Penggunaan gabungan kloramfenikol dan zopiclone. Petunjuk penggunaan zopiclone. Bentuk rilis dan komposisi

Tablet Zopiclone mengandung 7,5 miligram senyawa obat aktif dengan nama yang sama. Selain itu, komponen pembantu seperti: selulosa mikrokristalin, laktosa monohidrat, tepung kentang, silikon dioksida koloid anhidrat, magnesium stearat , dan juga bedak, aerosil dan povidone .

Formulir rilis

Obat ini diproduksi dalam bentuk tablet, di atasnya diberi lapisan khusus, serta bubuk, dikemas dalam sachet khusus.

Tindakan farmakologis

Obat itu milik obat penenang dan hipnotis, anggota kelompok pirolopirazinamid .

Farmakodinamik dan farmakokinetik

Sejak Zopiclone adalah turunan siklopirrolon hipnotis, obat tersebut efektif agonis yang disebut reseptor benzodiazepin . Obat ini mempunyai khasiat yang nyata ansiolitik, dan juga efek obat penenang . Selain itu, obat ini menonjol karena sifatnya sifat amnestik, antikonvulsan dan relaksasi otot.

Karena sifat kimia bahan obat yang termasuk dalam sediaan zopiclone , ada peningkatan Proses GABAergik di otak orang, sehingga meningkatkan ambang kepekaan terhadap mediator reseptor GABA karena interaksi komponen aktif dengan reseptor benzodiazepin. Mengonsumsi obat ini mengurangi frekuensi Anda terbangun di malam hari.

Selain itu, obat ini memiliki efek menguntungkan pada proses tertidur dan secara signifikan meningkatkan durasi tidur. Perlu dicatat bahwa obat tersebut tidak memiliki efek negatif pada struktur tidur itu sendiri, mis. tidak mengubah tahapannya, misalnya tidak mengurangi durasi tidur REM, dan sebagainya. Obat ini larut cukup cepat perut dan mencapai konsentrasi maksimumnya dalam beberapa jam setelah pemberiannya.

Obatnya mudah diatasi penghalang histohematik dan didistribusikan secara merata di jaringan dan organ tubuh manusia, termasuk otak. Saat mengulangi pengobatan dengan Zopiclone penumpukan tidak muncul. Dalam waktu setengah jam setelah penggunaan obat, terjadi tidur nyenyak yang durasinya maksimal delapan jam.

Perlu diperhatikan saat mengonsumsi Zopiclone dan obat-obatan yang mengandung teofilin , pasien dengan durasi yang berkurang secara signifikan, dan, sebagai tambahan, intensitas serangan asma di pagi hari.

Indikasi untuk digunakan

Sebagai aturan, obat ini diresepkan untuk gangguan tidur berikut:

• kesulitan tidur;
• terbangun di malam hari atau pagi hari secara konstan;
• , termasuk jenis penyakit kronis, jangka pendek atau situasional;
• tidur gelisah;
• gangguan tidur berhubungan dengan berbagai jenis gangguan jiwa.

Kontraindikasi

Kontraindikasi absolut meliputi:

• kegagalan pernapasan;
• usia di bawah 18 tahun;

Selain itu, obat ini harus digunakan dengan sangat hati-hati oleh pasien dengan gagal hati, di pada malabsorpsi galaktosa dan glukosa, dengan bawaan galaktosemia , di , dan juga di defisiensi laktase .

Efek samping

Dengan dosis obat yang tepat, biasanya tidak ada efek samping Zopiclone. Namun, jika dosisnya terlampaui secara signifikan, penyakit berikut dapat terjadi:

• gangguan perilaku;
• agresivitas;
• hal berjalan sambil tidur;
• kebingungan atau perubahan kesadaran;
• ketergantungan psikologis atau fisiologis;
• gangguan bicara;
• kurangnya koordinasi;
• penurunan gairah seks;
• ruam kulit;
• diplopia;
• hipotensi;
• dan manifestasi alergi lainnya;
• kelemahan;
• penyebaran;
• hipotensi;
• muntah;
• penurunan berat badan.

Perlu dicatat bahwa jika terjadi overdosis, pasien merasakannya mulut kering dan rasa pahit . Dalam beberapa kasus, hal ini mungkin menjadi semakin parah aktivitas enzim hati .

Petunjuk Pemakaian Zopiclone (Cara dan Dosis)

Dosis terapeutik (rata-rata) obat sesuai dengan petunjuk Zopiclone adalah 7,5 mg, yang setara dengan satu tablet. Obatnya diminum segera sebelum tidur. Untuk bentuk yang parah insomnia dosisnya bisa dua kali lipat. Namun, pasien lanjut usia dan orang yang menderita kelainan fungsi hati tidak boleh mengonsumsi lebih dari 3,75 mg. Zopiclone per hari.

Overdosis

Overdosis obat terjadi ketika dosis terapeutik rata-rata obat yang direkomendasikan terlampaui dan dapat mengancam nyawa pasien. Sebagai aturan, jika terjadi overdosis depresi sistem saraf pusat (SSP). Tanda-tanda overdosis bisa diperhatikan kondisi pasien yang lesu , dan juga , kebingungan, depresi pernafasan, hipotensi dan hipotensi.

Jika belum lebih dari satu jam berlalu sejak minum obat, maka Anda dapat menghubungi pasien muntah . Dalam kasus lain, Anda harus segera melakukannya bilas lambung , sambil memberikan perhatian khusus pada perlindungan organ pernapasan . Untuk mengurangi penyerapan pasien diberi resep zopiclone yang terkandung dalam obat tersebut.

Kelompok farmakologi: obat tidur;
Nama Sistematis (IUPAC): (RS)-6-(5-chloropyridin-2-yl)-7-oxo-6,7-dihydro-5H-pyrrolopyrazin-5-yl-4-methylpiperazin-1-carboxylate
Nama dagang: Imovane, Zimovane
Status hukum: Hanya dengan resep (Australia, Inggris, AS)
Aplikasi: tablet oral, 3,75 mg (UK), 5 atau 7,5 mg
Ketersediaan hayati: 52-59% terikat pada protein plasma
Metabolisme: berbagai enzim sitokrom P450 hati
Waktu paruh: ~6 jam
Ekskresi: urin
Rumus: C 17 H 17 ClN 6 O 3
mol. massa: 388,808 g/mol

Zopiclone (nama merek Imovane di Kanada, Australia, Swedia, Finlandia, Norwegia, Rusia dan Inggris; nama merek Zimovane di Eropa) adalah obat hipnotis non-benzodiazepin yang digunakan dalam pengobatan insomnia. Zat tersebut adalah siklopirrolon, yang meningkatkan transmisi normal neurotransmitter GABA di sistem saraf pusat, dengan cara yang sama seperti benzodiazepin, tetapi dengan cara yang berbeda. Zopiclone adalah obat penenang dan dijual sebagai obat tidur. Tindakannya didasarkan pada menenangkan atau menekan sistem saraf pusat. Setelah penggunaan zopiclone dalam waktu lama, toleransi dan kecanduan obat dapat terjadi. Ketika dosis dikurangi atau obat dihentikan, sindrom penarikan dapat terjadi, yang mungkin mencakup serangkaian gejala yang mirip dengan yang diamati selama penghentian benzodiazepin. Di Amerika Serikat, zopiclone bukanlah obat yang tersedia secara komersial, tetapi stereoisomer aktifnya, Eszopiclone, dijual dengan merek Lunesta. Zopiclone berada di bawah kendali regulasi di negara-negara seperti Amerika Serikat, Jepang, Brasil, dan beberapa negara Eropa. Di negara-negara ini, memiliki obat tanpa resep mungkin merupakan tindakan ilegal. Zopiclone juga disebut "obat-Z". Obat Z lainnya termasuk Zaleplon (Sonata) dan Zolpidem (Ambien dan AmbienCR). Obat-obatan ini dianggap kurang menimbulkan kecanduan dibandingkan benzodiazepin. Namun, dalam beberapa tahun terakhir, laporan tentang kasus ketergantungan dan kecanduan yang berkembang ketika mengonsumsi obat Z menjadi lebih sering. Zopiclone dianjurkan untuk dikonsumsi dalam jangka pendek, biasanya selama seminggu atau kurang. Penggunaan obat setiap hari atau kronis biasanya tidak dianjurkan.

Penggunaan medis

Zopiclone digunakan untuk pengobatan insomnia jangka pendek di mana gejala yang menonjol termasuk kesulitan memulai atau mempertahankan tidur. Penggunaan Zopiclone dalam jangka panjang tidak dianjurkan, karena toleransi dan ketergantungan dapat berkembang dengan penggunaan obat yang berkepanjangan.

Pasien lanjut usia

Zopiclone, seperti benzodiazepin dan non-benzodiazepin lainnya, menyebabkan gangguan keseimbangan tubuh dan stabilitas berdiri pada pasien saat terbangun di malam hari atau keesokan paginya. Jatuh dan patah tulang pinggul sering dilaporkan. Kombinasi dengan alkohol meningkatkan risiko gangguan tersebut. Toleransi parsial, namun tidak lengkap, dapat berkembang terhadap efek samping tersebut. Sebuah tinjauan ekstensif terhadap literatur medis mengenai pengobatan insomnia pada orang dewasa yang lebih tua menemukan bahwa terdapat cukup bukti tentang efektivitas dan manfaat jangka panjang dari pengobatan non-obat untuk insomnia. Dibandingkan dengan benzodiazepin, obat hipnotik dan obat penenang nonbenzodiazepin seperti zopiclone menawarkan sedikit keuntungan dalam kemanjuran atau tolerabilitas pada orang dewasa yang lebih tua. Telah ditemukan bahwa agen baru, seperti agonis melatonin, mungkin lebih cocok dan efektif untuk pengobatan insomnia kronis pada orang dewasa lanjut usia. Masih belum cukup bukti mengenai keamanan penggunaan obat penenang hipnotik jangka panjang untuk insomnia. Penggunaan ini tidak dianjurkan karena alasan yang mencakup kekhawatiran tentang kemungkinan efek samping obat, termasuk gangguan kognitif (anterograde amnesia), sedasi di siang hari, gangguan koordinasi motorik, dan peningkatan risiko kecelakaan kendaraan bermotor dan jatuh. Selain itu, efektivitas dan keamanan penggunaan obat hipnotik nonbenzodiazepin jangka panjang masih harus ditentukan. Penelitian lebih lanjut diperlukan untuk mengevaluasi efek jangka panjang pengobatan dan menemukan strategi pengobatan yang paling tepat untuk orang dewasa lanjut usia dengan insomnia kronis.

Reaksi yang merugikan

Efek samping yang paling umum diamati dalam uji klinis adalah perubahan rasa atau dysgeusia (rasa pahit seperti logam di mulut yang hilang dengan cepat pada sebagian besar pengguna, namun mungkin bertahan hingga waktu paruh obat habis pada beberapa pengguna). Setelah menghentikan penggunaan obat, Anda mungkin mengalami jantung berdebar-debar di siang hari, terutama setelah penggunaan dalam jangka waktu lama. Zopiclone, seperti Triazolam dan Rohypnol, menyebabkan gangguan memori seperti amnesia. Efek samping yang paling signifikan adalah terganggunya keterampilan mengemudi dan peningkatan risiko kecelakaan lalu lintas. Efek samping ini tidak hanya terjadi pada Zopiclone dan juga terjadi pada obat tidur lainnya. Sebuah studi yang mengevaluasi efek zopiclone pada kinerja mengemudi di hari berikutnya menemukan bahwa efek merugikan obat tersebut terhadap kinerja mengemudi adalah dua kali lipat dari alkohol. Zaleplon tidak memberikan efek buruk pada performa berkendara sehari setelah digunakan. Kecemasan di siang hari terkait dengan penghentian nonbenzodiazepin seperti Zopiclone.

Efek samping yang umum

Gastrointestinal: gangguan rasa, termasuk rasa logam dan mulut kering. Sistem saraf: Gangguan tidur REM, penglihatan ganda, mengantuk, gangguan memori, gangguan visuospasial, pusing, sakit kepala dan kelelahan. Perubahan suasana hati yang tidak terduga juga mungkin terjadi, dan jika terjadi, Anda harus segera berhenti minum obat.

Efek samping yang kurang umum

Saluran cerna : nyeri ulu hati, konstipasi, diare, mual, lapisan di lidah, bau mulut, anoreksia atau nafsu makan meningkat, muntah, nyeri epigastrium, pencernaan yg terganggu, dehidrasi, paravgesia.

Kardiovaskular: jantung berdebar pada pasien lanjut usia.

Zopiclone, obat mirip benzodiazepin, pada awalnya dianggap memiliki penurunan risiko ketergantungan dan gejala putus obat dibandingkan dengan obat benzodiazepin tradisional. Namun kenyataannya, zopiclone mungkin memiliki potensi kecanduan yang sedikit lebih besar dibandingkan benzodiazepin. Toleransi terhadap efek zopiclone dapat berkembang dalam beberapa minggu. Dalam kebanyakan kasus, penggunaan obat dalam jangka panjang harus dihindari. Keberhasilan pengobatan pasien insomnia parah akibat kecemasan dapat dicapai dalam beberapa bulan. Penghentian penggunaan secara tiba-tiba, terutama bila mengonsumsi obat dosis tinggi dalam jangka waktu lama, dapat menyebabkan kejang dan delirium pada kasus yang parah. Publikasi di British Medical Journal tidak memberikan bukti bahwa zopiclone memiliki potensi kecanduan yang rendah. Faktanya, ketergantungan fisik, penyalahgunaan, dan gejala putus obat yang mirip dengan gejala putus obat benzodiazepin sering kali terjadi pada obat tersebut. Gejala sindrom penarikan termasuk kegelisahan, takikardia, gemetar, berkeringat, rasa panas, jantung berdebar, derealisasi, dan kemudian insomnia. Kejang penarikan juga telah dilaporkan selama detoksifikasi Zopiclone, namun dalam kasus ini orang tersebut menyalahgunakan Zopiclone dosis tinggi. Risiko terjadinya ketergantungan bila mengonsumsi zopiclone kurang dari 2 minggu atau kurang sangat rendah. Namun, hal ini dibantah oleh sebuah penelitian tentang zopiclone dosis rendah yang diambil selama 7 malam. Menghentikan zopiclone terbukti menyebabkan kambuhnya insomnia. Selain itu, ketika midazolam dihentikan setelah penggunaan terus menerus selama 7 malam, tidak ada kekambuhan insomnia yang diamati, menunjukkan bahwa zopiclone dapat menyebabkan masalah toleransi dan ketergantungan yang lebih signifikan dibandingkan benzodiazepin. Setelah 3 minggu penggunaan, gejala kekambuhan ringan hingga sedang terjadi ketika zopiclone dihentikan. Karena risiko timbulnya toleransi dan ketergantungan fisik, zopiclone dianjurkan untuk digunakan dalam jangka waktu singkat (maksimal 1-4 minggu), atau sebaliknya, jarang menggunakan obat dalam jangka waktu yang lama. Pengguna Zopiclone jangka panjang yang menjadi ketergantungan fisik pada obat tersebut tidak boleh tiba-tiba berhenti mengonsumsi obat tersebut karena gejala putus obat yang parah seperti delirium mungkin terkait dengannya. Jika zopiclone telah diminum selama beberapa minggu atau lebih, penghentian obat harus dilakukan dengan mengurangi dosis secara bertahap atau beralih ke dosis setara (Valium), yang memiliki waktu paruh lebih lama, membuat penghentian lebih mudah, dan kemudian secara bertahap menguranginya. selama beberapa bulan dosis untuk menghindari perkembangan gejala penarikan yang sangat parah dan tidak menyenangkan (seperti kegelisahan internal, agitasi psikomotor, sakit perut, hipertensi, halusinasi, kejang, kecemasan, depresi, psikosis, dll.), yang dapat bertahan hingga dua tahun jika Anda berhenti minum obat terlalu tiba-tiba. Setelah 4 minggu menggunakan zopiclone di malam hari, beberapa pengguna mengalami kecemasan di siang hari terkait dengan penghentian obat. Namun, gejala ini tidak terjadi seintensif triazolam, yang memiliki durasi kerja lebih pendek dan menghasilkan gejala kecemasan putus obat di siang hari yang lebih parah pada pengguna jangka panjang. Menurut Organisasi Kesehatan Dunia, Zopiclone, meskipun secara molekuler bukan benzodiazepin, mampu mengikat secara non-selektif dan dengan afinitas tinggi pada situs pengikatan benzodiazepin yang sama seperti benzodiazepin. Organisasi Kesehatan Dunia juga menyatakan bahwa zopiclone memiliki toleransi silang dengan benzodiazepin dan obat-obatan ini dapat saling menggantikan. Tinjauan Organisasi Kesehatan Dunia terhadap zopiclone menemukan bahwa timbulnya gejala penarikan cenderung terjadi baik dengan penyalahgunaan obat yang berlebihan atau dengan penggunaan jangka panjang zopiclone. Gejala penarikan Zopiclone termasuk kecemasan, takikardia, gemetar, berkeringat, insomnia kambuh, derealisasi, kejang. , jantung berdebar dan rasa panas. Zopiclone toleran silang dengan benzodiazepin. Alkohol menunjukkan toleransi silang dengan modulator reseptor GABA positif seperti benzodiazepin dan non-benzodiazepin. Oleh karena itu, pecandu alkohol atau pecandu alkohol yang sedang dalam masa pemulihan mungkin berisiko lebih tinggi mengalami ketergantungan fisik pada zopiclone. Selain itu, pecandu alkohol dan narkoba mungkin berisiko lebih tinggi mengalami penyalahgunaan dan/atau ketergantungan psikologis pada zopiclone. Pasien dengan alkoholisme, penyalahgunaan obat-obatan, atau ketergantungan fisik atau psikologis pada obat penenang harus menghindari penggunaan Zopiclone. Penghentian Zopiclone dianjurkan melalui peralihan ke dosis yang setara, karena diazepam tersedia dalam dosis rendah, toleran silang terhadap zopiclone dan bertahan lebih lama dari zopiclone, memungkinkan penghentian yang lebih lancar dan memungkinkan tubuh menyesuaikan diri dengan dosis yang konstan. Meskipun Zopiclone bekerja pada reseptor benzodiazepin yang sama dengan obat dalam keluarga benzodiazepin, Zopiclone tidak diklasifikasikan sebagai benzodiazepin (meskipun memiliki sejumlah karakteristik dan efek yang sama) karena perbedaan struktur molekul. Zopiclone diklasifikasikan sebagai turunan siklopirrolon.

Kulit: urtikaria, kesemutan pada lengan dan kaki.

Lain-lain: Penglihatan kabur, sering buang air kecil, enuresis nokturnal, peningkatan transaminase serum dan/atau alkali fosfatase ringan hingga sedang, dan nefritis interstisial (sangat jarang).

Kontraindikasi

Zopiclone menyebabkan penurunan keterampilan mengemudi, mirip dengan benzodiazepin. Pengguna hipnotik jangka panjang hanya mengembangkan resistensi parsial terhadap efek samping obat yang berhubungan dengan efek negatif pada keterampilan mengemudi. Pengguna yang mengonsumsi obat tidur selama setahun penuh masih berisiko mengalami kecelakaan lalu lintas. Anda harus menghindari mengemudi saat menggunakan Zopiclone. Zopiclone menyebabkan penurunan fungsi psikomotorik. Sehari setelah mengonsumsi Zopiclone, efek seperti penurunan koordinasi tangan-mata mungkin terjadi. Pasien dengan riwayat penyalahgunaan obat sebaiknya menghindari penggunaan Zopiclone karena zat tersebut memiliki potensi penyalahgunaan yang sangat tinggi. Zopiclone dalam beberapa kasus dapat menyebabkan keadaan amnesia yang berhubungan dengan berjalan dalam tidur, yang dapat berkembang hingga orang tersebut makan, berinteraksi dengan orang lain (dengan cukup meyakinkan), dan bahkan mengendarai mobil sambil benar-benar tertidur. Oleh karena itu, obat ini umumnya tidak digunakan sebagai obat penenang (seperti benzodiazepin), karena pasien mungkin membuat keputusan yang tidak menguntungkan (saat mereka tertidur) dan melakukan aktivitas berbahaya saat obat aktif, tanpa mengingat semua hal tersebut setelahnya.

Tindakan Pencegahan Khusus

Alkohol harus dihindari saat menggunakan zopiclone karena alkohol dan zopiclone saling meningkatkan efek, yang dapat meningkatkan risiko kecanduan. Pada pasien dengan penyakit hati, zopiclone dieliminasi dari tubuh jauh lebih lambat dibandingkan pada pasien normal. Pasien seperti itu mengalami efek farmakologis obat yang lebih nyata. Zopiclone mengurangi stabilitas dan meningkatkan risiko jatuh pada orang dewasa yang lebih tua, dan juga memiliki efek samping kognitif. Jatuh adalah salah satu penyebab kematian paling umum pada orang lanjut usia. Pasien yang menderita kelemahan otot akibat miastenia gravis, atau memiliki cadangan pernapasan yang buruk akibat bronkitis kronis yang parah, emfisema atau penyakit paru-paru lainnya, atau mengalami apnea tidur, sebaiknya menghindari penggunaan Zopiclone. Pasien dengan penyakit tiroid yang tidak diobati juga harus menghindari penggunaan obat tersebut.

EEG dan tidur

Seperti obat penenang-hipnotik lainnya, zopiclone menyebabkan penurunan suhu tubuh dan efektif mengurangi latensi tidur. Zopiclone menyebabkan perubahan seperti benzodiazepin pada EEG dan arsitektur tidur, dan juga menyebabkan gangguan pada struktur tidur setelah penghentian, sebagai efek rebound. Zopiclone mengurangi gelombang delta dan jumlah gelombang delta dengan amplitudo tinggi, sekaligus meningkatkan jumlah gelombang dengan amplitudo rendah. Zopiclone mengurangi jumlah total waktu tidur REM dan juga menunda permulaannya. Terapi perilaku kognitif lebih efektif dalam mengobati insomnia dibandingkan zopiclone dan memiliki efek jangka panjang terhadap kualitas tidur setidaknya selama satu tahun setelah terapi.

Farmakologi

Zopiclone bertindak sebagai hipnotis, anxiolytic, antikonvulsan, dan pelemas otot. Zopiclone dan benzodiazepin bekerja tanpa pandang bulu di situs pengikatan benzodiazepin pada reseptor GABA α1, α2, α3, dan α5 sebagai agonis penuh yang menyebabkan peningkatan aksi GABA, sehingga menghasilkan efek terapeutik dan efek samping dari zopiclone. Metabolit zopiclone disebut desmethylzopiclone. Zat ini juga aktif secara farmakologis dan menunjukkan sifat ansiolitik yang dominan. Seperti benzodiazepin, zopiclone dan metabolit aktifnya desmethylzopiclone juga menghambat reseptor N-metil-D-aspartat (NMDA) dan reseptor asetilkolin nikotinat, yang dapat berkontribusi pada sifat adiktif obat ini. Namun, satu penelitian menunjukkan sedikit selektivitas zopiclone untuk subunit α1 dan α5. Namun diyakini bahwa zopiclone berikatan tanpa pandang bulu dengan kompleks benzodiazepin reseptor α1, α2, α3, dan α5 GABA. Desmethylzopiclone menunjukkan sifat agonis parsial, tidak seperti zopiclone, yang merupakan agonis penuh. Mekanisme kerja zopiclone mirip dengan benzodiazepin, kedua zat tersebut memiliki efek serupa pada aktivitas motorik dan pergantian dopamin dan serotonin. Sebuah meta-analisis uji klinis terkontrol acak yang membandingkan benzodiazepin dan zopiclone atau obat Z lainnya seperti zolpidem dan zaleplon menemukan bahwa terdapat perbedaan yang jelas dan konsisten antara zopiclone dan benzodiazepin dalam hal latensi permulaan tidur, total durasi tidur, jumlah terbangun, kualitas tidur, efek samping, toleransi, kekambuhan insomnia dan aktivitas siang hari. Zopiclone adalah bagian dari keluarga siklopirrolon. Obat lain di golongan ini adalah Suriclone. Zopiclone, meskipun secara molekuler berbeda dari benzodiazepin, memiliki profil farmakologis yang hampir sama, termasuk sifat ansiolitik. Ia bertindak melalui pengikatan ke situs benzodiazepin sebagai agonis penuh, yang pada gilirannya secara positif memodulasi reseptor GABA yang sensitif terhadap benzodiazepin dan meningkatkan pengikatan GABA pada reseptor GABA ini, memberikan tindakan farmakologis Zopiclone. Selain sifat farmakologisnya, Zopiclone mungkin bertindak serupa dengan barbiturat. Dalam studi EEG, zopiclone telah terbukti secara signifikan meningkatkan energi pita frekuensi beta dan menunjukkan karakteristik gelombang lambat tegangan tinggi, desinkronisasi gelombang theta hipokampus, dan peningkatan energi pada pita frekuensi delta. Zopiclone meningkatkan tidur REM dan tidur NREM, sedangkan zolpidem, senyawa selektif α1, hanya meningkatkan tidur NREM dan tidak berpengaruh pada tidur REM. Zopiclone kurang selektif pada situs α1 dan memiliki afinitas yang lebih tinggi terhadap situs α2 dibandingkan zaleplon. Oleh karena itu, secara farmakologis Zopiclone sangat mirip dengan benzodiazepin.

Farmakokinetik

Setelah pemberian oral, zopiclone cepat diserap, bioavailabilitasnya sekitar 80%. Pengikatan protein plasma zopiclone berkisar antara 45 hingga 80%. Zopiclone didistribusikan dengan cepat dan luas ke jaringan tubuh, termasuk otak, dan diekskresikan melalui urin, air liur, dan ASI. Zopiclone sebagian dimetabolisme di hati untuk membentuk turunan N-demetilasi yang tidak aktif dan metabolit N-oksida aktifnya. Selain itu, sekitar 50% dari dosis yang diberikan didekarboksilasi dan dikeluarkan melalui paru-paru. Dalam urin, metabolit N-demetil dan N-oksida menyumbang 30% dari dosis awal. 7-10% zopiclone diekskresikan dari urin, menunjukkan metabolisme obat yang ekstensif sebelum ekskresi. Waktu paruh terminal (t1/2z) zopiclone berkisar antara 3,5 hingga 6,5 ​​jam. Farmakokinetik zopiclone pada manusia bersifat stereoselektif. Setelah pemberian campuran rasemat secara oral, nilai Cmax (waktu hingga konsentrasi plasma maksimum), AUC (area di bawah kurva konsentrasi waktu plasma), dan t1/2z lebih tinggi untuk enansiomer dekstrorotatori karena eliminasi lengkap yang lebih lambat dan volume yang lebih rendah. distribusi (disesuaikan). pada bioavailabilitas) dibandingkan dengan enansiomer levorotatory. Dalam urin, konsentrasi enantiomer dekstrorotatori dari metabolit N-demetil dan N-oksida lebih tinggi daripada konsentrasi antipoda yang sesuai. Farmakokinetik zopiclone bervariasi seiring bertambahnya usia dan dipengaruhi oleh fungsi ginjal dan hati.

Interaksi

Zopiclone juga berinteraksi dengan trimipramine dan. Alkohol yang dikombinasikan dengan zopiclone meningkatkan efek dan efek sampingnya, termasuk meningkatkan potensi overdosis zopiclone secara signifikan. |Eritromisin]] meningkatkan laju penyerapan zopiclone dan memperpanjang waktu paruh zopiclone, yang menyebabkan peningkatan konsentrasi obat dalam plasma dan efek yang lebih nyata. Itraconazole memiliki efek serupa pada farmakokinetik zopiclone. Orang dewasa yang lebih tua mungkin sangat sensitif terhadap interaksi obat antara itraconazole dan zopiclone. Pengurangan dosis sementara mungkin diperlukan selama terapi kombinasi, terutama pada orang lanjut usia. Rifampisin menyebabkan penurunan waktu paruh zopiclone dan kadar puncak plasma secara signifikan, sehingga mengurangi efek hipnotis zopiclone. Fenitoin dan karbamazepin juga dapat menyebabkan interaksi serupa. Ketoconazole dan sulfaphenazole mengganggu metabolisme zopiclone. Nefazodone mengganggu metabolisme zopiclone, menyebabkan peningkatan kadar zopiclone dan sedasi pada hari berikutnya.

Cerita

Zopiclone dikembangkan dan pertama kali diperkenalkan pada tahun 1986 oleh Rhône-Poulenc S.A., yang sekarang menjadi bagian dari Sanofi-Aventis, produsen utama Zopiclone di seluruh dunia. Obat ini awalnya dipasarkan sebagai versi perbaikan dari benzodiazepin, namun meta-analisis baru-baru ini menunjukkan bahwa zopiclone tidak memiliki keunggulan khusus dibandingkan benzodiazepin dalam aspek apa pun. Pada tanggal 4 April 2005, Badan Pengawasan Narkoba AS menetapkan zopiclone sebagai zat Jadwal IV karena obat tersebut memiliki sifat adiktif yang mirip dengan benzodiazepin. Zopiclone, yang secara tradisional dijual di seluruh dunia, adalah campuran rasemat dari dua stereoisomer, hanya satu yang aktif. Pada tahun 2005, perusahaan farmasi Sepracor dari Marlborough, Massachusetts, mulai memasarkan stereoisomer aktif Eszopiclone dengan nama Lunesta di Amerika Serikat. Konsekuensinya adalah penempatan obat ini, yang merupakan obat generik di sebagian besar negara di dunia, di bawah kendali paten di Amerika Serikat. Meskipun obat tersebut diharapkan tersedia dalam bentuk generik pada tahun 2010, hingga saat ini belum ada versi generik obat tersebut yang dipasarkan. Namun, Zopiclone saat ini tersedia sebagai obat generik di beberapa negara Eropa, serta di Brasil, Kanada, dan Hong Kong. Perbedaan antara Eszopiclone dan Zopiclone adalah dosisnya - dosis paling aktif turunan Eszopiclone mengandung 3 mg stereoisomer terapeutik, sedangkan zopiclone dosis tertinggi (7,5 mg) mengandung 3,75 mg stereoisomer aktif. Kedua zat ini belum diteliti dalam uji klinis komparatif untuk menentukan apakah terdapat potensi perbedaan klinis (dalam kemanjuran, efek samping, potensi ketergantungan, keamanan, dll.)

Penggunaan rekreasi

Zopiclone merupakan obat yang mempunyai potensi penyalahgunaan dan eskalasi obat, ketergantungan obat dan ketergantungan obat. Zopiclone terkenal di kalangan pecandu narkoba sebagai obat yang membuat ketagihan. Obat ini diminum secara oral dan kadang-kadang intravena dan seringkali dikombinasikan dengan alkohol untuk mencapai kombinasi euforia sedatif-hipnotis-alkohol. Pasien yang menyalahgunakan obat berisiko mengalami ketergantungan. Setelah penggunaan obat dalam jangka panjang dalam dosis normal, gejala penarikan dapat terjadi bahkan setelah pengurangan dosis secara bertahap. Biasanya dianjurkan untuk mengonsumsi Zopiclone tidak lebih dari 7-10 hari, karena kekhawatiran tentang kemungkinan berkembangnya ketergantungan dan toleransi terhadap obat tersebut. Ada dua jenis kecanduan narkoba yang dapat berkembang: penyalahgunaan narkoba, ketika narkoba digunakan untuk mencapai tingkat “high”, atau penggunaan narkoba dalam jangka panjang tanpa nasihat medis. Zopiclone mungkin memiliki potensi ketergantungan yang lebih besar dibandingkan benzodiazepin. Pasien dengan riwayat penyalahgunaan zat atau gangguan kejiwaan mungkin berisiko lebih tinggi untuk menyalahgunakan Zopiclone dosis tinggi. Gejala kecanduan akibat penyalahgunaan Zopiclone mungkin termasuk depresi, disforia, perasaan putus asa, pikiran melambat, isolasi sosial, kecemasan, anhedonia seksual, dan kegugupan. Zopiclone dan obat penenang-hipnotik lainnya sering ditemukan pada kasus di mana pengemudi diduga mengemudi dalam keadaan mabuk. Obat lain, termasuk benzodiazepin dan zolpidem, juga sering ditemukan pada kasus tersebut. Bagi banyak pengemudi, kadar obat dalam darah secara signifikan melebihi dosis terapeutik dan sering kali ditemukan dalam kombinasi dengan alkohol dan obat lain. Benzodiazepin, zolpidem, dan zopiclone dikaitkan dengan risiko penyalahgunaan yang tinggi. Zopiclone, yang bila dikonsumsi dalam dosis yang ditentukan menyebabkan efek samping ringan yang diamati sehari setelah penggunaan, meningkatkan risiko kecelakaan lalu lintas sebesar 50 persen. Untuk mengurangi resiko kecelakaan lalu lintas, disarankan untuk menggunakan zaleplon atau obat-obatan sebagai pengganti zopiclone. Zopiclone dan obat tidur lainnya terkadang digunakan untuk melakukan tindakan kriminal seperti penyerangan seksual. Zopiclone memiliki toleransi silang terhadap barbiturat dan dapat menekan tanda-tanda penghentian barbiturat. Zopiclone sering digunakan secara intravena dan telah terbukti dalam penelitian pada monyet dikaitkan dengan risiko penyalahgunaan yang tinggi. Zopiclone termasuk di antara sepuluh obat teratas yang diperoleh dengan menggunakan resep palsu di Prancis. Namun, karena rasa obatnya yang sangat pahit, kemungkinan besar obat tersebut tidak digunakan untuk tujuan kriminal seperti perampokan dan kekerasan seksual. Tablet dilapisi dengan lapisan film khusus untuk menutupi rasa saat ditelan, tetapi lapisan film ini rusak saat dikunyah. Selain itu, efek samping yang umum adalah rasa pahit dan logam setelah dikonsumsi, yang berarti seseorang yang memakai zopiclone kemungkinan besar akan mengetahui bahwa mereka berada di bawah pengaruh obat tersebut.

Overdosis

Zopiclone terkadang digunakan sebagai metode bunuh diri. Zopiclone memiliki tingkat kematian yang mirip dengan benzodiazepin (kecuali temazepam, yang beracun jika overdosis). Kematian telah dilaporkan karena overdosis Zopiclone, bila dikonsumsi sendiri atau dikombinasikan dengan obat lain. Overdosis zopiclone dapat menyebabkan sedasi berlebihan dan penurunan fungsi pernafasan, menyebabkan koma dan kemungkinan kematian. Zopiclone bila dikombinasikan dengan alkohol, opiat, atau depresan SSP lainnya dapat menyebabkan overdosis yang fatal. Jika terjadi overdosis Zopiclone, Anda dapat mengonsumsi antagonis reseptor benzodiazepin flumazenil, yang menggantikan zopiclone dari tempat pengikatan benzodiazepin pada reseptor, sehingga membantu menghilangkan efek zopiclone dengan cepat. Efek serius pada jantung juga dapat terjadi jika Zopiclone dikonsumsi bersamaan dengan piperazine. Sertifikat kematian menunjukkan peningkatan kematian akibat overdosis Zopiclone. Zopiclone, bila dikonsumsi sendiri, biasanya tidak berakibat fatal, namun bila dikombinasikan dengan alkohol atau obat lain seperti opioid, atau pada pasien dengan penyakit pernapasan atau hati, risiko overdosis yang serius dan fatal meningkat.

Analoginya (generik, sinonim)

Tidak ada nama lain

Resep (internasional)

Rp: Zopiclone 0,0075
D.t.d: N 5 di tab.
S: Satu tablet sebelum tidur

Tindakan farmakologis

Obat hipnotis dari kelompok siklopirrolon, yang secara struktural berbeda dari benzodiazepin dan barbiturat. Ini memiliki efek sedatif dan hipnotis, karena tingkat afinitas yang tinggi terhadap situs pengikatan kompleks reseptor GABA di sistem saraf pusat. Dengan cepat menginduksi tidur tanpa mengurangi fase tidur REM dalam strukturnya, dan kemudian mempertahankan tidur dengan tetap mempertahankan komposisi fase normal. Tidak menyebabkan gangguan pasca somnia: tidak ada perasaan lemas dan mengantuk keesokan paginya. Tidur terjadi dalam waktu 30 menit dan berlangsung 6-8 jam. Pada pasien dengan serangan asma bronkial nokturnal, dalam kombinasi dengan obat methylxanthine (teofilin), mengurangi serangan asma di dini hari, mengurangi intensitas dan durasinya.

Petunjuk penggunaan

Untuk orang dewasa: Secara oral, 7,5 mg, 30-40 menit sebelum perkiraan tidur, jika perlu - hingga 15 mg (dosis maksimum). Dosis awal untuk lansia dan dosis maksimum yang dianjurkan untuk gagal hati adalah 3,75 mg. Durasi penggunaan terus menerus - tidak lebih dari 1 bulan.

Indikasi

Gangguan tidur: kesulitan tidur, terbangun di malam hari, bangun pagi; insomnia sementara, situasional dan kronis; gangguan tidur pada gangguan jiwa, asma bronkial dengan serangan malam hari (dikombinasikan dengan teofilin dosis tunggal harian).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, gagal napas berat, miastenia gravis, gagal hati berat, sindrom apnea tidur, usia di bawah 18 tahun, kehamilan, menyusui. Gagal hati.

Efek samping

Rasa “logam” di mulut, mual, muntah, gangguan jiwa (iritabilitas, kebingungan, mood tertekan), reaksi alergi (urtikaria, ruam). Saat bangun - mengantuk, pusing, gangguan koordinasi gerakan, terkadang keadaan depresi, agresivitas, amnesia anterograde.

Formulir rilis

1 tablet salut selaput mengandung zopiclone 7,5 mg dan eksipien lainnya - laktosa monohidrat, magnesium stearat, hypromellose, titanium dioksida, pati gandum, kalsium dihidrogen fosfat, garam natrium pati karboksimetil; 10 pcs dalam kemasan blister, 1 atau 2 bungkus dalam kotak karton.

PERHATIAN!

Informasi pada halaman yang Anda lihat dibuat untuk tujuan informasi saja dan sama sekali tidak mempromosikan pengobatan sendiri. Sumber daya ini dimaksudkan untuk memberikan informasi tambahan kepada petugas kesehatan tentang obat-obatan tertentu, sehingga meningkatkan tingkat profesionalisme mereka. Penggunaan obat" Zopiklon“wajib memerlukan konsultasi dengan dokter spesialis, serta rekomendasinya mengenai cara penggunaan dan dosis obat yang Anda pilih.

Nama internasional

Zopiklon

Afiliasi kelompok

Pil tidur

Bentuk sediaan

Tablet, tablet salut selaput

Tindakan farmakologis

Obat hipnotis dari kelompok siklopirrolon, yang secara struktural berbeda dari benzodiazepin dan barbiturat. Ini memiliki efek sedatif dan hipnotis, karena tingkat afinitas yang tinggi terhadap situs pengikatan kompleks reseptor GABA di sistem saraf pusat. Dengan cepat menginduksi tidur tanpa mengurangi fase tidur REM dalam strukturnya, dan kemudian mempertahankan tidur dengan tetap mempertahankan komposisi fase normal. Tidak menyebabkan gangguan pasca somnia: tidak ada perasaan lemas dan mengantuk keesokan paginya.

Tidur terjadi dalam waktu 30 menit dan berlangsung 6-8 jam. Pada pasien dengan serangan asma bronkial nokturnal, dalam kombinasi dengan obat methylxanthine (teofilin), mengurangi serangan asma di pagi hari, mengurangi intensitas dan durasinya.

Indikasi

Gangguan tidur: kesulitan tidur, terbangun di malam hari, bangun pagi; insomnia sementara, situasional dan kronis; gangguan tidur pada gangguan jiwa, asma bronkial dengan serangan malam hari (dalam kombinasi dengan teofilin dosis tunggal harian).

Kontraindikasi

Hipersensitivitas, gagal napas berat, miastenia gravis, gagal hati berat, sindrom apnea tidur, usia di bawah 18 tahun, kehamilan, menyusui. Gagal hati.

Efek samping

Rasa “logam” di mulut, mual, muntah, gangguan jiwa (iritabilitas, kebingungan, mood tertekan), reaksi alergi (urtikaria, ruam).

Saat bangun - mengantuk, pusing, gangguan koordinasi gerakan, terkadang keadaan depresi, agresivitas, amnesia anterograde.

Aplikasi dan dosis

Secara oral, 7,5 mg, 30-40 menit sebelum perkiraan tidur, jika perlu, hingga 15 mg (dosis maksimum). Dosis awal untuk lansia dan dosis maksimum yang dianjurkan untuk gagal hati adalah 3,75 mg. Durasi penggunaan terus menerus – tidak lebih dari 1 bulan.

Instruksi khusus

Penggunaan jangka panjang tidak dianjurkan (karena kemungkinan berkembangnya ketergantungan obat); perjalanan pengobatan tidak boleh melebihi 4 minggu. Pasien harus mengendarai mobil dan mengoperasikan mesin dengan hati-hati sehari setelah meminum obat.

Interaksi

Mengurangi konsentrasi plasma trimipramine dan efeknya. Memperkuat efek obat yang menekan sistem saraf pusat (termasuk etanol).

Ulasan tentang obat Zopiclone: ​​​​0

Tulis ulasan Anda

Apakah Anda menggunakan Zopiclone sebagai analog atau sebaliknya?

Gangguan tidur pada manusia dianggap sebagai masalah di seluruh dunia. Kelelahan yang menumpuk di siang hari benar-benar membuat Anda terhenyak. Seorang pria pergi tidur dan tidak bisa tidur sampai pagi hari. Sejumlah besar orang menderita insomnia, dan usia praktis tidak menjadi masalah pada permulaannya. Remaja dan orang tua rentan terhadap gangguan ini; bahkan anak kecil pun pun tidak kebal terhadapnya. Manifestasi insomnia jangka pendek tidak membahayakan tubuh. Jika gangguan tidur menjadi kronis, kualitas hidup dan kesehatan seseorang akan menurun. Oleh karena itu, gangguan seperti itu harus ditangani tepat waktu. Salah satu obat yang banyak digunakan untuk insomnia adalah Zopiclone. Petunjuk penggunaan menggambarkannya sebagai sangat baik

Komposisi dan bentuk rilis

Obat ini tersedia dalam bentuk bubuk untuk pembuatan bentuk sediaan. Bahan tersebut dikemas dalam kantong plastik dua lapis. Konsumen dapat membeli obat di apotek dalam bentuk tablet. Komponen aktifnya adalah zat sintetis zopiclone. Petunjuk penggunaan menunjukkan bahwa setiap tablet obat mengandung 7,5 mg bahan aktif. Pil tersebut dikemas dalam kemasan blister.

Sifat farmakologis

Zopiclone adalah obat penenang-hipnotis generasi ketiga. Perbedaan utamanya dari obat lain adalah kemampuannya untuk mempertahankan struktur tidur yang utuh. Tujuan utama Zopiclone adalah untuk memberikan efek hipnosis. Minum obat mengurangi waktu yang diperlukan untuk tertidur dan secara signifikan meningkatkan kualitas istirahat. Selain obat tidur, obat tersebut memiliki efek relaksasi dan menenangkan pada seluruh tubuh.

Indikasi untuk digunakan

Apa petunjuk penggunaan tentang obat Zopiclone? Menurut anotasinya, obat tersebut membantu Anda tertidur dengan cepat. Mendukung kualitas tidur di malam hari dengan memastikan komposisi fasenya. Obatnya tidak menyebabkan gangguan pasca somnia. Artinya keesokan harinya tidak ada rasa lemas atau tidak enak badan.

Mengingat sifat-sifat yang dijelaskan, Zopiclone digunakan untuk:

• gangguan tidur (sering terbangun, sulit tidur);
• asma bronkial dengan terbangun di malam hari;
• insomnia situasional atau kronis.

Setelah minum pil, tidur terjadi dalam waktu 30 menit dan berlangsung sekitar 7-8 jam.

Petunjuk penggunaan dan rejimen dosis

Petunjuk penggunaan obat "Zopiclone" merekomendasikan penggunaannya secara oral. Regimen dosis ditentukan oleh dokter. Sebagai aturan, pasien dengan insomnia diresepkan untuk minum satu tablet di malam hari. Jika perlu, dosisnya bisa ditingkatkan menjadi dua pil.

Tablet tidak perlu dikunyah; lebih baik diminum dengan air. Efek obat dimulai 20-30 menit setelah pemberian. Durasi terapi tidak boleh lebih dari empat minggu. Jika tidak maka akan berkembang dan sangat sulit untuk diatasi. Jika setelah satu bulan tidur tidak kembali normal, Anda perlu berkonsultasi kembali dengan dokter untuk menyesuaikan rejimen pengobatan.

Kontraindikasi dan efek samping

Dalam kasus apa Anda harus menolak pengobatan dengan Zopiclone? Petunjuknya tidak menganjurkan minum pil:

• wanita hamil dan menyusui;
• anak-anak di bawah usia 18 tahun;
• pasien dengan gagal napas.

Obat ini diresepkan dengan hati-hati untuk orang yang menderita apnea tidur, gagal hati atau ginjal akut.

Petunjuk obat melarang penggunaannya selama kehamilan. Zat aktifnya dapat memicu berbagai gangguan pada sistem saraf pusat janin. Dalam keadaan darurat, penggunaan Zopiclone pada trimester kedua diperbolehkan, tetapi hanya dengan izin dokter. Selama menyusui, minum obat dimungkinkan asalkan Anda berhenti menyusui selama pengobatan.

Jika rejimen dosis Zopiclone diikuti, analog obat dapat ditoleransi dengan baik oleh pasien. Dalam kasus yang jarang terjadi, rasa kantuk dan kelelahan yang berlebihan, pusing dan kebingungan dapat terjadi.

Selama pengobatan dengan Zopiclone, sebaiknya hindari minum alkohol dan obat-obatan yang mengandung alkohol. Penghentian penggunaan obat harus dilakukan secara bertahap. Risiko ketergantungan obat, jika obat tersebut digunakan kurang dari empat minggu berturut-turut, adalah minimal.

Biaya produk

Berapa harga Zopiclone? Biaya akhir obat tergantung pada marka rantai apotek dan wilayah lokasinya. Rata-rata, harga satu paket berkisar antara 550 hingga 1000 rubel.

Analoginya dengan obat

Menemukan obat tidur yang baik saat ini tidaklah sulit. Perusahaan farmasi modern menawarkan banyak sinonim untuk obat Zopiclone. Analoginya hanya berbeda dalam biaya dan komponen.

Obat-obatan berikut ini memiliki efek farmakologis yang serupa pada tubuh:

• "Hipnogen"
• "Andante".
• "Sanval."
• "Oniria."
• "Snovitel"

Sinonim umum yang mengandung bahan aktif serupa meliputi: “Imovan”, “Somnol”, “Thorson”.