Nedideli raminamieji vaistai. Trankviliantai. Naujos kartos vaistai

Pats terminas kilęs iš lotyniško „tranquillo“. Šis žodis verčiamas kaip „nuraminti“, todėl trankviliantai yra paslėpti kaip vaistai nuo nerimo. Jie turi prieštraukulinį, migdomąjį ir raminamąjį poveikį. Daugiau apie tokių vaistų tipus ir naudojimą sužinosite toliau.

Kas yra raminamoji priemonė

Šiuolaikiniame pasaulyje kasdien atsiranda vis daugiau priežasčių nerimauti ir stresuoti. Tokioms problemoms spręsti vis dažniau naudojami vaistai. Šiandien trankviliantai arba anksiolitikai yra panacėja nuo rimtų ir ne tokių rimtų psichozių, fobijų ir neurozių. Tai psichotropiniai vaistai, kurie yra labai veiksmingi kovojant su įvairaus laipsnio nerimo sąlygomis.

Šių vaistų ypatumas yra tas, kad jie labai greitai sukelia priklausomybę, ypač ilgai vartojant. Dėl šios priežasties gydymas atliekamas trumpais kursais. Be to, anksiolitikų vartojimo indikacijos yra rimtos neurozės, t.y. Jei turite nedidelį nerimą, nerekomenduojama iš karto griebtis tokių tablečių.

Trankviliantai – vaistų sąrašas

Šiuolaikinėje medicinoje trankviliantai dažnai reiškia anksiolitikus, kurie pašalina nerimą ir miego baimes. Dėl šios priežasties ši sąvoka pakeičia terminą „trankviliantai“. Anksiolitikų sąrašą pagal grupes galite išstudijuoti lentelėje:

Raminamieji vaistai be gydytojo recepto

Daugumą anksiolitikų gali skirti tik gydytojas, todėl tokie vaistai parduodami pagal jo receptą. Nors yra produktų grupė, kuriai įsigyti nereikia specialisto recepto. Juos galima lengvai užsisakyti internetinėje vaistinėje arba iš karto nusipirkti įprastoje vaistinėje. Raminamuosius vaistus galite įsigyti be gydytojo recepto:

• Medazepamas arba Rudotelas;
• Zoloft;
• Hidroksizinas arba Atarax;
• tofisopamas;
• Fenazepamas;
• Stresamas arba etifoksinas;
• Paxil.

Naujos kartos trankviliantai – vaistų sąrašas

Ypatingą vietą vaistų nuo nerimo klasifikacijoje užima naujos kartos trankviliantai. Jie nesukelia priklausomybės, tačiau tuo pačiu metu jie ne taip stipriai parodo savo gydomąsias savybes. Be to, tokie vaistai dažnai turi šalutinį poveikį autonominei nervų sistemai. Tai pasireiškia pykinimu, vėmimu, viduriavimu ir burnos džiūvimu. Ši grupė rekomenduojama tik dėl to, kad nėra priklausomybės nuo narkotikų. Naujos kartos trankvilizatorių sąrašas apima:

• buspironas;
• Adaptol;
• Atarax;
• Afobazolas;
• etifoksinas;
• Strezam;
• amizilas;
• Mexidol;
• Oksilidinas;
• Fenibutas.

Dienos raminamieji preparatai

Atskiras klinikinis pogrupis susideda iš dieninių trankviliantų. Savo sudėtimi ir poveikiu jie yra artimi benzodiazepininiams vaistams. Dieniniai trankviliantai turi tik nerimą mažinantį poveikį. Jų raminamasis, raumenis atpalaiduojantis ir migdomasis poveikis pasireiškia minimaliai. Dėl šios priežasties tokie vaistai nesukelia vangumo ir mieguistumo, todėl jie skiriami tiems, kurių darbas reikalauja didesnio dėmesio.

Apskritai tokie vaistai padeda normaliai gyventi dienos metu. Juos galima sujungti į šį sąrašą:

• Grandaxin;
• Gidazepamas;
• Medazepamas;
• trimetozinas;
• trioksazinas;
• Prazepamas.

Raminamųjų vaistų klasifikacija

Dėl to, kad anksiolitikų sąrašas nuolat atnaujinamas naujais vaistais, jų klasifikacija neturi aiškiai apibrėžtos formos. Gydytojai vis dar išskiria keletą pagrindinių grupių. Labiausiai paplitusi grupė trankviliantų klasifikacijoje yra benzodiazepininiai vaistai. Juos galima suskirstyti į šias grupes:

1. Su ryškiu anksiolitiniu poveikiu - Diazepamas, Alprazolamas, Fenazepamas ir Lorazepamas. Paskutiniai 2 vaistai yra galingiausi.
2. Vidutinio poveikio - bromazepamas, oksazepamas, gidazepamas, klobazamas.
3. Su vyraujančiu migdomuoju poveikiu - triazolamas, flunitrazepamas, midazolamas, nitrazepamas, estazolamas.
4. Su ryškiu prieštraukuliniu poveikiu - diazepamas, klonazepamas.

Kitai grupei priklauso dieniniai raminamieji preparatai. Chemiškai jie yra panašūs į benzodiazepinus, bet gali būti ne tokie stiprūs. Tačiau vartodamas juos žmogus gali laikytis įprasto gyvenimo ritmo, nes dieniniai raminamieji nesukelia letargijos. Šie vaistai yra gidazepamas, grandaksinas, medazelamas ir oksazepamas.

Paskutinei grupei priklauso naujos kartos trankviliantai. Jų pranašumas yra tas, kad jie nesukelia priklausomybės. Adaptol, Atarax ir Afobazol yra ryškūs šios trankviliantų grupės atstovai. Juos galima vartoti nesibaiminant, kad išsivystys priklausomybė. Tik šių vaistų poveikis silpnas, dažnai lydimas šalutinių poveikių – pykinimo, vėmimo ir viduriavimo.

Raminamųjų vaistų poveikis

Vaistai nuo nerimo turi savo klasifikaciją, kuri skirstoma pagal jų cheminę sudėtį, suderinamumą su kitais vaistais ir jų savybių sunkumą. Iš pastarųjų išsiskiria tik 5:

• anksiolitinis arba nerimą mažinantis vaistas;
• raminamieji, t.y. raminamieji;
• migdomieji vaistai, t.y. palengvinti miego pradžią;
• raumenų relaksantas arba relaksantas;
• prieštraukuliniai arba epilepsijos aktyvumą slopinantys vaistai.

Kiekvienas vaistas sujungia šias savybes skirtingomis proporcijomis. Apskritai trankviliantų veikimo mechanizmas organizme yra toks – tabletėse esančios medžiagos veikia nervų galūnes, vadinamas benzodiazepino receptoriais. Dėl to žmogus „pamiršta“ būseną, kuri jam sukėlė nerimą ar baimę. Anksiolitikai neturi įtakos rimtesnėms patologijoms, tokioms kaip haliucinacijos ir kliedesiai. Tokiais atvejais vartojami antipsichoziniai vaistai. Jie kitaip vadinami „pagrindiniais raminamaisiais“.

Raminamieji vaistai medicinoje

Anksiolitikų vartojimas yra skirtas psichopatinėms patologijoms ir neurozėms, kurias lydi visa simptomų grupė. Tarp jų yra:

• panika;
• baimė;
• nerimas ir įtampa;
• emocinis nestabilumas;
• dirglumas;
• nerimas;
• miego sutrikimai.

Kas dar gydoma trankviliantais, be nerimo? Jie skiriami esant psichosomatiniams sutrikimams. Tai apima ligas, kurios atsiranda dėl fiziologinių ir psichologinių veiksnių įtakos. Tai galioja anksiolitikams, t.y. nedidelis raminamoji priemonė. Neuroleptikai jau vartojami esant rimtiems psichikos sutrikimams, tokiems kaip šizofrenija, maniakinės depresijos sindromas ir haliucinacijos.

Šalutinis trankviliantų poveikis

Skirtingai nuo antipsichozinių vaistų ir antidepresantų, šie vaistai neveikia širdies ir kitų organų. Šalutinis anksiolitikų poveikis dažniausiai paveikia autonominę nervų sistemą. Tai pasireiškia žemu kraujospūdžiu, šlapimo nelaikymu, vidurių užkietėjimu ir sumažėjusiu lytiniu potraukiu. Pavojingiausios pasekmės gali atsirasti tuo pačiu metu vartojant trankviliantus ir alkoholį. Haliucinacijos, galvos svaigimas ir net bandymai žudytis yra šalutinis alkoholio ir anksiolitinių vaistų derinio poveikis.

Į pagrindinį šalutinių poveikių sąrašą galite įtraukti keletą kitų simptomų, kurie gali lydėti trankviliantų vartojimą. Tai yra ženklai:

• sumažėjęs regėjimo aštrumas;
• mieguistumas;
• sumažėjusi koncentracija;
• nuovargis;
• koordinacijos stoka;
• galvos svaigimas;
• raumenų silpnumas;
• drebulys;
• ataksija.

Raminamųjų vaistų kaina

Konkretaus vaisto kaina priklauso nuo gamintojo, vienetų skaičiaus pakuotėje ir poveikio laipsnio. Pavyzdžiui, vaisto Grandaxin kaina yra 358 rubliai už 20 tablečių (50 mg). Už tą patį vaistą, bet 60 vienetų, turėsite sumokėti 800–900 rublių. Vaisto Adaptol kaina yra panaši. Tai kainuoja apie 750-800 rublių. Tik tokia kaina nurodyta už 20 tablečių pakuotę. Paxil taip pat yra brangus vaistas. Šio vaisto kaina yra 700 rublių. 30 tablečių (20 mg). Zoloft galite nusipirkti vaistinėje. Šio nereceptinio vaisto kaina taip pat didelė – 1200 rublių. už 28 vnt.

Naujos kartos anksiolitinį vaistą Afobazol galima laikyti labiau prieinamu. Jo kaina yra 384 rubliai. 60 tablečių (10 mg). Štai kitų grupių trankviliantų kainos:

• Atarax - 271 rub. 25 tabletėms (25 mg);
• Stresam - 339 rub. 24 kapsulėms (50 mg);
• Mebicar - 270 rub. 20 kapsulių (300 mg).

Vaizdo įrašas: kas yra anksiolitikai

Šiuo metu plačiai naudojama daugybė vadinamųjų neuropsichotropinių vaistų – vaistų, kurie vienaip ar kitaip veikia paciento emocinės sferos būklę, subalansuodami sužadinimo ir slopinimo procesus centrinėje nervų sistemoje. Tai visų pirma raminamieji vaistai, sustiprinantys ir koncentruojantys slopinimo procesą smegenų žievėje, neuroleptikai („pagrindiniai“ trankviliantai) – raminamieji, silpninantys sužadinimo procesą smegenyse, ir trankviliantai („mažieji“), turintys raminamąjį poveikį. Tam tikri neuropsichotropiniai vaistai turi skirtingą veikimo mechanizmą ir farmakologinį aktyvumą paciento organizme, taip pat vyraujantį poveikį įvairiems emociniams sutrikimams (baimei, nerimui, melancholijai, padidėjusiam nerviniam susijaudinimui, pykčiui ir kt.). Atsižvelgiant į emocinių sutrikimų pobūdį, sunkumą ir trukmę, vaistai parenkami kiekvienu konkrečiu atveju. Trankviliantai ir ypač neuroleptikai taip pat turi analgetinį poveikį ir stiprina migdomųjų, analgetikų ir raumenų relaksantų poveikį.

a) Raminamieji vaistai

Natrio bromidas (Natrii bromidum) ir kalio bromidas (Kalii bromidum) dažniau vartojamas per burną mišiniuose ir tabletėse - 0,1-1,0 g dozėmis Natrio bromidas, be to, gali būti skiriamas į veną po 5 - 10 ml 5 - 20 proc. sprendimas. Bromidai iš organizmo pasišalina lėtai, dėl jų kaupimosi gali pasireikšti šalutinis poveikis („bromizmas“): sloga, kosulys, odos bėrimas, atminties praradimas ir kt.

Bromcamphara skiriamas per burną po 0,15–0,5 g 2–3 kartus per dieną.

Valerijonas naudojamas infuzijos ir alkoholio tinktūros pavidalu. Valerijono (Infusum radicis Valerianae) užpilas paruošiamas 6-10 g šaknų 180-200 ml distiliuoto vandens ir geriamas po 1 valgomąjį šaukštą 2-4 kartus per dieną. Dažnai valerijono antpilas dedamas į mišinį su natrio bromidu. Valerijono tinktūra (Tinctura Valerianae) geriama po 20 – 30 lašų 2 – 4 kartus per dieną.

Motherwort žolė taip pat naudojama infuzijos ir alkoholio tinktūros pavidalu. Motinos žolės (Infusum herbae Leonuri) antpilas ruošiamas santykiu 10-15 g žolės ir 180-200 ml vandens, skiriama po 1 valgomąjį šaukštą 3-4 kartus per dieną. Motinos žolės tinktūra (Tinctura Leonuri) vartojama per burną, po 30-50 lašų 3-4 kartus per dieną.

b) Neuroleptikai

Tai yra fenotiazino dariniai ir kitų farmakologinių grupių vaistai.

Fenotiazino dariniai:

Aminazinas (Aminasi-num) - chlorpromazinas - geriamas tabletėmis po 0,025 - 0,1 g, o gydymo kursas pradedamas mažesnėmis dozėmis (0,025 - 0,075 g per dieną), tada padidėja iki 0,3 - 0,6 g, o pabaigoje. Žinoma, jis vėl sumažėja iki pradinio lygio. Vaistas gali būti švirkščiamas į raumenis 0,25-0,5% tirpalo (2-5 ml) ir į veną - 2,5% tirpalo pavidalu (1-2 ml vaisto skiedžiamas 10-20 ml 5% gliukozės tirpalo ir vartojamas lėtai). Ilgai vartojant aminaziną ar kitus fenotiazino darinius, šalutinis poveikis gali išsivystyti neurolepsinio parkinsonizmo sindromo forma, kurio klinikinis vaizdas primena II skyriuje aprašytą kraujagyslinio ar poinfekcinio parkinsonizmo sindromą. Atsiradus tokioms komplikacijoms, būtina nedelsiant nutraukti vaisto vartojimą ir paskirti vaistus nuo parkinsonizmo, kaip aprašyta toliau. Įtrauktas į B sąrašą.

Levomepromazinas (Levomepromazinum) - tizercinas - skiriamas per burną tabletėmis po 0,025 - 0,1 g 3 - 4 kartus per dieną arba į raumenis 2,5% tirpalo (1-2 ml) pavidalu. Priklauso B sąrašui.

Triftazinas – stelazinas – gali būti vartojamas per burną ir į raumenis. Jis skiriamas per burną po 0,001–0,005 g dozei (po valgio), palaipsniui didinant iki 0,01–0,03 g, 2–4 kartus per dieną. Vaistas švirkščiamas į raumenis 0,001–0,002 g dozėmis iki 4–6 kartų per dieną. Trifazino veikimo ypatumas yra jo gebėjimas sukelti pacientų susidomėjimą aplinka ir fizinį aktyvumą, palengvinti jų įsitraukimą į produktyvų darbą. Priklauso B sąrašui.

Tioridazinas (Thioridazinum) – sonapaksas, mellerilis – kartu su raminamuoju preparatu teigiamai veikia patologiškai pakitusią nuotaiką – timoleptinį poveikį. Vartojimas per burną atliekamas 0,005–0,01–0,025 g dozėmis 2–3 kartus per dieną. Priklauso B sąrašui.

Visi fenotiazino dariniai, išskyrus tioridaziną, yra kontraindikuotini sergant kepenų ir inkstų ligomis dekompensacijos fazėje, kraujodaros organų ligomis, reumatiniu karditu, tromboemboline liga, sunkiais bronchektazės atvejais, glaukoma.

Kiti antipsichoziniai vaistai:

Haloperidolis (Haloperidolum) yra raminamasis ir vėmimą mažinantis vaistas. Jis skiriamas per burną, švirkščiamas į raumenis ir į veną. Geriama dozė: 0,005 - 0,01 g per dieną (3 - 5 dozės). Parenteriniu būdu 2 - 3 kartus per dieną skiriama 0,4-1 ml 0,5% vaisto tirpalo. Priklauso B sąrašui.

Trifluperidolas (Trifluperidolum) – trisedilis – savo veikimu panašus į haloperidolį, tačiau taip pat pasižymi prieštraukuliniu poveikiu. Jis skiriamas per burną ir taip pat į raumenis. Pradinė peroralinio vartojimo dozė yra 0,00025–0,0005 g per parą (2–3 dozės), vėliau per 4–6 dienas ji didėja iki 0,001–0,002 g per parą. Injekcijai į raumenis suleidžiama 0,00125 - 0,0025 g vaisto (0,25 - 0,5 ml 0,1 % tirpalo). Priklauso B sąrašui.

Ilgai vartojant haloperidolį ir trifluperidolį, gali atsirasti ekstrapiramidinių sutrikimų (parkinsonizmo), dėl kurio reikia skirti vaistų nuo parkinsonizmo. Abu vaistai yra kontraindikuotini esant organiniams centrinės nervų sistemos pažeidimams, dekompensuotoms inkstų ir širdies ir kraujagyslių sistemos ligoms.

Indolo dariniai rauwolfia alkaloidų pavidalu turi raminamąjį ir hipotenzinį poveikį. Jie vartojami visais atvejais, kai reikia vartoti antipsichozinius vaistus, ypač pacientams, sergantiems arterine hipertenzija ir sutrikusia inkstų funkcija.

Rezerpinas (Reserpinum) - rausedilis, serpasilis - geriamas po valgio tabletėmis po 0,00025 - 0,0005 g 3 - 4 kartus per dieną; gydymo kursas yra 1-6 mėnesiai. Šalutinis poveikis gali pasireikšti virškinimo trakto sutrikimais (pykinimu, vėmimu, viduriavimu), bradikardija, galvos svaigimu. Kontraindikacijos: sunkios organinės širdies ir kraujagyslių ligos, bradikardija, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa. Priklauso sąrašui A.

Raunatinas turi silpnesnį raminamąjį ir hipotenzinį poveikį nei rezerpinas. Geriama po valgio tabletėmis po 0,002 g, pradedant 1 tablete naktį, vėliau po 3-6 tabletes per dieną. Priklauso B sąrašui.

c) trankviliantai

Raminamieji vaistai, palyginti su neuroleptikais, turi šiek tiek silpnesnį raminamąjį poveikį, tačiau juos pacientai geriau toleruoja ir rečiau sukelia šalutinį poveikį. Daugelis trankviliantų turi centrinių raumenų relaksantų savybių, mažina patologiškai padidėjusį skeleto raumenų tonusą.

Meprotanas – andaksinas, meprobamatas – yra raminamasis preparatas, atpalaiduojantis skersaruožius raumenis. Geriama tabletėmis po 0,2-0,4 g 2-3 kartus per dieną. Priklauso B sąrašui.

Isoprotanum (Isoprotanum) - scutamil - taip pat yra centrinis raumenų relaksantas ir kartu raminantis, stiprina migdomųjų ir analgetikų poveikį. Skiriama per burną po valgio, po 0,2 g (1 tabletė) 2–4 kartus per dieną. Galimas šalutinis poveikis: mieguistumas, dispepsiniai simptomai. Kontraindikacija: epilepsija. Viena iš šio vaisto išsiskyrimo formų yra Scutamul-C, kurios 1 tabletėje yra 0,15 g izoprotano ir 0,1 g skausmą malšinančio paracetamolio. Skiriama po 1 tabletę 3 kartus per dieną po valgio, jei reikia, norint sumažinti griaučių raumenų tonusą ar sumažinti skausmą. Izoprotanas ir skutamil-C yra įtraukti į B sąrašą.

Chlordiazepoksidas (Chlordiazepoxidum) – elenas, libriumas – taip pat pasižymi raminamuoju ir raumenis atpalaiduojančiu poveikiu, turi prieštraukulinį poveikį. Jis skiriamas per burną 0,005–0,01 g tablečių pavidalu 2–4 kartus per dieną. Kartais galimi šalutiniai poveikiai, tokie kaip mieguistumas, galvos svaigimas ir bendras silpnumas.

Kontraindikacijos: ūminės kepenų ir inkstų ligos. Priklauso B sąrašui.

Diazepamas (Seduxen) yra farmakologiškai aktyvesnis nei chlordiazepoksidas ir padeda pagerinti miegą. Geriama po 0,005–0,01 g tabletėmis (1–2 tabletės) 2–3 kartus per dieną, lėtai į veną suleidžiama 2 ml 0,5% vaisto tirpalo, praskiesto 20 ml 40% gliukozės tirpalo. Priklauso B sąrašui.

Nitrazepamas (Nitrazepamum) – eunoktinas, radedormas – turi ryškų raminamąjį ir ypač migdomąjį poveikį. Atpalaiduoja skeleto raumenis. Jis geriamas 0,005–0,01 g tabletėmis, paprastai 30 minučių prieš miegą. Priklauso B sąrašui.

Oksilidinas yra raminamasis ir antihipertenzinis vaistas. Jis vartojamas palaipsniui didinant dozes per burną, po oda arba į raumenis. Vartojimas per burną pradedamas nuo 1 tabletės (0,02 g) 3-4 kartus per dieną, po to vienkartinė dozė padidinama iki 2-4 tablečių. Parenteraliniam vartojimui pradinė dozė yra 0,02 g (1 ml 2% tirpalo), vėliau padidinama iki 0,05–0,1 g (1–2 ml 5% tirpalo). Galimas ilgalaikis vaisto vartojimas nuo 1/7 iki 4 mėnesių. Priklauso B sąrašui.

Trioksazinas skiriamas per burną po 0,3–0,6 g (1–2 tabletės) 2–3 kartus per dieną, palaipsniui didinant vienkartinę ir paros dozę. Šalutinis poveikis gali pasireikšti kaip bendras silpnumas, pykinimas, mieguistumas, burnos ir ryklės džiūvimas. Priklauso B sąrašui.

Fenibutas (Phenibut) - fenigama - naujas vaistas, turintis ryškų raminamąjį poveikį. Būdamas gama-aminosviesto rūgšties, dalyvaujančios medžiagų apykaitos procesuose centrinėje nervų sistemoje, darinys, fenibutas neturi kontraindikacijų ir nesukelia šalutinio poveikio. Geriama po 0,25-0,5 g (1-2 tabletės) 2-4 kartus per dieną.

Tacitinas (Tacitinum) turi raminamąjį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį. Geriama tabletėmis po 0,01-0,02 g (1-2 tabletės) 2-3 kartus per dieną. Šalutinis poveikis: bendras silpnumas, burnos džiūvimas. Kontraindikacijos: sunkus kepenų ir inkstų pažeidimas.

Magnio sulfatas (Magnesium sulfuricum) turi raminamąjį, migdomąjį, prieštraukulinį, choleretinį ir hipotenzinį poveikį. Gydant neurologinius ligonius, vaistas skiriamas parenteraliai (į raumenis arba į veną): 5 - 20 ml 20 % arba 25 % tirpalo; intraveninius vaistus reikia leisti lėtai.

Demidenko T. D., Goldblat Yu. V.

„Raminami, neuroleptikai ir trankviliantai“ ir kt

Raminamieji vaistai yra vaistų klasė, kuri iš pradžių buvo skirta nerimo ir miego sutrikimų simptomams gydyti. Antipsichozinio poveikio ir gebėjimo sukelti ekstrapiramidinius sutrikimus psichofarmakologinio aktyvumo srityje nebuvimas buvo jų izoliavimo nuo kitų psichotropinių vaistų pagrindas. Pagal savo cheminę struktūrą trankviliantams vyrauja benzodiazepino, glicerolio ir trihidroksibenzenkarboksirūgšties dariniai; azapirono dariniai ir daugybė kitų cheminių junginių.

Benzodiazepinų darinių veikimo mechanizmas

Benzodiazepinų darinių veikimo mechanizmas tapo žinomas 1977 m., kai buvo atrasti ir centrinėje nervų sistemoje lokalizuoti benzodiazepinų receptoriai, kurie yra tiesiogiai susiję su GABA – vienu iš pagrindinių neuromediatorių sistemų inhibitorių. Kai GABA susijungia su savo receptoriais, atsidaro chlorido jonų kanalai ir jie patenka į neuroną, kuris suformuoja jo atsparumą sužadinimui. GABA aktyvus daugiausia šiose smegenų dalyse: žvaigždiniuose interneuronuose smegenų žievėje, striataliniuose aferentiniuose keliuose globus pallidus ir substantia nigra, smegenėlių Purkinje ląstelėse. Benzodiazepinų trankviliantai turi GABAerginį poveikį, t.y. stimuliuoja šio neuromediatoriaus gamybą ir palengvina GABAerginį perdavimą pre- ir postsinapsiniu lygiu.

Klinikinis benzodiazepinų darinių poveikis

Klinikinis benzodiazepinų darinių poveikis apima 6 pagrindinius: raminamąjį arba anksiolitinį, raminamąjį, centrinį raumenis atpalaiduojantį, prieštraukulinį arba prieštraukulinį, migdomąjį arba migdomąjį, vegetostabilizuojantį ir 2 pasirinktinai: timoanaleptinį, antifobinį. Įvairių benzodiazepinų darinių psichotropinio aktyvumo spektro įvairaus poveikio sunkumo laipsnis yra nevienodas, o tai sudaro individualų konkretaus vaisto profilį.

Benzodiazepino darinius patartina vartoti esant netinkamo prisitaikymo simptomams, kuriuos sukelia nerimas. Šių vaistų vartoti nerekomenduojama tais atvejais, kai nerimo sunkumas yra mažas ir neviršija įprasto atsako į stresinę situaciją. Gydant situacinį ir ūmiai išsivysčiusį nerimą, pirmenybė teikiama mažo poveikio vaistams, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, o tai sumažina priklausomybės nuo vaistų ir abstinencijos simptomų riziką, ypač diazepamui (ne daugiau kaip 30 mg per parą). Kurso trukmė nustatoma pagal streso veiksnio, kuris prisidėjo prie nerimo išsivystymo, poveikio laiką. Gydant nerimą kaip somatinių ligų dalį, naudojami tie patys vaistai.

Ryškiausias benzodiazepinų darinių poveikis gydant panikos priepuolius pastebimas su sąlyga, kad jie nėra lydimi nuolatinių pacientų vengimo padėties reakcijų. Greitas anksiolitinio poveikio atsiradimas leidžia visiškai sustabdyti panikos priepuolį arba jo išvengti, jei vartojate vaistą prieš pat reikšmingą situaciją. Atsižvelgiant į didelį atkryčių dažnį, daugumai pacientų skiriamas kombinuotas gydymas arba kelių vaistų vartojimas su nuosekliais pokyčiais kurso metu. Nepaisant santykinai didesnio ilgai veikiančių vaistų saugumo, jų terapinė dozė gali būti tokia didelė, kad sukels pernelyg didelį sedaciją. Jei panikos sutrikimo struktūroje yra depresijos simptomų, kombinuotame terapijoje naudojami antidepresantai, pirmenybė teikiama selektyviems serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriams.

Gydant generalizuotą nerimo sutrikimą, kuris, įvairiais duomenimis, turi didesnį gretutinės ligos laipsnį su didžiosios depresijos sutrikimu nei su kitais nerimo sutrikimais, tiksliniai simptomai yra šiai nosologijai būdingi klinikiniai nerimo reiškiniai, tokie kaip raumenų įtampa, hiperaktyvumas. autonominė nervų sistema ir padidėjęs budrumas. Daugeliu atvejų su šia patologija benzodiazepinų dariniai vartojami kartu su SSRI ir dvejopo veikimo antidepresantais (selektyviais serotonino ir norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriais). Be to, tiek taikant monoterapiją benzodiazepino dariniais, tiek kartu vartojant vaistus, kurių pusinės eliminacijos laikas yra ilgas, veiksmingumas ir saugumas yra didesnis. Priešingai, vartojant stiprius vaistus su trumpu T1/2 (pavyzdžiui, alprazolamą), padidėja priklausomybės nuo narkotikų ir nerimo pasikartojimo tarp dozių rizika. Patartina vartoti 15-30 mg per parą diazepamo ar kito vaisto ekvivalentine doze. Paprastai ilgalaikis gydymas (6 mėnesius ar ilgiau) daugeliui pacientų yra veiksmingas ir saugus, nors vaisto dozę reikia mažinti, stebint galimus nerimo simptomus.

Benzodiazepinų dariniai, gydant paprastas fobijas, ne visais atvejais laikomi pasirenkamais vaistais, išskyrus numatytą nerimą, kai galima naudoti diazepamą (10-30 mg per parą) kaip prieš fobinius dirgiklius. Šios patologijos gydymo pagrindas tikriausiai turėtų būti į elgesį orientuota psichoterapija.

Gydant obsesinius-kompulsinius sutrikimus, benzodiazepinų dariniai yra mažiau veiksmingi nei SSRI ir selektyvūs serotonino bei norepinefrino reabsorbcijos inhibitoriai kartu su psichoterapija.

Somatoforminiai sutrikimai, atsirandantys kaip atskiri tam tikrų organų funkcijos sutrikimai, gydomi benzodiazepino dariniais tik atsižvelgiant į tiesioginį šių vaistų poveikį įvairiems vegetatyviniams ir alginiams patologinės būklės komponentams. Be to, benzodiazepinų darinių veiksmingumas yra žymiai didesnis esant pagrindiniams vegetatyviniams simptomams nei atskiriems alginiams simptomams.

Nepaisant plačiai paplitusio klinikinio benzodiazepino darinių naudojimo depresinėms ligoms gydyti, jų pačių antidepresinis aktyvumas yra mažas net ir tais atvejais, kai nerimas aiškiai atspindimas klinikiniame paveiksle (nerimo-depresijos sutrikimai). Tokiems pacientams benzodiazepinų dariniai turėtų būti vartojami tik kartu su antidepresantų aktyvumui sustiprinti. Kitaip tariant, nerimo depresijos gydymas pradedamas nuo antidepresantų vartojimo ir tam laikotarpiui, kuris reikalingas jų gydomajam poveikiui išsivystyti, papildomai skiriamas 1-4 savaičių trukmės trankviliantų kursas. Ypatingą vietą depresinių sutrikimų gydyme užima dissomnijos, atsparios antidepresantų terapijai. Tokiais atvejais nurodomas ilgesnis benzodiazepinų darinių (diazepamo, fenazepamo vidutinėmis gydomosiomis dozėmis) vartojimas.

Hipertimijos ir lengvos manijos atvejais benzodiazepinų dariniai padeda sumažinti nemigos sutrikimus, dirglumą, pyktį ir kūno diskomforto jausmus, susijusius su maniakiniu afektu.

Gydant šizofreniją, trankviliantai, turintys sudėtingą psichotropinį poveikį, naudojami kaip pagalbinės medžiagos, skirtos psichoziniam nerimui palengvinti ir neuroleptinės akatizijos apraiškoms sumažinti.

, , , , , , , , , , , , , ,

Benzodiazepinų darinių farmakokinetika

Dauguma benzodiazepinų yra visiškai absorbuojami išgerti, o didžiausia šių junginių koncentracija plazmoje susidaro per kelias valandas. Benzodiazepino darinių metabolinė transformacija vyksta kepenyse, veikiant citochromams P450 (CYP) ZA4, ZA7 ir CYP 2C19. Dauguma šios grupės vaistų (alprazolamas, diazepamas, medazepamas, chlordiazepoksidas) sudaro aktyvius metabolitus, todėl jų pusinės eliminacijos laikas žymiai pailgėja. Aktyvių metabolitų nesudarantys junginiai (oksazepamas, lorazepamas) iš karto jungiasi su gliukurono rūgštimi ir greitai pasišalina iš organizmo, o tai paaiškina žymiai geresnį jų toleravimą ir mažesnę vaistų sąveikos riziką. Pagal pusinės eliminacijos periodo trukmę benzodiazepinų dariniai skirstomi į ilgai veikiančius vaistus (T1/2 ilgiau nei 20 val.): chlordiazepoksidą, diazepamą ir medazepamą; greitai veikiantis (T1/2 mažiau nei 5 val.); vidutinė veikimo trukmė (T1/2 nuo 5 iki 20 valandų); lorazepamas, bromazepamas, oksazepamas ir kt.

Benzodiazepino darinių trankviliantų charakteristikos

Šalutinis trankviliantų poveikis

Ankstyvojoje terapijos stadijoje reikšmingiausias poveikis laikomas raminamuoju poveikiu, kuris savaime išnyksta per kelias savaites, kai išsivysto anksiolitinis poveikis. Taip pat vartojant standartines vaistų dozes, dėl individualaus jautrumo gali pasireikšti sumišimas, ataksija, susijaudinimas, egzaltacija, laikina hipotenzija, galvos svaigimas ir virškinimo trakto sutrikimai.

Psichinis slopinimas yra rimčiausias šalutinis benzodiazepino darinių poveikis, kuriam būdingas priešiškumas, disforija ir savo veiksmų kontrolės praradimas. Pagrindinis alkoholio vaidmuo jų vystymuisi buvo įrodytas vartojant kartu su benzodiazepino dariniais. Šių sutrikimų dažnis yra mažesnis nei 1%.

Pacientams, ilgą laiką vartojusiems minimalias terapines benzodiazepino darinių dozes, stebimi kognityviniai sutrikimai. Sumažėja vizualinės-erdvinės veiklos kokybė, pablogėja dėmesys. Paprastai patys pacientai to nejaučia.

Raminamųjų vaistų klasifikacija

Pagrindinės trankviliantų grupės, suskirstytos pagal jų veikimo mechanizmą, pateiktos lentelėje.

Raminamųjų vaistų klasifikacija pagal veikimo mechanizmą (Voronina Seredenin S.V., 2002)

, , , , , , , ,

Ne benzodiazepininiai anksiolitikai

Nepaisant to, kad benzodiazepinų dariniai užima pirmaujančią vietą pagal tyrimo laipsnį ir taikymo sritį, medicinos praktikoje taip pat naudojami kiti anksiolitikai.

Afobazolas (INN:las) yra vietinis farmakologinis vaistas iš anksiolitikų grupės, pirmasis pasaulyje selektyvus ne bendiazepinų grupės vaistas nuo nerimo. Afobazolas neturi benzodiazepinų darinių šalutinio poveikio: migdomojo, raumenis atpalaiduojančio poveikio, atminties sutrikimų ir kt.

Afobazolas turi anksiolitinį poveikį su aktyvuojančiu komponentu, be migdomojo poveikio (raminamasis afobazolo poveikis nustatomas dozėmis, 40–50 kartų didesnėmis nei anksiolitinio poveikio ED50). Vaistas neturi raumenis atpalaiduojančių savybių ar neigiamo poveikio atminčiai ir dėmesiui; Nesiformuoja priklausomybė nuo narkotikų ir neišsivysto abstinencijos sindromas. Nerimo (susirūpinimo, baimės, nerimo, dirglumo), įtampos (baimingumo, ašarojimo, neramumo, nesugebėjimo atsipalaiduoti, nemigos, baimės), taigi somatinių (raumenų, jutimo, širdies ir kraujagyslių, kvėpavimo, virškinimo trakto) simptomų mažinimas arba pašalinimas), autonominės ( burnos džiūvimas, prakaitavimas, galvos svaigimas) ir pažinimo (sunku sutelkti dėmesį, susilpnėjusi atmintis) sutrikimai stebimi po 5-7 gydymo afobazolu dienų. Didžiausias poveikis pasireiškia 4 gydymo savaičių pabaigoje ir išlieka po terapinio laikotarpio vidutiniškai 1-2 savaites.

Vaistas skirtas naudoti neuroziniams sutrikimams gydyti. Ypač patartina afobazolą skirti asmenims, kuriems būdingi daugiausia asteniniai asmenybės bruožai: nerimastingas įtarumas, netikrumas, padidėjęs pažeidžiamumas ir emocinis labilumas bei polinkis į emocines streso reakcijas.

Afobazolas netoksiškas (LD50 žiurkėms yra 1,1 g, o ED50 – 0,001 g). Išgerto afobazolo pusinės eliminacijos laikas yra 0,82 val., vidutinė maksimali koncentracija (Cmax) – 0,130±0,073 mcg/ml, vidutinis vaisto sulaikymo organizme laikas (MRT) – 1,60±0,86 val. Afobazolas intensyviai pasiskirsto po gerai kraujagysles turinčius organus. Naudokite viduje po valgio. Optimalios vienkartinės vaisto dozės yra 10 mg, paros dozės yra 30 mg, padalytos į 3 dozes per dieną. Vaisto vartojimo trukmė yra 2-4 savaitės. Jei reikia, vaisto dozę galima padidinti iki 60 mg per parą.

Benzoklidinas slopina žievės neuronų veiklą ir retikulinį smegenų kamieno formavimąsi, mažina vazomotorinio centro jaudrumą, gerina smegenų kraujotaką. Šis vaistas vartojamas nerimo sutrikimams, įskaitant nerimo ir depresijos būsenas (ypač lengvas ir susijusias su smegenų kraujagyslių nepakankamumu), gydyti. Be to, benzoklidinas skiriamas senyviems pacientams, sergantiems ateroskleroze ir smegenų sutrikimais, arterine hipertenzija ir paroksizmine tachikardija.

Hidroksizinas yra centrinių M-cholinerginių receptorių ir H1 receptorių blokatorius. Ryškus raminamasis ir vidutinio sunkumo anksiolitinis poveikis yra susijęs su kai kurių centrinės nervų sistemos subkortikinių struktūrų aktyvumo slopinimu. Hidroksizinui būdingas gana greitas anksiolitinio poveikio vystymasis (pirmąją gydymo savaitę) ir amnestinio poveikio nebuvimas. Skirtingai nuo benzodiazepinų, ilgai vartojant, hidroksizinas nesukelia priklausomybės ar priklausomybės, nepastebėta abstinencijos ar atoveiksmio sindromų.

Benaktizinas yra difenilmetano darinys, anksiolitinį vaisto poveikį sukelia grįžtamas centrinių M-cholinerginių receptorių blokavimas. Dėl ryškaus poveikio centrinėms cholinerginėms struktūroms benaktizinas priskiriamas centrinei anticholinerginei medžiagai. Poveikis centrinei nervų sistemai kliniškai pasireiškia raminančiu poveikiu, anticholinesterazės ir cholinomimetinių medžiagų konvulsinio ir toksinio poveikio slopinimu, barbitūratų ir kitų migdomųjų, analgetikų ir kt. poveikiu. Šiuo metu dėl veiksmingų trankviliantų, taip pat dėl ​​nepageidaujamų šalutinių poveikių, susijusių su į atropiną panašiu poveikiu (burnos džiūvimas, tachikardija, midriazė ir kt.), benaktizinas praktiškai nenaudojamas kaip anksiolitikas.

Trečiosios kartos anksiolitikų atstovai yra buspironas, oksimetiletilpiridino sukcinatas (Mexidol) ir kt. Anksiolitinis Mexidol poveikis yra susijęs su jo moduliuojančiu poveikiu membranoms, įskaitant GABA receptorių kompleksą, ir pasireiškia sinapsinio perdavimo pagerėjimu.

Buspironas yra dalinis serotonino receptorių agonistas ir turi didelį afinitetą serotonino 5-HT1a receptoriams. Veikimo mechanizmas nėra visiškai suprantamas. Yra žinoma, kad buspironas sumažina serotonino sintezę ir išsiskyrimą bei serotonerginių neuronų aktyvumą, įskaitant dorsalinį raphe branduolį. Be to, jis selektyviai blokuoja (antagonizuoja) pre- ir postsinapsinius D2 dopamino receptorius (vidutinis afinitetas) ir padidina vidurinių smegenų dopamino neuronų degimo greitį. Kai kurie įrodymai rodo, kad buspironas turi įtakos kitoms neurotransmiterių sistemoms. Veiksmingas gydant mišrias nerimo-depresijos būsenas, panikos sutrikimus ir kt. Anksiolitinis poveikis vystosi palaipsniui, pasireiškia po 7-14 dienų ir pasiekia maksimalų po 4 savaičių. Skirtingai nuo benzodiazepinų, buspironas neturi raminamojo poveikio, neigiamai veikia psichomotorines funkcijas, nesukelia tolerancijos, priklausomybės nuo narkotikų ir abstinencijos simptomų, nestiprina alkoholio poveikio.

Be anksiolitikų grupei priklausančių vaistų, įvairaus laipsnio nerimą mažinantys vaistai turi ir kitų farmakologinių grupių vaistai: kai kurie TNF adrenerginiai blokatoriai (propranololis, oksprenololis, acebutololis, timololis ir kt.), α-adrenerginiai agonistai (klonidinas). ). Taigi, propranololis yra veiksmingas gydant nerimo būsenas, susijusias su simpatinės nervų sistemos hiperreaktyvumu ir kartu su sunkiais somatiniais ir autonominiais simptomais; klonidinas gali sumažinti somatovegetacines apraiškas opiumo priklausomybės nutraukimo sindromo atveju.

Šiuo metu intensyviai ieškoma naujų vaistų, kurie pasižymi anksiolitiniu poveikiu ir tuo pačiu yra saugesni bei efektyvesni už esamus vaistus. Atliekant benzodiazepinų darinių patikrą, siekiama nustatyti selektyviausiai veikiančius vaistus, turinčius ryškiausią anksiolitinį poveikį ir minimalų šalutinį poveikį. Taip pat ieškoma medžiagų, turinčių įtakos serotonerginiam perdavimui, sužadinamųjų aminorūgščių antagonistų (glutamato, aspartato) ir kt.

, , [

Skiriant benzodiazepinų darinius, ypatingas dėmesys skiriamas paciento asmenybei ir elgesio profiliui, o tai padeda išvengti piktnaudžiavimo šiais vaistais atvejų.

Žmonių, vartojančių benzodiazelino trankviliantus gydymui ir vartojančių šiuos vaistus ne medicinos tikslais, charakteristikos

Nutraukimo sindromas

Visi benzodiazepinų dariniai gali sukelti vienokio ar kitokio laipsnio abstinencijos simptomus. Ši patologinė būklė, kaip taisyklė, pasireiškia įvairiais virškinamojo trakto sutrikimais, hiperhidroze, tremoru, traukuliais, tachikardija, mieguistumu, galvos svaigimu, cefalgija, hiperakuzija, dirglumu.

Kai kuriais atvejais, staigiai nutraukus gydymą, pastebimi sunkūs simptomai, tokie kaip sunki ir užsitęsusi depresija, ūmiai besivystančios psichozės, haliucinacijos ir opistotonija. choreoatetozė, mioklonija. kliedesinės būsenos su katatoniniais epizodais ir kt.

Nutraukimo sindromas retai išsivysto, jei gydymo benzodiazepino dariniais kursas neviršija 3-4 savaičių. Nutraukimo reiškiniai taip pat apima vadinamuosius tarpdozinius simptomus arba proveržio simptomus – simptomų atsinaujinimą tarp benzodiazepino darinių dozių (pritaikyta pagal Amerikos psichiatrijos asociacijos duomenis, 1990). Nutraukus gydymą benzodiazepinų dariniais, svarbu laikytis šių pagrindinių rekomendacijų.

• Sukurkite aiškią vaisto terapinio vartojimo schemą, kad būtų išvengta piktnaudžiavimo juo.
• Teisinga atsižvelgti į naudos ir galimų neigiamų gydymo aspektų santykį.
• Palaipsniui mažinkite dozę ir atidžiai stebėkite, ar neatsiranda galimų abstinencijos simptomų.
• Išspręsti alternatyvaus gydymo (psichoterapijos, elgesio terapijos ar vaistų) klausimą.
• Būtina palaikyti bendradarbiavimo dvasią santykiuose su pacientu, kad būtų sustiprinta atitiktis.

Bendra rekomendacija mažinti benzodiazepinų darinių paros dozę, kad būtų išvengta abstinencijos sindromo, yra galimybė gana greitai 50 % sumažinti paciento vartojamą dozę; tačiau vėliau dozę reikia mažinti lėčiau (10–20 % naujos dozės kas 4–5 dienas).

Psichiatrinėje praktikoje naudojama gana plati farmakologinių vaistų grupė. Psichiatrijoje trankviliantai naudojami dažniau nei kitose medicinos srityse. Bet jie naudojami ne tik psichopatinėms ligoms gydyti.

Taigi, kas yra trankviliantai, anksiolitikų veikimo principas ir kur jie naudojami?

Šio tipo vaistai kartu su antipsichoziniais vaistais priklauso psichotropinių vaistų, turinčių depresinį poveikį, klasei.

Istorinė nuoroda

Pirmieji šios grupės vaistai pradėti kurti šeštajame dešimtmetyje. Tuo pat metu gimė mokslinė psichofarmakologija. Trankviliantų veikimo mechanizmas buvo tik pradėtas tirti. Naudojimo istorija prasidėjo 1958 m. medicinos praktikoje pradėjus naudoti Meprotan (Meprobamate) ir 1959 m. Elenium (chlordiazepoksidą). 1960 m. Diazepamas, taip pat žinomas kaip Sibazon arba Relium, buvo išleistas į farmakologinę rinką.

Šiuo metu trankviliantų grupę sudaro daugiau nei 100 vaistų. Šiandien jie aktyviai tobulinami.

Raminamieji vaistai (anksiolitikai) yra naudojami siekiant sumažinti agresijos, neramumo, nerimo ir emocinio streso lygį. Jie gana dažnai skiriami neurozių gydymui, kaip premedikacija prieš operaciją. Benzodiazepinai yra didžiausia trankviliantų grupė, kurie efektyviai naudojami raumenų mėšlungiui malšinti ir epilepsijai gydyti.

Raminamųjų vaistų veikimo mechanizmai vis dar nėra pakankamai aiškūs. Tačiau tai netrukdo jų plačiai naudoti. Be to, jie gana gerai klasifikuojami.

Raminamieji vaistai: klasifikacija

Veikimo mechanizmas yra pirmoji sąlyga, pagal kurią trankviliantai skirstomi į tris grupes:

1. Benzodiazepinai (benzodiazepinų receptorių agonistai). Šie trankviliantai savo ruožtu skirstomi pagal veikimo mechanizmą ir poveikio trukmę:

• trumpalaikis (mažiau nei 6 valandos);
• vidutinė veikimo trukmė (nuo 6 iki 24 valandų);
• ilgalaikis poveikis (nuo 24 iki 48 valandų).

Biotransformacijos ypatumai (su FAM susidarymu ir be jo).

Pagal raminamojo-migdomojo poveikio sunkumą (maksimalus arba minimalus).

Pagal absorbcijos greitį virškinamajame trakte (greita, lėta, vidutinė absorbcija).

2. Serotonino receptorių agonistai.

3. Įvairių rūšių veikimo medžiagos.

Medicininėje literatūroje trankviliantų veikimo mechanizmo aprašymas dažniausiai susiveda į tai, kad tai psichofarmakologiniai agentai, skirti sumažinti emocinę įtampą, baimę ir nerimą. Tačiau tai dar ne viskas. Raminamieji vaistai skirti ne tik nuraminti. Trankviliantų veikimo mechanizmas yra susijęs su jų gebėjimu susilpninti pagumburio, talamo ir limbinės sistemos stipraus sužadinimo procesus. Jie sustiprina vidinių slopinamųjų sinapsių procesus. Jais dažnai gydomos su psichiatrija nesusijusios ligos.

Pavyzdžiui, raumenis atpalaiduojantis poveikis svarbus ne tik gydant neurologines ligas, bet ir anesteziologijoje. Kai kurios medžiagos gali atpalaiduoti lygiuosius raumenis, todėl jas galima naudoti gydant įvairias ligas, kurias lydi spazmai, pavyzdžiui, opinis virškinamojo trakto pasireiškimas.

Benzodiazepinai

Tai labiausiai paplitusi ir plačiausia klasikinių anksiolitikų grupė. Šie trankviliantai turi migdomąjį, raminamąjį, anksiolitinį, raumenis atpalaiduojantį, amnestinį ir prieštraukulinį poveikį. Benzodiazepinų trankvilizatoriai, kurių veikimo mechanizmas yra susijęs su jų poveikiu limbinei sistemai ir tam tikru mastu tinklinės vaistinės ir pagumburio stiebo skyriams, pasižymi padidėjusiu GABAerginiu slopinimu centrinėje nervų sistemoje. Šie vaistai turi stimuliuojantį poveikį GABAerginio komplekso chlorido kanalo benzodiazepinų receptoriams, dėl kurių atsiranda konformaciniai receptorių pokyčiai ir padidėja chlorido kanalų skaičius. Beje, barbitūratai, skirtingai nei benzodiazepinai, prailgina atsidarymo trukmę.

Ląstelių viduje didėja chloro jonų srovė, didėja GABA afinitetas receptoriams. Kadangi ląstelės membranos vidiniame paviršiuje atsiranda neigiamo krūvio (chloro) perteklius, prasideda neuronų jautrumo slopinimas ir jo hiperpoliarizacija.

Jei tai įvyksta smegenų kamieno tinklinio darinio kylančiosios dalies lygyje, išsivysto raminamasis poveikis, o jei limbinės sistemos lygyje – anksiolitinis (trankvilizuojantis) poveikis. Sumažina emocinį stresą, pašalina nerimą, baimę, sukuria hipnotizuojantį poveikį (tai yra naktiniai raminamieji preparatai). Raumenis atpalaiduojantis poveikis (raumenis atpalaiduojantis) išsivysto dėl benzodiazepinų įtakos polisinaptikai ir jų reguliavimo slopinimo.

Benzodiazepinų trūkumai

Net ir vartojant juos naktį, dieną gali išlikti liekamasis poveikis, kuris dažniausiai pasireiškia vangumu, apatija, nuovargiu, mieguistumu, pailgėjusia reakcijos laiku, sumažėjusiu dėmesingumu, dezorientacija, koordinacijos praradimu.

Šiems vaistams išsivysto atsparumas (tolerancija), todėl laikui bėgant reikės didesnių dozių.

Remiantis ankstesniu punktu, jiems būdingas abstinencijos sindromas, pasireiškiantis pasikartojančia nemiga. Ilgą laiką vartojant, nemigą lydi dirglumas, dėmesio sutrikimas, galvos svaigimas, drebulys, prakaitavimas, disforija.

Benzodiazepinų perdozavimas

Perdozavus, atsiranda haliucinacijos, raumenų atonija (atsipalaidavimas), sutrikusi artikuliacija, o vėliau miegas, koma, širdies ir kraujagyslių bei kvėpavimo funkcijų slopinimas, kolapsas. Perdozavus vartojamas Flumazenil, kuris yra benzodiazepinų antagonistas. Jis blokuoja benzodiazepinų receptorius ir sumažina arba visiškai pašalina poveikio sunkumą.

Serotonino receptorių agonistai

Buspironas priklauso serotonino receptorių agonistų grupei. Raminamojo Buspirono veikimo mechanizmas yra susijęs su serotonino sintezės ir išsiskyrimo, taip pat serotonerginių neuronų aktyvumo sumažėjimu. Vaistas blokuoja post- ir presinapsinius dopamino D2 receptorius ir pagreitina dopamino neuronų sužadinimą.

Buspirono vartojimo poveikis vystosi palaipsniui. Jis neturi migdomojo, raumenis atpalaiduojančio, raminamojo ar prieštraukulinio poveikio. Praktiškai nesugeba sukelti priklausomybės nuo narkotikų.

Įvairių rūšių veikimo medžiagos

Raminamojo "Benactizine" veikimo mechanizmas yra dėl to, kad jis yra M, N-anticholinerginis. Jis turi raminamąjį poveikį, kurį, kaip manoma, sukelia M-cholinerginių receptorių blokada retikulinėje smegenų dalyje.

Jis turi vidutinį vietinį anestetiką ir antispazminį poveikį. Slopina stimuliuojančio klajoklio nervo poveikį (mažina liaukų sekreciją, mažina lygiųjų raumenų tonusą), kosulio refleksą. Dėl savo įtakos sužadinamojo klajoklio nervo poveikiui „Benactizinas“ dažnai vartojamas ligoms, atsirandančioms su lygiųjų raumenų spazmais, pavyzdžiui, opinėms patologijoms, cholecistitui, kolitui ir kt., gydyti.

Migdomieji raminamieji vaistai

Migdomieji trankviliantai: pagrindinis kūno veikimo mechanizmas yra susijęs su migdomuoju poveikiu. Jie gana dažnai naudojami miego sutrikimams koreguoti. Dažnai kaip migdomieji vartojami kitų grupių trankviliantai (Relanium, Phenazpem); antidepresantai (Remeron, Amitriptilinas); neuroleptikai (Aminazinas, Chlorprotiksenas, Sonapaksas). Kai kurios antidepresantų grupės skiriamos naktį (Lerivon, Remeron, Fevarin), nes jų mieguistumas pasireiškia gana stipriai.

Hipnotikai skirstomi į:

• benzodiazepinai;
• barbitūratai;
• melatoninas, etanolaminai;
• nebenzodiazepininiai migdomieji vaistai.

imidazopiridinai

Dabar atsirado naujos kartos trankviliantai, kurie suskirstyti į naują imidazopiridinų (ne benzodiazepinų) grupę. Tai apima "Zolpidem" ("Sanval"). Pasižymi mažiausiai toksiškumu, priklausomybės stoka, netrikdo kvėpavimo funkcijos miego metu ir neturi įtakos dienos budrumui. Zolpidemas sutrumpina užmigimo laiką ir normalizuoja miego fazes. Turi optimalų ilgalaikį poveikį. Tai yra nemigos gydymo standartas.

Trankviliantų veikimo mechanizmas: farmakologija

"Medazepamas". Jis sukelia visą benzodiazepinams būdingą poveikį, tačiau silpnai išreikštas raminamasis-migdomasis ir raumenis atpalaiduojantis poveikis. "Medazepamas" laikomas

"Xanax" ("Alprazolamas"). Jis praktiškai neturi hipnotizuojančio poveikio. Trumpam sumažina baimės, nerimo, neramumo ir depresijos jausmus. Greitai susigeria. Didžiausia medžiagos koncentracija kraujyje atsiranda po 1-2 valandų po vartojimo. Gali kauptis žmonių, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, organizme.

"Fenazepamas". Gerai žinomas trankvilizatorius, susintetintas SSRS. Jame yra visi benzodiazepinams būdingi poveikiai. Jis skiriamas kaip migdomasis vaistas, taip pat siekiant palengvinti alkoholio nutraukimą (abstinencijos sindromą).

"Diazepamas" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Jis turi ryškų prieštraukulinį ir raumenis atpalaiduojantį poveikį. Jis dažnai naudojamas traukuliams ir epilepsijos priepuoliams malšinti. Rečiau naudojama kaip migdomoji tabletė.

"Oksazepamas" ("Nozepamas", "Tazepamas"). Savo veikimu jis panašus į Diazepamą, tačiau yra daug mažiau aktyvus. Prieštraukulinis ir raumenis atpalaiduojantis poveikis yra silpnai išreikštas.

"Chlordiazepoksidas" ("Librium", "Elenium", "Chlozepid"). Nurodo pirmuosius, klasikinius benzodiazepinus. Jis turi visą teigiamą ir neigiamą poveikį, susijusį su benzodiazepinais.

Raminamieji vaistai naudojami įvairių psichikos sutrikimų gydymui.

• Į neurozę panašios ir reaktyvios būsenos su dideliu nerimu, baimėmis ar manija;

  Panikos priepuoliai;

  Įvairių etiologijų depresija;

  Reaktyviosios psichozės;

  Šizofrenija ir šizoafektinės psichozės;

  Epilepsija;

  Atsisakymas nuo alkoholio;

  Miego sutrikimai ir kt.

Šalutinis trankviliantų poveikis: mieguistumas, galvos svaigimas, netvirta eisena; raumenų silpnumas; ilgai vartojant, sumažėjęs lytinis potraukis; kartais - menstruacijų sutrikimai, odos niežulys, somatovegetaciniai sutrikimai (hipotenzija, pykinimas, vidurių užkietėjimas); subdepresinių sutrikimų pablogėjimas.

17. Migdomųjų vaistų klasifikacija, poveikis, indikacijos, nepageidaujamas poveikis.

klasifikacija

GABA A (benzodiazepino) receptorių agonistai:

• Benzodiazepinai: Nitrazepamas, Lorazepamas, Nozepamas, Temazepamas, Diazepamas, Fenazepamas, Flurozepamas;

  Įvairių cheminių struktūrų vaistai: Zolpidemas, Zopiklonas, Zaleplonas.

Narkotinio tipo migdomieji vaistai:

• Heterocikliniai junginiai, barbitūratai: fenobarbitalis, natrio etaminalas;

  Alifatiniai junginiai: chloro hidratas;

Pasirinkti vaistai iš kitų grupių:

• H1 histamino receptorių blokatoriai: difenhidraminas, doksilaminas;

  Anestezija: natrio hidroksibutiratas;

  Kankorėžinės liaukos hormono melatonino preparatai.

Migdomieji vaistai skirstomi į tris klases. Pirmos klasės (kartos) migdomieji vaistai yra barbitūratai, antihistamininiai vaistai ir vaistai, kurių sudėtyje yra bromo (pavyzdžiui, bromo). Barbitūratai sąveikauja su barbitūratų receptoriais, esančiais chemiškai valdomuose chlorido jonų kanaluose, o šių kanalų neurotransmiteris yra GABA. Barbitūratai sąveikauja su šiais receptoriais, todėl padidėja nuo chemoterapijos priklausomų kanalų jautrumas GABA ir pailgėja jonų kanalų chlorido jonams atsidarymo laikotarpis - nervinė ląstelė poliarizuojasi ir praranda aktyvumą. Tačiau barbitūratų veikimas nėra selektyvus, jie sukelia ne tik raminamąjį-migdomąjį poveikį, bet ir raumenų atpalaidavimą, prieštraukulinį ir anksiolitinį poveikį per visą dozių diapazoną. Barbitūratai labai skiriasi savo veikimo trukme. Barbitūratų sukeltas miegas skiriasi nuo natūralaus miego. Antihistamininiai vaistai blokuoja histamino H1 receptorius. Histaminas yra vienas iš pagrindinių budrumo neurotransmiterių, o histamino receptorių blokavimas atitinkamai sukelia raminamąjį poveikį. Antihistamininiai vaistai, taip pat barbitūratai, sutrikdo miego architektūrą. Antrosios kartos migdomuosius vaistus atstovauja daugybė benzodiazepinų darinių. Jei barbitūratai padidina nuo chemoterapijos priklausomų kanalų atsidarymo laikotarpį, tai benzodiazepinai padidina atsidarymo dažnį.

Indikacijos

Miego sutrikimai (sunku užmigti, ankstyvas ar naktinis pabudimas), įskaitant antrinius miego sutrikimus esant psichikos sutrikimams.

Šalutinis poveikis

Šalutinis poveikis dažniau pastebimas ilgai vartojant migdomuosius. Dažniausiai pastebimi liekamieji reiškiniai arba poveikių simptomai pasireiškia padidėjusiu mieguistumu dienos metu, sumažėjusiu darbingumu, susikaupimu ir nuotaikos pablogėjimu. Šie simptomai kartais vadinami vaisto toksiškumu elgesiui, todėl sunku atlikti užduotis, reikalaujančias susikaupimo ir greitos reakcijos. Elgesio toksiškumas yra ryškesnis migdomiesiems, kurių T1/2 ilgis. Chloro hidratas turi ryškų dirginantį poveikį virškinamojo trakto gleivinei, turi labai mažą gydomąjį poveikį, taip pat dažnai sukelia alergines odos reakcijas.

Dažnai, vartojant migdomuosius, daugiausia benzodiazepino darinius, pastebimas atminties sutrikimas anterogradinės amnezijos forma. Senyviems pacientams skiriant migdomuosius, reikia atsižvelgti į jautrumo vaistams pokyčių galimybę, taip pat į jų farmakokinetinius parametrus; todėl gydymas pradedamas mažomis dozėmis (maždaug per pusę įprasto kiekio), labai palaipsniui didinant, atidžiai stebint pacientų būklę.

Ypač atsargiai migdomuosius reikia vartoti pacientams, kurių kvėpavimo funkcija sutrikusi, serga lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis ir miego apnėjos sindromu. Manoma, kad dauguma migdomųjų vaistų sukelia kvėpavimo centro slopinimą (zopiklonas veikia mažiausiai).

Ilgalaikis migdomųjų tablečių skyrimas gali sukelti toleranciją ir priklausomybę nuo narkotikų. Pirmieji priklausomybės požymiai pasireiškia kaip nesugebėjimas nutraukti vaisto vartojimo dėl greito nemigos atkryčio. Kai kuriems pacientams priklausomybės simptomai pasireiškia po 2-3 gydymo savaičių. Priklausomybės išsivystymo riziką galima sumažinti naudojant su pertraukomis vykstančius kursus keičiant vaistus, taip pat atidžiai stebint pacientą ir nuolat stebint vartojamą dozę.

Lyginant su dažniausiai vartojamais migdomaisiais (nitrazepamu, triazolamu), zopiklonas ir zolpidemas turi didesnį fiziologinį poveikį. Jie neturi raumenis atpalaiduojančio, prieštraukulinio ir liekamojo migdomojo ar raminamojo poveikio, nedaro įtakos paciento kasdienei veiklai ir turi mažesnę priklausomybės ir tolerancijos išsivystymo tikimybę. Vaistai yra gerai toleruojami. Kai kuriems pacientams zopiklonas gali sukelti kartumo jausmą arba burnos džiūvimą, o zolpidemas gali sukelti nedidelį atminties ir psichomotorinės koordinacijos sutrikimą.

Efektai

Barbitūratai turi greitą migdomąjį poveikį net ir sunkiais nemigos atvejais, tačiau gerokai pažeidžia fiziologinę miego struktūrą, sutrumpina paradoksaliąją fazę. Pagrindinis barbitūratų migdomojo, prieštraukulinio ir raminamojo poveikio mechanizmas yra alosterinė sąveika su GABA receptorių komplekso vieta, dėl kurios padidėja GAB K receptorių jautrumas tarpininkui ir pailgėja aktyvuoto poveikio trukmė. chloro kanalų, susijusių su šiuo receptorių kompleksu, būklė. Rezultatas yra, pavyzdžiui, smegenų kamieno tinklinio formavimosi stimuliuojančios įtakos jo žievei slopinimas.

Benzodiazepinų dariniai plačiausiai naudojami kaip migdomieji.Receptas ežiukams orkaitėje.Ežiukų kepimo orkaitėje receptas. . Skirtingai nuo barbitūratų, jie mažiau sutrikdo normalią miego struktūrą, yra daug mažiau pavojingi priklausomybės formavimuisi ir nesukelia ryškaus šalutinio poveikio.

Zopiklonas ir zolpidemas yra naujų cheminių junginių klasių atstovai. Zolpidemas selektyviai sąveikauja su benzodiazepino ω receptoriais, o tai palengvina GABAerginį perdavimą. Zopiklonas tiesiogiai jungiasi su chlorido jonoforu, kurį reguliuoja GABA. Padidėjęs chlorido jonų srautas į ląstelę sukelia membranos hiperpoliarizaciją ir atitinkamai stiprų neurono slopinimą.Pax Forte galima įsigyti internetu Maskvoje čia. . Skirtingai nuo benzodiazepinų, nauji vaistai jungiasi tik prie centrinių benzodiazepinų receptorių ir neturi afiniteto periferiniams. Zopiklonas, skirtingai nei benzodiazepinai, neturi įtakos paradoksalios miego fazės, būtinos psichinėms funkcijoms, atminčiai, mokymosi gebėjimams atkurti, trukmei, kiek pailgina lėtosios bangos fazę, svarbią fiziniam atsigavimui. Zolpidemas mažiau pailgina lėto miego trukmę, tačiau dažniau, ypač vartojant ilgai, prailgina paradoksaliąją miego fazę.

Kaip ir barbitūratai, meprobamatas taip pat slopina paradoksalią miego fazę, todėl išsivysto priklausomybė.

Klometiazolas ir chloro hidratas turi labai greitą migdomąjį poveikį ir praktiškai nesutrikdo miego struktūros, tačiau klometiazolas priskiriamas prie vaistų, turinčių ryškų gebėjimą sukelti priklausomybę nuo narkotikų.

Pastaraisiais metais bromoureidai buvo naudojami retai. Jie greitai pasisavinami, tačiau pasižymi itin lėta medžiagų apykaita, todėl dažnai išsivysto kaupimasis ir bromizmas (odos uždegiminės ligos, konjunktyvitas, ataksija, purpura, agranulocitozė, trombocitopenija, depresija ar kliedesys).

Kai kurie antihistamininiai vaistai vis dar dažnai vartojami kaip migdomieji: difenhidraminas, hidroksizinas, doksilaminas, prometazinas. Jie slopina paradoksalią miego fazę, sukelia stiprų poveikį (galvos skausmą, mieguistumą ryte) ir turi anticholinerginių savybių. Svarbiausias antihistamininių vaistų privalumas yra priklausomybės nebuvimas net ir ilgai vartojant.

Bendrojoje psichiatrijoje psichozinėms ligoms gydyti miego sutrikimams koreguoti naudojami raminamieji neuroleptikai arba raminamieji antidepresantai, atsižvelgiant į pagrindinį sindromą.