Экстракт эфедры действие на организм. Эфедрин: его действие на организм и потенциальная опасность. Дозировка для потери жира

Нет никого, пожалуй, кто бы не слышал о положительном влиянии эфедрина на сжигание жира и расход энергии. Однако эфедра по−прежнему остается весьма загадочной пищевой добавкой. Много говорится о синтетическом эфедрине, но он может быть несравним со своим растительным эквивалентом. Сегодня мы попытаемся выяснить, что говорит наука об этой растительной добавке.

Экстракт для сжигания жира

Эфедра является самой популярной термогенной пищевой добавкой. Это растительный экстракт (изолированная форма), получаемый из растения махуанг, произрастающего в Европе, Азии и Соединенных Штатах. Синтетическое вещество эфедрин получают из ее растительного эквивалента. Эфедрин, являясь стимулятором, в медицинских кругах известен как бета−2−агонист. Однако последние исследования указывают на то, что синтетический эфедрин также воздействует и на бета−3−рецепторы, которые активны в основном в белых адипозных волокнах (De Matteis, 2002). Агенты, натуральные или синтетические, которые воздействуют на рецепторы бета−2 и бета−3, считаются идеальными для снижения веса.

Эфедра состоит из пяти разных веществ, называемых алкалоидами. Лучше всего изучен алкалоид псевдоэфедрин, являющийся активным ингредиентом многих препаратов. Растение махуанг содержит следующие алкалоиды эфедры: эфедрин, псевдоэфедрин, норэфедрин, норпсевдоэфедрин и метилэфедрин. Эфедра – это пищевая добавка с обычным содержанием алкалоидов 6−8%.

Эфедра и эфедрин: в чем разница?

Продажа синтетического эфедрина в США признана нелегальной, но растительные алкалоиды эфедры вполне законны. Помня о том, что алкалоиды эфедры почти идентичны чистому синтетическому эфедрину, в этой статье мы рассмотрим данные нескольких научных исследований, опубликованные в печати. Задача – определить, обладает ли растительный эквивалент таким же действием, как синтетический эфедрин.

Махуанг в Соединенных Штатах является основным источником получения алкалоидов эфедры для пищевых добавок. Для того чтобы понять, как эти вещества метаболизируются в организме с точки зрения концентрации, необходимо пояснить термин «период полураспада». Период полураспада – это время, необходимое организму для переработки половины изначально полученного вещества. Например, если период полураспада определенного вещества составляет 24 часа, то через каждые сутки в организме будет оставаться ровно половина того, что было накануне. После пяти таких циклов употребленное вещество полностью исчезнет из организма.

Период полураспада синтетического эфедрина (выпускаемого в таблетированной форме) составляет 5,74 часа (White, 1997). Недавно ученые Университета Арканзаса проверили период полураспада для препарата Ephedra Sinica. Участники эксперимента получили всего четыре капсулы, содержащие 19,4 мг растительного эфедрина (всего эфедры 1500 мг). Такая доза была выбрана из−за того, что в предыдущем исследовании периода полураспада доза синтетического эфедрина составляла 20 мг. Фармакологическая лаборатория выяснила, что период полураспада 19,4 мг растительного эфедрина составил 5,2 часа (White, 1997).

Еще один фармакокинетический эксперимент ученых из Общего госпиталя Сан−Франциско ставил своей целью оценку кровяного давления и сердечного ритма в ответ на прием одной дозы запатентованного растительного продукта эфедрина с кофеином (Metabolift Thermogenic Diet Formula.). Кроме того, ученые замеряли период полураспада и время максимальной концентрации продукта (Haller, 2002). Нас больше всего интересует период полураспада. Одна капсула продукта содержала 10 мг алкалоидов эфедры и 100 мг кофеина наряду с другими вспомогательными ингредиентами. В научных целях доктор Хэллер (Haller) попросил участников эксперимента принимать эквивалент 23,7 мг алкалоидов эфедрина и 175 мг кофеина.

Среднее значение периода полураспада Metabolift составило 6,06 часа, а тот же показатель для 23,7 мг алкалоидов эфедрина был на 40 минут больше, чем 19,4 мг алкалоидов эфедрина (6,06 против 5,2). Отметим, что дозы в проведенных экспериментах были разными (19,4 мг и 23,7 мг). Инициаторы исследования заключили, что фармакокинетические параметры данных алкалоидов эфедрина были сходны с теми, что были получены в ходе изучения синтетического эфедрина.

Ученые также обнаружили статистически значимый подъем систолического кровяного давления через 60, 90 и 120 минут после приема препарата, но это повышение не было клиническим, так как общее давление оставалось в норме. Наблюдаемые изменения диастолического давления были незначительными. Итак, одна доза эфедры в однодневном исследовании не привела к клинически значимым изменениям кровяного давления, но период полураспада оказался аналогичным показателям синтетического эфедрина.

Растительный эфедрин с кофеином: клинические исследования

На сегодняшний день опубликовано несколько исследований свойств растительного эквивалента эфедры с кофеином. В ходе одного из них научный коллектив под руководством д−ра Бузера (Boozer) шесть месяцев наблюдал действие смеси эфедрина с кофеином на 167 участниках, которые случайным образом были разбиты на две группы. Первая получала растительный эквивалент эфедрина с кофеином, вторая – плацебо. Всем участникам было рекомендовано питаться как обычно, но следить за потреблением жиров в соответствии с рекомендациями Американской сердечной ассоциации, а также гулять по 30 минут три раза в неделю. Все участники проходили осмотр в лаборатории вначале ежедневно, потом – раз в месяц. Некоторые из них постоянно носили с собой устройства, замеряющие кровяное давление в течение дня. Кроме того, участники вели дневник, в котором записывали все появляющиеся симптомы. Как и во всех подобных исследованиях, ученые фиксировали показатели кровяного давления и сердечного ритма. Все это помогало оценить субъективные и действительные побочные эффекты.

Выяснилось, что смесь растительного эфедрина и кофеина вызвала потери веса в два раза большие, чем плацебо (около 5,3 кг против 2,6 кг), а соотношение потери жира составило 11,6 к 1 (4,3% против 2,7 %). Ученые также зафиксировали небольшие изменения кровяного давления и сердечного ритма, но никакой аритмии. Нужно отметить, что эти небольшие изменения кровяного давления заставили трех человек в группе плацебо и двух в экспериментальной группе отказаться от дальнейшего участия в исследовании.

Что же касается последующих изменений, то значительных различий в показателях кровяного давления между двумя группами обнаружено не было. Среди побочных эффектов сами участники эксперимента отмечали сухость во рту, повышенное сердцебиение и бессонницу (особенно в экспериментальной группе), однако другие побочные эффекты были почти одинаковыми в обеих группах. Инициаторы эксперимента заключили, что «растительный эфедрин с кофеином, принимаемый по указанию врача здоровыми, но с лишним весом людьми, в комбинации с правильной диетой и физической активностью, может быть эффективен в снижении веса без сколько−нибудь значительных побочных эффектов». Однако ученые предупреждают, что их рекомендации не относятся к людям с различными заболеваниями.

Изучение продуктов различных марок

Другое исследование этих же ученых было опубликовано ранее – в 2001 году (Boozer, 2001). Оно было посвящено продукту Metabolife корпорации Metabolife Inc., которая и выступила спонсором. В восьминедельном эксперименте участвовали мужчины и женщины с лишним весом, но без каких−либо других заболеваний. Все они получали либо Metabolife−356, дававший 72 мг алкалоидов эфедрина и 250 мг кофеина в день, или плацебо. Изначально в эксперименте участвовали 67 человек, но до конца дошли лишь 48 (71,6%), что является обычным явлением при клинических исследованиях.

Результаты показали, что если все участники эксперимента питаются и тренируются одинаково, прием смеси эфедрина и кофеина приводит к значительным отличиям в показателях снижения веса и жира между двумя группами. Фактически, падение веса в группе Metabolife было в четыре раза больше, чем в группе плацебо. В показателях же снижения жира разница достигла десяти раз. Весьма впечатляет!

В плане общих побочных эффектов ничего серьезного обнаружено не было. Под побочным эффектом в медицине понимается нежелательное медицинское явление, отмечаемое у пациента, получающего определенный фармакологический препарат, но не обязательно связанное с приемом данного препарата (Coen, 2002). Наиболее частыми побочными эффектами приема Metabolife были головные боли, возбуждение и бессонница. Устроители исследования заключили, что тестируемый продукт вызвал значительное снижение веса, но для наблюдения за побочными эффектами необходимо более продолжительное время.

Другое тестирование подтвердило эффективность еще одного продукта, содержащего эфедру и кофеин (Kalman, 2002). На этот раз тестировался Xenadrin RFA, производимый Cytodyne Technologies. Тридцать взрослых здоровых людей с лишним весом были разделены на экспериментальную группу и группу плацебо. Все получили инструкции несколько сократить прием пищи (приблизительно до 1800 ккал/день) и тренироваться по рекомендуемой программе три раза в неделю. В группе Xenadrin RFA было отмечено гораздо большее снижение веса и процентного соотношения жира, чем в группе плацебо.

В ходе исследования не было обнаружено негативного влияния на кровяное давление, сердечный ритм, электрокардиограмму, показатели уровня сахара в крови, работу печени и почек. Авторы эксперимента заключили, что по результатам проведенного теста данная пищевая добавка безопасна и эффективна в отношении снижения веса. Следует принять во внимание, что участники эксперимента подбирались по определенным критериям и результаты теста нельзя применить ко всем людям.

Поскольку известно, что некоторые вещества, включая эфедру, могут вызывать сердечно−сосудистые спазмы или сердечную аритмию, исход которых может быть фатальным, недавно было предпринято исследование с целью выяснить, способен ли определенный жиросжигающий продукт (Xenadri RFA) оказать такое действие на сердце (Kalman, 2002). Под сердечно−сосудистым спазмом мы понимаем спазм одной или более коронарных артерий, который может вызвать аритмию и/или нарушение притока крови к сердцу (ишемия), или сердечный приступ, что, конечно же, смертельно опасно. Такие спазмы возможны как при здоровых артериях, так и в случае поражения их атеросклеротическими бляшками. Для того чтобы выяснить, обладает ли Xenadrin RFA подобным действием на сердце (изменение кровяного давления, сердечного ритма, ЭКГ или отклонения в работе сердца, определяемые эхокардиограммами Доплера), участники эксперимента подвергались целому ряду испытаний. Всем им было предписано придерживаться одной и той же диеты и физической активности на всем протяжении исследования.

Результаты показали, что ни половина, ни полная доза Xenadrin RFA, принимаемая ежедневно, не оказала значительного влияния на сердечную деятельность или сон по сравнению с плацебо. Авторы заключили, что в условиях проведенных тестов растительный продукт, содержащий эфедру и кофеин, оказался таким же безопасным для сердца, как и плацебо. В результатах более позднего исследования, представленных в 2002 году, ученые сравнили Xenadrin RFA и другой препарат – Xenical (Roshe Pharmaceuticals) по их воздействию на снижение веса за 12−недельный период (Colcer, 2002). В эксперименте участвовали здоровые женщины с лишним весом. Ученые попросили их следовать умеренной диете (около 1800 ккал/день), делать упражнения три раза в неделю и ежедневно принимать мультивитаминную/мультиминеральную добавку. Все участницы были примерно одинакового веса. Через 12 недель группа, принимавшая Xenadrin RFA, потеряла около 4,58 кг, а группа, пользовавшаяся Xenical, избавилась от 1,63 кг. Результаты значительно отличались, поэтому ученые заключили, что при данных условиях Xenadrin RFA оказался более эффективным жиросжигающим препаратом. Побочных эффектов отмечено не было.

В 1999 году были представлены результаты восьминедельного тестирования продукта Hydroxycut, выпускаемого компанией MuscleTech Research and Development. В эксперименте участвовали 24 здоровых человека, имеющих лишний вес. Однако, вместо двух групп, ученые разбили их на три: одна получала Hydroxycut и выполняла упражнения, вторая принимала Hydroxycut и не тренировалась, а третья получала плацебо и тренировалась.

Одной из целей эксперимента было определить, влияет ли прием растительных препаратов, содержащих эфедрин с кофеином на снижение веса, если отсутствует физическая нагрузка. Нагрузка представляла собой три тренировки в неделю – по 30 минут аэробики. Группа Hydroxycut, которая выполняла упражнения, потеряла около 3,8 кг; потери веса в других двух группах были незначительными. Те, кто принимал Hydroxycut и не тренировался, показали значительное снижение потребления пищи (–680 калорий в день). У шестнадцати участников, принимавших Hydroxycut, не было выявлено никаких значительных побочных эффектов – изменений в показателях кровяного давления, сердечного ритма или кардиограммы, наличия достаточного количества жидкости в организме. Авторы пришли к выводу, что следовало бы уделять гораздо больше внимания подавляющим аппетит эффектам растительных препаратов, содержащих эфедру и кофеин, а прием данных препаратов комбинировать с физическими упражнениями.

Еще одно 12−недельное исследование изучало прием Hydroxycut в комбинации с аэробикой. В ходе эксперимента 17 участников получали либо Hydroxycut, либо плацебо, тренируясь при этом три раза в неделю по 60 минут (аэробика). Фиксировались показатели кровяного давления, сердечного ритма и ЭКГ. Особых побочных эффектов отмечено не было, хотя частой жалобой была головная боль.

В 2001 году журнал Pharmacotherapy опубликовал отчет о результатах приема Hydroxycut (Kockler, 2001). В отчете приводился случай с 22−летним молодым человеком, который был госпитализирован по причине необъяснимого припадка. Анализ мочи не показал злоупотребления какими−либо препаратами, однако в медицинской карточке было указано, что пациент принимал Hydroxycut за две недели до этого припадка. Причем день приема последней дозы известен не был.

Факты, приведенные в отчете, позволяют заподозрить наличие связи между Hydroxycut и подобными состояниями, но (и это большое «но») авторы нигде не упомянули, что такие симптомы возможны у любого человека. Учитывая недостаток данных по вышеописанному случаю и то, что припадки неясного происхождения имеют место среди людей, этот отчет можно назвать не совсем честным по отношению к читателям. Можно отметить и тот факт, что опубликованные результаты тестирования Hydroxycut относятся к уже неиспользуемым формулам и не могут быть применены к современным продуктам, хотя два основных ингредиента – растительная эфедра и кофеин – остались прежними.

Недавно компании Cytodyne Technologies и MuscleTech Research and Development профинансировали независимые клинические испытания. Остается только надеяться, что другие компании последуют их примеру и оплатят исследования безопасности и эффективности своих продуктов. Может получиться так, что через некоторое время Департамент здравоохранения США обяжет каждого производителя проводить, по крайней мере, два независимых клинических тестирования безопасности любой своей пищевой добавки.

Еще о побочных эффектах

Как и любой другой препарат, растительная эфедра и кофеин или их синтетические аналоги могут вызвать нежелательные побочные эффекты. Поэтому консультация врача очень важна для всех желающих применить ту или иную диету, пищевую добавку или тренировочную программу. Согласно публикации в New England Journal of Medicine: «Использование пищевых добавок, содержащих алкалоиды эфедры, может быть опасным для некоторых людей» (Haller, 2000). Возможны следующие побочные эффекты: головокружение, головные боли, дрожь, подавленное настроение, эйфория, бессонница, сухость во рту, гипотензия и гипертония, сердцебиение, тахикардия и запоры. Также может наблюдаться подъем уровня сахара в крови и усиленное потоотделение.

Поскольку эфедра и кофеин являются стимуляторами, то могут иметь место сердечные приступы. Согласно данным CANTOX Health Services International, доза в 90 мг/день, разбитая на три приема, безопасна в плане нежелательных побочных эффектов. Обычно они возникают при дозах, превышающих 150 мг в день. (CRN, 2000). В большинстве клинических исследований побочные эффекты проявлялись после трех−четырех недель приема препаратов. CANTOX рекомендует не превышать дозу в 90 мг эфедрина в день. Кроме того, эфедрин не рекомендуется использовать людям с высоким кровяным давлением, тиреоидными заболеваниями, депрессиями, диабетом, увеличенной простатой, язвой пищеварительных органов.

Заключение

Производителям пищевых добавок хорошо было бы провести тройные исследования синтетической эфедры с кофеином, растительной эфедры с кофеином, и плацебо. Целью должно стать выяснение действия растительного эквивалента на снижение веса и изменение композиции тела при меньших побочных эффектах. В таком исследовании должно участвовать больше людей (более 120), а продолжаться эксперимент должен 3−6 месяцев. Первая же компания, профинансировавшая подобное исследование, окажет неоценимую услугу всей индустрии и, скорее всего, ослабит «фактор страха» среди потребителей. Такое исследование поможет лучше разобраться в эффектах данной жиросжигающей формулы, повысит ответственность компании перед потребителями и улучшит ее репутацию. MD

Ссылки:

1) Ody P. The Complete Medicinal Herbal. Dorling Kindersley Limited. London, England. 1993, p54.
2) De Matteis R, Arch JR, Petroni ML, et al. Immunohistochemical identification of the beta−3−adrenoreceptor in intact human adipocytes and ventricular myocardium: effect of obesity and treatment with ephedrine and caffeine. Int J Obes Relat Metab Disord 2002;26:1442−1450.
3) White LM, Gardner SF, Gurley BJ, et al. Pharmacokinetics and cardiovascular effects of Ma−Huang (Ephedra sinica) in normotensive adults. J Clin Pharmacol 1997;37:116−122.
4) Haller CA, Jacob P, Benowitz NL. Pharmacology of ephedra alkaloids and caffeine after single−dose dietary supplement use. Clin Pharmacol Ther 2002;71:421−432.
5) Gurley BJ, Gardner SF, Hubbard MA. Content versus label claims in ephedra−containing dietary supplements. Am J Health−Syst Pharm 2000;57.
6) Boozer CN, Daly PA, Homel P, et al. Herbal ephedra/caffeine for weight loss: a 6−month randomized safety and efficacy trial. Int J Obesity 2002;26:593−604.
7) Boozer CN, Nasser JA, Heymsfield SB, Wang V, Chen G, Solomon JL. An herbal supplement containing Ma HuangGuarana for weight loss: a randomized, double−blind trial. Int J Obesity 2001;25:316−324.
8) A Guide to Clinical Drug Research. 2nd edition. Editors: Adam Cohen, John Posner, 2002 Kluwer Academic Publishers, Norwell, MA. Pg XI.
9) Kalman DS, Colker CM, Shi Q, Swain MA. Effects of a weight loss aid in healthy overweight adults: double−blind, placebo controlled clinical trial. Curr Ther Res Clin Exp 2000;61:199−205.
10) Kalman D, Incledon T, Gaunard I, Schwartz H, Krieger D. An acute clinical trial evaluating the cardiovascular effects of an herbal ephedra−caffeine weight loss product in healthy overweight adults. Int J Obesity Relat Metab Disord 2002;26:1363−1366.
11) Colker CM, Swain MA. A randomized comparative study evaluating a non−prescription ephedrine−based dietary supplement vs. a prescription fat blocking medication for weight loss in healthy overweight women. Poster sessions; 2002 NSCA National Conference, Las Vegas.
12) Colker CM, Torina GC, Swain MA, Kalman DS. Doubleblind placebo controlled evaluation of the safety and efficacy of ephedra, caffeine and salicin for short−term weight reduction in overweight subjects. J Exerc Physiol−online 1999;2(4). Available: www.cs.edu/users/tboone2/asep/abstractROB1.html
13) Kalman DS, DePaulo H, Schwartz HI, Krieger DR. A double blind clinical evaluation of the safety of an ephedra/caffeine based product plus aerobic exercise in healthy overweight adults. FASEBJ 2002;16(5):abstract 616.10.
14) Kockler DR, McCarthy MW, Lawson CL. Seizure activity and unresponsiveness after Hydroxycut™ ingestion. Pharmacotherapy 2001;21(5):647−651.
15) Haller CA, Benowitz NL. Adverse cardiovascular and central nervous system events associated with dietary supplements containing ephedra alkaloids. N Engl J Med 2000;343:1833−1888.
16) Council for Responsible Nutrition. Safety assessment and determination of a tolerable upper limit for ephedra. Prepared by CANTOX Health Services International. Dec. 19, 2000. Available online: www.crnu

Фармакологическая группа: алкалоиды
Фармакологическое действие:симпатомиметик, стимулирует альфа- и бета-адренорецепторы. Действуя на варикозные утолщения эфферентных адренергических волокон, способствует выделению норадреналина в синаптическую щель. Кроме того, оказывает слабое стимулирующее влияние непосредственно на адренорецепторы. Вызывает вазоконстрикторное, бронходилатирующее и психостимулирующее действие. Повышает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС) и системное артериальное давление, увеличивает минутный объем кровообращения, частоту сердечных сокращений и силу сердечных сокращений, улучшает AV проводимость; повышает тонус скелетных мышц, концентрацию глюкозы в крови. Тормозит перистальтику кишечника, расширяет зрачок (не влияя на аккомодацию и внутриглазное давление). Стимулирует ЦНС, по психостимулирующему действию близок к фенамину. Тормозит активность МАО и катехоламино-О-метилтрансферазы. Оказывает стимулирующее влияние на альфа-адренорецепторы кровеносных сосудов в коже, вызывая сужение расширенных сосудов, снижая таким образом их повышенную проницаемость, приводящую к уменьшению отека при крапивнице.
Воздействие на рецепторы:альфа- и бета-адренорецепторы (стимулятор).

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%.

Описание

Эфедрин - стимуляторный препарат, относящийся к группе лекарств, известных как симпатомиметики. В частности, он является агонистом альфа- и бета-адренорецепторов (селективным агонистом бета-2-адренорецепторов). Кроме того, эфедрин усиливает высвобождение норадреналина. Действие этого соединения аналогично основному адренергическому гормону в организме человека – эпинефрину (адреналину), который также действует на альфа- и бета-рецепторы. При введении эфедрин значительно повышает активность центральной нервной системы, а также стимулирует другие клетки-мишени.
Эфедрин может использоваться в спорте.
При увеличении количества свободных жирных кислот вследствие распада триглицеридов в жировой ткани, несколько возрастает температура тела (в результате чего стимулируется метаболизм), сокращается уровень жира и увеличивается кровоснабжение. Считается также, что эфедрин в некоторой степени увеличивает анаболическую эффективность стероидов. Стимулирующий эффект этого препарата выражается также в увеличении силы сокращения скелетных мышц.

Общая информация

Эфедрин является одним из четырех активных компонентов растения эфедра. Эфедрин способен стимулировать потерю веса путем выработки большего количества доступного в качестве топлива жира, а также путем увеличения тепла, расходуемого телом. Подразумевается, что эфедрин ускоряет метаболизм у людей на 5%. Путем увеличения тепла, расходуемого телом, эфедрин также влияет на клетки мышц и жировые клетки. Эфедрин в некоторых случаях также помогает предотвратить разрушение мышечной ткани. Эфедрин способен усиливать свойства , и обычно входит в так называемые препараты «ЭКА» (смеси для похудения, включающие в свой состав эфедрин, кофеин и аспирин). Эфедрин практически не обладает побочными эффектами, за исключением того, что может вызывать повышение кровяного давления, а также увеличивать содержание глюкозы и в крови, однако данные эффекты сходят на нет при прекращении употребления препарата. Эфедрин при передозировке является гиперстимулятором. Эфедрин является хорошо изученным и довольно безопасным соединением, хотя и не всегда эффективен. Для повышения эффективности и уменьшения риска возникновения побочных эффектов, препарат стоит принимать с учетом физических нагрузок и диет. Также известен как Ephedra Vulgaris, Ephedraceae, ma huang.

Не путать с Эфедроном, Эпинефрином

Важно отметить! Эфедрин является стимулятором, а растение эфедра – еще большим стимулятором.

Фармакологическое действие: сжигатель жира Хорошо сочетается с: метилксантинами, такими как кофеин и теопиллин (входит в состав зеленого чая). Особенно эффективен при

Борьбе с излишним весом

Необходимости подавить аппетит

Эфедрин также способен повысить уровень дофамина в мозге, и его следует с осторожностью сочетать с йохимбином. При наличии сердечных заболеваний, эфедрин следует принимать только под наблюдением лечащего врача.

Эфедрин: инструкция по применению

Все нижеизложенные рекомендации по применению относятся к препарату Ephedrine HCl В препаратах типа ЭКА дневная дозировка эфедрина составляет 20-24мг три раза в день. Эфедрин в чистом виде дал положительные результаты на скорость метаболизма жира при исследованиях на людях, дозировка при этом составляла 20-50мг три раза в день. Повышенная доза (в 150мг) у некоторых пользователей может вызывать головные боли и легкий тремор рук. Эфедрин обычно потребляется наряду с ксантиновыми соединениями – и иногда . Кофеин значительно усиливает действие эфедрина.

История

Эфедрин – давно известный в медицине препарат, на протяжении многих лет использующийся в США в том числе в составе стимуляторов, подавителей аппетита и средств для лечения гипотензии, связанной с анестезией. В последние годы в США увеличился контроль над рынком эфедрина, в связи с тем, что препарат может использоваться в качестве исходного вещества для производства метамфетамина. Если учесть высокую доступность эфедрина как безрецептурного препарата, подпольные мануфактуры имеют все возможности, чтобы использовать его в своих целях. Развилась тенденция к приобретению большого объема эфедрина в розницу, и многие государства столкнулись с необходимостью создания законодательства, контролирующего продажу эфедрина и подобных веществ, служащих для создания наркотических средств. В 2006 году был принят федеральный закон, ограничивающий потребление и каналы продаж эфедрина в Соединенных Штатах. С широким распространением метамфетаминной наркомании (и связанных с этим преступлений), некоторые полагают, что эфедрин может в скором времени быть включен в список контролируемых государством веществ. Несмотря на жесткие меры, вещество является по-прежнему доступным для продажи без рецепта.

Как поставляется

Эфедрин (а виде эфедрина гидрохлорида или эфедрина сульфата) чаще всего поставляется в таблетках по 25 или 50 мг каждая.

Происхождение и структура эфедрина

Состав (эфедра)

Эфедрин содержится в растении Ephedra Sinica, также известного как Ma Huang или китайская эфедрея. Это особенно важно, поскольку существует целый вид Ephedrea в семье Ephedraceae, а алколоиды эфедрина, способные сжигать жиры, содержатся лишь в Ephedra Sinica. К виду эфедры относятся 50 растений, которые произрастают в мире повсеместно, многие из них приспособлены к полузасушливым и пустынным условиям, некоторые к влажному и умеренному климату зон Средиземноморья и Северной Америки. Ma Huang (Ephedra Sinica), представленный на рынке как жиросжигатель, содержит:

Растения эфедры из Северной и Южной Америки составляют около половины всех существующих видов и не содержат достаточно большое количество алкалоидов эфедрина, однако, по неподтвержденным данным, могут содержать псевдоэфедрин. Согласно некоторым исследованиям, в растениях эфедры из Северной Америки, не содержится ни эфедрин, ни псевдоэфедрин.

Эфедрин: состав (алкалоиды эфедрина)

Эфедрин как молекула обладает двумя хиральными центрами, и благодаря этому имеет четыре вариации (или четыре стереомера):

1R,2S (-)- эфедрин

1S,2S (+)- псевдоэфедрин

1S,2R (+)- эфедрин

1R,2R (-)- псевдоэфедрин

Помимо этого, эфедрин и псевдоэфедрин имеют свойство терять метиловую группу и становиться норэфедринами, или же метилировать и создавать N-метилэфедрин. Норэфедрин и норпсевдоэфедрин также известны как фенилпропиноламин, или ФПА.

Эфедрин: свойства

Эфедрин может находиться в моче в стабильном состоянии на протяжении до 9 месяцев при температуре от -20°C до 37°C, или же в течение 15 часов при 60-ти градусной температуре, что равносильно температуре в багажнике или бардачке автомобиля в жару. Эфедрин также оказался стабильным при 6-ти разовом чередующемся замораживании и оттаивании.

Структурные характеристики

Эфедрин - симпатомиметический амин, близкий по своей структуре к амфетамину или метамфетамину. Он имеет химическое наименование (1 R,2S)-2-(метиламино)-1фенилпропан1-0l.

Побочные эффекты

Эфедрин может вызывать массу нежелательных побочных эффектов. Стимулирующий эффект может спровоцировать дрожание рук, тремор, потливость, учащенное сердцебиение, головокружение и чувство внутреннего беспокойства. При возникновении привыкания или уменьшении дозы эти эффекты проявляются в меньшей степени. Проще говоря, если человеку не нравится действие , ему вряд ли понравится эфедрин, оказывающий на организм более сильное воздействие. Психические и физические изменения, происходящие в результате приема этого препарата, очень близки к изменениям, наблюдаемым при приеме . При использовании препарата наблюдается заметное снижение аппетита, что обычно воспринимается как положительный эффект. Эфедрин очень часто встречается в составе средств-подавителей аппетита. При регулярном применении эфедрина могут наблюдаться головные боли и повышение кровяного давления. Пользователям, страдающим заболеваниями щитовидной железы, имеющим высокое кровяное давление или проблемы с сердцем, следует избегать приема этого препарата. Эфедрин является стимулятором ЦНС, обладающим потенциалом к фатальной передозировке. Симптомы передозировки могут включать учащенное дыхание, нарушения кровяного давления, сердцебиения, потерю сознания, дрожь, панику, крайнее беспокойство, сильную тошноту, рвоту и диарею.

Эфедрин применение

Эфедрин применяется (не по прямому назначению) среди культуристов и спортсменов как средство для сжигания жира. Препарат, как правило, используют несколько раз в день во время сушки в дозе от 25 до 50 мг за один прием.

Фармакология

Переваривание и усвоение

Доза эфедрина в 50мг вызывает уменьшение времени опорожнения желудка человека и уменьшает время усвоения пищи. Системное поглощение Эфедрин напрямую взаимодействует с мышечными клетками и вызывает термогенез в миоцитах. Также эфедрин способен уменьшать выделения нитрогена с мочой, что говорит о щадящем для мышц воздействии эфедрина. Эфедрин также может увеличить термогенез благодаря сосудосуживающим свойствам (васкулярный термогенез). Пищевые добавки с эфедрином повышают уровни плазмы, глюкозы и С-пептида, в зависимости от содержания эфедрина в препарате. Вероятно, действие эфедрина усиливают метилксантиновые препараты (такие как кофеин и теофиллин). Дозировка эфедрина/ /теофиллина в 22мг/30мг/50мг соответственно оказалась в два раза эффективнее, чем эфедрин отдельно, но наибольшую эффективность показала смесь эфедрин/кофеин 20мг/200мг соответственно, что привело к созданию препарата ЭКА, в составе которого эфедрин/кофеин/аспирин дозированы 20мг/200мг/91мг соответственно.

Воздействие на организм

Неврология

Эфедрин является наиболее действенным стимулятором в период ограничения калорий. Эффект стимуляции мозговой деятельности наиболее силен при сочетании эфедрина с .

Жировая масса и ожирение

Эфедрин: действие

Эфедрин способен одновременно негативно влиять на все три подтипа бета-адренорецепторов бурой жировой ткани, что приводит к увеличению термогенеза без существенной активации класса альфа-адренорецепторов и, возможно, также способен противодействовать активации агонистов этих рецепторов.

Скорость метаболизма и потребление кислорода

Исследования на людях показали, что потребление кислорода после приема начальной дозы эфедрина (20 мг) повышается через 30-60 минут после приема внутрь во всех случаях (с дополнительной активностью у лиц, не имеющих толерантности к стимуляторам), хотя постоянный прием эфедрина замедляет ожидаемое падение потребления кислорода через 1-3 часа после приема. Это говорит о том, что эфедрин дает больше преимуществ для сжигания жира при использовании в течение более длительного периода (4-12 недель), а не с перерывами, и возможно, что в основе этого лежит механизм увеличения бета-адренергической сенсибилизации. Эфедрин может повышать скорость метаболизма независимо от упражнений; это отличается от , который действует в качестве жиросжигателя только при наличии физических нагрузок. Кстати, это может быть причиной того, что комбинация эфедрина и действует в синергии с физическими нагрузками, приводя к увеличению потребления кислорода. Комбинация эфедрина и является равной по эффективности (или даже более эффективной), чем 15 мг дексфенфлурамина при приеме в течение 12 недель. Было отмечено, что кофеин, тем не менее, может увеличить эффект эфедрина, независимо физических нагрузок, и что этот эффект также наблюдается при приеме зеленого чая. Это свидетельствует о том, что метилксантиновые соединения (через увеличение уровня адреналина) вызывают усиление действия эфедрина. Предыдущие исследования на животных показали 10% увеличение потребления кислорода при приеме добавок эфедрина, однако исследования на людях более вариативны (3,6%, 10,7% (с ) и 7,1%). В исследованиях с использованием косвенной калориметрии наблюдались различные увеличения, например, 30,1 ± 5.4 ккал/ 3 часа при 20 мг эфедрина + 200 мг и 22,7 ± 7.7 ккал / 3 часа при половинной дозе эфедрина. Скорость обмена веществ, термогенез, и потребление кислорода увеличиваются при приеме добавок эфедрина. Это увеличение усиливается при приеме или других ксантиновых соединений. Эффект больше проявляется у тучных людей, и более всего – в периоды ограничения калорийности. По оценкам, увеличение скорости обмена веществ составляет около 5-12%.

Эфедрин: жиросжигатель

Некоторые исследования подтвердили, что эфедрин (вместе с ) может оказать долгосрочное положительное воздействие в борьбе с диэнцефальным ожирением. Исследования женщин с избыточным весом показали, что три приёма эфедрина в дозе 20мг способствуют снижению веса на 2.5кг за 4 недели и на 5.5кг за 12 недель, вне зависимости от изменений в диете и физических нагрузках. Из этого следует, что результат от приёма эфедрина со временем снижается (вне зависимости от потребления кислорода). Были проведены исследования препаратов типа ЭКА, которые показали, что без преднамеренного ограничения количества потребляемых калорий, люди, страдающие ожирением, теряли по 2.2кг веса за 8 недель, тогда как результатом плацебо было снижение веса на 0.7кг. После раскрытия препарата испытуемым, результат в 2.2кг увеличился до 3.2кг. При ограничении потребляемых калорий, за 16 недель ЭК снижает вес людей страдающих ожирением на 3.4кг эффективней, чем плацебо, а 30-60мг эфедрина (вместе с 300-600мг ) за 20 недель снижают вес у подростков на 5.9кг больше. Более того, результатом долгосрочного использования эфедрина (5 месяцев) является постоянное снижение веса (5.2кг), по сравнению с контрольной группой (-0.03кг). В некоторых исследованиях, в которых разница в потере веса среди испытуемых статистически несущественна, важным фактором являются положительные тенденции в составе тканей тела.

Физические упражнения и скелетная мускулатура

Гипертрофия скелетной мускулатуры

Эфедрин, будучи бета-адренергическим агонистом, может сохранять мышечную массу, снижая вывод азота из организма (и титруя азотистый баланс в положительную сторону). Исследования показывают снижение азота в моче после использования эфедрина, и как минимум в одном случае не отмечалась потеря веса ввиду потери жира, одновременно с увеличением мышечной массы, где за последние восемь недель объект наблюдения потерял 4.5кг жира и 2.8кг мышечной массы. Эти показатели могут увеличиваться при наблюдении женщин, страдающих ожирением изначально. Скелетная мускулатура усиливает потенциал сжигания жира эфедрина на 50%, так как он по большей части действует на запас бурого жира и саму скелетную мускулатуру.

Эфедрин в бодибилдинге

В рамках исследования девять здоровых, тренированных мужчин принимали 300мг и 60мг хвойника китайского (не зная о содержании эфедрина) за 60 и 150 минут до физических испытаний – по одному подходу жима лёжа и вертикальной тяги, однако, помимо повышения усердия и концентрации во время упражнений, эффект от принятия препаратов ничем не отличался от эффекта принятия 300мг сахара (плацебо). Затем провели другое исследование по оценке отдачи энергии в ходе весовых упражнений, на этот раз увеличив дозировку эфедрина (0.8мг/кг за 90 минут до упражнений на ноги: множественные подходы жима лёжа), и испытуемые, получившие эфедрин, смогли сделать на 3 подхода больше, чем те, кто получил плацебо (16 к 13), а в сочетании с результат увеличился ещё на 6 подходов (19 к 16), однако, с меньшим приростом подходов (1 к 2 соответственно); исследователи полагают, что роль во множественных подходах могла сыграть усталость, и значение имеют лишь результаты, полученные в первый этап исследований (тогда как последующие два этапа, включавшие в себя двухминутный перерыв, статистически незначительны). Одноразовая доза 24мг эфедрина, введённая здоровым тренированным мужчинам, не вызвала никакого увеличения энергии. Исследования с применением динамометра не показали никакого прироста энергии от употребления 60мг хвойника китайского (вместе с 300мг ), тогда как эфедрин показал прирост энергии в течение 30-секундного теста Вингейта (только на 5 и 10 секунде) в течение 90 минут после введения 1мг/кг; хотя такое исследование подверглось критике за слишком незначительные результаты (улучшение менее чем на 1% за 30- секундный период), ввиду чего риск применения высоких доз эфедрина не оправдан. Прирост энергии при приеме меньших доз эфедрина несущественен, тогда как более высокие дозировки (0.8-1мг/кг) давали более значительные результаты при введении за 90 минут до физической нагрузки. Тем не менее, из-за неоправданных рисков и побочных эффектов, целесообразность применения высоких дозировок вызывает сомнения у некоторых исследователей.

Физическая выносливость

В вело-тесте на скорость (в котором результатом воздействия плацебо явилось 12.6 минут), приём 1мг/кг эфедрина снизил утомляемость на 19%, что статистически незначительно, однако, вместе с 5мг/кг , эффект усиливается до 39%, что является уже более существенным результатом. Подобный результат был достигнут и другими исследователями с использованием аналогичных дозировок, также было отмечено учащение сердцебиения и снижение ощущения усталости при выполнении физических нагрузок. Было проведено другое исследование – 10-километровый забег с экипировкой (11кг) после приёма 0.8мг/кг эфедрина, которое показало, что скорость бега увеличилась на 2.8% у испытуемых, принявших эфедрин, по сравнению с теми, кто принимал плацебо (аналогично приёму и эфедрина), в итоге на последних 5км увеличился темп бега, но тест VO2max никаких существенных изменений не показал; это объясняется увеличением уровня свободных жирных кислот в сыворотке и модуляцией катехоламинов (меньше адреналина и больше дофамина). По некоторым данным, эфедрин увеличивает выносливость в ходе физических нагрузок, что может быть лишь следствием увеличения уровня свободных жирных кислот в сыворотке крови и, возможно, снижения ощущения усталости при выполнении упражнений.

Взаимодействие с гормонами

Эстроген

Ежедневный приём 0.5мг/кг эфедрина оказывает анти-эстрогенное воздействие на мышей и в этом отношении является более эффективным, чем хвойник китайский и Синефрин.

Сердечнососудистая система

Кровяное давление

Многие исследования на людях отмечают небольшое увеличение систолического кровяного давления в пределах от 5 до 23 мм рт.ст., без воздействия на диастолическое давление. Данный эффект был кратковременным и был вызван воздействием эфедрина. В течение долгого периода времени (8-12 недель), эфедрин снижает кровяное давление, хотя это обусловлено потерей веса. Иногда, однако, кровяное давление не изменяется. Что касается людей с повышенным кровяным давлением, у которых оно не понижается, прием эфедрина может быть проблематичным, однако есть мнение, что со временем давление может понизиться, совместно со снижением веса. Судя по всему, приём эфедрина в контролируемых дозировках никак не влияет на скорость сердечных сокращений. Его изменение обычно связано либо с беспокойством, либо с чрезмерным количеством адреналина, которое наблюдается при совместном приеме эфедрина и .

Сердцебиение и здоровье сердца

В ходе исследования было выявлено снижение уровня сывороточного калия при использовании эфедрина (20мг х 3). В среднем, это снижение было в пределах от 4.1 ммоль до 3.7 ммоль, хотя этот показатель понижался в ходе постоянного приёма препарата. Другие исследования показали менее значительное увеличение уровня адреналина, хотя в моче это увеличение не наблюдалось, зато проявлялось снижение уровня азота, что указывает на улучшение азотного баланса, а, следовательно – увеличение способности мышц сохранять эфедрин (50мг три раза в день).

Кардиотоксичность и передозировка

При высоких дозировках (50мг на кг веса) ма хуанга (эфедры) или 25мг/кг эфедрина, наблюдаются клинические и биологические признаки токсичности. Дозировка в 12.5мг Ма Хуанга на килограмм веса (эквивалент 6.25мг/кг эфедрина) вместе с связана с минимальными признаками токсичности. Единовременная принудительная доза 25мг препарата на один килограмм веса (в 14 раз больше допустимой для человека нормы) смертельна для крыс. Согласно испытаниям на крысах, кардиотоксичность проявляется сильнее у более пожилых особей. )]

Липопротеины и триглицериды

Эфедрин (в совместных исследованиях с ) понижает уровень Х-ЛПВП при низкокалорийной диете, не оказывая значительного влияния на общий уровень холестерина в организме.

Взаимодействие питательных веществ

Эфедрин, кофеин, аспирин (ЭКА)

Препараты типа ЭКА впервые были предложены в 1989 году и протестированы в 1990 в качестве биологически активных добавок, которые взаимодействуют друг с другом. К тому времени уже было известно, что ксантиновые соединения (в том числе кофеин) вместе с 22мг эфедрина ускоряют метаболизм примерно в два раза, а у животных вызывают снижение аппетита. Кофеин может ускорять метаболизм и сам по себе, однако, в сочетании с эфедрином, они усиливают эффекты друг друга. Сочетание двух препаратов связано с более эффективным ускорением метаболизма, чем прием обоих средств в отдельности. Считается, что это происходит из-за антагонизма аденозина, тогда как другая теория (ингибирование фосфодиэстеразы), скорее всего, несостоятельна in vivo по причине низкой клеточной концентрации , недостаточной для существенного ингибирования. Кофеин действует в синергии с эфедрином in vivo и широко используется в исследованиях по снижению веса параллельно с диетой или физическими упражнениями, а некоторые исследователи полагают, что такое сочетание необходимо для того, чтобы жиросжигающий эффект эфедрина отличался от эффекта плацебо. Это может иметь второстепенное значение для тех, на кого эфедрин не оказывает воздействия без совместного приема ксантиновых соединений. Проще говоря, те, кто не реагирует на эфедрин, реагируют на сочетание эфедрина и ксантинов. Было подсчитано, что сочетание эфедрина и ксантинов на 64% эффективней, чем воздействие на организм каждого в отдельности. Этот эффект достигается фармакодинамическим усилением, и комбинация препаратов никак не изменяет их фармакокинетический профиль. Согласно исследованию, сочетание и эфедрина не влияет на диастолическое артериальное давление, тогда как по отдельности каждый препарат оказывает такое влияние. Это говорит о том, что сочетание препаратов не влияет на систолическое артериальное давление больше, чем каждый из этих препаратов в отдельности. Аспирин оказывает косвенное воздействие через эфедрин, так как аспирин сам по себе не так эффективно влияет на изменение веса. Эфедрин снижает вес животных на 18% , тогда как эфедрин в сочетании с анальгином – на 27%. Эта комбинация действует через ингибирование простагландина, в результате чего наблюдается высвобождение адреналина при приеме эфедрина. Аспирин (совместно с и эфедрином) не способен значительно увеличить термический эффект пищи. Широко известно сочетание эфедрина (25-50 мг), (200 мг) и (300 мг) («ЭКА»), чрезвычайно мощного средства для сжигания жира, и имеющее более широкое применение, чем эфедрин в отдельности. В этой комбинации эфедрин и выступают в качестве мощных термогенных стимуляторов. помогает ингибировать липогенез путем блокировки включения ацетата в жирные кислоты. Спортсмен может отслеживать температуру тела в качестве маркера правильной работы этой комбинации. Как правило, при приеме ЭКА температура увеличивается на 1 градус, что не вызывает каких-либо заметных неудобств. Комбинация принимается 2-3 раза в день в течение нескольких недель. При возвращении температуры тела в норму ЭКА прекращают использовать, поскольку снижается его эффективность. Для того, чтобы препараты вновь начали работать на оптимальном уровне, необходимо сделать перерыв не менее 4-6 недель.
Эфедрин также используется некоторыми профессиональными спортсменами (в том числе в пауэрлифтинге) в качестве стимулятора перед тренировками или соревнованиями. Небольшое увеличение силы и энергии может улучшить анаэробную производительность и конечные результаты основных подъемов. Полагается также, что препарат усиливает мозговую активности, в результате чего наблюдается увеличение энергии и улучшается способность сосредоточиться на необходимых задачах. Для проявления этих эффектов при необходимости эфедрин обычно используется в дозах 25-50 мг. Важно отметить, что это соединение не используется непрерывно, так как его действие уменьшается по мере привыкания. В большинстве случаев препарат принимают только 2 или 3 раза в неделю, обычно в дни особой важности.
После нескольких недель применения препарата лучше сделать перерыв (по крайней мере на 1-2 месяца), чтобы поддерживать его эффективность на оптимальном уровне.

Никотин

Эфедрин и кофеин использовались в исследованиях для снижения веса у курильщиков, отказались от курения в совокупности пытались использовать для снижения набора веса, и хотя наблюдался некоторый прогресс, эфедрин не особо способствовал похудению.

Безопасность и токсичность

При должном наблюдении, сочетание эфедрина и безопасно для подростков (14-17 лет). Некоторые наблюдения показывают, что воздействие препаратов не отличается от эффекта плацебо, хотя мета-анализ показал колебание от 2 до 3.5 единиц и установил, что польза от такой терапии превышает затраты на неё. При употреблении 20мг/200мг эфедрина/ трижды в день в течение 24 недель, не наблюдалось никакого клинически значимого абстинентного синдрома.

Клинические наблюдения

Следует отметить, что, согласно множественным показателям, полученным во время исследования испытуемых, толерантных к эфедрину и и пациентов, не развивших толерантности, не наблюдалось никаких существенных различий в работе сердечнососудистой системы. Более того, мета-анализ 50 исследований и 284 историй болезни, поступивших в Управление по контролю качества пищевых продуктов и лекарственных препаратов, показал, что наблюдалась связь между приемом эфедрина/эфедры и учащением сердцебиения, однако истории болезни не являются достаточным основанием для того, чтобы делать общие выводы. Более серьёзные побочные эффекты были выявлены при анализе данных Управления по контролю качества лекарственных препаратов о побочных эффектах, однако эта информация могла вызвать общественную панику. Данный анализ выявил только 284 приемлемых случая из 18.000 (при условии принятия эфедрина за 24 часа до осмотра). Из этого следует, что 98.5% немедицинских случаев вызваны ипохондрией, хотя это вовсе не исключает возможность нанесения настоящего вреда. У людей, принимавших в прошлом наркотические вещества, эфедрин может вызывать инсульт. Был зарегистрирован как минимум один случай поражения сердца у 44-летнего мужчины, но показатели были искажены из-за приема множества различных препаратов. В другой истории болезни упоминалось употребление эфедры, ксенадрина и гидроксиката в течение 2 лет, что вызвало аневризму коронарной артерии, хотя это произошло скорее из-за ксенадрина, а не эфедрина. В одной истории болезни эфедрин соотнесли с образованием камней в почках. Алкалоиды эфедрина составляли 95% веса почечных камней у человека с одной почкой, который принимал 4 вида медикаментов и в прошлом страдал от почечной недостаточности. Тем не менее, было отмечено ещё «более 200» других случаев возникновения почечных камней, содержащих алкалоиды эфедры. Как минимум один раз эфедрин был использован для совершения самоубийства. Точная дозировка неизвестна, однако она значительно превышала дозу, рекомендованную в терапевтических целях.

Большинство людей на этой планете, конечно, слышали о том, какое положительное влияние оказывает эфедрин на расход энергии и сжигание жира. Однако даже сейчас эфедра – это по-прежнему весьма загадочная пищевая добавка. Встречается очень много информации о синтетическом эфедрине, но его даже смешно сравнивать с его растительным эквивалентом. Давайте разбираться, что известно науке об этой интереснейшей растительной добавке.

Экстракт, сжигающий жир

Эфедра - это самая популярная термогенная пищевая добавка. Эфедрой называется растительный экстракт, который добывают из растения махуанг , которое растет в Азии, Европе и Соединенных Штатах.

Синтетический препарат эфедрин получают из растительного эквивалента. В медицинских кругах стимулятор эфедрин известен как бета-2-агонист. Однако результаты последних исследований дают основание говорить, что синтетический эфедрин оказывает воздействие и на бета-3-рецепторы, которые в основном активны в белых адипозных волокнах. Натуральные или синтетические агенты, которые оказывают воздействие на рецепторы бета-2 и бета-3 считаются самыми лучшими для снижения веса.

Состоит эфедра из пяти разных веществ, которые называют алкалоиды. Наиболее изученным из них является алкалоид псевдоэфедрин, который является одним из активных ингредиентов множества препаратов. В растении махуанг сожержатся следвющие алкалоиды: эфедрин, норэфедрин, псевдоэфедрин, метилэфедрин и норпсевдоэфедрин. Эфедра является пищевой добавкой, которая обычно содержит 6-8% алкалоидов.

В чем разница между эфедрой и эфедрином

Во многих странах, например, в Соединенных штатах, запрещена продажа синтетического эфедрина. А вот распространение растительных алкалоидов разрешено. Зная о том, что алкалоиды, содержащиеся в эфедре, точно такие же, как и в чистом синтетическом эфедрине, давайте разберемся в том, имеет ли растительный эквивалент такие же свойства, как эфедрин синтетический. Тем более что результатов научных исследований опубликовано более чем достаточно.

В Северной Америке растение махуанг – это основной источник получения алкалоидов, которые в дальнейшем используют при изготовлении пищевых добавок. Для того чтобы нам понять, как эти вещества с точки зрения концентрации метаболизируются в организме, необходимо понимать, что означает термин «период полураспада». Периодом полураспада называется время, которое организму человека необходимо для того, чтобы переработать половину количества вещества, полученного изначально. Например, если говорится о том, что период полураспада какого-то вещества составляет 24 часа, то это означает, что ровно через сутки в организме останется ровно 50% того количества, которое было накануне. После прохождения таких пяти циклов вещество из организма полностью исчезнет. Распадется.

Так вот, синтетический эфедрин, который выпускается в форме таблеток, имеет период полураспада 5,74 часа. Недавно специалисты, работающие в университете Арканзаса, выясняли, какой период полураспада растительного эфедрина. Участникам эксперимента были розданы 4 капсулы, в которых содержалось 19,4 мг препарата Ephedra Sinica. Такую дозу ученые выбрали потому, что в исследовании периода полураспада, которое проводилось ранее с синтетическим эфедрином, его доза составляла 20 мг. В ходе эксперимента медики выяснили, что у растительного эфедрина, который принимался почти в такой же дозе, как эфедрин синтетический, период полураспада составлял 5,2 часа.

Очень интересных фармакологический эксперимент был проведен учеными, работающими в Общем госпитале города Сан-Франциско. Они перед собой ставили цель оценить сердечный ритм и кровяное давление в ответ на разовый прием дозы популярного растительного продукта Metabolift Thermogenic Diet Formula, который запатентован в Соединенных Штатах. Ученые, кроме того, замеряли время максимальной концентрации продукта и период полураспада. Поскольку нас, в первую очередь, интересует период полураспада, то на нем и сделаем акцент.

В одной капсуле продукта содержалось 100 мг кофеина и 10 мг алкалоидов эфедры, смешанных с несколькими сопровождающими ингредиентами. В научных целях другие участники эксперимента принимали эквивалент 175 мг кофеина и 23,7 мг алкалоидов эфедрина.

В среднем период полураспада продукта Metabolift составил 6,06 часа. Для 23,7 алкалоидов эфедрина период полураспада был больше на 40 минут. Правда, следует отметить, что дозы препарата при эксперименте были разными. Ученые после проведения эксперимента пришли к выводу, что у данных алкалоидов эфедрина фармакологические параметры практически такие же, как у тех, что были получены при изучении синтетического эфедрина.

Также ученые обнаружили, что после 60, 90 и 120 минут после приема препарата наблюдается статически значимый подъем кровяного систолического давления. Но такое повышение клиническим не бывает, так как общее кровяное давление не выходит за пределы нормы. Диастолическое давление изменялось незначительно. Итак, одна доза эфедры к клиническим изменениям кровяного давления не привела. А период полураспада оказался примерно таким же, как у синтетического эфедрина.

Клинические исследования растительного эфедрина с кофеином

На сегодняшний день можно найти несколько опубликованных работ, в которых приводятся результаты исследований свойств смеси кофеина с растительным эквивалентом эфедры. В ходе одного из таких исследований ученые проверяли действие такой смеси на 167 добровольных участниках. Они их разбили на две группы случайным образом. Первая группа принимала растительный эквивалент эфедрина в смеси с кофеином. Вторая группа принимало плацебо. Все участники эксперимента питались как обычно, но следили за потреблением жиров. Также они три раза в неделю гуляли по 30 минут. Вначале всех участников эксперимента ежедневно осматривали в лаборатории. Затем осмотры проводились 1 раз в месяц. Некоторые из участников постоянно носили устройства, проводящие в течение дня измерение кровяного давления. Участники вели дневники, в которых фиксировали показания сердечного ритма и кровяного давления. Все это в дальнейшем помогало ученым производить оценку побочные и субъективные эффекты.

В итоге эксперимента удалось выяснить, что прием смеси кофеина и растительного эфедрина вызвал потерю веса примерно в 2 раза большую, чем плацебо. А количество потерянного жира составляет 11,6 к 1. Также ученые зафиксировали небольшие изменения сердечного ритма и кровяного давления, но никакой аритмии отмечено не было. Следует отметить, что 5 человек отказались от участия в эксперименте, так как испугались незначительного подъема кровяного давления. В дальнейшем не было замечено существенных различий между двумя группами в показателях кровяного давления. Участники эксперимента отметили некоторые побочные явления, которые проявились в двух группах: повышенное сердцебиение, сухость во рту и бессонница.

В итоге ученые, организовывающие эксперимент, пришли к выводу, что если здоровый, но имеющий лишний вес человек по указанию врача будет принимать растительный эфедрин в смеси с кофеином, и сочетать такой прием с физической активностью и диетой, может иметь очень высокую эффективность без серьезных побочных эффектов.

продолжение следует

Содержание статьи:

Вероятно, многие атлеты, которые хотят использовать результаты научных исследований для организации эффективных тренировок, знают о профессоре В. Селуянове. В одном из своих многочисленных интервью он рассказал, что американские культуристы в период подготовки к состязаниям при проведении курсов сушки активно используют жиросжигатели на основе эфедрина.

Прежде ими активно использовалась известная смесь ЭКА, содержащая кроме эфедрина также кофеин и аспирин. Сейчас на рынке присутствует большое количество жиросжигателей на основе этого вещества, и они могут иметь существенные отличия в составе. Сегодня вы узнаете не только об аналогах эфедрина для бодибилдинга, но и узнаете, почему этот ингредиент является столь популярным в культуризме.

Причины популярности эфедрина в спорте

Эфедрин обладает термогенным эффектом и производит на нервную систему стимулирующее воздействие. Длительное время это вещество активно используется спортсменами для борьбы с жиром при подготовке к состязаниям. По молекулярной структуре эфедрин очень похож на амфетамины и метамфетамины, что и объясняет силу его воздействия на организм.

Уже более двух десятков лет в спорте используются жиросжигатели, в основе которых лежит эфедрин. Они появились на рынке практически сразу после того, как ученые обнаружили сильные жиросжигающие свойства у этого вещества. Сначала активно использовали добавки на основе смеси ЭКА, о которой мы уже упоминали выше. Сейчас активно используются и аналоги эфедрина для бодибилдинга, но об этом ниже.

Жиросжигатели на основе эфедрина имеют целый ряд положительных эффектов, за которые они и ценятся спортсменами. В первую очередь это относится к их способности ускорять секрецию катехоламинов, резко повышающих скорость редукции жировых тканей. Также отметим наличие термогенного эффекта, приводящего к ускорению обменных процессов. В результате спортсмены могут тренироваться с большей интенсивностью, что напрямую влияет на повышение эффективности занятий. Добавьте к этому снижение аппетита и вопрос о том, почему эфедрин стал самым популярным жиросжигателем, отпадет сам собой.

В то же время сейчас на рынке вам не удастся найти добавки, основанные именно на эфедрине, так как это вещество оказалось под запретом. Ученые доказали, что они может использоваться при производстве наркотических средств, и выпуск жиросжигателей на основе этого вещества был прекращен. Но очень быстро производители спортивного питания нашли замену синтетическому эфедрину. Сейчас они активно используют эфедру, имеющую растительное происхождение. Более того, ученые обнаружили, что по некоторым параметрам натуральное вещество превосходит синтетическое.

В результате сегодня активно используется по сути та же смесь ЭКА, но все искусственные ингредиенты были заменены растительными. Большинство билдеров уверены, что добавки с ЭКА являются лучшим средством для сушки. Причем редукция жировых тканей при использовании этих препаратов протекает даже без участия физических нагрузок. В ходе многочисленных исследований было установлено, что, не занимаясь спортом и употребляя жиросжигатели с эфедрой, человек способен каждый месяц терять порядка трех кило жира. Вполне понятно, что при физических нагрузках результаты будут еще более впечатляющими.

Мы уже говорили, что эфедра обладает достаточно большим списком положительных эффектов, но в то же время при ее применении могут проявиться и негативные. В первую очередь это повышенная раздражительность. Также возможны нарушения режима сна, тошнота, повышение давления крови и т.д. Однако все эти неприятности возможны только при условии передозировки либо индивидуальной непереносимости вещества.

Самые распространённые аналоги эфедрина для бодибилдинга

Производители жиросжигателей постоянно находятся в поиске новых не менее эффективных средств в сравнении с эфедрой. Если вы изучали составы современных жиросжигателей, то наверняка видели такие названия, как герань, герамин, клеточный экстракт и ДМАА. Под ними скрывается один и тот же компонент - метилгексамин.
Это вещество является наиболее эффективным аналогом эфедрина для бодибилдинга, а его жиросжигающие свойства были обнаружены сравнительно недавно в самом начале текущего столетия.

Как и эфедрин, сначала на рынке появился искусственный компонент. Достаточно быстро ученые установили, что он обладает большим количеством побочных явлений, и использование метилгексамина при производстве спортивного питания было запрещено. Однако снова ситуация повторилась и сегодня активно используется экстракт герани. Это вещество имеет растительную природу и не уступает в эффективности синтетическому аналогу эфедрина для бодибилдинга.

В то же время некоторые недобросовестные производители жиросжигатели продолжают использовать синтетическое вещество. Определить это можно только благодаря проведению специальных анализов. История появления в спорте ДМАА достаточно интересна. Все началось с создания препарат, который предназначался для устранения заложенности носа. Однако этот препарат производился на протяжении короткого отрезка времени, так как побочные эффекты превышали положительные свойства.

Когда эфедрин (синтетический) был запрещен, то производителям спортпита необходимо было в короткие сроки найти альтернативу. Внимание исследователей привлек метилгексамин, который в скором времени и стал активно использоваться. Но длилось это опять же недолго, так как побочные явления оказались весьма серьезными. Сейчас синтетический ДМАА запрещен, но на его место пришло растительное вещество - экстракт герани.

Механизм воздействия ДМАА на организм

Ученые на данный момент не могут точно рассказать, как это вещество ускоряет липолиз. Известно, что происходит это благодаря ускорению производства таких мощных стрессовых гормонов, как норадреналин и адреналин. Для этих веществ метилгексамин является своеобразным ингибитором обратного захвата.

В нашем организме при синтезе, каких-либо веществ в больших количествах, они расщепляются на более необходимые в данный момент времени либо запасаются. Если норадреналин был произведен в большом количестве, то организм будет стараться убрать излишки из обращения, а ДМАА замедляет этот процесс.

При использовании метилгексамина увеличивается частота сокращений сердечного мускула и повышается давление крови. Это может привести к развитию гипервентиляции легких. Говоря проще, в кровь поступает большое количество кислорода, которое не может быть использовано организмом. В результате избыток кислорода путешествует в кровотоке и возникает кислородное голодание, что может быть весьма опасно для здоровья.

Сразу следует сказать, что если у вас имеются проблемы с работой сердечно-сосудистой системы, то от применения этого аналога эфедрина для бодибилдинга вам определенно стоит отказаться.

Ученые еще не установили точных сроков длительности курса этого вещества. Однако не стоит проводить длительные циклы. Единовременная дозировка составляет от 20 до 50 миллиграмм, а принимать метилгексамин стоит максимум два раза на протяжении недели, если вы не хотите рисковать своим здоровьем.

Негативные эффекты метилгексамина

Это весьма эффективный аналог эфедрина для бодибилдинга, но с его применением необходимо быть осторожным. Ни в коем случае нельзя превышать рекомендуемые дозировки и тем более смешивать этот компонент с другими стимуляторами. Известны случаи летальных исходов от приема ДМАА.

Так в армии Соединенных Штатов погибло несколько военнослужащих. Учитывая тот факт, что в США служить идут только по собственному желанию, то и отбор там ведется весьма строгий. Все солдаты должны иметь отличное здоровье и при этом обладают хорошей начальной физической подготовкой. Также известны случаи смерти от применения метилгексамина и среди спортсменов.

Безусловно, во многом эффективность любого вещества зависит от особенностей организма человека. Основной причиной летальных исходов при употреблении ДМАА является инсульт. Возможно, у погибших от этого вещества была предрасположенность к этому заболеванию или они применяли также и другие стимуляторы.

Более детально об аналогах эфедрина для бодибилдинга, смотрите здесь: