Obat penenang ringan. Obat penenang. Obat generasi baru

Istilahnya sendiri berasal dari bahasa Latin “tranquillo”. Kata ini diterjemahkan sebagai "menenangkan", itulah sebabnya obat penenang disembunyikan sebagai obat anti-kecemasan. Mereka memiliki efek antikonvulsan, hipnotis dan obat penenang. Anda akan mempelajari lebih lanjut tentang jenis dan kegunaan obat-obatan tersebut di bawah.

Apa itu obat penenang

Di dunia modern, setiap hari semakin banyak alasan untuk khawatir dan stres. Untuk mengatasi masalah seperti itu, obat-obatan semakin banyak digunakan. Saat ini, obat penenang atau ansiolitik adalah obat mujarab untuk psikosis, fobia, dan neurosis yang serius dan tidak terlalu serius. Ini adalah obat psikotropika yang sangat efektif melawan kondisi kecemasan dalam berbagai tingkat.

Keunikan dari obat-obatan ini adalah mereka menjadi ketagihan dengan sangat cepat, terutama dengan penggunaan jangka panjang. Oleh karena itu, pengobatan dilakukan dalam jangka waktu singkat. Selain itu, indikasi penggunaan anxiolytics adalah neurosis yang serius, mis. Jika Anda memiliki sedikit kecemasan, tidak disarankan untuk segera meminum pil tersebut.

Obat penenang - daftar obat

Dalam pengobatan modern, obat penenang sering kali berarti ansiolitik yang menghilangkan kecemasan dan ketakutan akan tidur. Oleh karena itu, konsep ini menggantikan istilah “obat penenang”. Anda dapat mempelajari daftar anxiolytics berdasarkan kelompok di tabel:

Obat penenang tanpa resep dokter

Kebanyakan obat ansiolitik hanya dapat diresepkan oleh dokter, itulah sebabnya obat tersebut dijual sesuai resepnya. Meskipun ada sekelompok produk yang pembeliannya tidak memerlukan resep dokter spesialis. Mereka dapat dengan mudah dipesan di apotek online atau langsung dibeli di apotek biasa. Anda dapat membeli obat penenang tanpa resep dokter:

• Medazepam, atau Rudotel;
• Zoloft;
• Hidroksizin, atau Atarax;
• Tofisopam;
• fenazepam;
• Stresam, atau Etifoksin;
• Paxil.

Obat penenang generasi baru - daftar obat

Tempat khusus dalam klasifikasi obat anticemas ditempati oleh obat penenang generasi baru. Mereka tidak membuat ketagihan, tetapi pada saat yang sama mereka tidak menunjukkan khasiat obat yang begitu kuat. Selain itu, obat-obatan tersebut seringkali memiliki efek samping pada sistem saraf otonom. Hal ini diwujudkan dalam bentuk mual, muntah, diare dan mulut kering. Kelompok ini direkomendasikan hanya karena kurangnya kecanduan terhadap obat-obatan terlarang. Daftar obat penenang generasi baru meliputi:

• Buspiron;
• adaptor;
• Atarax;
• Afobazol;
• Etifoksin;
• stres;
• Amizil;
• Meksiko;
• Oksilidin;
• Phenibut.

Obat penenang siang hari

Subkelompok klinis terpisah terdiri dari obat penenang siang hari. Komposisi dan efeknya mirip dengan obat benzodiazepin. Obat penenang siang hari hanya memiliki efek anticemas. Efek sedatif, pelemas otot, dan hipnotisnya minimal. Oleh karena itu, obat-obatan tersebut tidak menyebabkan kelesuan dan kantuk, oleh karena itu obat-obatan tersebut diresepkan untuk mereka yang pekerjaannya memerlukan perhatian lebih.

Secara umum, obat-obatan tersebut membantu Anda menjalani kehidupan normal di siang hari. Mereka dapat digabungkan ke dalam daftar berikut:

• Grandaksin;
• Gidazepam;
• medazepam;
• trimetosin;
• Trioksazin;
• Prazepam.

Klasifikasi obat penenang

Karena kenyataan bahwa daftar anxiolytics terus diperbarui dengan obat-obatan baru, klasifikasi mereka tidak memiliki bentuk yang jelas. Dokter masih membedakan beberapa kelompok utama. Kelompok yang paling umum dalam klasifikasi obat penenang adalah obat benzodiazepin. Mereka dapat dibagi menjadi beberapa kelompok berikut:

1. Dengan efek ansiolitik yang nyata - Diazepam, Alprazolam, Phenazepam dan Lorazepam. 2 obat terakhir adalah yang paling ampuh.
2. Dengan efek sedang - Bromazepam, Oxazepam, Gidazepam, Clobazam.
3. Dengan efek hipnotis yang dominan - Triazolam, Flunitrazepam, Midazolam, Nitrazepam, Estazolam.
4. Dengan efek antikonvulsan yang nyata - Diazepam, Clonazepam.

Kelompok berikutnya termasuk obat penenang siang hari. Obat ini secara kimia mirip dengan benzodiazepin, namun mungkin tidak sekuat benzodiazepin. Namun dengan meminumnya, seseorang dapat mengikuti ritme kehidupannya yang biasa, karena obat penenang siang hari tidak menyebabkan kelesuan. Obat-obatan tersebut antara lain Gidazepam, Grandaxin, Medazelam dan Oxazepam.

Kelompok terakhir termasuk obat penenang generasi baru. Keuntungannya adalah tidak membuat ketagihan. Adaptol, Atarax dan Afobazol adalah perwakilan terkemuka dari kelompok obat penenang ini. Mereka dapat dikonsumsi tanpa takut menimbulkan kecanduan. Hanya efek obat ini yang lemah, dan sering disertai efek samping - mual, muntah, dan diare.

Efek obat penenang

Obat anticemas memiliki klasifikasi tersendiri, yang membaginya berdasarkan komposisi kimianya, kompatibilitasnya dengan obat lain, dan tingkat keparahan khasiatnya. Hanya 5 yang terakhir yang menonjol:

• anxiolytic, atau anti-kecemasan;
• obat penenang, yaitu obat penenang;
• obat tidur, mis. memfasilitasi permulaan tidur;
• pelemas otot, atau pelemas;
• antikonvulsan, atau menekan aktivitas epilepsi.

Setiap obat menggabungkan sifat-sifat ini dalam proporsi berbeda. Secara umum mekanisme kerja obat penenang pada tubuh adalah sebagai berikut - zat dalam tablet berpengaruh pada ujung saraf yang disebut reseptor benzodiazepin. Akibatnya, seseorang “lupa” akan keadaan yang membuatnya cemas atau takut. Anxiolytics tidak mempengaruhi patologi yang lebih serius, seperti halusinasi dan delusi. Dalam kasus seperti itu, obat antipsikotik digunakan. Mereka juga disebut “obat penenang utama.”

Obat penenang dalam pengobatan

Penggunaan anxiolytics diindikasikan untuk patologi psikopat dan neurosis, yang disertai dengan seluruh kelompok gejala. Diantaranya adalah:

• panik;
• takut;
• kecemasan dan ketegangan;
• ketidakstabilan emosi;
• sifat lekas marah;
• kecemasan;
• gangguan tidur.

Apa yang diobati dengan obat penenang selain kecemasan? Mereka diresepkan untuk gangguan psikosomatik. Termasuk penyakit yang timbul akibat pengaruh faktor fisiologis dan psikologis. Ini berlaku untuk anxiolytics, mis. obat penenang ringan. Neuroleptik sudah digunakan untuk gangguan mental yang serius, seperti skizofrenia, sindrom manik-depresif, dan halusinasi.

Efek samping obat penenang

Berbeda dengan antipsikotik dan antidepresan, obat-obatan ini tidak mempengaruhi jantung dan organ lainnya. Efek samping anxiolytics paling sering mempengaruhi sistem saraf otonom. Hal ini diwujudkan dalam tekanan darah rendah, inkontinensia urin, sembelit dan penurunan libido. Konsekuensi paling berbahaya dapat terjadi ketika mengonsumsi obat penenang dan alkohol secara bersamaan. Halusinasi, pusing, dan bahkan upaya bunuh diri adalah efek samping dari kombinasi alkohol dengan obat ansiolitik.

Ke daftar utama efek samping, Anda dapat menambahkan beberapa gejala lain yang mungkin menyertai penggunaan obat penenang. Inilah tanda-tandanya:

• penurunan ketajaman penglihatan;
• kantuk;
• penurunan konsentrasi;
• kelelahan;
• Kurang koordinasi;
• pusing;
• kelemahan otot;
• getaran;
• ataxia.

Harga obat penenang

Harga suatu obat tertentu tergantung pada produsennya, jumlah potongan dalam kemasannya dan tingkat dampaknya. Misalnya, harga obat Grandaxin adalah 358 rubel untuk 20 tablet (50 mg). Untuk obat yang sama, tetapi dalam jumlah 60 buah, Anda harus membayar 800-900 rubel. Harga obat Adaptol serupa. Harganya sekitar 750-800 rubel. Hanya harga tersebut yang tertera untuk kemasan 20 tablet. Paxil juga merupakan obat yang mahal. Harga obat ini adalah 700 rubel. untuk 30 tablet (20 mg). Anda bisa membeli Zoloft di apotek. Harga obat bebas ini juga tinggi - 1.200 rubel. untuk 28 buah.

Obat ansiolitik generasi baru Afobazol dianggap lebih terjangkau. Biayanya 384 rubel. untuk 60 tablet (10 mg). Berikut harga obat penenang dari golongan lain:

• Atarax – 271 gosok. untuk 25 tablet (25 mg);
• Aliran – 339 gosok. untuk 24 kapsul (50 mg);
• Mebicar – 270 gosok. untuk 20 kapsul (300 mg).

Video: Apa itu ansiolitik

Saat ini, sejumlah besar obat yang disebut neuropsikotropika banyak digunakan - obat yang dalam satu atau lain cara mempengaruhi keadaan lingkungan emosional pasien dengan menyeimbangkan proses eksitasi dan penghambatan pada sistem saraf pusat. Ini terutama termasuk obat penenang yang meningkatkan dan memusatkan proses penghambatan di korteks serebral, antipsikotik (obat penenang "utama") - obat penenang yang melemahkan proses eksitasi di otak, dan obat penenang ("kecil") yang memiliki efek menenangkan. Obat neuropsikotropik tertentu memiliki mekanisme kerja dan aktivitas farmakologis yang berbeda dalam tubuh pasien, serta efek dominan pada berbagai gangguan emosional (ketakutan, kecemasan, melankolis, peningkatan rangsangan saraf, kemarahan, dll). Tergantung pada sifat, tingkat keparahan dan durasi gangguan emosional, pilihan obat dibuat pada setiap kasus tertentu. Obat penenang dan, khususnya, neuroleptik juga memiliki efek analgesik dan mempotensiasi efek hipnotik, analgesik, dan pelemas otot.

a) Obat penenang

Natrium bromida (Natrii bromidum) dan kalium bromida (Kalii bromidum) lebih sering digunakan secara oral dalam campuran dan tablet - dalam dosis 0,1 hingga 1,0 g Natrium bromida juga dapat diberikan secara intravena pada 5 - 10 ml 5 - 20% larutan. Bromida secara perlahan dikeluarkan dari tubuh; karena akumulasi, efek samping (“bromisme”) dapat terjadi: pilek, batuk, ruam kulit, kehilangan ingatan, dll.

Bromcamphara diresepkan secara oral dengan dosis 0,15 - 0,5 g 2 - 3 kali sehari.

Valerian digunakan dalam bentuk infus dan larutan alkohol. Infus valerian (Infusum radicis Valerianae) dibuat dengan takaran 6 - 10 g akar per 180 - 200 ml air suling dan diberikan secara oral, 1 sendok makan 2 - 4 kali sehari. Seringkali, infus valerian dimasukkan dalam campuran dengan natrium bromida. Tingtur Valerian (Tinctura Valerianae) diminum dengan dosis 20 - 30 tetes 2 - 4 kali sehari.

Ramuan motherwort juga digunakan dalam bentuk infus dan larutan alkohol. Infus ramuan motherwort (Infusum herbae Leonuri) dibuat dengan perbandingan 10-15 g ramuan dan 180-200 ml air, diresepkan 1 sendok makan 3-4 kali sehari. Tingtur Motherwort (Tinctura Leonuri) diberikan secara oral, 30-50 tetes 3-4 kali sehari.

b) Neuroleptik

Ini termasuk turunan fenotiazin dan obat dari kelompok farmakologis lainnya.

Turunan fenotiazin:

Aminazine (Aminasi-num) - klorpromazin - diminum dalam tablet 0,025 - 0,1 g, dan pengobatan dimulai dengan dosis yang lebih rendah (0,025 - 0,075 g per hari), kemudian meningkat menjadi 0,3 - 0,6 g, dan pada akhirnya tentu saja menurun lagi ke level semula. Obat ini dapat diberikan secara intramuskular dalam bentuk larutan 0,25 - 0,5% (2 - 5 ml), dan secara intravena - dalam bentuk larutan 2,5% (1-2 ml obat diencerkan dalam 10 - 20 ml larutan glukosa 5% dan diberikan secara perlahan). Dengan penggunaan kaminozin atau turunan fenotiazin lainnya dalam jangka panjang, efek samping dapat berkembang dalam bentuk sindrom neuroleptik parkinsonian, gambaran klinisnya menyerupai sindrom parkinsonisme vaskular atau pasca infeksi yang dijelaskan dalam Bab II. Terjadinya komplikasi tersebut memerlukan penghentian segera obat dan penunjukan obat antiparkinson, yang dijelaskan di bawah. Termasuk dalam Daftar B.

Levomepromazine (Levomepromazinum) - tizercin - diresepkan secara oral dalam tablet 0,025 - 0,1 g 3 - 4 kali sehari atau secara intramuskular dalam bentuk larutan 2,5% (1-2 ml). Milik daftar B.

Triftazinum - stelazine - dapat digunakan secara oral dan intramuskular. Ini diresepkan secara oral dengan dosis 0,001-0,005 g per dosis (setelah makan), dengan peningkatan bertahap menjadi 0,01-0,03 g, 2 - 4 kali sehari. Obat ini diberikan secara intramuskular dengan dosis 0,001 - 0,002 g, hingga 4 - 6 kali sehari. Keunikan tindakan trifazine adalah kemampuannya untuk menyebabkan peningkatan minat pasien terhadap lingkungan dan aktivitas fisik, untuk memfasilitasi keterlibatan mereka dalam pekerjaan produktif. Milik daftar B.

Thioridazine (Thioridazinum) - sonapax, melleril -, bersama dengan obat penenang, memiliki efek menguntungkan pada suasana hati yang berubah secara patologis - efek timoleptik. Pemberian oral dilakukan dengan dosis 0,005 - 0,01-0,025 g 2 - 3 kali sehari. Milik daftar B.

Semua turunan fenotiazin, kecuali tioridazin, dikontraindikasikan pada penyakit hati dan ginjal pada fase dekompensasi, penyakit pada organ hematopoietik, karditis rematik, penyakit tromboemboli, pada kasus bronkiektasis yang parah, dan glaukoma.

Antipsikotik lainnya:

Haloperidol (Haloperidolum) adalah obat penenang dan antiemetik. Ini diresepkan secara oral, diberikan secara intramuskular dan intravena. Dosis oral: 0,005 - 0,01 g per hari (3 - 5 dosis). 0,4-1 ml larutan obat 0,5% diberikan secara parenteral 2 - 3 kali sehari. Milik daftar B.

Trifluperidol (Trifluperidolum) - trisedil - memiliki efek yang mirip dengan haloperidol, tetapi juga memiliki aktivitas antikonvulsan. Ini diresepkan secara oral dan juga intramuskular. Dosis awal pemberian oral adalah 0,00025-0,0005 g per hari (2-3 dosis), kemudian ditingkatkan menjadi 0,001-0,002 g per hari selama 4 sampai 6 hari. Untuk injeksi intramuskular, 0,00125 - 0,0025 g obat (0,25 - 0,5 ml larutan 0,1%) diberikan. Milik daftar B.

Haloperidol dan trifluperidol dengan penggunaan jangka panjang dapat menyebabkan gangguan ekstrapiramidal (parkinsonisme) sehingga memerlukan resep obat antiparkinson. Kedua obat tersebut dikontraindikasikan jika terjadi lesi organik pada sistem saraf pusat, penyakit dekompensasi pada ginjal dan sistem kardiovaskular.

Turunan indol berupa alkaloid rauwolfia memiliki efek menenangkan dan hipotensi. Mereka digunakan dalam semua kasus di mana penggunaan antipsikotik diindikasikan, terutama pada pasien dengan hipertensi arteri dan gangguan fungsi ginjal.

Reserpin (Reserpinum) - rausedil, serpasil - diminum setelah makan dalam tablet 0,00025 - 0,0005 g 3 - 4 kali sehari; perjalanan pengobatan adalah 1-6 bulan. Efek samping yang dapat timbul berupa gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare), bradikardia, pusing. Kontraindikasi: penyakit kardiovaskular organik yang parah, bradikardia, tukak lambung pada lambung dan duodenum. Milik daftar A.

Raunatinum memiliki efek sedatif dan hipotensi yang lebih lemah dibandingkan reserpin. Diminum setelah makan dalam tablet 0,002 g, dimulai dengan 1 tablet pada malam hari, dan kemudian 3 - 6 tablet per hari. Milik daftar B.

c) Obat penenang

Obat penenang memiliki efek sedatif yang lebih ringan dibandingkan obat neuroleptik, namun obat ini lebih dapat ditoleransi oleh pasien dan kecil kemungkinannya menimbulkan efek samping. Banyak obat penenang memiliki sifat pelemas otot sentral, mengurangi peningkatan tonus otot rangka secara patologis.

Meprotanum - andaxin, meprobamate - adalah obat penenang yang menyebabkan relaksasi otot lurik. Diminum secara oral dalam tablet 0,2 - 0,4 g 2 - 3 kali sehari. Milik daftar B.

Isoprotanum (Isoprotanum) - scutamil - juga merupakan pelemas otot sentral dan sekaligus obat penenang, mempotensiasi efek hipnotik dan analgesik. Diresepkan secara oral setelah makan, 0,2 g (1 tablet) 2 sampai 4 kali sehari. Kemungkinan efek samping: mengantuk, gejala dispepsia. Kontraindikasi: epilepsi. Salah satu bentuk pelepasan obat ini adalah Scutamul-C yang mengandung 0,15 g isoprotan dan 0,1 g paracetamol pereda nyeri dalam 1 tablet. Diresepkan 1 tablet 3 kali sehari setelah makan bila perlu untuk mengurangi tonus otot rangka atau mengurangi nyeri. Isoprotan dan scutamyl-C termasuk dalam daftar B.

Klordiazepoksida (Chlordiazepoxidum) - elenium, librium - juga memiliki efek menenangkan dan pelemas otot, serta memiliki efek antikonvulsan. Ini diresepkan secara oral dalam bentuk tablet 0,005 - 0,01 g 2 - 4 kali sehari. Kadang-kadang, efek samping seperti kantuk, pusing, dan kelemahan umum mungkin terjadi.

Kontraindikasi: penyakit hati dan ginjal akut. Milik daftar B.

Diazepam (Seduxen) secara farmakologis lebih aktif daripada klordiazepoksida dan membantu meningkatkan kualitas tidur. Diminum secara oral dalam tablet 0,005 - 0,01 g (1-2 tablet) 2 - 3 kali sehari, 2 ml larutan obat 0,5% yang diencerkan dengan 20 ml larutan glukosa 40% disuntikkan secara perlahan secara intravena. Milik daftar B.

Nitrazepam (Nitrazepamum) - eunoctine, radedorm - memiliki efek sedatif dan terutama efek hipnotis. Merelaksasi otot rangka. Ini diminum secara oral dalam tablet 0,005 - 0,01 g, biasanya 30 menit sebelum tidur. Milik daftar B.

Oxylidinum adalah obat penenang dan antihipertensi. Ini digunakan dalam dosis yang ditingkatkan secara bertahap secara oral, subkutan atau intramuskular. Pemberian oral dimulai dengan 1 tablet (0,02 g) 3-4 kali sehari, kemudian dosis tunggal ditingkatkan menjadi 2-4 tablet per dosis. Untuk pemberian parenteral, dosis awal adalah 0,02 g (1 ml larutan 2%), kemudian ditingkatkan menjadi 0,05 - 0,1 g (1-2 ml larutan 5%). Penggunaan obat dalam jangka panjang dimungkinkan selama 1/7 hingga 4 bulan. Milik daftar B.

Trioxazin diresepkan secara oral pada 0,3 - 0,6 g (1 - 2 tablet) 2 - 3 kali sehari, dengan peningkatan bertahap dalam dosis tunggal dan harian. Efek samping yang dapat terjadi berupa kelemahan umum, mual, mengantuk, mulut kering dan faring. Milik daftar B.

Phenibut (Phenibut) - fenigama - obat baru yang memiliki efek penenang yang nyata. Menjadi turunan asam gamma-aminobutyric, yang terlibat dalam proses metabolisme di sistem saraf pusat, phenibut tidak memiliki kontraindikasi dan tidak menimbulkan efek samping. Diminum secara oral pada 0,25 - 0,5 g (1-2 tablet) 2 - 4 kali sehari.

Tacitin (Tacitinum) memiliki efek penenang dan pelemas otot. Diminum secara oral dalam tablet 0,01-0,02 g (1 - 2 tablet) 2 - 3 kali sehari. Efek samping: kelemahan umum, mulut kering. Kontraindikasi: kerusakan parah pada hati dan ginjal.

Magnesium sulfat (Magnesium sulfuricum) memiliki efek sedatif, hipnotis, antikonvulsan, koleretik, dan hipotensi. Saat merawat pasien neurologis, obat ini diberikan secara parenteral (intramuskular atau intravena): 5 - 20 ml larutan 20% atau 25%; obat intravena harus diberikan secara perlahan.

Demidenko T.D., Goldblat Yu.V.

“Obat penenang, neuroleptik dan obat penenang” dan lain-lain

Obat penenang adalah golongan obat yang awalnya termasuk obat yang ditujukan terutama untuk mengatasi gejala kecemasan dan gangguan tidur. Tidak adanya efek antipsikotik dan kemampuan untuk menyebabkan gangguan ekstrapiramidal dalam rentang aktivitas psikofarmakologis menjadi dasar isolasi mereka dari obat psikotropika lain. Menurut struktur kimianya, obat penenang sebagian besar diwakili oleh turunan benzodiazepin, gliserol, dan asam trihidroksibenzoat; turunan azapirone dan sejumlah senyawa kimia lainnya.

Mekanisme kerja turunan benzodiazepin

Mekanisme kerja turunan benzodiazepin diketahui pada tahun 1977, ketika reseptor benzodiazepin, yang berhubungan langsung dengan GABA, salah satu penghambat utama sistem neurotransmitter, ditemukan dan dilokalisasi di sistem saraf pusat. Ketika GABA bergabung dengan reseptornya, saluran ion klorida terbuka dan mereka memasuki neuron, yang membentuk resistensi terhadap eksitasi. GABA aktif terutama di bagian otak berikut: interneuron bintang di korteks serebral, jalur aferen striatal globus pallidus dan substansia nigra, sel Purkinje di otak kecil. Obat penenang benzodiazepin memiliki efek GABAergik, yaitu. merangsang produksi neurotransmitter ini dan memfasilitasi transmisi GABAergik pada tingkat pra dan pascasinaps.

Efek klinis turunan benzodiazepin

Efek klinis turunan benzodiazepin meliputi 6 efek utama: penenang atau ansiolitik, obat penenang, relaksan otot sentral, antikonvulsan atau antikonvulsan, hipnotis atau hipnotis, stabilisasi vegeto, dan 2 efek opsional: timoanaleptik, antifobia. Tingkat keparahan berbagai efek dalam spektrum aktivitas psikotropika berbagai turunan benzodiazepin tidak sama, yang membentuk profil individu suatu obat tertentu.

Penggunaan turunan benzodiazepin dianjurkan untuk gejala maladaptasi yang disebabkan oleh kecemasan. Penggunaan obat-obatan ini tidak dianjurkan jika tingkat keparahan kecemasan rendah dan tidak melampaui respons normal terhadap situasi stres. Dalam terapi untuk kecemasan situasional dan akut, preferensi diberikan pada obat potensi rendah dengan waktu paruh yang lama, yang mengurangi risiko ketergantungan obat dan gejala putus obat, khususnya diazepam (tidak lebih dari 30 mg/hari). Durasi kursus ditentukan oleh waktu paparan faktor stres yang berkontribusi terhadap perkembangan kecemasan. Saat mengobati kecemasan sebagai bagian dari penyakit somatik, obat yang sama digunakan.

Efek paling menonjol dari turunan benzodiazepin dalam pengobatan serangan panik diamati asalkan tidak disertai dengan reaksi penghindaran situasi yang terus-menerus dari pihak pasien. Permulaan efek ansiolitik yang cepat memungkinkan Anda menghentikan sepenuhnya serangan panik atau mencegahnya jika Anda meminum obat segera sebelum kejadian penting dalam situasi tertentu. Mengingat tingginya frekuensi kekambuhan, sebagian besar pasien diberi resep terapi kombinasi atau penggunaan beberapa obat dengan perubahan berurutan selama perjalanan. Meskipun obat-obatan jangka panjang relatif lebih aman, dosis terapeutiknya bisa sangat tinggi sehingga menyebabkan sedasi berlebihan. Jika terdapat gejala depresi dalam struktur gangguan panik, antidepresan digunakan dalam terapi kombinasi, dengan preferensi diberikan pada inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin selektif.

Dalam pengobatan gangguan kecemasan umum, yang menurut berbagai data, memiliki tingkat komorbiditas yang lebih tinggi dengan gangguan depresi mayor dibandingkan dengan gangguan kecemasan lainnya, gejala targetnya adalah fenomena kecemasan klinis yang spesifik untuk nosologi ini, seperti ketegangan otot, hiperaktif. sistem saraf otonom dan peningkatan tingkat kewaspadaan. Dalam kebanyakan kasus dengan patologi ini, turunan benzodiazepin digunakan bersama dengan SSRI dan antidepresan kerja ganda (inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin selektif). Selain itu, baik dengan monoterapi dengan turunan benzodiazepin maupun dengan penggunaan kombinasi, efektivitas dan keamanannya lebih tinggi untuk obat jangka panjang dengan waktu paruh yang lama. Sebaliknya, bila menggunakan obat kuat dengan T1/2 yang pendek (misalnya alprazolam), risiko ketergantungan obat dan kambuhnya kecemasan antar dosis meningkat. Dianjurkan untuk menggunakan diazepam atau obat lain 15-30 mg/hari dengan dosis yang setara. Biasanya, terapi jangka panjang (6 bulan atau lebih) efektif dan aman pada sebagian besar pasien, meskipun dosis obat harus dikurangi, dengan memantau kemungkinan munculnya gejala kecemasan.

Turunan benzodiazepin dalam pengobatan fobia sederhana tidak dianggap sebagai obat pilihan dalam semua kasus, kecuali untuk kecemasan antisipatif, bila memungkinkan untuk menggunakan diazepam (10-30 mg/hari) sebagai penangkal rangsangan fobia. Dasar pengobatan untuk patologi ini mungkin adalah psikoterapi yang berorientasi perilaku.

Dalam pengobatan gangguan obsesif-kompulsif, turunan benzodiazepin kurang efektif dibandingkan SSRI dan inhibitor reuptake serotonin dan norepinefrin selektif yang dikombinasikan dengan psikoterapi.

Gangguan somatoform yang terjadi dalam bentuk disfungsi terisolasi pada organ tertentu harus diobati dengan turunan benzodiazepin hanya dengan mempertimbangkan efek langsung obat ini pada berbagai komponen vegetatif dan algia dari kondisi patologis. Selain itu, efektivitas turunan benzodiazepin secara signifikan lebih tinggi pada gejala vegetatif utama dibandingkan gejala algia terisolasi.

Meskipun penggunaan klinis turunan benzodiazepin tersebar luas untuk kondisi depresi, aktivitas antidepresannya rendah bahkan dalam kasus di mana kecemasan terwakili dengan jelas dalam gambaran klinis (gangguan kecemasan-depresi). Pada pasien tersebut, turunan benzodiazepin harus digunakan hanya sebagai terapi bersamaan untuk meningkatkan aktivitas antidepresan. Dengan kata lain, pengobatan untuk depresi kecemasan dimulai dengan penggunaan antidepresan dan, untuk jangka waktu yang diperlukan untuk pengembangan efek terapeutiknya, obat penenang yang berlangsung 1-4 minggu juga diresepkan. Tempat khusus dalam pengobatan gangguan depresi ditempati oleh disomnia yang resisten terhadap terapi antidepresan. Dalam kasus seperti itu, pemberian turunan benzodiazepin jangka panjang (diazepam, phenazepam dalam dosis terapi sedang) diindikasikan.

Dalam kasus hipertimia dan mania ringan, pemberian turunan benzodiazepin membantu mengurangi gangguan insomnia, mudah tersinggung, marah, dan perasaan tidak nyaman pada tubuh yang terkait dengan pengaruh manik.

Dalam pengobatan skizofrenia, obat penenang digunakan dalam efek psikotropika kompleks sebagai agen tambahan yang dimaksudkan untuk meredakan kecemasan psikotik dan mengurangi manifestasi akatisia neuroleptik.

, , , , , , , , , , , , , ,

Farmakokinetik turunan benzodiazepin

Kebanyakan benzodiazepin diserap sepenuhnya ketika diminum, dengan konsentrasi plasma puncak senyawa ini terjadi dalam beberapa jam. Transformasi metabolik turunan benzodiazepin terjadi di hati di bawah pengaruh sitokrom P450 (CYP) ZA4, ZA7 dan CYP 2C19. Sebagian besar obat dalam kelompok ini (alprazolam, diazepam, medazepam, chlordiazepoxide) membentuk metabolit aktif, yang secara signifikan meningkatkan waktu paruhnya. Senyawa yang tidak membentuk metabolit aktif (oxazepam, lorazepam) segera berikatan dengan asam glukuronat dan dengan cepat dikeluarkan dari tubuh, yang menjelaskan toleransi yang jauh lebih baik dan risiko interaksi obat yang lebih rendah. Berdasarkan lama waktu paruhnya, turunan benzodiazepin dibagi menjadi obat kerja panjang (T1/2 lebih dari 20 jam): klordiazepoksida, diazepam dan medazepam; akting cepat (T1/2 kurang dari 5 jam); durasi aksi rata-rata (T1/2 dari 5 hingga 20 jam); lorazepam, bromazepam, oksazepam, dll.

Karakteristik obat penenang turunan benzodiazepin

Efek samping obat penenang

Pada tahap awal terapi, efek yang paling signifikan adalah efek sedatif, yang hilang dengan sendirinya dalam beberapa minggu seiring berkembangnya efek ansiolitik. Juga, ketika menggunakan obat dosis standar, karena sensitivitas individu, kebingungan, ataksia, agitasi, peninggian, hipotensi sementara, pusing dan gangguan pencernaan dapat terjadi.

Disinhibisi mental adalah efek samping paling serius dari turunan benzodiazepin, yang ditandai dengan permusuhan, disforia, dan hilangnya kendali atas tindakan sendiri. Peran utama alkohol dalam perkembangannya telah terbukti bila digunakan bersama dengan turunan benzodiazepin. Insiden gangguan ini kurang dari 1%.

Disfungsi kognitif diamati pada pasien yang memakai dosis terapi minimal turunan benzodiazepin untuk waktu yang lama. Kualitas aktivitas visual-spasial menurun dan perhatian menurun. Biasanya, pasien sendiri tidak merasakan hal ini.

Klasifikasi obat penenang

Kelompok utama obat penenang, dibagi berdasarkan mekanisme kerjanya, ditunjukkan pada tabel.

Klasifikasi obat penenang berdasarkan mekanisme kerjanya (Voronina Seredenin S.V., 2002)

, , , , , , , ,

Ansiolitik non-benzodiazepin

Terlepas dari kenyataan bahwa turunan benzodiazepin menempati posisi terdepan dalam hal tingkat studi dan luas penerapannya, anxiolytics lain juga digunakan dalam praktik medis.

Afobazole (INN:azole) adalah obat farmakologi dalam negeri dari kelompok anxiolytics, obat anticemas selektif pertama di dunia dari seri non-bendiazepine. Afobazole bebas dari efek samping turunan benzodiazepin: efek hipnosedatif, efek pelemas otot, gangguan memori, dll.

Afobazole memiliki efek anxiolytic dengan komponen pengaktif, tidak disertai efek hipnosedatif (efek sedatif afobazole terdeteksi pada dosis 40-50 kali lebih tinggi dari ED50 untuk tindakan anxiolytic). Obat tersebut tidak memiliki sifat pelemas otot atau efek negatif pada memori dan perhatian; Ketergantungan obat tidak terbentuk dan sindrom penarikan tidak berkembang. Mengurangi atau menghilangkan kecemasan (keasyikan, ketakutan, ketakutan, lekas marah), ketegangan (ketakutan, air mata, kegelisahan, ketidakmampuan untuk bersantai, insomnia, ketakutan), dan oleh karena itu gejala somatik (otot, sensorik, kardiovaskular, pernapasan, gastrointestinal), otonom ( mulut kering, berkeringat, pusing) dan gangguan kognitif (kesulitan berkonsentrasi, melemahnya daya ingat) diamati setelah 5-7 hari pengobatan dengan afobazole. Efek maksimal terjadi pada akhir 4 minggu pengobatan dan bertahan pada periode pasca terapi rata-rata 1-2 minggu.

Obat ini diindikasikan untuk digunakan dalam pengobatan gangguan neurotik. Sangat disarankan untuk meresepkan afobazole kepada orang-orang dengan ciri-ciri kepribadian yang didominasi asthenic dalam bentuk rasa curiga, ketidakpastian, peningkatan kerentanan dan labilitas emosional, dan kecenderungan reaksi stres emosional.

Afobazole tidak beracun (LD50 pada tikus adalah 1,1 g dengan ED50 - 0,001 g). Waktu paruh afobazole bila diminum adalah 0,82 jam, rata-rata konsentrasi maksimum (Cmax) adalah 0,130±0,073 mcg/ml, rata-rata waktu retensi obat dalam tubuh (MRT) adalah 1,60±0,86 jam. Afobazole didistribusikan secara intensif ke seluruh organ yang memiliki vaskularisasi baik. Gunakan secara internal setelah makan. Dosis tunggal obat yang optimal adalah 10 mg, dosis harian adalah 30 mg, dibagi menjadi 3 dosis pada siang hari. Durasi penggunaan obat adalah 2-4 minggu. Jika perlu, dosis obat dapat ditingkatkan hingga 60 mg/hari.

Benzoclidine menghambat aktivitas neuron kortikal dan pembentukan retikuler batang otak, mengurangi rangsangan pusat vasomotor, dan meningkatkan sirkulasi serebral. Obat ini digunakan untuk mengobati gangguan kecemasan, termasuk kondisi kecemasan-depresi (terutama yang ringan dan berhubungan dengan insufisiensi serebrovaskular). Selain itu, benzoclidine diresepkan untuk pasien lanjut usia dengan aterosklerosis dengan gangguan otak, hipertensi arteri, dan takikardia paroksismal.

Hidroksizin adalah penghambat reseptor M-kolinergik pusat dan reseptor H1. Efek sedatif dan ansiolitik sedang yang diucapkan berhubungan dengan penghambatan aktivitas beberapa struktur subkortikal sistem saraf pusat. Hidroksizin ditandai dengan perkembangan tindakan ansiolitik yang cukup pesat (selama minggu pertama pengobatan) dan tidak adanya efek amnestik. Tidak seperti benzodiazepin, dengan penggunaan jangka panjang, hidroksizin tidak menyebabkan kecanduan atau ketergantungan, dan tidak ada sindrom penarikan atau rebound yang diamati.

Benactizine adalah turunan difenilmetana, efek ansiolitik obat ini disebabkan oleh blokade reversibel reseptor M-kolinergik sentral. Karena efeknya yang nyata pada struktur kolinergik sentral, benaktizin diklasifikasikan sebagai antikolinergik sentral. Efek pada sistem saraf pusat secara klinis dimanifestasikan oleh efek menenangkan, penghambatan efek kejang dan toksik dari zat antikolinesterase dan kolinomimetik, peningkatan aksi barbiturat dan obat tidur lainnya, analgesik, dll. Saat ini, karena adanya obat penenang yang efektif, serta karena efek samping yang tidak diinginkan terkait dengan efek seperti atropin (mulut kering, takikardia, midriasis, dll.), benactizine praktis tidak digunakan sebagai obat ansiolitik.

Perwakilan dari anxiolytics generasi ketiga adalah buspirone, oxymethylethylpyridine succinate (Mexidol), dll. Efek anxiolytic Mexidol dikaitkan dengan efek modulasinya pada membran, termasuk kompleks reseptor GABA, dan dimanifestasikan oleh peningkatan transmisi sinaptik.

Buspirone adalah agonis reseptor serotonin parsial dan memiliki afinitas tinggi terhadap reseptor serotonin 5-HT1a. Mekanisme kerjanya belum sepenuhnya dipahami. Buspirone diketahui mengurangi sintesis dan pelepasan serotonin serta aktivitas neuron serotonergik, termasuk di nukleus raphe dorsal. Selain itu, ia secara selektif memblokir (melawan) reseptor dopamin D2 pra dan pascasinaps (afinitas sedang) dan meningkatkan laju pengaktifan neuron dopamin otak tengah. Beberapa bukti menunjukkan bahwa buspirone mempunyai efek pada sistem neurotransmitter lainnya. Efektif dalam pengobatan campuran kondisi kecemasan-depresi, gangguan panik, dll. Efek ansiolitik berkembang secara bertahap, muncul setelah 7-14 hari dan mencapai maksimum setelah 4 minggu. Berbeda dengan benzodiazepin, buspirone tidak memiliki efek sedatif, efek negatif pada fungsi psikomotorik, tidak menimbulkan toleransi, ketergantungan obat dan gejala putus obat, serta tidak memperkuat efek alkohol.

Selain obat-obatan yang termasuk dalam kelompok anxiolytics, obat-obatan dari kelompok farmakologis lain memiliki efek anti-kecemasan pada tingkat yang berbeda-beda: beberapa penghambat adrenergik TNF (propranolol, oxprenolol, acebutolol, timolol, dll.), agonis α-adrenergik (clonidine ). Dengan demikian, propranolol efektif dalam pengobatan keadaan kecemasan yang berhubungan dengan hiperreaktivitas sistem saraf simpatis dan disertai gejala somatik dan otonom yang parah; clonidine memiliki kemampuan untuk mengurangi manifestasi somatovegetatif pada sindrom penarikan kecanduan opium.

Saat ini, pencarian intensif terus dilakukan untuk mencari obat baru yang memiliki efek ansiolitik dan, pada saat yang sama, lebih aman dan efektif dibandingkan obat yang sudah ada. Skrining turunan benzodiazepin ditujukan untuk mengidentifikasi obat yang bekerja paling selektif dengan efek ansiolitik paling menonjol dengan efek samping minimal. Pencarian juga dilakukan di antara zat yang mempengaruhi transmisi serotonergik, antagonis asam amino rangsang (glutamat, aspartat), dll.

, , [

Saat meresepkan turunan benzodiazepin, perhatian khusus diberikan pada kepribadian dan profil perilaku pasien, yang membantu menghindari kasus penyalahgunaan obat ini.

Ciri-ciri orang yang memakai obat penenang benzodiazeline untuk pengobatan dan menggunakan obat tersebut untuk tujuan non medis

Sindrom penarikan

Semua turunan benzodiazepin dapat menyebabkan gejala penarikan pada tingkat tertentu. Kondisi patologis ini biasanya terjadi dalam bentuk berbagai gangguan pada saluran pencernaan, hiperhidrosis, tremor, kejang, takikardia, mengantuk, pusing, cephalgia, hyperacusis, mudah tersinggung.

Dalam beberapa kasus, ketika terapi dihentikan secara tiba-tiba, gejala parah seperti depresi berat dan berkepanjangan, keadaan psikotik akut, halusinasi, dan opisthotonus dicatat. koreoatetosis, mioklonus. keadaan mengigau dengan episode katatonik, dll.

Sindrom penarikan jarang berkembang jika terapi turunan benzodiazepin tidak melebihi 3-4 minggu. Fenomena penarikan juga mencakup apa yang disebut gejala interdosis, atau gejala terobosan - dimulainya kembali gejala antara dosis turunan benzodiazepin (diadaptasi dari data American Psychiatric Association, 1990). Saat menghentikan pengobatan dengan turunan benzodiazepin, penting untuk mengikuti rekomendasi dasar berikut.

• Kembangkan skema yang jelas untuk penggunaan terapeutik obat untuk menghindari penyalahgunaannya.
• Benar untuk memperhitungkan rasio manfaat dan kemungkinan aspek negatif pengobatan.
• Kurangi dosis secara bertahap dan pantau dengan cermat kemungkinan gejala penarikan.
• Selesaikan masalah pengobatan alternatif (psikoterapi, terapi perilaku atau pengobatan).
• Semangat kerjasama dalam hubungan dengan pasien perlu dijaga untuk memperkuat kepatuhan.

Rekomendasi umum untuk mengurangi dosis harian turunan benzodiazepin untuk menghindari terjadinya sindrom penarikan adalah kemungkinan pengurangan yang cukup cepat sebesar 50% dari yang dikonsumsi pasien; namun, pengurangan selanjutnya harus dilakukan lebih lambat (10-20% dari dosis baru setiap 4-5 hari).

Dalam praktik psikiatri, sekelompok obat farmakologis yang cukup luas digunakan. Psikiatri lebih sering menggunakan obat penenang dibandingkan bidang medis lainnya. Tapi mereka digunakan tidak hanya untuk mengobati penyakit psikopat.

Jadi apa itu obat penenang, prinsip kerja obat ansiolitik, dan di mana penggunaannya?

Obat jenis ini bersama dengan antipsikotik termasuk dalam golongan obat psikotropika dengan efek depresan.

Referensi sejarah

Perkembangan obat pertama pada kelompok ini dimulai pada tahun 1950-an. Pada saat yang sama, psikofarmakologi ilmiah lahir. Mekanisme kerja obat penenang baru mulai dipelajari. Sejarah penggunaan dimulai dengan diperkenalkannya Meprotan (Meprobamate) ke dalam praktik medis pada tahun 1958 dan Elenium (Chlordiazepoxide) pada tahun 1959. Pada tahun 1960, Diazepam, juga dikenal sebagai Sibazon atau Relium, dirilis ke pasar farmakologi.

Saat ini, kelompok obat penenang mencakup lebih dari 100 obat. Saat ini mereka sedang ditingkatkan secara aktif.

Obat penenang (anxiolytics) digunakan untuk mengurangi tingkat agresi, kegelisahan, kecemasan, dan tekanan emosional. Mereka sering diresepkan untuk pengobatan neurosis, sebagai premedikasi sebelum operasi. Benzodiazepin adalah kelompok obat penenang terbesar yang efektif digunakan untuk meredakan kram otot dan pengobatan epilepsi.

Mekanisme kerja obat penenang masih belum cukup jelas. Namun hal ini tidak mencegah penggunaannya secara luas. Selain itu, mereka diklasifikasikan dengan cukup baik.

Obat penenang: klasifikasi

Mekanisme kerjanya adalah kondisi pertama yang menurutnya obat penenang dibagi menjadi tiga kelompok:

1. Benzodiazepin (agonis reseptor benzodiazepin). Obat penenang ini, pada gilirannya, diklasifikasikan menurut mekanisme kerja dan durasi efeknya:

• jangka pendek (kurang dari 6 jam);
• durasi aksi rata-rata (dari 6 hingga 24 jam);
• paparan jangka panjang (24 hingga 48 jam).

Fitur biotransformasi (dengan dan tanpa pembentukan FAM).

Menurut tingkat keparahan efek sedatif-hipnotis (maksimum atau minimum).

Menurut kecepatan penyerapan di saluran cerna (penyerapan cepat, lambat, sedang).

2. Agonis reseptor serotonin.

3. Zat dengan jenis aksi yang berbeda.

Deskripsi mekanisme kerja obat penenang dalam literatur medis biasanya bermuara pada fakta bahwa obat tersebut adalah agen psikofarmakologis yang dirancang untuk mengurangi ketegangan emosional, ketakutan, dan kecemasan. Namun, bukan itu saja. Obat penenang dirancang tidak hanya untuk menenangkan. Mekanisme kerja obat penenang dikaitkan dengan kemampuannya untuk melemahkan proses eksitasi kuat pada hipotalamus, talamus, dan sistem limbik. Mereka meningkatkan proses sinapsis penghambatan internal. Mereka sering digunakan untuk mengobati penyakit yang tidak berhubungan dengan psikiatri.

Misalnya, efek pelemas otot penting tidak hanya dalam pengobatan penyakit saraf, tetapi juga dalam anestesiologi. Beberapa zat dapat menyebabkan relaksasi otot polos sehingga dapat digunakan untuk mengobati berbagai penyakit yang disertai kejang, misalnya manifestasi ulseratif pada saluran cerna.

Benzodiazepin

Ini adalah kelompok anxiolytics klasik yang paling umum dan luas. Obat penenang ini memiliki efek hipnotis, sedatif, ansiolitik, pelemas otot, amnestik, dan antikonvulsan. Obat penenang benzodiazepin, mekanisme kerjanya dikaitkan dengan efeknya pada sistem limbik dan, sampai batas tertentu, pada bagian batang farmasi retikuler dan hipotalamus, ditandai dengan peningkatan penghambatan GABAergik pada sistem saraf pusat. Obat ini memiliki efek stimulasi pada reseptor benzodiazepin saluran klorida kompleks GABAergic, yang menyebabkan perubahan konformasi pada reseptor dan peningkatan jumlah saluran klorida. Omong-omong, barbiturat, tidak seperti benzodiazepin, meningkatkan durasi pembukaan.

Arus ion klorin di dalam sel meningkat, dan afinitas GABA terhadap reseptor meningkat. Karena kelebihan muatan negatif (klorin) muncul di permukaan bagian dalam membran sel, penghambatan sensitivitas saraf dan hiperpolarisasinya dimulai.

Jika ini terjadi pada tingkat bagian menaik dari formasi retikuler batang otak, efek sedatif berkembang, dan jika pada tingkat sistem limbik, efek ansiolitik (menenangkan) berkembang. Mengurangi stres emosional, menghilangkan kecemasan, ketakutan, menciptakan efek hipnosis (mengacu pada obat penenang malam). Efek relaksan otot (relaksasi otot) berkembang karena pengaruh benzodiazepin pada polisinaptik dan penghambatan regulasinya.

Kontra Benzodiazepin

Bahkan jika digunakan pada malam hari, efek sisa dapat bertahan pada siang hari, yang biasanya dimanifestasikan oleh kelesuan, apatis, kelelahan, kantuk, peningkatan waktu reaksi, penurunan perhatian, disorientasi, dan kehilangan koordinasi.

Resistensi (toleransi) berkembang terhadap obat-obatan ini, sehingga dosis yang lebih besar akan diperlukan seiring berjalannya waktu.

Berdasarkan poin sebelumnya, mereka ditandai dengan sindrom penarikan, yang dimanifestasikan oleh insomnia berulang. Setelah penggunaan jangka panjang, insomnia disertai dengan lekas marah, gangguan perhatian, pusing, gemetar, berkeringat, dan disforia.

Overdosis benzodiazepin

Dalam kasus overdosis, halusinasi, atonia otot (relaksasi), gangguan artikulasi terjadi, dan kemudian tidur, koma, depresi fungsi kardiovaskular dan pernapasan, kolaps. Jika terjadi overdosis, Flumazenil digunakan, yang merupakan antagonis benzodiazepin. Ini memblokir reseptor benzodiazepin dan mengurangi atau menghilangkan sepenuhnya keparahan efeknya.

Agonis reseptor serotonin

Buspirone termasuk dalam kelompok agonis reseptor serotonin. Mekanisme kerja obat penenang Buspirone dikaitkan dengan penurunan sintesis dan pelepasan serotonin, serta penurunan aktivitas neuron serotonergik. Obat ini memblokir reseptor dopamin D2 pasca dan prasinaps dan mempercepat eksitasi neuron dopamin.

Efek penggunaan Buspirone berkembang secara bertahap. Itu tidak memiliki efek hipnotis, pelemas otot, obat penenang, atau antikonvulsan. Praktis tidak mampu menyebabkan ketergantungan obat.

Zat dari berbagai jenis tindakan

Mekanisme kerja obat penenang "Benactizine" disebabkan oleh fakta bahwa itu adalah M, N-antikolinergik. Ini memiliki efek sedatif, yang diyakini disebabkan oleh blokade reseptor M-kolinergik di bagian retikuler otak.

Ini memiliki efek anestesi lokal dan antispasmodik yang moderat. Menghambat efek perangsang saraf vagus (mengurangi sekresi kelenjar, mengurangi tonus otot polos), refleks batuk. Karena pengaruhnya terhadap efek rangsang saraf vagus, "Benactizin" sering digunakan untuk mengobati penyakit yang terjadi dengan kejang otot polos, misalnya patologi ulseratif, kolesistitis, kolitis, dll.

Obat penenang obat tidur

Obat penenang hipnotis: mekanisme kerja utama pada tubuh dikaitkan dengan efek hipnosis. Mereka sering digunakan untuk memperbaiki gangguan tidur. Seringkali obat penenang golongan lain digunakan sebagai obat tidur (Relanium, Phenazpem); antidepresan (Remeron, Amitriptyline); neuroleptik (Aminazin, Klorprotiksen, Sonapax). Beberapa kelompok antidepresan diresepkan pada malam hari (Lerivon, Remeron, Fevarin), karena efek kantuk darinya berkembang cukup kuat.

Hipnotik dibagi menjadi:

• benzodiazepin;
• barbiturat;
• melatonin, etanolamin;
• hipnotik non-benzodiazepin.

Imidazopyridine

Kini telah muncul obat penenang generasi baru, yang terbagi menjadi kelompok baru imidazopyridine (non-benzodiazepin). Ini termasuk "Zolpidem" ("Sanval"). Hal ini ditandai dengan toksisitas paling sedikit, tidak menimbulkan kecanduan, tidak mengganggu fungsi pernafasan saat tidur dan tidak mempengaruhi terjaga di siang hari. Zolpidem mempersingkat waktu yang dibutuhkan untuk tertidur dan menormalkan fase tidur. Memiliki efek jangka panjang yang optimal. Ini adalah standar pengobatan insomnia.

Mekanisme kerja obat penenang: farmakologi

"Medazepam". Ini menyebabkan semua efek karakteristik benzodiazepin, namun efek sedatif-hipnotis dan relaksan otot lemah. "Medazepam" dipertimbangkan

"Xanax" ("Alprazolam"). Ini hampir tidak memiliki efek hipnosis. Secara singkat meredakan perasaan takut, cemas, gelisah, dan depresi. Cepat diserap. Konsentrasi puncak zat dalam darah terjadi 1-2 jam setelah pemberian. Dapat terakumulasi di dalam tubuh pada penderita gangguan fungsi ginjal dan hati.

"Phenazepam". Obat penenang terkenal yang disintesis di Uni Soviet. Ini menunjukkan semua efek khas benzodiazepin. Ini diresepkan sebagai obat tidur, serta untuk meredakan gejala penarikan alkohol (sindrom penarikan).

"Diazepam" ("Seduxen", "Sibazon", "Relanium"). Ini memiliki efek antikonvulsan dan pelemas otot yang nyata. Hal ini sering digunakan untuk meredakan kejang dan serangan epilepsi. Lebih jarang digunakan sebagai obat tidur.

"Oxazepam" ("Nozepam", "Tazepam"). Tindakannya mirip dengan Diazepam, tetapi kurang aktif. Efek antikonvulsan dan pelemas otot lemah.

"Klordiazepoksida" ("Librium", "Elenium", "Klozepid"). Mengacu pada benzodiazepin klasik yang pertama. Ia memiliki semua efek positif dan negatif yang terkait dengan benzodiazepin.

Obat penenang digunakan dalam pengobatan berbagai gangguan mental.

• Keadaan seperti neurosis dan reaktif dengan kecemasan, ketakutan, atau obsesi yang parah;

  Serangan panik;

  Depresi berbagai etiologi;

  Psikosis reaktif;

  Skizofrenia dan psikosis skizoafektif;

  Epilepsi;

  Penarikan alkohol;

  Gangguan tidur, dll.

Efek samping obat penenang: mengantuk, pusing, gaya berjalan tidak stabil; kelemahan otot; dengan penggunaan jangka panjang, penurunan libido; terkadang - ketidakteraturan menstruasi, gatal pada kulit, gangguan somatovegetatif (hipotensi, mual, sembelit); memburuknya gangguan subdepresi.

17. Klasifikasi obat tidur, efek, indikasi, efek yang tidak diinginkan.

Klasifikasi

Agonis reseptor GABA A (benzodiazepin):

• Benzodiazepin: Nitrazepam, Lorazepam, Nozepam, Temazepam, Diazepam, Phenazepam, Flurosepam;

  Obat dengan struktur kimia berbeda: Zolpidem, Zopiclone, Zaleplon.

Obat tidur jenis narkotika :

• Senyawa heterosiklik, barbiturat: Fenobarbital, Natrium etaminal;

  Senyawa alifatik: kloral hidrat;

Obat yang dipilih dari kelompok lain:

• Penghambat reseptor histamin H1: Diphenhydramine, Doxylamine;

  Anestesi: natrium hidroksibutirat;

  Sediaan hormon melatonin kelenjar pineal.

Obat tidur dibagi menjadi tiga kelas. Hipnotik kelas satu (generasi) diwakili oleh barbiturat, antihistamin dan obat-obatan yang mengandung brom (misalnya brominasi). Barbiturat berinteraksi dengan reseptor barbiturat yang terletak di saluran ion klorida dengan gerbang kemo, dan neurotransmitter untuk saluran ini adalah GABA. Barbiturat berinteraksi dengan reseptor ini, yang menyebabkan peningkatan sensitivitas saluran yang bergantung pada kemo terhadap GABA dan menyebabkan peningkatan periode pembukaan saluran ion untuk ion klorida - sel saraf terpolarisasi dan kehilangan aktivitas. Namun, kerja barbiturat tidak selektif, dan tidak hanya menyebabkan efek sedatif-hipnotis, tetapi juga relaksasi otot, efek antikonvulsan, dan ansiolitik pada seluruh rentang dosis. Barbiturat sangat bervariasi dalam durasi kerjanya. Tidur yang disebabkan oleh barbiturat berbeda dengan tidur alami. Antihistamin memblokir reseptor histamin H1. Histamin adalah salah satu neurotransmiter utama saat terjaga, dan blokade reseptor histamin menyebabkan efek sedatif. Antihistamin, serta barbiturat, mengganggu arsitektur tidur. Hipnotik generasi kedua diwakili oleh banyak turunan benzodiazepin. Jika barbiturat menyebabkan peningkatan waktu pembukaan saluran yang bergantung pada kemo, maka benzodiazepin meningkatkan frekuensi pembukaan.

Indikasi

Gangguan tidur (kesulitan tertidur, terbangun dini atau malam hari), termasuk gangguan tidur sekunder pada gangguan jiwa.

Efek samping

Efek samping lebih sering diamati dengan penggunaan obat tidur jangka panjang. Efek sisa atau gejala efek samping yang paling sering dicatat ditandai dengan peningkatan rasa kantuk di siang hari, penurunan kinerja, konsentrasi, dan penurunan suasana hati. Gejala-gejala ini kadang-kadang disebut toksisitas perilaku obat, sehingga sulit melakukan tugas yang memerlukan konsentrasi dan reaksi cepat. Toksisitas perilaku lebih nyata pada hipnotik dengan T1/2 yang panjang. Kloral hidrat memiliki efek iritasi yang nyata pada selaput lendir saluran pencernaan, memiliki tindakan terapeutik yang sangat kecil, dan juga sering menyebabkan reaksi alergi pada kulit.

Seringkali, ketika mengonsumsi obat tidur, terutama turunan benzodiazepin, terjadi gangguan memori dalam bentuk amnesia anterograde. Saat meresepkan obat tidur untuk pasien lanjut usia, kemungkinan perubahan sensitivitas terhadap obat, serta parameter farmakokinetiknya, harus diperhitungkan; oleh karena itu, terapi dimulai dengan dosis kecil (sekitar setengah dari jumlah biasanya) dengan peningkatan yang sangat bertahap dengan pemantauan yang cermat terhadap kondisi pasien.

Obat tidur harus digunakan dengan sangat hati-hati pada pasien dengan disfungsi pernafasan, penyakit pernafasan kronis dan sindrom apnea tidur. Dipercaya bahwa sebagian besar obat tidur menyebabkan depresi pada pusat pernapasan (zopiclone memiliki efek paling kecil).

Resep obat tidur dalam jangka panjang dapat menyebabkan berkembangnya toleransi dan ketergantungan obat. Tanda-tanda awal kecanduan muncul sebagai ketidakmampuan untuk menghentikan obat karena insomnia yang cepat kambuh. Pada beberapa pasien, gejala kecanduan muncul setelah 2-3 minggu menjalani terapi. Risiko mengembangkan ketergantungan dapat dikurangi dengan menggunakan kursus intermiten dengan perubahan obat-obatan, serta pemantauan yang cermat terhadap pasien dan pemantauan terus-menerus terhadap dosis yang diminum.

Dibandingkan dengan obat tidur yang paling umum (nitrazepam, triazolam), zopiclone dan zolpidem memiliki efek yang lebih fisiologis. Obat-obatan tersebut tidak mempunyai efek pelemas otot, antikonvulsan, dan sisa hipnotis atau obat penenang, tidak mempengaruhi fungsi sehari-hari pasien dan memiliki kemungkinan lebih rendah terjadinya ketergantungan dan toleransi. Obat-obatan tersebut dapat ditoleransi dengan baik. Pada beberapa pasien, zopiclone dapat menyebabkan rasa pahit atau mulut kering, dan zolpidem dapat menyebabkan gangguan ringan pada memori dan koordinasi psikomotorik.

Efek

Barbiturat memiliki efek hipnotis yang cepat bahkan pada kasus insomnia yang parah, namun secara signifikan mengganggu struktur fisiologis tidur, memperpendek fase paradoks. Mekanisme utama efek hipnotis, antikonvulsan, dan sedatif barbiturat adalah interaksi alosterik dengan situs kompleks reseptor GABA, yang menyebabkan peningkatan sensitivitas reseptor GAB K terhadap mediator dan peningkatan durasi aktivasi. keadaan saluran klorin yang terkait dengan kompleks reseptor ini. Hasilnya, misalnya, terhambatnya pengaruh stimulasi formasi retikuler batang otak pada korteksnya.

Turunan benzodiazepin paling banyak digunakan sebagai obat tidur.Resep landak di oven.Resep memasak landak di oven. . Tidak seperti barbiturat, obat ini kurang mengganggu struktur normal tidur, kurang berbahaya dalam kaitannya dengan pembentukan kecanduan, dan tidak menimbulkan efek samping yang nyata.

Zopiclone dan zolpidem adalah perwakilan dari kelas senyawa kimia baru. Zolpidem secara selektif berinteraksi dengan reseptor benzodiazepin ω, yang memfasilitasi transmisi GABAergik. Zopiclone berikatan langsung dengan ionofor klorida yang diatur oleh GABA. Peningkatan aliran ion klorida ke dalam sel menyebabkan hiperpolarisasi membran dan, karenanya, penghambatan yang kuat pada neuron.Pax Forte dapat dibeli secara online di Moskow di sini. . Berbeda dengan benzodiazepin, obat baru hanya berikatan dengan reseptor benzodiazepin sentral dan tidak memiliki afinitas terhadap reseptor perifer. Zopiclone, tidak seperti benzodiazepin, tidak mempengaruhi durasi fase tidur paradoks, yang diperlukan untuk memulihkan fungsi mental, memori, dan kemampuan belajar, dan agak memperpanjang fase gelombang lambat, yang penting untuk pemulihan fisik. Zolpidem meningkatkan durasi tidur gelombang lambat pada tingkat yang lebih rendah, namun lebih sering, terutama dengan penggunaan jangka panjang, memperpanjang fase tidur paradoks.

Seperti barbiturat, meprobamate juga menghambat fase paradoks tidur, menyebabkan berkembangnya ketergantungan.

Clomethiazole dan chloral hidrat mempunyai efek hipnotis yang sangat cepat dan praktis tidak mengganggu struktur tidur, namun clomethiazole tergolong obat yang mempunyai kemampuan kuat menyebabkan ketergantungan obat.

Bromoureid jarang digunakan dalam beberapa tahun terakhir. Mereka cepat diserap, namun memiliki metabolisme yang sangat lambat, yang sering menyebabkan perkembangan akumulasi dan bromisme (penyakit radang kulit, konjungtivitis, ataksia, purpura, agranulositosis, trombositopenia, depresi atau delirium).

Beberapa antihistamin yang masih sering digunakan sebagai obat tidur: diphenhydramine, hydroxyzine, doxylamine, promethazine. Mereka menyebabkan penghambatan fase tidur paradoks, efek samping yang parah (sakit kepala, kantuk di pagi hari) dan memiliki sifat antikolinergik. Keuntungan terpenting dari antihistamin adalah tidak adanya ketergantungan, bahkan dengan penggunaan jangka panjang.

Dalam psikiatri umum untuk kondisi psikotik, neuroleptik sedatif atau antidepresan sedatif digunakan untuk memperbaiki gangguan tidur, tergantung pada sindrom utamanya.