Pil KB dan kontrasepsi. Kontraindikasi untuk digunakan

Banyak wanita yang takut mengonsumsi pil KB karena takut akan efek sampingnya. Teknologi inovatif memungkinkan produksi obat kontrasepsi yang mengandung sedikit hormon dan hanya mempengaruhi proses pembuahan.

efek farmakologis

Pil KB generasi baru mengandung kompleks progestogen dan estrogen. Hormon seks ini menghambat sintesis gonadotropin (hormon perangsang folikel dan luteinisasi) di kelenjar pituitari otak. Akibatnya, proses pematangan sel telur dan pecahnya folikel terhambat sehingga kehamilan tidak bisa terjadi.

Kontrasepsi oral membantu mengentalkan lendir serviks sehingga menyulitkan sperma bergerak dan menembus rahim. Setelah minum pil KB terjadi transformasi sekretori lapisan endometrium, bahkan jika terjadi ovulasi spontan, terjadi pembuahan sel telur, embrio tidak dapat ditanamkan ke dinding rahim.

Progestogen generasi ketiga memiliki afinitas yang tinggi terhadap reseptor hormonal progesteron, sehingga dapat mengikatnya dan mempunyai efek kontrasepsi, menghalangi ovulasi dan pelepasan FSH dan LH. Pada saat yang sama, progestogen memiliki afinitas yang rendah terhadap reseptor androgen, sehingga mengurangi risiko efek samping seperti pertumbuhan rambut seperti pria, jerawat, kelebihan berat badan, rambut rontok, mudah tersinggung, dll.

Efek kontrasepsi pil terutama diberikan oleh progestogen; estrogen mendukung proliferasi lapisan dalam rahim, mengontrol jalannya siklus menstruasi, dan menggantikan kekurangan estradiol, yang sintesisnya terhambat seiring dengan ovulasi. Berkat estrogen sintetis, perdarahan intermenstruasi tidak terjadi saat mengonsumsi pil KB modern.

Tergantung pada komposisi bahan aktifnya, COC dibedakan - kontrasepsi oral kombinasi yang mengandung progestogen + estrogen, dan pil kontrasepsi progestogen murni (pil mini).

Dengan mempertimbangkan dosis harian estrogen sintetik, COC diklasifikasikan:

• Yang dosis tinggi mengandung hingga 50 mcg/hari. etinil estradiol.
• Kontrasepsi dosis rendah mencakup tidak lebih dari 35 mcg/hari. komponen estrogenik.
• Tablet mikrodosis ditandai dengan jumlah terkecil, tidak melebihi 20 mcg/hari.

Kontrasepsi hormonal dosis tinggi hanya digunakan untuk tujuan pengobatan dan untuk perlindungan darurat setelah hubungan seksual tanpa pelindung. Saat ini, preferensi diberikan pada kontrasepsi dosis rendah dan mikro untuk mencegah kehamilan yang tidak diinginkan.

Tergantung pada kombinasi progestogen dan estrogen, COC dibagi menjadi:

• Tablet monofasik ditandai dengan dosis harian kedua hormon seks yang konstan.
• Kontrasepsi multifasik ditandai dengan dosis estrogen yang bervariasi. Hal ini menciptakan tiruan fluktuasi keseimbangan hormonal dalam tubuh wanita selama berbagai fase siklus menstruasi.

Tablet dengan kandungan hormon rendah memberikan perlindungan yang andal terhadap kehamilan yang tidak direncanakan (99%), dapat ditoleransi dengan baik, dan memungkinkan Anda mengontrol siklus menstruasi. Setelah penghentian penggunaan kontrasepsi oral kombinasi, fungsi reproduksi pulih dalam waktu 1-12 bulan.

Selain efek kontrasepsi, kontrasepsi oral diresepkan untuk pengobatan dismenore, mengurangi jumlah kehilangan darah selama menstruasi, nyeri ovulasi, dan mengurangi frekuensi kekambuhan penyakit inflamasi pada sistem genitourinari. COC mengurangi risiko terkena kanker endometrium pada rahim, ovarium, rektum, anemia, dan kehamilan ektopik.

Pro dan kontra penggunaan COC

Manfaat utama mengonsumsi pil KB kombinasi antara lain:

• tingkat keandalan yang tinggi – 99%;
• efek terapeutik tambahan;
• pencegahan penyakit kronis, kanker;
• efek kontrasepsi pil yang cepat;
• perlindungan terhadap kehamilan ektopik;
• penggunaan kontrasepsi oral kombinasi secara tidak sengaja pada awal kehamilan tidak berbahaya;
• mencegah terjadinya perdarahan uterus intermenstrual dan disfungsional;
• alat kontrasepsi cocok untuk kontrasepsi jangka panjang;
• kemampuan untuk berhenti minum pil jika ingin hamil;
• kondisi kulit membaik.

Setelah penggunaan kontrasepsi oral kombinasi jangka pendek (3 bulan), sensitivitas reseptor hormonal di ovarium meningkat, oleh karena itu, setelah penghentian COC, terjadi peningkatan stimulasi ovulasi dan pelepasan gonadotropin - efek rebound. Metode terapi ini membantu wanita yang menderita anovulasi untuk hamil.

Kerugian dari mengonsumsi pil KB antara lain biayanya yang mahal dan kemungkinan efek sampingnya. Manifestasi yang tidak diinginkan jarang terjadi (10-30%), terutama pada beberapa bulan pertama. Belakangan, kondisi wanita tersebut kembali normal. Penggunaan simultan COC dan antikonvulsan, obat antituberkulosis, tetrasiklin, antidepresan mengurangi efek terapeutik alat kontrasepsi.

Efek samping yang umum meliputi:

• lekas marah, agresivitas, kecenderungan depresi;
• migrain;
• pembengkakan kelenjar susu;
• gangguan toleransi glukosa;
• penambahan berat badan;
• chloasma - munculnya bintik-bintik penuaan pada kulit;
• jerawat, seborrhea;
• pendarahan terobosan;
• pendarahan antar menstruasi;
• tromboflebitis;
• penurunan libido;
• amenore karena atrofi endometrium;
• peningkatan tekanan darah.

Jika efek samping tidak kunjung hilang setelah 3 bulan penggunaan alat kontrasepsi, pil dihentikan atau diganti dengan obat lain. Komplikasi seperti tromboemboli sangat jarang terjadi.

Indikasi dan kontraindikasi penggunaan COC

Kontrasepsi oral kombinasi cocok untuk wanita yang memiliki kehidupan seks teratur, menderita nyeri haid berat, endometriosis, dan tumor jinak kelenjar susu. Pil KB dapat diresepkan pada masa nifas jika ibu tidak menyusui.

Kontraindikasi:

• tromboflebitis;
• penyakit pada sistem kardiovaskular;
• diabetes;
• kehamilan atau kecurigaan kemungkinan pembuahan;
• pankreatitis;
• penyakit radang, tumor hati;
• gagal ginjal;
• laktasi;
• pendarahan rahim yang etiologinya tidak diketahui;
• migrain;
• intoleransi individu terhadap bahan aktif.

Jika terjadi kehamilan, pil KB sebaiknya segera dihentikan. Tetapi jika seorang wanita meminum obat tersebut setelah pembuahan, tidak ada risiko yang signifikan terhadap perkembangan janin dalam kandungan.

Regimen dosis COC

Alat kontrasepsi dipilih secara individual untuk setiap wanita. Ini memperhitungkan adanya penyakit ginekologi, penyakit sistemik yang menyertai, dan kemungkinan kontraindikasi.

Dokter menasihati pasien tentang aturan penggunaan COC dan memantaunya selama 3-4 bulan. Selama periode ini, tolerabilitas pil dinilai, dan keputusan dapat diambil untuk membatalkan atau mengganti alat kontrasepsi. Catatan apotik disimpan sepanjang periode penggunaan kontrasepsi.

Obat lini pertama termasuk COC monofasik yang mengandung estrogen tidak lebih dari 35 mcg/hari. dan gestagens dengan efek androgenik lemah. Tablet tiga fase diresepkan untuk defisiensi estrogen primer atau sekunder, penurunan libido, kekeringan pada selaput lendir vagina, dan ketidakteraturan menstruasi.

Setelah mulai meminum pil KB, efek samping yang mungkin timbul berupa flek, perdarahan intermenstruasi, perdarahan uterus terobosan yang disebabkan oleh perubahan kadar hormonal. Setelah 3 bulan, semua gejala akan hilang. Jika rasa tidak nyaman terus berlanjut, obat diganti dengan mempertimbangkan masalah yang timbul.

Pil KB diminum pada waktu yang sama setiap harinya. Untuk kenyamanan, nomor seri tertera pada lepuh. COC dimulai pada hari pertama siklus menstruasi dan dilanjutkan selama 21 hari. Kemudian mereka istirahat selama 1 minggu, selama periode ini terjadi pendarahan penarikan, yang berakhir setelah dimulainya paket baru.

Bila Anda lupa meminum pil kontrasepsi lagi, sebaiknya meminumnya paling lambat 12 jam kemudian. Jika lebih banyak waktu berlalu, efek kontrasepsi obat tersebut akan lebih rendah. Oleh karena itu, selama 7 hari ke depan perlu menggunakan agen penghalang tambahan terhadap kehamilan yang tidak diinginkan (kondom, supositoria). Anda tidak bisa berhenti menggunakan COC.

Regimen dosis

Skema penggunaan kontrasepsi oral kombinasi jangka panjang untuk ketidakteraturan menstruasi:

• Pil KB dosis pendek memungkinkan Anda meningkatkan interval antar menstruasi sebanyak 1-4 minggu. Regimen tersebut digunakan untuk menunda menstruasi spontan, mencegah pendarahan, dan membatalkan setelah penggunaan kontrasepsi oral.
• Dosis jangka panjang diresepkan untuk menunda menstruasi dari 7 minggu hingga beberapa bulan. Pengobatan dengan pil KB diresepkan untuk anemia, endometriosis, sindrom pramenstruasi, hiperpolimenore.

Beberapa wanita lebih memilih penggunaan COC secara siklik dengan istirahat tujuh hari karena takut hamil dan infertilitas. Beberapa pasien percaya bahwa menstruasi adalah proses fisiologis.

Kontrasepsi oral kombinasi yang populer

Pil Mikrodosis Hormon Rendah:

• Median adalah COC estrogen-progestogen monofasik. Obat tersebut mengandung drospirenone yang memiliki efek antimineralkortikoid, mencegah penambahan berat badan berlebih, munculnya edema, jerawat, kulit berminyak, dan seborrhea.
• mengandung etinil estradiol 20 mcg, dospirinon 3 mg. Obat kontrasepsi diresepkan untuk tujuan kontrasepsi, untuk pengobatan jerawat parah, nyeri haid.
• Lindinet 20 tablet termasuk etinil estradiol 20 mcg, gestodene - 75 mcg. Diindikasikan untuk digunakan pada nyeri haid, siklus tidak teratur, dan untuk kontrasepsi.
• Zoely. Bahan aktif: estradiol hemihidrat – 1,55 mg, nomegestrol asetat – 2,5 mg. Nomegestrol asetat adalah progestogen yang sangat selektif dengan struktur yang mirip dengan progesteron. Komponen aktif memiliki aktivitas androgenik ringan dan tidak memiliki efek mineralokortikoid, estrogenik atau glukokortikoid.

Pil mini

Pil KB yang populer dengan kandungan hormon minimal - pil mini - merupakan salah satu alat kontrasepsi alternatif bagi wanita yang dikontraindikasikan dalam penggunaan kontrasepsi oral kombinasi. Obat-obatan tersebut mengandung progestin dalam dosis mikro, analog dari progesteron. Satu kapsul mengandung 300–500 mcg/hari. Pil mini memiliki efek yang lebih rendah dibandingkan pil kontrasepsi oral kombinasi, namun efeknya lebih ringan, direkomendasikan untuk wanita yang mengalami efek samping setelah mengonsumsi pil kontrasepsi kombinasi.

Perwakilan dari jenis kelamin yang lebih adil dapat mengonsumsi preparat progestin dosis rendah selama menyusui, zat aktifnya tidak mempengaruhi rasa ASI dan tidak mengurangi volumenya. Berbeda dengan COC, pil mini tidak menyebabkan pengentalan darah, tidak menyebabkan pembentukan trombus, atau meningkatkan tekanan darah, oleh karena itu pil mini disetujui untuk digunakan pada patologi kardiovaskular dan tromboflebitis.

Pil KB yang hanya mengandung progestin tidak mempengaruhi ovulasi; pil ini mengentalkan lendir serviks, mencegah sperma memasuki rongga rahim dan ovarium. Selain itu, peristaltik tuba falopi melambat, terjadi perubahan proliferatif pada endometrium, yang tidak memungkinkan embrio untuk berimplantasi jika terjadi pembuahan sel telur. Saat mengonsumsi obat gestagen, siklus menstruasi dan pendarahan teratur tetap terjaga.

Efek kontrasepsi dicapai 3-4 jam setelah minum tablet dan bertahan selama 24 jam. Pil mini memberikan perlindungan 95% terhadap kehamilan yang tidak direncanakan.

Aturan pakai pil mini

Sebelum mulai menggunakan alat kontrasepsi, wanita harus diperiksakan ke dokter kandungan untuk menyingkirkan kemungkinan adanya kehamilan dan penyakit kronis pada sistem reproduksi. Untuk mendapatkan hasil yang diinginkan, Anda harus benar-benar mengikuti aturan penggunaan pil mini:

• Minum pil dimulai dari hari pertama dan berlanjut hingga hari ke 28 siklus haid, meminumnya terus menerus dalam waktu yang bersamaan. Melewatkan dosis kontrasepsi berikutnya selama lebih dari 3 jam akan menghilangkan efek kontrasepsi sepenuhnya.
• Mual mungkin terjadi selama beberapa minggu pertama, namun gejala ini biasanya hilang secara bertahap. Untuk mengurangi rasa tidak nyaman, dianjurkan untuk meminum tablet dengan makanan.
• Jika Anda muntah setelah meminum pil mini, sebaiknya Anda meminum pil tersebut kembali segera setelah Anda merasa normal. Rekomendasi ini juga berlaku untuk diare. Dalam 7 hari ke depan, Anda harus menggunakan alat kontrasepsi tambahan (kondom) untuk melindungi dari kehamilan yang tidak diinginkan.
• Saat beralih dari kontrasepsi oral kombinasi, sebaiknya segera meminum pil mini setelah menyelesaikan paket kontrasepsi kombinasi.
• Kehamilan bisa terjadi pada bulan pertama setelah penghentian pil progestogen. Ovulasi terjadi 7–30 hari (rata-rata 17) setelah akhir periode 56 hari.
• Wanita yang rentan terhadap munculnya bintik-bintik penuaan (chloasma) setelah terpapar sinar matahari sebaiknya menghindari paparan radiasi ultraviolet dalam waktu lama.
• Bila pil mini dan barbiturat, karbon aktif, obat pencahar, antikonvulsan, dan Rifampisin secara bersamaan, efektivitas alat kontrasepsi menjadi berkurang.
• Pada masa nifas, kontrasepsi progestin diresepkan pada hari pertama menstruasi, tetapi tidak lebih awal dari 6 bulan setelah kelahiran anak.
• Setelah aborsi, Anda mulai minum pil segera setelah operasi; tidak diperlukan kontrasepsi tambahan.
• Efek kontrasepsi pil mini melemah jika jarak waktu minum pil kontrasepsi berikutnya lebih dari 27 jam. Jika seorang wanita lupa minum obat, perlu dilakukan sesegera mungkin dan kemudian mengikuti rejimen pengobatan dengan ketat. Selama minggu depan, perlu menggunakan alat perlindungan tambahan terhadap kehamilan.

Kontraindikasi

Kontraindikasi penggunaan kontrasepsi oral dengan hormon dosis rendah selama kehamilan, dengan perdarahan uterus yang tidak diketahui penyebabnya, penyakit hati, penggunaan steroid, eksaserbasi herpes, dan gagal hati. Anda tidak boleh meminum pil jika sebelumnya Anda pernah mengalami kehamilan ektopik, atau jika Anda mendeteksi atau mencurigai adanya tumor ganas pada kelenjar susu. Kontraindikasi termasuk intoleransi laktosa dan malabsorpsi glukosa-galaktosa.

Penurunan efektivitas alat kontrasepsi dapat diamati jika aturan pemberian dilanggar, penggunaan obat pencahar, barbiturat, antikonvulsan, setelah muntah, diare. Menstruasi tidak teratur dapat terjadi dengan latar belakang penggunaan pil gestagen. Dalam kasus seperti itu, perlu untuk berhenti minum pil mini, menyingkirkan kemungkinan kehamilan (termasuk ektopik) dan baru kemudian melanjutkan pengobatan.

Efek samping pil KB

Pil mini memiliki efek samping yang lebih sedikit dibandingkan COC. Akibat negatif dari mengonsumsi pil KB antara lain:

• kandidiasis vagina (sariawan);
• mual, muntah;
• pendarahan antar menstruasi;
• intoleransi terhadap lensa kontak;
• pembengkakan kelenjar susu, keluarnya cairan dari puting susu;

• kontrasepsi menyebabkan penambahan berat badan;
• munculnya kloasma;
• urtikaria, eritema nodosum;
• sakit kepala;
• jerawat;
• pendarahan hebat saat mengonsumsi obat yang mempengaruhi fungsi hati;
• penurunan libido;
• kista ovarium folikular;
• amenore, dismenore.

Minipil dapat meningkatkan kebutuhan insulin pada pasien diabetes. Oleh karena itu, sebelum meminum pil KB, perlu berkonsultasi dengan ahli endokrinologi dan, bila perlu, menyesuaikan dosis obat hipoglikemik. Wanita harus terus memantau kadar gula darahnya selama bulan pertama meminum pil mini.

Dalam kasus yang jarang terjadi, penggunaan obat progestin dapat memicu perkembangan tromboemboli. Perlu diingat bahwa pada wanita di atas 40 tahun, risiko terkena kanker payudara meningkat selama pengobatan dengan obat hormonal. Jika terjadi efek samping yang serius, pil mini harus dihentikan.

Jika, setelah kehamilan, terjadi penggunaan kontrasepsi yang tidak disengaja, tidak ada risiko pada janin, namun penggunaan pil selanjutnya harus dihentikan. Pada progestogen dosis tinggi, maskulinisasi embrio wanita dapat diamati. Selama menyusui, beberapa zat aktif obat menembus ke dalam ASI, namun rasanya tidak berubah.

Pil mini yang populer

• Femulen (etinodiol).
• Eksluton (linestrenol 0,5 mg).
• Charosetta. Bahan aktifnya adalah desogestrel dengan dosis 75 mcg. Tablet tidak menyebabkan gangguan berarti pada karbohidrat, metabolisme lipid, atau hemostasis.
• Mikrolut (levonorgestrel 0,03 mg).
• Lanjutan (etinodiol asetat 0,5 mg).

Kerugian penggunaan pil kontrasepsi progestin antara lain kemungkinan terbentuknya kista folikel ovarium, ketidakteraturan menstruasi, edema, penambahan berat badan, dan mudah tersinggung. Efek kontrasepsi pil mini lebih rendah dibandingkan pil KB, yaitu 90–97%.

Obat kontrasepsi modern mengandung hormon dalam dosis kecil, memicu perkembangan efek samping pada tingkat lebih rendah, dan memberikan perlindungan yang andal terhadap kehamilan yang tidak direncanakan. Pil tersebut diresepkan oleh dokter yang merawat, dengan mempertimbangkan indikasi individu wanita tersebut. Pasien harus terdaftar di apotik selama seluruh periode penggunaan COC atau pil mini. Pemantauan yang sangat cermat dilakukan selama 3-4 bulan pertama sejak dimulainya penggunaan kontrasepsi oral.

Kontrasepsi oral monofasik

Bahan aktif

Etinilestradiol
- levonorgestrel

Bentuk rilis, komposisi dan kemasan

Tablet berlapis film Warna merah jambu.

Eksipien: laktosa monohidrat - 35,19 mg, pati jagung - 9,9 mg, pati jagung pregelatinisasi - 6,6 mg, 25.000 - 2,75 mg, magnesium stearat - 440 mcg, sukrosa - 19,374 mg, povidone 700.000 - 190 mcg, makrogol 6000 - 2,148 mg, kalsium karbonat - 8,607 mg, bedak - 4,198 mg, gliserol 85% - 137 mcg, titanium dioksida - 274 mcg, pewarna oksida besi kuning - 14 mcg, pewarna oksida besi merah - 8 mcg, lilin glikol gunung - 50 mcg.

21 buah. - lecet (1) - bungkus karton.
21 buah. - lecet (3) - bungkus karton.

efek farmakologis

Obat kontrasepsi oral kombinasi monofasik.

Efek kontrasepsi Miniziston 20 fem didasarkan pada interaksi berbagai faktor, yang terpenting adalah penghambatan ovulasi dan perubahan kekentalan lendir serviks.

Selain efek kontrasepsi, kontrasepsi oral kombinasi memiliki efek positif yang harus diperhatikan dalam memilih metode KB. Siklus haid menjadi lebih teratur, nyeri haid lebih jarang terjadi, intensitas perdarahan haid menurun sehingga menurunkan risiko terjadinya anemia defisiensi besi.

Farmakokinetik

Levonorgestrel

Pengisapan

Setelah pemberian oral, levonorgestrel diserap dengan cepat dan sempurna. Cmax dalam serum adalah 2 ng/ml dan dicapai setelah sekitar 1 jam. Bioavailabilitas absolut levonorgestrel mendekati 100%.

Distribusi

Levonorgestrel berikatan dengan serum dan globulin pengikat hormon seks (SHBG). Sekitar 1,5% dari total konsentrasi levonorgestrel berada dalam bentuk bebas dalam serum, 65% berhubungan dengan SHBG. Perbandingan fraksi obat (bebas, terikat albumin, dan terikat SHPS) bergantung pada kandungan SHPS dalam darah. Etinil estradiol meningkatkan kandungan SHPS, sehingga fraksi yang terkait dengan SHPS meningkat, sedangkan fraksi bebas dan terikat albumin menurun.

Akumulasi levonorgestrel dalam tubuh bila diminum setiap hari hampir seluruhnya terjadi pada fase eliminasi kedua. C ss dicapai dalam 3-4 hari. Farmakokinetik levonorgestrel bergantung pada konsentrasi SHPS dalam darah. Saat mengonsumsi Miniziston 20 fem, konsentrasi GSPS meningkat sekitar 70%, karena obat tersebut mengandung etinil estradiol.

Konsentrasi serum total levonorgestrel meningkat secara linier dengan peningkatan kapasitas pengikatan spesifik. Kadar levonorgestrel dalam serum darah tidak berubah setelah 1-3 pemberian rutin karena induksi SHBG berakhir. Setelah mencapai C ss, kadar levonorgestrel dalam serum darah 3-4 kali lebih tinggi dibandingkan setelah dosis tunggal.

Sekitar 0,1% dari dosis levonorgestrel diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme

Biotransformasi terjadi di sepanjang jalur umum metabolisme steroid. Tidak ada zat aktif biologis yang ditemukan di antara metabolitnya.

Pemindahan

Levonorgestrel tidak diekskresikan dalam bentuk tidak berubah. Metabolit Levonorgestrel diekskresikan dalam urin dan empedu dengan perbandingan sekitar 1:1. T 1/2 - sekitar 24 jam Penurunan konsentrasi obat dalam serum darah bersifat dua fase. T1/2 pada fase pertama adalah 30 menit, T1/2 pada fase kedua adalah 20 jam.Laju pembersihan metabolik dari plasma kira-kira 1,5 ml/menit/kg.

Etinil estradiol

Pengisapan

Setelah pemberian oral, etinil estradiol diserap dengan cepat dan sempurna. C max kira-kira 60-70 pg/l dan dicapai setelah 1-2 jam Selama penyerapan dan "lintasan pertama" melalui hati, etinil estradiol sebagian besar dimetabolisme, yang menyebabkan penurunan dan fluktuasi individu dalam bioavailabilitas ketika dikonsumsi secara oral. .

Ketersediaan hayati absolut etinil estradiol adalah sekitar 40-60%.

Distribusi

Telah ditetapkan bahwa V d etinil estradiol adalah sekitar 5 l/kg, dan laju pembersihan metaboliknya dari plasma darah adalah sekitar 5 ml/menit/kg. Etinil estradiol sangat tinggi (98%), meskipun tidak spesifik, terikat pada albumin.

Sekitar 0,02% dari dosis harian etinil estradiol diekskresikan dalam ASI.

Metabolisme dan ekskresi

Etinil estradiol dimetabolisme selama penyerapan dan pertama kali melewati hati.

Konsentrasi etinil estradiol dalam serum darah menurun, dan penurunannya bersifat bifasik. T1/2 pada fase pertama sekitar 1 jam, T1/2 pada fase kedua adalah 10-20 jam Etinil estradiol tidak diekskresikan dalam bentuk bebas. Metabolit etinil estradiol diekskresikan oleh ginjal dan hati dengan perbandingan 40:60. T 1/2 - sekitar 24 jam.

Karena T1/2 obat pada fase eliminasi akhir yang relatif besar, kandungan obat dalam plasma ketika C ss tercapai 30-40% lebih tinggi dibandingkan setelah penggunaannya selama 5-6 hari.

Farmakokinetik dalam situasi klinis khusus

Mengonsumsi obat lain dapat mempengaruhi bioavailabilitas sistemik etinil estradiol. Namun, tidak ada interaksi yang teridentifikasi dengan dosis tinggi. Dengan penggunaan jangka panjang, etinil estradiol menginduksi peningkatan sintesis globulin pengikat kortikosteroid (CBG) dan GSPC, dan tingkat induksi sintesis GSPC tergantung pada jenis dan dosis gestagen yang diminum secara bersamaan.

Indikasi

- kontrasepsi.

Kontraindikasi

Obat tidak boleh digunakan jika Anda memiliki salah satu kondisi/penyakit yang tercantum di bawah ini. Jika salah satu dari kondisi berikut terjadi untuk pertama kalinya saat meminumnya, obat harus segera dihentikan:

- adanya trombosis (vena dan arteri) saat ini atau dalam sejarah (misalnya, trombosis vena dalam, emboli paru, infark miokard, gangguan serebrovaskular);

- adanya atau riwayat kondisi sebelum trombosis (misalnya, gangguan sirkulasi serebral iskemik sementara, angina pektoris);

— diabetes melitus dengan komplikasi vaskular;

- adanya faktor risiko yang parah atau multipel untuk trombosis vena atau arteri;

- bentuk penyakit hati yang parah saat ini atau dalam sejarah (sampai hasil tes hati menjadi normal);

- tumor hati jinak atau ganas saat ini atau dalam sejarah;

- penyakit ganas yang bergantung pada hormon pada organ genital atau kelenjar susu teridentifikasi atau dicurigai;

- pendarahan vagina yang tidak diketahui asalnya;

— kehamilan atau kecurigaannya;

- laktasi (menyusui);

- hipersensitivitas terhadap komponen obat.

Dosis

Pil harus diminum sesuai urutan yang tertera pada kemasan, setiap hari pada waktu yang hampir bersamaan, dengan sedikit air. Obat sebaiknya diminum 1 tablet/hari terus menerus selama 21 hari. Setiap paket berikutnya dimulai setelah istirahat 7 hari, di mana perdarahan penarikan (pendarahan seperti menstruasi) diamati. Biasanya dimulai pada hari ke 2-3 sejak meminum pil terakhir dan mungkin tidak berakhir sampai Anda mulai meminum paket baru.

Pada tidak menggunakan kontrasepsi hormonal apa pun pada bulan sebelumnya Obat diminum pada hari pertama siklus haid (yaitu pada hari pertama keluarnya darah haid). Dimungkinkan untuk mulai meminumnya pada hari ke 2-5 dari siklus menstruasi, namun dalam hal ini dianjurkan untuk menggunakan metode kontrasepsi penghalang selama 7 hari pertama meminum tablet dari kemasan pertama. Jika Anda belum pernah menggunakan kontrasepsi hormonal pada bulan sebelumnya.

Pada transisi dari kontrasepsi oral kombinasi minum obat harus dimulai sehari setelah minum tablet terakhir dengan komponen aktif obat sebelumnya, tetapi tidak lebih dari hari berikutnya setelah istirahat minum 7 hari yang biasa (untuk obat yang mengandung 21 tablet) atau setelah minum obat tablet tidak aktif terakhir (untuk sediaan mengandung 28 tablet per bungkus).

Pada transisi dari alat kontrasepsi yang hanya mengandung gestagens ("pil mini", bentuk suntikan, implan), obat dapat dimulai tanpa henti. Pada transisi dari "pil mini"- setiap hari tanpa istirahat. Pada menggunakan alat kontrasepsi suntik Obat harus diminum pada hari suntikan berikutnya. Pada transisi dari implan- pada hari penghapusannya. Dalam semua kasus, perlu menggunakan metode kontrasepsi penghalang tambahan selama 7 hari pertama minum pil.

Setelah aborsi pada trimester pertama kehamilan wanita tersebut dapat segera mulai meminum obat tersebut. Dalam hal ini, wanita tersebut tidak memerlukan metode kontrasepsi tambahan.

Setelah persalinan atau aborsi pada trimester kedua kehamilan Obat sebaiknya diminum pada hari ke 21-28. Jika penggunaan dimulai kemudian, perlu menggunakan metode kontrasepsi penghalang tambahan selama 7 hari pertama minum pil. Namun, jika seorang wanita aktif secara seksual antara melahirkan atau aborsi dan mulai mengonsumsi obat, maka kehamilan harus disingkirkan terlebih dahulu atau perlu menunggu hingga menstruasi pertama.

Kacang jeli yang terlewat wanita tersebut harus meminumnya sesegera mungkin, tablet berikutnya diminum pada waktu yang biasa.

Jika keterlambatan minum pil kurang dari 12 jam, keandalan kontrasepsi tidak berkurang.

Keandalan kontrasepsi mungkin berkurang. Perlu diingat bahwa penggunaan pil tidak boleh dihentikan selama lebih dari 7 hari dan penggunaan pil terus menerus selama 7 hari diperlukan untuk mencapai penekanan yang memadai terhadap fungsi sistem hipotalamus-hipofisis-ovarium.

Jika keterlambatan minum pil lebih dari 12 jam di dalam waktu minggu pertama meminum obat tersebut, wanita tersebut harus meminum pil terakhir yang terlewat sesegera mungkin, segera setelah dia mengingatnya (walaupun ini berarti meminum dua pil sekaligus). Pil berikutnya diminum pada waktu yang biasa. Selain itu, Anda sebaiknya menggunakan metode kontrasepsi penghalang selama 7 hari ke depan. Jika seorang wanita telah aktif secara seksual selama seminggu sebelum melewatkan pil, risiko kehamilan harus diperhitungkan. Semakin banyak pil yang Anda lewatkan dan semakin dekat jeda ini dengan jeda 7 hari minum pil, semakin tinggi risiko kehamilan.

Jika keterlambatan minum pil lebih dari 12 jam selama minggu kedua saat meminum obat tersebut, wanita tersebut harus meminum pil terakhir yang terlewat sesegera mungkin, segera setelah dia mengingatnya (meskipun hal ini memerlukan meminum dua pil sekaligus). Pil berikutnya diminum pada waktu yang biasa. Asalkan wanita tersebut meminum pil dengan benar selama 7 hari sebelum pil pertama yang terlewat, tidak perlu menggunakan alat kontrasepsi tambahan. Jika tidak, seperti halnya jika Anda melewatkan dua pil atau lebih, Anda juga harus menggunakan metode kontrasepsi penghalang (misalnya kondom) selama 7 hari.

Jika keterlambatan minum pil lebih dari 12 jam selama minggu ketiga mengonsumsi obat, risiko penurunan keandalan tidak dapat dihindari karena penghentian penggunaan pil yang akan datang. Seorang wanita harus benar-benar mematuhi salah satu dari dua pilihan berikut (dalam hal ini, jika dalam 7 hari sebelum tablet pertama yang terlewat, semua tablet diminum dengan benar, tidak perlu menggunakan metode kontrasepsi tambahan):

- Seorang wanita harus meminum pil terakhir yang terlewat sesegera mungkin, segera setelah dia mengingatnya (walaupun ini berarti meminum dua pil sekaligus). Pil berikutnya diminum pada waktu yang biasa, sampai pil dari kemasan saat ini habis. Paket berikutnya harus segera dimulai. Pendarahan penarikan tidak mungkin terjadi sampai paket kedua selesai, tetapi bercak dan pendarahan hebat dapat terjadi saat meminum pil.

— Seorang wanita juga dapat berhenti meminum pil dari kemasan saat ini. Dia kemudian harus istirahat selama 7 hari, termasuk hari dia melewatkan pil, dan kemudian mulai meminum paket baru. Jika seorang wanita melewatkan minum pil dan kemudian tidak mengalami pendarahan putus obat selama istirahat minum pil, kehamilan harus disingkirkan.

Jika seorang wanita punya muntah dalam waktu 3 sampai 4 jam setelah minum pil, penyerapan mungkin tidak sempurna dan tindakan kontrasepsi tambahan harus dilakukan. Dalam kasus ini, Anda harus mengikuti anjuran saat melewatkan pil. Jika seorang wanita tidak ingin mengubah cara minum obat yang normal, dia harus meminum, jika perlu, satu tablet tambahan (atau beberapa tablet) dari kemasan lain.

Untuk menunda timbulnya menstruasi, wanita tersebut harus terus mengambil paket baru tanpa gangguan. Dragee dari paket baru ini bisa diambil sampai habis. Saat meminum obat dari paket kedua, seorang wanita mungkin mengalami keluarnya darah dari vagina atau pendarahan rahim yang terus menerus. Kemudian mereka istirahat selama 7 hari, setelah itu mereka melanjutkan penggunaan obat secara teratur.

Untuk tunda permulaan menstruasi ke hari lain dalam seminggu, seorang wanita harus mempersingkat waktu istirahat berikutnya dari minum pil sebanyak yang dia inginkan. Semakin pendek jaraknya, semakin tinggi risiko dia mengalami bercak dan pendarahan hebat saat mengambil paket kedua (seperti jika dia ingin menunda datangnya menstruasi).

Efek samping

Dalam kasus yang jarang terjadi, efek samping berikut mungkin terjadi.

Dari sistem pencernaan: mual, muntah.

Dari sistem reproduksi: perubahan sekresi vagina.

Dari sistem endokrin: ketegangan dan nyeri pada kelenjar susu, pembesaran kelenjar susu, keluarnya cairan darinya; perubahan berat badan, perubahan libido.

Dari sisi sistem saraf pusat: penurunan/perubahan mood, sakit kepala, migrain.

Yang lain: toleransi yang buruk terhadap lensa kontak, retensi cairan dalam tubuh, reaksi alergi.

Kloasma terkadang bisa berkembang, terutama pada wanita dengan riwayat kloasma kehamilan.

Overdosis

Tidak ada efek samping serius yang dilaporkan setelah overdosis.

Gejala: mual, muntah, bercak (pada anak perempuan).

Perlakuan: melakukan terapi simtomatik. Tidak ada obat penawar khusus.

Interaksi obat

Dengan penggunaan simultan Miniziston 20 fem dengan obat yang menginduksi enzim hati mikrosomal (fenitoin, barbiturat, primidon, dan rifampisin, dan mungkin juga dengan oxcarbazepine, topiramate, felbamate, griseofulvin), pembersihan etinil estradiol dan levonorgestrel meningkat, yang dapat menyebabkan penurunan keandalan kontrasepsi dan perkembangan perdarahan terobosan.

Dengan penggunaan simultan Miniziston 20 fem s dan tetrasiklin, terjadi penurunan tingkat etinil estradiol dan, karenanya, penurunan efek kontrasepsi dan perkembangan perdarahan terobosan.

Perlu diingat bahwa wanita yang menggunakan salah satu obat yang disebutkan di atas untuk jangka pendek, selain Miniziston 20 fem, harus menggunakan metode kontrasepsi penghalang selama penggunaan obat secara bersamaan dan selama 7 hari setelah penghentiannya.

Saat mengonsumsi rifampisin dan dalam waktu 28 hari setelah penghentiannya, selain Miniziston 20 fem, metode kontrasepsi penghalang harus digunakan. Jika resep obat secara bersamaan dimulai pada akhir pengambilan paket Miniziston 20 Fem, paket berikutnya harus dimulai tanpa jeda pemberian seperti biasanya.

instruksi khusus

Sebelum mulai menggunakan Miniziston 20 fem, perlu dilakukan pemeriksaan kesehatan umum (termasuk pemeriksaan kelenjar susu dan pemeriksaan sitologi lendir serviks), menyingkirkan kehamilan dan gangguan pada sistem pembekuan darah. Dengan penggunaan obat jangka panjang, pemeriksaan kontrol harus dilakukan minimal setahun sekali.

Seorang wanita harus diberitahu bahwa Miniziston 20 fem tidak melindungi dari infeksi HIV (AIDS) dan penyakit menular seksual lainnya.

Jika terdapat faktor risiko, potensi risiko dan manfaat yang diharapkan dari terapi harus dinilai secara hati-hati dan didiskusikan dengan wanita tersebut sebelum dia memutuskan untuk mulai menggunakan obat. Jika faktor risiko menjadi lebih parah, meningkat, atau ketika faktor risiko pertama kali muncul, penghentian obat mungkin perlu dilakukan.

Sejumlah penelitian epidemiologi telah mengungkapkan sedikit peningkatan kejadian trombosis vena dan arteri serta tromboemboli saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi.

Saat menggunakan obat kontrasepsi kombinasi, tromboemboli vena (VTE) dapat terjadi, bermanifestasi sebagai trombosis vena dalam dan/atau emboli paru. Perkiraan kejadian VTE ketika menggunakan kontrasepsi oral estrogen dosis rendah (kurang dari 50 mcg etinil estradiol) mencapai 4 kasus per 10.000 wanita per tahun, dibandingkan dengan 0,5-3 kasus per 10.000 wanita per tahun pada wanita yang tidak menggunakan kontrasepsi. Namun, kejadian VTE saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi lebih rendah dibandingkan kejadian VTE yang berhubungan dengan kehamilan (6 kasus per 10.000 ibu hamil per tahun).

Pada wanita yang menggunakan obat kontrasepsi kombinasi, kasus trombosis pembuluh darah lain yang sangat jarang terjadi (arteri dan vena hati, mesenterika, ginjal, arteri dan vena retinal) telah dijelaskan. Kaitan kasus tersebut dengan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi belum terbukti.

Pasien harus diberitahu bahwa jika gejala trombosis vena atau arteri berkembang, ia harus segera berkonsultasi dengan dokter. Gejala-gejala ini termasuk nyeri dan/atau bengkak pada kaki unilateral, nyeri dada parah yang tiba-tiba dengan atau tanpa menjalar ke lengan kiri, sesak napas tiba-tiba, batuk tiba-tiba, sakit kepala yang tidak biasa, parah, dan berkepanjangan, peningkatan frekuensi dan keparahan migrain, migrain parsial atau parah yang tiba-tiba. kehilangan penglihatan total, diplopia, bicara cadel atau afasia, pusing, kolaps dengan atau tanpa kejang parsial, kelemahan atau kehilangan sensasi yang sangat signifikan yang tiba-tiba muncul di satu sisi atau di salah satu bagian tubuh, gangguan motorik, gejala kompleks "akut" perut.

Perlu diingat bahwa risiko terjadinya trombosis vena atau arteri dan/atau tromboemboli meningkat seiring bertambahnya usia; pada perokok (dengan bertambahnya jumlah rokok atau bertambahnya usia, risiko semakin meningkat, terutama pada wanita berusia di atas 35 tahun); adanya riwayat keluarga (yaitu tromboemboli vena atau arteri yang pernah terjadi pada kerabat dekat atau orang tua pada usia yang relatif muda); jika diduga ada kecenderungan turun-temurun, wanita tersebut harus diperiksa oleh spesialis yang tepat untuk memutuskan kemungkinan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi; obesitas (indeks massa tubuh lebih dari 30 kg/m2); dislipoproteinemia; hipertensi arteri; penyakit katup jantung; fibrilasi atrium; imobilisasi berkepanjangan; operasi besar; operasi apa pun pada kaki atau trauma besar (dalam situasi ini disarankan untuk berhenti menggunakan obat /dalam kasus operasi yang direncanakan, setidaknya 4 minggu sebelumnya/) dan tidak melanjutkan penggunaan obat selama 2 minggu setelah akhir dari imobilisasi.

Peningkatan risiko tromboemboli pada periode postpartum harus diperhitungkan.

Perlu diingat bahwa risiko trombosis selama kehamilan lebih tinggi dibandingkan saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi.

Gangguan peredaran darah juga dapat diamati pada diabetes melitus, lupus eritematosus sistemik, sindrom uremik hemolitik, penyakit Crohn, UC, dan anemia sel sabit.

Peningkatan frekuensi dan tingkat keparahan migrain selama penggunaan kontrasepsi oral kombinasi (yang mungkin mendahului kejadian serebrovaskular) mungkin menjadi alasan untuk segera menghentikan penggunaan obat-obatan ini.

Parameter biokimia yang mungkin mengindikasikan kecenderungan trombosis juga harus diperhitungkan: resistensi terhadap protein C yang diaktifkan, hiperhomosisteinemia, defisiensi antitrombin III, protein C, protein S, adanya antibodi antifosfolipid (antibodi antikardiolipin, antikoagulan lupus).

Ada laporan tentang sedikit peningkatan risiko terkena kanker serviks dengan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi jangka panjang. Namun kaitannya dengan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi belum terbukti. Kontroversi masih ada mengenai sejauh mana temuan ini terkait dengan skrining patologi serviks atau perilaku seksual (lebih rendahnya penggunaan metode kontrasepsi penghalang).

Sebuah meta-analisis studi epidemiologi menemukan bahwa terdapat sedikit peningkatan risiko relatif terkena kanker payudara yang didiagnosis pada wanita yang menggunakan kontrasepsi oral kombinasi. Kaitannya dengan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi belum terbukti. Peningkatan risiko yang diamati mungkin juga merupakan konsekuensi dari diagnosis dini kanker payudara pada wanita yang menggunakan kontrasepsi oral kombinasi. Wanita yang pernah menggunakan kontrasepsi oral kombinasi didiagnosis menderita kanker payudara stadium awal dibandingkan wanita yang tidak pernah menggunakannya.

Dalam kasus yang jarang terjadi, selama penggunaan kontrasepsi oral kombinasi, perkembangan tumor hati telah diamati, yang dalam beberapa kasus menyebabkan perdarahan intra-abdomen yang mengancam jiwa. Jika terjadi nyeri perut yang parah, pembesaran hati, atau tanda-tanda perdarahan intra-abdomen, hal ini harus diperhitungkan saat membuat diagnosis banding.

Wanita dengan hipertrigliseridemia (atau riwayat keluarga dengan kondisi ini) mungkin memiliki peningkatan risiko terkena pankreatitis saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi.

Meskipun sedikit peningkatan tekanan darah telah dilaporkan pada banyak wanita yang memakai kontrasepsi oral kombinasi, peningkatan yang signifikan secara klinis jarang dilaporkan. Namun, jika terjadi peningkatan tekanan darah yang persisten dan signifikan secara klinis saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi, obat ini harus dihentikan dan pengobatan hipertensi arteri harus dimulai. Penggunaan kontrasepsi oral kombinasi dapat dilanjutkan jika nilai tekanan darah normal tercapai dengan terapi antihipertensi.

Kondisi berikut telah dilaporkan berkembang atau memburuk selama kehamilan dan saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi, namun hubungannya dengan penggunaan kontrasepsi oral kombinasi belum terbukti: penyakit kuning dan/atau pruritus yang berhubungan dengan kolestasis; pembentukan batu empedu; porfiria; lupus eritematosus sistemik; sindrom uremik hemolitik; korea; herpes selama kehamilan; gangguan pendengaran yang berhubungan dengan otosklerosis. Kasus penyakit Crohn dan kolitis ulserativa juga telah dijelaskan selama penggunaan kontrasepsi oral kombinasi.

Disfungsi hati akut atau kronis mungkin memerlukan penghentian kontrasepsi oral kombinasi sampai tes fungsi hati kembali normal. Penyakit kuning kolestatik berulang, yang berkembang pertama kali selama kehamilan atau penggunaan hormon seks sebelumnya, memerlukan penghentian kontrasepsi oral kombinasi.

Meskipun kontrasepsi oral kombinasi mungkin berdampak pada resistensi insulin dan toleransi glukosa, tidak perlu mengubah rejimen terapi pada pasien diabetes yang menggunakan kontrasepsi oral kombinasi dosis rendah (kurang dari 50 mcg etinil estradiol). Namun, wanita dengan diabetes melitus harus dimonitor secara hati-hati saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi.

Kloasma terkadang bisa berkembang, terutama pada wanita dengan riwayat kloasma kehamilan. Wanita yang rentan terhadap chloasma harus menghindari paparan sinar matahari dan radiasi ultraviolet dalam waktu lama saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi.

Penggunaan kontrasepsi oral kombinasi dapat mempengaruhi hasil beberapa tes laboratorium, termasuk fungsi hati, ginjal, tiroid, adrenal, kadar protein transpor plasma, metabolisme karbohidrat, parameter koagulasi dan fibrinolisis. Perubahan biasanya tidak melampaui nilai normal.

Saat menggunakan kontrasepsi oral kombinasi, pendarahan tidak teratur (bercak atau pendarahan hebat) dapat terjadi, terutama pada bulan-bulan pertama penggunaan. Oleh karena itu, setiap perdarahan yang tidak teratur harus dinilai hanya setelah masa adaptasi sekitar tiga siklus. Jika perdarahan tidak teratur berulang atau terjadi setelah siklus teratur sebelumnya, evaluasi yang cermat harus dilakukan untuk menyingkirkan kemungkinan adanya keganasan atau kehamilan.

Beberapa wanita mungkin tidak mengalami pendarahan putus obat selama istirahat minum tablet. Jika kontrasepsi oral kombinasi digunakan sesuai petunjuk, kemungkinan besar wanita tersebut tidak akan hamil. Namun, jika kontrasepsi oral kombinasi belum pernah digunakan secara teratur sebelumnya atau jika tidak terjadi perdarahan putus obat berturut-turut, kehamilan harus disingkirkan sebelum melanjutkan penggunaan obat.

Dampaknya terhadap kemampuan mengemudikan kendaraan dan mengoperasikan mesin

Tidak ditemukan.

Kehamilan dan menyusui

Obat ini tidak diresepkan selama kehamilan. Jika kehamilan terdeteksi saat mengonsumsi Miniziston 20 fem, obat segera dihentikan. Namun, studi epidemiologi yang luas belum mengungkapkan adanya peningkatan risiko cacat perkembangan pada anak-anak yang lahir dari wanita yang menerima hormon seks sebelum kehamilan atau efek teratogenik ketika hormon seks dikonsumsi secara tidak sengaja pada awal kehamilan.

Penggunaan kontrasepsi oral kombinasi dapat mengurangi jumlah ASI dan mengubah komposisinya, oleh karena itu penggunaannya tidak dianjurkan selama menyusui. Steroid seks dalam jumlah kecil dan/atau metabolitnya dapat diekskresikan melalui ASI, namun tidak ada bukti adanya efek negatif terhadap kesehatan bayi baru lahir.

Untuk disfungsi hati

Dilarang mengonsumsi obat jika terjadi penyakit kuning atau penyakit hati yang parah (sampai tes hati menjadi normal), tumor hati jinak atau ganas (saat ini ada atau dalam riwayat).

Ketentuan pengeluaran dari apotek

Obat ini tersedia dengan resep dokter.

Kondisi dan periode penyimpanan

Obat tersebut harus disimpan jauh dari jangkauan anak-anak. Umur simpan - 3 tahun.

Kontrasepsi oral (OC atau pil KB) tersedia dengan resep dokter dan mengandung kombinasi estrogen dan progestin, atau progestin saja.

Kebanyakan wanita menggunakan kombinasi pil hormonal. Wanita yang mengalami sakit kepala parah atau tekanan darah tinggi akibat estrogen dalam pil kombinasi dapat mengonsumsi pil progestin.

Pil KB adalah metode kontrasepsi paling populer dan digunakan oleh jutaan wanita.
Pil KB bekerja seperti ini:

Mencegah ovulasi. Ovulasi adalah pelepasan sel telur dari ovarium. Jika sel telur tidak dilepaskan, pembuahan oleh sperma tidak dapat terjadi;
- Mencegah sperma masuk ke dalam rahim dengan menjaga lendir serviks tetap kental dan lengket.

Ketika seorang wanita berhenti minum pil, kesuburannya biasanya kembali dalam waktu 3-6 bulan.

Hormon yang digunakan dalam pil KB

Kebanyakan pil mengandung kombinasi estrogen dan progesteron dalam bentuk sintetis (progestin). Senyawa estrogen yang digunakan pada sebagian besar kombinasi kontrasepsi oral (OC) adalah estradiol. Ada banyak progestin yang berbeda, namun jenis yang umum meliputi: levonorgestrol, drospirenone, norgestrol, norethindrone, dan desogestrel.

Hormon-hormon ini mungkin menimbulkan efek samping, terutama pada 2-3 bulan pertama setelah mulai menggunakannya. Efek samping yang umum dari kontrasepsi oral meliputi:

Pendarahan selama beberapa bulan pertama;
- mual dan muntah;
- sakit kepala (pada wanita dengan riwayat migrain);
- nyeri dan sesak pada payudara;
- pendarahan tidak teratur atau pendarahan antar periode;
- penambahan berat badan (ini tidak berhubungan dengan kontrasepsi oral).

Oral monofasik dosis rendah (oral) kontrasepsi

Kontrasepsi oral kombinasi ditujukan untuk menghalangi ovulasi. Pil kontrasepsi ini mengandung kombinasi estradiol dan progestin, levonorgestrel. Mereka dibagi menjadi monofasik (kadar zat hormonal dalam tablet tetap tidak berubah sepanjang asupan) atau triphasic (tablet mengandung tiga kombinasi hormon yang berubah selama siklus menstruasi).

OC monofasik dosis rendah seperti: Seasonal, Sisonik, Librel, Yarina.

Pil mini merupakan pil KB yang mengandung hormon progestogen, serupa dengan hormon progesteron alami yang diproduksi oleh indung telur wanita. Pil khusus progestogen hanya mengandung satu bahan dan berbeda dengan pil KB kombinasi pada umumnya, yang mengandung progestogen dan estrogen.

Di bawah ini adalah daftar alat kontrasepsi dengan mempertimbangkan usia, apakah wanita tersebut pernah melahirkan atau belum, dan apakah ia menderita kelainan hormonal atau kelainan tubuh lainnya.

Pil KB mikrodosis.Mereka cocok untuk wanita muda nulipara yang memiliki kehidupan seks teratur. Obat-obatan dalam kelompok ini mudah ditoleransi dan memiliki efek samping yang minimal. Cocok untuk mereka yang belum pernah menggunakan kontrasepsi hormonal. Serta alat kontrasepsi bagi wanita dewasa di atas 35 tahun (sampai dengan masa menopause).

Pil KB dosis rendah. Direkomendasikan untuk wanita muda nulipara yang memiliki kehidupan seks teratur (jika obat mikrodosis tidak cocok - adanya perdarahan pada hari penggunaan tablet aktif setelah akhir periode adaptasi terhadap obat). Serta kontrasepsi bagi wanita yang pernah melahirkan, atau wanita usia subur akhir.

Kontrasepsi oral dosis tinggi. Obat ini hanya digunakan sesuai resep dokter untuk pengobatan berbagai penyakit hormonal, serta untuk kontrasepsi selama pengobatan gangguan hormonal.

- “Pil mini” atau kontrasepsi progestin. Direkomendasikan untuk wanita selama menyusui, serta wanita yang pernah melahirkan atau wanita usia reproduksi akhir yang memiliki kehidupan seks teratur, jika terdapat kontraindikasi penggunaan estrogen.

Kelebihan dan kekurangan pil KB

Manfaat kontrasepsi oral. Selain mencegah kehamilan, kontrasepsi oral juga memiliki manfaat sebagai berikut:

Mengelola pendarahan menstruasi yang berat dan kram, yang sering kali merupakan gejala fibroid rahim dan endometriosis (Natasia);
- pencegahan anemia defisiensi besi akibat pendarahan hebat;
- pengurangan nyeri panggul akibat endometriosis;
- perlindungan terhadap kanker ovarium dan endometrium dengan penggunaan jangka panjang (lebih dari 3 tahun);
- pengurangan gejala gangguan dysphoric pramenstruasi.

Kerugian dan risiko serius dari kontrasepsi oral

Kombinasi pil KB dapat meningkatkan risiko terjadinya atau memperburuk beberapa kondisi medis serius. Risikonya sebagian bergantung pada riwayat kesehatan wanita tersebut. Beberapa risiko utama yang terkait dengan kombinasi pil KB adalah trombosis vena dalam, serangan jantung, dan stroke.

Perokok selama lebih dari 35 tahun;
- menderita tekanan darah tinggi yang tidak terkontrol, diabetes, atau sindrom ovarium polikistik (PCOS);
- mempunyai riwayat penyakit jantung, stroke, trombosis, atau faktor risiko penyakit jantung (kadar kolesterol tidak sehat, obesitas);
- menderita migrain dengan aura.

Risiko serius dari pil KB mungkin termasuk:

- tromboemboli vena (VTE)

Semua kombinasi estrogen dan progestin – produk KB – memiliki risiko penggumpalan darah di pembuluh darah vena (tromboemboli vena), yang dapat menyebabkan penggumpalan darah di arteri kaki (trombosis vena dalam) atau paru-paru (emboli paru). Pil KB yang mengandung drospirenone (Yazev dan Beyaz) dapat meningkatkan risiko penggumpalan darah lebih tinggi dibandingkan jenis alat kontrasepsi lainnya. Karena risiko VTE, Pusat Pengendalian dan Pencegahan Penyakit merekomendasikan agar wanita tidak menggunakan kontrasepsi hormonal kombinasi selama 21 hingga 42 hari setelah melahirkan;

- Hormon dan kehamilan.

Ketidakseimbangan hormon seringkali menimbulkan komplikasi, yang pertama adalah kegagalan siklus. Akibat fenomena ini, wanita yang ingin memiliki anak mungkin akan mengalami kesulitan untuk hamil dan komplikasi yang lebih parah setelah kehamilan terjadi. Merencanakan kehamilan dengan fase ovulasi yang tidak stabil dan ketidakseimbangan hormon harus dipantau dengan cermat, perlu menjalani gaya hidup sehat, makan dengan benar dan memantau kadar hormon seks.Kompleks Time Factor membantu menjaga rasio alami progesteron dan estrogen dalam tubuh. tubuh. Zat aktif biologis dalam kompleks akan membantu tidak hanya meringankan gejala sindrom pramenstruasi, tetapi juga menormalkan siklus, dan karenanya, memungkinkan untuk mengidentifikasi hari-hari yang cocok untuk pembuahan.

Pil KB kombinasi mengandung estrogen, yang dapat meningkatkan risiko stroke, serangan jantung, dan pembekuan darah pada beberapa wanita;

Beberapa penelitian menemukan hubungan antara peningkatan risiko kanker serviks dan penggunaan kontrasepsi oral jangka panjang (lebih dari 5 tahun). Penelitian terbaru menunjukkan bahwa kontrasepsi oral sedikit meningkatkan risiko kanker payudara;

Dalam kasus yang jarang terjadi, kontrasepsi oral telah dikaitkan dengan tumor hati, batu empedu, atau hepatitis (penyakit kuning) dalam penelitian. Wanita dengan riwayat penyakit hati harus mempertimbangkan metode kontrasepsi lain;

Beberapa jenis obat dapat berinteraksi satu sama lain sehingga mengurangi efektivitas kontrasepsi oral. Obat-obatan ini termasuk antikonvulsan, antibiotik, antijamur, dan antiretroviral. Obat herbal St. John's wort dapat mengganggu efektivitas pil KB. Pasien harus memastikan bahwa dokternya mengetahui semua obat, vitamin atau suplemen herbal yang diminumnya;

Pil KB tidak melindungi terhadap semua penyakit menular seksual (PMS), termasuk HIV. Kecuali jika seorang wanita berada dalam hubungan monogami dengan pasangan yang sama sekali tidak terinfeksi, dia harus memastikan bahwa kondom digunakan selama hubungan seksual – terlepas dari apakah dia menggunakan kontrasepsi oral.

Kelainan genetik saat menggunakan kontrasepsi oral

“Kelainan genetik” mengacu pada kelainan fisik atau mental apa pun yang dapat diturunkan dari orang tua. Ada penyakit bawaan. Beberapa kelainan genetik tidak muncul saat lahir, namun berkembang seiring pertumbuhan seseorang dan munculnya tanda serta gejala. Patologinya mungkin tetap tidak dikenali sampai seseorang mencapai pubertas atau dewasa.

Analisis genetik yang komprehensif terhadap gen faktor pembekuan darah II dan V untuk mengidentifikasi risiko komplikasi tromboemboli saat menggunakan kontrasepsi oral hormonal (OC) akan memungkinkan pengambilan keputusan yang tepat tentang metode kontrasepsi dan keluarga berencana yang lebih aman.

Komplikasi paling serius saat menggunakan kontrasepsi oral hormonal adalah efeknya pada sistem hemostatik. Komponen estrogenik dari kontrasepsi oral kombinasi mengaktifkan sistem pembekuan darah, yang meningkatkan kemungkinan trombosis - pertama-tama, koroner dan serebral, kemudian tromboemboli.

Pada wanita yang menggunakan kontrasepsi oral kombinasi, risiko komplikasi tromboemboli vena rendah, namun risikonya lebih tinggi dibandingkan wanita yang tidak menggunakan kontrasepsi oral kombinasi. Usia, kelebihan berat badan, pembedahan, dan trombofilia meningkatkan risiko.

Dalam kebanyakan kasus, faktor risiko genetik untuk perkembangan komplikasi tromboemboli adalah mutasi pada gen faktor pembekuan darah II dan V. Kemungkinan terjadinya trombosis yang terkait dengan kecenderungan genetik meningkat secara signifikan bila dikombinasikan dengan cacat genetik lainnya.

Mutasi faktor V dan penggunaan kontrasepsi hormonal saling mempengaruhi sistem pembekuan darah, dan jika digabungkan, secara signifikan meningkatkan risiko trombosis vena. Risiko penggunaan kontrasepsi oral pada wanita pembawa mutasi Leiden adalah 6-9 kali lebih tinggi dibandingkan wanita dengan faktor V normal, dan lebih dari 30 kali lebih tinggi dibandingkan dengan mereka yang tidak menggunakan kontrasepsi oral.

Dengan mutasi pada gen protrombin (F2), kadarnya meningkat dan bisa 1,5-2 kali lebih tinggi dari biasanya, yang menyebabkan peningkatan pembekuan darah. Genotipe yang berubah secara patologis merupakan indikator risiko terjadinya trombosis dan infark miokard. Ketika mutasi pada gen F2 dan F5 digabungkan, risiko terjadinya komplikasi tromboemboli saat menggunakan kontrasepsi hormonal meningkat secara signifikan. Dalam hal ini, sejumlah ahli menganggap skrining untuk mengetahui adanya mutasi Leiden dan mutasi gen protrombin diperlukan untuk semua wanita yang menggunakan kontrasepsi hormonal (atau mereka yang berencana untuk menggunakannya).

Dan sekarang, setengah abad kemudian, pentingnya metode hormonal sulit untuk ditaksir terlalu tinggi. 200 sejarawan terkemuka dunia sepakat bahwa teori relativitas, bom nuklir, atau bahkan Internet tidak memiliki dampak yang besar terhadap masyarakat abad kedua puluh seperti pil kontrasepsi.

Saat ini, 24 jenis kontrasepsi oral kombinasi terdaftar di Rusia. Mari kita lihat prinsip yang membedakan semua obat ini.

Kontrasepsi oral kombinasi (COC) disebut demikian karena pil ini mengandung dua hormon (atau lebih tepatnya, analognya) - estrogen dan gestagen. (Ada juga pil mini yang mengandung satu hormon, tapi kita tidak membicarakannya sekarang.) Estrogen dan gestagen masuk ke dalam tubuh dalam kombinasi yang berbeda. Selama periode ketika tubuh tidak menerima hormon, seorang wanita mulai mengalami “pendarahan penarikan”, atau, dalam istilah sederhana, menstruasi.

Ada tiga klasifikasi COC yang diterima secara umum: menurut komponen estrogenik, menurut komponen gestagen, dan menurut rejimen dosisnya selama satu siklus.

Komponen estrogen

Menurut prinsip ini, semua jenis COC yang tersedia dibagi menjadi dua jenis: etinilestradiol-mengandung dan persiapan berdasarkan estradiol valerat, mereka juga NOC (kontrasepsi oral alami).

Sampai saat ini, digunakan secara eksklusif sebagai komponen estrogenik etinilestradiol(EE), hormon sintetis yang andal namun agak keras. Di antara obat-obatan yang mengandung EE, jenis-jenis berikut dibedakan:

Dosis tinggi(“Non-ovlon”, “Anteovin”) - mengandung 50 mcg etinil estradiol (EE). Mereka sudah lama tidak digunakan karena tingginya risiko efek samping.

Dosis rendah– mengandung 30–35 µg EE. Ada banyak obat seperti itu, termasuk Yarina, Zhanin, Marvelon, Diane-35, dll. Ciri obat dosis rendah adalah kontrol siklus yang baik dengan keandalan kontrasepsi yang tinggi.

dosis mikro– mengandung 15–20 µg EE. Ini adalah "Jess", "Logest", "Mersilon" yang terkenal. Meskipun kandungan hormonnya dapat diabaikan, persiapan microdosing cukup dapat diandalkan. Selama masa adaptasi, bercak dan bercak mungkin terjadi, namun perlindungan kontrasepsi tetap efektif terlepas dari adanya keluarnya cairan.

Pada tahun 2009, yang pertama dan sejauh ini satu-satunya obat yang mengandung estradiol valerat sebagai komponen estrogenik adalah “Qlaira”. Estradiol valerat secara kimia identik dengan hormon yang diproduksi oleh tubuh wanita. Efeknya lebih ringan dibandingkan EE, oleh karena itu dinamakan “kontrasepsi oral alami”.

Upaya untuk membuat obat kontrasepsi berbahan dasar estradiol valerat telah berlangsung lama, namun efeknya yang ringan penuh dengan kemungkinan perdarahan intermenstruasi. Untuk mengatasi masalah ini, Klaira menggunakan dienogest, yang secara andal mengatur pertumbuhan endometrium, dan.

Komponen progestin

Jadi, estrogen dirancang untuk menstabilkan siklus menstruasi, dan gestagen mencegah kehamilan. Awalnya, mereka digunakan sebagai komponen gestagenik turunan testosteron. Seiring dengan efek progestogenik yang tinggi, mereka memiliki aktivitas androgenik sisa pada tingkat yang berbeda-beda. Beginilah cara COC yang mengandung levonorgestrel dan hormon lainnya dibuat - desogestrel, gestodena, yang muncul pada tahun 70-80an.

Evolusi lebih lanjut dari gestagens ditujukan untuk menghilangkan aktivitas androgenik. Hasilnya, gestagens dengan efek antiandrogenik diciptakan: siproteron asetat, dienogest, drospirenone. Drospirenone antara lain, mencegah retensi kelebihan cairan dalam tubuh, yang diamati dalam beberapa kasus dengan latar belakang turunan testosteron yang dikombinasikan dengan EE.

Regimen dosis

Sifat non-kontrasepsi tambahan dari obat bergantung pada dosis dan kombinasi kedua komponen hormonal yang digunakan.

Jika semua tablet dalam satu kemasan mengandung jumlah estrogen dan gestagen yang sama, obat tersebut disebut monofasik. Obat-obatan tersebut memberikan kontrol siklus yang baik, dengan bantuannya mudah untuk menunda menstruasi atau beralih ke penggunaan jangka panjang (4-5 menstruasi per tahun).

Dibuat pada tahun 70an dua fase obat "Anteovin". Sekarang sudah tidak digunakan lagi.

Pada akhir tahun 70-an, rejimen dosis baru dibuat - tiga fase. Sekarang tiga dosis berbeda menciptakan kemiripan fluktuasi hormonal alami. Obat "Triquilar" sangat populer saat ini.

Sebagai hasil penelitian bertahun-tahun, sebuah keunikan rejimen dosis dinamis, mengulangi siklus alami wanita secara maksimal. Paket berisi 26 tablet aktif dengan penurunan dosis estrogen secara bertahap dan peningkatan dosis gestagen serta 2 tablet plasebo. Regimen ini berkontribusi terhadap profil perdarahan yang lebih stabil dan tolerabilitas yang baik, serta memiliki keandalan kontrasepsi yang tinggi. Di kelas rejimen dosis dinamis, saat ini hanya Qlaira yang terwakili. Semoga kemunculannya membuka era baru - kontrasepsi alami dan lebih aman.