Ингибиторы протонной помпы список препаратов последнего поколения. Ипп в лечении заболеваний желудочно-кишечного тракта. Для чего назначают ИПП

Вы здесь: Органы чувств

ИПП, или ингибиторы протонной помпы, относятся к группе фармакологических препаратов, используемых в терапии желудочных патологий. Лекарственные средства быстро устраняют симптомы, спровоцированные избыточной выработкой хлористоводородной кислоты. Наибольшей эффективностью обладают современные представители ИПП: Рабепразол, Омепразол, Лансопразол, Пантопразол и . Они используются в составе комплексного лечения различных видов гастритов и язвенных повреждений. Перед назначением ингибиторов протонной помпы гастроэнтеролог изучает результаты лабораторных и инструментальных исследований. При назначении дозировок и определении продолжительности лечения врач учитывает общее состояние здоровья пациента и наличие заболеваний в анамнезе.

Омепразол - самый известный представитель группы ингибиторов протонной помпы

Особенности фармакологических препаратов

Долгое время для повышения pH желудочного сока использовались антациды. При попадании в организм человека действующие вещества препаратов вступают в химическую реакцию с хлористоводородной кислотой. Образующиеся в результате нейтральные продукты выводятся из пищеварительного тракта при каждом опорожнении кишечника. Но у антацидов есть серьезные недостатки:

отсутствие длительного терапевтического действия;
неспособность воздействовать на основную причину заболевания.

Поэтому синтезирование первого представителя ингибиторов протонной помпы () совершило прорыв в терапии язв и гастритов. Если антациды помогают снизить уровень уже выработанной соляной кислоты, то ИПП препятствует ее продуцированию. Это позволяет избежать развития у человека диспепсических расстройств - избыточного газообразования, тошноты, рвоты, изжоги и кислой отрыжки. Несомненным достоинством ингибиторов протонной помпы становится возможность долго поддерживать максимальную терапевтическую концентрацию в системном кровотоке. Только через 15-20 часов париетальные клетки желудка начинают вновь вырабатывать хлористоводородную кислоту.

Для активизации представителей ИПП в пищеварительном тракте требуется различное время:

быстрее всех оказывает лечебное действие Рабепразол;
самым замедленным действием обладает Пантопразол.

Есть у ингибиторов протонной помпы и общие свойства. Например, после проникновения в желудочно-кишечный тракт все ИПП подавляют продуцирование едкой кислоты более чем на 85%.

Предупреждение: «При выборе препарата для лечения гастритов или язвенных повреждений врачи учитывают индивидуальную чувствительность пациентов к действующему веществу определенного ингибитора протонной формы. Она проявляется довольно своеобразно - даже при недавнем приеме таблеток pH желудочного сока резко снижается. Такая концентрация кислоты определяется приблизительно в течение часа, а затем наступает резкое улучшение самочувствия человека».

Действие лекарственных средств в организме человека

ИПП - это предшественники лекарственных средств. Терапевтическое действие начинается только после присоединения к ним протона водорода в желудочно-кишечном тракте. Активная форма препаратов воздействует непосредственно на ферменты, отвечающие за выработку хлористоводородной кислоты. Ингибиторы протонной помпы не сразу начинают проявлять свои лечебные свойства, а только по мере накопления основных соединений в тканях и их конвертации в сульфенамиды. Скорость снижения выработки хлористоводородной кислоты может варьироваться в зависимости от вида препарата.

Но такая разница возможна только в первые дни использования ИПП. В процессе проведенных клинических исследований было доказано, что спустя неделю применения любых ингибиторов протонной помпы их терапевтическая эффективность выравнивается. Это становится возможным благодаря схожему химическому составу лекарственных средств. Все ИПП относятся к замещенным производным бензимидазола и образованы в результате реакции слабой кислоты. После активации в тонком отделе кишечника препараты начинают воздействовать на железистые клетки слизистой оболочки желудка. Это происходит следующим образом:

ИПП проникают в канальцы париетальных клеток, превращаясь в тетрациклические сульфенамиды;
протонная помпа содержит цистеиновые рецепторы, с которыми и связываются сульфенамиды с помощью дисульфидных мостиков;
начинает подавляться действие (H+,K+) -АТФаз, расположенных на апикальных мембранах железистых клеток;
замедляется, а затем и полностью приостанавливается перенос протонов водорода в полость желудка.

После ингибирования (H+,K+) -АТФазы становится невозможным продуцирование хлористоводородной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Проведение антисекреторной терапии показано пациентам при любых формах гастритов, даже с пониженной кислотностью. Это необходимо для быстрой регенерации поврежденных тканей - основной причины болей в эпигастральной области.

Совет: «Нельзя пропускать прием ИПП или прерывать лечение. Обязательным условием быстрой регенерации тканей является постоянное присутствие препаратов в организме человека. Заживление и рубцевание изъязвлений происходит спустя несколько недель после начала приема ингибиторов протонной помпы».

Ингибиторы протонной помпы с Пантопразолом усиливают действие антибиотиков

Все виды ингибиторов протонной помпы

Гастроэнтерологи используют для лечения желудочно-кишечных патологий пять представителей ингибиторов протонной помпы, отличающихся друг от друга действующими веществами. При неэффективности одного ИПП врач заменяет его другим препаратом. На прилавках аптек каждый вид антисекреторного средства представлен множеством структурных аналогов российского и зарубежного производства. Они могут иметь серьезные ценовые отличия, несмотря на одинаковые дозировки и количество капсул.

Выбирая между аналогами одного из представителей ИПП, гастроэнтеролог нередко рекомендует пациенту более дорогостоящий препарат. Не стоит обвинять врача в какой-либо корысти - такое предпочтение в большинстве случаев оправдано. Например, у российского препарата Омепразола есть аналоги:

индийский Омез;
Ультоп производства Словении.

Многие пациенты не почувствуют разницу, принимая эти препараты, так как они проявляют примерно одинаковый терапевтический эффект. Но у некоторых людей выздоровление наступит после курсового лечения Ультопом. Это объясняется не только качеством действующего вещества, но и разными вспомогательными ингредиентами, использованными для формирования капсул и таблеток. Блокаторы протонной помпы - препараты, требующие индивидуального подхода при назначении дозировок и продолжительности курсового лечения.

Омепразол - самый распространенный и широко используемый ингибитор протонного насоса в лечении патологий желудочно-кишечного тракта. Он купирует воспалительные процессы на слизистых оболочках, способствует быстрой регенерации повреждений. Его эффективность доказана в терапии пациентов, у которых диагностировано злокачественное новообразование в желудке, провоцирующее повышенную выработку хлористоводородной кислоты. Омепразол значительно усиливает бактерицидное действие антибиотиков при их одновременном назначении. Через час после приема препарата в крови обнаруживается его максимальная концентрация, которая сохраняется в течение 2,5-4 часов.

Лансопразол

Биодоступность этого представителя группы ИПП приближается к 90%. Механизм действия Лансопразола отличается от других препаратов конструкцией радикалов, которые обеспечивают антисекреторный эффект. Лекарственное средство способствует формированию образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacter pylori. В результате рост грамотрицательной бактерии успешно подавляется. Этот ингибитор протонного насоса не оказывает никакого влияния на моторику пищеварительного тракта. К структурным аналогам Лансопразола относятся: Ланцид, Эпикур, Ланзап.

Пантопразол

В отличие от других ИПП Пантопразол может использоваться продолжительное время в терапии гастритов и язвенных повреждений. Такой способ не провоцирует развития побочных действий. Пантопразол применяется независимо от значений pH желудочного сока, так как это не оказывает влияние на его терапевтическую эффективность. Несомненное достоинство ингибитора протонной помпы - отсутствие диагностированных обострений заболевания после его курсового приема. Пантопразол выпускается производителями в виде капсул для перорального приема и инъекционных растворов. Самые известные структурные аналоги препарата - Кросацид, Контролок, Нольпаза.

Рабепразол

Это противоязвенное средство отличается от Омепразола строением пириднового и имидазольного колец, что позволяет Рабепразолу более эффективно связывать протоны и ионы калия. Ингибитор протонного насоса выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой. После применения Рабепразола язвенные повреждения полностью излечиваются спустя месяц после начала приема лекарственного средства. Гастроэнтерологи включают препарат в терапевтическую схему гастритов, спровоцированных Helicobacter pylori. К структурным аналогам Рабепразола относятся: Золиспан, Хайрабезол, Берета.

Эзомепразол

Благодаря наличию только одного S-изомера Эзомепразол не так быстро метаболизируются гепатоцитами, как другие ингибиторы протонного насоса. Препарат длительное время находится в системном кровотоке в максимальной терапевтической концентрации. Лечебное действие Эзомепразола продолжается около 15 часов, что является самым высоким показателем среди всех ИПП. Наиболее известные аналоги этого препарата - Эманера, Нексиум.

Преимущества ингибиторов протонной помпы

Производители выпускают ингибиторы протонной помпы в виде капсул, таблеток, растворов для парентерального применения. Инъекционные препараты используются при обострении желудочных патологий, когда требуется быстро снизить выработку хлористоводородной кислоты. Действующие вещества твердых лекарственных форм покрыты прочной оболочкой. Она необходима для защиты ингибиторов протонной помпы от воздействия агрессивного желудочного сока. Без оболочки основное соединение препаратов быстро бы разрушилось, не успев оказать никакого терапевтического воздействия.

Наличие такой защиты обеспечивает попадание ИПП в тонкий отдел кишечника и происходит высвобождение действующего вещества в щелочной среде. Такой путь проникновения позволяет проявлять лекарственным средствам максимальные терапевтические свойства. К несомненным достоинствам препаратов относятся:

быстрое и эффективное устранение изжоги и болей в области эпигастрия у пациентов с повышенной выработкой желудочного сока и пищеварительных ферментов;
более длительное и интенсивное снижение продуцирования хлористоводородной кислоты по сравнению с антацидными лекарственными средствами и антагонистами Н2-рецепторов;
самая высокая эффективность в терапии пациентов с гастродуоденитами, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки;
наличие короткого периода полувыведения и незначительный почечный клиренс;
быстрая абсорбция в тонком отделе кишечника;
высокий уровень активации даже при низких значениях pH.

Ингибиторы протонной помпы - препараты, которые гастроэнтерологи всегда включают в терапевтическую схему, если при проведении лабораторных исследований у пациентов были обнаружены Helicobacter pylori. Эти грамотрицательные бактерии часто становятся причиной развития язв и гастритов. Патогенные микроорганизмы снабжены жгутиками, с помощью которых они.

23090 0

Сегодня около 21 миллиона жителей США принимают рецептурные лекарственные препараты для устранения изжоги, боли и дискомфорта в желудке.

Речь идет о препаратах из группы ингибиторов протонной помпы (ИПП) и Н2-гистаминоблокаторов.

Но чем приходится расплачиваться за прием этих высокоэффективных препаратов?

Проведенное недавно исследование выявило, что ингибиторы протонной помпы ассоциируются с повышенным риском инфаркта миокарда. И это далеко не все, с чем могут столкнуться больные принимающие ИПП.

В группу ИПП входят эзомепразол (Nexium), лансопразол (Prevacid), рабепразол (Pariet), омепразол (Omez) и другие.

Многие препараты этой группы доступны без рецепта врача. Они блокируют в клетках слизистой оболочки желудка так называемый протонный насос, снижая тем самым продукцию соляной кислоты. Избыток соляной кислоты - это основная причина изжоги и дискомфорта в желудке. ИПП используют в комплексном лечении язвенной болезни желудка, гастрита и для предотвращения повреждения пищевода при кислотном рефлюксе.

В связи с появлением новых данных о безопасности ИПП и Н2-гистаминоблокаторов, медицинское издание WebMD решило расспросить двух известных американских экспертов, что они думают об этих препаратах.

Что именно обнаружили исследователи?

Авторы последнего исследования проанализировали истории болезни почти 3 миллионов пациентов, многие из которых принимали ингибиторы протонной помпы и Н2-гистаминоблокаторы. Ни у одного пациента не было коронарной болезни сердца.

К Н2-гистаминоблокаторам относят несколько устаревший препарат циметидин (Tagamet), а также более современные фамотидин (Quamatel), ранитидин (Zantac) и низатидин (Axid).

Н2-гистаминоблокаторы, или блокаторы Н2-гистаминорецепторов, относят к антисекреторным препаратам, снижающим продукцию соляной кислоты. В отличие от ИПП, эти средства блокируют Н2-гистаминовые рецепторы париетальных клеток желудка. Их применяют при хроническом гастрите, язвенной болезни, пищеводе Барретта и других кислотозависимых заболеваниях.

Анализ показал, что те пациенты, которые принимают ИПП, имеют повышенный риск инфаркта миокарда. Это не распространяется на Н2-гистаминоблокаторы. Правда, дизайн данной работы не позволяет доказать причинно-следственную связь между приемом ИПП и инфарктом.

Ученые затрудняются ответить, чем может быть обусловлена такая связь, хотя проведенные ранее исследования продемонстрировали, что ингибиторы протонной помпы могут повреждать эндотелий кровеносных сосудов. Это может объяснить, почему прием ИПП ассоциируется с повышенным риском инфаркта миокарда.

«Основываясь на результатах этого исследования, мы можем сказать, что при регулярном приеме ингибиторов протонной помпы риск инфаркта миокарда возрастает в среднем на 16%. С одной стороны, это большая цифра. Но если принять во внимание то, сколько случаев инфаркта действительно происходит, то выходит, что прием ИПП ведет к 1 дополнительному инфаркту на 4000 человек, принимающих эти препараты. Если учесть огромную пользу от этих препаратов, то не все так однозначно», - говорит доктор Брайан Лейси (Brian Lacy).

Доктор Лейси - заведующий отделением гастроэнтерологии и гепатологии Медицинского центра Dartmouth-Hitchcock (Лебанон, штат Нью-Хэмпшир, США). Он не принимал непосредственного участия в последнем исследовании.

Зависит ли риск инфаркта от длительности приема ИПП?

«Исходя из результатов данного исследования, мы не можем ответить на этот вопрос. Мы не знаем, зависит ли этот риск от длительности приема ингибиторов протонной помпы, дозы или других факторов. Для этого необходимы дальнейшие работы», - говорит доктор Лейси.

Если ИПП со временем действительно повреждают эндотелий сосудов, как утверждали ученые ранее, то можно предположить, что риск инфаркта будет увеличиваться при продолжительном приеме этих препаратов.

Можно ли принимать ИПП на протяжении долгого времени?

Эксперты FDA заявляют, что ингибиторы протонной помпы по назначению врача обычно принимают на протяжении полугода. Без назначения эти препараты допускается использовать не более 14 дней подряд и не чаще 3 раз в год. Но американские врачи говорят, что иногда их принимают намного дольше.

По словам доктора Лейси, для рецептурных ИПП нет установленной максимальной продолжительности курса лечения - ее определяет врач в зависимости от ситуации. Некоторые пациенты принимают их годами. Но он оговаривается, что чем ниже доза и чем меньше продолжительность лечения, тем лучше.

«Правда, у меня есть больные, которые пьют ингибиторы протонной помпы день изо дня более 10 лет, и у них нет выраженных побочных явлений», - сказал Лейси.

Чем еще опасны ингибиторы протонной помпы?

В 2012 году FDA предупредила, что рецептурные ИПП могут существенно снижать уровень магния в крови, что приводит к мышечным спазмам и нерегулярному сердцебиению. В том же году агентство заявило, что ИПП увеличивают риск инфекции Clostridium difficile с тяжелой диареей.

«Нам известно, прием ИПП ассоциируется с повышенным риском переломов костей и кишечных инфекций. Пациенты боятся принимать эти препараты по многим причинам, но я считаю, что в целом они безопасны», - говорит доктор Пол Бакли III (Paul Buckley III), главный хирург Центра изжоги и кислотного рефлюкса в Baylor Scott & White Healthcare (Раунд-Рок, штат Техас, США).

На что обращать внимание, если я уже принимаю ингибиторы протонной помпы?

По словам доктора Лейси, в идеале ваш врач во время каждого визита должен спрашивать о необычных явлениях.

«Сложно сказать, на что нужно в первую очередь обращать внимание. Одно побочное явление, тяжелая диарея, может говорить об инфекции Clostridium difficile, поэтому в данном случае нужно обязательно обратиться к врачу. У некоторых людей, которые только начали принимать ИПП (первые три недели), может появиться водянистый стул. Если он не проходит 5-7 дней, нужно обратиться к своему врачу. Иногда замена на другой препарат помогает», - говорит Лейси.

Как изменить образ жизни во время лечения ингибиторами протонной помпы?

Доктор Лейси считает, что изменения образа жизни в этом случае действительно необходимы:

1. Самое главное - это придерживаться рекомендованной вашим врачом диеты.
2. Не наедаться на ночь и снизить содержание жира в ужине. Не есть жареного и фастфуда.
3. Постарайтесь нормализовать массу тела: ваш ИМТ должен быть не выше 27-30.

«Я говорю своим пациентам, что они должны принимать пищу не позднее, чем за 4 часа до отхода ко сну. Это дает время нормально ее переварить. Быстрая еда «на ходу» может нарушить пищеварение и спровоцировать изжогу. Также следует избегать определенных продуктов, которые вызывают изжогу (вино, томаты, мята)», - добавляет доктор Бакли.

Существуют ли новые препараты, которые безопаснее и эффективнее, чем ИПП?

Да, такие препараты сегодня активно разрабатываются. Они действуют на продукцию соляной кислоты в желудке другим путем, но в настоящее время эти лекарства находятся на ранних стадиях испытаний, и на фармацевтическом рынке они могут появиться еще не скоро.

Комментариев:

Какие вещества относятся к семейству
Как работают препараты этой группы
Когда назначают лекарственные препараты
Кому противопоказаны лекарства

Ингибиторы протонной помпы, препараты, предназначенные для блокирования образования соляной кислоты в желудке, часто используются в гастроэнтерологии. Эти средства подавляют работу протонного насоса в мембране клетки, вырабатывающей соляную кислоту для пищеварения. Лекарство нового типа смогло изменить ситуацию в лечении желудочно-кишечных заболеваний.

Подавление биохимических процессов активными веществами происходит на уровне секреторных клеток.

Первым лекарством, обладающим свойством значительно уменьшать выработку соляной кислоты, вмешиваясь в работу клеточных мембран, был Омепразол.

Сейчас он является самым распространенным для лечения в домашних условиях препаратом, но имеет побочные эффекты, которые не позволяют его использовать для длительной терапии. Затем были найдены другие активные вещества, обладающие подобным действием. В аптеке можно приобрести новые препараты, с лучшим эффектом и с меньшим количеством побочных эффектов. Для лечения гастритов, осложненных инфекцией, применяются комбинированные препараты, в которые входят не только ингибиторы, но и антибактериальные средства.

Какие вещества относятся к семейству

После того как Омепразол прошел все испытания и был выпущен на рынок, многие люди получили возможность избавиться от болезней желудка, которые обострялись в момент активизации клеток, отвечающих за высокую концентрацию соляной кислоты. Полученный эффект превзошел все результаты, которые наблюдались при применении других антисекреторных средств. В связи с тем, что у пациентов, длительно применявших Омепразол, стала выявляться резистентность клеток к этому активному веществу, появилась нужда в препаратах подобного действия, но с отсутствием побочных эффектов. В лабораториях многих крупнейших фармакологических компаний началась работа по созданию веществ аналогичного действия.

Современная фармацевтика предлагает пациентам 5 активных веществ, которые значительно улучшают состояние человека, страдающего кислотозависимыми заболеваниями органов пищеварения:

омепразол;
лансопразол;
пантопразол;
рабепразол;
эзомепразол.

Применение этих веществ не избавляет пациентов от сезонного обострения язвенной болезни, если оно было вызвано бактерией Helicobacter pylori, раздражающей стенки желудка. Каждый курс лечения дает лишь длительную ремиссию. Для полного выздоровления от язвенного гастрита следует провести комплексное лечение, в состав которого обязательно должен входить ингибитор протонного насоса.

Все активные вещества, относящиеся к одной группе, имеют продолжительное воздействие на клетки, но чем позже они был открыты, тем лучше становилось их воздействие на организм. Самым действенным считается пантопразол, который применяют для лечения в стационаре.

Вернуться к оглавлению

Как работают препараты этой группы

Ингибиторы протонного насоса активно назначаются гастроэнтерологами для лечения кислотозависимых состояний. Они в 95% помогают достичь стойкой ремиссии при образовании дуоденальной язвы и рефлюкса, при котором наблюдается заброс съеденной пищи в пищевод из желудка.

Все активные вещества всасываются в тонком кишечнике и максимально накапливаются в плазме за 3,5 часа после приема капсулы. Они поступают в канальца париетальных клеток, где начинают свою работу по блокировке их активности.

Биодоступность известных ингибиторов протонного насоса разная, но стабильная. Ее не могут изменить ни прием пищи, ни антацидные препараты. Омепразол после второго приема разовой дозы ее снижает, эзомепразол — увеличивает, а остальные три активных вещества не изменяют этот показатель от первой до последней дозы. Распад активных веществ происходит в печени. Образующиеся метаболиты нетоксичны, выводятся из организма с мочой. Это позволяет использовать препараты длительное время, если того требует состояние организма.

Омепразол действует в организме не более 14 часов. И это заставляет принимать 2 капсулы в сутки при возвращении симптомов повышения уровня кислотности в желудке. При длительном применении к этому активному веществу вырабатывается невосприимчивость организма, или резистентность.

Эзомепразол — это изомер омепразола, имеющий большую метаболическую устойчивость. Он может в течение 24 суток контролировать выработку соляной кислоты, не вызывая при этом привыкания или других побочных эффектов. Купив в аптеке препарат с этим активным веществом, пациент должен принимать 1 капсулу в сутки, что очень удобно.

Пантопразол, имеющий pH 5,0, наиболее стабилен и слабее всего активизируется. Его высокая биодоступность позволяет использовать препараты с этим активным веществом для инъекций больным, находящимся в стационаре, в период лечения тяжелых поражений желудка. Пантопразол вступает в реакции с антибактериальными препаратами в комплексной терапии, и это усиливает его лечебный эффект. Это активное вещество показало хороший результат при лечении бронхиальной астмы.

Вернуться к оглавлению

Когда назначают лекарственные препараты

Гастроэнтеролог рекомендует ингибиторы протонной помпы при обнаружении любого кислотозависимого заболевания органов пищеварения. К состояниям, когда средства, подавляющие процессы избыточной выработки соляной кислоты, особенно полезны, относятся:

гиперацидный гастрит, при котором воспаляются стенки желудка;
применение гормоносодержащих лекарств;
лечение нестероидными противовоспалительными препаратами;
поражение нижнего пищеводного сфинктера;
регулярный заброс пищи из желудка в пищевод.

Блокаторы протонного насоса используют в комплексном лечении панкреатита, желчнокаменной болезни и других заболеваний органов пищеварения, которые влекут за собой повышение уровня кислоты.

Препараты этой группы в комплексе с антибактериальными активными средствами ускоряют лечение заболеваний пищеварительного тракта, вызванных Helicobacter pylori. Фармацевты предлагают сложные комбинации ингибиторов с метронидазолом, тинидазолом, амоксициллином и кларитромицином.

Такие сложные составы можно принимать только после рекомендации врача, которые он делает после проведения диагностики.

Подбор активного вещества проводят после измерения кислотности в верхних отделах желудка пациента. Лечение корректируется, если реакция на действие препарата не приносит результатов. Это объясняется индивидуальными особенностями организма и резистентностью клеток к выбранному активному веществу. Устойчивость клеток к ингибитору протонного насоса может быть вызвана генетическими особенностями организма или сформирована во время течения болезни. Врач в начале лечения определяет индивидуальный ритм приема и уточняет дозы препаратов с помощью анализа внутрижелудочного рН. Гастроэнтеролог может назначить оригинальные препараты лансопразола, пантопразола или других подобных средств, потому что дженерики ингибиторов могут содержать меньше активного вещества, и это снижает ожидаемую эффективность лечения.

Препарат Омепразол относится к самым современным антисекреторным препаратам, используемым в лечении язвенной болезни и эрозивно-воспалительных заболеваний верхнего отдела желудочно-кишечного тракта.

Омепразол подавляет выработку соляной кислоты в желудке и снижает ее активность. Этот препарат приобретает свои лечебные свойства только после попадания в кислую среду, которая как раз и характерна для желудка.

После приема внутрь препарат активно проникает в особые клетки желудка, отвечающие за секрецию соляной кислоты. В них он аккумулируется и, таким образом, регулирует процесс выработки желудочного сока и пепсина (фермента, расщепляющего белки).

Омепразол оказывает бактерицидное действие на главного "виновника" гастрита и язвенной болезни – микроорганизм Хеликобактер пилори (Helicobacter pylori). Именно поэтому Омепразол в обязательном порядке входит в перечень препаратов, подавляющих хеликобактерную инфекцию при язве желудка и 12-перстной кишки.

При патологическом забросе желудочного содержимого в пищевод (рефлюксный язвенный и эрозивный эзофагит) неизбежно повреждается слизистая оболочка, и на ней формируются язвенные дефекты. Омепразол, принятый внутрь, способен уменьшить повреждающее действие соляной кислоты, восстановить рН желудочного сока и значительно снизить выраженность основных симптомов заболевания.

Нексиум представляет собой лекарственный препарат, уменьшающий выработку соляной кислоты железами желудка. За счет угнетения секреторной активности желез Нексиум уменьшает кислотность желудочного сока и применяется в комплексном лечении различных состояний, связанных с избыточной секрецией соляной кислоты (например, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, нарушение структуры слизистой оболочки под воздействием препаратов из группы НПВС, эрадикация Helicobacter pylori и т.д.).

Формы выпуска, названия и состав Нексиум

В настоящее время Нексиум выпускается в следующих трех лекарственных формах:

Таблетки в оболочке по 20 мг и 40 мг;
Гранулы (пеллеты) для приготовления раствора для приема внутрь по 10 мг;
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг.

То есть, Нексиум выпускается в двух лекарственных формах для приема внутрь (это таблетки, пеллеты и гранулы) и в одной для внутривенного введения. Чаще всего препарат используется в форме таблеток, поскольку это самый удобный и привычный вариант. Хотя, в принципе, пеллеты (гранулы) – это те же самые таблетки, только содержащие меньшую дозировку активного вещества. Чтобы понимать, сколь несущественна разница между данными двумя формами, следует знать, что пеллеты – это спрессованные в небольшие плоские частички активные и вспомогательные вещества препарата, то есть, по сути – гранулы. В пеллетах эти вещества располагаются свободно, а в таблетках они плотно спрессованы.

Пеллеты используются реже таблеток, поскольку содержат меньшую дозировку активного вещества, что довольно неудобно. Пеллеты для приготовления раствора для приема внутрь обычно используются либо для детей, либо для людей, которые по каким-либо причинам не могут проглотить таблетку.

Наконец, лиофилизат Нексиум используется для приготовления раствора для внутривенного введения, который применяется при невозможности приема лекарства через рот.

Париет представляет собой противоязвенный лекарственный препарат, относящийся к группе ингибиторов протонной помпы (насоса). Париет используется в лечении язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки различной этиологии, рефлюкс-эзофагита, стрессовых язвенных дефектов и синдрома Золлингера-Эллинсона.

Формы выпуска, названия и состав Париета

В настоящее время Париет выпускается в единственной лекарственной форме – таблетки , покрытые кишечнорастворимой оболочкой. Однако существует две дозировки таблеток – по 10 и 20 мг действующего вещества соответственно. Из-за различных дозировок активного вещества в обиходной речи для их краткого обозначения часто используют названия "Париет 10" и "Париет 20". В данных названиях цифра отражает именно дозировку таблеток.

Каждая таблетка Париета в качестве активного вещества содержит либо 10 мг, либо 20 мг рабенпразола . В качестве вспомогательных компонентов таблетки 10 мг и 20 мг рабенпразола содержат одни и те же вещества, такие как:

Маннитол;
Оксид магния;
Гипролоза и гипролоза низкозамещенная;
Стеарат магния;
Этилцеллюлоза;
Фталат гипромеллозы;
Диацетилированный моноглицерид;
Тальк;
Диоксид титана;
Оксид железа красный (для таблеток 10 мг);
Оксид железа желтый (для таблеток 20 мг);
Безводный этанол;
Карнаубский воск;
Пищевые чернила серые (для таблеток 10 мг);
Пищевые чернила красные (для таблеток 20 мг);
Бутанол.

Таблетки Париета, содержащие 10 мг рабенпразола, окрашены в розовый цвет, имеют округлую, двояковыпуклую форму и помечены маркировкой чернилами "∈241" на одной стороне. Таблетки, содержащие 20 мг рабенпразола, также имеют округлую, двояковыпуклую форму с маркировкой "∈243" на одной стороне, но окрашены они в светло-желтый цвет. Париет выпускается в упаковках по 7, 14 и 28 штук.

Нольпаза представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов протонной помпы, который уменьшает выработку соляной кислоты клетками желудка , благодаря чему снижает кислотность желудочного сока. Нольпаза применяется для лечения различных заболеваний желудка и пищевода, при которых необходимо снизить кислотность желудочного сока, таких, как язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки, эрозивный гастрит , патология желудка, обусловленная применением препаратов группы НПВС (Аспирин, Индометацин, Ибупрофен и т. д.), стрессовые язвы, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллинсона, а также в составе комбинированной терапии эрадикации Helicobacter pylori.

Состав, названия и формы выпуска

В настоящее время Нольпаза выпускается в двух лекарственных формах – таблетки для приема внутрь и лиофилизат для приготовления раствора для внутривенных инъекций. Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций в обиходе часто называют ампулами Нольпаза . Таблетки называют Нольпаза 20 или Нольпаза 40 , где цифра отображает дозировку активного вещества.

В состав обеих лекарственных форм Нольпаза в качестве активного вещества входит пантопразол в различных дозировках. Так, таблетки выпускаются в двух дозировках – по 20 мг и по 40 мг активного вещества. Лиофилизат для приготовления раствора содержит 40 мг активного вещества на один флакон. То есть, готовый раствор для инъекций, приготовленный из лиофилизата, также будет содержать 40 мг пантопразола.

Лиофилизат в качестве вспомогательных компонентов содержит следующие вещества:

Маннитол;
Натрия цитрат дигидрат;
Натрия гидроксид раствор 1N.

Таблетки обоих дозировок Нольпаза в качестве вспомогательных компонентов содержат следующие вещества:

Вода;
Гипромеллоза;
Диоксид титана;
Макрогол 6000;
Маннитол;
Карбонат натрия безводный;
Кросповидон;
Натрия лаурилсульфат;
Оксид железа желтый;
Полисорбат-80;
Пропиленгликоль;
Сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата;
Стеарат кальция;
Тальк.

Таблетки обеих дозировок покрыты оболочкой, окрашенной в светло-желто-коричневый цвет, и имеют овальную двояковыпуклую форму. На разломе видна шероховатая масса, окрашенная в цвета от белого до светлого желто-коричневого. Таблетки выпускаются в упаковках по 14, 28 и 56 штук.

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций представляет собой порошок белого или бело-желтоватого цвета, который может спекаться в единую плотную массу. Лиофилизат выпускается в запаянных флаконах по 1, 5, 10 или 20 штук в коробке.

Для чего назначают Нольпаза (терапевтическое действие)

Нольпаза по анатомо-терапевто-химической классификации относится к противоязвенным препаратам, то есть, основная сфера его применения – это лечение язвенной болезни и стрессовых язв желудка или двенадцатиперстной кишки. Однако на практике, помимо лечения язв, Нольпаза используется и в терапии других состояний, для успешного излечения которых нужно уменьшить кислотность желудочного сока, например, при гастрите, гастроэзофагеальном рефлюксе и т. д.

Нольпаза подавляет выработку соляной кислоты в желудке, тем самым снижая кислотность желудочного сока. Подавление секреции соляной кислоты достигается за счет остановки работы протоновой помпы, поставляющей ионы водорода в клетки, вырабатывающие HCl.

Снижение кислотности желудочного сока делает его менее агрессивным, благодаря чему дефекты, имеющиеся на слизистых оболочках, начинают заживать и зарубцовываться. Таким образом, через некоторое время язва заживает, и исчезает неприятная симптоматика, обусловленная наличием этого дефекта на слизистой оболочке желудка.

Также снижение кислотности желудочного сока усиливает действие антибиотиков, уничтожающих Helicobacter pylori, благодаря чему повышается эффективность эрадикационной терапии. Именно благодаря этому эффекту Нольпаза или другие препараты, снижающие кислотность желудочного сока, применяются в комбинированной эрадикационной терапии, направленной против Helicobacter pylori, в сочетании с антибиотиками. Кроме того, в настоящее время считается, что применение антибиотиков в сочетании с ингибиторами протонной помпы увеличивает эффективность терапии, а потому обеспечивает полное устранение Helicobacter pylori в большем числе случаев по сравнению с изолированным использованием только антибиотиков.

Кроме того, снижение кислотности уменьшает степень выраженности повреждений пищевода при забросах желудочного содержимого. Именно за счет этого механизма Нольпаза оказывается эффективной в лечении гастроэзофагеального рефлюкса и ГЭРБ (гастроэзофагеальной рефлюксной болезни).

Нольпаза полностью устраняет симптомы заболеваний желудка и пищевода, обусловленные повышенной кислотностью желудочного сока, примерно в течение 2 недель регулярного применения. Однако для полного излечения или достижения стойкой ремиссии необходимо принимать препарат не менее 4 недель.

Нольпаза, уменьшая кислотность желудочного сока, повышает уровень гастрина . Однако это повышение обратимо, и уровень фермента обычно возвращается к норме после прекращения применения препарата.

Действие Нольпазы при приеме в форме таблеток или при внутривенном введении совершенно одинаково.

При приеме внутрь таблеток с дозировкой 20 мг действие препарата развивается в течение часа, а максимум наблюдается через 2 – 2,5 часа. После полного прекращения приема Нольпазы кислотность желудочного сока восстанавливается до обычных параметров в течение 3 – 4 дней.

Нольпаза не изменяет моторику органов пищеварительного тракта, а потому не влияет на скорость продвижения пищевого комка и привычный ритм опорожнения кишечника.

Показания к применению

Таблетки и внутривенные инъекции Нольпаза показаны к применению для лечения следующих состояний или заболеваний:

Лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) в различных формах, в том числе эрозивно-язвенный рефлюкс-эзофагит;
Купирование симптомов, обусловленных ГЭРБ, таких, как изжога, боли при глотании, отрыжка кислым и т. д.;
Лечение эрозий и язв слизистой оболочки желудка и кишечника, обусловленных приемом препаратов группы НПВС (например, Аспирин, Индометацин, Ибупрофен, Нимесулид, Найз , Кетанов , Кеторол и т. д.);
Лечение и профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
Применение в комплексе с двумя антибиотиками для эрадикации Helicobacter pylori;
Синдром Золлингера-Эллисона.

Инструкция по применению

Рассмотрим правила применения таблеток и лиофилизата для приготовления раствора для инъекций по-отдельности во избежание путаницы.

Таблетки Нольпаза (Нольпаза 20, Нольпаза 40) – инструкция

Таблетки обеих дозировок следует принимать внутрь, проглатывая целиком, не раскусывая, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством жидкости (негазированной воды , компота и т. д.). Препарат необходимо принимать перед едой, оптимально перед завтраком. Если таблетки нужно принимать дважды в день, то оптимально это делать перед завтраком и ужином.

Дозировки и длительность применения Нольпаза определяются скоростью выздоровления и видом заболевания, по поводу которого принимается препарат.

Для лечения ГЭРБ, рефлюкс-эзофагита, а также для купирования симптоматики, обусловленной данными заболеваниями (изжога , отрыжка кислым, боль при глотании), необходимо принимать Нольпаза в следующих дозировках в зависимости от тяжести течения патологии:

Язва желудка – это на сегодняшний день очень и очень распространенное заболевание. Питаемся мы, как правило, нездоровой пищей и никакого режима не соблюдаем. Да к тому же и нервничаем по любому поводу. Экологическая ситуация становится все более напряженной. Поэтому увеличение больных язвами и иными нарушениями пищеварения уже никого не удивляет. Наверное, лет двести назад язва была практически неизлечимым заболеванием. Но нам с Вами крупно повезло. Мы живем в век бурного развития медицины и фармакологии. Создано огромное количество лекарств и биологически активных добавок для нормализации пищеварения и восстановления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта. Один из наиболее распространенных препаратов для лечения подобных заболеваний будет описан в этой статье.

В группу антисекреторных медикаметозных препаратов входят ингибиторы протонной помпы. Цель лечебного воздействия этих средств – лечение кислотозависимых патологических состояний желудка. Основное действие – снижение выработки соляной кислоты, провоцирующей раздражение и воспаление слизистых ЖКТ. Это достигается за счет блокировки протонного насоса типа H+/K+-АТФазы, локализованного в париетальных клетках желудочной слизистой. Современный фармакологический рынок предлагает широкий выбор лекарств этой группы.

Назначение

Ингибиторы протонной помпы или ИПП предназначены для подавления синтеза. Это возможно при сдерживании транспортировки калиевых ионов и водорода из обкладочных клеток желудка. Эффективность блокаторы проявляют при терапии кислотозависимых патологий ЖКТ. Речь идет о таких патологических состояниях:

гастроэзофагеальный рефлюкс;
пищеводная диспепсия;
гастрит;
язвенная болезнь желудка или ДПК;
дуоденит.

К ИПП не развивается привыкание, не проявляются побочные эффекты. Существует 5 поколений ингибиторов, в каждом из которых повышается активность действующего компонента и увеличивается длительность воздействия. Но по факту, главным критерием, определяющим эффективность блокатора, является индивидуальная восприимчивость отдельного организма.

Принцип действия протонной помпы в желудке

Принцип действия ингибиторов протонной помпы.

Существует две основные формы ИПП – таблетки и капсулы для перорального приема. Драже покрыты кишечнорастворимой оболочкой. Это значит, что при прохождении по ЖКТ таблетка растворяется в тонкой кишке, всасывается в кровоток, попадает в печень, а, затем, в париетальные клетки, через которые воздействует на желудок и его слизистую. По мере накопления в секреторных канальцах ингибитор превращается в сульфенамид с четырьмя циклами, которыми вещество сцепляется с ионами помпы, не выходя при этом за границы железистых протоков.

В результате, протонный насос Н+/К+-АТФаза блокируется и не принимает участия в продукции соляной кислоты. Для возобновления кислотообразующего процесса требуется новый фермент Н+/К+-АТФазы, а он вырабатывается только спустя 1,5-2 суток. Следовательно, этот временной промежуток определяет длительность лечебного эффекта ИПП.

Первый или одноразовый прием ингибитора – малоэффективен, так как протонные насосы к моменту употребления лекарства уже вошли в секреторную мембрану, то есть основная часть ферментов включена в клетку. По мере употребления драже микрочастицы блокируются постепенно, по мере их появления на мембране. Таким образом, полностью выполняется антисекреторное действие блокаторов.

Преимущество ингибиторов – возможность купирования болезни, вне зависимости от уровня соляной кислоты в желудочном соке. Примеры эффективности:

язва ДПК зарастает при поддержании рН более 3-х в течение 18–20 часов;
при ГЭРБ поддерживается рН выше 4-х;
при поражении бактериями Хеликобактер пилори лечение основано на поддержании рН свыше 5-ти.