Efedros ekstrakto poveikis organizmui. Efedrinas: jo poveikis organizmui ir galimas pavojus. Dozavimas riebalų mažinimui

Turbūt nėra nė vieno, kuris nebūtų girdėjęs apie teigiamą efedrino poveikį riebalų deginimui ir energijos sąnaudoms. Tačiau efedra išlieka labai paslaptingu maisto papildu. Daug kalbama apie sintetinį efedriną, tačiau jis gali būti nepalyginamas su jo augaliniu ekvivalentu. Šiandien pabandysime išsiaiškinti, ką apie šį vaistažolių priedą sako mokslas.

Riebalų deginimo ekstraktas

Efedra yra populiariausias termogeninis maisto papildas. Tai žolelių ekstraktas (izoliuota forma), gaunamas iš mahuang augalo, kilęs iš Europos, Azijos ir JAV. Sintetinė medžiaga efedrinas gaunama iš augalinio ekvivalento. Efedrinas, kaip stimuliatorius, medicinos sluoksniuose žinomas kaip beta-2 agonistas. Tačiau naujausi tyrimai rodo, kad sintetinis efedrinas taip pat veikia beta-3 receptorius, kurie aktyvūs daugiausia baltuosiuose riebaliniuose pluoštuose (De Matteis, 2002). Natūralios arba sintetinės medžiagos, veikiančios beta-2 ir beta-3 receptorius, laikomos idealiomis svorio metimui.

Efedra sudaryta iš penkių skirtingų medžiagų, vadinamų alkaloidais. Geriausiai ištirtas alkaloidas yra pseudoefedrinas, kuris yra daugelio vaistų veiklioji medžiaga. Mahango augale yra šių efedros alkaloidų: efedrino, pseudoefedrino, norefedrino, norpseudoefedrino ir metilefedrino. Efedra yra maisto papildas, kurio tipinis alkaloidų kiekis yra 6–8%.

Efedra ir efedrinas: koks skirtumas?

Sintetinio efedrino pardavimas Jungtinėse Valstijose laikomas neteisėtu, tačiau augalų alkaloidai efedra yra visiškai legalūs. Turėdami omenyje, kad efedros alkaloidai yra beveik identiški grynam sintetiniam efedrinui, šiame straipsnyje apžvelgsime keletą paskelbtų mokslinių tyrimų. Tikslas yra nustatyti, ar vaistažolių ekvivalentas turi tokį patį poveikį kaip sintetinis efedrinas.

Mahuangas Jungtinėse Valstijose yra pagrindinis efedros alkaloidų šaltinis maisto papildams. Norint suprasti, kaip šios medžiagos metabolizuojamos organizme pagal koncentraciją, reikia patikslinti terminą „pusėjimo laikas“. Pusinės eliminacijos laikas – tai laikas, per kurį organizmas apdoroja pusę iš pradžių gautos medžiagos. Pavyzdžiui, jei tam tikros medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 24 valandos, tai po kiekvienos dienos organizme liks lygiai pusė to, kas buvo prieš dieną. Po penkių tokių ciklų panaudota medžiaga visiškai išnyks iš organizmo.

Sintetinio efedrino (tiekiamas tablečių pavidalu) pusinės eliminacijos laikas yra 5,74 valandos (White, 1997). Neseniai Arkanzaso universiteto mokslininkai išbandė vaisto Ephedra Sinica pusėjimo trukmę. Eksperimento dalyviai gavo tik keturias kapsules, kuriose buvo 19,4 mg augalinio efedrino (iš viso 1500 mg efedros). Ši dozė buvo pasirinkta, nes ankstesniame pusinės eliminacijos periodo tyrime sintetinio efedrino dozė buvo 20 mg. Farmakologinė laboratorija nustatė, kad 19,4 mg vaistažolių efedrino pusinės eliminacijos laikas buvo 5,2 valandos (White, 1997).

Kitu farmakokinetiniu eksperimentu, kurį atliko San Francisko bendrosios ligoninės mokslininkai, buvo siekiama įvertinti kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį, reaguojant į vieną patentuoto augalinio produkto, efedrino su kofeinu (Metabolift Thermogenic Diet Formula) dozę. Be to, mokslininkai išmatavo produkto pusinės eliminacijos laiką ir maksimalios koncentracijos laiką (Haller, 2002). Mus labiausiai domina pusinės eliminacijos laikas. Vienoje produkto kapsulėje buvo 10 mg efedros alkaloidų ir 100 mg kofeino kartu su kitomis pagalbinėmis medžiagomis. Moksliniais tikslais daktaras Halleris paprašė dalyvių išgerti 23,7 mg efedrino alkaloidų ir 175 mg kofeino ekvivalentą.

Vidutinis Metabolift pusinės eliminacijos laikas buvo 6,06 valandos, o 23,7 mg efedrino alkaloidų – 40 minučių ilgesnis nei 19,4 mg efedrino alkaloidų (6,06 ir 5,2). Atkreipkite dėmesį, kad dozės eksperimentuose buvo skirtingos (19,4 mg ir 23,7 mg). Tyrimo iniciatoriai padarė išvadą, kad šių efedrino alkaloidų farmakokinetiniai parametrai buvo panašūs į tuos, kurie buvo gauti tiriant sintetinį efedriną.

Tyrėjai taip pat nustatė statistiškai reikšmingą sistolinio kraujospūdžio padidėjimą praėjus 60, 90 ir 120 minučių po dozavimo, tačiau padidėjimas nebuvo klinikinis, nes bendras kraujospūdis išliko normalus. Stebėti diastolinio slėgio pokyčiai buvo nedideli. Apibendrinant galima teigti, kad vienos dienos tyrimo metu viena efedros dozė kliniškai reikšmingų kraujospūdžio pokyčių nesukėlė, tačiau pusinės eliminacijos laikas buvo panašus į sintetinio efedrino.

Žolelių efedrinas su kofeinu: klinikiniai tyrimai

Iki šiol buvo paskelbta keletas tyrimų apie vaistažolių atitikmens efedra ir kofeino savybes. Viename iš jų mokslininkų grupė, vadovaujama daktaro Boozerio, stebėjo efedrino ir kofeino mišinio poveikį 167 dalyviams, kurie šešiems mėnesiams buvo atsitiktinai suskirstyti į dvi grupes. Pirmasis gavo vaistažolių atitikmenį efedriną su kofeinu, antrasis gavo placebą. Visiems dalyviams buvo patarta valgyti kaip įprasta, tačiau stebėti riebalų suvartojimą pagal Amerikos širdies asociacijos gaires ir tris kartus per savaitę vaikščioti po 30 minučių. Visi dalyviai buvo tiriami laboratorijoje iš pradžių kasdien, vėliau kartą per mėnesį. Kai kurie iš jų visą laiką su savimi nešiojosi prietaisus, kurie visą dieną matavo kraujospūdį. Be to, dalyviai rašė dienoraštį, kuriame įrašydavo visus pasireiškusius simptomus. Kaip ir visų tokių tyrimų metu, mokslininkai užfiksavo kraujospūdį ir širdies susitraukimų dažnį. Visa tai padėjo įvertinti subjektyvų ir faktinį šalutinį poveikį.

Paaiškėjo, kad vaistažolių efedrino ir kofeino mišinys sumažino svorį dvigubai daugiau nei vartojant placebą (apie 5,3 kg, palyginti su 2,6 kg), o riebalų praradimo santykis buvo 11,6: 1 (4,3% palyginti su 2,7). %). Mokslininkai taip pat užfiksavo nedidelius kraujospūdžio ir širdies susitraukimų dažnio pokyčius, bet ne aritmiją. Reikėtų pažymėti, kad dėl šių nedidelių kraujospūdžio pokyčių trys žmonės placebo grupėje ir du eksperimentinėje grupėje atsisakė tolesnio dalyvavimo tyrime.

Kalbant apie tolesnius pokyčius, reikšmingų kraujospūdžio skirtumų tarp dviejų grupių nebuvo. Tarp šalutinių poveikių patys dalyviai pažymėjo burnos džiūvimą, padažnėjusį širdies susitraukimų dažnį ir nemigą (ypač eksperimentinėje grupėje), tačiau kiti šalutiniai poveikiai abiejose grupėse buvo beveik vienodi. Eksperimento iniciatoriai padarė išvadą, kad „augalinis efedrinas su kofeinu, vartojamas pagal gydytojo nurodymus sveikų, bet antsvorio turinčių žmonių, kartu su tinkama mityba ir fiziniu aktyvumu, gali veiksmingai sumažinti svorį be jokio reikšmingo šalutinio poveikio“. Tačiau mokslininkai perspėja, kad jų rekomendacijos negalioja sergantiesiems įvairiomis ligomis.

Įvairių prekių ženklų produktų tyrimas

Kitas tų pačių mokslininkų tyrimas buvo paskelbtas anksčiau – 2001 metais (Boozer, 2001). Jis buvo skirtas „Metabolife Inc.“, kuris veikė kaip rėmėjas, „Metabolife“ produktui. Aštuonias savaites trukusiame eksperimente dalyvavo vyrai ir moterys, turintys antsvorio, bet nesergantys jokių kitų ligų. Jie visi gavo arba „Metabolife-356“, kuris suteikė 72 mg efedrino alkaloidų ir 250 mg kofeino per dieną, arba placebą. Iš pradžių eksperimente dalyvavo 67 žmonės, tačiau pabaigą pasiekė tik 48 (71,6 proc.), o tai įprastas reiškinys atliekant klinikinius tyrimus.

Rezultatai parodė, kad jei visi dalyviai maitinosi ir mankštinosi vienodai, vartojant efedrino ir kofeino mišinį, abiejų grupių svoris ir riebalai sumažėjo. Tiesą sakant, svorio kritimas Metabolife grupėje buvo keturis kartus didesnis nei placebo grupėje. Kalbant apie riebalų mažinimą, skirtumas siekė dešimt kartų. Visai įspūdinga!

Kalbant apie bendrą šalutinį poveikį, nieko rimto nerasta. Šalutinis poveikis medicinoje apibrėžiamas kaip nepageidaujamas medicininis reiškinys, pastebėtas pacientui, vartojančiam tam tikrą farmakologinį vaistą, bet nebūtinai susijęs su to vaisto vartojimu (Coen, 2002). Dažniausias Metabolife šalutinis poveikis buvo galvos skausmas, susijaudinimas ir nemiga. Tyrimo metu padaryta išvada, kad išbandytas produktas sukėlė didelį svorio kritimą, tačiau norint stebėti šalutinį poveikį, prireikė ilgesnių laikotarpių.

Kiti bandymai patvirtino kito produkto, kurio sudėtyje yra efedros ir kofeino, veiksmingumą (Kalman, 2002). Šį kartą bandymas buvo Xenadrin RFA, kurį gamina Cytodyne Technologies. Trisdešimt sveikų antsvorio turinčių suaugusiųjų buvo suskirstyti į eksperimentinę ir placebo grupę. Visiems buvo nurodyta šiek tiek sumažinti suvartojamo maisto kiekį (iki maždaug 1800 kcal per dieną) ir tris kartus per savaitę sportuoti pagal rekomenduojamą programą. Xenadrin RFA grupė patyrė žymiai didesnį svorio ir kūno riebalų procento sumažėjimą nei placebo grupė.

Tyrimo metu nenustatyta neigiamo poveikio kraujospūdžiui, širdies susitraukimų dažniui, elektrokardiogramai, cukraus kiekiui kraujyje, kepenų ar inkstų funkcijai. Eksperimento autoriai padarė išvadą, kad remiantis testo rezultatais, šis maisto papildas yra saugus ir veiksmingas svorio metimui. Reikia atsižvelgti į tai, kad eksperimento dalyviai buvo atrinkti pagal tam tikrus kriterijus ir testo rezultatai negali būti taikomi visiems žmonėms.

Kadangi žinoma, kad tam tikros medžiagos, įskaitant efedrą, sukelia širdies ir kraujagyslių spazmus arba širdies aritmijas, kurios gali būti mirtinos, neseniai buvo atliktas tyrimas siekiant nustatyti, ar tam tikras riebalus deginantis produktas (Xenadri RFA) gali turėti tokį poveikį širdžiai (Kalman, 2002). Širdies ir kraujagyslių spazmu turime omenyje vienos ar kelių vainikinių arterijų spazmą, galintį sukelti aritmiją ir (arba) kraujotakos sutrikimą į širdį (išemiją), arba širdies priepuolį, kuris, žinoma, yra mirtinas. Tokie spazmai galimi tiek sveikose arterijose, tiek jas pažeidžiant aterosklerozinėmis plokštelėmis. Norint nustatyti, ar Xenadrin RFA turėjo panašų poveikį širdžiai (kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio, EKG ar nenormalios širdies funkcijos pokyčiai, išmatuoti Doplerio echokardiogramomis), tiriamiesiems buvo atlikti įvairūs tyrimai. Visiems jiems buvo nurodyta viso tyrimo metu laikytis tos pačios dietos ir fizinio aktyvumo.

Rezultatai parodė, kad nei pusė, nei visa Xenadrin RFA dozė, vartojama kasdien, neturėjo reikšmingo poveikio širdies veiklai ar miegui, palyginti su placebu. Autoriai padarė išvadą, kad bandymo sąlygomis augalinis produktas, kurio sudėtyje yra efedros ir kofeino, buvo toks pat saugus širdžiai kaip ir placebas. Naujausiame tyrime, apie kurį pranešta 2002 m., mokslininkai palygino Xenadrin RFA ir kitą vaistą Xenical (Roshe Pharmaceuticals) dėl jų poveikio svorio metimui per 12 savaičių laikotarpį (Colcer, 2002). Eksperimente dalyvavo sveikos antsvorio turinčios moterys. Mokslininkai paprašė jų laikytis saikingos dietos (apie 1800 kcal per dieną), mankštintis tris kartus per savaitę ir kasdien vartoti multivitaminų / multimineralų papildus. Visi dalyviai buvo maždaug vienodo svorio. Po 12 savaičių grupė, vartojusi Xenadrin RFA, numetė apie 4,58 kg, o grupė, vartojusi Xenical, numetė 1,63 kg. Rezultatai labai skyrėsi, todėl mokslininkai padarė išvadą, kad tokiomis sąlygomis Xenadrin RFA buvo veiksmingesnis riebalus deginantis vaistas. Jokio šalutinio poveikio nepastebėta.

1999 metais buvo pristatyti MuscleTech tyrimų ir plėtros bendrovės Hydroxycut aštuonių savaičių testo rezultatai. Eksperimente dalyvavo 24 sveiki antsvorio turintys žmonės. Tačiau vietoj dviejų grupių mokslininkai jas suskirstė į tris: viena gavo Hydroxycut ir mankštinosi, kita gavo Hydroxycut ir nesportavo, o trečioji gavo placebą ir mankštinosi.

Vienas iš eksperimento tikslų buvo nustatyti, ar vaistažolių preparatų, kurių sudėtyje yra efedrino, vartojimas su kofeinu turi įtakos svorio mažėjimui, kai nėra fizinio aktyvumo. Krūvis susidėjo iš trijų treniruočių per savaitę – 30 minučių aerobikos. Pratimus atlikusi Hydroxycut grupė numetė apie 3,8 kg; svorio kritimas kitose dviejose grupėse buvo nereikšmingas. Tie, kurie vartojo Hydroxycut ir nesportavo, žymiai sumažino suvartojamo maisto kiekį (-680 kalorijų per dieną). Šešiolika Hydroxycut vartojusių dalyvių neparodė reikšmingo šalutinio poveikio – kraujospūdžio, širdies susitraukimų dažnio ar kardiogramos pakitimų ar pakankamo skysčių kiekio organizme. Autoriai padarė išvadą, kad daug daugiau dėmesio reikėtų skirti apetitą slopinančiam augalinių preparatų, kurių sudėtyje yra efedros ir kofeino, poveikiui, o šių vaistų vartojimą derinti su mankšta.

Kitame 12 savaičių tyrime Hydroxycut buvo tiriamas kartu su aerobiniais pratimais. Eksperimento metu 17 dalyvių gavo arba Hydroxycut, arba placebą, sportuodami tris kartus per savaitę po 60 minučių (aerobiniai pratimai). Buvo užregistruotas kraujospūdis, širdies susitraukimų dažnis ir EKG. Jokio specifinio šalutinio poveikio nepastebėta, nors galvos skausmas buvo dažnas skundas.

2001 m. žurnalas Pharmacotherapy paskelbė ataskaitą apie Hydroxycut vartojimo rezultatus (Kockler, 2001). Ataskaitoje buvo cituojamas 22 metų vyro, kuris buvo paguldytas į ligoninę dėl nepaaiškinamo priepuolio, atvejis. Šlapimo analizė neparodė jokio piktnaudžiavimo narkotikais, tačiau paciento medicininiuose įrašuose buvo nurodyta, kad pacientas prieš dvi savaites iki šio priepuolio vartojo Hydroxycut. Be to, paskutinės dozės vartojimo diena nebuvo žinoma.

Ataskaitoje pateikti faktai rodo ryšį tarp Hydroxycut ir panašių ligų, tačiau (ir tai yra didelis, bet) autoriai niekada nepaminėjo, kad šie simptomai gali pasireikšti bet kam. Atsižvelgiant į tai, kad trūksta duomenų apie minėtą atvejį ir į tai, kad žmonėms pasitaiko neaiškios kilmės traukulių, ši ataskaita gali būti ne visai teisinga skaitytojų atžvilgiu. Taip pat galima pastebėti, kad paskelbti Hydroxycut testo rezultatai susiję su formulėmis, kurios nebenaudojamos ir negali būti taikomos šiuolaikiniams produktams, nors du pagrindiniai ingredientai – augalinė efedra ir kofeinas – išlieka tie patys.

„Cytodyne Technologies“ ir „MuscleTech Research and Development“ neseniai finansavo nepriklausomus klinikinius tyrimus. Belieka tikėtis, kad kitos įmonės paseks jų pavyzdžiu ir mokės už savo produktų saugos ir efektyvumo tyrimus. Gali atsitikti taip, kad po kurio laiko JAV sveikatos departamentas įpareigos kiekvieną gamintoją atlikti bent du nepriklausomus klinikinius bet kurio savo maisto papildo saugumo tyrimus.

Daugiau apie šalutinį poveikį

Kaip ir bet kuris kitas vaistas, vaistažolių efedra ir kofeinas arba jų sintetiniai analogai gali sukelti nepageidaujamą šalutinį poveikį. Todėl kiekvienam, norinčiam įgyvendinti tam tikrą dietą, maisto papildą ar treniruočių programą, labai svarbi gydytojo konsultacija. Remiantis publikacija New England Journal of Medicine: „Maisto papildų, kurių sudėtyje yra efedros alkaloidų, naudojimas kai kuriems žmonėms gali būti pavojingas“ (Haller, 2000). Galimi šie šalutiniai poveikiai: galvos svaigimas, galvos skausmas, drebulys, prislėgta nuotaika, euforija, nemiga, burnos džiūvimas, hipotenzija ir hipertenzija, širdies plakimas, tachikardija ir vidurių užkietėjimas. Taip pat gali padidėti cukraus kiekis kraujyje ir padidėti prakaitavimas.

Kadangi efedra ir kofeinas yra stimuliatoriai, gali atsirasti širdies priepuolių. Pasak CANTOX Health Services International, 90 mg per parą dozė, padalyta į tris dozes, yra saugi dėl nepageidaujamo šalutinio poveikio. Paprastai jie atsiranda vartojant didesnes nei 150 mg per parą dozes. (CRN, 2000). Daugumos klinikinių tyrimų metu šalutinis poveikis pasireiškė po trijų ar keturių vaistų vartojimo savaičių. CANTOX rekomenduoja neviršyti 90 mg efedrino per parą dozės. Be to, efedrino nerekomenduojama vartoti žmonėms, sergantiems aukštu kraujospūdžiu, skydliaukės ligomis, depresija, diabetu, padidėjusia prostata, virškinimo organų opalige.

Išvada

Maisto papildų gamintojams būtų gerai atlikti trigubus sintetinės efedros su kofeinu, vaistažolių efedros su kofeinu ir placebo tyrimus. Tikslas turėtų būti išaiškinti vaistažolių ekvivalento poveikį svorio netekimui ir kūno sudėjimo pokyčiams su mažiau šalutinių poveikių. Tokiame tyrime turėtų dalyvauti daugiau žmonių (daugiau nei 120), o eksperimentas turėtų trukti 3-6 mėnesius. Pirmoji bendrovė, finansuojanti tokius tyrimus, suteiks neįkainojamą paslaugą visai pramonei ir greičiausiai sumažins vartotojų baimės veiksnį. Tokie tyrimai padės geriau suprasti šios riebalų deginimo formulės poveikį, padidins įmonės atsakomybę prieš vartotojus ir pagerins jos reputaciją. M.D.

Nuorodos:

1) Ody P. Visapusiška vaistinė žolelė. Dorling Kindersley Limited. Londonas, Anglija. 1993, p54.
2) De Matteis R, Arch JR, Petroni ML ir kt. Imunohistocheminis beta-3-adrenoreceptoriaus identifikavimas nepažeistuose žmogaus adipocituose ir skilvelių miokarde: nutukimo ir gydymo efedrinu bei kofeinu poveikis. Int J Obes Relat Metab Disord 2002;26:1442-1450.
3) White LM, Gardner SF, Gurley BJ ir kt. Ma-Huang (Ephedra sinica) farmakokinetika ir poveikis širdies ir kraujagyslių sistemai suaugusiems, turintiems normalią kraujospūdį. J Clin Pharmacol 1997;37:116-122.
4) Haller CA, Jacob P, Benowitz NL. Efedros alkaloidų ir kofeino farmakologija po vienkartinio maisto papildo vartojimo. Clin Pharmacol Ther 2002;71:421-432.
5) Gurley BJ, Gardner SF, Hubbard MA. Maisto papildų, kurių sudėtyje yra efedros, turinys ir etiketės teiginiai. Am J Health−Syst Pharm 2000;57.
6) Boozer CN, Daly PA, Homel P ir kt. Žolelių efedra / kofeinas svorio netekimui: 6 mėnesių atsitiktinių imčių saugumo ir veiksmingumo tyrimas. Int J Obesity 2002; 26:593-604.
7) Boozer CN, Nasser JA, Heymsfield SB, Wang V, Chen G, Solomon JL. Vaistažolių papildas, kurio sudėtyje yra Ma HuangGuarana svorio metimui: atsitiktinių imčių, dvigubai aklas tyrimas. Int J Obesity 2001;25:316-324.
8) Klinikinių vaistų tyrimų vadovas. 2-asis leidimas. Redaktoriai: Adam Cohen, John Posner, 2002 Kluwer Academic Publishers, Norwell, MA. Pg XI.
9) Kalman DS, Colker CM, Shi Q, Swain MA. Svorio metimo pagalbos poveikis sveikiems antsvorio turintiems suaugusiems: dvigubai aklas, placebu kontroliuojamas klinikinis tyrimas. Curr Ther Res Clin Exp 2000;61:199-205.
10) Kalman D, Incledon T, Gaunard I, Schwartz H, Krieger D. Ūmus klinikinis tyrimas, kuriuo vertinamas žolelių efedros ir kofeino svorio mažinimo produkto poveikis širdžiai ir kraujagyslėms sveikiems antsvorio turintiems suaugusiems. Int J Obesity Relat Metab Disord 2002;26:1363-1366.
11) Colker CM, Swain MA. Atsitiktinių imčių lyginamasis tyrimas, kurio metu vertinamas nereceptinis efedrino pagrindu pagamintas maisto papildas, palyginti su. receptinis riebalus blokuojantis vaistas, skirtas sveikų antsvorio turinčių moterų svorio metimui. Plakatų seansai; 2002 m. NSCA nacionalinė konferencija, Las Vegasas.
12) Colker CM, Torina GC, Swain MA, Kalman DS. Dvigubai aklas placebu kontroliuojamas efedros, kofeino ir salicino saugumo ir veiksmingumo vertinimas trumpalaikiam antsvorio turinčių asmenų svorio mažinimui. J Exerc Physiol−online 1999;2(4). Galima rasti: www.cs.edu/users/tboone2/asep/abstractROB1.html
13) Kalmanas DS, DePaulo H, Schwartzas HI, Kriegeris DR. Dvigubai aklas klinikinis efedros / kofeino pagrindu pagaminto produkto saugumo ir aerobinių pratimų sveikiems antsvorio turintiems suaugusiems įvertinimas. FASEBJ 2002;16(5): santrauka 616.10.
14) Kockler DR, McCarthy MW, Lawson CL. Traukulių aktyvumas ir nereagavimas po Hydroxycut™ nurijimo. Farmakoterapija 2001;21(5):647−651.
15) Haller CA, Benowitz NL. Nepageidaujami širdies ir kraujagyslių bei centrinės nervų sistemos reiškiniai, susiję su maisto papildais, kurių sudėtyje yra efedros alkaloidų. N Engl J Med 2000;343:1833−1888.
16) Atsakingos mitybos taryba. Saugumas ir toleruotinos viršutinės efedros vertinimo ribos nustatymas. Parengė CANTOX Health Services International. gruod. 19, 2000. Prieiga per internetą: www.crnu

Farmakologinė grupė: alkaloidai
Farmakologinis poveikis: simpatomimetinis, stimuliuoja alfa ir beta adrenerginius receptorius. Veikdamas varikozinius eferentinių adrenerginių skaidulų sustorėjimus, skatina norepinefrino išsiskyrimą į sinapsinį plyšį. Be to, jis turi silpną stimuliuojantį poveikį tiesiogiai adrenerginiams receptoriams. Sukelia vazokonstrikcinį, bronchus plečiantį ir psichostimuliuojantį poveikį. Padidina bendrą periferinių kraujagyslių pasipriešinimą (TPVR) ir sisteminį kraujospūdį, didina minutinę kraujotakos tūrį, širdies susitraukimų dažnį ir širdies susitraukimų stiprumą, gerina AV laidumą; didina griaučių raumenų tonusą ir gliukozės koncentraciją kraujyje. Slopina žarnyno motoriką, plečia vyzdį (neveikia akomodacijos ir akispūdžio). Stimuliuoja centrinę nervų sistemą, psichostimuliuojantis poveikis panašus į fenamino. Slopina MAO ir katecholamin-O-metiltransferazės aktyvumą. Jis stimuliuoja odos kraujagyslių alfa adrenerginius receptorius, todėl susiaurėja išsiplėtusios kraujagyslės, todėl sumažėja jų pralaidumas, dėl to sumažėja dilgėlinės patinimas.
Poveikis receptoriams: alfa ir beta adrenerginiai receptoriai (stimuliatorius).

Efedrinas yra vienas iš keturių aktyvių efedros augalo komponentų. Efedrinas gali paskatinti svorio metimą gamindamas daugiau riebalų, skirtų kurui, taip pat padidindamas kūno sunaudojamą šilumą. Manoma, kad efedrinas pagreitina medžiagų apykaitą žmonėms 5%.

apibūdinimas

Efedrinas yra stimuliuojantis vaistas, priklausantis vaistų, vadinamų simpatomimetikais, grupei. Visų pirma, tai yra alfa ir beta adrenerginių receptorių agonistas (selektyvus beta-2 adrenerginių receptorių agonistas). Be to, efedrinas padidina norepinefrino išsiskyrimą. Šio junginio veikimas panašus į pagrindinį žmogaus organizme esantį adrenerginį hormoną – epinefriną (adrenaliną), kuris taip pat veikia alfa ir beta receptorius. Vartojant, efedrinas žymiai padidina centrinės nervų sistemos aktyvumą, taip pat stimuliuoja kitas tikslines ląsteles.
Efedrinas gali būti naudojamas sportuojant.
Didėjant laisvųjų riebalų rūgščių kiekiui dėl trigliceridų skilimo riebaliniame audinyje, šiek tiek pakyla kūno temperatūra (dėl to suaktyvėja medžiagų apykaita), sumažėja riebalų kiekis ir padidėja aprūpinimas krauju. Taip pat manoma, kad efedrinas tam tikru mastu padidina steroidų anabolinį veiksmingumą. Šio vaisto stimuliuojantis poveikis taip pat išreiškiamas padidėjusia skeleto raumenų susitraukimo jėga.

Bendra informacija

Efedrinas yra vienas iš keturių aktyvių efedros augalo komponentų. Efedrinas gali paskatinti svorio metimą gamindamas daugiau riebalų, skirtų kurui, taip pat padidindamas kūno sunaudojamą šilumą. Manoma, kad efedrinas pagreitina medžiagų apykaitą žmonėms 5%. Padidindamas kūno naudojamą šilumą, efedrinas taip pat veikia raumenų ir riebalų ląsteles. Efedrinas kai kuriais atvejais taip pat padeda išvengti raumenų audinio irimo. Efedrinas gali pagerinti savybes ir paprastai yra įtrauktas į vadinamuosius „ECA“ vaistus (svorį mažinančius mišinius, kuriuose yra efedrino, kofeino ir aspirino). Efedrinas praktiškai neturi jokio šalutinio poveikio, išskyrus tai, kad gali padidėti kraujospūdis ir taip pat padidėti gliukozės kiekis kraujyje, tačiau šis poveikis išnyksta nutraukus vaisto vartojimą. Efedrinas perdozavus yra hiperstimuliatorius. Efedrinas yra gerai ištirtas ir gana saugus junginys, nors ir ne visada veiksmingas. Siekiant padidinti veiksmingumą ir sumažinti šalutinio poveikio riziką, vaistą reikia vartoti atsižvelgiant į fizinį aktyvumą ir dietą. Taip pat žinomas kaip Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Negalima painioti su efedronu, epinefrinu

Svarbu atkreipti dėmesį! Efedrinas yra stimuliatorius, o efedros augalas yra dar didesnis stimuliatorius.

Farmakologinis poveikis: riebalų degintojas Gerai dera su: metilksantinais, tokiais kaip kofeinas ir teopilinas (randamas žaliojoje arbatoje). Ypač veiksminga, kai

Kova su antsvoriu

Reikia slopinti apetitą

Efedrinas taip pat gali padidinti dopamino kiekį smegenyse, todėl jį reikia atsargiai derinti su johimbinu. Jei sergate širdies liga, efedriną galima vartoti tik prižiūrint gydytojui.

Efedrinas: naudojimo instrukcijos

Visos toliau pateiktos naudojimo rekomendacijos taikomos vaistui Efedrino HCl.ECA tipo vaistuose efedrino paros dozė yra 20-24 mg tris kartus per dieną. Vien efedrinas parodė teigiamus riebalų apykaitos greičio tyrimus su žmonėmis, kai dozė buvo 20-50 mg tris kartus per dieną. Padidinta dozė (150 mg) kai kuriems vartotojams gali sukelti galvos skausmą ir nedidelį rankų drebėjimą. Efedrinas dažniausiai vartojamas kartu su ksantino junginiais – ir kartais. Kofeinas žymiai sustiprina efedrino poveikį.

Istorija

Efedrinas yra seniai žinomas vaistas, kuris buvo naudojamas Jungtinėse Amerikos Valstijose daugelį metų, įskaitant kaip stimuliatorių, apetitą slopinantį vaistą ir su anestezija susijusią hipotenziją gydyti. Pastaraisiais metais JAV efedrino rinka buvo labiau tikrinama dėl susirūpinimo, kad šis vaistas gali būti naudojamas kaip metamfetamino gamybos pirmtakas. Atsižvelgiant į didelį efedrino, kaip nereceptinio vaisto, prieinamumą, slaptos gamyklos turi visas galimybes naudoti jį savo reikmėms. Pastebėta tendencija, kad dideli efedrino kiekiai perkami mažmeninėje prekyboje, ir daugelis valstybių susidūrė su būtinybe sukurti teisės aktus, kuriais būtų kontroliuojamas efedrino ir panašių medžiagų, naudojamų narkotiniams vaistams gaminti, pardavimas. 2006 m. buvo priimti federaliniai teisės aktai, apribojantys efedrino naudojimą ir platinimo kanalus Jungtinėse Valstijose. Didėjant priklausomybei nuo metamfetamino (ir susijusių nusikaltimų), kai kurie mano, kad efedrinas netrukus gali būti įtrauktas į vyriausybės kontroliuojamų medžiagų sąrašą. Nepaisant griežtų priemonių, medžiaga vis dar parduodama be recepto.

Kaip tiekiama

Efedrinas (efedrino hidrochloridas arba efedrino sulfatas) dažniausiai tiekiamas tabletėmis po 25 arba 50 mg.

Efedrino kilmė ir struktūra

Sudėtis (efedra)

Efedrino yra Ephedra Sinica augale, taip pat žinomame kaip Ma Huang arba Kinijos efedra. Tai ypač svarbu, nes Ephedraceae šeimoje yra visa Ephedrea rūšis, o riebalus deginantys efedrino alkaloidai randami tik Ephedra Sinica. Efedros rūšiai priklauso 50 augalų, augančių visame pasaulyje, daugelis jų yra prisitaikę prie pusiau sausringų ir dykumų sąlygų, kai kurie – prie drėgno ir vidutinio klimato Viduržemio jūros ir Šiaurės Amerikos klimato. Ma Huang (Ephedra Sinica), parduodamas kaip riebalų degiklis, turi:

Efedros augalai iš Amerikos sudaro maždaug pusę visų išlikusių rūšių ir juose nėra daug efedrino alkaloidų, nors anekdotiškai juose gali būti pseudoefedrino. Remiantis kai kuriais tyrimais, Šiaurės Amerikos efedros augaluose nėra nei efedrino, nei pseudoefedrino.

Efedrinas: sudėtis (efedrino alkaloidai)

Efedrinas kaip molekulė turi du chiralinius centrus, todėl turi keturis variantus (arba keturis stereomerus):

1R,2S (-)- efedrinas

1S,2S (+)- pseudoefedrinas

1S,2R (+)- efedrinas

1R,2R (-)- pseudoefedrinas

Be to, efedrinas ir pseudoefedrinas linkę prarasti metilo grupę ir tapti norefedrinais arba metiluoti ir sukurti N-metilefedriną. Norefedrinas ir norpseudoefedrinas taip pat žinomi kaip fenilpropinolaminas arba PPA.

Efedrinas: savybės

Stabilios būklės efedrinas šlapime gali išlikti iki 9 mėnesių esant temperatūrai nuo -20°C iki 37°C arba 15 valandų 60 laipsnių temperatūroje, o tai prilygsta temperatūrai automobilio bagažinėje ar pirštinių skyriuje. karštu oru. Efedrinas taip pat buvo stabilus 6 pakaitomis šaldymo ir atšildymo ciklus.

Struktūrinės charakteristikos

Efedrinas yra simpatomimetinis aminas, panašus į amfetaminą ar metamfetaminą. Jis turi cheminį pavadinimą (1 R,2S)-2-(metilamino)-1fenilpropanas1-0l.

Šalutiniai poveikiai

Efedrinas gali sukelti įvairius nepageidaujamus šalutinius poveikius. Stimuliuojantis poveikis gali sukelti rankų drebėjimą, drebulį, prakaitavimą, greitą širdies plakimą, galvos svaigimą ir vidinio neramumo jausmą. Kai atsiranda priklausomybė arba sumažinama dozė, šis poveikis pasireiškia mažesniu mastu. Paprasčiau tariant, jei žmogui nepatinka , vargu ar jam patiks efedrinas, kuris stipriau veikia organizmą. Psichiniai ir fiziniai pokyčiai, atsirandantys dėl šio vaisto vartojimo, yra labai panašūs į pokyčius, pastebėtus vartojant šį vaistą. Vartojant vaistą, pastebimas apetito sumažėjimas, kuris paprastai suvokiamas kaip teigiamas poveikis. Efedrino labai dažnai randama apetitą slopinančiose priemonėse. Reguliariai vartojant efedriną gali skaudėti galvą ir padidėti kraujospūdis. Vartotojai, sergantys skydliaukės ligomis, aukštu kraujospūdžiu ar širdies ligomis, turėtų vengti vartoti šį vaistą. Efedrinas yra CNS stimuliatorius, galintis mirtinai perdozuoti. Perdozavimo simptomai gali būti greitas kvėpavimas, nenormalus kraujospūdis, širdies plakimas, sąmonės netekimas, drebulys, panika, didelis neramumas, stiprus pykinimas, vėmimas ir viduriavimas.

Efedrino vartojimas

Efedrinas yra naudojamas (be etiketės) tarp kultūristų ir sportininkų kaip riebalų deginimo priemonė. Paprastai džiovinimo metu vaistas vartojamas kelis kartus per dieną po 25–50 mg vienu metu.

Farmakologija

Virškinimas ir absorbcija

Suvartojus 50 mg efedrino dozę, sutrumpėja laikas, per kurį žmogus ištuštėja skrandis, ir sutrumpėja laikas, per kurį maistas pasisavinamas. Sisteminė absorbcija Efedrinas tiesiogiai sąveikauja su raumenų ląstelėmis ir sukelia miocitų termogenezę. Efedrinas taip pat gali sumažinti azoto išsiskyrimą su šlapimu, o tai rodo, kad efedrinas turi raumenis tausojantį poveikį. Efedrinas taip pat gali padidinti termogenezę dėl vazokonstrikcinių savybių (kraujagyslių termogenezės). Efedrino papildai padidina plazmos, gliukozės ir C-peptido kiekį, priklausomai nuo efedrino kiekio preparate. Metilksantino vaistai (tokie kaip kofeinas ir teofilinas) gali sustiprinti efedrino poveikį. Efedrino//teofilino dozė atitinkamai 22mg/30mg/50mg pasirodė esanti dvigubai veiksmingesnė už vieną efedriną, tačiau didžiausią veiksmingumą parodė atitinkamai efedrino/kofeino 20mg/200mg mišinys, dėl kurio atsirado sukurtas vaistas ECA, kurio sudėtyje yra atitinkamai 20 mg/200 mg/91 mg efedrino/kofeino/aspirino.

Poveikis organizmui

Neurologija

Efedrinas yra veiksmingiausias stimuliatorius ribojant kalorijas. Smegenų veiklą stimuliuojantis poveikis stipriausias, kai kartu su efedrinu.

Riebalų masė ir nutukimas

Efedrinas: veiksmas

Efedrinas gali vienu metu neigiamai paveikti visus tris beta adrenerginių receptorių potipius rudajame riebaliniame audinyje, todėl padidėja termogenezė be reikšmingo alfa adrenerginių receptorių klasės aktyvavimo, taip pat gali neutralizuoti šių receptorių agonistų aktyvavimą.

Metabolizmo greitis ir deguonies suvartojimas

Tyrimai su žmonėmis parodė, kad deguonies suvartojimas po pradinės efedrino dozės (20 mg) visais atvejais padidėja po 30–60 minučių (su papildoma veikla asmenims, netoleruojantiems stimuliatoriaus), nors lėtinis efedrino dozavimas sulėtina numatomą deguonies suvartojimo mažėjimą. 3 valandas po vartojimo. Tai rodo, kad efedrinas geriau degina riebalus, kai naudojamas ilgiau (4–12 savaičių), o ne su pertraukomis, ir gali būti, kad to priežastis yra padidėjęs beta adrenerginis jautrinimas. Efedrinas gali padidinti medžiagų apykaitos greitį nepriklausomai nuo fizinio krūvio; tai skiriasi nuo to, kuris veikia kaip riebalų deginimas tik esant fiziniam aktyvumui. Beje, tai gali būti priežastis, dėl kurios efedrino derinys veikia sinergiškai su fiziniu aktyvumu, todėl padidėja deguonies suvartojimas. Efedrino derinys yra toks pat veiksmingas (ar net veiksmingesnis) nei 15 mg deksfenfluramino, vartojamas 12 savaičių. Pastebėta, kad kofeinas gali sustiprinti efedrino poveikį, nepaisant fizinio krūvio, ir kad šis poveikis pastebimas ir vartojant žaliąją arbatą. Tai rodo, kad metilksantino junginiai (padidėjus adrenalino kiekiui) padidina efedrino poveikį. Ankstesni tyrimai su gyvūnais parodė 10 % daugiau deguonies suvartojimo vartojant efedriną, tačiau tyrimai su žmonėmis skiriasi (3,6 %, 10,7 % (su) ir 7,1 %. Atliekant tyrimus, kuriuose buvo naudojama netiesioginė kalorimetrija, pastebėtas įvairus padidėjimas, pavyzdžiui, 30,1 ± 5,4 kcal/3 val. vartojant 20 mg efedrino + 200 mg ir 22,7 ± 7,7 kcal/3 valandas vartojant pusę efedrino dozės. Vartojant efedrino papildus, padidėja medžiagų apykaitos greitis, termogenezė ir deguonies suvartojimas. Šį padidėjimą sustiprina kitų ksantino junginių suvartojimas. Poveikis didesnis nutukusiems žmonėms, o ypač kalorijų ribojimo laikotarpiais. Apskaičiuota, kad medžiagų apykaitos greitis padidėja maždaug 5–12%.

Efedrinas: riebalų degiklis

Kai kurie tyrimai patvirtino, kad efedrinas (kartu su ) gali turėti ilgalaikį teigiamą poveikį kovojant su diencefaliniu nutukimu. Antsvorio turinčių moterų tyrimai parodė, kad trys efedrino dozės, kurių dozė yra 20 mg, skatina svorio netekimą 2,5 kg per 4 savaites ir 5,5 kg per 12 savaičių, neatsižvelgiant į dietos ir fizinio krūvio pokyčius. Iš to išplaukia, kad laikui bėgant efedrino vartojimo poveikis mažėja (nepriklausomai nuo deguonies suvartojimo). Buvo atlikti tokių vaistų kaip ECA tyrimai, kurie parodė, kad sąmoningai neribojant suvartojamų kalorijų skaičiaus nutukę žmonės per 8 savaites numetė 2,2 kg svorio, o vartojus placebą svoris sumažėjo 0,7 kg. Atskleidus vaistą tiriamiesiems, 2,2 kg rezultatas padidėjo iki 3,2 kg. Ribojant suvartojamų kalorijų kiekį, EB per 16 savaičių nutukusių žmonių svorį sumažino 3,4 kg efektyviau nei placebas, o 30-60 mg efedrino (kartu su 300-600 mg) per 20 savaičių sumažino paauglių svorį 5,9 kg daugiau. . Be to, ilgalaikio efedrino vartojimo (5 mėn.) rezultatas yra nuolatinis svorio mažėjimas (5,2 kg), palyginti su kontroline grupe (-0,03 kg). Kai kuriuose tyrimuose, kuriuose tiriamųjų svorio metimo skirtumas nėra statistiškai reikšmingas, teigiamos kūno audinių sudėties tendencijos yra svarbus veiksnys.

Pratimai ir skeleto raumenys

Skeleto raumenų hipertrofija

Efedrinas, kaip beta adrenerginis agonistas, gali išsaugoti raumenų masę, sumažindamas azoto išskyrimą iš organizmo (ir titruodamas azoto balansą teigiama kryptimi). Tyrimai rodo, kad po efedrino vartojimo sumažėjo azoto kiekis šlapime ir bent vienu atveju svoris nekrito dėl riebalų netekimo, kai didėjo raumenų masė, kai tiriamasis per pastarąsias aštuonias savaites neteko 4,5 kg riebalų ir 2,8 kg raumenų masės. . Šie rodikliai gali padidėti stebint moteris, kurios iš pradžių buvo nutukusios. Skeleto raumenys padidina efedrino riebalų deginimo potencialą 50%, nes jis pirmiausia nukreiptas į rudųjų riebalų atsargas ir pačius skeleto raumenis.

Efedrinas kultūrizme

Tyrimo metu devyni sveiki, treniruoti vyrai išgėrė 300 mg ir 60 mg Ephedra sinensis (nežinant apie efedrino kiekį) 60 ir 150 minučių prieš pratimų testus – po vieną spaudimo ant suoliuko ir vertikalios eilės rinkinį, tačiau be pastangų ir koncentracijos didinimo. fizinio krūvio metu vaistų vartojimo poveikis nesiskyrė nuo 300 mg cukraus (placebo) vartojimo. Tada buvo atliktas kitas tyrimas, skirtas įvertinti energijos grąžą atliekant pratimus, kurių metu buvo atliktas svoris. 3 rinkiniais daugiau nei gavusieji placebą (16–13), o kartu su rezultatu padidėjo dar 6 metodais (19–16), tačiau metodų padidėjimas buvo mažesnis (atitinkamai nuo 1 iki 2); Tyrėjai mano, kad nuovargis galėjo turėti įtakos keliose serijose ir kad tik pirmajame tyrimo etape gauti rezultatai yra reikšmingi (o kiti du etapai, įskaitant dviejų minučių pertrauką, yra statistiškai nereikšmingi). Vienkartinė 24 mg efedrino dozė, skirta sveikiems, treniruotiems vyrams, nepadidėjo energijos. Dinamometriniai tyrimai neparodė energijos padidėjimo vartojant 60 mg Ephedra sinensis (kartu su 300 mg), o efedrinas parodė energijos padidėjimą per 30 sekundžių Wingate testą (tik po 5 ir 10 sekundžių) 90 minučių po 1 mg/kg dozės vartojimo. . ; nors šis tyrimas buvo kritikuojamas dėl per mažų rezultatų (mažiau nei 1 % pagerėjimas per 30 sekundžių laikotarpį), todėl neverta rizikuoti naudojant dideles efedrino dozes. Energijos padidėjimas vartojant mažesnes efedrino dozes nebuvo reikšmingas, o didesnės dozės (0,8–1 mg/kg) davė geresnių rezultatų, kai buvo vartojamos 90 minučių prieš pratimą. Tačiau dėl nereikalingos rizikos ir šalutinio poveikio kai kurie mokslininkai abejoja, ar tikslinga naudoti dideles dozes.

Fizinė ištvermė

Atliekant greito važiavimo dviračiu testą (kurio metu placebo atsakas buvo 12,6 minutės) 1 mg/kg efedrinas sumažino nuovargį 19 %, o tai statistiškai nereikšminga, tačiau kartu su 5 mg/kg poveikis padidėjo iki 39 %, o tai jau yra reikšmingesnis rezultatas. Panašų rezultatą pasiekė ir kiti tyrėjai, naudodami panašias dozes, taip pat pastebėtas širdies susitraukimų dažnio padidėjimas ir nuovargio jausmo sumažėjimas fizinio aktyvumo metu. Buvo atliktas dar vienas tyrimas – 10 kilometrų lenktynės su įranga (11 kg) išgėrus 0,8 mg/kg efedrino, kuris parodė, kad efedriną vartojusių asmenų bėgimo greitis padidėjo 2,8 %, palyginti su vartojusiais placebą (tas pats kaip ir efedriną). dėl to per pastaruosius 5 km bėgimo tempas padidėjo, tačiau VO2max testas reikšmingų pokyčių neparodė; tai paaiškinama laisvųjų riebalų rūgščių kiekio padidėjimu serume ir katecholaminų moduliacija (mažiau adrenalino ir daugiau dopamino). Pranešama, kad efedrinas padidina ištvermę fizinio krūvio metu, o tai gali būti tiesiog dėl padidėjusio laisvųjų riebalų rūgščių kiekio serume ir galbūt sumažėjusio nuovargio fizinio krūvio metu.

Sąveika su hormonais

Estrogenas

Kasdien duodama 0,5 mg/kg efedrino, turi antiestrogeninį poveikį pelėms ir šiuo atžvilgiu yra veiksmingesnis už Kinijos efedrą ir sinefriną.

Širdies ir kraujagyslių sistema

Kraujo spaudimas

Daugelis tyrimų su žmonėmis praneša apie nedidelį sistolinio kraujospūdžio padidėjimą nuo 5 iki 23 mmHg, o tai neturi įtakos diastoliniam spaudimui. Šis poveikis buvo trumpalaikis ir atsirado dėl efedrino poveikio. Per ilgą laiką (8-12 savaičių) efedrinas mažina kraujospūdį, nors taip nutinka dėl svorio mažėjimo. Tačiau kartais kraujospūdis nesikeičia. Žmonėms, turintiems aukštą kraujospūdį, kuriems jis nesumažėja, efedrino vartojimas gali būti problemiškas, tačiau manoma, kad laikui bėgant kraujospūdis gali mažėti kartu su svorio kritimu. Matyt, efedrino vartojimas kontroliuojamomis dozėmis neturi įtakos širdies susitraukimų dažniui. Jo pokytis dažniausiai yra susijęs arba su nerimu, arba su per dideliu adrenalino kiekiu, kuris pastebimas vartojant efedriną ir.

Širdies plakimas ir širdies sveikata

Tyrimo metu nustatyta, kad vartojant efedriną (20 mg x 3), sumažėjo kalio kiekis serume. Vidutiniškai šis sumažėjimas svyravo nuo 4,1 mmol iki 3,7 mmol, nors šis skaičius mažėjo nuolat vartojant vaistą. Kiti tyrimai parodė ne tokį reikšmingą adrenalino kiekio padidėjimą, nors šis padidėjimas nebuvo pastebėtas šlapime, tačiau buvo pastebėtas azoto kiekio sumažėjimas, o tai rodo azoto balanso pagerėjimą, taigi ir raumenų gebėjimo kaupti efedriną padidėjimą. 50 mg tris kartus per dieną).

Kardiotoksiškumas ir perdozavimas

Vartojant dideles ma huang (efedros) dozes (50 mg/kg kūno svorio) arba 25 mg/kg efedrino, pastebimi klinikiniai ir biologiniai toksiškumo požymiai. 12,5 mg Ma Huang dozė vienam kūno svorio kilogramui (atitinka 6,25 mg/kg efedrino) yra susijusi su minimaliais toksiškumo požymiais. Vienkartinė priverstinė 25 mg vaisto dozė kilogramui svorio (14 kartų didesnė už leistiną normą žmogui) yra mirtina žiurkėms. Remiantis bandymais su žiurkėmis, vyresnio amžiaus žmonėms kardiotoksiškumas yra ryškesnis. )]

Lipoproteinai ir trigliceridai

Efedrinas (bendradarbiuose tyrimuose su ) sumažina DTL-C kiekį mažo kaloringumo dietos metu, nedarant reikšmingos įtakos bendram cholesterolio kiekiui organizme.

Maistinių medžiagų sąveika

Efedinas, kofeinas, aspirinas (ECA)

ECA tipo vaistai pirmą kartą buvo pasiūlyti 1989 m., o išbandyti 1990 m. kaip maisto papildai, kurie sąveikauja tarpusavyje. Tuo metu jau buvo žinoma, kad ksantino junginiai (įskaitant kofeiną) kartu su 22 mg efedrino maždaug du kartus pagreitina medžiagų apykaitą ir sukelia gyvūnų apetito sumažėjimą. Kofeinas pats gali pagreitinti medžiagų apykaitą, tačiau kartu su efedrinu jie sustiprina vienas kito poveikį. Dviejų vaistų derinys yra susijęs su veiksmingesniu medžiagų apykaitos pagreitėjimu nei vartojant abu vaistus atskirai. Manoma, kad taip yra dėl adenozino antagonizmo, o kita teorija (fosfodiesterazės slopinimas) greičiausiai žlugs in vivo dėl mažos ląstelių koncentracijos, kurios nepakanka reikšmingam slopinimui. Kofeinas veikia sinergiškai su efedrinu in vivo ir yra plačiai naudojamas svorio metimo tyrimuose kartu su dieta ar mankšta, o kai kurie mokslininkai mano, kad šis derinys yra būtinas norint atskirti riebalus deginantį efedrino poveikį nuo placebo. Tai gali būti nereikšminga tiems, kurių efedrinas nepaveikia, jei kartu neskiria ksantino junginių. Paprasčiau tariant, tie, kurie nereaguoja į efedriną, reaguoja į efedrino ir ksantinų derinį. Apskaičiuota, kad efedrino ir ksantinų derinys yra 64% veiksmingesnis nei kiekvienas individualus. Šis poveikis pasiekiamas sustiprinus farmakodinamiką, o vaistų derinys niekaip nekeičia jų farmakokinetinio profilio. Remiantis tyrimu, efedrino derinys neturi įtakos diastoliniam kraujospūdžiui, o kiekvienas vaistas atskirai turi tokį poveikį. Tai rodo, kad vaistų derinys neveikia sistolinio kraujospūdžio labiau nei bet kuris vaistas atskirai. Aspirinas turi netiesioginį poveikį per efedriną, nes pats aspirinas ne taip veiksmingai veikia svorio pokyčius. Efedrinas sumažina gyvūnų svorį 18%, o efedrinas kartu su analginu - 27%. Šis derinys veikia per prostaglandinų slopinimą, todėl vartojant efedriną išsiskiria epinefrinas. Aspirinas (kartu su efedrinu) negali žymiai padidinti terminio maisto poveikio. Efedrino (25–50 mg), (200 mg) ir (300 mg) („ECA“) derinys yra plačiai žinomas kaip itin galingas riebalų degiklis ir jo panaudojimo spektras yra platesnis nei vienas efedrinas. Šiame derinyje efedrinas veikia kaip galingas termogeninis stimuliatorius. Padeda slopinti lipogenezę, nes blokuoja acetato įsiskverbimą į riebalų rūgštis. Sportininkas gali stebėti kūno temperatūrą kaip žymeklį, kad šis derinys veiktų tinkamai. Paprastai vartojant ECA temperatūra pakyla 1 laipsniu, o tai nesukelia jokio pastebimo diskomforto. Derinys vartojamas 2-3 kartus per dieną keletą savaičių. Kai kūno temperatūra normalizuojasi, ECA nutraukiamas, nes sumažėja jo efektyvumas. Kad vaistai vėl pradėtų veikti optimaliu lygiu, būtina padaryti bent 4-6 savaičių pertrauką.
Efedriną taip pat naudoja kai kurie profesionalūs sportininkai (įskaitant jėgos kilnojimą) kaip stimuliatorių prieš treniruotę ar varžybas. Nedidelis jėgos ir energijos padidėjimas gali pagerinti anaerobinį efektyvumą ir galutinį pagrindinių kėlimų našumą. Taip pat manoma, kad vaistas sustiprina smegenų veiklą, todėl padidėja energija ir pagerėja gebėjimas sutelkti dėmesį į būtinas užduotis. Norint sukelti šį poveikį, kai reikia, efedrinas paprastai vartojamas 25–50 mg dozėmis. Svarbu pažymėti, kad šis junginys nenaudojamas nuolat, nes pripratus jo poveikis silpnėja. Daugeliu atvejų vaistas vartojamas tik 2 ar 3 kartus per savaitę, dažniausiai ypatingos svarbos dienomis.
Po kelių savaičių vaisto vartojimo geriau padaryti pertrauką (bent 1-2 mėnesius), kad būtų išlaikytas optimalus jo veiksmingumas.

Nikotinas

Efedrinas ir kofeinas buvo naudojami rūkančiųjų svorio mažinimo tyrimuose, mesti rūkyti buvo bandoma kartu sumažinti svorio padidėjimą, ir nors buvo padaryta tam tikra pažanga, efedrinas nebuvo ypač veiksmingas skatinant svorio metimą.

Saugumas ir toksiškumas

Tinkamai prižiūrint, efedrino ir derinys yra saugus paaugliams (14-17 metų). Kai kurie stebėjimai rodo, kad vaistų poveikis nesiskiria nuo placebo efekto, nors metaanalizė parodė 2–3,5 vienetų diapazoną ir nustatė, kad tokios terapijos nauda viršija jos išlaidas. Vartojant 20 mg / 200 mg efedrino / tris kartus per dieną 24 savaites, kliniškai reikšmingų abstinencijos simptomų nepastebėta.

Klinikiniai stebėjimai

Pažymėtina, kad remiantis daugybe matavimų, gautų tiriant efedriną toleruojančius asmenis ir pacientus, kuriems tolerancija nepasireiškė, reikšmingų širdies ir kraujagyslių sistemos veikimo skirtumų nepastebėta. Be to, 50 tyrimų ir 284 atvejų ataskaitų, pateiktų Maisto ir vaistų administracijai, metaanalizės metu nustatyta, kad yra ryšys tarp efedrino / efedros vartojimo ir padažnėjusio širdies susitraukimų dažnio, tačiau atvejų ataskaitos nebuvo pakankamai įrodymų tai patvirtinti. išvadas. Peržiūrėjus Vaistų administracijos šalutinio poveikio duomenis buvo nustatytas rimtesnis šalutinis poveikis, tačiau tokia informacija gali sukelti visuomenės paniką. Ši analizė nustatė tik 284 tinkamus atvejus iš 18 000 (darant prielaidą, kad efedrinas buvo vartojamas likus 24 valandoms iki tyrimo). Iš to išplaukia, kad 98,5 % ne medicininių atvejų sukelia hipochondrija, nors tai neatmeta realios žalos galimybės. Žmonėms, kurie anksčiau vartojo narkotikus, efedrinas gali sukelti insultą. Buvo bent vienas širdies pažeidimo atvejis 44 metų vyrui, tačiau skaičiai buvo iškreipti dėl daugelio skirtingų vaistų vartojimo. Kitas atvejis buvo susijęs su efedros, ksenadrino ir hidroksicuto vartojimu 2 metus, dėl kurių atsirado vainikinės arterijos aneurizma, nors tai įvyko dėl ksenadrino, o ne dėl efedrino. Vieno atvejo ataskaita siejo efedriną su inkstų akmenų susidarymu. Efedrino alkaloidai sudarė 95% vieno inksto žmogaus, kuris vartojo 4 vaistus ir sirgo inkstų nepakankamumu, inkstų akmenų masės. Tačiau buvo „daugiau nei 200“ kitų inkstų akmenų, turinčių efedros alkaloidų, atvejų. Bent vieną kartą efedrinas buvo naudojamas savižudybei. Tiksli dozė nežinoma, tačiau ji buvo žymiai didesnė už rekomenduojamą gydymo tikslais.

Daugelis žmonių šioje planetoje tikrai girdėjo apie teigiamą efedrino poveikį energijos sąnaudoms ir riebalų deginimui. Tačiau net ir dabar efedra tebėra labai paslaptingas maisto papildas. Informacijos apie sintetinį efedriną yra daug, bet net juokinga lyginti jį su augaliniu atitikmeniu. Išsiaiškinkime, ką mokslas žino apie šį įdomų vaistažolių priedą.

Riebalų deginimo ekstraktas

Efedra yra populiariausias termogeninis maisto papildas. Efedra yra augalų ekstraktas, išgaunamas iš augalo mahuang, kuris auga Azijoje, Europoje ir JAV.

Sintetinis narkotikas efedrinas gaunamas iš jo augalinio ekvivalento. Medicinos sluoksniuose stimuliatorius efedrinas žinomas kaip beta-2 agonistas. Tačiau naujausių tyrimų rezultatai rodo, kad sintetinis efedrinas taip pat veikia beta-3 receptorius, kurie daugiausia aktyvūs baltuosiuose riebaliniuose pluoštuose. Natūralios arba sintetinės medžiagos, nukreiptos į beta-2 ir beta-3 receptorius, laikomos geriausiomis svorio metimui.

Efedra susideda iš penkių skirtingų medžiagų, vadinamų alkaloidais. Labiausiai ištirtas iš jų yra alkaloidas pseudoefedrinas, kuris yra viena iš daugelio vaistų veikliųjų medžiagų. Mahango augale yra šių alkaloidų: efedrino, norefedrino, pseudoefedrino, metilefedrino ir norpseudoefedrino. Ephedra yra maisto papildas, kuriame paprastai yra 6-8% alkaloidų.

Kuo skiriasi efedra ir efedrinas

Daugelis šalių, pavyzdžiui, JAV, uždraudė prekiauti sintetiniu efedrinu. Tačiau augalų alkaloidų platinimas leidžiamas. Žinodami, kad efedroje esantys alkaloidai yra lygiai tokie patys kaip ir gryname sintetiniame efedrine, pažiūrėkime, ar augalinis atitikmuo turi tokias pačias savybes kaip ir sintetinis efedrinas. Be to, paskelbta daugiau nei pakankamai mokslinių tyrimų rezultatų.

Šiaurės Amerikoje mauango augalas yra pagrindinis alkaloidų, kurie vėliau naudojami maisto priedų gamyboje, šaltinis. Kad suprastume, kaip šios medžiagos, atsižvelgiant į koncentraciją, metabolizuojamos organizme, būtina suprasti, ką reiškia terminas „pusėjimo laikas“. Pusinės eliminacijos laikas yra laikas, per kurį žmogaus organizmas perdirba pusę iš pradžių gautos medžiagos kiekio. Pavyzdžiui, jei sakoma, kad medžiagos pusinės eliminacijos laikas yra 24 valandos, tai reiškia, kad lygiai po 24 valandų organizme liks lygiai 50% to kiekio, kuris buvo prieš dieną. Baigus šiuos penkis ciklus, medžiaga visiškai išnyks iš organizmo. Iširs.

Taigi, sintetinio efedrino, kuris tiekiamas tablečių pavidalu, pusinės eliminacijos laikas yra 5,74 valandos. Neseniai Arkanzaso universitete dirbantys specialistai išsiaiškino, koks yra augalinio efedrino pusinės eliminacijos laikas. Eksperimento dalyviams buvo duotos 4 kapsulės, kuriose yra 19,4 mg Ephedra Sinica. Mokslininkai pasirinko šią dozę, nes pusinės eliminacijos periodo tyrime, kuris anksčiau buvo atliktas su sintetiniu efedrinu, dozė buvo 20 mg. Eksperimento metu gydytojai nustatė, kad augalinio efedrino, kurio buvo vartojama beveik tokia pat doze kaip ir sintetinio efedrino, pusinės eliminacijos laikas buvo 5,2 valandos.

Labai įdomų farmakologinį eksperimentą atliko San Francisko bendrojoje ligoninėje dirbantys mokslininkai. Jais buvo siekiama įvertinti širdies susitraukimų dažnį ir kraujospūdį reaguojant į vieną populiaraus augalinio produkto „Metabolift Thermogenic Diet Formula“, kuris patentuotas JAV, dozę. Mokslininkai taip pat išmatavo maksimalios produkto koncentracijos laiką ir jo pusinės eliminacijos laiką. Kadangi mus visų pirma domina pusinės eliminacijos laikas, mes sutelksime dėmesį į jį.

Vienoje produkto kapsulėje buvo 100 mg kofeino ir 10 mg efedros alkaloidų, sumaišytų su keliais pridedamais ingredientais. Moksliniais tikslais kiti eksperimento dalyviai vartojo 175 mg kofeino ir 23,7 mg efedrino alkaloidų ekvivalentą.

Vidutinis Metabolift pusinės eliminacijos laikas buvo 6,06 valandos. 23,7 efedrino alkaloidų pusinės eliminacijos laikas buvo 40 minučių ilgesnis. Tačiau reikia pažymėti, kad vaisto dozės eksperimento metu buvo skirtingos. Atlikę eksperimentą, mokslininkai priėjo prie išvados, kad šių efedrino alkaloidų farmakologiniai parametrai yra beveik tokie patys, kaip ir tiriant sintetinį efedriną.

Mokslininkai taip pat nustatė, kad praėjus 60, 90 ir 120 minučių po vaisto vartojimo, buvo pastebėtas statiškai reikšmingas sistolinio kraujospūdžio padidėjimas. Tačiau toks padidėjimas nėra klinikinis, nes bendras kraujospūdis neviršija normos ribų. Diastolinis spaudimas šiek tiek pasikeitė. Taigi viena efedros dozė nesukėlė klinikinių kraujospūdžio pokyčių. O pusinės eliminacijos laikas pasirodė maždaug toks pat kaip ir sintetinio efedrino.

Klinikiniai vaistažolių efedrino ir kofeino tyrimai

Iki šiol galite rasti keletą paskelbtų darbų, kuriuose pateikiami kofeino mišinio su augaliniu efedros ekvivalentu savybių tyrimų rezultatai. Viename iš tokių tyrimų mokslininkai išbandė tokio mišinio poveikį 167 savanoriams. Jie atsitiktinai suskirstė juos į dvi grupes. Pirmoji grupė vartojo augalinį efedrino ekvivalentą, sumaišytą su kofeinu. Antroji grupė vartojo placebą. Visi eksperimento dalyviai valgė kaip įprastai, tačiau stebėjo suvartojamų riebalų kiekį. Jie taip pat tris kartus per savaitę vaikščiojo po 30 minučių. Iš pradžių visi eksperimento dalyviai buvo kasdien tiriami laboratorijoje. Tada patikrinimai buvo atliekami kartą per mėnesį. Kai kurie dalyviai nešiojo prietaisus, kurie matavo kraujospūdį visą dieną. Dalyviai laikė dienoraščius, kuriuose registravo širdies ritmo ir kraujospūdžio rodmenis. Visa tai dar labiau padėjo mokslininkams įvertinti šalutinį ir subjektyvų poveikį.

Eksperimento metu buvo nustatyta, kad vartojant kofeino ir žolelių efedrino mišinį, svoris sumažėjo maždaug 2 kartus daugiau nei vartojant placebą. O riebalų netenkama nuo 11,6 iki 1. Mokslininkai taip pat užfiksavo nedidelius širdies susitraukimų dažnio ir kraujospūdžio pokyčius, tačiau aritmijos nepastebėta. Pažymėtina, kad 5 žmonės atsisakė dalyvauti eksperimente, nes bijojo nežymaus kraujospūdžio padidėjimo. Daugiau reikšmingų kraujospūdžio skirtumų tarp dviejų grupių nebuvo. Eksperimento dalyviai pastebėjo kai kuriuos šalutinius poveikius, kurie pasireiškė dviejose grupėse: padažnėjęs širdies susitraukimų dažnis, burnos džiūvimas ir nemiga.

Dėl to eksperimentą organizuojantys mokslininkai priėjo prie išvados, kad jei sveikas, bet antsvorio turintis žmogus, kaip nurodė gydytojas, vartoja žolelių efedriną, sumaišytą su kofeinu, ir derina tai su fiziniu aktyvumu ir dieta, jis gali turėti labai didelį efektyvumą be jo. rimtas šalutinis poveikis.pasekmes.

bus tęsiamas

Efedros aprašymas

Efedra yra daugiametis visžalis augalas ir krūmas. Jo šakos yra daug, žalios ir lygios. Stiebai tiesūs, sumedėjusiu paviršiumi. Augalas žydi mažomis gėlėmis, surinktomis mažuose spygliuočiuose. Šis laikotarpis prasideda gegužės arba birželio mėn. Efedros buveinės yra Kaukazas, Vakarų Sibiras ir pietiniai Rusijos europinės dalies regionai. Augalas mėgsta pusiau dykumos lygumas ir dykvietes, vietas, kuriose yra vidutinio drėgnumo dirvožemis.

Naudingos efedros savybės

Šis nuostabus augalas buvo žinomas nuo seno, jį naudojo rytų gydytojai, o per kelis tūkstantmečius pamažu tapo žinomas visame pasaulyje. Šiandien vaistams ruošti renkami jauni laukinių krūmų ūgliai. Daugelis paukščių minta kūgio uogomis.

Azijoje stiebų pelenai yra įtraukti į kramtomąjį tabaką. Visas augalas yra prisotintas alkaloidų, ypač jaunuose ūgliuose. Daugumoje šių medžiagų yra efedrino. Taip pat buvo aptikta askorbo rūgšties ir taninų. Yra pirotechino ir flobafeno.

Efedros naudojimas

Efedra yra bene vienintelis augalinis efedrino šaltinis – vaistinė medžiaga, galinti stimuliuoti kvėpavimo centrą ir atpalaiduoti lygiuosius bronchų raumenis. Dėl savo ypatingų savybių efedra stimuliuoja centrinę nervų sistemą ir didina kraujospūdį. Naudojimo indikacijos: infekcijos su mikroorganizmais, įvairūs sužalojimai, intoksikacijos, pooperaciniai uždegimai, kraujo netekimas.

Kaip antagonistas, efedra naudojama apsinuodijimui narkotinių savybių turinčiais vaistais. Jo naudojimas yra naudingas plaučių ligų ir alerginių apraiškų profilaktikai. Dėl stimuliuojančių savybių ir gebėjimo sužadinti nervų sistemą efedra yra gydymo pasirinkimas. Liaudies medicinoje efedra skiriama nuo virškinamojo trakto ligų, podagros, hipotenzijos, kraujavimo iš nosies ir plaučių.

Efedros nuoviras: 8–10 g susmulkintų žolelių užplikyti ant silpnos ugnies 600 ml vandens, kol skystis pasidarys 1/2 pradinio tūrio. Vartoti po 1 valgomąjį šaukštą 3 kartus per dieną.

Efedros infuzija: 2 g žaliavos reikia užpilti 1 stikline virinto vandens, gautas vaistas yra dienos norma.

Efedros arbatos receptas: 1 arbatinį šaukštelį susmulkintos žaliavos užplikykite dviem stiklinėmis verdančio vandens, palikite 10–15 minučių ir gerkite po 1/2 stiklinės 2–3 kartus per dieną nuo peršalimo, astmos simptomų ir žemo kraujospūdžio.

Efedros ekstraktas

Ekstraktas iš augalo gaunamas nuovirą ar užpilą išgarinant iki pusės pradinio skysčio kiekio. Koncentruotas ekstraktas, turintis gydomųjų savybių, slopina apetitą ir skatina riebalų deginimą, todėl naudojamas gydant.

Efedros asiūklis

Šis labai išsišakojęs krūmas auga Vidurinėje Azijoje, Rytų Tien Šanio kalnuose, Kinijoje, pasiekia Altajų ir Sajanus, Dagestaną ir Azerbaidžaną. Liaudies medicinoje naudojamas žalias šakeles galima pjauti ištisus metus, geriausia žiemą, kai augale yra didžiausia naudingųjų medžiagų, ypač alkaloidų, koncentracija. Efedra skiriama kaip hemostazinė priemonė ir padeda nuo kraujavimo iš nosies. Efedros kraujagysles sutraukiančios savybės naudojamos sergant faringitu.

Ephedra bispica

Ephedra bispica randama europinėje Rusijos dalyje, auga Kaukaze, Vakarų Sibire, pietų Ukrainos miško stepių regionuose, Krymo stepių platybėse. Šis dvinamis augalas yra krūmas, ryškiai žalias, siauros, išvagotos išvaizdos, šiek tiek šiurkščiais stiebais ir šakomis. Lapai labai maži, priešingi. Gėlės renkamos spygliais. Vaisiai mėsingos, apvalios, kūgio formos raudonos uogos.

Efedros nuoviras: 1 valgomąjį šaukštą žolės 5 minutes užplikyti 400 ml vandens. Sergant dermatozėmis, gautas produktas naudojamas odai gydyti, ši procedūra pašalina.

Straipsnio turinys:

Tikriausiai apie profesorių V. Selujanovą žino daugelis sportininkų, kurie nori panaudoti mokslinių tyrimų rezultatus efektyvioms treniruotėms organizuoti. Viename iš daugelio savo interviu jis sakė, kad Amerikos kultūristai, ruošdamiesi varžyboms kirpimo kursų metu, aktyviai naudoja efedrino pagrindu pagamintus riebalų degiklius.

Anksčiau jie aktyviai naudojo gerai žinomą ECA mišinį, kuriame, be efedrino, buvo ir kofeino bei aspirino. Dabar rinkoje yra daug riebalų degintojų, pagamintų iš šios medžiagos, ir jų sudėtis gali labai skirtis. Šiandien sužinosite ne tik apie efedrino analogus kultūrizmui, bet ir apie tai, kodėl šis ingredientas toks populiarus kultūrizme.

Efedrino populiarumo sporte priežastys

Efedrinas turi termogeninį poveikį ir stimuliuoja nervų sistemą. Ilgą laiką šią medžiagą sportininkai aktyviai naudojo kovojant su riebalais ruošiantis varžyboms. Efedrino molekulinė struktūra labai panaši į amfetaminus ir metamfetaminus, o tai paaiškina jo poveikio organizmui stiprumą.

Jau daugiau nei du dešimtmečius efedrino pagrindu pagaminti riebalų degikliai buvo naudojami sporte. Jie pasirodė rinkoje beveik iš karto po to, kai mokslininkai atrado stiprias riebalus deginančias šios medžiagos savybes. Iš pradžių buvo aktyviai naudojami ECA mišinio priedai, kuriuos jau minėjome aukščiau. Efedrino analogai dabar aktyviai naudojami kultūrizmui, bet daugiau apie tai žemiau.

Riebalų degikliai efedrino pagrindu turi nemažai teigiamų poveikių, dėl kurių juos vertina sportininkai. Visų pirma, tai susiję su jų gebėjimu pagreitinti katecholaminų, kurie smarkiai padidina riebalinio audinio mažinimo greitį, sekreciją. Taip pat pastebime termogeninį poveikį, dėl kurio paspartėja medžiagų apykaitos procesai. Dėl to sportininkai gali treniruotis didesniu intensyvumu, o tai tiesiogiai veikia treniruočių efektyvumą. Prie to pridėjus apetito sumažėjimą ir klausimas, kodėl efedrinas tapo populiariausiu riebalų degintu, išnyks savaime.

Tuo pačiu metu dabar rinkoje negalėsite rasti papildų, kurių pagrindą sudaro efedrinas, nes ši medžiaga yra uždrausta. Mokslininkai įrodė, kad juos galima naudoti vaistų gamyboje, o riebalų degiklių, pagamintų iš šios medžiagos, gamyba buvo nutraukta. Tačiau labai greitai sportinės mitybos gamintojai rado sintetinio efedrino pakaitalą. Dabar jie aktyviai naudoja efedrą, kuri yra augalinės kilmės. Be to, mokslininkai išsiaiškino, kad kai kuriais atžvilgiais natūrali medžiaga yra pranašesnė už sintetinę.

Dėl to ir šiandien aktyviai naudojamas iš esmės tas pats ECA mišinys, tačiau visi dirbtiniai ingredientai pakeisti augaliniais. Dauguma kultūristų mano, kad ECA papildai yra geriausias būdas sumažinti svorį. Be to, vartojant šiuos vaistus, riebalinis audinys sumažėja net nedalyvaujant fiziniam aktyvumui. Daugybė tyrimų parodė, kad nesportuodamas ir nenaudodamas riebalų degintojų su efedra, žmogus kas mėnesį gali numesti apie tris kilogramus riebalų. Visiškai aišku, kad su fizine veikla rezultatai bus dar įspūdingesni.

Jau sakėme, kad efedra turi gana didelį teigiamų poveikių sąrašą, tačiau tuo pat metu jį naudojant gali atsirasti ir neigiamų. Visų pirma, tai yra padidėjęs dirglumas. Taip pat galimi miego sutrikimai, pykinimas, padidėjęs kraujospūdis ir kt. Tačiau visos šios bėdos galimos tik perdozavus ar individualiai netoleruojant medžiagos.

Labiausiai paplitę efedrino analogai kultūrizmui

Riebalų deginimo priemonių gamintojai nuolat ieško naujų produktų, kurie būtų ne mažiau veiksmingi nei efedra. Jei studijavote šiuolaikinių riebalų degintojų kompozicijas, tikriausiai matėte tokius pavadinimus kaip pelargonija, geraminas, ląstelių ekstraktas ir DMAA. Po jais slypi tas pats komponentas – metilheksaminas.
Ši medžiaga yra veiksmingiausias efedrino analogas kultūrizmui, o jos riebalus deginančios savybės buvo atrastos palyginti neseniai, pačioje šio amžiaus pradžioje.

Kaip ir efedrinas, tai buvo dirbtinis ingredientas, kuris pirmą kartą pateko į rinką. Mokslininkai greitai nustatė, kad jis turi daug šalutinių poveikių, o metilheksaminą naudoti gaminant sportinę mitybą buvo uždrausta. Tačiau situacija pasikartojo ir šiandien aktyviai naudojamas pelargonijų ekstraktas. Ši medžiaga yra augalinės kilmės ir savo veiksmingumu nenusileidžia sintetiniam kultūrizmo efedrino analogui.

Tuo pačiu metu kai kurie nesąžiningi riebalų degiklių gamintojai ir toliau naudoja sintetines medžiagas. Tai galima nustatyti tik atlikus specialius testus. DMAA atsiradimo sporte istorija yra gana įdomi. Viskas prasidėjo nuo vaisto, skirto nosies užgulimui palengvinti, sukūrimo. Tačiau šis vaistas buvo gaminamas trumpą laiką, nes šalutinis poveikis viršijo teigiamas savybes.

Kai efedrinas (sintetinis) buvo uždraustas, sportinės mitybos gamintojams reikėjo greitai rasti alternatyvą. Tyrėjų dėmesį patraukė metilheksaminas, kuris netrukus pradėtas aktyviai naudoti. Bet vėlgi, tai truko neilgai, nes šalutinis poveikis pasirodė labai rimtas. Dabar sintetinis DMAA uždraustas, tačiau vietoj jo atėjo augalinė medžiaga – pelargonijų ekstraktas.

DMAA veikimo mechanizmas organizme

Šiuo metu mokslininkai negali tiksliai pasakyti, kaip ši medžiaga pagreitina lipolizę. Žinoma, kad tai įvyksta pagreitinant galingų streso hormonų, tokių kaip norepinefrinas ir adrenalinas, gamybą. Šioms medžiagoms metilheksaminas yra savotiškas reabsorbcijos inhibitorius.

Mūsų organizme, sintezuojant bet kokias medžiagas dideliais kiekiais, jos suskaidomos į tuo metu reikalingesnes arba kaupiamos. Jei norepinefrinas buvo gaminamas dideliais kiekiais, organizmas bandys pašalinti jo perteklių iš kraujotakos, o DMAA sulėtina šį procesą.

Vartojant metilheksaminą, padažnėja širdies raumens susitraukimai ir padidėja kraujospūdis. Tai gali sukelti hiperventiliacijos vystymąsi. Paprasčiau tariant, į kraują patenka didelis kiekis deguonies, kurio organizmas negali panaudoti. Dėl to deguonies perteklius keliauja krauju ir atsiranda deguonies badas, kuris gali būti labai pavojingas sveikatai.

Reikėtų iš karto pasakyti, kad jei turite problemų dėl širdies ir kraujagyslių sistemos veikimo, tuomet tikrai turėtumėte atsisakyti šio efedrino analogo naudoti kultūrizmui.

Mokslininkai dar nenustatė tikslios šios medžiagos kurso trukmės. Tačiau neturėtumėte atlikti ilgų ciklų. Vienkartinė dozė svyruoja nuo 20 iki 50 miligramų, o metilheksaminą turėtumėte vartoti ne daugiau kaip du kartus per savaitę, jei nenorite rizikuoti savo sveikata.

Neigiamas metilheksamino poveikis

Tai labai efektyvus efedrino analogas kultūrizmui, tačiau jį naudoti reikia atsargiai. Jokiu būdu neviršykite rekomenduojamos dozės, juo labiau nemaišykite šio komponento su kitais stimuliatoriais. Buvo žinomi mirties atvejai vartojant DMAA.

Taip JAV kariuomenėje žuvo keli kariškiai. Atsižvelgiant į tai, kad JAV žmonės tarnauja tik savo noru, atrankos procesas ten yra labai griežtas. Visi kariai turi būti puikios sveikatos ir tuo pačiu turėti gerą pradinį fizinį pasirengimą. Taip pat žinomi atletų mirties atvejai nuo metilheksamino vartojimo.

Žinoma, bet kurios medžiagos veiksmingumas labai priklauso nuo žmogaus organizmo savybių. Pagrindinė mirties nuo DMAA vartojimo priežastis yra insultas. Gali būti, kad nuo šios medžiagos mirusieji turėjo polinkį sirgti šia liga arba vartojo ir kitus stimuliatorius.

Daugiau informacijos apie efedrino analogus kultūrizmui rasite čia: