Основные фармакологические эффекты атропина. Как правильно использовать атропин для комплексного лечения Атропин фарм действие


1. Особенно выражены у атропина спазмолитические свойства. Блокируя М-холинорецепторы, атропин устраняет стимулирующее влияние парасимпатических нервов на гладкомышечные органы. Снижается тонус мышц ЖКТ, желчных протоков и желчного пузыря, бронхов, мочеточников, мочевого пузыря.

2. Атропин влияет и на тонус мышц глаза. Разберем эффекты влияния атропина на глаз:

а) при введении атропина, особенно при его местном применении, вследствии блока М-холинорецепторов круговой мышцы радужки, отмечается расширение зрачка - мидриаз. Мидриаз усиливается также в результате сохранения симпатической иннервации m. dilatator pupillae. Поэтому атропин на глаз в этом плане действует долго - до 7 дней;

б) под влиянием атропина утрачивает тонус цилиарная мышца, она уплощается, что сопровождается натяжением цинновой связки, поддерживающей хрусталик. В результате хрусталик также уплощается, а фокусное расстояние такой линзы удлиняется. Хрусталик устанавливает зрение на дальнюю точку видения, поэтому близлежащие предметы больным четко не воспринимаются. Поскольку сфинктер находится в состоянии паралича, он не способен суживать зрачок при рассматривании близлежащих предметов и при ярком свете возникает фотофобия (светобоязнь). Это состояние получило название ПАРАЛИЧА АККОМОДАЦИИ или ЦИКЛОПЛЕГИИ. Таким образом, атропин является и МИДРИАТИКОМ и ЦИКЛОПЛЕГИКОМ. Местное применение 1% раствора атропина вызывает максимальный мидриатический эффект в течение 30-40 минут, а полное восстановление функции происходит в среднем через 3-4 дня (иногда до 7-10 дней). Паралич аккомодации наступает через 1-3 часа и длится до 8-12 дней (примерно 7 дней);

в) расслабление цилиарной мышцы и смещение хрусталика в переднюю камеру глаза сопровождается нарушением оттока внутриглазной жидкости из передней камеры. В связи с этим атропин или не изменяет внутриглазного давления у здоровых лиц, или же у лиц с неглубокой передней камерой и у больных узкоугольной глаукомой оно может даже повыситься, то есть привести к обострению приступа глаукомы.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА В ОФТАЛЬМОЛОГИИ

1) В офтальмологии атропин используют как мидриатик для того, чтобы вызвать циклоплегию (паралич аккомодации). Мидриаз необходим при исследовании глазного дна и при лечении больных с иритами, иридоциклитами и кератитами. В последнем случае атропин используют как средство иммобилизации, способствующее функциональному покою глаза.

2) Для определения истинной преломляющей способности хрусталика при подборе очков.

3) Атропин является средством выбора, если необходимо получить максимальную циклоплегию (паралич аккомодации), например, при коррекции аккомодационного косоглазия.

3. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ОРГАНЫ С ГЛАДКОЙ МУСКУЛАТУРОЙ. Атропин снижает тонус и двигательную активность (перистальтику) всех отделов ЖКТ. Атропин уменьшает также перистальтику мочеточников и дна мочевого пузыря. Кроме того, атропин расслабляет гладкую мускулатуру бронхов и бронхиол. В отношении желчевыводящих путей спазмолитическое действие атропина слабое. Следует подчеркнуть, что спазмолитическое действие атропина особенно выражено на фоне предшествующего спазма. Таким образом, атропин обладает спазмолитическим эффектом, то есть атропин выступает в этом случае как СПАЗМОЛИТИК. И только в этом смысле атропин может выступать как "обезболивающее" средство.

4. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЖЕЛЕЗЫ ВНУТРЕННЕЙ СЕКРЕЦИИ. Атропин резко ослабляет секрецию всех желез внешней секреции, за исключением молочных. При этом атропин блокирует секрецию жидкой водянистой слюны, вызываемую стимуляцией парасимпатического отдела вегетативной нервной системы, возникает сухость во рту. Снижается слезоотделение. Атропин снижает объем и общую кислотность желудочного сока. При этом угнетение, ослабление секреции указанных желез может быть вплоть до полного их выключения. Атропин снижает секретарную функцию желез в полостях носа, рта, глотки и бронхах. Секрет бронхиальных желез становится вязким. Атропин даже в малых дозах ингибирует секрецию ПОТОВЫХ ЖЕЛЕЗ.

5. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА СЕРДЕЧНО-СОСУДИСТУЮ СИСТЕМУ. Атропин, выводя сердце из под контроля n. vagus, вызывает ТАХИКАРДИЮ, то есть повышает частоту сердечных сокращений. Кроме того, атропин способствует облегчению проведения импульса в проводящей системе сердца, в частности в AV-узле и по предсердно-желудочковому пучку в целом. Эти эффекты мало выражены у лиц пожилого возраста, так как в терапевтических дозах атропин не оказывает существенного действия на периферические кровеносные сосуды, у них снижен тонус n. vagus. На кровеносные сосуды в терапевтических дозах атропин существенного действия не оказывает.

6. ВЛИЯНИЕ АТРОПИНА НА ЦНС. В терапевтических дозах атропин не оказывает влияния на ЦНС. В токсических же дозах атропин резко возбуждает нейроны коры головного мозга, вызывая двигательное и речевое возбуждение, доходящее до мании, делирия и галлюцинации. Возникает, так называемый, "атропиновый психоз", ведущий далее к снижению функций и развитию комы. Ему свойственны также стимулирующее влияние на центр дыхания, но при повышении дозы может возникнуть угнетение дыхания.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ АТРОПИНА (кроме офтальмологических)

1) Как средство скорой помощи при:

а) кишечных

б) почечных

в) печеночных коликах.

2) При спазмах бронхов (см. адреномиметики).

3) В комплексной терапии больных с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки (уменьшает тонус и секрецию желез). Используется только в комплексе терапевтических мероприятий, так как секрецию снижает лишь в больших дозах.

4) Как средство пренедикации в анестезиологической практике атропин используется широко перед операцией. Как средство медикаментозной подготовки больного к операции атропин используют потому, что он обладает способностью подавлять секрецию слюнных, носоглоточных и трахеобронхиальных желез.

Как известно, многие средства для наркоза (эфир в частности) являются сильными раздражителями слизистых. Кроме того, блокируя М-холинорецепторы сердца (так называемое ваголитическое действие), атропин предупреждает отрицательные рефлексы на сердце, в том числе возможность его рефлекторной остановки.

Применяя атропин и снижая секрецию указанных желез, профилактируют развитие воспалительных послеоперационных осложнений в легких. Отсюда понятно значение факта, которому придают врачи-реаниматологи, когда говорят о полноценной возможности "раздышать" больного.

5) Атропин используется в кардиологии. М-холиноблокирующее действие его на сердце благоприятно при некоторых формах аритмий сердца (например, атриовентрикулярном блоке вагусного происхождения, то есть при брадикардиях и сердечных блокадах).

6) Широкое применение нашел атропин как средство скорой помощи при отравлениях:

а) АХЭ средствами (ФОС)

б) М-холиномиметиками (мускарином).

Наряду с атропином хорошо известны и другие атропиноподобные препараты. К естественным атропиноподобным алкалоидам относятся СКОПОЛАМИН (гиосцин) Scopolominum hydrobromidum. Выпускается в ампулах по 1 мл - 0, 05%, а также в виде глазных капель (0, 25%). Содержится в растении мандрагоре (Scopolia carniolica) и в тех же растениях, в которых имеется атропин (красавке, белене, дурмане). Структурно близок к атропину. Обладает выраженными М-холиноблокирующими свойствами. Существенное отличие от атропина одно: в терапевтических дозах скополамин вызывает легкое успокоение, угнетение ЦНС, потливость и сон. Действует угнетающе на экстрапирамидную систему и передачу возбуждения с пирамидных путей на мотонейроны мозга. Привнесение препарата в полость коньюнктивы вызывает менее продолжительный мидриаз.

Поэтому анестезиологами используется скополомин (0, 3-0, 6 мг п/к) в качестве средства премедикации, но обычно в сочетании с морфином (только не у стариков, так как может дать спутанность сознания). Используют иногда в психиатрической практике в качестве успокаивающего, а в неврологии - для коррекции паркинсонизма. Действует скополамин короче, чем атропин. Используют также как противорвотное и успокаивающее средство при морской и воздушной болезнях (таблетки "Аэрон" представляют собой сочетание скополамина и гиосциамина).

К группе алкалоидов, получаемых из растительного сырья (крестовник ромболистный), относится также и ПЛАТИФИЛЛИН. (Platyphyllini hydrotartras: таблетки по 0, 005, а также ампулы по 1 мл - 0, 2%; глазные капли - 1-2% раствор). Действует примерно также, вызывая схожие фармакологические эффекты, но послабее атропина. Оказывает умеренное ганглиоблокирующее действи, а также прямой миотропный спазмолитически эффект (папавериноподобный), а также на сосудодвигательные центры. Оказывает успокаивающий эффект на ЦНС. Применяют платифиллин как спазмолитик при спазмах ЖКТ, желчных протоков, желчного пузыря, мочеточников, при повышенном тонусе мозговых и коронарных сосудов, а также длякупирования бронхиальной астмы. В глазной практике препарат используют для расширения зрачка (действует короче атропина, не влияет на аккомодацию). Вводят под кожу, но следует помнить, что растворы 0, 2% концентрации (pH = 3, 6) при этом болезненны.

Для глазной практики предложен ГОМАТРОПИН (Homatropinum: флаконы 5 мл - 0, 25%). Он вызывает расширение зрачка и паралич аккомодации, то есть выступает как мидриатик и циклоплегик. Офтальмологические эффекты, вызываемые гоматропином, длятся всего 15-24 часа, что гораздо удобнее для больного по сравнению с ситуацией, когда используется атропин. Риск подъема ВГД меньше, т. к. слабее атропина, но вместе с тем, препарат отивопоказан при глаукоме. В остальном же принципиальлно не отличается от атропина, используется только в глазной практике.

Синтетический препарат МЕТАЦИН - весьма активный М-холиноблокатор (Methacinum: в таблетках- 0, 002; в ампулах 0, 1% - 1 мл. Четвертичное, аммониевое соединение, которое плохо проникает через ГЭБ. Это означает, что все его эффекты обусловлены периферическим М-холиноблокриующим действием.

От атропина отличается более выраженным бронхолитическим действием, отсутствием влияния на ЦНС. Сильнее, чем атропин, подавляет секрецию слюнных и бронхиальных желез. Используют при бронхиальной астме, язвенной болезни, для купирования почечной и печеночной колик, для премедикации в анестезиологии (в/в - за 5-10 мин., в/м - за 30 мин.) - удобнее атропина. По болеутоляющему эффекту превосходит атропин, меньше вызывает тахикардию.

Из лекарственных средств, содержащих атропин, используют также препараты красавки (белладонны), например, экстракты красавки (густой и сухой), настойки белладонны, комбинированные таблетки. Это слабые препараты и на скорой помощи не используются. Применяются в домашних условиях на догоспитальном этапе.

Наконец, несколько слов о первом представителе избирательных антагонистов мускариновых рецепторов. Оказалось, что в различных органах организма имеются различные подклассы мускариновых рецепторов (М-один и М-два). Недавно был синтезирован препарат гастроцепин (пирензепин), являющийся специфическим ингибитором М-один-холинорецепторов желудка. Клинически это проявляется интенсивным угнетением секреции желудочного сока. Благодаря выраженному угнетению секреции желудочного сока гастроцепин вызывает стойкое и быстрое обезболивание. Используют при язве желудка и 12 -перстной кишки, гастритах, доуденитах. Оказывает значительно меньше количество побочных эффектов и практически не действует на сердце в ЦНС не проникает.

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ АТРОПИНА И ЕГО ПРЕПАРАТОВ.

В большинстве случаев побочные эффекты являются следствием широты фармакологического действия изучаемых препаратов и проявляются сухостью во рту, затруднением глотания, атонией кишечника (запоры), нечеткостью зрительных восприятий, тахикардией. Местное применение атропина может вызвать аллергические реакции (дерматит, коньюнктивит, отек век). Атропин противопоказан при глаукоме.

ОСТРОЕ ОТРАВЛЕНИЕ АТРОПИНОМ, АТРОПИНОПОДОБНЫМИ ПРЕПАРАТАМИ И РАСТЕНИЯМИ, СОДЕРЖАЩИМИ АТРОПИН.

Атропин далеко не безобидное средство. Достаточно сказать, что даже 5-10 капель могут быть токсичными. Летальная доза для взрослых при приеме внутрь начинается с 100 мг, для детей - с 2 мг; при парентеральном введении препарат еще более токсичен. Клиническая картина при отравлении атропином и атропиноподобными препаратами очень характерна. Отмечаются симптомы, связанные с подавлением холинергических влияний и воздействием яда на ЦНС. При этом, в зависимости от дозы попавшего лекарства, выделяют ЛЕГКОЕ и ТЯЖЕЛОЕ течение.

При легком отравлении развиваются следующие клинические признаки:

1) расширение зрачков (мидриаз), фотофобия;

2) сухость кожных и слизистых покровов. Однако вследствие снижения потоотделения кожные покровы горячие, красные, отмечается повышение температуры тела, резкая гиперемия лица (лицо "пышет жаром");

3) сухость слизистых;

4) сильнейшая тахикардия;

5) атония кишечника.

При тяжелом отравлении на фоне всех указанных симптомов на первый план выступает ПСИХОМОТОРНОЕ ВОЗБУЖДЕНИЕ, то есть возбуждение и психическое, и двигательное. Отсюда известное выражение: "белены объелся". Нарушается моторная координация, речь смазана, сознание спутано, отмечаются галлюцинации. Развиваются явления атропинового психоза, требующие вмешательства психиатра. В последующем может наступить угнетение сосудодвигательного центра с резким расширением капилляров. Развивается коллапс, кома и паралич дыхания.

МЕРЫ ПОМОЩИ ПРИ ОТРАВЛЕНИИ АТРОПИНОМ

Если яд принят внутрь, то следует предпринять попытку лить его по возможности быстрее (промывание желудка, слабительные и т. д.); вяжущие - танин, адсорбирующие - активированный уголь, форсированный диурез, гемосорбцию. Здесь важно применить специфическое лечение.

1) До промывания следует ввести небольшую дозу (0, 3-0, 4 мл) сибазона (реланиума) для борьбы с психозом, психомоторным возбуждением. Доза сибазона не должна быть большой, так как у больного может развиться паралич жизненноважных центров.

В данной ситуации нельзя вводить аминазин, так как он обладает собственным мускариноподобным влиянием.

2) Надо вытеснить атропин из связи с холинорецепторами, для этих целей используют различные холиномиметики. Лучше всего использовать физостигмин (в/в, медленно, 1-4 мг), что и делают за рубежом. У нас используют АХЭ средства, чаще всего прозерин (2-5 мг, п/к). Лекарственные средства вводят с интервалом 1-2 часа до тех пор, пока не появятся признаки устранения блокады мускариновых рецепторов. Применение физостигмина предпочтительнее потому, что он хорошо проникает через ГЭБ в ЦНС, снижая центральные механизмы атропинового психоза. Для облегчения состояния фотофобии больного помещают в затемненную комнату, делают протирания прохладной водой. Необходим тщательный уход. Часто требуется искусственное дыхание.

Н-ХОЛИНЕРГИЧЕСКИЕ СРЕДСТВА

Напомню, что локализованы Н-холинорецепторы в вегетативных ганглиях и концевых пластинках скелетных мышц. Кроме того, Н-холинорецепторы находятся в каротидных клубочках (они необходимы для реагирования изменений химизма крови), а также мозговом слое надпочечников и головном мозге.

Чувствительность Н-холинорецепторов разной локализации к химическим соединениям неодинакова, что дает возможность получения веществ с преимущественным влиянием на вегетативные ганглии, холинорецепторы нервно-мышечных синапсов, ЦНС.

Средства, стимулирующие Н-холинорецепторы, называют Н-холиномиметиками (никотиномиметики), а блокирующие - Н-холиноблокаторами (никотиноблокаторы).

Важно подчеркнуть следующую особенность: все Н-холиномиметики возбуждают Н-холинорецепторы только в первой фазе своего действия, а во второй фазе возбуждение сменяется угнетающим эффектом. Другими словами, Н-холиномиметики, в частности эталонное вещество никотин, обладают двухфазным действием на Н-холинорецепторы: в первой фазе никотин выступает как Н-холиномиметик, во второй - как Н-холиноблокатор.

3.6 из 5

Атропин (он же Атропина сульфат) является ядовитым веществом , алкалоидом, который содержится в растениях из семейства пасленовых: белена, дурман, скополия, красавка. В медицине Атропин используется как блокатор М-холинорецепторов. В офтальмологии препарат используется для расширения зрачка – мидриаза. Атропина сульфат оказывает длительное действие, зрачок остается расширенным до 10 дней.

Препарат имеет широкий перечень побочных эффектов и противопоказаний, поэтому современные офтальмологи применяют его по минимуму. Проходить лечение Атропином можно только под контролем врача и после исследования состояния глаза и измерения внутриглазного давления. Препарат выпускается в форме:

  • Глазных капель – 1% раствор, не имеет цвета, во флаконах по 5 мл;
  • Таблеток 0,5 мг;
  • Раствора в ампулах по 1 мл;
  • Мази для глаз;
  • Глазных пленок;
  • Порошка;
  • Раствора для приема внутрь по 10 мл;
  • Раствора в тюбиках-шприцах по 1 мл.

Атропин продается в аптеках только при наличии рецепта.

Фармакологические свойства Атропина

Атропин применяется как спазмолитическое и антихолинергическое средство . Основное действие Атропина на организм – это блокировка М-холинореактивных систем организма, которые располагаются в сердечной мышце, центральной нервной системе, в органах с гладкой мускулатурой и в секреторных железах. В результате блокировки рецепторы теряют чувствительность к ацетилхолину. Действие Атропина уменьшает секреторную функцию желез, расслабляет тонус органов с гладкими мышцами, расширяет зрачки, повышает внутриглазное давление и приводит к параличу аккомодации. Применение Атропина вызывает активацию работы сердечной мышцы, ускоряет сердечный ритм, этим объясняется способность препарата уменьшать тормозящие влияния блуждающего нерва. Атропин действует и на центральную нервную систему: он стимулирует дыхательный центр, а в больших дозах может вызвать психическое и двигательное возбуждения – судороги или галлюцинации.

Атропин проникает в кровь очень быстро, вне зависимости от того, в каком виде был принят препарат. При внутривенном введении действие Атропина достигает своего максимального эффекта через 2 минуты, при пероральном – через 30 минут. С белками плазмы связывается на 18%. Препарат проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко. Выводится из организма почками.

Капли Атропин расширяют зрачки и затрудняют отток внутриглазной жидкости, вследствие чего повышается внутриглазное давление. Параллельно может развиться паралич аккомодации, а это чревато ухудшением зрения на близкие расстояния и снижение его остроты. Поэтому в период лечения врачи не рекомендуют управлять автомобилем или работать с бумагами. Своего максимального эффекта действие Атропина достигает через 30 минут после закапывания. Обычное состояние глаз возвращается примерно через 4 дня, но зрачок может оставаться расширенным и до 10 дней.

Применение Атропина

  • Язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • Спазмов мочевых путей;
  • Болей в животе и области таза;
  • Острого и хронического холецистита;
  • Острого, хронического и алкогольного панкреатита;
  • Болей при мочеиспускании;
  • Желчнокаменной болезни;
  • Почечных и кишечных колик;
  • Камней в желчном протоке;
  • Заболеваний глаз: иридоциклит, кератит, нарушения рефракции и аккомодации глаза, кератоконъюнктивит;
  • Заболеваний гортани и голосовых связок;
  • Бронхиальной астмы;
  • Предсердно-желудочковой блокады;
  • Легочных кровотечений;
  • Вторичного паркинсонизма.

Атропина сульфат применяется вместе с анальгетиками для снятия боли, возникшей в результате спазмов гладкой мускулатуры . Применение Атропина имеет место в практике анестезиологов: препарат снижает вероятность появления таких рефлекторных реакций, как сокращение мышц гортани, выделение слюны и т.д. Перед рентгеновскими исследованиями брюшной полости препарат используется для снижения тонуса и двигательной активности брюшных мышц. В инструкции к Атропину указано, что средство может применяться в качестве противоядия после отравления фосфорорганическими соединениями, морфином, удушающими веществами и ядовитыми грибами.

В офтальмологии капли Атропин, а также мазь и глазные пленки применяются при диагностических исследованиях глазного дна и для определения ложной и истинной близорукости, так как препарат парализует ресничную мышцу и сокращает выделение слезной жидкости. В терапевтических целях Атропин входит в состав вспомогательных мер для лечения поражений глаз в результате травмы и некоторых воспалительных процессов. Функциональный покой необходим глазам при спазмах артерий сетчатки и при склонности к образованию тромбов. Капли Атропин расслабляют все мышцы глаз, и процесс выздоровления идет быстрее .

Инструкция к Атропину

Применение Атропина может быть различным в зависимости от формы выпуска препарата и назначения врача. Перорально принимаются таблетки, порошок и раствор, внутривенно и внутримышечно – раствор, местно – капли и мазь. Ежедневная доза препарата в таблетках не должна превышать 3 мг. Капли Атропин применяются 3 раза в сутки по 1-2.

В инструкции к Атропину перечислены следующие побочные эффекты: головные боли, расширение зрачков, сухость во рту, головокружение, конъюнктивит, боль в глазах при ярком свете, тахикардия, запоры, затруднение мочеотделения. Применение Атропина должно быть согласовано с лечащим врачом, в противном случае неверная дозировка чревата осложнениями для состояния больного. Повышенная доза может вызвать дыхательный паралич, психическое и двигательное возбуждение, судороги, галлюцинации. Атропин противопоказан детям до 7 лет, людям с индивидуальной непереносимостью компонентов , больным глаукомой, людям с поражением сердца и сосудов, с заболеваниями почек. Не принимать женщинам в период беременности и кормления грудью.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

АТХ:

A.03.B.A Алкалоиды красавки, третичные амины

A.03.B.A.01 Атропин

Фармакодинамика:

Блокирует М-холинорецепторы.

Оказывает спазмолитический эффект: расслабляет гладкую мускулатуру бронхов, желудочно-кишечной и мочевыводящей систем.

Вызывает мидриаз и паралич аккомодации, повышает внутриглазное давление, снижает секреторную активность слюнных, потовых, бронхиальных желез, вызывает брадикардию.

При парентеральном введении обладает антиаритмическим действием.

Является антидотом ингибиторов холинэстеразы, мускарина.

В больших дозах возбуждает центральную нервную систему.

Фармакокинетика:

При пероральном применении действует в течение 4-6 часов, при парентеральном - в течение 2-4 минут.

Связь с белками плазмы крови - до 18%. Проникает через гематоэнцефалический барьер.

Период полуэлиминации (полувыведения) препарата составляет 2 часа. Метаболизм в печени. Элиминация почками, около 60% в неизменном виде.

Показания:

Применяется при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кишечной колике, симптоматической брадикардии, как средство премедикации, при отравлениях антихолестеразными препаратами и холиностимуляторами, а также фосфорорганическими соединениями. Используется для снятия ларингоспазма при бронхиальной астме; с целью уменьшения тонуса кишечника и желудка при рентгенологических исследованиях.

В офтальмологии применяется для расширения зрачка, исследовании глазного дна, достижения функционального покоя при травмах и воспалительных заболеваниях глаза.

VII.H15-H22.H16 Кератит

VII.H15-H22.H20.0 Острый и подострый иридоциклит

VII.H15-H22.H20.1 Хронический иридоциклит

VII.H30-H36.H34 Окклюзия сосудов сетчатки

IX.I30-I52.I44 Предсердно-желудочковая [атриовентрикулярная] блокада и блокада левой ножки пучка [Гиса]

X.J00-J06.J05 Острый обструктивный ларингит [круп] и эпиглоттит

X.J40-J47.J42 Хронический бронхит неуточненный

XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K25 Язва желудка

XI.K20-K31.K31.3 Пилороспазм, не классифицированный в других рубриках

XI.K55-K63.K58 Синдром раздраженного кишечника

XI.K80-K87.K80 Желчнокаменная болезнь [холелитиаз]

XI.K80-K87.K85 Острый панкреатит

XIX.S00-S09.S05 Травма глаза и глазницы

XIX.T36-T50.T48 Отравление препаратами, действующими перимущественно на гладкую и скелетную мускулатуру и органы дыхания

Противопоказания:

Кератотонус, синехии радужной оболочки, закрытоугольная и открытоугольная глаукома.

Индивидуальная непереносимость.

С осторожностью:

Возраст старше 40 лет - опасность недиагностированной глаукомы.

Сердечно-сосудистые заболевания со склонностью к мерцательной аритмии (ишемическая болезнь сердца, артериальная гипертензия, стеноз митрального клапана).

Рефлюкс-эзофагит, ахалазия пищевода, атония кишечника.

Детский церебральный паралич, болезнь Дауна.

Беременность и лактация:

Рекомендации по Food and Drug Administration (Управление по контролю за пищевыми продуктами и лекарствами США) - категория С. Используется в случаях, когда риск от применения ниже, чем ожидаемые последствия. Проникает в грудное молоко, при длительном применении подавляет лактацию.

Способ применения и дозы:

Применение у детей.

Применяется с 3-месячного возраста.

С целью премедикации - с периода новорожденности: по 10-15 мкг/кг - подкожно. С 1 месяца до 12 лет: 10-30 мкг/кг. В 12-18 лет - 300-600 мкг/кг.

В офтальмологии - с-3 месячного возраста - глазные капли в виде 1% раствора.

Внутрь по 300 мг через каждые 4-6 часов.

При отравлениях М-холиномиметиками, антихолинэстеразными препаратами и фосфорорганическими средствами - 1,4 мл 0,1% раствора внутривенно.

Премедикация: 0,5 мг внутримышечно за 45-60 минут до анестезии.

Рентгенологические исследования желудочно-кишечного тракта: 0,25-1 мг внутрь за полчаса до еды 3 раза в сутки. При появлении сухости во рту дозу препарата понижают.

Брадикардия: 0,5-1 мг внутривенно, повторное введение через 5 минут при необходимости.

Местное применение: 1-2 капли 1% раствора до 3 раз в сутки с интервалом в 5-6 часов. Субконъюнктивально или парабульбарно - по 0,3-0,5 мл 0,1% раствора.

Высшая суточная доза: 3 мг.

Высшая разовая доза: 600 мкг.

Побочные эффекты:

Системное применение: головокружение, сухость во рту, тахикардия, задержка мочи, запор, фотофобия, мидриаз, паралич аккомодации, нарушение тактильного восприятия.

Местное применение: гиперемия и отек конъюнктивы, тахикардия.

Аллергические реакции.

Передозировка:

Нарушение зрения, шаткость походки, затруднение дыхания, сонливость, галлюцинации, гипертермия, мышечная слабость.

Лечение. Введение физостигмина: внутривенно от 0,5 до 2 мг со скоростью до 1 мг в минуту, не больше 5 мг в сутки или неостигмина метилсульфата внутримышечно по 1 мг каждые 2-3 часа, внутривенно - до 2 мг.

Взаимодействие:

Антациды, содержащие алюминий или карбонат кальция, снижают абсорбцию атропина в желудочно-кишечном тракте. Рекомендуется выдерживать интервал не менее 1 часа.

При одновременном применении с фенилэфрином возможно развитие артериальной гипертензии.

Прокаинамид усиливает действие атропина.

Атропин понижает концентрацию леводопы в плазме крови.

Особые указания:

Вследствие малой эффективности при атриовентрикулярной блокаде дистального типа применение атропина не рекомендуется.

Чтобы избежать попадания препарата в носоглотку, при инсталляции раствора атропина в конъюнктивальный мешок необходимо прижимать нижнюю слезную точку.

Расширение зрачка у лиц с интенсивно окрашенной радужной оболочкой происходит медленнее - следует опасаться передозировки.

Мидриаз, вызванный атропином, удерживается в течение 7-10 дней и не снимается после инсталляции холиномиметиками.

Вождение автомобиля допустимо не ранее чем через 2 часа после инсталляции атропина в конъюнктивальный мешок.

Инструкции

Фармакологические.

Механизм действия обусловлен избирательной блокадой атропином М-холинорецепторов (в меньшей степени влияет на Н-холинорецепторы), вследствие чего М-холинорецепторы становятся нечувствительными к ацетилхолину, который образуется в области окончаний постганглионарных парасимпатических нейронов. Способность атропина связываться с холинорецепторами объясняется присутствием в его молекуле фрагмента, который придает ему родства с молекулой эндогенного лиганда - ацетилхолина. Атропина сульфат уменьшает секрецию слюнных, бронхиальных, желудочных и потовых желез, повышает вязкость бронхиального секрета, подавляет активность ресничек мерцательного эпителия бронхов, снижая тем самым мукоцилиарный транспортировки, ускоряет сокращение сердца, повышает AV-проводимость, снижает тонус гладкомышечных органов, уменьшает количество и общую кислотность желудочного сока (особенно при преобладании холинергической регуляции секреции), снижает базальную и ночную секрецию желудочного сока, в меньшей степени снижает стимулированную секрецию, вира ено расширяет зрачок (при этом возможно повышение внутриглазного давления). Проникая через гематоэнцефалический барьер, атропин в терапевтических дозах возбуждает дыхательный центр.

Фармакокинетика.

После внутривенного введения максимальный эффект проявляется через 2-4 минуты. Атропина сульфат быстро всасывается в кровоток из места введения. Быстро распределяется в организме, проникает через гематоэнцефалический, плацентарный барьер и в грудное молоко. В крови атропин на 50% связывается с белками, его объем распределения составляет около 3 л / кг. После введения концентрация атропина в плазме крови уменьшается в два этапа. Первый этап - быстрый - период полувыведения составляет 2:00. За это время с мочой выводится примерно 80% введенной дозы атропина. Второй этап - остальная часть препарата выводится с мочой - период полувыведения составляет 13-36 часов. Метаболизируется атропин в печени путем ферментативного гидролиза, примерно 50% дозы выводится почками в неизмененном виде.

Показания

Как симптоматическое средство при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, пилороспазме, остром панкреатите, желчекаменной болезни, холецистите, спазмах кишечника, мочевыводящих путей, бронхиальной астме, брадикардии, как следствие повышение тонуса блуждающего нерва, для уменьшения секреции слюнных, желудочных, бронхиальных, иногда потовых желез, для проведения рентгенологического исследования пищеварительной системы (уменьшение тонуса и двигательной активности органов).

Препарат применяют также перед наркозом, операцией и в ходе хирургической операции как средство, предотвращающее бронхо и ларингоспазмы, уменьшает секрецию желез, рефлекторные реакции и побочные эффекты, обусловленные возбуждением блуждающего нерва. Как специфический антидот при отравлениях холиномиметическими соединениями и антихолинестеразными (в том числе фосфорорганическими) веществами.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Заболевания сердечно-сосудистой системы, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательным: мерцательная аритмия, тахикардия, хроническая сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, митральный стеноз, тяжелая артериальная гипертензия. Острое кровотечение. Тиреотоксикоз. Гипертермический синдром. Заболевания пищеварительной системы, сопровождающиеся непроходимостью (ахалазия пищевода, стеноз привратника, атония кишечника). Глаукома. Печеночная и почечная недостаточность. Миастения gravis . Задержка мочи или предрасположенность к ней. Повреждения мозга.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

При применении атропина сульфата с ингибиторами МАО возникают аритмии сердца, с хинидином, новокаинамидом - наблюдается суммирование холинолитического эффекта. При приеме внутрь вместе с препаратами ландыша, с танином наблюдается физико-химическое взаимодействие, что приводит к взаимному ослаблению эффектов.

Атропина сульфат уменьшает продолжительность и глубину действия наркотических средств, ослабляет анальгезирующее действие опиатов.

При одновременном применении с димедролом или дипразином действие атропина усиливается, с нитратами, галоперидолом, ГКС для системного применения - возрастает вероятность повышения внутриглазного давления, с сертралином - усиливается депрессивный эффект обоих препаратов, с спиронолактон, миноксидил - снижается эффект спиронолактона и миноксидила, с пенициллинами - усиливается эффект обоих препаратов, с низатидин - усиливается действие низатидина, кетоконазол - уменьшается всасывание кетоконазола, с аскорбиновой кисл той и аттапульгит - снижается действие атропина, с пилокарпином - снижается эффект пилокарпина при лечении глаукомы, с окспренолоном - снижается антигипертензивный эффект препарата. Под действием октадин возможно уменьшение гипосекреторный действия атропина, который ослабляет действие М-холиномиметиков и антихолинэстеразных средств. При одновременном применении с сульфаниламидными препаратами возрастает риск поражения почек, препаратами, содержащими калий, - возможно образование язв кишечника, с нестероидными противовоспалительными средствами - риск образования язв желудка и кровотечений.

Действие атропина сульфата может быть усилена при одновременном применении других препаратов с антимускариновим эффектом (М-холиноблокаторы, спазмолитики, амантадин, некоторые антигистаминные средства, препараты группы бутирофенонов, фенотиазинов, диспирамидив, хинидина, трициклических антидепрессантов, неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов). Угнетение перистальтики под действием атропина может привести к изменению всасывания других лекарственных средств.

Особенности применения

С осторожностью применять пациентам с гипертрофией предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, с болезнью Дауна, при детском церебральном параличе, рефлюкс-эзофагит, грыжи пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом, неспецифическом язвенном колите, мегаколоне, пациентам с ксеростомией, пациентам пожилого возраста или ослабленным пациентам, при хронических заболеваниях легких без обратимой обструкции, при хронических заболеваниях легких, протекающих с низкой продукцией густой мокроты, Что тяжело отделяется, особенно у детей младшего возраста и ослабленных пациентов, при вегетативной (автономной) нейропатии.

Применение в период беременности или кормления грудью

Препарат противопоказан в период беременности.

Применение атропина сульфата в период кормления грудью противопоказано из-за опасности развития токсического воздействия на ребенка.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможность появления таких побочных реакций, как головокружение, галлюцинации, нарушение аккомодации, при применении препарата следует воздерживаться от управления автотранспортом или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Атропина сульфат вводить подкожно, внутримышечно, внутривенно. При вводном наркозе с целью уменьшения риска угнетения вагусом частоты сердечных сокращений и уменьшения секреции слюнных и бронхиальных желез - 0,3-0,6 мг под кожу или в за 30-60 минут до анестезии в сочетании с морфином (10 мг морфина сульфата) - по 1:00 до анестезии. При отравлении антихолинестеразными препаратами атропина сульфат вводить по 2 мг внутримышечно каждые 20-30 минут до возникновения покраснения и сухости кожи, расширение зрачков и появления тахикардии, нормализации дыхания. При умеренном и тяжелом отравлении атропин можно вводить в течение двух дней (до появления признаков «переатропинизации»).

Для детей высшая разовая доза составляет:

  • до 6 месяцев - 0,02 мг
  • в возрасте от 6 месяцев до 1 года - 0,05 мг
  • в возрасте от 1 до 2 лет - 0,2 мг
  • в возрасте от 3 до 4 лет - 0,25 мг
  • в возрасте от 5 до 6 лет - 0,3 мг
  • в возрасте от 7 до 9 лет - 0,4 мг
  • в возрасте от 10 до 14 лет - 0,5 мг.

Высшие дозы для взрослых подкожно: разовая - 1 мг, суточная - 3 мг.

Побочные реакции

Побочное действие препарата связано в основном с М-холинолитическим действием атропина.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, жажда, нарушение вкусовых ощущений, дисфагия, снижение моторики кишечника до атонии, уменьшение тонуса желчевыводящих путей и желчного пузыря.

Со стороны мочевыделительной системы: затруднение и задержка мочеиспускания.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, аритмия, включая экстрасистолию, ишемия миокарда, покраснение лица, ощущение приливов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, нервозность, бессонница.

Со стороны органа зрения: расширение зрачков, фотофобия, паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: уменьшение секреторной активности и тонуса бронхов, что приводит к образованию вязкой мокроты, тяжело откашливается.

Со стороны кожи: сыпь, крапивница, эксфолиативный дерматит.

Производитель

ООО «Харьковское фармацевтическое предприятие« Здоровье народа ».

Атропин – ядовитое вещество, алкалоид, неизбирательный блокатор М-холинорецепторов.

Действующее вещество

Растения семейства пасленовых:

  • красавка;
  • дурман;
  • белена;
  • скополия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в таких формах:

  • порошок;
  • таблетки по 0,5 мг;
  • раствор для приема внутрь по 10 мл;
  • раствор в ампулах по 1мл;
  • раствор в шприц-тюбиках по 1 мл;
  • капели глазные – раствор во флаконах по 5 мл;
  • глазная мазь;
  • пленки глазные.

Показания к применению

Симптоматическое лечение таких патологий:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
  • спазмы желудка в области его перехода в двенадцатиперстную кишку (пилороспазм);
  • спазмы кишечника;
  • спазмы мочевых путей;
  • боли в области таза и живота;
  • боли при мочеиспускании;
  • острый, хронический и неуточненный холецистит;
  • острый и хронический, алкогольный панкреатит;
  • желчнокаменная болезнь;
  • камни желчного протока;
  • заболевания глаза: кератит, иридоциклит, кератоконъюктивит;
  • нарушения рефракции и аккомодации глаза;
  • заболевания голосовых связок и гортани;
  • бронхиальная, аллергическая и другие виды астм;
  • брадикардия;
  • предсердно-желудочковая блокада;
  • вторичный паркинсонизм;
  • другие заболевания и состояния.

В комплексе с анальгетиками хорошо снимает боль, возникшую вследствие спазм гладкой мускулатуры.

Применение ЛС в анестезиологической практике (до операции и во время нее) позволяет снизить вероятность возникновения многих рефлекторных реакций, таких как непроизвольное сокращение мышц гортани и бронхов, чрезмерная выработка железами организма (слюнными, бронхиальными и т.д.) своего секрета.

Использование перед рентгеновским исследованием органов брюшной полости позволяет снизить их тонус и двигательную активность.

Также может применяться в качестве противоядия при отравлениях фосфорорганическими соединениями (зарин, зоман, хлорофос и другими).

Противопоказания

  • повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата;
  • возраст до 7 лет;
  • органическое поражение сердца и сосудов;
  • гипертрофия предстательной железы;
  • заболевания почек.

Мазь и капли:

  • глаукома;
  • кератоконус;
  • спайки радужной оболочки.

Растворы и капли с осторожностью используют пожилые, а также люди, работа которых требует повышенной концентрацией внимания и четкости зрения.

Инструкция по применению Атропин (способ и дозировка)

Подкожно, внутримышечно и внутривенно вводят от 0,25 до 1 мг препарата два раза в сутки. После каждого введения ждут несколько минут, если желаемого эффекта не наблюдается, введение повторяют.

Детская дозировка зависит от возраста и может варьироваться в пределах 0,05-0,5 мг к 1-2-х разовому приему в сутки. Максимальная суточная доза не может превышать 3 мг.

При отравлениях вводят внутривенно. Доза определяется врачом и зависит от степени отравления.

В офтальмологии по 1-2 капли закапывают в больной глаз 3 раза в день каждые 5-6 часов. Глазную мазь необходимо закладывать за веки 1-2 раза в сутки.

Побочные эффекты

Атропин вызывает следующие побочные действия:

  • сухость во рту;
  • расширение зрачка;
  • светобоязнь;
  • головная боль;
  • головокружение;
  • гиперемия кожи век и конъюнктивы;
  • отек кожи век и конъюнктивы;
  • учащенное сердцебиение;
  • атония мочевого пузыря;
  • атония кишечника.

Передозировка

Большие дозы Атропин приводят к таким симптомам:

  • дыхательный паралич;
  • чрезмерное психическое и двигательное возбуждение;
  • сильное головокружение;
  • судороги;
  • галлюцинации.

Применение больших доз капель ведет к значительному повышению глазного давления, нарушению аккомодации хрусталика вплоть до его паралича.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Атропин-Нова.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

  • Механизм действия препарата состоит в выборочной блокаде М-холинорецепторов, в результате чего они становятся нечувствительными к ацетилхолину. В молекуле атропина присутствует фрагмент сходный с ацетилхолином, этим и объясняется способность атропина связываться с холинорецепторами.
  • В результате действия Атропина уменьшается секреция слюнных, бронхиальных, потовых и желудочных желез, повышается вязкость их секрета, подавляется активность эпителия бронхов, учащаются сокращения сердца, снижается тонус мышц и гладкомышечных органов, повышается предсердно-желудочковая проходимость, уменьшается количество и кислотность желудочного сока, снижается его выработка, расширяется зрачок, возбуждается дыхание.
  • Препарат метаболизируется (расщепляется) в печени. Приблизительно 80% принятой дозы выводится почками через два часа после приема, остальная часть выводится ними же в течение 12-36 часов после применения.

Особые указания

  • При парабульбарном или субконъюнктивальном введении больному необходимо дать таблетку валидола под язык с целью уменьшения тахикардии.
  • Интервал между приемами антацидных препаратов и ЛС должен составлять не менее 1 ч.
  • В период лечения пациент должен соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания, быстроты психомоторных реакций и хорошего зрения.

При беременности и грудном вскармливании

Противопоказан.

В детском возрасте

C осторожностью применять при хронических заболеваниях легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных; при повреждении мозга у детей, детском церебральном параличе, болезни Дауна (реакция на антихолинергические средства усиливается).

В пожилом возрасте

C осторожностью применять у пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, при атонии кишечника, при гипертрофии предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержке мочи или предрасположенности к ней или заболеваниях, сопровождающихся обструкцией мочевыводящих путей.

При нарушениях функции почек

C осторожностью применять при почечной недостаточности (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения).

При нарушениях функции печени

C осторожностью применять при печеночной недостаточности (снижение метаболизма).

Лекарственное взаимодействие

  • При одновременном приеме внутрь с антацидами, содержащими карбонат кальция или алюминий, абсорбция атропина из ЖКТ уменьшается.
  • При совместном использовании возможно замедление абсорбции мексилетина, зопиклона, снижение абсорбции нитрофурантоина и его выведения почками. Вероятно усиление терапевтического и побочного действия нитрофурантоина.
  • При одновременном назначении с антихолинергическими препаратами и средствами, обладающими антихолинергической активностью, усиливается антихолинергическое воздействие.
  • При комплексном применении с фенилэфрином возможно повышение АД.
  • Нитраты увеличивают риск повышения внутриглазного давления.
  • Снижает уровент леводопы в плазме крови.
  • Под влиянием гуанетидина возможно уменьшение гипосекреторного действия атропина.
  • Прокаинамид усиливает антихолинергическое действие ЛС.
Выбор редакции
ВОЕННО-МЕДИЦИНСКИЙ МУЗЕЙ МИНИСТЕРСТВА ОБОРОНЫ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ ВОЕННЫЕ ВРАЧИ – УЧАСТНИКИ ВЕЛИКОЙ ОТЕЧЕСТВЕННОЙ ВОЙНЫ 1941 – 1945...

В стране с высокой криминогенной обстановкой отмечается угрожающий уровень подростковой преступности. В обществе в таком случае...

МКОУ «Частоозерская средняя общеобразовательная школа» Исследовательская работа по теме: Аквариум в вашем доме Научный...

Вице-адмирал Лиланд Ловетт (командовал эскадрой, которая 7 ноября 1942 года произвела высадку англо-американских войск в Северной Африке)...
При диагностике различных урогенитальных патологий у мужчин берут особый анализ, позволяющий выявить наличие инфекции, которая могла...
Регистрация счет-фактуры на аванс необходима только в том случае, если предоплата контрагентом поступила на счет продаваемой организации,...
Кондиломы остроконечные являются не чем иным, как телесными выростами или бородавками, которые, как правило, образуются в зоне наружных...
Для проведения инвентаризации есть специальный документ - «Инвентаризация товаров на складе». С помощью данного документа вы можете...
Выписка банка в 1С 8.3 Бухгалтерия необходима для отражения списания и поступления денежных средств по безналичному расчету. Она отражает...