Nama obat bisoprolol. Penghambat adrenergik selektif beta1 Bisoprolol: karakteristik farmakologis dan dosis yang dianjurkan. Interaksi dengan obat lain


Bentuk sediaan:  tablet berlapis film Menggabungkan:

Untuk 1 tablet:

dosis 2,5 mg :

zat aktif: bisoprolol fumarat 2,5 mg;

eksipien: selulosa mikrokristalin 93,5 mg, pati jagung 43,7 mg, natrium kroskarmelosa 2,9 mg, magnesium stearat 1,5 mg, silikon dioksida koloidal 1,4 mg;

kerang:pelapis film (polivinil alkohol 1,80 mg, titanium dioksida 1,03 mg, makrogol 0,91 mg, bedak 0,67 mg, pewarna besi oksida kuning 0,09 mg) 4,5 mg;

dosis 5 mg:

zat aktif: bisoprolol fumarat 5,0 mg;

membantuATzat cemara: selulosa mikrokristalin 91,0 mg, pati jagung 43,7 mg, natrium kroskarmelosa 2,9 mg, magnesium stearat 1,5 mg, silikon dioksida koloidal 1,4 mg;

kerang:pelapis film (polivinil alkohol 1,8000 mg, makrogol 0,9090 mg, titanium dioksida 0,8770 mg, bedak 0,6660 mg, pewarna oksida besi kuning 0,2475 mg, pewarna oksida besi hitam 0,0005 mg) 4,5 mg;

dosis 10 mg:

zat aktif: bisoprolol fumarat 10,0 mg;

eksipien: selulosa mikrokristalin 150,4 mg, pati jagung 73,0 mg, natrium kroskarmelosa 4,9 mg, magnesium stearat 2,4 mg, silikon dioksida koloidal 2,3 mg;

kerang:pelapis film (polivinil alkohol 2,80 mg, titanium dioksida 1,75 mg, makrogol 1,41 mg, bedak 1,04 mg) 7,0 mg.

Keterangan:

Dosis 2,5 mg: Tablet bulat bikonveks dengan skor dan talang, dilapisi film dari kuning muda sampai kuning. Pada penampang melintang, kernel berwarna putih hingga putih kekuningan.

Dosis 5 mg: Tablet bulat bikonveks dengan skor dan talang, dilapisi film dari kuning sampai kuning tua. Pada penampang melintang, kernel berwarna putih hingga putih kekuningan.

Dosis 10 mg: Tablet salut selaput berwarna putih, bulat, bikonveks. Pada penampang melintang, kernel berwarna putih hingga putih kekuningan.

Kelompok farmakoterapi:Pemblokir beta1-adrenergik selektif ATX:  

C.07.A.B Beta1-blocker selektif

C.07.A.B.07 Bisoprolol

Farmakodinamik:

Bisoprolol adalah beta 1-blocker selektif, tanpa aktivitas simpatomimetiknya sendiri, dan tidak memiliki efek menstabilkan membran. Seperti beta 1-blocker lainnya, mekanisme kerjanya pada hipertensi arteri masih belum jelas. Pada saat yang sama, diketahui mengurangi aktivitas renin dalam plasma darah, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, dan menurunkan detak jantung (HR). Ini memiliki efek antihipertensi, antiaritmia dan antianginal. Dengan memblokir reseptor beta 1-adrenergik jantung dalam dosis rendah, ia mengurangi pembentukan siklik adenosin monofosfat (cAMP) dari adenosin trifosfat (ATP) yang distimulasi katekolamin, mengurangi arus ion kalsium intraseluler (Ca 2+), memiliki efek krono-, dromo-, batmo- dan inotropik negatif, menghambat konduksi dan rangsangan, mengurangi konduksi atrioventrikular (AV).

Ketika dosis terapeutik terlampaui, ia memiliki efek pemblokiran beta 2-adrenergik. Resistensi pembuluh darah perifer total pada awal penggunaan narkoba, dalam 24 jam pertama, meningkat (sebagai akibat dari peningkatan aktivitas reseptor alfa-adrenergik secara timbal balik dan penghapusan stimulasi reseptor beta 2-adrenergik), setelah 1-3 hari ia kembali ke nilai aslinya, dan dengan penggunaan jangka panjang nilainya berkurang.

Efek antihipertensi dikaitkan dengan penurunan volume darah menit, stimulasi simpatik pembuluh darah perifer, penurunan aktivitas sistem simpatoadrenal (SAS) (sangat penting bagi pasien dengan hipersekresi renin awal), pemulihan sensitivitas sebagai respons terhadap penurunan tekanan darah (BP) dan efek pada sistem saraf pusat (SSP). Dengan hipertensi arteri, efeknya berkembang setelah 2-5 hari, efek stabil diamati setelah 1-2 bulan.

Efek antiangina disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen miokard sebagai akibat dari penurunan denyut jantung, sedikit penurunan kontraktilitas, pemanjangan diastol, dan peningkatan perfusi miokard.

Efek antiaritmia disebabkan oleh penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatis, peningkatan kandungan cAMP, hipertensi arteri), penurunan laju eksitasi spontan alat pacu jantung sinus dan ektopik, dan perlambatan konduksi AV ( terutama di antegrade dan, pada tingkat lebih rendah, dalam arah retrograde melalui nodus AV) dan sepanjang jalur tambahan.

Bila digunakan dalam dosis terapeutik rata-rata, berbeda dengan beta-blocker non-selektif, obat ini memiliki efek yang kurang jelas pada organ yang mengandung beta 2 - reseptor adrenergik (pankreas, otot rangka, otot polos arteri perifer, bronkus dan rahim) dan pada karbohidrat. metabolisme, tidak menyebabkan retensi ion natrium (Na+) dalam tubuh; tingkat keparahan efek aterogenik tidak berbeda dengan efek propranolol.

Farmakokinetik:

Pengisapan . hampir seluruhnya (>90%) diserap dari saluran cerna. Ketersediaan hayati karena sedikit metabolisme selama "lintasan pertama" melalui hati (pada tingkat sekitar 10-15%) adalah sekitar 85-90% setelah pemberian oral. Asupan makanan tidak mempengaruhi bioavailabilitas bisoprolol. menunjukkan kinetika linier, dengan konsentrasi plasma sebanding dengan dosis yang diberikan pada rentang dosis 5 hingga 20 mg. Konsentrasi maksimum dalam plasma darah dicapai setelah 2-3 jam.

Distribusi. didistribusikan cukup luas. Volume distribusinya adalah 3,5 l/kg. Pengikatan protein plasma mencapai sekitar 35%; penyerapan bisoprolol oleh sel darah tidak diamati.

Metabolisme. dimetabolisme melalui jalur oksidatif tanpa konjugasi selanjutnya. Semua metabolit memiliki polaritas yang kuat dan diekskresikan oleh ginjal. Metabolit utama yang ditemukan dalam plasma darah dan urin tidak menunjukkan aktivitas farmakologis. Data diperoleh dari percobaan dengan mikrosom hati manusia secara in vitro, menunjukkan bahwa ia dimetabolisme terutama oleh isoenzim CYP 3A 4 (sekitar 95%), dan isoenzim CYP 2D 6 hanya memainkan peran kecil.

Pengeluaran. Klirens bisoprolol ditentukan oleh keseimbangan antara ekskresinya melalui ginjal dalam bentuk zat tidak berubah (sekitar 50%) dan oksidasi di hati (sekitar 50%) menjadi metabolit, yang kemudian juga diekskresikan oleh ginjal. Klirens total bisoprolol adalah 15,6 ± 3,2 l/jam, dengan klirens ginjal 9,6 ± 1,6 l/jam. Waktu paruh bisoprolol adalah 10-12 jam.

Karena eliminasi terjadi secara merata di ginjal dan hati, tidak diperlukan penyesuaian dosis pada pasien dengan gangguan fungsi hati atau gagal ginjal. Farmakokinetik bisoprolol bersifat linier dan tidak bergantung pada usia.

Pada pasien dengan gagal jantung kronis (CHF), konsentrasi bisoprolol plasma lebih tinggi dan waktu paruh lebih lama dibandingkan dengan sukarelawan sehat.

Indikasi:

Hipertensi arteri;

Penyakit jantung koroner: pencegahan serangan angina stabil;

Gagal jantung kronis.

Kontraindikasi:

Hipersensitivitas terhadap komponen obat dan beta-blocker lainnya;

Gagal jantung akut dan CHF pada tahap dekompensasi, memerlukan terapi inotropik;

syok kardiogenik;

Runtuh;

Blokade AV derajat II-III, tanpa alat pacu jantung;

Blok sinoatrial;

sindrom sinus sakit;

Bradikardia (denyut jantung sebelum pengobatan kurang dari 60 kali/menit);

Hipotensi berat (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mmHg)

Kardiomegali (tanpa tanda-tanda gagal jantung);

Riwayat asma bronkial berat dan penyakit paru obstruktif kronik (PPOK);

Gangguan peredaran darah perifer yang parah;

sindrom Raynaud;

Asidosis metabolik;

Pheochromocytoma (tanpa penggunaan alpha-blocker secara bersamaan);

Penggunaan inhibitor monoamine oksidase (MAO) secara bersamaan (kecuali inhibitor MAO tipe B);

Usia hingga 18 tahun (kemanjuran dan keamanan belum diketahui).

Dengan hati-hati:

Psoriasis, depresi (termasuk riwayat), diabetes mellitus (dapat menutupi gejala hipoglikemia), reaksi alergi (riwayat), bronkospasme (riwayat), terapi desensitisasi, angina Prinzmetal, blok AV derajat 1, disfungsi ginjal berat (klirens kreatinin (CC) kurang dari 20 ml/menit); disfungsi hati yang parah; hipertiroidisme, usia tua, kardiomiopati restriktif, kelainan jantung bawaan atau penyakit katup jantung dengan gangguan hemodinamik berat, gagal jantung kongestif dengan infark miokard dalam 3 bulan terakhir, diet ketat.

Kehamilan dan menyusui:

Kehamilan

Bisoprolol tidak memiliki efek sitotoksik, mutagenik, atau teratogenik langsung, namun memiliki efek farmakologis yang dapat menimbulkan efek berbahaya pada perjalanan kehamilan dan/atau janin atau bayi baru lahir. Biasanya, beta blocker mengurangi perfusi plasenta, menyebabkan berkurangnya pertumbuhan janin, kematian janin dalam kandungan, keguguran, atau kelahiran prematur. Janin dan anak baru lahir mungkin mengalami reaksi patologis, seperti retardasi pertumbuhan intrauterin, hipoglikemia, dan bradikardia.

Bisoprolol tidak boleh digunakan selama kehamilan; penggunaan dimungkinkan jika manfaatnya bagi ibu lebih besar daripada risiko efek samping pada janin dan/atau anak. Jika pengobatan dengan obat dianggap perlu, aliran darah di plasenta dan rahim harus dipantau, serta pertumbuhan dan perkembangan anak yang belum lahir, dan jika terjadi efek samping yang berkaitan dengan kehamilan dan/atau kehamilan. janin, metode terapi alternatif harus diambil. Bayi baru lahir harus diperiksa dengan cermat setelah lahir. Gejala hipoglikemia dan bradikardia biasanya terjadi pada 3 hari pertama kehidupan.

Masa menyusui

Tidak ada data tentang ekskresi bisoprolol ke dalam ASI. Oleh karena itu, mengonsumsi obat ini tidak dianjurkan bagi wanita saat menyusui.

Jika perlu menggunakan obat selama menyusui, menyusui sebaiknya dihentikan.

Petunjuk penggunaan dan dosis:

Fenitoin, bila diberikan secara intravena, dan agen anestesi inhalasi (turunan hidrokarbon) meningkatkan keparahan efek kardiodepresif dan kemungkinan menurunkan tekanan darah.

Klirens lidokain dan xantin (kecuali teofilin) ​​dapat menurun karena kemungkinan peningkatan konsentrasi plasma darah, terutama pada pasien dengan peningkatan klirens teofilin saat merokok.

Instruksi khusus:

Pemantauan kondisi pasien yang mengonsumsi obat harus mencakup pengukuran detak jantung dan tekanan darah, melakukan EKG, dan menentukan konsentrasi glukosa dalam darah pasien diabetes melitus (setiap 4-5 bulan sekali). Pada pasien lanjut usia, dianjurkan untuk memantau fungsi ginjal (setiap 4-5 bulan sekali).

Pasien harus dilatih tentang metode penghitungan detak jantung dan diinstruksikan tentang perlunya konsultasi medis jika detak jantung kurang dari 60 denyut/menit.

Pasien yang menggunakan lensa kontak harus menyadari bahwa selama pengobatan dengan obat tersebut, produksi cairan air mata dapat menurun.

Ada kemungkinan bahwa tingkat keparahan reaksi hipersensitivitas dapat meningkat dan tidak akan ada efek dari dosis epinefrin (adrenalin) yang biasa dengan latar belakang riwayat alergi yang terbebani.

Jika perawatan bedah terencana diperlukan, obat harus dihentikan 48 jam sebelum anestesi umum. Jika pasien meminum obat sebelum operasi, ia harus memilih obat untuk anestesi umum dengan efek inotropik negatif yang minimal.

Aktivasi timbal balik dari saraf vagus dapat dihilangkan dengan atropin intravena (1-2 mg).

Obat-obatan yang (termasuk) menghabiskan simpanan katekolamin dapat meningkatkan efek beta-blocker, sehingga pasien yang memakai kombinasi obat tersebut harus berada di bawah pengawasan medis terus-menerus untuk mendeteksi penurunan tekanan darah atau bradikardia yang signifikan.

Pasien dengan penyakit bronkospastik mungkin diberi resep beta-blocker kardioselektif dengan hati-hati jika terjadi intoleransi dan/atau ketidakefektifan obat antihipertensi lainnya. Saat menggunakan beta-blocker pada pasien dengan asma bronkial, resistensi saluran napas dapat meningkat. Jika dosis obat terlampaui pada pasien tersebut, terdapat risiko terjadinya bronkospasme.

Jika peningkatan bradikardia (denyut jantung kurang dari 50 denyut/menit), penurunan tekanan darah yang nyata (tekanan darah sistolik kurang dari 100 mm Hg), atau blok AV terdeteksi pada pasien, maka perlu untuk mengurangi dosis atau menghentikan pengobatan.

Dianjurkan untuk menghentikan terapi obat jika depresi berkembang. Pengobatan tidak boleh dihentikan secara tiba-tiba karena risiko terjadinya aritmia parah dan infark miokard. Obat dihentikan secara bertahap, mengurangi dosis selama 2 minggu atau lebih (mengurangi dosis sebesar 25% dalam 3-4 hari).

Obat harus dihentikan sebelum menguji konsentrasi katekolamin, normetanefrin, asam vanillinmandelat, dan titer antibodi antinuklear dalam darah dan urin.

Beta blocker kurang efektif pada perokok.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan. Menikahi dan bulu.:

Penggunaan obat tidak mempengaruhi kemampuan mengemudi kendaraan menurut hasil penelitian pada pasien penyakit jantung koroner. Namun, karena reaksi individu, kemampuan mengemudikan kendaraan atau mengoperasikan mekanisme yang rumit secara teknis mungkin terganggu. Perhatian khusus harus diberikan pada hal ini pada awal pengobatan, setelah mengubah dosis, dan juga saat mengonsumsi alkohol pada waktu yang bersamaan.

Bentuk pelepasan/dosis:

Tablet salut selaput, 2,5 mg, 5 mg dan 10 mg.

Kemasan:

10 tablet masing-masing dalam kemasan blister yang terbuat dari film polivinil klorida dan aluminium foil yang dipernis.

100 tablet per toples polimer blow mould yang terbuat dari polipropilen dan ditutup dengan tutup polipropilen atau toples polimer yang terbuat dari polietilen densitas rendah dan ditutup dengan penutup yang terbuat dari campuran polietilen densitas tinggi dan polietilen densitas rendah.

3, 5 atau 10 kemasan blister atau 1 toples polimer beserta petunjuk penggunaan ditempatkan dalam kemasan karton.

Kondisi penyimpanan:

Di tempat kering, terlindung dari cahaya, pada suhu tidak melebihi 25°C.

Jauhkan dari jangkauan anak-anak.

Dengan tekanan darah tinggi, pasien harus diberi resep obat untuk menurunkannya. Salah satu pengobatan yang paling murah dan mudah diakses adalah Bisoprolol.

Bisoprolol - deskripsi dan tindakan

Tablet bisoprolol merupakan obat antihipertensi yang banyak digunakan dalam pengobatan hipertensi dan sejumlah penyakit jantung dan pembuluh darah lainnya. Obat ini termasuk dalam kelompok beta blocker selektif dan tersedia dalam dua dosis:

  • 0,005 gram (5 mg);
  • 0,01 gram (10 mg).

Produk ini diproduksi oleh berbagai perusahaan farmasi - Teva, Pranapharm, Vertex, Atoll, Severnaya Zvezda dan banyak lainnya. Tablet ini sangat murah - di apotek Anda dapat menemukan paket berisi 30 buah masing-masing 10 mg seharga 40-50 rubel.

Komposisi obat diwakili oleh zat aktif - bisoprolol fumarat, sejumlah komponen tambahan (magnesium stearat, selulosa, pati, koloid dioksida).

Tablet tidak disarankan untuk dibelah karena dilapisi film.

Seperti beta blocker lainnya, obat ini memiliki efek positif pada pembuluh darah pada hipertensi arteri. Tujuannya adalah untuk meredakan tanda-tanda tekanan darah tinggi, namun mekanisme kerja pastinya belum diketahui. Ketika dikonsumsi, bisoprolol mengurangi jumlah dan aktivitas renin dalam darah, dan ini menyebabkan penurunan kebutuhan oksigen di otot jantung. Pil juga membantu memperlambat detak jantung. Dengan demikian, tiga efek utama obat tercapai:

Pada awal minum obat, hal itu menyebabkan peningkatan resistensi pembuluh darah secara umum. Setelah 1-3 hari penggunaan, indikator kembali ke level semula, dan kemudian menurun lagi. Bila diminum secara teratur, tablet Bisoprolol membantu melawan hipertensi dalam 2-5 hari, dan stabilisasi tekanan darah secara menyeluruh terjadi dalam 30-60 hari.

Indikasi obat dan kontraindikasi

Tujuan utama obat ini adalah pengobatan hipertensi arteri. Karena membantu meningkatkan fungsi jantung, obat ini paling sering direkomendasikan untuk kombinasi hipertensi dan penyakit jantung koroner (PJK). Dalam terapi kompleks, obat ini diindikasikan untuk:


Bila diminum secara teratur, obat ini berfungsi sebagai profilaksis terhadap serangan angina yang mungkin tidak terjadi selama berbulan-bulan atau bertahun-tahun. Obat ini digunakan dalam monoterapi untuk hipertensi primer, pada tahap awal penyakit dengan sedikit peningkatan tekanan sedang. Pada tahap yang lebih kompleks biasanya dianjurkan dalam terapi kompleks. Kontraindikasi penggunaan obat adalah sebagai berikut:

Gunakan obat dengan hati-hati jika Anda memiliki riwayat reaksi abnormal terhadap beta blocker lainnya.

Petunjuk Penggunaan

Obat harus diminum secara ketat sesuai indikasi. Caranya begini: minum tablet sesuai dosis yang ditentukan dokter di pagi hari, sebelum makan (15-30 menit).

Dimungkinkan juga untuk meminum obat saat sarapan, setelah sarapan. Ambil tablet dengan sedikit air. Penerimaan dilakukan sekali sehari.

Dilarang menggigit, mengunyah, atau menggiling tablet Bisoprolol menjadi bubuk.

Dosis selalu dipilih secara individual; itu tergantung pada tingkat keparahan penyakit, durasi penyakit, adanya patologi tambahan dan penyebab hipertensi. Detak jantung juga diperhitungkan. Biasanya urutan terapinya adalah sebagai berikut:

Jika fungsi ginjal terganggu pada pasien dengan laju filtrasi glomerulus di bawah 20 ml/menit, jumlah maksimum Bisoprolol adalah 10 mg. Meningkatkan dosis sangat tidak diinginkan, karena eliminasi metabolit terjadi dengan partisipasi ginjal.

Jika rejimen dosis dilanggar, ada kemungkinan overdosis yang tinggi. Ini dimanifestasikan oleh gangguan irama jantung (blokade, ekstrasistol). Pasien mungkin mengalami penurunan tajam tekanan darah dan gula darah, serta terdapat risiko kejang, pingsan, dan bronkospasme. Dalam kasus yang parah, gagal jantung akut mungkin terjadi. Pengobatannya adalah bilas lambung, pemberian obat simtomatik (epinefrin, dll).

Cara berhenti mengonsumsi Bisoprolol dengan benar

Obat Bisoprolol memiliki rejimen dosis tertentu:

  • 7 hari pertama - 1/4 tablet 5 mg;
  • Selama 7 hari berikutnya, dosisnya digandakan - 1/2 tablet (2,5 mg bisoprolol fumarat);
  • setelah 14 hari dosisnya menjadi 3/4 tablet;
  • kemudian dosis ditingkatkan menjadi 1 tablet yang mengandung 5 mg zat aktif;
  • selama 5 minggu, minum 7,5 mg;
  • pada minggu ke 6, dosis maksimum ditentukan - 10 mg.

Regimen pengobatan ini hanya dapat diikuti jika obat dapat ditoleransi dengan baik. Tapi bagaimanapun juga, rejimen dan dosis hanya boleh ditentukan oleh dokter. Tidak peduli berapa lama terapi Bisoprolol berlangsung, Anda tidak bisa berhenti minum obat secara tiba-tiba. Mereka menyelesaikannya secara bertahap, sama seperti mereka memulainya. Untuk melakukan ini, kurangi dosisnya dari 10 mg menjadi 1,25 mg. Hanya selama kursus terapi Anda tidak boleh membiarkan kesehatan Anda memburuk. Penting untuk mengurangi dosis obat dalam 10-14 hari.

Jika perlu untuk mencegah kondisi kritis yang melibatkan gangguan fungsi jantung, serta mengontrol tekanan darah, maka minumlah Bisoprolol 1 tablet per hari, apapun makanannya.

Dibandingkan dengan analog buatan yang murah, obat ini tidak berdampak buruk bagi kesehatan pria, proses metabolisme dalam tubuh tidak terganggu dan jarang menimbulkan efek samping. Namun gejala berikut mungkin masih timbul: sakit kepala, depresi, perubahan EKG, mengantuk atau susah tidur, pusing, penglihatan atau pendengaran kabur, konjungtiva kering. Jika tidak mungkin menghindarinya, maka Anda perlu segera memanggil ambulans. Saat dokter tiba, Anda perlu membilas perut dan minum arang aktif untuk membersihkan organ dalam.

Efek samping - apa yang perlu dikhawatirkan?

Efek samping yang paling umum berhubungan dengan perubahan detak jantung dan diamati pada tahap awal terapi. Selanjutnya kondisi menjadi stabil. Orang dengan gagal jantung mengalami bradikardia - detak jantung yang lambat. Kategori pasien yang sama sering mengalami penurunan tekanan yang kuat, vasospasme, gangguan konduksi atrioventrikular, dan edema.

Dalam kasus yang parah, blokade transversal dengan asistol dicatat.

Selama perawatan, sensasi “merinding” dan dingin mungkin muncul di kaki dan tangan. Terkadang ada nyeri dada dan sesak napas. Efek samping dari sistem saraf adalah pusing, gangguan tidur, depresi, mengantuk, tremor.

Hampir semua gejala ini hilang dengan sendirinya dalam waktu 14 hari sejak dimulainya pengobatan. Gangguan penglihatan, mata kering, konjungtivitis, dan gangguan pendengaran lebih jarang terjadi.

Analog dan pengganti bisoprolol

Analogi Bisoprolol termasuk obat - beta-blocker. Tindakan mereka didasarkan pada netralisasi reseptor jantung dan pembuluh darah yang sensitif terhadap adrenalin dan norepinefrin. Kelompok farmasi pertama ini adalah obat asli yang dipatenkan yang mengandung bahan aktif bisoprolol (diproduksi oleh Merc, Jerman). Obat generik Concor adalah Bidop, Niperten, Bisoprolol Teva, Aritel, Bisogamma, Biol, Cordinorm Cor dan obat lain yang mengandung bisoprolol.

Pemblokir beta lainnya - analog dari Bisoprolol:

Nama dagang Bahan aktif Bentuk rilis dan dosis Produsen Harga
Metoprolol Metoprolol tartroat Tablet 50 dan 100 mg “Ozon”, “Biokhimik”, “Marbiofarm”, “Organika” (Rusia); Hemofarm (Serbia); "Zentiva" (Slowakia); Adifarm (Bulgaria); Ratiofarm (Jerman) Dari 33 rubel
Atenolol Tablet 25, 50 dan 100 mg "Atoll" (Rusia); Laboratorium Ipca (India); Ilmu Hayati Shreya (India); "Tathimfarmpreparaty" (Rusia); "Pembaruan" (Rusia); Nycomed Danmark (Denmark) Dari 17 rubel
Propranalol hidroklorida Tablet 10 dan 40 mg “Tatkhimfarmpreparaty”, pabrik farmasi kimia Irbitsky, “Biosintez”, “Sintez” (Rusia); "Kesehatan" (Ukraina), "Olainfarm" (Latvia) Dari 15 rubel
Nebilet Nebivolol hidroklorida tablet 5mg Berlin-Chemie, Jerman Dari 500 rubel
Carvedilol Tablet 6,25, 12,5 dan 25 mg "VERTEX", "Ozon" "Komponen aktif" (Rusia); Polpharma (Polandia); Moehs Catalana S.A. (Spanyol); Laboratorium G. Amphray (India); Teva FP (Israel) Dari 101 rubel
Lokren Betaxolol Tablet 20mg Sanofi-Winthrop Industrie, Perancis Dari 720 rubel

Pengganti bisoprolol - antagonis kalsium

Pengganti adalah obat yang memberikan hasil serupa, tetapi prinsip kerjanya berbeda. Ini termasuk penghambat saluran kalsium lambat (SCBC), atau antagonis kalsium. Prinsip kerjanya adalah memblokir saluran yang dilalui ion kalsium ke dalam sel, menyebabkan kejang pada dinding pembuluh darah. Dengan melebarkan pembuluh koroner, antagonis kalsium meningkatkan nutrisi otot jantung. Akibat penggunaan BMCC adalah penurunan tekanan darah, penurunan curah jantung dan kebutuhan oksigen miokard.

Persiapan BMCC paling populer:

obat penghambat ACE

Kelompok obat antihipertensi lain - pengganti Bisoprolol - penghambat enzim pengubah angiotensin. Efek hipotensi dicapai dengan menekan sintesis enzim angiotensin II, yang menyebabkan vasospasme. ACE inhibitor memiliki efek kumulatif yang sama dengan beta blocker dan diresepkan untuk penggunaan terus menerus.

Kelompok khusus ACE inhibitor adalah sartans. Ini adalah obat modern yang lebih baik yang memiliki kontraindikasi dan efek samping minimal dibandingkan dengan obat antihipertensi lainnya. Sartan tidak berdampak negatif pada aktivitas jantung.

Obat paling populer di grup ini:

Penting untuk diketahui

Selama terapi, penting untuk mengukur tekanan darah secara teratur. Pada awal kursus, penting untuk melakukan EKG minimal 3 bulan sekali. Penderita diabetes perlu mengukur konsentrasi gula darah tepi setiap hari dan melakukan tes urin setiap 3-4 bulan untuk memantau fungsi ginjal. Anda juga harus mengukur detak jantung Anda secara teratur; jika turun di bawah 50 detak per menit, segera konsultasikan ke dokter.

Pada pasien asma bronkial, pemantauan dinamis terhadap sistem pernapasan dilakukan. Selama terapi, mungkin terjadi penurunan produksi cairan air mata, yang harus diperhitungkan saat memakai lensa kontak.

Bisoprolol bekerja secara spesifik melawan kondisi seperti takikardia dan gangguan kontraksi otot jantung. Jika penyakit ini disertai dengan hipertensi, maka obat tersebut secara aktif menurunkan tekanan darah, mempengaruhi normalisasi kesejahteraan pasien.

Obat ini merupakan bagian dari spektrum beta blocker selektif. Komponen tersebut memiliki efek yang sangat baik pada sistem kardiovaskular dan peredaran darah. Obat ini diproduksi dengan menggunakan peralatan berteknologi tinggi yang memenuhi semua standar kualitas. Obat itu sendiri telah lama menempatkan dirinya pada posisi terbaik. Obat tersebut memiliki kontraindikasi. Sebaiknya pertimbangkan dengan cermat, dengan mempertimbangkan dosis optimal dan rekomendasi dari dokter yang merawat.

Formulir rilis

Obat jantung diproduksi dalam bentuk tablet salut. Setiap pil ditempatkan dalam lepuh. Ada 10 pil dalam satu strip. Ada 5, 3 atau 2 lepuh di dalam kotak karton. Dragee berbentuk bulat dan berwarna kekuningan. Bagian dalam tablet berwarna krem.

Tiap tablet mengandung 2,5; 5 atau 10 mg zat aktif. Produsen bisoprolol menggunakan tepung jagung, selulosa khusus, makrogol 3350, dll sebagai bahan tambahan. Cangkang setiap pil mengandung bedak, pewarna, dan polivinil alkohol.

Tindakan farmakologis

Blokade reseptor beta1-adrenergik, dan bersifat selektif, menyebabkan perbaikan kondisi pasien. Jadi obat tersebut mempengaruhi fungsi sistem kardiovaskular secara keseluruhan.

Menurut hukum fisiologi, reseptor beta1-adrenergik menerima impuls dari sistem saraf pusat. Jika terjadi gangguan pada proses ini, jantung mulai bekerja tidak stabil, muncul gangguan detak jantung, pemompaan darah menjadi sulit, dan tekanan darah meningkat. Ketika obat bekerja berdasarkan impuls sistem saraf pusat, detak jantung menurun, tekanan darah turun dan, sebagai hasilnya, kesejahteraan seseorang meningkat.

Bisoprolol adalah agen antihipertensi. Dokter mengklasifikasikan efeknya sebagai efek yang secara percaya diri menurunkan tekanan darah. Tablet diresepkan untuk pengobatan kompleks sejumlah besar penyakit.

Tindakan obat ini ditujukan untuk menghilangkan penyebab iskemia dan mengurangi gejalanya. Pada saat yang sama, irama jantung kembali normal. Efek anti-iskemik yang jelas dijelaskan oleh kemampuan obat untuk menurunkan detak jantung dan, sebagai konsekuensinya, kontraktilitas miokard. Peningkatan aliran darah berkontribusi pada pengiriman lebih banyak oksigen ke jaringan jantung dan ini, pada gilirannya, memiliki efek yang sangat menguntungkan pada fungsi sistem pembuluh darah dan jantung.

Selain itu, di bawah pengaruh Bisoprolol, curah jantung menurun. Takikardia terhenti karena efek antiaritmia.

Pemblokir beta

Begitu masuk ke dalam tubuh, obat mulai bekerja aktif setelah penyerapan sempurna di saluran pencernaan. Dalam hal ini, dibutuhkan 1 hingga 3 jam. Selama periode inilah efek klinis terbesar terjadi. Itu berlangsung cukup lama.

Petunjuk Penggunaan

Di antara indikasi yang menyebabkan penggunaan obat adalah patologi dan penyakit keturunan, serta penyakit yang didapat selama hidup di bawah pengaruh faktor lingkungan yang berbahaya. Dokter meresepkan Bisoprolol Prana dan Bisoprolol Teva dalam kasus berikut:

  1. Iskemia akut.
  2. Aritmia.
  3. Takikardia.
  4. Hipertensi.

Ahli jantung sering meresepkan obat ini kepada pasien jantung yang didiagnosis menderita CHF (gagal jantung kronis). Obat menjadi yang utama di antara obat-obatan lain yang secara khusus menangani penyebab dan akibat penyakit jantung dan pembuluh darah.

Kontraindikasi

Dokter dan produsen obat telah mengidentifikasi kondisi dimana penggunaan obat dilarang keras. Namun, dokter menyarankan untuk mengonsumsi obat tersebut, namun di bawah pengawasan ketat ahli jantung. Namun, jika penunjukan obat ini menyebabkan penurunan tajam pada fungsi organ dan sistem, penunjukan obat tersebut tidak dibenarkan. Pendekatan ahli jantung bersifat individual. Namun, penyakit berikut ini termasuk di antara kontraindikasi:

  1. Penyakit paru-paru.
  2. Asma parah.
  3. Hipotensi atau perubahan tekanan darah yang parah.
  4. Gangguan peredaran darah.
  5. Sindrom Raynaud.
  6. Bradikardia.
  7. Defisiensi pada tahap yang memerlukan terapi inotropik.
  8. Suatu patologi di mana ukuran jantung bertambah.
  9. Komplikasi infark miokard.
  10. Pelanggaran konduksi impuls listrik atrioventrikular dari atrium ke ventrikel, yang sering menyebabkan aritmia dan hemodinamik yang parah.
  11. Gangguan pembentukan atau kekuatan impuls pada nodus sinus.

Bisoprolol tidak dapat dikonsumsi dengan obat tersebut, seperti Sultopride dan Floctafenine. Dokter tidak menganjurkan pemberian obat ini secara bersamaan.

Penggunaan yang efektif dan aman pada pasien jantung di bawah usia 10-15 tahun belum terbukti. Tidak ada penelitian tentang obat yang dilakukan pada anak di bawah umur.

Anda tidak boleh mengonsumsi inhibitor MAO dengan obat ini. Jika pasien mengalami penolakan laktosa, atau terdapat kelainan genetik pada penyerapan monosakarida di saluran cerna, Bisoprolol dikontraindikasikan. Ini juga tidak boleh digunakan ketika pasien memiliki sensitivitas parah terhadap zat aktif atau komponen tambahan.


Mengenai penggunaan obat ini, sebaiknya konsultasikan juga dengan dokter spesialis. Diantaranya adalah ahli alergi dan ahli gizi. Ini harus dilakukan jika pasien diberi resep antihistamin atau sedang menjalani diet ketat.

Bisoprolol Alkaloid tidak diresepkan untuk pasien yang didiagnosis menderita tumor aktif hormonal yang terletak di daerah kelenjar adrenal, meskipun tumor tersebut jinak.

Kondisi lain di mana obat ini dikontraindikasikan adalah lambatnya proses pembuangan asam atau peningkatan kadar bikarbonat dalam tubuh.

Selama kehamilan dan menyusui

Dokter tidak menganjurkan penggunaan obat untuk wanita yang mengandung atau menyusui anak. Tapi ada kalanya meresepkan obat itu dibenarkan. Dokter mungkin akan meresepkannya Bisoprolol selama kehamilan dalam situasi di mana manfaat bagi ibu hamil atau ibu yang sudah ada lebih besar daripada kemungkinan kerugian atau kemungkinan terjadinya reaksi yang merugikan.

Selain itu, jika ada kebutuhan untuk pengobatan segera dengan Bisoprolol untuk ibu menyusui, dokter mempertimbangkan kemungkinan untuk memindahkan bayi baru lahir ke nutrisi buatan dan berhenti menyusui demi kesehatan wanita.

Kompatibilitas alkohol

Karena efek obat dikaitkan dengan efek pada sistem saraf pusat, penggunaan alkohol, meskipun lemah dan dalam jumlah kecil, dilarang selama masa pengobatan. Hal ini akan menyebabkan depresi pada sistem saraf. Gangguan mental, keadaan depresi, dan psikosis juga mungkin terjadi. Itu sebabnya Bisoprolol dan alkohol tidak cocok.

Dosis

Lebih sering, pada awal penerapan tindakan terapeutik, dokter meresepkan obat dalam dosis kecil. Ini hingga 5 mg. Nantinya, pasien bisa menggunakan 10 mg. Jumlah total obat tidak boleh melebihi 20 mg per 24 jam.

Paling diinginkan minum Bisoprolol di pagi hari. Anda bisa meminum tablet saat perut kosong. Hal ini tidak dikontraindikasikan untuk melakukan ini sambil makan. Pilnya ditelan utuh. Penting untuk mencucinya. Dilarang keras meminum tablet dengan jus, air mineral, susu, kefir, teh, kopi. Hal ini menonaktifkan zat aktif dan dapat mempengaruhi terjadinya reaksi yang merugikan.

Ahli jantung meresepkan dosisnya secara individual. Regimen dosis untuk penyakit jantung tertentu bervariasi. Jadi, untuk CHF, pasien jantung dianjurkan mengonsumsi hingga 1,25 mg. Tingkatkan dosis sebanyak 1 mg lagi pada minggu kedua pengobatan. Jumlah yang sama terjadi pada minggu ke-3 penggunaan obat. Dari tujuh hari ke-4 hingga ke-8, dokter meresepkan hingga 5 mg dan 10 mg dari minggu ke-8 hingga ke-12.

Bagi penderita jantung yang baru mulai mengonsumsi obat, penting untuk selalu mengukur tekanan darah dan denyut nadi. Dianjurkan untuk menjalani EKG lagi. Peningkatan jumlah mg obat per hari hanya dapat terjadi bila semua indikator kesehatan normal.

Jika terjadi penyimpangan pada fungsi sistem dan organ, penggunaan harus segera dibatalkan. Jika pasien menderita penyakit pada sistem saluran kemih, ia dianjurkan minum minimal 10 mg per hari.

Rejimen pengobatan yang diuraikan di atas telah ditetapkan. Namun, mengenai dosisnya, ada baiknya berkonsultasi dengan ahli jantung yang merawat Anda secara individual. Dokter seringkali tidak mematuhi dosis yang diterima dan direkomendasikan oleh dunia medis ilmiah, dan dalam resepnya mereka hanya dipandu oleh indikator penting dari status kesehatan pasien.

Melebihi dosis tidak diinginkan. Hal ini diperbolehkan dalam kasus-kasus ekstrim dan hanya jika tindakan tersebut dapat dibenarkan. Perawatan obat bersifat jangka panjang. Tidak disarankan menggunakannya dalam dosis besar.

Overdosis

Jika pasien secara sengaja atau tidak sengaja melebihi dosis Bisoprolol yang dianjurkan, aritmia dan penurunan tajam detak jantung dapat terjadi. Kondisi ini disebabkan oleh munculnya kesulitan bernapas dan berkembangnya gagal jantung.

Jika terjadi overdosis Bisoprolol, bilas lambung segera diperlukan. Pasien harus diberikan infus untuk efek keracunan pada tubuh. Gejala khas kelebihan dosis Bisoprolol:

  1. Memperlambat detak jantung.
  2. Gangguan irama jantung, ditandai dengan munculnya impuls-impuls baru.
  3. Aritmia sederhana.
  4. Gangguan konduksi impuls listrik dari atrium ke ventrikel.
  5. Penurunan tekanan yang tajam.
  6. Jari kebiruan pada seluruh ekstremitas.
  7. Kesulitan bernapas.
  8. Pusing.


Overdosis Bisoprolol memerlukan rawat inap pasien di departemen kardiologi untuk sejumlah prosedur. Dalam kasus di mana edema paru tidak terdiagnosis, beberapa tetes diberikan sampai efek yang diinginkan terjadi dan kondisinya membaik. Untuk kejang, dokter meresepkan Diazepam.

Analog dan harga

Ada banyak obat yang serupa jenis kerjanya dengan Bisoprolol. Di antara yang utama: Biprol, Niperten dan Koral. Mengandung zat aktif yang sama dengan komponen utama Bisoprolol.

Apoteker juga telah membuat analog lain: Cor, Tirez, Aritel, Corbis, Bidop, serta Betak, Lidalok, Metozok, Vero-Atenolol, Vazocardin, Lokren, Egilok, Serdol.

Biaya Bisoprolol di berbagai kota di Rusia berbeda-beda 40-70 gosok. untuk kursus bulanan dengan dosis 10 mg. Harga tertinggi ada di ibu kota. Di sana, apoteker akan meminta hingga 20-25 rubel untuk 10 tablet. Ini sekitar seratus rubel untuk 50 buah.

Tabel harga obat Bisoprolol saat ini di apotek online. Pembaruan data terakhir adalah 21/10/2019 00:00.

kuantitas per paket - 30 pcs
Farmasi Nama Harga Pabrikan
Dialog Farmasi 48.00 gosok. RUSIA
Dialog Farmasi

Nama:

Bisoprolol

Farmakologis
tindakan:

Beta1-blocker selektif tanpa aktivitas simpatomimetik intrinsik, tidak memiliki aktivitas menstabilkan membran.
Mengurangi aktivitas renin plasma, mengurangi kebutuhan oksigen miokard, menurunkan denyut jantung (saat istirahat dan saat berolahraga) dan curah jantung, sedangkan volume sekuncup tidak menurun secara signifikan. Menghambat konduksi AV. Memiliki efek antiangina dan hipotensi.
Dalam dosis tinggi (200 mg atau lebih) dapat menyebabkan blokade reseptor β2-adrenergik, terutama pada bronkus dan otot polos pembuluh darah.

Efek hipotensi dari koneksi n dengan penurunan volume darah menit, stimulasi simpatis pembuluh darah perifer, penurunan aktivitas sistem renin-angiotensin (lebih penting bagi pasien dengan hipersekresi renin awal), pemulihan sensitivitas sebagai respons terhadap penurunan tekanan darah dan memberikan efek pada sistem saraf pusat.
Efek antiangina disebabkan oleh penurunan kebutuhan oksigen miokard sebagai akibat dari penurunan denyut jantung dan penurunan kontraktilitas, pemanjangan diastol, dan peningkatan perfusi miokard.
Efek antiaritmia disebabkan oleh penghapusan faktor aritmogenik (takikardia, peningkatan aktivitas sistem saraf simpatis, peningkatan kandungan cAMP, hipertensi arteri), penurunan laju eksitasi spontan alat pacu jantung sinus dan ektopik dan perlambatan konduksi AV (terutama pada antegrade dan, pada tingkat lebih rendah, dalam arah retrograde melalui simpul AV) dan sepanjang jalur tambahan.

Farmakokinetik
Penyerapan - 80-90%, asupan makanan tidak mempengaruhi penyerapan.
Cmax dalam plasma darah dicapai setelah 2-4 jam. Ikatan protein plasma adalah 26-33%. Bisoprolol menembus sedikit melalui BBB dan penghalang plasenta; diekskresikan dalam ASI.
Dimetabolisme di hati.
T1/2 - 9-12 jam. Diekskresikan oleh ginjal - 50% tidak berubah, kurang dari 2% - dengan empedu.

Indikasi untuk
aplikasi:

Hipertensi arteri;
- pencegahan serangan angina;
- gagal jantung kronis.

Petunjuk penggunaan:

Dosis dipilih secara individual.
Dosis rata-rata obat adalah 0,005-0,01 g.
Obat diminum sekali sehari, biasanya pada pagi hari saat perut kosong atau saat sarapan. Tablet harus ditelan utuh dengan cairan.
Dengan sedikit peningkatan tekanan darah, dosis awal obat mungkin 0,0025 g/hari.
Melebihi dosis harian rata-rata obat hanya diperbolehkan dalam kasus luar biasa.
Obat ini biasanya diresepkan untuk jangka waktu lama.
Pada pasien dengan gangguan fungsi ginjal dan disfungsi hati parah, dosis harian obat tidak boleh melebihi 0,01 g.

Efek samping:

Dari sistem saraf pusat dan sistem saraf tepi: lemas, lelah, pusing, sakit kepala, gangguan tidur, gangguan jiwa (depresi, jarang halusinasi), rasa dingin dan paresthesia pada ekstremitas.
Dari sistem kardiovaskular: hipotensi ortostatik, bradikardia, gangguan konduksi AV, munculnya gejala gagal jantung, perburukan klaudikasio intermiten dan gejala klinis utama sindrom Raynaud.
Dari sisi organ penglihatan: penurunan sekresi cairan air mata, konjungtivitis.
Dari sistem pencernaan: diare, sembelit, mual, sakit perut.
Dari sistem muskuloskeletal: kelemahan otot, kram otot.
Reaksi dermatologis: kulit gatal; dalam beberapa kasus - peningkatan manifestasi psoriasis, munculnya ruam seperti psoriasis.
Dari sistem pernapasan: Pasien yang memiliki kecenderungan mungkin mengalami gejala obstruksi bronkus.
Yang lain: berkeringat, hot flashes, gangguan potensi, penurunan toleransi glukosa pada penderita diabetes, reaksi alergi.

Kontraindikasi:

Gagal jantung akut;
- gagal jantung kronis tahap dekompensasi, syok kardiogenik, kolaps, blok AV derajat II dan III (tanpa alat pacu jantung), CVS;
- blokade sinoatrial, bradikardia berat (HR<50 уд./мин);
- angina Prinzmetal;
- penurunan tekanan darah yang nyata (tekanan darah sistolik<90 мм рт.ст.);
- riwayat asma bronkial dan PPOK yang parah;
- gangguan peredaran darah perifer tahap akhir;
- penyakit Raynaud;
- pheochromocytoma (tanpa penggunaan alpha-blocker secara simultan);
- asidosis metabolik;
- penggunaan inhibitor MAO secara simultan (kecuali inhibitor MAO tipe B);
- anak-anak dan remaja hingga usia 18 tahun;
- peningkatan sensitivitas terhadap bisoprolol dan beta-blocker lainnya.

Penggunaan selama kehamilan dan menyusui tidak dianjurkan

Gunakan dengan hati-hati dengan psoriasis dan dengan indikasi psoriasis dalam riwayat keluarga, diabetes mellitus pada fase dekompensasi, dengan kecenderungan reaksi alergi.
Dalam kasus pheochromocytoma, penggunaan bisoprolol hanya mungkin dilakukan setelah mengonsumsi alpha-blocker.
Hindari penghentian bisoprolol secara tiba-tiba, pengobatan harus diselesaikan secara perlahan dengan pengurangan dosis secara bertahap.
Sebelum operasi, ahli anestesi harus diberitahu tentang pengobatan dengan bisoprolol.
Bisoprolol dengan dosis lebih dari 10 mg/hari harus digunakan hanya dalam kasus luar biasa.
Dosis ini tidak boleh dilampaui pada kasus gagal ginjal (klirens kreatinin kurang dari 20 ml/menit) dan disfungsi hati berat.
Selama masa pengobatan, hindari minum alkohol.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin
Gunakan dengan hati-hati pada pasien yang aktivitasnya memerlukan konsentrasi dan reaksi psikomotorik kecepatan tinggi.

Interaksi dengan
obat lainnya
dengan cara lain:

Bisoprolol tidak boleh digunakan bersamaan dengan floktafenin, karena penghambat beta-adrenergik dapat mengganggu respons kompensasi kardiovaskular yang terkait dengan hipotensi atau syok yang disebabkan oleh floktafenin.
Bisoprolol tidak boleh digunakan bersamaan dengan sultopride, karena mungkin saja risiko aritmia ventrikel meningkat.

Dengan penggunaan simultan nifedipine dan penghambat saluran kalsium lainnya (turunan dihydropyridine), efek hipotensi bisoprolol dapat ditingkatkan.
Bila digunakan bersamaan dengan obat antiaritmia (fenitoin, disopyramide, lidokain, flecainide, amiodarone), gangguan konduksi dan efek inotropik negatif dapat terjadi.
Bila digunakan bersamaan dengan obat parasimpatomimetik, waktu konduksi AV dapat meningkat dan risiko bradikardia dapat meningkat.
Dengan penggunaan simultan bisoprolol dan penghambat reseptor β-adrenergik lokal (misalnya, yang terkandung dalam obat tetes mata untuk pengobatan glaukoma), efek bisoprolol dapat ditingkatkan.
Bila digunakan bersamaan dengan insulin dan obat antidiabetes oral Efek hipoglikemik dapat terjadi.
Bila digunakan bersamaan dengan beta-adrenergik blocker, gejala hipoglikemia mungkin tersembunyi.

Bila digunakan bersamaan dengan obat anestesi, risiko aritmia dan iskemia miokard dapat meningkat.
Penggunaan simultan dengan glikosida jantung (sediaan digitalis) dapat menyebabkan penurunan denyut jantung dan gangguan konduksi AV.
Bila digunakan bersamaan dengan NSAID, efek hipotensi bisoprolol berkurang.
Bila digunakan bersamaan dengan -simpatomimetik (dobutamin, orciprenaline), efek kedua obat tersebut berkurang.
Simpatomimetik yang mengaktifkan reseptor α- dan β-adrenergik (epinefrin, norepinefrin), meningkatkan tekanan darah dan mengintensifkan gejala klaudikasio intermiten.
Antidepresan trisiklik, barbiturat, dan fenotiazin meningkatkan efek hipotensi.
Bila digunakan bersamaan dengan inhibitor MAO (kecuali inhibitor MAO tipe B), efek hipotensi dari penghambat reseptor β-adrenergik meningkat.

Penghambat saluran kalsium (verapamil, diltiazem) dan obat antihipertensi (clonidine, methyldopa, moxonidine, reserpine) tidak boleh digunakan secara bersamaan selama terapi bisoprolol. Hal ini dapat menyebabkan berkembang atau memburuknya bradikardia, blok AV, gagal jantung, dan penurunan tekanan darah.
Bila dikombinasikan dengan mefloquine, risiko terjadinya bradikardia meningkat.
Bila digunakan bersamaan dengan turunan ergotamin gangguan perfusi perifer meningkat.
Bila digunakan dalam kombinasi dengan rifampisin, sedikit penurunan waktu paruh bisoprolol mungkin terjadi. Biasanya tidak diperlukan penyesuaian dosis.

Kehamilan:

Gunakan selama kehamilan dan menyusui tidak disarankan dan mungkin terjadi bila manfaat yang diharapkan bagi ibu lebih besar daripada potensi risiko efek samping pada janin dan anak.
Dalam kasus penggunaan luar biasa selama kehamilan, bisoprolol harus dihentikan 72 jam sebelum perkiraan tanggal jatuh tempo karena kemungkinan bradikardia, hipotensi arteri, hipoglikemia dan depresi pernapasan pada bayi baru lahir. Jika penghentian tidak memungkinkan, maka kondisi bayi baru lahir harus dipantau secara cermat selama 72 jam setelah lahir.
Jika perlu menggunakan bisoprolol selama menyusui, menyusui harus dihentikan.

Overdosis:

Gejala: bradikardia, hipotensi arteri, bronkospasme, gagal jantung akut, hipoglikemia.
Perlakuan: Hentikan konsumsi obat dan konsultasikan ke dokter. Tergantung pada tingkat overdosis, terapi suportif dan simtomatik dilakukan. Ada bukti bahwa bisoprolol sulit didialisis.
Untuk bradikardia: pemberian atropin intravena. Dalam kasus bradikardia yang tidak merespon pengobatan, isoprenalin atau obat lain dengan efek kronotropik positif dapat digunakan dengan hati-hati, dan, jika perlu, pacu jantung.
Untuk hipotensi arteri: minum obat vasokonstriktor, pemberian glukagon intravena.
Untuk blok AV derajat II dan III: pemantauan pasien yang cermat diperlukan selama infus isoprenalin; Jika perlu, alat pacu jantung digunakan.
Untuk eksaserbasi CHF: pemberian diuretik, vasodilator, dan vasokonstriktor intravena.
Untuk bronkospasme: bronkodilator (misalnya isoprenalin), penghambat β2-adrenergik dan/atau aminofilin.
Untuk hipoglikemia: pemberian glukosa intravena.

Formulir rilis:

tablet bisoprolol, dilapisi, 2,5 mg, 5 mg dan 10 mg dalam kemasan 10-10.000 lembar.
Tablet Bisoprolol-OVL, dilapisi, 2,5 mg, 5 mg dan 10 mg dalam kemasan 10-300 buah.
Tablet Bisoprolol-LEKSVM, dilapisi, 5 mg dan 10 mg dalam kemasan 20-100 lembar.

Tablet Bisoprolol-Lugal, dilapisi, 5 mg dan 10 mg dalam kemasan 10-50 buah.
Tablet Bisoprolol-Prana, dilapisi, 5 mg dan 10 mg dalam kemasan 10-100 lembar.
Tablet Bisoprolol-Ratiopharm, dilapisi, 5 mg dan 10 mg dalam kemasan 30-100 lembar.
Tablet Bisoprolol-Teva, dilapisi, 5 mg dan 10 mg dalam kemasan 30-50 buah.

Kondisi penyimpanan:

Simpan di tempat kering, terlindung dari cahaya, jauh dari jangkauan anak-anak, pada suhu tidak melebihi 20 °C.

1 tablet Bisoprolol mengandung:
- zat aktif: bisoprolol fumarat - 5 mg;
- eksipien: natrium kroskarmelosa (primellosa), povidon (polivinilpirolidon dengan berat molekul sedang), pati pregelatinisasi (pati 1500), silikon dioksida koloid (aerosil), bedak, selulosa mikrokristalin, laktosa (gula susu), magnesium stearat.

Petunjuk penggunaan akan memberi tahu Anda tentang obat Bisoprolol. Namun penjelasan resmi tidak selalu memberikan jawaban. untuk semua pertanyaan yang terjadi pada pasien hipertensi. Pada artikel ini kita akan mempertimbangkan tidak hanya poin-poin penting, tetapi juga poin-poin yang menjadi perhatian pembeli: harga, ulasan, analog.

Tindakan farmakologis

Tablet antihipertensi Bisoprolol, dalam bahasa Latin Bisoprolol, adalah beta1-blocker, yang menentukan farmakologinya.

Obat ini ditujukan untuk menghilangkan gejala iskemia miokard dan menurunkan tingkat tekanan darah. Selain itu, obat Bisoprolol menormalkan detak jantung.

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Efek penggunaan beta blocker

Obat Bisoprolol tidak dikarakterisasi sifat simpatomimetik dan penstabil membran. Farmakokinetik dan farmakodinamiknya bergantung pada zat aktif.

Dosis kecil elemen utama membantu melemahkan aktivitas renin, yang bertanggung jawab atas regulasi Tekanan darah dan rasio air-garam. Miokardium menggunakan lebih sedikit oksigen, dan itu konduktivitas dan eksitabilitas menurun.

Tablet antihipertensi Bisoprolol memiliki efek positif pada detak jantung, mengurangi jumlahnya kontraksi baik selama aktivitas fisik maupun saat istirahat.

Di bawah pengaruhnya, stimulasi katekolamin menurun, begitu pula pembentukan adenosin monofosfat berdasarkan adenosin trifosfat. sifat siklus.

Pengaruh obat Bisoprolol meluas hingga menjadi ion kalsium di dalam sel, mengurangi arusnya. Terjadi penurunan tekanan darah, dan gejala iskemia miokard diblokir. Penggunaan tablet antihipertensi Bisoprolol memastikan penindasan konduksi atrioventikular dan curah jantung.


Mekanisme kerja beta blocker

Obat dosis tinggi memanifestasikan dirinya, sebagai pemblokir beta. Untuk alasan ini dia bisa menyebabkan pemblokiran Reseptor β2-adrenergik, yang terletak di bronkus dan otot polos pembuluh darah. Untuk mencapai efek seperti itu Anda memerlukan dosis tablet antihipertensi Bisoprolol mulai 0,2 g.

Penyerapan obat terjadi tidak lebih dari 90%. Proses penyerapan tidak ada hubungannya dengan apakah pil antihipertensi diminum: sebelum atau sesudah makan. Untuk mendapatkan jumlah maksimum zat aktif dalam darah, dibutuhkan waktu 1 jam hingga 3 jam.

Bisoprolol fumarat berikatan dengan protein plasma hanya 30%. Zat ini melintasi plasenta dan mungkin jatuh ke dalam ASI.

Metabolisme Basal terjadi di hati dan dikeluarkan melalui urin.

Komposisi dan bentuk rilis

Obat Bisoprolol diproduksi dalam bentuk tablet yang dilapisi lapisan kuning.

Akumulasi zat aktif dimiliki tiga pilihan: 2,5 mg, 5 mg dan 10 mg.

Foto obat tergantung dosisnya:

Tablet ini mengandung sejumlah komponen tidak aktif dalam bentuk:

  1. magnesium stearat.
  2. Silikon dioksida koloid.
  3. Crospovidon.
  4. Alkohol-Polivinil.
  5. Titanium dioksida.
  6. Talek.
  7. makrogol.
  8. Kanji dr tepung jagung.
  9. Pewarna.

Obat Bisoprolol dikemas dalam 2, 3, 5 strip berisi 10 tablet dalam kemasan karton.

Pembebasan mereka melakukan beberapa perusahaan farmasi dalam dan luar negeri:

  • "Pabrik Kimia Lugansk", "Kesehatan" (Ukraina).
  • "Teva" (Israel).
  • "PranaPharm", "Bintang Utara", "Rompharma", "Biocom", "Vertex", "Atoll" (RF).
  • Sandoz, Merkle GmbH untuk Ratiopharm GmbH (Jerman).

Indikasi untuk digunakan

Untuk apa tablet antihipertensi Bisoprolol digunakan? Mereka paling efektif melawan:

  1. Hipertensi, bila tekanan darah meningkat sifatnya sistematis.
  2. Kejang jantung.
  3. Gagal jantung kronis sebagai bagian dari terapi kompleks.

Galeri foto negara bagian:

Kejang jantung

Gagal jantung

Hipertensi

Video yang bermanfaat:

Pada tekanan berapa saya harus meminum obatnya?


Sangat sering, pasien hipertensi sendiri yang meresepkan obat Bisoprolol, tetapi pada tekanan apa mereka tidak tahu untuk meminumnya, tetapi mungkin ada konsekuensinya. yang paling tidak menyenangkan.

Dianjurkan untuk mulai minum obat antihipertensi berbahan dasar bisoprolol ketika pembacaan tonometer 140 atau lebih tinggi.

Jadi setelah minum tablet Bisoprolol, tekanan darah tidak akan turun tajam dan hipotensi tidak akan dimulai juga memiliki hal yang tidak menyenangkan gejala.

Selama kehamilan dan menyusui

Abstrak obat Bisoprolol menyatakan demikian kontraindikasi untuk wanita yang sedang hamil atau menyusui. Hal ini disebabkan oleh fakta bahwa zat aktifnya menembus baik melalui plasenta maupun ke dalam ASI.

Dalam beberapa situasi, terutama yang sulit, ketika tablet antihipertensi Bisoprolol sangat penting bagi ibu, tablet tersebut diresepkan.

Jika wanita tersebut hamil, terapi harus dihentikan tiga hari sebelum melahirkan.

Jika ini tidak dilakukan, bayinya bisa saja lahir dengan penyakit:

  • Hipotensi.
  • Bradikardia.
  • Hipoglikemia.
  • Hipoksia.

Foto penyakit:

Jika skema seperti itu tidak memungkinkan, anak yang dilahirkan harus selalu berada di bawah pengawasan 7 hari kehidupan.

Wanita menyusui harus berhenti pemberian makan bila perlu menggunakan obat Bisoprolol.

Kontraindikasi

  • Intoleransi.
  • Kejengkelan gagal jantung dan pada tahap dekompensasi.
  • Terkejut.
  • Terganggu berfungsinya simpul sinus.
  • Paru-paru pembengkakan.
  • Blokade sinoatrial.
  • Asma bronkial.
  • Asidosis metabolik.
  • Bradikardia.
  • Feokromositoma.
  • blok AV.
  • Hipolaktasia.
  • Hipotensi arteri.
  • Pelanggaran sirkulasi darah perifer.
  • Sejarah PPOK.
  • Kekurangan kalium dan natrium.
  • Berlebihan kalsium.
  • Laktosa intoleransi.

Kontraindikasi termasuk psoriasis.

Hampir semua penderita diabetes menderita hipertensi, sehingga banyak pasien yang bertanya-tanya apakah obat diabetes melitus dapat dikonsumsi.

Diabetes parah dengan komplikasi dan ketidakmampuan mengendalikan merupakan batasan mutlak.

Tablet antihipertensi Bisoprolol tidak boleh dikonsumsi selama kehamilan.

Reaksi yang merugikan

Indikasi obat Bisoprolol memungkinkan untuk digunakan oleh semua pasien hipertensi. Namun dari perkembangan efek sampingnya tidak ada yang diasuransikan.

TIDAK.Sistem organReaksi yang merugikan terhadap tablet
1 Saluran pencernaanPengeringan mukosa mulut.
Mual atau muntah.
Sakit di perut.
Sembelit atau diare.
Kegagalan fungsi hati.
Gangguan persepsi rasa.
2 Indikator laboratoriumGangguan aktivitas enzim di hati.
Peningkatan bilirubin.
Trombositopenia.
Perubahan kadar trigliserida.
Leukopenia.
Agranulositosis.
3 Sistem sarafKelelahan.
Merasa lemah.
Pusing.
Sakit di kepala.
Insomnia.
Keadaan depresi.
Amnesia jangka pendek.
Kecemasan.
Kelemahan.
Kelumpuhan anggota badan.
Halusinasi.
miastenia gravis.
Getaran.
4 Jaringan tulang dan ototSindrom nyeri di punggung.
Sindrom kejang pada otot betis.
Artralgia.
5 Jantung dan pembuluh darahEksaserbasi/perkembangan CHF.
Penurunan tekanan darah.
Sinus bradikardia.
Kontraktilitas miokard melemah.
Hipotensi ortostatik
Angiospasme.
Peningkatan detak jantung.
Nyeri di belakang tulang dada.
6 Organ inderaKekeringan pada mukosa mata dan sensasi nyeri.
Konjungtivitis.
Masalah dengan persepsi visual.
Kurangnya air mata.
7 Organ pernapasanHidung tersumbat.
Bronkospasme.
Kesulitan bernapas.
8 Sistem reproduksiHilangnya libido.
Pelanggaran potensi.
9 LainnyaArtralgia.
Sindrom penarikan.

Instruksi khusus

Deskripsi resmi obat Bisoprolol memperingatkan bahwa pasien di bawah usia 18 tahun tidak boleh menggunakannya.


Penggunaan pil antihipertensi tidak dianjurkan tidak hanya jika Anda menderita psoriasis, tetapi juga jika Anda memiliki kecenderungan genetik terhadap penyakit ini.

Dengan hati-hati Haruskah orang meminum pil tekanan darah Bisoprolol? dengan mungkin alergi terhadap komponen.

Mekanisme kerja obat Bisoprolol sedemikian rupa sehingga tidak melibatkan penghentian pemberian secara tiba-tiba. Hal ini perlu dilakukan secara bertahap.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan

Pengaruh tablet antihipertensi Bisoprolol pada tubuh negatif dalam hal ini jika penderita hipertensi mengendarai kendaraan atau melakukan aktivitas itu memerlukan respon yang memadai keterampilan psikomotorik.

Petunjuk Penggunaan

Mengapa obat Bisoprolol diresepkan telah disebutkan sebelumnya. Pasien hipertensi yang berpengalaman biasanya tahu cara meminum pil antihipertensi, agar tidak merugikan.

TIDAK.KategoriBagaimana obat Bisoprolol digunakan?
1 Kapan harus minum?Dianjurkan untuk minum obat di pagi hari, bukan di malam hari, apapun nutrisinya. Beberapa dokter menyarankan meminum tablet sebelum sarapan dan tidak mengunyahnya.
2 DosisDosis standarnya adalah 5 sampai 10 mg zat aktif per hari. Jika tekanan darah sedikit meningkat, dosis hariannya adalah 2,5 mg.
3 Dosis harian maksimumUntuk pasien hipertensi tanpa komplikasi - 20 mg, untuk pasien dengan gagal ginjal - tidak lebih dari 10 mg.

Orang dengan gagal jantung diberi resep 1,25 mg pada tahap pertama. Selanjutnya sesuai rejimen dokter, dosisnya ditingkatkan 1 mg.

4 Penunjukan untuk pensiunanTidak perlu penyesuaian dosis Bisoprolol untuk pasien lanjut usia.
5 Bagaimana cara membatalkannya?Penarikan obat harus mengikuti prinsip yang sama dengan peningkatan dosis - secara bertahap. Tidak disarankan untuk membuangnya secara tiba-tiba.
6 Kursus pengobatanDurasi penggunaan tablet antihipertensi Bisoprolol bersifat individual, namun biasanya diresepkan setidaknya 3 bulan.

Overdosis

Keracunan bisoprolol adalah kondisi yang berbahaya. Itu memanifestasikan dirinya dengan gejala dalam bentuk:

  • Ekstrasistol ventrikel.
  • Sindrom kejang.
  • Bradikardia.
  • Kebiruan pada jari tangan dan telapak tangan.
  • blok AV.
  • Bronkospasme.
  • Aritmia.
  • Sinkop.
  • Kesulitan bernapas.
  • Penurunan tekanan darah yang parah.
  • Pusing.

Menarik dari overdosis Tablet antihipertensi Bisoprolol dibantu oleh obat-obatan berikut:

  1. Adsorben.
  2. Atropin/epinefrin ke dalam vena.
  3. Lidokain ke dalam pembuluh darah.
  4. Solusi penggantian plasma secara intravena.
  5. Dopamin.
  6. Dobutamin.
  7. Glikosida jantung.
  8. Diuretik.
  9. Glukagon.
  10. Diazepam.
  11. Beta-agonis.

Pemilihan obat tergantung pada gejala dan komplikasi yang timbul akibat keracunan bisoprolol.

Interaksi obat

Mengonsumsi obat Bisoprolol dengan obat lain dapat menyebabkan serius menyakiti, jika Anda tidak tahu aturannya kompatibilitas mereka.

TIDAK.KategoriKelompok narkoba, nama
1 Kombinasi sangat dilarangDengan Floctafenine dan Sulopride, antagonis kalsium, obat antihipertensi kerja sentral, dan penghambat MAO.
2 Hati-hati saat menghubungkanDengan obat antiaritmia kelas satu dan tiga, antagonis kalsium berbasis dihidropiridin, antikolinesterase, Amifostine, beta-blocker lokal, glikosida jantung berbasis digitalis, Baclofen, NSAID, barbiturat, anestesi, obat berbasis ergotamine, beta-simpatomimetik dan parasimpatomimetik.
3 Dapat digabungkanDengan Mefloquine dan kortikosteroid.

Bisoprolol dan alkohol

Obat Bisoprolol dan alkohol, yang kompatibilitasnya nol, tidak dapat digunakan secara bersamaan. Intinya mereka bisa berkembang serius reaksi merugikan atau peracunan.

Harga obatnya

Berapa harga obat Bisoprolol tergantung pada jumlah tablet antihipertensi dalam kemasan dan dosisnya.

Pilihan termurah adalah produsen dalam negeri. Biasanya biaya produk mereka tidak melebihi 70 rubel. Obat impor akan berharga lebih dari 120 rubel.

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Untuk membeli obat Bisoprolol, dokter harus menulis resep.


Contoh resep

Ini mencakup item tentang siapa yang meresepkan kepada siapa, serta “Rp.: Tab. Bisoprololi 0,005 No.20 D.S. 1 tab. per hari (AH, IHD).”

Pengganti analog

Obat Bisoprolol membantu melawan hipertensi dengan baik, tapi tidak lebih buruk analog mengatasi tekanan darah tinggi:

  • Lokren dibuat berdasarkan betaxolol dalam bentuk tablet. Pabrikan: Sanofi-Winthrop Industrie (Prancis).
  • Kesesuaian Tersedia dalam bentuk tablet dengan bisoprolol. Pabrikan: Merck KGaA (Jerman).
  • Niperten diproduksi dalam bentuk tablet berdasarkan bisoprolol. Pabrikan: KRKA-Rus (RF).
  • tawaran diproduksi dengan bisoprolol dalam bentuk tablet. Pabrikan: Gedeon Richter (Hongaria).
  • Egilok dibuat berdasarkan metoprolol tartrat dalam tablet. Pabrikan: Egis (Hongaria).
  • Indapamide dibuat berdasarkan indapamide dalam bentuk tablet. Pabrikan: Valenta Pharmaceuticals dan PRANAFARM (Federasi Rusia), Hemofarm (Serbia dan Chornogro), Stada Arzneimittel (Jerman), Teva (Israel), Tianjin Pacific Chemical & Pharmaceutical Co. Ltd (Cina).

Foto analog:

Lokren

Kesesuaian

Niperten

tawaran

Egilok

Indapamide

Ada banyak pengganti lain yang berbahan dasar bisoprolol dan bahan aktif lainnya yang memiliki efek hipotensi yang dapat diandalkan.

Pilihan Editor
Skandal tersebut melalui sudut pandang para ahli dan “peserta dalam peristiwa tersebut” Yayasan Anti-Korupsi Alexei Navalny menerbitkan penyelidikan yang didedikasikan untuk...

Pada awal tahun 2017, Stephen Cohen, anggota Dewan Hubungan Luar Negeri Amerika, membuat pernyataan yang tidak terduga. Kayaknya menurut dia...

Maxim Oreshkin mungkin adalah tokoh politik termuda. Pada usia 34 tahun, ia telah mencapai level yang hanya diimpikan oleh semua orang...

Transisi demografi—proses penurunan kesuburan dan kematian—merupakan fenomena kontroversial. Di satu sisi, dia membantu menaikkan level...
Terlepas dari kenyataan bahwa pizza adalah hidangan tradisional Italia, pizza telah berhasil memasuki menu orang Rusia. Sulit untuk hidup tanpa pizza hari ini...
Bebek “Tahun Baru”Seekor burung yang dipanggang dengan jeruk akan menghiasi hari libur apa pun.Bahan:Bebek - dua kilogram.Jeruk - dua...
Tidak semua ibu rumah tangga tahu persis cara memasak ikan seperti ikan trout. Digoreng di penggorengan ternyata terlalu berminyak. Tapi jika...
Resep memasak bebek yang lezat dan sederhana (digoreng, direbus atau dipanggang) tersedia di semua tradisi kuliner dunia. Di setiap negara...
Modal dasar adalah aset organisasi dalam bentuk tunai dan properti, yang disumbangkan oleh pendiri setelah mendaftarkan LLC. Minimum...