Salicilo rūgšties darinys. Salicilo rūgštis ir jos dariniai (acetilsalicilo rūgštis, fenilsalicilatas), n-amino-benzo rūgštis ir jos dariniai: novokainas, anestezinas. Biologinis šių junginių vaidmuo. Taikymas medicinoje

n-aminobenzenkarboksirūgštis (PABA) ir jos dariniai. Aromatinių aminorūgščių esteriai gali sukelti įvairaus laipsnio vietinę anesteziją. Ši savybė ypač pastebima para-dariniuose. Medicinoje naudojamas anestezinas (PABA etilo esteris) ir novokainas (PABA 2-dietilaminoetilo esteris). Novokainas naudojamas druskos (hidrochlorido) pavidalu, nes reikia padidinti jo tirpumą vandenyje.

Anestezinas yra vienas iš pirmųjų sintetinių junginių, naudojamų kaip vietiniai anestetikai. Nepaisant daugiau nei 100 metų gyvavimo (susintezuotas 1890 m.; naudojamas nuo 90-ųjų pabaigos), jis vis dar gana plačiai naudojamas vienas ir kartu su kitais vaistais. Pastaruoju metu buvo pasiūlytas naujas aerozolinis preparatas „Amprovisol“, kurio sudėtyje yra anestezino. Anestezinas yra aktyvus paviršinis vietinis anestetikas. Dėl prasto tirpumo vandenyje vaistas nenaudojamas parenteriniu būdu ir skausmui malšinti chirurginių operacijų metu. Tačiau jis plačiai naudojamas tepalų, miltelių ir kitų dozavimo formų pavidalu nuo dilgėlinės, odos ligų, kurias lydi niežulys, taip pat skausmui malšinti ant žaizdų ir opų. Naudokite 5-10% tepalus ar miltelius ir paruoštus vaistus (Menovazin, Amprovisol ir kt.). Novokainas (prokaino hidrochloridas) yra dietilaminoetanolio ir para-aminobenzenkarboksirūgšties esteris. Medicinos praktikoje jis naudojamas hidrochlorido pavidalu. Jis turi gana ryškų anestezinį poveikį, tačiau šiuo atžvilgiu yra prastesnis už kitus vaistus. Infiltracinės anestezijos trukmė 30 min-1 val.Didelis novokaino privalumas – mažas toksiškumas. Tai taip pat taikoma jo metabolitams. Novokainas prastai prasiskverbia pro gleivines, todėl retai naudojamas paviršinei anestezijai (kartais šiems tikslams otorinolaringologijoje vartojamas didelėmis koncentracijomis – 10 % tirpalais). Novokainas, skirtingai nei kokainas, nesutraukia kraujagyslių. Jų tonas nesikeičia arba šiek tiek sumažėja, todėl į novokaino tirpalus dažnai pridedama adrenerginių agonistų (pavyzdžiui, adrenalino). Sutraukdami kraujagysles ir sulėtindami novokaino pasisavinimą, adrenomimetikai sustiprina ir pailgina jo anestezinį poveikį, taip pat sumažina toksiškumą.Rezorbciniu poveikiu novokainas daugiausia slopina nervų sistemą. Turi vidutinį analgetinį poveikį. Vartojant dideles dozes gali sukelti traukulius.Novokaino poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai pasireiškia hipotenziniu poveikiu (vaisto slopinamojo poveikio centrinei nervų sistemai ir simpatiniams ganglionams rezultatas), taip pat trumpalaikiu. antiaritminis poveikis (efektyvus ugniai atsparus laikotarpis ir laidumo laikas per širdies laidumo sistemą didėja, jaudrumas ir automatiškumas).Kūne novokainas gana greitai hidrolizuojamas plazmos ir audinių esterazės. Pagrindiniai jo metabolitai yra dietilaminoetanolis ir para-aminobenzenkarboksirūgštis. Reikėtų atsižvelgti į tai, kad pastarasis yra konkurencinis sulfonamidų grupės antibakterinių medžiagų antagonistas. Novokaino virsmo produktai išsiskiria per inkstus.

Salicilo rūgštis ir jos dariniai.Salicilo rūgštis priklauso fenolio rūgščių grupei. Kaip junginys su orto funkcinių grupių išsidėstymu, jis dekarboksilinamas kaitinant ir susidaro fenolis.

Salicilo rūgštis vidutiniškai tirpsta vandenyje, suteikia intensyvią spalvą geležies (III) chloridu, kuriuo pagrįstas kokybinis fenolio hidroksilo grupės nustatymas. Salicilo rūgštis pasižymi antireumatiniu, karščiavimą mažinančiu ir priešgrybeliniu poveikiu, tačiau kaip stipri rūgštis (pKa 3,0) dirgina virškinamąjį traktą, todėl naudojama tik išoriškai. Jo dariniai – druskos arba esteriai – naudojami viduje. Salicilo rūgštis gali sudaryti kiekvienos funkcinės grupės darinius. Praktinę reikšmę turi natrio salicilatas, karboksilo grupės esteriai - metilo salicilatas, fenilsalicilatas (salolis), taip pat hidroksilo grupėje - acetilsalicilo rūgštis (aspirinas).

Išvardyti dariniai (išskyrus salolį) pasižymi analgeziniu, karščiavimą mažinančiu ir priešuždegiminiu poveikiu. Metil salicilatas dėl dirginančio poveikio naudojamas išorėje tepaluose. Salolis naudojamas kaip dezinfekcinė priemonė sergant žarnyno ligomis ir išsiskiria tuo, kad rūgštinėje skrandžio terpėje nehidrolizuojasi, o suyra tik žarnyne. Šiuo atžvilgiu salolis taip pat naudojamas kaip kai kurių vaistų, kurie yra nestabilūs rūgštinėje skrandžio aplinkoje, apsauginių apvalkalų medžiaga. Salicilo rūgštis pirmą kartą buvo gauta oksiduojant salicilo aldehidą, esantį pievinių sėmenų augale (Spireae gentis). Iš čia ir kilęs jos pirminis pavadinimas – spiro rūgštis, su kuria siejamas pavadinimas aspirinas (pradinė raidė „a“ reiškia acetilą). Acetilsalicilo rūgšties gamtoje nėra.

33. Heterociklai su vienu heteroatomu. Pirolis, indolas, piridinas, cholinas. Tetrapirolio junginių (porfino, hemo) sandaros samprata. Piridino dariniai (nikotinamidas, piridoksalis). 8-hidroksichinolino dariniai: antibakteriniai preparatai, turintys kompleksinį poveikį.

Svarbiausias penkių narių heterociklų, turinčių vieną heteroatomą, atstovas yra pirolis. Pirolio junginiai apima kondensuotą indolo sistemą ir visiškai prisotintą pirolio analogą - pirolidiną, kurie yra sudėtingų chlorofilų, kraujo brangakmenių ir alkaloidų, tokių kaip nikotinas ir tropanas, molekulių dalis. Taigi hemo ir chlorofilų struktūra pagrįsta porfino tetrapirolio sistema.

Pirolis.(C4H5N) Pirolis yra aromatinis junginys. Jame esantys anglies ir azoto atomai yra sp2 hibridizacijos būsenoje. Azoto atomo nehiribidizuotoje p orbitoje yra vieniša elektronų pora. Jis dalyvauja konjugacijoje su keturių anglies atomų p-elektronais ir sudaro vieną šešių elektronų debesį. Trys sp2 hibridinės orbitos sudaro tris σ ryšius – dvi su anglies atomais, viena su vandenilio atomais. Šioje būsenoje esantis azoto atomas vadinamas piroliu.

Indol.(C8H7N)Indolas yra acidofobinis ir praktiškai neturi pagrindinių savybių. Indolas yra baltymo aminorūgšties triptofano ir jo metabolinių virsmų produktų – triptamino (C10H12N2) ir serotonino (N2OC10H12) struktūrinis fragmentas, kurie priskiriami biogeniniams aminams. Daugelis sintetinių indolo darinių yra naudojami medicinoje, pavyzdžiui, indopanas.

Piridinas.(C5H5N)Aromatinių heterociklų atstovas pasižymi aromatinių junginių savybėmis. Piridino homologai lengvai oksiduojami į atitinkamas piridino karboksirūgštis. Izomerinių metilpiridinų oksidacija yra svarbi. Piridino šarmingumas yra didesnis nei aromatinių aminų, bet mažesnis nei alifatinių aminų. Taip yra dėl to, kad vienintelė azoto atomo elektronų pora užima sp2 hibridinę orbitą. Piridinas gali reaguoti su nukleofiliniais reagentais. Visiškai prisotinto piridino, piperidino, struktūra yra analgetiko promedolio pagrindas. Svarbiausi piridino dariniai yra kai kurie B grupės vitaminai, kurie veikia kaip kofermentų struktūriniai elementai.

Plokščiasis porfino makrociklas yra konjuguota aromatinė 26 π elektronų sistema. Pakeisti porfinai vadinami porfirinais, vienas iš jų yra protoporfinas. Porfirinai gamtoje randami kompleksų su metalo jonais pavidalu. Porfirino dariniai, kuriuose yra geležies jonų3, vadinami hemais. Pavyzdys galėtų būti protohema, hemoglobino protezų grupė.

kraujo krešuliai, susidarę veikiant peptizatoriams.

Cholinas– į vitaminus panaši medžiaga, reguliuojanti riebalų apykaitą.

OH – CHOLINAS

cholinas, dalis fosfolipidų

Piridino ir jo homologų (2-, 3- ir 4-metilpiridinai – pikolinai) šaltinis daugiausia yra natūralios žaliavos. Šiuo atžvilgiu sintetinių piridino darinių gavimo būdų yra nedaug. Piridino žiedas yra nikotinamido (vitamino PP, XX) dalis; junginių grupę, pavadintą vitaminu B6, sudaro piridoksalis (R = CHO) ir piridoksaminas (R = CH2NH2) (XXI). Piridoksalo-5-fosfatas naudojamas kaip α-aminorūgščių dekarboksilinimo ir transamininimo kofermentas. Nikotinas (toksiškas tabako alkaloidas, XXII), nikotinamido adenino dinukleotidas (NADP, XXIII), taip pat daugelis kitų biologiškai aktyvių natūralių junginių, sintetinių vaistų ir augalų apsaugos produktų turi piridino šerdį.

Nikotino rūgštis ir jos amidas nikotinamidas- yra žinomos kaip dvi vitamino PP formos. Nikotinamidas yra neatskiriama fermentų sistemų, atsakingų už redokso procesus organizme, dalis, o nikotino rūgšties dietilamidas yra kordiaminas- veikia kaip veiksmingas centrinės nervų sistemos stimuliatorius.

34. Heterociklai su keliais heteroatomais. Pirazolas, imidazolas, pirazinas, pirimidinas, tiazolas, purinas. Barbitūro rūgštis ir jos dariniai. Hidroksipurinai (ksantinas, šlapimo rūgštis, vitaminas B1).

Penkių narių heterociklai, turintys du heteroatomus, iš kurių vienas yra azotas, paprastai vadinami azolais. Svarbiausi atstovai yra pirazolas, imidazolas, pirazinas, pirimidinas, tiazolas, purinas.

Pirazolas (C3H4N2O) Pirazolo dariniai gamtoje nerasta. Labiausiai žinomas pirazolo darinys yra pirazolonas. Pirazolono pagrindu sukurti analgetikai – analginas, butadionas ir kt.

Imidazolas (C3H4N2) Šis heterociklas yra baltymo aminorūgšties histidino struktūrinis fragmentas ir jo dikarboksilinimo produktas – biogeninis aminas histamino. Imidazolas, kondensuotas su benzeno žiedu – benzimidazolas – yra daugelio natūralių medžiagų, ypač vitamino B12, taip pat kraujagysles plečiančio agento dibazolo, dalis.

Pirazinas (C4H4N2) Šešių narių heterociklinis organinis junginys, turintis du azoto atomus. Aromatingas. Tirpsta vandenyje, etanolyje, etoksietane. Jame vyksta nukleofilinės ir elektrofilinės pakeitimo reakcijos. Aminuojant natrio amidu skystame amoniake, jis tampa 2-aminopirazinu. Oksiduojant acto anhidrido ir vandenilio peroksido mišiniu, viename arba abiejuose azotuose susidaro N-oksidai.

Piramidinas (C4N2H4) Heterociklinis junginys su plokščia molekule, paprasčiausias 1,3-diazinų atstovas. Pirimidino dariniai plačiai paplitę gyvojoje gamtoje, kur dalyvauja daugelyje svarbių biologinių procesų. Visų pirma, dariniai, tokie kaip citozinas, timinas, uracilas, yra nukleotidų, kurie yra nukleorūgščių struktūriniai vienetai, dalis; pirimidino šerdis yra kai kurių B grupės vitaminų, ypač B1, kofermentų ir antibiotikų, dalis. Pirimidino struktūra, tiek aromatinė, tiek hidrinta, yra daugelio biologiškai aktyvių medžiagų ir vaistų dalis, pavyzdžiui, barbitūratai - 1,3,5-trihidroksipiridino dariniai, turintys migdomąjį, prieštraukulinį ir narkotinį poveikį.

Tiazolas. (C3H3SN) Tiazolo žiede yra du skirtingi heteroatomai. Tazolo struktūra randama svarbių biologiškai aktyvių medžiagų - tiamino ir daugelio sulfonamidinių vaistų, pavyzdžiui, antimikrobinio agento ftalozolo, sudėtyje. Visiškai hidrintas tiazolo ciklas, tiazolidinas, yra struktūrinis penicilino antibiotikų fragmentas.

Purinas (C5N4H4) Paprasčiausias imidazopirimidinų atstovas. Bespalviai kristalai, lengvai tirpsta vandenyje, karštame etanolyje ir benzene, blogai tirpsta dietilo eteryje, acetone ir chloroforme. Purino dariniai vaidina svarbų vaidmenį natūralių junginių chemijoje (purino bazės DNR ir RNR; kofermentas NAD; alkaloidai, kofeinas, teofilinas ir teobrominas; toksinai, saksitoksinas ir panašūs junginiai; šlapimo rūgštis) ir dėl to farmacijoje.

Piramidino dariniai apima barbitūro rūgštį, kuri gali egzistuoti keliomis tautomerinėmis formomis. Kristalinėje būsenoje barbitūro rūgštis turi triokso darinio struktūrą, kuri vyrauja tirpale. Barbtūro rūgštis, veikiama šarmų, lengvai sudaro druskas. Jo didelis rūgštingumas yra dėl veiksmingo neigiamo krūvio delokalizacijos barbitūrato jone dalyvaujant dviem deguonies atomams.

Barbitūro rūgštis. Tai ciklinis malono rūgšties ureidas. M\b buvo gautas reaguojant malono esteriui su karbamidu, dalyvaujant natrio etoksidui. Barbitūratai (5,5-dipakeistai šios rūgšties dariniai) vaidina svarbų vaidmenį migdomųjų ir prieštraukulinių vaistų kokybei. Jie gaunami kaip B. rūgštis, naudojant malono rūgšties dipakeistus esterius. Iš jų lengvai susidaro vandenyje tirpios druskos su lygiaverčiu šarmu. Pavyzdžiai: barbitalis (5,5-dietilbarbitūro rūgštis), barbitalio natris, fenobarbitalis (5-etil-5-fenilbarbitūro rūgštis) (luminalis).

Tiaminas (vitaminas B1) yra vienas iš svarbiausių vitaminų. Vitamino B1 trūkumas sukelia ligą, vadinamą avitaminoze. Šio vitamino poreikis yra dėl to, kad jis yra kofermento kokarboksilazės struktūros dalis.

Hidroksipurinai – 6-hidroksipurinas (hipoksantinas), 2,6-dihidroksipurinas (ksantinas) ir 2,6,8-hidroksipurinas (šlapimo rūgštis) – susidaro vykstant nukleorūgščių apykaitai organizme. Hidroksipurinuose galima laktimo-laktamo tautomerija ir vandenilio atomo migracija tarp pozicijų 7 ir 9. Šlapimo rūgštis yra galutinis purino junginių metabolizmo organizme produktas. M. rūgštis yra dvibazė, blogai tirpi vandenyje, bet gerai tirpsta šarmuose, su šarmu sudaro druskas. M. rūgšties druskos vadinamos uratais. Esant tam tikriems organizmo sutrikimams, jie nusėda į sąnarius, pavyzdžiui, sergant podagra, taip pat inkstų akmenų pavidalu. Ksantinas ir hipoksantinas yra panašūs į šlapimo rūgštį. Amfoterinis, sudaro druskas su šarmais ir rūgštimis. N-metilu pakeisti ksantino dariniai priskiriami alkaloidams.

Salicilo (o-hidroksibenzenkarboksirūgštis) (Acidum salicylicum) yra viena iš trijų izomerinių hidroksibenzenkarboksirūgščių, priklausančių fenolio rūgščių grupei. Jis gavo savo pavadinimą iš lotyniško gluosnio pavadinimo – Salix. Gluosnio žievėje yra glikozido salicino, kurį hidrolizuojant susidaro fenolio alkoholis saligeninas C6H4(OH)CH2OH. Salicilo rūgštis gaunama oksiduojant saligeniną:

C6H4(OH)CH2OH C6H4(OH)COH C6H4(OH)COOH

Šiuo metu salicilo rūgštis gaminama pramoniniu būdu, tiesiogiai karboksilinant fenolį anglies dioksidu (Kolbės reakcija). Anglies dioksidas yra silpnas elektrofilinis reagentas, todėl reakcijai įvykti būtina sustiprinti substrato nukleofilines savybes. Šiuo atžvilgiu reakcija vykdoma ne su pačiu fenoliu, o su jo natrio druska, nes fenoksido jonas yra stipresnis nukleofilas nei fenolis. Reakcija vykdoma autoklavuose, kaitinant slėgyje. Tada reakcijos mišinys parūgštinamas ir išskiriama salicilo rūgštis:

С6H5ONa + CO2 C6H5OH С6H4OH

Salicilo rūgštis yra bespalviai kristalai, lydymosi temperatūra 159C, mažai tirpsta šaltame vandenyje. Kaitinant salicilo rūgštis lengvai dekarboksilinama ir susidaro fenolis:

С6H4(OH)COOHC6H5OH + CO2

salicilo rūgšties fenolis

Salicilo rūgštis turi intramolekulinį vandenilio ryšį, kuris stabilizuoja karboksilato joną, todėl jo rūgštingumas padidėja (pKa 2,98), palyginti su benzenkarboksirūgštimis (pKa 4,20) ir p-hidroksibenzenkarboksirūgštimi (pKa 4,58).

Salicilo rūgštis suteikia violetinę spalvą su FeCl3 ne tik vandeniniame, bet ir alkoholio tirpale (skirtingai nuo fenolio).

Veikiant šarminio metalo hidroksidui, salicilo rūgštis ištirpsta ir susidaro šarminio metalo fenolato druska, pavyzdžiui:

C6H4COOH + 2 NaOH C6H4COONa 2 H2O

Kai salicilo rūgštis yra veikiama šarminių metalų karbonatų, atsiranda įvairaus laipsnio karboksilo ir fenolio hidroksilo rūgštingumo; Tokiu atveju susidaro druskos. Salicilo rūgšties karboksilo grupė skaido šarminių metalų karbonatus, išstumdama silpną anglies rūgštį, o fenolio hidroksilas, turintis silpnesnes rūgštines savybes nei anglies rūgštis, nesugeba skaidyti šių druskų, todėl lieka laisvas:

2 C6H4COOH + Na2CO3 2 C6H4COONa + H2O + CO2

Salicilo rūgštis, kaip ir visos fenolio rūgštys, gali nitrinti, sulfoninti ir halogeninti, pakeisdama vandenilio atomus benzeno žiede.

Salicilo rūgštis naudojama dažų, vaistinių ir aromatinių medžiagų gamyboje, maisto pramonėje (konservavimui), kaip analitinis reagentas. Salicilo rūgštis plačiai naudojama medicinoje. Jis turi antireumatinį, karščiavimą mažinantį ir priešgrybelinį poveikį, tačiau, kaip stipri rūgštis, dirgina virškinamąjį traktą, todėl naudojamas tik išoriškai. Jo dariniai – druskos arba esteriai – naudojami viduje.

Salicilo rūgštis gali sudaryti kiekvienos funkcinės grupės darinius.

C6H4(OH)COOH C6H4(OH)COONa

С6H4(OH)COOH C6H4(OH)COOCH3

C6H4(OH)COOH C6H4(OH)COOC6H5

C6H4(OH)COOH C6H4(CO2CH3)COOH

Natrio salicilatas (Natrium salicylicum) dažnai naudojamas kaip antireumatinė ir karščiavimą mažinanti priemonė. Skirtingai nuo laisvos salicilo rūgšties, natrio salicilatas gerai tirpsta vandenyje ir nedirgina žarnyno. Ši druska taip pat naudojama gaminant kai kurias dvigubas salicilo rūgšties druskas, pavyzdžiui, su kofeinu.

Metil salicilatas (Methylum salicylicum) yra Gaultheria augalo eterinio aliejaus dalis. Šiuo metu jis gaunamas daugiausia sintetiniu būdu – metilinant salicilo rūgštį. Šis eteris yra aliejinis skystis, turintis labai stiprų būdingą kvapą. Metilsalicilatas naudojamas reumatui gydyti įtrynimo ir tepalo pavidalu.

Fenilsalicilatą, arba salolį, pirmasis gavo mūsų tautietis M.V. Nenetskis. Fenilsalicilatas yra kristaliniai milteliai, labai blogai tirpūs vandenyje. Turi laisvo fenolio hidroksilo. Dėl mažo tirpumo vandenyje vandeniniuose tirpaluose jis neduoda spalvos reakcijos su FeCl3, tačiau jo alkoholinius tirpalus nuspalvina purpurine spalva FeCl3. Fenilsalicilatas hidrolizuojasi lėtai. Medicinoje jis naudojamas kaip dezinfekavimo priemonė sergant tam tikromis žarnyno ligomis. Jo veikimas yra susijęs su hidrolize ir salicilo rūgšties bei fenolio išsiskyrimu. Fenilsalicilatas naudojamas tabletėms padengti tais atvejais, kai norima, kad vaistinės medžiagos nepakitusios prasiskverbtų per skrandį ir veiktų žarnyne: fenilsalicilatas, paprastai hidrolizuojantis lėtai, rūgštiniame skrandžio turinyje hidrolizuojasi tik labai nedaug. ir todėl nuo jo esančios piliulių dangos pakankamai suyra tik žarnyne.

Acetilsalicilo rūgštis arba aspirinas yra esteris, susidarantis iš acto ir salicilo rūgšties, kuri šio esterio susidarymo metu reaguoja kaip fenolis.

Acetilsalicilo rūgštį galima gauti apdorojant salicilo rūgštį koncentruota acto rūgštimi arba acto anhidridu:

C6H4COOH + HOCCH3 C6H4COOH + H2O

Acetilsalicilo rūgštis yra šiek tiek rūgštaus skonio kristalinė medžiaga. Gana blogai tirpsta vandenyje. Skirtingai nuo salicilo rūgšties, gryna acetilsalicilo rūgštis nereaguoja su FeCl3, nes neturi laisvo fenolio hidroksilo.

Acetilsalicilo rūgštis, kaip esteris, sudarytas iš acto rūgšties ir fenolio rūgšties (vietoj alkoholio), labai lengvai hidrolizuojasi. Jau stovėdamas drėgname ore hidrolizuojasi į acto ir salicilo rūgštis. Šiuo atžvilgiu vaistininkai dažnai turi patikrinti, ar acetilsalicilo rūgštis nebuvo hidrolizuota. Šiuo tikslu labai patogi reakcija su FeCl3: acetilsalicilo rūgštis neduoda spalvos su FeCl3, o salicilo rūgštis, susidariusi hidrolizės metu, suteikia violetinę spalvą.

Acetilsalicilo rūgštis labai dažnai naudojama kaip antireumatinė, karščiavimą mažinanti ir skausmą malšinanti (skausmą mažinanti) priemonė. Kūne vyksta jo laipsniška hidrolizė.

Iš kitų salicilo rūgšties darinių p-aminosalicilo rūgštis (PAS) turi didesnę reikšmę. Jis sintetinamas karboksilinant, kaip ir salicilo rūgštis. Pradinis junginys šiuo atveju yra m-aminofenolis:

C6H4OH + CO2 C6H3OH

PAS turi antituberkuliozinį poveikį ir yra naudojamas natrio druskos pavidalu. Kiti šios rūgšties izomerai tokio poveikio neturi, o m-aminosalicilo rūgštis, priešingai, yra labai toksiška medžiaga. PAS proto-tuberkuliozinis poveikis paaiškinamas tuo, kad jis yra p-aminobenzenkarboksirūgšties antagonistas, būtinas normaliai mikroorganizmų veiklai.

Svetainėje pateikiama informacinė informacija tik informaciniais tikslais. Ligų diagnostika ir gydymas turi būti atliekami prižiūrint specialistui. Visi vaistai turi kontraindikacijų. Būtina konsultacija su specialistu!

Salicilo rūgštis – aprašomos savybės

Salicilo rūgštis daugeliui žinoma, ji dažnai būna namų vaistinėlėje. Šis vaistas turi daug naudos ir yra pigus. Šis farmakologinis agentas naudojamas daugelio ligų gydymui, tačiau, kaip ir bet kuris vaistinis preparatas, jis taip pat turi kontraindikacijų.

Pirmiausia jis buvo gautas iš Salix L. gluosnio žievės, o vėliau vokiečių chemikui Kolbei pavyko paprastu būdu susintetinti salicilo rūgštį, kuri naudojama iki šiol. Iš pradžių salicilo rūgštis buvo naudojama reumatui gydyti, tačiau atsiradus šiuolaikiniams antireumatiniams vaistams ji naudojama tik kaip išoriniam naudojimui skirta priemonė. Tai reiškia nesteroidinius vaistus nuo uždegimo.

Sudėtis ir išleidimo forma

Veiklioji medžiaga yra ortohidroksibenzenkarboksirūgštis.

Produktas tiekiamas šiomis dozavimo formomis:

• Salicilo rūgšties 1% tirpalas, 25 ir 40 ml buteliukai.
• Salicilo rūgšties 2% tirpalas, 25 ir 40 ml buteliukai.
• Salicilo tepalas 2%, 25 g indelis.
• Salicilo rūgšties alkoholio tirpalas 1%, buteliai 25 ir 40 ml.
• Salicilo rūgšties alkoholio tirpalas 2%, 25 ir 40 ml buteliukai.
• Salicilo rūgšties alkoholio tirpalas 3%, 25 ir 40 ml buteliukai.
• Salicilo rūgšties alkoholio tirpalas 5%, buteliukai 25 ir 40 ml.
• Salicilo rūgšties alkoholio tirpalas 10%, 25 ir 40 ml buteliukai.
• Salicilo vazelinas 1%, tūbelė 30 ml.
• Salicilo-cinko pasta (Lassara pasta), 30 ml indelis.

Salicilo rūgštis yra daugelyje kombinuotų produktų, naudojamų išoriškai: Diprosalik, Belosalik, Viprosal, Camphocin, Zinkundan, Lorinden A, Klerasil losjonuose ir kremuose, šampūnuose, tonikuose, geliai, pieštukai ir kitos formos.

Farmakologinis vaistų poveikis

Salicilo rūgštis atitinka tokią formulę: C 7 H 6 O 3 = C 6 H 4 (OH) - CO 2 H. Tai aromatinių hidroksi rūgščių grupės atstovas. Gretimose benzeno žiedo vietose jis turi OH grupę, kaip fenolis, ir COOH grupę, kaip benzenkarboksirūgštis. Šis junginys yra plačiai paplitęs gamtoje.

Salicilo rūgštis rekomenduojama išoriniam naudojimui kaip dėmesį blaškanti, lokaliai dirginanti, priešuždegiminė, keratoplastinė, keratolitinė, džiovinanti ir antiseptinė priemonė.

Esant pakankamai koncentracijai salicilo rūgštis gali koaguliuoti mikrobų baltymus. Naudojant, jis turi ryškų poveikį jautrioms nervų galūnėms. Be to, jis pagerina trofizmą ir mažina skausmą.

Produktas turi savybę slopinti ne tik riebalinių, bet ir prakaito liaukų sekreciją. Naudojant mažas koncentracijas, atsiranda keratoplastinis poveikis, o didelės tirpalo koncentracijos - keratolitinis vaisto poveikis. Yra silpnas antimikrobinis aktyvumas.

Milteliai
Milteliuose (2-5 proc.) salicilo rūgštis naudojama esant gausiam pėdų prakaitavimui ir hiperhidrozei. Galmanino milteliuose yra 2 dalys salicilo rūgšties, 10 dalių cinko oksido ir 44 dalys talko.

Klijų tinkas "Salipod"
Pleistras priklijuojamas prie odos ir laikomas dvi dienas. Rekomenduojama kartoti, kol nuospauda išnyks.

Persalan
Naudojamas kaip plaukų stiprinimo priemonė. Tai skystis. Jis tepamas ant plaukų, galva izoliuojama rankšluosčiu. Po 30 minučių nuplaukite plaukus šiltu vandeniu. Vartojama riebiai seborėjai gydyti.

Salicilo rūgšties dariniai

Salicilo rūgšties preparatai naudojami kaip klasikiniai vaistai nuo reumato. Jie turi karščiavimą mažinantį, priešuždegiminį, analgetinį poveikį.

Vartojant per burną, salicilo rūgštis gali sudirginti skrandžio gleivinę, todėl dažniau vartojama jos natrio druska.

Vaistas greitai pašalinamas iš organizmo per inkstus ir prakaito liaukas. Salicilo rūgšties druskos yra mažai toksiškos. Tačiau dėl to, kad gydant reumatą salicilatai skiriami labai didelėmis dozėmis, jie gali sukelti šalutinį poveikį: dusulį, spengimą ausyse, odos bėrimus.

Salicilo rūgšties tirpalai praktiškai nesuderinami su rezorcinoliu, nes jiems sąveikaujant susidaro tirpstantys mišiniai. Sąveikaujant su cinko oksidu susidaro netirpus cinko salicilatas, todėl su juo salicilo rūgšties vartoti nerekomenduojama.

Šalutiniai poveikiai

Naudojant salicilo rūgštį lokaliai, poveikio vietoje gali atsirasti deginimas, niežėjimas ir hiperemija. Gali pasireikšti alerginės reakcijos, retai galimas individualus veikliosios medžiagos netoleravimas.

Specialios instrukcijos

Salicilo rūgšties preparatais nerekomenduojama tepti apgamų, karpų lytinių organų ar veido srityje, stulpinių karpų. Gydant vaikus nerekomenduojama vienu metu gydyti kelių odos paviršių. Vaikams iki 3 metų nerekomenduojama vartoti salicilo rūgšties ir jos darinių.

Nėštumo metu produktus, kurių sudėtyje yra salicilo rūgšties, nuospaudų gydymui leidžiama naudoti tik ribotame paviršiuje.

Gleivines reikia nuplauti dideliu kiekiu vandens, jei ant jų pateko net nedidelis salicilo rūgšties kiekis.

Reikia atsižvelgti į tai, kad salicilo rūgšties pasisavinimą galima padidinti sergant kai kuriomis odos ligomis, ypač tomis, kurios pasireiškia hiperemija, uždegimais ar verkiančiais egzeminiais odos pažeidimais: dermatitu, psoriaze, egzema, ichtioze.

Naudojamas įvairioms patologijoms

Salicilo rūgštis ir jos dariniai yra naudojami daugelio ligų ir įvairių odos apraiškų gydymui įvairiose medicinos srityse.

Dermatologijoje

Salicilo rūgštis ir jos preparatai pasižymi stipriu odos šveičiamuoju poveikiu, todėl sėkmingai naudojami efektyviai gydant paprastus spuogus. Produkto veikimas pagrįstas viršutinio odos sluoksnio ir folikulų kamščių minkštinimu, kuris neleidžia susidaryti komedonams.

Dažniausiai naudojami 1 ir 2% alkoholio salicilo rūgšties tirpalai, vadinamasis salicilo alkoholis. Didesnės koncentracijos tirpalai spuogams ir spuogams gydyti nenaudojami.

Salicilo rūgštis taip pat naudojama odos ligoms gydyti. Jis įtrauktas į daugelį gatavų vaistų: kremų, gelių, šampūnų, losjonų. Produktai iš "Clerasil" ir "Sebium AKN" serijų yra veiksmingi. Kompleksiniai medicinos receptai odos ligoms gydyti yra populiarūs.

Paprastai salicilo rūgšties vaistiniai preparatai naudojami įtrynimui nuo vieno (ryte) iki dviejų kartų per dieną. Naudojant mažos koncentracijos tirpalus, nepastebėtas šalutinis poveikis, pvz., odos sudirginimas ir hiperemija paveiktoje vietoje.

Jautrią odą turintys žmonės dažnai patiria sausą odą, kurią sukelia salicilo alkoholio poveikis. Turite laikytis pagrindinės taisyklės: netepkite odos salicilo alkoholiu, nuvalę ją alkoholiniais losjonais, geliais, šveitikliais. Taip pat nerekomenduojama salicilo rūgšties preparatų vartoti kartu su benzoilo peroksidu.

Karpos gydymas salicilo rūgštimi
Norėdami atsikratyti karpų, naudokite Salipod pleistrą, kuriame yra salicilo rūgšties.

Naudojimas: klijuokite pleistrą ant karpų srities dvi dienas. Tada jis pašalinamas. Karpa pamirkoma karštame vandenyje ir pašalinamas jos viršutinis sluoksnis. Ši procedūra kartojama keletą kartų, kol karpos visiškai išnyks.

Vietoj pleistro galite sėkmingai naudoti salicilo rūgšties tirpalą. Jie sudrėkina karpų paviršių vatos diskeliu, kurį galima palikti ant karpos, kol ji visiškai išdžius. Šią procedūrą teks kartoti daugiau nei vieną kartą.

Pigmentinių dėmių naikinimas
Dažnai išspaudus spuogelius ant odos lieka senatvinės dėmės, kurios jaunoms merginoms sukelia daug ašarų. Psichologinis diskomfortas šiuo atveju dažnai tampa nepasitikėjimo savimi priežastimi. Namuose veidą nuvalyti galite naudoti salicilo spiritu. Kai kurie žmonės nori apsilankyti grožio salone. Ten specialistai padės pašalinti amžiaus dėmes naudodami balinimo kaukes salicilo rūgšties ir bodyagi pagrindu.

Salicilo rūgštis nuo psoriazės
Psoriazei gydyti salicilo rūgštis naudojama kaip vietinis gydymas.

Kosmetologijoje

Neįprastai veiksmingas salicilo rūgšties poveikis odos ląstelėms jau seniai įrodytas. Kaip jau minėta, jis turi priešuždegiminį, šveičiamąjį ir keratolitinį poveikį, todėl jį galima naudoti kosmetologijoje.

Turėdama stiprų antibakterinį poveikį, salicilo rūgštis pagrįstai laikoma grėsme spuogams.

Salicilo rūgštis naudojama karpoms, nuospaudoms, nuospaudoms šalinti, naudojama nuo pleiskanų ir spuogų. Jį galima rasti daugelyje kosmetikos gaminių.

Kaip žinote, salicilo rūgšties naudojimas turi keletą privalumų:

• veiksmingai padeda nuo spuogų ir komedonų, nes lengvai prasiskverbia į riebalines liaukas ir tirpdo riebalus;
• gerina odos regeneraciją;
• neturi įtakos normaliai odos mikroflorai;
• stabdo odos senėjimo procesus;
• neslopina imuninės sistemos;
• tinka probleminei, jautriai ir riebiai odai;
• nepadidina odos jautrumo šviesai;
• Kosmetika su salicilo rūgštimi gali būti naudojama kasdien.

Kosmetologijoje dažnai naudojami pilingai su salicilo rūgštimi. Dažniausiai lupimo kompoziciją sudaro du komponentai: 7% salicilo rūgšties ir 45% glikolio rūgšties, pH lygis yra 1,5.

Pilingas naudojamas esant aknei, fotosenėjimui, po spuogų, seborėjiniam dermatitui ir demodikozei.

Lupimas atliekamas mišiniu keletą minučių tepant ant odos, švelniai masažuojant išilgai veido linijų ir nuimant vatos diskeliu. Galiausiai nuplaukite odos paviršių šiltu vandeniu.

Salicilo rūgšties preparatų negalima naudoti vaikų kosmetikoje, išskyrus šampūnus.

Salicilo rūgšties konservacinės savybės

Salicilo rūgštis nėra veiksmingas konservantas, tačiau jos poveikis yra daug stipresnis prieš mieles nei prieš bakterijas. Kaip konservantas salicilo rūgštis buvo naudojama įvairiuose dermatologiniuose preparatuose, rečiau – kosmetikos gaminiuose.

Yra informacijos apie salicilo rūgšties naudojimą buityje kaip konservantą. Kartais jis naudojamas gaminant naminius gaminius: kompotus, konservavimą

Salicilo rūgštis, kurios naudojimą svarstysime šiek tiek toliau, yra išoriniam naudojimui skirtas vaistas. Šiame straipsnyje mes apsvarstysime, kam skirtas šis įrankis, ir kitą informaciją.

Bendra informacija

Jūsų namų vaistinėlėje turi būti salicilo rūgšties. Galų gale, šis vaistas duoda daug naudos ir yra nebrangus. Pirmą kartą tokia priemonė buvo gauta iš gluosnio žievės. Po kurio laiko vokiečių chemikas Kolbe paprastu metodu susintetino salicilo rūgštį, kurios dėka galime ją naudoti šiandien.

Išleidimo forma ir sudėtis

Kam naudojama salicilo rūgštis? Šio vaisto vartojimas yra labai platus. Kaip žinoma, jo veiklioji medžiaga yra ortohidroksibenzenkarboksirūgštis. Iš šio komponento gaminami 1, 2, 3, 5 ir 10 % tirpalai, 2 % tepalai ir pastos. Be to, salicilo rūgštis labai dažnai įtraukiama į kombinuotus preparatus, kurie naudojami išoriškai (pavyzdžiui, vaistai „Lorinden A“, „Belosalik“, „Diprosalik“, „Viprosal“, „Zinkundan“, „Camphocin“ ir kt.).

farmakologinis poveikis

Salicilo rūgštis išoriškai naudojama kaip vietinė dirginanti, blaškanti, keratoplastinė, priešuždegiminė, antiseptinė, keratolitinė ir džiovinanti priemonė. Esant didelėms koncentracijoms, jis gali koaguliuoti mikroorganizmų baltymus. Vartojant šis vaistas turi ryškų poveikį nervų galūnėms. Be kita ko, salicilo rūgštis gali pagerinti trofizmą ir sumažinti skausmą. Ši priemonė slopina prakaito ir riebalinių liaukų sekreciją. Kaip ir visi priešuždegiminiai nesteroidiniai vaistai, šis vaistas, kaip ir visi jo dariniai, vartojimo vietoje turi niežulį mažinantį, vazokonstrikcinį ir priešuždegiminį poveikį.

Naudojimo indikacijos

Salicilo rūgštis aktyviai naudojama šioms patologijoms:

• hiperkeratozė ir hiperhidrozė;
• eritrazma;
• uždegiminės ir infekcinės odos ligos;
• egzema;
• pityriasis versicolor;
• piodermija;
• spuogai, nuospaudų pašalinimas, karpų, kukurūzų ir inkštirų pašalinimas;
• dermatitas;
• nudegimai;
• ichtiozė;
• psoriazė,
• pėdų mikozės;
• seborėja ir plaukų slinkimas.

Salicilo rūgštis: vaisto vartojimas

Salicilo rūgštis tepalo ar tirpalo pavidalu naudojama tik išoriškai.

Naudojimo ypatumai sergant reumatu

Pateiktas produktas gana dažnai naudojamas kaip papildomas komponentas kuriant klasikinius antireumatinius vaistus. Kaip žinoma, tokie vaistai turi priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgezinį poveikį. Vartojant per burną, salicilo rūgštis labai sudirgina skrandžio gleivinę. Štai kodėl tokiais atvejais naudojama jo natrio druska. Ši priemonė labai greitai pasišalina iš organizmo per prakaito liaukas ir inkstus. Pateiktos rūgšties druskos praktiškai netoksiškos. Tačiau dėl to, kad salicilatai yra skiriami didelėmis dozėmis gydant reumatą, jie gali sukelti šalutinį poveikį, pvz., Dusulį, spengimą ausyse, odos bėrimą ir kt.

Salicilo rūgšties dariniai

Salicilo rūgšties pagrindu gaminami šie vaistai:

• Aspirinas arba acetilsalicilo rūgštis. Nuo karščiavimo šį vaistą labai dažnai vartoja pacientai.
• Vaistas "Metil salicilatas" arba metilo eteris. Tai skystis, vartojamas neuralginiam ir reumatiniam skausmui malšinti (skirtas įtrinti).
• Vaistas "Fenacetinas" (tiekiamas miltelių ir tablečių pavidalu). Derinamas su karščiavimą mažinančiais vaistais.
• Vaistas "Analgin". Jis vartojamas per burną ir parenteraliai, tai yra, po oda.
• Vaistas "Antipirinas" (tiekiamas tablečių pavidalu). Naudojamas kombinuotoje terapijoje.

Salicilo rūgštis (o-hidroksibenzenkarboksirūgštis) pasižymi karboksirūgščių ir fenolių savybėmis. Tai stipresnė rūgštis nei benzenkarboksirūgštis. Salicilo rūgštis pasižymi karščiavimą mažinančiu ir antireumatiniu poveikiu, tačiau kaip stipri rūgštis dirgina virškinamąjį traktą ir nenaudojama vidiniam vartojimui.

Padidėjusios salicilo rūgšties rūgštinės savybės yra susijusios su jo anijono stabilumu, stabilizuojamu susidarant intramolekuliniam vandenilio ryšiui:

Salicilo rūgštis, reaguodama su šarmais ir natrio bikarbonatu, sudaro druskas:

Norint gauti fenilsalicilatą, iš anksto suaktyvinama salicilo rūgšties karboksilo grupė (fenoliai nėra acilinami karboksirūgštimis dėl sumažėjusio nukleofiliškumo):

Acetilsalicilo rūgštis turi karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį.

Netinkamai laikant (didelė drėgmė ir temperatūra), acetilsalicilo rūgštis gali hidrolizuotis, t.y. vaiste atsiranda laisvos salicilo rūgšties mišinys.

Šio vaisto vartoti negalima, nes salicilo rūgštis dirgina virškinamojo trakto gleivinę ir turi opų sukeliantį poveikį. Acetilsalicilo rūgšties gerą kokybę (t. y. ar joje nėra salicilo rūgšties priemaišų) galima nustatyti naudojant kokybinę reakciją į fenolio hidroksilą. Jei sąveikaujant su geležies (III) chloridu atsiranda violetinė spalva, vaistas yra prastos kokybės.

Iš salicilo rūgšties darinių p-aminosa- taip pat vartojama medicinoje.
licilo rūgštis (PAS). Jis vartojamas tuberkuliozei gydyti ir veikia kaip p-aminobenzenkarboksirūgšties antagonistas (žr. 129 psl.).