مانع قنوات البوتاسيوم. حاصرات قنوات الكالسيوم، والمعروفة أيضًا بمضادات الكالسيوم: التصنيف وآلية العمل وقائمة أدوية ارتفاع ضغط الدم. القائمة الدوائية لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة حسب التركيب الكيميائي للهيكل

في تواصل مع

تمثل حاصرات قنوات الكالسيوم، المستخدمة على نطاق واسع في الطب العملي، فئة غير متجانسة من الأدوية. وتتكون من 4 مجموعات من المواد الكيميائية، مقسمة إلى ثلاثة أجيال حسب وقت اكتشاف ممثل معين. لقد تم استخدامها لأكثر من 30 عامًا، وكان الدواء الأول للمجموعة هو فيراباميل، الذي تم تصنيعه بواسطة أ. فليكنشتاين. هناك أيضًا مضادات الكالسيوم (CA)، والتي لا يسمح تركيبها الكيميائي بتصنيفها إلى فئات محددة.

تتكون القائمة الكاملة لحاصرات قنوات الكالسيوم من أكثر من 20 مادة طبية (DS)، ولكل منها خصائصها الخاصة في التأثير على الأنسجة البيولوجية البشرية. نظرًا للاختلافات في التركيب الكيميائي، فإن تأثيرها ليس هو نفسه ويتم التعبير عنه بشكل مختلف في ممثلي أجيال مختلفة من الأدوية في الفصل. وقد وجد عدد من مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور تطبيقًا في الصناعة العلاجية، بينما يستخدم بعضها في طب الأعصاب وأمراض النساء.

على الرغم من الاختلاف في التأثيرات، فإن جميع حاصرات قنوات الكالسيوم المعروفة لها آلية مشتركة للعمل الدوائي - فهي تمنع تدفق أيونات الكالسيوم إلى الخلية من خلال القنوات البطيئة ذات الجهد الكهربي. تسمى هذه الأخيرة بالقنوات L وهي مدمجة في أغشية خلايا العضلات الملساء الوعائية، والخلايا العضلية القلبية المنقبضة، والأورام اللحمية العضلية الهيكلية. توجد أيضًا في أغشية الخلايا العصبية في القشرة الدماغية (في التشعبات والأشواك الجذعية للخلايا العصبية).

بالإضافة إلى القنوات L، هناك 4 أنواع أخرى من البروتينات المحددة في الجسم، والتغيرات في هيكلها تغير تركيز الكالسيوم داخل الخلايا والغشاء. والأكثر أهمية، بالإضافة إلى القنوات من النوع L المذكورة سابقًا، هي القنوات ذات الجهد الكهربي من النوع T. وهي تقع في خلايا ذات نشاط منظم ضربات القلب. إنها خلايا عضلية غير نمطية تولد تلقائيًا دفعة لتقلص عضلة القلب بإيقاع معين.

تتميز حاصرات قنوات الكالسيوم المعروفة بالتثبيط التنافسي للمستقبلات من النوع L، والتي يتغير خلالها تركيز الكالسيوم داخل الخلايا. وهذا يعطل عمليات تقلص العضلات، ويجعل الانكماش ضعيفًا وغير مكتمل بسبب استحالة الاتصال الكامل بين سلاسل الأكتين والميوسين من بروتينات العضلات. في الخلايا العضلية القلبية غير النمطية، تسمح تأثيرات حاصرات قنوات الكالسيوم بتثبيط تلقائية الخلايا العضلية القلبية غير النمطية، مما يوفر تأثيرًا مفيدًا مضادًا لاضطراب النظم.

التصنيف حسب التركيب الكيميائي

في التصنيف الكيميائي، تتكون حاصرات قنوات الكالسيوم، التي تتوسع قائمة الأدوية قليلاً مع الأبحاث الجديدة، من 4 فئات رئيسية: ممثلو مجموعة ثنائي فينيل ألكيلامين، ثنائي فينيل بيبرازين، البنزوديازيبينات وثنائي هيدرو البيريدين. جميع مشتقات هذه المواد الكيميائية هي (أو كانت) مواد طبية.

تعتبر مواد مجموعة ثنائي فينيل ألكيلامين هي الأولى من تلك المركبات من الفئة التي بدأ استخدامها كأدوية جالينوسية جديدة. تعتبر البنزوثيازيبينات الفرع التالي الذي تتفرع إليه حاصرات قنوات الكالسيوم. الآن تستخدم أدوية هذه المجموعة على نطاق واسع في الممارسة العلاجية والتوليدية.

المجموعة الأكثر تطورًا ديناميكيًا والأكثر واعدة هي مجموعة الديهيدروبيريدين. وهو يتألف من الحد الأقصى لعدد المواد الطبية، وعدد منها مدرج في البروتوكولات القياسية لعلاج الأمراض. أقل أهمية قليلاً هي ثنائي فينيل بيبرازين، حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة، والأدوية التي تعتمد عليها غالبًا ما تستخدم في علم الأعصاب.

أجيال من الأدوية المضادة للكالسيوم

CCBs (أو حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة) هي أدوية ذات أنواع مختلفة من الهياكل. تم تطويرها بناءً على فئات المواد الأربعة المذكورة أعلاه. تم عزل المواد الطبية التي لها آثار جانبية أقل ولها أهمية علاجية مهمة مسبقًا وأصبحت أسلاف مجموعة الأدوية (الجيل الأول). تم تصنيف الأدوية الأخرى التي تتفوق على الجيل الأول من مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور من حيث التأثيرات المهمة سريريًا على أنها من الجيل الثاني والثالث من مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور في التصنيف.

فيما يلي تصنيف للفينيل ألكيلامين، وثنائي فينيل بيبرازين، والبنزوديازيبينات حسب الجيل، حيث يتم تخصيص الأدوية الأصلية لفئة معينة. وهي مدرجة كأسماء دولية غير مملوكة.

تختلف مركبات ثنائي فينيل بيبرازين والبنزوديازيبينات في البنية، ولكن حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة هذه لها عيب مشترك - حيث يتم التخلص منها بسرعة من الدم ولها تأثير علاجي صغير. في حوالي 3 ساعات، يتم التخلص من نصف الجرعة الكاملة للدواء، لذلك، لإنشاء تركيز علاجي مستقر، كان من الضروري وصف جرعات 3 و 4 أضعاف خلال اليوم.

بسبب الاختلافات الصغيرة بين الجرعات العلاجية والسامة، فإن زيادة وتيرة تناول أدوية الجيل الأول تسبب خطر تسمم الجسم. ومع ذلك، فإن الجيل الأول من حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين لا يمكن تحملها بشكل جيد عند وصفها بمثل هذه الجرعات. ولهذا السبب، فإن استخدامها محدود وتضعف آثارها العلاجية، مما يجعلها غير مناسبة للعلاج الأحادي.

لاستبدالها، تم تصنيع واختبار حاصرات قنوات الكالسيوم من الجيل الثالث، والتي تظهر فقط في مجموعة الديهيدروبيريدين. هذه هي الأدوية التي يمكن أن تبقى في الدم لفترة أطول وتمارس تأثيرها العلاجي. فهي أكثر فعالية وأمانًا، ويمكن استخدامها على نطاق أوسع لعدد من الأمراض. ويرد أدناه تصنيف هذه الأدوية.

حاصرات قنوات الكالسيوم ديهيدروبيريدين الحديثة هي أدوية ذات مدة عمل ممتدة. خصائصها الدوائية تجعل من الممكن وصفها بجرعات مضاعفة ومفردة خلال اليوم. كما تتميز أدوية عدد من الديهيدروبيريدين بخصوصية الأنسجة فيما يتعلق بالقلب والأوعية المحيطية.

من بين ممثلي الجيل الثالث هناك حاصرات لقنوات الكالسيوم البطيئة، والأدوية التي تعتمد عليها تستخدم على نطاق واسع في العلاج اليوم. ليركانيديبين ولاسيديبين قادران على توسيع الأوعية الدموية، مما يسمح بزيادة كبيرة في العلاج الخافضة للضغط. في كثير من الأحيان يتم دمجها مع مدرات البول ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين التقليدية.

سلسلة فينيل ألكيلامين BKK

يحتوي هذا القسم على حاصرات قنوات الكالسيوم، التي تم استخدام أدويتها منذ حوالي 30 عامًا. الأول هو فيراباميل، والذي يتم تقديمه في سوق الصيدليات على شكل الأدوية التالية: Isoptin، Finoptin، Verogolide. يحتوي عقار "Tarka" أيضًا على فيراباميل مع تراندولابريل.

المواد مثل أنيباميل، فاليباميل، جالوباميل وتياباميل ليست مدرجة على أنها متاحة وغير مسجلة في دستور الأدوية. بالنسبة للبعض، لم تكتمل التجارب بعد للسماح لهم بالاستخدام السريري. لذلك، من بين فينيل ألكيلامينات BCP، فإن الفيراباميل هو الأكثر أمانًا والأكثر سهولة في الوصول إليه، والذي يستخدم كمضاد لاضطراب النظم.

سلسلة ديهيدروبيريدين

من بين الديهيدروبيريدين هناك حاصرات قنوات الكالسيوم، وقائمة الأدوية التي تعتمد عليها هي الأوسع. يتم استخدام هذه الأدوية في كثير من الأحيان بسبب نشاطها المضاد للتشنج. يعتبر الجيل الثالث من ديهيدروبيريدين الآن الأكثر أمانًا. من بينها ليركانيديبين ولاسيديبين.

يتم إنتاج Lercanidipine من قبل شركتين دوائيتين فقط وهو متوفر على شكل عقار "Lerkamen" و "Zanidip-Recordati". لاسيديبين متوفر في مجموعة واسعة: "لاتسيبين"، "لاتسيبيل" و"ساكور". هذه الأسماء التجارية للأدوية هي أكثر شيوعًا، على الرغم من توسع قاعدة الأدلة، سيصبح لاسيديبين أكثر رسوخًا في الممارسة العلاجية.

من بين ممثلي الجيل الثاني من الديهيدروبيريدين حاصرات قنوات الكالسيوم، التي تحتوي أدويتها على أكبر عدد ممكن من الأدوية الجنيسة. على سبيل المثال، يتم إنتاج أملوديبين فقط من قبل أكثر من 20 شركة دوائية تحت الأسماء التالية: "أملوديبين-فارما"، "تينوكس"، "نورفاسك"، "أملوكوردين"، "أسوميكس"، "فاسكوبين"، "كالتشيك"، "كارديولوبين". "،" ستاملو "،" نورموديبين "،" أملوتوب ".

ليس لدى Isradipine قائمة بالأدوية الجنيسة، حيث يتم تمثيل هذا الدواء باسم تجاري واحد فقط - "Lomir" وتعديله "Lomir SRO". كما يتميز التوزيع الضعيف للفلوديبين والريودبين والنيترينديبين والنيسولديبين. ويعود هذا الاتجاه بشكل رئيسي إلى وجود أملوديبين، وهو دواء رخيص وفعال. ومع ذلك، إذا كانت هناك ردود فعل تحسسية تجاه أملوديبين، يضطر المرضى إلى البحث عن بديل بين ممثلين آخرين لفئة ديهيدروبيريدين.

يتم تمثيل المادة الطبية ريوديبين في السوق بواسطة عقار "Foridon" والنيترينديبين - بواسطة "Octidipine". هناك نسختان عامتان من Felodipine في سلسلة الصيدليات - "Felodip" و"Plendil". لم يتم إنتاج نيسولديبين بعد من قبل أي شركة أدوية، وبالتالي فهو غير متاح للمرضى. يتم تقديم النيموديبين على شكل عقار "Nimotop" و "Nitop".

على الرغم من تضاؤل ​​أهمية الأجيال الأولى، إلا أن حاصرات قنوات الكالسيوم، التي كانت الأدوية المستخدمة لها سابقًا، متاحة على نطاق واسع في السوق. النيفيديبين هو الأكثر انتشارًا من بين جميع أدوية CCB قصيرة المفعول، لأنه يحتوي على أكبر عدد من الأدوية الجنيسة: "Adalat"، "Vero-nifedipine"، "Calcigard"، "Zanifed"، "Kordaflex"، "Corinfar"، "Kordipin". "نيكارديا"، "نيفاديل"، "نيفيدكس"، "نيفيديكور"، "نيفيكارد"، "أوسمو"، "نيفيلات"، "فينيجيدين". هذه الأدوية ميسورة التكلفة، لكن انتشارها يتناقص تدريجيا بسبب ظهور أدوية أكثر فعالية.

تصنيف BCCs غير محددة

تحتوي هذه المجموعة من الأدوية على حاصرات قنوات الكالسيوم، وتقتصر قائمة الأدوية على 5 مواد. هذه هي ميبيفراديل، بيرهيكسلين، ليدوفلازين، كاروفرين و بيبريديل. وهذا الأخير ينتمي إلى فئة البنزوديازيبينات، ولكن لديه مستقبل مختلف. إنه يحد بشكل انتقائي من مرور أيونات الكالسيوم عبر القنوات T الخاصة بجهاز تنظيم ضربات القلب وهو قادر على منع قنوات الصوديوم في نظام التوصيل القلبي. بسبب آلية العمل هذه، يتم استخدام بيبريديل كمضاد لاضطراب النظم.

وهناك دواء أكثر واعدة وهو ميبفراديل، الذي يتم اختباره كعامل مضاد للذبحة الصدرية. في الوقت الحالي، هناك عدد من المنشورات للمؤلفين تثبت فعاليتها في احتشاء عضلة القلب والذبحة الصدرية. ولذلك، سيتم تصنيفها على أنها مادة تحتوي على حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة التي يمكن أن تطيل عمر المريض المصاب بأمراض الشريان التاجي الحادة. لا يزال هناك عدد قليل جدًا من المنتجات التي يمكن الوصول إليها والفعالة للغاية في هذه المجموعة.

قد يكون الاستثناء هو Lidoflazin الأكثر تكلفة. تشير الأبحاث إلى أن هذا الأخير لديه القدرة ليس فقط على توسيع شرايين القلب، مع خفض ضغط الدم في نفس الوقت، ولكن أيضًا على تحفيز نمو أوعية دموية جديدة. إن تطوير الدورة الدموية الجانبية في القلب له أهمية كبيرة. نظرًا لأن حاصرات قنوات الكالسيوم هي في الغالب أدوية غير متجانسة، ويشبه ليدوفلازين من الناحية الهيكلية فينيل ألكيلامين، فمن الطبيعي أن يكون له آثار جانبية مماثلة ولا يمكن استخدامه إلا خارج أمراض القلب التاجية الحادة.

الاستخدام العلاجي لل "ليدوفلازين"

"Lidoflazin" هو ممثل لفئة الأدوية التي لها قدرة ضعيفة على منع قنوات الكالسيوم. يشبه التأثير العلاجي لليدوفلازين تأثير الفلوناريزين، ولكنه يختلف في توسيع الشرايين التاجية للقلب، وبالتالي يستخدم لمرض عضلة القلب الإقفاري خارج المظاهر الحادة. المستحضرات التي تحتوي على المادة الفعالة ليدوفلازين لها عدة أسماء تجارية: "أورديفلازين"، "كلينيوم"، "كلافيدين"، "كلينتاب" و "كورفلازين". يمكن استخدامها للذبحة الصدرية الخفيفة غير المرتبطة بوجود تضيق واسع النطاق في الشرايين التاجية للقلب.

الجرعة اليومية من ليدوفلازين هي 240-360 ملغ. في هذا الوضع (2-3 مرات في اليوم)، يتم استخدام المادة لمدة ستة أشهر تقريبًا. تم إثبات سلامة الدواء من خلال عدد من الدراسات، في حين أن أدوية كاروفيرين وبيرهكسيلين لا تحتوي عليها. تتم دراسة هذه المواد للتأكد من فعاليتها السريرية وسميتها.

مجالات تطبيق BKK

تُستخدم حاصرات قنوات الكالسيوم الحديثة، والتي يتم تجديد قائمة الأدوية الخاصة بها بمواد جديدة، في الممارسة العلاجية لتحقيق عدة أنواع من التأثيرات: انخفاض ضغط الدم، ومضادات الذبحة الصدرية، ومضادات نقص تروية القلب، ومضادات اضطراب النظم. ولهذا الغرض، يتم استخدام الـ BCCs في الحالات التالية:

• للذبحة الصدرية لتوسيع الأوعية الدموية للقلب (ثنائي هيدروبيريدين، بشكل رئيسي أملوديبين)؛
• للذبحة الصدرية الوعائية التشنجية (أملوديبين) ؛
• لمتلازمة رينود (ثنائي هيدروبيبيريدين، بشكل رئيسي أملوديبين)؛
• لارتفاع ضغط الدم الشرياني (ثنائي هيدروبيريدين، بشكل رئيسي أملوديبين، وفي كثير من الأحيان ليركانيديبين ولاسيديبين)؛
• لعلاج عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني (فينيل ألكيلامين، وخاصة فيراباميل).

وفي حالات أخرى، يُعتقد أنه لم تتم الإشارة إلى حاصرات قنوات الكالسيوم، التي تمت الإشارة إلى تصنيفها أعلاه. الاستثناء الوحيد هو مجموعة ثنائي فينيل بيبرازين، التي يمثلها سيناريزين وفلوناريزين. يمكن استخدام هذه الأدوية لارتفاع ضغط الدم الشرياني لدى المراهقين والنساء الحوامل، وكذلك للوقاية من اضطرابات الأوعية الدموية في الدماغ الناجمة عن أزمات ارتفاع ضغط الدم.

التأثيرات العلاجية الرئيسية لمضادات الكالسيوم

بسبب حصار قنوات الكالسيوم ذات الجهد الكهربي، فإن AK لديه عدد من التأثيرات العلاجية المفيدة التي تعتبر مهمة في علاج الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم الشرياني وعدم انتظام ضربات القلب. وهذا يسمح باستخدام حاصرات قنوات الكالسيوم الانتقائية لعلاجها إلى جانب عدد من الأدوية المساعدة من الفئات الأخرى.

في الذبحة الصدرية، بسبب مضادات الكالسيوم، يحدث تمدد الأوعية الدموية في عضلة القلب ويحدث تثبيط مفيد لانقباض عضلة القلب. يؤدي ذلك إلى تحسين تغذية خلايا عضلة القلب مع تقليل حاجتها للأكسجين في نفس الوقت. مع العلاج، تتطور النوبات الذبحية بشكل أقل تكرارًا وتدوم لفترة أقصر. أيضًا، بالنسبة للذبحة الصدرية الوعائية التشنجية، تعتبر مضادات الكالسيوم الأدوية الأكثر فعالية لمنع وتخفيف نوبة الألم الذبحي.

تساعد أدوية هذه المجموعة على زيادة تدفق الدم الشغافي النخابي، مما يحسن تدفق الدم إلى عضلة القلب على خلفية تضخمها. تمتلك AKs خاصية تقليل التحميل المسبق عن طريق تقليل كمية الدم المتدفقة إلى القلب بشكل ملحوظ. تعمل المواد الطبية من مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم أيضًا على تقليل الحمل القلبي، مما يساعد على استقرار العمليات الأيضية في مرض عضلة القلب الإقفاري.

في ارتفاع ضغط الدم الشرياني، تعمل حاصرات قنوات الكالسيوم على تقليل المقاومة الوعائية المحيطية الكلية. ويتحقق التأثير عن طريق توسيع الجدران العضلية للشرايين ويصاحبه انخفاض في الضغط الانقباضي والانبساطي في الأوعية. كما تعمل حاصرات الكالسيوم على إضعاف تأثير الأنجيوتنسين على جدار الأوعية الدموية، مما يمنع ارتفاع ضغط الدم. وهي أيضًا أدوية الخط الثاني اللازمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم لدى النساء الحوامل.

الآثار العلاجية ذات الصلة

أي حاصرات قنوات الكالسيوم، التي لم تتم دراسة آلية عملها بشكل كافٍ، لها أيضًا تأثيرات ثانوية. كما أن استخدامها محدود بسبب عدم كفاية محتوى المعلومات في الدراسات العلمية المتاحة المصممة لإثبات مدى ملاءمة استخدام هذه المادة الطبية لعلاج نقص تروية عضلة القلب المزمن. التأثيرات التالية لمجموعة الأدوية مفيدة هنا أيضًا:

• حصار قنوات الكالسيوم في الصفائح الدموية مع انخفاض في معدل تجمعها.
• تحسين تدفق الدم الكلوي مع إضعاف نشاط RAAS وانخفاض ضغط الدم.

النيموديبين انتقائي للأوعية الدماغية، وبالتالي يقلل من احتمالية الإصابة بالتشنج الوعائي الثانوي في نزيف تحت العنكبوتية. ولكن في حالة قصور القلب الاحتقاني، تكون الخلايا السرطانية غير المرغوب فيها غير مرغوب فيها، لأنها تزيد من سوء التشخيص مدى الحياة. يُسمح فقط بتناول أملوديبين وفيلوديبين في حالة ارتفاع ضغط الدم الشرياني الشديد أو الذبحة الصدرية التي لا يتم تصحيحها بواسطة حاصرات بيتا أو مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين أو مدرات البول. يمكن استخدام ليركانيديبين ولاسيديبين لنفس الغرض.

آثار جانبية

الاستخدام المنتظم لمركبات CCB قصيرة المفعول (نيفيديبين) غير مقبول، لأنه يسبب تنشيطًا منعكسًا للجهاز العصبي الودي ويمكن أن يؤدي إلى انخفاض ضغط الدم الوضعي، مما يزيد من خطر الإصابة بالسكتة الدماغية واحتشاء عضلة القلب. يمكن أن تسبب أيضًا أزمة ارتفاع ضغط الدم المتكررة أو نوبة الذبحة الصدرية بسبب متلازمة الانسحاب.

تعتبر أدوية CCB قصيرة المفعول مناسبة فقط لتخفيف الأزمات ونوبات الذبحة الصدرية، ولكن بعد ذلك يجب إضافة مثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين طويلة المفعول وحاصرات بيتا. يؤدي الاستخدام المشترك لمركبات CCB مع النترات ومثبطات الإنزيم المحول للأنجيوتنسين إلى تورم الأطراف واحمرار الجلد والوجه. بدون النترات يكون التأثير الجانبي أضعف.

يسبب الديهيدروبيريدين تضخم اللثة مع الاستخدام طويل الأمد. يتم بطلان هذه الأدوية نفسها لتضيق الشريان الأورطي والأوعية السباتية بسبب خطر الإصابة بالسكتة الدماغية. استخدامها غير مقبول في المرحلة الحادة من احتشاء العضلة القلبية والذبحة الصدرية غير المستقرة (متلازمة السرقة)، كما لم يتم إثبات فعاليتها في الوقاية الثانوية من احتشاء عضلة القلب.

وصف تفصيلي لحاصرات قنوات الكالسيوم الأكثر شيوعًا.

حاصرات قنوات الكالسيوم (يختصر CCB)، أو مضادات الكالسيوم (يختصر AK) هي مجموعة من الأدوية التي تمنع أعضاؤها دخول الكالسيوم إلى الخلايا عبر قنوات الكالسيوم. قانون BKK بشأن:

1. الخلايا العضلية القلبية (خلايا عضلة القلب) - تقلل من انقباض القلب.
2. إجراء نظام القلب - يبطئ معدل ضربات القلب (HR).
3. العضلات الملساء الوعائية - توسع الشرايين التاجية والشرايين الطرفية.
4. عضل الرحم - يقلل من نشاط انقباض الرحم.

قنوات الكالسيوم هي بروتينات موجودة في غشاء الخلية تحتوي على مسام تسمح بمرور الكالسيوم من خلالها. بسبب دخول الكالسيوم إلى الخلايا، يحدث تقلص العضلات وإطلاق الناقلات العصبية والهرمونات. هناك أنواع عديدة من قنوات الكالسيوم، ولكن معظم CCBs (باستثناء السيلنيديبين) تعمل فقط على النوع L البطيء. هذا النوع من قنوات الكالسيوم هو الذي يلعب دورًا رئيسيًا في دخول أيونات الكالسيوم إلى خلايا العضلات الملساء والخلايا العضلية القلبية.

اضغط على الصورة للتكبير

هناك أيضًا أنواع أخرى من قنوات الكالسيوم:

• النوع P – يقع في خلايا المخيخ.
• النوع N – موضعي في الدماغ.
• ص - يقع في خلايا المخيخ والخلايا العصبية الأخرى.
• T – يقع في الخلايا العصبية، والخلايا ذات نشاط جهاز تنظيم ضربات القلب، والخلايا العظمية (خلايا الأنسجة العظمية).

غالبًا ما يتم وصف أدوية CCBs لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني (AH) والذبحة الصدرية (CHD)، خاصة عندما تقترن هذه الأمراض بداء السكري. تُستخدم الـ AC لعلاج بعض حالات عدم انتظام ضربات القلب، ونزيف تحت العنكبوتية، وظاهرة رينود، ومنع الصداع العنقودي، ومنع الولادة المبكرة.

في أغلب الأحيان، يتم وصف أدوية CCB من قبل أطباء القلب والمعالجين. يحظر الاستخدام المستقل لـ CCBs بسبب خطر الإصابة بمضاعفات خطيرة.

مجموعات بي كيه كيه

في الممارسة السريرية، يتم تمييز المجموعات التالية من الخلايا السرطانية المخفية:

• تعمل الديهيدروبيريدينات (مجموعة النيفيديبين) بشكل رئيسي على الأوعية الدموية، لذلك يتم استخدامها لعلاج ارتفاع ضغط الدم.
• فينيل ألكيلامين (مجموعة فيراباميل) - يعمل على عضلة القلب ونظام التوصيل للقلب، لذلك يتم وصفه بشكل أساسي لعلاج الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب.
• البنزوديازيبينات (مجموعة الديلتيازيم) هي مجموعة وسيطة لها خصائص ثنائي هيدرو البيريدين والفينيل ألكيلامين.

هناك 4 أجيال من BCC:

1. الجيل الأول - نيفيديبين، فيراباميل، ديلتيازيم.
2. الجيل الثاني – فيلوديبين، إسراديبين، نيموديبين.
3. الجيل الثالث – أملوديبين، ليركانيديبين.
4. الجيل الرابع - سيلنيديبين.

آلية العمل

ترتبط مركبات CCB بمستقبلات قنوات الكالسيوم البطيئة، والتي من خلالها تدخل معظم أيونات الكالسيوم إلى الخلية. يشارك الكالسيوم في عمل العقد الجيبية والأذينية البطينية (تنظيم معدل ضربات القلب) وفي تقلصات خلايا عضلية القلب والعضلات الملساء الوعائية.

ومن خلال التأثير على هذه القنوات، قامت بانكوك بما يلي:

• أنها تضعف انقباضات القلب، مما يقلل من حاجته للأكسجين.
• أنها تقلل من قوة الأوعية الدموية وتزيل تشنجها، مما يقلل من ضغط الدم (BP).
• تقليل تشنج الشرايين التاجية، وبالتالي زيادة تدفق الدم إلى عضلة القلب.
• تباطؤ معدل ضربات القلب.
• إضعاف تراكم الصفائح الدموية.
• إنها تتصدى لتشكيل لويحات تصلب الشرايين الجديدة وتمنع انقسام خلايا العضلات الملساء في جدار الأوعية الدموية.

لا يحتوي كل دواء على حدة على كل هذه الخصائص في وقت واحد. بعضها له تأثير أكبر على الأوعية الدموية والبعض الآخر على القلب.

مؤشرات للاستخدام

يصف الأطباء حاصرات قنوات الكالسيوم لعلاج الأمراض التالية:

• آه (ارتفاع ضغط الدم). من خلال التسبب في توسع الأوعية، تقلل مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور من مقاومة الأوعية الدموية الجهازية، مما يخفض مستويات ضغط الدم. تؤثر هذه الأدوية في المقام الأول على الشرايين ويكون تأثيرها ضئيلًا على الأوردة. يتم تضمين CCBs في خمس مجموعات رئيسية من الأدوية الخافضة للضغط.
• الذبحة الصدرية (ألم في منطقة القلب). تعمل مركبات CCB على توسيع الأوعية الدموية وتقليل انقباض القلب. يؤدي توسع الأوعية الجهازية الناتج عن استخدام ثنائي هيدروبيريدين إلى خفض ضغط الدم، وبالتالي تقليل الحمل على القلب، مما يؤدي إلى انخفاض متطلباته من الأكسجين. مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور التي تعمل في المقام الأول على القلب (فيراباميل، ديلتيازيم) تقلل من معدل ضربات القلب وتضعف تقلصات القلب، مما يؤدي إلى انخفاض الطلب على الأكسجين، مما يجعلها فعالة ضد الذبحة الصدرية. يمكن لـ CCBs أيضًا توسيع الشرايين التاجية ومنع تشنجها، مما يحسن تدفق الدم إلى عضلة القلب. ونتيجة لهذه التأثيرات، تعد مركبات ثنائي الفينيل متعدد الكلور – جنبًا إلى جنب مع حاصرات بيتا – الدعامة الأساسية للعلاج الدوائي للذبحة الصدرية المستقرة.
• عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني. تؤثر بعض مركبات CCB (فيراباميل، ديلتيازيم) على العقد الجيبية والأذينية البطينية، لذا يمكنها استعادة إيقاع القلب الطبيعي بشكل فعال لدى المرضى الذين يعانون من الرجفان الأذيني أو الرفرفة.
• مرض رينود (تضيق الأوعية التشنجي، الذي يؤثر غالبًا على اليدين والقدمين). يساعد استخدام النيفيديبين في القضاء على تشنج الشرايين، وبالتالي تقليل تكرار وشدة نوبات مرض رينود. في بعض الأحيان يتم استخدام أملوديبين أو ديلتيازيم لهذا الغرض.
• الصداع العنقودي (نوبات متكررة من الألم الشديد للغاية على جانب واحد من الرأس، عادة حول العين). يساعد فيراباميل على تقليل شدة الهجمات.
• استرخاء عضلات الرحم (المخاض). يستخدم الأطباء أحيانًا النيفيديبين لمنع الولادة المبكرة.
• اعتلال عضلة القلب الضخامي (مرض يحدث فيه سماكة شديدة لجدران القلب). تعمل حاصرات قنوات الكالسيوم (فيراباميل) على إضعاف انقباضات القلب، لذا توصف لعلاج اعتلال عضلة القلب الضخامي إذا كان لدى المرضى موانع لتناول حاصرات بيتا.
• ارتفاع ضغط الدم الرئوي (زيادة الضغط في الشريان الرئوي). يتم علاج ارتفاع ضغط الدم الرئوي باستخدام نيفيديبين، أو ديلتيازيم، أو أملوديبين.
• نزيف تحت العنكبوتية (نزيف في المساحة المحيطة بالدماغ). لمنع التشنج الوعائي، يتم استخدام النيموديبين، الذي له تأثير انتقائي على الشرايين الدماغية.

موانع

أدوية حاصرات قنوات الكالسيوم لها موانع خاصة بها، والتي يتم ذكرها بوضوح في تعليمات الدواء. على سبيل المثال:

1. يُمنع استخدام الأدوية من مجموعتي فيراباميل وديلتيازيم في المرضى الذين يعانون من بطء القلب أو أمراض نظام التوصيل القلبي أو قصور القلب الانقباضي. ولا ينبغي أيضًا وصفها للمرضى الذين يتناولون بالفعل حاصرات بيتا.
2. يمنع استخدام جميع مضادات الكالسيوم في المرضى الذين يعانون من انخفاض ضغط الدم أو الذبحة الصدرية غير المستقرة أو تضيق الأبهر الشديد.
3. لا تستخدم CCBs في النساء الحوامل أو المرضعات.

آثار جانبية

تعتمد الآثار الجانبية لـ CCBs على خصائص مجموعة هذه الأدوية:

• التأثير على عضلة القلب يمكن أن يسبب انخفاض ضغط الدم وفشل القلب.
• التأثير على نظام التوصيل للقلب يمكن أن يؤدي إلى الحصار أو عدم انتظام ضربات القلب.
• يؤدي التأثير على الأوعية الدموية أحيانًا إلى حدوث هبات ساخنة وتورم وصداع وطفح جلدي.
• وتشمل الآثار الجانبية الأخرى الإمساك، والتثدي، وزيادة الحساسية لأشعة الشمس.

ديهيدروبيريدين BCPs

ديهيدروبيريدين هي مضادات الكالسيوم الأكثر شيوعًا. تستخدم هذه الأدوية في المقام الأول لخفض ضغط الدم. ومن أشهر الأدوية في هذه المجموعة ما يلي:

• يعد النيفيديبين واحدًا من أوائل مركبات CCB التي تعمل بشكل أساسي على الأوعية الدموية. يوصف لخفض ضغط الدم أثناء أزمات ارتفاع ضغط الدم، والقضاء على أعراض الذبحة الصدرية الوعائية، وعلاج مرض رينود. نادرا ما يؤدي النيفيديبين إلى تفاقم قصور القلب، حيث يتم تعويض تدهور انقباض عضلة القلب عن طريق انخفاض الحمل على القلب. هناك أدوية طويلة المفعول تستخدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية.
• نيكارديبين - يؤثر هذا الدواء، مثل نيفيديبين، على الأوعية الدموية. يستخدم للوقاية من نوبات الذبحة الصدرية وعلاج ارتفاع ضغط الدم.
• يعد أملوديبين وفيلوديبين من بين أدوية CCB الأكثر شيوعًا. أنها تعمل على الأوعية الدموية ولا تضعف انقباض القلب. لها تأثير طويل الأمد، مما يجعلها مناسبة للاستخدام لعلاج ارتفاع ضغط الدم والذبحة الصدرية. استخدامها مفيد بشكل خاص في الذبحة الصدرية الوعائية التشنجية. ترتبط الآثار الجانبية بتوسع الشرايين (الصداع والهبات الساخنة) وقد تهدأ خلال بضعة أيام.
• ليركانيديبين وإسراديبين متشابهان في الخصائص مع نيفيديبين ويستخدمان فقط لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني.
• النيموديبين - هذا الدواء له تأثير انتقائي على الشريان الدماغي. بسبب هذه الخاصية، يتم استخدام النيموديبين لمنع التشنج الثانوي لشرايين الدماغ أثناء النزف تحت العنكبوتية. لا يستخدم النيموديبين لعلاج أمراض الأوعية الدموية الدماغية الأخرى، حيث لا يوجد دليل على فعالية استخدامه لهذه الأغراض.

ترتبط الآثار الجانبية لجميع مركبات ثنائي هيدروبيريدين CCBs بتوسع الأوعية (الصداع والهبات الساخنة) وقد تختفي في غضون أيام قليلة. غالبًا ما يتطور أيضًا تورم في الساقين، وهو أمر يصعب التخلص منه باستخدام مدرات البول.

فينيل ألكيلامين

تؤثر حاصرات قنوات الكالسيوم من هذه المجموعة في المقام الأول على عضلة القلب ونظام التوصيل في القلب، لذلك يتم وصفها في أغلب الأحيان لعلاج الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب.

تقريبا CCB الوحيد من مجموعة فينيل ألكيلامين المستخدم في الطب السريري هو فيراباميل. يضعف هذا الدواء انقباض القلب ويؤثر أيضًا على التوصيل في العقدة الأذينية البطينية. وبسبب هذه التأثيرات، يستخدم فيراباميل لعلاج الذبحة الصدرية وعدم انتظام دقات القلب فوق البطيني. وتشمل الآثار الجانبية زيادة قصور القلب، وبطء القلب، وانخفاض ضغط الدم، وتفاقم اضطرابات التوصيل في القلب. يُمنع استخدام الفيراباميل في المرضى الذين يتناولون بالفعل حاصرات بيتا.

البنزوديازيبينات

تحتل البنزوديازيبينات موقعًا متوسطًا بين ثنائي هيدرو البيريدين والفينيل ألكيلامين، لذا يمكنها توسيع الأوعية الدموية وتفاقم انقباض القلب.

مثال على البنزوديازيب هو الديلتيازيم. غالبا ما يستخدم هذا الدواء للذبحة الصدرية. هناك شكل إطلاق طويل المفعول يوصف لعلاج ارتفاع ضغط الدم. نظرًا لأن الديلتيازيم يؤثر على نظام التوصيل في القلب، فيجب استخدامه مع حاصرات بيتا بحذر.

احتياطات أخرى عند استخدام CCBs

لا يمكن استخدام أي دواء من مجموعة CCB إلا بوصفة طبية. وينبغي مراعاة النقاط التالية:

1. إذا كنت تتناول دواء CCB، فيجب ألا تشرب عصير الجريب فروت. ويرجع هذا الحظر إلى أنه يزيد من كمية الدواء التي تدخل الدم. ونتيجة لذلك، قد ينخفض ​​ضغط الدم فجأة، وهو ما قد يكون خطيرًا في بعض الأحيان. يؤثر عصير الجريب فروت تقريبًا على جميع حاصرات قنوات الكالسيوم باستثناء أملوديبين وديلتيازيم. يمكنك شرب عصير البرتقال والفواكه الأخرى.
2. استشر طبيبك قبل تناول أي أدوية، بما في ذلك العلاجات العشبية، مع مضادات الكالسيوم.
3. كن مستعدًا للاستخدام طويل الأمد لمركبات CCB في علاج ارتفاع ضغط الدم. يتوقف بعض المرضى عن تناول الأدوية الخافضة للضغط من تلقاء أنفسهم بمجرد أن تصبح مستويات ضغط الدم لديهم طبيعية، لكن القيام بذلك قد يعرض صحتهم للخطر.
4. إذا كنت تعاني من الذبحة الصدرية وتوقفت فجأة عن تناول هذه الحاصرات، فقد تشعر بألم في منطقة القلب.

علاج القلب والأوعية الدموية © 2016 | خريطة الموقع | اتصالات | سياسة البيانات الشخصية | اتفاقية المستخدم | عند الاستشهاد بمستند ما، يلزم وجود رابط للموقع يشير إلى المصدر.

صفحات العمل

قنوات الكالسيوم: وجهة نظر الصيدلي السريري

Kukes V.G.، Sychev D.A.، Ramenskaya G.V.، Starodubtsev A.K.

مجلس العمل المتحد ايم. هم. سيتشينوف، IKF NTsEGKLS

لقد وجدت الأدوية من مجموعة حاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة استخدامًا واسع النطاق في الطب. يتم استخدامها ليس فقط في علاج أمراض القلب والأوعية الدموية (مرض الشريان التاجي وارتفاع ضغط الدم الشرياني واضطرابات الإيقاع)، ولكن أيضًا في الممارسة العصبية والجهاز الهضمي وفي مجالات الطب الأخرى. في الآونة الأخيرة، مع ظهور نتائج دراسات متعددة المراكز تثبت الفعالية العالية لهذه المجموعة من الأدوية، بدأ نوع من "النهضة" لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة. في هذا الصدد، زاد الاهتمام بهياكل الخلايا المنظمة للكالسيوم كأهداف دوائية محتملة لأدوية أكثر فعالية وأمانًا.

الكلمات المفتاحية: الكالسيوم، قنوات الكالسيوم البطيئة، حاصرات قنوات الكالسيوم النحاسية.

1. الدور الفسيولوجي للكالسيوم

تحتل أيونات الكالسيوم مكانة خاصة في الحفاظ على عمليات الحياة الخلوية. نظرًا لخصائصها الفيزيائية والكيميائية الفريدة (القدرة على الارتباط بشكل انتقائي بالجزيئات العضوية الحيوية المعقدة وتغيير شكلها)، فهي أكثر الوسطاء عالميًا الذين يربطون العمليات الموجودة على سطح غشاء الخلية بآليات داخل الخلايا. تنفق كل خلية حية جزءًا كبيرًا من طاقتها الأيضية على إفراز أيونات الكالسيوم من خلال أنظمة مضخات الكالسيوم الخاصة، مع الحفاظ على مستوى منخفض جدًا في السيتوبلازم في حالة الراحة (حوالي 10 -8 م). يمكن للتدرج الضخم لأيونات الكالسيوم عبر الغشاء أن "يحقن" هذه الأيونات داخل الخلية بسرعة عالية ويخلق زيادة قصيرة المدى في تركيزها ("إشارة الكالسيوم")، والتي بدورها يمكن أن تؤدي إلى تحفيز أو تعديل جميع وظائف الخلية تقريبًا. واحدة من أهم الوظائف الفسيولوجية لأيونات الكالسيوم هي ضمان اقتران عمليات الإثارة والانكماش في خلايا العضلات الملساء وخلايا العضلات والهيكل العظمي. أيونات الكالسيوم ضرورية أيضًا لعمليات تراكم الصفائح الدموية، وإطلاق الناقلات العصبية، وضمان الأداء الطبيعي للغدد الداخلية والخارجية، وما إلى ذلك. والهيكل الرئيسي الذي يضمن توليد إشارات الكالسيوم هو جزيئات البروتين المتخصصة المدمجة في أغشية الخلايا و قادرة على فتح مسار للحركة تحت تأثير المؤثرات الخارجية الأيونية على طول التدرج الكهروكيميائي – القنوات الأيونية.

2. قنوات الكالسيوم ودورها في اقتران الاستثارة والانقباض

2.1 تصنيف قنوات الكالسيوم

بناءً على الموقع، يمكن تقسيم قنوات الكالسيوم إلى: السيتوبلازميةأو العجزيتقع على سطح الغشاء السيتوبلازمي (الساركوليما) و داخل الخلايا. يتم تحديد الأخير بشكل رئيسي في الشبكة الساركوبلازمية (SRR).

بدوره، بين قنوات الكالسيوم السيتوبلازمية، وفقا لآلية التنشيط، من المعتاد التمييز تعتمد على المستقبلاتقنوات الكالسيوم وتعتمد على الجهدأو تعتمد على الجهدقنوات الكالسيوم.

تقترن قنوات الكالسيوم ذات بوابات المستقبلات عبر نظام البروتين G بمستقبلات مختلفة. بعد تفاعل ناهض محدد مع المستقبل المقابل، تحدث تغييرات تكوينية في المستقبل نفسه، بروتينات G وأخيراً قناة الكالسيوم المعتمدة على المستقبل، مما يؤدي إلى فتحها ودخول أيونات الكالسيوم إلى الخلية وتنفيذها. تأثير بيولوجي أو دوائي.

تفتح قنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد استجابة لاستقطاب الغشاء السيتوبلازمي. إن دخول أيونات الكالسيوم عبر قنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد بعد إزالة الاستقطاب يحدث بشكل أبطأ من دخول أيونات الصوديوم عبر قنوات الصوديوم، لذلك تظل قنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد تسمى قنوات الكالسيوم البطيئة. تعتبر قنوات الكالسيوم المعتمدة على الجهد، والتي تفتح تحت تأثير التغيرات في إمكانات الغشاء ولها انتقائية عالية لأيونات الكالسيوم، ذات أهمية خاصة لتوفير إشارات الكالسيوم. إن تنشيط هذه القنوات هو الذي يكمن وراء إطلاق وظائف حيوية مهمة مثل تقلص ألياف عضلة القلب والعضلات الملساء والعضلات المخططة (الهيكل العظمي) ونشاط جهاز تنظيم ضربات القلب لخلايا نظام التوصيل القلبي وإطلاق الوسطاء بواسطة الخلايا العصبية والإفراز من الإنزيمات والهرمونات عن طريق الخلايا الخارجية والغدد الصماء وما إلى ذلك. ولذلك فإن البحث عن وسائل للتحكم في وظيفة قنوات الكالسيوم يكشف عن أكثر الطرق فعالية للتأثير على الوظائف المقابلة لها. تنقسم قنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد، وفقًا لبنيتها وخصائصها الكهربية الفيزيولوجية، إلى الأنواع التالية من القنوات:

قنوات الكالسيوم من النوع L،

قنوات الكالسيوم من النوع T،

قنوات الكالسيوم من النوع P،

قنوات الكالسيوم من النوع N،

قنوات الكالسيوم من النوع R.

أكثر القنوات ذات بوابات الجهد التي تمت دراستها جيدًا هي النوع L والنوع T. القنوات من النوع P- وN- وR هي قنوات عصبية ولم يتم دراسة وظائف الأعضاء والكيمياء الحيوية الخاصة بها بشكل كافٍ.

قنوات الكالسيوم ذات بوابات الجهد ل-يكتبموضعي على سطح الغشاء السيتوبلازمي لخلايا عضلة القلب العاملة وخلايا الجيوب الأنفية والعقد الأذينية البطينية لنظام توصيل القلب وخلايا العضلات الملساء والمخططة. كما سبقت الإشارة، فإن قنوات الكالسيوم من النوع L ذات بوابات الجهد تفتح استجابةً لإزالة استقطاب الغشاء السيتوبلازمي. تعد السمات الفيزيولوجية الكهربية لقنوات الكالسيوم من النوع L ذات عتبة عالية (لذلك يُطلق على هذا النوع من قنوات الكالسيوم أيضًا اسم عتبة عاليةقنوات الكالسيوم) والتعطيل البطيء. تتمثل الوظيفة الرئيسية لقنوات الكالسيوم من النوع L التي تعتمد على الجهد في عضلة القلب والعضلات الملساء والمخططة في ربط عمليات الإثارة والانكماش في خلايا الجيوب الأنفية - لضمان نشاط جهاز تنظيم ضربات القلب في خلايا العقدة الأذينية البطينية - التوصيل الأذيني البطيني ( الجدول 1). تعتبر قنوات الكالسيوم من النوع L ذات بوابات الجهد أهدافًا دوائية لحاصرات قنوات الكالسيوم البطيئة ومشتقات الفينيل ألكيل أمين والديهيدروبيريدين والبنزوثيازيبان.

• ألت جي تي يو 419
• ألتسو 113
• ام بي جي يو 296
• أستو 266
• بيتو 794
• بي إس تي يو "فوينميخ" 1191
• بسمو 172
• بستو 602
• بي جي يو 153
• بسوير 391
• بيلجوت 4908
• بسيو 962
• بي إن تي يو 1070
• بي تي يو بي سي 689
• برغو 179
• فنتو 119
• فيجويس 426
• فل جي يو 645
• فميدا 611
• فولجستو 235
• VNU سميت باسم داليا 166
• فزفي 245
• فيات جيشا 101
• فيات جي إس يو 139
• فياتغو 559
• جي جي دي اس كيه 171
• جوم جي إم كيه 501
• جي جي إم يو 1967
• GGTU سميت باسم. سوخوي 4467
• GSU سميت باسم سكورينا 1590
• سميت GMA بهذا الاسم. ماكاروفا 300
• دي إس بي يو 159
• دالجاو 279
• دي في جي جي يو 134
• دي في جي إم يو 409
• دي في جي تي يو 936
• دي في جي يو بي إس 305
• فيفو 949
• دونستو 497
• دي تي أم إن تي يو 109
• ايفغما 488
• إيتو 130
• إزستو 143
• كيمجيبك 171
• كيمسو 507
• كغمتو 269
• كيروفات 147
• كجكسيب 407
• KSTA ايم. ديجتياريفا 174
• كناغتو 2909
• كراس جاو 370
• كراس جي إم يو 630
• KSPU سميت باسم. أستافييفا 133
• KSTU (SFU) 567
• كي جي تي إي (SFU) 112
• المساعد الشخصي الرقمي رقم 2177
• كوب جي تي يو 139
• كوبسو 107
• كوز جي بي ايه 182
• كوز جي تي يو 789
• MSTU ايم. نوسوفا 367
• MSEU سميت باسم. ساخاروفا 232
• إم جي إي سي 249
• إم جي بي يو 165
• ماي 144
• مادي 151
• مجيو 1179
• موغو 121
• ام جي اس يو 330
• مسو 273
• مجوكي 101
• مجوبي 225
• إم جي يو بي إس (وزارة الصناعة والتكنولوجيا) 636
• مسوتو 122
• متوسي 179
• خاي 656
• تي بي يو 454
• نرو مي 641
• NMSU "التعدين" 1701
• خبي 1534
• نتو "مؤشر الأداء الرئيسي" 212
• نوك لهم. ماكاروفا 542
• اتش بي 777
• نجافت 362
• وكالة الفضاء الوطنية 411
• نغاسو 817
• نسمو 665
• إن جي بي يو 214
• نستو 4610
• نسو 1992
• نسوي 499
• معهد البحوث 201
• أومستو 301
• اوم جي يو بي اس 230
• SPbPK رقم 4115
• بغوبس 2489
• PSPU سميت باسم كورولينكو 296
• PNTU سميت باسم. كوندراتيوكا 119
• رانيبا 186
• روت مييت 608
• هيئة الطرق والمواصلات 243
• آر جي إم يو 118
• تمت تسمية RGPU على اسم. هيرزن 124
• ار جي بي يو 142
• ار جي اس يو 162
• "ماتي" - RGTU 121
• رجوني 260
• REU ايم. بليخانوفا 122
• رساتو ايم. سولوفيوفا 219
• رياز إس إم يو 125
• رجرتو 666
• سامستو 130
• سببغاسو 318
• إنجيكون 328
• SPbGIPSR 136
• تم تسمية SPbGLTU بهذا الاسم. كيروفا 227
• إس بي جي إم تي يو 143
• سببجبمو 147
• سببسبو 1598
• SPbGTI (TU) 292
• سبجتورب 235
• سبسو 582
• غواب 524
• إس بي جونيبت 291
• سببجوبتد 438
• سببغوس 226
• سبسوت 193
• سبجوت 151
• SPbGUEF 145
• SPbGETU "ليتي" 380
• بي ماش 247
• NRU إيتمو 531
• SSTU سميت باسم جاجارينا 114
• ساخسو 278
• سزتو 484
• سيباجس 249
• سيبجاو 462
• سيبيو 1655
• سيبتو 946
• سوبس 1513
• سيجوتي 2083
• سيبك 377
• سفو 2423
• سناو 567
• سسو 768
• تي آر تي يو 149
• توغو 551
• تي جي يو 325
• تسو (تومسك) 276
• تبو 181
• جامعة ولاية تولا 553
• اوكرجازت 234
• أولستو 536
• يو آي بي كيه برو 123
• جامعة جنوب المحيط الهادئ 195
• USTU-UPI 758
• يو إس بي تي يو 570
• يو اس تي يو 134
• خجاب 138
• خجافك 110
• خناغ 407
• خنوفد 512
• KhNU سميت باسم كرزينا 305
• كنوري 324
• خنيو 495
• وحدة المعالجة المركزية 157
• شيت جو 220
• جامعة جنوب الأورال 306

القائمة الكاملة للجامعات

لطباعة الملف، قم بتنزيله (بتنسيق Word).

مضادات الكالسيوم: قائمة الأدوية، العمل، المؤشرات

إن المشكلة الصحية "الصامتة"، كما يطلق على ارتفاع ضغط الدم الشرياني، تتطلب تدخلاً طبياً إلزامياً. تبحث أفضل العقول في العالم باستمرار عن أدوية جديدة تنظم ضغط الدم وتحسن الدورة الدموية وتمنع العواقب الخطيرة لارتفاع ضغط الدم مثل النوبة القلبية أو السكتة الدماغية. هناك العديد من المجموعات المختلفة من المستحضرات الصيدلانية التي تم تكليفها بهذه المهمة.

وتمثل مضادات الكالسيوم (CA) إحدى هذه المجموعات، وهي تتمتع بعدد من الصفات الإيجابية، وتعتبر واحدة من أفضل الخيارات بين الأدوية الخافضة للضغط بشكل عام. إنهم يتصرفون بشكل معتدل نسبيا وليسوا غنيين بالآثار الجانبية، والتي، في حالة حدوثها، تكون ضعيفة إلى حد ما.

متى يصبح الكالسيوم أكثر من اللازم؟

يسمي الخبراء الأدوية في هذه المجموعة (مضادات الكالسيوم) كما تريد: حاصرات قنوات الكالسيوم "البطيئة" (SCBs)، حاصرات دخول أيونات الكالسيوم، مضادات أيونات الكالسيوم. ومع ذلك، ما علاقة الكالسيوم به، لماذا لا يسمح له بالدخول إلى الخلية إذا انقبضت العضلات، بما في ذلك القلب، حيث توجد هذه القنوات، ولماذا يوجد الكثير من الاهتمام بها، وبشكل عام - ما هو جوهر آلية عمل هذه الأدوية؟

يتميز النشاط الفسيولوجي حصريًا بالكالسيوم المتأين (Ca ++) ، أي أنه لا يرتبط بالبروتينات. تحتاج الخلايا العضلية إلى أيونات الكالسيوم بشكل كبير، حيث تستخدمها في أداء وظائفها (الانكماش)، لذلك كلما زاد وجود هذا العنصر في الخلايا والأنسجة، زادت قوة الانكماش لديها. ولكن هل هذا مفيد دائما؟ يؤدي التراكم المفرط لأيونات الكالسيوم إلى توتر مفرط في الألياف العضلية وزيادة الحمل، لذا يجب أن يتواجد في الخلية بكمية ثابتة، وإلا ستتعطل العمليات المعتمدة على هذا العنصر وتفقد دوريتها وإيقاعها.

مخطط الحمل الزائد لعضلة القلب مع أيونات الكالسيوم

تحافظ كل خلية نفسها على تركيز الكالسيوم (الصوديوم والبوتاسيوم) عند المستوى المطلوب من خلال القنوات الموجودة في غشاء الفسفوليبيد الذي يفصل السيتوبلازم عن الفضاء بين الخلايا. ومهمة كل قناة هي التحكم بالمرور في اتجاه واحد (إما داخل الخلية أو خارجها) وتوزيع أيونات معينة (في هذه الحالة الكالسيوم) داخل الخلية نفسها أو خارجها. أما بالنسبة للكالسيوم، تجدر الإشارة إلى أنه لديه ميل كبير جدًا للدخول إلى الخلية من الفضاء بين الخلايا بأي وسيلة. لذلك تحتاج بعض التكييفات إلى سدها بحيث لا تسمح بمرور أيونات الكالسيوم الزائدة التي تحاول الدخول إلى الخلية وبالتالي حماية الألياف العضلية من التوتر الزائد (آلية عمل التكييفات).

من أجل الأداء الطبيعي لقنوات الكالسيوم، بالإضافة إلى Ca ++، تعد الكاتيكولامينات (الأدرينالين والنورإبينفرين) ضرورية، والتي تنشط CC؛ ومع ذلك، في هذا الصدد، الاستخدام المشترك لمضادات أيون الكالسيوم وحاصرات β (باستثناء الأدوية التي تنتمي إلى مجموعة النيفيديبين) غير مرغوب فيها، لأن التثبيط المفرط لوظيفة القناة ممكن. لن تعاني الأوعية الدموية كثيرًا من هذا، لكن عضلة القلب، بعد أن تلقت تأثيرًا مزدوجًا، قد تستجيب من خلال تطوير كتلة الأذينية البطينية.

هناك عدة أنواع من قنوات الكالسيوم، لكن آلية عمل مضادات أيون الكالسيوم موجهة فقط إلى الخلايا البطيئة (النوع L)، والتي تحتوي على أنسجة عضلية ملساء مختلفة:

• القناة الجيبية الأذينية
• المسارات الأذينية البطينية.
• الألياف العصبية؛
• اللييفات العضلية لعضلة القلب.
• العضلات الملساء للأوعية الدموية.
• العضلات الهيكلية.

بالطبع، هناك عمليات كيميائية حيوية معقدة، وصفها ليس مهمتنا. نحتاج فقط أن نلاحظ أن:

يتم دعم تلقائية عضلة القلب بالكالسيوم الذي يؤدي وجوده في خلايا ألياف عضلة القلب إلى تفعيل آلية تقلصها، وبالتالي فإن التغيير في مستوى أيونات الكالسيوم سيؤدي حتما إلى تعطيل الأداء. من القلب.

قدرات مضادة للكالسيوم

يتم تمثيل مضادات قنوات الكالسيوم بمركبات كيميائية مختلفة، بالإضافة إلى خفض ضغط الدم، لديها عدد من القدرات الأخرى:

1. إنهم قادرون على تنظيم إيقاع تقلصات القلب، لذلك غالبا ما يستخدمون كأدوية مضادة لاضطراب النظم.
2. وقد لوحظ أن أدوية هذه المجموعة الصيدلانية لها تأثير إيجابي على تدفق الدم الدماغي أثناء عملية تصلب الشرايين في أوعية الرأس ولهذا الغرض تستخدم لعلاج المرضى بعد السكتة الدماغية.
3. عن طريق منع مسار الكالسيوم المتأين إلى الخلايا، تقلل هذه الأدوية التوتر الميكانيكي في عضلة القلب وتقلل من انقباضها. بفضل تأثيره المضاد للتشنج على جدران الشرايين التاجية، تتوسع هذه الأخيرة، مما يساعد على زيادة الدورة الدموية في القلب. يتم تقليل التأثير على الأوعية الشريانية المحيطية إلى انخفاض في ضغط الدم العلوي (الانقباضي) وبالطبع المقاومة المحيطية. وهكذا، نتيجة لتأثير هذه المستحضرات الصيدلانية، تنخفض حاجة عضلة القلب إلى الأكسجين، ويزداد إمداد عضلة القلب بالمواد المغذية، وقبل كل شيء، الأكسجين.
4. مضادات الكالسيوم، عن طريق تثبيط استقلاب Ca ++ في الخلايا، تمنع تراكم الصفائح الدموية، أي أنها تمنع تكوين جلطات الدم.
5. الأدوية في هذه المجموعة لها خصائص مضادة للتصلب، وتقلل الضغط في الشريان الرئوي وتسبب توسع القصبات الهوائية، مما يجعل من الممكن استخدامها ليس فقط كأدوية خافضة للضغط.

المخطط: آلية العمل وقدرات أجيال AK 1-2

الأجداد والأتباع

الأدوية المستخدمة لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني وأمراض القلب، والتي تنتمي إلى فئة مضادات أيونات الكالسيوم الانتقائية، تصنف إلى ثلاث مجموعات:

• وتمثل المجموعة الأولى بمشتقات فينيل ألكيلامين، ومؤسسها هو فيراباميل. بالإضافة إلى فيراباميل، تشمل قائمة الأدوية أدوية الجيل الثاني: أنيباميل، تياباميل، فاليبامين، موقع تطبيقه هو عضلة القلب، مسالك التوصيل وجدران الأوعية الدموية. لا يمكن دمجها مع حاصرات بيتا، لأن عضلة القلب ستتلقى تأثيرًا مزدوجًا، وهو أمر محفوف بانتهاك (تباطؤ) التوصيل الأذيني البطيني.المرضى الذين لديهم عدد كبير من الأدوية الخافضة للضغط من مختلف الفئات الصيدلانية في ترسانتهم،

يجب أن تعرف هذه الميزات للأدوية وأن تضع ذلك في الاعتبار عند محاولة خفض ضغط الدم بأي شكل من الأشكال.

الجدول: قائمة مضادات الكالسيوم المسجلة في الاتحاد الروسي

ومن المثير للاهتمام أن هناك مجموعة أخرى من مضادات أيونات الكالسيوم، وهي غير مدرجة في التصنيف ولا تدخل فيها. هذه هي التقرانات السفعية غير الانتقائية، بما في ذلك مشتقات البيبرازين (سيناريزين، بيلريديل، فلوناريزين، إلخ). يعتبر سيناريزين الأكثر شهرة وشهرة في الاتحاد الروسي. لقد تم بيعه منذ فترة طويلة في الصيدليات وغالبا ما يستخدم كموسع للأوعية الدموية للصداع والدوار وطنين الأذن وضعف تنسيق الحركات الناجم عن تشنج الأوعية الدموية في الرأس، مما يعيق الدورة الدموية الدماغية. الدواء عمليا لا يغير ضغط الدم، والمرضى يحبونه، وغالبا ما يلاحظون تحسنا ملحوظا في حالتهم العامة، لذلك يتناولونه لفترة طويلة لتصلب الشرايين في أوعية الدماغ والأطراف العلوية والسفلية، وكذلك بعد إجراء عملية جراحية. السكتة الدماغية الإقفارية.

مشتقات فينيل ألكيلامين

المجموعة الأولى من حاصرات قنوات الكالسيوم - مشتقات فينيل ألكيلامين أو مجموعة فيراباميل تشكل قائمة صغيرة من الأدوية، حيث الأكثر شهرة والأكثر استخدامًا هو فيراباميل نفسه (إيسوبتين، فينوبتين).

فيراباميل

الدواء قادر على التأثير ليس فقط على الأوعية الدموية، ولكن أيضا على عضلة القلب، مع تقليل وتيرة تقلصات عضلة القلب. يخفض فيراباميل ضغط الدم بجرعات عادية قليلاً، لذلك يتم استخدامه لقمع التوصيل على طول المسارات الأذينية البطينية وتثبيط الأتمتة في العقدة الجيبية، أي أن آلية عمل الدواء هذه تستخدم بشكل أساسي اضطرابات ضربات القلب (عدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني). وفي محاليل الحقن (الإعطاء عن طريق الوريد)، يبدأ مفعول الدواء بعد 5 دقائق، لذلك غالبًا ما يستخدمه أطباء الطوارئ.

يبدأ تأثير أقراص إيزوبتين وفينوبتين خلال ساعتين، لذلك، يوصف تناولها في المنزل من قبل المرضى الذين يعانون من الذبحة الصدرية الجهدية، مع أشكال مشتركة من الذبحة الصدرية وعدم انتظام ضربات القلب فوق البطيني، ولكن في حالة ذبحة برينزميتال، يعتبر فيراباميل الدواء. الاختيار. لا يصف المرضى مثل هذه الأدوية لأنفسهم، فهذا أمر يخص الطبيب، الذي يعلم أنه بالنسبة لكبار السن يجب تقليل جرعة الفيراباميل، حيث ينخفض ​​معدل الأيض في الكبد. بالإضافة إلى ذلك، يمكن استخدام الدواء لتصحيح ضغط الدم لدى النساء الحوامل أو حتى كعامل مضاد لاضطراب النظم في حالة عدم انتظام دقات القلب عند الجنين.

أدوية الجيل الثاني

أدوية أخرى من مجموعة فيراباميل تنتمي إلى أدوية الجيل الثاني وجدت أيضًا استخدامها في الممارسة السريرية:

1. أنيباميلله تأثير أقوى (مقارنة بالفيراباميل) ويستمر حوالي 1.5 يوم. يؤثر الدواء في المقام الأول على عضلة القلب وجدران الأوعية الدموية، لكنه لا يؤثر على التوصيل الأذيني البطيني.
2. فاليباميليعمل بشكل انتقائي ضد العقدة الجيبية، عمليا لا يغير ضغط الدم، لذلك يستخدم بشكل رئيسي في علاج عدم انتظام دقات القلب فوق البطيني، أثناء الراحة والذبحة الصدرية الجهدية.
3. تياباميلإنه أقل شأنا بعشر مرات من قوة فيراباميل، كما أن انتقائية الأنسجة ليست نموذجية بالنسبة له، ولكنها يمكن أن تمنع قنوات أيونات الصوديوم بشكل كبير، وبالتالي أثبتت نفسها بشكل جيد لعلاج عدم انتظام ضربات القلب البطيني.

مشتقات ديهيدروبيريدين

قائمة الأدوية المشتقة من ديهيدروبيريدين تشمل:

نيفيديبين (كورينفار، أدالات)

وهو موسع للأوعية الدموية الجهازية النشطة، والتي ليس لديها أي قدرات مضادة لاضطراب النظم المتأصلة في أدوية مجموعة فيراباميل.

يخفض نيفيديبين ضغط الدم، ويزيد قليلاً من معدل ضربات القلب (بشكل انعكاسي)، وله خصائص مضادة للتجميع، مما يمنع تكوين الخثرات غير الضرورية. نظرًا لخصائصه المضادة للتشنج، غالبًا ما يستخدم هذا الدواء للقضاء على التشنجات التي تحدث مع الذبحة الصدرية الوعائية أثناء الراحة، وكذلك لأغراض وقائية (لمنع تطور الهجوم) إذا كان المريض يعاني من الذبحة الصدرية الجهدية.

في الممارسة السريرية، يتم استخدام أشكال سريعة الذوبان من النيفيديبين على نطاق واسع (adalat-retard، procardia XL، nificard)، والتي تبدأ مفعولها خلال نصف ساعة تقريبًا وتحتفظ بتأثيرها لمدة تصل إلى 6 ساعات، ولكن إذا مضغتها، فإن الدواء يختفي. سوف يساعد في غضون 5-10 دقائق، على الرغم من أنه مضاد للذبحة الصدرية إلا أن تأثيره لن يكون واضحًا مثل تأثير النتروجليسرين. تبدأ أقراص النيفيديبين مع ما يسمى بالإفراج على مرحلتين في العمل خلال 10-15 دقيقة، في حين يمكن أن تكون المدة حوالي يوم واحد. تستخدم أقراص نيفيديبين أحيانًا لخفض ضغط الدم بسرعة (10 ملغ تحت اللسان - يحدث التأثير خلال 20 دقيقة إلى ساعة).

الآن في العيادات الأوروبية، أصبح الإجراء المطول للنيفيديبين شائعًا بشكل متزايد، وذلك نظرًا لحقيقة أن آثاره الجانبية أقل ويمكن تناوله مرة واحدة يوميًا. ومع ذلك، فإن النظام الفريد لاستخدام النيفيديبين المستمر يعتبر الأفضل، والذي يضمن تركيزات الدواء الطبيعية في بلازما الدم لمدة تصل إلى 30 ساعة ويستخدم بنجاح ليس فقط كعامل خافض لضغط الدم لعلاج ارتفاع ضغط الدم، ولكن أيضًا يشارك في تخفيف نوبات الراحة والذبحة الصدرية الجهدية. تجدر الإشارة إلى أنه في مثل هذه الحالات يتم تقليل عدد الأحداث الضائرة بمقدار النصف عند مقارنة الإطلاق المستمر للنيفيديبين مع الأشكال الأخرى من هذا الدواء.

نيكارديبين (بيرديبين)

يعتبر تأثير توسع الأوعية سائدا، ويتم تضمين الدواء بشكل رئيسي في التدابير العلاجية في مكافحة الذبحة الصدرية وارتفاع ضغط الدم الشرياني. بالإضافة إلى ذلك، يعتبر النيكارديبين مناسبًا كعلاج سريع المفعول لتخفيف أزمة ارتفاع ضغط الدم.

نيسولديبين (بايميكارد)

آلية العمل مشابهة للنيكارديبين.

نيترينديبين (عن طريق الضغط)

من الناحية الهيكلية، فهو يشبه إلى حد كبير النيفيديبين، وله تأثير موسع للأوعية الدموية، ولا يؤثر على العقد الأذينية البطينية والجيوب الأنفية، ويمكن دمجه مع حاصرات بيتا. عند استخدامه في وقت واحد مع الديجوكسين، يمكن للضغط أن يضاعف تركيز الأخير، والذي لا ينبغي نسيانه إذا كانت هناك حاجة للجمع بين هذين العقارين.

أملوديبين (نورفاسك)

تصنفه بعض المصادر على أنه دواء من الجيل الثالث، على الرغم من أن البعض الآخر يدعي أنه، إلى جانب الفلوديبين والإسراديبين والديلتيزيم والنيموديبين، ينتمي إلى الجيل الثاني من مضادات الكالسيوم. ومع ذلك، هذا ليس مهما للغاية، لأن العامل الحاسم هو حقيقة أن الأدوية المذكورة تعمل بلطف وانتقائية ولفترة طويلة.

أملوديبين لديه انتقائية عالية للأنسجة، متجاهلاً عضلة القلب، التوصيل الأذيني البطيني والعقدة الجيبية، وهو فعال لمدة تصل إلى يوم ونصف. جنبا إلى جنب مع أملوديبين، يمكنك في كثير من الأحيان العثور على لاسيديبين وليركانيديبين، والتي تستخدم أيضا لعلاج ارتفاع ضغط الدم الشرياني وتصنف على أنها حاصرات دخول أيونات الكالسيوم من الجيل الثالث.

فيلوديبين (بلينديل)

لديه انتقائية عالية للأوعية الدموية، وهي أكبر 7 مرات من النيفيديبين. يجمع هذا الدواء جيدًا مع حاصرات بيتا ويوصف لعلاج أمراض القلب التاجية وقصور الأوعية الدموية وارتفاع ضغط الدم الشرياني بجرعة يصفها الطبيب. يمكن أن يزيد الفلوديبين من تركيزات الديجوكسين بنسبة تصل إلى 50%.

إسراديبين (لومير)

مدة التأثير المضاد للذبحة الصدرية تصل إلى 9 ساعات، وعند تناوله عن طريق الفم قد تحدث آثار جانبية على شكل احمرار الوجه وتورم القدمين. في حالة فشل الدورة الدموية الناجم عن الركود، فمن المستحسن إعطاء الدواء عن طريق الوريد (ببطء شديد!) بجرعة يحسبها الطبيب (0.1 مجم / كجم من وزن الجسم لكل دقيقة - جرعة واحدة، ثم 0.3 مجم / كجم - جرعتين) ). من الواضح أن المريض نفسه لا يستطيع إجراء مثل هذه الحسابات أو إعطاء الدواء، لذلك يتم استخدام محاليل الحقن لهذا الدواء فقط في المستشفيات.

نيموديبين (نيموتوب)

يتم امتصاص الدواء بسرعة، ويحدث تأثير انخفاض ضغط الدم بعد حوالي ساعة. وقد لوحظ تأثير جيد من تناول الدواء عن طريق الوريد في المرحلة الأولية من الحوادث الدماغية الحادة وفي حالة النزف تحت العنكبوتية. يرجع استخدام النيموديبين لعلاج الحوادث الدماغية إلى تقارب الدواء العالي للأوعية الدماغية.

أدوية جديدة من فئة مضادات الكالسيوم

ديلتيازيم

تشمل الأنواع الجديدة من حاصرات أيونات الكالسيوم، والتي يمكن أيضًا تسميتها بأدوية الجيل الثالث، الديلتيازيم. وهو، كما ذكرنا سابقاً، يحتل المركز: “فيراباميل – ديلتيازيم – نيفيديبين”. وهو مشابه للفيراباميل من حيث أنه أيضًا "ليس غير مبال" بالعقدة الجيبية والتوصيل الأذيني البطيني، مما يؤدي إلى تثبيط وظيفتهما، وإن كان بدرجة أقل. مثل النيفيديبين، يخفض الديلتيازيم ضغط الدم، لكنه يفعل ذلك بلطف أكبر.

يوصف ديلتيازيم لعلاج أمراض القلب التاجية والذبحة الصدرية في برينزميتال وأنواع مختلفة من ارتفاع ضغط الدم، ويقلل فقط من ارتفاع ضغط الدم (العلوي والسفلي). مع ضغط الدم الطبيعي، يظل الدواء غير مبال بالأوعية، لذلك لا يوجد خوف من الانخفاض المفرط في الضغط وتطور انخفاض ضغط الدم. مزيج هذا الدواء مع مدرات البول الثيازيدية يعزز الخصائص الخافضة للضغط للديلتيازيم. ومع ذلك، على الرغم من المزايا العديدة للمنتج الجديد، تجدر الإشارة إلى عدد من موانع استخدامه:

بيبريديل

يتمتع عقار بيبريديل بقدرة فريدة على منع قنوات الكالسيوم والصوديوم البطيئة، والتي يمكن أن تؤثر بسبب ذلك على كل من جدار الأوعية الدموية ونظام التوصيل للقلب. مثل فيراباميل وديلتيازيم، فإنه يعمل على العقدة الأذينية البطينية، ومع ذلك، في حالة نقص بوتاسيوم الدم، يمكن أن يؤدي إلى تطور عدم انتظام ضربات القلب البطيني، لذلك عند وصف البيبريديل، يتم أخذ هذه الصفات في الاعتبار، ومستوى أيونات المغنيسيوم والبوتاسيوم. تتم مراقبته باستمرار. تجدر الإشارة إلى أن هذا الدواء بشكل عام يتطلب الحذر الخاص، فهو غير متوافق مع مدرات البول الثيازيدية أو الكينيدين أو السوتالول أو بعض مضادات الاكتئاب، لذا فإن مبادرة المريض قد تكون لها عواقب مختلفة وستكون غير مناسبة على الإطلاق.

فوريدون

أود أن أضيف إلى قائمة الأدوية عقارًا أصليًا مضادًا للذبحة الصدرية تم إنتاجه في الاتحاد الروسي، يُسمى foridon، والذي يمكن أن يحل محل النيفيديبين والديلتيازيم بجرعات كافية.

الميزات التي يجب وضعها في الاعتبار

ليس لمضادات الكالسيوم موانع كثيرة، لكنها لا تزال موجودة ويجب أخذها بعين الاعتبار:

• كقاعدة عامة، لا يوصف النيفيديبين إذا كان الضغط الأولي منخفضًا، في حالة ضعف العقدة الجيبية أو الحمل.
• يحاولون تجاوز فيراباميل إذا تم تشخيص إصابة المريض باضطرابات التوصيل AV، ومتلازمة الجيوب الأنفية المريضة، وفشل القلب الشديد، وبالطبع انخفاض ضغط الدم الشرياني.

على الرغم من أن حالات الجرعة الزائدة من حاصرات قنوات الكالسيوم لم يتم تسجيلها رسميًا، إلا أنه في حالة الاشتباه في مثل هذه الحقيقة، يتم إعطاء المريض كلوريد الكالسيوم عن طريق الوريد. بالإضافة إلى ذلك، فإن الأدوية في هذه المجموعة، مثل أي عامل دوائي، لها بعض الآثار الجانبية:

1. احمرار في جلد الوجه والصدر.
2. انخفاض ضغط الدم.
3. "الهبات الساخنة"، كما هو الحال أثناء انقطاع الطمث، وثقل وألم في الرأس، والدوخة.
4. الاضطرابات المعوية (الإمساك).
5. زيادة معدل ضربات القلب، وتورم، مما يؤثر بشكل رئيسي على الكاحل وأسفل الساق – وهو أحد الآثار الجانبية للنيفيديبين.
6. قد ينتج انخفاض في معدل ضربات القلب والكتلة الأذينية البطينية عن استخدام فيراباميل.

الجدول: الآثار الجانبية لـ AK وموانع الاستعمال

بالنظر إلى حقيقة أن حاصرات قنوات الكالسيوم توصف غالبًا مع حاصرات بيتا ومدرات البول، فمن الضروري معرفة التأثيرات غير المرغوب فيها لتفاعلها: تعمل حاصرات بيتا على زيادة انخفاض معدل ضربات القلب وضعف التوصيل الأذيني البطيني، كما تعمل مدرات البول على تعزيز التأثير الخافض لضغط الدم. من AK، والتي ينبغي أن تؤخذ في الاعتبار عند اختيار جرعة من هذه الأدوية.