Kontraceptinės tabletės ir kontraceptikai. Kontraindikacijos vartoti

Daugelis moterų bijo vartoti kontraceptines tabletes, bijodamos šalutinio poveikio. Inovatyvios technologijos leidžia gaminti kontraceptinius vaistus, kuriuose yra minimalus hormonų kiekis ir kurie turi įtakos tik pastojimo procesui.

farmakologinis poveikis

Naujos kartos kontraceptinėse tabletėse yra progestogenų ir estrogenų kompleksas. Šie lytiniai hormonai slopina gonadotropinų (folikulus stimuliuojančio ir liuteinizuojančio hormono) sintezę smegenų hipofizėje. Dėl to blokuojamas kiaušialąstės brendimo ir folikulo plyšimo procesas, todėl nėštumas negali atsirasti.

Geriamieji kontraceptikai padeda sutirštinti gimdos kaklelio gleives, todėl spermatozoidams sunku judėti ir prasiskverbti į gimdą. Išgėrus kontraceptines tabletes, įvyksta sekrecinė endometriumo sluoksnio transformacija, net jei įvyksta spontaniška ovuliacija, įvyksta kiaušinėlio apvaisinimas, embrionas negali būti implantuojamas į gimdos sienelę.

Trečiosios kartos progestogenai turi didelį afinitetą hormoniniams progesterono receptoriams, todėl jie gali prisijungti prie jų ir turėti kontraceptinį poveikį, blokuodami ovuliaciją ir FSH bei LH išsiskyrimą. Tuo pačiu metu progestogenai turi mažą afinitetą androgenų receptoriams, todėl sumažėja šalutinio poveikio, pvz., vyriško tipo plaukų augimas, spuogai, antsvoris, plaukų slinkimas, dirglumas ir kt., rizika.

Kontraceptinį tablečių poveikį daugiausia užtikrina progestogenai, estrogenai palaiko vidinio gimdos sluoksnio proliferaciją, kontroliuoja menstruacinio ciklo eigą, pakeičia estradiolio trūkumą, kurio sintezė blokuojama kartu su ovuliacija. Dėl sintetinių estrogenų vartojant šiuolaikines kontraceptines tabletes tarpmenstruacinis kraujavimas nevyksta.

Priklausomai nuo veikliųjų medžiagų sudėties, išskiriami SGK - kombinuoti geriamieji kontraceptikai, kurių sudėtyje yra progestogenų + estrogenų, ir grynai progestogeninės kontraceptinės tabletės (mini tabletės).

Atsižvelgiant į sintetinių estrogenų paros dozę, SGK skirstomi į:

• Didelėse dozėse yra iki 50 mcg per dieną. etinilestradiolis.
• Mažos dozės kontraceptikai apima ne daugiau kaip 35 mcg per dieną. estrogeninis komponentas.
• Mikrodozuotos tabletės pasižymi mažiausiu kiekiu, neviršijančiu 20 mcg per dieną.

Didelės dozės hormoniniai kontraceptikai naudojami tik medicininiais tikslais ir skubiai apsaugai po nesaugių lytinių santykių. Šiuo metu nepageidaujamo nėštumo prevencijai pirmenybė teikiama mažų ir mikrodozių kontraceptikams.

Priklausomai nuo progestogenų ir estrogenų derinio, SGK skirstomi į:

• Vienfazėms tabletėms būdinga pastovi abiejų lytinių hormonų paros dozė.
• Daugiafaziams kontraceptikams būdingos kintamos estrogeno dozės. Tai sukuria moters organizmo hormonų pusiausvyros svyravimų imitaciją skirtingomis menstruacinio ciklo fazėmis.

Tabletės, kuriose yra mažai hormonų, patikimai apsaugo nuo neplanuoto nėštumo (99%), yra gerai toleruojamos ir leidžia kontroliuoti menstruacinį ciklą. Nutraukus SGK vartojimą, reprodukcinė funkcija atsistato per 1–12 mėnesių.

Be kontraceptinio poveikio, geriamieji kontraceptikai skiriami gydant dismenorėją, mažinantį kraujo netekimą menstruacijų metu, ovuliacinį skausmą, mažinant uždegiminių Urogenitalinės sistemos ligų atkryčių dažnį. SGK sumažina gimdos, kiaušidžių, tiesiosios žarnos endometriumo vėžio, anemijos ir negimdinio nėštumo riziką.

SGK vartojimo privalumai ir trūkumai

Pagrindiniai kombinuotų kontraceptinių tablečių vartojimo pranašumai yra šie:

• aukštas patikimumo lygis – 99%;
• papildomas gydomasis poveikis;
• lėtinių ligų, vėžio prevencija;
• greitas kontraceptinis tablečių poveikis;
• apsauga nuo negimdinio nėštumo;
• atsitiktinis SGK vartojimas ankstyvuoju nėštumo laikotarpiu nėra pavojingas;
• užkirsti kelią tarpmenstruaciniam, disfunkciniam kraujavimui iš gimdos;
• kontraceptikai tinka ilgalaikei kontracepcijai;
• galimybė nutraukti tablečių vartojimą, jei norite pastoti;
• pagerėja odos būklė.

Trumpai (3 mėnesius) vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, padidėja kiaušidėse esančių hormoninių receptorių jautrumas, todėl, nutraukus SGK, sustiprėja ovuliacijos stimuliacija ir gonadotropinų išsiskyrimas – atoveiksmio efektas. Šis gydymo metodas padeda moterims, kenčiančioms nuo anovuliacijos, pastoti.

Kontraceptinių tablečių vartojimo trūkumai yra didelė kaina ir galimas šalutinis poveikis. Nepageidaujami pasireiškimai yra reti (10–30%), daugiausia pirmaisiais mėnesiais. Vėliau moterų būklė normalizuojasi. Kartu vartojant SGK ir prieštraukulinius vaistus, vaistus nuo tuberkuliozės, tetraciklinus, antidepresantus, sumažėja terapinis kontraceptikų poveikis.

Dažnas šalutinis poveikis yra:

• dirglumas, agresyvumas, polinkis į depresiją;
• migrena;
• pieno liaukų patinimas;
• sutrikusi gliukozės tolerancija;
• svorio priaugimas;
• chloazma - amžiaus dėmių atsiradimas ant odos;
• spuogai, seborėja;
• proveržio kraujavimas;
• tarpmenstruacinis kraujavimas;
• tromboflebitas;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• amenorėja dėl endometriumo atrofijos;
• padidėjęs kraujospūdis.

Jei po 3 mėnesių kontraceptikų vartojimo šalutinis poveikis nepraeina, tablečių vartojimas nutraukiamas arba pakeičiamas kitais vaistais. Tokia komplikacija kaip tromboembolija yra labai reta.

SGK vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Kombinuoti geriamieji kontraceptikai tinka moterims, kurios gyvena reguliarų lytinį gyvenimą, kenčia nuo skausmingų, gausių menstruacijų, endometriozės, gerybinių pieno liaukų navikų. Kontraceptines tabletes galima skirti ir pogimdyminiu laikotarpiu, jei mama nežindo.

Kontraindikacijos:

• tromboflebitas;
• širdies ir kraujagyslių sistemos ligos;
• diabetas;
• nėštumas arba įtarimas dėl pastojimo;
• pankreatitas;
• uždegiminės ligos, kepenų navikai;
• inkstų nepakankamumas;
• laktacija;
• neaiškios etiologijos kraujavimas iš gimdos;
• migrena;
• individualus netoleravimas veikliosioms medžiagoms.

Jei pastojote, kontraceptines tabletes reikia nedelsiant nutraukti. Tačiau jei moteris vartoja vaistą po pastojimo, didelės rizikos vaiko gimdos vystymuisi nėra.

SGK dozavimo režimai

Kiekvienai moteriai kontraceptikai parenkami individualiai. Atsižvelgiama į ginekologinių ligų buvimą, gretutinius sisteminius negalavimus ir galimas kontraindikacijas.

Gydytojas konsultuoja pacientą apie SGK vartojimo taisykles ir stebi jas 3–4 mėnesius. Per šį laikotarpį vertinamas tablečių toleravimas ir gali būti priimtas sprendimas panaikinti ar pakeisti kontraceptiką. Dispanserio įrašai saugomi visą kontracepcijos vartojimo laikotarpį.

Pirmos eilės vaistai apima monofazinius SGK, kurių estrogenų yra ne daugiau kaip 35 mcg per dieną. ir gestagenai, turintys silpną androgeninį poveikį. Trifazės tabletės skiriamos esant pirminiam ar antriniam estrogenų trūkumui, sumažėjusiam lytiniam potraukiui, išsausėjus makšties gleivinei, sutrikus mėnesinėms.

Pradėjus vartoti kontraceptines tabletes, gali pasireikšti šalutinis poveikis – tepimas, tarpmenstruacinis kraujavimas, proveržis kraujavimas iš gimdos, kurį sukelia hormonų lygio pokyčiai. Po 3 mėnesių visi simptomai turėtų išnykti. Jei diskomfortas išlieka, vaistas pakeičiamas atsižvelgiant į iškilusias problemas.

Kontraceptinės tabletės geriamos kiekvieną dieną tuo pačiu metu. Patogumui serijos numeriai nurodyti ant lizdinės plokštelės. SGK pradedama vartoti pirmąją menstruacinio ciklo dieną ir tęsiasi 21 dieną. Tada jie daro 1 savaitės pertrauką, per šį laikotarpį stebimas nutraukiamas kraujavimas, kuris baigiasi pradėjus vartoti naują pakuotę.

Jei praleidote kitą kontraceptinę tabletę, išgerkite ją ne vėliau kaip po 12 valandų. Jei praėjo daugiau laiko, kontraceptinis vaisto poveikis bus mažesnis. Todėl per ateinančias 7 dienas būtina naudoti papildomas barjerines priemones nuo nepageidaujamo nėštumo (prezervatyvas, žvakutės). Jūs negalite nustoti vartoti SGK.

Dozavimo režimai

Ilgalaikio kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimo nuo menstruacijų sutrikimų schemos:

• Trumpas kontraceptinių tablečių dozavimas leidžia pailginti intervalą tarp menstruacijų 1-4 savaitėmis. Tokie režimai naudojami spontaninėms menstruacijoms atitolinti, kraujavimo prevencijai ir atšaukimui po geriamųjų kontraceptikų kurso.
• Ilgalaikis dozavimas skiriamas menstruacijų atidėjimui nuo 7 savaičių iki kelių mėnesių. Gydymas kontraceptinėmis tabletėmis skiriamas esant anemijai, endometriozei, priešmenstruaciniam sindromui, hiperpolimenorėjai.

Kai kurios moterys renkasi ciklinį SGK vartojimą su septynių dienų pertrauka dėl nėštumo ir nevaisingumo baimės. Kai kurie pacientai mano, kad menstruacijos yra fiziologinis procesas.

Populiarūs kombinuoti geriamieji kontraceptikai

Mažos hormonų dozės tabletės:

• Mediana yra vienfazis estrogeno ir progestogeno SGK. Vaisto sudėtyje yra drospirenono, kuris turi antimineralkortikoidinį poveikį, apsaugo nuo per didelio kūno svorio padidėjimo, edemos, spuogų, riebios odos ir seborėjos atsiradimo.
• yra etinilestradiolio 20 mcg, dospirinono 3 mg. Kontraceptinis vaistas skiriamas kontracepcijos tikslais, sunkiems spuogams, skausmingoms mėnesinėms gydyti.
• Lindinet 20 tabletėse yra etinilestradiolio 20 mcg, gestodeno - 75 mcg. Skirtas naudoti esant skausmingoms menstruacijoms, nereguliariems ciklams ir kontracepcijai.
• Zoely. Veikliosios medžiagos: estradiolio hemihidratas – 1,55 mg, nomegestrolio acetatas – 2,5 mg. Nomegestrolio acetatas yra labai selektyvus progestogenas, kurio struktūra panaši į progesteroną. Aktyvus komponentas turi silpną androgeninį aktyvumą ir neturi mineralokortikoidinio, estrogeninio ar gliukokortikoidinio poveikio.

Mini piliulė

Populiarios kontraceptinės tabletės su minimaliu hormonų kiekiu – mini tabletės – yra alternatyvi kontracepcijos priemonė moterims, kurioms SGK vartoti draudžiama. Vaistuose yra progestino, progesterono analogo, mikrodozės. Vienoje kapsulėje yra 300-500 mcg per dieną. Minitablečių veikimas yra prastesnis nei SGK, tačiau jų poveikis yra švelnesnis, jos rekomenduojamos moterims, kurioms po kombinuotų kontraceptinių tablečių vartojimo pasireiškia šalutinis poveikis.

Dailiosios lyties atstovės žindymo laikotarpiu gali vartoti nedideles progestino preparatų dozes, veiklioji medžiaga neveikia motinos pieno skonio ir nemažina jo tūrio. Skirtingai nuo SGK, mini piliulės nesukelia kraujo tirštėjimo, neskatina trombų susidarymo, nedidina kraujospūdžio, todėl yra patvirtintos vartoti sergant širdies ir kraujagyslių patologijomis bei tromboflebitu.

Tik progestino turinčios kontraceptinės tabletės neturi įtakos ovuliacijai, jos sutirština gimdos kaklelio gleives, neleidžia spermai patekti į gimdos ertmę ir kiaušides. Be to, sulėtėja kiaušintakių peristaltika, atsiranda proliferacinių endometriumo pakitimų, kurie neleidžia embrionui implantuotis apvaisinus kiaušialąstę. Vartojant gestageninius vaistus, palaikomas menstruacinis ciklas ir reguliarus kraujavimas.

Kontraceptinis poveikis pasireiškia praėjus 3–4 valandoms po tabletės išgėrimo ir trunka 24 valandas. Mini tabletės suteikia 95% apsaugą nuo neplanuoto nėštumo.

Mini piliulių naudojimo taisyklės

Prieš pradedant vartoti kontraceptines priemones, moteris turi būti apžiūrėta ginekologo, kad būtų išvengta nėštumo ir lėtinių reprodukcinės sistemos ligų. Norėdami gauti norimą rezultatą, turite griežtai laikytis mini piliulių naudojimo taisyklių:

• Tabletes pradedama gerti nuo pirmos mėnesinių ciklo dienos ir tęsiasi iki 28-os mėnesinių ciklo dienos, nuolat jas geriant tuo pačiu metu. Praleidus kitą kontraceptikų dozę ilgiau nei 3 valandas, kontraceptinis poveikis visiškai išnyksta.
• Pykinimas gali pasireikšti per pirmąsias kelias savaites, tačiau šis simptomas paprastai išnyksta palaipsniui. Siekiant sumažinti diskomfortą, tabletę rekomenduojama vartoti valgio metu.
• Jei išgėrę mini piliulę vemiate, turėtumėte vėl išgerti tabletes, kai tik pasijusite normali. Ši rekomendacija taip pat taikoma viduriuojant. Per kitas 7 dienas turite naudoti papildomą kontracepciją (prezervatyvą), kad apsisaugotumėte nuo nepageidaujamo nėštumo.
• Keičiant SGK, iš karto po sudėtinių kontraceptikų pakuotės pabaigos reikia išgerti mini tabletes.
• Nėštumas gali prasidėti pirmąjį mėnesį po progestogeno tablečių vartojimo nutraukimo. Ovuliacija įvyksta praėjus 7–30 dienų (vidutiniškai 17) po 56 dienų kurso pabaigos.
• Moterys, linkusios į senatvinių dėmių (chloazmų) atsiradimą po buvimo saulėje, turėtų vengti ilgalaikio ultravioletinių spindulių poveikio.
• Vienu metu vartojant mini tabletes ir barbitūratus, aktyvintąją anglį, vidurius laisvinančius vaistus, vaistus nuo traukulių ir rifampiciną, kontraceptikų veiksmingumas sumažėja.
• Pogimdyminiu laikotarpiu progestino kontraceptikai skiriami pirmąją menstruacijų dieną, bet ne anksčiau kaip po 6 mėnesių po vaiko gimimo.
• Po aborto iškart po operacijos pradedate vartoti tabletes, papildomos kontracepcijos nereikia.
• Kontraceptinis mini piliulių poveikis susilpnėja, jei tarpas tarp kitos kontraceptinės tabletės išgėrimo yra didesnis nei 27 valandos. Jei moteris pamiršo išgerti vaistų, būtina tai padaryti kuo greičiau ir tuomet griežtai laikytis gydymo režimo. Kitą savaitę būtina naudoti papildomas apsaugos nuo nėštumo priemones.

Kontraindikacijos

Draudžiama vartoti geriamuosius kontraceptikus su maža hormonų doze nėštumo metu, esant neaiškios etiologijos kraujavimui iš gimdos, kepenų ligoms, vartojant steroidus, paūmėjus pūslelinei, esant kepenų nepakankamumui. Nevartokite tablečių, jei anksčiau buvo negimdinis nėštumas arba buvo nustatyti ar įtariami piktybiniai pieno liaukų navikai. Kontraindikacijos yra laktozės netoleravimas ir gliukozės ir galaktozės malabsorbcija.

Kontraceptikų veiksmingumo sumažėjimas gali būti stebimas, jei pažeidžiamos vartojimo taisyklės, vartojami vidurius laisvinantys vaistai, barbitūratai, prieštraukuliniai vaistai, po vėmimo, viduriavimo. Vartojant gestageno tabletes, gali pasireikšti nereguliarios menstruacijos. Tokiais atvejais būtina nutraukti mini piliulių vartojimą, atmesti galimą nėštumą (taip pat ir negimdinį) ir tik tada tęsti kursą.

Šalutinis kontraceptinių tablečių poveikis

Minitabletės turi mažiau šalutinių poveikių nei SGK. Neigiamos kontraceptinių tablečių vartojimo pasekmės yra šios:

• makšties kandidozė (pienligė);
• pykinimas Vėmimas;
• tarpmenstruacinis kraujavimas;
• kontaktinių lęšių netoleravimas;
• pieno liaukų patinimas, išskyros iš spenelių;

• kontraceptikai sukelia svorio padidėjimą;
• chloazmos atsiradimas;
• dilgėlinė, mazginė eritema;
• galvos skausmas;
• aknė;
• proveržis kraujavimas vartojant vaistus, turinčius įtakos kepenų funkcijai;
• sumažėjęs lytinis potraukis;
• folikulinė kiaušidžių cista;
• amenorėja, dismenorėja.

Minipiliulės gali padidinti insulino poreikį diabetu sergantiems pacientams. Todėl prieš vartojant kontraceptines tabletes būtina pasitarti su endokrinologu ir, jei reikia, koreguoti hipoglikeminių vaistų dozes. Moterys turėtų nuolat stebėti cukraus kiekį kraujyje pirmąjį mėnesį, kai vartoja mini tabletes.

Retais atvejais progestino preparatų vartojimas gali išprovokuoti tromboembolijos vystymąsi. Reikia atsižvelgti į tai, kad vyresnėms nei 40 metų moterims rizika susirgti krūties vėžiu didėja gydant hormoniniais vaistais. Jei pasireiškia sunkus šalutinis poveikis, mini piliulių vartojimą reikia nutraukti.

Jei po nėštumo atsitiktinai pavartota kontraceptikų, pavojaus vaisiui nekyla, tačiau tolesnį tablečių vartojimą reikia nutraukti. Vartojant dideles progestogenų dozes, galima pastebėti moteriškos lyties embriono maskulinizaciją. Žindymo laikotarpiu dalis veikliųjų vaisto medžiagų prasiskverbia į motinos pieną, tačiau jo skonis nekinta.

Populiarios mini tabletės

• Femulen (etinodiolis).
• Ekslutonas (linestrenolis 0,5 mg).
• Charosetta. Veiklioji medžiaga yra desogestrelis, kurio dozė yra 75 mcg. Tabletės nesukelia didelių angliavandenių, lipidų apykaitos ar hemostazės sutrikimų.
• Microlut (levonorgestrelis 0,03 mg).
• Continuin (etinodiolio acetatas 0,5 mg).

Progestino kontraceptinių tablečių vartojimo trūkumai yra galimas folikulinių kiaušidžių cistų susidarymas, menstruacijų sutrikimai, edema, svorio padidėjimas ir dirglumas. Minipiliulių kontraceptinis poveikis yra mažesnis nei SGK – 90–97 proc.

Šiuolaikiniai kontraceptiniai vaistai turi mažas hormonų dozes, mažesniu mastu provokuoja šalutinio poveikio vystymąsi ir patikimai apsaugo nuo neplanuoto nėštumo. Tabletes skiria gydantis gydytojas, atsižvelgdamas į individualias moters indikacijas. Pacientas turi būti registruotas ambulatorijoje visą SGK ar mini piliulės vartojimo laikotarpį. Ypač atidžiai stebima pirmuosius 3–4 mėnesius nuo geriamųjų kontraceptikų vartojimo pradžios.

Vienfazis geriamasis kontraceptikas

Veikliosios medžiagos

Etinilestradiolis
- levonorgestrelis

Išleidimo forma, sudėtis ir pakuotė

Plėvele dengtos tabletės Rožinė spalva.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas - 35,19 mg, kukurūzų krakmolas - 9,9 mg, pregelifikuotas kukurūzų krakmolas - 6,6 mg, 25 000 - 2,75 mg, magnio stearatas - 440 mcg, sacharozė - 19,374 mg, povidonas - 19,374 mg, povidonas 0,0 - 0,0 -0,0,0,0,0,0,0,0. 148 mg, kalcio karbonatas - 8,607 mg, talkas - 4,198 mg, glicerolis 85% - 137 mcg, titano dioksidas - 274 mcg, geltonasis geležies oksido dažiklis - 14 mcg, raudonasis geležies oksido dažiklis - 8 mcg, kalnų glikolio vaškas - 50 mcg.

21 vnt. - lizdinės plokštelės (1) - kartoninės pakuotės.
21 vnt. - lizdinės plokštelės (3) - kartoninės pakuotės.

farmakologinis poveikis

Vienfazis kombinuotas geriamasis kontraceptikas.

Miniziston 20 fem kontraceptinis poveikis pagrįstas įvairių veiksnių sąveika, iš kurių svarbiausi yra ovuliacijos slopinimas ir gimdos kaklelio gleivių klampumo pokyčiai.

Be kontraceptinio poveikio, kombinuoti geriamieji kontraceptikai turi teigiamą poveikį, į kurį reikėtų atsižvelgti renkantis šeimos planavimo metodą. Menstruacijų ciklas tampa reguliaresnis, skausmingos menstruacijos retesnės, menstruacinio kraujavimo intensyvumas mažėja, todėl sumažėja geležies stokos anemijos išsivystymo rizika.

Farmakokinetika

Levonorgestrelis

Siurbimas

Išgertas levonorgestrelis greitai ir visiškai absorbuojamas. Cmax serume yra 2 ng/ml ir pasiekiama maždaug po 1 valandos. Absoliutus levonorgestrelio biologinis prieinamumas artėja prie 100%.

Paskirstymas

Levonorgestrelis jungiasi prie serumo ir lytinius hormonus surišančio globulino (SHBG). Maždaug 1,5 % visos levonorgestrelio koncentracijos serume yra laisvos formos, 65 % yra susijusi su SHBG. Vaistų frakcijų (laisvos, su albuminu ir surištos SHPS) santykis priklauso nuo SHPS kiekio kraujyje. Etinilestradiolis padidina SHPS kiekį, todėl su SHPS susijusi frakcija didėja, o laisvoji ir su albuminu susijusi frakcija mažėja.

Kasdien vartojamas levonorgestrelis organizme kaupiasi beveik visiškai antroje šalinimo fazėje. C ss pasiekiamas per 3-4 dienas. Levonorgestrelio farmakokinetika priklauso nuo SHPS koncentracijos kraujyje. Vartojant Miniziston 20 fem, GSPS koncentracija padidėja maždaug 70% dėl to, kad vaisto sudėtyje yra etinilestradiolio.

Bendra levonorgestrelio koncentracija serume didėja tiesiškai, didėjant specifiniam prisijungimo gebėjimui. Levonorgestrelio kiekis kraujo serume nesikeičia po 1-3 reguliarių vartojimo kursų dėl to, kad SHBG indukcija baigiasi. Pasiekus C ss, levonorgestrelio kiekis kraujo serume būna 3-4 kartus didesnis nei po vienkartinės dozės.

Maždaug 0,1 % levonorgestrelio dozės išsiskiria į motinos pieną.

Metabolizmas

Biotransformacija vyksta bendrais steroidų metabolizmo keliais. Tarp metabolitų biologiškai aktyvių medžiagų nerasta.

Pašalinimas

Levonorgestrelis nepakitęs nepakitęs. Levonorgestrelio metabolitai išsiskiria su šlapimu ir tulžimi maždaug 1:1 santykiu. T 1/2 – apie 24 val.. Vaisto koncentracijos sumažėjimas kraujo serume yra dvifazis. T1/2 pirmoje fazėje yra 30 minučių, T1/2 antroje fazėje – 20 val.. Metabolinis klirensas iš plazmos yra maždaug 1,5 ml/min/kg.

Etinilestradiolis

Siurbimas

Išgertas etinilestradiolis greitai ir visiškai absorbuojamas. Cmax yra apytiksliai 60-70 pg/l ir pasiekiama po 1-2 val.. Absorbcijos ir „pirmojo prasiskverbimo“ per kepenis metu etinilestradiolis didžioji dalis metabolizuojama, dėl to sumažėja jo biologinis prieinamumas ir atsiranda individualūs svyravimai.

Absoliutus etinilestradiolio biologinis prieinamumas yra maždaug 40-60%.

Paskirstymas

Nustatyta, kad tariamasis etinilestradiolio V d yra maždaug 5 l/kg, o jo metabolinio klirenso iš kraujo plazmos greitis yra maždaug 5 ml/min/kg. Etinilestradiolis stipriai (98%), nors ir nespecifiškai, prisijungia prie albumino.

Apie 0,02 % etinilestradiolio paros dozės išsiskiria su motinos pienu.

Metabolizmas ir išskyrimas

Etinilestradiolis metabolizuojamas absorbcijos metu ir pirmiausia patenka per kepenis.

Etinilestradiolio koncentracija kraujo serume mažėja, o mažėjimas yra dvifazis. T1/2 pirmoje fazėje apie 1 val., T1/2 antroje fazėje 10-20 val.. Laisva forma etinilestradiolis nepasišalina. Etinilestradiolio metabolitai išsiskiria per inkstus ir kepenis santykiu 40:60. T 1/2 – apie 24 val.

Dėl santykinai didelio vaisto T1/2 galutinėje eliminacijos fazėje, vaisto kiekis plazmoje, kai pasiekiamas C ss, yra 30-40% didesnis nei pavartojus 5-6 dienas.

Farmakokinetika specialiose klinikinėse situacijose

Kitų vaistų vartojimas gali turėti įtakos sisteminiam etinilestradiolio biologiniam prieinamumui. Tačiau sąveikos su didelėmis dozėmis nenustatyta. Vartojant ilgą laiką, etinilestradiolis padidina kortikosteroidus surišančio globulino (CBG) ir GSPC sintezę, o GSPC sintezės indukcijos laipsnis priklauso nuo tuo pačiu metu vartojamo gestageno tipo ir dozės.

Indikacijos

- kontracepcija.

Kontraindikacijos

Vaisto vartoti negalima, jei sergate bet kuria iš toliau išvardytų būklių / ligų. Jei kuri nors iš šių būklių atsiranda pirmą kartą vartojant vaistą, vaisto vartojimą reikia nedelsiant nutraukti:

- trombozė (venų ir arterijų) šiuo metu arba praeityje (pvz., giliųjų venų trombozė, plaučių embolija, miokardo infarktas, smegenų kraujotakos sutrikimai);

- prieš trombozę atsiradusių būklių buvimas arba anamnezėje (pvz., praeinantys išeminiai smegenų kraujotakos sutrikimai, krūtinės angina);

- cukrinis diabetas su kraujagyslių komplikacijomis;

- sunkių ar daugybinių venų ar arterijų trombozės rizikos veiksnių buvimas;

- esama arba anamnezėje buvusi sunki kepenų liga (kol normalizuosis kepenų tyrimo rezultatai);

- esami arba anksčiau buvę gerybiniai arba piktybiniai kepenų navikai;

- nustatytos ar įtariamos nuo hormonų priklausomos piktybinės lytinių organų ar pieno liaukų ligos;

- neaiškios kilmės kraujavimas iš makšties;

- nėštumas arba įtarimas dėl jo;

- laktacija (maitinimas krūtimi);

- padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims.

Dozavimas

Tabletes reikia gerti tokia tvarka, kokia nurodyta ant pakuotės, kiekvieną dieną maždaug tuo pačiu metu, užsigeriant nedideliu kiekiu vandens. Vaistą reikia gerti po 1 tabletę per parą nepertraukiamai 21 dieną. Kiekviena paskesnė pakuotė prasideda po 7 dienų pertraukos, kurios metu stebimas nutraukiamasis kraujavimas (panašus į mėnesines). Paprastai jis prasideda 2-3 dieną po paskutinės tabletės išgėrimo ir gali nesibaigti, kol nepradedate vartoti naujos pakuotės.

At praėjusį mėnesį nevartojo jokių hormoninių kontraceptikų Vaistas vartojamas 1-ąją menstruacinio ciklo dieną (t.y. 1-ąją mėnesinių kraujavimo dieną). Galima pradėti vartoti 2-5 menstruacinio ciklo dieną, tačiau tokiu atveju rekomenduojama naudoti barjerinę kontracepcijos metodą pirmąsias 7 dienas vartojant tabletes iš pirmosios pakuotės. Jeigu praėjusį mėnesį nevartojote jokių hormoninių kontraceptikų.

At perėjimas nuo kombinuotų geriamųjų kontraceptikų vaisto vartojimą reikia pradėti kitą dieną po paskutinės tabletės išgėrimo su ankstesnio vaisto veikliosiomis medžiagomis, bet jokiu būdu ne vėliau kaip kitą dieną po įprastos 7 dienų pertraukos (vaistams, kurių sudėtyje yra 21 tabletė) arba išgėrus paskutinė neveikli tabletė (preparatams, kurių pakuotėje yra 28 tabletės).

At perėjimas nuo kontraceptikų, kurių sudėtyje yra tik gestagenų ("mini piliulės", injekcijos formos, implantas), vaistą galima pradėti vartoti be pertraukos. At perėjimas nuo „mini piliulės“- bet kurią dieną be pertraukos. At vartojant injekcines kontraceptines priemones Vaistas turi būti vartojamas kitą dieną. At perėjimas nuo implanto- jo pašalinimo dieną. Visais atvejais pirmąsias 7 tabletes vartojimo dienas būtina naudoti papildomą barjerinį kontracepcijos metodą.

Po to abortas pirmąjį nėštumo trimestrą moteris gali nedelsiant pradėti vartoti vaistą. Šiuo atveju moteriai papildomų kontracepcijos metodų nereikia.

Po to gimdymas ar abortas antrąjį nėštumo trimestrą Vaistas turi būti vartojamas 21-28 dienomis. Jei pradedama vartoti vėliau, pirmąsias 7 tabletes vartojimo dienas būtina naudoti papildomą barjerinį kontracepcijos metodą. Tačiau jei moteris buvo seksualiai aktyvi laikotarpiu nuo gimdymo ar aborto iki vaisto vartojimo pradžios, pirmiausia reikia atmesti nėštumą arba palaukti iki pirmųjų menstruacijų.

Praleista želė pupelė moteris turi išgerti kuo greičiau, kita tabletė geriama įprastu laiku.

Jei tabletę vėluojama išgerti mažiau nei 12 valandų, kontracepcijos patikimumas nesumažėja.

Gali sumažėti kontracepcijos patikimumas. Reikėtų nepamiršti, kad tablečių vartojimo negalima nutraukti ilgiau nei 7 dienas ir kad norint tinkamai slopinti pagumburio-hipofizės-kiaušidžių sistemos funkciją, reikia nuolat vartoti tabletes 7 dienas.

Jeigu vėluojama išgerti tabletę daugiau nei 12 valandų in pirmą savaitę Išgėrusi vaisto, moteris turi kuo greičiau išgerti paskutinę praleistą tabletę, kai tik prisimins (net jei tai reiškia, kad reikia išgerti dvi tabletes vienu metu). Kita tabletė geriama įprastu laiku. Be to, kitas 7 dienas turėtumėte naudoti barjerinį kontracepcijos metodą. Jei moteris buvo seksualiai aktyvi savaitę prieš pradėdama vartoti tabletes, reikia atsižvelgti į nėštumo riziką. Kuo daugiau tablečių praleidote ir kuo šis praleidimas yra arčiau 7 dienų pertraukos vartojant tabletes, tuo didesnė nėštumo rizika.

Jeigu vėluojama išgerti tabletę daugiau nei 12 valandų per antrą savaitę Išgėrusi vaisto, moteris paskutinę praleistą tabletę turi išgerti kuo greičiau, kai tik prisimins (net jei tam reikia gerti dvi tabletes vienu metu). Kita tabletė geriama įprastu laiku. Jei moteris teisingai išgėrė tabletes per 7 dienas iki pirmosios praleistos tabletės, papildomų kontracepcijos priemonių naudoti nereikia. Priešingu atveju, taip pat jei praleidote dvi ar daugiau tablečių, 7 dienas turite papildomai naudoti barjerines kontracepcijos priemones (pavyzdžiui, prezervatyvą).

Jeigu vėluojama išgerti tabletę daugiau nei 12 valandų trečią savaitę vartojant vaistą, dėl artėjančios tabletės vartojimo pertraukos neišvengiama sumažėjusio patikimumo rizika. Moteris turi griežtai laikytis vienos iš šių dviejų variantų (šiuo atveju, jei per 7 dienas iki pirmosios praleistos tabletės visos tabletės buvo išgertos teisingai, papildomų kontracepcijos metodų naudoti nereikia):

- Paskutinę praleistą tabletę moteris turi išgerti kuo greičiau, kai tik prisimena (net jei tai reiškia, kad reikia išgerti dvi tabletes vienu metu). Kita tabletė geriama įprastu laiku, kol baigsis dabartinėje pakuotėje esančios tabletės. Kitą pakuotę reikia pradėti vartoti nedelsiant. Nutraukimo kraujavimas yra mažai tikėtinas, kol nebus baigta vartoti antroji pakuotė, tačiau vartojant tabletes, gali pasireikšti tepimas ir kraujavimas proveržis.

— Moteris taip pat gali nustoti gerti tabletes iš esamos pakuotės. Tada ji turėtų padaryti 7 dienų pertrauką, įskaitant tą dieną, kai ji praleido tabletes, ir pradėti gerti naują pakuotę. Jei moteris praleido išgerti kontraceptines tabletes ir po to per kontraceptines tabletes nekraujuoja, nėštumo galimybė turi būti atmesta.

Jei moteris turėjo vemti per 3–4 valandas po tabletės išgėrimo gali būti, kad ji nebus visiškai absorbuojama, todėl reikia imtis papildomų kontracepcijos priemonių. Tokiais atvejais, praleisdami tabletes, turėtumėte vadovautis rekomendacijomis. Jei moteris nenori keisti įprasto vaisto vartojimo režimo, prireikus ji turi išgerti papildomą tabletę (ar kelias tabletes) iš kitos pakuotės.

Tam, kad atidėti menstruacijų pradžią, moteris turėtų nepertraukiamai vartoti naują pakuotę. Dražes iš šios naujos pakuotės galima imti tol, kol baigsis. Vartodama vaistą iš antrosios pakuotės, moteriai gali atsirasti dėmių iš makšties arba kraujavimas iš gimdos. Tada jie daro 7 dienų pertrauką, po kurios vėl pradeda reguliariai vartoti vaistą.

Tam, kad atidėti menstruacijų pradžią kitai savaitės dienai, moteris kitą pertrauką nuo tablečių vartojimo turėtų sutrumpinti tiek dienų, kiek ji nori. Kuo trumpesnis intervalas, tuo didesnė rizika, kad vartodama antrąją pakuotę jai atsiras tepių ir proveržio kraujavimo (lyg ji norėtų atidėti menstruacijų pradžią).

Šalutiniai poveikiai

Retais atvejais gali pasireikšti toliau išvardytas šalutinis poveikis.

Iš virškinimo sistemos: pykinimas Vėmimas.

Iš reprodukcinės sistemos: makšties sekrecijos pokyčiai.

Iš endokrininės sistemos: pieno liaukų įtempimas ir skausmingumas, pieno liaukų padidėjimas, išskyrų iš jų išsiskyrimas; kūno svorio pokyčiai, lytinio potraukio pokyčiai.

Iš centrinės nervų sistemos pusės: sumažėjusi / pakitusi nuotaika, galvos skausmas, migrena.

Kiti: prastas kontaktinių lęšių toleravimas, skysčių susilaikymas organizme, alerginės reakcijos.

Kartais gali išsivystyti chloazma, ypač moterims, kurios nėštumo metu sirgo chloazma.

Perdozavimas

Sunkaus šalutinio poveikio po perdozavimo nepranešta.

Simptomai: pykinimas, vėmimas, tepimas (mergaitėms).

Gydymas: atlikti simptominį gydymą. Specifinio priešnuodžio nėra.

Vaistų sąveika

Kartu vartojant Miniziston 20 fem su vaistais, indukuojančiais mikrosominius kepenų fermentus (fenitoinu, barbitūratais, primidonu ir rifampicinu, taip pat galbūt su okskarbazepinu, topiramatu, felbamatu, grizeofulvinu), etinilestradiolio ir levonorgestrelio klirensas gali padidėti. patikimos kontracepcijos sumažėjimas ir proveržio kraujavimo atsiradimas.

Kartu vartojant Miniziston 20 fem s ir tetraciklinus, sumažėja etinilestradiolio kiekis ir atitinkamai sumažėja kontraceptinis poveikis bei išsivysto proveržio kraujavimas.

Reikia nepamiršti, kad moterys, trumpai vartojančios bet kurį iš aukščiau paminėtų vaistų, be Miniziston 20 fem, turėtų naudoti barjerines kontracepcijos priemones kartu vartojant šiuos vaistus ir 7 dienas po jų vartojimo nutraukimo.

Vartojant rifampiciną ir 28 dienas po jo vartojimo nutraukimo, be Miniziston 20 fem, reikia naudoti barjerinį kontracepcijos metodą. Jei kartu pradedamas leisti vaistinis preparatas baigus vartoti Miniziston 20 Fem pakuotę, kitą pakuotę reikia pradėti be įprastos vartojimo pertraukos.

Specialios instrukcijos

Prieš pradedant vartoti Miniziston 20 fem, būtina atlikti bendrą medicininę apžiūrą (įskaitant pieno liaukų ir citologinį gimdos kaklelio gleivių tyrimą), neįtraukti nėštumo ir kraujo krešėjimo sistemos sutrikimų. Ilgai vartojant vaistą, kontrolinius tyrimus reikia atlikti bent kartą per metus.

Moterį reikia informuoti, kad Miniziston 20 fem neapsaugo nuo ŽIV infekcijos (AIDS) ir kitų lytiniu keliu plintančių ligų.

Jei yra rizikos veiksnių, prieš nusprendžiant pradėti vartoti vaistą, reikia atidžiai įvertinti galimą riziką ir numatomą gydymo naudą ir aptarti su moterimi. Jei rizikos veiksniai sustiprėja, sustiprėja arba kai rizikos veiksniams atsiranda pirmą kartą, gali prireikti vaisto vartojimą nutraukti.

Kai kurie epidemiologiniai tyrimai parodė, kad vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus šiek tiek padidėja venų ir arterijų trombozės ir tromboembolijos dažnis.

Vartojant sudėtinius kontraceptikus, gali išsivystyti venų tromboembolija (VTE), pasireiškianti giliųjų venų tromboze ir (arba) plaučių embolija. Apskaičiuotas VTE dažnis vartojant mažas estrogenų geriamųjų kontraceptikų dozes (mažiau nei 50 mikrogramų etinilestradiolio), yra iki 4 atvejų 10 000 moterų per metus, palyginti su 0,5–3 atvejais 10 000 moterų per metus, nevartojančių kontraceptikų. Tačiau VTE dažnis vartojant sudėtinius geriamuosius kontraceptikus yra mažesnis nei su nėštumu susijusių VTE dažnis (6 atvejai 10 000 nėščių moterų per metus).

Moterims, vartojančioms sudėtinius kontraceptikus, buvo aprašyti itin reti kitų kraujagyslių (kepenų, mezenterinių, inkstų arterijų ir venų, tinklainės arterijų ir venų) trombozės atvejai. Šių atvejų ryšys su kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimu neįrodytas.

Pacientę reikia įspėti, kad atsiradus venų ar arterijų trombozės simptomams, ji turi nedelsdama kreiptis į gydytoją. Šie simptomai yra vienašalis kojos skausmas ir (arba) patinimas, staigus stiprus krūtinės skausmas su spinduliu į kairę ranką arba be jo, staigus dusulys, staigus kosulys, bet koks neįprastas, stiprus, užsitęsęs galvos skausmas, padidėjęs migrenos dažnis ir sunkumas, staigus dalinis arba visiškas regėjimo praradimas, diplopija, neaiški kalba arba afazija, galvos svaigimas, kolapsas su daliniu priepuoliu arba be jo, staiga vienoje kūno pusėje ar vienoje kūno dalyje atsirandantis silpnumas arba labai didelis jutimo praradimas, motorikos sutrikimai, simptomų kompleksas „ūmus“ pilvas.

Reikia atsižvelgti į tai, kad su amžiumi didėja venų ar arterijų trombozės ir (arba) tromboembolijos išsivystymo rizika; rūkantiems (didėjant cigarečių skaičiui arba didėjant amžiui, rizika toliau didėja, ypač vyresnėms nei 35 metų moterims); jei yra šeimos istorija (t. y. venų ar arterijų tromboembolija artimiems giminaičiams ar tėvams palyginti jauname amžiuje); įtarus paveldimą polinkį, moterį turi apžiūrėti atitinkamas specialistas, kad nuspręstų dėl galimybės vartoti kombinuotus geriamuosius kontraceptikus; nutukimas (kūno masės indeksas didesnis nei 30 kg/m2); dislipoproteinemija; arterinė hipertenzija; širdies vožtuvų ligos; prieširdžių virpėjimas; ilgalaikė imobilizacija; didelė operacija; bet kokia kojų operacija ar didelė trauma (tokiomis situacijomis patartina nutraukti vaisto vartojimą /planinės operacijos atveju, likus bent 4 savaitėms iki jos/) ir nepratęsti jo vartojimo 2 savaites po gydymo pabaigos. imobilizacija.

Reikia atsižvelgti į padidėjusią tromboembolijos riziką pogimdyminiu laikotarpiu.

Reikia atsižvelgti į tai, kad trombozės rizika nėštumo metu yra didesnė nei vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus.

Kraujotakos sutrikimai taip pat gali būti stebimi sergant cukriniu diabetu, sistemine raudonąja vilklige, hemoliziniu ureminiu sindromu, Krono liga, UC ir pjautuvine anemija.

Migrenos padažnėjimas ir sunkumas vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus (tai gali būti prieš galvos smegenų kraujotakos sutrikimus), gali būti priežastis nedelsiant nutraukti šių vaistų vartojimą.

Taip pat reikia atsižvelgti į biocheminius parametrus, kurie gali rodyti polinkį trombozei: atsparumas aktyvuotam baltymui C, hiperhomocisteinemija, antitrombino III, baltymo C, baltymo S trūkumas, antifosfolipidinių antikūnų (antikardiolipino antikūnų, vilkligės antikoaguliantų) buvimas.

Yra pranešimų, kad ilgai vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus šiek tiek padidėja rizika susirgti gimdos kaklelio vėžiu. Tačiau ryšys su kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimu neįrodytas. Vis dar nesutariama, kiek šie radiniai yra susiję su gimdos kaklelio patologijos patikra arba su seksualiniu elgesiu (mažesnis barjerinių kontracepcijos metodų naudojimas).

Epidemiologinių tyrimų metaanalizė parodė, kad moterims, kurios vartojo kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, yra šiek tiek padidėjusi santykinė krūties vėžio rizika. Jo ryšys su kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimu neįrodytas. Pastebėta padidėjusi rizika taip pat gali būti ankstesnės krūties vėžio diagnozės moterims, vartojančioms sudėtinius geriamuosius kontraceptikus, pasekmė. Moterims, kurios kada nors vartojo kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, diagnozuojamas ankstesnės krūties vėžio stadijos nei moterims, kurios niekada jų nevartojo.

Retais atvejais, vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, išsivystė kepenų navikai, kurie kai kuriais atvejais sukėlė gyvybei pavojingą kraujavimą iš pilvo. Jei pasireiškia stiprus pilvo skausmas, kepenų padidėjimas ar kraujavimo iš pilvo ertmės požymių, į tai reikia atsižvelgti atliekant diferencinę diagnozę.

Moterims, sergančioms hipertrigliceridemija (arba šios būklės šeimos istorijoje), vartojant sudėtinius geriamuosius kontraceptikus, gali padidėti pankreatito rizika.

Nors daugeliui moterų, vartojančių sudėtinius geriamuosius kontraceptikus, buvo pastebėtas nedidelis kraujospūdžio padidėjimas, kliniškai reikšmingas padidėjimas buvo retai pastebėtas. Tačiau, jei vartojant sudėtinius geriamuosius kontraceptikus atsiranda nuolatinis, kliniškai reikšmingas kraujospūdžio padidėjimas, šių vaistų vartojimą reikia nutraukti ir pradėti arterinės hipertenzijos gydymą. Kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimą galima tęsti, jei gydant antihipertenziniais vaistais pasiekiamos normalios kraujospūdžio reikšmės.

Buvo pranešta, kad nėštumo metu ir vartojant sudėtinius geriamuosius kontraceptikus gali išsivystyti arba pablogėti šios būklės, tačiau jų ryšys su kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimu neįrodytas: gelta ir (arba) niežulys, susijęs su cholestaze; tulžies akmenų susidarymas; porfirija; sisteminė raudonoji vilkligė; hemolizinis ureminis sindromas; chorėja; herpes nėštumo metu; klausos praradimas, susijęs su otoskleroze. Taip pat buvo aprašyti Krono ligos ir opinio kolito atvejai vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus.

Dėl ūminio ar lėtinio kepenų funkcijos sutrikimo gali tekti nutraukti kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimą, kol kepenų funkcijos rodikliai sunormalės. Dėl pasikartojančios cholestazinės geltos, kuri pirmą kartą išsivysto nėštumo ar ankstesnio lytinių hormonų vartojimo metu, reikia nutraukti kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojimą.

Nors kombinuoti geriamieji kontraceptikai gali turėti įtakos atsparumui insulinui ir gliukozės tolerancijai, diabetu sergantiems pacientams, vartojantiems mažų dozių kombinuotus geriamuosius kontraceptikus (mažiau nei 50 mcg etinilestradiolio), gydymo režimo keisti nereikia. Tačiau cukriniu diabetu sergančias moteris, vartojant kombinuotus geriamuosius kontraceptikus, reikia atidžiai stebėti.

Kartais gali išsivystyti chloazma, ypač moterims, kurios nėštumo metu sirgo chloazma. Moterys, linkusios į chloazmą, vartodamos sudėtinius geriamuosius kontraceptikus, turėtų vengti ilgalaikio saulės ir ultravioletinių spindulių poveikio.

Sudėtinių geriamųjų kontraceptikų vartojimas gali turėti įtakos kai kurių laboratorinių tyrimų rezultatams, įskaitant kepenų, inkstų, skydliaukės, antinksčių funkciją, plazmos transportuojančių baltymų kiekį, angliavandenių apykaitą, krešėjimo ir fibrinolizės parametrus. Pokyčiai paprastai neviršija normalių verčių.

Vartojant sudėtinius geriamuosius kontraceptikus, gali pasireikšti nereguliarus kraujavimas (tepimas ar kraujavimas protarpiais), ypač pirmaisiais vartojimo mėnesiais. Todėl bet koks nereguliarus kraujavimas turėtų būti vertinamas tik praėjus maždaug trijų ciklų adaptacijos laikotarpiui. Jei nereguliarus kraujavimas kartojasi arba atsiranda po ankstesnių reguliarių ciklų, reikia atidžiai įvertinti, ar nėra piktybinio ar nėštumo.

Kai kurioms moterims per tablečių vartojimo pertrauką gali nepasireikšti nutraukimo kraujavimas. Jei kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų vartojama taip, kaip nurodyta, tikėtina, kad moteris nepastotų. Tačiau jei kombinuotųjų geriamųjų kontraceptikų anksčiau nebuvo reguliariai vartojami arba jei iš eilės neatsiranda kraujavimas iš nutraukimo, prieš tęsiant vaisto vartojimą reikia atmesti nėštumo galimybę.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdyti mechanizmus

Nerastas.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėštumo metu vaistas nėra skiriamas. Jei vartojant Miniziston 20 fem nustatomas nėštumas, vaisto vartojimas nedelsiant nutraukiamas. Tačiau platūs epidemiologiniai tyrimai neparodė padidėjusios vystymosi defektų rizikos vaikams, gimusiems moterims, prieš nėštumą vartojusioms lytinių hormonų, arba teratogeninio poveikio, kai lytiniai hormonai buvo netyčia pavartoti nėštumo pradžioje.

Kombinuotų geriamųjų kontraceptikų vartojimas gali sumažinti motinos pieno kiekį ir pakeisti jo sudėtį, todėl žindymo laikotarpiu jų vartoti nerekomenduojama. Nedideli kiekiai lytinių steroidų ir (arba) jų metabolitų gali išsiskirti į motinos pieną, tačiau nėra jokių neigiamo poveikio naujagimio sveikatai įrodymų.

Dėl kepenų funkcijos sutrikimo

Draudžiama vartoti vaistą sergant gelta ar sunkiomis kepenų ligos formomis (kol normalizuojasi kepenų tyrimai), gerybiniais ar piktybiniais kepenų navikais (esant arba anamnezėje).

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas parduodamas su receptu.

Laikymo sąlygos ir terminai

Vaistas turi būti laikomas vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 3 metai.

Geriamuosius kontraceptikus (OC arba kontraceptines tabletes) galima įsigyti pagal receptą, juose yra estrogeno ir progestino derinių arba tik progestino.

Dauguma moterų vartoja hormoninių tablečių derinį. Moterys, kurios patiria stiprų galvos skausmą ar padidėjusį kraujospūdį dėl estrogenų, vartojamų kartu su tabletėmis, gali vartoti progestino tabletes.

Kontraceptinės tabletės yra populiariausias kontracepcijos būdas ir jas naudoja milijonai moterų.
Kontraceptinės tabletės veikia taip:

Neleidžia ovuliacijai. Ovuliacija yra kiaušinėlio išsiskyrimas iš kiaušidės. Jei kiaušinėlis neišleidžiamas, apvaisinimas spermatozoidais negali įvykti;
- Neleidžia spermatozoidams patekti į gimdą, nes išlaiko gimdos kaklelio gleives storas ir lipnias.

Moteris, nustojusi gerti piliules, dažniausiai atgauna vaisingumą per 3-6 mėnesius.

Hormonai, naudojami kontraceptinėse tabletėse

Daugumoje tablečių yra estrogeno ir progesterono derinio sintetinėje formoje (progestino). Estrogeno junginys, naudojamas daugelyje geriamųjų kontraceptikų (OC) derinių, yra estradiolis. Yra daug skirtingų progestinų, tačiau įprasti jų tipai: levonorgestrolis, drospirenonas, norgestrolis, noretindronas ir dezogestrelis.

Šie hormonai gali sukelti šalutinį poveikį, ypač per pirmuosius 2–3 mėnesius nuo jų vartojimo pradžios. Dažnas geriamųjų kontraceptikų šalutinis poveikis yra:

kraujavimas pirmaisiais mėnesiais;
- pykinimas ir vėmimas;
- galvos skausmas (moterims, kurios sirgo migrena);
- krūtų skausmas ir veržimas;
- nereguliarus kraujavimas arba kraujavimas tarp mėnesinių;
- svorio padidėjimas (tai nesusiję su geriamaisiais kontraceptikais).

Mažos dozės vienfazis geriamasis (geriamasis) kontraceptikai

Kombinuoti geriamieji kontraceptikai skirti blokuoti ovuliaciją. Šiuose OC yra estradiolio ir progestino, levonorgestrelio, derinys. Jie skirstomi į vienfazius (hormoninių medžiagų kiekis tabletėse išlieka nepakitęs viso vartojimo metu) arba trifazinius (tabletėse yra trys hormonų deriniai, kurie keičiasi menstruacinio ciklo metu).

Mažos dozės monofaziniai OC yra tokie: Sezoninis, Sisonik, Librel, Yarina.

Minitabletės – tai kontraceptinės tabletės, kurių sudėtyje yra hormono progestogeno, panašaus į natūralų hormoną progesteroną, kurį gamina moters kiaušidės. Tik progestogeno turinčiose tabletėse yra tik vienas ingredientas ir jos skiriasi nuo įprastų kombinuotų kontraceptinių tablečių, kuriose yra progestogeno ir estrogeno.

Žemiau pateikiamas kontracepcijos priemonių sąrašas, atsižvelgiant į amžių, pagimdžiusi ar ne, neserga kokiais nors hormoniniais ar kitais organizmo sutrikimais.

Mikrodozinės kontraceptinės tabletės.Jie tinka jaunoms, negimdžiusioms moterims, kurios gyvena reguliarų lytinį gyvenimą. Šios grupės vaistai yra lengvai toleruojami ir turi minimalų šalutinį poveikį. Puikiai tinka tiems, kurie niekada nevartojo hormoninių kontraceptikų. Taip pat kontracepcija brandaus amžiaus moterims, vyresnėms nei 35 metų (iki menopauzės pradžios).

Mažos dozės kontraceptinės tabletės. Rekomenduojamas jaunoms, negimdžiusioms moterims, kurios gyvena reguliarų lytinį gyvenimą (tuo atveju, kai mikrodozuoti vaistai netinka - kraujavimas aktyvių tablečių vartojimo dienomis pasibaigus adaptacijos prie vaisto laikotarpiui). Taip pat kontracepcija pagimdžiusioms ar vėlyvojo reprodukcinio amžiaus moterims.

Didelės dozės geriamieji kontraceptikai.Šie vaistai vartojami tik pagal gydytojo nurodymus įvairioms hormoninėms ligoms gydyti, taip pat kontracepcijai gydant hormoninius sutrikimus.

- "Mini-tabletes" arba progestino kontraceptikai. Rekomenduojamas žindymo laikotarpiu, taip pat pagimdžiusioms ar vėlyvojo reprodukcinio amžiaus moterims, turinčioms reguliarų lytinį gyvenimą, esant kontraindikacijoms dėl estrogenų vartojimo.

Kontraceptinių tablečių privalumai ir trūkumai

Geriamųjų kontraceptikų nauda. Geriamieji kontraceptikai gali ne tik užkirsti kelią nėštumui, bet ir turėti šiuos privalumus:

Sunkaus menstruacinio kraujavimo ir mėšlungio, kurie dažnai yra gimdos fibromų ir endometriozės (Natazija) simptomai, valdymas;
- geležies stokos anemijos, kurią sukelia stiprus kraujavimas, prevencija;
- endometriozės sukelto dubens skausmo mažinimas;
- apsauga nuo kiaušidžių ir endometriumo vėžio, vartojant ilgą laiką (daugiau nei 3 metus);
- priešmenstruacinio disforinio sutrikimo simptomų mažinimas.

Geriamųjų kontraceptikų trūkumai ir rimta rizika

Kontraceptinių tablečių deriniai gali padidinti kai kurių rimtų sveikatos sutrikimų atsiradimo ar pablogėjimo riziką. Rizika iš dalies priklauso nuo moters ligos istorijos. Kai kurios pagrindinės rizikos, susijusios su kontraceptinių tablečių deriniu, yra giliųjų venų trombozė, širdies priepuolis ir insultas.

Rūkymas daugiau nei 35 metus;
- turite nekontroliuojamą aukštą kraujospūdį, diabetą arba policistinių kiaušidžių sindromą (PCOS);
- sirgote širdies liga, insultu, tromboze ar širdies ligų rizikos veiksniais (nesveika cholesterolio koncentracija, nutukimas);
- sergate migrena su aura.

Rimta kontraceptinių tablečių rizika gali būti:

- venų tromboembolija (VTE)

Visi estrogenų ir progestino deriniai – kontraceptinės priemonės – kelia kraujo krešulių susidarymo venose (venų tromboembolijos) riziką, dėl kurios gali susidaryti kraujo krešulių kojų arterijose (giliųjų venų trombozė) arba plaučiuose (plaučių embolija). Kontraceptinės tabletės, kurių sudėtyje yra drospirenono (Yazev ir Beyaz), gali padidinti kraujo krešulių riziką daug labiau nei kitos kontracepcijos priemonės. Dėl VTE rizikos, Ligų kontrolės ir prevencijos centrai rekomenduoja moterims nenaudoti sudėtinių hormoninių kontraceptikų 21–42 dienas po gimdymo;

- Hormonai ir nėštumas.

Hormoninis disbalansas dažnai sukelia komplikacijų, iš kurių pirmoji yra ciklo sutrikimas. Dėl šio reiškinio moterys, norinčios turėti vaikų, pastojus gali susidurti su sunkumais pastoti ir sunkesnėmis komplikacijomis. Planuojant nėštumą su nestabilia ovuliacijos faze ir hormonų pusiausvyros sutrikimu, reikia atidžiai stebėti, reikia vadovautis sveika gyvensena, tinkamai maitintis ir stebėti lytinių hormonų lygį.Laiko faktoriaus kompleksas padeda palaikyti natūralų progesterono ir estrogeno santykį organizme. kūnas. Komplekse esančios biologiškai aktyvios medžiagos padės ne tik palengvinti priešmenstruacinio sindromo simptomus, bet ir normalizuoti ciklą, atitinkamai leis nustatyti pastojimui tinkamas dienas.

Kombinuotose kontraceptinėse tabletėse yra estrogenų, kurie kai kurioms moterims gali padidinti insulto, širdies priepuolio ir kraujo krešulių riziką;

Keletas tyrimų nustatė ryšį tarp padidėjusios gimdos kaklelio vėžio rizikos ir ilgalaikio (daugiau nei 5 metų) geriamųjų kontracepcijos priemonių vartojimo. Naujausi tyrimai rodo, kad OC šiek tiek padidina krūties vėžio riziką;

Retais atvejais geriamųjų kontraceptikų vartojimas buvo susijęs su kepenų navikais, tulžies pūslės akmenlige arba hepatitu (gelta). Moterys, kurios sirgo kepenų liga, turėtų apsvarstyti kitus kontracepcijos metodus;

Kai kurių tipų vaistai gali sąveikauti tarpusavyje, todėl sumažėja geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas. Šie vaistai yra antikonvulsantai, antibiotikai, priešgrybeliniai ir antiretrovirusiniai vaistai. Vaistažolių preparatas jonažolė gali trukdyti kontraceptinių tablečių veiksmingumui. Pacientas turi užtikrinti, kad jo gydytojas žinotų visus jo vartojamus vaistus, vitaminus ar vaistažolių papildus;

Kontraceptinės tabletės neapsaugo nuo visų lytiniu keliu plintančių ligų (LPL), įskaitant ŽIV. Išskyrus atvejus, kai moteris palaiko monogamiškus santykius su visiškai neužkrėstu partneriu, ji turėtų pasirūpinti, kad lytinių santykių metu būtų naudojamas prezervatyvas – nepaisant to, ar ji vartoja geriamuosius kontraceptikus.

Genetiniai sutrikimai vartojant geriamuosius kontraceptikus

„Genetiniai sutrikimai“ reiškia bet kokią fizinę ar psichinę patologiją, kuri gali būti paveldėta iš tėvų. Yra įgimtų ligų. Kai kurie genetiniai sutrikimai neatsiranda gimus, bet išsivysto žmogui augant ir atsirandant požymių bei simptomų. Patologija gali likti neatpažinta tol, kol žmogus sulaukia brendimo ar pilnametystės.

Išsami II ir V kraujo krešėjimo faktorių genų genetinė analizė, siekiant nustatyti tromboembolinių komplikacijų riziką vartojant hormoninius geriamuosius kontraceptikus (OC), leis priimti teisingą sprendimą dėl saugesnių kontracepcijos metodų ir šeimos planavimo.

Rimčiausia komplikacija vartojant hormoninio pobūdžio OC yra jų poveikis hemostazinei sistemai. Kombinuotų OC estrogeninis komponentas aktyvina kraujo krešėjimo sistemą, todėl padidėja trombozės tikimybė - pirmiausia vainikinių ir smegenų, tada tromboembolija.

Moterims, vartojančioms kombinuotus OC, venų tromboembolinių komplikacijų rizika yra maža, tačiau ji didesnė nei toms, kurios šių OC nevartoja. Riziką didina amžius, per didelis kūno svoris, operacijos ir trombofilija.

Daugeliu atvejų genetiniai tromboembolinių komplikacijų išsivystymo rizikos veiksniai yra II ir V kraujo krešėjimo faktorių genų mutacijos. Su genetiniu polinkiu susijusios trombozės atsiradimo tikimybė labai padidėja, kai jie derinami su kitais genetiniais defektais.

V faktoriaus mutacija ir hormoninių kontraceptikų vartojimas abipusiai veikia kraujo krešėjimo sistemą, o kartu tai žymiai padidina venų trombozės riziką. Ši rizika vartojant OC moterims, kurios yra Leideno mutacijos nešiotojai, yra 6–9 kartus didesnė nei moterims, kurių V faktorius yra normalus, ir daugiau nei 30 kartų didesnis nei toms, kurios nevartoja OC.

Esant protrombino geno (F2) mutacijai, jo lygis padidėja ir gali būti 1,5-2 kartus didesnis nei įprasta, todėl padidėja kraujo krešėjimas. Patologiškai pakitęs genotipas yra trombozės ir miokardo infarkto rizikos rodiklis. Sujungus F2 ir F5 genų mutacijas, vartojant hormoninius kontraceptikus žymiai padidėja tromboembolinių komplikacijų rizika. Šiuo atžvilgiu daugelis ekspertų mano, kad Leideno mutacijos ir protrombino geno mutacijos patikra yra būtina visoms moterims, vartojančioms hormoninius kontraceptikus (arba toms, kurios planuoja juos vartoti).

O dabar, praėjus pusei amžiaus, hormoninio metodo svarbą sunku pervertinti. 200 žymiausių pasaulio istorikų sutiko, kad nei reliatyvumo teorija, nei branduolinė bomba, nei internetas neturėjo tokios įtakos dvidešimtojo amžiaus visuomenei kaip kontraceptinės tabletės.

Šiandien Rusijoje užregistruoti 24 kombinuotų geriamųjų kontraceptikų tipai. Išsiaiškinkime principą, pagal kurį visi šie vaistai skiriasi.

Kombinuoti geriamieji kontraceptikai (COC) taip vadinami, nes šiose tabletėse yra du hormonai (tiksliau, jų analogai) – estrogenas ir gestagenas. (Yra ir vieno hormono turinčių mini tablečių, bet apie jas dabar nekalbame.) Estrogenai ir gestagenai į organizmą patenka įvairiais deriniais. Tuo laikotarpiu, kai organizmas negauna hormonų, moteris pradeda patirti „nutraukiamąjį kraujavimą“ arba, paprastai tariant, menstruacijas.

Yra trys visuotinai priimtos SGK klasifikacijos: pagal estrogeninį komponentą, pagal gestageninį komponentą ir pagal jų dozavimo režimą per vieną ciklą.

Estrogeno komponentas

Pagal šį principą visi galimi SGK tipai skirstomi į du tipus: etinilestradiolis-turintys ir preparatai, kurių pagrindą sudaro estradiolio valeratas, jie taip pat yra NOC (natūralūs geriamieji kontraceptikai).

Iki šiol jis buvo naudojamas tik kaip estrogeninis komponentas etinilestradiolis(EE), patikimas, bet gana atšiaurus sintetinis hormonas. Tarp vaistų, kurių sudėtyje yra EE, išskiriami šie tipai:

Didelės dozės("Non-ovlon", "Anteovin") - yra 50 mcg etinilestradiolio (EE). Jie ilgą laiką nebuvo naudojami dėl didelės šalutinio poveikio rizikos.

Maža dozė– turi 30–35 µg EE. Yra daug tokių vaistų, įskaitant Yarina, Zhanin, Marvelon, Diane-35 ir tt Mažų dozių vaistų ypatybė yra gera ciklo kontrolė ir didelis kontracepcijos patikimumas.

Mikrodozuotas– kurių sudėtyje yra 15–20 µg EE. Tai gerai žinomi „Jess“, „Logest“, „Mersilon“. Nepaisant nereikšmingo hormonų kiekio, mikrodozavimo preparatai yra gana patikimi. Adaptacijos periodu galimas tepimas ir tepimas, tačiau kontraceptinė apsauga veiksminga nepriklausomai nuo išskyrų.

2009 m. pirmasis ir iki šiol Vienintelis vaistas, kurio estrogeninis komponentas yra estradiolio valeratas, yra Qlaira.. Estradiolio valeratas yra chemiškai identiškas moters organizmo gaminamam hormonui. Jo poveikis yra švelnesnis nei EE, todėl jis vadinamas „natūraliu geriamuoju kontraceptiku“.

Bandymai sukurti kontraceptinį vaistą estradiolio valerato pagrindu buvo vykdomi ilgą laiką, tačiau jo švelnumas buvo kupinas galimo tarpmenstruacinio kraujavimo. Šiai problemai išspręsti Klaira naudoja dienogestas, kuri patikimai reguliuoja endometriumo augimą, ir.

Progestino komponentas

Taigi estrogenas skirtas stabilizuoti menstruacinį ciklą, o gestagenas apsaugo nuo nėštumo. Iš pradžių jie buvo naudojami kaip gestageninis komponentas testosterono dariniai. Kartu su dideliu progestogeniniu poveikiu jie turėjo įvairaus laipsnio liekamąjį androgeninį aktyvumą. Taip buvo sukurti SGK, kurių sudėtyje yra levonorgestrelio ir kitų hormonų. dezogestrelis, gestodenas, kuris pasirodė 70–80 m.

Tolesnė gestagenų evoliucija buvo skirta androgeninio aktyvumo pašalinimui. Dėl to buvo sukurti gestagenai, turintys antiandrogeninį poveikį: ciproterono acetatas, dienogestas, drospirenonas. Drospirenonas be kita ko, jis apsaugo nuo skysčių pertekliaus susilaikymo organizme, kuris kai kuriais atvejais stebimas testosterono darinių kartu su EE fone.

Dozavimo režimas

Papildomos nekontraceptinės vaistų savybės priklauso nuo dozių ir nuo to, kokiame derinyje vartojami du hormoniniai komponentai.

Jei visose pakuotėje esančiose tabletėse yra vienodas estrogenų ir gestagenų kiekis, vaistas vadinamas vienfazis. Tokie vaistai užtikrina gerą ciklo kontrolę, jų pagalba nesunku atidėti menstruacijas arba pereiti prie ilgalaikio vartojimo (4-5 menstruacijos per metus).

Sukurtas 70-aisiais dvifazis vaistas "Anteovin". Dabar jis nebenaudojamas.

70-ųjų pabaigoje buvo sukurtas naujas dozavimo režimas - trifazis. Dabar trys skirtingos dozės sukuria natūralių hormonų svyravimų įvaizdį. Vaistas "Triquilar" šiandien yra labai populiarus.

Daugiamečių tyrimų rezultatas – unikalus dinaminis dozavimo režimas, maksimaliai pakartojant natūralų moters ciklą. Pakuotėje yra 26 veikliosios tabletės, palaipsniui mažinant estrogeno dozę ir didinant gestageno dozę, ir 2 placebo tabletės. Šis režimas prisideda prie stabilesnio kraujavimo profilio ir gero toleravimo, tuo pačiu pasižymi dideliu kontracepcijos patikimumu. Dinaminio dozavimo režimo klasėje šiuo metu atstovaujama tik Qlaira. Tikėkimės, kad jos atsiradimas atvers naują erą – natūralią ir dar saugesnę kontracepciją.