Бездействие precio de sildenafil tablets. Силденафил в современной урологической практике. Показания к применению

А.Г. Мартов

Д.В. Ергаков

Городская клиническая больница № 57 (Москва), отделение урологии (малоинвазивных методов диагностики и лечения урологических заболеваний)

“ЭФФЕКТИВНАЯ ФАРМАКОТЕРАПИЯ. Урология и Нефрология” №2 (15) | 2014

• Аннотация
• Статья
• Ссылки
• Английский вариант
• Комментарии

В обзоре рассматриваются вопросы эпидемиологии, этиологии и патогенеза эректильной дисфункции. Характеризуются клинические эффекты наиболее длительно используемого препарата для лечения эректильной дисфункции – силденафила, который одновременно является референсным препаратом при проведении сравнительных клинических исследований эффективности ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Отмечается, что прием силденафила приводит к улучшению состояния больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и сроков эректильной дисфункции. Приводятся данные о безопасности препарата силденафил. Обсуждаются перспективы длительного постоянного приема препарата.

Введение

Эректильная дисфункция (ЭД) является актуальной проблемой урологии. Это обусловлено не только высокой распространенностью ЭД в популяции, но и пересмотром взглядов на причины возникновения ЭД, изменением терапевтических подходов, изучением взаимосвязи ЭД и симптомов нижних мочевых путей, необходимостью коррекции нарушений эрекции после различных урологических операций (радикальная простатэктомия, уретропластика, трансуретральные эндоскопические операции) .

ЭД определяют как постоянную или временную неспособность достигать и поддерживать эрекцию, достаточную для успешного осуществления полового акта. Несмотря на то что ЭД не несет в себе угрозу для жизни, появление сексуальных нарушений ведет к быстрой личной и социальной дезадаптации пациента. Кроме того, в ряде случаев ЭД может быть первым симптомом серьезных заболеваний (сахарный диабет, демиелинизирующие заболевания спинного мозга).

Согласно данным классических популяционных исследований, проведенных в ХХ веке, распространенность ЭД увеличивается с возрастом. У мужчин старше 21 года частота ЭД составляет 10%, а среди мужчин старше 60 лет данный показатель возрастает втрое. В наиболее социально активной категории мужчин (40–70 лет) 50% страдают от ЭД. При этом частота ЭД примерно одинакова среди представителей всех рас и континентов .

Причины развития эректильной дисфункции

Традиционно причины возникновения эректильной дисфункции подразделяют на органические и психогенные. Однако психогенные факторы, как правило, носят вторичный характер, отражая ответ высшей нервной деятельности пациента на первичное нарушение сексуальной функции. Таким образом, в подавляющем большинстве случаев ЭД обусловлена органическими нарушениями кровообращения и иннервации полового члена, что подтверждают многочисленные фундаментальные исследования механизмов эрекции и клинический опыт лечения пациентов с ЭД.

Среди органических причин возникновения эректильной дисфункции выделяют гормональные нарушения, связанные с первичным или вторичным снижением уровня тестостерона вследствие, например, перенесенной травмы, воспаления яичек или повышенного содержания в организме пролактина, подавляющего выработку тестостерона. ЭД также может быть вызвана системным поражением сосудистого русла в рамках атеросклероза, диабетической макроангиопатии и невропатии, аутоинтоксикацией в рамках почечной и печеночной недостаточности, демиелинизирующими болезнями центральной нервной системы (рассеянный склероз, болезнь Альцгеймера), воздействием медикаментозных препаратов (антидепрессанты). Кроме того, ЭД может быть обусловлена травматическим нарушением иннервации и кровообращения полового члена в результате операций на органах малого таза, облучения и различных травм. В отдельную группу причин выделяется ЭД, возникающая в результате потери веноокклюзивного механизма в венах полового члена, что приводит к быстрой потере эрекции.

Исходя из вышеизложенных фактов, появление у социально активных мужчин расстройств эрекции должно быть поводом для обращения к врачу. Необоснованная реклама фитопрепаратов и биологически активных добавок в средствах массовой информации привела к тому, что пациенты длительно занимаются самолечением. Зачастую они обращаются к специалистам, уже имея выраженные сосудистые и нейрогенные нарушения, сопровождающиеся выраженным фиброзом кавернозных тел, что приводит к увеличению частоты выполнения эндопротезирования полового члена.

Механизмы возникновения и поддержания эрекции

Кратко охарактеризуем основные механизмы возникновения и поддержания эрекции. Соматическая иннервация полового члена осуществляется из крестцового центра эрекции, который располагается на уровне S2–S4. В последний импульсы приходят из коры головного мозга в результате аудиовизуальной и тактильной стимуляции. В окончаниях эфферентных волокон происходит высвобождение оксида азота, который является основным медиатором расслабления сосудистого русла кавернозных тел полового члена. Выработка оксида азота в эндотелии сосудов кавернозных тел приводит к расширению последних и возникновению эрекции. Оксид азота синтезируется из аминокислоты L-аргинина после воздействия на нее фермента NO-синтетазы. Проникая через мембрану клетки и активируя систему выработки циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), оксид азота приводит к релаксации гладкомышечных клеток сосудов кавернозных тел полового члена как во время систолы, так и диастолы. Для поддержания эрекции в течение времени, необходимого для проведения полового акта, требуется включение механизмов, препятствующих оттоку венозной крови из полового члена. Данный эффект достигается путем компрессии венозного сплетения между белочной оболочкой и кавернозными синусами. Дополнительная компрессия осуществляется с помощью произвольного сокращения седалищно-кавернозных мышц. Фермент цГМФ-фосфодиэстераза 5 типа блокирует систему выработки внутриклеточного цГМФ, вызывая таким образом детумесценцию. За прекращение эрекции отвечает также симпатическая иннервация полового члена, симпатический центр находится на уровне Th4–L2, и воздействие происходит путем высвобождения норадреналина и взаимодействия с альфа-адренорецепторами кавернозных гладкомышечных клеток. В дальнейшем происходит сокращение гладкомышечных клеток, что приводит к утрате эрекции.

Медикаментозное лечение эректильной дисфункции

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа воздействуют на расслабление гладкомышечных клеток за счет конкурентного взаимодействия с фосфодиэстеразой 5 типа и способствуют накоплению цГМФ внутри гладкомышечных кавернозных клеток, а также в клетках гладкомышечного слоя артерий полового члена. На сегодняшний день на рынке существуют пять препаратов класса ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа: силденафил, варденафил, тадалафил, уденафил и афанафил. Все они характеризуются схожим механизмом действия и примерно одинаковым профилем безопасности. В настоящее время согласно рекомендациям Европейской и Американской ассоциаций урологов тот или иной препарат назначается в зависимости от предпочтений пациента или его личного опыта, а также в соответствии с рекомендациями врача-уролога. Соответственно, чтобы инструктировать пациента и определить оптимальный режим дозирования препарата при наличии у пациента сопутствующих заболеваний, врач должен знать фармакокинетические и фармакодинамические характеристики препаратов.

Клиническая эффективность силденафила

Силденафил – наиболее изученный препарат из всей группы ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа. Кроме того, он является референсным препаратом при проведении сравнительных клинических исследований эффективности других ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа.

Силденафил начал применяться в конце 1990-х гг., таким образом, опыт его использования превышает 15 лет. История открытия силденафила широко известна: в ходе клинических исследований нового антиангинального препарата ученые отметили побочное явление, которое заключалось в улучшении эректильной функции. Причем в отличие от имевшихся в то время на рынке других препаратов для лечения ЭД, на фоне его приема случаев приапизма не отмечалось.

Появление силденафила послужило толчком к целому ряду клинических исследований в данной области. На смену термину «импотенция» пришло понятие «эректильная дисфункция», что подразумевает потенциальную возможность коррекции имеющихся нарушений в сексуальной сфере. Клинические исследования силденафила повлекли за собой разработку новых дневников и анкет для оценки состояния сексуальной функции мужчин. Анализ демографических показателей участников крупномасштабных клинических испытаний позволил выявить факторы риска ЭД, что в свою очередь способствовало пониманию механизмов ее развития. Стали накапливаться доказательства того, что большинство случаев ЭД имеют в основе соматическую природу, а психологические проблемы часто являются вторичными по отношению к первичному поражению сосудов или нервов. Пациенты с нарушениями эрекции, ранее не обращавшиеся к врачам, получили надежду на улучшение сексуальной функции, и к настоящему времени миллионы мужчин во всем мире вернулись к сексуальной жизни благодаря приему этого препарата.

Клиническая эффективность силденафила цитрата изучалась в многочисленных исследованиях. Один из наиболее крупных метаанализов объединил данные, полученные в 11 двойных слепых плацебоконтролируемых исследованиях, включавших суммарно более 2500 пациентов с эректильной дисфункции . В основной группе улучшение эрекции было отмечено у 76% пациентов против 22% в группе плацебо, что привело к значимому расхождению в частоте успешных попыток проведения полового акта – 66 и 26% соответственно. Эффективность различных дозировок препарата составила 65% для 25 мг, 74% для 50 мг и 82% для 100 мг. Высокая эффективность силденафила была отмечена в разных возрастных группах. В категории пациентов моложе 65 лет эффективность препарата равнялась 77,6% против 69,2% в группе старшей возрастной категории. По данным исследований, препарат эффективен по сравнению с плацебо у пациентов с эректильной дисфункции вне зависимости от причины ее развития и степени тяжести.

Несмотря на высокую эффективность терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа, сохраняется определенная когорта больных, у которых прием этого препарата не приводит к улучшению эрекции. Среди возможных причин отмечают неправильный прием лекарства . Пациентам, особенно в начале лечения, следует рекомендовать принимать силденафил натощак не менее чем за 30 минут до планируемого начала полового акта. Больные должны быть информированы, что действие препарата развивается только на фоне адекватного сексуального возбуждения и в значительной степени зависит от него. Во многих случаях лечение следует начинать с максимальной терапевтической дозировки 100 мг, что позволит получить максимальный результат уже в начале лечения и вселит уверенность в успехе терапии. Кроме того, исследования показали, что у части больных максимальный эффект силденафила достигается к шестому – восьмому приему, в связи с чем у многих больных окончательная оценка эффективности препарата должна производиться после нескольких попыток его применения.

Силденафил в лечении эректильной дисфункции после простатэктомии

Эффективный подбор терапии ЭД после простатэктомии в настоящее время является одной из актуальных задач урологии, что обусловлено ростом количества операций, разработкой нервосберегающей методики операции, внедрением робототехники. В многочисленных исследованиях изучены факторы риска наступления ЭД после операции: вид операции (ненервосберегающая, моно- или билатеральная нервосберегающая методики), возраст пациента, сохранность эрекции до операции, социально-экономические условия (уровень образования, доход пациента), стадия опухоли, размер предстательной железы, опыт уролога.

R. Raina и соавт. показали, что терапия силденафилом эффективна у 71,7% больных после двусторонней нервосберегающей операции, у 50% после односторонней нервосберегающей простатэктомии и у 15% пациентов после ненервосберегающей операции. Было показано, что одной из особенностей ЭД после радикальной простатэктомии является возможность прогрессивного улучшения эрекции спустя несколько лет после операции, поэтому для окончательного суждения об эффективности терапии необходимы длительные сроки наблюдения .

E.K. Hong и соавт. наблюдали 316 пациентов с ЭД после радикальной простатэктомии, в 95% случаев носившей двусторонний нервосберегающий характер. Эффективность силденафила составила 26% в течение первых 6 месяцев, 36% в период с 6 до 12 месяцев, 50% с 12 до 18 месяцев и 60% с 18 до 24 месяцев после операции .

В настоящее время большинство авторов считают, что для профилактики развития ЭД после радикальной простатэктомии необходимо длительное применение ингибиторов фосфодиэстеразы 5 типа, и в частности силденафила, в низких терапевтических дозах. Обоснованием данной терапии служат данные об улучшении кровотока в кавернозных телах на фоне длительного постоянного приема препаратов, что служит профилактикой развития локального рубцово-склеротического процесса. H. Padma-Nathan и соавт. изучали эффективность силденафила в профилактике ЭД после радикальной простатэктомии . В результате исследования больные, перенесшие двустороннюю нервосберегающую операцию и не страдавшие ЭД до операции, начиная со второго месяца послеоперационного периода получали силденафил в дозах 100 и 50 мг или плацебо перед сном в течение 36 недель. Через восемь недель после прекращения лечения возможность ведения нормальной сексуальной жизни отметили 27% мужчин, получавших силденафил, и лишь 4% получавших плацебо .

Терапия силденафилом может быть эффективным методом профилактики ЭД у больных после радикальной простатэктомии в результате улучшения кровоснабжения кавернозной ткани, предотвращающего развитие в ней фиброзных изменений. На тех же самых принципах основано длительное применение препарата в малых дозах для реабилитации пациентов после трансуретральных и онкопроктологических операций .

Безопасность силденафила

Профиль безопасности является важной характеристикой любого фармакологического препарата. К числу наиболее частых нежелательных явлений при приеме силденафила относятся головная боль (7%), покраснение лица (7%), головокружение (2%), диспепсические расстройства (1,8%), заложенность носа (1,4%) и нарушение цветовосприятия (1,2%) . В большинстве исследований частота развития нежелательных явлений и обусловленных ими отказов от лечения была сопоставима в группах больных, получавших силденафил и плацебо. Частота развития нежелательных явлений снижается по мере увеличения срока приема препарата. В другом исследовании частота всех побочных эффектов, кроме нарушений зрения и диспепсических расстройств, снижалась в течение сроков приема препарата. В начале исследования головные боли отмечали 7% больных, а после 16 недель – менее 1%, частота головокружений также снизилась с 7% до менее чем 1%, а заложенности носа – с 1,4% до менее чем 0,5% , при том что две трети пациентов в процессе проведения этого исследования увеличивали дозу силденафила. При длительном приеме частота нежелательных явлений силденафила не превышает таковую для плацебо.

Силденафил в лечении эректильной дисфункции у пациентов с коморбидными заболеваниями

В значительном количестве исследований изучалась безопасность применения препарата при наличии у пациента различных интеркуррентных заболеваний, что выгодно отличает профиль безопасности силденафила от других препаратов данной группы.

Артериальная гипертония является фактором риска развития ЭД. Несмотря на наличие у силденафила некоторого гипотензивного действия, этот препарат безопасен у пациентов с артериальной гипертензией вне зависимости от приема антигипертензивных препаратов . По данным исследований, эффективность силденафила у больных артериальной гипертонией с ЭД высока и составляет 70% против 18% по сравнению с плацебо. В группе мужчин, принимавших два и более антигипертензивных препарата, эти показатели составили 71% против 17,6% .

В различных исследованиях отмечалась эффективность силденафила в лечении ЭД при болезни Паркинсона, рассеянном склерозе, травмах спинного мозга, а также у пациентов, страдающих депрессиями. Возможность применения силденафила изучена у пациентов, которые длительно курят, что также является общеизвестным фактором риска развития ЭД. Так, эффективность силденафила в группе курящих статистически значимо не отличалась от таковой у некурящих больных ЭД.

Обычно лечение ЭД у пациентов с сахарным диабетом является трудной задачей, при этом эффективность препарата зависит от осложнений диабета и степени тяжести его течения. При отсутствии осложнений сахарного диабета результаты применения силденафила не отличаются от таковых в популяции в целом, при наличии осложнений эффективность терапии превышает плацебо в 4 раза (40% против 10%).

В связи с тем что основным эффектом препарата является снижение сосудистого тонуса, влияние силденафила на сердечно-сосудистую систему достаточно хорошо изучено. R.M. Zusman и соавт. оценили влияние препарата на артериальное давление у больных с ЭД, принимавших и не принимавших антигипертензивные препараты . Хотя авторы и отметили небольшое снижение уровня артериального давления во всех группах пациентов, статистически достоверные различия имели место лишь в небольшом числе случаев. Участвовавшие в исследовании мужчины принимали различные типы антигипертензивных препаратов. Наиболее выраженное снижение уровня артериального давления имело место у пациентов, не принимавших антигипертензивных препаратов, а также у получавших антагонисты кальция. В то же время ни в одной из групп снижение уровня артериального давления не имело клинического значения . H.C. Hermann и соавт. изучали влияние силденафила на толерантность к физической нагрузке больных ишемической болезнью сердца . Авторы выявили, что силденафил оказывает положительное влияние на кровоснабжение миокарда.

Постоянное применение силденафила, по-видимому, может снижать летальность от инфаркта миокарда. H. Padma-Nathan и соавт. показали, что частота летальных исходов от инфаркта миокарда составляет 0,26% больных ЭД, принимающих силденафил, в год, при этом аналогичный показатель в общей популяции составляет 0,6% .

При приеме силденафила также отмечается улучшение гемодинамики в малом круге кровообращения. В ряде исследований изучено снижение давления заклинивания в легочном стволе и улучшение тонуса сосудов легких в ответ на гипоксию при использовании препарата в виде монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами. Назначение силденафила приводило к повышению толерантности к физической нагрузке и улучшению качества жизни больных .

Возможность длительного приема силденафила

Одной из самых острых тем современной урологии является изучение долговременной возможности терапии ингибиторами фосфодиэстеразы 5 типа. Долговременная эффективность силденафила была исследована F. Montorsi и соавт., опросившими 2618 пациентов, принимавших препарат в течение 3 лет . В целом 96% опрошенных были удовлетворены лечением и лишь 1,6% прекратили его прием в связи с низкой эффективностью.

Возможность долговременного применения препарата позволяет рассчитывать не только на сохранение эректильной функции, но и на частичную нормализацию симптомов нижних мочевых путей. Влияние силденафила на симптомы нижних мочевых путей было изучено К. Sairam. Через один и три месяца после начала лечения отмечено значительное снижение показателей по международной шкале оценки симптомов при заболеваниях предстательной железы (International Prostate Symptom Score – IPSS) и повышение оценки качества жизни (Quality of Life – QoL) соответственно степени улучшения эректильной функции . Наиболее вероятными причинами данных изменений являются улучшение кровообращения в малом тазу и нормализация экзокринной функции предстательной железы за счет регулярного опорожнения протоков железы.

Постоянное использование небольших доз силденафила представляется весьма перспективным в терапии заболеваний, сопровождаемых нарушением функции эндотелия сосудов. Помимо основного терапевтического эффекта, заключающегося в усилении кровенаполнения кавернозных тел, силденафил может улучшать микроциркуляцию в различных органах. Дисфункция эндотелия рассматривается в качестве одного из звеньев патогенеза ранних стадий атеросклеротического поражения сосудов.

Влияние силденафила на эндотелиальную функцию коронарных и плечевых артерий изучено в нескольких работах. Применение силденафила в дозах от 25 до 100 мг сопровождалось улучшением эндотелиальной функции у пациентов с сердечной недостаточностью, сахарным диабетом, ишемической болезнью сердца и курильщиков . Показана также способность препарата устранять вызванное курением кратковременное ухудшение эндотелиальной функции . В этой связи длительный прием ингибиторов фосфодиэстеразы является не только неопасным, но и весьма полезным с точки зрения профилактики развития атеросклероза . У пациентов с сердечной недостаточностью длительный прием силденафила, помимо коррекции эндотелиальной дисфункции плечевых и коронарных артерий, также приводил к улучшению легочной гемодинамики и оказывал умеренное антиагрегантное действие . Комбинированный прием силденафила и ингибитора ангиотензинпревращающего фермента рамиприла в данной группе пациентов сопровождался потенцированием благоприятного действия обоих препаратов на эндотелиальную функцию .

Возможность привыкания к препарату также хорошо изучена. R. El-Galley и соавт. опросили по телефону 82 пациента спустя два года после назначения им силденафила. Среди респондентов 41 (59%) продолжали принимать препарат. 37% респондентов увеличили начальную дозу препарата в связи со снижением эффективности. Прекратили прием в связи со снижением эффективности 17% больных . Лабораторные исследования не подтверждают наличие эффекта привыкания при приеме силденафила . Таким образом, существующие данные не подтверждают наличие эффекта привыкания при долгосрочном приеме препарата.

Заключение

Силденафил стал первым эффективным пероральным препаратом для лечения ЭД. С его появлением началась новая эпоха в развитии андрологии, которая в последние годы стала самостоятельным разделом современной урологии. Клиническая эффективность силденафила оценена в большом количестве исследований, проведенных во многих странах мира. Прием препарата приводит к улучшению эректильной функции у больных разного возраста независимо от этиологии, тяжести и сроков ЭД. Эффективность препарата носит долгосрочный характер, подавляющее большинство пациентов продолжают прием силденафила спустя годы после начала лечения. Нежелательные эффекты силденафила в основном имеют умеренную степень выраженности, и их частота снижается со временем. Силденафил не оказывает неблагоприятного влияния на состояние сердечно-сосудистой системы. Препарат способствует улучшению функционального состояния эндотелия сосудов, что способствует снижению риска развития сердечно-сосудистых заболеваний. Длительное применение препарата в малых дозах оказывает положительный эффект на выраженность симптомов нижних мочевых путей. Возможность коррекции эндотелиальной дисфункции с применением силденафила в виде монотерапии или в составе комбинированного лечения может привести к расширению показаний для применения этого препарата. Появление нового качественного дженерика силденафила позволит существенно расширить возможности терапии пациентов с ЭД.

• КЛЮЧЕВЫЕ СЛОВА: эректильная дисфункция, ингибиторы фосфодиэстеразы 5 типа, силденафил, erectile dysfunction, phosphodiesterase type 5 inhibitors, sildenafil

Арабский силденафил - новейший препарат растительного происхождения, который предназначается для мужчин, испытывающих проблемы с потенцией. Несмотря на то, что в своем составе Арабский силнадефил содержит только натуральные компоненты, он ни чем не хуже обычной Виагры. Идеальный комплекс растений позволяет не только решить проблемы эректильной дисфункции, но и увеличить половой акт, повысить мужское либидо. Выпускается данное средство в форме таблеток №10 для перорального применения. Купить Арабский силнадефил можно в аптеках Москве или на нашем сайте, где предоставляется большой ассортимент продукции от иностранных производителей.

Состав и действие

В составе препарата находятся только натуральные компоненты. Активным веществом данного средства считается женьшень, который стимулирует половую активность, увеличивает количество и качество сперматозоидов. Кроме того,женьшень - идеальное средство для повышения иммунитета. В качестве вспомогательных компонентов, арабский силденафил содержит: морской конек, вытяжку из пениса дикого оленя, ягоды годжи и другие компоненты растительного и животного происхождения, которые положительно воздействуют на мочеполовую систему и организм в целом.

Показания к применению

Арабский силденафил рекомендуется принимать мужчинам для лечения и профилактики эректильной дисфункции разного происхождения. Применение данного средства позволяет не только усилить и вернуть половую активность, но и обогатить организм ценными питательными веществами.

Как принимать

Принимать Арабский силденафил нужно за 30 минут до предполагаемого полового акта. Данное средство можно использовать ежедневно, но суточная доза не должна превышать 1 таблетки. Действие препарата сохраняется на протяжении 36 часов.

С тех пор, когда в 1998 году на фармацевтическом рынке появилась революционная виагра, открывшая невиданные горизонты в лечении эректильной дисфункции, прошло почти два десятилетия. За это время фармацевты не только доказали безопасность силденафила, действующего вещества виагры, но и создали целую группу препаратов-последователей.

И, хотя принцип действия всех ингибиторов ФДЭ-5 типа одинаков, каждое средство имеет свои особенности.

Силденафил: неповторимость и уникальность

Был и остается лидером продаж среди препаратов для лечения нарушений эрекции на протяжении многих лет. Известно, что виагру предпочитают 50% мужчин, столкнувшихся с эректильной дисфункцией. За годы своего триумфального восхождения на Олимп и купания в лучах славы силденафил был досконально изучен, и с результатами испытаний может ознакомиться каждый пациент.

Эффективность

Клинические исследования подтвердили высокую эффективность силденафила. После 24 недель лечения об улучшении эрекции сообщили 56, 77 и 84% мужчин, которые принимали 25 мг, 50 мг и 100 мг силденафила соответственно. Среди пациентов, принимавших препараты-пустышки (плацебо), какие-либо сдвиги в положительную сторону отметили лишь 25% участников эксперимента.

Кроме того, эффективность силденафила была подтверждена и у больных сахарным диабетом (в 66,6% случаев).

Побочные эффекты силденафила, как правило, выражены незначительно, а при постоянном применении лекарства их интенсивность снижается. Отказ от лечения силденафилом из-за плохой переносимости — чрезвычайно редкое событие. По данным исследований, его риск сравним с вероятностью отмены плацебо из-за побочных эффектов.

Тадалафил: длительность действия

В 2003 году на рынок выходит еще один представитель группы ингибиторов ФДЭ-5 типа — тадалафил (торговое название сиалис). Следующий за знаменитой виагрой сиалис сразу же завоевывает множество сердец. В отличие от силденафила тадалафил действует как минимум 36 часов, а время наступления эффекта не зависит от приема пищи.

Эффективность

Испытания, которые длились 12 недель, показали, что лечение тадалафилом было эффективным у 67 и 81% мужчин, принимающих препарат в дозировке 10 мг и 20 мг соответственно.

В группе плацебо положительный результат отметили 35% мужчин. У больных сахарным диабетом тадалафил эффективен в 64% случаев (25% в контрольной группе плацебо).

Варденафил: удобство и результат

Следующим знаменательным открытием стал варденафил . В его создании принимали участие сразу три фармацевтических корпорации — Байер, ГлаксоСмитКляйн и Шеринг Плау. В 2005 году на рынке появился оригинальный варденафил — Левитра.

Эффективность

После 12 недель, в течение которых добровольцы лечились варденафилом, об улучшении эрекции заявили 66, 76 и 80% мужчин, принимающих 5 мг, 10 мг и 20 мг препарата соответственно. Положительный эффект плацебо был зарегистрирован у 30% добровольцев.

Постмаркетинговые испытания, которые начались после выхода препарата на рынок и продолжаются по сей день, подтверждают высокую эффективность варденафила. Препарат улучшает эрекцию и у больных с тяжелыми заболеваниями, в том числе сахарным диабетом.

Альтернативная лекарственная форма

Новая лекарственная форма варденафила, которую выпустила компания Байер,— диспергируемые таблетки (левитра ОДТ). Среди ее положительных сторон удобство применения, более высокая биодоступность и раннее наступление эффекта. Действие диспергируемого варденафила было изучено в нескольких клинических испытаниях. Результаты показали, что эффективность привычных таблеток варденафила и диспергируемых примерно одинакова.

Новые действующие вещества: будущее лечения ЭД

Несмотря на высокую эффективность и безопасность трех разработанных лекарственных препаратов, ученые не оставляют попыток и надежд найти новые, еще более результативные и мягкие средства для лечения нарушений эрекции.

Разрешен к продаже Американской ассоциацией по контролю за лекарствами FDA в 2012 году. Оригинальный препарат аванафила выпускается под торговым названием Стендра. Отличительной стороной этого ингибитора ФДЭ-5 является раннее наступление эффекта — примерно 65% мужчин отмечают появление эрекции уже через 15 минут после приема аванафила.

Лоденафил

Так же, как и аванафил, лоденафил относится к новому, последнему поколению ингибиторов ФДЭ 5 типа. Препарат обладает очень высокой биодоступностью за счет распада в организме на два активных компонента.

Сегодня лоденафил проходит III стадию клинических испытаний, и пока еще не разрешен к применению.

Силденафил, тадалафил, варденафил: сравнение показателей

Данные сравнительных исследований основных ингибиторов ФДЭ 5 типа свидетельствуют, что все три препарата обладают одинаковой эффективностью. Это же подтверждают и ведущие специалисты Европейской ассоциации урологов в рекомендациях по лечению эректильной дисфункции, выпущенных в 2012 году. И Европейская, и Американская ассоциации урологов рекомендуют выбирать препарат, основываясь на личном предпочтении пациента и индивидуальной переносимости.

В рекомендациях по лечению эректильной дисфункции ингибиторы ФДЭ-5 признаны средством выбора для мужчин с нарушениями эрекции. Совместное решение, на каком же препарате из четырех представленных на рынке остановиться, принимают врач и пациент , основываясь на переносимости, эффективности и удобстве применения.

Все равно сомневаетесь? Закажите Специальный набор «Казанова» , хит продаж , в состав которого вошли таблетки-дженерики самых популярных препаратов для повышения потенци: Виагры, Сиалиса и Левитры! Попробуйте каждый и выберите лучший для себя.

Силденафил - мощный селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ-5.

В основе физиологического механизма эрекции лежит высвобождение оксида азота (NО) в кавернозном теле во время сексуальной стимуляции. Это, в свою очередь, приводит к увеличению уровня цГМФ, в результате чего происходит расслабление гладкомышечной ткани кавернозного тела и усиление кровотока в кавернозном теле.

Силденафил не оказывает прямого расслабляющего действия на изолированное кавернозное тело, но усиливает расслабляющее действие оксида азота, вызывая угнетение ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле.

После приема внутрь быстро всасывается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 30-120 мин (в среднем 60 минут) при приеме внутрь натощак. Биодоступность варьирует от 25 до 63%.

При приеме в сочетании с жирной пищей скорость всасывания снижается: Сmах уменьшается в среднем на 29%, а время достижения максимальной концентрации (Тmах) увеличивается на 60 мин, однако степень абсорбции достоверно не изменяется (площадь под фармакокинетической кривой концентрация – время (AUC) снижается на 11%).

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект переменой дозы силденафила (до 100 мг) у мужчин (n=568) с эректильной дисфункцией и артериальной гипертензией, принимающих более двух антигипертензивных препаратов.

Силденафил улучшил эрекцию у 71% мужчин по сравнению с 18% в группе плацебо. Частота неблагоприятных эффектов была сравнима с таковой в других группах пациентов, так же как у лиц, принимающих более трех антигипертензивных препаратов.

Показания к применению

От чего помогает Силденафил? Назначают препарат в следующих случаях:

• психогенных нарушений эрекции;
• смешанных нарушений эрекции;
• органических нарушений эрекции.

Препарат эффективен только при сексуальной стимуляции.

Инструкция по применению Силденафил и дозировки

Таблетки Силденафил принимают внутрь за 1 час до половой близости. Для взрослых разовая доза - 50мг в сутки.

С учетом переносимости и эффективности препарата, можно уменьшить дозу до 25 мг либо увеличить до 100 мг.

Максимальная дозировка – 100мг.

Для лиц пожилого возраста не нужно изменять стандартную дозировку. Пациентам с нарушением функции печени рекомендовано снизить дозу препарата до 25 мг.

Побочные эффекты

Назначение Силденафил может сопровождаться следующими побочными эффектами:

• Сердечно-сосудистая система: ослабление тонуса кровеносных сосудов, приливы крови к различным областям тела;
• Пищеварительная система: диарея, тошнота, нарушения пищеварительных процессов;
• Органы чувств: нарушение чёткости зрения, изменение цветовосприятия, конъюнктивит, повышение чувствительности к свету;
• Мочевыделительная система: инфицирование мочевыносящего протока;
• Репродуктивная система: нарушения функционирования предстательной железы;
• Центральная и периферическая нервная система: головокружение, бессонница, головные боли;
• Костно-мышечная система: повышение тонуса мышц, боли в суставах, боли в мышцах;
• Поражения кожного покрова: появление высыпаний на коже;
• Дыхательная система: фарингит, появление насморка, инфицирование органов дыхательной системы, различные расстройства дыхания, синусит, заложенность носа.

Противопоказания

Противопоказано назначать Силденафил в следующих случаях:

• аллергия на лекарство;
• постоянный или временный прием нитратов;
• заболевания, при которых рекомендуется ограничить половую активность;
• дети до 18-летнего возраста. Силденафил не применяют в детском возрасте;
• женщины. Лечение Силденафилом не проводится у женщин, а также при кормлении грудью (лактации) и беременности;
• тяжелые болезни печени;
• инсульт или инфаркт, который диагностирован за последние полгода;
• врожденные аномалии сетчатки;
• дефекты формирования пениса (врожденные и приобретенные);
• потеря зрения вследствие ишемии.

С осторожностью:

• Анатомическая деформация полового члена (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони).
• Заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидноклеточная анемия, множественная миелома, лейкоз, тромбоцитемия).
• Заболевания, сопровождающиеся кровотечением.
• Обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки.
• Наследственный пигментный ретинит

Передозировка

При однократном приеме препарата Силденафил-СЗ в дозе до 800 мг нежелательные явления были сопоставимы с таковыми при приеме препарата в более низких дозах, но встречались чаще.

Лечение симптоматическое. Гемодиализ не ускоряет клиренс силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы и не выводится почками.

Аналоги Силденафил, список препаратов

При необходимости, заменить Силденафил можно на аналог по активному веществу – это препараты:

1. Виагра;
2. Камагра;
3. Пемегра;
4. Пфиагра;
5. Сильдигра;
6. Сухагра;
7. Торнетис;
8. Эдегра.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Силденафил, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Средняя стоимость препарата в аптеках Москвы зависит от количества таблеток и дозировки – 25 мг, 20 таблеток – 407-421 рубль.

Хранить при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок хранения – 3 года. Отпускается по рецепту.

При половой дисфункции и слабой эрекции часто используется препарат Силденафил. Его действие основано на стимуляции кровообращения в органах малого таза, благодаря чему увеличивается потенция, продлевается время полового акта.

У Силденафила существует множество аналогов, начиная от всем известной «Виагры». Как часто можно принимать препарат «Силденафил», отзывы, инструкция и цена этого средства подробно рассмотрена в нашей статье.

Состав и описание препарата

Главное действующее вещество препарата - силденафил цитрата. В расчете на силденафил дозировка составляет 25, 50 и 100 мг. Помимо этого, в составе есть вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, алюминия гидрооксид, магния стеарат, натрия кроскармеллоза и красители.

Лекарственная форма

Силденафил выпускается в виде двояковыпуклых таблеток, покрытых оболочкой. Цвет оболочки варьируется от бледно-голубого до синего, допускается перламутровый и мраморный эффект. Таблетки небольшого размера, круглой или ромбовидной формы, упакованы по 1, 2 или 4 штуки в упаковке.

Дозировка составляет от 25 до 100 мг, но встречаются препараты с увеличенной концентрацией до 150 мг. Принимать их необходимо только по назначению врача. В ходе клинических исследования безопасная суточная дозировка силденафила установлена в пределах 100 мг.

Фармакологическое действие

Средство применяется для улучшения эректильной функции. Принимается перорально, относится к ингибиторам цГМФ-специфической фосфодиэстеразы в кавернозных телах. Механизм действия - активация фермента за счет высвобождения оксида азота при сексуальном возбуждении. Таблетки Силденафила оказывают мощный расслабляющий эффект на изолированные кавернозные тела человека. Влияние препарата носит периферический эффект.

Фармакодинамика Силденафрила является избирательного действия, поэтому для воздействия необходимо естественное сексуальное возбуждение. Действующее вещество отличается сильным эффектом, способствуя расслаблению мышц гладкой мускулатуры, усилению кровоснабжения и расширению сосудов в половом органе. Метаболизируется в печени, выводится преимущественно с каловыми массами и мочой.

История создания

Изначально изучалось действие и фармакодинамика силденафрила на стимуляцию кровотока в миокарде. Препарат был синтезирован для создания эффективных лекарств против ишемической болезни сердца, но его действия было недостаточно. В процессе исследований были выявлены «побочные эффекты» на усиление кровоснабжения органом малого таза, благодаря чему разработки сменили ориентировку, стало изучаться именно возможность применения средства для улучшения потенции и лечения эректильной дисфункции.

В США Силденафил выпускается под брендом «Виагра» компании Pfizer. Таким образом, это один и тот же препарат, состав и фармакодинамика которых идентична. Разработки проводились относительно недавно - в 1992 году, но бренд очень быстро стал узнаваем и востребован во всем мире.

Сейчас у Силденафила появилось много аналогов, многие подобные препараты используют другие механизмы воздействия и действующие вещества, но, а само название «Виагра» стало нарицательным.

Показания к применению

Препарат используется при физиологических нарушениях эректильной функции. Активация ингибитора происходит при сексуальном возбуждении, причем сам препарат не воздействует на эту функцию, а лишь увеличивает расслабление гладких мышц полового члена, благодаря чему улучшается кровоток и наблюдается стойкая эрекция.

Чаще всего препарат используется для лечения:

• Эректильных нарушений различной этиологии;
• Половой дисфункции в разном возрасте;
• В комплексной терапии импотенции;
• При лечении легочной гипертензии.

Схема лечения и прием дополнительных препаратов необходимо согласовать с лечащим врачом. Обычно средство применяют по мере необходимости, а не на регулярной основе. Благодаря избирательному воздействию, препарат не требует корректировки при диагностированной почечной или печеночной недостаточности. Вместе с тем, комбинация некоторых лекарственных средств может снижать, либо увеличивать эффект приема Силденафина, поэтому стоит получить рекомендации врача перед приемом.

Лекарственное взаимодействие

Препарат нельзя принимать с другими средствами, содержащими нитраты в любой форме. Одновременный прием энтеросорбентов снижает всасываемость, как и жирная пища.

Концентрация в крови увеличивается при одновременном приеме с:

• Циметидинами;
• Эритромицином;
• Кетоконазолом;
• Антагонистами кальция;
• Бета-адреноблокаторами;
• Гипогликемическими лекарственными средствами.

Благодаря сосудорасширяющему эффекту возможно снижение артериального давления, поэтому пациентам с гипотонией необходима дополнительная консультация врача перед приемом.

В возрасте после 65 лет действие препарата может выражаться не так сильно, к тому же при существующих проблемах с сердечной деятельностью также необходимо взвесить все «за» и «против» перед назначением лекарства Силденафил.

Время действия

Препарат применяется перорально, примерно за час до полового акта. Действие препарата длится около пяти часов, но только при условии сексуального возбуждения. Разовая дозировка составляет 50 мг. Максимальная суточная доза - 100 мг. При необходимости средство используется в дозировке 25 мг.

Большим преимуществом использования препарата является отсутствие эффекта привыкания.

Таким образом, действие препарата не снижается со временем и может использоваться в длительном периоде.

Противопоказания

Не всегда польза препарата будет оправданной. Благодаря содержанию оксида азота, запрещен одновременный прием с подобными средствами. Например, при использовании средств, содержащих оксид азота или нитратов в любых формах.

Кроме того, использование средства запрещено в следующих случаях:

• Гиперчувствительность к компонентам препарата;
• Деформации полового члена с нарушениями кровоснабжения.

При использовании обязательно необходимо проконсультироваться с врачом, чтобы исключить риск побочных эффектов и противопоказаний. Особенно важно это в пожилом возрасте, когда повышенная нагрузка может спровоцировать проблемы сердечно-сосудистой системы.

Побочные эффекты

При отсутствии медицинских противопоказаний препарат обычно хорошо переносится. Вместе с тем, возможны побочные эффекты, которые проявляются в форме головной боли, покраснения лица и чувстве прилива жара. Возможно общее недомогание, заложенность носовых пазух. Иногда - расстройства пищеварительной функции, светочувствительность. Ввиду стимуляции кровообращения и выработки гормона цГМФ-специфической фосфодиэстеразы возможны нарушения зрения, снижение чувствительности цвета объектов (синего и зеленого оттенков), а также повышенная негативная реакция на свет.

При появлении подобных симптомов следует прекратить прием препарата, а также обратится к лечащему врачу для согласования замены средства на аналогичное.

Если негативные реакции проявились слишком сильно, можно принять энтеросорбент и антигистаминный препарат, а также обратится в больницу для промывания желудка и приема стабилизирующих средств

Отзывы

Отзывы мужчин о приеме Силденафила в большинстве своем положительные. Препарат помогает усилить эрекцию и продлить время полового акта, а также нормализовать половую функцию.

Воздействие сохраняется до пяти часов, а регулярное применение сохраняет положительное воздействие, помогая вести полноценную половую жизнь без дополнительной стимуляции.

Отрицательные отзывы о Силденафиле в большинстве своем нарекают на дискомфортные ощущения, которые могут возникнуть после употребления средства. Наиболее частые жалобы - головокружение, шум в ушах и прилив крови к лицу. Побочные действия усиливаются при одновременном приеме алкогольных напитков, с которыми таблетки совершенно несовместимы. Как часто можно принимать силденафилзависит от индивидуальных особенностей организма, но если побочные эффекты появляются довольно часто, следует обратиться к врачу для подбора более подходящего аналога.

Популярные аналоги

Действующее вещество силденафил входит в состав многих лекарственных средств аналогичного воздействия. Запатентованный товарный знак - «Виагра», но также есть и много подобных препаратов.

Аналоги по действующему веществу:

• «Динамико»;
• «Максигра»;
• «Эрексезил»;
• «Силденафил – С3»;
• «Потенциале»;
• «Пфиагра»;
• «Сильдигра».

По сравнению с аналогом «Силденефрил» имеет вполне приемлемую стоимость. Это связано с тем, что выпуск лекарства налажен в Индии, а значит, он относится к так называемым дженерикам. Они характеризуются большим количеством побочных действий, нежели оригинальная продукция. Именно поэтому, последствия приема Силденафила в ряде случаев могут быть непредсказуемыми. Вместе с тем, если медицинских противопоказаний нет, а дозировка строго соблюдается, риск возникновения побочных эффектов минимален. Именно поэтому, многие врачи-урологи прописывают данное средство для лечения импотенции у мужчин с меньшими финансовыми затратами.

Чем отличается Силденафил от Виагры

На рынке фармацевтических товаров «Виагра» появилась относительно недавно, но популярность этого средства для повышения потенции давно стала нарицательной. Разработчики предоставили мужчинам уникальную возможность усилить и нормализовать половую функцию практически в любом возрасте. Для молодых мужчин она поможет усилить половое желание и продлить секс, а для старшей возрастной группы - вернуть возможность полноценного полового акта.

Оригинальное средство стоит недешево, поэтому большинству потребителей Виагра недоступна, тем более для постоянного использования.

Особенностью патентования лекарственных средств является непродолжительный срок действия защиты оригинального препарата. Обычно патент действует в течение 5-10 лет, после чего любая фармацевтическая компания может выпускать собственную наработку на основе указанных в составе оригинала веществ и химических соединений. Разумеется, такие препараты выпускаются под другим торговым названием и не имеют право ссылаться на оригинальный бренд для раскрутки своих товаров.

Вместе с тем, такая практика дает нам больше шансов как покупателям, для приобретения недорогого аналога. Во многих странах распространена методика назначения лекарств по действующему веществу и дозировке, поэтому есть возможность купить аналогичные препараты по более доступной цене. У нас эту «функцию» обычно выполняет провизор в аптеке, который по желанию пациента может предложить аналог выписанного препарата при его отсутствии, либо завышенной стоимости. Разумеется, такой подход в чем-то неправильный, но вышеописанные препараты содержат в составе абсолютно идентичное действующее вещество, причем в такой же дозировке. Отличие представляют дополнительные вещества, а также способ изготовления и очистки компонентов.

Таким образом, пресловутая «Виагра» оказывает такой же эффект на мужской организм, как и «Силденафил» и препараты, его содержащие. По отзывам пациентов и врачей, которые назначают это средство, на разные типы медикаментов может возникнуть различная по симптомам реакция, но также наблюдается и некий психологический эффект. Применение Силденафила не так эффективно, если пациент приобрел его вместо указанной «Виагры», хотя фармокинетика обоих препаратов совершенно идентична.

Сравнение с популярными аналогами

Кроме «Виагры» у препарата существует еще множество разновидностей, в состав которых также входит активный компонент силденафил. Кроме того, существуют непрямые аналоги средства, действие которых также заключается в стимуляции кровоснабжения половых органов, но при помощи других активных веществ. Наиболее известными в этой группе являются Варденафил и Тадалафил. Все три активных компонента используются для повышения эрективной функции у мужчин, по отзывам, имеют приблизительно одинаковый эффект, но имеют и некоторые отличия.

Сравнительная характеристика:

1. Варденафил или Силденафил, что лучше? По сравнению с Варденафилом, второй препарат более изучен и протестирован. Вместе с тем, оба препарата вызывают сильную и продолжительную эрекцию и позволяют продлить половой акт при должной психологической стимуляции. Период воздействия у них приблизительно одинаков, причем прием Варденафила проявляется с меньшим риском побочных эффектов. Отличие можно найти в полной совместимости Варденафила с алкоголем, а также с более агрессивным воздействием, ведь эрекция наступает уже через 15-20 минут после приема средства.
2. Тадалафил или Силденафил, что лучше? Оба препарата достаточно протестированы и имеют одинаковое время наступления эффекта и противопоказания. Отличие составляет продолжительность действия. у Силденафила это около пяти часов, в то время как Тадалафил отличается максимально возможным среди подобных препаратов эффектом - до 36 часов. К тому же в незначительных количествах, Тадалафил совместим со спиртными напитками, в то время как Силденафил и алкоголь демонстрируют полную несовместимость. Частота возникновения побочных эффектов у Силденафила немного выше, поэтому в этом плане предпочтения не на его стороне.
3. Визарсин или Силденафил, что лучше? По составу и фармокинетике оба препарата практически идентичны. Главным действующим веществом выступает силденафил, но в средстве «Визарсин» представлены более удобные для приема дозировки. Список противопоказаний и побочных эффектов у них одинаков, а стоимость отличается незначительно, в зависимости от компании-производителя.

Современные препараты, стимулирующие половую функцию у мужчин, отличаются разнообразием, но за основу каждого из них берутся только три действующих вещества. Это Силденафил (торговая марка «Виагра»), Тадалафин («Сиалис») и Варденафил («Левитра»). Последнее вещество было синтезировано относительно недавно, в 2005 году, отличается сильным эффектом и минимальным количеством побочных действий.

Среди преимуществ Тадалафина - продолжительный эффект, который составляет 36 часов. Если необходимо именно такое действие, лучшим выбором будут препараты этой группы. На стороне силденафина - достаточно изученное воздействие и положительные отзывы использования во всем мире. Идеального средства, тем ни менее, не существует, поэтому каждый должен выбирать препарат по индивидуальным предпочтениям и качеству переносимости.

Условия хранения и срок годности препарата

Препарат упакован в стандартные пластиковые блистеры, наружная коробка изготовлена из картона. Существуют разные дозировки и комплектации. Обычно это 1, 2 или 4 таблетки, но есть фасовка и побольше. Хранить вдали от прямых солнечных лучей в прохладном (температура не выше +25 градусов) и защищенном от детей месте. Срок хранения составляет 2 года после изготовления.

Таблетки Силденафил, инструкция и отзывы о которых приведены в нашей информации, часто используются при лечении эректальной дисфункции. Они помогают нормализовать кровообращение полового члена, усилить эрекцию и продлить половой акт. Применяются по мере необходимости по рассчитанной дозировке.

Средство имеет минимально возможные побочные действия и может использоваться в длительном периоде без снижения эффективности.

Главное действующее вещество используется при изготовлении всем известной «Виагры», а, по отзывам, «работает» ничуть не хуже. Особенности приема, фармакологическое действие и аналогичные средства рассмотрены в нашей статье.