Состав

zopiclone; 6-(5-хлор-2-пиридил)-7-[(4 -

метилпиперазин-1-ил)-карбонилокси]-5,6-дигидропирролопиразин-5-он; основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с риской и фаской; состав: 1 таблетка содержит 7,5 мг зопиклона;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, повидон, аэросил, тальк, магния стеарат.

Описание

Фармакологическое действие

Зопиклон - первый представитель нового класса психотропных средств, циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов.

Фармакодинамические эффекты Зопиклона по своему характеру подобны аналогичным соединениям этого класса, т.е. миорелаксируклцим, анксиолитическим, седативным, снотворным, противосудорожным, вызывающим амнезию. Эти эффекты связаны с особым агонистическим действием, оказываемым на центральные рецепторы, относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-ОМЕГА, называемые также В31 и В32 и регулирующие открытие каналов ионов хлора. Было обнаружено, что Зопиклон продлевает сон человека, улучшает качество сна и снижает частоту как ночных, так и ранних пробуждений. Эти эффекты связаны с характерной электроэнцефалограммой, которая отличается от электроэнцефалограммы, регистрируемой при приеме бензодиазепинов. Полисомнографические записи показывают, что Зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, подкрепляя или продлевая стадии глубокого сна (III и IV) и подкрепляя фазу парадоксального (РЕМ) сна. Зопиклон быстро вызывает сон, не уменьшая части быстрого сна в его структуре, и потом поддерживает сон с сохранением нормального фазового состава. Отсутствие разбитости или сонливости утром выгодно отличают Зопиклон от препаратов бензодиазепинового и барбитуратового ряда. Фармакокинетика.

Абсорбция

Зопиклон быстро всасывается. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются через 1,5-2 часа и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг

и 7,5 мг соответственно. Биодоступность около 80%. Время приема, повторное дозирование и пол больного не влияют на всасывание.

Распределение

Зопиклон очень быстро покидает сосудистое русло. Связь с белками плазмы низкая (около 45%) и ненасыщаемая. Вероятность лекарственных взаимодействий, обусловленных вступлением в связь с белками, очень низкая. При применении доз 3,75 - 15 мг клиренс не зависит от дозы. Период полувыведения - около 5 часов.

Бензодиазепины и родственные им соединения проникают через гематоэнцефалический барьер, плаценту и в грудное молоко. При грудном вскармливании фармакокинетический профиль зопиклона в грудном молоке приближается к таковому в плазме. Предположительное количество, поглощаемое ребенком при грудном вскармливании, не превышает 0,2% дозы, принятой матерью за 24 часа.

Метаболизм

Зопиклон подвергается интенсивному метаболизму в печени.

Двумя основными метаболитами являются N-оксид зопиклона и N-десметилированный зопиклон. Периоды полувыведения метаболитов, вычисленные по показателям в моче, ~ 4,5 и 1,5 часа соответственно. Не наблюдается существенной кумуляции при приеме лекарственного средства в дозе 15 мг в течение 14 дней.

Выведение

Низкие показатели почечного клиренса неизмененной формы зопиклона (в среднем 8,4 мл/мин) по сравнению с плазменным клиренсом (232 мл/мин) свидетельствует о том, что клиренс зопиклона является, главньм образом метаболическим. Около 80% препарата выводится с мочой ввиде свободных метаболитов (N-оксида и N-десметилированного зопиклона) и около 16% - с каловыми массами.

Особые группы риска

Пожилые больные: несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и средний период полувыведения продолжительностью 7 часов, в различных исследованиях при повторном дозировании кумуляции препарата в плазме обнаружено не было.

Больные с почечной недостаточностью : после длительного применения кумуляции зопиклона или его метаболитов обнаружено не было. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану. Гемодиализ не пригоден для лечения передозировки в связи с большим объемом распределения лекарственного средства.

Больные с циррозом печени : плазменный клиренс зопиклона намного снижен в силу замедленного диметилирования; следовательно, дозу для таких больных нужно корректировать.

Показания к применению

Лечение первичных нарушений сна: сложного засыпания, ночных и ранних пробуждений, преходящей ситуационной и хронической бессонницы; а также вторичных нарушений сна при психических расстройствах в ситуациях, которые существенным образом ухудшают состояние больных. Показания ограничены серьезными нарушениями сна в следующих случаях:

Временная бессонница;

Краткосрочная бессонница.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к Зопиклону или другим компонентам препарата, синдром ночных апноэ, декомпенсированная дыхательная недостаточность, тяжелая, острая или хроническая печеночная недостаточность (из - за риска развития энцефалопатии), миастения, беременность, период лактации, детский возраст до 18 лет.

Беременность и период лактации

Беременность

Исследования на животных не показали никаких признаков тератогенного влияния препарата Зопиклон. Клинических данных недостаточно для определения какого - либо воздействия препарата на беременных в I триместре беременности.

По аналогии с родственными веществами фармакологической группы (бензодиазепинов):

Наблюдалось уменьшение активности плода и вариабельности сердечного ритма плода при применении препарата Зопиклон в более высоких дозах во II и/или III триместре беременности;

Лечение препаратом на поздних сроках беременности даже при низких дозах, не гарантирует полную безопасность для плода и может вызвать ухудшение набирания веса. Эти признаки являются обратимыми, но могут продолжаться от 1 до 3 недель в зависимости от периода полураспада бензодиазепина. При высоких дозах возможно угнетение дыхания или одышки, которые могут оказаться обратимыми у новорожденных. Кроме того возможно возникновение у новорожденных синдрома отмены, даже в отсутствие стадии насыщения. Для нее характерны, в частности, повышенная возбудимость и двигательная активность новорожденных. Длительность зависит от периода полураспада и выведения препарата и может быть критической при длительном приеме.

Учитывая эти данные, необходимо избегать использования препарата Зопиклон во время беременности независимо от срока.

Грудное вскармливание

Применение этого препарата в период лактации не рекомендуется. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Способ применения и дозы

Лечение всегда следует начинать с наименьшей, эффективной дозы, и никогда не следует превышать максимальную дозу. Зопиклон нужно принимать непосредственно перед сном.

Лечение лиц пожилого возраста следует начинать с наименьшей дозы - 3,75 мг. В зависимости от эффективности и переносимости доза в дальнейшем может быть увеличена.

Обычные дозы следующие:

Для взрослых младше 65 лет: 7,5 мг в день;

Для больных пожилого возраста старше 65 лет рекомендуемая доза 3,75 мг в день; только в исключительных случаях можно применять 7,5 мг в день;

Для больных с выраженной печеночной недостаточностью рекомендуемая доза Зопиклона составляет 3,75 мг;

Для больных с недостаточностью дыхательной функции средней степени тяжести рекомендуемая доза 3,75 мг в день;

Для больных с почечной недостаточностью лечение следует начинать с дозы 3,75 мг в день.

Во всех случаях суточная доза Зопиклона не должна превышать 7,5 мг.

Длительность лечения:

Лечение должно быть максимально коротким, продолжительностью от нескольких дней до 4 недель, включая период снижения дозы.

Необходимо указывать больным, какова продолжительность лечения:

От 2 до 5 дней в случае временной бессонницы (например, вызванной сменой места при путешествии);

От 2 до 3 недель в случае краткосрочной бессонницы (например, вызванной каким-либо серьезным событием в жизни).

В некоторых случаях может потребоваться более длительное лечение, сверх рекомендованного периода. В таких случаях обязательна повторная и тщательная оценка состояния больного.

Побочное действие

В дозах, которые рекомендуются, препарат хорошо переносится и отличается низкой частотой постсомнических нарушений. Наиболее частым побочным явлением при лечении Зопиклоном является умеренное ощущение горького или металлического привкуса во рту.

Помимо этого, могут наблюдаться следующие побочные эффекты:

Антероградная амнезия, которая может иметь место при терапевтических дозах, риск возрастает пропорционально дозе;

Нарушения поведения, изменение сознания, раздражительность, угнетенное настроение, агрессивность, беспокойство, хождение во сне;

Физическая и психическая зависимость даже при терапевтических дозах, с симптомами отмены или ребаундом бессонницы по прекращении лечения;

Головокружение, головная боль, в исключительных случаях - атаксия;

Спутанное сознание, галлюцинации, снижение внимания или даже сонливость (особенно в пожилом возрасте), бессонница, кошмарные сновидения, напряженность;

Изменение либидо;

Сыпь, зуд;

Диплопия;

Мышечная гипотония, астения, анафилактические реакции, крапивница, ангиодема;

Желудочно - кишечные расстройства: тошнота, рвота, диспепсия, сухость и металлический вкус во рту;

Повышение уровня печеночных энзимов;

Очень редко повышаются уровни трансаминазы и (или) щелочной фосфатазы, что в отдельных случаях может привести к клинической картине поражения печени.

При пробуждении может отмечаться сонливость, изредка - головокружение и нарушение координации движений.

Передозировка

Передозировка может представлять угрозу для жизни больного, в частности при передозировке сразу нескольких препаратов, включая другие депрессанты центральной нервной системы (например, алкоголь).

В случае приема большого количества Зопиклона признаки передозировки проявляются в виде торможения центральной нервной системы от сонливости до комы в зависимости от принятого количества. В случае не очень большой передозировки среди симптомов - спутанность сознания и летаргия. В более тяжелых случаях появляется атаксия, гипотония, гипотензия, подавление дыхания, иногда со смертельным исходом.

Если с момента передозировки пероральным путем прошло менее 1 часа, у больного, находящегося в сознании, нужно вызвать рвоту; в других случаях нужно проводить промывание желудка, заботясь о проходимости дыхательных путей. После этого для снижения абсорбции может быть полезным введение активированного угля. Специальный мониторинг сердечной и дыхательной деятельности рекомендуется проводить в специализированном отделении.

При ведении больного с передозировкой гемодиализ неэффективен из-за большого объема распределения Зопиклона.

С целью диагностики и (или) лечения случайной или умышленной передозировки бензодиазепинов может быть полезным введение флумазенила.

Антагонистическое действие флумазенила, оказываемое на эффекты бензодиазепинов, может способствовать развитию неврологических симптомов (судороги), особенно у больных эпилепсией. При тяжелом угнетении ЦНС, возможно потребуется назначение флумазенила. Он имеет короткий период полувыведения (около часа). Флумазенил нельзя использовать в случае одновременной передозировки несколькими препаратами и в качестве диагностического средства.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Седативный эффект бензодиазепинов и их производных возрастает, когда их применяют в комбинации с алкоголем. Следует избегать приема спиртных напитков и лекарственных средств, содержащих алкоголь.

Зопиклон усиливает действие миорелаксантов и депримирующих психотропных средств. Препарат несколько снижает концентрацию тримипрамина, что необходимо учитывать при их одновременном назначении, а также применении с другими трициклическими антидепрессантами.

Комбинации, которые следует принимать во внимание

Другие депрессанты центральной нервной системы: производные морфина; седативные антидепрессанты (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), нейролептики; барбитураты; анксиолитики; другие снотворные; седативные Н1- противогистаминные средства; центральные антигипертензивные средства; баклофен; талидомид; пизотифен.

При одновременном применении с производными морфина или барбитуратами возрастает опасность подавления дыхания, которое в случае передозировки может быть летальным. Бупренорфин

Повышен риск подавления дыхания, которое может иметь летальный исход. Соотношение пользы и вреда этой комбинации следует тщательно взвесить. Больного нужно предупредить о необходимости строго соблюдать назначенную дозу.

Лекарственные средства, которые ингибируют определенные печеночные ферменты (в часности, цитохром Р 450) могут усилить активность бензодиазепинов и их производных. Плазменные уровни зопиклона могут быть увеличены при совместном приеме с ингибиторами CYP3A4 (например, эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир). Снижение дозы зопиклона может потребоваться в случае совместного назначения с ингибиторами CYP3A4. Плазменные уровни зопиклона могут быть уменьшены при совместном приеме с CYP3A4 индукторами (рифампицин,

карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, и препараты зверобоя.). Увеличение дозы зопиклона может потребоваться в случае совместного назначения с индукторами CYP3A4.

Особенности применения

Препарат содержит лактозу и поэтому противопоказан больным с врожденной галактоземией, синдромом мальабсорбции глюкозы или галактозы, а также с недостаточностью лактазы. Во время лечения препаратом следует избегать приема алкоголя и депримирующих психотропных средств. В случаях применения препарата при миастении следует обеспечить строгий неврологический контроль из-за возможного усиления мышечной слабости.

ТОЛЕРАНТНОСТЬ

В случае назначения бензодиазепинов и их производных на протяжении нескольких недель седативный или снотворный эффект может постепенно уменьшаться, несмотря на применение той же самой дозы.

У больных, получавших лечение Зопиклон ом в течение периода времени, продолжительностью до 4 недель, выраженной толерантности не наблюдалось. ЗАВИСИМОСТЬ

Любое лечение бензодиазепинами и их производными, особенно длительное может привести к развитию фармакологической зависимости, физической и психической. Развитию зависимости способствуют несколько факторов:

Продолжительность лечения (свыше 4 недель)

Наличие в анамнезе склонности к чрезмерному употреблению лекарственных препаратов или других веществ, в том числе алкоголя

Тревога.

Зависимость может развиваться при терапевтических дозах и (или) у больных без особых факторов риска.

Зарегистрированы очень редкие случаи зависимости, обусловленной Зопиклоном, при назначении терапевтических доз.

Зависимость может привести к симптомам отмены по прекращении лечения.

Некоторые из этих симптомов наблюдаются часто и протекают в легкой форме: бессонница, головная боль, состояние выраженной тревоги, миалгия, мышечное напряжение и раздражительность.

Другие симптомы наблюдаются реже: беспокойство или даже эпизоды спутанности сознания, парестезия конечностей, повышенная чувствительность к шуму, свету и (или) прикосновению, деперсонализация, дереализация, галлюцинации и припадки.

После прекращения лечения симптомы отмены могут развиться в течение нескольких дней. Если применяются бензодиазепины короткого действия, особенно, если они применяются в больших дозах, симптомы отмены могут развиться в период между двумя, следующими друг за другом дозами.

Одновременное применение нескольких бензодиазепинов по поводу тревоги, либо в качестве снотворного, может повысить вероятность развития зависимости.

Было также зарегистрировано несколько случаев злоупотребления препаратом.

РЕАБУНД БЕССОННИЦЫ

Синдром отмены возможен как обострение бессонницы, указывая на лечение бензодиазепинами или их производными.

АМНЕЗИЯ И ИЗМЕНЕНИЕ ПСИХОМОТОРНЫХ ФУНКЦИЙ

Развитие антероградной амнезии и изменений психомоторной функции возможно в часы, следующие после приема таблетки.

Для снижения их риска таблетку следует принимать сразу же после того, как больной ляжет в постель для отхода к ночному сну, также следует позаботиться об условиях, позволяющих непрерывный сон на протяжении нескольких часов.

НАРУШЕНИЯ ПОВЕДЕНИЯ

У некоторых больных бензодиазепины и их производные могут вызвать синдром, протекающий с различной степенью нарушения сознания, расстройствами памяти и поведения.

Возможны следующие симптомы:

Обострение бессонницы, кошмарные сновидения, беспокойство, нервозность;

Делириозное помрачение сознания, галлюцинации, онейрическое расстройство сознания (спутанное сознание), симптомы, напоминающие психотические;

Потеря самоконтроля с импульсивностью;

Эйфория, раздражительность;

Антероградная амнезия;

Внушаемость.

Эти симптомы могут сопровождаться возбуждением, что может быть вредным для больного или окружающих, например:

Анормальное поведение;

Агрессивность в отношении себя или окружающих людей, в частности, если семья или друзья пытаются помешать больному сделать то, что он хочет;

Автоматизм с последующей амнезией.

При развитии этих симптомов необходимо прекратить лечение.

ХОЖДЕНИЕ ВО СНЕ И СВЯЗАННОЕ С ЭТИМ ПОВЕДЕНИЕ

Хождение во сне и связанное с этим поведение, такое как управление автомобилем, приготовление пищи, звонки по телефону, половые сношения в состоянии сна с последующей амнезией, зарегистрированы у больных, принявших Зопиклон и не полностью проснувшихся.

Употребление алкоголя и применение других депрессантов ЦНС вместе с Зопиклоном повышают риск развития такого поведения, так же как и применение Зопиклона в дозах, превышающих максимальную рекомендуемую дозу.

В случае больных, у которых наблюдалось такое поведение, абсолютно необходимо отменить Зопиклон.

ОПАСНОСТЬ АККУМУЛЯЦИИ ЛЕКАРСТВЕННОГО ПРЕПАРАТА

Бензодиазепины и их производные (подобно любому другому лекарственному препарату) находятся в организме на протяжении времени, равного приблизительно 5 периодам полувыведения.

У больных пожилого возраста и больных с нарушением печеночной функции период полувыведения может значительно возрасти. При повторном дозировании Зопиклона его метаболиты достигают стадии насыщения намного позже, при этом их уровни бывают выше. Судить об эффективности и безопасности препарата можно только после того, как будет достигнута стадия насыщения. Может потребоваться корректирование дозы.

В клинических исследованиях у больных с почечной недостаточностью с применением Зопиклона аккумуляции не обнаружено.

БОЛЬНЫЕ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА

Нужно соблюдать осторожность при назначении лечения бензодиазепинами или их производными больным пожилого возраста, в связи с риском седативного и (или) миорелаксирующего эффекта, который может вызвать падение, часто имеющее серьезные последствия для больных этой группы.

Меры предосторожности

Следует проявлять максимальную осторожность при назначении препарата больным с наличием в анамнезе алкоголизма или другой зависимости, привыкания к лекарствам или другим веществам.

Бессонница может быть проявлением основного психического или физического недуга. Если после короткого лечебного периода бессонница не проходит или ухудшается, необходимо пересмотреть диагноз.

ДЛИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ

Необходимо обратить внимание больного на длительность лечения в зависимости от типа бессонницы. Продолжительность курса приема препарата не должна превышать 4 недель. БОЛЬНЫЕ С ЭПИЗОДАМИ БОЛЬШОЙ ДЕПРЕССИИ

Нельзя назначать одни только бензодиазепины или их производные, поскольку в этом случае лечение депрессии не происходит, опасность самоубийства будет сохраняться или даже возрастет.

ПРОЦЕСС ПОСТЕПЕННОГО СНИЖЕНИЯ ДОЗЫ

Следует дать больным четкую инструкцию о том, как следует постепенно прекращать лечение. Помимо необходимости в постепенном снижении дозы, им следует знать об опасности ребаунда бессонницы для того, чтобы свести к минимуму любую бессонницу, которая может развиться в результате симптомов отмены, обусловленных прекращением лечения даже в том случае, если оно постепенное.

Больным следует знать о возможном дискомфорте в период постепенного снижения дозы. БОЛЬНЫЕ С ДЫХАТЕЛЬНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ

Следует учитывать депрессивный эффект бензодиазепинов и их производных при назначении препарата больным с дыхательной недостаточностью (особенно, в связи с тем, что тревога и беспокойство могут быть признаками - предвестниками дыхательной декомпенсации, требующей перевода больных в отделение интенсивной терапии). БОЛЬНЫЕ С ПОЧЕЧНОЙ НЕДОСТАТОЧНОСТЬЮ И БОЛЬНЫЕ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА

Несмотря на то, что аккумуляция Зопиклона при длительном применении не обнаружена, таких больных следует лечить половиной обычной, рекомендуемой дозы.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и движущимся оборудованием В связи с развитием сонливости Зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к управлению автотранспортом и движущимся оборудованием, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этих видов деятельности. Также в связи с возможным головокружением и нарушением координации движения на следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.

Форма выпуска

№10 х 1, №10 х 2, №10x3 в блистерах; в пачках картонных.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности

Не применять препарат после окончания указанного срока годности.

Брутто-формула

C 17 H 17 ClN 6 O 3

Фармакологическая группа вещества Зопиклон

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

43200-80-2

Характеристика вещества Зопиклон

Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).

Фармакология

Фармакологическое действие - снотворное, седативное .

Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега 1 и омега 2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК ) , что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС .

Быстро всасывается из ЖКТ . C max достигается через 1-1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T 1/2 — 3,5-6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.

Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20-30 мин после приема и продолжается 6-8 ч.

У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.

Применение вещества Зопиклон

Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.

Ограничения к применению

Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).

Побочные действия вещества Зопиклон

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).

Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.

Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС , некоторые антигистаминные ЛС , алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.

Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Зопиклон

В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед , следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед .

Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.

Снотворное Зопиклон – это новый эффективный препарат, действие которого направлено на борьбу с нарушениями сна. Отличается от иных препаратов тем, что имеет большее количество сторонних эффектов. Лекарство безопасно, так как риск привыкания равен практически нулю. На этой почве у многих возникает вопрос о том, каковое действие Зопиклона.

Что такое Зопиклон?

Зопиклон – это снотворное из группы циклопирролона. Средство возможно использовать для излечения бессонницы как у взрослых, так и у пациентов младшей возрастной категории. Средство безопасно для здоровья человека, так как не вызывает зависимости.

Выпускается медикамент в таблетках. Каждое драже содержит в себе такие вещества, как:

• лактоза моногидрат;
• кальций;
• магний;
• стеариновая кислота;
• двуокись титана;
• крахмалпродукты.

Таблетки покрыты специальной оболочкой.

Действие препарата

Действия медикамента следующие:

• снотворное;
• седативное;
• противосудорожное;
• транквилизирующее;
• миорелаксирующее.

Выступает представителем нового класса психотропных медикаментов. Средство достаточно оперативно пробуждает сон у человека и при этом не понижает доли быстрого сна в его структуре.

Препарат характеризуется крайне быстрым полувыведением из организма. Как правило выводится через 3-6 часов. Этот медикамент отличается от других тем, что на утро отсутствует чувство расколотости или чрезмерной гиперсомнии.

Применение этого эффективного средства помогает укоротить период засыпания и понижает количество ночных просыпаний. Качество сна значительно налаживается.

Зопиклон крайне результативен при ситуационной бессоннице, которая связана с психоэмоциональным перенапряжением. Сон приходит уже через 20 минут после начала употребления.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для перорального употребления. Употребляется единожды на ночь. Обычная дозировка равна 7,5 мг.

В случае тяжелых нарушений сна и отсутствии противопоказаний доза может быть повышена в 2 раза. Назначается 15 мг.

В преклонном возрасте дозировка уменьшается. Максимально возможная доза составляет 3,75 мг. Это связано с нарушениями обменных процессов и токсическим воздействием на организм. При проблемах с почками понижение дозировки не требуется.

Важно! В любом случае перед применением этого медикамента обязательно необходимо получить рекомендации своего лечащего врача.

Приобрести препарат можно только лишь по рецепту своего лечащего врача, так как медикамент имеет ряд противопоказаний и побочных эффектов.

Показания

Медикамент предназначен для излечения бессонницы. Показан при:

• затруднительном задремывании;
• ночных просыпаниях;
• ранних просыпаниях;
• разлаженном сне;
• повторных нарушениях сна.

Медикамент крайне результативен при повторных нарушениях сна при психических недугах, когда состояние пациента значительно ухудшается.

Сторонние эффекты

Несмотря на свою высокую эффективность этот медикамент имеет ряд сторонних действий. Проявляться они могут не у каждого человека. К сторонним реакциям относят:

• горький привкус во рту;
• рвота;
• дурнота;
• головные боли;
• чрезмерная сонливость;
• крапивница;
• анорексия;
• вспыльчивость;
• смешение сознания;
• мышечное бессилие;
• нарушение координации движений;
• расстраивание памяти.

Кроме всех перечисленных побочных реакций у больного может возникнуть изменение либидо, антероградная амнезия, сухость во рту.

Противопоказания

Прием средства запрещено при:

• тяжелой дыхательной недостаточности;
• детском возрасте до 15 лет;
• повышенной восприимчивости отдельных компонентов в составе;
• период кормления грудью;
• беременности в 1 и 3 триместре.

Препарат воспрещен при вынашивании плода. Особенно опасен прием Зопиклона в третьем триместре. Это связано с тем, что у ребенка возможны нарушения со стороны нервной системы. Может появиться синдром отмены.

Если женщина употребляла медикамент до момента родов, то необходимо первое время постоянное наблюдение малыша специалистом. В момент излечения следует отказаться от кормления грудью.

Особые указания

При употреблении этого средства обязательно нужно обращать внимание на такие рекомендации:

1. Лекарство назначается с особой осторожностью при почечной недостаточности.
2. В случае наличия у пациента бронхиальной астмы понижается количество утренних приступов заболевания, их продолжительность и интенсивность.
3. При употреблении медикамента менее месяца не возникает привыкания.
4. Прекращение приема медикамента необходимо проводить в несколько этапов. Дозировку следует снижать постепенно. В этом случае можно понизить риск повторения бессонницы. При этом не будут возникать головные боли, нервные реакции и чрезмерная возбудимость.

Лекарственное взаимодействие

Зопиклон запрещается принимать одновременно с алкоголем. При приеме со спиртным действие препарата значительно усиливается, что приводит к нежелательным последствиям.

Если одновременно принимается другое снотворное препарат Зопиклон усиливает свое действие. Поэтому в случае приема наркотических анальгетиков, противоэпилептических препаратов, транквилизаторов нужна консультация специалиста.

При параллельном употреблении лекарства вместе с морфином возможно подавление дыхания. При превышении дозировки возможен летальный исход. При приеме лекарства с ингибиторами цитохрома количество средства в цитоплазме крови значительно увеличивается.

Передозировка

Передозировка средством может наступить в случае превышения суточной нормы. Превышенное количество препарата в организме может угрожать жизни больного. При чрезмерном употреблении наблюдается подавление центральной нервной системы. Признаками такого явления могут быть:

• атаксия;
• сонливость;
• смешение сознания;
• гипотония;
• гипотензия;
• подавление дыхания.

Если после применения средства прошло не более часа, то можно искусственно вызвать рвоту. Во всех остальных случаях необходимо делать промывку желудка. Важно уделить особое внимание органам дыхания. Для того чтобы понизить концентрацию вещества в организме необходимо принять активированный уголь.

Важно! Несмотря на то, что препарат практически не вызывает привыкания нельзя самостоятельно изменять кратность приема средства и дозировку.

Аналоги

Зопиклон имеет ряд аналогов, среди которых можно выделить:

• Имован;
• Сомнол;
• Торсон;
• Релаксон;
• Пиклодорм.

Все препараты характеризуются теми же действиями, что и Зопиклон. Перед их применением следует получить рекомендации специалиста.

«Зопиклон» выпускается в форме таблеток. Каждая таблетка покрыта оболочкой и содержит 7,5 мг основного действующего вещества - Зопиклон и вспомогательные вещества:

• Лактоза моногидрат;
• Кальций дигидроген фосфат;
• Соли магния и стеариновой кислоты;
• Метилгидроксипропилцеллюлоза;
• Двуокись титана и крахмалопродукты.

Контурная ячейковая упаковка имеет 10 (производство ПАТ «Лубнифарм» Украина), 20 (ALIUD PHARMA, Германия), 28 (Sanofi Aventis, Франция) или же 30 («Фармтехнология», Беларусь) таблеток «Зопиклона» разной формы, в зависимости от производителя.

Фармакологический эффект

Фармакологическое воздействие препарата - снотворное, анксиолитическое, успокоительное, центральное миорелаксирующее. Обладает противосудорожным и амнестическим воздействием. «Зопиклон» индуцирует GABA-ергические процессы в головном мозге в итоге взаимодействия с омега-бензодиазепиновыми рецепторами. Это приводит к наращиванию чувствительности GABA-рецепторов к нейромедиатору. В результате пациенту требуется меньше времени, для того, чтобы уснуть, ночные пробуждения сводятся к минимальному количеству, а общая продолжительность сна возрастает.

Структуру сна не изменяет, продолжительность фазы быстрого сна не сокращает. Отличен от бензодиазепинов тем, что избирательно ведет взаимодействие с изоформой ГАМКа-рецептора, который имеет альфа1-субъединицу. Доказано, что альфа1-субъединицы опосредуют седативный эффект и амнезию. Терапевтический эффект основан на взаимодействии с ГАМК-рецепторами, расположенными на мембране нейронов ЦНС. Данные рецепторы соединены с хлоридным каналом в единую макромолекулярную цепь. Наращивание притока ионов хлора приводит к гиперполяризации мембран и подавлению нейронов ЦНС, что способствует анксиолитическому и снотворному эффекту «Зопиклона».

Время засыпания вследствие приёма прописанной дозы «Зопиклона» занимает приблизительно 25 минут, а длительность воздействия препарата находится в пределах 7 часов.

Фармакокинетика

«Зопиклон» легко всасывается в ЖКТ, функционирует краткосрочно (поэтому впоследствии его использования отсутствует сонливость по утрам) и не владеет кумулятивным эффектом. Метаболизм происходит в печени. Период полувыведения препарата - 6 часов. Приблизительно 5% препарата выводится в неизменном виде, 75% — почками, и 20% с калом. Последние исследования показали, что небольшое количество препарата находится в отделяемом слюнных желез.

Уменьшение доз препарата необходимо при болезнях печени и в лечении пациентов пожилого возраста.

Препарат способен проникать в молоко матери, поэтому во время приема «Зопиклона» требуется отменить грудное вскармливание.

Показания

Снотворное средство «Зопиклон» используется в случаях:

• Первичные/вторичные нарушения сна: проблемы на этапе засыпания, бессонница в ночное время;
• Преждевременное прерывание сна, неудовлетворённость качеством сна, неврозы в ночное время, исомнические нарушения;
• Бессонница: преходяще-периодическая (эпизодическая), ситуационная (одномоментная) и хроническая;
• Психологические болезни и расстройства, проявляющиеся бессонницей: гибель близкого человека, подавленные состояния, беспокойные расстройства, алкоголизм, паническое расстройство в анамнезе;
• Имеющаяся бронхиальная астма, приступы которой происходят в ночное время - «Зопиклон» в этом случае используется в сочетании с однократным использованием «Теофиллина».

Противопоказания

• Тяжелые нарушения дыхательной функции (например, при ХОБЛ, бронхиальной астме);
• Повышенная чувствительность к основному или дополнительным компонентам препарата;
• Все триместры беременности, препарат обладает тератогенным и токсическим воздействием на плод в конкретных дозах или же в конкретные периоды беременности;
• Грудное вскармливание - ввиду способности попадания препарата в грудное молоко его применение запрещено на весь период лактации;
• Возраст до 15 лет (согласно исследованиям 2016 года);
• Бульбарно-спинальная астения.

Способ применения и дозы

Препарат «Зопиклон» принимается перорально однократно перед сном. Обычная доза составляет 7,5 мг (что соответствует одной таблетке препарата). При тяжелых нарушениях сна, отсутствии противопоказаний и эффекта от обычной дозы назначается 15 мг «Зопиклона» однократно (2 таблетки).

В старческом возрасте доза должна составлять 3,75 мг (половина целой таблетки «Зопиклона»), что связано с нарушением обмена у пожилых пациентов и токсическим действием лекарства на организм.

Важно!

Оптимальную дозировку препарата подбирает врач. Количество препарата «Зопиклон», которое может спровоцировать побочные эффекты исключительно индивидуально и находится в зависимости от особенностей организма. Чтобы избежать побочных действий и снизить их вероятность до минимума необходимо пройти предварительное обследование и регулярно наблюдаться у специалиста.

Симптомы передозировки

• Со стороны желудочно-кишечного тракта: чувство горечи во рту, привкус металла, сухость слизистых оболочек полости рта и диспептические расстройства;
• Со стороны центральной нервной системы: мощная головная боль, головокружение и потеря сознания, утрата памяти, появление галлюцинаций, кошмары во сне и спутанность сознания;
• Кожные реакции: сыпь разной локализации.

Особые указания

1. При наличии у больного сопутствующей бронхиальной астмы, при использовании средства вместе с «Теофиллином», уменьшается численность утренних приступов, их продолжительность и интенсивность;
2. При использовании препарата продолжительностью менее 4 месяцев, риск возникновения фармацевтической зависимости снижается;
3. Прием снотворного категорически исключает употребление алкоголя;
4. Вождение автомашины и использование механического оснащения не запрещается, однако требует внимательности и осторожности.

Прекращение приема лекарства после долго лечения должно происходить постепенно. Доза снижается поэтапно вплоть до абсолютной отмены препарата. Такой подход к отмене обусловлен тем, что существует вероятность появления рецидива бессонницы, повышением уровня возбудимости и психосоматических реакций, мигрени и признаков фармацевтической зависимости.

Лекарственное взаимодействие

При совместном использовании «Зопиклона» с миорелаксантами он увеличивает воздействие последних; при одновременном назначении с морфином и его производными или барбитуратами - вполне вероятно затруднение дыхательной функции, вплоть до совершенного подавления дыхательного центра, что может привести к летальному исходу; при приёме с ингибиторами цитохрома P450 (Кетоконазол, Эритромицин, Рокситромицин и другими) численность «Зопиклона» в плазме крови значительно возрастает.

Цена

Цена снотворного «Зопиклон» зависит от региона. Средний показатель держится в промежутке от 500 до 800 рублей за упаковку.

Аналоги

Абсолютными аналогами «Зопиклона» являются снотворные препараты:

• «Соннат»;
• «Сомнол»;
• «Имован»;
• «Релаксон».

Основным действующим веществом в них является тот же Зопиклон.

«Соннат» производится украинской корпорацией «Артериум». Купить данный препарат можно только по предварительному заказу и его цена находится в пределах 300 рублей.

Препарат «Сомнол» выпускается Латвийским АО «Гриндекс» и средняя цена на него в аптеках России находится в пределах 250 рублей.

Снотворное «Имован» производится во Франции (Sanofi). Цена на этот аналог «Зопиклона» составляет порядка 300 рублей за упаковку.

Отечественный препарат производителя ОАО «Верофарм» «Релаксон» является самым недорогим из возможных аналогов препарата «Зопиклон». В аптеках его можно приобрести за 80-150 рублей.

Все снотворные препараты отпускаются строго по рецепту врача. Самостоятельное лечение такими сильнодействующими средствами недопустимо и может привести к необратимым последствиям.

Совет 2: Зопиклон: инструкция по применению, показания, цена

«Зопиклон» относится к снотворным средствам и применяется при нарушениях сна. Выпускают его в форме таблеток.

Состав, свойства

Действующее вещество препарата – зопиклон, который является небензодиазепиновым агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Средство входит в группу производных циклопирролона. «Зопиклон» обладает следущими свойствами:

• седативными,
• анксиолитическими (противотревожными),
• мышечно-расслабляющими,
• противосудорожными,
• амнестическими.

По отзывам препарат сокращает время засыпания, снижает количество ночных пробуждений, увеличивает общую длительность сна. «Зопиклон» не оказывает влияния на структуру сна, почти не уменьшает длительность быстрого сна.

Показания

«Зопиклон» назначают при первичных и вторичных нарушениях сна. К первичным относятся:

• сложное засыпание;
• ранние и/или ночные пробуждения;
• бессонница.

Вторичные нарушения связаны с психическими расстройствами и сильно ухудшают состояние.

Противопоказания

«Зопиклон» противопоказан при:

• дыхательной недостаточности декомпенсированной;
• в возрасте до 15 лет;
• в периоды беременности и лактации;
• гиперчувствительности к компонентам.

С осторожностью лекарство должно использоваться у пациентов с тяжёлой печеночной недостаточностью.

Инструкция

«Зопиклон» следует пить по 1 таб. перед сном. Доза может быть повышена до 2-х штук при тяжёлой бессоннице. Пожилые должны начинать лечение с ½ таблетки. Если доза недостаточна и отсутствуют негативные действия, надо принимать по ½ таб. также непосредственно перед сном.

Негативные действия

«Зопиклон» обычно переносится хорошо, однако изредка развиваются постсомнические нарушения. Другие побочные действия:

• металлический и/или горький привкус во рту;
• тошнота, рвота;
• спутанности сознания;
• раздражительность;
• угнетение настроения;
• аллергия (крапивница, сыпь);
• соннливость;
• нарушения координации движений;
• головокружение,

Передозировка

При передозировке наблюдаются следующие симптомы: сонливость, потеря сознания и другие. Все они свидетельствуют об угнетении нервной системы.

В таких случаях назначают соответствующую терапию. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь. В условиях стационара больному делают укол «Флумазенила», который является антагонистом бензодиазепиновых рецепторов. При лечении следует учитывать, что гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

Пациентам, принимающим «Зопиклон», надо отказаться от алкогольных напитков. Нельзя пить препарат совметсно с алкогольсодержащими лекарствами. Нельзя принимать депримирующие психотропные средства. «Зопиклон» не вызывает синдром отмены при резком отказе от лечения.

Больным миастенией следует учитывать, что возможно усиление мышечной слабости. Пить препарат таким пациентам надо не дольше 1 мес.

На следующий день после приёма «Зопиклона» следует отказаться от управления автотранспортом, сложными механизмами или управлять ими с осторожностью. Дело в том, что возможно развитие головокружения, могут появиться нарушения координации движения.

Аналоги, цена

Аналогами препарата являются такие снотворные, как: «Соннат», «Релаксон», «Имован», «Санвал», «Сомнол», «Золпидем», «Пиклодорм», «Торсон». Цена на «Зопиклон» - от 550 руб. за упаковку.

П NO 15904/01-080410

Торговое название: Имован ®

Международное непатентованное название:

зопиклон

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав
В одной таблетке содержится: Активное вещество: зопиклон 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171).

Описание: овальные таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с риской одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа Снотворное средство.

КодАТХ: N05CF01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат относится к списку №1 сильнодействующих веществ ПККН.
Зопиклон является снотворным средством из группы циклопирролонов. Он обладает следующими фармакологическими свойствами: снотворным, седативным, транквилизирующим, противосудорожным и миорелаксирующим. Эти эффекты зопиклона связаны со специфическим агонистическим действием на омега-рецепторы (известные ранее под названием бензодиазепиновые рецепторы типа I и типа II), относящиеся к макромолекулярному комплексу ГАМК-омега, модулирующему открытие нейрональным ионных каналов для хлора.
Зопиклон обладает свойством уменьшать время до засыпания и частоту ночных и ранних пробуждений, увеличивать продолжительность сна и улучшать качество сна и пробуждения. Эти эффекты при применении препарата в рекомендуемых дозах сочетаются с характерным электроэнцефалографическим профилем, который отличается от такового, регистрируемого при приёме бензодиазепинов. Данные полисомнографии продемонстрировали, что у пациентов с бессонницей зопиклон сокращает I фазу и продлевает II фазу сна, наряду с сохранением или продлением стадии глубокого сна (III и IV) и парадоксального (быстрого) сна.
Объективное изучение синдрома отмены с помощью регистрации полисомнограммы не выявило значимой рикошетной бессонницы после 28 дней приема препарата. Другие исследования продемонстрировали отсутствие ускользания снотворного эффекта при приеме препарата до 17 недель.

Фармакокинетика
Абсорбция
Зопиклон быстро абсорбируется. Прием пищи не влияет на абсорбцию. Максимальные концентрации в плазме крови достигаются в пределах 1,5-2 часов и составляют приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг, соответственно. Абсорбция препарата не зависит от пола.
Распределение
Связь с белками плазмы крови является слабой (приблизительно 45%) и ненасыщаемой. Риск взаимодействия с другими препаратами на уровне связи с белком является очень низким. Препарат быстро распределяется из системного кровотока. Объем распределения составляет 91,8-10,4 литра.
Концентрации препарата в грудном молоке подобны таковым в плазме. По расчетам, поступление препарата в организм ребенка с грудным молоком не будет превышать 1% от дозы, принятой матерью в течение 24 часов.
Метаболизм
После повторных приемов препарата кумуляции зопиклона и его метаболитов не происходит.
Межиндивидуальные отличия незначительные.
В организме человека зопиклон интенсивно метаболизируется до двух основных метаболитов: N-оксид зопиклона и N-деметил зопиклона. Исследования in vitro показали, что цитохром Р450 (CYP) ЗА4 является основным изоферментом, с помощью которого осуществляется метаболизм зопиклона и происходит образование обоих метаболитов. Кроме этого, в метаболизме зопиклона участвует изофермент CYP2C8, с помощью которого также образуется второй метаболит (N-деметил зопиклон). Период полувыведения этих метаболитов по данным выведения с мочой составляет приблизительно 4,5 и 7,4 часа соответственно
Выведение
В рекомендуемых дозах элиминационный период полувыведения неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 часов. Низкие значения почечного клиренса неизменного зопиклона (8,4 мл/мин) в сравнении со значениями его плазменного клиренса (232 мл/мин) указывают на то, что клиренс зопиклона является преимущественно метаболическим.
Зопиклон выводится с мочой преимущественно в виде свободных метаболитов (производных N-оксида и N-деметила), (приблизительно 80%) и с каловыми массами (приблизительно 16%).
Отдельные группы больных

Пожилые больные
Несмотря на небольшое снижение метаболизма в печени и удлинение периода полувыведения приблизительно до 7 часов, даже при многократном назначения не выявлялось кумуляции препарата в плазме.

Больные с почечной недостаточностью
Даже после длительного приема не выявлено кумуляции зопиклона или его метаболитов. Зопиклон проникает через диализирующую мембрану, однако при лечении передозизировки гемодиализ малоэффективен в связи с большим объемом распределения зопиклона.

Больные с печеночной недостаточностью
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования. Поэтому у таких пациентов требуется коррекция дозы препарата. Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночные и ранние пробуждения). Противопоказания

Гиперчувствительность к зопиклону или другим компонентам препарата.

Тяжелая псевдопаралитическая миастения (myasthenia gravis).

Выраженная дыхательная недостаточность.

Тяжелая печеночная недостаточность (острая и хроническая) (риск развития энцефалопатии).

Тяжелый синдром апноэ во сне.

Возраст до 18 лет.

Гиперчувствительность или непереносимость глютена, так как в составе препарата содержится пшеничный крахмал.

Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция. С осторожностью
У лиц с алкогольной, наркотической или лекарственной зависимостью в анамнезе, пациентов одновременно принимающих алкоголь или другие психотропные вещества или препараты (повышенный риск развития зависимости или злоупотребления). Беременность и лактация
Не рекомендуется использовать препарат во время беременности и назначать кормящим матерям.
Если зопиклон используется в течение третьего триместра беременности или во время родов, то в связи с фармакологическими эффектами препарата у новорожденного можно ожидать возникновение гипотермии, гипотонии и угнетение дыхания.
В случае назначения препарата Имован ® женщинам детородного возраста, их следует предупредить, что в случае планирования беременности или подозрения на беременность они должны проконсультироваться со своим лечащим врачом на предмет прекращения приема препарата. Способ применения и дозы
Внутрь.
Лечение должно быть по возможности кратковременным и не превышать четыре недели, включая период снижения дозы. Продление сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение всегда следует начинать с наименьшей эффективной дозы и никогда не превышать максимальную дозу. Препарат принимают непосредственно перед отходом к ночному сну.
Длительность лечения

Преходящая бессонница: от 2 до 5 дней (например, вызванная сменой места во время путешествия).

Ситуационная бессонница: от 2 до 3 недель.

Хроническая бессонница: длительное лечение назначают после консультации со специалистом.
Рекомендуемые дозы

Для взрослых (моложе 65 лет): рекомендуемая суточная доза составляет 7,5 мг.

Для пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), пациентов с нарушениями функции печени или с дыхательной недостаточностью средней степени тяжести: рекомендованная суточная доза составляет 3,75 мг. Только в исключительных случаях суточная доза может быть увеличена до 7,5 мг.

Для больных с почечной недостаточностью: несмотря на то, что при почечной недостаточности не выявлено накопления препарата или его метаболитов, лечение пациентов с почечной недостаточностью следует начинать с дозы 3,75 мг в сутки.
Во всех случаях суточная доза препарата Имован ® не должна превышать 7,5 мг Побочное действие
Горький привкус во рту (наиболее частый побочный эффект, наблюдаемый при назначении зопиклона).
Головокружение, головная боль, остаточная сонливость после пробуждения; мышечная гипотония, астения, снижение либидо, диплопия.
Расстройства пищеварения: диспепсия, тошнота, сухость во рту.
Аллергические кожные реакции , такие как зуд и высыпания, крайне редко встречаются ангионевротический отек и/или анафилактические реакции.
Антероградная амнезия
Также может встречаться антероградная амнезия (риск ее возникновения возрастает пропорционально дозе).
Психические и парадоксальные реакции
Редко: ночные кошмары, раздражительность, спутанность сознания, галлюцинации, агрессивность, подавленное настроение, нарушение координации движений, депрессивное состояние, неадекватное поведение, которое может сочетаться с амнезией, хождение во сне.
Физическая и психическая зависимость (даже при применении в терапевтических дозах)
Синдром "отмены" - наблюдался после прекращения лечения (см. также "Особые указания").
Его симптомы различны и могут проявляться в виде рикошетной бессонницы, беспокойства, тремора, повышенной потливости, возбуждения, спутанности сознания, головной боли, сердцебиения, тахикардии, делирия, ночных кошмаров, галлюцинаций и раздражительности. В очень редких случаях возможно развитие судорожных припадков.
Повышение "печеночных" ферментов
Были отмечены единичные случаи незначительного повышения сывороточных концентраций трансаминаз и/или щелочной фосфатазы. Передозировка
Признаки и симптомы
Передозировка обычно проявляется в виде симптомов различной степени угнетения центральной нервной системы от сонливости до комы, в зависимости от количества принятого препарата. В легких случаях симптомы выражаются в сонливости, спутанности сознания, апатии. В более серьезных случаях симптомы могут выражаться в атаксии, летаргии, гипотонии, угнетении дыхания и коме. Редко - атриовентрикулярная блокада. Передозировка не представляет собой угрозы для жизни, если не сочетается с приемом других средств, угнетающе действующих на центральную нервную систему (включая алкоголь). Другие факторы риска, такие как сопутствующее заболевание и ослабленное состояние пациента могут усиливать симптомы и даже (очень редко) привести к летальному исходу.
Лечение
При необходимости рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечночно-судистой функциям. Промывание желудка или применение активированного угля эффективно только, если проводится вскоре после приема препарата.
Гемодиализ имеет малую значимость из-за большого объема распределения зопиклона Флумазенил может быть использован в качестве антидота. Лекарственные взаимодействия
С алкоголем
Алкоголь может усиливать седативный эффект зопиклона. Не рекомендуется одновременный прием зопиклона и алкоголя.
С препаратами, угнетающими центральную нервную систему: нейролептиками, барбитуратами, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами с седативным эффектом (амитриптилин, доксепин, миансерин, миртазапин, тримипрамин), наркотическими анальгетиками и противокашлевыми средствами (кроме бупренорфина, взаимодействие с бупренорфином см ниже), противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, гипотензивными средствами центрального действия, баклофеном, талидомидом, пизотифеном
При совместном применении этих препаратов с зопиклоном возможно усиление угнетающего действия на центральную нервную систему, включая угнетение дыхания (особенно при применении производных морфина и барбитуратов).
С тримипрамином
Кроме вышесказанного зопиклона снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
С бупренорфином
Повышенный риск угнетения дыхания, вплоть до летального исхода.
С ингибиторами CYP ЗА4, такими как эритромицин, кларитромицин, кетоконазол, итраконазол и ритонавир.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то ингибиторы CYP3A4 могут повышать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначения может потребоваться снижение дозы зопиклона.
Влияние эритромицина на фармакокинетику зопиклона было изучено у 10 здоровых добровольцев. Площадь под фармакокинетической кривой (концентрация-время) зопиклона увеличивалась на 80% в присутствии эритромицина.
С индукторами CYP3A4: такими как рифампицин, карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин, зверобой продырявленный.
Так как зопиклон метаболизируется с помощью CYP3A4, то индукторы CYP3A4 могут снижать плазменные концентрации зопиклона. При их одновременном назначении может потребоваться увеличение дозы зопиклона. Особые указания
Применение седативных (снотворных) средств, таких как зопиклон, может привести к развитию физической и психологической зависимости и злоупотреблению. Риск развития зависимости или злоупотребления возрастает в случаях:

увеличения дозы и продолжительности лечения;

злоупотребления алкоголем и/или другими веществами или лекарственными препаратами; использования в сочетании с алкоголем или другими психотропными веществами или препаратами;

наличия тревожности.
При возникновении физической зависимости резкое прекращение лечения может вызвать развитие синдрома отмены (см. "Побочное действие").
Рикошетная бессонница
В ответ на отмену лечения снотворными препаратами может развиться временный синдром когда симптомы, приведшие к необходимости назначения седативных (снотворных) средств, возникают с возросшей силой.
Поскольку риск развития этого феномена выше в случае резкой отмены зопиклона, особенно после продолжительного лечения, необходимо снижать дозу препарата постепенно и проинформировать пациента о возможности возникновения и мерах предупреждения развития рикошетной бессонницы.
Амнезия
Может встречаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или после значительного промежутка времени между приемом препарата и отходом ко сну. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо:

принимать таблетку непосредственно перед отходом к ночному сну;

обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Депрессия
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать ее симптомы.
Использование у детей
Безопасная и эффективная доза зопиклона у детей и молодых людей до 18 лет не установлена.
Другие психические и парадоксальные реакции
Сомнамбулизм и связанное с ним поведение: хождение во сне и другое, связанное с ними поведение, например, "управление автомобилем" во сне, приготовление и потребление пищи, общение по телефону с амнезией о произошедшем, было описано у больных, применяющих зопиклон и не полностью проснувшихся. Применение алкоголя и других лекарственных средств, угнетающих ЦНС, совместно с зопиклоном повышает риск развития данного нарушения, подобно тому, как это происходит при применении зопиклона в дозах, превышающих максимальную суточную. При таком нарушении поведения, скорее всего, потребуется отмена препарата. Влияние на способность к вождению и управлению транспортом
Из-за своих фармакологических свойств зопиклон может оказывать неблагоприятное влияние на способность к вождению и управлению транспортом, поэтому в период лечения необходимо воздерживаться от этого. Форма выпуска
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг
По 10 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги.
По 2 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
По 20 таблеток в блистер из ПВХ/алюминиевой фольги. По блистеру вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 30° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Список №1 сильнодействующих веществ ПККН. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Владелец регистрационного удостоверения
САНОФИ-АВЕНТИС ФРАНС, Франция 1-13, бульвар Ромен Роллан 75014 Париж, Франция Производитель
Санофи Винтроп Индустрия, Франция 56, рут де Шуази ле Бак 60205 Компьень, Франция. Претензии потребителей направлять по адресу:
115035, Москва, ул. Садовническая, 82, стр. 2