Captopril 50 mg bruksanvisning. Captopril - indikationer och instruktioner för användning (hur man tar tabletter), analoger och recensioner. Vid vilken dos av läkemedlet normaliseras blodtrycket? Åtgärd när den appliceras under tungan. centrala nervsystemet

1 tablett innehåller:

aktiv substans: kaptopril 25 mg eller 50 mg;

Hjälpämnen: mikrokristallin cellulosa, mjölksocker, majsstärkelse, aerosil, magnesiumstearat.

Tabletter av vit eller benvit färg med en karakteristisk lukt, bikonvexa med en skåra på ena sidan. Ljus marmorering är tillåten. Till utseendet måste de uppfylla kraven i Global Fund XI, utfärda. 2, sid. 154.

Absorptionen är snabb, når 75% (måltid minskar absorptionen med 30-40%). Biotillgänglighet - 35-40% (första passeffekt genom levern). Kommunikation med blodplasmaproteiner (främst albumin) - 25-30%. Den maximala koncentrationen i blodplasma (114 ng/ml) efter oral administrering uppnås efter 30-90 minuter. Det penetrerar dåligt genom blod-hjärnbarriären och placentabarriären (mindre än 1%). Metaboliseras i levern för att bilda kaptoprildisulfiddimer och kaptopril-cysteindisulfid. Metaboliter är farmakologiskt inaktiva.

Halveringstiden är 3 timmar. 95 % utsöndras via njurarna (40-50 % oförändrat, resten i form av metaboliter). Utsöndras i modersmjölken. 4 timmar efter en enstaka oral dos innehåller urinen 38% oförändrad kaptopril och 28% i form av metaboliter, efter 6 timmar - endast i form av metaboliter; i daglig urin - 38% oförändrad kaptopril och 62% i form av metaboliter. Halveringstiden för nedsatt njurfunktion är 3,5-32 timmar. Kumuleras vid kronisk njursvikt.

Arteriell hypertoni, inklusive renovaskulär; kronisk hjärtsvikt (som en del av komplex terapi); dysfunktion av den vänstra ventrikeln efter hjärtinfarkt i ett kliniskt stabilt tillstånd; diabetisk nefropati mot bakgrund av diabetes mellitus typ I (med albuminuri mer än 30 mg/dag).

Överkänslighet mot läkemedlet och andra ACE-hämmare, angioödem (på grund av användningen av ACE-hämmare, inklusive i historien); allvarlig njur- eller leverdysfunktion; hyperkalemi; bilateral njurartärstenos eller stenos av artären i en enda njure med progressiv azotemi; tillstånd efter njurtransplantation; stenos i aortamunnen och liknande obstruktiva förändringar som hindrar utflödet av blod; graviditet, amningsperiod; ålder upp till 18 år.

Allvarliga autoimmuna sjukdomar (särskilt SLE eller sklerodermi), undertryckande av benmärgshematopoiesis (risk för utveckling av neutropeni och agranulocytos), cerebral ischemi, diabetes mellitus (ökad risk för att utveckla hyperkalemi); patienter på hemodialys; natriumbegränsad diet; primär hyperaldosteronism; hjärtischemi; tillstånd åtföljda av en minskning av cirkulerande blodvolym (inklusive diarré, kräkningar); äldre ålder.

Captopril-STI ordineras oralt 1 timme före måltid. Doseringsregimen ställs in individuellt.

För arteriell hypertoni ordineras behandling med den lägsta effektiva dosen på 12,5 mg 2 gånger om dagen (sällan med 6,25 mg 2 gånger om dagen). Uppmärksamhet bör fästas vid toleransen av den första dosen inom den första timmen. Om arteriell hypotoni utvecklas, ska patienten flyttas till en horisontell position (en sådan reaktion på den första dosen bör inte utgöra ett hinder för fortsatt behandling). Vid behov ökas dosen gradvis (med ett intervall på 2-4 veckor) tills optimal effekt uppnås. För mild eller måttlig arteriell hypertoni är den vanliga underhållsdosen 25 mg 2 gånger om dagen; den maximala dosen är 50 mg 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 150 mg.

Vid hjärtsvikt skrivs det ut tillsammans med diuretika och/eller i kombination med digitalispreparat (för att undvika en initial överdriven blodtryckssänkning avbryts diuretikumet eller dosen sänks innan Captopril-STI förskrivs). Initialdosen är 6,25 mg eller 12,5 mg 3 gånger om dagen, vid behov ökas dosen till 25 mg 3 gånger om dagen. Den maximala dagliga dosen är 150 mg.

I fall av vänsterkammardysfunktion efter hjärtinfarkt hos patienter som är i ett kliniskt stabilt tillstånd, kan användning av Captopril-STI påbörjas inom 3 dagar efter hjärtinfarkt. Initialdosen är 6,25 mg/dag, därefter kan den dagliga dosen ökas till 37,5 - 75 mg i 2-3 doser (beroende på läkemedlets tolerabilitet). Vid behov ökas dosen gradvis till en maximal dygnsdos på 150 mg/dag.

Om arteriell hypotoni utvecklas kan en dosreduktion behövas.

Efterföljande försök med en maximal daglig dos på 150 mg bör baseras på patientens tolerans mot Captopril-STI.

För diabetisk nefropati förskrivs Captopril-STI i en daglig dos på 75-100 mg/dag i 2-3 doser. För insulinberoende diabetes med mikroalbuminuri (albuminfrisättning 30-300 mg per dag) är dosen av läkemedlet 50 mg 2 gånger om dagen. Med en total proteinclearance på mer än 500 mg per dag är läkemedlet effektivt i en dos på 25 mg 3 gånger om dagen.

Med en måttlig grad av nedsatt njurfunktion (kreatininclearance - minst 30 ml/min./1,73 kvm) kan Captopril-STI förskrivas i en dos på 75-100 mg/dag. Med en mer uttalad grad av nedsatt njurfunktion (kreatininclearance - mindre än 30 ml/min/1,73 kvm) bör initialdosen inte vara mer än 12,5 mg/dag; i framtiden, vid behov, ökas dosen av Captopril-STI gradvis med tillräckligt långa intervall, men en lägre daglig dos av läkemedlet används än vid behandling av arteriell hypertoni.

Vid behov skrivs loopdiuretika ut i stället för tiaziddiuretika.

Från det kardiovaskulära systemet: takykardi, sänkt blodtryck, ortostatisk hypotoni, perifert ödem.

Från nervsystemet: yrsel, huvudvärk, känsla av trötthet, asteni, parestesi.

Från andningsorganen: torr hosta, lungödem, bronkospasm.

Från urinvägarna: proteinuri, försämring av njurfunktionen (ökade nivåer av urea och kreatinin i blodet).

Från sidan av vatten-elektrolytmetabolismen: hyperkalemi, hyponatremi (oftast med saltfri diet och samtidig användning av diuretika), proteinuri, ökade nivåer av ureakväve och kreatinin i blodet, acidos.

Från matsmältningssystemet: minskad aptit, nedsatt smak, muntorrhet, stomatit, illamående, buksmärtor, dyspepsi, förstoppning eller diarré, ökad aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi, tecken på hepatocellulär skada (hepatit) och kolestas (i sällsynta fall); pankreatit (i enstaka fall).

Från de hematopoetiska organen: neutropeni, anemi, trombocytopeni, agranulocytos.

Allergiska reaktioner: hudutslag (makulopapulära, mer sällan - vesikulära eller bullösa till sin natur), klåda, angioödem, "blodflöden" till ansiktets hud, feber, ljuskänslighet, serumsjuka, lymfadenopati, i sällsynta fall - uppkomsten av antinukleära antikroppar i blodet.

Andra: generell svaghet.

Symtom: markant sänkning av blodtrycket fram till kollaps, hjärtinfarkt, akut cerebrovaskulär olycka, tromboemboliska komplikationer.

Behandling: placera patienten med de nedre extremiteterna upphöjda; vidta åtgärder som syftar till att återställa blodtrycket (öka volymen av cirkulerande blod, inklusive intravenös infusion av saltlösning), symtomatisk terapi.

Hemodialys kan användas; peritonealdialys är inte effektivt.

Kaptopril ökar koncentrationen av digoxin i blodplasman med 15-20%.

Ökar biotillgängligheten av propranolol.

Cimetidin, genom att bromsa metabolismen i levern, ökar koncentrationen av kaptopril i blodplasman.

Den hypotensiva effekten försvagas av icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel (Na + retention och minskad prostaglandinsyntes).

Kombination med tiaziddiuretika, vasodilatorer (), verapamil, betablockerare, tricykliska antidepressiva medel, etanol förstärker den hypotensiva effekten.

Kombinerad användning med kaliumsparande diuretika, kaliumpreparat, ciklosporin, kaliumtillskott, saltersättningsmedel (innehåller betydande mängder K+) ökar risken för att utveckla hyperkalemi.

Bromsar elimineringen av litiumläkemedel.

Vid användning i kombination med prokainamid, allopurinol, flekainid ökar risken för att utveckla immunsuppressiva effekter.

Probenecid bromsar utsöndringen av kaptopril i urinen.

Klonidin minskar svårighetsgraden av den hypotensiva effekten.

Immunsuppressiva medel (eller) ökar risken för att utveckla hematologiska störningar.

Innan start, såväl som regelbundet under behandling med Captopril-STI, bör njurfunktionen övervakas. Hos patienter med kronisk hjärtsvikt används det under noggrann medicinsk övervakning.

Under långvarig användning av Captopril-STI upplever cirka 20 % av patienterna en ökning av serumurea och kreatinin med mer än 20 % jämfört med normen eller utgångsvärdet. Hos mindre än 5 % av patienterna, särskilt med svår nefropati, krävs att behandlingen avbryts på grund av en ökning av kreatininkoncentrationen.

Hos patienter med arteriell hypertoni, vid användning av Captopril-ST, observeras allvarlig arteriell hypotension endast i sällsynta fall. Sannolikheten för att utveckla arteriell hypotoni ökar med vätske- och saltbrist (till exempel efter intensiv behandling med diuretika), hos patienter med hjärtsvikt eller i dialys.

Möjligheten för en kraftig blodtryckssänkning kan minimeras genom att först dra ut (4-7 dagar före) diuretikumet eller öka intaget av natriumklorid (cirka en vecka innan behandlingen påbörjas), eller genom att förskriva Captopril-STI i början av behandlingen i små doser (6 ,25-12,5 mg/dag).

Under de första 3 månaderna av behandlingen övervakas antalet blodleukocyter varje månad, sedan en gång var tredje månad; hos patienter med autoimmuna sjukdomar under de första 3 månaderna - varannan vecka, sedan varannan månad. Om antalet leukocyter är under 4000/μl indikeras ett allmänt blodprov, under 1000/μl stoppas läkemedlet.

I vissa fall, mot bakgrund av användningen av ACE-hämmare, inkl. Captopril-STI, det finns en ökning av koncentrationen av K+ i blodserumet. Risken för att utveckla hyperkalemi vid användning av kaptopril ökar hos patienter med njursvikt och diabetes mellitus, såväl som hos de som tar kaliumsparande diuretika, kaliumtillskott eller andra läkemedel som orsakar en ökning av koncentrationen av K+ i blodet (t. heparin). Samtidig användning av kaliumsparande diuretika och kaliumtillskott bör undvikas.

Vid hemodialys hos patienter som får Captopril-STI bör användningen av dialysmembran med hög permeabilitet (till exempel AN 69) undvikas, eftersom risken för att utveckla anafylaktoida reaktioner i sådana fall ökar. Om angioödem utvecklas, avbryts läkemedlet och noggrann medicinsk observation och symptomatisk behandling utförs.

När du tar Captopril-STI kan en falsk-positiv reaktion inträffa i ett urintest för aceton.

Förskriv med försiktighet till patienter på en diet med låg salthalt eller saltfri diet (ökad risk för att utveckla arteriell hypotoni).

Tabletter på 25 och 50 mg.

10 tabletter per blisterförpackning (blister) eller 20, 30, 40, 50 eller 60 tabletter per polymerburk eller polymerflaska.

2, 3, 4, 5 eller 6 blister eller en burk eller flaska tillsammans med bruksanvisning placeras i en kartong.

På en torr plats, skyddad från ljus, vid en temperatur som inte överstiger 25°C.

Förvaras oåtkomligt för barn.

Använd inte efter det utgångsdatum som anges på förpackningen.

Aktiv substans: kaptopril 50 mg; 25 mg.

Antihypertensiv läkemedel, ACE-hämmare. Mekanismen för antihypertensiv verkan är associerad med kompetitiv hämning av ACE-aktivitet, vilket leder till en minskning av omvandlingshastigheten av angiotensin I till angiotensin II (som har en uttalad vasokonstriktoreffekt och stimulerar utsöndringen av aldosteron i binjurebarken). Dessutom verkar kaptopril ha en effekt på kinin-kallikreinsystemet, vilket förhindrar nedbrytningen av bradykinin. Den hypotensiva effekten beror inte på aktiviteten av plasmarenin; en minskning av blodtrycket observeras vid normala och till och med minskade koncentrationer av hormonet, vilket beror på effekten på vävnaden RAAS. Ökar kranskärls- och njurblodflödet.
Tack vare sin vasodilaterande effekt minskar den rondellprocent (efterbelastning), kiltryck i lungkapillärerna (preload) och motstånd i lungkärlen; ökar hjärtminutvolymen och träningstoleransen. Vid långvarig användning minskar det svårighetsgraden av vänsterkammarmyokardhypertrofi, förhindrar progression och bromsar utvecklingen av vänsterkammardilatation. Hjälper till att minska natriumnivåerna hos patienter med kronisk hjärtsvikt. Vidgar artärerna mer än vener. Förbättrar blodtillförseln till ischemiskt myokard. Minskar trombocytaggregation.
Minskar tonen i de efferenta arteriolerna i glomeruli i njurarna, förbättrar intraglomerulär hemodynamik och förhindrar utvecklingen.

Farmakokinetik. Efter oral administrering absorberas minst 75 % snabbt från mag-tarmkanalen. Samtidigt matintag minskar upptaget med 30-40%. Cmax i blodplasma uppnås efter 30-90 minuter. Proteinbindningen, främst albumin, är 25-30%. Utsöndras i bröstmjölk. Metaboliseras i levern för att bilda kaptoprildisulfiddimer och kaptopril-cysteindisulfid. Metaboliter är farmakologiskt inaktiva.
T1/2 är mindre än 3 timmar och ökar vid (3,5-32 timmar). Mer än 95% utsöndras via njurarna, 40-50% oförändrat, resten i form av metaboliter.
När ackumuleras.

Arteriell hypertoni (inklusive renovaskulär), (som en del av kombinationsterapi), vänsterkammardysfunktion efter hjärtinfarkt hos patienter i ett kliniskt stabilt tillstånd. Diabetisk nefropati vid typ 1-diabetes mellitus (med albuminuri mer än 30 mg/dag).

När den tas oralt är startdosen 6,25-12,5 mg 2-3 gånger om dagen. Om effekten är otillräcklig, ökas dosen gradvis till 25-50 mg 3 gånger om dagen. Vid nedsatt njurfunktion bör den dagliga dosen minskas.
Den maximala dagliga dosen är 150 mg.

Försiktighet bör iakttas om det förekommer angioödem i anamnesen under behandling med ACE-hämmare, ärftligt eller idiopatiskt angioödem, aortastenos, cerebrovaskulära och kardiovaskulära sjukdomar (inklusive cerebrovaskulär insufficiens, ischemisk hjärtsjukdom, kranskärlssvikt), svår autoimmun bindvävssjukdom (inklusive cerebrovaskulär insufficiens, ischemisk hjärtsjukdom, kranskärlsinsufficiens). ), med undertryckande av benmärgshematopoiesis, med diabetes mellitus, bilateral njurartärstenos, stenos i artären i en enstaka njure, tillstånd efter njurtransplantation, njur- och/eller, på en natriumbegränsad diet, tillstånd åtföljda av en minskning av blodvolym (inklusive diarré, kräkningar) hos äldre patienter.

Hos patienter med kronisk hjärtsvikt används kaptopril under noggrann medicinsk övervakning.

Arteriell hypotension som uppstår under operation när du tar kaptopril elimineras genom att fylla på vätskevolymen.

Samtidig användning av kaliumsparande diuretika och kaliumtillskott bör undvikas, särskilt hos patienter med njursvikt och diabetes mellitus.

När du tar kaptopril kan en falsk positiv reaktion uppstå i ett urintest för aceton.

Användningen av kaptopril hos barn är endast möjlig om andra läkemedel är ineffektiva.

Inverkan på förmågan att framföra fordon och använda maskiner
Försiktighet krävs när man kör fordon eller utför annat arbete som kräver ökad uppmärksamhet, pga möjligt, särskilt efter den initiala dosen av kaptopril.

Från det centrala nervsystemet och det perifera nervsystemet: yrsel, trötthetskänsla, asteni,.
Från det kardiovaskulära systemet: ortostatisk hypotoni; sällan - .
Från matsmältningssystemet: förlust av aptit, smakstörning; sällan - buksmärta eller ökad aktivitet av levertransaminaser, hyperbilirubinemi; tecken på hepatocellulär skada (hepatit); i vissa fall -; i enstaka fall - .
Från det hematopoetiska systemet: sällan - , ; mycket sällan hos patienter med autoimmuna sjukdomar -.
Metabolism: hyperkalemi, acidos.
Från urinvägarna: nedsatt njurfunktion (ökad koncentration av urea och kreatinin i blodet).
Från andningsorganen: torr.
Allergiska reaktioner: ; sällan - Quinckes ödem; i vissa fall - uppkomsten av antinukleära antikroppar i blodet.

Vid samtidig användning med immunsuppressiva och cytostatika ökar risken för att utveckla leukopeni.

När det används samtidigt med kaliumsparande diuretika (inklusive spironolakton, triamteren, amilorid), kaliumpreparat, saltersättningar och kosttillskott som innehåller kalium, kan hyperkalemi utvecklas (särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion), pga. ACE-hämmare minskar innehållet av aldosteron, vilket leder till kaliumretention i kroppen samtidigt som det begränsar utsöndringen av kalium eller dess ytterligare intag i kroppen.

Vid samtidig användning av ACE-hämmare och NSAID ökar risken för att utveckla njurdysfunktion; hyperkalemi observeras sällan.

När det används samtidigt med loop-diuretika eller tiaziddiuretika är allvarlig arteriell hypotension möjlig, särskilt efter att ha tagit den första dosen av diuretika, uppenbarligen på grund av hypovolemi, vilket leder till en övergående ökning av den antihypertensiva effekten av kaptopril. Det finns en risk att utveckla hypokalemi. Ökad risk för att utveckla nedsatt njurfunktion.

När det används samtidigt med anestetika är allvarlig arteriell hypotoni möjlig.

När det används samtidigt med azatioprin kan anemi utvecklas, vilket beror på hämning av erytropoietinaktivitet under påverkan av ACE-hämmare och azatioprin. Fall av utveckling av leukopeni har beskrivits, vilka kan vara associerade med additiv suppression av benmärgsfunktion.

När det används samtidigt med allopurinol ökar risken för att utveckla hematologiska störningar; Fall av allvarliga överkänslighetsreaktioner, inklusive Stevens-Johnsons syndrom, har beskrivits.

Med samtidig användning av aluminiumhydroxid, magnesiumhydroxid, magnesiumkarbonat minskar biotillgängligheten av kaptopril.

Acetylsalicylsyra i höga doser kan minska den antihypertensiva effekten av kaptopril. Det har inte slutgiltigt fastställts om acetylsalicylsyra minskar den terapeutiska effekten av ACE-hämmare hos patienter med kranskärlssjukdom och hjärtsvikt. Typen av denna interaktion beror på sjukdomsförloppet. Acetylsalicylsyra, genom att hämma COX- och prostaglandinsyntesen, kan orsaka vasokonstriktion, vilket leder till en minskning av hjärtminutvolymen och försämring av tillståndet hos patienter med hjärtsvikt som får ACE-hämmare.

Det finns rapporter om ökade plasmakoncentrationer av digoxin när kaptopril administreras samtidigt med digoxin. Risken för läkemedelsinteraktioner är ökad hos patienter med nedsatt njurfunktion.

När det används samtidigt med indometacin och ibuprofen, minskar den antihypertensiva effekten av kaptopril, uppenbarligen på grund av hämning av prostaglandinsyntesen under påverkan av NSAID (som tros spela en roll i utvecklingen av den hypotensiva effekten av ACE-hämmare).

När det används samtidigt med insuliner, hypoglykemiska medel och sulfonylureaderivat kan hypoglykemi utvecklas på grund av ökad glukostolerans.

Vid samtidig användning av ACE-hämmare och interleukin-3 finns det en risk att utveckla arteriell hypotoni.

Vid användning samtidigt med interferon alfa-2a eller interferon beta har fall av svår granulocytopeni beskrivits.

När man byter från klonidin till kaptopril utvecklas den antihypertensiva effekten av den senare gradvis. Om klonidin plötsligt avbryts hos patienter som får kaptopril, kan en kraftig ökning av blodtrycket inträffa.

Med samtidig användning av litiumkarbonat ökar koncentrationen av litium i blodserumet, åtföljt av symtom på förgiftning.

När den används samtidigt med minoxidil och natriumnitroprussid förstärks den antihypertensiva effekten.

När det används samtidigt med orlistat kan effekten av kaptopril minska, vilket kan leda till förhöjt blodtryck, hypertensiv kris och ett fall av hjärnblödning har beskrivits.

Med samtidig användning av ACE-hämmare med pergolid kan den antihypertensiva effekten förstärkas.

När det används samtidigt med probenecid reduceras njurclearancen av kaptopril.

Vid samtidig användning med prokainamid kan risken för att utveckla leukopeni öka.

När det används samtidigt med trimetoprim finns det en risk att utveckla hyperkalemi, särskilt hos patienter med nedsatt njurfunktion.

Vid samtidig användning med klorpromazin finns det risk för att utveckla ortostatisk hypotoni.

När det används samtidigt med ciklosporin finns det rapporter om utveckling av akut njursvikt och oliguri.

Man tror att effektiviteten av antihypertensiva läkemedel kan minska när de används samtidigt med erytropoietiner.

Graviditet, amning, ålder under 18 år, överkänslighet mot kaptopril och andra ACE-hämmare.

Används under graviditet och amning
Man bör komma ihåg att användning av kaptopril under andra och tredje trimestern av graviditeten kan orsaka utvecklingsstörningar och fosterdöd. Om graviditet konstateras ska kaptopril avbrytas omedelbart.
Kaptopril utsöndras i bröstmjölk. Om det är nödvändigt att använda det under amning, bör frågan om att avbryta amningen avgöras.

Använd för leverdysfunktion
Använd med försiktighet vid leversvikt.

Används för nedsatt njurfunktion
Använd med försiktighet vid tillstånd efter njurtransplantation eller njursvikt.
Vid nedsatt njurfunktion bör den dagliga dosen minskas.
Samtidig användning av kaliumsparande diuretika och kaliumtillskott bör undvikas hos patienter med njursvikt.

Används till äldre patienter
Använd med försiktighet till äldre patienter.

Använd till barn
Kontraindicerat för personer under 18 år. Användningen av kaptopril hos barn är endast möjlig om andra läkemedel är ineffektiva.

Captopril-STI är en hämmare av angiotensin-konverterande enzym (ACE).

Släpp form och sammansättning

Doseringsform - tabletter: bikonvexa, vita eller vita med en krämig nyans, eventuellt lätt marmorering, karakteristisk lukt, med skåra på ena sidan (i en kartongförpackning finns 1 polymerburk eller flaska innehållande 60 tabletter, eller 2, 3, 4 , 5 eller 6 förpackningar med cellulära konturer innehållande 10 tabletter vardera och instruktioner för användning av Captopril-STI).

Sammansättning av 1 tablett på 25/50 mg:

• aktiva ingredienser: kaptopril - 25/50 mg;
• hjälpkomponenter: talk – 1/2 mg; povidon K-17 – 1,975/3,95 mg; mikrokristallin cellulosa – 6,97/13,94 mg; majsstärkelse - 7,98/15,96 mg; magnesiumstearat - 1/2 mg; laktosmonohydrat - för att få en tablett som väger 100/200 mg.

Farmakologiska egenskaper

Farmakodynamik

Captopril-STI är en ACE-hämmare som minskar bildningen av angiotensin II från angiotensin I, vilket leder till en direkt minskning av frisättningen av aldosteron. Mot denna bakgrund minskar post- och preload på hjärtat, blodtrycket (BP), samt totalt perifert vaskulärt motstånd.

Läkemedlets farmakologiska verkan, på grund av egenskaperna hos dess aktiva substans (kaptopril), inkluderar också:

• utvidgning av artärer (i större utsträckning än vener);
• ökad prostaglandinsyntes och minskad bradykininnedbrytning;
• ökat njur- och koronarblodflöde;
• minskning av svårighetsgraden av hypertrofi av myokardväggarna och resistiva artärer (vid långvarig användning av läkemedlet);
• förbättring av blodtillförseln till ischemiskt myokardium;
• minskad trombocytaggregation;
• minskning av Na +-innehåll vid hjärtsvikt;
• sänka blodtrycket utan utveckling av reflextakykardi (till skillnad från direkta vasodilatorer - minoxidil, hydralazin), vilket leder till en minskning av myokardens syrebehov.

Den hypotensiva effekten av Captopril-STI beror inte på aktiviteten av plasmarenin, och en minskning av blodtrycket under användningen observeras med normala och till och med minskade nivåer av hormonet, vilket är ett resultat av effekten på renin-angiotensin-system i vävnaden.

Hos patienter med hjärtsvikt påverkar inte blodtrycket att ta angiotensinomvandlande enzymhämmare i en adekvat dos.

Efter oral administrering observeras den maximala blodtryckssänkningen efter 1–1,5 h. Varaktigheten av den hypotensiva effekten beror på dosen av Captopril-STI och når optimala värden under flera veckor.

Farmakokinetik

Absorptionen av kaptopril är snabb och når 75 %, men när man äter mat minskar den med i genomsnitt 30–40 %. Dess biotillgänglighet varierar från 35 till 40 %, och dess bindning till plasmaproteiner, mestadels albumin, varierar från 25 till 30 %.

Efter 30–90 minuter efter oral administrering uppnås den maximala koncentrationen av kaptopril i blodplasman - 114 ng per 1 ml. Ämnet är svagt (< 1%) проникает через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры. Его метаболизм проходит в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида.

Halveringstiden för läkemedlet är 3 timmar, 95 % av utsöndringen sker via njurarna, 40 till 50 % utsöndras oförändrat och resten i form av metaboliter. Ämnet utsöndras i modersmjölken. 4 timmar efter en enstaka oral dos är innehållet av oförändrat kaptopril i urinen 38%, i form av metaboliter - 28%, och efter 6 timmar detekteras det endast i form av metaboliter. Innehållet av oförändrat kaptopril i daglig urin är 38%, i form av metaboliter - 62%.

Hos patienter med nedsatt njurfunktion varierar halveringstiden för läkemedlet från 3,5 till 32 h. Vid kronisk njursvikt ackumuleras kaptopril.

Indikationer för användning

• kronisk hjärtsvikt (CHF), som en del av komplex behandling;
• arteriell hypertoni, inklusive renovaskulär form;
• diabetisk nefropati vid typ 1-diabetes mellitus (med albuminuri över 30 mg/dag);
• dysfunktion av vänster ventrikel efter hjärtinfarkt hos patienter med ett kliniskt stabilt tillstånd.

Kontraindikationer

Absolut:

• angioödem som inträffade under behandling med ACE-hämmare, inklusive historia;
• allvarlig lever-/njurdysfunktion;
• stenos av artären i en enda njure eller bilateral stenos i njurartärerna med progressiv azotemi;
• stenos i aortamunnen och liknande obstruktiva förändringar som hindrar utflödet av blod;
• hyperkalemi;
• tillstånd efter njurtransplantation;
• graviditet och amning;
• ålder under 18 år;
• individuell intolerans mot komponenterna i läkemedlet och andra ACE-hämmare.

Släkting (Captopril-STI-tabletter ordineras under medicinsk övervakning):

• hjärtischemi;
• cerebral ischemi;
• hämning av benmärgshematopoiesis på grund av sannolikheten för att utveckla agranulocytos och neutropeni;
• allvarliga autoimmuna patologier (särskilt sklerodermi eller systemisk lupus erythematosus);
• diabetes mellitus (på grund av en ökad risk för hyperkalemi);
• primär hyperaldosteronism;
• tillstånd som åtföljs av en minskning av den cirkulerande blodvolymen, inklusive kräkningar och diarré;
• stanna på hemodialys;
• efter en natriumbegränsad diet;
• äldre ålder.

Captopril-STI, bruksanvisning: metod och dosering

Captopril-STI tabletter tas oralt 60 minuter före måltid. Doseringen bestäms av läkaren individuellt.

• arteriell hypertoni: behandlingen börjar med den minsta effektiva dosen - 12,5 mg 2 gånger om dagen; i sällsynta fall (inklusive för äldre patienter) – 6,25 mg 2 gånger om dagen. Under den första timmen efter administrering är det viktigt att övervaka patientens tillstånd. Om arteriell hypertoni uppträder, bör han överföras till ryggläge. Utvecklingen av en sådan reaktion på den första dosen bör inte utgöra ett hinder för ytterligare behandling. Vid behov ökas dosen gradvis, med ett intervall på 14–28 dagar, tills den optimala terapeutiska effekten uppnås. Den vanliga underhållsdosen för mild eller måttlig arteriell hypertoni är 25 mg 2 gånger om dagen; maximalt - 50 mg 3 gånger om dagen (150 mg);
• hjärtsvikt: initial dos - 6,25 eller 12,5 mg 3 gånger om dagen, med en möjlig dosökning till 25 mg 3 gånger om dagen (vid behov). Den maximala dosen är 150 mg per dag. Captopril-STI ordineras i kombination med diuretika eller digitalispreparat. Innan du börjar ta läkemedlet, för att undvika en initial överdriven minskning av blodtrycket, minska dosen eller avbryt diuretikumet;
• dysfunktion i den vänstra ventrikeln efter hjärtinfarkt hos patienter som är i ett kliniskt stabilt tillstånd: ta tabletter kan påbörjas så tidigt som 3 dagar efter hjärtinfarkt med en initial dos på 6,25 mg per dag. Vidare kan den dagliga dosen, beroende på läkemedlets tolerabilitet, gradvis ökas till 37,5–75 mg, uppdelad i 2–3 doser eller, om nödvändigt, gradvis ökas till maximalt 150 mg per dag. En dosreduktion kan behövas vid arteriell hypotoni. Ytterligare försök att ordinera den maximala dosen av Captopril-STI (150 mg per dag) bör baseras på patientens tolerabilitet av läkemedlet;
• diabetisk nefropati: 75 till 100 mg per dag, uppdelat på 2 till 3 doser. Patienter med insulinberoende diabetes med mikroalbuminuri (den dagliga utsöndringen av albumin varierar från 30 till 300 mg) tar 50 mg Captopril-STI 2 gånger om dagen. Om den totala proteinclearancen överstiger 500 mg per dag, är det effektivt att ta läkemedlet i en dos på 25 mg 3 gånger om dagen.

I fall av måttlig njurdysfunktion (kreatininclearance - minst 30 ml per 1 min per 1,37 m2) tas läkemedlet med 75-100 mg per dag. Patienter med svårare njurfunktionsnedsättning (kreatininclearance< 30 мл в 1 мин на 1,73 м 2) начинают прием Каптоприла-СТИ с 12,5 мг в день (не более). В дальнейшем, при необходимости, через достаточно продолжительный интервал времени, доза может быть повышена, однако при этом она не должна превышать суточную, применяемую для терапии артериальной гипертензии. Дополнительно, если врач посчитает целесообразным, могут назначаться петлевые диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.

Bieffekter

Eventuella biverkningar [> 10% – mycket vanliga; (>1 % och< 10%) – часто; (>0,1 % och< 1%) – нечасто; (>0,01 % och< 0,1%) – редко; < 0,01%, включая отдельные сообщения – очень редко]:

• kardiovaskulära systemet: perifert ödem, ortostatisk hypotoni, sänkt blodtryck, takykardi;
• nervsystemet: parestesi, asteni, känsla av trötthet, huvudvärk, yrsel;
• andningsorgan: bronkospasm, lungödem, torr hosta;
• urinvägar: försämring av njurfunktionen (ökade nivåer av kreatinin och urea i blodet), proteinuri;
• vatten-elektrolytmetabolism: acidos, ökade nivåer av kreatinin och ureakväve i blodet, proteinuri, hyponatremi (observeras vanligtvis när man följer en saltfri diet eller under kombinationsbehandling med diuretika), hyperkalemi;
• matsmältningssystemet: hepatit (tecken på hepatocellulär skada), hyperbilirubinemi, ökad aktivitet av levertransaminaser, diarré eller förstoppning, dyspepsi, buksmärtor, illamående, stomatit, muntorrhet, nedsatt smak, minskad aptit; sällan - kolestas; mycket sällan - pankreatit;
• hematopoetiska organ: agranulocytos, trombocytopeni, anemi, neutropeni;
• allergiska reaktioner: lymfadenopati, serumsjuka, ljuskänslighet, feber, rodnad i ansiktet, angioödem, klåda, hudutslag (makulopapulära, mindre ofta bullösa eller vesikulära); sällan - uppkomsten av antinukleära antikroppar i blodet;
• annat: allmän svaghet.

Överdos

Huvudsakliga symtom: tromboemboliska komplikationer, uttalad blodtryckssänkning fram till kollaps, akut cerebrovaskulär olycka, hjärtinfarkt.

Terapi: patienten placeras i horisontell position med benen upphöjda, åtgärder som syftar till att återställa blodtrycket tillämpas (öka volymen av cirkulerande blod, inklusive intravenös administrering av saltlösning), och symtomatisk behandling utförs också. Hemodialys kan förskrivas; användningen av peritonealdialys är inte effektiv.

speciella instruktioner

Innan du börjar ta Captopril-STI, såväl som regelbundet under behandlingen, är det viktigt att övervaka njurfunktionen. För CHF används läkemedlet under noggrann medicinsk övervakning.

I 20 % av fallen, vid långtidsbehandling med Captopril-STI, finns en ökning av serumkreatinin och urea, jämfört med initialvärdet eller normen, med mer än 20 %. Hos mindre än 5% av patienterna, särskilt mot bakgrund av svåra nefropatier, är det nödvändigt att avbryta behandlingen på grund av en ökning av kreatininnivåerna.

I sällsynta fall leder ta piller för arteriell hypertoni till allvarlig arteriell hypotoni. Sannolikheten för dess utveckling ökar med hjärtsvikt, salt- och vätskebrist (till exempel efter intensiv diuretikabehandling), såväl som hos patienter i dialys.

Risken för en kraftig minskning av blodtrycket kan minimeras på tre sätt:

1. Preliminärt utsättande av diuretika (4–7 dagar innan);
2. Ökat intag av natriumklorid (ungefär 7 dagar innan du börjar ta tabletterna);
3. Användning av läkemedlet i initiala doser som inte överstiger 6,25–12,5 mg per dag.

Antalet blodleukocyter under de första 3 månaderna av behandlingen bör övervakas varje månad, sedan en gång var tredje månad; för autoimmuna patologier under de första 3 månaderna - var 14:e dag, sedan - en gång varannan månad. Om antalet leukocyter< 4000 на 1 мкл назначают общий анализ крови, когда показатель падает ниже 1000 на 1 мкл, терапию отменяют.

Att ta ACE-hämmare, inklusive Captopril-STI, leder i vissa fall till en ökning av koncentrationen av K+ i blodserumet. Med diabetes mellitus, njursvikt, intag av kaliumsparande diuretika, läkemedel som innehåller kalium eller läkemedel som ökar koncentrationen av kalium i blodet (till exempel heparin), ökar risken för att utveckla hyperkalemi. I detta avseende rekommenderas det att undvika kombinerad behandling med kaliumsparande diuretika och kaliumtillskott.

I fall av hemodialys när du tar Captopril-STI är det viktigt att undvika användning av dialysmembran med hög permeabilitet (till exempel AN69), eftersom sannolikheten för att utveckla anafylaktoida reaktioner i sådana fall ökar.

Om angioödem uppstår, avbryts den angiotensinomvandlande enzymhämmaren, patienten övervakas noggrant och symtomatisk behandling ordineras.

Man bör ta hänsyn till att resultatet av ett urintest för aceton när man tar kaptopril kan vara falskt positivt.

Patienter på en diet med låg salthalt eller saltfri diet bör ta Captopril-STI med försiktighet på grund av den ökade risken för arteriell hypotoni.

Inverkan på förmågan att köra fordon och komplexa mekanismer

Eftersom att ta Captopril-STI kan leda till utveckling av yrsel (särskilt efter att ha tagit den initiala dosen), rekommenderas patienter att avstå från att köra fordon och utföra potentiellt farliga aktiviteter under behandlingsperioden.

Används under graviditet och amning

Captopril-STI förskrivs inte under graviditet/amning.

Använd i barndomen

Captopril-STI förskrivs inte till patienter under 18 år.

För nedsatt njurfunktion

Användning av Captopril-STI är kontraindicerat hos patienter med allvarlig njurdysfunktion, arteriell stenos av en enstaka njure med progressiv azotemi eller bilateral njurartärstenos, såväl som under perioden efter njurtransplantation.

För leverdysfunktion

Vid allvarlig leverdysfunktion är det kontraindicerat att ta läkemedlet.

Använd i hög ålder

Captopril-STI används till äldre patienter under medicinsk övervakning.

Läkemedelsinteraktioner

Möjliga interaktioner mellan kaptopril och andra substanser/läkemedel:

• digoxin: dess koncentration i blodplasman ökar med 15–20%;
• propranolol: dess biotillgänglighet ökar;
• cimetidin: koncentrationen av kaptopril i blodplasman ökar genom att bromsa metabolismen i levern;
• icke-steroida antiinflammatoriska läkemedel: den hypotensiva effekten av läkemedlet försvagas (minskad prostaglandinsyntes och natriumretention);
• etanol, tricykliska antidepressiva medel, betablockerare, verapamil, minoxidil (vasodilatorer), tiaziddiuretika: den hypotensiva effekten av kaptopril förstärks;
• litiumpreparat: deras eliminering saktar ner;
• saltersättningsmedel, kaliumtillskott, ciklosporin, kaliumtillskott, kaliumsparande diuretika: sannolikheten för hyperkalemi ökar;
• flekainid, allopurinol, prokainamid: sannolikheten för att utveckla en immunsuppressiv effekt ökar;
• probenecid: utsöndringen av läkemedlet i urinen saktar ner;
• klonidin: svårighetsgraden av den hypotensiva effekten av läkemedlet minskas;
• cyklofosfamid, azatioprin (immunsuppressiva medel): risken för hematologiska störningar ökar.

Analoger

Analoger till Captopril-STI är Captopril-FPO, Angiopril-25, Captopril, Blockordil, Captopril Sandoz, Vero-Captopril, Captopril-Feein, Capoten, Captopril-AKOS, Captopril-UBF, Captopril-Sar, Captopril Welfarm, etc.

Regler och villkor för lagring

Förvaras på en plats skyddad från ljus och fukt, vid temperaturer upp till 25 °C. Håll borta från barn.

Hållbarhet – 3 år.