakteristiska för bensodiazepiner. Det ordineras som ett sömnmedel, samt för att lindra alkoholabstinens (abstinenssyndrom).

"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Det har en uttalad antikonvulsiv och muskelavslappnande effekt. Det används ofta för att lindra anfall och epileptiska attacker. Mindre vanligt som sömntablett.

"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Det liknar diazepam i verkan, men det är mycket mindre aktivt. Antikonvulsiva och muskelavslappnande effekter är svagt uttryckta.

"Klordiazepoxid" ("Librium", "Elenium", "Chlozepid"). Syftar på de första, klassiska bensodiazepinerna. Det har alla positiva och negativa effekter förknippade med bensodiazepiner.

Lugnande medel används vid behandling av ett brett spektrum av psykiska störningar.

• Neurosliknande och reaktiva tillstånd med svår ångest, rädsla eller tvångstankar;

  Panikattacker;

  Depression av olika etiologier;

  Reaktiva psykoser;

  Schizofreni och schizoaffektiva psykoser;

  Epilepsi;

  Alkoholabstinens;

  Sömnstörningar osv.

Biverkningar av lugnande medel: dåsighet, yrsel, ostadig gång; muskelsvaghet; med långvarig användning, minskad libido; ibland - menstruella oregelbundenheter, hudklåda, somatovegetativa störningar (hypotension, illamående, förstoppning); försämring av subdepressiva störningar.

17. Klassificering av sömntabletter, effekter, indikationer, biverkningar.

Klassificering

GABA A (bensodiazepin) receptoragonister:

• Bensodiazepiner: Nitrazepam, Lorazepam, Nozepam, Temazepam, Diazepam, Phenazepam, Flurosepam;

  Läkemedel av olika kemiska strukturer: Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon.

Sömntabletter av narkotiska typ:

• Heterocykliska föreningar, barbiturater: fenobarbital, natriumetaminal;

  Alifatiska föreningar: kloralhydrat;

Utvalda droger från andra grupper:

• H1 histaminreceptorblockerare: difenhydramin, doxylamin;

  Anestesi: natriumhydroxibutyrat;

  Preparat av tallkottkörtelhormonet melatonin.

Sömntabletter är indelade i tre klasser. Första klassens (generations) hypnotika representeras av barbiturater, antihistaminer och läkemedel som innehåller brom (t.ex. bromerat). Barbiturater interagerar med barbituratreceptorer som finns på kemostyrda kloridjonkanaler, och signalsubstansen för dessa kanaler är GABA. Barbiturater interagerar med dessa receptorer, vilket leder till en ökning av känsligheten hos kemoberoende kanaler för GABA och leder till en ökning av perioden för öppning av jonkanaler för kloridjoner - nervcellen polariseras och förlorar aktivitet. Verkan av barbiturater är emellertid inte selektiv, och de orsakar inte bara en lugnande-hypnotisk effekt, utan också muskelavslappning, antikonvulsiva och ångestdämpande effekter genom hela dosintervallet. Barbiturater varierar mycket i deras verkningslängd. Sömn inducerad av barbiturater skiljer sig från naturlig sömn. Antihistaminer blockerar histamin H1-receptorer. Histamin är en av de viktigaste signalsubstanserna för vakenhet, och blockering av histaminreceptorer leder följaktligen till en lugnande effekt. Antihistaminer, såväl som barbiturater, stör sömnarkitekturen. Andra generationens hypnotika representeras av många bensodiazepinderivat. Om barbiturater orsakar en ökning av perioden för öppning av kemoberoende kanaler, ökar bensodiazepiner öppningsfrekvensen.

Indikationer

Sömnstörningar (svårigheter att somna, tidigt eller nattligt uppvaknande), inklusive sekundära sömnstörningar vid psykiska störningar.

Sidoeffekt

Biverkningar observeras oftare vid långvarig användning av sömntabletter. De vanligaste kvarstående effekterna eller efterverkningssymtomen kännetecknas av ökad sömnighet under dagen, minskad prestationsförmåga, koncentration och försämring av humöret. Dessa symtom kallas ibland beteendetoxicitet hos läkemedlet, vilket gör det svårt att utföra uppgifter som kräver koncentration och snabba reaktioner. Beteendetoxicitet är mer uttalad i hypnotika med lång T1/2. Klorhydrat har en uttalad irriterande effekt på slemhinnan i mag-tarmkanalen, har en mycket liten terapeutisk bredd och orsakar också ofta allergiska hudreaktioner.

Ofta, när man tar sömntabletter, främst bensodiazepinderivat, noteras minnesförsämring i form av anterograd amnesi. Vid förskrivning av hypnotika till äldre patienter bör möjligheten av förändringar i känslighet för läkemedel, såväl som deras farmakokinetiska parametrar, beaktas; därför inleds behandlingen med små doser (ungefär hälften av den vanliga mängden) med en mycket gradvis ökning med noggrann övervakning av patientens tillstånd.

Sömntabletter bör användas särskilt försiktigt hos patienter med andningsdysfunktion, kroniska luftvägssjukdomar och sömnapnésyndrom. Man tror att de flesta sömntabletter orsakar depression av andningscentrum (zopiklon har minst effekt).

Långtidsförskrivning av sömntabletter kan leda till utveckling av tolerans och drogberoende. De första tecknen på missbruk visar sig som oförmågan att avbryta läkemedlet på grund av ett snabbt återfall av sömnlöshet. Hos vissa patienter uppträder symtom på beroende efter 2-3 veckors behandling. Risken för att utveckla beroende kan minskas genom att använda intermittenta kurer med förändringar i läkemedel, samt noggrann övervakning av patienten och ständig övervakning av den intagna dosen.

Jämfört med de vanligaste sömnmedel (nitrazepam, triazolam) har zopiklon och zolpidem en mer fysiologisk effekt. De har inte muskelavslappnande, antikonvulsiva och kvarvarande hypnotiska eller lugnande effekter, påverkar inte patientens dagliga funktion och har en lägre sannolikhet för beroende och toleransutveckling. Läkemedlen tolereras väl. Hos vissa patienter kan zopiklon orsaka en känsla av bitterhet eller muntorrhet, och zolpidem kan orsaka mild försämring av minnet och psykomotorisk koordination.

Effekter

Barbiturater har en snabb hypnotisk effekt även i svåra fall av sömnlöshet, men stör den fysiologiska strukturen av sömn avsevärt, vilket förkortar den paradoxala fasen. Huvudmekanismen för de hypnotiska, antikonvulsiva och lugnande effekterna av barbiturater är allosterisk interaktion med en plats i GABA-receptorkomplexet, vilket leder till en ökning av känsligheten hos GAB K-receptorn för mediatorn och en ökning av varaktigheten av den aktiverade tillstånd av kloridkanaler associerade med detta receptorkomplex. Resultatet är till exempel hämning av den stimulerande påverkan av hjärnstammens retikulära bildning på dess cortex.

Bensodiazepinderivat används mest som sömntabletter Recept på igelkottar i ugnen Recept för att laga igelkottar i ugnen. . Till skillnad från barbiturater stör de sömnens normala struktur i mindre utsträckning, är mycket mindre farliga i förhållande till bildandet av missbruk och orsakar inga uttalade biverkningar.

Zopiklon och zolpidem är representanter för nya klasser av kemiska föreningar. Zolpidem interagerar selektivt med bensodiazepin ω-receptorer, vilket underlättar GABAergisk överföring. Zopiklon binder direkt till kloridjonoforen som regleras av GABA. En ökning av flödet av kloridjoner in i cellen orsakar hyperpolarisering av membranet och följaktligen stark hämning av neuronen Pax Forte kan köpas online i Moskva här. . Till skillnad från bensodiazepiner binder nya läkemedel endast till centrala bensodiazepinreceptorer och har ingen affinitet till perifera. Zopiklon påverkar, till skillnad från bensodiazepiner, inte varaktigheten av den paradoxala fasen av sömn, som är nödvändig för att återställa mentala funktioner, minne och inlärningsförmåga, och förlänger något långsam-vågsfasen, vilket är viktigt för fysisk återhämtning. Zolpidem ökar varaktigheten av långsam sömn i mindre utsträckning, men förlänger oftare, särskilt vid långvarig användning, den paradoxala sömnfasen.

Liksom barbiturater, hämmar meprobamat också den paradoxala fasen av sömn, vilket gör att beroende utvecklas.

Klometiazol och kloralhydrat har en mycket snabb hypnotisk effekt och stör praktiskt taget inte sömnstrukturen, men klometiazol klassas som ett läkemedel med en uttalad förmåga att orsaka drogberoende.

Bromoureider har sällan använts de senaste åren. De absorberas snabbt, men har en extremt långsam metabolism, vilket ofta orsakar utveckling av ackumulering och bromism (hudinflammatoriska sjukdomar, konjunktivit, ataxi, purpura, agranulocytos, trombocytopeni, depression eller delirium).

Vissa antihistaminer används fortfarande ofta som sömntabletter: difenhydramin, hydroxyzin, doxylamin, prometazin. De orsakar hämning av sömnens paradoxala fas, starka efterverkningar (huvudvärk, dåsighet på morgonen) och har antikolinerga egenskaper. Den viktigaste fördelen med antihistaminer är frånvaron av beroende, även vid långvarig användning.

I allmän psykiatri för psykotiska tillstånd används sedativa neuroleptika eller sedativa antidepressiva medel för att korrigera sömnstörningar, beroende på det ledande syndromet.